Moflaxia® (Moflaxia)

* Moxifloxacinarekiko sentsibilitatea datu klinikoen bidez baieztatzen da.

** Moflaxia sendagaiaren erabilera ez da gomendatzen tentsioek eragindako infekzioak tratatzeko S. aureusmetikilinarekiko erresistentea (MRSA). Ustezko edo konfirmatutako infekzioen kasuan MRSA, tratamendu antibiotiko egokiekin tratamendua eman behar da.

Zenbait tentsioren kasuan, lortutako erresistentziaren hedapena eskualde geografikoaren eta denboran zehar alda daiteke. Ildo horretan, tentsioaren sentsibilitatea probatzerakoan, desiragarria da erresistentziari buruzko tokiko informazioa izatea, batez ere infekzio larrien tratamenduan.

Ospitale batean tratamendua egiten ari diren gaixoen kasuan, AUC / MIC balioa da₉₀125 eta C gainditzen du_Gehienez odol plasma / MIC₉₀ 8-10 bitartekoa da eta horrek hobekuntza klinikoa iradokitzen du. Anbulatorioetan, ordezko parametro horien balioak txikiagoak izan ohi dira: AUC / MIK₉₀ >30–40.

*AUIC - kurba inhibitzailearen azpian dagoen eremua (AUC / MIK ratioa₉₀)

Farmakozinetika

Xurgapen. Administratzean, moxifloxacina azkar eta ia erabat xurgatzen da. Biodisponibilitate absolutua% 91 ingurukoa da. Moxifloxacinaren farmakinetika 50 eta 1200 mg-ko dosian behin hartzen denean, baita 600 mg / eguneko 10 egunetan lineala da. Oreka egoera 3 eguneko epean lortzen da.

400 mg moxifloxacin C dosi bakar baten ondoren_Gehienez odol-plasma 0,5-4 orduren buruan iristen da eta 3,1 mg / l da. 400 mg moxifloxacinaren ahozko administrazioa egin ondoren egunean C aldiz_{ss (gehienez)} eta C_{ss (min)} 3,2 eta 0,6 mg / l dira, hurrenez hurren.

Elikagaiekin moxifloxacina hartzerakoan, T-ko igoera txikia dago_Gehienez (2 h) eta C-ko beherakada txiki bat_Gehienez (% 16 gutxi gorabehera), xurgapenaren iraupena aldatzen ez den bitartean. Hala ere, datu horiek ez dute esanahi kliniko bat, eta moxifloxacina bazkaltzeko ordua edozein dela ere erabil daiteke.

Banaketa. Moxifloxacina azkar banatzen da ehun eta organoetan eta plasmako proteinei lotzen zaie (batez ere albuminekin)% 45 inguru. V_d 2 l / kg inguru da.

Moxifloxacin kontzentrazio altuak dira, odol-plasma dutenak gainditzen dituztenak, biriketako ehunetan (likido epiteliala, makrofagoak barne), sinus paranasalak (maxilar eta labirinto etmoidea), sudur polipoak, hanturaren suhalak (babak edukien larruazaleko lesioetan) . Likido interstizialean eta gatzetan, moxifloxacina zehazten da proteina lotu gabeko forma askean, odol-plasma baino kontzentrazio altuagoan. Gainera, moxifloxacinaren kontzentrazio altuak hautematen dira sabeleko organoen ehunetan, fluido peritonealean eta emakumezko organo genitaletan.

Metabolismoa. Moxifloxacin 2. faseko biotransformazioa jasaten du eta gorputzetik kanporatzen du giltzurrunak, baita hesteen bidez ere, aldatu gabe eta sulfo konposatu inaktiboen (M1) eta glukuronidoen (M2) moduan. Moxifloxacin ez da biotransformatua cy4chrome P450 sistema mikrosomalaren bidez. M1 eta M2 metabolitoak odol-plasman daude guraso konposatua baino baxuagoak diren kontzentrazioetan. Ikerketa preklinikoen emaitzen arabera, metabolito horiek ez dute eragin negatiborik gorputzean segurtasunari eta jasangarritasunari dagokionez.

Ateratzea. T_1/2 moxifloxacina gutxi gorabehera 12 ordukoa da. 400 mg-ko dosian administraziotik batez besteko garbiketa 179-246 ml / min da.

Giltzurrunetako garbiketa 24-53 ml / min da. Honek moxifloxacinaren birbanaketa partziala adierazten du.

Hasierako konposatuen eta 2. faseko metabolitoen oreka masiboa% 96-98 ingurukoa da, eta horrek adierazten du metabolismo oxidatiboaren gabezia. Dosi bakar baten (22 mg)% 22 inguru giltzurrunak aldatzen dira,% 26 inguru - hesteetan barrena.

Farmakokinetika paziente talde desberdinetan

Adina, generoa eta etnia. Moxifloxacin-en farmakinetikaren azterketa gizonen eta emakumezkoen artean% 33ko desberdintasunak agertu ziren AUC eta C dagokionez_Gehienez . Moxifloxacinaren xurgapena ez zen generoaren araberakoa. AUC eta C desberdintasunak_Gehienez generoan baino pisu diferentzia batengatik sortu ziren, eta ez dira klinikoki esanguratsuak.

Ez zen desberdintasun klinikoki esanguratsurik moxifloxacinen farmakokinetika talde etniko eta adin desberdinetako gaixoetan.

Haurrak. Haurrengan moxifloxacinaren farmakokinetika ez da aztertu.

Giltzurrun-funtzio okertua. Moxifloxacinaren farmakinetikan ez da aldaketa garrantzitsurik egon giltzurrun-funtzio urria duten pazienteetan (Cl creatinina 2 duten pazienteak barne) eta hemodialisi etengabea eta peritoneal dialisi luzea egiten ari ziren pazienteetan.

Gibeleko funtzioa okertzea. Moxifloxacinaren kontzentrazioan ez zegoen desberdintasun garrantzitsurik gibeleko funtzio urria duten pazienteetan (Child-Pugh A eta B sailkapen klaseetan), boluntario osasuntsuekin eta gibeleko funtzio normala duten pazienteekin alderatuta.

Moflaxia ® drogaren adierazpenak

Moxifloxacinarekiko sentikorrak diren mikroorganismoek eragindako gaixotasun infekziosoak eta hanturagarriak:

bronkitis kronikoa areagotzea

larruazaleko eta larruazalpeko egiturak konplikatu gabeak,

erkidegoek eskuratutako pneumonia, erkidegoek eskuratutako pneumonia barne. Horietako eragileak antibiotikoen erresistentzia anizkoitza duten mikroorganismoen arinak dira *

larruazaleko infekzio konplikatuak eta larruazalpeko egiturak (kutsatutako oina diabetikoa barne),

sabeleko barne infekzio konplikatuak, polimikrobien infekzioak barne absesio intraperitonealak

konplikatu gabeko pelbiseko hanturazko gaixotasunak (salpingitis eta endometritis barne).

*Streptococcus pneumoniae Antibiotikoen erresistentzia anizkoitza duten penicillin erresistenteko tentsioak eta bi tentsio erresistenteak dituzten bi antibiotiko edo gehiago bezalako talde batzuetatik (penicillins (MICs ≥ 2 μg / ml)), bigarren belaunaldiko cefalosporinak (cefuroxime), macrolides, tetraciclines eta trimethoprim / sulfamethoxazole. Agente bakterioen erabilerarako arauei buruz indarrean dauden jarraibide ofizialak kontuan hartu behar dira.

Contraindications

hipersentsibilitatea moxifloxacin, beste quinolone edo edozein sendagaiaren osagai gisa;

Quinolone seriearen antibiotikoen tratamenduaren ondorioz garatu den tendoi-patologiaren historia,

ondorengo kategorietako pazienteak: QT tartearen luzapen sortzetikoak edo eskuratutakoak, disturbi elektrolitoak, batez ere zuzendu gabeko hipokalemia, klinikoki esanguratsua den bradikardia, bihotz gutxiegitasun kroniko kliniko bat ezkerreko bentrikularen infekzio frakzio txikiarekin, erritmoaren asalduraren historia sintoma klinikoekin batera (azterketa preklinikoetan eta klinikoetan) moxifloxacina eman ondoren, bihotzaren parametro elektrofisiologikoen aldaketa ikusi zen, adierazi zen QT tartea luzatzen aurkitu da),

erabili QT tartea hedatzen duten beste sendagaiekin,

gibeleko funtzio urria duten pazienteak (Child-Pugh C klaseko sailkapena) eta transaminasa jarduera VGN baino 5 aldiz handiagoa izan duten pazienteak (datu klinikoen kopuru urria dela eta);

edoskitze aldia,

adina 18 urte

Arretaz: nerbio-sistema zentraleko gaixotasunak (nerbio-sistema zentralaren susmagarria dutenak barne), desamortizazioetara joatea eta jarduera konbultsiboen atalasea jaistea, psikosi-istorioak dituzten eta / edo buruko beste gaixotasun batzuk dituzten gaixoak, potentzialki proarritmikoak dituzten gaixoak (batez ere emakumezkoen eta adineko gaixoen kasuan). ), hala nola, myocardial ischemia akutua eta bihotzekoa, adibidez, zirrosia, myasthenia gravis gravis, aldibereko administrazioa potasioa gutxitzeko sendagaiekin, predisposizio genetikoa duten edo glukosa-6-fosfato deshidrogenasa gabeziaren benetako presentzia duten gaixoak.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Haurdunaldian moxifloxacina erabiltzearen segurtasuna ez da ezarri. Horregatik, erabilera kontraindikatua dago. Quinolona batzuk jasotzen dituzten haurren arteko lotura kaltegarriaren kasuak deskribatzen dira. Hala ere, fetoan (amak haurdunaldian erabiltzen zuenean) efektu horren adierazpena ez da jakinarazi.

Animalien azterketek ugalketa-toxikotasuna identifikatu dute. Gizakientzako arrisku potentziala ezezaguna da.

Beste quinoloneak bezala, moxifloxacinak kalte handiak eragiten ditu juntura handien kartilagoan animalia goiztiarretan.

Ikerketa preklinikoek aurkitu dute bularreko esnetan moxifloxacinaren kopuru txiki bat kanporatzen dela. Ez dago daturik edoskitze garaian emakumeen erabilerari buruzko datuak. Beraz, edoskitzaroan moxifloxacina erabiltzea kontraindikatuta dago.

Bigarren mailako efektuak

Moxifloxacin 400 mg erabiltzearekin batera grabatutako kontrako erreakzioen inguruko datuak (ahoz, urratseko terapiarekin (iv administrazioa moxifloxacinaren ondoren, ahozko administrazioarekin batera) eta iv bakarrik) ikerketa klinikoetatik eta merkaturatze osteko mezuetatik (etzana). "Askotan" taldean agertzen diren kontrako erreakzioak% 3tik beherako maiztasunarekin gertatu dira, goragalea eta beherakoa izan ezik.

Maiztasuna honela sailkatu zen: sarritan (≥1 / 100 etatik bizitza arriskuan egon daitezkeenak barne) Metabolismoaren eta elikaduraren aldetikhyperlipidemiaHiperglicemia, hiperuricemiahypoglycemia Buruko nahasteakAntsietatea, hiperaktibitate psikomotorea / asalduraLabilitate emozionala, depresioa (kasu oso gutxitan, auto-kalterako joera duen jokabidea, hala nola pentsamendu suizidak edo saiakera suizidak, posible da), haluzinazioakDespersonalizazioa, erreakzio psikotikoak (auto-kalterako joera duen portaeran ager daitezke potentzialki, pentsamendu suizidak edo suizidio saiakerak) Nerbio sistematikBuruko mina, zorabioakParestesia / disestesia, zapore sentsibilitatea okertzea (oso kasu gutxitan agovesia barne), nahasmena eta desorientazioa, lo istiluak, dardarak, bertigoa, lotsaHipestesia, usain sentsazioa okertuta (anosmia barne), amets atipikoak, koordinazio okertua (zorabioak edo bertigoa dela eta, okerren ondorioz, oso gutxitan gertatzen diren traumak erortzearen ondorioz, batez ere adineko gaixoen kasuan), convulsiones con varias manifestaciones clínicas (i.e. h. desamortizazioak grand mal), arreta urritasuna, hizketa urritasuna, amnesia, neuropatia periferikoa eta polineuropatiahyperesthesia Ikusmenaren organoaren ataleanIkusmen urritasuna (batez ere nerbio sistema zentraleko erreakzioekin)Ikusmenaren galera iragankorra (batez ere nerbio-sistema zentraleko erreakzioen atzeko planoan) Entzumen organoak eta labirintino nahasteakTinnitus, entzumen urritasuna, gortasuna barne (normalean itzulgarria) Bihotzetik eta odol hodietatikQT tarteen luzapena hipokalemia bat duten pazienteetanQT tartearen luzapena, palpitazioak, takikardia, basodilatazioaTairitritmia bentrikularrak, sinkopeak, odol presioaren igoera / jaitsieraArritmia ez-espezifikoak, takikardia bentrikular polimorfa, bihotz-geldialdia (batez ere arritmiak predisposatzen dituzten baldintzak dituzten gizabanakoetan, esaterako bradikardia klinikoki esanguratsua, iskemia akutua). Arnas sistematik, bularreko eta mediastinal organoakArnasa eza (baldintza asmatikoak barne) Hesietako gastrointestinatikGoragalea, gorakoa, sabeleko mina, beherakoaJaitsiera gosea eta janari kontsumoa murriztea, idorreria, dispepsia, flatulenceak, gastroenteritisak (gastroenteritis erosiboa izan ezik), plasma amilasa aktibitatea handitzeaDisfagia, estomatisa, kolitis sasiomembranosoak (bizitza oso arriskuan dauden konplikazioekin lotutako kasu oso gutxitan) Gibeleko eta hodi biliarraren aldetikTransaminasa hepatikoen jarduera handitzeaDisfuntzio hepatikoa (LDH jarduera areagotzea barne), bilirrubinaren kontzentrazioa handitzea, GGT jarduera areagotzea, fosfatasa alkalinoaren plasma jarduera areagotzeaJaundice, hepatitis (batez ere kolestatikoa)Hepatitis argitsua, gibeleko gutxiegitasuna (agian kasu mortalak barne) arriskuan ekar dezakeena Larruazalaren eta larruazalpeko ehunen aldetikLarruazaleko erreakzio zaratatsuak, esaterako, Stevens-Johnson sindromea edo nekrolisi epidermiko toxikoa (bizitza arriskuan jar dezake) Ehun muskuloskeletal eta konektibotikArtralgia, mialgiaTendinitisa, muskulu tonua eta cramps areagotzea, gihar ahultasunaTendoi hausturak, artritisa, sistema muskulularraren kalteak eragindako asaldura, miastenia gravisaren sintomak areagotu dira. gravis Giltzurrunetatik eta gernu-hodietatikDeshidratazioa (beherakoa edo likidoen kontsumoa gutxitzea)Giltzurruneko funtzioa, giltzurrun-gutxiegitasuna (deshidratazioaren ondorioz, giltzurruneko kalteak ekar ditzake, batez ere giltzurrun-gutxiegitasuna duten adineko pazienteetan) Injekzio gunean nahaste orokorrak eta nahasteakInjekzio / infusio erreakzioakGaixotasun orokorra, mina ez espezifikoa, izerdia gehiegizkoa, flebita / tromboflebita infusioaren guneanedema

Hurrengo erreakzio kaltegarrien intzidentzia handiagoa izan zen terapia eszenikoa jasotzen ari ziren taldean: maiz - GGT jarduera handitu da, gutxitan - taquitritmia bentrikularrak, odol presioa, edema, kolitis pseudomembranosoak (bizitza oso arriskuan dauden konplikazioekin lotutako kasu oso gutxitan), konbultsioak. desamortizazioak barne grand mal), haluzinazioak, giltzurrun-funtzioa gutxitzea, giltzurrun-gutxiegitasuna (deshidratazioaren ondorioz, giltzurruneko kalteak ekar ditzake, batez ere giltzurrun-gutxiegitasuna duten adineko pazienteetan).

Elkarrekintza

Atentololarekin, ranitidinarekin, kaltzioarekin lotutako gehigarriak, teofilina, ziklosporina, ahozko administrazioa egiteko antisorgailuak, glibenklamida, itraconazol, digoxina, morfina, probenecid aldibereko erabilerarekin (ez da beharrezkoa moxifloxacinarekin elkarreragin klinikoki esanguratsua ez izatea) dosia egokitzea.

QT tartea luzatzen duten drogak. Moxifloxacinaren QT tartea luzatzeko eta QT tartea luzatzea eragiten duten beste sendagaien eragina gehitzeko izan litekeen eragin gehigarria kontuan hartu behar da. Q bit tartearen luzapenean eragina duten moxifloxacina eta drogen aldibereko erabilera dela eta, arritmia bentrikularrak garatzeko arriskua, tartean takikardia bentrikular polimorfikoa, handitzen da.

Moxifloxacin aldibereko erabilera QT tartearen luzapena eragiten duten hurrengo drogekin kontraindikatuta dago:

- IA klaseko farmako antiarritmikoak (quinidina, hidroquinidina, disopiramida barne);

- III. Klaseko farmako antiarritmikoak (amiodarona, sotalola, dofetilida, ibutilida barne);

- antipsikotikoak (fenotiazina, pimozida, sertindola, haloperidola eta sultoprida) barne;

- droga antimikrobianoak (sparfloxacin, eritromikina (iv), pentamidina, antimalarikoak, batez ere halofantrina),

- antihistaminak (terfenadina, astemizola, misolastina),

- beste batzuk (cisapride, vincamine (iv), bepridil, dimanmanil).

Antacidoak, multivitaminak eta mineralak. Moxifloxacin antacidoekin, multivitaminekin eta mineralekin batera erabiltzeak moxifloxacina xurgatzea narriadura ekar dezake, droga horietan dauden katioi multibententeak dituzten kelato konplexuak eratuz. Ondorioz, moxifloxacinaren kontzentrazioa odol-plasmaren kasuan nahi baino nabarmen txikiagoa izan daiteke. Ildo horretan, droga antiazkidoak, drogak antiretroviralak (adibidez, didanosina) eta magnesioa edo aluminioa, sukralfatoa eta burdina edo zinka dituzten beste sendagai batzuk erabili behar dira gutxienez 4 ordu lehenago edo moxifloxacinaren ahozko administrazioa ondoren.

Warfarin. Warfarinarekin aldibereko erabilerarekin, PV eta beste odol koagulazio parametroak ez dira aldatzen.

Aldatu INR balioa. Antikoagulatzaileak antibiotikoekin batera datozen pazienteetan, barne. moxifloxacinekin batera, drogak antikoagulanteen jarduera antikoagulante handitu izan dira. Arrisku faktoreak gaixotasun infekzioso baten presentzia (eta aldi berean hanturazko prozesu bat), gaixoaren adina eta egoera orokorra dira. Moxifloxacinaren eta warfarinaren arteko elkarreragina antzeman ez bazen ere, aldi berean sendagai hauek jasotzen dituzten pazienteetan INR kontrolatu behar da eta, beharrezkoa bada, zeharkako antikoagulanteen dosia doitu.

Digoxin. Moxifloxacin eta digoxinak ez dute elkarri eragiten parametro farmakinetikoen artean. Moxifloxacin C dosi errepikatuekin_Gehienez plasma digoxina gutxi gorabehera% 30 igo zen, AUC eta C-ren balioak, berriz_min digoxina ez da aldatu.

Karbono aktibatua. Ahozko 400 mg-ko dosi batean aktibatutako karbonoa eta moxifloxacina aldi berean erabiltzearekin batera, moxifloxacinaren biodisponibilitate sistemikoa% 80 baino gehiago murrizten da xurgapenaren beherakadaren ondorioz. Gaindosi izanez gero, xurgatu hasierako karbono aktiboaren erabilerak sistematikoki gehitzea eragozten du.

Dosierra eta administrazioa

barruan, 1 fitxa. (400 mg) egunean 1 lehen aipatutako infekzioekin. Ez gainditu gomendatutako dosia. Pilulak irentsi behar dira osorik, mastekatu gabe, nahikoa ur kantitatearekin, betiere otordua.

Tratamenduaren iraupena. Infekzioaren kokalekua eta larritasuna eta efektu klinikoaren arabera zehazten dira:

- bronkitis kronikoaren larritasuna 5-10 egunetan;

- sinusitisa akutua 7 egun,

- larruazaleko infekzio konplikatuak eta larruazalpeko egiturak 7 egunez;

- erkidegoek eskuratutako pneumonia, urrats terapiaren guztizko iraupena (iv administrazioa ondorengo ahozko administrazioarekin) 7-14 egunekoa da;

- larruazaleko infekzio konplikatuak eta larruazalpeko egiturak. Moxifloxacin-ekin (iv administrazioa ondorengo ahozko administrazioa) urratsez egindako terapiaren iraupena 7-21 egunekoa da;

- sabeleko barne-infekzio konplikatuak - terapia eszenaratuaren guztizko iraupena (iv ondorengo ahozko administrazioarekin) 5-14 egunekoa da;

- Pelbiseko organoen hanturazko gaixotasun konplikatuak 14 egunez.

Ez gainditu gomendatutako tratamenduaren iraupena. Ikerketa klinikoen arabera, piluletan Moflaxiarekin tratamenduaren iraupena 21 egunetara iritsi daiteke.

Gaixo talde bereziak

Zahartzaroa Ez da beharrezkoa adineko pazienteen dosi-erregimena aldatzea.

Haurrak. Haur eta nerabeetan moxifloxacina erabiltzearen eraginkortasuna eta segurtasuna ez dira ezarri.

Gibeleko funtzioa okertzea. Gibeleko funtzio urria duten pazienteek (Child-Pugh A eta B sailkapena) ez dute dosi-erregimena aldatu behar (cirrosia duten pazienteetan erabiltzeko, ikus "Argibide Bereziak").

Giltzurrun-funtzio okertua. Giltzurrun-funtzio urria duten gaixoetan (Cl creatininearekin ≤ 30 ml / min / 1,73 m 2 giltzurrun gutxiko giltzurruneko porrota barne), baita hemodialisi jarraitua eta pazienteen dialisi peritoneal luzatua gertatzen diren pazienteetan ere, dosi-erregimena aldatu da. ez da beharrezkoa.

Etnia. Ez da beharrezkoa etnia desberdinetako gaixoen dosi-erregimena aldatzea.

Gaindosi

Moxifloxacinaren sobredosi baten froga mugatua dago. Ez da bigarren mailako efekurik antzeman moxifloxacina 1200 mg-ko dosian behin eta 600 mg 10 egun edo gehiagotan.

tratamendua: Gaindosi izanez gero, argazki klinikoa gidatu behar da eta terapia sintomatikoa laguntza ECGren jarraipenarekin egin. Ahozko administrazioa berehala aktibatuta dagoen karbonoa erabiltzeak gehiegizko esposizio sistemikoa saihesteko lagun dezake moxifloxacinaren aurrean.

Argibide bereziak

Zenbait kasutan, botikaren lehen erabileraren ondoren, hipersentsibilitatea eta erreakzio alergikoak sor daitezke, eta horrek berehala jakinarazi beharko dio medikuari. Oso gutxitan, baita drogaren lehen erabileraren ondoren ere, erreakzio anafilaktikoek bizitza anabilaxikoarentzako shock arriskutsuak izan ditzakete. Kasu horietan, Moflaxiarekin tratamendua eten behar da eta beharrezko neurri terapeutikoak (anti-shock barne) hasi behar dira berehala.

Zenbait gaixoetan Moflaxia sendagaia erabiltzen denean, QT tartearen luzapena nabaritu daiteke. Moflaxia kontuz erabili behar da emakume eta adineko gaixoetan. Emakumeek gizonezkoekin alderatuta QT tarte luzeagoa dutenez, baliteke tarte hori areagotzen duten drogekiko sentikorragoak izatea. Adineko gaixoek QT tartean eragina duten drogak ere jasango dituzte.

QT tartea luzatzea arritmia bentrikularrak izateko arrisku handiagoarekin lotzen da, baita takikardia bentrikular polimorfikoa ere.

QT tartearen luzapen maila moxifloxacinaren kontzentrazioan odol plasmaren gehikuntza handitu daiteke, beraz, gomendatutako dosia ez da gainditu behar. Hala ere, pneumonia duten pazienteetan, odol plasmako moxifloxacinaren kontzentrazioaren eta QT tartearen luzapena ez da ikusi. Moxifloxacinarekin tratatutako 9.000 pazienteetatik bakar batek ez zuen konplikazio kardiobaskularrak edo kasu fatalik izan QT tartea luzatzearekin lotutakoak. Moflaxia sendagaiaren erabilerarekin, arritmia bentrikularrak garatzeko arriskua handitu daiteke arritmiak predikatzeko baldintzak dituzten gaixoetan.

Ildo horretan, Moflaxia drogak kontraindikatuta dago bihotzaren parametro elektrofisiologikoen aldaketen kasuan, QT tartearen luzapena adieraziz (QT tartearen luzapena sortzetua edo eskuratutakoak), elektrolitoaren asaldurak, batez ere hipokalemia ez zuzentuta, bihotz gutxiegitasun klinikoki esanguratsua eta infekzio kliniko esanguratsua. , istiluen istiluen historian presentzia, sintoma klinikoekin batera, beste sendagaiekin batera; yayuschimi tarte QT (cm. "interakzioa").

Moflaxia drogak kontuz erabili behar dira:

- balizko baldintza proarritmikoak dituzten gaixoetan, hala nola, myocardial ischemia akutua eta bihotzekoa,

- zirrosia duten gaixoetan (izan ere, gaixoen kategoria honetan ezin da baztertu QT tartearen luzapena garatzeko arriskua).

Moxifloxacin hartzerakoan, hepatitis fulminanteen kasuak izan dira, eta gibeleko gutxiegitasuna garatzea ekar dezake (kasu mortalak barne) (ikus "Bigarren mailako efektuak"). Gaixoari jakinarazi behar zaio gibeleko gutxiegitasunaren sintomak izanez gero, Moflaxiarekin tratamenduarekin jarraitu aurretik medikua kontsultatu behar dela.

Moxifloxacin hartzerakoan, larruazaleko lesio zaratatsuen garapenaren kasuak, esaterako, Stevens-Johnson sindromea edo nekrolisi epidermiko toxikoa azaldu dira (ikus "Bigarren mailako efektuak"). Gaixoari jakinarazi behar zaio larruazaleko edo mukosetako sintomen kasuan, Moflaxiarekin tratamenduarekin jarraitu aurretik medikua kontsultatu behar dela.

Quinolona drogak erabiltzea desamortizazio arriskuarekin lotzen da. Moflaxia drogak zuhurtziaz erabili behar dira nerbio-sistema zentraleko gaixotasunak dituzten eta nerbio-sistema zentraleko nahasteak dituztenean, desamortizazioak aurrez ikusiz edo jarduera konbultsiboen atalasea jaisten denean.

Espektro zabaleko antibacterial drogak erabiltzea, Moflaxia sendagaia barne, kolitis pseudomembranosoak izateko arriskua dago. Diagnosi hori kontuan hartu behar da Moflaxia tratatzeko garaian beherakoa larria garatu duten pazienteetan. Kasu honetan, terapia egokia berehala preskribatu behar da. Hesteetako mugikortasuna inhibitzen duten drogak beherakoa larria garatzeko kontraindikatuta daude.

Moflaxia miastenia gravis duten pazienteekin kontuz erabili behar da. gravis gaixotasuna larriagotzearekin lotuta.

Quinolona terapiaren atzeko planoan, besteak beste moxifloxacin, tendonitisa eta tendoiaren haustura garatzea posible da, batez ere kortikoideak jasotzen dituzten paziente zaharretan eta pazienteetan. Tratamendua amaitu eta hilabete batzuen buruan gertatu diren kasuak deskribatzen dira. Lehenengo sintometan (minak edo hanturak lesioaren lekuan), Moflaxia drogak gelditu egin behar du eta kaltetutako gorputz arina arindu.

Quinolona erabiltzerakoan, fotosentsibilitate erreakzioak nabaritzen dira. Hala ere, azterketa kliniko eta klinikoetan zehar, eta praktika klinikoan moxifloxacina erabiltzeaz gain, ez da fotosensibilitate erreakziorik ikusi. Hala ere, Moflaxia jasotzen duten gaixoek zuzeneko eguzki-argiaren eta izpi ultramoreen aurkako esposizioa saihestu behar dute.

Moflaxia drogak erabiltzea pilulak ahozko administrazioan erabiltzeko ez da gomendatzen pelbiseko organoen hanturazko gaixotasun konplikatuak dituzten pazienteetan (adibidez, tubo-ovarian edo pelbeseko abszesekin lotutakoak).

Ez da gomendagarria tentsioak eragindako infekzioak tratatzeko moxifloxacina erabiltzea. Staphylococcus aureusmetikilinarekiko erresistentea. Ustezko edo konfirmatutako infekzioen kasuan MRSA, terapiarako antibiotiko egokiak erabili behar dira (ikus. Farmakodinamika). Moxifloxacinaren mikobakterien hazkuntza inhibitzeko gaitasunak elkarrekintza eragin dezake baldintzetan in vitro moxifloxacin probarekin Mycobacterium spp.horrek emaitza negatibo faltsuak dakartza aldi honetan Moflaxia tratatzen duten gaixoen laginak aztertzean.

Kinolonei tratatu zaien pazienteetan, baita moxifloxacin barne, polineuropatia sintoniko edo sentsorotomotoreen kasuak deskribatu dira eta horrek parestesia, hipestesia, disestesia edo ahultasuna ekarri ditu. Moflaxia tratatzen duten pazienteei tratamendu bat egin aurretik medikua berehala kontsultatu behar dela ohartarazi behar zaie neuropatiaren sintomak direla eta, besteak beste, mina, erretzea, tinglinga, entumea edo ahultasuna (ikus "Bigarren mailako efektuak"). Buruko erreakzioak fluoroquinolonak erabili ondoren ere gerta daitezke, tartean moxifloxacina. Oso kasu bakanetan, depresioak edo erreakzio psikotikoek pentsamendu eta jokabide suizidak agertzea eragiten dute auto-kalterako joerarekin, saiakera suizidak barne (ikus "Bigarren mailako efektuak"). Gaixoetan horrelako erreakzioak garatzen badira, Moflaxia drogak eten beharko dira eta beharrezko neurriak hartu. Kontuz ibili behar da Moflaxia sendagaia erabiltzerakoan psikosi eta buruko gaixotasuna duten pazienteetan.

Fluoroquinoloneekiko erresistentziak eragindako infekzioen intzidentzia zabala eta handitzea dela eta Neisseria gonorrhoeae, pelbiseko organoen hanturazko gaixotasunak dituzten gaixoen tratamenduan, moxifloxacin monoterapia ez da egin behar, fluoroquinolonearekiko erresistenteak ez badira N. gonorrhoeae baztertuta.Ezin bada fluoroquinolonearekiko erresistenteak egotea baztertzea N. gonorrhoeae, beharrezkoa da terapia enpirikoa moxifloxacinarekin terapia enpirikoa osatzeko arazoa konpondu behar dela antibiotiko egokiarekin N. gonorrhoeae (adibidez, cefalosporina)

Beste fluoroquinoloneekin gertatzen den bezala, Moflaxia drogak erabiltzeak odolean glukosa-kontzentrazioan aldaketa eragin zuen, hipoteklemia eta hiperglicemia barne. Moxifloxacin tratamenduan zehar, disglycemia gertatu zen batez ere, diabetes mellitus duten gaixoen adineko pazienteek terapia konkomitantearekin batera droga hipogluzemikoekin ahozko administraziorako (adibidez, sulfonylurea prestakinak) edo intsulina. Diabetesa duten pazienteak tratatzean, odol glukosa-kontzentrazioaren jarraipen egokia egitea gomendatzen da (ikus "Bigarren mailako efektuak").

Arreta berezia eta erreakzio bizkorrak behar dituzten jarduera arriskutsuak burutzeko gaitasunean eragina izatea (adibidez, gidatzea, mugitzeko makineriarekin lan egitea). Fluoroquinolonek, moxifloxacina barne, gaixoek autoa gidatzeko gaitasuna nahastu dezakete eta nerbio-sistema zentralean eta ikusmen arazoak dituztelako erreakzio psikomotorren arreta eta azkartasuna eskatzen duten beste jarduera batzuk egin ditzakete.

Kaleratze orria

Filmaz estalitako pilulak, 400 mg. 5, 7 edo 10 pilulak ontzi batean OPA / Al / PVC material konbinatuarekin egindako aluminiozko papera. 1 edo 2 bl. (5 tableta), edo 1 bl. (7 tableta), edo 1 bl. (10 tableta) kartoizko kaxa batean jartzen dira.

Ospitaleetarako: 5, 10, 14, 16 edo 20 bl. (5 pilulak) edo 10 bl. (7 pilulak), edo 5, 7, 8 edo 10 bl. (10 tableta) kartoizko kaxa batean jartzen dira.

Dosierra:

filmaz estalitako pilulak

Filmaz estalitako tablet batek honako hauek ditu:

Moxifloxacin hidrokloruroa 454,75 mg, moxifloxacin 400,00 mg baliokidea

excipients: zelulosa mikrokristalinoak 186,05 mg, sodio kroskarmelosa 32,00 mg, magnesio estearatua 6,00 mg

Zinema kapela: hippromelosa 12,60 mg, macrogol-4000 4,20 mg, titanio dioxidoa (E171) 3,78 mg, burdina koloratzaile oxidoa gorria (E172) 0,42 mg

Kapsula-formako konprimitu bikonoak, pelikula estalita, arrosa iluna.

Zeharkako ikuspegia: masa zakarra eta horia distiratsua, kolore arrosa koloreko filmarekin.

Ezaugarri farmakologikoak

farmacodinamia

Moxifloxacin espektro zabaleko bakterizida antibiotikoen droga da, 8-metoxi fluoroquinolona.

Moxifloxacinaren efektu bakteridikoa II eta IV topoisomerases bakterioen inhibizioaren ondorioz gertatzen da, eta horrek zelula mikrobioen ADNaren biosintesia replikatzeko, konpondu eta transkribatzeko prozesuak etetea eragiten du eta, ondorioz, zelula mikrobioen heriotzara.

Moxifloxacinaren gutxieneko bakterizida-kontzentrazioak, oro har, inhibitzaileen gutxieneko kontzentrazioen parekoak dira.

Penizilinei, cefalosporinei, aminoglikozidunei, makroliduei eta tetraziklinei erresistentzia garatzeko mekanismoek ez diete eragiten moxifloxacinaren antibacterian jarduera.

Ez dago zeharkako erresistentziarik antibakterikoen eta moxifloxacinen talde horien artean. Orain arte, ez da plasmidoen erresistentziarik gertatu. Erresistentzia garatzeko maiztasun orokorra oso txikia da (10 -7 -10 -10).

Moxifloxacinen erresistentzia poliki-poliki garatzen da mutazio anitzen bidez. Moxifloxacinaren esposizio errepikatua mikroorganismoen gutxieneko inhibizio-kontzentrazioaren (MIC) azpitik dauden kontzentrazioetan MIC-en gehikuntza txiki bat baino ez da. Quinoloneei zeharkako erresistentzia kasuak nabarmentzen dira. Hala eta guztiz ere, beste quinolone batzuekiko erresistenteak diren mikroorganismo gram-positiboak eta anaerobikoak izaten jarraitzen dute moxifloxacinarekiko.

Moxifloxacin molekulen egituran C8 posizioan metoxi talde bat gehitzeak moxifloxacinaren jarduera areagotzen duela eta bakterio gram positiboen tentsio mutante erresistenteak eratzea murrizten dela egiaztatu zen. Bizikloamin taldea C7 posizioan gehitzeak efluente aktiboa garatzea ekiditen du, fluoroquinolonarekiko erresistentzia mekanismoa.

Moxifloxacin baldintzetan invitro aktiboak mikroorganismo gram-negatiboak eta gram-positiboak, anaerobioak, azidoarekiko bakterioak eta bakteria atipikoak esaterako Mycoplasmaspp..Chlamydiaspp.,Legionellaspp., baita P-lactam eta antibiotiko makrolidoen aurkako bakterioak ere.

Giza hesteetako mikroflora eragina

Boluntarioei buruz egin diren bi ikerketetan, hesteetako mikrofloraren ondorengo aldaketak ikusi ziren moxifloxacinaren ahozko administrazioa egin ondoren. Kontzentrazioen beherakada izan da. Escherichiacoli,Bacillusspp.,Bacteroidesvulgatus,Enterococcusspp.,Klebsiellaspp., baita anaerobioak ere Bifidobacteriumspp.,Eubacteriumspp.,Peptostreptococcusspp. Aldaketa horiek bi aste barru itzul daitezke. Toxina Clostridiumdifficile ez da hauteman.

Sentsibilitate probakinvitro

Moxifloxacinaren antibacterian jardueraren espektroak honako mikroorganismo hauek biltzen ditu:

* Moxifloxacinarekiko sentsibilitatea datu klinikoen bidez baieztatzen da.

+ Moflaxia medikuaren erabilera ez da gomendatzen tentsioek eragindako infekzioak tratatzeko S.aureus, metikilinen erresistentzia (MRSA). MRSAk eragindako infekzio susmagarriak edo berreskuratuz gero, antibiotikoekin tratamendu egokia eman behar da.

Zenbait tentsioren kasuan, lortutako erresistentziaren hedapena eskualde geografikoaren eta denboran zehar alda daiteke. Ildo horretan, tentsioaren sentsibilitatea probatzerakoan, desiragarria da erresistentziari buruzko tokiko informazioa izatea, batez ere infekzio larrien tratamenduan.

Ospitale batean tratamendua egiten ari diren gaixoetan, kontzentrazio-denboraren kurba farmakokinetikoaren (AUC) / MHK9o azpian dagoen eremuaren balioa 125 baino handiagoa da, eta plasma-kontzentrazio maximoa (Cmax) / MIC90 8-10 bitartekoa da, orduan horrek eskatzen du klinikoa hobekuntza. Anbulatorioetan, ordezko parametro horien balioak txikiagoak izan ohi dira: AUC / MHK90> 30-40.

Askatu inprimakiak eta osaera

Droga piluletan dago eskuragarri. Tableta batek gutxienez 400 mg osagai aktibo nagusi ditu - moxifloxacin klorhidratoa. Gainera, drogaren osaerak makrogol, titanio dioxidoa, hippromelosa, koloratzailea barne hartzen ditu. Tabletek kapsula forma bizikleta dute. Zinta arrosazko estalki batez estalita daude. Moflaxia pilulak 5, 7 edo 10 piezako babak jasotzen dira. Babak kartoizko ontzietan biltzen dira. Ez dago eskuragarri intramuscular eta intravenous administraziorako konponbidea.

Droga piluletan dago eskuragarri.

Ekintza farmakologikoa

Moflaxiaren substantzia aktiboa fluoroquinolonen taldekoa da. Horregatik, mikroorganismo patogenoen sorta zabal batean antibacterian eragin handia du. Drogaren ekintza 2. eta 4. motako topoisomerasen bakterioak inhibitzeko aukera da drogaren substantzia aktiboa dela eta, horretarako, DNAren biosintesi erreakzioak mikroorganismo patogenoen zeluletan eten egiten dira, eta horrek bakterien heriotza eragiten du.

Moflaxia substantzia aktiboak mikroorganismo gram-positiboak eta gram negatiboak ditu. Gainera, droga eraginkorra da mikroflora patogenoen forma erresistenteetan.

Erabilerarako adierazpenak

Sendagai hori izaera infekziosoko gaixotasunen sorta zabal baten preskribatu daiteke, hantura larriak lagunduta. Medikamendua erabiltzea gomendatzen da pazienteak Moflaxia sentikorra den mikroflora presentzia baieztatzen badu soilik. Sendagaiak erabiltzeko adierazpenak sinusitis akutua izan daitezke.

Bronkitisaren forma kronikoa larritzeko erabiltzea gomendatzen da. Moflaxia izendatzea ahalbidetzen da izaera infekziosoen larruazaleko gaixotasunen tratamenduan, hanturaren seinale nabarmenik gabe jarraituz. Moflaxia helburu terapeutikoetarako erabiltzea komunitateko eskuratutako pneumoniaren tratamenduan justifikatuta dago, mikroorganismoen aurkako antibiotikoekiko tentsioak eragindakoak barne.

Moflakia sinusitisa dela adierazten da.
Adituek gomendatzen dute bronkitis kronikorako sendagai bat erabiltzea.
Moflaxia izendatzea onartzen da izaera infekziosoen larruazaleko gaixotasunak tratatzeko.
Droga tratamendu integralaren baitan, droga hau sinusitisa izateko gomendatzen da.
Moflaxia erabiltzea emakumezkoen ugalketa sistemaren hanturazko gaixotasunak tratatzeko justifikatuta dago.

Droga tratamendu integralaren baitan, droga hau sinusitisa izateko gomendatzen da. Moflaxia mugatua larruazaleko infekzio konplikatuetarako erabil daiteke. Sendagai honen bidez, oin diabetiko bat tratatu dezakezu, bigarren mailako infekzio bat gehituta.

Droga erabiltzeko adierazpenak barruko sabeleko abszesuak eta barruko sabeleko infekzioak konplikatuak dira. Moflaxia erabiltzea emakumezkoen ugalketa sistemaren hanturazko gaixotasunak tratatzeko justifikatuta dago. Gainera, botika izaera infekziosoko prostatitisa erabil daiteke.

Arretaz

Arreta handiz, botika hori CNS patologiak dituzten pazienteei preskribatzen zaie, desamortizazioak agertzearekin batera. Medikuek gaixoaren egoeraren jarraipen berezia egin behar dute pazienteak buruko nahasteak baldin baditu.

Gainera, sendagaiak kontu handiz erabili behar dira bihotzeko gaixotasun koronarioak dituzten gaixoen tratamenduan eta bihotzekoa duten historiak. Zirkosia duten gaixoentzako moflaxia terapia espezialista baten gainbegiratzeari egin behar zaio. Gaixoen kategoria honetan, alboko efektuak garatzeko arriskua handitzen da eta lehendik dagoen egoera patologikoaren norabidea areagotzen da.

Arreta handiz, botika hori CNS patologiak dituzten pazienteei preskribatzen zaie.

Moflaxia nola hartu

Botika hau barne-erabilerarako da. Moflaxia substantzia aktiboaren ekintzarekiko sentikorrak diren bakterioek eragindako gaixotasun infekziosoen tratamenduan, botika hau egunean 400 mg (1 pilula) dosi hartu behar da. Tableta mastekatu gabe irentsi behar da eta ziurtatu urarekin edaten duzula. Patologia infekzioso gehienetan efektu terapeutikoa lortzeko, botika bat hartzea 5-7 egunetan nahikoa da. Larruazaleko eta sabeleko barrunbeko infekzio konplikatuekin tratamendua 14 eta 21 egun bitartekoa izan daiteke.

Diabetesarekiko drogak hartzea

Diabetes mellitus duten gaixoei egunean 400 mg-ko dosian aginduta dago droga, baina odol glukosa-maila kontrolatu behar da.

Diabetesa duten gaixoek, droga 400 mg eguneko dosian aginduta dago.

Tratamendu gastrointestinala

Moflaxia jasotzeak digestio-hodian eragin zuzena du eta hesteetako mikroflora aldatzen du eta horrek digestio-sistematik bigarren mailako efektuak izateko arriskua areagotzen du. Datu klinikoen arabera, Moflaxia hartu eta gero pazienteak goragalea, hestearen nahasteak eta sabeleko mina dituzte. Gutxiago Moflaxia terapiarekin, gosearen beherakada antzematen da. Gainera, flatulentzia eta dispepsia garatzea posible da. Gutxitan gertatzen da estomatitisak, gastritis erosiboa, disfagia eta kolitisak tratamenduan zehar.

Moflaxiak stool arazoak izan ditzake.
Zenbait kasutan, anorexia gerta daiteke.
Droga hartzen ari zaren bitartean, gaixoak goragalea nahastu dezake.
Kasu gutxitan, drogak estomatitisak eragin ditzake.

Nerbio-sistema zentrala

Moflaxiaren tratamenduan, buruko nahaste arinak agertzea posible da, asaldura psikomotorra eta antsietatea areagotuta. Gaixo batzuek depresioa eta gaitasun emozionala izaten dituzte. Haluzinazioak eta lo istiluak izan daitezke. Moflaxia terapiarekin zorabioak eta buruko mina ager daitezke. Gatzaren eta usaimenaren hautematean, disestesia, parestesia eta polineuropatia periferikoa.

Gernu sistematik

Sistema genitourinarioko Moflaxia erabiltzearen bigarren mailako efektuak bakanak dira. Giltzurrun-funtzioaren okerren seinaleak egon daitezke. Giltzurruneko porrota gerta daiteke.

Moflaxiak gaitasun emozionala eta depresioa eragin ditzake.
Zenbait kasutan, gaixoek lo egiteko arazoak izan zituzten.
Droga zorabioak eta migrainak sor ditzake.
Moflaxiak arnasa eta asma erasoak sor ditzake.
Gernu-giltzurrunak giltzurrun-gutxiegitasuna izan dezake.
Droga hartzen ari den bitartean, ez dira baztertzen zapore eta usain istiluak.

Sistema kardiobaskularretik

Moflaxia erabiltzen duzunean, takikardia erasoak, presio arterialaren jauziak eta sistema kardiobaskularra urratzea eragin dute.

Moflaxia erabiltzen duzunean, takikardia erasoak eta presio arterialaren jauziak gerta daitezke.

Ehun muskuloskeletal eta konektibotik

Sendagaiak hartzeko atzeko planoan, mialgia eta artralgia agertzea posible da. Zenbait gaixoetan, gihar tonua eta cramps handitu ziren. Joera haustura eta artritisa oso gutxitan ikusten da.

Moflaxiaren tratamenduan erreakzio alergikoak gerta daitezke, larruazala, azkura eta urtikaria adierazita. Gutxitan, angioedema eta anafilaxia posible dira.

Mekanismoak kontrolatzeko gaitasunean duen eragina

Moflaxia tratamendua jasaten ari zarenean, auto bat gidatzeari uko egin behar diozu eta beste mekanismo konplexuak kontrolatu.

Moflaxiarekin tratamendua jasaten ari zarenean, autoa gidatzeari uko egin beharko diozu.

Gibeleko funtzio urritasunetarako eskaera

Gibeleko funtzioa eta gibeleko gutxiegitasuna duten kasuetan, Moflaxia infekzioak tratatzeko erabil daiteke, baina horrelako patologiak dituzten pazienteek kontrol berezia egin behar dute medikuek.

Gibeleko funtzio okertua eta gibeleko gutxiegitasunaren presentziarekin, Moflaxia infekzioak tratatzeko erabil daiteke.

Alkoholen bateragarritasuna

Moflaxiarekin antibiotiko terapia egiten ari zarenean, alkohola hartzeari uko egin behar diozu.

Moflaxiaren ordezko gisa funtziona dezaketen hainbat droga daude, besteak beste:

Avelox Moflaxiaren analogietako bat da.

Moflaxia berrikuspenak

Irina, 32 urte, Chelyabinsk

Moflaxia bronkitisa areagotzen dut. Gaixotasun hau nire forma kronikoa da eta 2-3 hilean behin sintoma larriak agertzen dira. Moflaxia erabiltzen dut 2-3 egunez eta sintoma guztiak gutxitzen dira. Droga gaixotasunaren agerpenak azkar ez ezik, bigarren mailako efektuak ere ez ditu sortzen. Sendagai hau erabiltzen jarraitzeko asmoa dut.

Maxim, 34 urte, Mosku

Duela urtebete inguru, euripean erori zen eta etxera iritsi zenean ohera joan zen, ilea ez erabat lehortzen. Goizean presioa begietan eta buruko mina larria sentitu nuen. Sentsazioak jasanezinak ziren, beraz, berehala sinusitis akutua diagnostikatu zidan sendagilearengana joan nintzen. Medikuak Moflaxia preskribatu du. Droga hau 2 astez erabili da. Bigarren egunean hobekuntza bat sentitu nuen, baina ikastaroa bukaerara eramatea erabaki nuen, konplikazioen beldurrez. Sendagaiak eragin ona ematen du.

Kristina, 24 urte, Sochi

Urtebete inguru hotza harrapatu zuen. Hasieran, sukarra izan arren, ez nion kasurik egin, baina gero egoera okertzen hasi zen, beraz anbulantzia deitu behar izan nuen. Ospitaleak pneumonia agerian utzi zuen. Mediku batek gomendatuta, Moflaxia hartzen hasi zen. Sendagaia hasi eta gero, goragalea izan nuen. Drogak ez zuen hartzerik izan eta egun batzuk igaro ondoren askoz hobeto sentitu nintzen. Tratamendu ikastaro bat egin nuen 14 egun iraun zuen eta emaitzarekin pozik nago.

Igor, 47 urte, San Petersburgo

Diabetes mellitus sufritzen dut eta dieta batekin arreta handiz jarraitzen dut eta azukre maila kontrolatzen dudan arren, ultzera trofiko bat agertu zen nire hanketan, tamaina azkar handitu eta suposatzen ari zen. Medikuak agindu bezala, Moflaxia erabili zuen terapia konplexuaren zati gisa. Tresnak asko lagundu zuen. Zauria hainbat egunez gelditu zen eta sendatzen hasi zen. Antibiotikoa 14 egun erabili nuen. Ez da bigarren mailako efektuak nabaritu

Analogikoa konposizioan eta erabilerarako adierazpenetan

Goiko drogen analogien zerrenda, horrek adierazten duena Moflaxia ordezkoak, egokia da substantzia aktiboen konposizio bera dutelako eta bat datoz erabiltzeko adierazlearen arabera

Konposizio desberdinak bat datoz adierazpenarekin eta aplikazio moduarekin

Nola aurkitu sendagai garestiaren analogia merkea?

Sendagai, generiko edo sinonimo baten analogia merke bat aurkitzeko, lehenik eta behin gomendatzen dugu osaerari arreta ematea, hots, erabiltzeko substantzia aktibo eta adierazpen berberei. Drogaren osagai aktibo berberek drogaren sinonimo dela adieraziko dute, farmakoki baliokidea edo alternatiba farmazeutikoa. Hala ere, ez ahaztu antzeko drogen osagai aktiboak, segurtasuna eta eraginkortasuna eragin ditzaketenak. Ez ahaztu medikuen argibideak, auto-botikek zure osasuna kaltetu dezakete, beraz, beti kontsultatu medikua edozein botika erabili aurretik.

Moflaxia instrukzioa

JARRAIBIDEAK
drogaren erabilerari buruz
Moflaksiya

Substantzia aktiboa
moxifloxacin

Dosierra:
Filmaz estalitako pilulak.

Osagaiak:
Filmaz estalitako tablet batek honako hauek ditu:
Core:
substantzia aktiboa: moxifloxacin clorhidrato 454,75 mg, moxifloxacin 400,00 mg-ren baliokidea,
excipients: zelulosa mikrokristalinoa 186,05 mg, kromoselosa sodikoa 32,00 mg, magnesioa estearatua 6,00 mg,
Zinta geruza: hipromelosa 12,60 mg, macrogol-4000 4,20 mg, titanio dioxidoa (E171) 3,78 mg, tinta burdin oxidoa gorria (E172) 0,42 mg.

Deskribapena:
Kapsula-formako konprimitu bikonoak, pelikula estalita, arrosa iluna.
Zeharkako ikuspegia: masa zakarra eta horia distiratsua, kolore arrosa koloreko filmarekin.

Talde farmakoterapeutikoa:
antimikrobiar agenteak - fluoroquinolona

ICD-10:
X.J00-J06.J01 Sinusitis akutua
X.J10-J18.J13 Streptococcus pneumoniae pneumonia
X.J10-J18.J14 Afanasyev-Pfeiffer makilarekin Haemophilus influenzae-k eragindako pneumonia
X.J10-J18.J15 Bakterioen pneumonia, beste inon sailkatu ez dena
X.J10-J18.J15.0 Klebsiella pneumoniae pneumoniae
X.J10-J18.J15.7 Mycoplasma pneumoniae-k eragindako pneumonia
X.J10-J18.J16.0 Chlamydia pneumonia
X.J10-J18.J16.8 Zehaztutako beste agente infekzioso batzuek eragindako pneumonia
X.J20-J22.J20 Bronkitis akutua
X.J20-J22.J20.1 Bronkitis akutua Afanasyev-Pfeiffer makilarekin Haemophilus influenzae dela eta
X.J20-J22.J20.2 Estrektokocoaren ondorioz bronkitis akutua
X.J20-J22.J20.8 Bronkitis akutua zehaztutako beste eragile batzuengatik
X.J40-J47.J42 Bronkitis kronikoa, zehaztu gabe
XI.K65-K67.K65 Peritonitisa
XII.L00-L08.L01 Impetigo
XII.L00-L08.L02 Larruazalaren, irakiten eta karbonbolaren gabezia
XII.L00-L08.L03 Phlegmon
XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma
XII.L00-L08.L08.9 Larruazaleko eta larruazalpeko ehuneko tokiko infekzioa, zehaztu gabe

ATC:
J.01.M.A.14 Moxifloxacin

farmacodinamia:
Jarduteko mekanismoa
Moxifloxacin espektro zabaleko bakterizida antibiotikoen droga da, 8-metoxi fluoroquinolona.
Moxifloxacinaren efektu bakteridikoa II eta IV topoisomerases bakterioen inhibizioaren ondorioz gertatzen da, eta horrek zelula mikrobioen ADNaren biosintesia replikatzeko, konpondu eta transkribatzeko prozesuak etetea eragiten du eta, ondorioz, zelula mikrobioen heriotzara.
Moxifloxacinaren gutxieneko bakterizida-kontzentrazioak, oro har, inhibitzaileen gutxieneko kontzentrazioen parekoak dira.
Erresistentzia mekanismoak
Penizilinei, cefalosporinei, aminoglikozidunei, makroliduei eta tetraziklinei erresistentzia garatzeko mekanismoek ez diete eragiten moxifloxacinaren antibacterian jarduera.
Ez dago zeharkako erresistentziarik antibakterikoen eta moxifloxacinen talde horien artean. Orain arte, ez da plasmidoen erresistentziarik gertatu. Erresistentzia garatzeko maiztasun orokorra oso txikia da (10-10-10).
Moxifloxacinen erresistentzia poliki-poliki garatzen da mutazio anitzen bidez. Moxifloxacinaren esposizio errepikatua mikroorganismoen gutxieneko inhibizio-kontzentrazioaren (MIC) azpitik dauden kontzentrazioetan MIC-en gehikuntza txiki bat baino ez da. Quinoloneei zeharkako erresistentzia kasuak nabarmentzen dira. Hala eta guztiz ere, beste quinolone batzuekiko erresistenteak diren mikroorganismo gram-positiboak eta anaerobikoak izaten jarraitzen dute moxifloxacinarekiko.
Moxifloxacin molekulen egituran C8 posizioan metoxi talde bat gehitzeak moxifloxacinaren jarduera areagotzen duela eta bakterio gram positiboen tentsio mutante erresistenteak eratzea murrizten dela egiaztatu zen. Bizikloamin taldea C7 posizioan gehitzeak efluente aktiboa garatzea ekiditen du, fluoroquinolonarekiko erresistentzia mekanismoa.
In vitro moxifloxacina aktibo dago mikroorganismo gram-negatibo eta gram positibo ugari, anaerobioak, azidoekiko bakterioak eta bakteria atipikoak, hala nola Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Baita β-laktam eta antibiotikoen aurkako antibiotikoekiko ere.
Giza hesteetako mikroflora eragina
Boluntarioei buruz egin diren bi ikerketetan, hesteetako mikrofloraren ondorengo aldaketak ikusi ziren moxifloxacinaren ahozko administrazioa egin ondoren. Escherichia coli, Bacillus spp. Kontzentrazioen beherakada. Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Baita anaerobiak Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Aldaketa horiek bi aste barru itzul daitezke. Ez da detektatu Clostridium difficile toxina.

Farmakozinetika:
suction
Administratzean, moxifloxacina azkar eta ia erabat xurgatzen da. Biodisponibilitate absolutua% 91 ingurukoa da.
Moxifloxacinaren farmakinetika 50 eta 1200 mg arteko dosian behin hartzen denean, baita 600 mg / eguneko 10 egunez lineala da. Oreka egoera 3 eguneko epean lortzen da.
Moxifloxacin 400 mg-ko aplikazio bakarra egin ondoren Cmax odol-plasmako 0,5-4 orduren buruan lortzen da eta 3,1 mg / L da. Egunean behin 400 mg moxifloxacin ahozko administrazioa egin ondoren, Cssmax eta Cssmin (oreka maximo eta minimoak) 3,2 mg / L eta 0,6 mg / L dira, hurrenez hurren.
Moxifloxacin janaria hartzerakoan, Cmax-ra iristeko denbora pixka bat handitzen da (2 orduz) eta Cmax gutxitzea (% 16 inguru), xurgapenaren iraupena ez da aldatzen. Hala ere, datu horiek ez dira klinikoki garrantzitsuak, eta moxifloxacina bazkaltzeko ordua edozein dela ere erabil daiteke.
banaketa
Moxifloxacina azkar banatzen da ehun eta organoetan eta odol plasmako proteinekin lotzen da (batez ere albumina)% 45 inguru. Banaketa bolumena 2 l / kg ingurukoa da.
Moxifloxacin kontzentrazio altuak dira, odol-plasma dutenak gainditzen dituztenak, biriketako ehunetan (likido epitelialean, makrofago albeolarretan barne), sinus paranasaletan (labirinto maxilarioan eta etmoideetan), sudur polipseetan, inflamazio suetan (babak edukien kasuan, larruazaleko lesioen kasuan) ). Likido interstizialean eta gatzetan, moxifloxacina zehazten da proteina lotu gabeko forma askean, odol-plasma baino kontzentrazio altuagoan. Gainera, moxifloxacinaren kontzentrazio altuak hautematen dira sabeleko organoen ehunetan, fluido peritonealean eta emakumezko organo genitaletan.
metabolismoaren
Moxifloxacin 2. fasearen biotransformazioa jasaten du eta gorputzetik kanporatzen du giltzurrunak, baita hesteen bidez ere, aldatu gabe eta sulfo konposatu inaktiboen (M1) eta glukuronidoen (M2) moduan. Moxifloxacin ez da biotransformatua cy4chrome P450 sistema mikrosomalaren bidez. M1 eta M2 metabolitoak odol-plasman daude guraso konposatua baino baxuagoak diren kontzentrazioetan. Ikerketa preklinikoen emaitzen arabera, metabolito horiek ez dute eragin negatiborik gorputzean segurtasunari eta jasangarritasunari dagokionez.
hazkuntza
Moxifloxacinaren bizitza erdia 12 ordukoa da gutxi gorabehera. 400 mg-ko dosian administratu ondoren batez besteko garbiketa 179-246 ml / min da. Giltzurrunetako garbiketa 24-53 ml / min da. Honek moxifloxacinaren birbanaketa partziala adierazten du.
Hasierako konposatuaren eta 2. faseko metabolitoen oreka masiboa% 96-98 ingurukoa da, eta horrek adierazten du metabolismo oxidatiboaren gabezia. Dosi bakar baten (22 mg)% 22 inguru giltzurrunak aldatzen dira,% 26 inguru - hesteetan barrena.
Farmakokinetika paziente talde desberdinetan
Adina, generoa eta etnia
Gizonen eta emakumeen moxifloxacinaren farmakokinetikaren ikerketa batek% 33ko desberdintasunak agerian utzi ditu AUC eta Cmax dagokionez. Moxifloxacinaren xurgapena ez zen generoaren araberakoa. AUC eta Cmax-en desberdintasunak pisu desberdintasunak izan zituzten generoan eta ez dira klinikoki esanguratsutzat jotzen.
Ez zen desberdintasun klinikoki esanguratsurik moxifloxacinen farmakokinetika talde etniko eta adin desberdinetako gaixoetan.
haurrak
Haurrengan moxifloxacinaren farmakokinetika ez da aztertu.
Giltzurrun-funtzio okertua
Moxifloxacinen farmakinetikan ez da aldaketa garrantzitsurik egon giltzurruneko funtzio narriadura duten gaixoetan (kreatinina garbitzeko gaixoak barne) (QC)