Drogaren erreferentzia

Ahoko agente hipogluzemikoa, fenilalaninaren deribatua. Ezaugarri kimiko eta farmakologikoetan, beste agente hipogluzemikoengandik ezberdintzen da. Intsulinaren sekrezio goiztiarra leheneratzen du eta horrek odolean glukosaren kontzentrazio postprandiala eta hemoglobina glikatuaren maila (HbA1c) gutxitzea eragiten du.

Otorduen aurretik hartutako nateglinidaren eraginpean, intsulinaren sekrezioaren hasierako (edo lehen) fasea leheneratzen da. Fenomeno honen mekanismoa nateglinidoaren elkarrekintza azkar eta itzulgarria da, p + pankreatiko β-zelulen menpeko kanalekin. Nateglinidaren selektibitatea p + zelula pankreatikoen K + ATP menpeko kanalen aldean bihotz eta odol hodien kanalarekiko baino 300 aldiz handiagoa da.

Nateglinidak, ahozko beste hipogluzemiaren agenteek ez bezala, intsulinaren sekrezioa markatzen du jan ondorengo 15 minutu lehenago, eta horren ondorioz, odoleko glukosa-kontzentrazioan postprandial gorabeherak ("gailurrak") leuntzen dira. Hurrengo 3-4 orduetan, intsulina maila jatorrizko balioetara itzultzen da eta, beraz, hiperinsulinemia postprandialen garapena ekidin daiteke eta horrek hipogluzemia atzeratua ekar dezake.

Nateglinidak eragindako β-zelulek sortutako insulinaren jariaketa glukosaren kontzentrazioaren mailaren araberakoa da, hau da, glukosa-kontzentrazioa jaitsi ahala, intsulinaren sekrezioa gutxitzen da. Alderantziz, glukosa-soluzio baten aldi berean irensteak edo infusioak intsulinaren sekrezioaren gorakada nabarmena dakarte.

Barrura eraman. Monoterapiarekin - 120-180 mg 3 aldiz / egunean. Konbinazio terapia egitean - 60-120 mg 3 aldiz / egunean.

Bigarren mailako efektuak

Litekeena: hipogluzemiaren garapenaren ustezko sintomak - izerdia, dardarak, zorabioak, jateko gogoa, palpitazioak, goragalea, ahultasuna, gaixotasuna (normalean fenomeno horiek arinak eta erraz gelditzen dira karbohidratoak hartuz).

Gutxitan: entzima hepatikoen jarduera areagotzea odolean (normalean epelak eta iragankorrak), erupzioak, azkura, urtikaria.

2 motako diabetes mellitus (intsulina ez den menpekoa) - dietoterapiaren eta jarduera fisikoaren eraginkortasunarekin (monoterapia moduan edo hipogluzemiako beste droga batzuekin batera).

Argibide bereziak

Nateglinidoa hartzerakoan hipogluzemia garatzeko arriskua (hipogluzemia beste droga batzuk bezala) handiagoa da gorputz pisu txikia duten paziente nagusietan, gutxiegitasun adrenal edo hipofisarioaren kasuan. Odolaren glukosa-kontzentrazioan gutxitzea eragin dezake alkoholaren kontsumoa, jarduera fisikoa areagotzea, baita beste droga hipogluzemiko bat aldibereko erabilera ere.

Beta blokeatzaileen aldibereko erabilerak hipogluzemiaren agerpenak ezkutatu ditzake.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan duen eragina

Makineriarekin eta ibilgailuekin gidatzen duten pazienteek neurri bereziak hartu beharko dituzte hipogluzemiak prebenitzeko.

Erabilerarako adierazpenak

Nateglinida odol glukosa maila jaisteko monoterapia gisa adierazten da 2 motako diabetes mellitus (intsulina menpekoa ez den diabetes mellitus) duten dieta eta ariketa nahikoa ez dutenak eta gluzemia kontrolatzeko eta denbora luzez beste agente hipogluzemikoekin tratatu ez duten pazienteetan.

Nateglinida metforminarekin batera terapiarako adierazita dago, metforminaren atzeko planoan glicemia kontrol desegokia duten gaixoetan (ez da gomendatzen metformina nateglinidoarekin ordezkatzea).

Farmacodinamia

Farmakozinetika

Absorption. Otorduak baino lehen irentsi ondoren, nateglinida azkar xurgatzen da, plasmako Cmax batez beste ordu 1 barruan lortzen da. Nateglinida 2 motako diabetes mellitus duten pazienteei preskribatu zitzaien egunean 60 eta 240 mg dosi eguneko 1 astean 3 aldiz, AUCekiko menpekotasun lineala. eta Cmax dosian. Gaixo hauen Tmax ez zen dosiaren araberakoa. Biodisponibilitate absolutua% 73 da gutxi gorabehera. Otorduekin batera edo ondoren hartutakoan, nateglinidaren xurgapena (AUC) aldatu egin zen, baina xurgapen-tasa moteldu egin zen, Cmax jaitsiera eta Tmax-en hedapena izan zirelako. Nateglinidoa urdail hutsean hartzerakoan, plasma-kontzentrazio-profilak gailur ugari dituzte. Eragin hori ez da nateglinida hartzen bazkal aurretik hartzen denean.

Banaketa. Txostenen arabera, nateglinida sartzean edo aktibatuta, pertsona osasuntsu batean oreka-egoeran dagoen banaketa-bolumena 10 litro ingurukoa da. Nateglinidoak% 98ra lotzen du serum proteinekin, batez ere albuminekin - α1 azido glikoproteinarekin. Plasmako proteinei lotzeko zenbatekoa ez da substantzia kontzentrazioaren araberakoa 0,1 eta 10 μg / ml artean.

Metabolismoa. Baztertze aurretik, nateglinida metabolizatzen da funtzionamendu anitzeko oxidase sistema baten parte hartuz. Bide metaboliko nagusia hidroxilazioa da, glukuronurarekin lotu ondoren. Metabolito nagusiak askoz ahulagoak dira efektu hipogluzemikoan nateglinidak baino. Metopolito txikia - isoprene - nateglinidaren jatorrizko osagaien indar antzekoa da. In vitro ikerketen arabera, nateglinida metabolizatzen da batez ere P450 zitokromoaren partaidetzarekin: CYP2C9 isoenzima (% 70) eta CYP3A4 (% 30).

Ateratzea. Nateglinida eta haren metabolitoak azkar eta erabat kanporatzen dira ahozko administrazioaren ondoren. 6 orduren buruan, gernuan 14C karbonoarekin etiketatutako nateglinido dosiaren% 75 gutxi gorabehera hautematen da. 14C-nateglinidaren% 83 giltzurrunak kanporatzen dira,% 10 - digestioaren bidez. 14C-rekin etiketatutako nateglinidaren% 16 gutxi gorabehera gernuan aldatu gabe dagoela zehazten da. Boluntario osasuntsuetan eta 2 motako diabetes mellitus duten pazienteetan egindako ikerlan guztietan, plasmako nateglinidaren kontzentrazioa azkar gutxitu zen, batez besteko T1 / 2 denbora 1,5 ordukoa zen. Horrelako erdibide laburraren arabera, nateglinidoaren biderkadurarik ez zen antzeman dosi ugarirekin 240 arte. mg 3 aldiz egunean 7 egunez.

Beste drogekin elkarrekintzak

In vitro metabolismoaren ikerketek erakutsi dutenez, nateglinidoa batez ere P450 zitokromoaren metabolizazioarekin metabolizatzen da: CYP2C9 isoenzimak (% 70) eta neurri txikiagoan CYP3A4 (% 30). Nateglinida CYP2C9 isoenzimaren inhibitzaile indartsua da in vivo, tolbutamidaren in vitro metabolismoa inhibitzeko duen gaitasuna erakusten duen moduan. CYP3A4 inhibizioaren eragin metabolikoak ez dira in vitro esperimentuetan identifikatu.

Glyburide. Doako multi-gurutzagarrien azterlan ausazko batean, 2 motako diabetesa duten pazienteei nateglinidoa 120 mg 3 aldiz eman zitzaien egunean, otorduak baino lehen, 1 egunez, 10 mg gliburidarekin konbinatuta. Bi substantzien farmakokinetikan ez da aldaketa klinikokirik gertatu.

Metformina. 2 motako diabetes mellitus nateglinide duten pazienteei (120 mg) egunean 3 aldiz bazkaldu aurretik, metformin 500 mg egunean 3 aldiz konbinatuta, ez da bi substantzien farmakokinetika klinikoki aldaketarik egon.

Digoxin. 120 mg nateglinide boluntario osasuntsuei otorduak egunean 3 aldiz eman zitzaizkienean, 1 mg digoxin dosi bakarrarekin konbinatuta, ez zen bi substantzien farmakokinetika klinikoki aldaketarik izan.

Warfarin. Boluntario osasuntsuek nateglinida 120 mg 3 aldiz egunean egunean 4 otordu baino lehen agindutakoan 30 mg warfarinaren dosi bakarrarekin batera bigarren egunean, ez zen bi substantzien farmakokinetika aldatu, PV ere ez zen aldatu.

Diclofenac. Goizean eta arratsaldean, 75 mg diclofenac dosi bakarrarekin batera, nateglinidaren 120 mg-k ez zuen boluntario osasuntsuetan bi substantzien farmakokinetika aldaketarik eragin.

Nateglinido gehienak (% 98) plasma lotzen dira proteinekin, batez ere albuminekin. In vitro lekualdatze maila altua duten substantziekin, hala nola furosemida, propranolola, captopril, nicardipina, pravastatina, gliburidoa, warfarina, fenitoina, azido azetilsalizilikoa, tolbutamida eta metformina, ez dute inolako eraginik nateglinidoaren plasma proteinei lotzeko. Nateglinidak ere ez zuen eragin propranolol, gliburide, nikardipina, fenitoina, azido azetilsalizililiko eta tolbutamidaren in vitro plazan. Hala ere, baldintza klinikoetan banakako desbideratze txikiak posible dira.

Zenbait botika, besteak beste AINEk, salicilatoek, MAO inhibitzaileek eta selektibo ez diren beta-blokeatzaileek nateglinidaren eta beste agente hipogluzemikoen eragin hipogluzemikoa hobetu dezakete.

Zenbait drogek, tiazuro diuretikoak, kortikoideak, tiroideen hormona analogikoak, sympathomimetics-ek, nateglinidak eta ahozko beste hipoglicemikoen efektu hipogluzemikoak murriztu ditzakete. Droga horiek nateglinida jasotzen duen gaixo batean preskribatu edo bertan behera uzten direnean, beharrezkoa da glicemia maila kontrolatzea.

Elikagaien interakzioak. Nateglinidaren farmakokinetika ez da elikagaiaren osaeraren araberakoa (proteina, gantz edo karbono edukia). Hala ere, Cmax nabarmen murrizten da nateglinidoa janari likidoa hartu baino 10 minutu lehenago. Nateglinidak ez du eraginik urdaileko huts batean pertsona osasuntsuetan, azetaminofenoaren testak erakusten duen moduan.

Erabilerarako neurriak

Hypoglycemia. Ahozko agente hipogluzemiko guztiek hipogluzemia eragin dezakete. Hipogluzemiaren maiztasuna diabetearen larritasunaren, glikemiaren kontrolaren eta gaixoaren beste ezaugarrien araberakoa da. Adineko eta senile gaixoak, elikadura eskasa duten gaixoak, adrenal edo pituitaria gutxiegitasuna duten gaixoak dira terapia honen eragin hipogluzemikoa. Hipogluzemia izateko arriskua areagotu egin daiteke ariketa fisiko gogorrarekin, alkohola edatearekin, kaloria gutxiegirekin (luzea edo ustekabea), edo ahoko beste agente hipogluzemikoekin konbinatuta. Zaila izan daiteke hipogluzemia identifikatzea neuropatia autonomikoa (bisceral) duten eta / edo beta-blokeatzaileak hartzerakoan. Hipogluzemia izateko arriskua murrizteko, nateglinidoa janarien aurretik preskribatzen da, otorduak saltatzen dituen gaixo batek hurrengo nateglinida ere saihestu beharko luke.

Eragina gibelean. Nateglinida kontu handiz erabili behar da gibeleko gaixotasun moderatuak edo larriak dituzten pazienteetan, horrelako gaixoetan ez baita erabili.

Kontrol glukemikoaren galera. Kontrol glukemikoaren galera iragankorra sukar, infekzio, trauma eta kirurgiarekin gerta daiteke. Kasu horietan, nateglinidaren ordez, intsulina terapia beharrezkoa da. Bigarren mailako gutxiegitasuna edo nateglinidaren eraginkortasuna gutxitzea gerta daiteke denbora tarteren ondoren.

Laborategiko probak. Tratamenduarekiko erantzuna aldian behin ebaluatu behar da glukosa-kontzentrazioa eta HbA1c mailaren arabera.

Drogaren deskribapena

nateglinide - Ahozko agente hipogluzemikoa, fenilalaninaren deribatua. Ezaugarri kimiko eta farmakologikoetan, beste agente hipogluzemikoengandik ezberdintzen da. Intsulinaren jariaketa goiztiarra leheneratzen du. Odolean glukosaren kontzentrazio postprandiala eta hemoglobina glikatuaren maila (HbA 1c) gutxitzen dira.

Analogen zerrenda

Kaleratze orria (ospearen arabera)	Prezioa, igurtzi.
nateglinide
Nateglinida * (Nateglinida *)
Starliks

Bisitari batek iraungitze data jakinarazi zuen

Zenbat denbora behar da Nateglinide hartzen gaixoaren egoera hobetzeko?
Inkestako parte-hartzaileek egun 1 ondoren kasu gehienetan hobekuntza sentitu dute. Baliteke hori hobetzea hobetuko duzun denborarekin. Kontsultatu medikuari zenbat denbora behar duzun sendatzeko. Beheko taulan ekintza eraginkor baten hasierari buruzko inkesta baten emaitzak erakusten dira.

Parte-hartzaile

Egun 1

Hiru bisitarik gaixoen adina jakinarazi zuten

Parte-hartzaile	%
46-60 urte	1

33.3%

30-45 urte

33.3%

> 60 urte

Artikulu interesgarriak

Analogiko egokia nola aukeratu
Farmakologian, drogak sinonimo eta analogikoetan banatzen dira normalean. Sinonimoen egiturak gorputzean eragin terapeutikoa duten produktu kimiko aktibo bera edo gehiago biltzen ditu. Analogoen bidez, substantzia aktibo desberdinak dituzten sendagaiak dira, baina gaixotasun berdinak tratatzeko zuzenduak.

Infekzio birikoak eta bakterioen arteko desberdintasunak
Gaixotasun infekziosoak birusak, bakteriak, onddoak eta protozooak dira. Birusek eta bakterioek eragindako gaixotasunen ikastaroa antzekoa izaten da. Hala ere, gaixotasunaren kausa bereizteak gaixotasunari aurre egiten lagunduko dion eta haurrari kalte egingo ez dion tratamendu egokia aukeratzea esan nahi du.

Alergiak maiz egiten diren hotzak dira
Batzuek ezagutzen dute haur batek maiz eta denbora luzez hotz arrunta jasaten duen egoera. Gurasoek medikuetara eramaten dute, probak egiten dituzte, drogak hartzen dituzte eta ondorioz, haurrak dagoeneko gaixorik dagoen bezala pediatrian erregistratuta dago. Maiz agertzen dira arnas gaixotasunen benetako arrazoiak.

Urologia: uretritis klamidialen tratamendua
Uretritis klamidiala urologo baten praktikan maiz aurkitzen da. Chlamidia trachomatis zelulaz kanpoko parasitoak eragindakoa da, bakterioen eta birusen propietateak dituena, eta, askotan, antibiotikoen terapiako epe luzerako eskema behar da antibacterian tratamendurako. Uretraren hantura ez-espezifikoa eragiteko gai da gizonezkoetan eta emakumezkoetan.

Erabilera, gaindosi eta adierazpenen kontraindikazioak

Nateglenida erabiltzen da gaixoak 2 motako intsulina ez duen diabetesa mellitus badu aldaketa positiboak izan ezean dieta terapia eta dosi jarduera fisikoa erabiltzen denean.

Droga monoterapia garaian eta terapia konplexuan osagai gisa erabil daiteke 2 motako diabetesa tratatzeko.

Gehienetan, droga Metforminarekin batera erabiltzen da.

Droga erabiltzerakoan, erabileraren kontraindikazio ugari daude. Nateglinidaren erabileraren aurkako nagusienak honako hauek dira:

paziente batean 1 motako diabetearen presentzia,
ketoacidosi diabetikoaren garapenaren seinaleak diren diabetesa mellitus duen gaixo baten presentzia.
gibelean nahaste funtzional larriak hautematea,
gestazio aldia eta edoskitze aldia,
diabetesa duen gaixo baten haurtzaroa,
sendagaiaren konposizioan sartutako osagaiekiko sentikortasun handiagoa agertzea.

Sendagaiak gorputzean duen eraginaren mekanismoa kontuan hartuta, diabetesa tratatzeko gomendatutako dosiaren urraketaren ondorio nagusia gaixoarengan hipogluzemia garatzea dela suposatu daiteke, terapia garaian zehar gainditutako magnitudeen arabera.

Gaindosi-sintomak tratatzeko metodoa aukeratzea adierazpen-mailaren araberakoa da.

Pazientearen kontzientzia mantenduz eta adierazpen neurologikorik ez dagoen bitartean, glukosa edo azukre soluzioa hartzea gomendatzen da eta elikagaien kontsumoa doitzea.

Egoera hipogluzemiko forma larria garatuz, bertan koma eta desamortizazioak garatzen direnean, glukosa-irtenbide intravenosoak egitea gomendatzen da.

Hemodialisi-prozedura ez da eraginkorra, Nateglitinak plasma-proteinei lotzeko maila handia baitu.

Drogak erabiltzeko argibideak

Diabetesarentzako drogak hartzea barruan dago.

Monoterapiaren kasuan, 120-180 mg-ko dosia egunean hiru aldiz preskribatzen da.

Nateglinida terapia konplexuaren osagai gisa erabiltzen bada, tratamenduan zehar gomendatutako dosia 60 eta 120 mg eguneko hiru aldiz izaten da.

Droga erabiltzerakoan, pazienteak bigarren mailako efektu batzuk sor ditzake gorputzean.

Medikua hartzerakoan bigarren mailako efektuak gaixoaren gorputzaren sistema eta organo hauen funtzionamendu okerrean ager daitezke:

Nerbio sistemaren eta organo sentsorialen urraketak.
Arnas aparatuaren funtzionamenduan nahasteak.
Hastadurak traktu gastrointestinalean.
Prozesu metabolikoen etena.

Gainera, bigarren mailako efektuak gerta daitezke gorputzaren egoera orokorrean eragiten dutenak.

Nerbio sistemaren funtzionamenduan nahasteak badaude, gaixoak zorabioak sortzen ditu.

Arnas aparatuaren akatsak gaixoan arnas infekzioak agertzearekin batera, bronkitisa seinaleak garatuz eta eztulak agertuz adierazten dira.

Tratamendu gastrointestinalaren funtzionamenduan eragina duten bigarren mailako efektuak izanez gero, gaixoak beherakoa du eta goragalea sentitzen du.

Gaixotasun metabolikoen albo-efektu nagusia egoera hipogluzemikoa garatzea da gaixoaren gorputzean eta koma glukemikoaren kasu larrietan.

Tratamendu garaian Nateglinidoa erabiltzearekin batera egoera hipogluzemikoa garatzea oso bakanak dira.

Nausea eta beherakoa drogak hartzearen bigarren mailako efektuak direla eta oso gutxitan agertzen dira; gehienetan bigarren mailako efektu horiek 2 motako diabetesa duen terapia konplexua erabiliz pertsona batean garatzen dira, Metformina terapiaren osagaietako bat bada.

Batzuetan, diabetes mellitus duen gaixo batean Netelinid hartzerakoan, bizkarrezurrean mina agertzea bigarren mailako efektu gisa nabaritzen da.

Gainera, gripearen antzeko baldintzak garatu daitezke gaixoaren gorputzean.

Drogaren, biltegiaren eta kostuaren analogoak

Droga leku ilun batean gorde behar da. Drogaren gordetze-tenperatura 15 eta 30 gradu Celsius artekoa izan behar da.

Drogaren iraupena bi urtekoa da. Biltegirako epea igaro ondoren, medikazioa debekatuta dago tratamenduetarako erabiltzeko. Iraungitako produktu bat birziklatu behar da.

Drogaren biltegiak ez luke haurrei eskuragarri egon behar.
Orain arte, industria farmazeutikoak 2 motako diabetesa duen gaixo baten gorputzean antzeko eragina duten sendagai ugari ekoizten ditu.

Antzeko efektua duten sendagaiak ohikoenak hauek dira: