Berrikuspenak Rosucard-entzat

Rosucard-en osagai aktibo nagusia rosuvastatina da. Gehienetan botikaren eragina gibelean gertatzen da - kolesterola sintetizatzeko organo nagusia. Rosucardek dentsitate baxuko lipoproteinen (LDL) maila jaisten du, hau da, kolesterol "txarra" eta kolesterol "ona" (HDL - dentsitate handiko lipoproteinak) maila handitzen du.

Rosucard hartzen hasi eta astebetera, bere eragin terapeutiko positiboa nabaritzen da. Rosucard-ekin tratamendua hasi eta bi astera gehienez hobekuntza lor daiteke. Eragin iraunkorra lortzeko, tratamenduak gutxienez hilabete iraun beharko du.

Rosucard erabiltzeko adierazpenak hauexek dira:

• hiperkolesterolemia primarioa,
• dislipidemia mistoa
• hiperkolisterinemia hereditarioa,
• atherosclerosis.

Halaber, arriskua duten gaixoen gaixotasun kardiobaskularrak garatzea saihesteko agindua dago.

Rosucard-en erabileraren ezaugarria hauxe da: sendagaia hartzen hasi aurretik, gaixoak kaloria baxuko dieta jarraitu eta tratatzen jarraitu behar duela. Argibideen arabera, Rosucard eguneko edozein ordutan hartu daiteke, edozein dela ere janari kontsumoa.

Sendagaiaren dosia medikuak banan-banan hautatzen du, gaixoaren helburuak eta erreakzioa kontuan hartuta. Gehienetan, Rosucard-en hasierako dosia 10 mg da. Hilabete bat igaro ondoren, 20 mg-ra igo daiteke. Bereziki zailetan, 40 mg Rosucard preskribatzen dira. Droga 10 urtetik beherako haurren kasuan kontraindikatuta dago.

Rosucard hartzeko prozesuan, bigarren mailako efektu batzuk nabaritu daitezke. Hortaz, zorabioak eta buruko mina aurka, traktu gastrointestinalaren ondoeza nabaritzen da, hots, sabeleko mina, goragalea, idorreria, dermatitis alergikoa. Oso arraroak dira loaren nahasteak, baita gibelean hanturazko prozesuak ere - hepatitisa. Rosucarden bigarren mailako efektua, normalean, dosi menpekoa da.

Rosucard hartzearen kontraindikazioak hauek dira:

• intolerantzia indibiduala,
• gibeleko gaixotasun akutuak, besteak beste, transaminasa maila areagotzea,
• giltzurrunetako gaixotasuna
• ziklosporina hartuz,
• haurdunaldia eta edoskitzea,
• myopathy.

Arreta bereziarekin, Rosucard Asiako arrazako edo 70 urte baino zaharragoko pazienteei preskribatzen zaie, baita hipotiroidismoarekin, alkoholismoarekin, fibratekin tratamenduarekin eta muskuluetako gaixotasunekin ere. Rosucard hartzerakoan, odol glukosa handia duten pertsonek diabetesa garatzeko arriskua dute.

Gaixoen kategoria horietan, Rosucard errezetatu aurretik, dauden arriskuak eta aurreikusitako efektu terapeutikoa alderatu behar dira. Droga horiek errezetatzerakoan, tratamendua ospitale batean egitea gomendatzen da etengabeko zaintza medikoarekin.

Rosucard-ekin tratamendua hasi aurretik, pazienteei medikuari arreta emateko muskulu-mina, zurrunbiloak, ahultasuna, batez ere, gaixotasun orokorra eta hipertermia agertu behar direla jakinarazi behar zaie. Droga hartu edo bertan behera uzteko erabakia laborategiko datuen arabera hartu da.

Rosucard-en analogoak

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 54 errublokoa da. Analogikoa 811 errublo merkeagoa da

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 324 errubloetatik. Analogoa merkeagoa da 541 errublo

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 345 errublokoa da. Analogikoa 520 errublo merkeagoa da

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 369 errublokoa da. Analogikoa 496 errublo merkeagoa da

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 418 errublokoa da. Analogikoa 447 errublo merkeagoa da

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 438 errublokoa da. Analogikoa merkeagoa da 427 errublo

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 604 errublokoa da. Analogikoa 261 errublo merkeagoa da

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 660 errublokoa da. Analogikoa 205 errublo merkeagoa da

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 737 errublokoa da. Analogoa merkeagoa da 128 errublo

Askatzeko inprimakia, konposizioa eta ontzia

Filmaz estalitako pilulak arrosa argia, oblongoa, bizikletakoa, arriskuarekin.

1 fitxa
kaltzio rosuvastatina	10,4 mg
rosuvastatinaren edukiari dagokiona	10 mg

Salbuespenak: laktosa monohidratoa - 60 mg, zelulosa mikrokristalinoa - 45,4 mg, sodio kroskarmelosa - 1,2 mg, silizio dioxido koloidalak - 600 μg, magnesio estearatua - 2,4 mg.

Filmaren osaera: hipromelosa 2910/5 - 2,5 mg, macrogol 6000 - 400 μg, titanio dioxidoa - 325 μg, talkoa - 475 μg, burdina koloratzaile oxido gorria - 13 μg.

10 pieza - babak (3) - kartoi paketeak.
10 pieza - babak (6) - kartoizko paketeak.
10 pieza - babak (9) - kartoi paketeak.

Ekintza farmakologikoa

Estatina taldeko droga hipolipidemikoa. HMG-CoA reductasearen lehiakide inhibitzaile selektiboa, HMG-CoA mevalonate bihurtzen duen entzima, kolesterolaren (Ch) aitzindaria.

Hepatozitoen azalean dauden LDL hartzaileen kopurua handitzen du eta horrek LDLen hartze eta katabolismoa handitzen du, VLDL sintesia inhibituz, LDL eta VLDLen kontzentrazio osoa murriztuz. LDL-C, HDL kolesterol-ez-lipoproteinak (HDL-ez HDL), HDL-V, Xc, TG, TG-VLDL eta apolipoproteina B (ApoV) kontzentrazioa gutxitzen du, eta LDL-C / Lc-HDL, Xc / Xl guztira HDL-C, Chs-not HDL / Cs-HDL, ApoB / apolipoproteina A-1 (ApoA-1), Cs-HDL eta ApoA-1 kontzentrazioa handitzen dira.

Lipidoen jaitsieraren eragina preskribatutako dosiaren kopuruarekiko proportzionala da. Eragin terapeutikoa terapia hasi eta 1 aste barru agertzen da, 2 aste igaro ondoren gehienez% 90era iristen da, gehienez 4 astera iristen da eta konstante izaten jarraitzen du.

1. Taula. Hipokolesterolemia primarioa duten pazienteengan mendeko dosiaren eragina (IIa eta IIb mota Fredricksonen sailkapenaren arabera) (batez besteko ehuneko aldatua hasierako balioarekin konparatuta)

dosia	Gaixo kopurua	LDL-C	Guztira Chs	LDL-HDL
placebo	13	-7	-5	3
10 mg	17	-52	-36	14
20 mg	17	-55	-40	8
40 mg	18	-63	-46	10
dosia	Gaixo kopurua	TG	Hs- neLPVP	Apo v	Apo AI
placebo	13	-3	-7	-3	0
10 mg	17	-10	-48	-42	4
20 mg	17	-23	-51	-46	5
40 mg	18	-28	-60	-54	0

2. Taula hipertrigliceridemia duten pazienteen araberako dosiaren eragina (IIb eta IV motakoak Fredrickson sailkapenaren arabera) (batez besteko ehuneko aldaketa hasierako balioarekin alderatuta)

dosia	Gaixo kopurua	TG	LDL-C	Guztira Chs
placebo	26	1	5	1
10 mg	23	-37	-45	-40
20 mg	27	-37	-31	-34
40 mg	25	-43	-43	-40
dosia	Gaixo kopurua	LDL-HDL	Hs- neLPVP	Hs- VLDL	TG VLDL
placebo	26	-3	2	2	6
10 mg	23	8	-49	-48	-39
20 mg	27	22	-43	-49	-40
40 mg	25	17	-51	-56	-48

Eraginkortasun klinikoa

Hipercolesterolemia duten edo ez duten hipertrigliceridemia duten paziente helduengan eraginkortasuna, arraza, generoa edo adina edozein dela ere. diabetes mellitus eta familiako hiperkolesterolemia duten pazienteetan. IIa eta IIb motako hipercolesterolemia duten gaixoen% 80an (Fredrickson sailkapenaren arabera) batez besteko hasierako kontzentrazioa LDL-C inguruan 4,8 mmol / L inguruan dagoen bitartean, droga 10 mg-ko dosian hartzen duten bitartean, LDL-C kontzentrazioa 3 mmol / L baino txikiagoa da.

Rosuvastatina 20-80 mg / eguneko dosian jasotzen duten hiperkolesterolemia familiar heterozigotikoa duten pazienteetan, lipidoen profilaren dinamika positiboa ikusi zen. 40 mg-ko eguneroko dosia (12 terapia astean) titulatu ondoren, LDL-C kontzentrazioan% 53 gutxitu da. Gaixoen% 33an, 3 mmol / L baino gutxiagoko LDL-C kontzentrazioa lortu zen.

Rosuvastatina 20 mg eta 40 mg-ko dosia duten hiperkolesterolemia familiar homozigotikoa duten pazienteetan, LDL-C kontzentrazioaren batez besteko jaitsiera% 22koa izan da.

Hipertrigliceridemia duten pazienteetan TG hasierako kontzentrazioa izan zuten 273 mg / dL eta 817 mg / dL artean, rosuvastatina 5 mg eta 40 mg 1 aldiz / eguneko 6 asteetan jasoz, odol-plasmako TG-ren kontzentrazioa nabarmen murriztu zen (ikus 2. taula. ).

Efektu gehigarri bat ikusten da fenofibratoarekin batera TG-ren kontzentrazioarekin eta azido nikotinikoarekin lipidoak jaisteko dosietan (1 g / egunean baino gehiago) HDL-C kontzentrazioarekin alderatuz.

METEOR ikerketan, rosuvastatinaren terapia nabarmen moteldu da progresio-tasa intima-media konplexuaren (TCIM) arteria carotidoaren 12 segmentuekin plazeboarekin alderatuta. Rosuvastatin taldeko oinarrizko baloreekin konparatuz, gehienezko TCIMen beherakada 0,0014 mm / urteko jaitsi egin da plazeboko taldean 0,0131 mm / urteko igoeraren aldean. Orain arte, TCIMen jaitsieraren eta gertaera kardiobaskularren arriskuaren jaitsieraren artean ez dago harreman zuzena.

JUPITER ikerketaren emaitzek erakutsi zuten rosuvastatinak nabarmen murriztu zuela konplikazio kardiobaskularrak% 44 murrizteko arrisku erlatiboaren murrizketa. Terapiaren eraginkortasuna sendagaiaren erabilerako lehen 6 hilabeteak igaro ondoren nabaritu zen. Irizpide konbinatuan% 48ko murrizketa estatistikoki esanguratsua egon da: besteak beste, heriotza kausa kardiobaskularrak, infartua eta miokardioko infartua,% 54ko jaitsiera izan da gertaera mortal edo ez-mortaleko infartua gertatu eta% 48 gutxitu. Hildako orokorra% 20 murriztu zen rosuvastatin taldean. 20 mg rosuvastatina hartzen duten pazienteen segurtasun-profila plazeboko taldeko segurtasun-profilaren antzekoa izan zen.

Farmakozinetika

C-ren barruan droga hartu ondoren_Gehienez plasma rosuvastatina 5 ordutan iritsi ohi da. Biodisponibilitate absolutua% 20 ingurukoa da.

Plasmako proteinei lotzea (batez ere albuminekin)% 90 ingurukoa da. V_d - 134 l.

Rosuvastatina gibelak xurgatzen du batez ere, eta Chs-LDL metabolismoaren eta Chs-LDL metabolismoaren gune nagusia da.

Plakaren hesiaren bidez zakiltzen da.

Gibelean biotransformatu egin da neurri txikian (% 10 inguru). Zitokromo P450 sistemaren isoenzimetarako core ez den substratua da.

Rosuvastatinaren metabolismoan parte hartzen duen isoenzima nagusia CYP2C9 isoenzima da. Isoenzimak CYP2C19, CYP3A4 eta CYP2D6 gutxiago dira metabolismoan.

Rosuvastatinaren metabolito nagusiak N-dismetil eta lactone metabolitoak dira. N-dismetil rosuvastatina baino% 50 aktibo gutxiago da, laktonaren metabolitoak farmakologikoki inaktiboak dira. HMG-CoA reductasa zirkulatzen inhibitzeko jarduera farmakologikoaren% 90 baino gehiago rosuvastatinak ematen du, gainontzekoak metabolitoak dira.

HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaile batzuen kasuan bezala, mintz-garraiatzaile espezifikoa dago drogaren hartze hepatikoaren prozesuan - 1B1 anioi organikoa (OATP) garraiatzen duen polipeptidoa, eta horrek paper garrantzitsua du bere hepatiaren ezabaketan.

T_1/2 - 19 ordu inguru, ez da dosi handitzen. Plasmaren batez besteko argia gutxi gorabehera 50 l / h da (aldakuntza koefizientea% 21,7). Rosuvastatina dosiaren% 90 inguru hesteetan barrena kanporatzen da, gainontzekoak giltzurrunak.

Rosuvastatinaren esposizio sistemikoa handitzen da dosiaren proportzioan.

Parametro farmakinetikoak ez dira aldatzen eguneroko erabilerarekin.

Farmakokinetika kasu kliniko berezietan

Giltzurrun-gutxiegitasun arina edo moderatua duten pazienteetan, rosuvastatinaren edo N-dismetilen plasma kontzentrazioa ez da nabarmen aldatzen. Giltzurruneko gutxiegitasun larria duten pazienteetan (CC 30 ml / min baino gutxiago), odol-plasmako rosuvastatina kontzentrazioa 3 aldiz handiagoa da eta N-dismetiloa boluntario osasuntsuetan baino 9 aldiz handiagoa da. Hemodialisi duten pazienteetan rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioa gutxi gorabehera boluntario osasuntsuetan baino% 50 handiagoa da.

Child-Pugh eskalan 7 puntu edo gutxiagoko gibeleko funtzioa duten gaixoetan ez da T hazkunderik izan_1/2 rosuvastatina Child-Pugh eskalan 8 eta 9 gibeleko funtzioa duten pazienteetan, T-ren luzapena nabaritu zen_1/2 2 aldiz Gibeleko funtzio larriagoa duten pazienteetan ez da inolako esperientziarik erabiltzen sendagaiaren erabilerarekin.

Generoak eta adinak ez dute efektu klinikoki esanguratsua rosuvastatinaren farmacokinetikan.

Rosuvastatinaren parametro farmakokinetikoak arrazaren araberakoak dira. Mongoloideko arraza (japoniarrak, txinatarrak, filipinarrak, vietnamdarrak eta korearrak) AUC Kaukasoko arrazarena baino 2 aldiz handiagoa da. Indiarrek batez beste AUC eta C_Gehienez 1,3 aldiz handitu da.

HMG-CoA reductase inhibitzaileak barne rosuvastatina garraio proteinei lotzen zaie OATP1B1 (estatioen hepatozitoak eskuratzean parte hartzen duen anioiaren garraio polipeptidoa) eta BCRP (efluente garraiatzailea). SLCO1B1 (OATP1B1) s.521CC eta ABCG2 (BCRP) s.421AA genotipoen eramaileek rosuvastatina 1,6 eta 2,4 aldiz izan zuten esposizioaren igoera (AUC) 1,6 eta 2,4 aldiz hurrenez hurren, genotipoen SLCO1B1 s.521TT eta ABCG2 s.421CC.

- hipercolesterolemia primarioa (IIa mota Fredrickson-en arabera), familiako hiperkolesterolemia heterozigotikoa edo hiperkolesterolemia mistoa (Fredricksonen arabera IIb motakoa) - dieta osagarria izateaz gain, dieta eta tratamenduak ez diren beste metodo batzuk (adibidez, ariketa fisikoak, pisu galera) nahikoa ez direnean.

- Familia hipozolesterolemia homozigotikoa - dieta eta lipidoak gutxitzeko beste terapiaren osagarri gisa (LDL-afereisa adibidez), edo terapia hau nahikoa eraginkorra ez den kasuetan.

- hipertrigliceridemia (IV mota Fredricksonen arabera) - dieta osagarria baita;

- aterosklerosiaren aurrerapena moteltzea - ​​terapia erakusten duten gaixoetan, Chs eta Chs-LDL guztiaren kontzentrazioa murrizteko terapia erakusten duten gaixoen kasuan,

- konplikazio kardiobaskular garrantzitsuen prebentzio primarioa (infartua, bihotzekoa, arteriaren birbaskularizazioa) paziente helduetan arteria koronarioaren gaixotasun seinale klinikoak izan gabe, baina bere garapena izateko arrisku handiagoarekin (50 urtetik gorako gizonentzat eta 60 urtetik gorakoentzat emakumezkoentzat), C-erreaktiboaren proteina kontzentrazioa handitu da. (≥ 2 mg / l) gutxienez arrisku-faktore gehigarriren baten aurrean, hala nola hipertentsio arteriala, HDL-C kontzentrazio baxua, erretzea, CHDren hasierako historia familiarra).

Dosierraren erregimena

Droga ahoz hartzen da. Pilulak irentsi behar dira osorik, mastekatu gabe eta urtu gabe, urarekin garbitu, eguneko edozein ordutan, edozein dela ere, janari-ingesta.

Rosucard ®-rekin terapia hasi aurretik, pazienteak lipidoak gutxitzeko dieta estandarra jarraitu eta tratamenduan zehar jarraitu behar du.

Botikaren dosia banan-banan hautatu behar da, zantzuen eta erantzun terapeutikoaren arabera, xede diren lipido-kontzentrazioei buruz orokorrean onartutako gomendioak kontuan hartuta.

Rosucard ® hasierako dosia gomendagarria sendagaia hartzen hasi diren pazienteentzat edo HMG-CoA reductasa inhibitzaileak beste batzuetatik hartutako pazienteentzat 5 edo 10 mg 1 aldiz / eguneko da.

Hasierako dosia aukeratzerakoan, pazienteak kolesterolaren edukiarekin gidatu behar du eta konplikazio kardiobaskularrak garatzeko arriskua hartu behar da kontuan, eta beharrezkoa da bigarren mailako efektuen arriskua ebaluatzea ere. Beharrezkoa bada, 4 aste igaro ondoren sendagaiaren dosia handitu daiteke.

Medikuntza 40 mg-ko dosian hartzerakoan bigarren mailako efektuen balizko eragina dela eta, sendagaiaren dosi baxuagoekin alderatuta, 40 mg-ko gehienezko dosirainoko azken titulazioa hiperkolesterolemia larria duten eta konplikazio kardiobaskularrak izateko arrisku handia duten pazienteetan bakarrik egin beharko litzateke (batez ere pazienteetan hiperkolesterolemia hereditarioarekin), non drogak 20 mg-ko dosian hartzerakoan, xede-kolesterol maila ez zen lortu. Gaixo horiek gainbegiratze medikoa izan beharko lukete. Bereziki gomendagarria da medikazioa 40 mg-ko dosian jasotzen duten pazienteen jarraipena egitea.

Ez da gomendatzen 40 mg-ko dosia aurrez medikua kontsultatu ez duten pazienteei. 2-4 aste terapiaren ondoren eta / edo Rosucard ® dosiaren gehikuntzarekin, lipidoen metabolismoa kontrolatu behar da (dosia egokitzea beharrezkoa da).

in adineko pazienteak 65 urtetik gorakoak dosia doitzea ez da beharrezkoa.

in gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoak balioekin Child-Pugh eskalan 7 puntu azpitik Rosucard dosia doitzea ez da beharrezkoa.

in giltzurruneko gutxiegitasun arina duten gaixoakRosucard sendagaiaren dosiaren doikuntza ez da beharrezkoa, hasierako 5 mg / eguneko dosia gomendatzen da. in Giltzurruneko gutxiegitasun moderatua duten gaixoak (CC 30-60 ml / min) Rosucard ® drogak 40 mg / eguneko dosian erabiltzea kontraindikatuta dago. in giltzurrun-gutxiegitasun larria (CC 30 ml / min baino gutxiago) Rosucard ® droga erabiltzea kontraindikatuta dago.

in miopatia predisposizioa duten gaixoak Rosucard ® drogak 40 mg / eguneko dosian erabiltzea kontraindikatuta dago. 10 mg eta 20 mg / eguneko dosian medikazioa preskribatzerakoan, gaixoen talde honetarako hasierako dosia 5 mg / eguneko da.

Rosuvastatinaren parametro farmakokinetikoak aztertzerakoan, ordezkarien drogen kontzentrazio sistemikoa handitzea nabaritu zen Mongoloide arraza. Gertakari hau Rosucard ® Mongoloid arraza gaixoei preskribatzerakoan kontuan hartu behar da. 10 mg eta 20 mg dosi botiketan preskribatzerakoan, gaixoen talde honetarako hasierako dosia 5 mg / eguneko da. Moskoloide arrazako ordezkarietan Rosucard ® drogak erabiltzea kontraindikatuta dago.

Polimorfismo genetikoa. SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC eta ABCG2 (BCRP) c.421AA genotipoen eramaileek rosuvastatinaren esposizioan (AUC) hazkuntza erakutsi zuten SLC01B1 s.521TT eta ABCG2 s.421CC genotipoekin. C.521SS edo c.421AA genotipoak dituzten pazienteentzat, Rosucard ®-ren gehienezko dosia 20 mg / eguneko da.

Terapia bateragarria. Rosuvastatina garraiatzeko hainbat proteinekin lotzen da (bereziki, OATP1B1 eta BCRP). Rosucard ® drogak drogekin batera erabiltzen direnean (esaterako, ciclosporina, GIB proteasa inhibitzaile batzuk, besteak beste, ritonavir atazanavir, lopinavir eta / edo tipranavirren konbinazioa), odol-plasmako rosuvastatina kontzentrazioa areagotzen dutenak, mioopatia arriskua handitu daiteke. (rabdomiolisia barne) Horrelako kasuetan, terapia alternatiboa errezetatzeko edo Rosucard ® erabiltzea aldi baterako gelditzeko aukera ebaluatu beharko zenuke. Arestian aipatutako sendagaiak erabiltzea beharrezkoa bada, Rosucard ®-ekin aldi berean errezetatu aurretik sendagaiak erabiltzeko argibideak ezagutu, terapia konbinatuen onura-arriskua ebaluatu eta Rosucard ® dosia murriztea pentsatu behar duzu.

Bigarren mailako efektua

Rosuvastatinarekin ikusitako bigarren mailako efektuak arinak izan ohi dira eta bere kabuz joaten dira. HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaileekin gertatzen den bezala, bigarren mailako efektuen intzidentzia batez ere dosiaren araberakoa da.

Jarraian, rosuvastatinaren kontrako erreakzioen profila agertzen da, azterlan klinikoetako eta erregistro osteko esperientzia zabaleko datuetan oinarrituta.

Erreakzio kaltegarrien maiztasuna zehaztea (OMEren sailkapena): oso maiz (> 1/10), maiz (> 1/100 etatik 1/1000 eta 1/10 000 eta 20 mg / eguneko), oso gutxitan - artralgia, tendopatia, seguru asko tendoi haustura, maiztasuna ezezaguna da - immunopropiatutako miopatia nekrotizatua.

Erreakzio alergikoak: oso gutxitan - larruazala azkura, urtikaria, rash, gutxitan - hipersentsibilitate erreakzioak, angioedema barne.

Larruazalaren eta larruazalpeko ehunen aldetik: maiztasun ezezaguna - Stevens-Johnson sindromea.

Gernu sistematik: maiz - proteinuria, oso gutxitan - hematuria. Gernuan proteina kopuruaren aldaketak (ausentziatik edo arrastotik zenbatekoak dira ++ edo gehiago), 10-20 mg / eguneko dosia jasotzen duten gaixoen% 1 baino gutxiagotan eta egunean gutxi gorabehera 40 mg jasotzen duten gaixoen% 3an. Proteinuria gutxitzen da terapian zehar eta ez dago giltzurruneko gaixotasunarekin edo gernu-traktuarekin lotutako infekzioarekin.

Genitaletatik eta ama guruinetik: oso gutxitan - ginekomastia.

Laborategiko adierazleak: gutxitan - dosi-menpeko hazkundea serumaren CPK jardueran (gehienetan hutsalak, asintomatikoak eta aldi baterakoak). VGNrekin alderatuta 5 aldiz baino gehiagorekin, Rosucard ®-rekin terapia aldi baterako eten beharko litzateke. Hemoglobinaren plasma glukosilatuen kontzentrazioa handitu da.

Beste batzuk: maiz - astenia, maiztasun ezezaguna - edema periferikoa.

Rosucard ® erabiltzerakoan, laborategiko parametro hauetan aldaketak nabaritu ziren: glukosa, bilirubina, fosfatasa alkalinoaren jarduera eta GGT kontzentrazioaren gehikuntza.

Zenbait gertakari kaltegarriren garapenaren berri eman zen zenbait estatina erabiltzerakoan: zutitzearen disfuntzioa, biriketako gaixotasun interstizialaren kasuak (batez ere erabilera luzearekin), 2 motako diabetesa, eta garatzeko maiztasuna arrisku-faktoreen presentzia edo gabeziaren araberakoa da (5.6). 6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m 2, hipertrigliceridemia, hipertentsio arterialaren historia).

Contraindications

10 eta 20 mgko piluletarako

- Sendagaiaren osagaien hipersentsibilitatea.

- gibeleko gaixotasuna fase aktiboan edo jatorri ezezaguneko transaminasa hepatikoen jardueraren etengabeko gehikuntza seruman (3 aldiz baino gehiago VGNrekin alderatuta);

gibeleko gutxiegitasuna (7 -9 puntuko larritasuna Child-Pugh eskalan),

- odolean CPK-ren kontzentrazioa 5 aldiz gehiagotan handitzea VGN-rekin alderatuta;

- Giltzurruneko disfuntzio larria (CC 30 ml / min baino gutxiago),

- konplikazio miotoxikoak garatzeko arriskua duten gaixoak,

- ziklosporina aldibereko administrazioa,

- GIB-proteasa inhibitzaileekin konbinatutako erabilera;

- gaixotasun hereditarioak, hala nola, laktosarekiko intolerantzia, laktasa gabezia edo glukosa-galactosa gaizki xurgatzea (laktosa osaeran egoteagatik);

- antisorgailu metodo egokiak erabiltzen ez dituzten ugalketa adinetako emakumeak;

- edoskitzea (edoskitzea),

- 18 urte arteko adina (eraginkortasuna eta segurtasuna ez dira ezarri)

40 mg piluletarako (10 eta 20 mg pilulentzako kontraindikazioez gain)

Miopatia / rabdomiolisia garatzeko honako arrisku faktoreen presentzia:

- myotoxicity HMG-CoA reductase edo inhibitzaileen historiako beste inhibitzaile batzuen erabileraren atzealdean,

- larritasun moderatua giltzurruneko porrota (CC 30-60 ml / min),

- alkohol gehiegizko kontsumoa

- rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioa areagotu dezaketen baldintzak;

- fibratuen aldibereko sarrera.

Mongoloide arrazako gaixoak.

Familiaren historiako gihar gaixotasunaren adierazpenak.

10 eta 20 mg arteko piluletarako: gibeleko gaixotasuna, sepsia, arterialaren hipotentsioa, kirurgia estentsiboa, trauma, arazo metaboliko larriak, endokrinoak edo elektrolitoak, kontrolik gabeko convulsions, giltzurrun gutxiko eta moderatuaren gutxiegitasunarekin, hipotiroidismoarekin, HMG-CoA murriztasa inhibitzaile edo fibratuekin; Muskuluen toxikotasunaren historiaren seinaleak, gaixotasun hereditarioak anamnesian, aldi berean administratu fibraturekin. eta odol-plasma in rosuvastatin gaixoen urte bitarteko 65 urtetik, Mongoloid lasterketa gehiegizko alkohol-kontsumoa duten gaixoen artean.

40 mg piluletarako: giltzurrun-gutxiegitasun arina (CC 60 ml / min baino gehiago), gibeleko gaixotasuna, sepsia, arteriaren hipotentsioa, esku-hartze kirurgiko zabalak, lesioak, arazo metaboliko larriak, endokrinoak edo elektrolitoak, kontrolik gabeko desamortizazioak, 65 urtetik gorako pazienteetan.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Rosucard ® haurdunaldian eta edoskitzean (edoskitzea) kontraindikatuta dago.

Rosucard ® erabilera ugalketa-adina duten emakumeakbaliteke antisorgailu metodo fidagarriak erabiltzen badira eta gaixoak fetuaren tratamendu arrisku posibleari buruz jakinarazten bazaio.

Kolesterola eta kolesteroletik sintetizatutako substantziak fetuaren garapenerako garrantzitsuak direnez, HMG-CoA reductasa inhibitzeko arrisku potentzialak haurdunaldian droga erabiltzearen onurak gainditzen ditu. Droga terapia garaian haurdunaldia diagnostikatzen bada, Rosucard ® berehala eten beharko litzateke eta gaixoari fetuaren arrisku potentzialari ohartarazi behar zaio.

Edoskitze garaian drogak erabili behar badira, haurtxoetan gertakari kaltegarriak gertatuko direla ikusita, edoskitzeari uzteko gaia jorratu behar da.

Argibide bereziak

Giltzurrunak eragina

Rosuvastatina dosi altuak jasotzen zituzten pazienteetan (batez ere 40 mg), proteinuria tubularra ikusi zen, kasu gehienetan iragankorra. Halako proteinuriak ez zuen adierazi giltzurrunetako gaixotasun akuturik edo giltzurrunetako gaixotasunik aurreratzea. Medikuntza 40 mg-ko dosian hartzen duten pazienteetan, giltzurrun-funtzioaren adierazleak kontrolatzea gomendatzen da tratamenduan zehar.

Eragina muskuloskeletiko sisteman

Rosuvastatina dosi guztietan erabiltzen denean eta batez ere 20 mg baino gehiagoko dosietan, sistema muskuloskeletikoan honako efektu hauek jakinarazi ziren: mialgia, miopatia, kasu bakanetan, rabdomiolisia.

CPK jarduera zehaztea

CPK jarduera zehaztea ez da ahalegin fisiko biziaren ondoren egin behar edo CPK jarduera areagotzeko beste arrazoiren baten aurrean egon, eta horrek emaitzen interpretazio okerra ekar dezake. CPKren hasierako jarduera nabarmen handitzen bada (VGN baino 5 aldiz handiagoa), 5-7 egun igaro ondoren, bigarren neurketa bat egin beharko litzateke. Terapia ez da hasi behar proba errepikatu batek KFKren hasierako jarduera baieztatzen badu (VGN baino 5 aldiz handiagoa).

Terapia hasi aurretik

Rosucard ® erabiltzean, eta baita HMG-CoA reductase inhibitzaileak erabiltzen dituzunean, kontuz ibili behar da miopatia / rabdomiolisia dauden arrisku-faktoreak dituzten pazienteetan. Arrisku-onura ratioa baloratu beharko litzateke, eta beharrezkoa izanez gero, pazientearen jarraipen klinikoa egin behar da tratamenduan zehar.

Terapia garaian

Jakinarazi pazienteari berehala medikuaren berri emateko beharraz mina, mina ahultasuna edo cramping bat-bateko agerpenaren kasuen berri, batez ere gaixotasunarekin eta sukarrarekin konbinatuta. Horrelako gaixoetan CPK jarduera zehaztu beharko litzateke. Terapia eten behar da CPKren jarduera nabarmen handitzen bada (VGN baino 5 aldiz handiagoa) edo giharretako sintomak nabarmenak badira eta eguneroko ondoeza sortzen badu (KFKren jarduera 5 aldiz baino txikiagoa bada ere VGNrekin alderatuta). Sintomak desagertzen badira eta CPK jarduera normaltasunera itzultzen bada, kontuan hartu behar da Rosucard ® edo HMG-CoA reductase inhibitzaileak beste dosi baxuagoetan deskribatzea gaixoaren jarraipen kontu handiz.

Sintomarik ezean CPK jardueraren jarraipena ez da zaila. Miopatia immunotekniarik gabeko bitarteko kasu oso bakanak, adierazpen klinikoekin, muskulu proximalaren ahultasun iraunkorraren ondorioz eta odol-serumean CPK-ren jarduera areagotu zen tratamenduan edo estatinak hartzerakoan, rosuvastatina barne. Muskulu eta nerbio sistemaren ikerketa osagarriak, azterlan serologikoak, baita terapia immunosupresiboa ere behar dira. Ez zegoen rosuvastatina eta ondoko terapia hartzerakoan muskulu eskeletikoaren gaineko efektu handienik. Hala ere, miozitoaren eta miopatiaren intzidentzia handitu egin da azido fibriko deribatuekin batera HMG-CoA reduktasa inhibitzaileak hartzen dituzten pazienteetan, gemfibrozil, ziklosporina, azido nikotinikoa dosi hipolipidemikoetan (eguneko 1 g baino gehiago), azole antifungikoen inhibitzaileak, inhibitzaileak GIB proteasak eta makrolido antibiotikoak. Gemfibrozilek miopatia arriskua areagotzen du HMG-CoA reductase inhibitzaile batzuekin batera erabiltzen denean. Beraz, Rosucard ® eta gemfibrozil droga aldi bereko erabilera ez da gomendagarria. Arriskuaren eta onura potentzialen erlazioa arreta handiz neurtu behar da rosacard ® erabiltzen denean azido nikotinikoko fibratuekin edo hipolipidemiko dosiekin batera. Rosucard ® drogak erabiltzea 40 mg-ko dosian, fibratuekin batera, kontraindikatuta dago. Tratamendua hasi eta 2-4 aste igaro eta / edo Rosucard ® dosiaren gehikuntzarekin, lipidoen metabolismoaren jarraipena egin behar da (beharrezkoa da dosiaren doitzea).

Terapia hasi aurretik gibeleko funtzioaren adierazleak zehaztea eta terapia hasi eta hiru hilabetera. Rosucard ® botikaren erabilera eten egin beharko litzateke edo sendagaiaren dosia murriztu behar da odol-plasmako transaminasa hepatikoen jarduera VGN baino 3 aldiz handiagoa bada.

Hipotiroidismoa edo nephrotic sindromearen ondorioz hiperkolesterolemia duten gaixoetan, gaixotasun nagusien terapia Rosucard ® tratamenduarekin egin behar da.

GIB proteasa inhibitzaileak

Ez da gomendagarria Rosucard sendagaiaren erabilera konbinatua GIB proteasa inhibitzaileekin.

Elkarri biriketako gaixotasuna

Zenbait estatina erabiltzen direnean, batez ere denbora luzez, biriketako gaixotasun interstizialaren kasu isolatuak izan dira. Gaixotasunaren adierazpenek arnasa gutxitasuna, produkzio-eztula eta ongizate orokorra (ahultasuna, pisua galtzea eta sukarra) izan ditzakete. Biriketako gaixotasun interstiziala susmatzen baduzu, beharrezkoa da Rosucard ®-rekin terapia gelditzea.

2. motako diabetesa

Estatina drogak odol glukosa kontzentrazioan gehikuntza eragin dezake. Diabetes mellitus garatzeko arrisku handia duten paziente batzuetan, horrelako aldaketek bere agerpena eragin dezakete, hau da, terapia hipogluzemikoa izendatzeko adierazle. Hala ere, estatinak dituzten baskular gaixotasunen arriskuak gutxitzeak diabetesa mellitus garatzeko arriskua areagotzen du. Beraz, faktore horrek ez du estatina tratamendua bertan behera uzteko oinarri gisa balio behar. Arriskuan dauden pazienteek (5,6-6,9 mmol / L bularreko glukosa-kontzentrazioa, IMC> 30 kg / m 2, hipertriglizeridemia, hipertentsio arterialaren historia) kontrolatu behar dira eta parametro biokimikoak aldizka kontrolatu behar dira.

Rosucard ® ez da erabili behar laktasa gabezia, galaktosaren intolerantzia eta glukosa-galactosaren malabsorzioarekin.

Txinako eta japoniako pazienteen artean farmakokinetikaren azterketan, rosuvastatinaren kontzentrazio sistemikoa handitu dela adierazi zen, Kaukasoko arrazako pazienteen artean lortutako adierazleekin alderatuta.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan duen eragina

Kontuz ibili behar da erreakzio psikomotorren arreta eta abiadura areagotzea eskatzen duten ibilgailuak eta jarduerak gidatzen direnean (zorabioak terapia garaian gerta daitezke).

Gaindosi

Eguneroko hainbat dosi aldi berean ematen direnean, rosuvastatinaren parametro farmakokinetikoak ez dira aldatzen.

tratamendua: ez dago tratamendu zehatzik, terapia sintomatikoa egiten da funtsezko organoen eta sistemen funtzioak mantentzeko. Gibeleko funtzioaren eta CPK jardueraren adierazleen jarraipena egin behar da. Hemodialisia ez da eraginkorra.

Droga elkarreragina

Beste drogen eragina rosuvastatinan

Garraio proteinen inhibitzaileak: rosuvastatina garraio proteina jakin batzuekin lotzen da, bereziki OATP1B1 eta BCRP.Garraio proteinen inhibitzaileak diren drogak aldi berean erabiltzeak rosuvastatina odol-plasmaren kontzentrazioa areagotzea eta miopatia izateko arriskua areagotzea lagun dezake (ikus 3. taula).

cyclosporine: rosuvastatina eta cyclosporine aldibereko erabilerarekin, rosuvastatinaren AUC batez beste boluntario osasuntsuetan ikusitakoa baino 7 aldiz handiagoa zen. Ez du zikloskorinaren plasma-kontzentrazioan eragiten. Rosuvastatina contraindikatuta dago cyclosporine hartzen duten pazienteetan.

GIB proteasa inhibitzaileak: elkarrekintzaren mekanismo zehatza ezezaguna den arren, GIB proteasa inhibitzaileen erabilera konbinatuak rosuvastatinaren esposizioan hazkunde handia eragin dezake (ikus 3. taula). Boluntario osasuntsuetan rosuvastatina aldibereko erabileraren azterketa farmakokinetikoa 20 mg-ko dosian eta GIB proteasa inhibitzaileak (400 lopinavir / 100 mg ritonavir) dituen aldi baterako erabilerak boluntario osasuntsuetan AUC (gutxi gorabehera bikoitza eta bost bider) handitzea eragin zuen (AUC)_0-24) eta C_Gehienez rosuvastatina, hurrenez hurren. Beraz, Rosucard ® eta GIB proteasa inhibitzaileen aldibereko erabilera ez da gomendagarria (ikus 3. taula).

Gemfibrozil eta lipidoak gutxitzeko beste drogak: rosuvastatina eta gemfibrozil erabilera konbinatuak C bider 2 aldiz gehitzea eragiten du_Gehienez eta rosuvastatin AUC. Elkarreragin zehatzei buruzko datuak oinarritzat hartuta, fenofibratoarekin elkarreragin esanguratsuak ez dira espero, interakzio farmakodinamikoak posible dira. Gemfibrozil, fenofibratoak, beste fibratuak eta azido nikotinikoak lipidoen dosi txikiagoetan (1 g / egunean baino gehiago) miopatia arriskua handitzen dute HMG-CoA reductase inhibitzaileekin erabiltzen denean, agian miopatia ere eragin dezaketelako. monoterapia gisa. Droga gemfibrozilarekin, fibratuekin, azido nikotinikoarekin lipidoak jaisteko dosietan, pazienteei Rosucard ® 5 mg hasierako dosia egitea gomendatzen zaie. 40 mg-ko dosia kontraindikatuta dago fibratuekin batera.

Azido fusidoa: Azido fusidikoaren eta rosuvastatinaren sendagaien elkarreraginaren inguruan ez da azterlan zehatzik egin, baina rabdomiolisi kasuen berri eman da.

ezetimiba: Rosucard ® drogak aldi berean erabiltzea 10 mg-ko dosian eta ezetimibe 10 mg-ko dosian, rosuvastatina AUC gehitzearekin batera hiperkolesterolemia duten pazienteetan (ikus 3. taula). Ezin da bigarren mailako efektuak izateko arriskua are gehiago baztertu Rosucard ® eta ezetimibe sendagaien arteko elkarrekintza farmakodinamikoa dela eta.

erythromycin: Rosuvastatina eta erritromikina batera egiteak AUC gutxitzea eragiten du_(0-t) % 20 rosuvastatina eta C_Gehienez rosuvastatina% 30. Eritromikina hartzearen ondorioz hesteetako motibitatea areagotzea gerta daiteke.

antacids: rosuvastatina eta aluminio edo magnesio hidroxidoa duten antacidoak etengabe erabiltzeak rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioa% 50 inguru gutxitzea eragiten du. Eragin hori gutxiago nabaritzen da antiacidoak rosuvastatina hartu eta bi ordu lehenago erabiltzen badira. Elkarrekintza horren esanahi klinikoa ez da aztertu.

Zitokromo P450 sistemaren isoenzimak: In vivo eta in vitro ikerketek frogatu dutenez, rosuvastatina ez da inhibitzaile eta ez PITZ P450 isoenzimen induktorea. Gainera, rosuvastatina entzima horien substratu ahula da. Beraz, ez da espero rosuvastatinaren elkarrekintza cytochrome P450 isoenzimak duten maila metabolikoan. Ez zen elkarrekintza klinikoki esanguratsua Rosuvastatina eta fluconazolen artean (CISP2C9 eta CYP3A4 isoenzimen inhibitzailea) eta ketokonazola (CYP2A6 eta CYP3A4 isoenzimen inhibitzailea).

Rosuvastatinaren doikuntza behar duten sendagaiekin interakzioa (ikus 3. taula)

Rosuvastatinaren dosia egokitu behar da, beharrezkoa bada rosuvastatinaren esposizioa areagotzen duten sendagaiekin. 2 aldiz edo gehiagoko esposizioaren hazkundea espero bada, Rosucard ® hasierako dosia 5 mg 1 eguneko / 1 izan behar da. Rosucard ® eguneko gehienezko dosia ere doitu behar duzu rosuvastatinaren espero den esposizioa gainditzeko rosuvastatinekin elkarreragiten duten drogak aldi berean hartzen ez diren 40 mgko dosia dela eta. Adibidez, gemuvibrozilarekin aldibereko erabilera duten rosuvastatina eguneroko gehienezko dosia 20 mg da (esposizioaren igoera 1,9 aldiz), eta ritonavir / atazanavir - 10 mg (esposizioaren hazkundea 3,1 aldiz da).

3. Taula. Terapia konbinatuak rosuvastatinaren esposizioan duen eragina (AUC, datuak beheranzko ordenan agertzen dira) - argitaratutako saiakuntza klinikoen emaitzak

Terapia arrunten erregimena	Rosuvastatinaren erregimena	AUC aldaketa rosuvastatinan
Ziklosporina 75-200 mg 2 aldiz / egunean, 6 hilabete	10 mg 1 denbora / egun, 10 egun	7,1x handitzea
Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg 1 denbora / egun, 8 egun	10 mg dosi bakarra	3,1x igo
Simeprevir 150 mg 1 denbora / egun, 7 egun	10 mg dosi bakarra	2,8x handitzea
Lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg 2 aldiz / egunean, 17 egun	20 mg 1 denbora / egun, 7 egun	2,1x igo
Clopidogrel 300 mg (karga-dosia), eta ondoren 75 mg 24 ordu igaro ondoren	20 mg dosi bakarra	2x igo
Gemfibrozil 600 mg 2 aldiz / egunean, 7 egun	80 mg dosi bakarra	1,9x handitzea
Eltrombopag 75 mg 1 denbora / egun, 10 egun	10 mg dosi bakarra	1,6x handitzea
Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg 2 aldiz / egunean, 7 egun	10 mg 1 denbora / egun, 7 egun	1,5 aldiz igo
Tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg 2 aldiz / egunean, 11 egun	10 mg dosi bakarra	1,4 aldiz handitzen da
Dronedarone 400 mg 2 aldiz / eguneko	Ez dago daturik	1,4 aldiz handitzen da
Itraconazol 200 mg 1 denbora / egun, 5 egun	10 mg edo 80 mg behin	1,4 aldiz handitzen da
Ezetimibe 10 mg 1 denbora / egun, 14 egun	10 mg 1 denbora / egun, 14 egun	1,2x igo
Fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg 2 aldiz / egunean, 8 egun	10 mg dosi bakarra	Aldaketarik ez
Aleglitazar 0,3 mg, 7 egun	40 mg, 7 egun	Aldaketarik ez
Silymarin 140 mg 3 aldiz / egunean, 5 egun	10 mg dosi bakarra	Aldaketarik ez
Fenofibratu 67 mg 3 aldiz / egunean, 7 egun	10 mg, 7 egun	Aldaketarik ez
Rifampin 450 mg 1 denbora / egun, 7 egun	20 mg dosi bakarra	Aldaketarik ez
Ketoconazol 200 mg 2 aldiz / egunean, 7 egun	80 mg dosi bakarra	Aldaketarik ez
Fluconazol 200 mg 1 denbora / egun, 11 egun	80 mg dosi bakarra	Aldaketarik ez
Eritromikina 500 mg 4 aldiz / egunean, 7 egun	80 mg dosi bakarra	% 28ko murrizketa
Baikalin 50 mg 3 aldiz / egunean, 14 egun	20 mg dosi bakarra	% 47ko murrizketa

Rosuvastatinaren eragina beste sendagaietan

K bitamina antagonistak: rosuvastatinaren terapia hastea edo rosuvastatinaren dosia handitzea aldi berean K bitamina antagonistak jasotzen dituzten pazienteetan (adibidez, warfarina edo beste kumarin antinagulante batzuk) INR handitzea eragin dezake. Rosucard ® dosia bertan behera uzteak edo gutxitzeak INR gutxitzea eragin dezake. Horrelako kasuetan, INR kontrol bat gomendatzen da.

Ahozko antisorgailuak / hormona ordezkatzeko terapia:rosuvastatinaren eta ahozko antisorgailuen aldibereko erabilerak etinil estradiol AUC eta norgestrel AUC% 26 eta% 34 handitzen ditu, hurrenez hurren. Plasmaren kontzentrazioaren gehikuntza hori kontuan hartu behar da ahozko antisorgailu dosi bat hautatzerakoan.

Ez dago datu farmakinetikorik rosuvastatinaren eta hormona ordezkatzeko terapiaren aldibereko erabilerari buruz. Antzeko efektua ezin da rosuvastatina eta hormona ordezkatzeko terapia aldi berean erabili. Hala ere, konbinazio hau oso erabilia izan zen entsegu klinikoetan eta gaixoek ondo jasaten zuten.

Beste sendagai batzuk: rosuvastatinaren digoxinarekin elkarrekintza klinikoki esanguratsurik ez da espero.

Farmakodinamika eta farmakokinetika

Rosucard taldekoa da estatina. Inhibitzen du HMG-CoA reductase - bihurtzen duen entzima HMG-CoA in mevalonate.

Gainera, tresna honek kopurua handitzen du LDL hartzaileak buruzko hepatozitoenhorrek katabolismoaren eta harrapaketaren intentsitatea areagotzen du LDL eta sintesia inhibitzea eragiten du VLDLeduki orokorra murriztea VLDL eta LDL. Botikak kontzentrazioa murrizten du LDL-C, Kolesterol ez-lipoproteiniko dentsitate altukoa, Xc-VLDL, TG, apolipoproteina B, TG-VLDL, xc guztira, eta, gainera, edukia handitzen du ApoA-1 eta LDL-HDL. Gainera, ratioa murrizten du Araudiaeta ApoA-1, Xc-neLPVP eta LDL-HDL, LDL-C eta LDL-HDL, xc guztira eta LDL-HDL.

Rosucard-en efektu nagusia agindutako dosiaren zuzenki proportzionala da. Tratamendua hasi ondoren efektu terapeutikoa astebete igaro ondoren nabaritzen da, hilabete bat gutxi gorabehera gehienez bihurtzen da eta gero indartu eta iraunkorra bihurtzen da.

Plasmako substantzia aktibo nagusiaren gehieneko kontzentrazioa 5 ordu igaro ondoren finkatzen da. absolutua Biodisponibilidad % 20 osatzen dute. Odol plasmako proteinekin lotura maila% 90 ingurukoa da.

Ohiko erabilerarekin, farmakokinetika ez da aldatzen.

metabolizatzen Rosucard gibelean zehar. Penetratzen da ondo plaka hesi. Nagusia metabolitoen – N-dismetil eta lactone metabolitoak.

Bizimodua 19 ordukoa da gutxi gorabehera, baina ez da aldatzen drogaren dosia handitzen bada. Plasmaren garbiketa batez beste - 50 l / h. Substantzia aktiboaren% 90 gutxi gorabehera hesteetan zehar kanporatzen da, gainontzekoak giltzurrunetan barrena.

Sexuak eta adinak ez dute eragina Rosucard-en farmakokinetikan. Hala ere, lasterketaren araberakoa da. Indiarrek gehieneko kontzentrazioa eta batez bestekoa dute AUC Kaukasoko arrazarena baino 1,3 aldiz handiagoa. AUCMongoloid arrazako pertsonetan, 2 aldiz gehiago.

Rosucard erabiltzeko adierazpenak

Rosucard erabiltzeko jarraibideak hauek dira:

• hiperkolesterolemia primarioa edo mistoa dislipemia - drogak dieta osagarri gisa erabiltzen du dieta elikadura bakarrik ez bada;
• garapena moteldu beharra atherosclerosis - droga botikak dieta osagarri gisa erabiltzen da mailak murrizteko tratamenduaren zati gisa kolesterol osoa eta LDL tarifa normaletara
• familia hiperkolesterolemia homozigotikoa - drogak dieta osagarri gisa edo osagai gisa erabiltzen da lipidoen jaitsiera terapia
• gertaera arrisku handiagoa duten sistema kardiobaskularraren funtzionamenduan konplikazioak prebenitzeko beharraatherosclerotic gaixotasun kardiobaskularrak - droga terapiaren zati gisa erabiltzen da.

Bigarren mailako efektuak

Drogaren erabileraren kontrako erreakzioak honako hauek izan daitezke:

• nerbio sistema: buruko min, sindrome astenikoa, zorabioak,
• arnas aparatua: eztula, disnea,
• sistema muskuloskeletikoa: myalgia,
• larruazala eta larruazalpeko ehuna: edema periferikoa, Stevens-Johnson sindromea,
• laborategiko adierazleak: jardueraren igoera iragankorra serum CPK dosiaren arabera
• erreakzio alergikoak: itch, urtikaria, Rash,
• digestio-sistema: goragalea, sabelean mina, idorreria, Oka, beherakoa,
• sistema endokrinoa: II motako diabetesa,
• gernu sistema: proteinuriagernu-traktuko infekzioak.

Gutxitan, posible neuropatia periferikoa, pankreatitismemoriaren narriadurahepatitis, jaundice, myopathy, rhabdomyolysis, angioedema, hematuria, transizioa igoera AST jarduera eta ALT.

Elkarrekintza

cyclosporine rosucard-ekin batera, bere balioa handitzen du AUC 7 aldiz inguru. Ez da gomendagarria 5 mg baino gehiago hartzea.

gemfibrozileta beste batzuk lipidikoa-jaistea rosucardekin konparatuta dauden sendagaiek kontzentrazio maximoa handitzen dute eta AUC bitan gutxi gorabehera Arriskua myopathy. Gehienezko dosia, harekin konbinatuta gemfibrozil - 20 mg. Harremanak egitean fibratoen ez da onartzen botikaren dosia 40 mg-tan, hasierako dosia 5 mg da.

Droga elkarreragina proteasa inhibitzaileak handitu egin daiteke esposizio Rosuvastatin. Ez da gomendagarria konbinazio hau erabiltzea GIB kutsatuta pazienteei.

konbinazio erythromycin eta rosucard murrizten da AUCbigarrenak% 20, eta gehieneko kontzentrazioa -% 30.

Droga hau konbinatzerakoan lopinavir eta ritonavirrek oreka handitzen du AUC eta kontzentrazio maximoa.

K bitamina antagonistak rosucard-ekin elkarreraginean hazkundea eragiten dutenean nazioarteko harreman normalizatuak.

ezetimiba Rosuvastatinekin batera, alboko efektuak sor ditzake.

antacids sendagaiak aluminio hidroxidoa edo magnesioak gorputzaren drogaren erdia gutxitzen du. Beraz, haien harreraren artean atsedenaldi bat egin behar da gutxienez 2 ordu.

Rosucard-ekin konbinatzerakoan ahozko antisorgailua esan nahi du gaixoen egoera kontrolatu behar dela.

Rosucard-i buruzko iritziak

Rosucard-i buruzko iritziak positiboak dira gehienbat. Tresna hau medikuek askotan gomendatzen dute. Nahiko merkean dago, beraz erostea erraza da. Droga honekin tratamendua egin dutenek Rosucard-i buruzko iritziak jasotzen dituzte, eta bertan, sendagaiak kolesterol normala mantentzen lagundu zien eta gaixotasunaren progresioa gelditzen lagundu zien.

Rosacard prezioa

Rosucard-en prezioa oso merke jotzen da, analogia askoren aldean. Tabletaren substantzia aktiboaren edukiaren araberakoa da botikaren kostu zehatza. Beraz, 3 plazako pakete bateko 10 mg rosacard-en prezioa 500 errublo ingurukoa da Errusian edo 100 hryvnias Ukrainan. Eta 3 plaka dituen pakete batean Rosucard 20 mg-ren prezioa 640 errublo ingurukoa da Errusian edo 150 hryvnias Ukrainan.

Ezaugarri farmakologikoak

Rosucard prestaketaren elementu aktiboak, rosuvastatinak, murriztasearen jarduera inhibitzeko propietateak ditu, eta mevalonato molekulen sintesia murrizteko, hau da, gibeleko zeluletan hasierako urratsetan kolesterolaren sintesiaren erantzulea.

Sendagai honek efektu terapeutiko nabarmenak ditu lipoproteinetan, gibeleko zelulek beren sintesia murriztuz. Horrek odolean pisu molekular baxuko maila jaisten du eta dentsitate molekularreko lipoproteinen kontzentrazioa handitzen du.

Rosucard sendagaiaren farmakokinetika:

• Odol-plasma konposatuan osagai aktiboen kontzentrazio handiena, pilulak hartu ondoren, 5 ordu igaro ondoren gertatzen da;
• Botikaren biodisponibilitatea% 20,0 da;
• Rosucard sistemaren esposizioa dosifikazio handiagoaren araberakoa da.
• Rosucard botiken% 90 plasma proteinei lotzen zaie, gehienetan albumina proteina da.
• Drogaren metabolismoa gibeleko zeluletan hasierako fasean% 10,0 ingurukoa da;
• P450 zenbakiko isoenzima zitokromorako, rosuvastatin osagai aktiboa substratua da,
• Droga% 90,0 kentzen da fecesekin, eta hesteetako zelulak dira horren erantzule,
• 10.0 kanporatzen da giltzurruneko zelulak gernua erabiliz,
• Rosucard sendagaiaren farmakokinetika ez dago gaixoen adinaren arabera eta generoaren araberakoa ere. Botikak berdin funtzionatzen du, bai gazte baten gorputzean, bai adinekoen kasuan, zahartzaroan odolean kolesterol indize handia tratatzeko gutxieneko dosia soilik egon beharko litzateke.

Rosacard estatinen taldeko sendagaiaren hasierako eragin terapeutikoa 7 egun igaro ondoren sendatu egin daiteke. Tratamenduaren iraupenaren gehienezko eragina pilula hartu eta 14 egunez ikus daiteke.

Rosucard botikaren kostua sendagaiaren fabrikatzailearen, herrialdearen sendagaiaren fabrikazioaren araberakoa da. Errusiako drogaren analogiak merkeagoak dira, baina drogaren eragina ez da drogaren prezioaren araberakoa.

Rosucard-en analogia errusiarrak, odol kolesterolaren indizea murrizten du, baita atzerriko sendagaiak ere.

Rosucard droga Errusiako Federazioaren prezioa:

• Rosucard-en prezioa 10,0 mg (30 pilulak) - 550,00 errublo,
• Medikuntza Rosucard 10,0 mg (90 orr.) - 1540,00 errublo,
• Jatorrizko botika Rosucard 20,0 mg. (30 fitxa.) - 860,00 errublo.

Rosucard pilulen iraupena eta erabilera iraungo dutenetik urtebetera da. Iraungitze data igaro ondoren, drogak hobe ez hartzea.

Rosacard prezioak Moskuko farmaziak

pilulak	10 mg	30 pieza	≈ 625 igurtzi.
	10 mg	60 pieza	≈ 1070 igurtzi.
	10 mg	90 pieza	≈ 1468 igurtzi.
	20 mg	30 pieza	≈ 918 igurtzi.
	20 mg	60 pieza	≈ 1570 igurtzi.
	20 mg	90 pieza	≈ 2194,5 igurtzi.
	40 mg	30 pieza	≈ 1125 igurtzi.
	40 mg	90 pieza	≈ 2824 igurtzi.

Medikuek rosaziari buruzko iritziak

3.3 / 5ko balorazioa

eraginkortasuna

Prezioa / kalitatea

Bigarren mailako efektuak

Txekiar jatorriko analogia bikainak, kalitate handiko lehengaiez egindakoak, efektu kliniko oso ona erakutsi zuen.

Orokorrean, rosuvastatina ez da onargarria prezioak egiteko, eta kasu hau ez da salbuespena, tamalez.

Droga benetan funtzionatzen du, espezialista bat kontsultatu ondoren bakarrik aplikatzen da.

3,8 / 5ko balorazioa

eraginkortasuna

Prezioa / kalitatea

Bigarren mailako efektuak

Droga generiko honen eraginkortasuna estimatu zuen - lipidoen metabolismoa ondo normalizatzen du nahaste txikiekin eta prozesu ez estenotikoekin, gainera - hau da, prezioa, gurutzearen aldean.

Bigarren mailako efektuak daude, baina oso gutxitan ikusten da, gehienetan preskribatzen dudalako urraketa txikiekin - gutxienez 5-10 mg dosi.

2.5 / 5ko balorazioa

eraginkortasuna

Prezioa / kalitatea

Bigarren mailako efektuak

Irisgarritasunari dagokionez: estatinak ez dira droga merkeenak. Baina bizitza benetan salbatzen duten droga gutxi horien artean daude. Jakina, akatsekin batera - aterosklerosiarekin lotutako gaixotasunak dituztenen bizitzak salbatu - miokardioko infartua, angina pektoriala, beheko muturretan arterien aterosklerosia. Estatina batek 100-200 errublo balio badu, aginduko dut beldur.

Estatinen generiko ugari (erreproduzitutako kopiak), baina, jakina, ez dira denak berdinak. Mediku arduradunak generikoak soilik aginduko ditu, jatorrizko sendagaiaren baliokidetasun terapeutikoari buruzko ikerketen datu positiboak daudenak (gure kasuan gurutze bat da). Gai horietan dauden farmaziako langileak, normalean, ez daude batere orientatuta eta "ordezkapen" batzuei buruz galdetzeaz gain, "ordezkapenei" buruzko gomendioak erabiltzeaz gain, tratamenduan etsipena lortzeko bidea da.

Rosucard Gaixoen berrikuspenak

Ez dakit nola eragin zuen bigarren mailako efektuak senideei. Rosucard harrigarria da. Nire senarrak eta biok drogak hartu eta berehala beherakoa hasi genuen, pixka bat geroago, insomnioa eta fenomeno arraroak bihotzarekin lotuta. Hori dela eta, orain medikuarekin erabakiko dugu onarpenaren etorkizuna.

Rosucard 508 errublo erosi nuen. Hilabete bat lehenago edan nuen, kolesterola 7tik 4,6ra jaitsi zen. Ez nuen edan eta 2 hilabete ondoren berriro 6.8. Luzaroan eutsi nuen, baina erabaki nuen: edan egingo dut. Belar ezberdinak probatu nituen, ateroklipita edan, ez zuen inolako eraginik izan.

"Prezioa nahiko merkean dago" - 900 re (!?) Hau merkean da. Ulertzen dut hemen milioi bat tratatzen ari direla ikusten duzula.

Rosucard droga ona da. Nire amona medikua izendatu nuen prebentziorako. Drogak eragina izan zuen 1 hilabete inguru erabili ondoren. Gure kasuan, garrantzitsua da rosacard beste sendagaiekin hartzea. Hobeto sentitzen zen eta garrantzitsuena ez zen bigarren mailako efektuak izan. Ez genuen akatsik nabaritu.

Nire aitonak (72 urte) bi urte izan ditu bihotzeko arazoak, seguruenik. Narriadurarekin lotuta, kardiologo batengana joan ginen, arrosaza hartzen hastea gomendatu zigun. Prezioa nahiko merke dago, hirugarren hilabetean edan dugu. Bide batez, kontrol odol ematean, kolesterola nabarmen murriztu zen. Rosakarekin pozik gaude!

Deskribapen laburra

Rosucard (osagai aktiboa - rosuvastatin) - estatina taldeko lipidoak gutxitzeko droga. Gaur egun, bihotzeko gaixotasun koronarioak dituzten gaixoen% 80-95 inguru (herrialde garatuak hartzen baditugu) estatinak hartzen dituzte. Droga-talde horren ospe zabalak kardiologoekiko konfiantza osoa adierazten du, eta hori guztiz justifikatu beharko litzateke: azken urteotan, hainbat entsegu klinikoren emaitzak mediku-auzitegira aurkeztu dira, eta estatistikekin tratamendu garaian hilkortasun kardiobaskularra gutxitu dela baieztatzen dute. Gainera, erabat autosufizienteak diren droga horien efektu osagarriak agerian zeuden: adibidez, haien efektu anti-iskemikoa. Eta estatinen eragin antiinflamatorioa hain da nabarmena ezen kliniko batzuk jadanik haiekin artritis erreumatoidea tratatzen saiatzen ari direla. Rosucard estatina taldeko sendagai erabat sintetikoa da, joan den mendearen 2000. hamarkadaren hasieran onartua. Gaur egun farmazia merkatuan dauden beste bost estatinak lehian egon arren, rosucard da talde honetako sendagairik ezagunenetako bat (ez bada gehien) medikuen errezeten kopurua hazteko dinamikan oinarrituta. Drogaren dosi bakarra hartu ondoren, 5 ordu inguru igaro ondoren bere plasma-kontzentrazioaren gailurra ikusten da. Rosucard-ek 19 orduko erdibiderik luzeena du. Drogaren propietate farmakokinetikoak ez dira faktoreen arabera: adina, generoa, hesteen betetze maila, gibeleko gutxiegitasunaren presentzia (bere forma larriak salbu). Rosuvastatinaren molekula - drogaren substantzia aktiboa - hidrofilikoa da, eta horrek efektu txikia eragiten du eskeletoko giharretako zeluletan kolesterolaren sintesian. Hori dela eta, rosucard-a beste estatina batzuek berekiko duten bigarren mailako efektuak ez dira hain nabarmenak. Botikak talde farmakologikoan (batez ere atorvastatina eta simvastatina baino gehiago) duen drogaren abantaila hau da, ia ez duela erreakzionatzen cytchrome P450 sistemaren entzimenekin, eta horrek aukera ematen du rosucard-ekin beste droga batzuekin batera (antibiotikoak, antihistaminikoak, anti-minbizia, antifungikoak eta abar.

e.) nahi ez duten elkarreraginaren arriskurik gabe. Rosuvastatinaren (rosucard) eraginkortasuna aztertu da eta oraindik azterketa kliniko askotan aztertzen ari da. Orain arte egindako ikerketen artean, MERCURY azterketak, droga horrek beste estatina batzuekiko ezarritako abantaila nabarmena erakutsi zuten lipidoen profilean duen eraginagatik, interes praktikoena da. Rosucard hartzerakoan kolesterol “txarra” (LDL) xede maila gaixoen% 86an lortu zen (atorvastatinaren antzeko dosi bat erabiliz nahi zen emaitza% 80 baino ez zen). Aldi berean, atorvastatina erabiltzen zenean baino nabarmen handiagoa zen kolesterol "ona" (HDL) maila. Kolesterolaren frakzio arogenoen kontzentrazioa gutxitzea (batez ere LDL) ez da lipidoak gutxitzeko terapiaren helburu bakarra. HDL lipoproteinen frakzio antiatrogenoen edukia handitzera ere bideratu beharko litzateke, maila hori, oro har, murriztua izanik. Rosucard-ek arrakastaz aurre egiten dio: lipoproteinen konposizioan duen eraginari esker, simvastatina eta pravastatina ere gainditu zituen. Orain arte, egunero 10-40 mg-ko dosian hartzea gomendatzen da.

Tratamenduaren segurtasuna segurtasuna baino alderdi garrantzitsuena ez da, batez ere sendagaia gaixoen aukera zabal bati zuzenduta badago. Egoeraren segurtasun arazoei arreta handia eskaini zien egoerak cerivastatinarekin, merkatutik erretiratu zen bigarren mailako efektu ugari zituelako. Ildo horretan, rosuvastatina (rosucard) ikerketa zorrotza egin da zehazki bere segurtasun profilari dagokionez. Eta entsegu klinikoetan baieztatu zen bezala, drogak hartzerakoan bigarren mailako efektuak izateko arriskua (gomendatutako dosien menpe) ez da gaur egun erabiltzen diren gainerako estatinak baino handiagoa.

Farmakologia

Estatina taldeko droga hipolipidemikoa. HMG-CoA reductasearen lehiakide inhibitzaile selektiboa, HMG-CoA mevalonate bihurtzen duen entzima, kolesterolaren (Ch) aitzindaria.

Hepatozitoen azalean dauden LDL hartzaileen kopurua handitzen du eta horrek LDLen hartze eta katabolismoa handitzen du, VLDL sintesia inhibituz, LDL eta VLDLen kontzentrazio osoa murriztuz. LDL-C, HDL kolesterola ez-lipoproteinak (HDL-ez HDL), HDL-V, kolesterol totala, TG, TG-VLDL, apolipoproteina B (ApoV) kontzentrazioa gutxitzen du, eta LDL-C / LDL-C proportzioa murrizten du. - HDL, Chs-not HDL / Chs-HDL, ApoV / apolipoproteina A-1 (ApoA-1), Chs-HDL eta ApoA-1 kontzentrazioa handitzen dira.

Lipidoen jaitsieraren eragina preskribatutako dosiaren kopuruarekiko proportzionala da. Eragin terapeutikoa terapia hasi eta 1 aste barru agertzen da, 2 aste igaro ondoren gehienez% 90era iristen da, gehienez 4 astera iristen da eta konstante izaten jarraitzen du. Droga eraginkorra da hipercolesterolemia duten edo ez duten hipertrigliceridemia duten paziente helduen kasuan (arraza, generoa edo adina kontuan hartu gabe), besteak beste diabetes mellitus eta familiako hiperkolesterolemia duten pazienteetan. IIa eta IIb motako hipercolesterolemia duten gaixoen% 80an (Fredrickson sailkapena) 4,8 mmol / L inguruko LDL-C hasierako batez besteko kontzentrazioa duten bitartean, 10 mg-ko dosia hartzen duten bitartean, LDL-C kontzentrazioa 3 mmol / L baino txikiagoa da. Sendagarria sendotzen duten 20 urteko eta 40 mg-ko dosi batean familiako hiperkolesterolemia homozigotikoa duten pazienteetan, LDL-C kontzentrazioaren batez besteko jaitsiera% 22 da.

Efektu gehigarri bat ikusten da fenofibratoarekin konbinatuta (TG-ren kontzentrazioaren eta azido nikotinikoarekin lipidoen jaitsierako dosietan (1 g / egunean baino gutxiago)) (HDL-C kontzentrazioaren jaitsierari dagokionez).

Nola hartu rosucard?

Rosucard droga ahoz hartu behar da ur kopuru nahikoa erabiliz. Tableta bat jatea debekatuta dago, hesteetan disolbatzen den mintz batez estalita dagoelako.

Kurtso terapeutikoa Rosucard botikarekin hasi aurretik, pazienteak antikolesterolaren dieta atxikitu behar du eta dietak tratamendu ikastaro osoa estatinekin batera gehitu behar du, osagai aktiboa oinarritzat hartuta - rosuvastatina.

Medikuak banaka hautatzen du paziente bakoitzeko dosia, laborategiko proben emaitzetan oinarrituta, baita pazientearen gorputzaren tolerantzia indibiduala ere.

Medikuak bakarrik, beharrezkoa bada, badaki Rosucard pilulak ordezkatzen. Administrazioa egin zenetik bi aste lehenago gertatzen da dosia egokitzea eta medikazioa beste sendagai batekin ordezkatzea.

Rosucard botikaren hasierako dosia ez da 10,0 miligramo (tableta bat) baino handiagoa izan behar egunean egunean.

Pixkanaka, tratamenduan, beharrezkoa izanez gero, 30 eguneko epean, medikuak dosia handitzea erabakitzen du.

Rosucard botikaren eguneroko dosia handitzeko, arrazoi hauek behar dira:

• Hiperkolesterolemia forma larria, 40,0 miligramoko gehieneko dosia behar duena,
• 10,0 miligramoko dosian badago, lipogramak kolesterolaren beherakada erakutsi zuen. Medikuak 20,0 miligramoko dosia gehitzen du edo berehala gehienezko dosia;
• Bihotz gutxiegitasunaren konplikazio larriak ditu.
• Patologiaren etapa aurreratua, aterosklerosia.

Zenbait gaixoek, dosia handitu aurretik, baldintza bereziak behar dituzte:

• Gibeleko zelulen patologiaren adierazleak Child-Pugh 7,0 puntuko eskalarekin bat datoz, orduan ez da gomendagarria Rosucard dosia handitzea,
• Giltzurruneko porrotaren kasuan, eguneroko 0,5 pilularekin sendagaiaren ikastaroa has dezakezu eta ondoren dosia 20,0 miligramora igo dezakezu, edo baita dosi maximora ere;
• Giltzurrunetako organoen porrot larrian, estatinak ez dira onartzen,
• Giltzurrun organoen porrotaren larritasun moderatua. Rosucard botiken gehieneko dosia ez dute medikuek agindutakoa,
• Patologia arriskua badago, miopatiak 0,5 pilularekin ere hasi behar du eta 40,0 miligramoko dosia debekatuta dago.

Dosiaren doikuntza tratamenduan zeharedukietara ↑

Ondorio

Rosacard botika odolean kolesterol altua tratatzeko erabil daiteke, dietaren kontrako kolesterolaren elikadurarekin batera.

Dieta ez betetzeak sendatze prozesua atzeratuko du eta sendagaiak gorputzean duen eragin negatiboa areagotu egingo du.

Rosucard sendagaia ezin da auto-medikazio gisa erabili, eta preskribatzerakoan debekatuta dago pilulen dosia modu independentean egokitzea, eta baita tratamendu erregimena aldatzea ere.

Yuri, 50 urte, Kaliningrad: estatinak nire kolesterola normalera jaitsi zuen hiru astetan. Baina horren ondoren, indizea berriro igo zen eta berriro ere estatina pilulekin tratamendu ikastaro bat egin behar izan nuen.

Medikuak nire aurreko medikazioa Rosucard-era aldatu zuenean bakarrik konturatu nintzen pilula hauek nire kolesterola normaltasunez ekartzeaz gain terapia ikastaro baten ondoren nabarmen handitu ez ezik.

Natalia, 57 urte, Ekaterinburg: kolesterola menopausian igotzen hasi zen, eta dietak ezin zuen jaitsi. 2 urte daramatzat rosuvastatinetan oinarritutako drogak hartzen. Duela 3 hilabete, medikuak nire aurreko droga Rosucard pilulekin ordezkatu zuen.

Bere eragina berehala sentitu nuen: hobeto sentitu nintzen eta 4 kilogramo gehiegizko pisua galtzeko gai izan nintzen.

Nesterenko N.A., kardiologoa, Novosibirsk - Nire gaixoentzako estatinak errezetatzen ditut kolesterola jaisteko metodo guztiak probatu direnean bakarrik eta kardio patologiak garatzeko arrisku handia dago, baita aterosklerosia ere.

Estatinak gorputzean bigarren mailako efektu ugari ditu eta horrek gaixoen bizi-kalitatean eragiten du.

Baina Rosucard botikak nire praktikan erabiliz, pazienteek estatinen eragin negatiboengatik kexu egiten zutela ohartu nintzen. Erabilerarako gomendio guztiak betetzeak gaixoaren gorputzaren gutxieneko erreakzio batzuk emango ditu.