Lozarel Plus > Tratamendua eta prebentzioa

Lozarel Plus: erabiltzeko argibideak eta berrikuspenak

Izen latinoa: Losarel Plus

ATX kodea: C09DA01

Osagai aktiboa: hydrochlorothiazide (Hydrochlorothiazide) + losartan (Losartanum)

Fabrikatzailea: LEK dd (LEK d.d.) (Eslovenia)

Deskribapena eta argazkia eguneratzen: 2018.09.11

Prezioak farmaziak: 120 errublo.

Lozarel Plus droga antihipertentsibo konbinatua da.

Askatu forma eta konposizioa

Dosier forma - film estalitako pilulak: biribilak, borobilak, oskol horia arin batean, zuriaren nukleoa horixka horixkatik zuriraino (kartoizko sorta batean 3-6, 8, 10 edo 14 blister pakete 7 edo 10) pilulak eta Lozarel Plus erabiltzeko argibideak).

1 tabletaren konposizioak (12,5 mg + 50 mg) / (25 mg + 100 mg) honako hauek ditu:

substantzia aktiboak: hidroklorotiazida - 12,5 / 25 mg, potasio losartan - 50/100 mg (losartan barne - 45,8 / 91,6 mg eta potasioa - 4,24 / 8,48 mg),
osagai laguntzaileak (muina): zelulosa mikrokristalinoa - 60/120 mg, laktosa monohidrato - 26,9 / 53,8 mg, almidoia pregelatinizatua - 23,6 / 47,2 mg, silizio dioxido koloidalak - 0,5 / 1 mg, estearatua magnesioa - 1,5 / 3 mg,
pelikularen armarria: hiprolosa - 1.925 / 3.85 mg, hippromelosa - 1.925 / 3.85 mg, titanio dioxidoa - 1.13 / 2.26 mg, tinta burdin oxidoa horia - 0,02 / 0,04 mg.

Ezaugarri farmakologikoak

Lozarel Plus losartan (angiotensin II hartzailearen antagonista) eta hidroklorotiazida (tiazuro diuretikoa) konbinazioa da. Substantzia horien konbinazioak efektu antihipertentsibo gehigarria du eta odol-presioa (hipertentsioa) neurri handiagoan murrizten du monoterapia gisa osagai horiek erabiltzearen aldean.

Lozarel Plus-en efektu hipotentsiboa 24 ordu irauten du, gehienez, efektu terapeutikoa sartzeko lau asteren buruan lortzen da.

Farmacodinamia

Losartan angiotensin II hartzaileen (AT1 mota) espezifikoen antagonistetako bat da. Administratu ondoren, angiotensina IIa modu selektiboan lotzen da ehun desberdinetan kokatutako AT1 hartzaileekin (guruin adrenaletan, odol hodietako, muskuluetako eta giltzurruneko zelula leunak), eta funtzio biologiko garrantzitsuak burutzen dira, aldosterona eta vasoconstriction askatzea barne. Angiotensina IIak muskulu leunen zelulen ugaritzea ere estimulatzen du.

Ikerketen emaitzen arabera, losartan eta haren metabolitoa E-3174, jarduera farmakologikoa erakusten dutenean, angiotensina IIaren efektu fisiologiko guztiak blokeatzen dira, edozein dela ere iturria edo haren biosintesia bidea.

Losartan ACE (angiotensina bihurtzeko entzima), kininasa II ez inhibitzen duena eta, ondorioz, bradikinina ez suntsitzea ekiditen du. Beraz, bradikininekin (bereziki, angioedema) zeharka lotzen diren erreakzio negatiboak nahiko bakanak dira. Losartan eta bere metabolito aktiboak angiotensina I hartzaileekiko afinitate handiagoa dute angiotensina II hartzaileek baino. Losartanen metabolito aktiboa substantzia baino aktiboagoa da, 10-40 aldiz inguru. Losartan plasmaren eta haren metabolito aktiboen kontzentrazioak odolean, baita substantziaren efektu antihipertentsiboa ere handitzen da Losarel Plus-ren dosiaren arabera. Losartan eta bere metabolito aktiboa angiotensin II hartzaileen antagonistak direnez, biek laguntzen dute hipotentsioaren eragina.

Losartanen eta haren metabolitoaren E-3174 efektu nagusiak:

biriketako zirkulazioan odol presioa eta presioa gutxitzea, odol hodien erresistentzia periferiko osoa eta aldosterona odolean duen kontzentrazioa;
osteko murrizketa
efektu diuretikoa ematea.
hipertrofia miokardikoaren garapena saihestea,
ariketa tolerantzia handiagoa bihotz gutxiegitasuna duten gaixoetan (bihotz gutxiegitasun kronikoa),
urearen plasma kontzentrazioa egonkortzea odolean.

Bai losartan bai haren metabolito aktiboa ez dute erreflexu begetatiboetan eragiten; ez dute eraginik epe luzeko norepinefrina odolean dagoen plasma-kontzentrazioan.

Eragin antihipertentsiboa (odol-presio sistolikoa eta diastolikoa gutxitzea da) ahozko administrazio bakar baten ondoren 6 ordutan gehienezko balioa lortzen du eta, ondoren, eragina 24 ordutan pixkanaka gutxitzen da. Gehieneko hipertentsio-efektua 3-6 aste igaro ondoren garatzen da.

Hipertentsio arterial primarioaren larritasun arina edo moderatua duten pazienteek egin duten entsegu kliniko kontrolatuetan ezarrita zegoen bezala, egunean behin behin losartan hartzearen ondorioz estatistikoki gutxitzen zen odol presio sistolikoa eta diastolikoa. Lozarel Plus-eko dosi bakarra irensten duen 5 eta 6 ordu eta 24 orduko neurketa konparatzerakoan, aurkitu da eguneroko erritmo naturala mantentzen ari dela, odol presioa 24 orduz baxua izaten dela. Dosifikazio-aldiaren amaieran, odol-presioaren beherakada% 70-80 ingurukoa da, ahoan losartan administratu ondoren 5 eta 6 ordu behatuta.

Losartan hipertentsio arteriala duten gaixoek eteten dutenean, ez da presio arterialaren gorakada nabarmena (erretiro sindromea) ikusten. Substantziak, presio arterialaren beherakada nabarmenak izan arren, ez du bihotz maiztasunean eragin klinikoki garrantzitsurik.

Losartanen eragin terapeutikoa ez da gaixoaren generoaren eta adinaren araberakoa.

Hydrochlorothiazide

Hidroklorotiazida tiazido diuretikoa da. Nefroi distalean kloroaren, sodioaren, magnesioaren eta potasio ioien bortxaketaren urratzea da bere ondorio nagusiak, eta azido urikoa eta kaltzioa kanporatzeko atzerapena eragiten du. Ioi horien giltzurruneko kanporatzeen gehikuntzarekin, gernuaren kantitatearen gehikuntza nabaritzen da (uraren lotura osmotikoa dela eta).

Substantziak odol plasmaren bolumena murrizten du, berriz, odinaren plasmako reninaren jarduera handitzen da eta aldosteronaren biosintesia hobetzen da. Dosi altuetan hidroklorotiazidoak bikarbonatoen excretion areagotzea laguntzen du, erabilera luzearekin batera - kaltzioaren gutxitzea. Eragin antihipertentsiboa odol zirkulatzailearen bolumenaren jaitsieragatik, horma baskularraren erreaktibitatearen aldaketengatik, amina vasokonstrictoreen presio-efektuaren jaitsieragatik (adrenalina, norepinefrina) eta gangren gaineko efektu depresiboa areagotzeagatik gertatzen da. Substantziak ez du odol presio normalean eragiten. Efektu diuretikoa 1-2 ordutan ikusten da, gehienezko efektua 4 ordutan garatzen da, efektu diuretikoaren iraupena 6-12 ordukoa da.

Eragin terapeutikoa 3-4 egun eman ondoren gertatzen da, baina 3 eta 4 aste behar izaten dira efektu hipotentsu onena lortzeko.

Farmakozinetika

Ahozko administrazioa egin ondoren, losartan ondo xurgatzen da traktu gastrointestinala. Gibeletik igarotzen den lehenengo pasabidean metabolizatzen da carboxilazio bidez CYP2C9 isoenzima zitokromoaren partaidetzarekin, metabolito aktiboa eratuz. Biodisponibilitate sistemikoa% 33 da gutxi gorabehera. Jateak ez du adierazle horretan eragiten. C-ra iristeko denbora_Gehienez losartan (gehieneko kontzentrazioa) eta odol-serumean bere metabolito aktiboa ahozko administrazioaren ondoren - 1 eta 3-4 ordu, hurrenez hurren.

Substantziak eta haren metabolito aktiboak plasma-proteinei lotzen dizkiete% 99 baino gehiagoko mailan, batez ere albuminekin. V_d (banaketa bolumena) 34 litrokoa da. Losartanek ia ez du odol-garuneko barrera sartzen.

Substantziaren parametro farmakokinetikoen aldaketa eta haren metabolito aktiboa 200% losartan hartu ondoren, hartutako dosiaren proportzio linealean dago.

Eguneko 1 denbora maiztasunez administratzeko, ez da losartan eta haren metabolitoaren metaketa garrantzitsua odol plasmaren kasuan. 100 mg-ko eguneroko dosian erabiltzeak ez du substantziaren eta haren metabolitoaren odol plasmaren pilaketa garrantzitsurik eragiten.

Losartan dosiaren% 4 inguru metabolito aktibo bihurtzen da. Losartan 14 C etiketatu ondoren iragazi ondoren, zirkulatzen den odol-plasmaren erradioaktibitatea substantzia baten presentziarekin eta haren metabolito aktiboarekin lotuta dago. Kasuen% 1 inguru, losartanen metabolismo maila baxua detektatzen da.

Plasma eta giltzurrunetako garbitasuna (hurrenez hurren) dira: losartan - gutxi gorabehera 600 eta 74 ml / min, bere metabolito aktiboa - 50 eta 26 ml / min inguru. Losartan dosiaren% 4 inguru giltzurrunak aldatzen dira, gutxi gorabehera% 6 - metabolito aktibo gisa. Substantziaren plasma-kontzentrazioak eta haren metabolito aktiboa gutxiagotzen dira esponentzialki_1/2 (Kanporaketa erdibizitza) 2 eta 6-9 ordu inguru, hurrenez hurren. Giltzurrunak giltzurrunak eta behazunarekin egiten dira. Losartan 14 C etiketatu ondoren, erradioaktibitatearen% 58 gutxi gorabehera fekaletan aurkitzen da, gernuan% 35.

Gibeleko zirrosi alkoholikoaren larritasun arina edo moderatua dutenen atzean, gizonezko boluntario osasuntsuekin alderatuta, losartan eta metabolito aktiboaren kontzentrazioa 5 eta 1,7 aldiz handitzen dira, hurrenez hurren.

Losartanen odol-plazan CC (kreatinina garbitzeko) 10 ml / min baino gehiagoko kontzentrazioa ez da giltzurruneko funtzio okerrera egin ezean. Hemodialisi pazienteetan, AUC balioa (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian dagoen eremua) giltzurruneko funtzio okerrik izan ezean baino 2 aldiz handiagoa da. Hemodialisiarekin, losartan eta haren metabolito aktiboa ez dira kentzen.

Hipertentsio arteriala duten emakumeen kasuan, losartan plasmaren kontzentrazioen balioak gizonezkoetan dagozkien balioak bi faktoreren gainetik gainditzen ditu, gizonezkoetan eta emakumezkoetan metabolismo aktiboaren kontzentrazioak ez dira desberdinak. Alde farmakokinetiko honek ez du esanahi klinikoa.

Contraindications

giltzurrun-gutxiegitasun larria (30 ml / min baino gutxiago duten CC duten pazienteetan),
gibeleko gutxiegitasun larria (Haurraren arabera - Edateko eskala, 9 puntu baino gehiago),
anuria,
laktasa gabezia, malabsorzio sindromea eta laktosarekiko intolerantzia,
Addisonen gaixotasuna
gota sintomatikoa eta / edo hiperurizemia
errefraktorio hiper eta hipokalemia, hiperkalemia, hiponatremia errefraktorioa,
deshidratazioa, diuretiko dosi altuen erabilerarekin lotuta,
diabetesa kontrolatzeko zaila
hipertentsio arteriala larria,
giltzurrun-funtzio urria duten pazienteetan aliskiren eta aliskireneko sendagaiekin (2 filtrazio glomerular tasa duten) eta / edo diabetes mellitusarekin
haurdunaldia eta edoskitzea,
adina 18 urte
banakako intolerantzia drogaren osagaiekin, baita sulfonamidaren deribatuak diren drogekin ere.

Erlatiboa (Lozarel Plus medikuaren gainbegiraketa aginduta dago):

konbinazio terapia antiinflamatorioak ez diren esteroideekin (ziklooxigenasa-2 inhibitzaileekin barne),
gutxiegitasun zerebrobaskularra,
odoleko uraren elektrolito orekaren urraketak, adibidez, beherakoa edo gorakoak (hiponatremia, hipomagnesemia, alkalosi hipokloremikoa);
giltzurrun bakarreko giltzurrun arteriaren estenosia edo arteria-estenosia,
giltzurrun-gutxiegitasuna (CC 30-50 ml / min duten pazienteetan),
alergiaren historia eta bronkia asma,
gibeleko gaixotasun progresiboak eta funtzio hepatiko urria (Child-Pugh eskalaren arabera, 9 puntu baino gutxiago),
ehun konektiboaren gaixotasun sistemikoak (lupus eritemato sistemikoa barne)
bizitza gutxitzeko arritmiak dituzten bihotz gutxiegitasuna,
aorta edo balbula mitralaren estenosia,
miopia akutua eta bigarren mailako angelu-itxiera glaukoma (hidroklorotiazidarekin lotuta),
bihotzeko gaixotasun koronarioak
kardiomiopatia hipertrofikoa;
hiperaldosteronismo primarioa,
giltzurruneko transplantearen ondorengo baldintzak (erabilerarekin esperientziarik ez),
diabetes mellitus
arraza beltzeko kide.

Bigarren mailako efektuak

Losartan eta hidroklorotiazidarekin egindako saiakuntza klinikoetan ez da konbinazio-sendagaientzako berariazko erreakzio kaltegarriak ikusi.

Bigarren mailako efektuak Losarel Plus-en osagai aktiboak monoterapia gisa erabiltzean jada jakinarazi zirenetara mugatu ziren. Orotara, konbinazio honekin jakinarazi diren ondorio kaltegarrien maiztasuna plazeboarekin konparatzen zen.

Oro har, losartan eta hidroklorotiazidarekin konbinatutako terapia ondo onartzen da. Gehienetan, kontrako erreakzioak natura arinak izan ziren, iragankorrak eta ez zuten Lozarel Plus indargabetzea ekarri.

Saiakuntza kliniko kontrolatuen emaitzen arabera, funtsezko hipertentsioaren tratamenduan, Lozarel Plus-rekin batera lotutako nahigabeko erreakzio bakarra, maiztasuna% 1etik gorako plazeboarekin gainditzen zuena, zorabioak izan ziren.

Halaber, ikerketak egitean, ezkerreko hipertrofia bentrikularra eta arterialaren hipertentsioa duten gaixoetan, ohikoenak izan ziren nahasteak hauek izan ziren: nekea, ahultasuna, zorabioak sistemikoak / ez sistemikoak.

Hainbat ikerketetan, erregistro osteko behaketa barne, honako bigarren mailako efektuak erregistratu dira>% 10 - oso maiz (>% 1 eta% 0,1 eta% 0,01 eta 5,5 mmol / L), gutxitan - urea serumaren kontzentrazioaren gehikuntza. / hondar nitrogeno eta kreatinina odolean, oso gutxitan hiperbilirubinemia, transaminasa hepatikoen jardueraren igoera moderatua (aspartate aminotransferasa eta alanine aminotransferasa), maiztasun mugagabearekin - hiponatremia;

nahaste orokorrak: sarritan - nekea, astenia, edema periferikoa, bularreko eremuan mina, gutxitan - sukarra, aurpegiaren hantura, maiztasun mugagabearekin - gripearen antzeko sintomak, gaixotasuna.

Sistemak eta organoak hidroklorotiazidaren ondorioz izan daitezkeen kontrako erreakzioak:

sistema kardiobaskularra: gutxitan - hipotentsio ortostatikoa, arritmiak, baskulitisak,
digestio-sistema: oso gutxitan - mukosa gastrikoaren narritadura, jaun kolestatikoa, kolestasia intrahepatikoa, kolekistitisa edo pankreatitisa, beherakoa, gorabeherak, goragalea, cramping, idorreria, sialadenitis, anorexia,
gernu-sistema: gutxitan - interstizial nefritis, giltzurrun-gutxiegitasuna, narriaduraren giltzurruneko funtzioa,
nerbio sistema: maiz - buruko mina, gutxitan - zorabioak, parestesia, insomnioa,
sistema immunologikoa: oso gutxitan - arnasketa-min sindromea (biriketako edema eta pneumonitis ez kardiogenoak barne), urtikaria, vasculitis nekrotikoa, purpura, Stevens-Johnson sindromea, gutxitan - erreakzio anafilaktikoak, ziurrenik, shock-a,
odola eta sistema linfatikoa: gutxitan - tronbozitopenia, leuzopenia, agranulozitosia, anemia aplastikoa / hemolitikoa,
ikusmen organoa: gutxitan - xantopsia, aldi baterako ikuspegi lausoa, maiztasun mugagabearekin - angelu itxiko glaukoma akutua,
larruazala eta larruazalpeko ehuna: gutxitan - nekrosi epidermiko toxikoa, fotosentsibilitatea, maiztasun mugagabearekin - lupus eritemato,
metabolismoa eta elikadura: gutxitan - hipomagnesemia, hipokalemia, hipergluzemia, hiponatremia, glukosuria, hiperurizemia gotaren erasoa garatzearekin, hiperkalemia eta alkalosi hipokloremikoa (xerostomia, egarria, bihotz erritmo irregularra, psikearen / aldartean agertzen dira). giharrak, goragalea, gorabeherak, ezohiko nekea edo ahultasuna, alkalosi hipokloremikoak entzefalopatia hepatikoa / coma hepatikoa garatzea ekar dezake), hiponatremia (nahasmena, convulsions gisa manifestua) , Ahulezia, motela pentsamendu prozesua, excitability, nekea, muskulu cramps) terapia zehar thiazide seguru glukosa tolerantzia, nagusiak ezkutuko diabetes mellitus manifestua daiteke, dosi handiak kasuan serum lipidoak kontzentrazioa handitu ahal odolean,
beste batzuk: oso gutxitan - muskulu korapiloa, potentzia gutxitu.

Gaindosi

Lozarel Plus-en osagai aktiboen gaindosi baten sintoma nagusiak:

losartan: takikardia, hipertentsioaren beherakada nabarmena, bradikardia (estimulazio vagalarekin lotua),
hidroklorotiazida: elektrolitoak galtzea (hipokalemia, hipokloremia, hiponatremia), baita deshidratazioa ere, gehiegizko diuresi baten ondorioz garatzen dena, glukosido kardiozalekin batera egonez gero, hipokalemia arritmiaren bidea larriagotu dezake.

Terapia: solidarioa eta sintomatikoa. Harrera egin zenetik denbora gutxi igaro bada, urdaila garbitu behar duzu, zantzuen arabera, ur-elektrolitoen asaldurak zuzentzen dira. Losartan eta haren metabolito aktiboak ez dira hemodialisi bidez kentzen.

Dosier forma

Filmaz estalitako pilulak 50 mg / 12,5 mg, 100 mg / 25 mg

Tablet batek dauka

substantzia aktiboak: losartan potasioa 50 mg, hidroklorotiazida 12,5 mg edo

losartan potasioa 100 mg, hidroklorotiazida 25 mg

lurzoruak: laktosa monohidratoa, zelulosa mikrokristalinoa, almidoia pregelatinizatua, magnesio-estearatua, silizio dioxido koloidal anidroa

konposizioaren osaera: hipromelosa, hidroxipropil zelulosa, burdina oxido horia (E 172), titanio dioxidoa (E 171), macrogol (400) (100 mg / 25 mg dosifikatzeko), talkoa (100 mg / 25 mg dosifikatzeko).

Filmaz estalitako pilulak, kolore horia argia, forma biribila, azalera bizkotxea dute.

Dosierra eta administrazioa

Lozarel Plus presio daiteke beste hipertentsio agente batzuekin batera.

Tabletak ahoz erabili behar dira ur edalontzi batekin, otordua edozein dela ere.

Potasio losartan eta hidroklorotiazida ez dira hasierako terapia gisa onartzen, baina losartan potasioa edo hidroklorotiazida banan-banan erabiltzeak ez du odol presioaren kontrol egokia kontrolatzen.

Bi osagai bakoitzaren dosia (potasio losartan eta hidroklorotiazida) dosi bat egitea gomendatzen da.

Klinikoki beharrezkoa denean, presio arteriala behar bezala kontrolatzen ez duten pazienteetan, monoterapia aldaketa zuzena konbinazio finko batera jo daiteke.

Lozarel Plus 50 mg / 12,5 mg filmaz konprimitutako pilulak

Ohiko mantentze-dosia: 1 pilula 50 mg / 12,5 mg 1 aldiz eguneko.

Erantzun nahikoa ez duten pazienteentzat, dosia egunean 50 mg / 12,5 mgko 2 pilulara igo daiteke egunean edo 100 mg / 25 mg 1 pilula egunean.

Oro har, tratamendua hasi eta 3-4 aste barru lortzen da hipertentsioaren eragina.

Lozarel Plus, filmaz estalitako pilulak 100 mg / 25 mg Gehieneko dosia: 1 pilula 100 mg / 25 mg egunean behin.

Oro har, tratamendua hasi eta 3-4 aste barru lortzen da hipertentsioaren eragina.

Giltzurrun-funtzio urria duten gaixoetan eta hemodialisi duten pazienteetan erabiltzea.

Giltzurrun-funtzio moderatua duten pazienteetan (hau da, kreatininaren garbitasuna 30-50 ml / min da), ez da beharrezkoa hasierako dosiaren doikuntza. Losartan-hidroklorotiazidaren konbinazioa ez da gomendatzen hemodialisia duten pazienteetan. Losartan-hidroklorotiazidaren konbinazioa ez da gomendatu giltzurruneko funtzio larria duten pazienteei (creatinina garbitzea

Nola erabili: dosifikazioa eta tratamendua

Barruan, eguneko 1 denbora, edozein dela ere janaria.

Hipertentsio arterialarekin, drogaren hasierako eta mantentze-dosi arrunta 1 fitxa da. LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg / eguneko.

3-4 aste barru efektu terapeutiko egokia izan ezean, dosia LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg edo LozarelR Plus 25 mg + 100 mg (eguneroko gehienezko dosia) 2 pilulara igo beharko litzateke.

Odola zirkulatzen duten bolumen murriztua duten pazienteetan (adibidez, diuretiko dosi handiak hartzen diren bitartean), losartanen hasierako dosi gomendatua egunean 25 mg da. Ildo horretan, LozarelR Plus terapia hasi behar da diuretikoak bertan behera utzi eta hipovolemia zuzendu ondoren.

Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua duten adineko eta gaixoen kasuan, dialisia dutenetan, ez da beharrezkoa hasierako dosiaren doikuntza.

Ekintza farmakologikoa

Lozarel Plus angiotensina II hartzailearen antagonista (losartan) eta tiazido diuretikoa (hidroklorotiazida) konbinazioa da. Osagai horien konbinazioak efektu antihipertentsibo gehigarria du eta odol-presioa (BP) osagai bakoitza bereizita murrizten du.

Elkarrekintza

Tiarituro diuretikoen barritasunarekin batera analitiko narkotikoekin eta etanolarekin batera hipotentsio ortostatikoa garatzeko arrisku handiagoa da.

Diuretikoek litioaren giltzurrun-garbitasuna murrizten dute eta efektu toxikoak izateko arriskua areagotzen dute. Ez da gomendatzen diuretikoen eta litioaren prestakinen erabilera konbinatua.

Presore amineekin aldibereko erabilerarekin (norepinefrina, epinefrina), presio aminen efektuaren beherakada txiki bat posible da, eta horrek ez du oztopatzen haien administrazioa, giharren erlaxatzaile ez despolarizatzaileekin (tubokurarina) - haien eragina areagotu egiten da.

Glukokortikosteroideak, hormona adrenokortikotropikoak (ACTH) erabiliz, elektrolitoen galera handitzea posible da, hipokalemia areagotuz. Tiazidoek drogen zitotoxikoen giltzurruneko kanporatzea murriztu dezakete eta efektu mielosupresiboa areagotu dezakete.

Argibide bereziak

Giltzurruneko arteria giltzurrun estenosi bilatzailea edo giltzurrun arteria estenosi edo estenosia duten gaixoen RAASen (renina-angiotensina-aldosterona sistema) eragina duten sendagaiek odol urea eta serum kreatinina handitu dezakete. Halako efektuak losartan nabaritu ziren. Giltzurruneko disfuntzio horiek itzulgarriak ziren eta terapia eten ondoren pasatu ziren. Frogak hartzen dituzten paziente batzuetan giltzurrun-funtzioan aldaketa itzulgarriak, baita giltzurrun-gutxiegitasuna ere, gertatu dira RAAS funtzioa ezabatzeagatik.

Eragin hipotentsiboa duten beste sendagaiak erabiltzea bezala, gaixotasun kardiobaskular eta zerebrobaskular iskemikoetan odol presioa gehiegizko jaitsieraren ondorioz, miokardioko infartua eta infartua garatu daitezke.

Giltzurrun-funtzioa gutxituta duten / ez duten bihotz-gutxiegitasuna duten pazienteetan, giltzurrun-gutxiegitasun akutua eta odol-presioa gutxitzea dira.

Angiotensin II hartzailearen beste antagonisten antzera, losartan ez da hain eraginkorra Negroid arrazako pazienteetan, hau da, errentinaren jarduera txikiarekin lotzen da.

Giltzurruneko transplantea egin ondoren gaixoetan, ez dago esperientziarik losartan erabilerarekin.

1. Erabilerarako adierazpenak

Lozarel droga preskribatuta dago, badago:

Hipertentsioaren seinale garbiak.
Hipertentsio arteriala edo ezkerreko hipertrofia bentrikularra duten pertsonetan morbo kardiobaskularrarekin lotutako arriskua murriztea, hau da, hildako kardiobaskularra, infartua eta miokardioko infartua maiztasun konbinatuaren jaitsiera adierazten da.
2. motako diabetesa duten gaixoei giltzurruneko babesa ematea.
Proteinuria murrizteko beharra.
Bihotz-gutxiegitasun kronikoa ACE inhibitzaileen tratamendu-gutxiegitasunarekin.

3. Droga-elkarrekintzak

Lazorel-en interakzioa beste droga batzuekin:

Lozarel eta Hidroklorotiazida eta Digoxinaren artean ez dago elkarrekintzarik, baita gizakiarengan antzeko eragina duten beste botika batzuen artean ere. Batzuetan "Rifampicin" eta "Fluconazole" konbinatzeak odol-plasmako metabolito aktiboaren maila gutxitzea dakar.
Angiotensina II entzima edo haren ekintza inhibitzen duten sendagaiekin konbinatuta, hiperkalemia bizia garatzeko arriskua handitzen da.
Antiinflamatorioak ez diren esteroideek nabarmen eragin dezakete angiotensina II hartzailearen blokeatzaileen eraginkortasuna.
Angiotensina II hartzailearen antagonistekin eta AINEekin tratamendu konbinatuak giltzurruneko arazoak izaten ditu maiz.
Angiotensina II hartzailearen antagonistekin konposizioak litio prestaketekin konbinatzeak odol plasmaren litio kantitatea handitzea eragiten du.
"Losarel" tratamenduarekin batera diuretikoak sartzeak aldi berean eragin additiboa ematen du. Horren ondorioz, hainbat hipertentsioren aurkako eraginkortasuna areagotzen da.

6. Biltegiratzeko baldintzak eta baldintzak

Gorde 25 ºC-tik gorako tenperatura. Mantendu droga droga haur txikienen eskura.

Iraungitze data Botikak 2 urte ditu.

Ez erabili droga iraungitze dataren ondoren.

Lazorel sendagaiaren kostua aldatu egiten da fabrikatzailearen eta farmazien sarearen arabera, Errusian batez beste, 200 errublo kostatzen da.

Ukrainan droga ez dago oso hedatuta eta 200 UAH inguru kostatzen da.

Behar izanez gero, "Lozarel" droga hauetako batekin ordezkatu dezakezu:

"Brozaar"
"Bloktran"
"Vero Losartan"
"Vazotenz"
"Kardomin-Sanovel"
"Zisakar"
'Cozaar'
"Karzartan"
"Lozap"
"Lackeys"
Losartan A,
Losartan Canon
"Losartan potasioa",
Losartan Richter,
Losartan MacLeods,
Losartan Teva
"Losartan TAJ"
"Losakor"
"Lorista"
"Prezartan"
"Lothor"
"Renikard".

Tratamendurako analogoen erabilera bereziki beharrezkoa da pazienteak sendagaiaren osagaiekiko intolerantzia indibiduala duten kasuetan. Hala ere, sendagileek soilik botika eman dezakete.

Drogari buruzko iritziak Interneten aurki daitezke, adibidez, Anastasia idazleak: "Nire diabetek oinaze asko eragiten du. Laster, gaixotasun honen adierazpen berriei aurre egin nien. Nefropatia ere diagnostikatu zidaten. Medikuak hainbat botika errezetatu zituen, Lozarel barne. Giltzurrunen funtzionamendu normala azkar eta azkar berreskuratzen lagundu zuen. Hanken hantura desagertu egin da. "

Artikulu honen amaieran beste iritzi batzuk aurki daitezke.

Lozarel droga hipertentsioaren eta bihotz gutxiegitasunaren tratamenduan sendagai eraginkorra dela aitortzen da. Antzeko osagai nagusiak dituzten analogia sorta zabala du, eta ez da gomendagarria gibeleko eta giltzurruneko arazoetarako, baita haurdunaldian eta 18 urte baino gutxiago dituztenetan ere. Bigarren mailako efektuak gerta ez daitezen, medikuak agindutako moduan zorrotz hartzea gomendatzen da.

Tabletak, filmaz estalitako zuriak edo zuriak, tonu horixkarekin, biribilak eta bizkotxikoak, alde batetik arriskua dutenak.

Salbuespenak: zelulosa mikrokristalinoa, laktosa monohidratoa, almidoia pregelatinizatua, silizio dioxido koloidal anidroa, magnesio estearatua.

Pelikularen mintzaren osaera: hipromelosa, hipololosa, macrogol 400, titanio dioxidoa (E171), talka.

10 pieza - babak (3) - kartoi paketeak.

Antihipertentsiboa den droga, angiotensin II hartzaileen antagonista selektiboa (AT 1 motakoa). Angiotensina II selektiboki ehun 1etan aurkitzen diren AT 1 hartzaileekin lotzen da (odol hodietako muskulu leunetan, guruin adrenaletan, giltzurrunetan eta bihotzean) eta basokonstrikzioa eta aldosterona askatzea eragiten ditu, giharrak ugaritzea.

In vitro eta in vivo ikerketek frogatu dute losartan eta haren metabolismo farmakologikoki aktiboak angiotensina IIaren efektu fisiologikoki garrantzitsuak blokeatzen dituztela, edozein dela ere iturria edo haren sintesia. Ez du kinasa II inhibitzen - bradikinina suntsitzen duen entzima.

OPSS murrizten du, aldosteronaren odol-kontzentrazioa, odol-presioa, presioa biriketako zirkulazioan, kargatu ondoren, efektu diuretikoa du. Hipertrofia miokardikoaren garapena oztopatzen du eta bihotz gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan ariketa tolerantzia handitzen du.

Ahozko administrazio bakarraren ondoren, efektu hipotentsiboa (hipertentsio sistolikoa eta diastolikoa gutxitzen da) gehienez 6 orduren buruan iristen da eta, ondoren, pixkanaka 24 orduko epean gutxitzen da Gehieneko hipotentsio efektua drogak aldizka administratu ondoren 3-6 aste garatzen da.

Ez du ACE inhibitzen eta, beraz, ez du bradikinina suntsitzea ekiditen, beraz, losartanek ez du bradikininarekin zeharka lotutako bigarren mailako efektuak (adibidez, angioedema).

Hipertentsio arteriala duten pazienteetan diabetes mellitus konbinaziorik gabeko proteinuriarekin (2 g / egun baino gehiago), drogaren erabilera nabarmen murrizten da proteinuria, albumina eta kanporatutako G immunoglobulinak.

Odol-plasmako urearen maila egonkortzen du. Ez du erreflexu begetatiboak eta ez du efektu iraunkorrik norepinefrina odol-plasmaren mailan.

150 mg-rainoko dosian, 1 aldiz / egunean ez du triglizeridoen maila, kolesterol totala eta HDL kolesterola (HD) odol-serumean hipertentsio arteriala duten gaixoetan eragiten. Dosi berean, losartanek ez du odol glukosaren barauetan eragiten.

Administratutakoan, losartan digestio-hoditik ondo xurgatzen da. Gibeletik "lehen igarotzean" metabolismoa jasaten du, carboxilazio bidez CYP2C9 isoenzimaren partaidetzarekin metabolito aktiboa eratuz. Losartanen biodisponibilitate sistemikoa% 33 ingurukoa da. Losartan C max eta bere metabolito aktiboa odol-serumean lortzen dira, gutxi gorabehera, 1 ordu eta 3-4 ordu irenstean ondoren, hurrenez hurren. Elikatzeak ez du losartan biodibertsitatea eragiten.

Droga ahoz aho hartzerakoan 200 mg-rainoko dosietan hartuz gero, losartan eta haren metabolito aktiboa farmakokinetika linealak dira.

Losartan eta haren metabolito aktiboa plasmako proteinei (batez ere albuminekin) lotzea% 99 baino gehiago da. V d losartan - 34 l. Losartan ia ez da BBBn sartzen.

Gutxi gorabehera iv-rekin edo ahoz gaixoari emandako losartan% 14 metabolito aktibo bihurtu da.

Losartanen plasma garbitzea 600 ml / min da, metabolito aktiboa 50 ml / min da. Losartan eta bere metabolito aktiboaren giltzurrunketa 74 ml / min eta 26 ml / min dira, hurrenez hurren. Irensten denean, hartutako dosiaren% 4 gutxi gorabehera giltzurrunak kanporatu egiten dira eta% 6 inguru giltzurrunak kanporatzen dira metabolito aktibo baten ondorioz. Ahozko administrazioa egin ondoren, losartan eta haren metabolito aktiboaren plasma-kontzentrazioak esponentzialki gutxitzen dira losartanen azken T 1/2 batekin 2 ordu inguru, eta metabolito aktiboa 6-9 ordu inguru. metatu odol plasma.

Losartan eta haren metabolitoak hesteak eta giltzurrunak zeharkatzen dira.

Farmakokinetika kasu kliniko berezietan

Zirkrosi alkoholiko arin-moderatua duten pazienteetan, losartan-en kontzentrazioa 5 aldizkoa zen, eta metabolito aktiboa gizonezko boluntario osasuntsuetan baino 1,7 aldiz handiagoa izan zen.

CC 10 ml / min baino gehiagorekin, losartanen kontzentrazioa odol-plasmaren barruan ez da giltzurruneko funtzio arruntarekin alderatzen.Hemodialisia behar duten pazienteetan, AUC balioa gutxi gorabehera bi aldiz handiagoa da giltzurrun-funtzio normala duten gaixoetan baino.

Ez da losartan eta ez bere metabolito aktiboa hemodialisi bidez kendu.

Hipertentsio arteriala duten gizon adinekoengan Losartan eta haren metabolito aktiboa hipertentsio arteriala duten gizonezkoetan ez dira nabarmen bereizten.

Hipertentsio arteriala duten emakumeetan losartanen plasma-kontzentrazioen balioak dagozkien balioak baino 2 aldiz altuagoak dira hipertentsio arteriala duten gizonezkoetan. Gizonen eta emakumeen metabolito aktiboaren kontzentrazioak ez dira desberdinak. Alde farmakokinetiko honek ez du esanahi klinikoa.

- bihotz gutxiegitasun kronikoa (tratamendu porrota ACE inhibitzaileekin),

- nefropatia 2 motako diabetesa (hiperkreatininemia eta proteinuria garatzeko arriskua murriztea);

- Hipertentsio arterial eta ezkerreko hipertrofia bentrikularra duten gaixoetan konplikazio kardiobaskularrak eta hilkortasuna izateko arriskua murriztea.

- edoskitzea (edoskitzea),

- 18 urte arte (ez da eraginkortasuna eta segurtasuna finkatuta);

- laktosarekiko intolerantzia, galactosemia edo glukosa / galactosa malabsorzio sindromea;

- Sendagaiaren osagaien hipersentsibilitatea.

Kontu handiz, sendagaia hepatiko eta / edo giltzurrun-gutxiegitasunerako erabili behar da, CCC-ko beherakada, ur-elektrolito oreka, giltzurruneko giltzurrunetako arteria estenosi bilaterala edo giltzurruneko arteria bakarreko estenosia.

Droga ahoz preskribatzen da 1 aldiz / egunean, edozein dela ere janari-ingesta.

Hipertentsio arteriala kasu gehienetan, hasierako eta mantentze dosia 50 mg 1 aldiz / eguneko da. Beharrezkoa bada, sendagaiaren dosia 100 mg / eguneko 1 edo 2 dosi handitu daiteke.

Dosi altuetan diuretikoak hartzearen atzean, Lozarel drogarekin terapiarekin hastea gomendatzen da 1 mg / 1 mg 1 ordu.

Bihotz gutxiegitasun kronikoan, hasierako dosia 12,5 mg / eguneko da, eta ondoren 2 aldiz 50 mg / eguneko astean gehitzen da, sendagaiaren jasangarritasunaren arabera. 12,5 mg-ko hasierako dosian erabiltzen denean, substantzia aktiboaren eduki txikiagoa duten dosi-formulak erabiltzea gomendatzen da (25 mg pilulak arriskua dutenak).

Proteinuria duten 2 motako diabetes mellitusean (hiperkreatininemia eta proteinuria garatzeko arriskua murrizten da), hasierako dosia 50 mg 1 aldiz / egunean 1 dosi da. Tratamenduan zehar, odol presioaren arabera, eguneroko dosia 100 mg handitu dezakezu 100 mg 1 edo 2 dosietan.

Lozarel sendagaia erabiltzean hipertentsio arteriala eta ezkerreko hipertrofia bentrikularra duten gaixoetan konplikazio kardiobaskularrak eta heriotza garatzeko arriskua murrizteko, hasierako dosia 50 mg 1 aldiz / eguneko da, beharrezkoa izanez gero, dosia 100 mg / eguneko igo daiteke.

Giltzurrun-funtzio urritasuna duten pazienteek (CC 20 ml / min baino gutxiago), gibeleko gaixotasuna, deshidratazioa izan ohi dituzte, dialisi-prozeduran zehar, baita 75 urte baino zaharragoak diren pazienteei ere, gomendagarria da medikazioa preskribatzea hasierako dosi txikiagoan - 25 mg (1/2 fitxa). 50 mg) 1 ordu / egun.

Normalean, bigarren mailako efektuak arinak eta iragankorrak dira, ez dute tratamendua eten behar.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Lozarel Plus haurdunaldian / edoskitze garaian ez da preskribatzen.

II - III haurdunaldiko sendagaia droga erabiltzen denean, garatze-fetuaren kalteak izan daitezke. Zenbait kasutan, terapia bere heriotza eragin dezake. Fetoan ondorengo nahasteak izateko arriskua ere handitzen da: jaioberriaren fetu jaunak eta jaunbizia. Amak tronbozitopenia garatu dezake. Lozarel Plus bertan behera utzi behar da haurdunaldia berretsi ondoren.

Lozarel Plus erabiltzearen onurak eta arriskuak ebaluatzerakoan, edoskitzek kontuan hartu behar dute tiazidoak bularreko esnetan kanporatzen direla eta ez dela losartanen segurtasun profila aztertu. Lozarel Plus erabili behar izanez gero, edoskitzea eten egin behar da.

Giltzurruneko funtzio urriarekin

Giltzurrun-gutxiegitasun larria duten pazienteetan (CC 30 ml / min baino gutxiago), droga terapia kontraindikatuta dago.

Giltzurruneko gutxiegitasun neurriarekin (CC 30-50 ml / min), Lozarel Plus arduraz aginduko da.

Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua duten pazienteei hasierako dosia zuzentzea ez da beharrezkoa dialisia dutenena ere.

Gibeleko funtzioarekin

Insuficiencia hepática larria duten pazienteentzat (Child-Pugh 9 puntu baino gehiagoko eskalaren arabera), antihipertentsore konbinatu honekin terapia kontraindikatuta dago.

Child-Pugh Lozarel Plus eskalan 9 puntu baino gutxiago duten gibeleko gaixotasun progresiboak eta funtzio hepatikoa urrituta dauzkate.

Osaketa eta askapenaren forma

Sendagaia bionvexa, pilula biribilen moduan saltzen da, oskol horiarekin estalita. Tableta 2 zatitan zatitzen baduzu, barruan zuri edo zuri-horia den nukleoa aurki dezakezu. Pakete bakoitzak 30 pilula ditu.

Osagai aktibo gisa, drogak 12,5 mg hidroklorotiazida eta 50 mg potasio losartan edo 25 mg hidroklorotiazida eta 100 mg potasio losartan eduki ditzake.

Lozarel Plus-ren muina laktosa monohidratoa, almidoia preelatinizatua, MCC, silizio dioxido koloidalak, magnesio-estearatoak osatzen dute.

Maskorra burdina oxido horia (koloratzailea), hipolosa, titanio dioxidoa, hippromelosa osatzen dute.

Lozarel: erabiltzeko argibideak, prezioa, analogikoak

Lozarel hipertentsio arteriala, bihotz gutxiegitasuna eta diabetea duten giltzurrunak (giltzurrunak babesteko) tratatzeko oso erabilitako hipertentsio arteriala murrizteko botika da. Beste edozein botika bezala, zenbait zantzu, kontraindikazio eta bigarren mailako efektuak ditu.

Baldintzak, biltegiaren iraupena

Gorde Lozarel Plus +25 graduko tenperaturan bi urtetan zehar.

Errusiako biztanleei sendagai bat paketeak 200-300 errublo balio du.

Lozarel Plus prezioa Ukrainan - 240 hryvnia.

Sendagaien analogoak, besteak beste, Lozartan N, Simartan-N, Lozartan-N Canon, Presartan N, Lorista ND, Lorista N. bezalako drogak dira.

Berrikuspenen arabera, Lozarel Plus-ek eraginkortasunez murrizten du hipertentsioa eta sistema kardiobaskularraren egoerari on egiten dio.

Medikuek diote sendagaia ez dela egokia hipertentsioko gaixo guztientzat, beraz, medikuaren gomendioz hartu behar duzu.

Argibideen amaieran errealeko jendeak utzitako iritziak irakurri ditzakezu.

Erabilerarako argibideak

Erabilerarako argibideen arabera, drogak egunean behin hartzen dira. Eta hala egiten dute urdail huts batean, baita jan ondoren ere.

Hipertentsioaren tratamenduan, lehenengo eta hurrengo dosia egunean 50 mg da. Eragin gutxikoa denez, dosia eguneko 100 mg-ra handitzen da (nahi izanez gero, bi dositan banatu daiteke).

Bihotz gutxiegitasun kronikoaren tratamenduan, hasierako dosia eguneko 12,5 mg da (tabletaren laurdena) eguneko, eta gero handitzen da (dosia astero bikoiztu egiten da). 50 mg baino gehiago ez dira egunean hartu behar.

2 motako diabetes mellitus duten gaixoetan hiperkreatininemia eta proteinuria garatzeko arriskua murrizteko, drogarekin tratamendua egunean 50 mg hasten da. Ondoren, eguneroko dosia handitu egiten da (efektu nahikoa onarekin) 100 mg dosi bat edo bi hartuz.

Hipertentsio arteriala duten eta ezkerreko bentrikuluaren horma loditzeko pertsonen konplikazio kardiobaskularrak eta heriotza izateko arriskua murrizteko, tratamendua egunean 50 mg hasten da. Behar izanez gero, igo dosia eguneko 100 mg-ra.

Jendeari dosi txikiagoa (25 mg eguneko) gomendatzen zaio:

75 urte baino gehiago
deshidratazio, gibeleko eta giltzurruneko gaixotasunak,
dialisi gainean egotea.

Iritziak Lozarel-i buruz

"Duela bost urte bihotzeko gutxiegitasun kronikoa izan nuen. ACE inhibitzaile ia guztiak probatu nituen, baina ia ez da aldaketa positiborik nabaritu. Orduan medikuak Lozarel agindu zidan. Erremedioa hartu ahala, nekatuta zegoela nabaritzen hasi zen, orduan hanketan eta besoetan hantura gutxitu zen, eta arnasa gutxitzea desagertu zen. Sendagaia ez da berehala jokatzen hasten, baina zenbat eta denbora gehiago hartu, orduan eta nabarmenagoa izango da emaitza. Bost hilabete hartu eta gero, gaueko eztul ahulgarri bat kentzea lortu nuen, eta orain ahultasun eta hantura faltagatik harro nago. Bai, eta arnasa ez da agertzen "