Gabapentin droga: erabiltzeko argibideak > Tratamendua eta prebentzioa

Deskribapenari dagokiona 04.02.2015

Izena latina: Gabapentin
ATX kodea: N03AX12
Substantzia aktiboa: Gabapentin (Gabapentin)
ekoizlea: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Errusia), Aurobindo Pharma (India), Erregierre S.p.A. (Italia)

1 kapsulan gabapentina 300 mg

Kaltzio hidrogeno fosfatoa, patata-almidoia, macrogol, magnesio-estearatua - salbuespen gisa.

Erabilerarako adierazpenak

monoterapian foku-desamortizazioak tan epilepsia 12 urtetik gorako helduen eta haurren artean
tratamendu osagarria foku-desamortizazioak helduengan epilepsia
tratamendu osagarria epilepsia erresistenteak 3 urtetik gorako haurrengan
migraine,
mina neuropatikoa (neuralgia postherpetic, diabetikoa, trigemina, GIBarekin erlazionatuta dago, alkoholikoa, bizkarrezurreko estenosia),
zehar itsasaldien intentsitatearen beherakada Menopausiaren.

Contraindications

zorrotz pankreatitis,
drogaren hipersentsibilitatea,
galaktosaren intolerantzia edo glukosa eta galactosa gaizki xurgatzea,
3 urte arte epilepsia fokalizazioarekin,
12 urtera arte postherpeticarekin neuralgia,
haurdunaldia.

Bigarren mailako efektuak

igoera HELL, takikardia,
dispepsia, goragaleasabeleko mina, aho lehorra, anorexia, idorreria edo beherakoa, pankreatitis, flatulence, gingivitis,
myalgiabizkarreko mina
logura, zorabioak, nystagmushanditu fatiguabilityeta excitability, ataxiophemia, geztainua, depresioa, Nahasmena, hyperkinesia,antsietatea, insomnioa,
erritisa, faringitisa, eztula,
gernu incontinentzia, narriadura potentzia,
ikusmen urritasuna
azaleko rash bat, exudative eritema,
pisu igoera, aurpegiko hantura, hantura.

Elkarrekintza

Beste droga antiepileptikoen aldibereko erabilera onartzen da (Fenobarbital, karbamazepina, fenitoina, azido balproikoa) eta ahozko antisorgailuak. Kasu honetan, gabapentinaren farmakokinetika ez da aldatzen.

Antacidoek drogaren biodisponibilitatea murrizten dute, beraz, droga nagusia eta antacidoak denborarekin hedatzen dira.

Droga mielotoxikoek gabapentinaren hematotoxikotasuna areagotzen dute.

Honekin batera morfina morfina farmakokinetika ez da aldatu. Hala ere, nerbio sistema zentralaren balizko kontrako erreakzioak kontrolatu behar dira.

Alkohola edateak nerbio sistema zentralak (ataxia, estuporea) erreakzio kaltegarriak sor ditzake.

Argibide bereziak

Botika bertan behera utzi behar bada, dosi murrizketa egin behar da pixkanaka (1-2 astetan), terapia etetea epistatus eragin dezakeelako. Haurdunaldian zilegi da erabiltzea zantzu zorrotzen arabera, amaren onurak fetuaren arriskua gainditzen duenean.

Ataxia, zorabioak, pisu gehikuntza, larritasuna helduengan agertzen bada, eta lotsa eta etsaitasuna haurrengan, tratamendua eten beharko litzateke. Tratamenduan zehar, gidatzeari uko egin behar diozu.

Sendatu forma eta konposizioa

Gabapentina kapsulan dago erabilgarri ahozko administraziorako. Droga 50 edo 100 zatiko plastikozko latetan edo 10-15 aleko babarrunetan ontziratzen da kartoizko kaxa batean.

Kapsula bakoitzak substantzia aktiboa dauka - gabapentina 300 mg, baita osagai laguntzaile ugari ere: kaltzio estearatoa, gelatina, titanio dioxidoa, zelulosa mikrokristalina.

Erabilera medikuntza praktikan

Gabapentin Parke-Davis-en garatu zen eta 1975ean deskribatu zen lehenengo aldiz. Neurontin markaren azpian, 1993ko maiatzean onartu zen lehenengo aldiz Erresuma Batuko epilepsia tratatzeko eta Estatu Batuetan saldu zen 1994an. Ondoren, gabapentina Estatu Batuetan onartu zen 2002ko maiatzean neuralgia postherpetikoa tratatzeko. 2011ko urtarrilean, Estatu Batuek behin-behineko administrazioa egiteko behin-behineko administraziorako onartu zuten gabapentina dosi forma, Gralise izenarekin. Biodisponibilitate handia duen Horizant markaren pean dagoen Gabantine anacarbil 2011ko apirilean sartu zen Estatu Batuetan hanka geldiezinaren sindromearen tratamendurako eta 2012ko ekainean neuralgia postherpetikoa tratatzeko onartu zen.

Erabilera medikuntza praktikan

Gabapentina batez ere, desamortizazioak eta mina neuropatikoak tratatzeko erabiltzen da. Batez ere ahoz administratzen da, eta ikerketaren arabera, "zuzeneko administrazioa ez da ona". Markatu gabeko aplikazio ugarientzat ere normalean preskribatzen da, hala nola, antsietate nahasteak, insomnioa eta nahaste bipolarra. Hala ere, badaude kezkak egindako proben kalitateaz eta aplikazio horietako batzuen frogak, batez ere nahaste bipolarra duten umore-egonkortzaile gisa erabiltzen direnean.

Drogaren propietate farmakologikoak

Gabapentina efektu antisorbatzaile nabarmenak dituen droga da. Epilepsia duten gaixoen sendagaiaren eraginpean, eraso errepikatuak garatzeko arriskua murrizten da.

Sendagai hau, helduak eta haurrak epilepsia eta mina neuropatikoa tratatzeko erabiltzen da zintzilik atzeko planoan.

Farmacodinamia

Egituran, gabapentina GABAren neurotransmisorearen (azido gamma-aminobuttirikoaren) antzekoa da, baina bere ekintza-mekanismoa GABA hartzaileekin elkarreragiten duten beste sendagaien (azido valproikoa, barbituritoak, benzodiazepinak, GABAren hartzearen inhibitzaileak, GABA transaminasa inhibitzaileak eta GABA transaminaseen agonistak dira). GABA formak).

Gabapentinak ez du GABAergic propietateik eta ez du GABAren hartze eta metabolismoan eragiten. Aurretiazko ikerketen arabera, substantzia α-rekin lotzen da₂Tentsioaren menpeko kaltzio kanalen azpiegiturak eta kaltzio ioien emaria murrizten du. Horrek mina neuropatikoaren garapenean paper garrantzitsua du.

Mina neuropatikoarentzako beste ekintza mekanismo batzuk:

GABAren sintesia handitzea,
neuronen glutamatoaren menpeko heriotza gutxitzea,
monoamina taldeko neurotransmisoreen askapenaren supresioa.

Gabapentinarekiko kontzentrazio klinikoki esanguratsuan beste droga arrunt batzuetarako edo neurotransmisoreetarako hartzaileekin, GABA hartzaileen barne_TheGABA_A, glicina, glutamatoa, N-metil-D-aspartatoa edo benzodiazepina hartzaileek ez dute loturarik.

Gabapentinak, carbamazepina eta fenitoina ez bezala, ez du in vitro sodio kanalekin elkarreragiten. In vitro terapian zehar, in vitro azterketa batzuek glutamato hartzailearen agonista N-metil-D-aspartatoaren efektuak arintzea eragiten dute, baina in vivo lortzen ez den> 100 μmol kontzentrazioan. Gabapentinak neuramine neurotransmisoreen askapena apur bat murrizten du.

Farmakozinetika

Gabapentinaren biodisponibilitatea ez da dosi araberakoa naturan eta gutxitzen da dosi handituz. C_Gehienez (substantziaren gehieneko kontzentrazioa) gabapentina plasmatikan ahozko administrazioa 2-3 ordutan lortzen da. Biodisponibilitate absolutua% 60 da gutxi gorabehera. Elikagaiak, koipe ugari edukita, ez du parametro farmakinetikoetan eragiten.

Plasmako substantziak ezabatzea eredu lineal bat erabiliz deskribatzen da. T_1/2 (Kanpoko bizitza erdibidea) 5-7 orduko batez bestekoa da eta ez da dosiaren araberakoa. Erabilera errepikatuarekin, parametro farmakokinetikoak ez dira aldatzen. Orekaren plasma-kontzentrazioen balioa botikaren dosi bakar baten emaitzetan oinarrituta aurreikusi daiteke.

Gabapentinak ia ez du plasmako proteinekin lotzen (80 - 900-2400 mg eguneko,

KK 50–79 - 600–1200 mg eguneko,

KK 30–49 - 300–600 mg eguneko,

KK 15–29 - 300 mg eguneko edo 300 mg eguneko beste egun bakoitzean,

Dosierra eta administrazioa

Gabapentin Vidal arretaz eta zorrotz erabili behar da bertaratutako medikuaren argibideak jarraituz. Ez da gomendagarria lehenik espezialista batekin kontsultatu beharrik erostea, sendagaiak kontraindikazio eta bigarren mailako efektu ugari baititu, egoera larriagotu eta gaixoaren egoera larriagotu dezaketelako. Kapsulak hartu aurretik Gabapentin erabiltzeko argibideak behar dira aztertzeko.

Sendagaia ahoz hartzen da. Eguneroko dosia gaixoaren adinaren, molestatzen duen patologiaren, gaixotasun konbinazioen presentziaren araberakoa da. Honako hauek dira sendagaiaren erabilera dosierra eta metodoa:

Epilepsiarekin:

helduak, 12 urtetik gorako haurrak: 300 mg-ko 1 kapsula egunean 3 aldiz,
eguneko gehienezko dosia 3600 mg da, eraginkorra - 900 eta 3600 mg artean;
funtsen harrera bakoitzaren arteko tarteak - ez 12 ordu baino gehiago,
dosi banakako aukeraketa onartzen da (tratamenduaren lehenengo egunean - 1 mg 300 kapsula, bigarrena - 300 mg-ko 2 kapsulak 2 dosi banatuta, hirugarrena - 300 mg-ko 3 kapsulak 3 dosi banatuta),
3-12 urte bitarteko haurrak: 25-35 mg / kg egunean 3 aldiz.

Neuralgiarekin:

helduak, haurrak: 300 mg-ko 1 kapsula egunean 3 aldiz,
ondoren, dosia 3600 mg-ra igoko da;
3600 mg-ko dosia gainditzea debekatuta dago.

Droga elkarreragina

Medikuntzarekin batera ahozko antisorgailuak eta bestelako antiepileptikoak hartu daitezke: carbamazepina, fenobarbital, fenitoina. Droga hauek ez dute tableten farmakokinetika eragiten. Antacidoen eta sorbentuen kontsumoa ahalik eta onena minimizatzen da, Gabapentinen biodisponibilitatea murrizten baitute. Antiazidoak eta sorbentak ezinbestekoak badira tratamenduan, orduan 2 eta 3 orduko aldearekin hartu behar duzu droga nagusia.

Droga mielotoxikoak, antacidoak bezala, kontu handiz erabiltzen dira, hematotoxikotasuna areagotzen laguntzen dutelako. Droga morfinarekin batera hartzen baduzu, orduan ez da aldatzen morfinaren farmakokinetika, baina nerbio-sistemaren inguruan gerta daitezkeen erreakzio kaltegarriak zorrotz kontrolatu behar dituzu. Gabapentina hartzen duen alkoholak kontrako erreakzioak areagotzen ditu eta, beraz, ez da gomendagarria tratamenduan zehar alkoholak edatea.

Gaindosi

Hurrengo sintomek drogaren eguneroko dosiaren gehiegizko kopurua adierazten dute:

hizketa urritasuna
logura,
zorabioak,
ikuspegi bikoitza
ahulezia,
asaldaturiko aulkia

Gaindosi baten kasuan terapia sintomatikoa da. Alegia, medikuek laguntza eskaintzen dute, ageriko sintomak ardatz hartuta. Jarduera hauek aurreikusten dira:

garbiketa gastrikoa,
hemodialisia,
sorbenten harrera.

Drogaren erabilera haurdunaldian eta edoskitze garaian

Droga hau ez da preskribatzen haurraren itxaropenean emakumearen tratamendurako, fetuaren gainean kapsulak duen substantzia aktiboaren segurtasunari eta haurdunaldiaren garapenari buruzko datu egokiak ez dituelako. Animalien ikerketek erakutsi dute Gabapentin haurdunaldian erabilera luzearekin, sabelean fetuaren hazkundea eta garapena moteldu direla ikusi zen.

Droga bularreko esnetan erraz sartzen da eta, beraz, oso gomendagarria ez da gomendagarria, kapsulak haurraren gorputzean duen eraginari buruzko informazio fidagarria ez delako.

Antisorgailuzko terapia beharrezkoa bada, haurdun dauden eta edoskitzen duten emakumeek mediku bat kontsultatu beharko lukete tratamendu alternatiboa aukeratzeko.

Bigarren mailako efektuak

Gabapentin sendagaiaren erabileraren atzean, gaixoengan honako bigarren mailako efektuen garapena ikusi zen:

Nerbio sistemaren alde batetik - lotsa, letargia, zorabioak, mugimenduen koordinazio okertua, muturreko dardarak, beldurraren sentimendu kausa, gertatzen ari denarekiko apatia, parestesia, erreflexuak gutxitzea,
Digestio sistematik - goragalea, gorakoa, gehiegizko salibazioa, idorreria edo beherakoa, eskuineko hipokondrioa mina, pankreatita garatzea, gibeleko transaminasak handitzea, gasen eraketa handitzea, estomatitisak, oietako gaixotasuna,
Bihotzaren eta odol hondoen artetik - odol presioaren aldaketa (gutxitzea edo handitzea), arritmia kardiakoak, "marea" sentsazioa aurpegira eta gorputzetara,
Arnas aparatuaren aldetik - nasofaringearen muki-mintzaren hantura, arnasa gutxitzea, eztula,
Gernu- eta ugalketa-sistemaren organoetatik - desio sexuala, gernu-inkontinentzia, giltzurrun-funtzioa gutxitzea,
Odolaren irudi klinikoaren aldaketa - leukozitoen kopurua, anemia.

Gutxitan gertatzen den bitartean, terapia garaian, gaixoek larruazala, urtikaria eta angioedemaren erupzioak izaten dituzte.