Nola erabili droga Vipidia 25? > Tratamendua eta prebentzioa

Vipidia askatzeko dosiaren forma filmaz estalitako pilulak dira: bikonbexak, obalatuak, 12,5 mg bakoitza - horia, alde batetik tintaz idatzita daude "ALG-12,5" eta "TAK" inskripzioak, 25 mg bakoitza - gorri argia, gainean. "ALG-25" eta "TAK" letrak tinta alde batean (7 babak, 4 babak kartoizko kaxa batean).

Konposizioa 1 tableta:

substantzia aktiboa: alogliptin - 12,5 edo 25 mg (alogliptin benzoate - 17 edo 34 mg),
osagai laguntzaileak (12,5 / 25 mg): manitol - 96,7 / 79,7 mg, magnesio estearato - 1,8 / 1,8 mg, sodio kroskarmelosa - 7,5 / 7,5 mg, zelulosa mikrokristalinoa - 22 5 / 22,5 mg, hypolose - 4,5 / 4,5 mg,
film estaldura: hipromelosa 2910 - 5,34 mg, tinta burdin oxidoa horia - 0,06 mg, titanio dioxidoa - 0,6 mg, macrogol 8000 - arrasto kopuruetan, F1 tinta grisa (shellac -% 26, burdina oxido beltza - % 10, etanola -% 26, butanola -% 38) - aztarna kopuruetan.

Farmacodinamia

Alogliptina DPP (dipeptidyl peptidase) -4 ekintza intentsiboaren inhibitzaile oso bat da. DPP-4arentzat duen selektibitatea erlazionatutako beste entzimenetan baino 10.000 aldiz handiagoa da, batez ere DPP-8 eta DPP-9. DPP-4 da incretinen familiako hormonen suntsiketa azkarrean parte hartzen duen entzima nagusia: glukosa-menpeko insulinotropiko polipeptidoa (HIP) eta glukagon antzeko peptido-1 (HIP-1). Inkretinen familiaren hormonak hesteetan sortzen dira eta haien mailaren igoera elikagaien kontsumoarekin lotuta dago zuzenean. HIP eta GLP-1ek intsulinaren sintesia eta haren produkzioa pankreasan kokatutako zelulen beta aktibatzen dute. GLP-1ek ere glukagonaren ekoizpena murrizten du eta gibeleko glukosaren sintesia inhibitzen du.

Hori dela eta, alogliptinak intretinen edukia handitzeaz gain, intsulinaren glukosaren menpeko sintesia hobetzen du eta glukagonoaren jariaketa odolean glukosa-maila handiagoarekin inhibitzen du. 2 motako diabetesa duten pazienteetan hipergluzemiarekin batera, glukageno eta intsulinaren sintesian gertatzen diren aldaketa horiek HbA glukatutako hemoglobinaren kontzentrazioan gutxitzea eragiten dute.₁_c eta odol-plasmako glukosa-maila gutxitzea eta urdaileko hutsak hartzerakoan, eta glukosa-kontzentrazio postprandiala.

Farmakozinetika

Alogliptinaren farmakokinetika berdina da gizabanako osasuntsuetan eta 2 motako diabetes mellitus duten pazienteetan. Substantzia aktiboaren biodisponibilitate absolutua% 100ekoa da gutxi gorabehera. Kontzentrazio altuetako gantzak dituzten elikagaiekin alogliptina aldibereko administrazioak ez du kontzentrazio-denboraren kurbaren (AUC) eremuan eragiten, beraz Vipidia edozein unetan har daiteke, edozein dela ere, janari-ingesta.

Pertsona osasuntsuek alogliptinaren ahozko administrazioak 800 mg-ko dosian gehienez botikaren xurgapen azkarra eragiten du. Horietan, batez besteko kontzentrazio maximoa administratzen den unetik 1-2 ordura lortzen da. Behin eta berriz administratu ondoren, ez zen alogliptinaren metaketa klinikoki esanguratsurik antzeman 2 motako diabetes mellitus duten pazienteetan edo boluntario osasuntsuetan.

Alogliptinaren AUC-ek sendagaiaren dosiaren mendekotasun proportzional zuzena erakusten du, Vipidia dosi bakar batekin handituz 6,25-100 mg bitarteko dosi terapeutikoan. Pazienteen artean adierazle farmakokinetiko honen aldakortasun koefizientea txikia eta% 17koa da.

AUC dosi bakarrarekin (0-inf), alogliptina AUC (0-24) antza zuen eguneko 1 dosi eguneko 6 egunez. Horrek sendatzen duen farmakokinetikaren denborarekiko mendekotasunik eza baieztatzen du behin eta berriz administratu ondoren.

Vipidia substantzia aktiboaren barne-hartze bakarra 12,5 mg-ko dosian egin ondoren boluntario osasuntsuetan, fase terminalean banaketa-bolumena 417 l-koa zen, eta horrek alogliptina ehunetan banaketa ona adierazten du. Plasmako proteinei lotzeko maila% 20-30 ingurukoa da.

Alogliptina ez da metabolismo biziaren prozesuetan parte hartzen. Beraz, hartutako dosian jasotako substantziaren% 60-70 gernuan aldatu gabe ateratzen da.

Barnean 14 alogliptina etiketa duten C-rekin, bi metabolito nagusiren existentzia frogatu zen: N-demetilatutako alogliptina, M-I (hasierako materialaren% 1 baino gutxiago) eta N-azetilatutako alogliptina, M-II (hasierako materialaren% 6 baino gutxiago). M-I DPP-4ren aurkako propietate inhibitzaile hautagarriak dituen metabolito aktiboa da, alogliptinarekin zuzenean jarduten duen ekintza antzekoa. M-II-ren kasuan, DPP-4 edo DPP entzimenen aurkako jarduera inhibitzailea ez da bereizgarria.

In vitro ikerketek baieztatu dute CYP3A4 eta CYP2D6 alogliptinaren metabolismo mugatuan parte hartzen dutela. Haien emaitzek adierazten dute, halaber, Vipidia substantzia aktiboa ez dela CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 eta CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 edo CYP2C9 dosian hartutako kontzentrazioko dosia hartzen dela. In vitro baldintzetan, alogliptinak CYP3A4 zertxobait eragin dezake, baina in vivo baldintzetan, bere propietate induzitzaileak ez dira agertzen isoenzima honi dagokionez.

Giza gorputzean, alogliptina ez da bigarren motako katioi organikoen eta giltzurrun garraiatzaileen inhibitzaile bigarren eta hirugarren motako anioi organikoen garraiatzailea.

Alogliptina, batez ere, (R) -enantiomeroaren forma dago (% 99 baino gehiago) eta kopuru txikietan, bai in vivo edo ez dago inolako parte hartzerik (S) anantiomer bilakatzeko prozesuak. Azken hau ez da zehazten Vipidia dosi terapeutikoetan hartzerakoan.

14 C-ko alogliptina duen ahozko administrazioa frogatuta, hartutako dosiaren% 76 gernuan kanporatzen da, eta% 13 fecesekin. Substantziaren giltzurruneko batez besteko garbitasuna 170 ml / min da eta gutxi gorabehera 120 l / min-ko filtrazio glomerular tasa gainditzen du, eta horrek alogliptina ezabatzea partzialki uzten du giltzurruneko kanporatze intentsiboaren bidez. Batez beste, Vipidiaren osagai aktiboaren iraupenaren erdia 21 ordu ingurukoa da.

Larritasun desberdineko giltzurrunetako gutxiegitasun kronikoa pairatzen duten pazienteetan, alogliptinaren eraginak aztertu dira 50 mg-ko eguneroko dosian. Ikerketan sartutako pazienteak Cockcroft - Gault formularen arabera, 4 taldetan banatu ziren, giltzurrun-gutxiegitasunaren eta QC (kreatininaren clearance) larritasunaren arabera, emaitza hauek lortuz:

I. taldea (giltzurrunetako gutxiegitasuna, CC 50-80 ml / min): alogliptinaren AUC 1,7 aldiz handitu zen kontrol taldearekin alderatuta. Hala ere, AUCren igoera hori kontrol taldearekiko tolerantziaren barruan mantendu zen;
II taldea (giltzurrunetako batez besteko porrota, CC 30-50 ml / min): alogliptin AUC ia bi aldiz igo da kontrol taldearekin alderatuta;
III eta IV taldekoak (giltzurrun-gutxiegitasun larria, CC 30 ml / min baino gutxiago, eta giltzurrun-gutxiegitasun kronikoaren fase terminala beharrezkoa bada, hemodialisi-prozedura): AUC gutxi gorabehera 4 aldiz handitu da kontrol taldearekin alderatuta. Giltzurruneko porrotaren amaierako gaixoek Vipidia hartu eta berehala hartu dute hemodialisi prozeduran. Hiru orduko dialisi saioan, alogliptina dosiaren% 7 inguru kanporatu zen gorputzetik.

Hori dela eta, I. taldean ez dago dosi egokitzerik. Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua duten gaixoetan, odol-plasmako substantzia aktiboaren kontzentrazio eraginkorra lortzeko, giltzurrun-funtzio normala duten pazienteetan gertatutakoa, Vipidia dosi doitzea beharrezkoa da. Alogliptina ez da gomendatzen giltzurruneko disfuntzio larriagatik, baita amaierako giltzurruneko gutxiegitasuna duten pazienteentzat ere, aldizka hemodialisi jasaten ari direnean.

Gibeleko gutxiegitasun moderatua duten gaixoetan, AUC eta alogliptinaren gehienezko kontzentrazioa% 10 eta% 8 inguru murrizten dira, hurrenez hurren, normalean funtzionatzen duen gibela duten gaixoekin alderatuta, baina fenomeno hau ez da klinikoki esanguratsutzat jotzen. Hori dela eta, ez da beharrezkoa Vipidia-ren doikuntza, gutxiegitasun hepatiko arin eta moderatuaren kasuan (5-9 puntu Child-Pugh eskalaren arabera). Ez dago alogliptinaren erabilerari buruzko datu klinikoak gutxiegitasun hepatiko larria duten gaixoetan (9 puntu baino gehiago).

Gaixoen gorputzaren pisuak, adinak (aurreratuak barne - 65-81 urte), arraza eta generoak ez zuten eraginik klinikoki esanguratsuen sendagaiaren parametro farmakokinetikoetan, hau da, ez zen beharrezkoa dosi doikuntza. Ez da aztertu alogliptinaren farmakokinetika 18 urte baino gutxiago duten pazienteetan.

Contraindications

1 motako diabetesa
gibeleko gutxiegitasun larria (Child-Pugh eskalan 9 puntu baino gehiago, erabileraren eraginkortasun / segurtasunari buruzko datu klinikoen gabezian),
ketoacidosi diabetikoa,
bihotz gutxiegitasun kronikoa (FC NYHA klase III - IV),
giltzurrun-gutxiegitasun larria
18 urte arteko adina (gaixoen taldean sendagaiaren eraginkortasunari / segurtasunari buruzko datu faltagatik),
haurdunaldia eta edoskitzea (Vipidia gaixoen talde honetan erabiltzearen eraginkortasunari / segurtasunari buruzko datu faltagatik),
Vipidiaren osagaiekiko intolerantzia indibiduala, DPP-4 edozein inhibitzaileren hipersentsibilitate erreakzio larriei buruzko datu anamnestikoak, erreakzio anafilaktikoak, angioedema eta shock anafilaktikoak barne.

Erlatiboak (Vipidia pilulak kontu handiz erabili behar diren gaixotasun / baldintzak):

pankreatitis akutuaren historia zama,
giltzurrun-gutxiegitasun moderatua,
ternolidinionearekin eta metforminarekin
intsulina eta sulfonilurea eratorritako konbinazioarekin.

Erabilerarako argibideak Vipidia: metodoa eta dosia

Vipidia pilulak ahoz hartzen dira, otordua edozein izanda ere, irentsi egin gabe, ureztatu gabe eta urarekin edan gabe.

Gomendatutako eguneroko dosia 25 mg 1 dosian da. Droga bakarrez hartzen da, metforminarekin, tiazolidinionearekin, sulfonilurearen deribatuekin edo intsulinarekin batera, edo metforminarekin, intsulinarekin edo tiazolidinionearekin hiru osagaien konbinazio gisa.

Pilula bat ustekabean galduz gero, lehenbailehen hartu behar duzu. Egun bakar batean dosi bikoitza hartzea ezinezkoa da.

Vipidia preskribatutakoan, tiazolidinioneaz edo metforminaz gain, beren dosi-erregimena ez da aldatzen.

Sulffonilurearen deribazioarekin edo intsulina batekin konbinatzen denean hipogluzemia izateko aukera murrizteko, gomendagarria da haien dosia murriztea.

Tiazolidinionearekin eta metforminarekin hiru osagaien konbinazioak izendatzeak zuhurtzia behar du (hipogluzemiaren arriskuarekin lotuta, droga horien doikuntza beharrezkoa izan daiteke).

Giltzurruneko porrotaren kasuan, giltzurrunen egoera funtzionala ebaluatzea gomendatzen da tratamendu aurretik, eta gero aldizka terapian zehar. Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua duten gaixoen eguneroko dosia (≥ 30 eta ≤ 50 ml / min-tik kreatinina) 12,5 mg da. Giltzurrun-gutxiegitasun larria / terminaletan, Vipidia ez da preskribatzen.

Iruzkinak Vipidiari buruz

Gehienetan, azukrea murrizten duen eta odol kopurua egonkortzen duen droga gisa Vipidiari buruzko berrikuspen positiboak daude. Gaixoen arabera, drogaren eraginak egun bat irauten du, gosea handitzen ez duen bitartean, eta hipogluzemiaren terapia konbinatuaren baitan, pisua murrizten eta hankako mina ezabatzen laguntzen du. Gainera, Vipidia erabiltzeko erosotasuna gustatzen zaie gaixoei: eguneko edozein ordutan har daiteke.

Hala ere, badira berrikuspen negatiboak ere, drogaren eraginkortasunari eta alogliptinarekiko banakako intolerantziari buruz.

Adituek ohartarazten dute pisua galtzeagatik Vipidia bidegabe erabiltzeaz.

Medikuntza orokorreko informazioa

Tresna honek diabetearen arloan izandako garapen berriei egiten die erreferentzia. 2. motako diabetesa diagnostikatzen duten pertsonentzat egokia da. Vipidia talde bakarreko eta beste talde batzuekin batera erabil daiteke.

Ulertu behar duzu botika horren kontrolik gabe erabiltzeak gaixoaren egoera larriagotu dezakeela, beraz, medikuaren gomendioak argi eta garbi jarraitu behar dituzu. Ezin duzu medikurik erabili errezetarik gabe, batez ere beste botika batzuk hartzerakoan.

Sendagai honen izen comercial Vipidia da. Nazioarteko mailan Alogliptin izen generikoa erabiltzen da, bere osaketan osagai aktibo nagusietatik datorrena.

Produktua film obaluz egindako konprimitutako tabletekin irudikatuta dago. Horia edo gorri distiratsua izan daitezke (dosiaren araberakoa da). Paketeak 28 pieza ditu. - 2 pilulak 14 pilularako.

Ekintza farmakologikoa

Tresna hau Alogliptin-en oinarritzen da. Hau da azukre maila kontrolatzeko erabiltzen diren substantzia berrietako bat. Hipogluzemiko kopuruari dagokio, eragin handia du.

Erabilitakoan, glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa handitzen da glukagonoaren produkzioa murrizten baita odol glukosa handitzen bada.

2. motako diabetearekin, hiperglizemiarekin batera, Vipidiaren ezaugarri hauek aldaketa positiboak izaten laguntzen dute:

Hemoglobina glikatuaren kantitatea gutxitzea (НbА1С),
glukosa maila jaistea.

Horrek tresna hau eraginkorra bihurtzen du diabetesa tratatzeko.

Adierazpenak eta kontraindikazioak

Ekintza gogorra ezaugarritzen duten sendagaiek kontuz ibili behar dute. Horiei buruzko argibideak zorrotz bete behar dira; bestela, gaixoaren gorputza onura izan beharrean kalte egingo zaio. Hori dela eta, Vipidia espezialistaren gomendioa bakarrik erabil dezakezu argibideak zorrotz betetzen badituzu.

Tresna 2 motako diabetesa erabiltzeko gomendatzen da. Glukosa-maila arautzen du dietoterapia erabiltzen ez denean eta beharrezko jarduera fisikoa ez dago erabilgarri. Erabil ezazu droga modu eraginkorrean monoterapian. Azukrea maila jaisten laguntzen duten beste droga batzuekin batera konbinatuta dago.

Diagnosi hau botikak erabiltzen denean, kontraindikazioak egoteak eragiten du. Kontuan hartzen ez badira, tratamendua ez da eraginkorra izango eta konplikazioak sor ditzake.

Vipidia ez da onartzen kasu hauetan:

drogaren osagaietarako banako intolerantzia,
1 motako diabetesa
bihotz gutxiegitasun larria
gibeleko gaixotasuna
giltzurruneko kalte larriak
haurdunaldia eta edoskitzea,
diabetek eragindako ketoacidosis garapena,
gaixoen adina 18 urtekoa da.

Arau hauek erabiltzeko kontraindikazio zorrotzak dira.

Medikuntza arretaz zehazten den egoera ere badago:

pankreatitis,
giltzurrunetako larritasun moderatua.

Horrez gain, kontu handiz ibili behar da Vipidia errezetatzerakoan beste farmako batzuekin batera glukosa-maila arautzeko.

Bigarren mailako efektuak

Droga hau tratatzean, zenbaitetan drogaren ondorioekin lotutako sintoma kaltegarriak gertatzen dira:

buruko mina,
organoen infekzioak arnasketa
nasopharyngitis,
urdaileko minak
azkura,
larruazala,
pankreatitis akutua
urtikaria,
gibeleko gutxiegitasunaren garapena.

Bigarren mailako efektuak gertatzen badira, kontsultatu medikuari. Haien presentziak gaixoaren osasunarentzako mehatxua ez badu eta intentsitatea handitzen ez bada, Vipidiarekin tratamendua jarrai daiteke. Gaixoaren egoera larriak sendagaia berehala erretiratzea eskatzen du.

Dosierra eta administrazioa

Sendagai hau ahozko administraziorako da. Dosia banaka kalkulatzen da, gaixotasunaren larritasunaren, gaixoaren adinaren, gaixotasun konbinazioen eta bestelako ezaugarrien arabera.

Batez beste, osagai aktiboaren 25 mg dituen tableta bat hartu behar da. Vipidia 12,5 mg-ko dosian erabiltzen denean, eguneroko zenbatekoa 2 pilula da.

Egunean behin sendagaia hartzea gomendatzen da. Tabletak osorik mozkortu behar dira. Komeni da ur irakinarekin edatea. Harrera aurretik baimentzen da bazkariak baino lehen.

Ez erabili sendagaiaren dosi bikoitza dosi bat galdu bada - horrek hondatzea eragin dezake. Drogaren ohiko dosia hartu behar duzu etorkizun hurbilean.

Argibide bereziak eta droga elkarrekintzak

Droga hau erabiliz, zenbait ezaugarri kontuan hartzea gomendatzen da efektu kaltegarriak ekiditeko:

Seme-alaba izan bitartean Vipidia kontraindikatuta dago. Ez da egin erremedio horrek fetari nola eragiten dion ikerketarik. Hala ere, medikuek nahiago dute ez erabili, haurtzaroan okerreko okerrik edo gaizkirik eragin ez dezaten. Gauza bera gertatzen da edoskitzeari dagokionez.
Droga ez da haurrak tratatzeko erabiltzen, ez baitago haurren gorputzean duen eraginari buruzko datu zehatzik.
Gaixoen adina ez da sendagaia atzera botatzeko arrazoia. Kasu honetan Vipidia hartzeak medikuen jarraipena egitea eskatzen du. 65 urtetik gorako gaixoek giltzurrunetako gaixotasuna garatzeko arrisku handiagoa dute, beraz, zuhurtzia behar da dosi bat aukeratzerakoan.
Giltzurrunetako narriadura arina denean, gaixoek egunero 12,5 mg-ko dosia eskatzen dute.
Sendagai hau erabiltzerakoan pankreatitisa garatzeko mehatxua dela eta, pazienteek patologia horren seinale nagusiak ezagutu beharko lituzkete. Agertzen direnean, beharrezkoa da tratamendua Vipidiekin gelditzea.
Droga hartzeak ez du kontzentratzeko gaitasuna urratzen. Hori dela eta, erabiltzen duzunean, autoa gidatu dezakezu eta kontzentrazioa behar duten jardueretan aritu. Hala ere, hipogluzemiak zailtasunak sor ditzake arlo horretan, beraz, kontuz ibili behar da.
Botikak kaltegarria izan dezake gibearen funtzionamenduan. Beraz, izendatu aurretik, organo honen azterketa egin behar da.
Vipidia glukosa-maila jaisteko beste sendagaiekin batera erabiltzea aurreikusten bada, horien dosia egokitu behar da.
Drogaren eta beste drogekin elkarreraginaren azterketak ez du aldaketa garrantzitsurik erakutsi.

Ezaugarri horiek kontuan hartzen direnean, tratamendua eraginkorragoa eta segurua izan daiteke.

Droga ekintza

Alogliptinak selektibo inhibitzaile nabarmenak ditu entzima jakin batzuetan, dipeptidil peptidasa-4 barne. Hau da parte hartzen duen entzima nagusia hormonen apurketa azkarra glukosa-menpeko polipeptido insulinotropiko baten moduan. Hesteetan kokatzen dira eta otorduetan pankrearen intsulina ekoizpena estimulatzen dute.

Glukona moduko peptido batek, berriz, glukagono maila jaisten du eta gibelean glukosaren produkzioa inhibitzen du. Vipidia 25 drogaren osagai nagusia intretinen maila handitu edo oso larria izanik, alogliptina intsulina ekoizpena handitzen hasten da eta glukagonoa odolean glukosa-kontzentrazio handiagoa lortzen da. Horrek guztiak 2 motako diabetesa duten pazienteetan hemoglobina gutxitzea eragiten du.

Diabetetzako Vipidia 25 edo 12,5 pilulak farmaziak soilik salgai daude errezeta bidez.

Erabilerarako adierazpenak

Vipidia 25 diabetesa mellitus dela adierazten da intsulina duten beste sendagaiekin batera. Sendagaia hipogluzemikoa da. ahozko botikak, 2 motako diabetes mellitus tratamendurako adierazita dago glukosa-maila kontrolatzeko dieta eta jarduera fisikorik egon ezean.

Dosier forma

12,5 mg eta 25 mg film konprimitutako pilulak

Tablet batek dauka

substantzia aktiboa: alogliptin benzoate 17 mg (12,5 mg alogliptin baliokidea) eta 34 mg (baliokidea 25 mg alogliptin)

Nukleoa: manitol, zelulosa mikrokristalinoa, hidroxipropil zelulosa, kriskarzelosa sodioa, magnesio-estearato

Pelikularen mintzaren osaera: hipromelosa 2910, titanio dioxidoa (E 171), burdin oxido horia (E 172), burdin oxido gorria (E 172), polietilen glicol 8000, tinta grisa F1

Tableten alde bakarreko obulu bikonbexak, film horiarekin estalita, "TAK" eta "ALG-12.5" etiketatuak piluluaren alde batean (12,5 mg-ko dosia lortzeko),

Tableten alde bakarreko obeto bikonbexak, kolore gorri argi batekin estaliak, "TAK" eta "ALG-25" etiketatuak piluluaren alde batean (25 mg-ko dosia lortzeko).

Ezaugarri farmakologikoak

Alogliptin-en farmakokinetika boluntario osasuntsuetan eta 2 motako diabetesa duten pazienteekin egindako ikerketetan aztertu da. Boluntario osasuntsuetan, alogliptina 800 mg arte ahozko administrazioa egin ondoren, sendagaiaren xurgapen bizkorra antzematen da gehienez plasma-kontzentrazioarekin administratzeko unetik (Tmax batez bestekoa). Drogaren gehienezko dosi terapeutikoa (25 mg) hartu ondoren, azken bizitza erdia (T1 / 2) 21 ordukoa izan zen.

2 eguneko diabetesa duten gaixoetan 400 mg arte behin eta berriz errepikatu ondoren, alogliptina pilatu da gutxieneko aldearekin, kurba farmakokinetikoaren (AUC) eta plasmako kontzentrazio maximoaren (Cmax)% 34 eta% 9 hurrenez hurren. Alogliptinaren dosi bakar eta anitzekin, AUC eta Cmax dosi gehikuntzaren proportzioan 25 mg-tik 400 mg-ra igo dira. Gaixoen artean alogliptinaren AUC aldakuntza-koefizientea txikia da (% 17).

Alogliptinaren erabateko erabilgarritasuna% 100 da gutxi gorabehera. Geroztik, alogliptina hartzerakoan gantz-eduki handia duten jakiekin, AUC eta Cmax-en eraginik ez da aurkitu, drogak har ditzake bazkariak edozein izanik ere.

Boluntario osasuntsuetan 12,5 mg-ko alogliptinaren barne-administrazioa egin ondoren, fase terminalean banaketa-bolumena 417 L izan zen, eta horrek adierazten du alogliptina ehunetan ondo banatuta dagoela.

Plasmako proteinekin komunikazioa% 20 da.

Alogliptina ez da metabolismo zabala jasan. Horren ondorioz, administratutako dosiaren% 60tik% 71ra gernuan aldatu gabe ateratzen da. 14C etiketatutako alogliptina ahoz eman ondoren, bi metabolito txikiak zehaztu ziren: N-demethylated alogliptin M-I (material hasierako materialaren% 1 baino gutxiago) eta N-azetilatutako alogliptin M-II (˂ hasierako materialaren% 6 baino gutxiago). M-I metabolismo aktiboa eta inhibitzaile selektiboa DPP-4 da, alogliptinaren antzeko ekintzetan, M-II-k ez du jarduera inhibitzailerik erakusten DPP-4 edo DPP moduko beste entzimen batzuen aurka. In vitro ikerketek agerian utzi dute CYP2D6 eta CYP3A4 alogliptinaren metabolismo mugatua laguntzen dutela. Alogliptina batez ere (R) enantiomeroaren kasuan (>% 99 baino gehiago) dago eta transformazio kiral bat (S) enantiomero bihurtzen da in vivo kopuru txikietan. (S) -enantiomeroa ez da alogliptina dosi terapeutikoetan hartzerakoan hautematen (25 mg).

14C-ko alogliptina hartu ondoren, erradioaktibitate osoaren% 76 giltzurrunak kanporatzen dira eta% 13 hesteetan barrena,% 89ko excrezioa lortuz.

administratutako dosi erradioaktiboa. Alogliptinaren giltzurrun garbitzeak (9,6 L / h) giltzurrun sekrezio tubularra adierazten du. Sistemaren garbitasuna 14,0 l / h da.

Farmakokinetika pazienteen talde berezietan: giltzurrun-funtzio urria

Larritasun arineko giltzurruneko funtzio okertua duten pazienteetan alogliptina AUC (60≤ kreatinina garbitzeko (CrCl))

Bigarren mailako efektuak

Entsegu klinikoak baldintza oso desberdinetan egin zirenez, ezin da zuzenean medikamentu baten entsegu klinikoetan ikusitako kontrako erreakzioen maiztasunak beste farmako batzuen entsegu klinikoetan ikusitako maiztasunekin erkatzea, eta baliteke halako maiztasunek ez izatea beti drogaren egoera praktikan islatzen.

14 saiakuntza kliniko kontrolatuen azterketa konbinatuan, gertakari kaltegarrien intzidentzia orokorra% 73 izan zen alogliptina 25 mg jaso zuten pazienteetan,% 75 plazebo taldean eta taldean% 70 beste konparazio sendoarekin. Orokorrean, kontrako erreakzioen ondorioz eten-tasa% 6,8 izan zen 25 mg alogliptin taldean, plazeboko taldean% 8,4 edo taldean% 6,2 alderatzeko beste modu aktibo batekin.

Alogliptina jaso duten pazienteetan% 4tik gorako erreakzioen berri eman da: nasofaringitisa, buruko mina, goiko arnas bideetako infekzioak.

Jarraibide bereziak atalean deskribatzen dira kontrako erreakzio hauek:

- Eragina gibelean

Hipogluzemiaren kasuak odol glukosaren balioetan eta / edo seinale klinikoetan eta hipogluzemiaren sintometan oinarrituta jakinarazi dira. Monoterapia ikerketa batean, hipogluzemiaren intzidentzia ikusi zen alogliptina eta plazeboen taldeetako gaixoen% 1,5 eta% 1,6an hurrenez hurren. Gloglido edo intsulina terapiaren osagarri gisa alogliptina erabiltzeak ez du hipogluzemiaren intzidentzia areagotzen plazeboarekin alderatuta. Adineko pazienteetan alogliptina eta sulfonylureasekin alderatuz monoterapiako ikerketa batean, hipogluzemiaren% 5,4 eta% 26 alogliptina eta glipizidoen taldeetan izan ziren.

Alogliptina merkaturatu ondorengo hipertentsioan (anafilaxia, Quincke edema, rash, urtikaria), larruazaleko erreakzio larriak (Stevens-Johnson sindromea barne), gibeleko entzima handiak, gibeleko gutxiegitasun larriak eta ezgaitzaileak eta pancreatitis akutua, beherakoa, idorreria, goragalea eta hesteetako oztopoa.

Erreakzio kontrario horiek borondatez adierazi ziren tamaina ziurra ez duen biztanle batean, ezin da haien maiztasuna modu fidagarrian kalkulatu, beraz, maiztasuna ezezaguna da.

Droga elkarrekintzak

Vipidioa batez ere giltzurrunak kanporatzen da eta zitochrome (CYP) P450 entzima sistemak bakarrik metabolizatzen du. Ikerketan, ez

interakzio garrantzitsua substratuekin edo zitokromoen inhibitzaileekin edo giltzurrunak zeharkatzen dituzten beste droga batzuekin.

In vitro drogen elkarreraginaren ebaluazioa

In vitro ikerketek iradokitzen dute alogliptinak ez duela CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 eta CYP3A4 iradokitzen dutenik, eta, gainera, ez ditu CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 eta CYP3D4 kontzentrazioetan.

In vivo drogen elkarreraginaren ebaluazioa

Alogliptinak beste droga batzuetan duen eragina

Saiakuntza klinikoetan ez da agerian alogliptinaren eragina CYP isoenzimek metabolizatzen duten edo kanporatu gabeko farmakoen parametro farmakokinetikoetan. Azaldutako ikerketa farmakokinetikoen emaitzak kontuan hartuta, ez da gomendagarria Vipidia ™-ren doikuntza.

Beste drogen eragina alogliptinaren farmakokinetikan Ez da aldaketa klinikoki esanguratsurik ikusi farmakokinetikoan alogliptina erabiltzen dutenean metforminarekin, cimetidina gemfibrozroz (CYP2C8 / 9), pioglitazona (CYP2C8), fluconazole (CYP2C9), ketazon CCazaz (CCPaz) , digoxin.

Gaindosi

Saiakuntza klinikoetan alogliptinaren gehienezko dosiak 800 mg izan ziren behin boluntario osasuntsuetan eta 400 mg egunean 14 egunez, 2 motako diabetesa duten pazienteetan, hau da, 25 mgko gehienezko dosi terapeutikoa gomendatutako 32 eta 16 aldiz handiagoa da. Dosi horiekin ez da erantzun negatibo larririk aurkitu.

Vipidia ™ sobredosi baten kasuan, gomendagarria da xurgatu gabeko substantzia tratamendu gastrointestinala kentzea eta beharrezko gainbegiratze medikoa ematea, baita terapia sintomatikoa ere. Hemodialisi 3 ordu igaro ondoren, alogliptinaren% 7 inguru ken daiteke. Horrela, ez da nekez gertatzen hemodialisi baten bideragarritasuna. Peritoneal dialisi bidez alogliptina ezabatzeari buruzko daturik ez dago.

Aplikazioaren ezaugarriak

Vipidia ez da erabiltzen haur eta nerabeen artean diabetesa tratatzeko. Erabilerarako argibideek ez dute pazienteen kategoria honetan saiakuntza klinikoak egiteari buruzko informaziorik. Horrelako kasuetan, medikuek analogiak erabiltzen dituzte.

Adineko gaixoen kategorian tratamendua lortzeko, botika behar bezala aginduta dago. Adinekoen tratamendurako, eguneroko dosi osoa erabiltzen da, eta hori ez da egokitu beharrik. Gorputzean sartu den alogliptina ez dela ahaztu behar, gibeleko eta giltzurruneko errendimenduan eragiteko gai dela.

Beste drogekin elkarreragina

Vipidiarekin eta diabetesaren aurkako beste botikekin aldi berean tratamenduarekin, garrantzitsua da dosia zehaztasunez kalkulatzea eta doitzea, hipogluzemiaren agerpena ekiditeko.

Ikerketek ez dute aldaketarik erakutsi alogliptina eta diabetesa duten sendagaien beste osagaietan.

Sendagaiak gorputzean eragin handia izan zuen, edari alkoholdunak hartzea debekatzen duena. Erabat negatiboa dela eta, haurra jasan eta elikatzeko garaian droga erabiltzea debekatuta dago. Ikerketek frogatu dutenez, drogak ez du atsekaberik edo distrakziorik eragiten, ez dela alerta-eraginik eragiten eta gidariek erabiltzeko baimena dutela.

Gure webguneko irakurleei deskontua eskaintzen diegu!

Antzeko ekintza baten prestaketak

Konposizio eta efektu bera izango luketen drogak ez dauden bitartean. Badaude prezioen antzekoak diren drogak, baina Vipidiaren analogia gisa balio dezaketen beste osagai aktibo batzuetatik sortuak.

Hauek dira:

Janów. Sendagai hori odol azukrea murrizteko gomendatzen da. Osagai aktiboa sitagliptina da. Vipidia bezalako kasuetan preskribatuta dago.
Galvus. Sendagaia Vildagliptin-en oinarritzen da. Substantzia hau Alogliptinaren analogikoa da eta propietate berdinak ditu.
Yanumet. Eragin hipogluzemikoa duen erremedio konbinatua da. Osagai nagusiak Metformin eta Sitagliptin dira.

Farmazialariek beste sendagai batzuk ere eskaintzen dituzte Vipidia ordezkatzeko. Beraz, ez da beharrezkoa medikuarengan ezkutatzea bere sarrerarekin lotutako gorputzaren aldaketa kaltegarriak.

Argibide eta interakzio bereziak

Vipidia drogak ez du arreta kontzentrazio handiagoarekin lotutako lanetan eragiten, tratamenduan zehar auto bat gidatzen duen bitartean. Hipogluzemikoko beste droga batzuekin batera erabiltzea komeni da bertaratutako medikuak gainbegiratuta, beharrezkoa izan daiteke tratamendu erregimena egokitzea eta dosia murriztea. Hau hipogluzemia garatzeko arrisku potentzialarekin lotuta dago.

Giltzurruneko funtzio larria duten pazienteei pilulak eman aurretik, ikerketa osagarriak egiten dira gaixoaren organoak drogak hartzearen erantzuna zehazteko.

Larria bada giltzurruneko narriadura funtzionala droga bertan behera uzten da eta analogiak preskribatzen dira. Patologia maila arina izanik, dosia 12,5 mg-ra murrizten da. Osagai aktibo nagusia, alogliptina pancreatitis akutua eragiteko gai da. Hodi gastrointestinaleko gaixotasunak kontuan hartzen dira.

Seinale kezkagarriak sabelean mina agertzea izango da atzealdean irradiazioarekin.

Antzeko sintomekin, droga bertan behera uzten da.Vipidiarekin epe luzerako tratamenduak giltzurrunak narriadura funtzionalak ekar ditzake, baina ez da beharrezkoa dosiaren doikuntza tratamenduari organoaren erantzun arrunta ematea.