actos tiazolidinione serieko ahozko preparazio hipogluzemikoa da, eta intsulinaren presentziaren menpe dago. Peroxisome ugaritzaileak aktibatutako gamma errezeptoreen agonista da (PPAR-γ). PPAR-γ hartzaileak adiposoan, giharretan eta gibelean aurkitzen dira. PPARγ errezeptore nuklearrak aktibatzeak glukosaren kontrolean eta lipidoen metabolismoan parte hartzen duten intsulina sentikorrak diren hainbat generen transkripzioa modulatzen du.

Actosek intsulinarekiko erresistentzia murrizten du ehun periferikoetan eta gibelean, eta, beraz, intsulinarekiko menpeko glukosaren erabilera areagotu eta gibela glukosa askatzea murrizten da. Sulfonilurea prestaketek ez bezala, pioglitazonak ez du intsulinaren sekrezioa estimulatzen pankreako zelulek.

2 motako diabetes mellitus duten gaixoen kasuan, Actos drogak eragindako intsulinaren erresistentziaren gutxitzeak odolean glukosa-kontzentrazioa gutxitzea eragiten du, plasmako intsulina-maila eta HbA1C indizea gutxitzea. Sulffonilurea prestaketekin, metforminarekin edo intsulinarekin batera, drogak kontrol glikemikoa hobetzen du.

Droga mellitus 2 motako diabetesa duten pazienteetan droga tratamenduan zehar, triglizeridoen beherakada eta dentsitate handiko lipoproteinen edukia handitzen dira. Aldi berean, ez da paziente horietan dentsitate baxuko lipoproteinen eta kolesterol osoaren maila aldatzen.

Xurgapen. Urdaila hutsik hartutakoan, pioglitazona odol-serumean 30 minutuz hautematen da, gehienez kontzentrazioa 2 ordu igaro ondoren antzematen da. Elikatzeak gehienezko kontzentrazioa lortzeko atzerapen txikia eragiten du, 3-4 ordu igaro ondoren antzematen dena, baina elikagaiak ez du xurgapenaren osotasuna aldatzen.

Banaketa. Pioglitazonaren banaketa (Vd / F) itxurazko bolumena dosi bakarra hartu ondoren, batez beste, 0,63 ± 0,41 (batez besteko ± SD karratua) l / kg-ko pisua da. Pioglitazona neurri handi batean giza serum proteinei lotuta dago (>% 99), batez ere albumina. Neurri txikiagoan, beste serum proteinekin lotzen da. M-III eta M-IV pioglitazonaren metabolitoak ere albumina serumarekin lotzen dira (>% 98).

Metabolismoa. Pioglitazona intentsiboki metabolizatzen da hidroxilazio eta oxidazio erreakzioen ondorioz metabolitoak eratuz: M-II metabolitoak, M-IV (pioglitazona hidroxidoaren deribatuak) eta M-III (pioglitazona keto deribatuak). Metabolitoak ere partzialki bihurtzen dira azido glukuroniko edo sulfurikoen konjugatuak. Droga behin eta berriz administratu ondoren, pioglitazonaz gain, M-III eta M-IV metabolitoak dira, erlazionatutako konposatu nagusiak, odol-serumean. Orekan, pioglitazonaren kontzentrazioa serumean dagoen tontor osoaren% 30 eta% 50 da eta area osoaren% 20tik 25era kurba farmakokinetikoaren azpian.

Pioglitazonaren metabolismo hepatikoa P450 zitokromoaren isoforma nagusiek (CYP2C8 eta CYP3A4) egiten dute. In vitro azterlan batean, pioglitazonak ez du P450 jarduera inhibitzen. Ez dira egin pioglitazonak entzima horien gizakiengan duen eragina.

Ateratzea. Irentsi ondoren, pioglitazona dosiaren% 15 -30 inguru gernuan aurkitzen da. Aldatu gabeko pioglitazona kopuru izugarri bat giltzurrunetatik kanporatzen da, batez ere metabolitoen eta haien konjugatuen bidez kanporatzen da. Irensten denean, dosi gehiena kiloan kanporatzen da, bai aldatu gabe eta bai metabolitoen moduan, eta gorputzetik kanporatzen da fecesekin.

Pioglitazona eta pioglitazonaren batez besteko erdibizitza (pioglitazona eta metabolito aktiboak) 3 eta 7 ordu eta 16 eta 24 ordu bitartekoak dira hurrenez hurren. Erabateko garbiketa 5-7 l / ordu da.

Seroglian dagoen pioglitazona osoaren kontzentrazioak maila nahiko altua izaten dute eguneko dosi bakarrean 24 ordu lehenago.

Eskatzeko metodoa

Egunak egunean behin hartu behar dira, edozein dela ere janari kontsumoa.

Sendagaiaren dosia medikuak banaka ezartzen du.

Dieta-terapiarekin diabetesa konpentsatzea lortzen ez duten gaixoen Aktos-ekin monoterapia egunero 15 mg edo 30 mg-rekin has daiteke. Behar izanez gero, dosia egunean 45 mg-ra igo daiteke pixkanaka. Botikarekin monoterapia eraginkorra ez bada, konbinazio terapia egiteko aukera aztertu beharko litzateke.

Sulfonilureoen deribatuak. Aktosekin tratamendua sulfonilureoarekin batera 15 mg edo 30 mg egunean has daiteke. Aktos tratamenduaren hasieran sulfonilurea dosia alda daiteke. Hipogluzemiaren garapenarekin, sulfonilurea dosia murriztu behar da.

Metformina. Aktos-ekin tratamendua metforminarekin batera 15 mg edo 30 mg egunean has daiteke. Aktos tratamenduaren hasieran, metforminaren dosia alda daiteke. Konbinazio honekin hipogluzemiaren garapena ez da oso zaila, beraz, nekeza da metforminaren doikuntzaren beharra.

Intsulina. Intsulina-rekin batera Aktos-ekin tratamendua egunero 15 mg edo 30 mg-rekin has daiteke. Aktos tratamenduaren hasieran, intsulina dosia alda daiteke. Actos eta intsulina jasotzen duten pazienteetan, hipogluzemia garatuz edo plasma glukosa maila 100 mg / dl gutxiagotuz, intsulina dosia% 10-25era murriz daiteke. Intsulinaren dosi gehigarria banan-banan egin behar da gluzemian gutxitzen denean.

Monoterapia duten Aktos dosiak ez du 45 mg / egun gainditu behar.

Konbinazio terapian, Aktos dosia ez da 30 mg / egun gainditu behar.

Giltzurruneko porrota duten pazienteetan, Actos-en dosia doitzea ez da beharrezkoa. Tiazolidinioneko beste droga batzuekin batera Aktos erabiltzearen inguruko datuak ez daude erabilgarri.

Contraindications

• hipersentsibilitatea pioglitazonearekiko edo sendagaiaren osagairen batekin,
• 1 motako diabetesa
• ketoacidosi diabetikoa,
• haurdunaldia, edoskitzea,
• bihotz gutxiegitasun larria III-IV gradua NYHAren arabera (New York Heart Association),
• adina 18 urte

Edema sindromea, anemia, gibeleko gutxiegitasuna (normalaren goiko muga baino 1-2 aldiz handiagoa da gibeleko entzimenen maila), bihotz gutxiegitasuna.

Bigarren mailako efektua

Actos hartzen duten pazienteetan intsulina edo beste hipogluzemia batzuekin batera, hipogluzemiaren garapena posible da (kasuen% 2an sulfonylurea konbinazioarekin; kasuen% 8-15 intsulina konbinazioarekin).

Anoterapia monoterapia eta Actos-ekin konbinatutako terapia kasuetan% 1etik% 1,6ra bitartekoa da.

Actosek hemoglobina (% 2-4) eta hematokrita gutxitzea eragin dezakete. Aldaketa horiek tratamendua hasi eta 4-12 aste igarotzen dira batez ere eta konstante mantentzen dira. Ez daude efektu hematologiko klinikoki garrantzitsuekin erlazionatuta eta plasma-bolumenaren gehikuntza izaten da gehienetan.

Monoterapiarekin edemaren garapenaren maiztasuna% 4,8 da, tratamendua intsulinarekin batera -% 15,3. Actos hartzen duzunean gorputzaren pisua handitzeko maiztasuna% 5 da batez beste.

Alanina aminotransferasa (ALT) entzima hepatikoen jardueraren gehikuntza maiztasuna> arauaren goiko mugatik 3 aldiz% 0,25 ingurukoa da.

Oso gutxitan, edema makular diabetikoaren garapena edo aurrerapena, ikusmen garraztasunaren gutxitzearekin batera, jakinarazi da. Ez da ezarri pioglitazonaren ingestuan edema makularraren garapenaren mendekotasun zuzena. Medikuek edema makularra garatzeko aukera aztertu beharko lukete pazienteek ikusmen-akutasuna gutxitzen dutela salatzen badute.

Estatu Batuetan plazeoz kontrolatutako azterlanetan, zirkulazio odol-bolumen handiagoarekin lotutako bigarren mailako efektu kardiobaskular larrien intzidentzia ez zen desberdina Actosekin tratatutako pazienteetan eta sulfonilurea, metformina edo plazeboarekin konbinatuta. Ikerketa kliniko batean, Aktos eta intsulina sendagaiak aldi berean ematea bihotzeko gaixotasunak izan zituzten gaixoen kopuru txikian, bihotz-gutxiegitasun kongestiboa izan zuten. III eta IV klase funtzionalen bihotz gutxiegitasuna duten gaixoek NYHA sailkapenaren arabera (New York Heart Association) ez zuten parte hartu medikuntzaren erabilerari buruzko entsegu klinikoetan, beraz, Aktos gaixoen talde honi kontraindikatuta dago.

Aktos merkaturatu ondorengo datuen arabera, bihotz gutxiegitasun congestive kasuak izan dira pazienteetan, aurrez zeuden bihotzeko gaixotasunen zantzuak kontuan hartu gabe.

Erabili haurdunaldian eta edoskitze garaian

Ez dira burutu azterketa egokiak eta ondo kontrolatuak haurdun dauden emakumeetan. Ez da ezagutzen Aktos bularreko esnetan kanporatzen den ala ez, horregatik, Aktosek ez du bularra ematen ari diren emakumeek hartu behar.

Beharrezkoa bada, edoskitzaroan, edoskitzaroan botikaren hitzordua eten beharko litzateke.

Gaindosi

Aktoterapia monoterapiarekin gainditzea ez da sintoma kliniko zehatzak agertzearekin batera.

Sulffonilurearekin konposatutako Actos-en dosia hipogluzemiaren sintomak garatzearekin lotuta egon daiteke. Ez dago tratamendu zehatzik overdoseagatik. Terapia sintomatikoa behar da (hipogluzemiaren tratamendua, adibidez).

Beste drogekin elkarreragina

Sulfonilurea edo intsulina konbinatzen direnean, hipogluzemia sor daiteke.

CYP2C8 inhibitzaileek (adibidez gemfibrozil) pioglitazona kontzentrazioaren kurbaren azpian dagoen eremua handitu dezakete denborarekin (AUC), eta CYP2C8 induzitzaileek (adibidez rifampicina) pioglitazona AUC murriztu dezakete. Pioglitazona eta gemfibrozilen konbinazio konbinatuak pioglitazonaren AUC hiru aldiz handitzen du. Handitze honek pioglitazonaren kontrako erreakzioen aurkako dosiaren mendeko gehikuntza eragin dezakeenez, gemfibrozilarekin batera botikak batera administratzeak pioglitazonaren dosia gutxitzea eragin dezake.

Pioglitazona eta rifampicinaren erabilera konbinatuak pioglitazonaren AUC% 54 gutxitzea eragiten du. Horrelako konbinazio batek pioglitazona dosiaren igoera eragin dezake efektu klinikoak lortzeko.

Actos eta ahozko antisorgailuak hartzen dituzten pazienteetan, antisorgailuen eraginkortasuna murriztea posible da.

Ez dago aldaketarik farmakokinetikan eta farmakodinamikan Actos hartzen duten bitartean glipizidarekin, digoxinarekin, zeharkako antikoagulanteekin, metforminarekin. In vitro ketoconazolek pioglitazonaren metabolismoa inhibitzen du.

Ez dago daturik Actos-en elkarrekintza farmakokinetikoarekin erritromikina, astemizol, kaltzio kanal blokeatzaileekin, cisaprideekin, kortikosteroekin, ziklosporinei, lipidoak jaisteko drogekin (estatinak), tacrolimus, triazolam, trimetrexatoarekin, ketokonazolarekin eta itraconazolarekin.

Biltegiratzeko baldintzak

15-30 ºC-ko tenperaturan hezetasunetik eta argietatik babestutako leku batean. Ez mantendu haurren eskura. B. zerrenda.

Iraupena 3 urte

Preskripzio baldintzak.

Substantzia aktiboa: pioglitazona klorhidroaren 15 mg, 30 mg edo 45 mg pioglitazonaren baliokidea,

Salbuespenak: laktosa monohidratoa, hidroxipropil zelulosa, kaltzio karboximetil zelulosa eta magnesio-estearato.

Kaleratze orria

Sendagaia piluletan dago eskuragarri, 15, 30 eta 45 mg-tan. Tabletak zuriak dira, forma biribilak, zirrikitu bat alde batetik eta "Actos" inskripzioa bestetik. Sendagaia 30 pilulatan saltzen da botiletan.

Argibideekin Aktos-en prezioa 1990 eta 3300 errublo da. Botilaren botilaren zenbatekoaren eta bertan dagoen substantzia aktiboaren mailaren araberakoa da.

Drogaren osagai aktibo nagusia pioglitazona klorhidratoa da. Actos 15, 30 eta 45 mg piluletan aurki daiteke. Drogaren osagai laguntzaileen artean daude:

• karboximetil zelulosa,
• hidroxipropil zelulosa,
• laktosa monohidratoa,
• kaltzio eta magnesio estearato.

Erabilerarako argibideak

Monoterapiarekin, 15 eta 30 mg dosi erabiltzen dira. Kasu larrietan, dosia eguneko 45 mg-ra igo ohi da.

Konplexuan zehar, argibideen arabera, Aktos 15 mg-ko dosian erabiltzen da. Baldintza hipogluzemikoen presentzia botikaren dosia murrizteko aukera da.

Intsulina prestaketekin batera terapia konbinatua eguneko 30 mg-ko dosia izaten da. Droga dosifikazioa% 10-20 murrizten da odol glukosa maila gutxitzen denean.

Aplikazioaren ezaugarriak

Produktua erabiltzea kontraindikatuta dago gestazio eta elikadura garaian. Garai hauetan ez da kontrolatu drogak erabiltzearen segurtasunari buruzko azterlan kontrolaturik, medikuek ez dakite zer eragin izango duen pioglitazonak haurraren gorputzean. Hori dela eta, edoskitze garaian sendagaia erabiltzeko premiazkoa bada, haurra elikadura artifizialen nahasketekin batera transferitu beharko litzateke.

Actos ez da erabiltzen 18 urte baino gutxiago dituzten haurren eta nerabeen tratamenduan. Gainera, 60 urtetik gorako pertsonei presio handiz agindua ematen zaie.

Menopausian zehar anovulatorio zikloa eta intsulina erresistentzia duten gaixoetan, drogak ovulazioaren garapena sustatzen du. Kasu honetan, emakume gaixoek haurdunaldia izateko arrisku handiagoa dute.

Zenbait egoeratan Actos erabiltzeko jarraibideen arabera, pioglitazonak gorputzean fluidoa metatzea eragiten du. Horrek bihotz giharretako gutxiegitasuna sortzen du. Patologia horren sintomak agertuta, botika gelditu egiten da.

Azterketa sakon bat egin ondoren, botika patologia baskularrak dituzten pertsonei agindutakoa da, baita gibeleko eta giltzurruneko gaixotasunak ere. Aktosomekin batera Ketoconazol hartzen duten pazienteek odol azukrea aldizka kontrolatu behar dute.

Beste drogekin elkarreragina

Tresnak ahozko antisorgailuen eragina nabarmen murrizten du norethindrone eta ethinylextradiol maila% 25-30 gutxitu direlako. Digoxina, Glipizida, zeharkako antikoagulantea eta metformina erabiltzearen ondorioz, ez dira aldaketa farmakologikoak ikusi. Ketoconazola hartzen duten pazienteetan, pioglitazonaren inguruko prozesu metabolikoak ezabatzen dira.

Bigarren mailako efektuak

Intsulinarengandik independentea den gaixotasuna duen terapiaren ondorioz, bigarren mailako efektuak behatzen dira pioglitazonaren eraginez. Horien artean, ohikoenak hauek dira:

• Zirkulazio-sistema: hematokrita eta hemoglobina gutxitzea, baita anemia ere, maiz botikako terapia hasi zenetik 1-3 hilabetera. Aldaketa horiek odolean plasmako likidoaren bolumenaren gehikuntza adierazten dute.
• Tratamendu gastrointestinala: gibeleko entzimenen sekrezioa areagotzea, droga hepatitisaren garapena posible da.
• Sistema endokrinoa: baldintza hipogluzemikoak.Antidiabetikoen ahozko administrazioan odol azukrea gutxitzeko probabilitatea% 2-3koa da eta intsulina erabiltzen denean kasuen% 10-15.
• Nahaste sistemikoak. Horien artean, edema garatzea, gaixoaren gorputzeko pisuan aldaketak egitea eta creatina fosfokinasaren jarduera iragankorraren murrizketa ere badira. Actos pilulak erabiltzerakoan puffiness arriskua handitzen da intsulina sendagaiekin tratamendu konbinatuan zehar.

Bigarren mailako efektuak garatuz gero, berehala bilatu behar duzu espezialisten laguntza. Eragile hipogluzemikoen dosiaren aldaketa independentea gaixotasunaren progresioa eta konplikazio itzulezinak sor ditzake.

Fabrikatzailea

Actos marka izenpean antidiabetikoen botika askatzea Eli Lilly Company estatubatuar farmaziak kontrolatzen du. Korporazioa 1876an sortu zen eta Humalog eta Humulin izenekin intsulinaren produkzio industriala sortu zuen lehen fabrikatzailea da. Konpainiaren beste marka Prozac droga da, depresio-nahasteak tratatzeko oso erabilia.

Aktos drogak garatu ondoren eta droga merkatuan agertu ondoren, beste farmazia-korporazio batek - Takeda Pharmaceutical Company Ltd. enpresak, Europan eta Ipar Amerikan bulegoak dituen Asiako enpresa handienetako batek medikuntza askatzeko lizentzia jaso zuen.

Deskribapena eta konposizioa

Prestaketaren osagai nagusiaren zenbatekoa 15 mg, 30 mg eta 45 mg da 196 eta 28 pilulatan. Drogaren substantzia aktiboa pioglitazona da gatz klorhidrato baten moduan. Osagai laguntzaile gisa, laktosa, zelulosa, kaltzio eta magnesio konposatuak erabiltzen dira.

Dosia edozein dela ere, pilulek forma biribildua dute, tonu zuria. Alde batetik, ACTOS grabatua dago; bestetik, drogaren osagai aktiboaren dosia adierazten da.

Farmacodinamia

Drogaren eragina ehunean, hartzaileen talde jakin baten gaineko elkarrekintzari esker gertatzen da, PRAP, genearen adierazpena erregulatzen baitute ligand izeneko substantzia jakin bati lotzeko. Pioglitazona lipido geruza, gihar zuntzak eta gibelean kokatuta dauden PRAP hartzaileentzako liga da.

Pioglitazona-hartzailearen konplexua eratuz, geneak zuzenean "eraiki" dira, glukosaren biotransformazioa zuzenean erregulatzen dutenak (eta, ondorioz, odol-serumean duten kontzentrazioa kontrolatzen dute) eta lipidoen metabolismoa.

Aldi berean, Aktsek efektu fisiologikoen espektro hau du:

• ehun adiposoetan - Adipozitoen, glukosaren hartze muskularraren bereizketa eta tumore nekrosi faktorearen α mota arautzen ditu.
• β zeluletan - beren morfologia eta egitura normalizatu;
• ontzietan - endotelioaren jarduera funtzionala leheneratzen du, lipidoen arogenogenotasuna murrizten du;
• gibelean - oso dentsitate txikiko glukosa eta lipoproteinen produkzioa erregulatzen du; hepatozitoen intsulinarekiko erresistentzia murrizten du;
• giltzurrunetan - glomeruluen egiturazko propietateak eta jarduera funtzionalak normalizatzen ditu.

Ehuneko periferikoetan intsulinarekiko erresistentzia leheneratuz gero, intsulinaren menpeko glukosa kentzearen intentsitatea handitzen da eta, ondorioz, gibelean intsulina ekoizpena gutxitzen da. Kasu honetan, efektu hipogluzemikoa pankreako β-zelulen jarduera funtzionalari eragin gabe lortzen da.

2 motako diabetesa animalien eredu esperimentaletan, pioglitazonak nabarmen murrizten du hiperglicemia, hiperinsulinemia. Hau da triazolidinatuen taldeko sendagaia, odol eta lipidoen profiletan triglizeridoen maila normalizatzen duena. Horrela, Aktos hartzen ari zaren bitartean, diabetesa mellitus diagnostikatu duten pazienteetan dislipidemiaren potentzia arogenoa nabarmen murrizten da.

Farmakozinetika

Dosi terapeutikoan hartzen direnean, bai pioglitazona beraren eta bai haren biotransformazio produktuen oreka kontzentrazioak astean lortzen dira. Aldi berean, substantzia aktiboen maila korrelazioan igo zen sendagaiaren dosia handitzearekin.

absortzio. Urdaileko huts batean ahozko administrazioa egin ondoren, odolean substantzia aktiboaren neurketa-kontzentrazioa ordu erdi igaro ondoren antzematen da. Pilula bazkal ostean hartzerakoan, epe hori handitu egin daiteke baina ez du eragin nabarmenik azken xurgapen parametroan.

banaketa. Banaketaren batez besteko bolumena 1,04 l / kg artekoa da. Pioglitazona (baita bere transformazio metabolikoen produktuak ere) ia albumina serumarekin lotzen da.

biotransformation. Erreakzio biokimikoen bide nagusiak hidroxilazioa eta / edo oxidazioa dira. Ondoren, metabolitoek sulfato taldeekin eta glukuronidazioarekin batera egiten dute lotura. Biotransformazioaren ondorioz eratutako konposatuek ere jarduera terapeutikoa dute. Pioglitazonaren metabolismoa P450 (CYP2C8, CYP1A1 eta CYP3A4) eta mikrosomak entzima hepatikoen partaidetzarekin egiten da.

ezabatzea. Pioglitazonaren dosi onartuaren herena gehienetan gernuan aurkitzen da. Gehienetan gernua erabiliz, droga kanporatzen da lehen metabolitoen eta bigarren mailako konjugatuen artean. Biliarrarekin, aldatu gabeko pioglitazonaren kanporatzea gertatzen da. Desagerrarazteko epea ordu batzuetatik (droga substantziaren hasierako forma) egunera artekoa da (terapeutikoki aktiboak diren biotransformazio produktuetarako). Likido sistemikoa 7 l / h-ra iristen da.

Farmakokinetika gaixoen kategoria berezietan. Giltzurrun-gutxiegitasun konbinazioarekin, ezabatze-bizitza erdia ez da aldatzen. Baina 30 ml / min baino gutxiagoko kreatinina desagertuta, droga kontuz agintzen da. Gibeleko lesioek pioglitazonaren parametro farmakokinetikoek eragin kaltegarria dute. Hori dela eta, transaminasen maila eta ALT maila 2 aldiz gainditzen denean, ez da droga erabiltzen.

Haurra eta nerabezaroan (18 urte arte) produktua erabiltzeko aukerari buruzko datuak ez dira aurkezten. Adineko gaixoen kasuan, botikaren farmakokinetikaren aldaketa dago, baina hutsak dira dosia egokitzeko.

Droga gizakientzat gomendatutako baliokidea baino nabarmen handiagoa zen dosi batean administratzen zenean, ez zen datu karcinogenizitateari, mutagenei edo Aktosek emankortasunean izan zuen eraginari buruzko daturik jaso.

Substantzia aktiboaren inguruan

Pioglitazonaren izen kimikoa ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etil-2-piridinil) etoxi) fenil) metil) -2,4-) tiazolidinione monohidrokloridoa da. Oinarrizko desberdina da Metformin eta sulfonylurea prestaketen ekintza mekanismoetan. Substantzia jarduera terapeutikoan ez datozen bi isomeroren forma egon daiteke.

Kanpoaldean, pioglitazona usain gabeko kristal hautsa da. Formula enpirikoa С19Н20N2O3SˑHCl da, pisu molekularra 392,90 daltons. Disolbagarria da N, N-dimetilfomamidan, apur bat disolbagarria etanol anhidroan, azetonan. Ia uretan disolbaezina da eta eterrean erabat disolbaezina da. A10BG03 ATX kodea.

Nola erabili: dosifikazioa eta tratamendua

Barruan, 1 aldiz eguneko (janari kontsumoa edozein dela ere). Monoterapia: 15-30 mg, beharrezkoa izanez gero, dosia pausoz pauso igo daiteke 45 mg / eguneko. Konbinazio terapia: sulfonilurearen deribatuak, metformina - pioglitazonarekin tratamendua 15 mg edo 30 mgrekin hasten da (hipogluzemia gertatzen bada, murriztu sulfonilurea edo metformina). Intsulinarekin batera tratamendua: hasierako dosia 15-30 mg / eguneko da, intsulina dosia berdina izaten da edo% 10-25 murrizten da (gaixoak hipogluzemia salatzen badu edo plasmako glukosa-kontzentrazioa 100 mg baino gutxiago izatera jaisten da). dl).

Ekintza farmakologikoa

Ahozko administraziorako tiazolidinione serieko agente hipogluzemikoa. Intsulinarekiko erresistentzia gutxituz, intsulinaren menpeko glukosaren kontsumoa areagotzen du eta gibelean glukosa askatzea murrizten du. Batez besteko TG murrizten du, HDL eta kolesterol kontzentrazioa handitzen du. Sulfonilurea ez bezala, ez du intsulinaren sekrezioa estimulatzen. Peroxisome proliferatzaileak (PPAR) aktibatutako gama hartzaileak estimulatzen ditu. PPAR hartzaileak intsulinaren ekintza mekanismoan (adiposa, muskulu hezurduna eta gibelean) eginkizun garrantzitsua betetzen duten ehunetan aurkitzen dira. PPAR errezeptore nuklearrak aktibatzea odol glukosa eta lipidoen metabolismoaren kontrolean parte hartzen duten intsulina sentikorrak diren gene batzuen transkripzioa modulatzen da.

Argibide bereziak

Efektu hipogluzemikoa intsulinaren aurrean soilik agerian dago. Intsulinarekiko erresistentzia eta anovulazio zikloa aurreko menopausiaren garaian, tratamenduak ovulazioa sor dezake. Gaixo horien intsulinarekiko sentikortasuna hobetzearen ondorioa haurdunaldiko arriskua da antisorgailu egokia erabiltzen ez bada. Tratamenduan zehar, plasmaren bolumenaren gehikuntza eta bihotzeko muskuluaren hipertrofia garatzea posible da (karga aurreko). Hasi aurretik eta tratamenduaren lehenengo urtean 2 hilabetetik behin, beharrezkoa da ALTen jarduera kontrolatzea.

Gainera

2 motako diabetes mellitus tratatzeko neurri multzo batek, Actos hartzeaz gain, gomendatutako dieta terapia eta ariketa ere sartu beharko lituzke. Hau garrantzitsua da 2 motako diabetes mellitus terapiaren hasieran, baita ere. drogen terapiaren eraginkortasuna mantentzeko.

Droga-tratamenduaren eraginkortasuna hobe da HbAic-en maila ebaluatzea, hau da, kontrol glukemikoaren adierazle onena denbora luzez, gluzemia barau bakarraren determinazioarekin alderatuta. HbA1C-k glicemia islatzen du azken bi edo hiru hilabeteetan.

Aktosekin tratamendua nahikoa da HbA1C mailan (3 hilabete) aldatzeko, nahikoa ez bada, kontrol glikemikoan okerrera egiten ez bada. Aurretik menopausiako intsulinarekiko erresistentzia eta anovulatorio zikloa duten gaixoetan, tiazolidinazioak tratatzea, Aktos drogak barne, ovulazioa eragin dezake. Gaixo horien intsulinarekiko sentikortasuna hobetzearen ondorioa haurdunaldiko arriskua da antisorgailu egokia erabiltzen ez bada.

Actos kontu handiz erabili behar da edema duten pazienteetan.

Pioglitazonak gorputzean fluidoen atxikipena sor dezake, bai monoterapia gisa erabiltzen denean, bai antidiabetikoekin batera, intsulina barne. Gorputzean fluidoen atxikitzeak lehendik dagoen bihotz gutxiegitasunaren garapena edo larriagotu dezake. Bihotz-gutxiegitasunaren sintomak eta seinaleen presentzia kontrolatu behar da, batez ere, bihotz-erreserba murriztua.

Bihotzeko funtzioan okerren bat gertatuz gero, pioglitazona eten behar da.

Intsulinarekin batera pioglitazona erabiliz bihotz gutxiegitasun kasuak deskribatu dira.

Antiinflamatorioen aurkako esteroideek eta pioglitazonek gorputzean fluidoen atxikipena eragiten dutenez, droga horien administrazioak batera edema arriskua areagotu dezake.

Bihotzeko gaixotasunak dituzten gaixoei sendagaia errezetatzerakoan bereziki zaindu behar da, besteak beste: miokardioko infartua, angina pektoria, kardiomiopatia eta hipertentsioko gaixotasunak garatzen laguntzen duten bipertentsioak.

Odolaren zirkulazioaren bolumena gehitzeak edema garatzea eta bihotz-gutxiegitasunaren agerpenak sortzea edo areagotzea ahalbidetzen duelako, arreta handia jarri behar da ondorengoei:

Aktos pilulak ez zaizkie bihotz-gutxiegitasun aktiboa duten edo bihotzeko gutxiegitasunen bat izan.

Beharrezkoa da Actos hartzen duten gaixoen jarraipen arretaz egitea. Edema gertatuz gero, gorputzaren pisuaren gehikuntza nabarmena, bihotz gutxiegitasunaren sintomak agertzea eta abar, mendeku neurriak hartu beharko lirateke, adibidez, Aktos drogari uztea, begizta diuretikoak (furosemida, etab.) Errezetatzea.

Gaixoari edemaren inguruko informazioa eman behar zaio, gorputzaren pisuaren gehikuntza nabarmenari buruz edo Actos hartzerakoan gerta daitezkeen sintomen aldaketari buruz, gaixoak berehala drogak hartzeari utzi eta medikua kontsultatu dezan.

Aktos drogaren erabilerak EKGan desbideratzeak ekar ditzake eta erlazio kardio-torakokoa handitu daitekeenez, beharrezkoa da EKGren aldizkako grabaketa egitea. Anomaliarik aurkitzen bada, sendagaiaren erregimena berrikusi beharko da, aldi baterako erretiratzea edo dosia murriztea.

Gaixo guztietan, Aktosekin tratamendua egin aurretik, ALT maila zehaztu beharko litzateke eta jarraipen hori 2 hilero egin behar da tratamenduaren lehenengo urtean eta, gero, aldian-aldian.

Gibeleko funtzioa zehazteko saiakuntzak ere egin beharko lirateke gaixoak gibeleko funtzio narriadura iradokitzen duten sintomak sortzen baditu, adibidez, goragalea, oka, sabeleko mina, nekea, gogoa eza, gernu iluna. Aktosekin terapiarekin jarraitzeko erabakia datu klinikoetan oinarritu beharko litzateke, laborategiko parametroak kontuan hartuta.

Igerikeriaren kasuan, drogarekin tratamendua eten behar da.

Aktosekin tratamendua ez da hasi behar gaixoaren gibeleko gaixotasunaren kurtso aktiboaren adierazpen klinikoak edo ALT mailak arauaren goiko muga 2,5 aldiz gainditzen badu.

Gibeleko entzimak neurri handian dituzten pazienteak (ALT maila normalaren goiko muga baino 1-2,5 aldiz handiagoa) tratamendu aurretik edo Aktosekin tratamenduan zehar aztertu behar dira entzima horien mailaren igoeraren zergatia zehazteko. Gibeleko entzimen mailaren igoera moderatua duten pazienteekin Aktosekin tratamendua hastea edo jarraitzea zuhurtziaz egin behar da.

Kasu honetan, argazki klinikoaren jarraipen maizagoa eta "gibeleko" entzimenen jarduera aztertzea gomendatzen da. Serum transaminasa mailak (ALT> arauaren goiko muga baino 2,5 aldiz handiagoa bada), gibeleko funtzioen jarraipena maizago egin behar da eta maila normaltasunera edo tratamendu aurretik ikusitako mailetara itzuli arte.

ALT maila arauaren goiko muga baino 3 aldiz handiagoa bada, ALT maila zehazteko bigarren proba egin behar da lehenbailehen. ALT mailak normalaren goiko muga baino 3 aldiz handiagoa bada, Aktosekin tratamendua eten beharko da. Aktos-ekin terapia hasi aurretik eta tratamendu lehenengo urtean 2 hilabetetik behin, ALT maila kontrolatzea gomendatzen da.

Actosekin batera ketoconazol jasotzen duten gaixoek aldizka kontrolatu behar dute glukosa.

Tratamenduen taula

Terapia etetea

Agian medikuaren esanetara bakarrik.

Aktos jatorrizko botikaren analogoen artean, medikuek sendagai hauek eskain ditzakete:

• Amalvia (Teva, Israel),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, Errusia),
• Diab-Norm (KRKA, Errusiako ordezkaria),
• Pioglar (Ranbaxy, India),
• Pioglita (Sun Pharmaceutical Industries, India),
• Piouno (WOCKHARDT, India).

Analogo horiek guztiak Errusiako Federazioan erregistratuta daude.

Prezioa eta non erosi

Errusian, Aktos hasieran erregistratu zen, baina gaur egun lizentzia akordioa iraungi da, eta droga Europan bakarrik dago eskuragarri. Debekatuta dago ofizialki Mosku, San Petersburgo eta beste herrialde batzuetako farmaziak saltzea.

Baina medikuntza zuzenean Alemaniatik eska dezakezu Errusiara bidalita, bitartekaritzako enpresekin harremanetan jarri ahal izateko laguntza lortzeko. 30 mg-ko dosia duten 196 pilulen bilketaren kostua gutxi gorabehera 260 eurokoa da (eskaera garraiatzea kenduta). Aktos 30 mg pilulak erosi ahal izango dituzu 30 euro inguruko prezioan 28 piezarengatik.

Medikuen berrikuspenak

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endokrinologoa

Nire esperientziatik abiatuta, esan daiteke Aktosom monoterapia gaixotasunaren hasierako faseetan, batez ere dietarekin eta jarduera fisikoarekin konbinatuta, glukosa maila mantendu dezakeela. Kasu honetan, drogak ia ez du bigarren mailako efektuak eragiten.

Nola ez faltsua erosi

Gezurrezko produktuak erostea saihesteko, bitartekari fidagarri bat aukeratu behar duzu, atzerriko farmazia bateko diru-agiriak jatorrizko agiriak emango dituena eta Errusiako botikak entregatzeko denbora egokiak eskainiko dituena. Jaso ondoren, etiketaren paketea eta pilulak pilulekin betetzen direla egiaztatu behar duzu.

Saiakuntza klinikoaren emaitzak

Pioglitazona monoterapia gisa eta metforminarekin konbinatuta, 85 pazienteren saiakuntza klinikoetan ebaluatu zen. Gaixoak bi multzotan banatu ziren, eta horietatik% 3k konplikazio larriak garatzeagatik tratamendu konbinatua gelditu zuten. 12 asteren ondoren, glukosa-maila jaitsi zen entseguan gelditzen ziren gaixo guztietan.

Antzeko emaitzak 800 pazienteren ikerketa batean lortu ziren. HbAlc-ren kontzentrazioa% 1,4 edo gehiago jaitsi da. Dentsitate oso baxuko lipoproteinetan ere jaitsi da kolesterol osoa, eta, aldi berean, dentsitate handiko lipoproteinak handitu dira.

Droga hipogluzemikoa Aktos: argibideak, prezioa eta drogari buruzko berrikuspenak

2. motako diabetikoek sendagai hipogluzemikoak hartu behar dituzte bizitzan osasun normala mantentzeko eta gaixotasunaren konplikazioak saihesteko.

Mediku askok Actos erabiltzea gomendatzen dute. Hau ahozko thiazolidinedione sendagarria da. Sendagai honen ezaugarriak eta berrikuspenak artikuluan eztabaidatzen dira.

Drogaren konposizioa

Actosen osagai aktibo nagusia pioglitazona klorhidratoa da. Elementu osagarriak laktosa monohidratoa, magnesio-estearatoa, kaltzio karboximetil zelulosa, hidroxipropil zelulosa dira.

Actos 15 mg

Droga tableta moduan sortzen da. 15, 30 eta 45 mg kontzentrazioetan substantzia aktiboa duten pilulak daude. Kapsulak forma biribilak dira, bikonbexak, kolore zuria dute. "ACTOS" alde batetik estutu egiten da, eta "15", "30" edo "45" bestetik.

Actos diabetesa intsulina independentea duten pertsonak tratatzeko da. Intsulina, hormona injekzioak edo monoterapia gisa estimulatzen duten beste kapsulekin batera erabiltzen da.

Botikak dieta zorrotza, jarduera fisikoa egiteko behar adina baldintzapean erabiltzen dira.

Lotutako bideoak

Bideoan diabetesa erabiltzen duten sendagaiei buruz:

Horrela, Actosek nabarmen murrizten du glicemia kontzentrazioa plasmaan, intsulinaren beharra. Baina droga hipogluzemikoa ez da guztiontzat egokia eta ez da beti ondo jasaten konbinazio terapiaren baitan.

Beraz, ez ezazu zure osasunarekin esperimentatu eta sendagaiak erosi lagunen aholku bidez. Diagnosia Actos tratatzeko egokitasuna erabakia espezialista batek hartu beharko luke.

Nola hartu Actos

Dosia banaka zehazten da, 1 tableta / egunean, edozein dela ere janaria. Monoterapia gisa, Aktos-ek dieta antidiabetikoa nahikoa eraginkorra ez bada, 15 mg / egunetik hasita preskribatzen du. Dosia faseetan handitzen da. Eguneroko gehieneko dosia 45 mg da. Eraginkortasun terapeutiko eskasarekin, sendabelarren osagarriak agintzen dira.

Konbinazio terapia ezartzerakoan, pioglitazonaren hasierako dosia 15 edo 30 mg / eguneko murrizten da. Aktos metforminarekin konbinatzen denean, hipogluzemia arriskua txikia da. Sulfonilurea eta intsulina konbinatzen direnean, kontrol glikemikoa behar da. Terapia konplexuan botikaren gehienezko dosia ezin da 30 mg / eguneko.