Telmista 80 mg - erabiltzeko argibideak > Tratamendua eta prebentzioa

80 mg Telmista - droga antihipertentsiboa, angiotensina II hartzaileen antagonista espezifikoa (AT1 mota).

1 pilula 80 mg:

Osagai aktiboa: Telmisartan 80,00 mg

Bizkorrak: meglumina, sodio hidroxidoa, povidona-KZO, laktosa monohidratoa, sorbitola (E420), magnesioa estearatua.

Tabletak 80 mg: Kapsula-formako, kolore zuriko edo ia zuridun pastel bikonbexak.

Farmacodinamia

Telmisartan angiotensina II hartzailearen antagonista espezifikoa da (ARA II) (AT1 mota), eraginkorra da ahoz hartzen denean. Angiotensina II hartzaileen AT1 azpiatalarekiko afinitate handia du eta honen bidez angiotensina II-ren ekintza gauzatzen da. Angiotensina II errezeptorearen konexioaren arabera aldentzen da, eta ez du agonista baten ekintza hartzaile horren aldean. Telmisartan angiotensina II hartzaileen AT1 azpiatalarekin soilik lotzen da. Komunikazioa luzea da. Ez du afinitate bat beste errezeptore batzuekin, AT2 hartzaileekin eta gutxiago aztertutako beste angiotensinen hartzaileekin. Hartzaile horien esanahi funtzionala eta angiotensina II-rekin duten gehiegizko estimulazioaren eragina ere ez da aztertu. Horien kontzentrazioa handitu egiten da telmisartanaren erabilerarekin. Odosteroaren aldosteronaren kontzentrazioa murrizten du, ez du renina inhibitzen odol-plasman eta ns-ak ioi kanalak blokeatzen ditu. Telmisartanek ez du angiotensina bihurtzeko entzima (ACE) (kininasa II) inhibitzen (bradikinina ere apurtzen duen entzima). Beraz, ez da espero bradikininak eragindako bigarren mailako efektuen gehikuntza.

Gaixoetan, 80 mg-ko dosi telmisartanek angiotensina II-ren eragin hipertentsiboa erabat blokeatzen du. Ekintza antihipertentsiboaren agerpena telmisartan lehen administraziotik 3 orduren buruan nabaritzen da. Drogaren eragina 24 orduz irauten du eta 48 ordu arte izaten jarraitzen du. Eragin antihipertentsibo nabarmen bat normalean telmisartan administratu ondoren 4-8 astez garatzen da.

Hipertentsio arteriala duten gaixoetan, telmisartan presio sistolikoa eta diastolikoa (BP) jaisten da, bihotz-maiztasunari (HR) eragin gabe.

Telmisartan bortizki baliogabetzearen kasuan, odol-presioa pixkanaka bere jatorrizko mailara itzultzen da "erretiratzea" sindromea garatu gabe.

Farmakozinetika

Ahoz hartzen denean, traktu gastrointestinala (GIT) azkar xurgatzen da. Biodisponibilitatea% 50ekoa da. AUC (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian) jaitsi da otorduekin telmisartan aldi berean erabiltzearekin% 6 (40 mg-ko dosian)% 19 arte (160 mg-ko dosian). Irentsi eta 3 ordu geroago, odol plasmako kontzentrazioa berdintzen da, jateko ordua edozein dela ere. Gizonen eta emakumeen plasma-kontzentrazioetan aldea dago. Emakumeen odol-plasma eta AUCen gehieneko kontzentrazioa (gizonen kasuan) 3 eta 2 aldiz handiagoa izan zen hurrenez hurren (eraginkortasunean eragin handirik gabe).

Odol-plasmako proteinekin komunikazioa -% 99,5, batez ere albumina eta alfa-1 glicoproteinekin.

Oreka kontzentrazioan agertzen den banaketa bolumenaren batez besteko balioa 500 litro da. Azido glukuronikoarekin konjugazioan metabolizatzen da. Metabolitoak farmakologikoki inaktiboak dira. Erdi-bizitza (T1 / 2) 20 ordu baino gehiagokoa da. Batez ere hesteetan kanporatzen da aldaketarik gabe eta giltzurrunez - hartutako dosiaren% 2 baino gutxiago. Plasmaren garbitze osoa altua da (900 ml / min), baina odol fluxu "hepatikoa" (1500 ml / min inguru) alderatuta.

Contraindications

Kontrako adierazpenak Telmista droga erabiltzerakoan:

Substantzia aktiboarekin edo drogen gehiegizko sentikortasunarekin.
Haurdunaldia.
Edoskitze aldia.
Hegaletako gaixotasunak.
Gaixotasun hepatiko larria (Child-Pugh C klasea).
Diabetes mellitus duten edo giltzurrunetako gutxiegitasun moderatu edo larria duten pazienteetan aliskirenekin batera (filtrazio glomerular tasa (GFR))

Bigarren mailako efektuak

Bigarren mailako efektuen kasuek ez dute loturarik izan gaixoen generoa, adina edo arrazarekin.

Gaixotasun infekziosoak eta parasitoak: sepsia, sepsia hilgarria, gernu-traktuko infekzioak (zistitisa barne), goiko arnas traktuko infekzioak.
Odol eta sistema linfatikoaren nahasteak: anemia, eosinofilia, tronbozitopenia.
Sistema immunologikoaren nahasteak: erreakzio anafilaktikoak, hipersentsibilitatea (eritema, urtikaria, angioedema), ekzema, azkura, larruazaleko erupzioak (drogak barne), angioedema (emaitza fatalekin), hiperhidrosia, larruazaleko erupzio toxikoak.
Nerbio sistemaren urraketak: antsietatea, insomnioa, depresioa, desmuntatzea, bertigoa.
Ikusmenaren organoaren nahasteak: ikusmen arazoak.
Bihotzaren bortxaketak: bradikardia, takikardia.
Odol hodien urraketa: odol presioaren beherakada nabarmena, hipotentsio ortostatikoa.
Arnas aparatuaren, bularreko organoen eta mediastinoaren nahasteak: arnasaren gabezia, eztulak, biriketako gaixotasun interstiziala * (* merkaturatu ondorengo epean, biriketako gaixotasun interstizialaren kasuak deskribatu dira, aldi baterako konexioarekin telmisartan. Hala ere, ez dago harreman kausalik telmisartanarekin. instalatu da).
Digestio-nahasteak: sabeleko mina, beherakoa, aho-mukosa lehorra, dispepsia, flatulentzia, urdaileko ondoeza, gorabeherak, zapore-perbertsioa (disgeusia), gibeleko funtzioa edo gibeleko gaixotasuna * (* gehienetan merkaturatu ondorengo behaketen emaitzen arabera). gibeleko funtzioaren / gibeleko gaixotasunen kasuak identifikatu dira Japoniako egoiliarretan).
Muskulu eskeletaletik eta ehun konektiboaren nahasteak: artralgia, bizkarreko mina, muskulu espasmoak (txahal muskuluen cramps), beheko muturreko mina, mialgia, tendoi mina (tendinitisaren agerpenaren antzeko sintomak).
Giltzurrunak eta gernu-traktuak: giltzurrun-funtzioa gutxitzea, giltzurrun-gutxiegitasun akutua barne.
Injekzio gunean nahaste orokorrak eta nahasteak: bularreko mina, gripearen antzeko sindromea, ahultasun orokorra.
Datu laborategiko eta instrumentalak: hemoglobina gutxitzea, azido urikoaren kontzentrazioa handitzea, odol-plasmako kreatinina, "gibeleko" entzimenen jarduera handitzea, creatina fosfokinasa (CPK) odoleko plasma, hiperkalemia, hipogluzemia (diabetesa mellitus duten pazienteetan).

Beste drogekin elkarreragina

Telmisartan-ek beste hipertentsio batzuen kontrako hipertentsioaren eragina areagotu dezake. Ez dira esanahi klinikoko beste interakzio mota batzuk identifikatu.

Digoxina, warfarina, hidroklorotiazida, glibenklamida, ibuprofenoa, paracetamol, simvastatina eta amlodipina batera egiteak ez du elkarrekintza klinikoki esanguratsurik ekarriko. Odol-plasmaren digoxinaren batez besteko kontzentrazioaren batez bestekoa% 20 igo da (kasu batean,% 39). Telmisartan eta digoxinaren aldibereko erabilerarekin, aldian-aldian komeni da digoxinaren kontzentrazioa odol-plazan zehaztea.

Renin-angiotensin-aldosterone sisteman (RAAS) jokatzen duten beste sendagaiak bezala, telmisartan erabiltzeak hiperkalemia eragin dezake (ikus "Argibide bereziak" atala). Arriskua areagotu egin daiteke beste drogekin aldibereko erabileraren kasuan, eta horrek hiperkalemia garatzea ere eragin dezake (gatzak dituzten potasioaren ordezkoak, potasioa ez duten diuretikoak, ACE inhibitzaileak, ARA II, antiinflamatorio esteroideak ez diren AINEak, besteak beste, ziklooxigenasa-2 | TsOGG-2 | immunosuppressante cyclosporine edo tacrolimus eta trimethoprim.

Hiperkalemia garatzea arrisku faktore konkomitenteen araberakoa da. Aurreko konbinazioak aldi berean erabiltzen badira ere arriskua handitzen da. Bereziki, arriskua oso altua da potasioarekin lotutako diuretikoekin batera erabiltzen bada, baita gatzak dituzten potasioaren ordezkoekin ere. Adibidez, ACE inhibitzaileekin edo AINEekin batera egiteak arrisku gutxiago du, neurri zorrotzak hartzen badira. ARA II-k, telmisartan adibidez, potasio galera murrizten du terapia diuretikoan zehar. Potasioa ez duten diuretikoak erabiltzeak, adibidez, espironolaaktona, eplerenona, triamterena edo amiloridea, potasioa duten gehigarriak edo potasioa duten gatz ordezkoak sor dezake potasio serikoa handitzea. Dokumentatutako hipokalemia aldibereko erabilera kontu handiz eta odol plasmaren potasioaren jarraipen erregularrarekin erabili behar da. Telmisartan eta ramiprilen aldibereko erabilerarekin, AUC0-24 eta Cmax ramipril eta ramiprilen Cmax-en 2,5 aldiz igo da. Fenomeno honen esanahi klinikoa ez da finkatu. ACE inhibitzaileen eta litioaren prestakuntzen aldibereko erabilerarekin, plasma litioaren edukiaren gehikuntza itzulgarria nabaritu zen, efektu toxikoak lagunduta. Gutxitan izan dira ARA II eta litio prestakinekin gertatu diren aldaketak. Litioa eta ARA II aldibereko erabilerarekin, gomendagarria da litioaren edukia odol-plazan zehaztea. NSAIDen tratamenduak, azido azetilsalizilikoa, COX-2 eta selektibo ez diren AINEak tratatzeak giltzurruneko porrot akutua eragin dezake paziente deshidratatuetan. RAASen aurka egiten duten drogek eragin sinergikoa izan dezakete. AINEak eta telmisartan jasotzen dituzten pazienteetan, CBC konpentsatu behar da tratamenduaren hasieran eta giltzurrun-funtzioaren jarraipena egin behar da. Diabetes mellitus duten edo giltzurrun gutxiegitasun moderatu edo larria duten pazienteetan aliskirenekin batera (GFRren filtrazio tasa glomerularra)