Dosifikazio forma - larruazalpeko administraziorako irtenbidea: kolorerik edo ia kolorerik (3 ml bakoitza * beirazko kartutxoetan, injekzio anitzetarako plastikozko xiringatazko botoi batean zigilatuta dauden, 1, 2 edo 3 xiringaren boligrafo batean).

* 1 xiringatazko boligrafoan (3 ml) 1,8 mgko 10 dosi, 1,2 mgko 15 dosi edo 0,6 mg 30 dosi daude.

Substantzia aktiboa: liraglutidoa, 1 ml - 6 mg.

Osagai osagarriak: azido klorhidrikoa / sodio hidroxidoa q.s, sodio hidrogeno fosfato dihidratoa, fenola, propilenglicol, injekziorako ura.

Farmacodinamia

Liraglutidoa gizakiaren GLP-1 (glukagono antzeko peptido-1) analogikoa da. Saccharomyces cerevisiae tentsioa erabiliz, ADN birkonbinatzaileen (azido desoxirribonukleikoa) bioteknologiaren metodoak sortua, gizakien GLP-1ekin% 97ko homologia lotzen eta gizakien GLP-1 hartzaileak aktibatzen ditu.

GLP-1 hartzailea GLP-1 autoktonoaren jomuga da, intzetinaren hormona endogeno bat, glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa estimulatzen duena β-zeluletan. GLP-1 jatorrizkoarekin konparatuta, liraglutidoaren profil farmakodinamikoak eta farmakokinetikoak egunean behin administratzen uzten dute.

Lurpeko injekzioarekin, substantziaren ekintza luzearen profila hiru mekanismoetan oinarritzen da:

• auto-elkartzeak, liraglutidoaren xurgapen atzeratua eskaintzen du.
• albuminekin lotuz,
• egonkortasun entzimatiko maila handiagoa DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) eta NEP (entzima neutral endopeptidasaren) aurka, eta horrek T luzea bermatzen du_1/2 (bizitza erdia) plasmako substantzia baten.

Liraglutidoaren eragina GLP-1 hartzaile espezifikoekin duen interakzioan oinarritzen da, eta ondorioz, cAMP maila (adenosina monofosfato ziklikoa) maila handitzen da. Substantziaren ekintzaren azpian, intsulinaren sekrezioaren glukosaren menpeko estimulazioa antzematen da eta pankreako β zelulen funtzioa hobetzen da. Aldi berean, glukosaren sekrezio gehiegizko gehikuntzaren glukosaren kentzea gertatzen da. Horrela, odol glukosaren kontzentrazioaren igoerarekin batera, glukagonoaren sekrezioa kendu egiten da eta intsulina jariatzea estimulatzen da.

Bestalde, hipogluzemia duten pazienteetan, liraglutidoak intsulinaren sekrezioa murrizten du glukagonoaren jariaketa inhibitu gabe. Glukemia murrizteko mekanismoak ere hustuketa gastrikoaren atzerapen txikia dakar. Gosea eta energia gastua gutxitzen duten mekanismoak erabiliz, liraglutidak ehun adiposoen eta pisu galera gutxitzen du.

GLP-1 gosea eta kaloria sarrerako erregulatzaile fisiologikoa da, peptido honen hartzaileak gosearen erregulazioan parte hartzen duten garuneko hainbat gunetan kokatuta daude.

Animaliei buruzko azterketak egitean, GLP-1 hartzaileen aktibazio espezifikoaren bidez, liraglutidoak saturazio-seinaleak hobetzen ditu eta gose-seinaleak ahultzen ditu, eta, beraz, pisua galtzea eragiten du.

Gainera, animalien ikerketen arabera, liraglutidoak diabetearen garapena moteldu egiten du. Substantzia β-zelulen ugaltzearen estimulazio espezifikoan faktore indartsua da eta β-zelulen (apoptosia) heriotza ekiditen du. Zitokinek eta gantz azido askeek eragindakoa da. Horrela, liraglutidoak intsulinaren biosintesia handitzen du eta β zelulen masa handitzen du. Glukosa kontzentrazioa normalizatu ondoren, liraglutidoak pankreako β-zelulen masa handitzen uzten du.

Biktimak 24 orduko efektua du eta kontrol glikemikoa hobetzen du, odol glukosa barazteko kontzentrazioa jaitsi eta 2 motako diabetesa jaten ondoren lortzen dena.

Farmakozinetika

Larruazalpeko administrazioa ondoren, liraglutidoen xurgapena motela da, T_Gehienez (kontzentrazio maximoa lortzeko denbora) plasma 8-12 ordukoa da. C_Gehienez (gehieneko kontzentrazioa) 0,6 mg-ko dosi bakarra 0,6 mg-tan eman ondoren, 9,4 nmol / L da. 1,8 mg C-ko batez beste dosia erabiltzen denean_ss (oreka-kontzentrazioa) plasma-n gutxi gorabehera 34 nmol / L-raino iristen da. Substantziaren esposizioa dosiaren proportzioan hobetzen da. Dosiera bakar batean liraglutidoa administratu ondoren AUC-ren (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian) aldakuntzaren koefizientea% 11 da. Biodisponibilitate absolutua% 55 ingurukoa da.

V antza_d liraglutidoaren banaketa-bolumena (larruazalidoa) larruazalpeko administrazioa duten ehunetan 11-17 l da, V-ren batez besteko balioa_d barne-hartzearen ondoren - 0,07 l / kg. Liraglutidoaren plasma proteinekin lotura garrantzitsua nabarmentzen da (>% 98).

Liraglutidoaren metabolismoa proteina handiak bezala gertatzen da, inongo organo zehatzik kanporatzeko bide gisa parte hartu gabe. Dosi bakarra eman eta 24 orduz, aldatu gabeko substantzia plasmaren osagai nagusia izaten jarraitzen du. Bi metabolito atzeman ziren plasmaan (≤ 9 eta dosi osoaren% 5).

Ez da zehaztu liraglutido aldaketarik, 3 H-liraglutido dosian gernuan edo fecesetan eman ondoren. Substantziarekin erlazionatutako metabolitoen zati txiki bat soilik giltzurrunak kanporatzen dute edo hesteetan zehar (% 6 eta 5, hurrenez hurren). Liraglutidoaren dosi bakarra larruazalpean eman ondoren, gorputzaren batez besteko liberazioa gutxi gorabehera 1,2 l / h da T kentzearekin._1/2 13 ordu inguru.

Erabilerarako adierazpenak

Argibideen arabera, Viktoza 2 motako diabetesa erabiltzen da dieta eta ariketa konbinatuz kontrol glikemikoa lortzeko.

Droga erabiltzeko modu posibleak:

• monoterapian,
• ahozko agente hipogluzemiko bat edo gehiago (thiazolidinediones, sulfonylureas, metformin) konbinazio terapia aurreko terapia garaian kontrol glikemiko egokia lortu ez zuten pazienteetan,
• terapia konbinatua intsulina basalarekin, kontrol glukemiko egokia lortu ez zuten pazienteekin Victoza metforminarekin batera.

Contraindications

• ketoacidosi diabetikoa,
• 1 motako diabetesa
• 2 motako neoplasia endokrino anizkoitza,
• gibeleko funtzioa
• giltzurruneko narriadura larria,
• gastroparesis diabetikoa,
• hesteetako gaixotasuna,
• III - IV klase funtzionalaren bihotz gutxiegitasun kronikoa New York-eko Kardiologia Elkartearen (NYHA) sailkapenaren arabera,
• tiroideko minbiziaren historia, familia barne,
• adina 18 urte
• haurdunaldia eta edoskitzea
• hiperesentsibilitatea Victozako edozein osagairekiko.

• tiroideo gaixotasuna
• IHA-II klase funtzionalaren bihotz gutxiegitasun kronikoa NYHA sailkapenaren arabera,
• 75 urtetik gorako adina.

Erabilerarako argibideak Victoza: metodoa eta dosia

Victoza larruazalean sabelean, sorbalda edo izterretik hartu behar da egunean behin, otorduak kontuan hartu gabe. Injekzioaren lekua eta ordua dosi doitu gabe alda daitezke, hala ere, desiragarria da drogak eguneko ordu berean ematea, pazientearentzat egokiena.

Gastrointestinalaren tolerantzia hobetzeko, tratamendua 0,6 mg-ko eguneroko dosia egitea gomendatzen da. Gutxienez astebete igaro ondoren, dosia 1,2 mg-ra handitzen da. Beharrezkoa bada, kontrol glikemiko onena lortzeko, Victozaren eraginkortasun klinikoa kontuan hartuta, dosia 1,8 mg-ra igo daiteke gutxienez astebete geroago. Ez da gomendagarria dosi handiagoa erabiltzea.

Botika metforminarekin edo metforminarekin konbinatzen den terapia etengabe terapiarekin preskriba daiteke, tiazolidinionearekin batera. Azken horien dosiak ez dira egokitu behar.

Biktima, dagoeneko sulfonylurea deribazio terapia edo metformin konbinazio terapia gehitu daiteke sulfonylurea deribatuekin konbinatuta. Kasu honetan, nahigabeko hipogluzemia garatzeko arriskua gutxitzeko, sulfonilurearen deribatuen dosia murriztu beharko litzateke.

Victoza intsulina basalari ere gehitu dakioke, baina hipogluzemia izateko arriskua murrizteko beharrezkoa da intsulina dosia murriztea.

Dosia falta bada:

• 12 ordu igaro ez badira, galdutako dosia lehenbailehen sartu behar duzu,
• 12 ordu baino gehiago igaro badira, hurrengo egunean hurrengo egunean eman behar zaio aurreikusitako orduan, hau da, ez da beharrezkoa galdutako dosia konpentsatzea dosi gehigarri bat edo bikoiztua jarriz.

Victoza erabiltzeko jarraibideak (Metodoa eta dosifikazioa)

S / c sabelean / izterrean injektatzen da egunean behin, edozein dela ere janari-ingesta.

Hobe da eguneko ordu berean sartzea. Injekzio gunea aldatu egin daiteke. Ezin da droga sartu / sartu eta / m-n.

Tratamendua eguneko 0,6 mg erabiltzen dute. Astebete igaro ondoren, dosia 1,2 mg-ra handitzen da. Behar izanez gero, kontrol glikemiko onena lortzeko, handitu astebete igaro arte 1,8 mg-ra. 1,8 mg baino gehiagoko dosia ez da beharrezkoa.
Normalean tratamenduaz gain aplikatzen da. metforminaedo metformina+ thiazolidinedioneaurreko dosietan. Sulfonilurea deribatuekin konbinatzen denean, azken horien dosia murriztu behar da, ez baita nahi hypoglycemia.

Batez besteko dosia 40 aldiz gainditzen duen dosia sartuta, goragalea eta gorabehera larriak garatzen dira. Terapia sintomatikoa egiten da.

Hartu bitartean paracetamol azken horren dosia ez da egokitu behar.

Ez du aldaketarik eragin farmakokinetikan atorvastatin.

Dosiaren doikuntzak griseofulvin ez da beharrezkoa Victozaren aldibereko erabilerarekin.

Gainera, ez dago zuzenketarik Dozlizinoprilaeta digoxin.

Antisorgailuaren eragina Etinil estradiolaeta levonorgestrel Viktozarekin hartzerakoan ez da aldatzen.

Droga elkarreragina intsulinaeta warfarin ikasi gabe.

Preskripzio bidez kaleratua.

Hozkailuan 2-8 ºC-tan biltzea; giro-tenperaturan 30 ºC baino altuagoak ez izatea onartzen da.

Antzeko: liraglutide, Byetta(antzeko ekintza mekanismoan, baina substantzia aktiboa desberdina da).

Viktozen inguruko medikuen berrikuspenak medikuaren zantzuen arabera erabili beharko lirateke eta medikuak agintzen duen moduan bakarrik daude. Ikerketek frogatu dute 2 motako diabetesa, Baeta eta Victoza tratatzeko drogak eraginkorrak direla gehiegizko pisua kontrolatzeko. Puntu hau garrantzitsua da diagnostiko hau duten gaixoen tratamenduan funtsezko zeregina pisua galtzea delako.

Droga tratamendua da diabeteseta bere konplikazioen prebentzioak, sistema kardiobaskularrean onuragarria izaten du. Glukosa maila jaisteaz gain, diabetesa duten pazienteetan intsulinaren ekoizpen fisiologikoa leheneratzen du. Animalien esperimentuetan frogatu zen bere eraginpean zelulen beta egitura eta haien funtzioa berreskuratzen direla. Botikaren erabilerak tratamenduaren ikuspegi integrala ahalbidetzen du 2. motako diabetesa.

Monoterapia gisa erabili zen diabetesa duten paziente batzuetan pisu galera egiteko Viktoza. Gaixo guztiek gosearen beherakada etengabea nabaritu zuten. Egunean zehar odol glukosaren adierazleak muga normaletan zeuden eta maila normala izan zen hilabete barru triglizeridoak.

Egunean behin astean zehar 0,6 mg-ko dosian preskribatu zen droga, eta ondoren, dosia 1,2 mg-ra igo zen. Tratamenduaren iraupena urtebetekoa da. Emaitza onenak Metformin-ekin konbinatutako terapiarekin ikusi ziren. Tratamenduaren lehen hilabetean, paziente batzuek 8 kg galdu zituzten. Medikuek droga horren berezko administrazioak ohartarazten dute pisua galtzea nahi dutenentzat. Erabiltzeak arriskua dakar tiroideko minbizia eta agerraldia pankreatitis.

Foroen inguruko iritziak maiz negatiboak dira. Pisu galtzaile gehienek hilero 1 kg-ko pisu galera izaten dute, gehienez 10 kg sei hilabetetan. Galdera aktiboki eztabaidatzen ari da: ba al dago arrazoirik metabolismoan oztopatzeko hilean 1 kg-ren mesedetan? Dieta eta ariketa fisikoa egin behar diren arren.

"Metabolismoa desitxuratzen ... ez."

"Droga tratamendua obesitatearen 3-4 etapan beharrezkoa dela onartzen dut, metabolismoa huts egiten denean, baina hemen? Ez dut ulertzen ... "

"Israelen, medikamentu hau Azukre maila jakin bat duten diabetikoentzako bakarrik DOAKOA da. Ez duzu errezeta jasoko.

"Ez dago ezer onik sendagai honetan. 3 hilabete + 5 kg. Pisua galtzeagatik ez dut hartu, diabetikoa naiz. "

Moskuko Victozan eros dezakezu farmazia askotan. Hainbat farmaziatan 3 ml-ko xiringa-pen batean injektatutako irtenbide baten kostua 7187 errublo bitartekoa da. gehienez 11258 igurtzi.

Sc administraziorako irtenbidea kolorerik edo ia kolorerik gabeko gardena.

Honakoak: sodio hidrogeno fosfato dihidratua - 1,42 mg, propilenglicol - 14 mg, fenola - 5,5 mg, azido klorhidrikoa / sodio hidroxidoa - q.s., injekziorako ura - 1 ml.

3 ml - beirazko kartutxoak (1) - xiringatila (1) - kartoizko paketeak.
3 ml - beirazko kartutxoak (1) - xiringatila (2) - kartoizko paketeak.
3 ml - beirazko kartutxoak (1) - xiringatila (3) - kartoizko paketeak.

Eragile hipogluzemikoa. Liraglutida Saccharomyces cerevisiae iragaz baliatuta, GIB glucagon antzeko peptido-1 (GLP-1) gizakiaren GLP-1 hartzailearekin gizakien GLP-1 hartzaileekin lotzen eta aktibatzen duen DNA bioteknologiaren bidez sortua da. GLP-1 hartzailea GLP-1 jaiotzetiko xede gisa kokatzen da, intsektu hormona endogenoak, glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa estimulatzen duena pankreako zeluletan. GLP-1 bertakoak ez bezala, liraglutidoaren profil farmakokinetikoak eta farmakodinamikoak egunero gaixoei 1 aldiz / egunean ematea ahalbidetzen die.

Subcutaneo injekzioan liraglutidoaren ekintza luzearen profila hiru mekanismoren bidez ematen da: auto-elkartzea, eta horrek sendagaiaren xurgapen atzeratua eragiten du, albuminekin lotzen da eta dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) eta endopeptidasa neutroaren entzima (NEP) lotzen dira. , horren ondorioz, plazatik botikaren erdia bizitza luzea bermatzen da. Liraglutidoaren ekintza GLP-1 errezeptore espezifikoekin interakzioaren ondorioz gertatzen da, ondorioz CAMP adenosina monofosfato ziklikoaren maila igotzen da. Liraglutidoaren eraginpean, glukosaren menpekoa da intsulinaren sekrezioaren estimulazioa. Aldi berean, liraglutidoak glukagonoaren sekrezioaren glukosioaren sekrezio handiegia ezabatzen du. Horrela, odol-glukosa-kontzentrazioaren gehikuntzarekin, intsulinaren sekrezioa estimulatzen da eta glukagonoaren jariaketa ezabatu egiten da. Bestalde, hipogluzemian zehar liraglutidoak intsulinaren sekrezioa gutxitzen du, baina ez du glukagonoaren jariaketa inhibitzen. Glukemia gutxitzeko mekanismoak hustuketa gastrikoaren atzerapen txiki bat ere badakar. Liraglutidoak gorputzaren pisua murrizten du eta gorputzaren koipea murrizten du, gosea gutxitzen duten eta energia kontsumo txikiagoa eragiten duten mekanismoak erabiliz.

Liraglutidak 24 orduko eragin luzea du eta kontrol glukemikoa hobetzen du, odol glukosa barazteko kontzentrazioa jaitsiz eta 2 motako diabetesa duten gaixoetan jan ondoren.

Odoleko glukosa-kontzentrazioa handituz, liraglutidoak intsulinaren sekrezioa areagotzen du. Glukosa infusioa urratsez erabiltzen denean, 2 motako diabetes mellitus duten gaixoei liraglutido dosi bakarra eman ondoren, subjektu osasuntsuekin konparatzen den maila batera igotzen da.

Liraglutidak metforminarekin, glimepiridarekin edo metforminarekin konbinatutako terapiarekin rosiglitazonarekin batera 26 astetan estatistikoki esanguratsua eragin zuen (% 98 p).

Isotopo erradioaktiboarekin etiketatutako 3 H-liraglutidoaren dosi bakarreko dosi bakarreko boluntario osasuntsuei administrazioa egin eta 24 orduz, plasmaren osagai nagusia aldatu egin da liraglutidarekin. Plasmako bi metabolito atzeman ziren (≤% 9 eta ≤ plasma osoaren erradioaktibitatearen% 5). Liraglutidoa endogenoki metabolizatzen da proteina handiak bezala.

3 H-liraglutidaren dosia eman eta gero, aldatu gabeko liraglutidoa ez zen gernuan edo fecesetan hauteman. Administratutako erradioaktibitatearen zati txiki bat liraglutidarekin lotutako metabolitoen formetan (% 6 eta% 5, hurrenez hurren) giltzurrunak edo hesteetatik kanporatzen ziren. Substantzia erradioaktiboak giltzurrunak edo hesteetan zehar ateratzen dira, batez ere drogaren dosiaren ondorengo lehenengo 6-8 egunetan, eta hiru metabolito dira. Liraglutidoa dosi bakarrean administraziotik izandako batez besteko garbitasuna 1,2 l / h da gutxi gorabehera, 13 orduko erdibizitzarekin.

Boluntario osasuntsuen taldean egindako ikerketa farmakokinetikoen datuek eta pazienteetako biztanleek (18 eta 80 urte bitartekoek) lortutako datu farmakinetikoen analisiek adierazten dute adinak ez duela liraglutidoaren propietate farmakokinetikoetan eragin klinikoki esanguratsurik.

Populazioan oinarritutako azterketa farmakokinetiko batek, liraglutidoak zuri, beltz, asiar eta latinoamerikako talde arrazialeko pazienteetan izandako ondorioak aztertuz, etniak ez du liraglutidoaren propietate farmakokinetikoetan eragin klinikoki esanguratsurik.

Gibeleko gutxiegitasun arina eta moderatua duten pazienteetan liraglutidoaren esposizioa% 13-23 murriztu zen subjektu osasuntsuen taldean. Insuficiencia hepática larria duten pazienteetan (Child-Pugh sailkapenaren arabera, gaixotasunaren larritasuna> 9 puntu), liraglutidoaren esposizioa nabarmen txikiagoa izan zen (% 44).

Merkataritza-izena: Victoza ®

INN: liraglutide

azalpena
Kolorerik gabeko ia kolorerik gabeko irtenbide gardena.

ATX kodea - A10BX07.

farmacodinamia
Liraglutidak 24 orduko eragin luzea du eta kontrol glukemikoa hobetzen du, odol glukosa barazteko kontzentrazioa jaitsiz eta 2 motako diabetesa duten gaixoetan jan ondoren.
Glukosaren menpeko intsulina jariatzea
Odoleko glukosa-kontzentrazioa handituz, liraglutidoak intsulinaren sekrezioa areagotzen du. Glukosa infusio urratsean erabiltzen denean, 2 motako diabetesa mellitus duten pazienteei liraglutido dosi bakarra eman ondoren, subjektu osasuntsuekin konparatzen den maila batera igotzen da (1. irudia).

Victoza: erabiltzeko argibideak eta berrikuspenak

Izen latinoa: Victoza

ATX kodea: A10BX07

Osagai aktiboa: liraglutida (Liraglutido)

Ekoizlea: Novo Nordisk, A / C (Novo Nordisk, A / S) (Danimarka)

Eguneratu deskribapena eta argazkia: 18/08/2018

Prezioak farmaziak: 10 500 errublo.

Biktima glagagon antzeko polipeptidoen (GLP) hartzaileen agonista da, agente hipogluzemikoa.

Dosifikazio forma - larruazalpeko administraziorako irtenbidea: kolorerik edo ia kolorerik (3 ml bakoitza * beirazko kartutxoetan, injekzio anitzetarako plastikozko xiringatazko botoi batean zigilatuta dauden, 1, 2 edo 3 xiringaren boligrafo batean).

* 1 xiringatazko boligrafoan (3 ml) 1,8 mgko 10 dosi, 1,2 mgko 15 dosi edo 0,6 mg 30 dosi daude.

Substantzia aktiboa: liraglutidoa, 1 ml - 6 mg.

Osagai osagarriak: azido klorhidrikoa / sodio hidroxidoa q.s, sodio hidrogeno fosfato dihidratoa, fenola, propilenglicol, injekziorako ura.

Liraglutidoa gizakiaren GLP-1 (glukagono antzeko peptido-1) analogikoa da. Saccharomyces cerevisiae tentsioa erabiliz, ADN birkonbinatzaileen (azido desoxirribonukleikoa) bioteknologiaren metodoak sortua, gizakien GLP-1ekin% 97ko homologia lotzen eta gizakien GLP-1 hartzaileak aktibatzen ditu.

GLP-1 hartzailea GLP-1 autoktonoaren jomuga da, intzetinaren hormona endogeno bat, glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa estimulatzen duena β-zeluletan. GLP-1 jatorrizkoarekin konparatuta, liraglutidoaren profil farmakodinamikoak eta farmakokinetikoak egunean behin administratzen uzten dute.

Lurpeko injekzioarekin, substantziaren ekintza luzearen profila hiru mekanismoetan oinarritzen da:

• auto-elkartzeak, liraglutidoaren xurgapen atzeratua eskaintzen du.
• albuminekin lotuz,
• egonkortasun entzimatiko maila handiagoa DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) eta NEP (entzima neutral endopeptidasaren) aurka, eta horrek T luzea bermatzen du_1/2 (bizitza erdia) plasmako substantzia baten.

Liraglutidoaren eragina GLP-1 hartzaile espezifikoekin duen interakzioan oinarritzen da, eta ondorioz, cAMP maila (adenosina monofosfato ziklikoa) maila handitzen da. Substantziaren ekintzaren azpian, intsulinaren sekrezioaren glukosaren menpeko estimulazioa antzematen da eta pankreako β zelulen funtzioa hobetzen da. Aldi berean, glukosaren sekrezio gehiegizko gehikuntzaren glukosaren kentzea gertatzen da. Horrela, odol glukosaren kontzentrazioaren igoerarekin batera, glukagonoaren sekrezioa kendu egiten da eta intsulina jariatzea estimulatzen da.

Bestalde, hipogluzemia duten pazienteetan, liraglutidoak intsulinaren sekrezioa murrizten du glukagonoaren jariaketa inhibitu gabe. Glukemia murrizteko mekanismoak ere hustuketa gastrikoaren atzerapen txikia dakar. Gosea eta energia gastua gutxitzen duten mekanismoak erabiliz, liraglutidak ehun adiposoen eta pisu galera gutxitzen du.

GLP-1 gosea eta kaloria sarrerako erregulatzaile fisiologikoa da, peptido honen hartzaileak gosearen erregulazioan parte hartzen duten garuneko hainbat gunetan kokatuta daude.

Animaliei buruzko azterketak egitean, GLP-1 hartzaileen aktibazio espezifikoaren bidez, liraglutidoak saturazio-seinaleak hobetzen ditu eta gose-seinaleak ahultzen ditu, eta, beraz, pisua galtzea eragiten du.

Gainera, animalien ikerketen arabera, liraglutidoak diabetearen garapena moteldu egiten du. Substantzia β-zelulen ugaltzearen estimulazio espezifikoan faktore indartsua da eta β-zelulen (apoptosia) heriotza ekiditen du. Zitokinek eta gantz azido askeek eragindakoa da. Horrela, liraglutidoak intsulinaren biosintesia handitzen du eta β zelulen masa handitzen du. Glukosa kontzentrazioa normalizatu ondoren, liraglutidoak pankreako β-zelulen masa handitzen uzten du.

Biktimak 24 orduko efektua du eta kontrol glikemikoa hobetzen du, odol glukosa barazteko kontzentrazioa jaitsi eta 2 motako diabetesa jaten ondoren lortzen dena.

Larruazalpeko administrazioa ondoren, liraglutidoen xurgapena motela da, T_Gehienez (kontzentrazio maximoa lortzeko denbora) plasma 8-12 ordukoa da. C_Gehienez (gehieneko kontzentrazioa) 0,6 mg-ko dosi bakarra 0,6 mg-tan eman ondoren, 9,4 nmol / L da. 1,8 mg C-ko batez beste dosia erabiltzen denean_ss (oreka-kontzentrazioa) plasma-n gutxi gorabehera 34 nmol / L-raino iristen da. Substantziaren esposizioa dosiaren proportzioan hobetzen da. Dosiera bakar batean liraglutidoa administratu ondoren AUC-ren (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian) aldakuntzaren koefizientea% 11 da. Biodisponibilitate absolutua% 55 ingurukoa da.

V antza_d liraglutidoaren banaketa-bolumena (larruazalidoa) larruazalpeko administrazioa duten ehunetan 11-17 l da, V-ren batez besteko balioa_d barne-hartzearen ondoren - 0,07 l / kg. Liraglutidoaren plasma proteinekin lotura garrantzitsua nabarmentzen da (>% 98).

Liraglutidoaren metabolismoa proteina handiak bezala gertatzen da, inongo organo zehatzik kanporatzeko bide gisa parte hartu gabe. Dosi bakarra eman eta 24 orduz, aldatu gabeko substantzia plasmaren osagai nagusia izaten jarraitzen du. Bi metabolito atzeman ziren plasmaan (≤ 9 eta dosi osoaren% 5).

Ez da zehaztu liraglutido aldaketarik, 3 H-liraglutido dosian gernuan edo fecesetan eman ondoren. Substantziarekin erlazionatutako metabolitoen zati txiki bat soilik giltzurrunak kanporatzen dute edo hesteetan zehar (% 6 eta 5, hurrenez hurren). Liraglutidoaren dosi bakarra larruazalpean eman ondoren, gorputzaren batez besteko liberazioa gutxi gorabehera 1,2 l / h da T kentzearekin._1/2 13 ordu inguru.

Argibideen arabera, Viktoza 2 motako diabetesa erabiltzen da dieta eta ariketa konbinatuz kontrol glikemikoa lortzeko.

Droga erabiltzeko modu posibleak:

• monoterapian,
• ahozko agente hipogluzemiko bat edo gehiago (thiazolidinediones, sulfonylureas, metformin) konbinazio terapia aurreko terapia garaian kontrol glikemiko egokia lortu ez zuten pazienteetan,
• terapia konbinatua intsulina basalarekin, kontrol glukemiko egokia lortu ez zuten pazienteekin Victoza metforminarekin batera.

• ketoacidosi diabetikoa,
• 1 motako diabetesa
• 2 motako neoplasia endokrino anizkoitza,
• gibeleko funtzioa
• giltzurruneko narriadura larria,
• gastroparesis diabetikoa,
• hesteetako gaixotasuna,
• III - IV klase funtzionalaren bihotz gutxiegitasun kronikoa New York-eko Kardiologia Elkartearen (NYHA) sailkapenaren arabera,
• tiroideko minbiziaren historia, familia barne,
• adina 18 urte
• haurdunaldia eta edoskitzea
• hiperesentsibilitatea Victozako edozein osagairekiko.

• tiroideo gaixotasuna
• IHA-II klase funtzionalaren bihotz gutxiegitasun kronikoa NYHA sailkapenaren arabera,
• 75 urtetik gorako adina.

Drogak erabiltzeko gida

Xiringatila bakoitza banaka erabiltzeko diseinatuta dago.

Droga 8 mm-ko luzera eta 32G-ko lodiera duten orratzak eman behar dira (ez daude barnean, beraz bereizita erosiko dira). Xiringa boligrafoak injekzio orratz botak NovoTvist eta NovoFayn konbinatzen dira.

Victoza ez da administratu konponbidea likido garbia, ia kolorerik edo kolorerik gabeko likidoa baino ez bada.

Ezin duzu droga sartu izozteak egin baditu.

Ez gorde xiringatila orratz erantsiarekin. Injekzio bakoitzaren ondoren, baztertu egin behar da. Neurri honek botikaren ihesa, kutsadura eta infekzioa ekiditen ditu eta, gainera, dosifikazioaren zehaztasuna bermatzen du.

Victoza: deskribapena, erabiltzeko argibideak, argazkia

Victoza droga 2. motako diabetesa mellitus duten adingabe gisa erabiltzeko adierazita dago. Dietarekin eta aldi berean jarduera fisikoarekin batera erabiltzen da odol azukre maila normalizatzeko.

Droga honen zati den liraglutidak eragina du gorputzeko pisuan eta gorputzeko gantzetan. Gose sentimenduaren erantzule diren nerbio sistema zentraleko aldeetan jarduten du. Biktimak gaixoari denbora luzez sentiarazten laguntzen dio energia kontsumoa murriztuz.

Droga hau droga independente gisa erabil daiteke, edo beste droga batzuekin batera. Metformina, sulfonilureak edo tiazolidinatuak dituzten sendagaiekin tratamenduak, baita intsulina prestakinak ere espero ez duen efektua ez badu, Victoza dagoeneko hartutako sendagaiei preskriba dakieke.

Haurdun dauden edo edoskitzen dituzten sendagaien preskripzioa eta erabilera

Liraglutidoa duen droga ez da gomendagarria haurdunaldian eta hura prestatzeko garaian erabiltzeko. Tarte horretan, azukre maila normala mantendu behar da intsulina duten sendagaiekin. Gaixoak Victoza erabiltzen bazuen, haurdunaldiaren ondoren bere kontsumoa berehala gelditu behar da.

Ez da ezagutzen drogak bularreko esnearen kalitatean duen eragina. Elikatze garaian, ez da gomendagarria Viktoza hartzea.

Bigarren mailako efektuak

Victoza probatzerakoan, gehienetan gaixoek tratamendu gastrointestinala duten arazoak salatu zituzten. Tabakoa, beherakoa, idorreria, sabelean mina nabaritu zituzten. Fenomeno horiek drogak administratzeko hasieran gaixoen artean behatu ziren. Etorkizunean, bigarren mailako efektu horien maiztasuna nabarmen murriztu zen, eta gaixoen egoera egonkortuko zen.

Arnas aparatuaren bigarren mailako efektuak nahiko maiz ikusten dira, gaixoen% 10 inguru. Arnas traktuko goiko infekzioak garatzen dituzte. Droga hartzerakoan, gaixo batzuek buruko mina larriagatik salatzen dute.

Hainbat sendagairekin terapia konplexua balitz, hipoklizemia garatu daiteke. Funtsean, fenomeno hau Viktoza-rekin aldibereko tratamenduarekin eta drogen sulfonilurea deribatuekin bereizgarria da.

Droga hau hartzerakoan gerta daitezkeen bigarren mailako efektu guztiak 1. taulan laburbiltzen dira.

Taulan laburbiltzen diren bigarren mailako efektu guztiak Victoza sendagaiaren hirugarren fasearen epe luzeko azterketetan identifikatu ziren, eta marketin espontaneoko mezuetan oinarrituta. Epe luzerako ikerketan identifikatutako bigarren mailako efektuak Victoza hartzen duten gaixoen% 5 baino gehiagotan aurkitu ziren, beste sendagaiekin terapia bat egiten ari diren gaixoekin alderatuta.

Taula honetan, gainera, gaixoen% 1 baino gehiagotan gertatzen diren bigarren mailako efektuak agertzen dira eta horien garapenaren maiztasuna garapenaren maiztasuna beste bi aldiz hartzerakoan. Taulako bigarren mailako efektu guztiak organoetan eta agerpen maiztasunean oinarritutako taldeetan banatuta daude.

Hypoglycemia

Victoza hartzen duten pazienteetan bigarren mailako efektu hori arina izan da. Diabetea mellitus tratamendu honekin droga bakarrarekin, ez da hipogluzemia larria gertatu.

Hipoglycemia maila larriak adierazita bigarren mailako efektua ikusi zen Viktoza tratamendu konplexuan zehar sulfonilurea deribatuak zituzten prestakinekin.

Liraglutidoarekin sulfonilurea ez duten drogekin terapia konplexuak ez du bigarren mailako efektuak ematen hipogluzemian.

Tratamendu gastrointestinala

Tratamendu gastrointestinalaren kontrako erreakzio nagusiak gorakoak, goragalea eta beherakoa adierazten ziren. Izaera arina zuten eta tratamenduaren hasierako fasean bereizgarriak ziren. Bigarren mailako efektu horien intzidentzia jaitsi ondoren. Aparatu gastrointestinalaren erreakzio negatiboen ondorioz sendagaiak erretiratzeko kasuak ez dira erregistratu.

Victoza metforminarekin konbinatuta dauden pazienteen azterketa luzean,% 20k bakarrik tratatu zuten goragaleaz, beherakoaren% 12 inguru.

Liraglutidoa eta sulfonilurea deribatuak dituzten sendagaiekin tratamendu osoak bigarren mailako efektuak eragin zituen: gaixoen% 9ak goragalea salatu zuen botikak hartzerakoan, eta% 8 inguru beherakoa.

Viktoza sendagaia eta farmaziak propietate farmakologikoetan antzekoak direnean gertatzen diren kontrako erreakzioak alderatuz gero, Victoza hartzen duten pazienteen% 8an eta 3,5ean beste batzuk hartu dituzten bigarren mailako efektuak agertu dira.

Adinekoengan erreakzio kaltegarrien portzentajea zertxobait handiagoa izan zen. Gaixotasun konbinatuek, giltzurrun-gutxiegikeriak esate baterako, erreakzio kaltegarrien intzidentzia eragiten dute.

Pankreatitis

Medikuntza-praktikan, pankreatiaren pankreatitisaren garapena eta larriagotu direla-eta, drogarekiko erreakzio kaltegarri bat gertatu da. Hala ere, Victoza hartzearen ondorioz gaixotasun hau aurkitu zuten gaixoen kopurua% 0,2 baino txikiagoa da.

Bigarren mailako efektu horren portzentaje baxua eta pankreatitisa diabetearen konplikazioa dela eta, ez da nekez baieztatzea edo ezeztatzea.

Tiroide guruina

Gaixoak drogen eragina nolakoa izan zen aztertuta, tiroide guruinaren erreakzio kaltegarrien intzidentzia orokorra ezarri zen. Behaketak terapiaren hasieran egin ziren eta liraglutidoa, plazeboa eta beste zenbait botikaren erabilera luzearekin egin ziren.

Erreakzio kaltegarrien portzentajea honako hau izan da:

• liraglutida - 33,5,
• plazeboa - 30,
• gainerako drogak - 21.7

Balio hauen dimentsionaltasuna funtsak erabiltzeko 1000 paziente-urtetan egotzitako kontrako erreakzioen kasu kopurua da. Droga hartzerakoan, tiroide guruinaren erreakzio kaltegarriak larriak garatzeko arriskua dago.

Bigarren mailako efektu ohikoenen artean, odol-kaltzitinina, antzara eta tiroide guruinaren neoplasia handitu dira.

Victoza hartzerakoan, gaixoek erreakzio alergikoen agerraldia nabaritu zuten. Horien artean, azala azkura, urtikaria, hainbat erupzio mota bereiz daitezke. Kasu larrien artean, erreakzio anafilaktikoen kasu batzuk nabaritu ziren ondorengo sintomekin:

1. hipertentsioa,
2. hantura,
3. arnas eza
4. bihotz-maiztasuna handitu.

Droga gaindosi

Drogaren ikerketaren inguruko txostenen arabera, drogaz gaindosi zen kasu bat grabatu zen. Bere dosia gomendagarria 40 aldiz gainditu zuen. Gaindosi-efektua goragalea eta gorabehera larriak izan ziren. Hipogluzemia bezalako fenomenoa ez zen nabaritzen.

Terapia egokia egin ondoren, pazientearen berreskurapen osoa eta sendagaiaren gaindosi baten ondorioen erabateko gabezia nabaritu ziren. Gaindosi kasuetan, medikuen gomendioak jarraitu eta terapia sintomatiko egokia aplikatu behar da.

Victozaren elkarrekintzak beste sendagai batzuekin

Diabetes mellitusaren tratamendurako liraglutidoaren eraginkortasuna ebaluatzean, drogak osatzen dituzten beste substantziekin duen interakzio maila baxua nabaritu zen. Era berean, liraglutidak eragina du beste sendagaien xurgapenean eragina duela urdaila husteko zailtasunengatik.

Paracetamol eta Victoza aldibereko erabilerak ez du botikaren doikuntzarik behar. Gauza bera gertatzen da ondorengo drogekin: atorvastatina, griseofulvina, lisinopril, ahozko antisorgailuak. Mota horretako drogekin batera erabiltzeari dagokionez, ez da haien eraginkortasunik jaitsi.

Terapiaren eraginkortasun handiagoa lortzeko, kasu batzuetan, intsulina eta Viktoza aldi bereko administrazioa preskribatu daitezke. Bi droga horien elkarreragina ez da aurretik aztertu.

Viktoza beste sendagaiekin bateragarritasunari buruzko ikerketak egin ez direnez, medikuek ez dute gomendatzen aldi berean hainbat droga hartzea.

Drogaren erabilera eta dosia

Droga hau larruazalean, goiko besoan edo sabelean injektatzen da. Tratamendurako, eguneko 1 injekzio bat nahikoa da edozein unetan, edozein dela ere, janari kontsumoa. Injekzio denbora eta bere injekzio lekua gaixoak modu independentean alda ditzake. Kasu honetan, garrantzitsua da botikaren preskribatutako dosia ikustea.

Injekziorik ez egiteko denbora garrantzitsua ez bada ere, oraindik gomendagarria da aldi berean botika botikatzea, gaixoarentzat egokia dena.

! Garrantzitsua Victoza ez da intramuscularly edo intravenously administratzen.

Medikuek egunero 0,6 mg liraglutidoarekin tratamendua hastea gomendatzen dute. Pixkanaka, sendagaiaren dosia handitu behar da. Astebetean terapiaren ondoren, bere dosia 2 aldiz handitu behar da. Behar izanez gero, gaixoak dosia 1,8 mg-ra igo dezake hurrengo astean, tratamendu emaitza onena lortzeko. Ez da gomendagarria medikazioaren dosia gehitzea.

Biktima metformina duten drogak edo metforminarekin eta tiazolidinionearekin tratamendu konplexuan erabil daiteke. Kasu honetan, droga horien dosia maila berean utzi daiteke doikuntzarik egin gabe.

Viktoza sulfonylurea deribatuak dituzten sendagaiak erabiltzea edo horrelako sendagaiekin terapia konplexua dela eta, beharrezkoa da sulfonilurea dosia murriztea, izan ere, aurreko dosietan droga erabiltzeak hipogluzemia ekar dezake.

Viktozaren eguneroko dosia doitzeko, ez da beharrezkoa azukre maila zehazteko probarik egitea. Hala ere, sulfonilurea duten prestaketekin tratamendu konplexuaren hasierako faseetan hipogluzemia ekiditeko, beharrezkoa da odolean glukosa-maila aldizka kontrolatzea.

Gaixoaren talde berezietan botikaren erabilera

Droga hau gaixoaren adina edozein dela ere erabil daiteke. 70 urte baino gehiago dituzten pazienteek ez dute doikuntza berezirik behar medikazioaren eguneroko dosian. Klinikoki, ez da ezarri sendagaiaren eragina 18 urte baino gutxiago duten pazienteetan. Hala ere, bigarren mailako efektuak eta konplikazioak gerta ez daitezen, droga ez da gomendagarria 18 urte baino gutxiago duten pazienteentzat.

Ikerketen azterketak gizakiaren gorputzean eragin bera adierazten du, sexua eta arraza edozein izanda ere. Horrek esan nahi du liraglutidoaren efektu klinikoa gaixoaren generoa eta arraza independentea dela.

Gainera, liraglutidoaren gorputzaren pisuaren eragin klinikoan ez da inolako eraginik aurkitu. Ikerketek frogatu dute gorputzaren masa indizeak ez duela eraginik sendagaiaren eragina.

Barneko organoen gaixotasunekin eta haien funtzioen jaitsierarekin, adibidez, gibeleko edo giltzurrunetako gutxiegitasunarekin, sendagaiaren substantzia aktiboaren eraginkortasuna murriztu zen. Forma arina duten gaixotasunak dituzten pazienteentzat ez da beharrezkoa medikazioaren doikuntza.

Insuficiencia hepática arina duten pazienteetan, liraglutidoaren eraginkortasuna% 13-23 inguru murriztu zen. Gibeleko gutxiegitasun larrian, eraginkortasuna ia erdira murriztu zen. Konparazioa gibeleko funtzio normala zuten gaixoekin egin zen.

Giltzurrun-gutxiegitasunean, gaixotasunaren larritasunaren arabera, Viktozaren eraginkortasuna% 14-33 murriztu zen. Giltzurruneko narriadura larria izanez gero, adibidez, amaierako giltzurruneko porrotaren kasuan, ez da gomendagarria botika.

Drogaren jarraibide ofizialetatik hartutako datuak.