Baeta Long - erabiltzeko argibide ofizialak

Larruazalpean administratzeko irtenbidea da. Xiringatzean substantzia aktiboaren 1,2 edo 2,4 ml egon daiteke. Paketeak xiringa boligrafo bat dauka.

Osaerak honako hauek ditu:

• exenatide -250 mcg,
• sodio azetato trihidratoa,
• azido azetiko glaziarra,
• mannitol,
• CRESOL,
• injekziorako ura.

"Baeta Long" esekidura prestatzeko hautsa da, disolbatzaile batekin osorik saltzen dena. Sendagai honen kostua handiagoa da, gutxiagotan erabiltzen da. Larruazaletik bakarrik ematen da.

Ekintza farmakologikoa

Efektu hipogluzemikoa du. Odol glukosaren kontrola hobetzen du nabarmen, pankreako beta zelulen funtzioa optimizatzen du, glukagonoaren gehiegizko jariaketa kentzen du, glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa hobetzen du eta hustuketa gastrikoa moteltzen du.

Exenatida ezberdina da intsulina, sulfonilurea eta beste substantzien konposizioan. Beraz, ezin da tratamenduan ordezkatu.

Bayeta sendagaia hartzen duten pazienteek gosea gutxitzen dute, pisua irabazten uzten dute eta ondo sentitzen dira.

Farmakozinetika

Azkar xurgatzen da, gehieneko kontzentrazioa - 2 ordu igaro ondoren. Eragina ez dago injekzio gunearen arabera. Traktu gastrointestinalean, pankrean metabolizatzen da. Giltzurrunak kanporatzen ditu 10 ordu eta gero.

2 motako diabetes mellitus, eta monoterapia gisa erabiltzen da, eta beste hipogluzemiako sendagaiekin batera.

Contraindications

• Osagaien hipersentsibilitatea,
• G gastrointestinaleko gaixotasun larriak gastroparesia batera
• Ketoacidosi diabetikoaren historia,
• Giltzurruneko porrot larria,
• 1 motako diabetesa
• Haurdunaldia eta edoskitzea
• 18 urte baino gutxiago ditu adinak.

Erabilerarako jarraibideak (metodoa eta dosia)

Droga larruazalki ematen da sabelaldean, sorbaldetan, aldakaetan edo ipurmasailean. Injekzio gunea etengabe aldatu behar da. Hasi 5 mcg-ko dosia egunero bi aldiz otorduak baino lehen. Dosia 10 mcg-ra handitu dezakezu bi aldiz egunean 4 astean, adieraziz gero. Tratamendu konbinatuarekin, sulfonilurea eta intsulina deribatuen doikuntza behar da.

Dosierra:

Multzo bat dauka (dosi bakarrean):
hauts:
Substantzia aktiboa: exenatide 2,0 mg
excipients: polimero 50:50 DL 4AP (kopoly-D, L-lactide-glycolide) 37,2 mg, sakarosa 0,8 mg Disolbatzailea:
Karmelosa sodioa 19 mg (zenbatekoa aldatu daiteke xedeko biskositatea lortzeko), sodio kloruroa 4,1 mg, polisorbato 20 0,63 mg, sodio dihidrogeno fosfato monohidrato 0,61 mg, sodio hidrogeno fosfato heptahidrato 0,51 mg, ura injektatzeko 0, 63 g

Xiringa luma bat dauka (dosi bakarrean):
hauts:
Substantzia aktiboa: exenatide 2,0 mg
excipients: polimero 50:50 DL 4AP (kopoly-D, L-lactide-glycolide) 37,2 mg, sakarosa 0,8 mg Disolbatzailea:
Karmelosa sodioa 19 mg (zenbatekoa alda daiteke xedeko biskositatea lortzeko), sodio kloruroa 4,1 mg, polisorbato 20 0,63 mg, sodio dihidrogeno fosfato monohidrato 0,61 mg, sodio hidrogeno fosfato heptahidrato 0,51 mg, 1 M sodio hidroxido disoluzio 0 , 36 mg, injekziorako ura 604 mg

Ezaugarri farmakologikoak

Glukosaren menpeko exenatideek pankreako beta zelulek intsulinaren sekrezioa hobetzen dute. Odolean glukosa-kontzentrazioa gutxitzen denean, intsulinaren sekrezioa gutxitzen da. Exenatida metforminarekin eta / edo tiazolidinionarekin batera erabiltzen zen kasuan, hipogluzemiaren atalen maiztasunak ez zuen plazeboko taldean metforminarekin eta / edo tiazolidinionearekin ikusitako maiztasuna gainditu, eta, beraz, glukosaren menpeko ekintza insulinotropikoen mekanismoaren ondorioz egon daiteke (ikus atala "Argibide Bereziak") ").

Exenatidek glukagonoaren jariaketa inhibitzen du. Dena den, 2 motako diabetes mellitus (T2DM) gaixoen kontzentrazioa ez dela nahikoa areagotu da. Odolean glukagonoaren kontzentrazioaren jaitsierak gibeleko glukosa askatzeko tasa gutxitzea eragiten du. Exenatidek ez du oztoporik izaten glukagonoaren eta beste hormonen sekrezio normalean, odol glukosa-kontzentrazioaren jaitsieraren ondorioz. Exenatideek urdaila husteko prozesua moteldu egiten du eta, horrela, elikagaiek glukosa odolera isurtzen dute.

Exenatideek jateko gogoa eta sakontasuna areagotzearen ondorioz kontsumitzen den janari kopurua murrizten dela frogatu da.

Eragin farmakodinamikoak
Exenatidek kontrol glukemikoa hobetzen du epe luzerako glukosa postprandialan eta barazki odol glukosian epe luzeko murrizketagatik, 2 motako diabetesa duten pazienteetan. GLP-1 endogenoak ez bezala, Bayeta Long-en profil farmakokinetiko eta farmakodinamikoak astean behin erabiltzeko aukera ematen du.

2. motako diabetesa duten pazienteetan exenatidaren azterketa farmakodinamikoa (n = 13), intsulinaren sekrezioaren lehen fasea zaharberritzea eta intsulinaren sekrezioaren bigarren fasearen hobekuntza erakutsi ziren, boloa barneko administrazioari erantzunez.

Eraginkortasun eta Segurtasun Klinikoak
1628 gaixoek Bayeta Long drogaren azterketa klinikoetan parte hartu zuten (804 gaixoek Bayeta Long droga jaso zuten),% 54 gizonezkoak ziren,% 46 emakumezkoak, 281 paziente ziren (horietako 141 pazienteek Bayeta Long jaso zuten) ≥ 65 urte zituzten.

Glycemic control
Bi ikerketetan (24 eta 30 asteko iraupena), Bayeta ® Long 2 mg prestaketa astean behin exenatidarekin 2 aldiz alderatu zen. Bi ikerketetan, hemoglobina glikosilatuaren (HbA) kontzentrazioaren lehen neurketa_1codolean (4 edo 6 aste ondoren) adierazle honen beherakada egon zen. Bayeta Long-en erabilerak estatistikoki nabarmen murriztu zen HbA kontzentrazioan_1c egunean 2 aldiz exenatidoa jasotzen duten pazienteekin alderatuta. Bayeta Long-en efektu klinikoki adierazgarria HbA-ren kontzentrazioarekiko_1c Bi ikerketetan terapia hipogluzemikoen oinarria independentea izanik. Bi taldeetan (Bayeta Long ® prestaketa eta exenatida egunean 2 aldiz (Bayeta prestaketa)) hasierako indizeen aldean gorputz-pisuaren beherakada antzeman zen, nahiz eta tratamendu-taldeen arteko aldea estatistikoki esanguratsua ez izan.

HbA kontzentrazioan murrizketa gehigarria_1c eta gorputzaren pisuaren beherakada egonkorra ikusi zen gutxienez 52 astetan 30 asteko kontrol fasean eta 22 astetan kontrolatu gabeko fase luzatuaren azterketan. Bayeta Long tratatu duten gaixoetan, HbA-ren kontzentrazioa gutxitu da azterketaren fase irekiaren amaieran._1c % 2,0 aldean.

26 asteko azterketa batean, 2 mg Bayeta Long prestaketak HbA kontzentrazioan murrizketa eraginkorragoa eman zuen_1c, batez beste gorputz-pisuaren gutxitzea estatistikoki nabarmenagoa eta hipoglicemiaren pasarteak gero eta ohikoagoak izaten dira egunean intsulina glarginearekin alderatuta. Ikerketa honen fase luzatuan lortutako datuak (156 aste) bat etorri ziren 26 astez tratamenduaren ondoren lortutako emaitzekin.

26 astean itsu bikoitzeko azterketa batean, Bayeta Long sitagliptinarekin eta pioglitazonarekin alderatu zen eguneroko dosi gehienetan metformina ere jasotzen zuten pazienteetan. Baeta ® Longek Sitagliptinaren eta pioglitazonaren gaineko nagusitasuna erakutsi zuen HbA-ren kontzentrazioa murrizteko orduan_1c jatorrizko balioen aldean. Baeta ® Long prestaketa sitagliptina baino estatistikoki hobea zen, gorputzaren pisua gutxitu zen, eta pioglitazona taldean gorputzaren pisua handitu zen.

Gorputzaren pisua
Bayeta Long-en azterketa guztietan, oinarrizko baloreei dagokienez, gorputz-pisuaren beherakada nabaritu zen.Bayeta Longen erabilerarekin gorputzaren pisuaren beherakada ikusi zen pazienteak goragalea izan zuten ala ez, nahiz eta gorputz-pisuaren beherakada nabariagoa izan gozoa garatu zuten gaixoen taldean (batez beste 2,9-5,2 kg gutxitu ziren) goragalea duten gaixoetan, goragalerik gabeko gaixoen 2,2-2,9 kg gutxitu izanaren aldean).

Gorputzaren pisua gutxitu eta HbA-ren kontzentrazioa jaitsi ziren gaixoen proportzioa_1c% 70 eta% 79 bitartekoa izan zen (HbA-ren kontzentrazioaren beherakada izan zuten gaixoen proportzioa)_1c% 88-96 zen).

Plasma / serum glukosa kontzentrazioa
Bayeta Long terapiak barazki nabarmenak eman zituen plasma / serum glukosa kontzentrazioetan. Jaitsiera hori terapiarekin 4 aste igaro ondoren antzeman zen. Postprandial glukosa jaitsiera ere nabaritu da. Odol glukosako kontzentrazioetan hobekuntza egonkorra izan zen 52 astetan terapiarekin.

Beta zelulen funtzioa
Ikerketa klinikoek beta zelulen funtzioaren hobekuntza adierazten dute, ebaluazio homeostatikoaren eredua (HOMA-B) erabiliz ebaluatu zena. Beta zelulen funtzioan eragina egonkorra zen 52 astetan terapiarekin.

Odol presioa
Bayeta Long-en azterketetan, 2,9-4,7 mm RT-ko hipertentsio sistolikoaren (SBP) beherakada nabaritu zen. Art. Egunean 2 aldiz Bayeta Long eta Exenatide azterketa konparatiboetan (Bayeta ® prestaketa), bi tratamendu motek SBPren beherakada handia izan zuten oinarrizko baloreen aldean (4,7 ± 1,1 mm Hg eta 3,4 ± 1.1 mmHg, hurrenez hurren) estatistikoki esanguratsua ez den tratamendu taldeen artean. SBP mailaren hobekuntzak 52 astez tratamenduari eutsi zion.

Lipidoen profila
Bayeta Long-ek ez zuen eraginik izan lipidoen profilean.

Farmakozinetika
Exenatideen xurgapen adierazleek epe luzeko ekintzarako Bayeta Long sendagaiaren gaitasuna zehazten dute. Odolean sartu ondoren, exenatida banatu eta kanporatu egiten da ezagutzen diren propietate farmakokinetikoen arabera (atal honetan deskribatuta).

suction
Bayeta Long®-k astean behin 2 mg-ko dosian erabiltzen zuen bitartean, exenatidoaren batez besteko kontzentrazioak gutxieneko kontzentrazio eraginkorra gainditu zuen (

50 pg / ml) terapia 2 aste igaro ondoren, ondoren, 6-7 astetan exenatidaren batez besteko kontzentrazioa handitu da. Hurrengo asteetan, exenatidoaren kontzentrazioa 300 pg / ml-ko mailan mantendu zen eta horrek oreka-egoera lortzea adierazten du. Exenatidoaren oreka kontzentrazioa mantendu zen astean behin maiztasunarekin, gorabehera gutxieneko eta gutxieneko kontzentrazioen artean.

banaketa
Exenatidoaren banaketaren batez besteko itxurazko bolumena, larruazalpeko dosi bakarraren ondoren, 28 litro da.

Metabolismoa eta excretion
Ikerketa preklinikoek erakutsi dute exenatidoa giltzurrunak nagusiki iragazten dela filtrazio glomerularrean, eta, ondoren, zatiketa proteolitikoa. Exenatidaren batez besteko itxura garbia 9 l / h da. Ezaugarri farmakokinetiko hauek ez daude exenatido dosiaren menpe. Exenatide plasmaren batez besteko kontzentrazioa Bayeta Long terapia eten ondoren 10 aste inguru gutxitu da detekzio mugaren azpitik.

Farmakokinetika egoera kliniko berezietan
Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak
Bayeta Long jaso duten giltzurrun-funtzio urria duten pazienteen analisi farmakokinetikoa 2 mg-ko dosian, giltzurrun-funtzio okerrarekin (n = 10) eta larritasun arineko (n = 56) larritasunarekin, exenatida sistemikoaren esposizio-maila handitzea posible dela erakutsi dute, hurrenez hurren. % 74 eta% 23 giltzurruneko funtzio normala duten pazienteekin alderatuta (n = 84).

Gibeleko funtzio urria duten gaixoak
Ez da egin farmakokinetika azterketa gibeleko funtzioa duten gaixoetan. Exenatide giltzurrunak kanporatzen ditu batez ere, beraz, gibeleko funtzioak okerrera egiten du, ziurrenik, ez du exenatidaren kontzentrazioan odolean eragiten.

Generoa, arraza eta gorputzaren pisua
Generoak, arraza eta gorputzaren pisuak ez dute efektu klinikoki garrantzitsurik exenatidearen parametro farmakokinetikoetan.

Adineko gaixoak
Adineko gaixoei buruzko datuak mugatuak dira, baina eskuragarri dauden datuek ez dute aldaketa esanguratsurik exenatidoaren esposizio mailan 75 urte igaro ahala.

Eguneko 10 μg-ko dosian 2 aldiz 2 aldiz, 75 eta 85 urte bitarteko 2 motako diabetesa duten gaixoek AUC (% kurba farmakokinetikoaren azpian)% 36ko gehikuntza agertu zuten batez beste 45-65 urte bitarteko pazienteekin alderatuta. , adinekoen giltzurrun-funtzio murriztuarekin lotzen da (ikus "Dosierra eta administrazioa" atala).

Erabili haurdunaldian eta edoskitze garaian

haurdunaldia
Haurdun dauden emakumeetan Bayeta Long-en erabilerari buruzko datuak mugatuak dira. Animalien ikerketek ugalketarako toxikotasuna dutela erakutsi dute. Haurdunaldian Bayeta Long drogaren erabilera kontraindikatuta dago.

bularra
Ez dago frogarik Bayeta Longek bularreko esnetan pasatzeko gai den ala ez. Bayeta ® Long ez da edoskitzaroan erabili behar.

Dosierra eta administrazioa

Exenatido terapia duten gaixoek egunean 2 aldiz (Bayeta ® prestaketa) Bayeta Long terapiara joaten direnean, odol glukosa kontzentrazioan epe laburrerako hazkundea ikus daiteke, normalean, normalean, terapia hasi eta bi aste barru.

Bayeta Long prestaketa bateratua metforminarekin, tiazolidinionearekin edo sendagai horien konbinazioarekin batera, metformina eta / edo tiazolidinionearen hasierako dosia ezin da aldatu. Bayeta Long konposatuaren sulfonilurearen deribazioarekin konbinatuz gero, sulfonilurearen deribatu baten dosia murriztea beharrezkoa da hipogluzemiaren arriskua murrizteko (ikus "Argibide Bereziak" atala).

Baeta ® Long astean behin erabili behar da asteko egun berean. Beharrezkoa bada, asteko eguna alda daiteke, hurrengo dosia aurreko dosia baino 24 ordu lehenago administratzen den bitartean. Baeta ® Long sendagaia eguneko edozein ordutan erabil daiteke, edozein dela ere janari-kontsumoa.

Dosi bat galduz gero, lehenbailehen administratu behar da. Ondoren, gaixoek asteko erabilera ordutegira itzul dezakete. Bayeta Long-en bi injekzioak ez dira egun bakarrean egin behar.

Bayeta ® Long erabiltzeak ez du odolean glukosa-kontzentrazioaren kontrol independenterik behar. Odol glukosa kontzentrazioaren auto-jarraipena egin daiteke sulfonilurea dosia doitzeko.

Bayeta Long-ekin terapia amaitu ondoren, bestelako hipogluzemismoen erabilera hasten bada, Bayeta Long-en efektu luzea kontuan hartu beharko litzateke (ikusi Farmakokinetika atala).

Erabil ezazu pazienteen talde berezietan
Adineko gaixoak
Adinaren arabera dosifikatzeko doikuntza ez da beharrezkoa, baina adina pazienteei botikak ematerakoan, adinarekin giltzurrun-funtzioa gutxitzeko aukera hartu behar da kontuan (ikus aurrerago atalean - "Gaixotasun giltzurruna duten gaixoak"). 75 urtetik gorako pazienteetan drogarekin izandako esperientzia klinikoa oso mugatua da (ikus "Farmakokinetika" atala).

Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak
Larritasun arineko giltzurruneko funtzioa duten pazienteak (kreatinina garbitzeko 50-80 ml / min) dosi doitzea ez da beharrezkoa. Gomazko narriadura moderatua duten pazienteetan Bayeta Long erabiltzea (30-50 ml / min-ko kreatinina) ez da gomendagarria oso esperientzia klinikoa dela eta (ikusatala "Farmakokinetika"). Bayeta ® Long amaierako fasean giltzurruneko gutxiegitasuna edo giltzurruneko narriadura larria duten pazienteetan kontraindikatuta dago (kreatinina ® 18 urte baino gutxiago dituzten haurren eta nerabeen denbora luzea ez da ezarri.

Eskatzeko metodoa
Bayeta ® Long gaixoek modu independentean erabiltzeko pentsatuta dago. Injekzio kit edo boligrafoa paziente bakar batek eta behin bakarrik erabili behar du.

Esekidura prestatu aurretik, ziurtatu disolbatzailea gardena dela eta ez dituela partikula ikusgai. Prestatutako esekidura berehala injektatzeko erabili behar da eta ez gorde.

Droga izoztuta egongo balitz, ezin da erabili.

Gomendagarria da medikuntzako ikasketarik ez duen gaixoak edo bere senideak / zaintzaileak medikuaren autoinjekzioaren inguruko arauetan trebakuntza jasotzea. Bayeta Long® xiringa luma erabiltzeko jarraibideak edo Bayeta Long® droga-kitak kartoizko kaxa batean erabiltzeko jarraibideak zorrotz jarraitu behar dira.

Botika larruazalean eman behar da sabelean, izterrean edo sorbaldan hauts disolbatzailearekin nahastu ondoren.

Sendagai bat eteteko prestatzeko jarraibideak Bayeta Long xiringatila erabiltzeko jarraibideetan edo Bayeta Long botikaren erabilerarako jarraibideetan agertzen dira.

Bigarren mailako efektua

Egunero 2 aldiz exenatidaren erabilerarekin batera, pankreatitis akutuaren eta giltzurruneko gutxiegitasun akutuaren garapenari buruzko txosten arraroak jaso dira (ikus "Argibide Bereziak" atala).

Honako hauek dira Bayeta Long-en bigarren mailako efektuei buruzko datuak, entsegu klinikoetan eta merkaturatze osteko aplikazioetan gertatu direnak. Kontrako erreakzioak hobeak diren terminoak erabiliz organo-sistemen klaseei buruz aurkezten dira eta maiztasun absolutua adieraziz. Fenomenoen agerpen maiztasuna ondorengo mailan aurkezten da: oso maiz (≥ 1/10), maiz (≥ 1/100, 1).

Metabolismoaren eta elikaduraren aldetik: oso maiz - hipogluzemia 1 (sulfonilurea prestaketa batekin konbinazio baten kasuan), maiz - gosea 1 galtzea, gutxitan - deshidratazioa 1.

Nerbio sistematik: maiz - buruko mina 1, zorabioa 1, gutxitan disgusia 1, somnolentzia 1.

Tratamendu gastrointestinala: oso maiz - goragalea 1, beherakoa 1, maiz 1, dispepsia 1, sabeleko mina 1, errefluxu gastroesofagiko gaixotasuna 1, urduritasuna 1, idorreria 1, flatulence 1, gutxitan - hesteetako obstruction 1, belching 1, zehaztu gabeko maiztasuna - akutua pankreatitis 2 (ikus "Argibide Bereziak" atala).

Larruazalaren eta larruazalpeko ehunen aldetik: maiz - azkura eta / edo urtikaria 1, gutxitan hiperhidrosia 1, alopezia 1, zehaztu gabeko maiztasuna - makula eta papular rash 2, angioedema 2, abscesses injekzio gunean eta zelulitisa 2.

Giltzurrunak eta gernu-traktuak: gezur gutxiko giltzurruneko funtzioa, giltzurrun-gutxiegitasun akutua barne, giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa areagotzea, giltzurruneko porrota, 1 serumaren kreatininina kontzentrazioa handitzea (ikus "Argibide bereziak")

Injekzio gunean nahaste orokorrak eta konplikazioak: askotan - azkura injekzio gunean 1, nekea 1, eritemak injekzio gunean 1, astenia 1, gutxitan - erupzio 1 injekzio gunean, gutxitan - antsietate sentsazioa 1.

Laborategiko adierazleen aldaketak: zehaztu gabeko maiztasuna - nazioarteko normalizatutako ratioa (INR) handitzea (ikus "Argibide Bereziak" atala).
1 Maiztasuna jardute luzeko exenatidoaren eraginkortasuna eta segurtasunari buruzko epe luzeko azterketen ondorioak zehazten dira. Gaixoen kopurua 2868 da (sulfonilurea hartzen duten 1002 paziente barne).
2 Maiztasuna zehaztu gabeko tamainako biztanleria erabiltzen denean, ekintza iraunkorreko exenatidoa erabiltzen denean gertatzen da.

Kontrako erreakzio indibidualen karakterizazioa
hypoglycemia
Bayeta Long prestaketa sulfonilurearen prestaketarekin batera erabiltzerakoan, hipogluzemiaren intzidentzia handiagoa antzeman zen (% 24,0% 5,4rekin alderatuta) (ikus "Argibide Bereziak" atala). Konbinazio terapian hipogluzemia izateko arriskua murrizteko, sulfonilurearen dosi bat egokitu behar da (ikus "Dosierra eta administrazioa" eta "Argibide bereziak").

Bayeta Long terapia hipogluzemiaren intzidentzia txikiagoa izan zen intsulina glargine terapiarekin konparatuta metformina jasotzen duten pazienteetan (% 3 vs 19%) eta metformina eta sulfonilurea ere jaso zituzten pazienteetan (% 20 alderatuta). % 42). Exenatide askapen luzeko saiakuntza klinikoetan grabatutako hipogluzemia atal gehienak (% 99,9, n = 649) arinak izan ziren eta ahozko karbohidratoen kontsumoaren ondoren ebatzi ziren. Gaixo batek hipogluzemia larria izan zuen, odolean glukosa-kontzentrazio baxua zuelako (2,2 mmol / L), eta kanpoko laguntza karbohidratoak hartzeko hipogluzemia gelditzeko.

goragalea
Kontrako erreakzio ohikoena goragalea izan zen. Oro har, gutxienez goragalea pasarte bat nabaritu zen Bayeta Long jaso zuten gaixoen% 20an. Goragalea kasu gehienak arinak edo moderatuak ziren. Tratamenduaren hasierako garaian goragalea izan zuten gaixo gehienetan, tratamenduan zehar goragalea intzidentzia txikitu egin zen. 30 asteko plazebo kontrolatutako azterketa batean terapia etetearen intzidentzia% 6koa izan zen Bayeta Long jaso zuten pazienteetan. Tratamendu taldeetako edozeinetan terapia eten behar izan duten gertaera kaltegarrienak goragalea eta oka egitea izan ziren. Gogortasunagatik edo gorabeherarengatik terapia etetea ® Long.

Injekzio guneen erreakzioak
24-30 asteko kontrol aktiboa izan duten bost ikerketetan, injekzio gunean erreakzioak ikusi ziren Bayeta Long jaso duten gaixoen% 17,1ean.

Oro har, erreakzio horiek arinak izan ziren eta, gehienetan, ez zuten ikerketaren drogak indargabetzea eragin. Gaixoek tratamendu sintomatikoa jaso dezakete Bayeta Long-ekin terapia jarraitzen duten bitartean. Ondorengo injekzio bakoitzean botika sartzeko toki berriak aukeratu beharko zenituzke.

Azterketa klinikoetan, injekzio guneetan larruazalpeko zigilu txikien eraketa oso maiz antzeman zen, eta hori da prestaketaren osaketan mikrosfero polimeroen presentziaren ondorioa; besteak beste, 50:50 DL 4AP polimero (kopoly-D, L-lactide-glycolide) daude. Banakako zigilu gehienak asintomatikoak ziren, ez zuten oztoporik parte hartu ikerketan eta desagertu egin ziren 4-8 aste ondoren.

Antigorputzen eraketa
Proteinak eta peptidoak dituzten sendagaiek propietate immunogenoak izan ditzakete, beraz, Bayeta Long-en ondoren administratu ondoren, exenatidarako antigorputzak eratu daitezke. Antigorputzak detektatu zituzten paziente gehienetan, denboran zehar beren titulua murriztu egin zen.

Antigorputzak (titulu altua edo baxua) egoteak ez zuen lotura glicemia kontrolarekin. Bayeta Long-en egindako azterketa klinikoetan, gaixoen% 45k gutxi gorabehera, exenatide antigorputzen titulu baxua erakutsi zuten ikerketaren amaieran. Oro har, antigorputzak zituzten gaixoen portzentajea ia berdina izan zen entsegu kliniko guztietan. Batez beste, 3. faseko saiakuntza klinikoetan, gaixoen% 12k antigorputz-titulu handia zuten. Paziente horietako batzuetan, Bayeta Long terapiaren erantzun glikemikoa ez zen kontrolatutako azterketa-aldiaren amaieran; antigorputzen titulu altua duten pazienteen% 2,6an, kontrol glikemikoa ez zen hobetu, eta pazienteen% 1,6n ez zen hobekuntzarik egon antigorputzak ez izatean.

Exenatidoaren aurkako antigorputzak zituzten gaixoek erreakzio gehiago erakutsi zuten injekzio gunean (adibidez, larruazalaren gorritasuna eta azkura), baina, aldi berean, gaixo hauen maiztasun eta mota kaltegarriak gutxi gorabehera berdinak ziren exenatideen aurkako antigorputzak ez zituzten gaixoetan. .

Bayeta Long jasotzen duten pazienteetan, injekzio gunean potentzialki immunogenoak diren erreakzioen maiztasuna (gehienetan, eritemarekin edo ez duten azkurarekin) 30 astean eta 26 astean bi azterketa% 9koa izan zen. Erreakzio horiek antigorputzekin erreakzio negatiboa duten pazienteetan (% 4) gertatu ziren erreakzio positiboa duten pazienteekin alderatuta (% 13), eta erreakzio tasa altuagoa izan zuten antigorputz-titulu altua duten pazienteetan.

Antigorputz laginen analisiak ez zuen erreaktibitate gurutzatu garrantzitsurik agerian jarri antzeko peptido endogenoekin (glucagon edo GLP-1).

Pisu galera azkarra
30 asteko azterlan batean, Bayeta Longarekin tratatutako gaixoen% 3k gutxi gorabehera (n = 4/148) tratatu zuten gutxienez pisu galera aldi baterako fasean (gorputzaren pisua gutxitzea 1 baino gehiagoko bi bisita jarraian; Astean 5 kg).

Bihotz maiztasuna areagotzea
Saiakuntza klinikoetan Bayeta Long tratatu duten gaixoen biztanle elkartuetan, bi,6 minutuko bihotz-erritmoaren hazkundea nabaritu zen oinarriaren aldean (74 taupada minutuko). Bayeta Long taldeko pazienteen% 15ean, batez besteko bihotz-erritmoa ≥ 10 taupadaka igo da minutu bakoitzeko, batez besteko bihotz-mailaren hazkuntza ≥ 10 tarte bakoitzeko beste tratamendu-taldeetan ikusi da gaixoen% 5-10ean.

Beste droga batzuekin eta beste droga mota batzuekin elkarreragitea

Paracetamol pilulak 1000 mg-ko dosian hartzerakoan sabeleko hutsean edo jan ondoren, Bayeta Long-ekin terapia egin ondoren 14 aste igaro ondoren, ez zen aldaketa garrantzitsurik izan paracetamol-aren AUC kontrol-aldiarekin alderatuta. Parazetamolaren Cmax (gehieneko kontzentrazioa)% 16 murriztu zen (urdaila hutsik) eta% 5 (jan ondoren), eta tmax-ak (kontzentrazio maximoa lortzeko denbora) kontrol-garaian ordubete inguru 1,4 ordura (urdail huts batean) eta 1, 3 ordu (jan ondoren).

Sulfonilurea prestaketak
Sulfonylurea prestaketekin terapian zehar hipogluzemia izateko arrisku handiagoa dela eta, sulfonilurea sendatzeko dosi bat egokitu daiteke (ikus "Dosierra eta administrazioa" eta "Argibide bereziak").
Jarraian aurkezten diren elkarreragin ikerketen emaitzak exenatida erabiliz 10 aldiz 2 eguneko dosian lortu ziren.

Hidroximetilglutaryl-CoA reductase inhibitzaileak
Lovastatinaren AUC eta Cmax% 40 eta% 28 murriztu ziren hurrenez hurren, eta tmax 4 ordu inguru igo zen exenatida egunean bi aldiz lovastatin dosi bakarrarekin (40 mg) lovastatinarekin bakarrik ikusitako balioekin alderatuta. Exenatide-ren 30 asteetan plabo-kontrolatutako azterketa klinikoetan egunean 2 aldiz, HMG-CoA reductase inhibitzaileen aldibereko erabilerak ez zuen aldaketa lipidikoen aldaketa iraunkorrik eragin (ikusi "Farmakodinamika" atalean). Ez da beharrezkoa aurretiaz dosi doikuntza egitea, hala ere, beharrezkoa bada lipidoen profila kontrolatu behar da.

warfarin
Warfarina exenatidoa eman eta 35 minutu lehenago hartu bazen (egunean 2 aldiz), tmax-en gehikuntza 2 ordu inguru nabaritu zen. Ez da Cmax edo AUC aldaketa klinikoki esanguratsurik ikusi. Warfarina eta exenatidoa erabiltzen diren bitartean INR gehikuntzaren berri ematen da. Warfarina eta / edo kumarin deribatuak hartzen dituzten pazienteetan, Bayeta Long-ekin terapiaren hasierako garaian INR kontrolatzea beharrezkoa da (ikus "Bigarren mailako efektuak" atala).

Digoxina eta lisinopril
Droga-elkarreraginei buruzko azterlanetan, exenatidak (egunean 2 aldiz) ez zuen efektu klinikoki esanguratsurik digoxinaren eta lisinoprilen Cmax edo AUC-en. Hala ere, 2 ordu inguruko tmax-en gehikuntza nabaritu zen.

Etinil estradiola eta levonorgestrel
Exenatida administratu baino ordubete lehenago (egunean bi aldiz) ahozko antisorgailu konbinatu bat erabili ondoren (30 μg etinilestradiol eta 150 μg levonorgestrel), ez da AIN, Cmax edo Cmin (gutxieneko kontzentrazioa) etinil estradiol eta levonorgestrel. Exenatide hartu eta 35 minutura (aho bitan) antisorgailu konbinatu bat erabili zenean, AUC aldatu egin zen. Hala ere, etinil estradiol Cmax% 45 gutxitu zen eta levonorgestrel Cmax% 2741, eta tmax 2-4 ordutan handitu zen hustuketa gastrikoa atzeratzeagatik. . Cmax gutxitzea ez da klinikoki esanguratsua, beraz, ez da beharrezkoa ahozko antisorgailuen doikuntza doitzea.

Argibide bereziak

Baeta ® Long ez da gomendatzen dieta motako eta jarduera fisikoko kontrol glicemiko desegokia duten 2 motako diabetesa hobetzeko lehen lerroko terapia gisa.

Bayeta ® Long ez da intsulinaren ordezkoa, intsulina erabiltzearekin batera kontraindikatuta dago (ikus "Kontraindikazioak" atala).

Bayeta Long ez da administratu barrutik edo intramuskularki.

Sendagai honen dosi batek sodio 1 mmol baino gutxiago dauka (23 mg), hau da. prestaketa ia sodio gabe dago.

C zelulen tiroideko tumoreak izateko arriskua
Laborategiko animalietan (arratoietan) jardute luzeko exenatidoaren administrazioa dosi klinikoki esanguratsuen administrazioak tiroideko C zelulen tumoreen intzidentzia areagotzearekin batera kontrol taldearekin alderatuta. Ikerketa preklinikoen eta klinikoen emaitzen arabera, ezin da tiroide guruinaren C zelulen tumoreek (barneko minbizia barne) arrisku berdina baztertu. Droga tiroideko minbizia jasan duten pazienteetan kontraindikatuta dago historia pertsonalean edo familian, baita 2 motako MEN sindromearekin ere.

Serum calcitonina tiroideko minbiziaren medulu markatzaile biologikoa da. Ez da zehaztu Bayeta ® Long jasotzen duten pazienteetan minbiziaren hasierako detekzio goiztiarreko tiroide guruinaren ultrasoinu azterketaren bideragarritasuna. Jarraipen horrek beharrezkoak ez diren prozeduren arriskua areagotu dezake, kaltzinina serikoa zehazteko zehaztasun txikia duelako minbizia diagnostikatzeko eta tiroideo gaixotasunak gertatzeko. Calcitonina serumaren kontzentrazio handitu batek medularreko minbizia adieraz dezake eta, batez ere, minbizia duten pazienteek kontzentrazio> 50 ng / L izaten dituzte. Calcitoninaren serumaren kontzentrazioa zehazten bada eta handitzen bada, gaixoa azterketa gehiago egin beharko da. Azterketa fisikoan edo lepoan tomografian ezarritako tiroideoaren guruineko noduluak dituzten pazienteak ere aztertu behar dira. Pazienteei tiroideko tumoreak eta horien sintomak zer arrisku dituzten jakinarazi behar zaie (ikus "Contraindications" atala).

Giltzurrun-funtzio okertua
Hemodialisia jasaten duten amaierako giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan, eguneko 2 aldiz exenatida erabiltzea tratamendu gastrointestinalaren kontrako erreakzioen maiztasun handiagoa izan da. Beraz, Bayeta Long sendagaia end-stage giltzurrun-gutxiegitasuna edo giltzurruneko porrota larria duten pazienteetan kontraindikatuta dago. kreatinina ® Luze giltzurruneko narriadura moderatua duten pazienteetan (kreatininaren clearance 30-50 ml / min) ez da gomendagarria oso mugatua delako esperientzia klinikoa.

Giltzurruneko disfuntzioaren kasu bakanen berri eman da erregistroa osteko erabilerarekin batera, besteak beste, serumaren kreatininaren kontzentrazioaren gehikuntza, giltzurruneko porrotaren garapena, giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa okertzea eta giltzurruneko porrota akutua.Kasu horietan, hemodialisia beharrezkoa zen. Fenomeno horietako batzuk goragalea, gorakoak eta / edo beherakoa direla eta, edo giltzurruneko funtzioa / uraren metabolismoa narriaduraren ondorioz ezagunak diren botikak izan litezke. Batez besteko botikak angiotensin bihurtzeko entzima inhibitzaileak, ez-steroidal antiinflamatorioak eta diuretikoak. Terapia sintomatikoa preskribatzerakoan eta sendagaia etetean, ustez aldaketa patologikoen kausa, exenatidoa barne, giltzurruneko funtzio okertua leheneratu zen. Ikerketa kliniko eta preklinikoen emaitzen arabera, exenatidaren nefrotoxikotasuna ez da baieztatu.

Hodietako hesteetako gaixotasun larriak
Bayeta Long ez da aztertu traktu gastrointestinalaren gaixotasun larriak dituzten pazienteetan, urdaileko pareia barne. Bayeta ® Long erabiltzeak askotan tratamendu gastrointestinalaren kontrako erreakzioak eragiten ditu, hala nola goragalea, gorakoa eta beherakoa, horregatik, tratamendu gastrointestinalaren gaixotasun larriak dituzten pazienteetan droga honen erabilera kontraindikatuta dago.

Pankreatitis akutua
Pankreatitis akutuaren kasu bakanak jakinarazi dira Bayeta Long erabiltzearekin. Mantentze terapia errezetatzerakoan, pankreatitisa konpondu zen, hala ere, oso kasu gutxitan, pankreatitis nekrotiko edo hemorragikoen garapena eta / edo heriotza nabaritu ziren. Gaixoek pankreatitis akutuaren sintomen ezaugarriei buruz informatu behar dute: sabelean mina larria etengabea. Pankreatitisaren susmoa badago, exenatidearen tratamendua eten behar da. Gaixoak pankreatitis akutua diagnostikatzen bazaio, Bayeta Long® sendagaia ez da berriro preskribatu behar. Baeta ® Long drogak pankreatitisaren historia duten gaixoen kontraindikatuta dago.

Bateragarriak diren botikak
Ez da aztertu aldi berean Bayeta Long intsulina, D-fenilalaninaren deribatuak (meglitinidoak), alfa-glukosazase inhibitzaileak, dipeptidil peptidase-4 inhibitzaileak eta GLP-1 hartzaileen beste agonistak. Bayeta ® Long eta Exenatide aldibereko erabilera egunean 2 aldiz (Bayeta ®) ez da aztertu eta ez da gomendagarria.

hypoglycemia
Bayeta Long prestaketa sulfonilurea prestatzearekin batera erabiltzearen kasuan hipogluzemiaren intzidentzia handiagoa nabaritu zen. Azterketa klinikoetan ere frogatu da sulfonilurearekin konbinazio terapia jaso duten giltzurrunetako narriadura arina duten pazienteek hipogluzemia atalen intzidentzia handiagoa zutela giltzurruneko funtzio normala zuten gaixoekin alderatuta. Sulffonilurea botikarekin lotutako hipogluzemia arriskua murrizteko, pentsa farmako horren dosia murriztea.

Pisu galera azkarra
Pisu-galera azkarra astean> 1,5 kg-ko tasa dela salatu dute exenatidoa jasotzen duten pazienteetan. Pisu-galerak ondorio kaltegarriak izan ditzake. Gaixoen gorputz-pisuaren beherakada azkarrarekin, kolelitiasiaren sintomak kontrolatu behar dira.

Warfarinekin elkarreraginak
INR gehikuntzaren kasuak, hemorragiarekin lotutako kasuetan, warfarina eta exenatidaren erabilera konbinatuarekin jakinarazi dira (ikus "Atala beste drogekin eta beste interakzio mota batzuekin").

Terapia kentzea
Bayeta ®-en efektua administrazioa kenduta denbora luzez iraun dezake denbora luzez, odol-plasmako exenatidoaren kontzentrazioa 10 astez murrizten baita. Horren arabera, beste sendagaiak errezetatzerakoan eta horien dosiak aukeratzerakoan, kontuan hartu beharko litzateke hori, izan ere, erreakzio kaltegarriak eta eragindako efektuak, gutxienez partzialki, exenatidoak odol-plasmaren presentzia direla eta izan daitezke.

Antigorputzen eraketa
Bayeta Long jasotzen duten pazienteetan, exenatidoaren aurkako antigorputzak eratu daitezke.
Antenorputz exenatidoak Bayeta Longekin tratatutako paziente guztietan 5 entsegu klinikoetan kontrolatu ziren 24-30 asteko iraupena duten konparazio aktiboarekin. Bayeta Long tratatu zuten gaixoen% 6an, antigorputzen eraketa erantzun glikemiko murriztua izan zen. Erantzun glikemikoa okertzen bada edo kontrol glukemikoaren xede maila lortzen ez bada, terapia hipogluzemiko alternatiboaren bideragarritasuna baloratu beharko litzateke (ikus "Bigarren mailako efektuak").

Hipersentsibilitate erreakzioak
Exenatidoa erregistratu ondoren, hipersentsibilitate erreakzio larrien kasuak (hala nola erreakzio anafilaktikoak eta angioedema) jakinarazi dira. Hipersentsibilitate erreakzioak garatzen badira, Bayeta Long drogak eta bestelako drogak erabiltzeari utzi behar diozu, horrek erabiltzeak hipersentsibilitate erreakzioa sor dezake eta berehala laguntza medikoa bilatu (ikus "Bigarren mailako efektuak" atala).

Injekzio gunean erreakzioak
Bayeta Long-en erregistro osteko erabilerarekin, injekzio gunean erreakzio kasu larriak (abszesuak, zelulitisa eta nekrosia, esaterako) jakinarazi dira, larruazalpeko zigiluen sorrerarekin batera. Zenbait kasutan, interbentzio kirurgikoa beharrezkoa zen (ikus "Bigarren mailako efektuak" atala).

emankortasuna
Long Bayeta-k gizakien ugalkortasunean duen eraginari buruzko ikerketak ez dira egin.

Enbalatzailea (bilgarri nagusia)

Amilin Ohio Electric, AEB
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, AEB
Amylin Ohio LLC, AEB
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, AEB

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co. KG, Alemania (kit disolbatzailea)
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Alemania
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG, Alemania Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Alemania

Ontziratzailea (bigarren mailakoa (kontsumitzailea))

Amilin Ohio ELC, AEB (boligrafoa)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, AEB
Amylin Ohio LLC, AEB
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, AEB

Enestia Belgium NV, Belgika (multzoa)
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930, Belgika
Enestia Belgium NV, Belgika
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, Belgika

Kalitate Kontrol igortzea

AstraZeneca UK Limited, UK
Silk Road Business Park, Mcclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Erresuma Batua
AstraZeneca UK Limited, Erresuma Batua
Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Erresuma Batua

Amilin Ohio ELC, AEB (boligrafoa)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, AEB
Amylin Ohio LLC, AEB
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, AEB

Informazio osagarria eskuragarri dago eskatuta:
AstraZeneca UK Limited, Erresuma Batua, Mosku eta
LLC AstraZeneca Pharmaceuticals 125284 Moscow, ul. Korrika, 3, 1. or

Askatu forma eta konposizioa

Baeta Long hauts baten forma askatzen da ekintza luzea egiteko larruazalpean (z / k) etengabe prestatzeko esne bat prestatzeko: ia zuria edo zuria, disolbatzailea kolorerik edo horia / marroi likido garden bat da (multzoa - hautsak 2 mg exenatidori dagokion zenbatekoan). 3 ml beirazko botila garden, klorobutilazko gomazko tapoi batekin itxita eta aluminiozko txano bat polipropilenazko txanoarekin, eta 0,65 ml disolbatzaile 1,5 ml beirateko xiringa garden batean polipropilenoi pistoi batekin gomazko errombutilazko pistola eta Luer konektorearekin, blister zigilatu paketea 1 multzoa, hautsa duten 1 botila, 1 xiringa disolbatzailea, egokitzaile bat eta 2 orratz antzuak ditu, lehenengo irekitzeko kontrolarekin kartoizko kaxa batean 4 blister pakete, xiringa boligrafoa Xiringa-lumaren aurreko ganbarak 2 mg exenatidori dagokion zenbateko hautsa dauka, xiringa-penetan sartutako beirazko kartutxoaren atzeko ganbera - 0,65 ml disolbatzaile, bakero bat jarrita 1 xiringa-pen orratz antzuarekin, kartoizko sorta batean lehenengo irekidura kontrolarekin 4 ontzi pakete eta ordezko orratz antzu bat.Pakete bakoitzak Bayeta Long erabiltzeko argibideak ere badaude).

Hauts 1 dosi (multzo bat edo 1 xiringa luma) dauka:

• substantzia aktiboa: exenatida - 2 mg,
• osagai osagarriak: sakarosa, polimero 50:50 DL 4AP kopoly- (D, L-lactide-glycolide).

Disolbatzailearen konposizioa: polysorbate 20, sodio karmellosa, sodio dihidrogeno fosfato monohidratoa, sodio kloruroa, sodio hidrogeno fosfato hidratatua, injekziorako ura, xiringa-penarentzako - 1 M sodio hidroxido disoluziorako.

Farmacodinamia

Exenatide glukagona bezalako 1 peptido-1 hartzaileen agonista da (GLP-1), eta GLP-1-en berezko efektu antihiperglicemikoak erakusten ditu. Exenatidean jasotako aminoazidoen sekuentzia gizakien GLP-1 sekuentziarekin bat dator. In vitro ikerketek frogatu dute substantzia aktiboa GLP-1 hartzaileekin lotzen eta estimulatzen dela, eta adenosina monofosfato ziklikoa (cAMP) eta / edo zelulen seinaleen beste bide batzuen transmisio bideek bere ekintza mekanismoan parte hartzen dutela.

Glukosaren exenatideek menpeko β-zelulen bidez intsulinaren produkzioa hobetzen dute. Intsulina ekoizpenean gutxitzen den odolaren glukosa gutxitu izanaren atzean. Substantzia aktiboa tiazolidinionearekin eta / edo metforminarekin batera erabili bada, hipogluzemiaren atalen maiztasunak ez zuen toboolidinionearekin eta / edo metforminarekin plazeboko taldean finkatutakoa gainditu. Glukosaren menpeko ekintza insulinotropikoen mekanismoaren ondorioz gerta daiteke.

Exenatidek glukagonaren produkzioa oztopatzen du. Maila desegokia da 2 motako diabetesa duten gaixoetan. Odolaren glukagono mailaren beherakadak gibelak glukosa askatzeko prozesuaren abiadura murrizten du. Baina, aldi berean, exenatidak ez du glukagonoaren eta beste hormona batzuen sekrezio normala haustea eragiten. Baeta Longek sabeleko hustuketa moteltzen laguntzen du eta horrek glukosa-tasa odolean murrizten du. Produktua erabiltzeak kontsumitzen den janari kopurua murrizten laguntzen du, gosea gutxitu eta betetasun sentsazioa areagotzearen ondorioz.

Exenatidek kontrol glikemikoa hobetu du, epe luzeko odol glukosa eta glukosa postprandialan murrizteko 2 motako diabetesa duten pazienteetan. GLP-1 endogenoarekin kontrastean, Baeta Long-en profil farmakodinamikoak eta farmakokinetikoak 7 egunetik behin botika erabiltzea ahalbidetzen dute. 2. motako diabetesa duten pazienteetan exenatidearen azterketa farmakodinamikoa, intsulinaren sekrezioaren I. fasea zaharberritzea eta II fasearen hobekuntza frogatu zen, barneko (iv) bolo administrazioari erantzunez.

Bi azterlanetan zehar (24 eta 30 asteko iraupena), Baeta Longek 7 egunetan 2 mg 1 aldiz bi aldiz hartu zuen egunean 2 aldiz hartutako exenatidarekin (Bayeta droga). Bi ikerketetan, hemoglobina glikatuaren jaitsiera (HbA)_1c) Odolean dagoeneko lehen neurketan grabatu zen - azterketa hasi zenetik 4 edo 6 astera. Droga jasotzen duten pazienteetan, estatistikoki nabarmen jaitsi da HbA_1c Exenatide taldeko pazienteekin alderatuta, egunean 2 aldiz hartzen dira. Bi taldeetan, oinarriaren aldean gorputz-pisuaren beherakada ere ikusi da; hala ere, taldeen arteko aldea ez da estatistikoki esanguratsua.

HbAren murrizketa osagarria_1c eta gorputzeko pisuaren beherakada egonkorra izan zen gutxienez 52 astetan zehar kontrolatutako 30 asteko fasea eta 22 asteko ikerketa kontrolatu gabeko fase luzatua.

26 asteko azterketa batean, Baeta Long-ek 2 mg-ko dosian, HbA-ren kontzentrazioan eraginkortasun txikiagoa eragin zuen._1c, egunean batez ere, gorputz-pisuaren batez besteko pisuaren beherakada eta hipogluzemiaren atalen ageriko ohikoena da intsulina glarginearekin alderatuta. Halaber, 26 asteko itsu biko azterketa batek Bayeta Long-en nagusitasuna frogatu zuen pioglitazonaren eta sitagliptinaren gainetik, eguneroko gehienezko dosietan hartzen direnak metformina hartzen duten bitartean, HbA maila murrizteko._1c oinarriarekin alderatuta.

Baeta Long sendagaiaren azterlan guztietan, hasierako balioekiko gorputz-pisuaren beherakada izan da.

Droga terapiak, gainera, barazki plasma / serum glukosa jaitsiera handia eragin zuen. Beherapen hori tratamendua hasi eta 4 astera bakarrik nabaritu zen. Gainera, glukosa postprandialeko maila jaitsi da. Odol glukosaren barauaren hobekuntza egonkorra izan zen 52 astetan tratamenduan.

Botikaren ikerketetan, 2,9-4,7 mm Hg-ko hipertentsio sistolikoaren (SBP) beherakada ikusi zen. Art. jatorrizko balioen aldean. GARDEN adierazlean lortutako hobekuntza 52 terapiaren asteetan ikusi zen.

Erabilerarako adierazpenak

Baeta Long erabiltzea 2 motako diabeterako erabiltzea gomendatzen da tratamendu osagarri gisa metformina, tiazolidinionea, sulfonilurea eratorriak, metformina eta sulfonilurea deribatua edo tiazolidinione eta metformina kontrol glukemiko desegokiaren baldintzapean (eragile horiek gehienezko tolerantzia dosian erabiltzen badira).

Baeta Long, erabiltzeko argibideak: metodoa eta dosia

Baeta Long sendagaia larruazalean sabelean, izterrean edo besaurrean ematen da eguneko edozein ordutan, edozein dela ere, janari-ingesta.

Agente hipogluzemikoaren gomendatutako dosia 2 mg 1 aldiz da 7 egunetan.

Gaixo bat Exenatidatik egunean 2 aldiz (Bayeta sendagaia) Bayeta tratamendu luzera eramatearen kasuan, odol glukosa-mailetan epe laburrerako hazkundea ikus daiteke, gehienetan terapia hasi eta 14 egunen buruan.

Botika tiazolidinionearekin, metforminarekin edo eragile horien konbinazioarekin batera, drogaren hasierako dosia ezin da doitu. Baeta Longa sulfonilurearen deribatuarekin konparatuta preskribatzen bada, azken horren dosia murriztea beharrezkoa da hipogluzemiaren arriskua murrizteko.

Baeta Longa 7 egunetan behin administratu behar da asteko egun berean. Beharrezkoa izanez gero, botika administratzeko eguna alda dezakezu, baina hurrengo dosia kasu honetan aurreko injekzioa egin baino 24 ordu lehenago eman behar da.

Dosi bat saltatzen baduzu, ahalik eta denbora laburrenean sartu behar duzu eta ondoren Baeta Long erabili ohi. Egin bi egunetan drogaren bi injekzioak ez dira izan behar.

Droga tratatzeak ez du odol glukosaren maila kontrolatze independenterik behar. Hala ere, kontrol hori beharrezkoa izan daiteke sulfonilurearen deribatu baten dosia aldatzeko.

Bayeta Long tratamendua amaitu ondoren beste eragile hipogluzemikoak erabiltzen hasi zirenean, medikuaren eragin luzea kontuan hartu behar da.

Agente hipogluzemikoa pazienteek modu independentean erabiltzeko pentsatuta dago. Xiringatila edo injekzio-kit bat paziente batek bakarrik erabiltzen du. Esekidura prestatu aurretik, ziurtatu disolbatzailea gardena dela eta ez dituela partikula ikusgarriak. Hautsetik lortutako esekidura ezin da gorde; berehala erabili behar da.

Ez erabili aurretik prestatutako izoztua.

Haren ardura duen eta medikuntza ikasketarik ez duen gaixo batek medikuaren autoinjekziorako arauak arretaz aztertu beharko ditu eta drogari erantsitako xeringa / kit Baeta Long erabiltzeko eskuliburuan ezarritako gomendioei zorrotz jarraitu beharko litzaieke.

Bigarren mailako efektuak

Droga tratamenduan zehar grabatutako gertaerarik ohikoenak goragalea eta beherakoa izan ziren. Goragalea, bigarren mailako efektu maizena izan zena, paziente gehienetan ikastaroaren hasieran ikusi zen; geroago, tratamendu prozesuan zehar, bigarren mailako efektuaren eragina gutxitzen joan zen pixkanaka. Agente hipogluzemikoa erabiltzerakoan garatu ziren nahaste gehienak biriketakoak ziren edo larritasun moderatuak ziren.

Baeta Long drogak erabili bitartean, honako gertakari kaltegarriak erregistratu dira:

metabolismoaren eta elikaduraren nahasteak: oso maiz (≥ 1/10) - hipogluzemia¹ (sulfonilurearekin tratamendu konbinatuarekin, gehienetan entsegu klinikoetan grabatutako hipogluzemiaren atalak epelak eta konponduak izan ziren karbohidratoen ahozko kontsumoaren ondoren), maiz (≥ 1 / 100 eta 50 ng / L Serum calcitonina edukia handitzen denean, pazienteak azterketa osagarria egin behar du. Azterketa fisikoan edo lepoan tomografian identifikatutako noduluak dituzten pazienteak ere azterketa gehiago egin behar dira. ducation tiroide.

Baeta Long-en erregistroaren osteko erabilpenean giltzurruneko funtzio okertuaren berri eman zen, hala nola, kreatinina serikoa handitzea, giltzurrun-gutxiegitasuna, giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa okertzea eta giltzurrun-gutxiegitasun akutua. Batzuetan, horrelako kasuetan, hemodialisia beharrezkoa zen. Fenomeno horietako bat deshidratazioaren eraginez beherakoa eta / edo gorabeherarengatik eta / edo uretako metabolismoarekin edo giltzurruneko funtzioarekin oztopatzen duten drogak direla eta, diuretikoak, antiinflamatorioak ez diren esteroideak (AINEak), entzima inhibitzaileak bihurtzen dituzten angiotensinak (ACE inhibitzaileak) izan daitezke. Tratamendu sintomatikoa ematean eta efektu horiek eragin zituen sendagaia etetean, giltzurruneko aktibitatea narriatu zen. Ez da baieztatu ikerketen emaitzen arabera exenatidoaren nefrotoxikotasuna.

Bayeta Long-ekin terapiaren atzeko planoan, kasu bakanetan, pancreatitis akutuaren garapena, normalean mantentze-tratamendua izendatu ondoren igarotzen zen. Hala ere, pankreatitis hemorragikoa edo nekrotikoa eta / edo heriotza oso larriak izan ziren. Pankreatitis akutuaren sintomak ezaugarriak sabelean min bizia izaten dute. Konplikazio horren garapena susmatzen baduzu, botiken tratamendua eten beharko litzateke.

Exenatida erabiltzerakoan, pisu galera azkarreko kasuak nabaritu ziren - 1,5 kg baino gehiago astean. Pisua galtzeak emaitza negatiboak ekar ditzake eta, ondorioz, bigarren mailako efektu honekin kolelitiasiaren sintomak zainduko dira.

Ibilgailuak eta mekanismo konplexuak gidatzeko gaitasunean duen eragina

Ez da egin exenatidak ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta bestelako mekanismoen eragina. Baeta Long erabiltzean, sulfonilurea prestatzeko konbinazioarekin batera mekanismo konplexuak gidatzen edo lan egiten denean, gomendagarria da hipogluzemia gerta ez dadin neurriak hartzea.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Ugalketa adina duten emakumeek antisorgailu fidagarriak erabili behar dituzte tratamenduan zehar.Baeta Longek ezabatze epe luzea duelako, droga terapia aurreikusitako haurdunaldia baino hiru hilabete lehenago amaitu behar da.

Emakumeek haurdunaldian drogaren erabilerari buruzko datuak mugatuak dira. Animalietan egindako ikerketa preklinikoetan, ugalketaren toxikotasuna aurkitu zen.

Ez dago eskuragarri gizakien esnetan kanporatzeko exenatidoaren gaitasuna berresten duen informazioa.

Haurdunaldian eta edoskitze garaian, Bayeta tratamendu luzea kontraindikatuta dago.

Giltzurruneko funtzioa narriatuta badago

Ezarri da 2 mg-ko dosia duten Baeta Long tratatu duten pazienteetan, giltzurrunetako narriadura arina eta moderatua dela eta, hurrenez hurren, exenatidoaren esposizio-maila sistemikoa% 23 eta 74% gehitzea antzeman daiteke, giltzurruneko jarduera normala duten pertsonekin alderatuta.

Giltzurrun-funtzioaren narriadura maila arinean (CC 50-80 ml / min) ez da Bayeta dosi luzea egokitu behar; larritasun moderatua izanagatik (30-50 ml / min), ez da gomendatzen sendagaia erabiltzea esperientzia kliniko txikia dela eta, kasu larrietan. nahasteak (CC 30 ml / min azpitik) edo amaierako giltzurruneko porrotaren aurkako tratamendua kontraindikatuta dago.

Gibeleko funtzioarekin

Gibeleko funtzio okertua duten pazienteetan ez da drogaren azterketa farmakokinetikoa egin. Baeta Long giltzurrunak batez ere ezabatu duenez, gibeleko nahaste funtzionalek ez dute exenatido odol maila eragiten.

Gibeleko gaixotasunak daudenean, ez da beharrezkoa sendagaiaren doikuntza.

Erabilera zahartzaroan

Adineko gaixoei buruzko datuak mugatuak dira, baina eskuragarri dagoen informazioaren arabera, ez dira espero exenatidaren esposizio-mailaren aldaketa garrantzitsuak, adina handitu eta 75 urtera.

Egunean 2 aldiz erabiltzen duten exenatida 0,01 mg-ko dosian, 75-85 urte bitarteko 2 motako diabetesa duten gaixoek% 36 inguru handitu dute AUC (kurba farmakokinetikoaren azpiko eremuaren tamaina)% 36 inguru; , ustez, zahartzaroan giltzurruneko jarduera ahulduak eragin zuen.

Bayeta Long erabiltzen duten adineko pazienteek ez dute dosi aldaketarik behar, baina kontuan hartu behar da adina duten giltzurruneko funtzioa gutxitzeko probabilitatea.

Droga elkarreragina

• ahozko drogak (hustuketa gastrikoaren tasarekiko sentikorrak diren drogak): ez da espero medikamentu horien xurgapen-tasaren eta mailaren jaitsiera klinikoki garrantzitsua, ondorioz ez da beharrezkoa beren dosien aldaketa;
• parazetamola (1000 mg-ko dosian): Bayeta Long-ekin tratamendua eman ondoren 14 astez, ez zen aldaketarik esanguratsua urdailean hutsik hartutako paracetamol-aren AUCean edo jan ondoren, kontrol-aldiarekin alderatuz gero, gehieneko kontzentrazioa (C_Gehienezjan ondoren paracetamol eta sabelean hutsik% 5 eta 16% murriztu ziren hurrenez hurren, eta kontzentrazio maximoa lortzeko denbora (T_Gehienez) kontroleko aldian gutxi gorabehera ordu 1 izatetik 1,3 ordura (jan ondoren) eta 1,4 ordura (urdailean hutsik);
• sulfonilurea prestaketak: hipogluzemiaren arriskua areagotu egiten da, agente horien dosi aldaketa beharrezkoa izan daiteke.

Exenatide izendapenarekin 2 aldiz egunean erregistratutako elkarreraginaren emaitzak 0,01 mg-ko dosian:

• warfarina: warfarina hartzerakoan, T-ko gehikuntza ikusi zen exenatido injekzioaren ondoren 35 minutu_Gehienez gutxi gorabehera 2 ordu, aldaketa klinikoki esanguratsuak_Gehienez edo AUC ez da nabaritu, Bayr Long-ekin terapiaren hasierako fasean INR-aren gehikuntzaren berri eman da; warfarina eta / edo coumarin deribatuekin batera erabiltzen bada, INR adierazleen jarraipena egin behar da,
• hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitzaileak (HMG-CoA reductase), tartean lovastatina 40 mg-ko dosian egunean 1 aldiz: gutxitu C_Gehienez eta lovastatinaren AUC% 28 eta% 40, hurrenez hurren, baita T-aren igoera ere_Gehienez batez beste, 4 ordu arte, lovastatinarekin bakarrik behatutako indizeekin alderatuta, plazan kontrolatutako 30 asteetan plazebo-kontrolatutako azterketetan exenatida eta HMG-CoA murriztasa inhibitzaileekin batera, ez da lipidoen metabolismoan aldaketarik egon. baina beharrezkoa izanez gero, lipidoen profil bat kontrolatu behar da,
• levonorgestrel (0,15 mg) eta etinil estradiol (0,03 mg): C adierazleen aldaketarik ez da ikusi_Gehienez/ C_min eta substantzia horien AUC ahozko antisorgailua hartu ondoren, zeintzuk ziren osagaiak, exenatida administratu baino 1 ordu lehenago, exenatidoa administratu eta 35 minutu lehenago antisorgailu konbinatua erabiltzerakoan, AUC aldaketak ez dira erregistratu. Hala ere, C-ko beherakada ikusi da._Gehienez levonorgestrel% 27-41, etinil estradiol% 45, eta T gehikuntza_Gehienez 2-4 orduz hustuketa gastrikoaren tasaren jaitsieraren ondorioz, C jaitsiera_Gehienez ez da klinikoki esanguratsua, beraz, ez da ahozko antisorgailuen dosi aldaketa behar,
• lisinopril eta digoxina: ez da eragin klinikoki esanguratsurik C-en_Gehienez edo substantzia horien AUC, baina T-ko hazkundea ikusi zen_Gehienez 2 ordu inguru

Baeta Longen antzekoak Trulicity, Viktoza, Baeta, Lixumia, etab.

Biltegiratzeko baldintzak eta baldintzak

Gorde jatorrizko biltegian argietatik babestuta, haurren eskura, 2-8 ºC-ko tenperaturan, izoztean. Paketea ireki ondoren, sendagaia ontzi itxietan ontziratu daiteke, lau astetan zehar 30 ºC-tik gorako tenperaturan.

Xiringaren bolumenaren iraupena 2 urtekoa da, kitak 3 urtekoa.

Berrikuspenak Baeta Long-i buruz

Medikuntza guneetan dauden pazienteei buruzko iritziak ia ez dira aurkitzen, droga 2017an Errusiako Osasun Ministerioak bakarrik erregistratu duelako. Adituek exenatidoaz hitz egiten dute 2 motako diabetesa duten eta 35 kg / m² baino gehiagoko gorputz-masa indizea duten antigenetic agente eraginkor gisa, monoterapiaren atzeko planoan metformin / tiazolidinionearekin bakarrik lortu ez zuten helburu glicemikoak lortu ahal izan zituzten edo farmako horien konbinazio batekin edo metformin konbinazioarekin. sulfonilurea prestaketekin (drogak horiek gehien toleratutako dosietan erabiltzerakoan). Exenatide-terapia luzearen onurak, halaber, saiakuntza klinikoetan ezarritako segurtasun kardiobaskularra eta hilean 4-5 injekzio administratzeko maiztasun txikia ditu. Azken horiek, adituen arabera, pazienteek tratamenduarekiko atxikimendua areagotzen lagun dezakete.

Sendagaiaren deskribapena, askatzeko forma eta konposizioa

Baetak enteroglucagon hartzailearen agonista gisa jokatzen du (glukagono antzeko peptidoa), elikagaiek digestioari erantzunez sortua. Droga glukosaren balioak murrizten laguntzen du, pankreako beta zelulen funtzionamendua hobetzen laguntzen du.

Intsulinarekiko antzekotasunak izan arren, Baeta hormonarengatik desberdintzen da egitura kimikoan eta propietate farmakologikoetan, baita kostuan ere.

Sendagaia xiringen boligrafoetan dago eskuragarri, hau da, paziente askok erabiltzen duten intsulina xiringaren analogikoa da. Injekzioak egiteko orratzak ez dira kitan sartzen, beraz, banan-banan erosi behar dira. Paketeak sendagaia kargatutako kartutxoa duen xiringa bat besterik ez dauka 1,2 edo 2,4 ml bolumenarekin.

1. Osagai nagusia Exenatide da (250 mcg).
2. Azido azetikoa sodio gatza (1,59 mg) substantzia laguntzailea da.
3. Osagai Metacresol 2,2 mg-tan.
4. Ura eta bestelako exipienteak (ml 1 bete behar dira).

Baeta kolorerik gabeko soluzio gardena da, usain zehatzik gabekoa.

Gaixo bereziak

Diabetesa duten pertsonek askotan beste patologia kroniko batzuk dituzte. Kasu honetan, bereziki kontuz ibili beharko zenuke Bayeta sendagaia erabiltzen.

Arreta berezia behar duten gaixoen taldeak honako hauek dira:

1. Giltzurruneko lanetan urraketa edukitzea. Giltzurruneko porrotaren manifestazio arina edo moderatua duten pazienteek ezingo lukete Bayeteko dosia doitu.
2. Gibela urratzea. Faktore horrek exenatidoaren kontzentrazioan odolean aldaketak eragiten ez duen arren, beharrezkoa da mediku espezializatu batekin kontsulta egitea.
3. Haurrak. Ez da aztertu drogaren eragina 12 urtetik beherako gorputz gazte batean. Soluzioa sartu ondorengo 12-16 urte bitarteko nerabeetan (5 μg), parametro farmakinetikoak paziente helduen ikerketan lortutako datuen antzekoak ziren.
4. Haurdun. Drogak fetuaren garapenean izan dezakeen eragin negatiboa dela eta, itxaropentsu dauden amek erabiltzeko kontraindikatuta dago.

Gaindosi eta elkarrekintza beste sendagai batzuekin

Behari gogorra, goragalea edo odol glukosa gutxitzea bezalako sintomak agertzea drogak gaindosi dezakeela adierazten du (soluzioaren gehienezko kopurua 10 aldiz gainditzea).

Kasu honetan tratamendua sintomak arintzea izan beharko litzateke. Hipogluzemiaren agerpen ahulekin karbohidratoak kontsumitzea nahikoa da, eta seinale larrien kasuan, dextrosaren barne-administrazioa beharrezkoa izan daiteke.

Bayeta injekzioekin terapian zehar, beste droga batzuekin batera, kontuan hartu beharreko puntu garrantzitsuak hauek dira:

1. Digestio-hodian xurgapen azkarra behar duten sendagaiak Byet administratu baino 1 ordu lehenago hartu behar dira edo horrelako bazkari batean, injekzioak behar ez direnean.
2. Digoxinaren eraginkortasuna gutxitzen da Byet aldibereko administrazioarekin, eta haren kanporatzeko epea 2,5 ordu handitzen da.
3. Lisinopril botikarekin presio arteriala murriztu behar bada, pilulak eta Bayet-en injekzioak hartu arteko denbora tartea behatu behar da.
4. Lovastatina hartzerakoan, bere bizitza erdia 4 ordu handitzen da.
5. Warfarina gorputzetik ateratzeko denbora 2 ordu handitzen da.

Drogaren inguruko iritziak

Gaixoen berrikuspenetatik, Byetaren eraginkortasunaz eta erabileraren errendimenduaren hobekuntzari buruz ondorioztatu daiteke, nahiz eta askok sendagaiaren kostu handia nabarmentzen duten.

Diabetesa duela 2 urte agerian geratu zen. Denbora horretan, hainbat azukre drogak hartuz azukrea gutxitzeko saiakerek ez dute arrakasta izan. Duela hilabete, mediku asistenteak Bayet-en medikazioan larruazalpeko injekzioa eman zidan. Iritziak Interneten irakurri nituen eta tratamendua erabaki nuen. Emaitza atsegina izan zen. 9 egun eman ondoren, azukre-maila 18 mmol / l-tik 7 mmol / l-ra jaitsi zen. Gainera, 9 kg extra galtzeko gai izan nintzen. Orain ez dut zapore lehor eta goxorik sentitzen ahoan. Sendagaiaren desabantaila bakarra prezio altua da.

Elena Petrovna

Hilabete batez Baeta kolpatu zuen. Ondorioz, azukre maila hainbat unitate murriztu eta pisua galtzen nuen 4 kg. Pozik nago gosea gutxitu delako. Medikuak beste hilabete batez medikazioa ematen jarraitzea gomendatu zuen, baina orain arte erabaki dut dieta zorrotza atxikitzea eta aurreko piluletara itzultzea. Horren prezioa debeku handia da niretzat, beraz ezin dut hilero erosi.

Bideo-materiala droga xiringatilaren luma botikari buruz erabiltzeari buruz:

Sendatu al dezaket sendagaia?

Bayeten larruazalpean administratzeko konponbidearen analogiarik ez dago merkatuan. "Baeta Long" bakarrik dago - injekziorako erabilitako esekidura prestatzeko hautsa.

Baeta bezalako efektu terapeutiko hauek dituzte, besteak beste, Baeta:

1. Viktoza. Tresna larruazalpeko administrazioa da eta xiringa boligrafoetan eskuragarri dago. 2. motako diabetesa duten gaixoek azukrea murriztu eta pisua galtzen dute.
2. Janów - eskuragarri tablet formatuan.Gorputzean antzeko eragina duten bitarteko merkeenetako bat da.

Baeta droga eskuragarri dago errezeta farmaziak. Bere prezioak 5.200 errublo inguru ditu.

Erabilera haurtzaroan eta zahartzaroan

18 urtetik beherako haurren gorputzean drogak duen eraginari buruzko daturik ez dago, beraz, ez da terapiarako erabiltzen. 12 urtetik gorako haurrek erabilera esperientzia badute ere, tratamendu adierazleak helduen antzekoak izan ziren. Baina maizago beste bide batzuk agintzen dira.

Adineko pazienteetan diabetesa tratatzeko erabil daiteke. Hala ere, ketoacidosi-historia duten edo giltzurrun-funtzioa gutxitu duten pertsonen egoera kontrolatu beharko zenuke. Gaixoei gomendatzen zaie aldizka probak egitea.

Antzeko drogekin alderatzea

Sendagai garesti honek diabetesa tratatzeko ere erabil ditzakeen analogiak ditu. Azter ditzagun haien propietateak zehatzago.

Analogoak erabiltzea bertaratzen den medikuaren baimenarekin bakarrik egin daiteke. Automedikuntza debekatuta dago!

Jendeak nabaritzen du bigarren mailako efektuak oso gutxitan gertatzen direla, gehienetan gaizki aukeratutako dosiarekin. Pisua galtzearen eragina aipatzen da, kasu guztietan ez bada ere. Oro har, “Bayetak” esperientzia duten diabetikoen kritika onak ditu.

Ala: "Bi urte daramatzat droga erabiltzen. Denbora horretan azukrea normaltasunera itzuli zen eta pisua 8 kg murriztu zen. Gustatzen zait azkar funtzionatzen duela eta bigarren mailako efektuak gabe. Gomendatzen dizut. "

Oksana: "Baeta" erremedio garestia da, baina diabetesa laguntzen du. Azukreak maila berean jarraitzen du, eta hori oso pozik nago. Ezin dut esan pisua nabarmen murrizten duenik, baina gutxienez errekuperatzen utzi nuen. Baina gosea benetan arautzen da. Gutxiago jan nahi dut, eta, beraz, pisua aspalditik da tasa berdinean. Oro har, konforme nago sendagai honekin. "

Igor: "Botika hau tratatzeko agindua eman zidaten, nire pilula zaharrei aurre egiteari utzi zionean. Orokorrean, dena egokitzen da, prezio altua izan ezik. "Bayetu" ezin da onuretan lortu, aldez aurretik eskatu behar duzu. Hori da eragozpen bakarra. Ez dut oraindik analogikorik erabili nahi, baina merke da. Eragina oso azkar sentitu nuela ohartu naizen arren, administrazioa hasi eta aste batzuetara soilik. Jateko gogoa gutxitu zen, beraz, pisua ere galdu zuen aldi berean. "

Ondorio

"Baeta" diabetesa duten gaixoen artean ezaguna den sendagaia da. Beste drogak jardutea uzten denean preskribatu ohi da. Eta kostu handia pisu galeraren eragin gehigarriarekin eta terapia jasaten duten gaixoetan bigarren mailako efektuen agerpen urriarekin konpentsatzen da. Hori dela eta, "Bayeta" normalean drogak erabiltzen dituztenen eta medikuen iritzi onak daude.

Adinekoen 2 motako diabetesa ikastaroaren ezaugarriak

Zahartzaroan 2 motako diabetes mellitus ikastaroa gaixo gazteetan baino desberdina da. Gaixotasunak ezaugarri hauek ditu:

• diabetes mellitusaren kanpoko zantzurik gabe gertatzen da: ez dago urination, egarria, aho lehorraren sintomarik;
• gaixotasunaren sintoma orokorrak eta ez-espezifikoak daude; memoria-narriadura, ahultasun orokorra,
• odol hodien hormetan egiturazko aldaketak hautematen dira diagnostikoa egiteko unean,
• zenbait organo sistemen funtzionamendu patologikoa garatzen da,
• Adineko gaixo askoren kasuan, laborategiko analisiak ez du odol glukosaren baraualtze goraturik erakusten.

Adineko pertsonen tratamendua eraginkorra den ala ez faktore askoren araberakoa da:

• gaixoaren egoera orokorra
• patologia kardiobaskular sakonen presentzia edo gabezia,
• gaixoen ulermena eta beharrezko eguneroko jarduerak egiteko gaitasuna. odol azukrea kontrolatzea, pilulak hartzea, dieta egitea,
• hipogluzemiaren arriskua - odol azukreak beherakada nabarmena izan ohi du normalen azpitik;
• gaixoaren narriadura kognitiboaren maila - memoria galtzea, arrazoiaren kontserbazioa, gogoaren sobietatea.

Bakardadea, pentsio baxua, ahaztea, diabetesa gaixotasuna autokontrolatzeko beharrezkoak diren neurriak ikasteko zailtasunak zailtasunak sortzen dituzte adineko gaixoen tratamenduan.

2 motako diabetesa botikak azukrea jaisteko

Azukrea jaisteko drogak hainbat taldetan banatzen dira ekintza-mekanismoaren arabera. Diabetesarentzako drogen klaseen zerrenda honako hau da:

• biguanidoak (metformina),
• sulfonilurea prestaketak
• glinidoak (meglitinidoak),
• thiazolidinediones (glitazonak),
• α-glukosidasa inhibitzaileak,
• gluptagon moduko peptido hartzailearen agonistak -1 (aGPP-1),
• dipeptidil peptidase-4 inhibitzaileak (IDPP-4, gliptinak),
• 2 motako sodio-glukosa kotransportatzaile inhibitzaileak (INGLT-2, glifosinak),
• insulins.

2 motako adinekoen diabetesa tratatzeko pilulak egiteko, baldintza bereziak aplikatzen dira:

• hipogluzemiaren arriskua - normala baino azpitik azukrearen bat-bateko beherakada akutua gutxitu beharko litzateke
• gibeleko, giltzurruneko, bihotzeko toxikotasun eza.
• drogak ez luke beste drogekin elkarreragin,
• pilulak hartzea komenigarria izan beharko litzateke.

2 motako diabetesa tratatzeko adineko pazienteetan, droga seguruena dipeptidyl peptidase-4 inhibitzaileak dira. Beraien erabilerarekin, hipogluzemia izateko arriskua gutxitzen da.

Metformina adin txikiko eta zaharreko pertsonei preskribatzen zaie, gaixoak ez badu bere onarpenerako kontraindikaziorik.
Kontuz, adineko gaixoek sulfonilurea prestaketak hartu beharko lituzkete, hipogluzemia arriskua handitzen baita zahartzearekin batera. 61 urte igaro ondoren, ez da gomendatzen gibenclamida hartzea - ​​drogen talde horretako pilulak hartzea.

Kontuz ibili ohi da 2 motako sodio glukosa kotransportatzaileen inhibitzaileei. Ez dira diuretikoekin erabili behar.
Thiazolidinediones adineko pertsonetan diabetesa lortzeko erremedio gisa ez da preskribatzen.

Diabetesa tratatzeko Biguanideak 50 urte daramatzate. Droga talde honen ordezkari nagusiak metformina eta fenformina dira. Hala ere, fenformina bertan behera utzi zen, hartzerakoan, acidosis laktikoa eratzeko arriskua handitzen delako. Azido laktikoa (esnearen koma) gorputzaren azido-base oreka urratzeari lotutako zailtasun arriskutsua da. Metforminak eragindako azido laktikoa oso arraroa da. Beraz, 2005az geroztik, nazioarteko diabetesa elkarteen gomendioen arabera, metformina 2. motako diabetesa tratatzeko lehen lerroko sendagaia da.

Metforminaren jatorrizko prestaketak Siofor (Berlin-Chemie AG, Alemania), Glucophage (Nycomed, Austria) izen komertzialen sendagaiak dira. Pilulek generiko ugari dituzte - sendagai generikoak.

Metformina odol azukrea gutxitzeko pilula eraginkorra da gehienetan agindutako herrialdeetan. Sendagaia denbora luzez 2 motako diabetes mellitus tratatzeko erabiltzen da, beraz, bere ekintza antihipergoglemikoaren mekanismoa ondo ulertzen da. Droga eragiten duela ezarrita dago:

• hesteetako karbohidratoen xurgapena gutxitu,
• glukosa-laktatuaren bihurketa handitu da traktu gastrointestinalean,
• intsulina loteslea errezeptoreetara,
• glukosaren garraioa muskuluetan mintzaren zehar,
• odol azukrea, triglizeridoak eta dentsitate txikiko lipoproteinak;
• dentsitate handiko lipoproteinen maila handitu da.

Metforminak ehun periferikoek intsulinarekiko erresistentzia, intentsibotasuna (erresistentzia) gainditzen ditu, batez ere giharrak eta gibelak. Drogaren erabileraren ondorioz:

• glukosaren ekoizpena gibelean inhibitzen da,
• intsulinarekiko sentsibilitatea eta muskulu-glukosaren kontsumoa handitzen dira
• gantz-azidoak oxidatu egiten dira

Intsulinaren periferikoarekiko erresistentzia metforminaren ekintzan gutxitzeak gibeleko, giharretako eta ehun adiposoetako glukosa prozesatzeko hobekuntza dakar. Hori dela eta, hipergluzemia ez da garatzen, eta hori arriskutsua da gaixotasunaren konplikazioak garatzeko.

Metforminaren bigarren mailako efektuaren artean, beherakoa eta urdaileko beste nahasteak daude: ahoan metalezko zaporea, goragalea, anorexia, terapiaren hasieran gaixoen ia% 20n antzematen dena, baina egun batzuen buruan igarotzen dira. Nahaste hauek metforminaren bidez heste txikian glukosa xurgatzeko moteltzearekin lotzen dira. Digestio-hodian pilatuz, karbohidratoek hartzidura eta flatulentzia eragiten dituzte. Pazientearen metformin mailara egokitzea sendagaiaren gutxieneko dosiak (500 mg) izendatuta dago, lehenengo oheratu baino lehen, eta ondoren elkarrekin edo bazkaldu ondoren, ur edalontzi batekin. Metforminak heste txikiaren ehunean laktatoaren edukia handitzen du eta ia bikoiztu egiten du odolean duen kontzentrazioa eta horrek azido laktikoa izateko arriskua areagotzen du.

Ikerketek frogatu dute diabetesa tratatzeko, metformina sendagai eraginkorra dela odol azukrea hipogluzemia garatzeko arrisku txikiagoan sulfonilurea eta intsulina aldean. Siofor gibeleko glukosaren glukosaren produkzioa murrizten duen droga eraginkorra da. Horrek esan nahi du odol glukosaren maila handitzeko mekanismo nagusian eragiten duela.

Orain, metformina da 2 motako diabetesa tratatzeko sendagai nagusia. Ezin da azken medikuntza deitu, azken belaunaldiko tresna, baina drogarekiko interesa ez da alferrik galtzen. Ikerketa asko egiten da medikuntzarekin. Droga bakarra da, bere erabilerarako aukera berriak agerian baitira.
Ezarri da antihiperglicemiaz gain, metforminak beste efektu batzuk dituela. Sendagaiak aterosklerosi aurrerakoiaren mekanismo nagusiei eragiten die:

• endotelioaren funtzioak hobetzen ditu: odol eta linfa ontzien barneko azalera estaltzen duten zelulen geruza, bihotz barrunbeak,
• hantura kronikoa sendatzen du,
• Estresa oxidatzailearen larritasuna murrizten du - oxidazioagatik eragindako zelulen kaltearen prozesua;
• koipearen metabolismoan eta odolean koalizioak desegiteko prozesuan eragina du.

Metformina 2 motako diabetesa lortzeko tratamendu eraginkorra izateaz gain, bihotzeko gaixotasunaren aurkako efektu profilaktikoa duen droga da. Droga tumore-zelulen hazkundea inhibitzeko gai da, baita zahartze prozesua moteldu ere. Hala ere, ikerketa gehiago behar dira efektu horiek baieztatzeko.

Dipeptidyl peptidase-4 inhibitzaileak (gliptinak) - diabetearen aurkako droga berriak

Dipeptidyl peptidase-4 inhibitzaileak odol azukrea gutxitzen duten sendagai berriak dira. Droga hauek, bazkariak ondoren sortzen diren hormonak eta intsulinaren sekrezioa estimulatzen dutenak, XXI. Mendean sortutako hormonologiaren inguruko ezagutza kontuan hartuta garatu ziren. Hartzen direnean, droga-talde honen ekintza-mekanismoaren arabera:

• Glukosaren menpeko intsulina jariatzeko estimulazioa,
• glukosaren menpeko glukagonoaren sekrezioa - pankreako hormona,
• gibeleko glukosa ekoizpena gutxitu zen.

Azukrea gutxitzen duten pilulen klase berri baten abantailetako bat hipogluzemiaren arriskurik eza da. Zahartzaroan, baldintza hipogluzemikoek krisi hipertentsiboaren garapena eragin dezakete, ontzi koronarioen espasmoa infartu miokardiko akutua eta ikusmena galtzea bat-batean.
Gliptinak esleitu daitezke:

• diagnostikatu berri duten diabetesa duten gaixoen tratamendurako,
• biguanidoak izendatzeko tolerantzia edo kontraindikazio eskasekin,
• Odol azukrea gutxitzeko pilulekin batera.

Sendagaiek bigarren mailako efektu gutxi dituzte, ez dute gorputzaren pisuaren gehikuntzarik eragiten, hustuketa gastrikoa motela. Gliptinak harrera ez da edema garatzen. 2 motako diabetesa duten sendagaiak giltzurrunetako gaixotasun kronikoen fase guztietan hartu daitezke. Metforminak, glukagono itxurako peptidoen hartzaile agonistek eta α-glukosidasa inhibitzaileek arazo gastrointestinala sortzen dute, eta bitartean glipinak gaixoek ongi toleratzen dituzte.
Baina diabetearen tratamendu berriak akats larria du. Droga garestia da.
Kontu handiz, "dipeptidyl peptidase-4 inhibitzaileak" taldeko diabetesa botikak aginduta daude:

1. gibeleko gutxiegitasun larrian (saxagliptina, linagliptina izan ezik),
2. bihotz gutxiegitasunarekin.

Gliptinak klaseko 2. motako pilulak ketoakidosian kontraindikatuta daude, haurdunaldian eta edoskitze garaian intsulina faltagatik garatzen den diabetearen konplikazioa.
Praktika klinikoan, dipeptidyl peptidase-4 inhibitzaileak erabiltzen dira 2005az geroztik. Errusiako IDPP-4 taldeko sendagaien zerrenda 1. taulan agertzen da.
1. taula

Beren artean, gliptinak ekintzaren iraupena, beste sendagaiekin elkarreragina, gaixoen kategoria jakin batzuetan erabiltzeko aukera desberdinak dira. Odoleko azukre-maila, segurtasuna eta tolerantzia jaisteko dagokionez, 2 motako diabetesa pilulak berdinak dira.

Diabetesaren sendagai hauek metforminarekin batera agindutakoak dira. Vildagliptin eta sitagliptin intsulina prestaketekin preskribatu daitezke eta horrek konbinazio terapia egiteko aukera berriak irekitzen ditu gaixotasunaren iraupen luzea duten pazienteetan.

Agertzeko unetik Dipeptidyl peptidase-4 inhibitzaileek sendagaien artean leku sendoa hartzea lortu zuten 2 motako diabetesa tratatzeko. Hipogluzemia izateko arrisku txikiak, gorputzeko pisuan ez du eraginik eta tratamendu gastrointestinalaren bigarren mailako efektuak ez dira bereizten droga mota hau 2 motako diabetesa tratatzeko.

Sulfonilurea prestaketak

Jarduteko mekanismoaren arabera, sulfonilurea prestaketak intsulinaren sekrezioa aktibatzen duten eragileei dagozkie (sekretu-irakasgaiak). Urteetan, klase honetako drogak nagusiak izan dira odol azukrea jaisten duten pilulen artean. Pilulek odolean intsulina ekoiztea estimulatzen dute eta odol glukosa maila kontrolatzeko modu eraginkorra da.

Baina sulfonilurea prestaketak erabiltzea gorputzaren pisua eta hipogluzemiaren arriskua areagotzearekin lotzen da, eta gorputzaren immunitatea azkar garatzen da. Hori dela eta, droga talde hori odol azukrea murrizten duen droga alternatibo baten alde dago. Baina metformina erabiltzearen kontraindikazioak badaude, sulfonilureak pilulak nagusi gisa agintzen dira.

Adineko gaixoen kasuan, hipogluzemia izateko arrisku handiagoa dela eta, gomendatzen da sulfonilurea prestaketak hastea dosi erdian hasi behar dela adin txikiagoan, eta dosia poliki handitu behar dela.

Talde honen kide diren drogen zerrenda luzea da. Sendagaiak bi belaunalditan banatzen dira. Bigarren belaunaldiko sulfonilurea deribatuen ordezkari ohikoenak glimepirida, glibenkamida, glikazida, glipizida eta glicidona dira.Lehen belaunaldiko sendagaiak ez dira praktika klinikoan erabiltzen.
Sulfonylurea taldeko sendagaien zerrenda 2. taulan aurkezten da.
2. taula

Zenbait zailtasun sor daitezke, eta horrek pilulak dira paziente jakin batentzat egokiena, zerrendako botikak eraginkorragoak baitira. Bien artean, pilulak desberdinak dira:

• odol glukosa jaisteko jarduera,
• ekintza iraupena
• dosi-erregimena
• segurtasun.

Azterketa ugari egin dira. Horietan, sulfonilurea klaseko diabetesa lortzeko sendagai eraginkorrak ere probatu ziren segurtasunerako. Hala ere, glibenclamida soilik Osasun Mundu Erakundeak eta Errusiako Osasun Ministerioak identifikatu dute droga mota horretako ordezkari guztiek diabetesa erabiltzeko gomendatutako sendagairik onena.

Glibenclamide diabetesa pilula eraginkorra da, mundu osoko gaixoen bizitzak salbatu dituena. Sendagaiak ekintza mekanismo berezia dauka eta, gainera, sulfonilurea duen droga bakarra da, haurdun dauden emakumeetan erabiltzen denean segurtasuna egiaztatu baita. Glibenclamidaren eraginkortasuna eta segurtasuna 2 motako diabetesa tratatzeko epe luzeko frogak egiaztatu dituzte. Drogaren eragina osagarria da epe luzeko erabilerarekin konplikazio mikrobaskularrak gutxitzean Hamarkada askotan glibenklamida bakarrarekin tratamendua lehentasunezkotzat jo zen, batzuetan tratamendu eraginkor bakarra.

Duela 10 urte baino gehiago, glibenklamidaren forma mikronizatua sortu zen, eta hori da, ia ehuneko bioko erabilgarritasun onena duena, efektua askoz azkarrago hasten baita.

Adineko pertsonei ez zaie gomendatzen hipogluzemia arriskuan aritzeko epe luzeko sulfonilureak errezetatzea. Horren ordez, hobe da gliclazida, glicidona hartzea.

Glinidoak (meglitinidoak)

Klinideek pankreako intsulinaren sekrezioa estimulatzen dute. Praktika klinikoan, 2 motako diabetesa lortzeko pilulen klase hau maiz erabiltzen da: sulfonilurea drogak baino eraginkorragoak dira, baina garestiagoak dira. Gehienetan glinidoak jan ondoren odol azukrea igotzen denean (gluzemia postprandial). Sendagaiek nagusiki estimulatzen dute intsulina jariatzeko fase goiztiarra. Pilulak hartu ondoren, azkar xurgatu egiten dira, plasma-kontzentraziorik handienak ordubete barru iritsi arte.
Drogaren ezaugarriak, buztin klaseko drogak erabiltzearen abantailak eta desabantailak agertzen dira 3. taulan.
3. taula

Α-glukosidasaren inhibitzaileak - sendagai berriak

Α-glukosidasa inhibitzaileen klaseko drogen jarduteko mekanismoa karbohidrato konplexuen glukosa askatzeko moteltze batean oinarritzen da. Horrek hipergluzemia murrizten du jan ondoren. Hesteetatik glukosaren xurgapena erregulatuz, alfa-glukosidasaren inhibitzaileek odol-plasmaren eguneroko gorabeherak murrizten dituzte.

Talde honetako sendagaiek ez dute intsulinaren sekrezioa estimulatzen, beraz, ez dute hiperinsulinemia, ez dute hipogluzemia eragiten. Odolean glukosa xurgatzea moteltzeak, α-glukosidasa inhibitzaileen drogen eraginpean egonez gero, pankrearen funtzionamendua errazten du eta iragazi eta nekeetatik babesten du.

Klase α-glukosidasa inhibitzaileak acarbose, miglitol eta voglibosis dira. Talde horretako droga berri bat voglibosis da. Saiakuntza klinikoen arabera, voglibosis bereziki eraginkorra da 2. motako diabetesa duten gaixoen tratamenduetan, glukosa (7,7 mmol / L) eta glukemia postprandial handia (11,1 mmol / L baino gehiago) duten gaixoen tratamenduan. Drogaren abantaila zera da, ez dagoela erreakzio hipogluzemorik, eta hori oso garrantzitsua da adineko pazienteetan.
Errusian, akarbosa klase honetako drogetatik soilik erregistratzen da. Substantzia aktibo hau duen produktuaren izen komertziala Glucobay da. Tabletak 50 eta 100 mg dosi erabilgarri daude, egunean hiru aldiz hartu behar dira.

Α-glukosidasa inhibitzaileak hartzerakoan albo-efektu ohikoenak zuritzea, flatulentzia eta beherakoa dira, eta horien larritasuna droga-dosiaren eta karbohidratoen zenbatekoaren araberakoa da. Efektu horiek ezin dira arriskutsuak deitu, baina klase honetako drogak erretiratzeko arrazoi arruntak dira. Bigarren mailako efektuak heste handian hartzitzen diren karbohidratoen kopuru handiagatik sortzen dira. Nahi ez diren efektuen larritasuna murriztu daiteke tratamendua dosi txikiekin hasi eta dosia pixkanaka handituz.

Α-glukosidasa inhibitzaileen drogak erabiltzearen kontraindikazio nagusia traktu gastrointestinalaren gaixotasuna da.

Glutagono moduko peptido hartzaileen agonistak –1 - azken belaunaldiko 2 motako diabetesa

Glucagon antzeko peptido-1 hartzailearen agonistak (AH) (GLP-1) diabetesa tratatzeko azken drogak dira.
Klase honetako drogak erabiltzearen eragin nagusia pankreako beta zelulek intsulinaren sekrezioa estimulatzea da. Sendagaiek moteldu egiten dute urdaila husteko tasa. Honen ondoren, gluzemiaren gorabeherak gutxitzen dira. Klase honetako drogak betetasun sentsazioa areagotzen dute eta elikagaien kontsumoa murrizten dute, gaixotasun kardiobaskularrak garatzeko arriskua murrizten dute.
Glukagono antzeko 1 peptido-1 hartzaile agonisten klaseko sendagaien zerrenda 4. taulan agertzen da.
4. taula

Zerrendatutako AR GPP-1ek efektu farmakologiko desberdina dute.Batzuk droga prandial klasikoak dira - glukosa-maila kontrolatzen dute otorduen ondoren, beste batzuek, berriz, ez direnak - odol azukrea barau murrizten dute.

ARGP-1 AR prandialek (exenatide eta lixisenatide) ekintza laburrek glukagonoaren jariaketa inhibitzen dute eta motrizitate eta hustuketa gastrikoak murrizten dituzte. Horrek heste txikian glukosaren xurgapena moteltzea dakar eta zeharka neurriz murrizten du intsulinarekiko sekrezio postprandiala.

GPP-1 AR ekintza ez-iraunkorrek pankrearen gainean jarduten dute, intsulinaren sekrezioa aktibatuz eta glukagonaren produkzioa inhibituz. Honek glukemia postprandialean gutxitu eta glukemiaren barauaren beherakada handia eragiten du glukogonaren jariaketa kendu eta jateko gogoa murriztuz.

ARPP-1 AR ez diren bertsioek askapen motela duten exenatida, liraglutidoa, albiglutidoa eta semaglutidoak dira. Hainbat ekintza-mekanismok larruazalpeko ehunetik substantziak xurgatzea atzeratzen dute. Ondorioz, drogen ekintzaren iraupena handitzen da.
A klaseko GLP-1 drogen abantailak eta desabantailak 5. taulan agertzen dira.
5. taula

Droga mota berri hau 2 motako diabetesa tratatzeko agindua ematen ari da metformina, sulfonylureas edo horien konbinazio gisa, kontrol glikemikoa hobetzeko.

A GLP-1 klaseko drogak onartzea ez da hipogluzemiarekin batera, baina gaixoen% 30 -% 30ak bigarren mailako efektu arinak agertzen ditu tratamendu gastrointestinalean - goragalea, gorakoak edo beherakoa, gutxiagotu egiten dira.

2 motako sodio glukosa kotransportatzaileen inhibitzaileak (glifosinak) - 2 motako diabetesa azken botikak

2 motako sodio-glukosa kotransportatzaileen inhibitzaileak (INGLT-2) dira odol azukrea jaisten duten azken tabletak. Azken belaunaldiko bitarteko gisa, INGLT-2-k beste 2 motako diabetesa duen beste edozein botikak baino printzipio guztiz ezberdina du. Klase honetako drogak jarduteko mekanismoa giltzurrunetan glukosaren xurgapena alderantziz inhibitzera murrizten da. Horrek gernuko gorputzean glukosa kentzen du. Emaitza odol-glukosaren dosi-menpeko jaitsiera luzea da, intsulinaren sekrezioa handituz eta intsulinarekiko erresistentzia gutxituz.

Errusian erregistratutako glifozina klaseko sendagaien zerrenda eta izen komertziala honako hauek dira:

• dapagliflozin (Forsig),
• empagliflozin (jardins),
• canagliflozin (Invocana).

Glyphlosin klaseko pilulak gernuan gehiegizko azukrearen kanporatzea estimulatzen dute. Hortik aurrera, gaixoek pisua galtzen dute. Ikerketetan, dapagliflozina hartzen duten pazienteek 24 astetan metforminarekin batera, gorputz pisuan gehiago galdu zuten metformina bakarrik hartzen dutenek baino. Gorputzaren pisua ur jaitsi ez ezik, koipearen ondorioz ere jaitsi zen. Hala ere, diabetesa duen droga berriak ezin du dieta pilula gisa erabili. Gorputzaren pisuaren jaitsiera moteldu egiten da odoleko azukre-maila normaltasunez hurbiltzen den neurrian.

Gliflosina klaseko sendagaiak gaixotasunaren edozein unetan agintzen dira beste edozein tratamendu motarekin batera. Seguru eta eraginkorrak dira.
Hala ere, dapagliflozina hartzen duten pazienteek genital infekzioak garatzeko arriskua dute, batez ere onddoen infekzioak.Halaber, klase horretako drogek dentsitate baxuko lipoproteinen maila handitzen dute, kontuan hartu beharrekoa baita, izan ere, diabetesa duten gaixoek gaixotasun kardiobaskularrak izateko arrisku handiagoa dute.
Pilulak klasean hartzerakoan arrisku potentzialak 2 motako sodio glukosa kotransportatzaile inhibitzaileak dira:

• hypoglycemia,
• giltzurrun-funtzioa gutxitzea,
• efektu diuretikoa
• odol zirkulazio bolumenaren jaitsiera,
• hipertentsioa jaistea
• Mineralen metabolismoa urratzea.

Sendagaiak zahartzaroan preskribatzen dira tratamendu genitourinarioko infekzio kronikoekin, diuretikoak hartzen diren bitartean.
Gliflosina klaseko sendagaiek eragozpen handia dute. Garestiak dira.

Thiazolidinediones (glitazonak) - 2. motako diabeterako sendagai berriak

Thiazolidinediones droga-talde bat da. 1996an 2 motako diabetesa tratatzeko sendagai gisa erabiltzea onartu zuten. Hauen ekintzaren mekanismoa intsulinaren sentsibilitatea handitzea da, hau da, intsulinarekiko erresistentzia, diabetearen kausaren osagai nagusietako bat.

Zelulek intsulinarekiko duten sentikortasun murriztua ezabatuta, pilulek beren intsulina endogenoaren eragin fisiologikoa hobetzen dute eta aldi berean odolean duten kontzentrazioa murrizten dute. Horrez gain, glitazonek pankrearen jarduera funtzionala mantentzeko gaitasuna dute, hau da, 2 motako diabetesa prebenitzeko gaitasuna. Horrek diabetesa tratatzeko beste pilulak baino urrats handiagoa ematen du.

Errusian, kontuan hartu den taldeko bi droga erregistratu ziren: rosiglitazona eta pioglitazona. Gaixoek urte askotan zehar rosiglitazona hartzen dute. Gehienetan Errusiako diabetesa preskribatzen da. Rosiglitazonaren segurtasun kardiobaskularra aldez aurretik jakinarazi da: miokardioko infartua eta heriotza kardiobaskularra izateko arriskua handitu da. Hala ere, droga geroago errehabilitatu zen.

Ikerketek frogatu dute rosiglitazona denbora luzez sendagai bakarrarekin tratatzen bada, hurrengo sendagaia gehitzeko beharra ez dela beste farmako batzuekin (gliburidarekin edo metforminarekin tratatu) bezain azkar sortzen.

Glitazone terapiak hainbat abantaila ditu. Baina klinikoek ez dute presarik klase honetako drogak praktika hedatuetan sartzeko. Tiazolidinioneko erabileraren eraginkortasunari eta segurtasunari buruz mediku komunitatearen iritziak banatzen dira. Puntu eztabaidagarriena droga horien epe luzeko erabileraren segurtasunari buruzko datu falta da.
Glitazonen tratamenduan bigarren mailako efektuei buruzko datu ugari nabarmentzen dira:

• pisu igoera (gutxi gorabehera 3 - 6 kg),
• sindrome edematikoa eta bihotz gutxiegitasuna garatzearekin
• hezur mineralen dentsitatearen jaitsiera.

Ikerketa osagarriek tiazolidinatuen erabilerak neoplasia gaiztoak, batez ere koloneko tumoreak, sortzeko arrisku handiagoa duela adierazten dute, ikerketa esperimentalek baieztatu dutenez. Rosiglitazonaren kasuan neurri handiagoko arriskua aurkitu da.
Tiazolidinioneko klaseko drogak errezetatu aurretik, garrantzitsua da bihotz-gutxiegitasuna garatzeko arriskua baloratzea. Garatzeko arrisku-faktore nagusiak hauek dira:

• bihotz gutxiegitasuna
• miokardioko infartua edo gaixotasun koronarioa,
• hipertentsio arteriala
• ezkerreko hipertrofia bentrikularra,
• bihotzeko balbuletan kalte klinikoki garrantzitsuak
• 70 urte baino gehiago
• diabetearen iraupena 10 urte baino gehiagokoa da;
• hantura edo tratamendu begizta diuretikoekin,
• glitazonekin tratamenduan edema edo pisua gehitzea;
• intsulina terapia
• giltzurrunetako gutxiegitasun kronikoaren presentzia (kreatinina 200 μmol / l baino gehiago).

Talde honetako drogak aplikatzeko arlo posibleak eta mekanismo zehatzagoak aztertzeko, ikerketa kliniko ugari egin eta egiten jarraitu dira.

Hala ere, orain arte ez dira tiazolidinatuen klaseko 2 motako diabetesa azken sendagaiak gaixoen tratamendurako sendagai nagusiak. Saiakuntza kliniko osagarriak egin behar dira erabilera luzerako segurtasuna egiaztatzeko.

Zahartzaroko intsulinoterapia

Diabetesaren kurtso progresiboa eginez gero, intsulina errezetatu ahal zaio gaixoari. Intsulina ezin da ahoz hartu tableta moduan, zuku gastrikoak janaria bezala antzematen duelako eta indarra hartzen duena baino azkarrago hausten da. Intsulina dosi bat lortzeko, injekzioa lortu behar duzu. Zahartzaroan intsulina prestatzeko tratamendu erregimena ez dago gaixo gazteentzako errezetekin.

Intsulinak ekintza motzeko eta luzeko sendagaietan banatzen dira. Pertsona desberdinetan intsulinaren jardunaren iraupena banakakoa da. Hori dela eta, intsulina terapia erregimen baten aukeraketa medikuen gainbegiratze lanetan egiten da. Ospitalean glikemia maila kontrolatzen da, intsulina dosia hautatzen da gorputzean, dietan, jarduera fisikoan dauden prozesu metabolikoen arabera.

Gaixoak intsulina bere kabuz administratzen denez, paziente adinekoen intsulina terapia posible da adineko gaixoen funtzio kognitiboak mantentzen badira ere, munduaren pertzepzioa egokia da, intsulinaren terapiaren oinarrizko arauak eta glikemia autokontrolatu ondoren.
Errusian erregistratutako intsulinen prestakinen zerrenda 6. taulan aurkezten da.
6. taula

Diabetesa zein diren hobeak: zaharrak edo berriak

Drogaren erabilera arrazionalari buruzko nazioarteko adituek ez dute gomendatzen tratamenduetarako zerrendetan funtsezko droga berriak sartzea. Salbuespena dira gaixotasun baten tratamendua "iraultzen" duen droga berri batek. Droga baten segurtasun osoa egiazko praktika medikoetan hedatu ondoren 10 urte baino ez dira zehazten.

2 motako diabetesa duten pilularik onenak Osasunaren Mundu Erakundearen metformina eta glibenklamida baino ez dira onartzen.Pilulak eraginkorrak eta seguruak direla frogatu dutenak direlako. Izeneko drogak ondoen erlazionatzen dira, "eraginkortasuna - segurtasuna - tratamenduaren kostua" dagokionez.
Ondorio nagusiak eta 2 motako diabetes mellitus ikastaroa kontrolatzeko aukerei buruzko ideia osatuenak metformina eta glibenclamide pilulak erabiliz lortu ziren. Eskala handiko ikerketa batek, 5 urte iraun zuen, 2formako diabetesa duten gaixoen tratamenduan metformina, glibenklamida eta rosiglitazonaren eraginkortasuna eta segurtasuna ebaluatu zituen. Halaber, sendagai "zaharrak" eraginkorragoak direla erakutsi zuen. Segurtasunean hobeto daude rosiglitazona "berriarekin" alderatuta.
Diabetes 2rako sendagai mota aukeratzerakoan garrantzi handia du kontrol glukemiko on bat lortzeko, konplikazio mikro eta makrobaskularrak saihesteko eta moteltzeko modu frogatuena bezala.

Hala ere, argudiorik garrantzitsuena azpimarratu behar da: diabetesaren aurkako sendagai "zaharrak" direla eta, erreakzio kaltegarriak ondo ulertzen dira eta ia guztiak espero eta aurreikusgarriak dira. Pilula "berrien" efektu toxikoak izan litezke ezustekoak eta bat-batekoak izan daitezke. Hori dela eta, epe luzeko ikerketa- eta zaintza-programak, bereziki xede organo potentzial asko dituzten sendagaientzat, oso garrantzitsuak dira.

Adibidez, rosiglitazona, tiazolidinedione taldeko ordezkaria, esposizioaren helburu potentzial ugari izan zituena, 8 urte inguru erabili zen praktikan, lehenengo aldiz epe luzeko azterketa klinikoen esparruan bigarren mailako efektu berri bat agertu zenean: osteoporosia. Gerora, pioglitazonaren ezaugarria, emakumezkoetan maiz garatzen den efektu hori haustura maiztasunarekin handitzen dela ikusi zen. Ondorengo ikerketek miocardioko infartua izateko arriskua handitu dela erakutsi dute rosiglitazonarekin tratamenduan eta pioglitazonarekin maskuriko minbizia garatzeko arriskua.

Diabetesarentzako drogen bigarren mailako efektuak bereziki "suntsitzaileak" izan daitezke gaixotasun hau duten gaixo tipikoenetan. Hipogluzemia, pisua handitzea bezalako ondorioak, edema garatzeko mehatxua aipatu gabe, osteoporosia, bihotz gutxiegitasun kronikoa, oso kaltegarriak dira 2. motako diabetesa duten pazienteentzat, patologia konplexua izateko joera handikoak.

Argudio horiek ulertuta, hobe da aztertutako sendagaiekin tratamendua hastea. Segurtasun profil ona ez ezik, eraginkortasun hipogluzemiko handiena ere badute. Droga "berriek" ez zuten denbora luzez erabilera luzearekin segurtasuna frogatzeko. Gainera, ez zuten efektu hipogluzemiko hobea erakutsi "zaharrak" zirenekin alderatuta. Ondorio horiek azterketa ugariren ondoren ateratzen dira.

Zein droga nahiago duzu? Zein da 2. motako diabetesa sendatzeko egokiena. Diabetesaren Ikerketarako Europako Elkarteak gomendatzen du diabetesa tratatzeko edozein droga-motaren onurak eta segurtasuna berresten dituen sendagai (ikerketa) nahikoa duen sendagai bat aukeratzea.

Azken sendagaiak sendagarrienak direla dirudi. Hala ere, praktika zabal eta luze baten bidez baieztapena egin ondoren bakarrik zehaztuko da. Europan eta AEBetan, pazienteen gehiengoak sendatutako “zaharrak” frogatutako eta ondo aztertutako tratamenduak izaten jarraitzen dute.
2 motako diabetes mellitusaren hasierako fasean bitarteko eraginkorrena metformina izaten jarraitzen du, bere ondorio positibo guztiak eta sulfonylureas deribatuak kontuan hartuta - diabetesa duten sendagaiei lehentasunezko tratamendua emateko eta konbinazio terapiarako trantsizioa.

Droga klasiko tradizional "zaharrak" - metformina eta sulfonylureas deribatuak nazioarteko estandarrak izaten dira 2 motako diabetesa tratatzeko. Haien alde egiteko arrazoia honako argudio hauek izan ziren:

• pazienteak tratatzeko segurtasuna
• epe luzeko emaitza onenak lortzea,
• kalitatearen eta bizi-itxaropenaren gaineko eragina,
• bideragarritasun ekonomikoa.

Eta droga horiek funtsezkoak izango dira diabetearen tratamenduan, droga berriei buruzko informazio osagarria eskuragarri egon arte, azterketa handiek sendagai tradizionalekin alderatuta eraginkortasun handiagoa erakusten duten arte.

Epe luzerako saiakuntza klinikoen emaitzak eta praktika errutinarioan lortutako esperientzia zabala dira diabetearen mellitoaren tratamendurako drogen terapia aukeratzeko argudio fidagarrienak eta justifikatuenak.