Telzap - hipertentsioa tratatzeko eta hipertentsioa tratatzeko eta odol-presioa jaisteko helduak, haurrak eta haurdunaldiak erabiltzeko jarraibideak, berrikuspenak, analogoak eta dosifikazio-forma (pilulak 40 mg, 80 mg, Plus 80 mg 12, 5 mg hidroklorotiazida diuretikoarekin)

Artikulu honetan, droga erabiltzeko argibideak irakur ditzakezu Telzap. Bisitariek gunearen inguruko iritziak eskaintzen dituzte - sendagai honen kontsumitzaileak, baita medikuen espezialistek iritzia ere. Telzap-ek praktikan erabiltzearen inguruan. Eskaera handia da drogari buruzko zure iritziak aktiboki gehitzea: sendagaiak gaixotasuna kentzen lagundu edo ez du lagundu, zer konplikazio eta bigarren mailako efektuak ikusi ziren, agian fabrikatzaileak abstraktuan iragarri ez dituena. Analogikoak Telzap-en dauden egiturazko analogien aurrean. Funtsezko hipertentsioaren eta presioen jaitsierarako tratamendua erabiltzea helduengan, haurrengan, baita haurdunaldian eta edoskitzetan ere. Drogaren konposizioa.

Telzap - antihipertentsiboa.

Telmisartan (Telzap-en substantzia aktiboa) angiotensin 2 hartzaileen (AT1 mota) antagonista espezifikoa da, eta hori eraginkorra da ahoz hartzen denean. AT1 hartzailearen subtipoarekiko afinitate handia du, eta horren bidez angiotensinaren 2. ekintza gauzatzen da. Telmisartanek angiotensina 2 hartzailearengana lotzen du, eta hartzaile horren aldean agonistaren ekintzarik gabe lotzen da. Telmisartan ez du beste errezeptore batzuekiko afinitatea, barne. AT2 hartzaileei eta gutxiago aztertutako beste angiotensin errezeptoreei. Errezeptore horien esanahi funtzionala eta angiotensina 2-rekin gehiegizko estimulazio posiblearen eragina ere ez dira aztertu. Horien kontzentrazioa handitu egiten da telmisartan izendatzearekin batera. Telmisartan aldosterona odolaren plasmaren kontzentrazioa murrizten da, ez du erretinaren jarduera murrizten eta ez ditu ioi kanalak blokeatzen. Telmisartan ez du ACE (kininasa 2) inhibitzen, eta horrek ere bradikininaren suntsipena katalizatzen du. Horrek bradikininaren ekintzarekin lotutako bigarren mailako efektuak saihesten ditu (adibidez, eztula lehorra).

Telzap-ek 80 mg-ko dosian guztiz blokeatzen du angiotensinaren eragin hipertentsiboa 2. Ekintza antihipertentsiboaren agerpena telmisartanen lehenengo dosia hasi eta 3 orduren buruan nabaritzen da. Drogaren eragina 24 orduz irauten du eta klinikoki esanguratsua izaten jarraitzen du 48 ordu arte. Hipertentsio handiko efektu nabarmenak normalean erabili ondoren 4-8 aste garatzen dira.

Hipertentsio arteriala duten pazienteetan, telmisartan presio sistolikoa eta diastolikoa murrizten dira, bihotz maiztasunari eragin gabe.

Telzap hartzearen etetea zorrotz baten kasuan, zenbait egunetan zehar presio arteriala pixkanaka bere jatorrizko mailara itzultzen da erretiro sindromea garatu gabe.

Eztula lehorraren intzidentzia nabarmenagoa izan zen telmisartanekin ACE inhibitzaileekin alderatuta.

Gaixotasun kardiobaskularren prebentzioa

55 urtetik gorako gaixoek arteria koronarioa, infartua, eraso iskemiko iragankorra, arteriazko kalte periferikoa edo 2 motako diabetes mellitus konplikazioak dituztenak (adibidez, erretinopatia, ezkerreko hipertrofia bentrikularra, makro- edo mikroaluminuminuria) arrisku kardiobaskularrak dituzten historiarekin. gertakariek, Telzap-ek ramipril-en efektuaren konbinatuaren murrizketaren antzeko efektua izan zuen: hilkortasun kardiobaskularra infartu miokardialetik ondorio latzik gabe, kolpea emaitza zakarrik eta egoerarik gabe Bihotz gutxiegitasun kronikoa dela eta elikadura.

Telmisartan ramipril bezain eraginkorra izan zen bigarren mailako puntuen maiztasuna murriztean: heriotza kardiobaskularra, ez-hilkorra miokardioko infartua edo ez-hilgarria.

Eztul lehorra eta edema angioneurotikoa gutxiagotan deskribatu zen telmisartan ramiprilarekin alderatuta, arteriaren hipotentsioa maizago gertatzen zen telmisartanarekin.

Telzap Plus-en zati gisa hidroklorotiazida tiazido diuretikoa da. Tiazidek elektrolitoen giltzurrunetako hodietako berrosorpenean eragina dute. Horren ondorioz, sodio eta kloruro ioien kanporatzea gutxi gorabehera baliokideak dira. Hidroklorotiazidaren efektu diuretikoak BCC gutxitzea, plasma reninaren jarduera areagotzea, aldosteronaren ekoizpena handitzea eta ondoren gernuan potasio eta bikarbonatoen edukia handitzea eta odoleko plasmako potasioa edukitzea gutxitzea dira. Telmisartan aldibereko erabilerak diuretiko honek eragindako potasioaren galera murrizten laguntzen du, seguruenik RAASen blokeoa dela eta. Hidroklorotiazida hartu ondoren, diuresia 2 ordu igaro ondoren areagotzen da. Gehieneko efektua 4 ordu inguru igaro ondoren garatzen da; efektuak 6-12 ordu inguru irauten du.

Azterketa epidemiologikoek aurkitu dute hidroklorotiazidaren terapia luzatuak morbo kardiobaskularra eta hilkortasuna izateko arriskua murrizten duela.

egitura

Telmisartan + salbuespenak.

Telmisartan + Hidroklorotiazida + Espezifikoak (Telzap Plus).

Farmakozinetika

Ahoz hartzen denean, Telzap digestio-hoditik azkar xurgatzen da. Biodisponibilitatea% 50ekoa da. Telmisartan biziki lotuta dago plasmako proteinekin, batez ere albumina eta alfa-1 azido glikoproteinarekin. Azido glukuronikoarekin konjugazioan metabolizatzen da. Konjugatuak ez du jarduera farmakologikorik. Hestearen bidez kanporatzen da aldatu gabe, giltzurrunak kanporatzen ditu -% 1 baino gutxiago.

Hidroklorotiazida ez da gizakietan metabolizatzen. Gernuan ia erabat aldatu gabe ateratzen da. Ahoz hartutako dosiaren% 60 gutxi gorabehera 48 orduren buruan kanporatzen da. Giltzurrunetako garbitasuna 250-300 ml / min da.

Farmakokinetika pazienteen talde berezietan

Telmisartan plasmako kontzentrazioetan aldea dago gizonezkoetan eta emakumezkoetan. Cmax eta AUC, gutxi gorabehera, 3 eta 2 aldiz handiagoak ziren hurrenez hurren, emakumezkoen artean, eraginkortasunean eragin handia izan zuten gizonekin alderatuta.

Emakumeetan, odol-plasmako hidroklorotiazida kontzentrazio handiagoak izateko joera dago, hori ez da klinikoki esanguratsua.

Telmisartanen farmakokinetika 65 urtetik gorako paziente nagusietan ez da gaixo gazteekin alderatzen. Dosia doitzea ez da beharrezkoa.

Giltzurrun-funtzio arina eta moderatua duten pazienteetan, ez da beharrezkoa telmisartan doitzea. Giltzurrun-gutxiegitasun larria duten pazienteek eta hemodialisi duten pazienteek 20 mg eguneko hasierako dosi txikiagoa gomendatzen dute. Telmisartan ez da hemodialisi bidez ateratzen.

Gibeleko funtzio arina edo moderatua duten pazienteetan (A eta B klaseak Child-Pugh sailkapenaren arabera), eguneroko dosia ez da 40 mg baino handiagoa izan behar.

testigantza

hipertentsio funtsezkoa,
Jatorri aterotrombotikoa duten gaixotasun kardiobaskularrak dituzten gaixotasun helduen gaixotasun kardiobaskularrak eta gaixotasun kardiobaskularrak gutxitzea (IHD, kolpea edo arteria periferikoko gaixotasunaren historia) eta 2 motako diabetesa mellitus helburu organoko kalteekin.

Kaleratze Inprimakiak

Tabletak 40 mg eta 80 mg.

Tabletak 80 mg + 12,5 mg (Telzap Plus).

Erabilerarako eta dosifikaziorako argibideak

Droga ahoz hartzen da, egunean 1 aldiz, edozein dela ere janari kontsumoa, pilulak likidoarekin garbitu behar dira.

Telzap-en hasierako dosi gomendatua 40 mg da (1 tableta) egunean behin. Zenbait gaixoetan, egunean 20 mg-ko dosia botika hartzea eraginkorra izan daiteke. 20 mg-ko dosia lor daiteke 40 mg pilula erdian arriskuan jarrita. Eragin terapeutikoa lortzen ez den kasuetan, Telzap-en gomendatutako dosia egunean gehienez 80 mg-ra igo daiteke.

Alternatiba gisa, Telzap tiazido diuretikoekin batera har daiteke. Adibidez, hidroklorotiazida. Honek batera erabiltzen direnean, antihipertentsioaren eragin gehigarria izan zuten. Dosia handitu ala ez erabakitzerakoan, kontuan izan behar da gehienetan antihipertentsiboa den efektua tratamendua hasi ondorengo 4-8 asteen barruan lortzen dela.

Gaixotasun kardiobaskularren hilkortasuna eta maiztasuna gutxitzea

Telzap-en dosi gomendatua 80 mg da egunean behin. Tratamenduaren hasierako aldian, hipertentsioaren jarraipena egitea gomendatzen da; baliteke terapia antihipertentsiboa zuzentzea.

Giltzurruneko gutxiegitasun larria duten gaixoetan edo telmisartanen esperientzia mugatua da. Paziente horiei eguneroko 20 mgko hasierako dosi txikiagoa gomendatzen zaie. Giltzurrun-funtzio arina eta moderatua duten pazienteentzat, ez da beharrezkoa dosi doikuntza.

Telzap aliskirenekin batera erabiltzen da giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan (GFR 60 ml / min / 1,73 m2 baino gutxiago gorputzaren azalera).

Nefropatia diabetikoa duten gaixoetan kontraindikatuta dago Telzap ACE inhibitzaileekin batera.

Gibeleko gutxiegitasun arina eta moderatua duten pazienteei (Child-Pugh sailkapenaren arabera A eta B klaseak) kontu handiz eman behar zaie, dosia ez da 40 mg baino gehiago izan behar egunean egunean. Telzap kaltegarria da hepatiko larria duten pazienteetan (C klasean Child-Pugh sailkapenaren arabera).

Adineko pazienteetan ez da beharrezkoa dosi doikuntza.

Barruan, egunean behin, likidoz garbitzen zen, edozein dela ere janari-kontsumoa.

Telmisartan edo hidroklorotiazidarekin monoterapiarekin kontrolatu ezin duten BPa duten pazienteek Telzap Plus hartu beharko dute. Dosi finkoko konbinazio batera aldatu aurretik, osagai bakoitzaren banakako dosiaren titulazioa gomendatzen da. Zenbait egoera klinikoetan, monoterapia izatetik dosi finko konbinazio batekin tratamendurako trantsizio zuzena pentsa daiteke.

Telzap Plus droga, egunean behin erabil daiteke, odol-presioa ezin da kontrolatu behar bezala telmisartan eguneko 80 mg-ko dosia hartzean.

Bigarren mailako efektua

gernu-traktuko infekzioak, zistitisa barne,
goiko arnas traktuko infekzioak, faringitisa eta sinusitisa barne,
sepsia, barne larria,
anemia, eosinofilia, tronbozitopenia,
erreakzio anafilactic
hypersensitivity,
hyperkalemia,
hipogluzemia (diabetes mellitus duten pazienteetan),
insomnioa,
depresioa
antsietatea,
sinkopa,
logura,
ikusmen arazoak
bertigoa,
bradycardia,
hipertentsioaren gehiegizko jaitsiera,
hipotentsio ortostatikoa,
takikardia,
arnas eza
eztul
biriketako gaixotasun interstiziala
sabeleko mina
beherakoa,
dyspepsia,
flatulence,
oka,
aho lehorra
sabelean ondoeza
gustuaren urraketa
gibeleko funtzio okertua / gibeleko kalteak,
azal azkura
Hiperhidrosia,
rash,
angioedema (ere fatal)
ekzema,
eritema,
urtikaria,
drogen erritmoa
azala rash toxikoa
sciatica,
giharreko kranpoiak
myalgia,
arthralgia,
gorputz mina
tendoiaren antzeko sindromea,
giltzurrun-funtzioa gutxitzea, giltzurrun-gutxiegitasun akutua barne,
plasma kreatinina
hemoglobina murriztea,
areagotu plasma azido urikoa,
gibeleko entzimenen eta CPK jardueraren gehikuntza,
bularreko mina
astenia,
gripearen antzeko sindromea.

contraindications

bularreko traktuko gaixotasuna
gibeleko disfuntzio larria (Child-Pugh C klasekoa),
aliskiren erabilera konbinatua diabetesa mellitus edo giltzurrunetako narriadura larria duten pazienteetan (GFR 60 ml / min / 1,73 m2-ko azalera baino gutxiago),
Nefropatia diabetikoa duten pazienteetan ACE inhibitzaileekin batera
fruktosaren intolerantzia hereditarioa (sorbitola drogen osaketan duen presentzia dela eta)
haurdunaldia,
edoskitze aldia,
adina 18 urte arte (eraginkortasuna eta segurtasuna ez dira ezarri)
Substantzia aktiboarekiko edo sendagaiaren edozein substantziaren gehiegizko sentikortasuna.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Gaur egun, ez dago eskuragarri haurdun dauden telmisartanen segurtasunari buruzko informazio fidagarria. Animalietan egindako ikerketetan, drogaren ugalketaren toxikotasuna identifikatu da. Telzap medikuaren erabilera haurdunaldian kontraindikatuta dago.

Telzap-ekin epe luzeko tratamendua behar baduzu, haurdunaldia planifikatzen duten pazienteek haurtzaroan erabiltzeko segurtasuneko profil egiaztatua duten antihipertentsiboko medikuntza alternatiboa aukeratu beharko lukete. Haurdunaldia gertatu ondoren, Telzap-ekin tratamendua berehala eten beharko litzateke eta, beharrezkoa izanez gero, tratamendu alternatiboa hasi beharko litzateke.

Behaketa klinikoen arabera, haurdunaldiko 2. eta 3. hiruhilekoetan angiotensina 2 hartzaileen antagonistak erabiltzeak eragin toxikoa du fetuarengan (giltzurrun-funtzio narriada, oligohidramnios, garezurrarekiko osifikazioa atzeratua) eta jaioberria (giltzurrun-gutxiegitasuna, hipotentsioa eta hiperkalemia). Haurdunaldiaren 2. hiruhilekoan angiotensina 2 hartzailearen antagonistak erabiltzerakoan, giltzurrunak eta fetuaren garezurrak ultrasoinuak gomendatzen dira. Haurdunaldian angiotensina 2 hartzailearen antagonistak jaso zituzten haurrek arreta handiz kontrolatu behar zituzten arteriaren hipotentsioa hautemateko.

Edoskitze garaian telmisartanen erabilerari buruzko informazioa ez dago eskuragarri. Bularra ematen duen Telzap medikuaren erabilera kontraindikatuta dago. Segurtasun profil onuragarriagoa duen antihipertentsiboko sendagaia erabili behar da, batez ere haur jaioberria edo goiztiarra elikatzen denean.

Erabilera umeetan

18 urte baino gutxiagoko Telzap sendagaiaren erabilera kontraindikatuta dago (eraginkortasuna eta segurtasuna ez dira ezarri).

Erabilera adineko pazienteetan

Adineko pazienteetan ez da beharrezkoa dosi doikuntza.

Argibide bereziak

Gibeleko funtzioa okertzea

Telzap erabiltzea kontraindikatuta dago kolestasia, biaste obstruktiboa edo gibeleko funtzio larria (Child-Pugh C klasea) dituzten gaixoetan, telmisartan batez ere bileran kanporatzen baita. Uste da horrelako gaixoek telmisartanaren garbitasun hepatikoa murriztu dutela. Gaixotasun hepatiko arina edo moderatua duten pazienteetan (A eta B klaseak Child-Pugh sailkapenaren arabera), Telzap kontuz erabili behar da.

Giltzurrun funtzionamendu bakarreko giltzurrun arterial estenosi edo arterial estenosis duten gaixoek arteriaren hipotentsio larria eta giltzurruneko porrota handitzen duten arriskua areagotzen dute RAASen aurkako drogekin tratatzen direnean.

Giltzurruneko funtzioa eta giltzurruneko transplantea okertzea

Giltzurruneko funtzio urria duten pazienteetan Telzap erabiltzen denean, odol plasmako potasio eta kreatinina edukiaren aldizkako jarraipena egitea gomendatzen da. Giltzurruneko transplantea egin duten pazienteetan ez dago Telzap-ekin esperientzia klinikoa.

Arterialaren hipotentsio sintomatikoa, batez ere Telzap-en lehenengo administrazioa ondoren, odol plasmaren BCC eta / edo sodio murriztua duten pazienteetan gerta daiteke, aurreko diuretikoekin tratamenduaren atzeko planoan, gatza, beherakoa edo oka egiteko murrizketak. Horrelako baldintzak (fluidoa eta / edo sodio gabezia) ezabatu behar dira Telzap hartu aurretik.

RAASen blokeo bikoitza

Telmisartan aliskirenekin batera erabiltzen da diabetesa mellitus edo giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan (GFR 60 ml / min / 1,73 m2-ko azalera baino gutxiago).

Nefropatia diabetikoa duten gaixoetan kontraindikatuta dago Telzap eta ACE inhibitzaileen aldibereko erabilera.

RAASen inhibizioaren ondorioz, arteriaren hipotentsioa, sinkopoa, hiperkalemia eta giltzurrun-funtzioa okertuta (giltzurrun-gutxiegitasun akutua barne) aipatu ziren pazienteetan, batez ere sistema honetan jarduten duten hainbat sendagairekin konbinatuta daudenean. Beraz, ez da gomendatzen RAASen blokeo bikoitza (adibidez, telmisartan RAASen beste antagonistekin hartu bitartean).

Tonu baskularraren eta giltzurrun-funtzioaren mendekotasun kasuetan, batez ere RAASen jarduerarekiko (adibidez, bihotz gutxiegitasun kronikoa edo giltzurrunetako gaixotasuna duten pazienteetan, giltzurrunetako arteria estenosi edo giltzurrunetako arteria bakarrarekin batera), sistema honetan eragina duten drogak erabil daitezke. hiper-arteria akutua, hiperazotemia, oliguria eta, gutxitan, giltzurrun-gutxiegitasun akutua garatzearekin batera.

Hiperaldosteronismo primarioa duten pazienteetan, antihipertentsiboa duten sendagaiak tratatzea, efektua RAAS inhibizioaren bidez burutzen denean, ez da eraginkorra izaten. Ildo horretan, ez da gomendagarria Telzap droga erabiltzea.

Estenosi aortikoa eta mitrala, kardiomiopatia oztopatzaile hipertrofikoa

Beste vasodilatatzaileekin gertatzen den moduan, estenosi aortikoa edo mitroa duten gaixoek, eta baita kardiomiopatia oztopatzaile hipertrofikoa ere, arretaz ibili beharko dute Telzap erabiltzen dutenean.

Ahozko administraziorako intsulina edo agente hipogluzemikoak jaso dituzten diabetesa duten gaixoak

Telzap-ekin tratamenduaren atzeko planoan, horrelako gaixoek hipogluzemia izan dezakete. Glicemia kontrolatzea indartu beharko litzateke baliteke intsulinaren edo agente hipogluzemikoen doikuntzaren beharra egokitzea.

RAASen aurka jarduten duten drogak erabiltzeak hiperkalemia eragin dezake. Adineko pazienteetan, giltzurrun-gutxiegitasuna duten edo diabetes mellitus duten pazienteetan, plasma potasio maila areagotzen duten sendagaiak hartzen dituzten pazienteetan eta / edo gaixotasun konkomitenteak dituzten pazienteetan, hiperkalemia larria izan daiteke.

RAASen aurka jarduten duten drogak aldi berean erabiltzea erabakitzen denean, arrisku eta onuraren erlazioa ebaluatu behar da. Honako hauek dira kontuan hartu beharreko hiperkalemiaren arrisku faktore nagusiak:

diabetes mellitus, giltzurrun-gutxiegitasuna, adina (70 urte baino gehiago dituzten pazienteak),
RAASen aurka jarduten duten droga bat edo gehiago eta / edo potasioa duten elikagai gehigarriak. Hiperkalemia eragin dezaketen sendagaiak edo sendagai terapeutikoak dira potasioa, potasioa ez duten diuretikoak, ACE inhibitzaileak, angiotensina 2 errezeptorearen antagonistak, antiinflamatorio ez esteroideoak (AINEak) (COX-2 inhibitzaile selektiboak barne) dituzten gatzak. heparina, immunosopresoreak (cyclosporine edo tacrolimus) eta trimethoprim,
korronte arteko gaixotasunak, batez ere deshidratazioa, bihotz gutxiegitasun akutua, acidosis metabolikoa, giltzurruneko funtzioa urritzea, zitolisi sindromea (adibidez, gorputz akutuen ischemia, rabdomiolisia, trauma zabala).

Arriskuan dauden pazienteei odol plasmako potasio edukia arretaz kontrolatzea gomendatzen zaie.

Telzap-ek sorbitola dauka (E420). Fruktosarentzako intolerantzia hereditario arraroa duten gaixoek ez dute drogarik hartu behar.

ACE inhibitzaileen kasuan bezala, telmisartan eta beste 2 angiotensin errezeptorearen antagonistek badirudi odol-presioa modu eraginkorrean jaisten dutela Negroid arrazako beste pazienteetan baino, seguru asko paziente populazioan reninaren jarduera murrizteko predisposizio handiagoa dela eta.

Beste antihipertentsiboekin gertatzen den bezala, kardiomiopatia iskemikoa edo bihotzeko gaixotasun koronarioak dituzten odol presioaren gehiegizko jaitsierak miokardioko infartua edo infartua garatzea eragin dezake.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan duen eragina

Autoak gidatzeko gaitasunean drogak duen eragina aztertzeko ikerketa kliniko bereziak eta mekanismoak ez dira egin. Arreta kontzentrazioa handitzea eskatzen duten mekanismoekin gidatu eta lan egitean, kontu handiz ibili beharko da zorabioak eta atsekabetasunak gutxitan gertatzen dira Telzap-en erabilerarekin.

Droga elkarreragina

RAASen blokeo bikoitza

Telzap-ekin batera aliskirenekin batera erabiltzea diabetesa mellitus edo giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan (GFR 60 ml / min / 1,73 m2-ko azalera baino gutxiago) dago eta ez da gomendagarria beste pazienteentzat.

Nefropatia diabetikoa duten gaixoetan kontraindikatuta dago telmisartan eta ACE inhibitzaileen aldibereko erabilera.

Azterketa klinikoek frogatu dute RAASen blokeo bikoitza ACE inhibitzaileen erabileraren, angiotensin 2 hartzailearen antagonisten edo aliskiren gertakari kaltegarriak gertatzeko gertakari kaltegarriak gertatzeko, hala nola arteriaren hipotentsioa, hiperkalemia eta giltzurrun-funtzio okerragatik (giltzurruneko porrot akutua barne) bakarrarekin konparatuta. RAASen aurka jokatzen duen droga.

Hiperkalemia garatzeko arriskua handitu daiteke hiperkalemia sor dezaketen beste droga batzuekin batera (potasioa, elikagai gehigarriak eta gatz ordezkoak dituzten potasioa, potasioa ez duten diuretikoak (adibidez, spironolactona, eplerenona, triamterena edo amiloridea)), AINEak (COX-2 inhibitzaile selektiboak barne) , heparina, immunosopresoreak (cyclosporine edo tacrolimus) eta trimetoprim). Beharrezkoa bada, hipokalemia dokumentatuaren atzeko planoan, drogen erabilera konbinatuak kontu handiz egin beharko lirateke eta odol-plasmako potasioaren edukia aldizka kontrolatu.

Telmisartan digoxinarekin konbinatuta, odol-plasmako digmaxinaren Cmax batez beste% 49 igo da eta Cmin% 20. Tratamenduaren hasieran, dosi bat hautatu eta telmisartan tratamendua etetean, odol-plasmaren digoxina kontzentrazioa arretaz kontrolatu behar da barruti terapeutikoan mantentzeko.

Potasioa ez duten diuretikoak edo potasioa duten elikadura-osagarriak

Angiotensina 2 hartzaileen antagonistek, telmisartan adibidez, potasio galera diuretikoak galtzen dituzte. Potasioa gutxitzen duten diuretikoek (adibidez, espiroaktaktona, eplerenona, triamterena edo amiloridea), potasioa duten elikagaien gehigarriak edo gatz ordezkoek plasma potasioa handitzea eragin dezakete. Erabilera konbinagarria adierazten bada, hipokalemia dokumentatua dagoenez, kontu handiz erabili behar dira odol-plasmako potasioa aldizka kontrolatzeko.

Litio-prestaketak ACE inhibitzaileekin eta angiotensina 2 hartzaileen antagonistekin konbinatuta, telmisartan barne, litio-kontzentrazioaren gorakada itzulgarria odol-plazan eta eragin toxikoa sortu zen. Droga konbinazio hau erabili behar baduzu, gomendagarria da litioaren kontzentrazioa odol plasmaren arretaz kontrolatzea.

NSAIDek (hots, azido azetilsalizilikoa tratamendu antiinflamatorioetan erabilitako dosietan, COX-2 inhibitzaileetan eta selektibo ez diren NSAIDetan) angiotensina 2 hartzaileen antagonisten efektu antihipertentsiboa ahuldu dezakete. Giltzurrunetako funtzio urria duten paziente batzuetan (adibidez, deshidratazioa duten pazienteak, adineko pazienteak) narriaduraren funtzioa) angiotensina 2 hartzailearen antagonisten eta COX-2 inhibitzen duten drogen erabilera konbinatuak giltzurruneko funtzioa are gehiago okertzea ekar dezake, giltzurruneko porrota akutuaren garapena barne. tatochnosti, hau da, normalean desegin. Beraz, drogen erabilera konbinatuak kontu handiz egin beharko lirateke, batez ere adineko pazienteetan. Fluidoen sarrera egokia ziurtatu beharko litzateke; era berean, baterako erabileraren hasieran eta aldian-aldian, giltzurrun-funtzioaren adierazleak kontrolatu beharko lirateke.

Diuretikoak (tiazidoa edo begizta)

Dosi altuko diuretikoekin aldez aurretik tratatzeak, hala nola furosemidak ("begizta" diuretikoa) eta hidroklorotiazidoak (tiazuro diuretikoa), hipovolemia eta hipotentsioa izateko arriskua ekar ditzake telmisartan tratamenduaren hasieran.

Beste antihipertentsiboak

Telzap-en eragina beste antihipertentsibo batzuen erabilera konbinatuarekin hobetu daiteke.

Baclofen eta amifostinaren propietate farmakologikoak oinarri hartuta, antiespertentsioko sendagai guztien efektu terapeutikoa hobetuko dutela suposa daiteke, telmisartan barne. Gainera, hipotentsio ortostatikoa etanola (alkohola), barbituritoak, drogak edo antidepresiboak erabiltzea larriagotu daiteke.

Kortikoideak (erabilera sistemikorako)

Kortikoideek telmisartanen eragina ahultzen dute.

Telzap drogaren analogoak

Substantzia aktiboaren egitura analogikoak:

Mikardis,
Mikardis Plus,
Praytor,
Tanidol,
Teseo,
Telzap Plus,
Telmisartan,
Telmista,
Telpres,
Telpres Plus,
Telsartan,
Telsartan N.

Talde farmakologikoan dauden analogoak (angiotensina 2 hartzailearen antagonistak):

Aprovask,
Aprovel,
Artinian,
Atacand,
Bloktran,
Brozaar,
Vazotenz,
Valz,
Valz N,
valsartan,
Valsakor,
Vamloset,
Gizaar,
Giposart,
Diovan,
Duopress,
Zisakar,
Ibertan,
Irbesartan,
Irsar,
Kandekor,
kandesartan,
Kardomin,
Kardos,
Kardosal,
Kardost,
Karzartan,
Co-Exforge,
Koaprovel,
Cozaar,
Ksarten,
Lozap,
Lozap Plus,
Lozarel,
losartanen,
Losartan n
Lorista,
Losakor,
Mikardis,
zauria,
Nortivan,
Olimestra,
Ordiss,
Praytor,
Prezartan,
Renikard,
Sartavel,
Tanidol,
Tareg,
Tvinsta,
Teveten,
Telmisartan,
Telpres,
Telsartan,
Firmasta,
Edarbi,
Exforge,
Eksfotanz,
Eprosartan Mesilatoa.

Sailkapen Nosologikoa (ICD-10)

Filmaz estalitako pilulak	1 fitxa.
substantzia aktiboa:
Telmisartan	40/80 mg
excipients: meglumina - 12/24 mg, sorbitol - 162,2 / 324,4 mg, sodio hidroxidoa - 3,4 / 6,8 mg, povidona 25 - 20/40 mg, magnesioa estearatua - 2,4 / 4,8 mg

Farmacodinamia

Telmisartan ARA II espezifikoa da (AT azpiatala)₁), eraginkorra ahoz hartzen denean. Telmisartanek afinitate handia du AT-entzako₁-Angiotensina II-ren ekintza gauzatzen duten hartzaileak. Angiotensina II hartzailearekiko lotura kentzen du, eta ez du agonista baten ekintza hartzaile horren aldean. Telmisartan AT subtipoarekin soilik lotzen da₁angiotensinaren II hartzaileen hartzaileak. Komunikazioa iraunkorra da. Telmisartan ez du beste errezeptore batzuekiko afinitatea, barne. AT₂errezeptoreak eta gutxiago aztertutako beste angiotensin errezeptoreak. Hartzaile horien esanahi funtzionala eta angiotensina II-rekin duten gehiegizko estimulazioaren eragina ere ez da aztertu. Horien kontzentrazioa handitu egiten da telmisartan izendatzearekin batera. Telmisartan aldosterona odolaren plasmaren kontzentrazioa murrizten da, ez du erretinaren jarduera murrizten eta ez ditu ioi kanalak blokeatzen. Telmisartan ez du ACE (kininasa II) inhibitzen, eta horrek ere bradikininaren suntsipena katalizatzen du. Horrek bradikininaren ekintzarekin lotutako bigarren mailako efektuak saihesten ditu (adibidez, eztula lehorra).

Hipertentsio funtsezkoa. Gaixoetan, 80 mg-ko dosi telmisartanek angiotensina II-ren eragin hipertentsiboa erabat blokeatzen du. Ekintza antihipertentsiboaren agerpena telmisartan lehen administraziotik 3 orduren buruan nabaritzen da. Drogaren eragina 24 ordu irauten du eta klinikoki esanguratsua izaten jarraitzen du 48 ordu arte. Hipertentsio handiko efektu nabarmen bat normalean erabili ondoren 4-8 aste garatzen da.

Hipertentsio arteriala duten gaixoetan, telmisartan presio arteriala murrizten da eta aita bihotz maiztasunari eragin gabe.

Telmisartan etetea zorrotzagoa denean, zenbait egunetan zehar presio arteriala pixkanaka bere jatorrizko mailara itzultzen da erretiro sindromea garatu gabe.

Konparazio klinikoen emaitzen arabera, telmisartanen efektu antihipertentsiboa beste klase batzuetako (amlodipina, atenolol, enalapril, hidroklorotiazida eta lisinopril) drogek duten efektu antihipertentsiboaren parekoa da. Eztula lehorraren intzidentzia nabarmenagoa izan zen telmisartanekin ACE inhibitzaileekin alderatuta.

Gaixotasun kardiobaskularrak prebenitzea. 55 urtetik gorako gaixoek arteria koronarioa, infartua, eraso iskemiko iragankorra, arteriazko kalte periferikoa edo 2 motako diabetes mellitus konplikazioak (adibidez, erretinopatia, ezkerreko hipertrofia bentrikularra, makro- edo mikroaluminuminuria) gertakari kardiobaskularrak izan dituzte; telmisartan ramiprilen antzeko efektua izan zen konbinatutako amaiera murrizteko orduan: heriotza kardiobaskularra, ez-mortalen infartu miocardikoa, ez-hilgarria eta ten CHF lotuta.

Telmisartan ramipril bezain eraginkorra izan zen bigarren mailako puntuen maiztasuna murriztean: heriotza kardiobaskularra, ez-hilkorra miokardioko infartua edo ez-hilgarria. Eztul lehorra eta angioedema gutxiagotan deskribatu ziren telmisartan ramiprilarekin alderatuta, arteriaren hipotentsioa maizago gertatzen zen telmisartan.

Haurtzaroko eta nerabezaroko gaixoak. Ez da ezarri telmisartanen segurtasuna eta eraginkortasuna 18 urtetik beherako haurren eta nerabeen kasuan.

Farmakozinetika

Xurgapen. Telmisartan digestio-hoditik azkar xurgatzen da. Biodisponibilitatea% 50ekoa da. Elikagaiekin batera hartzen denean, AUC-ren jaitsiera% 6 (40 mg-ko dosian) eta% 19 artekoa da (160 mg-ko dosian). Administrazioa hartu eta 3 ordu igaro ondoren, odol-plasmako kontzentrazioa berdindu egiten da telmisartan janari gisa hartu edo ez. Gizonen eta emakumeen plasma-kontzentrazioetan aldea dago. C_Gehienez eta AUC, gutxi gorabehera, 3 eta 2 aldiz handiagoak ziren hurrenez hurren, emakumezkoen artean, eraginkortasunean eragin nabarmenik izan ez duten gizonekin alderatuta.

Ez zegoen harreman linealik sendagaiaren dosiaren eta haren plasma kontzentrazioaren artean. C_Gehienez eta neurri txikiagoan, AUC gehiagotan handitzen da dosi gehikuntzarekin 40 mg / eguneko dosiak erabiltzen direnean.

Banaketa. Telmisartan biziki lotzen da plasma-proteinekin (>% 99,5), batez ere albumina eta alfa-rekin₁-glicoproteina azidoa.

Itxuraz V._ss gutxi gorabehera 500 litrokoa da.

Metabolismoa. Azido glukuronikoarekin konjugazioan metabolizatzen da.

Konjugatuak ez du jarduera farmakologikorik.

Ateratzea. T_1/2 20 ordu baino gehiago izaten dira.Hestearen bidez kanporatu egiten da aldatu gabe, giltzurrunak excretion -% 1 baino gutxiago. Plasmaren garbitze osoa altua da (1000 ml / min inguru) odoleko fluxu hepatikoarekin alderatuta (1500 ml / min inguru).

Gaixoen populazio bereziak

Zahartzaroa Telmisartanen farmakokinetika 65 urtetik gorako pazienteetan ez da gaixo gazteekin alderatzen. Dosia doitzea ez da beharrezkoa.

Giltzurrun-funtzio okertua. Giltzurrun-funtzio arina eta moderatua duten pazienteetan, ez da beharrezkoa telmisartan doitzea.

Giltzurrun-gutxiegitasun larria duten pazienteek eta hemodialisi dutenek 20 mg / eguneko hasierako dosi txikiagoa gomendatzen dute (ikus "Argibide Bereziak"). Telmisartan ez da hemodialisi bidez ateratzen.

Gibeleko funtzioa okertzea. Gibeleko funtzio arina edo moderatua duten pazienteetan (A eta B klaseak Child-Pugh sailkapenaren arabera), eguneroko dosia ez da 40 mg baino handiagoa izan behar.

Dosier forma

Tablet batek dauka

substantzia aktiboak: telmisartan 40.000 edo 80.000 mg hurrenez hurren

hidroklorotiazida 12.500 mg edo 25.000 mg hurrenez hurren

excipients: sorbitol, sodio hidroxidoa, povidona 25, magnesio-estearatua

Tablet derrigorrez formako gainazal bizkotxua zuritik horixkara, "41" zenbaki estruditua tabletaren alde batean, 12 mm luze eta 6 mm inguru zabal (40 mg / 12,5 mg dosifikaziorako).

Tablet derrigorrez formako azal bizkotxoak zuritik horixkara, “81” zenbaki extruded bat tabletaren alde batean, 16,5 mm inguru luze, 8,3 mm zabal (80 mg / 12,5 mg dosifikatzeko).

Tablet derrigorrez formako azal bizkotxoak zuritik horixkara, eta "82" zenbaki estrukturatua tabletaren alde batean, 16 mm luze, 8 mm zabal (80 mg / 25 mg dosifikatzeko).

Adierazpenak Telzap ®

paziente helduen heriotza eta gaixotasun kardiobaskularrak murriztea:

- jatorri aterotrombotikoa duten gaixotasun kardiobaskularrekin (bihotzeko gaixotasun koronarioak, kolpeak edo arteria periferikoen historia),

- 2 motako diabetesa mellitus xede organo kalteak.

Contraindications

Substantzia aktiboarekiko edo sendagaiaren edozein substantziaren gehiegizko sentikortasuna,

haurdunaldia eta edoskitzea,

bularreko traktuko gaixotasuna

gibeleko disfuntzio larria (Child-Pugh C klasekoa),

aliskiren erabilera konbinatua diabetes mellitus edo giltzurrunetako narriadura larria duten pazienteetan (GFR 60 ml / min / 1,73 m 2 baino gutxiago) (ikus "Elkarrekintza" eta "Argibide Bereziak"),

fruktosaren intolerantzia hereditarioa (piluletan sorbitol presentzia dela eta)

Nefropatia diabetikoa duten pazienteetan ACE inhibitzaileekin aldi berean erabiltzea (ikus "Elkarrekintza" eta "Argibide bereziak"),

18 urte arte (ez da eraginkortasuna eta segurtasuna finkatzen).

Arretaz: giltzurruneko giltzurrun-arteriaren estenosia edo giltzurrunaren funtzionamendu bakarraren giltzurrun-funtzioa, giltzurrun-funtzioa, epopeia urria eta moderatua, gutxitu egin da BCC aurreko diuretikoekin alderatuz, sodio kloruroaren kontsumoa murriztea, beherakoa edo gorakoak, hiponatremia, hiperkalemia, giltzurruneko transplantea egin ondoren (aplikazio esperientzia absentea), bihotz gutxiegitasun kroniko larria, estenosi aortikoa eta mitralaren balbula, kardiomiopatia oztopatzaile hipertrofikoa, hiperaldosta primarioa onizm (eraginkortasuna eta segurtasun ez dira ezarri), beltzen gaixoen tratamendua.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Gaur egun, ez dago eskuragarri haurdun dauden telmisartanen segurtasunari buruzko informazio fidagarria. Animalietan egindako ikerketetan, drogaren ugalketaren toxikotasuna identifikatu da. Telzap ® erabiltzea haurdunaldian kontraindikatuta dago (ikus "Kontraindikazioak").

Telzap ®-ekin tratamendu luzea beharrezkoa bada, haurdunaldia planifikatzen duten pazienteek antihipertentsiboko sendagai alternatiboa aukeratu beharko lukete haurdunaldian erabiltzeko segurtasun profilarekin. Haurdunaldia gertatu ondoren, Telzap ®-rekin tratamendua berehala gelditu behar da eta beharrezkoa izanez gero, tratamendu alternatiboa hasi beharko litzateke.

Behaketa klinikoen emaitzek erakusten duten bezala, ARA II haurdunaldiaren II eta III hiruhilekoetan erabiltzeak eragin toxikoa du fetuan (giltzurrun-funtzio narriada, oligohidramnios, garezurrarekiko osifikazio atzeratua) eta jaioberrian (giltzurruneko porrota, hipotentsio arteriala eta hiperkalemia). ARA II haurdunaldiaren bigarren hiruhilekoan erabiltzen duzunean, giltzurrunak eta fetuaren giltzurrunak ultrasoinuak egitea gomendatzen da.

Haurdunaldian amak ARA II hartu zuten haurrek arreta handiz kontrolatu behar lukete arterialaren hipotentsioa.

Edoskitze garaian telmisartanen erabilerari buruzko informazioa ez dago eskuragarri. Edoskitze garaian Telzap ® hartzea kontraindikatuta dago (ikus "Kontraindikazioak"), segurtasun profil onuragarria duen antihipertentsiboko sendagaia erabili behar da, batez ere, jaioberri edo haurtxo goiztiarra elikatzen denean.

Bigarren mailako efektuak

OMEren arabera, nahi ez diren efektuak garatzeko maiztasunaren arabera sailkatzen dira honela: oso maiz (≥1 / 10), maiz (≥1 / 100etik hilgarria barne).

Odol eta linfa sistemaren aldetik: gutxitan - anemia, gutxitan - eosinofilia, tronbozitopenia.

Sistema immunologikotik: oso gutxitan - erreakzio anafilactikoa, hipersentsibilitatea.

Metabolismoaren eta elikaduraren aldetik: gutxitan - hiperkalemia, gutxitan - hipogluzemia (diabetesa mellitus duten pazienteetan).

Psikiatik: gutxitan - insomnioa, depresioa, gutxitan - antsietatea.

Nerbio sistematik: oso gutxitan - ahulak, gutxitan - lotsa.

Ikusmenaren organoaren aldetik oso gutxitan: ikusmen arazoak.

Entzumen organoaren eta labirintoaren nahasteen aldetik: gutxitan - bertigoa.

Bihotzetik: gutxitan - bradikardia, oso gutxitan - takikardia.

Ontzietatik: gutxitan - odol-presioaren beherapena eta hipotentsio ortostatikoa.

Arnas sistematik, bularreko eta hesteetako organoak: gutxitan - arnasa gutxitzea, eztula, oso gutxitan - biriketako gaixotasun interstiziala.

Tratamendu gastrointestinala: gutxitan - sabeleko mina, beherakoa, dispepsia, flatulenceak, gorabeherak, gutxitan - aho lehorra, sabelean ondoeza, zapore sentsazioak urratzea.

Gibelaren eta hodi biliarraren aldetik: oso gutxitan - gibeleko funtzioa / gibeleko kalteak.

Larruazalaren eta larruazalpeko ehunen aldetik: oso gutxitan - larruazala azkura, hiperhidrosia, erupzioak, gutxitan - angioedema (ere fatala), ekzema, eritema, urtikaria, drogak rash, larruazaleko erupzio toxikoak.

Sistema muskuloskeletaletik eta ehun konektibotik: oso gutxitan - bizkarreko mina (ziatika), muskulu-mukiak, mialgia, gutxitan - artralgia, gorputz mina, tendoi mina (tendoi antzeko sindromea).

Giltzurrunak eta gernu-traktuak: giltzurrunetako funtzio gutxikoa, giltzurrun-gutxiegitasun akutua barne.

Injekzio gunean nahaste orokorrak eta nahasteak: gutxitan - bularreko mina, astenia (ahultasuna), gutxitan - gripearen antzeko sindromea.

Ikerketa laborategiko eta instrumentalen emaitzetan eragina: gutxitan - odol-plasmaren kreatininaren kontzentrazioaren hazkundea, gutxitan - Hb-ren edukia gutxitzea, odol-plasmako azido urikoa edukitzea, gibeleko entzimenen jarduera eta CPK-ren gehikuntza.

Elkarrekintza

RAASen blokeo bikoitza. Telmisartan aliskirenarekin batera erabiltzea diabetesa mellitus edo giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan (GFR 60 ml / min / 1,73 m 2 baino gutxiago) dago eta ez da gomendagarria beste pazienteentzat.

Nefropatia diabetikoa duten gaixoetan kontraindikatuta dago telmisartan eta ACE inhibitzaileen aldibereko erabilera (ikus "Kontraindikazioak").

Ikerketa klinikoek frogatu dute RAASen blokeo bikoitza ACE inhibitzaileen erabilera konbinatuagatik, ARA II, edo aliskiren gertakari kaltegarriak gertatuz gero, hala nola arteriaren hipotentsioa, hiperkalemia eta giltzurrun-funtzioa gutxitzea (giltzurrun-akats akutua barne) droga bakarra erabiltzearekin lotzen dela. RAASen aurka jarduten.

Hiperkalemia garatzeko arriskua handitu daiteke hiperkalemia sor dezaketen beste droga batzuekin batera (potasioa, elikagai gehigarriak eta gatz ordezkoak dituzten potasioa, potasioa duten diuretikoak (adibidez espironolactona, eplerenona, triamterena edo amiloridea)), AINak, besteak beste, COX-2 inhibitzaile selektiboak, hepari , immunosopresiboak (cyclosporine edo tacrolimus) eta trimethoprim. Beharrezkoa bada, hipokalemia dokumentatuaren atzealdean, drogen erabilera konbinatua egin beharko litzateke kontuz ibili eta aldizka kontrolatu potasio-edukia odol-plazan.

Digoxin. Telmisartan digoxinarekin batera administratzearekin batera, C batez besteko igoera nabaritu zen_Gehienez plasma digoxina% 49 eta C-tan_min % 20an. Tratamenduaren hasieran, dosi bat hautatu eta telmisartan tratamendua etetean, odol-plasmaren digoxina kontzentrazioa arretaz kontrolatu behar da barruti terapeutikoan mantentzeko.

Potasioa ez duten diuretikoak edo potasioa duten elikadura-osagarriak. ARA II-k, telmisartan adibidez, diuretikoak eragindako potasioaren galera murrizten du. Potasioa gutxitzen duten diuretikoek, esaterako, spironolaaktona, eplerenona, triamterena edo amiloridea, potasioa duten elikagai gehigarriak edo gatz ordezkoak ekar dezakete potasioa odoleko plasmaan. Erabilera konbinagarria adierazten bada, hipokalemia dokumentatua dagoenez, kontu handiz erabili behar dira odol-plasmako potasioa aldizka kontrolatzeko.

Litio prestaketak. Litio-prestaketak ACE eta ARA II inhibitzaileekin batera hartu zirenean, telmisartan barne, litioaren kontzentrazio plasmatikoen gehikuntza itzulgarria eta horren eragin toxikoa sortu ziren. Droga konbinazio hau erabili behar baduzu, gomendagarria da litioaren kontzentrazioa odol plasmaren arretaz kontrolatzea.

NSAIDs. AINEk (hots, azido azetilsalizilikoa tratamendu antiinflamatorioetan erabilitako dosietan, COX-2 inhibitzaileetan eta selektibo ez diren AINEetan) ARA IIaren efektu antihipertentsiboa ahuldu dezakete. Giltzurrun-funtzio urria duten paziente batzuetan (adibidez, deshidratazioa, giltzurrun-funtzio urria duten paziente helduak), ARA II-ren erabilera konbinatuak eta COX-2 inhibitzen duten drogak giltzurrun-funtzioa are gehiago okertzea eragin dezakete, giltzurrun-gutxiegitasun akutuaren garapena barne. itzulgarria da. Beraz, drogen erabilera konbinatuak kontu handiz egin beharko lirateke, batez ere adineko pazienteetan. Fluidoen sarrera egokia ziurtatu behar da. Gainera, baterako erabileraren hasieran eta aldian-aldian, giltzurrun-funtzioaren adierazleak kontrolatu beharko lirateke.

Diuretikoak (tiazidoa edo begizta). Diuretiko dosi altuko aurreko tratamenduak, hala nola furosemida (begizta diuretikoa) eta hidroklorotiazida (tiazuro diuretikoa), hipovolemia eta hipotentsioa izateko arriskua ekar ditzake telmisartan.

Beste antihipertentsiboak. Telmisartanen efektua beste hipertentsio batzuen erabilera konbinatuarekin hobetu daiteke. Baclofen eta amifostinaren propietate farmakologikoak oinarri hartuta, antiespertentsioko sendagai guztien efektu terapeutikoa hobetuko dutela suposa daiteke, telmisartan barne. Gainera, hipotentsio ortostatikoa handitu daiteke alkoholarekin, barbititisekin, drogekin edo antidepresiboekin.

Kortikoideak (sistemikoki erabiltzeko). Kortikoideek telmisartanen eragina ahultzen dute.

Dosierra eta administrazioa

barrutikegunean behin, likidoarekin garbitu, janari-kontsumoa edozein dela ere.

Hipertentsio arteriala. Telzap ®-en hasierako dosi gomendatua 1 pilula da. (40 mg) egunean behin. Zenbait gaixoek 20 mg / eguneko kontsumo eraginkorra izan dezakete. 20 mg-ko dosia lor daiteke 40 mg pilula erdian arriskuan jarrita. Eragin terapeutikoa lortzen ez den kasuetan, gomendagarria den Telzap ® dosia egunean gehienez 80 mg igo daiteke. Alternatiba gisa, Telzap ® tiazido diuretikoekin batera hartu daiteke, esate baterako, hidroklorotiazida. Horrek, elkarrekin erabiltzen direnean, antihipertentsio osagarria du.

Dosia handitu ala ez erabakitzerakoan, kontuan izan behar da gehienetan antihipertentsiboa den efektua tratamendua hasi ondorengo 4-8 asteen barruan lortzen dela.

Gaixotasun kardiobaskularren hilkortasuna eta maiztasuna gutxitzea. Telzap ®-ren gomendatutako dosia egunean 80 mg da. Tratamenduaren hasierako aldian, hipertentsioaren jarraipena egitea gomendatzen da; baliteke terapia antihipertentsiboa zuzentzea.

Gaixoen populazio bereziak

Giltzurrun-funtzio okertua. Giltzurruneko gutxiegitasun larria duten gaixoetan edo telmisartanen esperientzia mugatua da. Gaixo horiei 20 mg / eguneko hasierako dosi txikiagoa gomendatzen zaie (ikus "Tratamendu berezia"). Giltzurrun-funtzio arina eta moderatua duten pazienteentzat, ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Telzap ® aliskirenekin batera erabiltzen da giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan (GFR 60 ml / min / 1,73 m 2 baino gutxiago) (ikus "Kontraindikazioak").

Telzap ® ACE inhibitzaileekin aldi berean erabiltzea kontraindikatuta dago nefropatia diabetikoa duten pazienteetan (ikus "Kontraindikazioak").

Gibeleko funtzioa okertzea. Telzap ® kaltegarria dago hepatiko larria duten pazienteetan (Child-Pugh C klasean) (ikus "Kontraindikazioak"). Gaixotasun hepatiko arina edo moderatua duten pazienteetan (A eta B klaseak Child-Pugh sailkapenaren arabera, hurrenez hurren), sendagaia kontu handiz aginduta dago, dosia ez da 40 mg baino gehiago izan behar egunean egunean (ikus "Kontuz").

Zahartzaroa Adineko gaixoentzat ez da beharrezkoa dosi doikuntza.

Haur eta nerabezaroa. Telzap ® erabiltzea 18 urtetik beherako haurren eta nerabeen kasuan, segurtasun eta eraginkortasun datu faltagatik kontraindikatuta dago (ikus "Kontraindikazioak").

Gaindosi

sintomak: Gainazal baten adierazpenik nabarmenenak odol presioaren eta takikardiaren beherakada nabarmena izan ziren, eta bradikardia, zorabioak, serum kreatininaren kontzentrazioa eta giltzurruneko porrot akutua handitu ziren.

tratamendua: Telmisartan ez da hemodialisi bidez ateratzen. Gaixoak arretaz kontrolatu behar dira eta sintomatikoak eta laguntza solidarioak hartu behar dira. Tratamenduaren planteamendua droga hartu ondoren igarotako denboraren eta sintomen larritasunaren araberakoa da. Gomendatutako neurrien artean, gorakoak eta / edo garbitasun gastrikoak eragitea dira; aktibatutako karbonoa erabiltzea komeni da. Plasma elektrolitoak eta kreatinina aldizka kontrolatu behar dira. Presio arterialaren beherakada nabarmena gertatzen bada, pazienteak jarrera horizontala hartu beharko du hankak altxatuta, eta beharrezkoa da, berriz, bcc eta elektrolitoak azkar berregin behar izatea.

Argibide bereziak

Gibeleko funtzioa okertzea. Telzap ® erabiltzea kontraindikatuta dago kolestasia, traktu biliarra edo gibeleko funtzio larria (Child-Pugh C klasea) (ikus "Kontraindikazioak") gaixoetan, telmisartan batez ere behazunean kanporatzen baita. Uste da horrelako gaixoetan telmisartanen garbitasun hepatikoa murrizten dela. Gibeleko disfuntzio arina edo moderatua duten pazienteetan (A eta B klaseak Child-Pugh sailkapenaren arabera), Telzap ® kontuz erabili behar da (ikus Arretaz).

Hipertentsio arteriala. Giltzurruneko funtzionamendu bakarreko giltzurrun estenosi edo arteria estenosia duten gaixoen RAASen aurkako drogen tratamenduan arteriaren hipotentsio larria eta giltzurruneko porrota handitzeko arriskua handitzen da.

Giltzurruneko funtzioa eta giltzurruneko transplantea okertzea. Giltzurruneko funtzio urria duten pazienteetan Telzap ® erabiltzean, odol plasmako potasio eta kreatinina edukiaren aldizkako jarraipena egitea gomendatzen da. Giltzurruneko transplantea egin duten pazienteetan ez dago Telzap ® esperientzia klinikoa.

Jaitsi BCC. Arterialaren hipotentsio sintomatikoa, batez ere Telzap ® lehenengo administrazioa ondoren, odol plasmaren BCC baxua edo / eta sodioa duten pazienteetan gerta daiteke diuretikoekin tratamenduaren atzeko planoan, gatza, beherakoa edo gorako sarrerak murrizteko.

Horrelako baldintzak (fluidoa eta / edo sodio gabezia) ezabatu behar dira Telzap ® hartu aurretik.

RAASen blokeo bikoitza. Telmisartan aliskirenekin batera erabiltzen da diabetesa mellitus edo giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan (GFR 60 ml / min / 1,73 m 2 baino gutxiago) (ikus "Kontraindikazioak").

Nefropatia diabetikoa duten gaixoetan kontraindikatuta dago telmisartan eta ACE inhibitzaileen aldibereko erabilera (ikus "Kontraindikazioak").

RAASen inhibizioaren ondorioz, arteriaren hipotentsioa, desagertzea, hiperkalemia eta giltzurrun-funtzioa okertzea (giltzurrun-gutxiegitasun akutua barne) aipatu ziren pazienteetan, batez ere sistema horretan jarduten duten hainbat sendagairekin konbinatuta daudenean. Beraz, ez da gomendatzen RAASen blokeo bikoitza (adibidez, telmisartan RAASen beste antagonistekin hartu bitartean).

Tonu baskularraren eta giltzurrun-funtzioaren mendekotasuna kasuetan, batez ere RAASen jardueran (adibidez, bihotz gutxiegitasuna edo giltzurrunetako gaixotasunak dituzten gaixoetan, giltzurrunetako arteria estenosi edo giltzurruneko arteria bakarraren estenosi barne), sistema honi eragiten dioten drogak administrazioak lagundu dezake. arteriaren hipotentsioa, hiperazotemia, oliguria eta kasu bakanetan giltzurrun-gutxiegitasun akutua.

Hiperaldosteronismo primarioa. Hiperaldosteronismo primarioa duten gaixoetan, normalean ez da eraginkorra tratamendu antihipertentsiboarekin tratamendua. Horren eragina RAAS inhibituz lortzen da. Ildo horretan, ez da gomendagarria Tezap ® droga erabiltzea.

Balbula aortiko eta mitralen estenosia, kardiomiopatia oztopatzaile hipertrofikoa. Beste vasodilatatzaileekin gertatzen den bezala, estenosi aortikoa edo mitrala duten pazienteak, baita kardiomiopatia oztopatzaile hipertrofikoa ere, arretaz ibili beharko dira Telzap ® erabiltzean.

Ahozko administraziorako intsulina edo agente hipogluzemikoak jaso dituzten diabetesa duten gaixoak. Telzap ®-ekin tratamenduaren atzeko planoan, paziente horiek hipogluzemiak izan ditzakete. Halako gaixoetan, kontrol glikemikoa indartu beharko litzateke, hala nola baliteke intsulinaren edo agente hipogluzemikoen doikuntzaren beharra egokitzea.

Hyperkalemia. RAASen aurka jokatzen duten drogak hartzeak hiperkalemia eragin dezake. Adineko pazienteetan, giltzurruneko gutxiegitasuna duten edo diabetes mellitus duten pazienteetan, plasma potasioa areagotzen duten sendagaiak hartzen dituzten pazienteetan eta / edo gaixotasun konkomitenteak dituzten pazienteetan, hiperkalemia larria izan daiteke.

RAASen aurka jarduten duten drogak aldi berean erabiltzea erabakitzen denean, beharrezkoa da arrisku-onura ratioa ebaluatzea. Honako hauek dira kontuan hartu beharreko hiperkalemiaren arrisku faktore nagusiak:

- diabetes mellitus, giltzurrun-gutxiegitasuna, adina (70 urte baino gehiago dituzten pazienteak);

- RAASen aurka jarduten duten sendagai bat edo gehiago eta / edo potasioa duten elikagai gehigarriak. Hiperkalemia eragin dezaketen drogak edo drogen klase terapeutikoak potasioa, potasioa ez duten diuretikoak, ACE inhibitzaileak, ARA II, AINEak, besteak beste, gatzak dira. COX-2 inhibitzaile selektiboak, heparina, immunosopresiboak (cyclosporin edo tacrolimus) eta trimetoprim,

- aldian aldiko gaixotasunak / gaixotasunak, bereziki, deshidratazioa, bihotz gutxiegitasun akutua, acidosis metabolikoa, giltzurrun-funtzioa gutxitzea, zitolisi sindromea (adibidez, gorputz-adarren ischemia, rabdomiolisia, trauma zabala).

Arriskuan dauden pazienteei odol plasmako potasio edukia arretaz kontrolatzea gomendatzen zaie (ikus "Elkarrekintza").

Sorbitol. Sendagai honek sorbitola (E420) dauka. Fruktosa intolerantzia gaixotasun arraroa duten gaixoek ez dute Telzap ® hartu behar.

Desberdintasun etnikoak. ACE inhibitzaileen esan bezala, telmisartan eta beste ARA II-k badirudi odol-presioa modu eraginkorrean jaisten dutela Negroid arrazako pazienteetan beste arraza batzuetako ordezkarietan baino, seguru asko paziente hauen populazioan reninen jarduera murrizteko predisposizio handiagoa izateagatik.

Beste batzuk. Beste antihipertentsiboekin gertatzen den bezala, kardiomiopatia iskemikoa edo CHD duten pazienteetan hipertentsioaren gehiegizko beherakadak miokardioko infartua edo infartua garatzea eragin dezake.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eragina izatea, mekanismoak. Autoak gidatzeko gaitasunean drogak duen eragina aztertzeko ikerketa kliniko bereziak eta mekanismoak ez dira egin. Arreta kontzentrazioa handitzea eskatzen duten mekanismoekin gidatu eta lan egitean, kontu handiz ibili beharko da zorabioak eta atsekabetasunak oso gutxitan gerta daitezke Telzap ® hartzen ari zaren bitartean.

Fabrikatzailea

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Turkia.

Barrutia Kucukkaryshtyran, st. Merkez, 223 / A, 39780 zk., Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Turkia.

Erregistro ziurtagiri baten titularra. Sanofi Errusia JSC. 125009, Errusia, Mosku, ul. Tverskaya, 22.

Drogaren kalitateari buruzko erreklamazioak Sanofi Errusiako JSC helbidera bidali beharko dira: 125009, Errusia, Mosku, ul. Tverskaya, 22.

Tel .: (495) 721-14-00, faxa: (495) 721-14-11.

Askatu forma eta konposizioa

Telzap 40 mg eta 80 mgko filmarekin estalitako piluletan erabil daiteke. 10 pieza saltzen dira babak, kartoizko sorta batean 3, 6 edo 9 babak eta Telzap erabiltzeko argibideak daude.

1 pilulak substantzia aktiboa dauka: telmisartan - 40 mg edo 80 mg eta osagai laguntzaileak: povidona 25, meglumina, sodio hidroxidoa, sorbitola, magnesio estearatua.

Oraindik ere konprimitu tableteak Telzap Plus 80 mg + 12,5 mg, 80 mg telmisartan eta 12,5 mg hidroklorotiazida - diuretikoa.

Ekintza farmakologikoa

Substantzia aktiboa telmisartan angiotensina II hartzailearen antagonisten espezifikoen propietateak ditu. Irentsitakoan, drogak angiotensina II-a errezeptorearekin duen lotura kentzeko gai da. Gainera, hartzaile honi dagokionez, ez da agonista. Telmisartan angiotensina II ATl hartzaileekin soilik elkarreragiten da. Substantzia aktiboak ez du AT2 hartzailearen eta beste batzuen antzeko propietaterik erakusten.

Odolaren plasma drogaren eraginpean aldosteronaren kontzentrazioa jaitsi egiten da. Aldi berean, reninaren jarduera maila berean mantentzen da eta ioi kanalak ez daude blokeatuta.

Ez da inhibitzen bradikininaren suntsiketa katalizatzen duen angiotensina bihurtzeko entzima. Ezaugarri honek eztul lehorra bezalako bigarren mailako efektuak garatzeko arriskua ezabatzea ahalbidetzen du.

Pazienteetan 80 mg-ko dosia erabiltzen denean, angiotensina II-ren efektu hipertentsiboa blokeatuta dago. Eragina lehenengo dosia egin eta 3 ordu geroago lortzen da. Ekintzak 24 ordu iraungo du. Klinikoki eraginkorra dela uste da 48 orduz. Tableten ohiko sarrerek 4-8 astetan zehar hipertentsioaren efektua nabarmen eragiten dute.

Hipertentsio arteriala duten pazienteetan Telzap erabiltzeak presio diastolikoa eta sistolikoa murriztu ditzake. Bien bitartean, bihotz-maiztasuna ez da aldatzen.

Sendagaia gaixotasun kardiobaskularrak tratatzeko erabiltzen da. Sistema kardiobaskularraren patologiak dituzten adineko pazienteetan, pilulek maiztasuna gutxitzea eragin zuten:

trazu
miokardioko infartua
gaixotasun kardiobaskularrak direla eta hilkortasuna.

Erabilerarako adierazpenak

Zer laguntzen dio Telzap-ek? Tableten erabilerarako zantzu nagusiak:

IHD 55 urtetik gorako pazienteetan.
Sistema kardiobaskularreko gaixotasunen prebentzioa.
Arriskuan dauden gaixoen ondorioz hilkortasun prebentiboa (bihotzekoak, trazuak, bihotz gutxiegitasuna prebenitzeko).
2. motako diabetean bihotz eta odol hodien konplikazioak prebenitzea.
Hipertentsio arteriala, ia 140/90 gainetik, hipertentsio sintomatikoa eta funtsezko mota batzuetarako.
Trazadura edo eraso iskemiko baten ondoren terapia konplexuaren baitan.

Hipertentsio arteriala

Telzap aliskirenekin batera erabiltzen da giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan (GFR 60 ml / min / 1,73 m2 baino gutxiago gorputzaren azalera).

Nefropatia diabetikoa duten gaixoetan kontraindikatuta dago Telzap ACE inhibitzaileekin batera.

Adineko pazienteetan ez da beharrezkoa dosi doikuntza.

Telzap Plus

Ahoz hartu, egunean behin, garbitu likidoz, otordua edozein dela ere.

Telmisartan edo hidroklorotiazidarekin monoterapiarekin kontrolatu ezin duten BPa duten pazienteek Telzap Plus hartu beharko dute.

Dosi finkoko konbinazio batera aldatu aurretik, osagai bakoitzaren banakako dosiaren titulazioa gomendatzen da. Zenbait egoera klinikoetan, monoterapia izatetik dosi finko konbinazio batekin tratamendurako trantsizio zuzena pentsa daiteke.

Irakurri artikulu hau ere: Zein presio Corinfar edateko: argibideak, prezioa eta berrikuspenak

Telzap Plus droga, egunean behin erabil daiteke, odol-presioa ezin da kontrolatu behar bezala telmisartan eguneko 80 mg-ko dosia hartzean.

Bigarren mailako efektuak

Zenbait gaixoetan, Telzap hartzeak bigarren mailako efektuak agertzea eragin dezake.

Disnea eta eztula oso gutxitan gertatzen dira. Gutxitan, biriketako gaixotasun interstiziala gertatzen da.
Gaixo batzuek insomnioa, depresioa, antsietatea areagotzen dute. Gutxitan gertatzen da desagertzea.
Emakumeetan, ugalketa-sistemaren hanturazko gaixotasunak gerta daitezke, kasu gutxietan hilekoaren zikloa gaizki ikusten da. Gizonetan, zutitzearen disfuntzioa posible da.
Trombocitopenia, eosinofilia eta hemoglobina txikiaren garapenaren frogak daude.
Bigarren mailako efektu horien zerrendan hiperhidrosia, larruazala azkura, rash deitu behar lirateke. Ekzema, angioedema, erritema, toxikoak eta drogen larruazaleko erupzioak gutxitan diagnostikatzen dira.
Giltzurrun-funtzioa gutxitzen duten bigarren mailako efektuen artean. Patologia horien artean giltzurrun-gutxiegitasuna dago.
Digestio sistematik beherakoa, sabeleko mina, gorabeherak, flatulentzia eta dispepsia beste batzuk baino maizago agertzen dira. Gustuko nahasteak, eskualde epigastrikoan ondoeza, aho barrunbean muki lehorra gutxitan ikusten da.

Sistema kardiobaskularrak oso gutxitan erantzuten die Telzap terapiarekin gertatutako gertakariei. Bien bitartean, gaixoak posible dira:

odol presioa jaistea gorputzaren posizioarekin,
hipotentsioaren desoreka
bihotz maiztasuna gutxitzea edo handitzea.

Hegaluzearen eta gibeleko nahasteak oso bakanak dira.

Sendagaiak erabiltzeak odol azukrea eta azido metabolikoa gutxitzea eragin dezake.

Erreakzio alergikoen artean honako hauek dira:

Ezaugarri farmakologikoak

Farmakozinetika

Hidroklorotiazida eta telmisartan aldibereko erabilerak ez du droga horien farmakokinetika eragiten.

Telmisartan: Ahozko administrazioa egin ondoren, 0,5 eta 1,5 orduko telmisartan kontzentrazio maximoak lortzen dira.Tmisartan 40 mg eta 160 mgko dosi osoko biodisponibilitatea% 42 eta% 58 da, hurrenez hurren. Elikagaiekin batera telmisartan hartzerakoan, AUC-en (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian) gutxitzea% 6 (40 mg-ko dosian)% 19 arte (160 mg-ko dosian). Irentsi eta 3 ordu geroago, odol-plasmako kontzentrazioa kanpoan dago, bazkaria edozein dela ere. AUC-en gutxitze arinak ez du eraginkortasun terapeutikoa gutxitzen. Ahozko telmisartanaren farmakokinetika ez-lineala da 20-160 mg-ko dosietan, plasma-kontzentrazioetan (Cmax eta AUC) gehiagorekin proportzionalki gehitzen delarik. Ez da telmisartan pilaketa klinikoki esanguratsurik hauteman.

hydrochlorothiazide: Telzap Plus ahozko administrazioa egin ondoren, hidroklorotiazidaren gailur-kontzentrazioak gutxi gorabehera 1,0 eta 3,0 orduetara iritsi dira droga hartu ondoren. Hidroklorotiazidaren giltzurruneko metaketa metatuan oinarrituta, bioaniztasun absolutua% 60 ingurukoa da.

Telmisartan nabarmen lotzen da plasmako proteinekin (% 99,5 baino gehiago), batez ere albumina eta alfa-1-azido glikoproteina. Banaketa-bolumena gutxi gorabehera 500 L-koa da eta horrek ehun lotesle gehigarria adierazten du.

hydrochlorothiazide % 68 plasma proteinei lotuta dago eta banaketa bolumena 0,83 - 1,14 l / kg da.

Telmisartan akylglucuronide farmakologikoki inaktiboa eratuz konjugazioa metabolizatuta dago. Guraso konposatuaren glukuronidoa gizakiengan identifikatu den metabolito bakarra da. 14C-ko telmisartan etiketatu dosi bakarraren ondoren, glukuronidoa plasma neurtutako erradioaktibitatearen% 11 da. Zitokromo P450 eta isoenzimek ez dute telmisartanen metabolismoan parte hartzen.

hydrochlorothiazide gizakietan metabolizatu ez dena

Telmisartan: 14C etiketatutako telmisartan bidez edo ahozko administrazioa egin ondoren, administratutako dosi gehiena (>% 97) fekaletan kanporatzen da, kanporazio biliarraren bidez. Bolumen txikiak gernuan aurkitu ziren.

Ahozkoaren ondoren telmisartan plasmaren guztizkoa> 1500 ml / min da. Terminalaren erdibizitza> 20 ordukoa da.

hydrochlorothiazide gernuan ia aldatu gabe.Ahozko dosi baten% 60 inguru 48 orduren buruan kanporatzen da. Giltzurrunetako garbiketa 250 - 300 ml / min ingurukoa da. Terminalen bizitza erdia 10 eta 15 ordukoa da.

Adineko gaixoak

Telmisartanen farmakokinetika ez da desberdina 65 urte baino zaharragoetan eta pazienteetan.

Telmisartanoaren plasma kontzentrazioak 2-3 aldiz handiagoa dira emakumezkoetan gizonezkoetan baino. Ikerketa klinikoetan, ez zen igoera nabarmenik izan presio arterialaren edo emakumeen hipotentsio ortostatikoen maiztasunarekin. Dosia doitzea ez da beharrezkoa. Emakumeengan hidroklorotiazidaren plasma-kontzentrazio handiagoetara joera ikusi da. Ez du esanahi klinikoa.

Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak

Giltzurrunetako kanporatzeak ez du telmisartanen garbitasunean eragiten. Giltzurrun-gutxiegitasun arina eta moderatua duten pazienteetan Telzap Plus-ekin izandako esperientzia gutxiren emaitzen arabera (kreatinina-clearance 30-60 ml / min, batez beste 50 ml / min-ko balioa), ez da beharrezkoa dosi-doikuntza egokitzea giltzurrun-funtzio murriztua duten pazienteetan. Telmisartan ez da odoletik kendu hemodialisi bidez. Giltzurruneko funtzio urria duten pazienteetan, hidroklorotiazida ezabatzeko tasa murrizten da. 90 ml / min-ko batez besteko liberazioa duten gaixoetan egindako ikerketan, hidroklorotiazidaren erdibizitza igo egin zen. Giltzurruneko funtzionamendua ez duten gaixoen kasuan, ezabatzeko bizitza erdia 34 ordu ingurukoa da.

Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoak

Insuficiencia hepática duten gaixoetan, telmisartanen biodisponibilitate absolutua% 100era handitzen da. Gibeleko porrotaren erdibizitza ez da aldatzen.

Farmakodynemika

Telzap Plus angiotensin II hartzailearen antagonista (ARAII), telmisartan eta tiazido diuretikoa, hidroklorotiazida baten konbinazioa da. Osagai horien konbinazioak efektu antihipertentsibo gehigarria du, odol-presioa osagai bakoitza bakarrik baino neurri handiagoan jaistea. Telzap Plus egunean hartzen denean, odol-presioaren eraginkortasun leuna eta eraginkorra da.

Telmisartan ahozko administraziorako angiotensina II hartzailearen antagonista eraginkorra (selektiboa) da. Antzekotasun handia duten telmisartanek angiotensina II kanpoko lotura guneetatik kanpo uzten du 1. azpiataleko (AT1) errezeptoreetan, eta horiek dira angiotensina II-ren eragin ezagunaren erantzule. Telmisartanek ez du inolako jarduera agonistarik partzialik AT1 hartzailearen kontra. Telmisartan selektiboki AT1 hartzailearekin lotzen da. Lotura epe luzerakoa da. Telmisartanek ez du kidetasunik erakusten beste hartzaile batzuekin, AT2 hartzailearekin eta gutxiagotan aztertutako AT errezeptoreekin.

Hartzaile horien esanahi funtzionala eta angiotensina II-rekin duten gehiegizko estimulazioaren eragina ere ez da aztertu. Horien kontzentrazioa handitu egiten da telmisartan izendatzearekin batera.

Telmisartan plasma aldosterona maila murrizten da, ez du renina blokeatzen giza plasma eta ioi kanaletan.

Telmisartanek ez du angiotensina bihurtzeko entzima (kinasa II) inhibitzen, eta horrek bradikininaren produkzioa murrizten du. Beraz, ez dago bradikininaren ekintzarekin lotutako bigarren mailako efektuen anplifikaziorik.

Boluntario osasuntsuei zuzendutako 80 mg-ko telmisartan dosiak, ia guztiz inhibitzen du angiotensin II-ren aurkako esposizioak eragindako presioaren hazkundea. Eragin inhibitzaileak 24 orduz (48 ordu arte) irauten du.

Telmisartanen lehen dosia hartu ondoren, odol-presioa jaitsi egiten da 3 ordu igaro ondoren. Odol-presioaren gehieneko jaitsiera, normalean, tratamendua hasi eta 4-8 astera lortzen da eta iraupen luzeko terapia izaten jarraitzen du.

Eragin antihipertentsiboa 24 ordu iraungo du drogak hartu ondoren, hurrengo dosia hartu baino 4 ordu lehenago, hau da, odol presioaren neurketek baieztatzen dutena, baita kanpoko paziente egonkorra (% 80 gainetik) ere, sendagaiaren gutxieneko eta gehieneko kontzentrazioen arteko erlazioak, placebo kontrolatutako 40 eta 80 mg plazebo kontrolatu ondoren. azterketa klinikoak.

Hipertentsio arteriala duten gaixoetan, telmisartan odol-presio sistolikoa eta diastolikoa murrizten dira, bihotz-maiztasunari eragin gabe. Telmisartanen eraginkortasun antihipertentsiboa antihipertentsiboko beste klase batzuetako ordezkariekin konpara daiteke (telmisartan amlodipina, atenolol, enalapril, hidroklorotiazida eta lisinopril konparatzen duten ikerketa klinikoetan erakutsi den bezala).

Proba kliniko itsu bikoitz kontrolatuan (N = 687 eraginkortasunerako ebaluatu ziren pazienteak), 80 mg / 12,5 mg konbinazioari erantzun ez zieten pertsonek 80 mg / 25 mg konbinazio odol presioa jaistea pixkanaka-pixkanaka erakutsi zuten dosi batekin tratamendu luzearekin alderatuta. 80 mg / 12,5 mg 2,7 / 1,6 mmHg (SBP / DBP) (oinarrizko lerro erlatiboan egokitutako batez besteko aldaketen aldea). 80 mg / 25 mg konbinazio egin dituen ikerketa batean, odol-presioa murriztu zen, eta ondorioz, 11,5 / 9,9 mmHg-ko beherakada orokorra izan zen. (LORATEGIA / DBP).

Valsartan / hydrochlorothiazide 160 mg / 25 mg (N = 2121 gaixoen eraginkortasunerako ebaluatu ziren) konparazio berdineko 8 asteko azterketa klinikoen azterketa orokorraren arabera, odol presioa jaistea eragin handiagoa izan zen 2,2 / 1,2 mm Hg. . (SBP / DBP) (80 mm / 25 mg telmisartan / hydrochlorothiazide konbinazioaren alde) hurrenez hurren.

Telmisartan tratamendua gelditu ondoren, odol-presioa pixkanaka bere hasierako baliora itzultzen da hainbat egunetan, hipertentsio "errebotatzeko" zantzurik gabe.

Bi tratamenduak zuzenean konparatzen dituzten ikerketa klinikoetan, eztula lehorraren intzidentzia txikiagoa izan zen telmisartan jasotzen duten pazienteetan entzima inhibitzaile bihurtzen duten angiotensinak jasotzen dituztenetan baino

Istripua izan duten 50 urte baino zaharragoak dituzten pazienteek egin zuten PRoFESS azterketak telmisartanarekin sepsia handitu dela plazeboarekin alderatuta,% 0,70% 0,49% OR 1,43 (% 95eko konfiantza tartea 1,00 - 2,06), sepsisaren heriotza maiztasuna handiagoa izan zen telmisartan hartzen duten pazienteetan (% 0,33) plazeboarekin (% 0,16) hartutako pazienteekin alderatuta 2,07 (% 95eko konfiantza-tartea 1,14 - 3,76). Telmisartan erabiltzearekin lotutako sepsiaren intzidentziaren igoera ausazko fenomenoa izan daiteke edo gaur egun ezagutzen ez den mekanismo batekin lotu daiteke.

Telmisartanek hilkortasunean eta morbilitate kardiobaskularrean izan ditzakeen eraginak ez dira ezagutzen gaur egun. Hidroklorotiazida tiazido diuretikoa da. Tiazida diuretikoen efektu antihipertentsiboaren mekanismoa ez da guztiz ezagutzen. Tiazidoek elektrolitoak berregortzeko tubuluetan giltzurruneko mekanismoei eragiten diete, zuzenean sodioaren eta kloruroaren excrezioa kantitate baliokide batzuetan handituz. Hidroklorotiazidaren efektu diuretikoak plasmaren bolumena murrizten du, plasma reninaren jarduera areagotzen du, aldosteronaren jariaketa areagotzen du eta, ondoren, gernuan potasioa handitu, bikarbonato galera eta potasio serikoa gutxitu. Renina-angiotensina-aldosterona sistemaren blokeoaren ondorioz, telmisartanak batera administratzen du, normalean, diuretikoekin lotutako potasioa galtzea. Hidroklorotiazida erabiltzerakoan, diuresi agerpena 2 ordu igaro ondoren gertatzen da, eta gailurraren efektua 4 ordu inguru igaro ondoren gertatzen da, efektuak 6-12 ordu inguru irauten duen bitartean.

Ikerketa epidemiologikoek frogatu dute hidroklorotiazidarekin tratamendu luzatuak heriotza eta morbilitate kardiobaskularra izateko arriskua murrizten duela.

Haurrak, haurdunaldian eta edoskitze garaian

Ez dago medikuntza honen segurtasunari buruzko informazio fidagarria haurdunaldian. Gaixoak haurdunaldia planifikatzen badu eta presioa jaisteko sendagaiak hartu behar baditu, medikuntza alternatiboak hartzea gomendatzen da.

Inhibitzaileen taldean, angiotensinaren antagonistek 2. eta 3. hiruhilekoan dituzten drogak erabiltzeak giltzurruneko kalteak garatzen laguntzen du, gibelean, giltzurruna fetifikazio fetuan, oligohidramnion (likido amniotikoen kantitatea gutxitzea).

Edoskitzaroan drogak erabiltzea guztiz kontraindikatuta dago.