Moxifloxacin - erabiltzeko argibide ofizialak

Deskribapenari dagokiona 30.01.2015

• Izena latina: Moxifloxacine
• ATX kodea: J01MA14
• Substantzia aktiboa: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
• ekoizlea: Vertex (Errusia), Macleods Pharmaceutical (India).

1 tableta moxifloxacin klorhidroa 400 mg

Zelulosa, laktosa monohidratoa, hidroxipropil zelulosa, magnesio-estearatua, hippromelosa, polietilen glicol, titanio dioxidoa, talka, burdin oxido gorria, excipiente gisa.

Farmakodinamika eta farmakokinetika

farmacodinamia

IV belaunaldiko quinoloneen (trifluoroquinolona) taldeko antibacterial batek bakterizidak jokatzen du. Patogenoaren zelulan sartzen da eta aldi berean bi blokeatzen ditu entzimaDNAren erreplikazioan eta DNAren propietateetan kontrolatuta dago eta horrek zelula-horman aldaketa sakonak sor ditzake, ADNaren eraketa eta patogenoaren heriotza.

Moxifloxacin erakustaldiak bactericidalEkintza patogenoen, gram-positiboen eta gram negatiboen mikroorganismoen artean. Eraginkorra anaerobioen aurka, azido erresistenteak eta bakteria atipikoak. Estafilocokoen aurkako aktiboetako bat da, metililina erresistenteak diren stafilocokok. Mikoplasmaren gaineko ekintzan levofloxacineta klamidian - ofloxacin.

Erresistentziarik ez penicillins, aminoglycosides, makrolidoeneta zefalosporinak. Drogaren erresistentziaren maiztasuna baxua da, erresistentzia poliki-poliki garatzen da. Botikak ez du efektu fotosentsibilizatzailerik. Drogaren eragina zuzenean proportzionala da odol eta ehunak eta isuri txikiarekin batera doa toxinakberaz, ez dago garapen arriskurik intoxikazio tratamenduaren atzeko planoan.

Farmakozinetika

Moxifloxacina ahozko administrazioaren ondoren erabat xurgatu da. Biodisponibilitatea% 91koa da. Drogaren gehieneko kontzentrazioa 0,5-4 ordu igaro ondoren antzematen da, eta hiru egunetan erregularki hartu ondoren, bere maila egonkorra lortzen da. Droga ehunetan banatzen da, eta horren kontzentrazio garrantzitsua zehazten da arnas sisteman eta larruazalean. T 1/2 epea - 12 ordu. Giltzurrunak eta digestio-hodiaren bidez kanporatzen da.

Erabilerarako adierazpenak

• tuberkulosia (TBren aurkako beste droga batzuekin konbinatuta, bigarren lerroko droga bat bezala),
• arnas gaixotasunak: h. bronkitis fase akutuan sinusitis, pneumonia,
• barruko sabeleko eta urogenitaleko infekzioak,
• larruazaleko eta ehun bigunetako infekzioak.

Contraindications

• larria gibeleko gutxiegitasuna,
• hypersensitivity,
• kolitis pseudomembranosoak,
• adina 18 urte
• desamortizazioak garatzeko joera,
• haurdunaldia.

C-k agindua ematen du Q-T tartea luzatzean, miokardioaren iskemia, bradikardia klinikoki esanguratsua, hipokalemia, kortikoideak hartzen diren bitartean.

Bigarren mailako efektuak

• Sabeleko mina flatulence, vomiting, idorreria,transaminasen maila handitu da aho lehorra, anorexia, kandidiasia ahozko barrunbeagastritis, disfagia,mihia deskoloratzea
• zorabioak, astenia, insomnioa, buruko mina, sentimendu antsietatea, parestesia. Oso gutxitan - hizketa nahasteak, haluzinazioak, kalamuak,nahasmena,
• zapore aldaketa edo gustu sentikortasuna galtzea,
• takikardiabularreko mina, handitu HELLQ-T tartea luzatzea,
• arnas ezagutxitan - desamortizazioak asma bronkiala,
• arthralgiabizkarreko mina
• baginako candidiasisgiltzurrun-funtzioa gutxitzea,
• rash, urtikaria,
• leuzopenia, eosinofilia, anemia, tronbozitosia, hipergluzemia.

Elkarrekintza

Antacidoak, multivitaminakmineralekin eta ranitidine xurgapena gutxitzen du eta drogaren kontzentrazioa plasmaan murrizten da. Sendagai nagusia hartu eta 2 ordu lehenago preskribatu behar dira. Burdin prestaketak, sukralfatoa biodisponibilitatea nabarmen murrizten da, 8 orduren ondoren erabili behar dira.

Besteen aldibereko erabilera kinolonakQ-T tartea hainbat aldiz luzatzeko arriskua areagotzen du. Moxifloxacinak farmakokinetikaren zertxobait eragiten du digoxin.

Hartu bitartean warfarin koagulazio adierazleak kontrolatu behar dituzu. Harreran corticosteroids joera hausteko arriskua eta tendovaginitisa agertzea.

Ezaugarri farmakologikoak

farmacodinamia

Moxifloxacin espektro zabaleko bakterizida antibiotikoen droga da, 8-metoxiforoquinolona. Moxifloxacinaren efektu bakteridikoa II eta IV topoisomerases bakterioen inhibizioaren ondorioz gertatzen da, eta horrek zelula mikrobioen ADNaren biosintesia replikatzeko, konpondu eta transkribatzeko prozesuak etetea eragiten du eta, ondorioz, zelula mikrobioen heriotzara.
Moxifloxacinaren gutxieneko bakterizida-kontzentrazioak, oro har, inhibitzaileen gutxieneko kontzentrazioekin (MIC) konparatzen dira.
Erresistentzia mekanismoak

Penizilinei, cefalosporinei, aminoglikozidunei, makroliduei eta tetraziklinei erresistentzia garatzeko mekanismoek ez diete eragiten moxifloxacinaren antibacterian jarduera. Ez dago zeharkako erresistentziarik antibakterikoen eta moxifloxacinen talde horien artean. Orain arte, ez da plasmidoen erresistentziarik gertatu. Erresistentzia garatzeko maiztasun orokorra oso txikia da (10 -7 -10 -10). Moxifloxacinen erresistentzia poliki-poliki garatzen da mutazio anitzen bidez. Moxifloxacinaren MIC azpitik dauden kontzentrazioetan mikroorganismoen eragin errepikatua MIC-en gehikuntza txiki bat baino ez da. Quinoloneei zeharkako erresistentzia kasuak nabarmentzen dira. Hala eta guztiz ere, beste quinolone batzuekiko erresistenteak diren mikroorganismo gram-positiboak eta anaerobikoak izaten jarraitzen dute moxifloxacinarekiko.
Ezarri zen moxifloxacinaren molekulen egituran C8 posizioan metoxia talde bat gehitzeak moxifloxacinaren jarduera areagotzen duela eta bakterio gram positiboen mutante erresistenteen eraketa murrizten duela. Bizikloamin taldea C7 posizioan gehitzeak efluente aktiboa garatzea ekiditen du, fluoroquinolonarekiko erresistentzia mekanismoa.
moxifloxacin in vitro aktiboak mikroorganismo gram-negatiboak eta gram-positiboak, anaerobioak, azidoarekiko bakterioak eta bakteria atipikoak esaterako Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.baita ß-laktamari eta makrolide antibiotikoei aurre egiten dieten bakterioak ere.
Giza hesteetako mikroflora eragina

Boluntarioei buruz egin diren bi ikerketetan, hesteetako mikrofloraren ondorengo aldaketak ikusi ziren moxifloxacinaren ahozko administrazioa egin ondoren. Kontzentrazioen beherakada izan da. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.baita anaerobioak ere Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Aldaketa horiek bi aste barru itzul daitezke. toxinak Clostridium difficile ez da aurkitu.
Vitro-sentsibilitate probetan

Moxifloxacinaren antibacterian jardueraren espektroak honako mikroorganismo hauek biltzen ditu:

sentikor	Erabat sentikorra	erresistenteak
Gram positiboa
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumonia (penikilinarekiko tentsioak eta antibiotikoekiko erresistentzia ugari dituzten tentsioak barne), baita bi antibiotiko edo gehiagoren aurkako erresistentziak ere, hala nola penizilina (MIC> 2 mg / ml), II belaunaldiko cefalosporinak (adibidez, cefuroxime), makrolidoak, tetraziklinak, trimetoprim / sulfametoxazola
Streptococcus pyogenes (A taldea) *
Taldea Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * eta interrnedius *)
Taldea Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (metikilina sentikorra duten tentsioak barne) *	Staphylococcus aureus (metikilina / ofloxakinaren aurkako tentsioak) *
Estafilocoko koagulonegatiboak (S .. cohnii, S. epidermikoa! Is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s ​​imulans)metikilina sentikorra duten tentsioak	Coagul operatibo estafilocokok (S.cohnii, S. epidermic / is, S. haemolyticus, S. horn in is, S.saprophytics, S. simulans)metikilinaren aurkako tentsioak
Enterococcus faecalis* (Vancomicina eta gentamicin-ekiko sentikorrak diren soilik)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram negatiboa
Haemophilus influenzae (ß-laktamasak sortzen eta sortzen ez dituzten tentsioak barne) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella katarrhalis (ß-laktamasak sortzen eta sortzen ez dituzten tentsioak barne) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enterо bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Pantoeako aglomeranteak
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluoreszenteak
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltofilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
anaerobes
Bacteroides spp. (B.fragi / da * B. Distasoni * in thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. uniformea ​​* da, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
ezohiko
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Moxifloxacinarekiko sentsibilitatea datu klinikoen bidez baieztatzen da.

Moxifloxacin erabiltzea ez da gomendatzen S. aureus-en (MRSA) metikilina erresistenteak dituzten infekzioak tratatzeko. MRSAk eragindako infekzio susmagarriak edo berreskuratuz gero, antibiotikoekin tratamendu egokia eman behar da.
Tentsio jakin batzuetarako, lortutako erresistentziaren hedapena eskualde geografikoaren eta denboran zehar alda daiteke. Ildo horretan, tentsioaren sentsibilitatea probatzerakoan, desiragarria da erresistentziari buruzko tokiko informazioa izatea, batez ere infekzio larrien tratamenduan.
Ospitale batean tratamendua egiten ari diren gaixoen kasuan, kontzentrazio-denboraren kurba farmakokinetikoa (AUC) / MHK₉₀ 125 gainditzen du eta plasmaren kontzentrazio maximoa (Cmax) / MIC₉₀ 8-10 bitartekoa da - horrek hobekuntza klinikoa iradokitzen du. Anbulatorioetan, ordezko parametro hauek txikiagoak izan ohi dira: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parametroa (batez besteko balioa)	AUIC * (h)	Cmax / MIC90 (1 ordu baino gehiagoko infusioa)
MIC90 0,125 mg / ml	313	32,5
MIC90 0,25 mg / ml	156	16,2
MIC90 0,5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - kurba inhibitzailearen azpian dagoen eremua (ratioa (AUC) / MMK)₉₀).

Farmakozinetika
suction
Moxifloxacinaren infusio bakarra egin ondoren 400 mg-ko dosian 1 h-tan, C max infusioaren amaieran lortzen da eta 4,1 mg / l gutxi gorabehera, hau da, adierazle honen balioarekin alderatuta% 26 inguruko igoera dagokio, aho batez moxifloxacina hartzerakoan. Moxifloxacinaren esposizioak, AUG adierazlearen arabera, moxifloxacinaren ahozko administrazioak gainditzen du apur bat. Biodisponibilitate absolutua% 91 da gutxi gorabehera. Moxifloxacinaren barne-barneko infusio errepikatu ondoren 400 mg-ko dosian 1 orduz, gehienezko eta gutxieneko kontzentrazio geldoak 4,1 mg / L-tik 5,9 mg / L eta 0,43 mg / L-tik 0,84 mg / L-ra bitartekoak dira. hurrenez hurren. Infusioaren amaieran 4,4 mg / Lko batez besteko kontzentrazio egonkorra lortzen da.
banaketa
Moxifloxacina azkar banatzen da ehun eta organoetan eta odol proteinei lotzen zaie (batez ere albumina)% 45 inguru. Banaketa bolumena gutxi gorabehera 2 l / kg da.
Moxifloxacinaren kontzentrazio altuak, odol-plasmarenak baino gehiago, biriketako ehunetan (likido epiteliala, makrofagoak barne), sinusetan (maxilarioetan eta etmoideen sinusetan), sudur polipseetan, hanturaren guneetan (babak dituzten edukietan daude). larruazaleko lesioak). Likido interstizialean eta gatzetan, moxifloxacina proteina lotu gabeko forma aske batean zehazten da, odol-plasma baino kontzentrazio altuagoan. Gainera, moxifloxacinaren kontzentrazio altuak hautematen dira sabeleko organoen ehunetan, fluido peritonealean eta emakumezko organo genitaletan.
metabolismoaren
Moxifloxacin bigarren faseko biotransformazioa jasaten du eta giltzurrunak eta hesteak gorputzetik kanporatzen ditu, aldatu gabe eta sulfo konposatu inaktiboetan (Ml) eta glukuronidoetan (M2).
Moxifloxacin ez da biotransformatua cy4chrome P450 sistema mikrosomalaren bidez. Ml eta M2 metabolitoak odol-plasman daude guraso konposatua baino baxuagoak diren kontzentrazioetan. Ikerketa preklinikoen emaitzen arabera, metabolito horiek ez dute eragin negatiborik gorputzean segurtasunari eta jasangarritasunari dagokionez.
hazkuntza
Moxifloxacinaren erdibizitza gutxi gorabehera 12 ordukoa da. 400 mg-ko dosian administratu ondoren batez besteko garbiketa 1 79-246 ml / min da. Giltzurrunetako garbiketa 24-53 ml / min da. Honek moxifloxacinaren birbanaketa partziala adierazten du.
Hasierako konposatuen eta 2. fasearen metabolitoen oreka% 96-98 ingurukoa da, eta horrek adierazten du metabolismo oxidatiboaren gabezia. Dosi bakarreko% 22 (400 mg)% giltzurrunak aldatzen dira,% 26 inguru hesteak.
Farmakokinetika paziente talde desberdinetan
Adina, generoa eta etnia
Moxifloxacin-en farmakinetikaren azterketa gizonen eta emakumezkoen artean% 33ko desberdintasunak agertu ziren AUC eta Cmax-en arabera. Moxifloxacinaren xurgapena ez zen generoaren araberakoa. AUC eta Cmax-en desberdintasunak gehiago izan ziren gorputz-pisuaren desberdintasunak generoari dagokionez eta ez dira klinikoki esanguratsuak.
Ez zen desberdintasun klinikoki esanguratsurik moxifloxacinen farmakinetikan etnia desberdinetako eta adin desberdinetako gaixoetan.
haurrak
Haurrengan moxifloxacinaren farmakokinetika ez da aztertu.
Giltzurruneko porrota
Moxifloxacinaren farmakinetikan ez da aldaketa garrantzitsurik izan giltzurrun-funtzio urria duten pazienteetan (baita kreatinina-clearance 2 duten pazienteetan ere) eta hemodialisi etengabea eta pazienteen dialisi peritoneal luzatua izan duten pazienteetan.
Gibeleko funtzioa okertzea
Ez zegoen diferentziarik moxifloxacinaren kontzentrazioan gibeleko funtzio urria duten pazienteetan (Child-Pugh sailkapen A eta B klaseetan) aldean boluntario osasuntsuekin eta gibeleko funtzio normala duten pazienteekin alderatuta (zirrosia duten pazienteetan erabiltzeko, ikus baita "Argibide bereziak" atala ere. ).

Dosierra eta administrazioa

Moxifloxacinaren dosi gomendagarria: 400 mg (infusiorako 250 ml soluzio) 1 aldiz egunean adierazitako infekzioekin. Ez gainditu gomendatutako dosia.
Tratamenduaren iraupena

Tratamenduaren iraupena infekzioaren kokapena eta larritasunaren arabera zehazten da, baita efektu klinikoa ere.

• Komunitatean eskuratutako pneumonia: moxifloxacin (terapia barneko administrazioa ondoren, ahozko administrazioarekin) terapia eszenaratuaren iraupena 7-14 egunekoa da;
• Larruazaleko eta larruazalpeko egituren konplikazioak: moxifloxacinarekin terapia eszenaratuaren guztizko iraupena 7-21 egunekoa da;
• Sabeleko barneko infekzio konplikatuak: moxifloxacin-ekin terapia eszenaratuaren guztizko iraupena 5-14 egunekoa da.

Ez gainditu gomendatutako tratamenduaren iraupena. Ikerketa klinikoen arabera, moxifloxacinarekin tratamenduaren iraupena 21 egunetara iritsi daiteke.
Adineko gaixoak

Ez da beharrezkoa adineko pazienteen dosi-erregimena aldatzea.
haurrak

Haur eta nerabeetan moxifloxacina erabiltzearen eraginkortasuna eta segurtasuna ez dira ezarri.
Gibelaren narriadura (Child eta Pugh L eta B klaseak)

Gibeleko funtzio okerra duten pazienteek ez dute dosi-erregimena aldatu behar (gibelaren zirrosia duten pazienteetan erabiltzeko, ikus "Argibide Bereziak" atalean).
Giltzurruneko porrota

Giltzurrun-funtzio urritasuna duten pazienteetan (30 ml / min / 1,73 m 2-ko kreatinina garbitzeko giltzurruneko porrot larria dutenetan), baita hemodialisi etengabea eta pazienteen dialisi peritoneal luzatua duten pazienteetan ere, ez da beharrezkoa dosi aldaketarik. .
Erabilera etniko desberdinetako pazienteetan

Ez da beharrezkoa dosi-erregimena aldatzea.
Eskatzeko metodoa

Droga barnean ematen da, infusio moduan, gutxienez 60 minutu irauten duen moduan, bai diluitu bai konbinazio hauekin bateragarriak diren konponbideekin (T itxurako egokitzaile bat erabiliz):

• injekziorako ura
• % 0,9 sodio kloruroaren disoluzioa,
• 1 M sodio kloruro soluzio,
• % 5 dextrose soluzioa,
• 10% dextrose soluzioa,
• 40% dextrose soluzioa,
• % 20 xilitol disoluzio,
• ringer konponbidea
• eraztunaren soluzioa lactate,

Moxifloxacin droga, infusiorako irtenbidea, beste sendagaiekin batera erabiltzen bada, droga bakoitza banan-banan egin behar da.
Goiko infusio soluzioen arteko nahasketa nahasketa egonkorra izaten da 24 orduz tenperaturan.
Irtenbidea ezin da izoztu edo hoztu, ezin da hozkailuan gorde. Hoztean, tenperatura giro tenperaturan disolbatzen da. Irtenbidea bere ontzian gorde behar da. Irtenbide argia soilik erabili behar da.

Bigarren mailako efektua

Ezin duzu moxifloxacinaren infusio irtenbidea sartu aldi berean harekin bateraezinak ez diren beste irtenbide batzuekin:

• % 10 sodio kloruroaren disoluzioa
• % 20 sodio kloruro soluzio,
• % 4,2 sodio bikarbonato soluzioa,
• % 8,4 sodio bikarbonato disoluzioa.

Argibide bereziak

Ibilgailuak eta mekanismoak gidatzeko gaitasunean duen eragina

Fluoroquinolonek, moxifloxacina barne, gaixoek ibilgailuak gidatzeko gaitasuna eta nerbio-sistema zentralean eta ikusmen arazoak dituztelako erreakzio psikomotorren arreta eta abiadura handitzea eskatzen duten beste jarduera batzuk egin ditzakete.

Fabrikatzailea

Ziurtagiriaren titularra
LLC SUSTATUTAKO RUS, Errusia,
101000, Mosku, Arkhangelsky Lane, 1, 1. eraikina

Helbide legala:
Errusia, Mordovia Errepublika,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Ekoizpenaren lekua:
Errusia, Mordovia Errepublika,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Kontaktuak baimendutako erakunde baten izena, helbidea eta telefonoa (kexak eta kexak bidaltzea):
LLC SUSTATUTAKO RUS, Errusia,
129090, Mosku, Prospect Mira, 13. or., 1. or.

Osaketa eta askapenaren forma

Moxifloxacin hiru formatuetan dago erabilgarri: infusiorako soluzioa, ahozko administrazioa egiteko pilulak eta begi tantak. Haien osaera:

Bikonvex pilula horia

Moxifloxacin klorhidratoaren kontzentrazioa, mg

Burdin oxido horia, kaltzio estearatoa, titanio dioxidoa, arto almidoia, talkoa, sodio kroskarmelosa, makrogola, alkohol polivinilikoa, manitol, opadra, zelulosa mikrokristalinoa, povidona, hidroxipropil zelulosa, hipromelosa, polietilenglikol

Sodio kloruroa, sodio hidroxidoa, azido klorhidrikoa, ura

Sodio hidroxidoa, sodio kloruroa, azido klorhidrikoa, azido borikoa, ura

Pakete batean 5 ontzako, 1 edo 2 babak

250 ml botila

5 ml polietilenazko botila

Dosierra eta administrazioa

Botika askatzeko modu desberdinak desberdinak dira erabilera-metodoetan. Pilulak ahozko administrazioa egiteko prestatuta daude, konponbidea parenteralki ematen da eta tanta begiei dagozkie gaixotasun infekziosoekin. Dosia gaixotasunaren larritasunaren, bere motaren, gaixoaren banakako ezaugarrien araberakoa da. Argibideetan ematen da informazioa.

Haurdunaldian

Seme-alaba bat hartzerakoan, antibiotikoa hartzea kontraindikatuta dago, amaren onurak fetuaren arriskua gainditzen ez badu behintzat. Haurdunaldian drogaren segurtasunari buruzko ikerketak ez dira egin. Edoskitze garaian sendagaia preskribatzerakoan, haurraren edoskitzea bertan behera utzi behar da, osaeraren substantzia aktiboa bularreko esnetan sartzen delako eta haurraren osasunean kaltegarria delako.

Droga elkarreragina

Moxifloxacin-ekin terapia hasi aurretik, beste droga batzuekin drogen elkarreragina aztertu behar da. Konbinazioak eta efektuak:

1. Magnesio edo aluminio hidroxidoan oinarritutako antazidoek, sukralfatoa, zinka eta burdina prestakinek drogaren xurgapena moteltzen dute.
2. Sendagaiak digoxinaren kontzentrazio maximoa handitzen du, glibenklamidaren eraginkortasuna murrizten du.
3. Ranitidinak antibiotikoa odolean xurgatzea murrizten du eta kandidiakia eragin dezake.
4. Droga beste fluoroquinoloneekin konbinatzeak, penizilinak erreakzio fototoxikoa areagotzen du.

Gaindosi

Antibiotikoaren dosia gainditzea bigarren mailako efektuak areagotzen dira. Gaindosi bat gertatzen denean, urdaila garbitu behar duzu, drogak hartu, sorbentak erabili toxinak kentzeko (Smecta, karbono aktibatua, Enterosgel, Sorbex). Intoxikazioarekin, desintoxikazio irtenbideen bidez, droga sintomatikoen erabilera eta multivitaminak onartzen dira.

Ekintza farmakologikoa

Moxifloxacin fluoroquinolona espektro zabala duen bakterioen aurkako antibiotikoa da. Moxifloxacinak in vitro jarduera erakusten du organismo gram-positiboak eta gram negatiboak, bakteriak anaerobikoak, azidoarekiko erresistenteak eta atipikoak, esate baterako, Chlamidia spp., Mycoplasma spp. eta Legionella spp. Drogaren efektu bakteridikoa II eta IV topoisomerases bakterioen inhibizioaren ondorioz gertatzen da, eta horrek zelula mikrobioen ADNaren biosintesia urratzea dakar eta, ondorioz, zelula mikrobioen heriotza eragiten du. Drogaren gutxieneko bakterizida-kontzentrazioak, oro har, gutxieneko inhibitzaileen kontzentrazioarekin konparatzen dira.

Moxifloxacinek efektu bakterizida du p-laktam antibiotikoen eta makrolidoen aurkako erresistentzia duten bakterioetan.

Penizilinei, cefalosporinei, aminoglycosidori, makroliduei eta tetraziklinei erresistentzia garatzeko mekanismoek ez dute moxifloxacinaren jarduera antibakterikoa urratzen. Ez dago zeharkako erresistentziarik antibakterikoen eta moxifloxacinen talde horien artean. Plasmidoen bitartekotasunaren erresistentzia oraindik ez da ikusi. Erresistentziaren intzidentzia orokorra oso txikia da (10 '- 10 "). Moxifloxacinarekiko erresistentzia poliki-poliki garatzen da mutazio anitzetan. Moxifloxacinaren mikroorganismoen esposizio errepikatua gutxieneko inhibitzaileen azpitik dagoen kontzentrazioetan (MIC) MIC-en hazkunde txikiarekin batera gertatzen da. Quinoloneen aurkako erresistentzia kasuak daude. Hala eta guztiz ere, beste quinolone batzuekiko erresistenteak diren mikroorganismo gram-positiboak eta anaerobikoak izaten jarraitzen dute moxifloxacinarekiko.

Moxifloxacinaren antibacterian jardueraren espektroak honako mikroorganismo hauek biltzen ditu:

1. Gram-positibo - Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes (A taldea) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus * agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus (tentsioak penizilina aurrean erresistentzia eta makrolidoen eta tentsioak erresistentzia anitz batera antibiotikoen barne) *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (metakilinarekiko sentikorra den tentsioak barne) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (metakilina sentikorra duten zurtoinak barne), Staphylococcus haemolyticus, Staphylocococecococococcus hominis, Staphylocococecococococcus hominis, Staphylocococecococococcus hominis sentikorra vancomicina eta gentamicin) *.

2. Gram-negatiboak - Haemophillus influenzae (tentsioak ekoizten eta ekoizten ez dituztenak (3-laktamasak) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (barne ekoizten eta ekoizten ez dutenak (3-laktamasak) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerobes - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atipikoa - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - Moxifloxacinarekiko sentikortasuna datu klinikoen bidez baieztatzen da.

Moxifloxacin gutxiago aktibo dago Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia eta Stenotrophomonas maltophiliaren aurka.

Farmakozinetika

Moxifloxacinaren infusio bakarra egin ondoren 400 mg-ko dosian ordubetez, drogaren gehieneko kontzentrazioa (C_s) infusioaren amaieran lortzen da eta gutxi gorabehera 4,1 mg / l da, hau da,% 26ko gehikuntza dagokio, adierazle horren balioarekin alderatuta sendagaia hartzerakoan. AUCek (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian dagoen eremua) zehazten duen drogaren esposizioak zertxobait gainditzen du droga barnean hartzerakoan. Biodisponibilitate absolutua% 91 da gutxi gorabehera.

Moxifloxacinen disoluzio baten barneko infusio errepikatu ondoren 400 mg-ko dosian ordubetez, egoera egonkorrean (400 mg egunean behin) gailurra eta plasmako gutxieneko kontzentrazioak 4,1 eta 5,9 mg / l bitarteko balioak lortzen dira eta 0,43tik 0,84ra. mg / l, hurrenez hurren. Egoera egonkorrean, moxifloxacin disoluzioaren eragina dosi-tartearen barnean, lehenengo dosiaren ondoren baino% 30 handiagoa da. Infusioaren amaieran 4,4 mg / Lko batez besteko kontzentrazio egonkorrak lortzen dira.

Moxifloxacina azkar banatzen da ehun eta organoetan eta odol proteinei lotzen zaie (batez ere albumina)% 45 inguru. Banaketa bolumena gutxi gorabehera 2 l / kg da.

Moxifloxacin 2. fasearen biotransformazioa jasaten du eta giltzurrunak gorputzetik kanporatzen ditu, baita feces ere, aldatu gabe eta sulfo konposatu inaktiboen eta glukuronidoen moduan. Moxifloxacin ez da biotransformatua cy4chrome P450 sistema mikrosomalaren bidez. Drogaren erdia 12 ordukoa da gutxi gorabehera. 400 mg-ko dosian administratu ondoren batez besteko garbiketa 179-246 ml / min-koa da. Dosi bakarreko (22 mg)% 22 inguru gernuan aldatu gabe,% 26 inguru - gezurrarekin.

Segurtasun neurriak

Zenbait kasutan, moxifloxacina erabili ondoren, hipersentsibilitatea eta erreakzio alergikoak sor daitezke. Oso gutxitan, erreakzio anafilaktikoek bizitza anabilactikoarentzako shock arriskutsuak izan ditzakete, nahiz eta drogaren lehen erabileraren ondoren. Kasu horietan, moxifloxacina eten behar da eta beharrezkoak diren tratamendu neurriak hartu behar dira (shockaren aurkakoak barne).

Zenbait pazienteetan moxifloxacina erabiltzearekin, QT tartearen luzapena antzeman daiteke.

Emakumeek gizonezkoekin alderatuta QT tartea luzatzen dutela kontuan hartuta, baliteke QT tartea hedatzen duten drogekiko sentikorragoa izatea. Adineko gaixoek QT tartean eragina duten sendagaiekin ere sentikorragoak dira.

QT tartearen luzapen maila handitu egin daiteke sendagaiaren kontzentrazioa handituz, beraz, ez zenuke gomendatutako dosia eta infusio-tasa gainditu behar (400 mg 60 minututan). Hala ere, pneumonia duten gaixoetan ez zegoen korrelaziorik odol plasmako moxifloxacinaren kontzentrazioaren eta QT tartearen luzapenaren artean. QT tartea luzatzea arritmia bentrikularrak izateko arrisku handiagoarekin lotzen da, baita takikardia bentrikular polimorfikoa ere. Moxifloxacinarekin tratatutako 9.000 pazienteetatik bakar batek ez zuen konplikazio kardiobaskularrak edo kasu hilgarriak izan QT tartea luzatzearekin lotutakoak. Hala ere, arritmiak predisposatzen dituzten gaixotasunetan, moxifloxacin erabiltzeak arritmia bentrikularra arriskua handitu dezake.

Ildo horretan, moxifloxacinaren administrazioa saihestu behar da QT tarte luzea duten pazienteetan, zuzendu gabeko hipokalemia, baita IA klaseko (quinidina, procainamide) edo III klaseko antiarritmikoak jasotzen dituztenetan ere (amiodarona, sotalol), horietan moxifloxacina erabiltzearen esperientzia baitago. Gaixoak organikoak dira.

Moxifloxacina kontu handiz jaso behar da, geroztik

moxifloxacinaren efektu gehigarria ezin da baldintza hauetan baztertu:

- QT tartea (cisapride, eritromikina) batera tratatzen duten gaixoen tratamendua jasotzen duten pazienteetan

droga antipsikotikoak, antidepresiboak triziklikoak),

- arritmiak jasaten dituzten gaixotasunetan, hala nola bradikardia klinikoki esanguratsua, iskemia akutua

- zirrosia duten pazienteetan, ezin baita baztertu haiengan QT tartearen luzapena.

- emakumezkoetan edo adineko gaixoetan, QT tartea hedatzen duten sendagaiekin sentikorragoak izan daitezkeenak. Hepatitis fulminantearen garapen kasuak, gibeleko arriskuan egon daitezkeenak gerta daitezke, eta heriotza barne, jakinarazi dira. Gibeleko porrotaren seinaleak agertzen badira, pazienteek medikua kontsultatu behar dute berehala tratamenduarekin jarraitu aurretik.

Larruazal erreakzioen kasuak, esate baterako, Stevens-Johnson sindromea edo nekrolisi epidermiko toxikoa (bizitza arriskuan egon daitezkeenak) jakinarazi dira. Azaleko eta / edo muki-mintzetan erreakzioak gertatzen badira, tratamenduarekin jarraitu aurretik medikua ere berehala kontsultatu beharko zenuke. Quinolona drogak erabiltzea desamortizazio bat garatzeko arriskua dago. Moxifloxacin kontuz erabili behar da nerbio-sistema zentraleko gaixotasunak dituzten pazienteetan eta nerbio-sistema zentralaren inplikazioarekin susmagarriak diren baldintzetan, convulsive desamortizazioak agertuz edo jarduera konbultsiboetarako atalasea jaitsiz.

Espektro zabaleko antibiotikoen erabilerak, besteak beste, moxifloxacina barne, antibiotikoak hartzearen aurkako kolitis pseudomembranosoak garatzeko arriskua dago. Diagnostiko hori kontuan izan behar da moxifloxacin tratamenduan zehar beherakoa larria duten pazienteetan. Kasu honetan, terapia egokia berehala preskribatu behar da. Beherakoa larria duten gaixoek hesteetako motilitatea inhibitzen duten drogetan kontraindikatuta daude.

Moxifloxacin kontu handiz erabili behar da Gravis myasthenia gravis duten gaixoetan, sendagaiak gaixotasun honen sintomak larriagotu ditzakeelako.

Fluoroquinoloneekin terapia egiten duten bitartean, moxifloxacina barne, batez ere glukokortikoosteroideak jasotzen dituzten adinekoen eta gaixoen kasuan, tendonitisaren eta tendoiaren haustura garatzea posible da. Lesioaren mina edo hanturaren lehenengo sintometan, droga gelditu egin behar da eta kaltetutako gorputza arintzea.

Pelbiseko organoen hanturazko gaixotasun korapilatsuak dituzten pazienteentzat (adibidez, tubo-obario edo pelbiseko abszesekin lotutakoak) haientzako tratamendua adierazten denean, ez da gomendagarria 400 mg piluletan erabiltzea.

Quinolona erabiltzerakoan, fotosentsibilitate erreakzioak nabaritzen dira. Hala ere, ikerketa kliniko eta klinikoetan zehar, praktikan moxifloxacina erabiltzeaz gain, ez da fotosensibilitate erreakziorik ikusi. Hala ere, moxifloxacina jasotzen duten gaixoek eguzki-argia eta erradiazio ultramorea saihestu behar dituzte.

Sodio baxuko dieta duten gaixoen kasuan (bihotz gutxiegitasuna, giltzurruneko gutxiegitasuna eta sindrome nefrotikoa), infusio irtenbide batekin sodio osagarria hartu behar da kontuan.