Pioglitazona (Pioglitazona)

Drogak pilulak dira: ia zurietatik zuriak, biribilak, 15 mg - bikonbexak, "15" ren alde batean grabatuta, 30 mg - lauak, albor batekin, "30" aldean grabatuta (10 pieza). babak, 1, 3 edo 5 babak eta Pioglara kartoizko kaxa batean erabiltzeko jarraibideak).

1 tableta dauka:

  • substantzia aktiboa: pioglitazona klorhidratoa - 16,53 edo 33,07 mg, hau da, 15 eta 30 mg-ko pioglitazonaren baliokidea da, hurrenez hurren
  • osagai osagarriak: kaltzio karboximetil zelulosa, magnesio-estearatoa, hidroxipropil zelulosa (biskositate txikia), laktosa, ur araztua.

Farmacodinamia

Pioglitazona ahozko agente hipogluzemikoa da, tiazolidinione serieko deribatua, peroxisome ugaritzaileak aktibatutako γ hartzaileak modu aktiboan estimulatzen dituena (PPARγ). PPARγ hartzaileak intsulinaren ekintzaren mekanismoan (muskulu eskeletikoa, ehun adiposa eta gibela) garrantzi handiagoa duten ehunetan kokatuta daude. PPARγ errezeptore nuklearren kitzikapena moduluak intsulinarekiko sentikorrak diren eta gene odol glukosaren kontrolean eta lipidoen metabolismoan eragina duten hainbat generen transkripzioa modulatzen du. Pioglitazonak intsulinarekiko erresistentzia gutxitzen du, eta ondorioz, intsulinaren menpeko glukosaren kontsumoa handitzen da, glukosa gehiegizkoa eta gibetik askatu egiten da. Substantzia aktiboa triglizeridoak gutxitzen, dentsitate handiko lipoproteinen (HDL) eta kolesterolaren kontzentrazioa handitzen laguntzen du. Pioglarrek ez du intsulinaren produkzioa estimulatzen, sulfonilurea eratorriak ez bezala.

Farmakozinetika

Ahoz eman ondoren, pioglitazonaren xurgapen handia antzematen da; odol-plazan substantzia aktiboa detektatzen da 30 minuturen buruan, gehieneko kontzentrazioa (CGehienez) 2 orduren ondoren lortzen da, eta jan ondoren - 3-4 ordu ondoren. Agenteak ia erabat lotzen ditu plasmako proteinekin -% 99, banaketa bolumena (V)d) 0,22–1,04 l / kg da. Pioglitazona hidroxilazio eta oxidazio bidez metabolizatzen da. Substantzia aktiboaren biotransformazioaren ondorioz eratutako metabolitoak ere partzialki bihurtzen dira sulfato / glukuronido konjugatuak.

Pioglitazona hidroxidoaren deribatuek (M-II eta M-IV metabolitoak) eta pioglitazona keto-deribatuak (metabolito M-III) jarduera farmakologikoa erakusten dute. Drogaren metabolismo hepatikoaren prozesuan, zeregin nagusia P450 zitokromoaren isoenzimak - CYP3A4 eta CYP2C8 dira. Neurri txikiagoan, beste isoenzima asko ere hartzen du parte drogen metabolismoan, batez ere CYP1A1 isoenzima estrahepatikoa barne.

Pioglar plasmaren eguneroko erabilera bakarreko kasuan, pioglitazona osoaren (pioglitazona metabolito aktiboekin) kontzentrazioa 24 ordu igaro ondoren lortzen da. Kontzentrazio geldi (Css) bai pioglitazonaren bai pioglitazonaren plasmaren ondoren 7 egun igaro ondoren.

Droga, batez ere, bilerarekin kanporatzen da aldatu gabe eta metabolitoen bidez, gezurrak kentzen dira. % 15-30 giltzurrunak kanporatzen ditu metabolitoen eta beren konjokatuen ondorioz. Erdi-bizitza (T½pioglitazona eta pioglitazona guztira 3-7 ordu eta 16-24 ordu dira, hurrenez hurren.

Erabilerarako adierazpenak

Pioglar gomendagarria da 2 motako diabetes mellitusean erabiltzeko (monoterapia gisa edo metformina, intsulina edo sulfonilurea deribatuekin konbinatuta, kasu horietan ariketa, dieta eta monoterapia aurreko antidiabetikoetako batekin ez duten kontrol kontrol egokia lortzea).

Contraindications

  • III. Kalifikazioa - IV bihotz gutxiegitasuna, New York Association of Cardiology (NYHA) sailkapenaren arabera,
  • ketoacidosi diabetikoa, 1 motako diabetes mellitus,
  • gibeleko gutxiegitasun maila larria, gibeleko entzimenen jarduera areagotzea normalaren goiko muga (VGN) 2,5 aldiz gainditzen du;
  • jatorri ezezaguneko makrohematuria,
  • maskuriko minbizia (historia barne)
  • adina 18 urte
  • haurdunaldia eta edoskitzea,
  • glukosa-galactosaren desabsorzioa, laktasa gabezia, galaktosaren intolerantzia,
  • drogaren osagai guztietako hipersentsibilitatea.

Erlatiboak (Pioglar pilulak kontu handiz erabili behar dira):

  • bihotz gutxiegitasuna
  • anemia,
  • sindrome edematikoa
  • gibeleko nahaste funtzionalak.

Pioglar, erabiltzeko argibideak: metodoa eta dosia

Pioglar pilulak egunean 1 aldiz hartzen dira ahoz, otordua edozein dela ere.

Monoterapia egitean, sendagarria 15-30 mg-ko dosian hartzea gomendatzen da, eguneroko gehieneko dosia 45 mg-koa da.

Metformin edo sulfonylurea deribatuekin konbinatutako terapian, pioglitazona 15 edo 30 mg-ko hasierako dosi batean erabili behar da; hipogluzemia gertatzen bada, metformina edo sulfonilurea prestaketen dosia murriztu beharko litzateke.

Pioglar intsulina erabiltzearekin batera, pioglitazonaren hasierako eguneroko dosia 15-30 mg izan beharko litzateke, intsulina dosia aldatu edo% 10-25 murrizten da gaixoak hipogluzemia salatzen badu edo plasmako glukosa kontzentrazioa 100 mg baino handiagoa ez den mailara jaisten bada. / dl.

Bigarren mailako efektuak

  • arnas aparatua: sinusitisa, faringitisa,
  • nerbio sistema eta organo sentsorialak: buruko mina, zorabioak, insomnioa, hipostesia, ikusmen nahasteak (normalean tratamenduaren hasieran gertatzen dira eta plasma glukosa maila aldaketekin lotzen da, beste antidiabetikoekin gertatzen den bezala);
  • sistema hematopoietikoa: anemia,
  • metabolismoa: hipogluzemia, pisu igoera,
  • tratamendu gastrointestinala: flatulence,
  • tumore onberak edo gaiztoak: maskuriko minbizia. Garapenaren zantzuak izan daitezke urinarioak, makrohematuria, gernuan mina, sabeleko barrunbean mina edo lumbar eskualdean (arazo horiek agertzea larriki jakinarazi behar zaio bertaratutako medikuari),
  • sistema muskuloskeletikoa: mialgia, artralgia,
  • laborategiko parametroak: alanina aminotransferasaren (ALT) eta kreatina fosfokinasaren jarduera handitzea, hemoglobinaren maila gutxitzea eta hematokrita gutxitzea (normalean klinikoki hutsalak izan daitezke, plasmaren bolumenaren gehikuntza izan daiteke eta ez dute beste efektu kliniko hematologikoen garapena adierazten).

Tratamendua urtebete baino gehiagoko iraupenarekin, kasuen% 6-9 kasuetan, edema arina / moderatua agertzea da, normalean Pioglar baliogabetzea eskatzen ez duena.

Terapia garaian, zenbait kasutan, bihotz gutxiegitasuna gertatzea posible da.

Argibide bereziak

Premenopausa aldian anovulatorio zikloa duten eta intsulinaren erresistentzia pioglitazonarekin tratamenduaren ondorioz, ovulazioa berreskuratzeko aukera nabaritu daiteke. Gaixo horien intsulinaarekiko sentikortasun handiagoa dela eta, antisorgailu egokiak erabili ezean, haurdunaldiaren arriskua handitzen da. Terapia garaian haurdunaldia gertatzen bada edo gaixoak haurdunaldia planifikatzen badu, pioglitazona eten behar da.

Ikerketa preklinikoen emaitzen arabera, tiazolidinazioak, pioglitazona barne, plasmaren bolumena handitzea eta hipertrofia miokardikoa garatzea eragin zuen, karga aurreko. III eta IV klaseetako bihotz gutxiegitasuna duten pazienteek (NYHA) parte hartu zuten entsegu klinikoetan, ez zen sistema kardiobaskularraren kontrako erreakzio larrien maiztasuna handitu, plasmaren bolumenaren hazkundearen arabera (bihotz gutxiegitasun kronikoa).

Kontrolatutako saiakuntza klinikoen emaitzek, eta eskuragarri dauden datu epidemiologikoek, maskuriko minbiziaren larritasuna larriagotu dute diabetesa duten pazienteek denbora luzez dosi altuetan pioglitazona hartzen duten pazienteetan. Hala ere, datu horien eskuragarritasunak ez du maskuriko minbizia izateko aukera epe laburreko terapiarekin batera botikarekin. Honako faktore hauek izan daitezke maskuriko minbizia izateko arriskuarekin: zahartzaroa, erretzea (iraganean barne), kimioterapia (ziklofosfamidaren erabilera barne), pelbiseko organoen erradioterapia eta laneko arrisku batzuk. Terapia hasi baino lehen, azterketa makroskopikoak egin behar dira makroematuria ezartzeko. Gernu-traktuko eta / edo maskuriko sintomak eta edozein sintoma garapen akutua izan behar dute berehala medikuari.

Gibeleko funtzioarekin

Terapia garaian, gibeleko entzimenek odolean duten kontzentrazioa aldizka kontrolatzea gomendatzen da. Paziente guztietan, pioglitazonarekin tratamendua hasi aurretik, Pioglar jaso zuten lehenengo urtean 2 hilean behin eta aldizka terapiaren hurrengo urteetan, ALT maila zehaztu behar da. Gibeleko jarduera ebaluatu behar da, halaber, gibeleko porrotaren seinaleak izan daitezkeen sintomak agertzen direnean, hala nola sabeleko mina, goragalea, oka, anorexia, ahultasuna, gernu iluna. Igerikeria gertatzen bada, utzi Pioglar hartzeari.

Agente hipogluzemikoa erabiltzea kontraindikatuta dago gibeleko gaixotasun aktiboak dituzten pazienteetan edo 2,5 aldiz VGN baino gehiagoko ALT adierazleen gehikuntzaren atzean.

Ikastaroaren aurretik edo terapia garaian ALT maila (normala baino 2,5 aldiz handiagoa) igoera txikiarekin, azterketa bat egin behar da urraketa honen zergatiak zehazteko. Pioglar-ekin hasi edo jarraitu tratamendua gibeleko entzimenen jardueraren gehikuntza neurri handian gertatuz gero, arreta handiz egiten badute.

Transaminasa hepatikoen jardueraren gehikuntza VGNrekin alderatuta 2,5 aldiz baino gehiagotan hautematen denean, entzimen maila aldizka kontrolatu behar da, adierazleak normala edo hasierakoetara murriztu arte. ALT maila normalean 3 aldiz baino gehiagotan gainditzen badu balio normalak edo jaundizioa antzematen bada, pioglitazonaren erabilera bertan behera utzi behar da.

Erabilera zahartzaroan

Adinekoen kasuan, tratamenduaren aurretik eta bitartean, haustura mehatxua, sistema kardiobaskularraren gaixotasunak eta maskuriko minbizia adin horretako pazienteetan, Pioglarrekin tratamenduaren onura eta arrisku erlazioa bereziki ebaluatu behar da.

Droga elkarreragina

  • ahozko antisorgailuak - Droga horien eta pioglitazonaren erabilera konbinatuaren azterketa farmakokinetikoak ez dira egin. Hala ere, ahozko antisorgailuekin batera, besteak beste, tiazolidinazioak erabili dira, besteak beste, etinil estradiol / norethindroneak, eta horren ondorioz, hormonen plasma maila% 30 gutxitzea eragin dute, eta horrek antisorgailuaren efektua nabarmen ahultzea eragin dezake. konbinazio hau kontuz ibili behar da
  • warfarina, digoxina, metformina eta glipizidea - ez ziren aldaketak pioglitazonaren farmakokinetikan;
  • ketoconazol - pioglitazonaren metabolismoa neurri handi batean inhibitu zen, in vitro ikerketen arabera, konbinazio honekin odol glukosaren kontzentrazioa arretaz kontrolatzea beharrezkoa da.
  • Ahozko beste antidiabetikoko drogak: ez dago pioglitazonaren erabilerari buruzko daturik droga hauekin konbinazio hirukoitzean.

Pioglar-ren analogoak honako hauek dira: Astrozonoa, Diab-norma, Piouno, Amalvia, Diaglitazona, Piogli.

Pioglar-en berrikuspenak

Berrikuspenen arabera, Pioglar 2 motako diabetes mellitusaren tratamendurako erabiltzen den agente hipogluzemiko eraginkorra da, bai monoterapian zehar, bai hipogluzemiako beste eragile batzuekin batera, intsulina barne. Gaixoek nabaritzen dute sendagaiak glukosaren kontrola hobetzen duela eta zelulek intsulinarekiko erresistentzia areagotzen dutela, baina denek gomendatzen dute Pioglar medikuak agindutako moduan bakarrik erabiltzea.

Pioglarren desabantailak, besteak beste, kontraindikazioen presentzia eta bigarren mailako efektuak garatzea dira, bereziki, gorputzaren pisua, buruko mina, flatulentzia handitzea.

Pioglar-en prezioa farmaziak

Pioglarren prezioari buruzko informazio fidagarririk ez dago, gaur egun farmazia ez baita saltzen farmaziak.

Hezkuntza: Moskuko Estatuko Medikuntzako lehen Unibertsitatea I.M. Sechenov, "Medikuntza Orokorra" espezialitatea.

Drogaren inguruko informazioa orokortuta dago, helburu informatiboak ematen ditu eta ez ditu argibide ofizialak ordezkatzen. Auto-medikazioa osasunerako arriskutsua da!

Giza odolak itsasontzietan "presio izugarria" egiten du eta, osotasuna urratzen bada, 10 metroraino tiro egin dezake.

Giza hezurrak hormigoia baino lau aldiz indartsuagoak dira.

Gibela funtzionatzen utziko balu, heriotza egun baten barruan gertatuko litzateke.

Urtean 500 milioi dolar baino gehiago gastatzen dira alergia botiketan Estatu Batuetan bakarrik. Oraindik alergiak garaitzeko modu bat topatuko duzula uste al duzu?

Medikuntza sindrome oso interesgarriak daude, adibidez, objektuen irenstea obsesiboa. Mania hori zuen gaixo baten sabelean, 2500 objektu atzerritar aurkitu ziren.

Gaixoen% 5etan clomipramina antidepresiboak orgasmoa eragiten du.

Bronzadura ohera ohiko bisita eginda, larruazaleko minbizia izateko aukera% 60 handitzen da.

Zirriborratutako garaian, gure gorputza erabat gelditzen da lanean. Bihotza gelditu ere egiten da.

Egunean bitan irribarre egiten baduzu, hipertentsioa jaitsi dezakezu eta bihotzeko eta kolpeak izateko arriskua murriztu.

Estatistiken arabera, astelehenean, bizkarreko lesioak izateko arriskua% 25 handitzen da, eta bihotzekoa izateko arriskua -% 33. Kontuz ibili

OMEren ikerketaren arabera, telefono mugikorrean egunero ordu erdiz eginiko elkarrizketak garuneko tumorea% 40 handitzen du.

James Harrison 74 urteko australiarra 1.000 aldiz odol emaile bihurtu zen. Odol mota arraroa du eta antigorputzak anemia larria duten haurtxo jaiok bizirik irauten laguntzen dute. Horrela, bi milioi haur inguru salbatu zituen australiarrak.

Pertsona bakoitzak ez ditu hatz-markak bakarrak, hizkuntza ere.

Barre egiten ari zela, oxigenoarekin aberasten du gorputzak. Hala ere, ikuspegi hori gaitzetsi egin zen. Zientzialariek frogatu dute bostekoa, pertsona batek garuna hozten duela eta bere errendimendua hobetzen duela.

Lehenengo bibratzailea XIX. Mendean asmatu zen. Lurrun makina batean lan egiten zuen eta emakumezkoen histeria tratatzeko asmoa zegoen.

Loreen lehen olatua bukatzen ari da, baina lore zuhaitzak belarrez ordezkatuko dira ekainaren hasieratik, eta horrek alergia jasaten du.

Farmakologia

Selektiboki stimulatzen dira peroxisome proliferatzaileak (gamma PPAR) aktibatutako gama nuklearreko hartzaileak. Intsulina sentikorra duten geneen transkripzioa modulatzen du eta adiposian, giharretan eta gibelean glukosa-maila eta lipidoen metabolismoaren kontrolean parte hartzen dute. Ez du intsulinaren hazkuntza estimulatzen, ordea, aktiboa da pankrearen funtzio intsulina-sintetikoa mantentzen denean soilik. Ehunen eta gibeleko intsulinarekiko erresistentzia gutxitzen du, intsulinaren menpeko glukosaren kontsumoa handitzen du, gibeleko glukosaren irteera murrizten du, odolean glukosa, intsulina eta glukosilatutako hemoglobina maila murrizten du. Lipidoen metabolismoa duten pazienteetan, triglizeridoak murrizten ditu eta HDL areagotzen du LDL eta kolesterol osoa aldatu gabe.

Ikerketa esperimentaletan, ez du eragin karcinogenorik eta mutagenoik. Pioglitazona (MPDC baino 9 aldiz handiagoa, gorputzeko azaleraren 1 m 2 kopuruari dagokionez) gehienetan 40 mg / kg / eguneko arratoiei 40 mg / kg / egunean ematen zaionean, ez zen inolako eraginik emankortasunean.

Odolean hauteman da ahozko administrazioa ondoren 30 min, CGehienez 2 ordu igaro ondoren lortzen da Elikadura xurgatzea moteltzen da (CGehienez 3-4 ordu igaro ondoren grabatu), baina ez du bere osotasunean eragiten. Odol plasmako proteinekin lotzen da, batez ere albuminekin,% 99 baino gehiago. Banaketaren batez besteko bolumena 0,63 l / kg da. Odolean kontzentrazio handia izaten jarraitzen du dosi bakar baten ondoren 24 orduz. T1/2 3–7 ordu da (pioglitazona) eta 16–24 ordu (metabolitoak). Gibelean metabolizatzen da, P450 zitokromoaren partaidetzarekin, bi metabolito aktibo eratuz, azido glukuronikoekin eta sulfurikoekin bat eginez. Bilioan aldaezina da eta metabolitoen bidez, gorputzetik kanporatzen da feces eta gernuaren bidez (% 15-30). Lurreko garbitasuna 5-7 l / h da.

Elkarrekintza

Sulfonamideen, metforminaren eta intsulinen deribatuek hipogluzemia indartzen dute. Ahozko antisorgailuaren eraginkortasuna ahultzea.

Pioglitazona eta ahozko antisorgailuen erabilera konbinatuari buruzko ikerketa farmakokinetikoak ez dira egin. Etinil estradiol edo norethindrone duten ahozko antisorgailuekin batera, beste hormina tiazolidinatuak erabiltzea plasmaren bi hormonen kontzentrazioaren% 30eko jaitsiera izan zen eta horrek antisorgailuaren efektua nabarmen murriztea eragin dezake. Hori dela eta, pioglitazona eta ahozko antisorgailuen erabilera konbinatuan kontuz ibili behar da.

Elkarreragina CYP2C8 induktoreekin

P450 zitokromoaren CYP2C8 isoenzimaren indukzioek (adibidez rifampicina) nabarmen murrizten dute pioglitazona AUC. Beraz, CYP2C8 induzitzaileekin terapiaren hasieran edo amaitzean, pioglitazonaren dosia egokitzea beharrezkoa izan daiteke.

Pioglitazone substantziarako neurriak

Kontu handiz, edema duten gaixoek eta gibeleko entzimen mailaren igoera moderatua preskribatzen dute. Konbinazio terapia garaian hipogluzemia garatzeak konponzio sulfonamido edo intsulina dosi murriztea eskatzen du. Giltzurruneko porrotaren atzean, ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Jaundizioa gertatzen bada, tratamendua eten egiten da. Premenopausa aldian anovulatorio zikloa duten pazienteetan, onarpenak ovulazioa eragin dezake eta haurdunaldiko arriskua areagotu dezake (antisorgailu neurri egokiak behar dira).

Maskuriko minbizia garatzeko arriskua.

Urtebete baino gehiagoko pioglitazona erabiltzeak maskuriko minbizia garatzeko arrisku handiagoa izan dezake.

Pioglitazona preskribatzerakoan, gaixoek maskuriko minbizia garatzeko arriskua hartu beharko lukete eta maskuriko minbizia duten pazienteei preskribatzea saihestu behar dute, besteak beste. familiako historia batean.
Pioglitazonaren segurtasun informazio hau diabetes mellitusaren diagnostikoa egin duten 40 urtetik gorako pazienteen atzera begirako bi ikerketen emaitzetan oinarrituta dago.
Hamar urteko behaketa kohorteen ikerketan (1997ko urtarrila - 2008ko apirila) AEBetan egin zen, 193 mila paziente baino gehiago sartu ziren. Ikerketa honetako datuen tarteko berrikuspen batek erakutsi zuen adina, generoa, erretzea, diabetesa beste sendagaiak hartzeak eta orokorrean beste faktore batzuek ez dutela eragin esanguratsua pioglitazona hartzen duten pazienteetan maskuriko minbizia garatzeko arrisku handiagoan. aplikatu (odds ratio OR = 1,2;% 95eko konfiantza-tartea CI = 0,9-1,5). Hala ere, pioglitazonarekin epe luzerako tratamendua (12 hilabete baino gehiago) maskuriko minbizia garatzeko% 40 handitu zen (OS = 1,4; IC% 95 = 1,03-2,0).
Frantzian (2006-2009) atzera begirako kohorte ikerketa baten emaitza, diabetesa duten 1,5 milioi paziente biltzen zituen gutxi gorabehera, maskuriko minbizia izateko arriskua estatistikoki esanguratsua izan zen. % CI = 1,22-2,5) eta urtebetez (OS = 1,34,% 95 CI = 1,02-1,75), gainera, gizonek emakumezkoek baino arrisku handiagoa zuten (OS = 1,28,% 95 CI = 1,09-1,51).
Ikerketa horietako datuetan oinarrituta, pioglitazonaren erabilera eten egin zen Frantzian, eta Alemanian gomendatu zen paziente berrietan pioglitazonaren terapia ez hastea.
Gaixoei maskuriko minbiziaren seinaleei jakinarazi behar zaie, hala nola hematuria, gernua, gernuan mina, bizkarreko mina edo sabelaldea.

Glitazonaren prestaketa modernoak

Merkatuan dauden botika guztien artean, pioglitazona (Aktos, Diab-norm, Pioglar) eta rosiglitazona (Roglit) baino ez dira saltzen.

Beste droga batzuk erretiratu ziren tratamenduaren bigarren mailako efektuak direla eta.

Tiazolidinedione prestaketak

Troglitazona (Rezulin) izan zen talde honen lehen belaunaldiko sendagaia. Salmentatik gogorarazi zuten, gibelean eragin negatiboa izan zuen eragina.

Rosiglitazona (Avandia) hirugarren belaunaldiko sendagaia da talde honetan. 2010ean utzi zen (Europar Batasunean debekatuta dago) gaixotasun kardiobaskularrak izateko arriskua areagotzen duela frogatu ondoren.

Substantzia aktiboaren izenaAdibide komertzialakDosia 1 pilulatan
mg
pioglitazonaPioglitazona Bioton15
30
45

Pioglitazonaren ekintza-mekanismoa

Pioglitazonaren ekintza zelularen nukleoan kokatzen den PPAR-gamma hartzaile berezi batekin konektatzea da. Horrela, botikak glukosa prozesatzeko lotutako zelulen funtzioan du eragina. Gibelak, bere eraginpean, askoz ere gutxiago ekoizten du. Aldi berean, intsulinarekiko ehunen sentikortasuna handitzen da.

Hau da, batez ere, gantz, gihar eta gibeleko zelulentzat. Gero, plasma glukosaren barazki mailetan eta glukosa kontzentrazio postprandialean lortu da.

Aplikazioaren eragina

Gainera, frogatu da drogak ondorio onuragarri batzuk dituela:

  • Hipertentsioa murrizten du
  • Kolesterolaren mailan eragina du ("kolesterol ona" presentzia handitzen du, hau da, HDL, eta ez du "kolesterol txarra" - LDL) handitzen;
  • Aterosklerosiaren eraketa eta hazkundea inhibitzen du,
  • Bihotzeko gaixotasunak izateko arriskua murrizten du (adibidez, bihotzekoak, infartua).

Nori zuzenduta dago pioglitazona

Pioglitazona droga bakar gisa erabil daiteke, hau da. monoterapian. Halaber, 2 motako diabetesa baduzu, zure bizimoduaren aldaketek ez dituzte espero diren emaitzak ematen eta metforminari, haren tolerantzia eskasari eta albo-efektu posibleei buruzko kontraindikazioak daude.

Pioglitazona erabiltzea posible da beste antidiabetikoekin (adibidez, acarbose) eta metforminarekin batera beste ekintza batzuek arrakasta ekartzen ez badute

Pioglitazona intsulinarekin ere erabil daiteke, batez ere metforminarekin negatiboki erreakzionatzen duten pertsonentzat.

Nola hartu pioglitazona

Sendagaia egunean behin hartu behar da, ahoz, ordu jakin batean. Hau otorduak baino lehen eta ondoren egin daiteke, elikagaiek ez baitute drogen xurgapenean eragiten. Normalean, tratamendua dosi baxuago batekin hasten da. Tratamenduaren eragina asebetetzen ez den kasuetan, pixkanaka handitu daiteke.

Drogaren eraginkortasuna 2 motako diabetesa tratatu behar den kasuetan behatzen da, baina metformina ezin da erabili, ez da terapia batekin botika onartzen.

Pioglitazonak gluzemia postprandiala, plasma glukosa murrizten dituelako eta glukatutako hemoglobina egonkortzen duelako, odol presioaren eta odol kolesterolaren eragin positiboa ere badu. Gainera, ez du anomaliak eragiten.

Bigarren mailako efektuak

Pioglitazone terapiarekin gerta daitezkeen bigarren mailako efektuak hauek dira:

  • Uraren edukia handitzea gorputzean (batez ere intsulina erabiltzen denean)
  • Hezur-hauskortasunaren hazkundea, eta horrek zauri handiak ditu,
  • Arnas infekzio maizagoak
  • Pisu igoera.
  • Loaren perturbazioa.
  • Gibeleko disfuntzioa.

Droga hartzeak edema makularra izateko arriskua handitu dezake (lehenengo sintoma ikusmen-akutasunaren okerrera izan daiteke, oftalmologoari premiaz jakinarazi behar zaio) eta maskuriko minbizia garatzeko arriskua.

Sendagai honek ez du hipogluzemia eragiten, baina intsulina edo sulfonilurea drogekin erabiltzen denean gertatzen den arriskua areagotzen du.

Dosierra eta administrazioa

Pioglitazona (Aktos, Diab-norm, Pioglar) ahoz, egunean 1 aldiz, janari-kontsumoa edozein dela ere. Hasierako dosia 15-30 mg da, eguneroko gehieneko dosia 45 mg da eta terapia konbinatuko gehieneko dosia 30 mg / eguneko.

Rosiglitazona (Avandia, Roglite) Ahoz hartzen da egunean 1-2 aldiz, edozein dela ere janari-ingesta. Hasierako dosia 4 mg / eguneko da, eguneroko gehieneko dosia 8 mg da, eta terapia konbinatuan gehienezko dosia 4 mg / eguneko.

Drogak erabiltzeko argibideak

Botikaren administrazioa dosi zuzena preskribatzen duen sendagilearekin kontsultatu ondoren bakarrik adierazten da, gaixoaren banakako ezaugarriak kontuan hartuta. Pioglitazone substantziaren auto-erabileraren kasuan, drogari buruzko argibideak arretaz aztertu behar dira, konplikaziorik ez izateko.

Droga erabiltzeko adierazita dago hasierako dosia 15 eta 30 mg bitartekoa bada eta gehienez (eguneko) 45 mg. Substantzia beste sendagai batzuekin konbinatzen baduzu, dosia ez da 30 mg baino gehiago izan behar. Pioglitazona egunean behin erabiltzeko adierazita dago.

Terapia garaian, dieta eta ariketa jarraitu behar duzu. Oso garrantzitsua da odolean hemoglobina maila egiaztatzea.

Pioglitazona hantura duten gaixoen arreta bereziarekin adierazten da, eta gibelak entzima kopuru handiagoa dauka. Konbinazio terapia garaian hipogluzemia garatzearekin, intsulina edo sulfonamidetako dosia murriztea eskatzen du. Gaixoak ikutasuna badu, gorputzean eragin negatiboa sor daiteke eta, beraz, tratamendua gelditu behar da. Premenopausiaren garaian anovulazio zikloa duten gaixoek haurdunaldia izateko arriskua dute. Horregatik, antisorgailuak erabili behar dira.

Diabetean erabiltzen den droga-sorta aspalditik ez zen intsulinara soilik mugatu.

Gaur egun farmakologiak tresna mota ugari eskaintzen ditu 2 motako diabetean azukrea jaisten laguntzeko. Horietako zati esanguratsu bat sintetizatzen da, Pioglitazona (Pioglitazona) gisa.

Osaera, askatzeko inprimakia

Droga 3 edo 10 plateretako kartoizko kaxatan paratzen da salgai, eta forma borobila eta kolore zuria duten dozena bat tableta daude. Osagai aktiboa 15, 30 edo 45 mg-ko kontzentrazioan eduki daiteke.

Drogaren oinarria pioglitazona klorhidratoa da, eta horrek gibearen eta ehunen sentikortasuna hormonaren ekintzari murrizten dio, glukosa-gastuak handitu egiten baitira eta gibelean duen produkzioa murriztu egiten da.

Nagusiez gain, tabletek osagai osagarriak dituzte:

  • laktosa monohidratoa,
  • magnesio estearatua,
  • hidroxipropil zelulosa,
  • kaltzio karimetimetil zelulosa.

Ekintza farmakologikoa

Pioglitazonak tiazolidindinan oinarritutako ahozko agente hipogluzemikoei egiten die erreferentzia. Substantzia odoleko glukosa eta lipidoen metabolismoaren kontrolean parte hartzen du. Gorputzaren eta gibeleko ehunekiko intsulinarekiko duten erresistentzia murrizteak, intsulinaren menpeko glukosaren gastua handitzea eta gibetik igorritako emisioak murriztea eragiten du.

Hala ere, ez du pankreako β-zelulen estimulazio gehigarririk azaltzen, eta horrek zahartze bizkorretik salbatzen ditu. 2. motako diabetean drogaren eraginak glukosa-maila eta glukosilatutako hemoglobina galtzea dakar. Produktua bakarka edo azukrea gutxitzen duten beste botika batzuekin batera erabil daiteke.

Drogaren erabilera lipidoen metabolismoa normalizatzen laguntzen du eta horrek TG mailak gutxitzea eta HDL gehitzea eragiten du, kolesterol eta LDL guztiei eragin gabe.

Adierazpenak eta kontraindikazioak

Pioglitazona 2. motako diabetesa kontrolatzeko bide gisa gomendatzen da. Droga bakar gisa erabil daiteke; izan ere, normalean gehiegizko pisua duten diabetikoei edo Metformin kontraindikatuta dago.

Aktiboki, droga terapia konplexuan erabiltzen da ondorengo eskemetan:

  • konbinazio bikoitza metforminarekin edo sulfonilurearekin,
  • bi taldeekin konbinazio hirukoitza

Kontraindikazioak diren bezala:

  • drogen edozein osagairekiko sentsibilitatea
  • patologia kardiobaskularren historia,
  • gibeleko disfuntzio larriak,
  • 1 motako diabetesa
  • ketoacidosi diabetikoa,
  • minbiziaren presentzia
  • jatorri ziurrik gabeko hematuria makroskopikoen presentzia.

Kasu horietan, droga konposizio eta ekintza mekanismo desberdinak dituzten analogiekin ordezkatzen da.

Paziente bereziak eta jarraibideak

Adinekoen kasuan, ez dago dosi berezi eskakizunik. Minimo batekin ere hasten da, pixkanaka handituz.

Haurdunaldian, drogak ez dira erabiltzeko baimenduta, fetuarengan duen eragina ez da guztiz ulertzen, beraz, zaila da ondorioak aurreikustea. Edoskitze garaian, emakume batek sendagai hau erabili behar badu, haurrari elikatzeari uko egin beharko dio.

Bihotzeko eta odol hodietako gaixotasunak dituzten gaixoek gutxieneko dosia erabiltzen dute; arazoaren organoen egoera kontrolatu behar da Pioglitazona administratzen den bitartean.

Pioglitazona hartzeak maskuriko minbizia garatzeko arriskua ehuneko 0,06 handitu dezake, eta horri buruz medikuak pazienteari ohartarazi beharko dio eta arrisku-faktoreak murriztea proposatu.

Gibeleko akats akutua duten pazienteentzat, drogak kontraindikatuak dira, eta larritasun moderatuarekin, kontuz erabiltzea posible da. Kasu honetan, gibeleko entzimenen maila kontrolatu behar da, araua hiru aldiz gainditzen badute, botika bertan behera uzten da.

Diabetesaren drogak gorputzean izan ditzakeen eraginen inguruko bideoa:

Antzeko ekintza baten prestaketak

Pioglitazona analogoak merkatuan aurkezten dira substantzia sorta zabalarekin.

Antzeko konposizioa duten tresnak honakoak dira:

  • Pioglar droga indiarra
  • Diaglitazona, Astrozone, Diab-Norm:
  • Tablet irlandarrak Actos,
  • Kroaziako erremedio Amalvia,
  • Pioglit,
  • Piouno eta beste.

Droga horiek glitazona prestakinen taldekoak dira. Troglitazona eta rosiglitazona ere badituzte. Modu berdineko ekintza dute, baina egitura kimiko desberdinak dira. Beraz, pioglitazona gorputzak baztertzen duenean erabil daitezke. Abantailak eta desabantailak ere badituzte, sendagaiei buruzko argibideetan aurki daitezkeenak.

Halaber, lehendik dauden oinarri desberdinak dituzten analogiak ere erabil daitezke: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Nabarmentzekoa da Pioglitazona erabili duten gaixoen berrikuspenak eta haren generikoak zertxobait desberdinak direla. Beraz, sendagaia berari dagokionez, gaixoek batez ere modu positiboan erantzuten dute, gutxieneko efektu minimoak jasotzen baitituzte.

Analogiak jasotzea maiz ondorio negatiboak ditu, hala nola, pisua gehitzea, edema, hemoglobina maila jaitsi izana.

Praktikak erakusten duen moduan, sendagaiak benetan azukre-maila murriztea dakar eta 2 motako diabetesa tratatzeko modu eraginkorrean erabil daiteke. Hala ere, garrantzitsua da droga eta dosi egokia aukeratzea.

Benetako prezioak

Tresna izen desberdinen arabera ekoiztu daitekeenez, fabrikatzailearen arabera, bere kostua nabarmen aldatzen da. Erosi Pioglitazona etxeko farmaziak bere forma hutsean, arazoa da, beste izen batzuekin drogak modu inplementatzen da.Pioglitazone Asset izenaren azpian aurkitzen da, eta horren kostua 45 mg-ko dosian 2 mila errublokoa da.

Pioglar 600 mg eta errublo batzuk kostatuko dira 30 pilularako, 15 mg-ko dosia dutenak eta mila baino garestiagoak, kopuru berarengatik, 30 mg-ko dosiarekin.

Aktosen prezioa, substantzia aktibo bera preskribatzeko agindu horietan, hurrenez hurren, 800 eta 3000 errublokoa da.

Amalviak 900 errublo balioko ditu 30 mg-ko dosiagatik, eta Diaglitazona - 300 errubloetatik 15 mg-rako dosia egiteko.

Aurrerapen farmakologiko modernoek odol azukre maila kontrolatu eta doitzeko eremuan emaitza hobeak lortzea ahalbidetzen dute. Droga modernoen erabilera hori azkar eta modu eraginkorrean lor daiteke, nahiz eta ez diren eragozpenik izan, eta hori ezagutu behar duzu sendagaia hartzen hasi aurretik.

Utzi Zure Iruzkina