Nola erabili droga Telsartan N?

Dosiaren inprimakiaren deskribapena

Tabletak 12,5 mg + 40 mg. Obala, bizikletakoa, bi geruzakoa, geruza arrosa-arrosa izatetik, bestea zuria zuri-ia zuria, elkarri tartekatutako arrosa tarteko. Tableten gainazal zurian "T" eta "1" itsasteko arriskua dago eta horren kontrako aldeetan.

Tabletak 12,5 mg + 80 mg. Obala, bizikletakoa, bi geruzakoa, geruza arrosa-arrosa izatetik, bestea zuria zuri-ia zuria, elkarri tartekatutako arrosa tarteko. Tableten gainazal zurian arriskua dago eta honen aurkako aldeetan “T” eta “2” estutu egiten dira.

Dosier forma

Oinarrizko propietate fisikoak eta kimikoak:

pilulak zuri-zuritik ia zuriak, maskorrik gabe, kapsuladun itxurakoak, matxuraren lerroaren bi aldeetan "T" eta "L" estanpatuarekin eta "40" inprimatu (40 mg-ko piluletarako) edo "80" isla ( pilulak egiteko 80 mg) beste aldean.

Contraindications

Hipersentsibilitatea (sulfonamidaren beste deribatu batzuetara barne, kolestasia, gibeleko gutxiegitasuna, giltzurrun-gutxiegitasun larria (CC 30 ml / min baino gutxiago), hipokalemia, hiponatremia, hiperkalzemia, fruktosa intolerantzia hereditarioa (sorbitol dauka), haurdunaldia, edoskitzea, adina 18 urte arte (eraginkortasuna eta segurtasuna ez dira finkatu). C kontuz: gibeleko gutxiegitasuna edo gibeleko gaixotasuna progresiboa (kometa hepatikoa izateko arriskua, elektrolito-asaldurak direla eta), giltzurrunaren estenosi bilateral. giltzurrun arteria arterialak edo giltzurrun arteria bakarraren estenosi, giltzurrun-gutxiegitasuna, giltzurruneko transplantearen ondorengo egoera, beherakada CBC (aurreko terapia diuretikoa, gatz sarrerarekin murriztea, beherakoa edo gorakoa), bihotz gutxiegitasuna, estenosi aortikoa edo mitrala, GOKMP, diabetesa, CHD, SLE , goût.

Nola erabili: dosifikazioa eta tratamendua

Barruan, janari-kontsumoa edozein dela ere, egunean 1 aldiz.

40 / 12,5 mg eta 80 / 12,5 mg telmisartan / hidroklorotiazida proportzioan dauden pilulak preskribatu daitezke pazienteetan, non telmisartan 40 edo mg-ko dosian edo hidroklorotiazida 12,5 mg-ko dosian ez duten presioaren kontrol egokia egitea.

Ez da beharrezkoa larritasun arina edo moderatua duten giltzurruneko porrotaren doikuntza, baita adineko pazienteetan ere.

Larritasun arina edo moderatua duen gibeleko gutxiegitasunarekin, eguneko dosia ez da 40 / 12,5 mg gainditu behar.

Ekintza farmakologikoa

Telmisartan angiotensin II hartzaileen antagonista espezifikoa da (AT1 mota). Angiotensina II errezeptorearen konexioaren arabera aldentzen da, eta ez du agonista baten ekintza hartzaile horren aldean. Epe luzerako harremana osatzen du angiotensina II hartzaileen AT1 azpiatalarekin soilik. Ez du afinitaterik beste errezeptore batzuengatik, AT2 hartzailea eta beste batzuek, gutxiago aztertutako angiotensina hartzaileekiko. Telmisartan aldosterona kontzentrazioa gutxitzea dakar odol-plasmaren barruan. Ez du plasma renina eta ioi kanalen jarduera eragiten. ACEk ez du bradikinina aktibatzen.

80 mg-ko dosian, angiotensina II-ren efektu hipertentsiboa erabat blokeatuta dago. Botikaren eraginak 24 ordu baino gehiago irauten du, hurrengo dosia hartu aurretik azken 4 orduak barne. Ekintza hipotentsoaren agerpena lehenengo dosia egin eta 3 orduren buruan nabaritzen da. Tentsio arterialaren gehieneko jaitsiera normalean tratamendua hasi eta lau astera antzematen da.

Hipertentsio arterialarekin, odol-presio sistolikoa eta diastolikoa murrizten ditu, bihotz-maiztasunari eragin gabe. Telmisartan bortizki baliogabetzearen kasuan, odol-presioa pixkanaka bere jatorrizko mailara itzultzen da "erretiratzea" sindromea garatu gabe.

Hidroklorotiazida tiazido diuretikoa da. Giltzurrunetako tubuluetan elektrolitoen berrasortzeak ez du eraginik, Na + eta Cl- kanporatzeak zuzenean handituz (gutxi gorabehera zenbateko baliokideetan). Efektu diuretikoak bcc gutxitzea, plasma reninaren jarduera areagotzea, aldosteronaren sekrezioa areagotzea eta gernuan K + eta bikarbonatoen edukia handitzea dakar, baita hipokalemia ere. Telmisartan aldibereko administrazioarekin, hidroklorotiazidak eragindako K + galeraren beherakada nabaritzen da, ustez, renina-angiotensina-aldosterona sistemaren blokeoa dela eta. Hidroklorotiazida hartu ondoren, diuresia areagotu egiten da 2 ordu igaro ondoren, gehienezko efektua 4 ordu inguru igaro ondoren antzematen da.Efectu diuretikoak 6-12 ordu inguru irauten du.

Drogaren gehienezko hipertentsioaren eragina tratamendua hasi eta lau astera lortzen da normalean.

Bigarren mailako efektuak

Arnas sistematik: goiko arnas traktuko infekzioak (bronkitisa, faringitisa, sinusitisa barne), arnasaren gabezia, disnea, arnasbideko sindromea (pneumonia eta biriketako edema barne).

CCC-tik: bradikardia, takikardia, arritmia, odol-presioaren beherakada nabarmena, hipotentsio ortostatikoa, angiitis nekrotikoa (vasculitis), bularreko mina.

Nerbio-sistema zentralaren aldean: suminkortasun handiagoa, beldurra, depresioa, antsietatea, zorabioak, ahuldura, insomnioa, ezegonkortasuna ibiltzean, parestesia.

Digestio sistematik: sabeleko mina, beherakoa, dispepsia, gastritis, anorexia, jateko gogoa galtzea, sialadenitisa, aho lehorra, flatulentzia, gorabeherak, idorreria, pancreatitis, jaundizioa (hepatokelularrak edo kolestatikoak).

Sistema endokrinotik: hipergluzemia, glukosuria, glukosa-tolerantzia urria.

Metabolismoaren aldetik: hiperkolesterolemia, hiperurizemia, hipokalemia, hiponatremia, BCC gutxitu, elektrolitoen metabolismoa gutxitu, hiperkalemia.

Organo hemopoietikoetatik: eosinofilia, anemia aplastikoa, anemia hemolitikoa, mielodepresioa, leuzopenia, neutropenia / agranulozitosia, trombocitopenia.

Gernu sistematik: gernu sistemaren infekzioak, nefritis interstiziala, giltzurruneko funtzioa urritzea.

Sistema muskuloskeletaletik: artralgia, artrosia, bizkarreko mina, beheko hankako mina, mialgia, bularreko muskuluen twitching konbultsiboa (crumpi), tendinitis, gihar ahultasuna, muskulu espasmo.

Erreakzio alergikoak: erreakzio anafilaktikoak, ekzema, erritema, azkura larruazala, lupus moduko larruazaleko erreakzioak, larruazaleko baskulitak, fotosentsibilitatea, larruazaleko apurketa, SLE areagotzea, nekrolisi epidermiko toxikoa, angioedema, urtikaria.

Zentzumenezko organoetatik: ikusmen-akutasun nahasteak, ikusmen pertzepzio lausoa (iragankorra), xanthopsia, bertigoa.

Ugalketa-sistematik: potentzia gutxitu.

Laborategiko adierazleak: Hb gutxitzea, hiperkreatininemia, "gibeleko" transaminasen jarduera areagotzea, hipertrigliceridemia.

Bestelakoak: gripearen antzeko sindromea, sukarra, izerdia handitzea. Sintomak (telmisartan): odol presioaren, takikardiaren eta / edo bradikardiaren beherakada nabarmena.

Sintomak (hidroklorotiazida): hipokalemia (muskulu espasmoa, arritmia areagotzea, bihotzeko glikosidoak edo antiarritmikoak) aldi berean erabiltzea, hipokloremia, deshidratazioa diuresi masiboa, goragalea, lotsa.

Tratamendua: gorabeheren indukzioa, garbiketa gastrikoa, ikatz aktibatua, terapia sintomatikoa eta solidarioa, elektrolitoen eta kreatininaren kontzentrazioa odolean. Tentsio arterialaren beherakada nabarmena izanez gero, pazientea posizio horizontalean jarri behar da, elektrolitoen galera berreskuratuz.

Telmisartan ez da hemodialisi bidez kentzen. Hemodialisi garaian hidroklorotiazida kentzeko maila ez da ezarri.

Argibide bereziak

Giltzurruneko arteria giltzurrun estenosi edo giltzurrun funtzionamendu bakarraren arterial estenosi duten gaixoetan, renina-angiotensin-aldosterone sisteman eragina duten drogak erabiltzen direnean, beherakada nabarmena eta giltzurruneko porrota handitzen dira.

Giltzurrun-gutxiegitasun larria duten gaixoetan edo giltzurruneko transplantea egin ondoren ez dago prestakuntzarik. Giltzurruneko porrotaren larritasun arina edo moderatua izanik, K +-ren kontzentrazioa aldian behin zehaztea, kreatinina odol-serumean gomendatzen da. Giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan tiazido diuretikoak erabiltzeak azotemia sor dezake. Giltzurruneko funtzioaren aldizkako jarraipena egitea gomendatzen da.

BCC eta / edo hiponatremia gutxitzen duten pazienteetan (terapia diuretikoa, gatz sarrerak murriztea, beherakoa edo gorabeherak) direla eta, odol presio klinikoki gutxitzea sor daiteke, batez ere drogaren lehen dosia hartu ondoren. Droga erabiltzen hasi aurretik, nahaste horien zuzenketa beharrezkoa da.

CHF larria duten giltzurrunetako arteria estenosia, renin-angiotensin-aldosterone sistemaren egoerari eragiten dioten sendagaien erabilera odol presioaren gehiegizko beherakada, hiperazotemia, oligouria edo, gutxitan, giltzurruneko porrot akutua garatzearekin batera.

Hiperaldosteronismo primarioa duten gaixoetan, normalean eraginkorrak ez diren sendagaiak antihipertentsiboak dira. Horien ekintza-mekanismoa renina-angiotensina-aldosterona sistemaren jarduera inhibitzea da. Horrelako kasuetan ez da gomendagarria botika izendatzea.

Diabetesa duten pazienteetan, intsulina edo ahozko hipogluzemiaren sendatze dosia behar da. Tiazuro diuretikoekin tratamenduan, diabetesa duen forma latza ager daiteke.

Zenbait kasutan, tiazido diuretikoak erabiltzeak hiperurizemia eta gota sor ditzake.

Tratamendu garaian beharrezkoa da odol-serumean elektrolitoen kontzentrazioaren aldizkako jarraipena egitea.

Hipokalemia arriskua areagotzen da zirrosia duten pazienteetan, diuresi handiagoarekin, elektrolitoen ahozko berriztapen desegokiarekin, baita GCS edo ACTH aldi berean erabiltzearen kasuan ere.

Telmisartanek, drogaren zati denak, hiperkalemia sor dezake. Nahiz eta klinikoki esanguratsua ez den hiperkalemia prestatu erabiltzearekin batera, esan behar da bere garapenerako arrisku faktoreak giltzurrunetako eta / edo bihotz gutxiegitasuna eta diabetesa.

Ez dago frogarik drogak diuretikoek eragindako hiponatremia murriztu edo prebenitu dezakeenik. Hipokloremia normalean zertxobait nabarmenagoa da eta ez du zuzenketarik behar.

Hidroklorotiazidak Ca2 + kanporatzea eta gutxiagotu dezake (Ca2 + asaldura metabolikoak ezagutzen ez badira) iragazkortasun eta hiperkalemia txikiak. Hiperkalzemia esanguratsuagoa da hiperparatiroidismo latzaren seinale. Paratiroide guruinen funtzioa zehaztu aurretik, botika bertan behera utzi behar da.

Arteria koronarioaren gaixotasuna duten pazienteetan, hipertentsioaren beherakada nabarmenak miokardioko infartua edo kolpea ekar dezake.

40 / 12,5 edo 80 / 12,5 eguneroko dosi gomendatuak 169 edo 338 mg sorbitol ditu, hurrenez hurren.

Hidroklorotiazidarekiko erreakzio alergikoak garatzeko arriskua areagotzen da gaixotasun alergikoak edo asma bronkialen bat duten gaixoetan.

Tiazido diuretikoak erabiliz SLEen garapenaren berri ematen da.

Droga, beharrezkoa bada, beste hipertentsio batzuekin batera erabil daiteke.

Tratamendu aldian, kontuz ibili behar da arrisku potentzialki arriskutsuak diren jarduerak (autoa gidatzea barne) erreakzio psikomotorren arreta eta azkartasuna behar dutenak (droga antihipertentsiboak erabiltzerakoan zorabioak eta loak garatzeko aukera).

Telmisartanek ez du efektu teratogenorik, baina efektu fetotoxikoa du. Aurreikusitako haurdunaldiaren kasuan, droga haurdunaldian erabiltzeko onartutako beste droga batzuekin ordezkatu beharko litzateke. Haurdunaldia ezartzen bada, berehala utzi behar duzu drogak hartzerakoan.

II eta III hiruhilekoan, drogaren erabilerak elektrolitoak istiluak izan ditzake fetuan. Tonoko diuretikoak hartzen dituzten amaren kasuan trombocitopenia jaioberriaren, jaundizioaren (fetuaren edo jaioberriaren) garapenaren berri eman da. Ez da ezagutzen telmisartan bularreko esnetara pasatzen den ala ez, tiazido diuretikoak bularreko esnetara pasatzen diren eta edoskitzea gal dezake.

Elkarrekintza

Li + eta angiotensin II hartzaileen antagonisten aldibereko erabilerarekin, Li + kontzentrazioa odol-serumean eta efektu toxikoen gehikuntza. Hidroklorotiazida erabiltzeak Li + likidoa murrizten du. Behatu arretaz beharrezkoa da, Li + kontzentrazioa seroan.

Hidroklorotiazidaren efektu hipokalemikoa telmisartanen potasio-eraginarekin konpentsatzen da. Hala ere, hidroklorotiazidaren efektu hipokalemikoa hipokalemia (beste diuretiko batzuk, laxatiboak, GCS, ACTH, anfotericina, carbenoxolona, ​​sodio G eta penicillin G sodioa, azido salizilikoa eta bere eratorriak) hobetu daitezke.

Potasioa gutxitzen duten diuretikoek, K + prestakinek eta K + serumak (sodio heparina barne) areagotu dezaketen aldi berean, K +-k elikadura osagarriak hiperkalemia sor ditzake.

Glukosido bihotzekin, antiarritmikoekin eta bihotz arritmiak eragiten dituzten beste sendagaiekin batera, hala nola pirueta bezala, odol plasmako K + kontzentrazioaren jarraipen periodikoa gomendatzen da.

Telmisartanek beste hipertentsio batzuen eragin hipotentsiboa areagotzen du.

Drogak digoxinaren kontzentrazioa handitu dezake (% 39 arte), beraz, digoxinaren plasma-kontzentrazioen jarraipena egin daiteke.

Hidroklorotiazidoarekin batera etanolarekin, barbituritoekin, analgesiko narkotikoekin batera - hipotentsio ortostatikoa garatzeko arriskua, agente hipogluzemikoekin (ahozkoarekin eta intsulinarekin) - sendagai hipoglicemikoen dosia behar da, metforminarekin - akidosi laktikoa izateko arriskua, kolestiraminarekin eta kolestipolisiarekin -. Glycosides bihotzarekin - hipokalemia edo hipomagnesemia arriskua (arritmiak), AINEekin - efektu diuretiko, natriuretiko eta antihipertentsiboak gutxitzea hidroklorotiazida, presio aminak (norepinefrina barne - presio aminen eraginaren ahultzea, muskulu erlaxatzaile ez despolarizatzaileekin (tubokurarina barne) - giharren erlaxatzaileen ekintza areagotzea, antigoutarekin - droga urozurikoen dosia egokitzea beharrezkoa izan daiteke, zeren (hiper ondorioz hidroklorotiazidak eraginda), alopurinolarekin - alopurinolarekiko hipersentsibilitate erreakzioen maiztasunaren gehikuntzarekin, Ca2 + gatzekin - hiperkalzemia garatzeko arriskua (excretionaren murrizketa dela eta), beta-adrenergikoen blokeatzaileekin eta diazokekin hazia - hipergluzemia areagotzeko arriskua, m-antikolinergikoekin (barne.) atropina, biperiden) - hidroklorotiazidaren biodisponibilitatearen gehikuntza (motilitate gastrointestinalaren jaitsiera dela eta).

Drogak amantadinaren bigarren mailako efektuak izateko arriskua handitu dezake, drogen zitotoxikoen giltzurruneko excretion murriztu (ziklofosfamidoa, metotrexatoa) eta efektu mielosopresiboa areagotu dezake.

Farmacodinamia

Hidroklorotiazida tiazido diuretikoa da. Tiazida diuretikoek elektrolitoen giltzurrunetako hodietako berrosaketetan eragiten dute, sodioaren eta kloruroen excrezioa zuzenean handituz (gutxi gorabehera, zenbateko baliokideak). Hidroklorotiazidaren efektu diuretikoak bcc gutxitzea, plasma reninaren jarduera handitzea, aldosteronaren sekrezioa handitzea dakar, gernu-potasioaren eta hidrogeno karbonatoen gehikuntza eta, ondorioz, odol-plasmako potasioa gutxitzea.Telmisartan aldibereko administrazioarekin batera diuretikoek eragindako potasioaren galera gelditzeko joera dago, ustez RAASen blokeoa dela eta.

Ahoz eman ondoren, diuresia handitu egiten da 2 ordu igaro ondoren, eta gehienezko efektua 4 ordu inguru igaro ondoren antzematen da. Sendagaiaren efektu diuretikoa 6-12 ordu inguru irauten du.

Hidroklorotiazidaren epe luzeko erabilerak gaixotasun kardiobaskularrak eta heriotza konplikazioak izateko arriskua murrizten du.

Telmisartan - ARA II espezifikoa (AT mota)₁), eraginkorra ahoz hartzen denean. AT subtipoarekiko afinitate handia du₁angiotensinaren II hartzaileak, eta horien bidez, angiotensin II-aren ekintza gauzatzen da. Angiotensina II errezeptorearen konexioaren arabera aldentzen da, agonista baten ezaugarriak erakutsi gabe errezeptore honekin. Telmisartan AT subtipoarekin soilik lotzen da₁angiotensina II hartzaileen hartzaileak. Konexioa etengabea da. Ez du afinitate bat beste hartzaile batzuekiko, barne. AT-ra₂errezeptorea eta gutxiago aztertutako beste angiotensin errezeptoreak. Hartzaile horien esanahi funtzionala eta angiotensina II-rekin duten gehiegizko estimulazioaren eragina ere ez da aztertu. Horien kontzentrazioa handitu egiten da telmisartan izendatzearekin batera.

Telmisartan aldosterona odol-plasmaren kontzentrazioa murrizten da, ez du renina inhibitzen odol-plazan eta ez ditu ioi kanalak blokeatzen. Telmisartan ez du ACE (kininasa II) inhibitzen, eta horrek ere bradikininaren degradazioa katalizatzen du. Beraz, ez da espero bradikininak eragindako bigarren mailako efektuen gehikuntza.

Hipertentsio arteriala duten gaixoetan, 80 mg-ko dosi bat duten telmisartan-ek angiotensina II-ren efektu hipertentsiboa erabat blokeatzen du. Ekintza antihipertentsiboaren agerpena telmisartan ahozko lehen administrazioa gertatu eta 3 orduren buruan nabaritzen da. Drogaren eragina 24 orduz irauten du eta 48 ordu arte izaten da nabarmen. Eraginkor antihipertentsibo nabarmenak normalean droga ohiko erabileraren ondoren 4 aste garatzen dira.

Hipertentsio arteriala duten pazienteetan, telmisartan SBP eta DBP murrizten dira, bihotz maiztasunari eragin gabe.

Telmisartan bortizki bertan behera uztearen kasuan, odol-presioa bere jatorrizko mailara itzultzen da pixkanaka, erretiro sindromea garatu gabe.

Telmisartan egindako ikerketan, heriotza kardiobaskularra, ez-mortal infartu ez-mortal, trazu ez-mortalen bat edo bihotz gutxiegitasunagatik ospitaleratze kasuak baloratu ziren. Arrisku kardiobaskular handia duten gaixoen morboa eta hilkortasun kardiobaskularraren beherakada (arteria gaixotasun koronarioa, infartua, gaixotasun arterial periferikoa edo diabetesa) hobetu egin da, erretinopatia, ezkerreko hipertrofia bentrikularra, makro edo mikroaluminuminuria historian zehar. 55 urte baino gehiago

Telsartan ® N sendagaiaren gehienezko efektu antihipertentsiboa normalean tratamendua hasi eta lau aste lehenago lortzen da.

Farmakozinetika

Telmisartan eta hidroklorotiazidaren erabilera konbinatuak ez du eraginik farmakoaren osagai bakoitzaren farmakokinetikoan.

Telsartan ® N C sendagaiaren ahozko administrazioa egin ondoren_Gehienez plasma hidroklorotiazida 1-3 orduren buruan iristen da. Biodisponibilitate absolutua% 60 ingurukoa da (giltzurruneko baztertze osoaren arabera). Plasmaren proteinek hidroklorotiazidaren% 64 lotzen dute eta V_d da (0,8 ± 0,3) l / kg. Hidroklorotiazida ez da gorputzean metabolizatzen eta giltzurrunak ia aldaezin egiten du. Irentsitako dosiaren% 60 inguru 48 orduren buruan ezabatzen da. 250-300 ml / min inguruko giltzurruna garbitu. T_1/2 hidroklorotiazida 10-15 ordukoa da.

Gizonen eta emakumeen plasma-kontzentrazioetan aldea dago. Emakumeen kasuan, plasmaren telmisartan kontzentrazioa gizonezkoetan baino 2-3 aldiz handiagoa da eta emakumezkoek ere klorhidrotidoideen plasma-kontzentrazioen hazkunde klinikoki hutsala izan ohi dute.

Giltzurruneko porrota. Giltzurruneko funtzio urria duten pazienteetan, hidroklorotiazida ezabatzeko tasa murrizten da. Cl creatinina 90 ml / min duten pazienteek egindako ikerketek T erakutsi dutela erakutsi zuten_1/2 hidroklorotiazida handitzen da. T giltzurrun-funtzioa gutxitu duten pazienteetan_1/2 34 ordu inguru

Irensten denean berehala xurgatu da Tratamendu gastrointestinala. Biodisponibilitatea% 50ekoa da gutxi gorabehera. Kontzentrazio gailurra 0,5-1,5 ordu inguru igaro ondoren gertatzen da. Elikagaiekin batera hartzen denean, AUC-ren beherakada% 6 eta 19 bitartekoa da (40 eta 160 mg-ko dosia hartzerakoan, hurrenez hurren). Irentsi eta 3 ordu geroago, odol plasmako kontzentrazioa berdintzen da otordua edozein dela ere.

Telmisartanen plasmaren kontzentrazioan aldea dago gizonezkoetan eta emakumezkoetan. C_Gehienez plasmaan, 3 aldiz eta AUC 2 aldiz handiagoa da emakumeetan, gizonekin alderatuta, eraginkortasunean eragin handirik izan gabe. Hala ere, ez da efektu hipotentsiboaren gehikuntza antzeman emakumeen kasuan.

Lotura garrantzitsua plasmako proteinekin (% 99,5 baino gehiago), batez ere albumina eta alfa-rekin₁-glicoproteina azidoa. V_d gutxi gorabehera 500 litro

Telmisartan azido glukuronikoarekin konjugazioan metabolizatzen da. Metabolitoak farmakologikoki inaktiboak dira. T_1/2 20 ordu baino gehiago da

Hestearen bidez kanporatu egiten da aldatu gabe, giltzurrunak excretion -% 2 baino gutxiago. Plasmaren garbitze osoa altua da (900 ml / min inguru).

Adineko gaixoak. Adineko pazienteetan telmisartanen farmakokinetika ez da gaixo gazteekin alderatzen. Dosia doitzea ez da beharrezkoa.

Giltzurruneko porrota. Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoen telmisartan dosia aldatzea ez da beharrezkoa, hemodialisia duten pazienteak barne. Telmisartan ez da hemodialisi bidez kentzen.

Gibeleko gutxiegitasuna. Gibeleko gutxiegitasuna izan duten pazienteen farmakokinetikaren ikerketek ia% 100erainoko bioerabilgarritasun gehikuntza handitu dute. T gibel-gutxiegitasunarekin_1/2 ez da aldatzen (ikus. "Dosierra eta administrazioa").

Haurdunaldia eta edoskitzea

Telsartan ® N droga erabiltzea haurdunaldian kontraindikatuta dago.

Haurdunaldian hidroklorotiazidarekin duen esperientzia, batez ere lehen hiruhilekoan, mugatua da.

Hidroklorotiazidak plazenteriaren hesia zeharkatzen du. Hidroklorotiazidaren ekintza mekanismo farmakologikoa ikusita, haurdunaldiaren bigarren eta hirugarren hiruhilekoan zehar erabiltzeak haustura sor dezake fetusazko perfusioa eta enbrioiaren eta fetuaren aldaketak sor ditzake, hala nola, jaundizioa, ur-elektrolitoen orekan eta trombozitopenian.

Hidroklorotiazida ez da erabili behar hipertentsio artifizialean tratatzeko haurdun dauden emakumeetan, beste tratamendu batzuk erabili ezin diren kasu bakanetan izan ezik.

Haurdunaldian ARA II erabiltzea kontraindikatuta dago.

Haurdunaldia diagnostikatzerakoan, drogak berehala gelditu behar dira.

Beharrezkoa bada, terapia alternatiboa erabili behar da (haurdunaldian erabiltzeko homologatutako antihipertentsiboen beste klase batzuk).

Telsartan ® H-rekin egindako terapia edoskitze garaian kontraindikatuta dago.

Animalietan egindako ikerketetan, telmisartan eta hidroklorotiazidaren eraginkortasuna ez zen ikusi. Giza ugalkortasunean izan ditzakeen eraginen inguruko ikerketak ez dira egin.

Dosierra eta administrazioa

barruan, bazkaria edozein dela ere.

Telsartan ® N egunean 1 aldiz hartu behar da.

Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) preskribatu daiteke 40 mg-ko dosi batean telmisartan monoterapiarekin edo hidroklorotiazidarekin monoterapiarekin ez dela odol presioa kontrolatzen.

Telsartan ® N (12,5 mg + 80 mg) preskribatu daiteke 80 mg-ko dosi batean telmisartan monoterapiarekin edo Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) monoterapiarekin ez dela odol presioaren kontrol egokia ekarriko.

Hipertentsio arteriala larria duten pazienteetan, eguneroko telmisartan gehienezko dosia 160 mg / eguneko da. Dosi hori ondo jasan eta eraginkorra izan zen.

Gaixo talde bereziak

Giltzurrun-funtzio okertua. Giltzurruneko narriadura arina edo moderatua duten pazienteetan hidroklorotiazida eta telmisartan konbinazio bat erabiltzearen esperientzia mugatuak ez du kasu hauetan dosi aldaketa behar. Halako gaixoetan, giltzurruneko funtzioa kontrolatu behar da (Cl creatinina 30 ml / min baino gutxiago duenean, ikus "Kontraindikazioak").

Gibeleko funtzioa okertzea. Gibeleko funtzio arina edo moderatua duten pazienteetan (Child-Pugh A eta B sailkapena), Telsartan ® N-ren eguneroko dosiak ez du eguneko 12,5 mg + 40 mg gainditu behar (ikus Farmakokinetika).

Zahartzaroa Dosifikazio erregimenak ez du aldaketarik behar.

Gaindosi

Ez da gaindosia kasurik identifikatu. Gaindosi baten balizko sintomak drogaren osagai indibidualen sintomek osatzen dituzte.

Hidroklorotiazidaren gaindosi baten sintomak: odoleko ur-elektrolitoen orekan (hipokalemia, hipokloremia) nahasteak, BCC gutxitzea, gihar espasmoak eta / edo CCCtik nahasteak areagotzea: arritmiak bihotzeko glukosidoak edo zenbait droga antiarritmiko aldi berean erabiltzea.

Telmisartan gaindosi baten sintomak: odol presioaren, takikardiaren, bradikardiaren beherakada nabarmena.

tratamendua: terapia sintomatikoa, hemodialisia ez da eraginkorra. Hemodialisi garaian hidroklorotiazida kentzeko maila ez da ezarri. Elektrolitoen edukiaren eta serumaren kreatininaren kontzentrazioaren jarraipen erregularra behar da.

Fabrikatzailea

Reddy's Laboratories Ltd., India. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India. Formulazio Unitatea-III, Sy. 41. zk., Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India.

Kexa eta nahigabeko erreakzioen inguruko informazioa honako helbide honetara bidali beharko da: Reddy doktorearen Laboratories Ltd.-eko ordezkaritza. 115035, Mosku, Ovchinnikovskaya nab., 20, 1. or.

Tel .: (495) 795-39-39, faxa: (495) 795-39-08.

Ezaugarri farmakologikoak

Telmisartan angiotensin II hartzailearen (AO 1 motakoa) antagonista espezifikoa da, ahozko administrazioaren aurka jarduten duena. Afinitate handia izanik, telmisartanek angiotensina II ordezkatzen du bere juntagailuan AO 1 subtipoaren hartzailearekin, hau da, angiotensina II-ren ekintzaz arduratzen dena. Telmisartanek ez du agonistatzat AO 1 hartzailean jarduera partzialik egiten. Telmisartan selektiboki AO 1 hartzaileari lotzen zaio denbora luzez. Botikak ez du kidetasunik erakusten beste errezeptoreekin, AO 2 barne, eta beste batzuek gutxiago hartzen dute AT errezeptoreek. Hartzaile hauen eginkizun funtzionala ez da ezagutzen, baita angiotensina II-rekin duten gehiegizko estimulazioaren eragina ere. Telmisartan maila handitzen da. Telmisartan odol-plasma aldosterona maila murrizten da. Telmisartan ez da giza plasma reninak inhibitzen, ezta ioi kanalak blokeatzen ere. Telmisartan ez du ACE (kinasa II) inhibitzen, bradikinina ere apurtzen baitu. Horrela, ez da espero behar bradikininekin lotutako erreakzio kaltegarrien gehikuntza.

Gizakien kasuan, 80 mg-ko dosi telmisartanak angiotensina II-k odol presioa areagotzeko duen eragina ia erabat ezabatzen du.

Eraginkortasun eta Segurtasun Klinikoak

Funtsezko hipertentsioaren tratamendua

Telmisartanen lehenengo dosiaren ondoren, efektu antihipertentsiboa pixkanaka-pixkanaka hasi eta 3:00 baino lehen hasten da agertzen. Odol presioaren gehieneko jaitsiera normalean terapia hasi eta 4-8 aste igaro arte lortzen da eta terapia luzea izaten jarraitzen du.

Eragin antihipertentsiboa konstante izaten jarraitzen du dosia hartu ondorengo egun bat baino gehiago, azken dosia aurreko 4:00 barne, odol presioaren kanpo-neurketan erakusten den bezala. Behin eta berriz baieztatzen da hondarraren efektuaren eta gailurraren arteko erlazioa, hau da,% 80tik gorakoa da 40 eta 80 mg telmisartan dosiak erabili dituzten placebo-kontrol klinikoetan. Hasierako odol-presio sistolikoaren (SBP) dosiaren eta berreskuratze-denboraren artean erlazio garbia dago. Odol presio diastolikoari buruzko datuak (DBP) ez dira batere egokiak.

Hipertentsio arteriala duten pazienteetan, telmisartan odol-presio sistolikoa eta presio diastolikoa murrizten dira, pultsu-tasari eragiten ez dion bitartean. Drogaren efektu diuretiko eta natriuritikoen ekarpena bere jarduera hipotentsorako oraindik ez da zehaztu. Telmisartanek hipertentsioa jaistean eragin dezaketen beste droga batzuekin bateragarria da hipertentsioaren aurkako klaseak (telmisartan amlodipina, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide eta lisinopril konparatzeko azterketa klinikoak).

Telmisartan terapiaren bat-bateko etetearekin batera, odol-presioa pixkanaka tratamenduaren aurretik zegoen mailara itzultzen da zenbait egunetan alderantzizko hipertentsioaren zantzurik gabe.

Saiakuntza klinikoetan, bi antihipertentsiboren zuzeneko konparaketa eginez, eztula lehorraren kasuak nabarmen gutxiago ziren telmisartanekin ACE inhibitzaileekin baino.

Telmisartan azkar xurgatzen da, xurgatutako kopurua aldatu egiten den arren. Telmisartanen batez besteko biodisponibilitatea% 50 da gutxi gorabehera. Telmisartan janaria erabiltzerakoan, kontzentrazio-denboraren kurbaren (AUC 0-∞) eremua gutxitzen da% 6 (40 mg-ko dosian)% 19 arte (160 mg-ko dosian). Aplikazioa egin eta 3:00 gero, odol-plasmako telmisartanaren kontzentrazioa berdina da urdail huts batean hartzen denean edo janariarekin hartzen denean.

AUC-ren gutxitze efektu terapeutikoa gutxitzea espero da. Ez dago erlazio linealik sendagaiaren dosi eta plasma kontzentrazioaren artean. C max eta, neurri txikiagoan, AUC handitu egiten dira modu desproportzionalan 40 mg-ko dosian.

Telmisartan nabarmen lotzen da plasma proteinekin (>% 99,5), batez ere albumina eta alfa-1 azido glikoproteinarekin. Orekaren banaketaren batez besteko bolumena (V dss) 500 L inguru da.

Telmisartan guraso konposatua glukuronidoarekin konjugatuta metabolizatzen da. Konjugatuak ez du jarduera farmakologikorik.

Telmisartan kurba farmakinetiko bioesponentziala da, 20 ordu baino gehiagoko desagerraraztearen amaiera erdibidean. Plasmaren kontzentrazio maximoa (C max) eta neurri txikiagoan kontzentrazio-denboraren kurbaren (AUC) eremua gehiagotan handitzen da dosiarekiko. Gomendatutako dosia erabiltzerakoan ez dago telmisartan metaketa klinikoki esanguratsurik. Emakumeetan, plasma-kontzentrazioak gizonezkoetan baino handiagoak ziren eraginkortasunean eragin handirik izan gabe.

Ahozko administrazioaren ondoren, telmisartan ia guztiz excreted da feces, batez ere aldatu gabe. Gernuarekin botikaren gehiegikeria 70 urtekoa da. Renina-angiotensina-aldosterona sistemari eragiten dioten beste sendagaiekin eta / edo potasioa duten gehigarriak erabiltzearekin konbinatzea.

Gomendagarria da arriskuan dauden gaixoen potasio mailen jarraipena egitea.

ACE inhibitzaileak, telmisartan eta beste angiotensina II hartzailearen antagonistek ez dute eraginkortasun txikiagoa izan Negroid arrazako pazienteetan odol presioa jaisteko beste lasterketetan baino, seguruenik, Negroid arrazako hipertentsio arteriala duten gaixoek aukera handiagoa dute reninen maila baxua izan dezaketelako.

Edozein antihipertentsibo sendatzean, kardiopatia iskemikoa edo gaixotasun kardiobaskular iskemikoa duten gaixoen hipertentsioan gehiegizko beherakadak miokardioko infartua edo kolpea ekar dezake.

Erabili haurdunaldian edo edoskitze garaian

Haurdun dauden emakumeentzako Telmisartan erabilerari buruzko datu garrantzitsurik ez dago.

Haurdunaldiaren lehen hiruhilekoan ACE inhibitzaileak erabiltzearen ondorioz teratoogenizitatea izateko arriskuaren oinarria epidemiologikoa ez da konbentzigarria izan, baina ezin da baztertu arriskua handitzea.

Angiotensina II hartzailearen antagonistak ez dira haurdunaldian hasi behar. Angiotensin II antagonistekin terapiarekin jarraitzea beharrezkoa bada eta gaixoak haurdunaldia planifikatzen badu, tratamendua antihipertentsioaren terapiarekin haurtzaroan ezarritako segurtasun profilarekin ordezkatzea gomendatzen da. Haurdunaldia ezartzen bada, angiotensin II hartzailearen antagonistekin tratamendua berehala etenda behar da eta terapia alternatibo egokia hasi behar da.

Jakina da II. Eta III. Haurdunaldietan angiotensina II hartzaileen antagonisten erabilerak fetotoxikotasuna eragiten duela pertsonetan (giltzurrun-funtzio okertua, oligohidramniosi, hezur garejinalen eraketa atzeratua) eta jaioberri toxikotasuna (giltzurrun-gutxiegitasuna, hipotentsioa, hiperkalemia). Angiotensina II hartzailearen antagonisten erabilera haurdunaldiaren bigarren hiruhilekoan hasi bazen ere, giltzurruneko fetuaren giltzurrunak eta hezurrak ultrasoinu azterketa egitea gomendatzen da. Angiotensina II hartzailearen antagonistek hartu dituzten haurtxo jaioberrien egoera arretaz kontrolatu behar da hipotentsio arteriala agertzeko (ikus Atalen "Aurkezpenak" eta "Erabileraren ezaugarriak").

Telmisartan ez da gomendagarria edoskitzaroan, ez baita ezagutzen giza esnetan kanporatzen den ala ez. Hobeto aztertutako segurtasun profilarekin tratamendu alternatiboa nahiago da, batez ere haur jaioberria edo haurtxo goiztiarra edoskitzen denean.