TRAGENTA® Linagliptin

Filmaz estalitako 5 mg pilulak

Tablet batek dauka

substantzia aktiboa - linagliptin 5 mg,

excipients: manitol, almidoia pregelatinizatua, arto almidoia, kopovidona, magnesio-estearatua,

Opadry maskorra®arrosa (02F34337): hipromelosa 2910, titanio dioxidoa (E 171), talkoa, macrogol 6000, burdina (III) oxido gorria (E 172).

Tablet biribilak azal bizkotxazkoak, ertzak biselatuak ditu, kolore gorri argia duen maskor batez estalita, alde batetik BI sinboloarekin grabatuta eta "D5" beste aldean grabatuta.

Ezaugarri farmakologikoak

Farmakozinetika

Linagliptin ahoz 5 mg-ko dosian hartu ondoren, sendagaia azkar xurgatu da, plasmaren kontzentrazio maximoak (Tmax mediana) 1,5 ordu igaro ondoren lortzen dira. Plasmaren linagliptinaren kontzentrazioak hiru fasetako patroiaren arabera gutxitzen dira. Erdi-bizitza terminala luzea da (100 ordu baino gehiago), batez ere linagliptina DPP-4-rekin lotze bizia eta egonkorra dela eta ez du sendagairik metatzen. Linagliptin pilaketaren erdibizitza eraginkorra linagliptin 5 mg-ko dosian behin eta berriz administratu ondoren 12 ordukoa da. Lignagliptin dosi bakarra 5 mg-ko dosian egin ondoren, hirugarren dosiaren ondoren sendagaiaren plasma-egoera kontzentzionalak lortzen dira, eta plasmako lignagliptinaren AUCa (concentrazio-denboraren kurbaren azpian)% 33 inguru igo da lehenengo dosiarekin alderatuta. Linagliptinaren AUC parametro farmakokinetikoen aldakuntza koefizienteak txikiak izan ziren (% 12,6 eta% 28,5).

Lignagliptinaren farmakokinetika ez-lineala da, lignagliptinaren plasmaren AUC osoa dosi-menpekoa baino gutxiago handitzen da, dosiaren proportzioan handituz. Linagliptinaren farmakokinetika pertsona osasuntsuetan eta 2 motako diabetesa (2 motako diabetesa) duten gaixoen antzekoak dira.

suction: linagliptinaren erabateko erabilgarritasuna% 30 da gutxi gorabehera. Linagliptina hartzeak koipe handia duten jakiekin batera, Cmax 2 ordura iristeko denbora handitzen du eta Cmax% 15 gutxitzea eragiten du, baina ez du AUC0-72 ordu eragiten. food.

banaketa: 5 mg-ko dosi bakar baten ondoren orekan dagoen banaketaren batez besteko bolumena 1110 litro da gutxi gorabehera, eta ehunetan banaketa bizia adierazten du. Linagliptina plasmatiko proteinei lotzea sendagaiaren kontzentrazioaren araberakoa da eta% 99tik 1 nmol / L-ra% 75-89ra> 30 nmol / L-raino jaisten da eta horrek DPP-4-rekin lotzeko saturazioa adierazten du lignagliptinaren kontzentrazioaren igoerarekin. Linagliptinaren kontzentrazio altuetan eta DPP-4aren saturazio osoarekin, linagliptinaren% 70-80 lotzen da plasmako beste proteina batzuekin (ez DPP-4), eta% 20-30 plasma askatasunean.

Metabolismoa eta excretion: gorputzean jasotako sendagaiaren zati txiki bat metabolizatzen da. Hesteen bidez kanporatzeko bide nagusia% 80 ingurukoa da eta linagliptinaren% 5 gernuan kanporatzen da.

Giltzurrunetako garbiketa 70 ml / min da gutxi gorabehera.

Gaixo talde bereziak

Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak: giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan, ez da linagliptin dosiaren doikuntza egin behar. Giltzurrun-gutxiegitasun maila arinak ez du linagliptinaren farmakokinetika eragiten 2 motako diabetesa duten pazienteetan.

Gibeleko gutxiegitasuna duten pazienteak: edozein graduko gibeleko gutxiegitasuna duten pazienteetan (A, B eta C klaseak Child-Pugh sailkapenaren arabera), ez da linagliptin dosiaren doikuntza egin behar.

Ez dira beharrezkoak generoaren, gorputz-masaren indizea, arraza eta pazientearen adinaren arabera dosifikatutako doikuntzak.

Haurrak: linagliptinaren farmakokinetikaren gaineko ikerketak ez dira egin haurrengan.

farmacodinamia

Linagliptina DPP-4 entzimaren inhibitzailea da (dipeptidil peptidasa 4, 3.4.14.5 kode kodea), hormona-intretinen aktibazioan parte hartzen duena: glutagon antzeko peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko polipeptida insulinotropikoa (GIP). Hormona hauek DPP-4 entzimaren bidez azkar suntsitzen dira. Bi intzestinak glukosa-homeostasiaren erregulazio fisiologikoan parte hartzen dute. Egunean zehar incretinen sekrezio basalaren maila baxua da, azkar igotzen da jan ondoren. GLP-1 eta GIP intsulinaren biosintesia eta sekrezioa hobetzen dituzte pankreako beta zelulek odol glukosa maila normal eta altuetan. Gainera, GLP-1ek glukagonoaren sekrezioa murrizten du pankreako alfa zelulek, eta horrek gibelean glukosa ekoizpena gutxitzea eragiten du.

Linagliptina modu eraginkorrean eta alderantziz lotzen da DPP-4-rekin, eta horrek intretinen mailaren etengabeko igoera eta jarduera luzea zaintzea eragiten du. Linagliptinak intsulinaren sekrezioa handitzen du glukosa-mailaren arabera eta glukagonoaren jariaketa gutxitzen du, glukosa-homeostasia hobetuz.

Linagliptin selektiboki DPP-4-rekin lotzen da. invitro bere selektibitateak DPP-8rako selektibitatea edo DPP-9 jarduerarako 10.000 aldiz gainditzen du selektibitatea.

Eraginkortasun eta Segurtasun Klinikoak

Eraginkortasuna eta segurtasuna ebaluatzeko, III faseko ausaz kontrolatutako 8 entsegu kliniko egin ziren linagliptin erabiliz.

Linagliptin monoterapia: linagliptina 5 mg-ko dosian egunean behin erabiltzeak A hemoglobina glicatedoaren (HbA1c)% 0,69 murriztu du plazeboarekin alderatuta,% 8 inguruko HbA1c hasierako maila duten pazienteetan. Linagliptinak, gainera, plasma glukosaren barazki (GPN) eta otordu bat baino bi ordu lehenago (GLP) gutxitzea nabarmen eragiten du. Linagliptin edo plazeboa jasotzen duten pazienteetan antzeman den hipogluzemiaren eragina antzekoa izan zen.

Linagliptin monoterapiametforminaren tratamendurako egokiak ez diren pazienteetan Giltzurruneko porrotaren ondorioz jasan duen intolerantzia edo kontraindikazioak direla eta,% H57Ak% 50% hbA1c-ren% 8,09 gutxi gorabehera% 10,59 hbk izan zuten plazeboarekin alderatuta. Linagliptinak plazeozkoaren barazki-plasma glukosaren (GPN) beherakada handia izan zuen plazeboarekin alderatuta. Linagliptin edo plazeboa jasotzen duten pazienteetan antzeman den hipogluzemiaren eragina antzekoa izan zen.

Linagliptin monoterapia: 12 asteko konparazioarekin plazeboarekin eta 26 asteko konparazioarekin α-glukosidasaren inhibitzaile batekin (voglibosa).

Lynagliptin monoterapiaren eraginkortasuna eta segurtasuna ere plaboboarekin konparatuz (12 aste iraun du) eta voglibosearekin (α-glukosidasa inhibitzailea) 26 astez konparatuz. Linagliptinak 5 mg-ko dosian HbA1c-ren maila handitzea eragin zuen plazeboarekin alderatuta (-0,87%), HbA1c-ren hasierako batez besteko maila% 8,0 izan zen. Frogatuta zegoen linagliptinaren erabilera 5 mg-ko dosian HbA1c-ren igoera nabarmen handiagoa izan zela, voglibosarekin alderatuta% 0,32ko aldaketarekin, HbA1c-ren hasierako batez besteko maila% 8,0 izan zela. Gainera, linagliptinak hobekuntza nabarmena ekarri zuen glukosako plasma glukosaren (GPN) (19,7 mg / dl / 1,1 mmol / L gutxitu zen plazeboarekin eta 6,9 mg / dl / 0,4 mmol / L aldean voglibose-rekin alderatuta), eta HbA1c-ren xede-maila (

Drogaren deskribapena

Linagliptin * (Linagliptin *) - Eragile hipogluzemikoa. Linagliptina dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) entzimaren inhibitzailea da. Hormona intretinen aktibazioan parte hartzen du. Gluptagon itxurako peptido mota bat (GLP-1) eta glukosaren menpeko insulinotropiko polipeptidoa (HIP). Hormona hauek DPP-4 entzimaren bidez azkar suntsitzen dira. Bi intzestina horiek glukosa-kontzentrazio fisiologikoak mantentzen dira. Egunean zehar GLP-1 eta GUI kontzentrazio basikoak baxuak dira, azkar handitzen dira elikagaien kontsumoaren aurrean. GLP-1ek eta HIPek intsulinaren biosintesia eta haren jariatzea hobetzen dituzte pankreako beta zelulek odol glukosa kontzentrazio normaletan edo areagotuetan. Gainera, GLP-1ek glukagonoaren sekrezioa murrizten du pankreako alfa zelulek, eta horrek gibelean glukosa ekoizpena gutxitzea eragiten du.

Linagliptina aktiboki lotuta dago DPP-4 entzimarekin (lotura itzulgarria), eta horrek intretinen kontzentrazioan etengabeko igoera eragiten du eta epe luzerako beren jarduera kontserbatzea. Glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa handitzen du eta glukagonoaren jariaketa gutxitzen du eta horrek odol glukosa maila normalizatzea lortzen du. Linagliptina selektiboki DPP-4 entzimarekin lotzen da eta 10.000 aldiz selektibitate handiagoa du DPP-4 entzima dipeptil peptidase-8 edo dipeptil peptidase-9 in vitroekin alderatuta.

Askatzeko inprimakia, konposizioa eta ontzia

Tablet moduan eskuragarri dago alogliptinaren bi dosi - 12,5 eta 25 mg.

Emaztegailuak (adibidez, "Vipidia"):

mannitol,
zelulosa mikrokristalinoa,
giproloza,
sodio kroskarmelosa
magnesio estearatua.

Tableta obalatuak, babak ontziratuta. Paketean 7 piezako 4 babak.

Ekintza farmakologikoa

Eragile hipogluzemikoa. DPP-4aren inhibitzailea da, eta horrek intretinen hormonak suntsitzen ditu. Pankreako beta zelulen intsulina ekoizpena handitzen laguntzen dute, baita gibeleko glukosa ekoizpena murrizten ere. Ondorioz, hemoglobina glukosilatua jaitsi egiten da eta odolean glukosa-kontzentrazioa jaitsi egiten da, eta urdaila hutsik, eta berdin jan ondoren.

Farmakozinetika

Ia% 100eko bio-erabilgarritasuna. Jateko ordua edozein dela ere erabil daiteke, horrek ez baitu eragiten substantzia aktiboaren eskuragarritasun eta xurgapen tasan. Gehieneko kontzentrazioa 1-2 ordu igaro ondoren lortzen da. Ez da pilatzen gorputzean. Giltzurrunak aldatu gabe aldentzen da. Zatia hesteek kanporatzen dute. Gorputzaren erdibizitza 21 ordukoa da.

Contraindications

Osagaien hipersentsibilitatea,
Giltzurrunetako eta gibeleko porrota larria,
1 motako diabetesa
Ketoacidosis diabetikoa
Komaren historia
Bihotz gutxiegitasuna
18 urtetik beherako haurrak,
Haurdunaldia eta edoskitzea.

Erabili kontu handiz kasu hauetan:

pankreatitis
Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua
Harrera hipogluzemikoko beste eragile batzuekin batera.

Erabilerarako jarraibideak (metodoa eta dosia)

Ahoz hartzen da mastekatu gabe, baina ur askorekin garbitzen da. Gomendio orokorra eguneko 25 mg alogliptina da. Dosia zehatza mediku asistentziak agindutako testigantza oinarritzat hartuta. Konbinazio terapian erabil daiteke. Kasu honetan, dosia murriztu egiten da hipogluzemiak ekiditeko. Dosi bat galduz gero, lehenbailehen pilula hartzea komeni da. Harrapatzeko dosi bikoitza debekatuta dago!

Droga elkarreragina

Ez da identifikatu alogliptina interakzioarekin beste substantzia batzuen eraginik.

Osagaiak berak ez du ondoko farmakoen ekintzan eragiten:

kafeina,
glibenclamide,
warfarin,
tolbutamide,
pioglitazona,
atorvastatin,
ahozko antisorgailuak
dextromethorphan
fexofenadine,
midazolam,
metformina,
digoxin,
Cimetidine.

Alogliptinaren eraginak ez du eraginik:

gemfibrozil,
cyclosporine,
fluconazole,
alpha glucosidase inhibitzailea
ketoconazole,
metformina,
pioglitazona,
digoxin,
Cimetidine,
atorvastatin.

Hau da, elkarrekiko harrera segurua da. Hala ere, gogoan izan behar da alogliptinarekin sulfonilurearekin, intsulinarekin batera tratatzerakoan, dosia doitzea beharrezkoa dela hipogluzemia arriskua murrizteko.

Argibide bereziak

Garrantzitsua da beste hipogluzemiko sendagaiekin hartzerakoan medikazio dosi egokia aukeratzea, ondorio negatiboak ekiditeko.

Zahartzaroan gutxiegitasun hepatikoa eta giltzurruna duten pertsonei terapia egiteko agindua eman behar da.

Pankreatitis akutua garatzeko arriskua dago. Bere sintoma nagusia sabelean mina akutua eta luzea da. Bere garapenaren susmoak ospitaleratzea eta tratamendu egokia behar ditu.

Terapia garaian giltzurruneko edo gibeleko lanetan desbideraketak badaude, tratamenduaren norabidea aldatu behar duzu eta sendagaia bertan behera utzi.

Alogliptinak bakarrik ez du ibilgailua gidatzeko gaitasunean eragiten. Hala ere, intsulina edo sulfonilurea konbinatuta, arrisku hau agertzen da. Hori dela eta, posible bada, autoa gidatzea eta mekanismoekin lan egitea ukatu behar zenuke.

Preskripzioan bakarrik kaleratzen da!

Erabilera haurtzaroan eta zahartzaroan

Haurren gorputzean ez dago eraginari buruzko daturik, beraz, 18 urtetik beherakoen tratamendurako debekatuta dago droga.

Adineko pazienteetan ez da inolako kontraindikaziorik egin behar. Hala ere, gogoan izan behar da adin-talde hau hipogluzemia eta ketoacidosia izateko arriskua dagoela. Egoera etengabe kontrolatzea beharrezkoa da.

Analogoekin alderatzea

Antzeko propietateak dituzten hainbat droga daude. Konparaziorako kontuan hartu behar dira.

"Vipidiya". Alogliptinetan oinarritutako pilulak. Kostua - pakete bakoitzeko 840 errublo. Takeda GmbH-k fabrikatua, Japonia. Konposizioan substantzia hau duen produktu ohikoena.

"Janów". Substantzia aktiboa sitagliptina da. Ahozko produktua, prezioa - 1700 errubloetatik. Fabrikatzailea - Merck Sharp and Dome, AEB. Drogaren propietateak aurrekoetatik ahalik eta gertuen daude. Osagai baten dosifikaziorako hiru forma daude. Kontraindikazio batzuk, kritika onak.

"Yanumet". 56 pilulen pakete baten kostua 2800 errublo izango da. Konposizioa - metformina eta sitagliptina konbinatuta. Merck Sharp & Dome-k fabrikatua, AEB. Monoterapian eta beste drogekin batera erabiltzen da, intsulina barne. Onartzeko hainbat erreakzio eta debeku. Hala ere, berrikuspenek idatzi dute pisua modu eraginkorrean murrizten laguntzen duela, eta hori oso garrantzitsua da diabetesa duten pertsonentzat.

Galvus Met. Prezioa - 1500 errubloetatik. Ekoizlea - "Novartis", Suitza. Osaerak metformina eta vildagliptina ditu. Medikuntza eraginkorra, pisua galtzen dieten bitartean. Kontraindikazio ugari daude.

"Combogliz luzea". Metformina eta saxagliptina ditu. Prezioa - 3300 errublo eta gainetik. AEBetako "Bristol-Myers Squibb" enpresa ekoizten du. Aldatutako bertsio-tabletak. Onarpen murrizketa ugari daude. Erabili kontu handiz adinekoen tratamenduan.

"Bagomet". Merkeagoa den droga (160 errubloetatik), baina antzeko propietate orokorretan antzekoa. Argentinako "Kimika Montpellier" konpainia ekoizten du. Kostu baxuan, kalitatea nahiko altua izaten jarraitzen du. Drogaren inguruko iritziak positiboak dira. Metforminaz eta glibenklamidaz osatua.

"Glibomet". Berlin Chemie-k, Alemaniak fabrikatutako tabletak. Prezioa - 350 errublo. Substantzia aktiboak glibenclamida eta metformina dira. Botikak hartzeko hainbat debeku ditu, nabaritzen da ez dela egokia diabetiko guztientzat. Konbinazio-tratamenduetarako egokia.

Beste droga batekin aldatzeko erabakia espezialista batek hartzen du. Automedikuntza debekatuta dago!

Gehienetan iruzkinak positiboak dira. Jendeak efektu ona nabaritzen du bai monoterapian bai tratamendu konbinatuan. Pisu galera etengabea nabaritzen da. Bigarren mailako efektuak bakanak dira.

Valentina: "Nire amak 10 urteko diabetesa izan du. Dagoeneko ia pilula guztiak probatu ditugu, ez dugu intsulinan eseri nahi. Orain Glucophage Long eta Vipidia aginduta zeuden. Emaitzarekin pozik gaude. Pisua gutxitu egin da. Hobeto sentitzen zen, aktiboagoa zen, hankak puztuta eta mina gutxiago zuen. Gainera, azukre maila egonkorra da aspalditik. Medikuntza zoragarria!

Denis: "Bi urte baino gehiago daramatzat Vipidiekin tratatuak. Hau da probatu dudan droga onena. Azukrea egonkorra da, pisua bezala. Bigarren mailako efektuak ez. Bereziki gustatzen zaidana, gosea baxua da, ez dut benetan jan nahi. "

Larisa: "Diabetonekin tratatzen nintzen, baina ez zitzaidan batere gustatu. Azukreak salto egin zuen. Medikuak Vipidira aldatzeko gomendatu zidan. Bigarren mailako efektu gutxiago dituela esan zuen, nire kasuan hobeto funtzionatzen du. Eta arrazoi zuen. Azukre maila egonkorra, batez ere dieta hausten ez badut. Egunean tableta bat nahikoa da gorputzak ondo funtziona dezan. Eta garrantzitsuena: hipogluzemia gerta daitekeen beldurrik ez dago. Gauza nagusia ez da dieta urratzea. Oso gustura nago ".

Ala: "Duela pare bat urte tratatu ninduten Vipidia sendagai nagusi gisa. Sendagaiak gehitzen ditugu etengabe sendagilearekin, gorputzaren beharrak batzuetan aldatzen baitira. Haurdunaldian intsulinara jo zuen, baina Vipidira itzultzeko eskatu zuen. Eta pisua desagertu egin zen, denbora horretan irabaztea lortu zuen eta osasuna hobetu egin zen. Orokorrean medikamentu hau gustatzen zait ”.

Igor: "Vipidia erabili dut tratamenduan. Pixkanaka konturatu nintzen droga ez zela niretzat egokia. Azukrea ez zen aldatu, gero are okerragoa zen. Medikuak esan zuen pilulak ez nituela ondo etorri. Intsulina aldatu behar izan nuen zantzuen arabera. "

Drogaren konposizioa eta dosia

Linagliptina duen droga ezagunena izen bereko droga da.

Drogaren osaerak substantzia aktibo nagusia dauka - linagliptina. Drogaren dosi batek substantzia aktiboaren 5 mg ditu.

Osagai aktibo nagusiaz gain, botikak elementu osagarriak ditu.

Hona hemen sendagaiaren konposizioan elementu osagarriak:

Mannitol.
Almidoia aurregelatinizatua.
Arto almidoia.
Kolovidon.
Magnesioaren estearatua.

Droga film estaldura berezi batez estalitako tablet bat da.

Tablet bakoitzaren oskol bereziak osagaiak osagai hauek ditu:

Opadra arrosa
Valium,
titanio dioxidoa
talko hautsa
macrogol 6000,
burdin oxidoa gorria da.

Droga forma biribildua duten piluletan dago eskuragarri. Tabletek ertzak biselatuak eta filmak dituzte. Tabletaren maskorra kolore gorri argia da. Azala BI fabrikazio enpresaren sinboloarekin grabatuta dago gainazal batean eta D5 bestean.

Tablet bakoitza 10 pieza blister paketeetan eskuragarri dago. Babak kartoizko kaxa batean biltzen dira. Pakete bakoitzak 3 babak ditu. Ziurtatu drogak pakete bakoitzean erabiltzeko argibideak sartzen dituzula.

Droga biltegiratzea leku ilun batean egin behar da, 25 gradu Celsius baino altuagoak ez badira.

Drogaren biltegiak ez luke haurren eskuragarri egon behar. Drogaren iraupena 3 urtekoa da.

Ondorio

Tresna honek eragin egonkorra eta iraunkorra du diabetearen tratamenduan. Gaixoen eta medikuen artean kritika onak ditu. Giltzurruneko eta gibeleko gutxiegitasun-forma arinak dituzten pertsonei esleitu, eta horrek normalean intsulina aldatzea eskatzen du. Drogaren onura osagarriak dira pisua galtzeko eta ongizate orokorra hobetzeko duen gaitasun frogatua. Tresnak, beraz, merezi du bere lekua gomendatutako beste droga batzuen artean.

Sendagai baten farmakodinamika eta farmakokinetika

Gorputzari ahozko administrazioa eman ondoren, Linagliptin aktiboki lotzen da dipeptidyl peptidase-4-rekin.

Lortzen den lotura konplexua itzulgarria da. Enzima linagliptinarekin lotzeak gorputzean intretinen kontzentrazioa handitzen du eta denbora luzez beren jarduera mantentzen laguntzen du.

Drogaren emaitza glukagonoaren produkzioaren jaitsiera eta intsulinaren sekrezioa handitzea da. Horrek, gainera, giza gorputzean glukosa-maila normalizatzea bermatzen du.

Linagliptina erabiltzerakoan, fidagarritasunez glukosa-hemoglobina eta glukosa-odolean glukosaren edukia gutxitu ziren.

Droga hartu ondoren, azkar xurgatzen da. Drogaren plasmaren gehieneko kontzentrazioa plasmatik jaso eta 1,5 ordura iritsi da.

Linagliptinaren edukiaren jaitsiera bi fasetan gertatzen da. Ezabatzeko bizitza erdia luzea da eta 100 ordu inguru egiten ditu. Botikak DPP-4 entzimarekin konplexu egonkorra osatzen duelako. Izan ere, entzimaren konexioa gorputzean drogaren metaketa itzulgarria da.

Linagliptina eguneko 5 mg-ko kontzentrazioan erabiltzerakoan, drogaren substantzia aktiboaren kontzentrazio egonkor bat behin lortzen da gaixoaren gorputzean, sendagaiaren 3 dosi hartu ondoren.

Drogaren erabateko biodisponibilitatea% 30 ingurukoa da. Linagliptina gantzetan aberatsak diren elikagaiak hartzen badira aldi berean, horrelako janariak ez du nabarmen eragiten drogearen xurgapena.

Gorputzari botika kentzea hesteetan zehar burutzen da batez ere. % 5 inguru gernu sistemaren bidez kanporatzen da giltzurrunak.

Drogaren erabilerari buruzko adierazpenak eta kontraindikazioak

Linagliptina erabiltzeko adierazpena II motako diabetes mellitusaren presentzia da gaixo batean.

Monoterapia garaian, linagliptina dietaren eta jarduera fisikoaren bidez gorputzean glicemia maila kontrolik ez duten pazienteetan erabiltzen da.

Medikuaren erabilera gomendagarria da gaixoak metforminaren intolerantzia badu edo metformina erabiltzearen kontraindikazioak badaude gaixoaren giltzurruneko porrotaren garapenaren ondorioz.

Droga bi osagairen terapiarako gomendatzen da, metforminarekin, sulfonilurearen deribatuekin edo tiazolidinionarekin konbinatuta, baldin eta dieta terapia, ariketa fisikoak eta adierazitako drogekin monoterapia erabiltzea ezinezkoa dela iritzita.

Arrazoizkoa da Linagliptina hiru osagaien terapia gisa erabiltzea, dieta, ariketa, monoterapia edo bi osagaien terapia emaitza positiboa eman ez bazuten.

Posiblea da droga intsulinarekin konbinatuta erabiltzea, diabetes mellitus osagai anitzeko terapia egitean, ariketa fisikoko dieta eta osagai intsulinarik gabeko terapia multikomponentak erabiltzearen eraginik ezean.

Produktu medikoa erabiltzearen kontraindikazio nagusiak hauek dira:

presentzia 1 motako diabetes mellitus gaixoaren gorputzean,
ketoacidosi diabetikoaren garapena,
haurdunaldia eta edoskitzea,
gaixoen adina 18 urte baino gutxiago da,
drogen osagaietako edozein gorputzetan eragina izateko hipersentsibilitatea.

Linagliptina oso debekatuta dago gestazioan eta edoskitze garaian erabiltzea. Izan ere, substantzia aktiboa gaixoen odolean sartzen denean plazentaren hesia zeharkatzeko gai da eta, gainera, edoskitzaroan bularreko esnean sartzeko gai da.

Edoskitze garaian erabat erabiltzea beharrezkoa bada, edoskitzea berehala gelditu behar da.

Drogak erabiltzeko argibideak

Droga erabiltzeko jarraibideek adierazten dutenez, Linagliptina 2 motako diabetesa mellitus tratamenduan 5 mg-ko dosian egunean erabiltzen da, hau da, tablet bat da. Droga ahoz hartzen da.

Botika hartzeko unea galdu baduzu, hartu behar duzu gaixoak gogoratu bezain laster. Drogaren dosi bikoitza debekatuta dago.

Droga hartzerakoan, banakako ezaugarrien arabera, bigarren mailako efektuak gerta daitezke.

Gaixoaren gorputzean gertatzen diren bigarren mailako efektuak eragin ditzake:

Sistema immunologikoa.
Arnas organoak.
Hesietako sistema gastrointestinala.

Gainera, gorputzean gaixotasun infekziosoen garapena, esaterako, nasofaringitisa, posible da.

Linagliptina Metformin-ekin batera erabiltzen duzunean, honako efektu hauek ager daitezke:

hipersentsibilitatea agertzea,
eztularen agerraldia
pankreatitisaren garapena
gaixotasun infekziosoen agerpena.

Sendagaia azken belaunaldiko sulfonilureas deribatuekin konbinatuz gero, funtzionamenduarekin lotutako gorputz nahasteetan garatu daiteke:

Sistema immunologikoa.
Prozesu metabolikoak.
Arnas aparatua.
Organo gastrointestinala.

Linagptina Pioglipazonarekin konbinatuz gero, honako nahasteen garapena ikusi daiteke:

hipersentsibilitatea agertzea,
diabetearen hiperlipidemia
eztularen agerraldia
pankreatitis,
gaixotasun infekziosoak
pisu igoera.

Tratamenduan zehar Linagliptina intsulinarekin batera erabiltzerakoan, bigarren mailako efektuak gaixoen gorputzean ager daitezke:

Hipersentsibilitatearen garapena gorputzean.
Eztula eta istiluak agertzea arnas aparatuan.
Digestio sistematik, pankreatitisa eta idorreria agertzea posible da.
Gaixotasun infekziosoak gerta daitezke.

Diabetes mellitus terapiako bigarren motako Linagliptina erabiltzearen kasuan, Metformin eta sulfonylurea deribatuekin konbinatuta, hipersentsibilitatea, hipogluzemia, eztula, pankreatitisaren seinaleak eta pisu igoera garatu daitezke.

Bigarren mailako efektu horiez gain, gaixotasunen gorputzean angioedema, urtikaria, pancreatitis akutua eta larruazala erruz agertzen dira.

Gaindosi bat gertatzen bada, gorputza mantentzera zuzendutako ohiko neurriak erabili beharko lirateke.

Halako neurriak dira drogak gorputza kentzea eta terapia sintomatikoa egitea.

Linagliptina-ren interakzioa beste sendagaiekin

Metformin 850-ekin Linagliptin-ekin aldi bereko administrazioarekin, pazientearen gorputzean azukre-mailaren beherakada klinikoki garrantzitsua gertatzen da.

Azken belaunaldiko deribatuen sulfonilurea deribatuekin batera erabiltzen denean, drogaren farmakokinetika ez da ia aldaketa nabarmenik izan.

Tiazolidinazioen tratamendu konplexuan erabiltzen denean, ez da aldaketarik eragin farmakokinetikan. Horrek iradokitzen du linagliptina ez dela CYP2C8 inhibitzailea.

Ritonavir tratamendu konplexuan erabiltzeak ez du aldaketa klinikoki garrantzitsurik ekarri linagliptinaren farmakodinamikan eta farmakokinetikan.

Linagliptinarekin behin eta berriz erabiltzeak Rifampicinekin batera, drogaren jarduera gutxitzeko arina da

Linagliptina 1 motako diabetesa hobetzeko tratamenduan edo ketoacidosi diabetikoaren aurkako tratamenduan kontraindikatuta dago.

Monoterapia garaian gaixoaren gorputzaren hipogluzemiaren egoera garatzeko maiztasuna ia minimoak dira.

Hipergluzemia garatzeko probabilitatea handitzen da Linagliptina azken belaunaldiko sulfonilureoen eratorriak diren sendagaiekin batera erabiltzen bada. Hori dela eta, tratamendu konplexua zaindu behar da.

Beharrezkoa izanez gero, hartu beharreko botiken dosia egokitu behar da hipogluzemiaren seinaleak garatzea saihesteko.

Linagliptina erabiltzeak ez du sistema kardiobaskularraren lanean konplikazioak izateko arriskua eragiten.

Linagliptin diabetesa tratatzeko giltzurruneko porrot larria duten pazienteetan erabil daiteke.

Linagliptina erabiltzerakoan, hemoglobina glukosilatuaren eta glukosa bularreko edukiaren beherakada handia ematen da.

Gorputzean pankreatitisaren garapenaren susmoa izanez gero, berehala gelditu beharko litzateke drogaren erabilera.

Drogaren inguruko berrikuspenak, haren analogiak eta kostua

Linagliptina biltzen duen drogak Trazhenta nazioarteko merkataritza izena du.

Drogaren fabrikatzailea Estatu Batuetan kokatutako Beringer Ingelheim Roxane Inc. da. Gainera, drogak Austriak ekoizten ditu. Medikua bertaratutako medikuak agindutako errezetaren arabera botiketatik botatzen da.

Drogaren inguruko gaixoen iritziak positiboak dira gehienetan. Berrikuspen negatiboak dira gehienetan drogak erabiltzeko erabiltzeko argibideen urraketei buruz, gaindosi bat edo bigarren mailako efektu nabarmenak agertzea eragiten dutenak.

Drogaren kostuak beste balio bat du fabrikatzailearen, merkaturatzailearen eta Errusia droga saltzen den eskualdearen arabera.

Linagliptin 5 mg. 30 mg Beringer Ingelheim Roxane Inc.-ek fabrikatuta. Errusian AEBek batez besteko kostua dute 1760 errublo inguruan.

Linagliptin 5 mg pilulatan, Austrian Errusiako Federazioan fabrikatutako 30 piezetako pakete batean, batez besteko kostua da 1648 eta 1724 errubloen artean.

Linagliptina daukan Trazhenta sendagaiaren analogia Januvia, Onglisa eta Galvus dira. Droga hauek hainbat osagai aktibo dituzte, baina gorputzean duten eragina Trazhentak gorputzean daukanaren antzekoa da.

Argibide diabetearen drogei buruz gehiago jakiteko artikulu honetako bideoan.