Taldeko droga estatina - estatina molekularen antagonista lehiakorra, hartzailearen zati batekin lotzen da koentzima A zuzenean entzima hau atxikitzeko lekuan zuzenean, eta haren beste atalak eraldatze prozesua gelditzen du gidroksimetilglutarata in mevalonate, molekula baten sintesian bitarteko bat da kolesterola.

Jarduera geldiaraztea CoA reductase eduki zelulularrak murrizten ditu kolesterola eta jardueraren konpentsazio igoera LDL hartzaileaeta horrek katabolismoa azkartzea dakar kolesterola (Xc) LDL. Dosi-menpeko eragin hipolipidemikoa du. Botikak ez du hepatitisaren / lipoproteinaren jarduerari eragiten lipases eta gantz azidoen katabolismoa.

Akortak eragin positiboa du horma baskularraren endotelioan (prekliniko goiztiarraren seinale atherosclerosis), odolaren propietate erreologikoak normalizatzen ditu, efektu antiproliferatiboak eta antioxidatzaileak ditu. Gehieneko efektua droga hasi eta 30 egunera agertzen da eta horren ondoren maila berean geratzen da.

Farmakozinetika

Droga digestiboan ondo xurgatzen da. Elikatzeak xurgapen-tasa murrizten du, bioerabilgarritasuna -% 20 inguru. TCmaxera iritsi eta 3-5 ordu igaro ondoren plazentaren hesi gainditzen du. Odolaren proteinekin lotura handia (% 90). Gibelean metatzen da, eta bertan metabolizatzen da N-dismetila,lactone metabolitoak. Gorputzetik kanporatzen da feces batez ere aldatu gabe.

Erabilerarako adierazpenak

• Osagarri dietetiko gisa hipertriglizeridemia eta lipidoak gutxitzeko terapia,
• Konbinatuen kasuan hiperkolesterolemia edo primarioak hiperkolesterolemia, eraginkortasun kasuetan, dieta bat konbinatzea beste hainbat metodo ez terapeutikoekin (ariketa fisikoa, pisua galtzea),
• Garapen prozesua moteltzeko asmoz atherosclerosis antikolesterol terapia errezetatzerakoan,
• Garapenerako arrisku-faktoreen aurrean konplikazio kardiobaskularrak prebenitzeko Bihotzeko gaixotasun iskemikoa.

Contraindications

Gibela / giltzurrunaren funtzioa, akortarekiko sentikortasun handia, myopathy, Edoskitzeko, haurdunaldia, harrera cyclosporine, laktasa gabezia, 18 urte baino gutxiago.

Kontuz erabili pazienteekin hipotiroidismoarengarapen arriskuan myopathy, zahartzaroan, batera arteriaren hipotentsioakontrolik gabeko epilepsiaalkohol gehiegikeriarekin batera fibratoenzauri zabalekin.

Akorta erabiltzeko jarraibideak (Metodoa eta dosifikazioa)

Droga lipidoak gutxitzeko dietaren atzeko planoan hartu behar da eta pazienteak tratamendu aldian zehar jarraitu behar du. Akortaren dosia lipidoen xede kontzentrazioaren arabera eta terapiaren helburuen arabera hautatzen da.

Acorta pilulak eguneko 10 mg-ko hasierako dosi batean hartzea gomendatzen da egunean 1 aldiz, handitu ahal izateko 4 astez gero, 20 mg behar izanez gero. Acorta pilulak hartzerakoan, erabiltzeko argibideek lipidoen metabolismoa kontrolatzeko beharra eta dosia doitzeko beharra adierazten dute.

Elkarrekintza

Droga batera gemfibrozil kontzentrazioa handitzen du rosuvastatin odol 2 aldiz. Acort ahozko antisorgailuekin batera erabiltzeak AUC areagotzen du norgestrel eta etinil estradiolahori kontuan hartu behar da hormona ordezkatzeko terapia egitean.

Droga batera erythromycin AUC% 20 handitzen da rosuvastatin. Fibratoak hartuz eta azido nikotinikoa dosi hipolipidemikoetan arriskua handitzen da myopathy. harrera rosuvastatin eta antacidsbarne hartzen dituztenak aluminio eta magnesio hidroxidoakontzentrazioa murrizten du rosuvastatin odolean% 50 batez beste. Hori dela eta, pilulak hartu eta gutxienez 2 ordu lehenago gomendagarria da antacidoak hartzea.

Askatu forma eta konposizioa

Acorta film estaldura batekin konprimitutako pilulak dira: arrosa arrosatik argia, biribila, bionbexa, atsedenalditik - krematik zurira (10 piezak. Babak, 1-3 paketetako kartoizko sorta batean).

Konposizioa 1 tableta:

• Osagai aktiboa: rosuvastatina - 10 edo 20 mg (rosuvastatin kaltzioa - 10,4 edo 20,8 mg),
• Osagai osagarriak (10/20 mg, hurrenez hurren): laktosa monohidrato (esne azukrea) - 89,5 / 179 mg, zelulosa mikrokristalinoa - 29,82 / 59,64 mg, kaltzio hidrogeno fosfatoa (E341) - 10,9 / 21,8 mg , crospovidona - 7,5 / 15 mg, magnesio estearatua - 1,88 / 3,76 mg,
• Maskorra (10/20 mg, hurrenez hurren): Opadry II 30K240001 arrosa (laktosa monohidrato (esnearen azukrea) - 2,4 / 4,8 mg, hidroxipropil metilcelulosa (hipromelosa) - 1,68 / 3,36 mg, titanio dioxidoa - 1.413 / 2.826 mg, triazetina (gliceril triazetatoa) - 0,48 / 0,96 mg, tinta burdin oxido gorria - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Dosierra eta administrazioa

Acorta pilulak ahoz hartzen dira, otordua edozein dela ere, urarekin garbitu. Droga hartzeko egunak ez du eraginkortasunik eragiten. Tabletak ehotzeko eta masailetan ez dira izan behar.

Akorta izendatu aurretik, pazienteak lipidoen jaisteko dieta estandarrari atxikitzen hasi beharko lioke, tratamendu-ikastaro osoan zehar atxikita egon behar duena.

Medikuak rosuvastatinaren dosia banan-banan hautatzen du. Terapiaren xedea eta erantzun terapeutikoaren arabera zehazten da, eta, oro har, onartutako gomendioak ere bete behar dituzte xede lipidiko kontzentrazioei buruz.

Medikuak kontrakoa adierazi ezean, Aorta eguneroko 10 mg-ko hasierako dosian hartzen da. Dosia zehazterakoan, kolesterol kontzentrazioaren balio indibidualak hartu behar dira kontuan, baita konplikazio kardiobaskularrak eta kontrako erreakzioak garatzeko probabilitatea ere.

Hilabete bat igaro ondoren, beharrezkoa izanez gero, 2 aldiz igo daiteke dosia.

Eguneroko dosian gehikuntza gehiago (40 mg arte) adierazten da hiperkolesterolemia larria duten eta konplikazio kardiobaskularrak izateko arrisku handia (batez ere familiako hiperkolesterolemia duten pazienteak), non terapia nahi den emaitza ez zen lortzen dosi txikiagoak hartzerakoan. Gaixo horiek medikuen gainbegiratzepean egon beharko lukete, eta giltzurrun-funtzioaren adierazleak ere kontrolatu beharko lituzkete.

Aurretik medikua kontsultatu ez duten pazienteei ez zaie gomendatzen Akorta preskribatzea 40 mg-ko dosian.

Terapia hasi zenetik 2-4 aste igaro ondoren, baita dosi gero eta handiagoekin ere, lipidoen metabolismoa kontrolatu behar da. Bere emaitzen arabera, dosi hautapena ager daiteke.

Ez da beharrezkoa adineko gaixoen dosia erregimena zuzentzea.

Rosuvastatinaren kontzentrazio sistemikoaren gehikuntza nabarmendu zen txinatarren eta japoniarren artean, eta hori kontuan hartu beharko litzateke terapia prestatzerakoan.

Giltzurruneko porrot larria Akorta izendatzeko kontraindikazioa da, dosi guztietan, moderatua - 40 mg-ko eguneroko dosian.

C.521CC eta c.421AA genotipoak dauzkaten pazienteen kasuan, Akortaren eguneroko dosia ez da 20 mg baino handiagoa izan behar.

Gibeleko gutxiegitasuna duten pazienteetan (Child-Pugh eskalan 9 puntu baino gehiago), ez dago drogak erabiltzearen esperientziarik. Terapiaren aurkako adierazpenak gibeleko gaixotasuna fase aktiboan daude.

Ez da gomendagarria eguneroko gehieneko 40 mg-ko dosia miopatia garatzeko gaixoaren predisposizioa adieraz dezaketen faktoreak badaude.

Miopatia (rabdomiolisia barne) arriskua handitzen da rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioarekin. akortak cyclosporine bezalako drogekin batera egindako erabilera konbinatuaren ondorioz, GIB proteasa inhibitzaile jakin batzuk (ritonavir atazanavir, tipranavir eta / edo lopinavir-rekin batera erabiltzea). Ahal izanez gero, tratamendu alternatiboa eman behar da. Medikuntza hauekin Acorta aldi berean erabili behar baduzu, espero daitekeen prestazioa arriskuarekin erlazionatu behar duzu.

Acorta pilulak 10 eta 20 mg: erabiltzeko argibideak

Acorta estatinak izeneko talde farmakologiko bateko farmazia da. Gehienetan, medikuek aterosklerosia eta gorputzeko beste lipidoen metabolismoaren nahasteak dituzten pertsonei errezetatzen diete. Sendagai hau filmaz estalitako pilulak eskuragarri dago. Tableten kolorea arrosa tonu guztien barruan egon daiteke. Forma biribilak dira, bi aldeetan konbexuak dira, eta barrualdean hautsita daudenean, zuriak edo beigeak dira.

Akortaren osagai aktibo nagusia rosuvastatina da. Rosuvastatinaz gain, drogaren osaerak substantzia laguntzaileak biltzen ditu, hala nola, laktosa, zelulosa, kaltzioa, magnesioa, crospovidona. Tableten estaldura filmak berak laktosa, hippromelosa, titanio dioxidoa, triazetina eta burdin konposatu baten itxurako tindagaia ditu. Tablet guztiak 10 piezako pakete estandarretan eskuragarri daude.

Jarduteko mekanismoa

Akorta, edo hobeto esanda, bere osagai aktibo nagusia, rosuvastatina, entzima jakin baten inhibitzaile selektibo espezifikoa da - hydroxymethylglutaryl-coenzyme A reductase, forma laburtuan HMG-CoA bezalakoa izango da. HMG-CoA entzima oso garrantzitsua da, hidroxi-3-metilglutaril-koentzima A bihurtzeko mevalonato edo azido mevalonikoa den substantzia bihurtzeaz.

Mevalonato kolesterolaren aitzindari zuzena da. Aterosklerosiren arrisku-faktore nagusia da. Kolesterolaren sintesia eta dentsitate baxuko lipoproteinen (LDL) matxura gibelean gertatzen dira. Hemendik zehaztasun osoz esan daiteke gibela dela drogaren ekintzaren xede nagusia.

Drogak gibeleko zelulen gainazalean dauden dentsitate baxuko lipoproteinen errezeptore kopurua handitzen laguntzen du. Horren ondorioz, beren gainbehera produktuen kontsumoa nabarmen handitzen da, eta doako lipoproteinak ez dira odolean sartzen. Gainera, gibelean lipoproteinen beste talde bat ere sintetizatzen da - dentsitate oso txikia (VLDL). Akorta da bere sintesia inhibitzen duena eta gizakien odolean duten maila gutxitzea eragiten du.

Rosuvastatinak lipoproteinen kolesterol baxua eta oso baxua gutxitzen laguntzen du, eta aldi berean, kolesterol "ona" maila handitzen du - HDLtik. Kolesterol osoaren, B apolipoproteinak (baina, era berean, A apolipoproteinen kontzentrazioa handitzen du), triglizeridoak ere nabarmen murrizten dira, kolesterol “aterogenikoa” maila erabat murriztu da.

Jarduteko mekanismo honek farmakoaren eragin nagusia azaltzen du - lipidoak jaistea (literalki - koipe kopurua murriztea). Eragin hori zuzenean asistentziako medikuak agindutako sendagaiaren dosiaren araberakoa da. Terapeutikoa lortzeko, hau da, efektu solidario estandarra lortzeko, beharrezkoa da botikak astebetez hartzea. Gehieneko "shock" emaitza lortzeko, gutxienez lau aste behar da ohiko sarrerarekin eta dosiaren eta erregimenaren mantenimendu gehiago behar dira.

Akorta aplikazioa oso ondo doa fibreak izeneko lipidoak gutxitzeko sendagaien talde farmakologikoarekin, baita azido nikotinikoarekin ere, eta horrek dentsitate handiko lipoproteinen maila handitzen laguntzen du.

Dosierra:

Tablet bakoitzak:
substantzia aktiboa: rosuvastatin kaltzioa - 10,4 mg edo 20,8 mg (substantzia anhidroari dagokionez, hau da, rosuvastatinaren edukiaren baliokidea - 10,0 mg edo 20,0 mg).
eszipienteak:
Tablet core:
10 mg-ko dosia egiteko - laktosa monohidratoa (esne azukrea) 89,50 mg, zelulosa mikrokristalinoa 29,82 mg, kaltzio hidrogeno fosfatoa (E 341) 10,90 mg, crospovidona 7,50 mg, magnesioa estearatua 1,88 mg,
20 mg-ko dosia egiteko - laktosa monohidratoa (esne azukrea) 179,00 mg, zelulosa mikrokristalinoa 59,64 mg, kaltzio hidrogeno fosfatoa (E 341) 21,80 mg, crospovidona 15,00 mg, magnesioa estearatua 3,76 mg.

sheath:
10 mg-ko dosia egiteko - OPADRAY II 30K240001 Arrosa (OPADRAY II 30K240001 Arrosa) Lactosa monohidrato (esne azukrea) 2,40 mg, hipromelosa (hidroxipropil metilcelulosa) 1,68 mg, titanio dioxidoa 1,413 mg, triacetina (gliceril triazetato) 0,48 mg, burdin oxidoa oxido gorria 0,027 mg 6,00 mg,
20 mg-ko dosia egiteko - OPADRAY II 30K240001 Arrosa (OPADRAY II 30K240001 Arrosa) Lactosa monohidrato (esne azukrea) 4,80 mg, hipromelosa (hidroxipropil metilcelulosa) 3,36 mg, titanio dioxidoa 2,826 mg, triacetina (gliceril triacetato) 0,96 mg burdin oxidoa oxido gorria 0,054 mg 12,00 mg.

Pilulak zinta arrosatik argira, biribilak eta biribilak izaten dira. Zuria eta krema kolorea.

Drogak erabiltzeko argibideak

Aorta lipidoen metabolismoaren hainbat nahasterengatik preskribatzen da.

Adierazpen nagusia aterosklerosiaren presentzia da.

Droga dieta osagarri gisa erabiltzen da kolesterola eta dentsitate baxuko eta oso baxuko lipoproteinak.

Honez gain, droga preskribatzen da:

• Bihotzeko gaixotasun koronarioen seinale klinikoak ez dituzten gaixoen profilaktika osagarri gisa. Horien artean, miokardioko infartua, infartua, hipertentsioa. Kasu honetan, gaixoen adina garrantzitsua da - gizonezkoentzat 50 urte baino zaharragoa da eta emakumezkoena 60 urtetik gorakoentzat. Azpimarratzekoa da dentsitate handiko kolesterol lipoproteinen kolesterol maila baxua eta bihotzeko gaixotasun koronarioen presentzia berehalako senideetan.
• Hiperkolesterolemia primarioa Fredricksen edo mota mistoaren arabera kolesterolaren hazkundea da kanpoko arrazoirik gabe. Droga tresna osagarri gisa aginduta dago, batez ere beste drogak, dieta eta jarduera fisikoa nahikoa ez baziren nahi duzun efektua lortzeko,
• Laugarren hipertrigliceridemia Fredricksenen arabera, dieta terapiarekin konbinatutako urrats osagarria da.

Akorty erabiltzeko kontraindikazioak drogaren dosiaren araberakoak dira. 10 eta 20 mg-ko eguneroko dosirako, erreakzio alergikoak, gibeleko gaixotasun akutuak edo larritze fasean gertatzen diren kronikoak kontraindikatuak dira, odol azterketa biokimiko batean gibeleko laginak hiru aldiz handitzen baitira balio normalekin alderatuta, giltzurruneko porrotaren etapa larria, esne azukrearen banakako hipersentsibilitatea. (laktosa), bere gabezia edo xurgapen okerra, miopatia (gihar ahultasuna) historiaren presentzia, Cyclospor izeneko droga baten ingesta paraleloan in, miopatia garatzeko predisposizio genetikoa, haurdunaldia eta edoskitze aldia emakumeetan, adin txikikoa.

Akorta eguneko 40 mg dosifikatzean, kontraindikazio hauek gehitu behar zaizkio aurreko kontraindikazioei:

1. Tiroidearen gabezia - hipotiroidismoa
2. Presentzia historia pertsonalean edo gihar-ehunetako gaixotasun kasuen ahaideen ondoan,
3. Botikak ekintza mekanismo berdinarekin hartzerakoan, miootoxikotasuna garatzea,
4. Alkoholaren gehiegizko kontsumoa
5. Goruvian rosuvastatinaren maila handitzea eragin dezakeen edozein baldintza,
6. Mongoloide arrazako gaixoak
7. Fibratoen erabilera konbinatua,

Gainera, kontraindikazio bat giltzurrun-gutxiegitasunaren larritasun moderatua duen pazienteen presentzia da.

Acorta kaleratzeko inprimakia

Droga piluletan dago eskuragarri. Tableten forma biribila da, bi aldeetatik ganbila. tableta erdiz hausten bada, orduan, haren nukleoa kolore zuriaren kolorea izango da.

Sendagaiaren oskola arrosa arinetik ilun arrosa bitartekoa da eta maskorraren kolorea tabletaren osagai nagusiaren dosiaren araberakoa da. Medikuntza bat dago rosuvastatin 10,0, 20,0 eta 40,0 miligramoko dosi batekin.

Acorta pilulak rosuvastatin 10 mgko dosia duten:

Osagai lagungarriak 10,0 miligramoko rosuvastatinaren dosia duten piluletan:

Akorta sendagaiaren osaera rosuvastatin 10,0 miligramoko dosi batekin:

10,0 miligramoko rosuvastatina dosia duten 10 pilulatan ontziratutako pilulak:

• Argazki 1 kutxa (10 pieza), argibideak
• Kartoizko paketea 2 babak (10 pieza) oharpenarekin,
• Kartoizko paketea 3 babak (10 pieza) erabiltzeko argibideekin,

20.0 miligramoko dosia duten acorta koloreko pilulak:

Osagai lagungarriak 20,0 miligramoko rosuvastatinaren dosia duten piluletan:

Akorta sendagaiaren osaera rosuvastatin 20,0 miligramoko dosi batekin:

Konprimitutako pilulak rosuvastatinaren 20,0 miligramoko dosia duten 10 piluletako babarrunetan:

• Kartoizko kutxa 1 argibiderekin (10 pieza),
• Kartoizko kaxa 2 babak (10 pieza) oharpenarekin,
• Kartoizko kaxa argibideak eta 3 babak (10 pieza).

AKORT

Farmakologia

Rosuvastatinaren sendagaiaren osagai aktiboa HMG-CoA reduktasa entzimaren jarduera inhibitzeko eta azido mevalonikoaren produkzioa murrizteko propietateak ditu, hau da, kolesterolaren molekulen sintesiaren aitzindaria gibeleko zeluletan (hepatozitoak) sortzeko.

Akorta sendagaiaren laguntzarekin, sortutako kolesterol kopurua murriztu egiten da eta horrek LDL hartzaileak sortzen ditu, aktibatuta dagoenean dentsitate molekular baxuko lipoproteinak ehizatzen hasten direnak, harrapatu eta gibeleko zeluletara itzultzeko.

Hartzaileen lan honi esker, katabolismo lipidikoa hobetzen da, pisu molekular txikiko kolesterolaren beherakada handia dago.

Prozesu honek odol-plasma kolesterol askea garbitzen laguntzen du.

Drogaren osagai nagusia, rosuvastatinak hepatozitoak inhibitzen ditu eta pisu molekular oso baxuko lipidoen produkzioa gutxitzen du eta horrek triglizeridoen sintesia murrizten du.

Sendagai honek eragin terapeutikoa du lipoproteinetan, haien sintesia gibeleko zelulek murrizten dutelarik. Honek pisu molekular baxuko lipoproteinen maila jaisten du odolean eta dentsitate molekularreko lipoproteinen kontzentrazioa handitzen du.

Akorta drogatik HMG-CoA reductasearen esposizioaren lorpen nagusiak 10,0 miligramoko rosuvastatinaren dosifikazioarekin:

• Kolesterolaren indize orokorra% 36,0 jaitsi da,
• LDL frakzioa% 52,0 murriztu da,
• Triglizeridoen frakzioa% 10,0 murrizten da;
• Apolipoproteinak B% 42,0 murriztu dira;
• Dentsitate handiko lipoproteinen molekulak (HDL)% 14,0 handitu dira;
• Apolipoproteina A% 4,0 igo da.

Akorta sendagilearen HMG-CoA reductasearekiko esposizioaren adierazleak rosuvastatina 20 mg-rekin.

• Kolesterolaren indize orokorra% 40,0 jaitsi da,
• Dentsitate baxuko lipido frakzioa (LDL)% 55,0 murriztu da;
• Triglizeridoen molekulen frakzioa% 23,0 murrizten da;
• Apolipoproteinak B% 46,0 murriztu dira;
• Dentsitate handiko lipido molekuletan (HDL)% 8,0 hazi da;
• Apolipoproteina A-ren gehikuntza% 5,0.

Gorputzean lipidoak jaisteko eragina preskribatutako dosiaren proportzionala da. Eragin terapeutiko terapeutikoa indarra hartzen ari da Acorta hasi eta 7 egunen buruan.

14 egun igaro ondoren, efektu terapeutikoa% 90,0 lortzen da, eta horrek baieztatzen du plasma odolen konposizioaren lipido profilarekin.

Eragin terapeutikoaren% 100% hilean Acorta pilulak hartu ondoren diagnostikatzen da. Eragina lortu eta kolesterolaren zatiki beharrezkoen indizea murriztu ondoren, terapiak beste hilabete batez jarraitzen du.

Rosuvastatinaren osagai aktiboa familiako eta familia ez duten hipercolesterolemia tratatzeko eraginkorra dela frogatu da, triglizeridoen kontzentrazio handiagoarekin edo gorputzean maila handia izan gabe.

Gainera, Akorta eraginkorra da bi motako diabetean.

Ezaugarri farmakologikoak

farmacodinamia
Rosuvastatina A (HMG-CoA) reductasa A hidroximetilglutaril koentzimaren inhibitzaile selektiboa da, 3-hydroxy-3-metylglutaryl-CoA bihurtzen duen entzima, kolesterolaren aitzindaria da. Rosuvastatinaren jardunaren xede nagusia gibela da, non kolesterolaren (kolesterolaren) sintesia eta dentsitate baxuko lipoproteinen (LDL) katabolismoa egiten diren. Rosuvastatinak hepatokitoen azalean dauden LDL hartzaileen kopurua handitzen du, eta LDLen hartze eta katabolismoa areagotzen du. Gibeleko zeluletan oso dentsitate baxuko lipoproteinen kolesterolaren (VLDL) sintesia ere inhibitzen du eta, horrela, LDL eta VLDL kopurua murrizten dira.
Rosuvastatinak LDL kolesterolaren, kolesterol osoaren eta triglizeridoen (TG) kontzentrazioa murrizten du, dentsitate handiko kolesterol lipoproteinen (HDL-C) kontzentrazioa handitzen du eta, gainera, apolipoproteina B (ApoV), HDL kolesterola (kolesterol osoaren kontzentrazioa gutxitzen du kolesterolaren maila). ), Kolesterol-VLDL, TG-VLDL eta A-I apolipoproteinaren kontzentrazioa handitzen du (ApoA-I). Rosuvastatinak kolesterola-LDL / kolesterola-HDL, kolesterol osoa / kolesterola-HDL, kolesterola ez HDL / kolesterola-HDL eta ApoV / ApoA-I erlazioa murrizten du.
Lipidoen jaitsieraren eragina preskribatutako dosiaren kopuruarekiko proportzionala da.
Eragin terapeutikoa terapia hasi eta handik 1 astera garatzen da, 2 aste igaro ondoren ahalik eta efektu maximoaren% 90era iristen da, gehienetan efektu terapeutikoa normalean 4 aste igaro ondoren lortzen da eta sendagaia gehiago administratzen da.
Hiperkolesterolemia duten edo ez duten hipertrigliceridemia duten paziente helduengan (arraza, generoa edo adina kontuan hartu gabe), eraginkorra diabetes mellitus eta familiako hiperkolesterolemia modu hereditarioa duten pazienteetan.
Efektu gehigarri bat ikusten da fenofibratoarekin (TG-ren kontzentrazioaren jaitsierarekin) eta azido nikotinikoarekin lipidoen jaitsiera dosietan (1 g / egunean baino gehiago) (HDL kolesterolaren kontzentrazioaren gehikuntzaren aldean).

Farmakozinetika
absortzio: erabateko erabilgarritasuna -% 20. Elikagaiek xurgapen-tasa murrizten dute. Kontzentrazio maximoa (TCmax) lortzeko denbora irentsi eta 3-5 ordu igarotakoa da. Plakaren hesiaren bidez zakiltzen da.
banaketa: Rosuvastatina gibelean xurgatzen da batez ere, kolesterolaren LDL-C metabolismoaren eta metabolismoaren gunea baita. Banaketa-bolumena 134 l inguru. Odoleko plasma proteinekin komunikatzea (batez ere albumina) -% 90.
metabolismoaren: Hartutako dosiaren% 10 gibelean metabolizatzen da. Rosuvastatina metabolismoaren muina ez den substantzia da, P450 sistema zitokromoaren entzimak erabilita. CYP2C9 rosuvastatinaren metabolismoan parte hartzen duen isoenzima nagusia da, eta CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 izoenzimak gutxiago hartzen dute bere metabolismoan.
HMG-CoA reductasa zirkulatzen inhibitzeko jarduera farmakologikoaren% 90 baino gehiago rosuvastatinak ematen du, gainontzekoak metabolitoak dira. Rosuvastatinaren metabolito identifikatu nagusiak N-dismetil eta lactone metabolitoak dira. N-dismetil rosuvastatina baino% 50 aktibo gutxiago da, laktonaren metabolitoak farmakologikoki inaktiboak dira.
hazkuntza: gehienetan forma aldaezinean ateratzen da (% 90) hesteetan barrena (xurgatu eta xurgatu gabeko rosuvastatina barne), gainontzekoak - giltzurrunekin. Bizitza erdia (T½) 19 ordukoa da gutxi gorabehera.Bizitza erdia ez da aldatzen drogaren dosia handitzearekin. Plasmaren batez besteko zabalera geometrikoa gutxi gorabehera 50 l / h da (aldakuntza koefizientea% 21,7). HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaileekin gertatzen den bezala, rosuvastatinaren hepatikoa hartzeak kolesterolaren mintz garraiatzailean parte hartzen du (anioi organikoen proteina C garraiatzea), eta horrek paper garrantzitsua du rosuvastatina kentzeko hepatian.
Rosuvastatinaren esposizio sistemikoa handitzen da dosiaren proportzioan. Ez dira botikaren eguneroko erabilerarekin parametro farmakokinetikoen aldaketak ikusi.
Generoak eta adinak ez dute efektu klinikoki esanguratsua rosuvastatinaren farmacokinetikan.
Azterketa farmakokinetikoek Asiako etniako pazienteetan (japoniarrak, txinatarrak, filipinoak, vietnamdarrak eta korearrak) erdia AUC (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian) eta Cmax (plasma-kontzentrazio maximoa) errusiarrak izan dituzte. pazienteek AUC eta Cmax median hazkundea erakutsi zuten 1, 3 aldiz. Azterketa farmakokinetikoek ez dute agerian Europako diferentzien eta arraza beltzaren ordezkarien artean farmakokinetikaren alde klinikoki garrantzitsurik.
Giltzurrun-gutxiegitasun arina edo moderatua duten pazienteetan, rosuvastatinaren edo N-dismetilen plasma kontzentrazioa ez da nabarmen aldatzen. Giltzurrun-gutxiegitasuna larria duten gaixoetan (kreatinina-clearance (CC)) gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoetan
Child-Pugh eskalan 9 baino puntuazio handiagoa duten pazienteetan ez dago esperientziarik drogen erabilerarekin.
Arretaz
10 eta 20 mg-ko eguneroko dosian dagoen sendagaia: miopatia / rabdomiolisia garatzeko arriskua - giltzurrun-hutsegitea, hipotiroidismoa, hezurrezko muskulu gaixotasunen historia pertsonala edo familiarra eta HMG-CoA reduktasa inhibitzaileekin edo fibratuekin, gehiegizko alkohol kontsumoarekin, baldintzak rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioa handitzen da, 65 urtetik gorako adina, gibeleko gaixotasuna, sepsia, arterialaren hipotentsioa, esku-hartze kirurgiko zabala TWA, trauma, metaboliko larriak, endokrino edo elektrolito nahasteak, kontrolik gabeko epilepsia, lasterketa (Mongoloid lasterketa), fibratoekin erabilera bidezko.
40 mg-ko eguneroko dosia egiteko: giltzurrun-gutxiegitasun arina (CC 60 ml / min baino gehiago), 65 urtetik gorako adina, gibeleko gaixotasuna, sepsia, hipotentsioa, kirurgia estentsiboa, trauma, asaldura metaboliko, endokrino edo elektrolito larriak. edo kontrolik gabeko desamortizazioak.

Sendagaiak izendatzeko adierazpenak Akorta

Rosuvastatin Canon botika odol-plasmako kolesterol-indizea areagotzen duten patologiak tratatzeko agindua dago:

• Hiperkolesterolemia familiar ez-hereditarioa heterozigotikoa (Fredricksonen arabera 2A motakoa),
• Hiperkolesterolemia primarioa ez da familiako etiologia,
• Hiperlipidemia mistoak (2B mota Fredricksonen arabera), rosuvastatinaren osagai aktiboa kolesterolen elikaduraren osagarri gisa jokatzen du;
• Disbetalipoproteinemiaren patologia (3 mota Fredricksonen arabera),
• Hipertriglizeridemia familiaren etiologia (Fredrickson 4 mota),
• Hiperkolesterolemia hereditario mota homozigotoarekin, dieta batekin edo kolesterolarekin lotutako beste droga batzuekin erabiltzen da. Edo kolesterolaren dieta aktiboa ez bada,
• Esklerosi sistemikoaren progresioa gelditzeko, dietarekin batera.

Lehen mailako patologien prebentzioa:

• Miokardioko infartua
• Garuneko infartua edo garuneko hemorragia.
• Bihotzeko organoaren iskemia,
• Birzirkularizazioarekin,
• 50 urte gizonezkoetan eta 60 urte emakumezkoetan,
• Proteina konposatuak C erreaktiboak murrizteko,
• Nikotina eta alkohol mendekotasuna duten gaixoak,
• Hipertentsioaren garapenarekin,
• Angina pectoral ezegonkorraren prebentzioa, baita arritmiak ere.

Trazu baten ondoren erabiltzeko adierazita

Bigarren mailako efektuak

Gorputzari buruzko bigarren mailako efektuak azterketa klinikoen maiztasunaren arabera sailkatzen dira:

• Nahikoa edo oso maiz, 10 kasu bakoitzeko kasu bat baino gehiago da;
• Sarritan kasu hau 100 paziente bakoitzeko,
• Ez da askotan kasu hau 1000 paziente bakoitzeko,
• Gutxitan kasu bat 10.000 gaixo bakoitzeko,
• Oso kasu bakanak edo bakartuak: Acorta medikazioa hartzen duten 10.000 gaixo baino gehiagoren kasua:

Tachikardia da drogak hartzearen bigarren mailako efektuetako bat.

Acorta dosifikazio eta administrazio eskema

Chorta indize altuko sendagaiak hartzeko arauak

• Akorta sendagaiekin tratamendu terapeutikoa hipokolesterolaren dietarekin hasten da;
• Acortarekin tratamendu ikastaro osoa ere dieta batekin batera dago;
• Dosierra medikuak banan-banan hautatzen du eta lipogramaren adierazleen arabera,
• Tableta osorik edan behar duzu eta ez mastekatu, baita ur kopuru handi batekin edan ere.
• Acortaren hasierako dosia 10,0 miligramokoa da, egunean behin, elikagaiak jateko prozesuarekin lotuta ez egotea,
• Dosia handitu edo sendagaia ordezkatu, mediku asistenteak bakarrik egin dezake analogikoa, baina ez tratamendua egin baino hilabete bat lehenago,
• Eguneko gehienezko dosia 40,0 miligramokoa da. Medikuak prozesu medikoa etengabe gainbegiratzen duenean ospitale batean agindutakoa da.
• Gehieneko dosia aterosklerosi sistemikoa duen forma larria duten pazienteei bakarrik aginduta dago.
• 20,0 miligramoko dosia duen terapiarekin, kontrolatu kolesterolaren indizea hilean 2 aldiz,
• Gainera, eguneko gehienezko dosian, creatina fosfokinasa indizea kontrolatzen du etengabe.
• Adineko gaixoek ez dute dosi doikuntza behar.

Tabletetan osagai aktiboa zenbat eta handiagoa izan, orduan eta handiagoa izango da gorputzak administraziotik duen eragin negatiboa. 40,0 miligramoko Akort dosiak bigarren mailako efektuak eragiten ditu, beraz, terapia hasi behar duzu dosi baxuagoekin.

Kardiako patologiak edo odol zirkulazio sistemaren patologiak garatzeko arrisku handia duten gaixoen kasuan, medikuak 40,0 miligramoko dosia duen medikua preskribatu dezake, baina Akorta drogak edo haren beheko dosia duten analogiak ez balute kolesterolaren indizea jaistea eragin. .

Espezie lipidikoaren metodoaren bidez laborategiko diagnostikoa egin ondoren soilik egin daiteke sendagaiaren dosiaren gehikuntza.

Proba diagnostikoak oinarritzat hartuta, medikuak dosia handitzeko beharra erabakiko du.

Tabletetan osagai aktiboa zenbat eta handiagoa izan, orduan eta handiagoa izango da gorputzak hartzearen ondorio negatiboak

Akort droga haurdunaldian erabiltzea

Akorta medikazioa ez da emakumearentzat preskribatzen haurtxoan zehar, ez eta bularreko esnea elikatzen den garaian ere.

Ugalketarako adinean dauden emakumeek estatina taldeko drogekin terapia egiten zuten unean zaindu beharko lukete gorputza haurraren ustekabeko ikuskapenetik babestea.

Emakume batek Akorta sendatzeko unean haurdunaldia diagnostikatzen badu, orduan berehala eten beharko duzu droga ikastaroa eta diagnostikatu behar dio ama eta erditu gabeko haurra.

Hitzordurako gomendio bereziak

Pazienteei 40,0 mg-ko dosia ematean, giltzurruneko parametro guztien jarraipen etengabea beharrezkoa da. Diagnostikoak kreatina fosfokinasa indizearen 5 aldiz gehikuntza erakutsi badu, 4 eta 5 egun igaro ondoren, berriro proba errepikatu behar duzu.

Diagnostikatzeak emaitza berriek hasierako informazioarekin emaitza berdinak erakusten badituzte, ez da hasi beharko Acorta 40,0 miligramoko dosia duen terapia.

Muskuluen patologiengatik Acorta-rekin tratamendua bertan behera utzi behar da, kreatina fosfokinasa ere 5 aldiz edo gehiago handitzen bada.

Egoera orokorra berreskuratzen denean eta gihar mina murrizten denean, terapia berriro hasi daiteke, baina 20,0 miligramo baino altuagoa ez den Acorta dosifikazioarekin. Baliteke immunosopresorearen aurkako tratamendua ere behar izatea.

Akortarekin tratamendu aldian dosier gehikuntzarekin gehienezko dosiarekin, etengabe kontrolatu lipidoen indizea lipidoen profila duten biokimika erabiliz, baita gibeleko transaminasa serumean ere.

Gaixoak glukosa-indizea litroko 6,0 mmol baino handiagoa bada, orduan Acortarekin tratatzeak bigarren diabetesa sortzea ekar dezake.

Tratamenduan zehar, odolean azukrearen jarraipen etengabea behar duzu.

Akortaren medikazioa rosuvastatin osagai aktiboa duen laugarren belaunaldiko estatinei dagokie, eta Errusiako eta atzerriko ekoizpenen analogia ugari ditu:

Akorten sendagaiaren kostua eta haren analogiak

Ondorio

Odol kolesterol indizea jaisteko Errusiako botikak erabiltzea bertaratutako medikuak agindutakoa bakarrik egin dezake, berak ezarritako dosiarekin, eta ez da dosia modu independentean aldatu behar. Droga ikastaroa derrigorrezko kolesterol dietarekin batera doa.

Tratamendua arreta egiten duen sendagilearen jarraipen etengabe eta kolesterol indizearen neurketa etengabe egiten da.

Sergey, 54 urte: Duela 3 urte hanken aterosklerosia diagnostikatu zidaten. Dieteak ez zuen kolesterola jaitsi, eta medikuak estatinak eman zizkidan. Krestor sei hilabetez hartu nuen, baina pilula hauek etengabe edatea oso garestia da.

Medikuak beste estatina batzuekin ordezkatzeko eskatu zion, eta Akorten medikua preskribatu zidan. Emaitzarekin pozik nago, eta prezioagatik egokitzen zait Errusiako medikuntza.

Ez dut gorputzean bigarren mailako efekurik sumatzen, hasieran ez zen goragalea larria izan.

Galina, 59 urte: Menopausia sortu ondoren nire kolesterola asko handitu zen eta gehiegizko pisua gehitzen hasi nintzen.

Hipokolesterolen dietaren ondoren, pisu bat galtzea lortu nuen, baina nire kolesterola ez zen asko jaitsi. Medikuak Akorta sendagaia eman zidan.

2 hilabeteko tratamenduaren ondoren, kolesterola normaltasunera itzuli zen, baina dietan nago.

Erabili haurdunaldian eta edoskitze garaian

Akorta drogak haurdunaldian eta edoskitze garaian erabiltzeko kontraindikatuta dago. Ugalketa adina duten emakumeek antisorgailu metodo fidagarriak eta egokiak erabili beharko lituzkete. Kolesterola eta kolesterolaren beste biosintesi produktuak fetuaren garapenerako garrantzitsuak direnez, HMG-CoA reductasa inhibitzeko arrisku potentzialak haurdun dauden emakumeengan drogak erabiltzearen onurak gainditzen ditu. Tratamenduan zehar haurdunaldiaren kasuan, drogak berehala gelditu behar dira. Ez dago daturik rosuvastatina bularreko esnearekin esleitzearen inguruan, beraz, edoskitze garaian, botika eten behar da.

Dosierra eta administrazioa

Botikarekin terapia hasi aurretik, pazienteak lipidoak jaisteko dieta estandarra jarraitu eta tratamenduan zehar jarraitu behar du. Drogaren dosia banan-banan hautatu behar da terapiaren helburuen eta erantzun terapeutikoaren arabera, xedeetako lipidoen kontzentrazioetarako orokorrean onartutako gomendioak kontuan hartuta.
Akorta drogak ahoz, eguneko edozein ordutan hartzen dira, edozein dela ere janari-kontsumoa, tableta mastekatu edo birrindu gabe, irentsi osoa, urarekin edan gabe.
Gomendatutako hasierako dosia (bestela zehaztu ezean) 10 mg da behin egunero HMG-CoA reductase inhibitzaileak hartu ez dituzten pazienteentzat eta droga honetara transferitutako pazienteentzat HMG-CoA reduktasa inhibitzaileekin tratatu ondoren.
Behar izanez gero, 4 aste igaro ondoren dosia handitu daiteke 20 mg-ra.
Bigarren mailako efektuak garatzeko 40 mg-ko dosia hartzerakoan, dosi baxuagoekin konparatuz gero, dosia 40 mg-ra handituz hiperkolesterolemia larria duten eta konplikazio kardiobaskularrak izateko arrisku handia duten pazienteetan bakarrik egin daiteke (batez ere hiperkolesterolemia familiarra duten pazienteetan. ), zeinetan 20 mg-ko dosia hartzerakoan ez zen lortu terapiaren emaitza, eta gainbegiratze medikoan egongo da.
Bereziki gomendagarria da medikazioa 40 mg-ko dosian jasotzen duten gaixoen jarraipen egokia. Ez da gomendatzen 40 mg-ko dosia aurrez medikua kontsultatu ez duten pazienteei. 2-4 aste terapiaren ondoren eta / edo sendagaiaren dosia handitu ondoren, lipidoen metabolismoaren jarraipena egin behar da (beharrezkoa izanez gero, dosi egokitzea beharrezkoa da).
Medikuntza 40 mg-ko dosian hartzen duten pazienteetan, giltzurrun-funtzioaren adierazleak kontrolatzea gomendatzen da.
Gemfibrozilarekin agindutakoan, rosuvastatinaren dosia ez da 10 mg / egun gainditu behar.
Adineko gaixoek ez dute dosi doikuntza behar.
Etnia desberdinetako gaixoen parametro farmakokinetikoak aztertzerakoan, japoniar eta txinatarren rosuvastatinaren kontzentrazio sistemikoaren igoera nabaritu da. Izan ere, kontuan hartu behar da paziente talde hauei rosuvastatina preskribatzerakoan. Drogaren erabilera 40 mg-ko dosian kontraindikatuta dago Mongoloid arrazako pazienteetan.
Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak
Giltzurruneko gutxiegitasun arina edo moderatua duten pazienteetan, ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Akorta sendagaiaren dosi guztiak erabiltzea galtzurrezko gutxiegitasun larria duten pazienteetan (kreatinina argitzea 30 ml / min baino gutxiago) dago.
Drogaren erabilera 40 mg-ko dosian kontraindikatuta dago giltzurrun-funtzio moderatua duten pazienteetan (kreatinina-clearance 60 ml / min baino gutxiago).
Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoak
Childe-Pugh eskalan 9tik gorako puntuazioa duten gaixoetan ez da esperientziarik izan drogen erabilerarekin. Akorta sendagaia fase aktiboan gibeleko gaixotasunak dituzten gaixoen kasuan (gibeleko transaminasen jardueraren etengabeko igoerarekin batera, baita odol-serumetan "gibeleko" transaminasen jardueraren gehikuntza ere, normalaren goiko mugaren aldean).