Gabapentina: droga konposizioa eta erabilera droga gisa

substantzia aktiboa : gabapentin,

1 kapsulak 300 mg gabapentina ditu% 100 substantzia anhidroari dagokionez;

excipients: zelulosa mikrokristalinoa, arto almidoia, talkoa

kapsularen konposizioa: gelatina, titanio dioxidoa (E 171).

Gabapentin drogaren ezaugarriak

Berriki, praktika klinikoan erabiltzen den bitarteko gisa interesgarria da Gabapentin sendagaia. Hasieran, droga antiepileptiko gisa erregistratu zen.

Drogaren formula kimikoa gabapentina da

Geroago, drogak mina neuropatikoen erasoak geldiarazteko duen gaitasuna nabaritu zuten neuralgia postherpetikoan, polio-neuropatia eta distrofia sinpatiko erreflexuetan zehar.

Geroago egin diren ikerketek sendagaien analgien presentzia berretsi zuten, neuropatia diabetikoan eta distrofia erreflexu sinpatikoan. Garrantzitsuena Gabapentin sendagaiak erabiltzea da, hainbat etiologiaren mina neuropatikoaren sindromea kentzeko.

Osaera eta forma

Merkataritza izena Gabapentin da, sendagaiaren konposizioa gabapentina 300 mg da, osagai osagarriak kaltzio estearatoa, sodio karboximetil almidoia, zelulosa mikrokristalina dira. Kapsula titanio dioxidoa eta gelatina da.

Drogak pilulak edo kapsulak dira. Kapsulak zuriak, horiak edo berdeak izan daitezke, fabrikatzailearen arabera.

Gabapentin kapsula askatzeko inprimakia

Gelatina kapsulak kolore horia edo zuria argi hautsa dute. Hauts fin-fina da, onargarria da pikor txikiak eratzea eta, hau da, beirazko espatula batekin sakatuta daudenean, sakabanatu daitezke.

Gabapentin pilulak eskuragarri daude errezeta bidez. Drogaren printzipio zehatza oraindik geratzen da.

Gabapentinaren egitura bere konposizio kimikoan GABAren antzekoa da. Hala ere, ez du komunikazioan sartzen GABA agonistekin eta GABA hartzaileekin. Substantziaren interakzioa errezeptore berriekin lotura lotura baten rola betetzen da neurona kortikoetan.

Arratoietan egindako ikerketetan, drogaren proteina lotesleko eskualdeen presentzia nabaritu zen. Horrek substantziaren beraren eta haren eratorrien jarduera analgesikoa eta antisorbadorea adierazten du. Antisorgailuen efektua nabaritzen da, eta, horren bidez, aukera bat dago periferiako eta erdiko mailan izaera neuropatikoa duten mina desagerrarazteko.

GABAren sintesia handitu nerbio-sistema zentralean Gabapentinekin

Drogaren eragin analgesikoa eta antisorbadorea posible da neuronal taldeko zelulen glutamatoaren menpeko heriotza ezabatzeagatik, glutamatoaren sintesia inhibituz. Gabapentinak nerbio-sistema zentralean azido gamma-aminobutirikoaren sintesia areagotzeko gai da.

Aldi berean, drogaren eraginpean, efektu zirraragarria duten neurotransmisoreak askatzea ezabatzen da. Mina neuropatikoa kaltzio kanalen loturak arintzen du.

Elkarrekintza horren ondorioz, zeluletan sartzen den kaltzio kantitatea gutxitzen da eta nerbio zuntzen mintzetako PD txikitzen da. Gabapentinaren eraginpean, neuronaren zitoplasman GABAren kontzentrazioa handitzen da, plasma serotonina handiagoa da. Metabolizazio garaian, sendagaia gorputzetik kanporatzen da hemodialisia, giltzurrunak bidez.

Onarpenerako adierazpenak

Gabapentin erabiltzeko argibideetan honako datu hauek adierazten dira:

1. Eraso mingarriak eta neuropatikoak 18 urtetik gorako helduengan (ez dago adin honetara arte erabilera kaltegarririk);
2. desbideratze fokalak birbanaketaren bidez edo gabe, 12 urtetik aurrera (ez dago informazio segurua 12 urtera arte).

Sendagaia osagai konplexutzat agintzen da, jatorri partziala duten desamortizazioen tratamenduan, orokortu gabe eta bigarren mailako banaketarekin hiru urte bitarteko haurren eta helduen artean.

Mina neuropatikoa kentzeko gabapentina erabiltzea

Hiru urtera arte, zaila da drogaren erabilera epaitzea. Hala ere, ez dago dataz horrelako gaixoen erabilera segurua eta eraginkorraren inguruko datuak.

Contraindications

Gabapentin honako hau da:

• gorputzaren osagai nagusia edo substantzia laguntzaileek gailu mediko baten osaeran duten erreakzio negatiboa;
• haurdunaldian eta edoskitze garaian
• haurtzaroan (8 urte arte).

Gabapentinen ingesta otordu garaietatik independentea da. Tabletak edo kapsulak ur kopuru nahikoa garbitzen dira.

Epileptikoen tratamenduan dauden nerabe eta helduentzat, sendagaiaren 300 mg preskribatzen dira. Egunero, Gabapentinen dosia 300 mg handitzen da nahi den efektua lortu arte. Eguneroko batez besteko tasa eraginkorra 1800 mg da, paziente batzuentzat 3600 mg izan daiteke.

8 eta 12 urte bitarteko gaixoen tratamenduan, medikazio kopurua gorputzeko pisuaren arabera kalkulatzen da - 10-15 mg / kg / eguneko. Hurrengo hiru egunetan, droga 30 mg-ra doitzen da, egunean hiru zatitan banatuta.

Botika erabiltzeko beste eskema bat dago:

1. gorputzaren pisua 26-36 kg - 900 mg,
2. 37-50 kg - 1200 mg,
3. 50 kg baino gehiago - 1800 mg.

Izaera neuropatikoa duten mina tratatzeak egunean gutxienez 300 mg-ko dosi bat erabiltzea suposatzen du eta 1800 mg-rainoko igoera uniformea ​​da. Zenbateko hori hiru dositan banatu behar da.

Egunero 300 mg gabapentina hartzea mina neuropatikoagatik

Tratamenduaren hasieran 300-400 mg gomendatzen zaizkie etengabe hemodialisi beharra duten gaixoei. Helburua gorputza sendagaiekin saturatzea da.

Ondoren, 4 orduko tarteak 200-300 mg hartzen jarraitzen du. Sistema excretorioan nahasteak dituzten gaixoen sendagaiaren eguneroko dosia QC mailaren araberakoa da.

Gaindosi

Drogaren kopuru handiagoa hartzerakoan, lotsa, diplopia, disartria, zorabioak gertatzen dira. Zenbait kasutan, narriaduraren kontzientzia.

Gaixotasuna Gabapentinen gaindosi baten ondorioz

Argibideen arabera, sendagaiak ez du atzerapen sintomarik eragin behar. Gabapentin-en inguruko gaixoen berrikuspenen arabera, zenbait kasutan ongizatearen okerrera egon da onarpena eten ostean.

Farmakologian, beste botika batzuk sortzen dira, Gabapentin analogikoak - Tebantin, Konvalis, Neurontin, Gapentek, Lepsitin.

Gabapentin drogaren analogoak

Droga horien guztien ezaugarri ohikoa gabapentina daukatela da.

Droga edo ez

Gabapentina duten agenteak mendekotasun psikofisiologikoa eragiten duten sendagaienak dira. Jende askok uste du gabapentina droga dela.

Adituen artean, drogaren arriskuei buruzko iritzia dago: depresioaren manifestazio akutua eragin dezake eta pentsamendu suizidak agertzea eragin dezake. Argibide ofizialek arrisku posible guztiak deskribatzen dituzte, beraz, ez zaie gomendagarria bere kabuz drogak erabiltzea.

Droga erabiltzearen arriskua erretiroko sintomak agertzeko arriskuan dago. Horrek gizakiarengan duen eragin eta eragin negatiboa adierazten du. Gogoratu behar da gabapentina biltzen duen edozein sendagai eskudun eta esperientziadun medikuak agindutakoa izan behar duela.

Espezialistak aldez aurretik arretaz aztertzen du gaixoaren historia, eta orduan soilik ateratzen ditu hitzorduei buruzko ondorioak. Bestela, gaixoak kontzientzia urritasuna, hizketa nahastua eta suizidio joerak izan ditzake.

Ez da justifikatzen alkoholarekin edo drogamenpekotasunarekin sendagai honekin tratamendua; mendekotasun baten aurrekariak direla eta, beste bat sor daiteke. Bigarren mailako efektuak agertzeko, berehala medikuaren laguntza bilatu behar duzu.

Talde farmakologikoa

PBX kodea N03A X12.

Epilepsia. Monoterapia gisa terapia konbultsiboen desagertze tratamenduak bigarren mailako generalizazioarekin edo gabe, helduekin eta haurrekin 12 urte dituztenak.

6 urtetik gorako helduengan eta haurrengan bigarren mailako generalizazioarekin edo ez duten bigarren mailako generalizazioarekin tratamendu terapia osagarria da.

Mina neurologiko periferikoaren tratamendua neuralgia postherpetikoarekin edo neuralgia diabetikoarekin helduengan.

Dosierra eta administrazioa

Barruan, bazkaria edozein izanik ere, ur askorekin.

Tratamenduaren hasieran, 1. taulan agertzen den titulu-eskema gomendagarria da 12 urtetik gorako helduei eta haurrei.

Epilepsia duten gaixoek epe luzerako terapia behar dute. Dosia sendagaiaren tolerantzia eta eraginkortasun indibidualaren arabera zehazten da. Medikuaren arabera, dosia murrizteko, drogak hartzeari utzi edo beste eragile batekin ordezkatu behar denean, gutxienez astebeteko epean egin behar da hori.

12 urtetik gorako helduak eta haurrak.

Gabantin dosi eraginkorra eguneko 900-3600 mg da (3 dosi banatuta).

Tratamendua dosiaren titrazioarekin has daiteke, 1. taulan deskribatuta, edo egunean 1 egunean agindutako 300 mg bezala. Etorkizunean, sendagaiaren tratamenduari eta jasangarritasunari gaixoaren banakako erantzunaren arabera, dosia egunero 300 mg handitu daiteke 2-3 egun bakoitzean, gehienez 3600 mg eguneko. Zenbait gaixoren kasuan, gabapentinaren dosi-titazio motelagoa behar da. Eguneko 1800 mg-ko dosia iritsi aurretik gutxieneko epea astebetekoa da, 2400 mg eguneko dosiak - 2 aste, eguneko 3600 mg-dosia - batez beste 3 aste. Drogaren dosi maximoen arteko atsedenaldia ez da 12: 00ak baino handiagoa izan behar desamortizazioak garatzeko.

6 eta 12 urte bitarteko haurrak.

Tratamendua 10-15 mg / kg / eguneko dosi batekin hasten da. Dosi eraginkorra 25-35 mg / kg / eguneko da, 3 egunez titulazioarekin lortutakoa. Eguneroko dosia hiru dosietan banatzen da, drogaren dosi maximoen arteko atsedenaldia ez da 12: 00ak baino handiagoa izan behar.

Mina neuropatikoa helduengan.

Tratamendua has daiteke dosiaren titrazioarekin, 1. taulan deskribatuta, edo eguneroko 900 mgko hasierako dosia aginduz, hiru dositan banatuta. Etorkizunean, sendagaiaren tratamenduari eta jasangarritasunari gaixoaren banakako erantzunaren arabera, dosia egunero 300 mg handitu daiteke 2-3 egun bakoitzean, gehienez 3600 mg eguneko.

Zenbait gaixoren kasuan, gabapentinaren dosi-titazio motelagoa behar da. Eguneko 1800 mg-ko dosia lortzeko gutxieneko epea astebetekoa da, eguneko 2400 mg -ko dosia - 2 aste behar dira, eguneko 3600 mg-ko dosiak - batez beste 3 aste. Drogaren dosi maximoen arteko atsedenaldia ez da 12: 00ak baino handiagoa izan behar.

Mina neuropatiko periferikoen tratamenduan 5 hilabete baino gehiago iraun duen terapiaren segurtasuna ez da aztertu. 5 hilabete baino gehiagoko neuropatia periferikoaren tratamenduan gabapentina erabili behar bada, medikuak pazientearen egoera klinikoa ebaluatu behar du eta tratamendu osagarriaren beharra zehaztu beharko du.

Drogaren hurrengo dosia saltatzeko kasuan, galdutako dosia hartu beharko da, baldin eta hurrengo dosia arratsaldeko 4: 00ak baino lehen jasoko ez bada. Bestela, galdutako dosia ez da hartu behar.

Gorputzaren egoera orokorra ahultzen duten pazienteen kasuan, gorputzaren pisu baxua dutenean, organoaren transplantea egin ondoren, gabapentinaren dosia poliki-poliki titratu behar da, sendagaiaren dosi txikiagoa duen dosi formularioa erabiliz edo dosia handitzearen arteko tartea handituz.

Gaixo nagusiak (65 urtetik gorakoak)

Adineko gaixoen kasuan, dosi aldaketa behar da giltzurruneko funtzioan gutxitutako adinaren arabera (ikus 2. taula).

Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak.

Giltzurrun-funtzio urria duten pazienteetan edo hemodialisi dutenetan, dosi doikuntza gomendatzen da 2. taulan deskribatu bezala.

Sendagai taldea, INN, eremua

Gabapentin antispiratzaileen eta antiepileptikoen sendagaien talde farmakologikoa da. Drogaren izenik ez duen nazioarteko izena (INN) da Gabapentin.

Droga medikuntzaren hainbat arlotan erabiltzen da:

• epilepsia eta convulsive sindromea tratatzeko neurologian helduen eta haurren kasuan
• terapia eta dermatovenerologian bizkarrezur-muineko kalteekin lotutako minak ezabatzeko.

Inprimakiak eta prezio estimatuak

Gabapentin kapsulak 10 eta 100 piezako paketeetan eskuragarri daude. Kanpoaldean, kapsulak kolore zuria-horia eta berde argia izan ditzakete, hauts barruan zuria da.

Gabapentinaren prezioa aldatu egiten da paketeko pilulen kopuruaren arabera.

Osagaiak

Drogaren osaerak substantzia aktibo nagusiak eta osagai laguntzaileak biltzen ditu:

Farmakodinamika eta farmakokinetika

Gabapentina azido gamma-aminobutirikoaren inhibitzaile neurotransmisorearen analogia da. Aplikazioaren efektua lasaigarri eta antipsikotikoen antzekoa da, baina ekintza mekanismoa ezberdina da. Substantzia aktiboa ez du GABArekiko sentikorrak diren hartze eta hartzaileei eragiten. Eragin kliniko nagusia gabapentina tentsioaren menpeko kaltzio kanaletara lotzen da eta kaltzio ioien sarrera zelulak mina bultzatzeko blokeoa inhibitzen du.

Gabapentinen ekintza mekanismoa

Gabapentinak garuneko ehunean sartzen du askatasunez eta jarduera konbultsiboa inhibitzen du, desamortizazioak kanpotik botika eta pultsu elektrikoak hartzearen eraginez, patologia hereditarioa, neoplasia tumoreen bidez estutzen denean. Aldi berean, efektu antisorgailuen mekanismoa ez da sakonki aztertu, eta horrek nabarmen mugatzen du droga hori administratzeko adierazpenen tartea.

Substantzia aktiboaren biodisponibilitatea% 60 da, odol plasmako proteinekin komunikatzeko atalasea% 3 baino txikiagoa da, baina biodisponibilitatea ez da dosiari lotutakoa, izan ere, substantziaren sarrerarekin batera, Gabapentinen eraginkortasuna gutxitzen da.

Ahozko administrazioarekin, sendagaiaren kantitate handiena plasmean zehazten da bi eta hiru ordu igaro ondoren, eta erdibizitza 5-7 ordukoa da. Gernuarekin bakarrik kanporatzen da, gizakiaren gorputzean prozesatzen ez den bitartean eta prozesu oxidatzaileetan parte hartzen ez duen bitartean, gibelean eraldaketa eta iragazketa gertatzen ez den bitartean.

Nola ordezkatu droga?

Farmazietan, drogaren analogoak aurkezten dira, antzeko osagai aktiboa barne hartzen dutenak eta antzeko printzipioa duten drogak. Prezioaren eta kaleratze formaren araberakoak dira.

Adierazpenak eta mugak

Zerk laguntzen du droga? Drogaren ekintza printzipioa argi eta garbi ulertu behar da eta drogak erabiltzearen zantzuak zehaztu:

• monoterapia gisa erabiltzen da 12 urtetik gorako gaixoetan, desamortizazio partzialen aurrean, baita patologia orokortzearekin batera.
• min neuropatikoa helduengan
• epilepsia modu ez-sendagarriak,
• ezkontza sufritu ondoren sentsazioak ezabatzea.

Sendagaiak kontraindikazio zorrotzak ditu, osagai potenteekin lotuta, eta arreta handiz erabiltzen da barneko organoen urraketaren kasuan, patologia neurologikoa.

Droga hartzeko murrizketen artean, azpimarratzekoa da:

• droga osatzen duten osagaietarako intolerantzia indibiduala eta hipersentsibilitatea,
• Gorputzaren hanturazko prozesu akutuak guruin endokrinoen akats oker batekin erlazionatuta daude (pankreatita, tiroide guruinaren okerrak, pankrearen nekrosia, kortex adrenalaren patologia),
• drogak eta gibeleko gibeleko kalteak, hodi biliarreko gaixotasun konkomitanteak (zirrosia, gibeleko gutxiegitasuna, hepatitis B eta C),
• giltzurruneko porrot larria, baita filtrazio artifizialaren prozesua ere - hemodialisia,
• haurdunaldiaren aldia, ez baitago fetuaren eraginetan oinarritutako frogarik. Amaren osasunari eta bizitzari onurak fetuaren kalterako arriskua gainditzen duen egoeran, Gabapentin emakumearen haurdunaldia zuzentzen duen sendagilearekin kontsultatu ondoren agintzen da;
• edoskitze aldia, haurraren esposizio mekanismoari buruzko daturik ez dagoenez. Droga aztertzeko prozesuan frogatu zen substantzia aktiboak bularreko esnetan libreki sartzen direla;
• 12 urtetik beherako pertsonei prestakuntza konbultsiboa tratatzeko,
• mina lumbar eskualdean 18 urtetik beherakoen gerizpearen erupzio herpetikoen ondoren.

Heldu eta haurrentzako dosia

Dosierraren egutegia patologiaren faktore etiologikoaren eta adierazpenen araberakoa da. Dosierra kalkulatzeko oinarrizko printzipioak taulan agertzen dira.

Droga ez da preskripzio konbultsiboak dituzten 12 urtetik beherako haurrei agindutakoa, hasierako dosia ez da desberdina helduetan - 900 mg hiru dosi banatuetan, baina gehieneko zenbatekoa - 2400 mg hiru dosi banatuetan (3600 mg 18 urte ondoren).

Alkohol mendekotasuna tratatzeko

Kontrol talde batekin egindako ikerketek frogatu zuten alkohol mendekotasuna tratatzeko 3 hilabetez terapia ikastaroa egin zuten gaixoek alkohola duten edariak kontsumitzeko irrika murriztea eta egoera psikologikoa egonkortzea (egunean 300 mg dosi estandarra hartzea hiru aldiz).

Egunean 600 mg-rainoko dosia handitzearekin batera, alkoholaren irrikaz ez ezik, lo egiteko normalizazioaz gain,% 46 erabat edaten utzi zen eta aurrekari psikologikoaren egoera% 15 hobetu zen (depresioa, sinesgarritasuna, erasoa).

Gebapentinek aktiboki laguntzen du alkoholismoaren aurka.

Nola bertan behera utzi droga?

Droga debekatuta dago bortizki bertan behera uztea, sistema neurologikotik konplikazioak ezeztatzeko eta garatzeko sindromearen agerpena da: antsietatea, erasoa, aldarte aldaketak, insomnioak haluzinazioen agerpena eta egoera epileptikoaren garapena.

Irtenbiderik egokiena dosia 7-10 egunetan pixkanaka gutxitzea da, dosi altuetan eta urte luzez erabiltzea hainbat urtetan. Baliogabetze prozesua hainbat hilabetekoa izan daiteke kapsula erabat eten arte.

Bigarren mailako efektuak eta gaindosi posibleak

Dosi-erregimena, medikazio propioa, sendagaiaren intolerantzia indibiduala eta haren osagaiak urratzen badira, gerta litezke gorputzaren barneko sistemen kontrako erreakzioak:

Droga gaindosi bat egitea gomendatutako dosia gainditzen denean eta ondorengo irudi klinikoen bidez agerian geratzen da:

• tserebralgiya,
• ikuspegi bikoitza
• digestio-hodiko nahastea (gorakoa, beherakoa),
• sintoma neurologikoak (atsekabea, haluzinazioak, estupor, estupor, koma),
• desorientazioa espazioan eta denboran.

Tratamendua garbiketa gastrikoa eta sintomak arintzearekin hasten da. Antidoto zehatzak ez dira existitzen. Gaixoa ospitale batera bidaltzen da egoera zuzentzeko eta osasun egoera kontrolatzeko.

Narkotiko eraginik al du?

Botikak ez du narkotiko eraginik, gorputzaren gaineko ekintza-mekanismoa opioideen errezeptoreen estimulazio-efektua ezberdina baita. Ez du euforia sentsaziorik eragiten, baina eragin analgesikoa sortzen du.

Gabapentinen ezaugarri bereizgarria da dosia handitzearekin batera, eragina, aldiz, gutxitzen dela.

Beste drogekin elkarreragina

Droga arretaz erabili behar da beste botikekin eta elkarrekintzaren eragina kontuan hartu behar da:

1. Morfina eta narkotiko analgesikoek ez dute elkarri eragiten, erlazio neutroa bi drogen aldi berean erabiltzearen eragina inhibitu edo anplifikatu gabe.
2. Antazidoekin sartzeak% 15-30 egiten du Gabapentinen ekintza.
3. Drogaren giltzurrun-gutxitzea gutxitzen da zimetidina duten sendagaiekin konbinatzen denean.

Argibide bereziak

Erabil ezazu kontuz gorputzean hanturazko prozesuak egonez gero, pankrearen hanturazko erreakzioarekin, drogak poliki-poliki etetea merezi du egoera larriagotu eta desamortizazioak eragiteko.

Gabapentina ez da erabili abzesuen epilepsia tratatzeko. Tratamendu aldian zenbait ekintza saihestu beharko lirateke: ibilgailuak gidatzea, batez ere garraio publikoarekin lan egiten denean, eta lana substantzia sukoiekin mugatzea eta arreta kontzentrazio luzea behar izatea, erreakzio tasa murriztu baitaiteke garun kortexean inhibizio prozesuen nagusitasunarekin.

Espezialisten eta gaixoen berrikuspenak

Gabapentin-en medikuek duten iritzia oso positiboa da. Preskripzio aktiboa adierazpen konbultsiboen tratamenduan eraginkortasun-maila proportzionala da.

Kasu gehienetan mina neuropatikoa arintzeko Gabapentin hartu duten gaixoen iritziak negatiboak dira, pazienteek Gabapentin pilulak tratamendu gastrointestinaleko eta nahaste neurologikoetatik hartutako bigarren mailako efektuak nabarmentzen dira eta mendekotasun azkarra ere nabaritzen da. Tratamendua amaitu ondoren, loaren kalitatean, antsietatean eta etengabeko larritasunean aldaketak nabaritzen dira.

Igor, 31 urte: "Mendekotasuna benetan hasi da, zaila da hurrengo dosirik gabe jatea, beraz, pentsa. Pilulak egiteari uko egin ezin dion arazoa dut, ez dut sekula faltan botika mota bat bezalakoa da.

Nire dosia laugarren urtez 400 mg eguneko hiru aldiz egonkorra da. Orain buruan umore depresiboak eta suizidak dauzkat. Pentsamenduak zoragarriak dira, dagoeneko burua galdu dudala eta norbait niretzat pentsatzen ari den sentsazioa. Orain medikuak tratamendu psikiatrikoa lortzeko unea iritsi da. "

Gabapentina farmako eraginkorra da fenomeno konbultsiboak ezabatzeko, mina neuropatikoa gelditzeko eta epileptiko desamortizazioak prebenitzeko. Administrazioaren eta dosi-erregimenen menpe, gorputz aldetik bigarren mailako efektuak eta trabarik gabe, izaera neurologikoa duten gaixotasunak barkatzea guztiz lor daiteke.