Mildronate® (kapsulak, 250 mg) Meldonium

1 kapsula dauka:

substantzia aktiboa - Meldonium dihydrate 250 mg,

excipientes - patata almidoia, silizio dioxido koloidalak, kaltzio estearatua, kapsula (gorputza eta estalkia) - titanio dioxidoa (E 171), gelatina.

Gelatina gogorreko kapsulak kolore zuriko 1 zk. Edukia usain ahula duen kristal hauts zuria da. Hauts higroskopikoa da.

Farmacodinamia

Meldonium karnitinaren aitzindaria da, gamma-butyrobetaine (GBB) analogia estrukturala, gizakiaren gorputzeko zelula guztietan aurkitzen den substantzia.

Karga handituaren baldintzetan, meldoniumek zelulen entrega eta oxigeno eskariaren arteko oreka leheneratzen du, zeluletan produktu metaboliko toxikoak pilatzea kentzen du, kalteetatik babesten ditu eta eragin tonikoa ere badu. Erabileraren ondorioz, gorputzak estresarekiko duen erresistentzia eta energia erreserbak azkar berreskuratzeko gaitasuna handitzen dira.

Droga nerbio-sistema zentralean (CNS) eragin bizkorra du: jarduera motorra eta erresistentzia fisikoa handitzea. Ezaugarri horiek direla eta, MILDRONAT® errendimendu fisikoa eta mentala handitzeko ere erabiltzen da.

Ezaugarri farmakologikoak

Farmakozinetika

Ahozko administrazioaren ondoren, sendagaia azkar xurgatzen da, bioaniztasuna% 78koa da. Plasmaren kontzentrazio maximoa administrazioa egin eta 1-2 ordu lehenago lortzen da. Metabolizatuta dago gorputzean bi nagusi eratuz

giltzurrunak kanporatzen dituzten metabolitoak. Ahoz hartutako bizitza erdia 3-6 ordukoa da.

farmacodinamia

Meldonium (Mildronate®) carnitine gamma butyrobetaine (aurrerantzean GBB) aitzindariaren egiturazko analogia da, zeinean hidrogeno atomo bat nitrogeno atomo batez ordezkatzen den. Bere eragina gorputzean bi modutan azaldu daiteke.

Carnitinaren sintesian eragina

Butibrobetaina hidroxilasaren jardueraren inhibizioaren ondorioz, meldoniumak karnitinaren biosintesia murrizten du eta, beraz, zelulen mintzetik kate luzeko gantz azidoak garraiatzea galarazten du, zelula gantz azido desoxidatuen aktibatuen deribatuak metatzea eragotziko baitu, azilcarnitina eta A-akilkoenzimaren propietate nabarmenak dituzte. Iskemia dela eta, Mildronate®-k zeluletan oxigenoa ematearen eta kontsumoaren arteko oreka leheneratzen du. ATP garraio nahasteak ezabatzen ditu. Aldi berean, energia iturri alternatibo bat aktibatzen da - glicolisia, oxigeno kontsumorik gehiagorik gabe burutzen dena.

Gorputz osasuntsu baten zeluletan energia kontsumoa handitzearekin batera, gantz azidoen edukiaren aldi baterako jaitsiera gertatzen da. Horrek, bestalde, gantz-azidoen metabolismoa estimulatzen du, batez ere karnitinaren sintesia. Karnitinaren biosintesia plasma-mailaren eta estresaren arabera erregulatuta dago, baina ez dago zelulako karnitina aitzindarien kontzentrazioaren mende. Meldonium-ek GBB-karnitina bihurtzea galarazten duenez, odolean karnitina-maila jaistea eragiten du. Horrek, karnitinaren aitzindariaren sintesia aktibatzen du, hau da, GBB. Meldonium kontzentrazioaren jaitsierarekin, karnitina biosintesia prozesua berreskuratzen da eta zeluletan gantz azidoen kontzentrazioa normalizatu egiten da. Horrela, zelulek entrenamendu erregularrak egiten dituzte eta horrek biziraupena lortzen du karga handiagoko baldintzetan. Horietan gantz-azido edukia aldizka murrizten da eta karga murrizten denean gantz azidoen edukia azkar berreskuratzen da. Benetako karga-baldintzetan, Mildronate® drogaren laguntzarekin "entrenatu" diren zelulak baldintza horietan bizirik diraute "landu gabeko" zelulak hiltzen direnean.

GBB-sistema ergiko hipotetiko baten bitartekari funtzioa

Hipotesia izan da gorputzean aldez aurretik deskribatu ez den nerbio-bulkadaren transmisio-sistema - GBB sistema ergikoa, nerbio-bulkaden zelula somatikoen transmisioa bermatzen duena. Sistema horren bitartekaria karnitinaren berehalako aitzindaria da - GBB ester bat. Esterasaren ondorioz, hau

bitartekariak zelula elektroi bat ematen dio eta horrela bultzada elektrikoa transferitzen zaio eta bera GBB bihurtzen da.

GBBren sintesia gorputzeko edozein zelula somatikotan posible da. Bere abiadura estimuluaren intentsitatearen eta energiaren gastuaren arabera erregulatuta dago, eta horiek, aldi berean, karnitinaren kontzentrazioaren mende daude. Beraz, karnitina kontzentrazioaren jaitsierarekin, GBBren sintesia estimulatzen da. Horrela, gorputzean narritadura edo estresari erantzun egokia ematen dion erreakzio-kate ekonomikoa dago: nerbio-zuntzetatik (elektroi moduan) seinalea jasotzen duenean hasten da, eta ondoren GBB eta haren ester sintesia hartzen ditu. zelula mintz somatikoetan. Irritasunari erantzuteko zelulek somatikoek molekula berriak sintetizatzen dituzte, seinalearen hedapena eskainiz. Honen ostean, garraio aktiboaren parte-hartzearekin GBBren forma hidrolizatua gibelean, giltzurrunetan eta testikotan sartzen da, eta hantxe bihurtzen da karnitina. Lehen esan bezala, meldonium GBBren egiturako analogia da, non hidrogeno atomo bat nitrogeno atomo batez ordezkatzen den. Meldonium GBB-esterasearen mende egon daitekeenez, "bitartekari" hipotetiko gisa balio dezake. Hala ere, GBB-hidroxilasak ez du meldoniumean eragiten eta, beraz, gorputzean sartzen denean, karnitinaren kontzentrazioa ez da handitzen, baina jaitsi egiten da. Meldonioak berak estresaren "bitartekari" gisa jokatzen duelako eta GBDren edukia areagotzen duelako, gorputzaren erantzuna garatzen laguntzen du. Ondorioz, beste sistema batzuetako jarduera metabolikoa, nerbio sistema zentrala (SNC), adibidez, handitzen da.

Erabilerarako adierazpenak

- angina pektoria eta miokardioko infartua (terapia konplexuaren baitan)

- bihotz gutxiegitasun kronikoa (tratamendu konplexuan)

- istripu zerebrobaskular akutua (terapia konplexuan)

- hainbat etiologiaren hemoftalmoa eta erretinako hemorragiak, erretinako zainaren erdiko tronboia eta haren adarrak, hainbat etiologiaren erretinopatia (diabetikoa, hipertentsioa)

- karga mental eta fisikoa, kirolarien artean

- erretiro sindromea alkoholismo kronikoan (alkoholismoarentzako terapia espezifikoarekin konbinatuta)

Dosierra eta administrazioa

Esleitu barruan dauden helduei.

Gaixotasun kardiobaskularrak

Terapia konplexuaren baitan, egunean 0,5-1,0 g ahoz, dosi osoa aldi berean hartuz edo 2 dosi banatuz. Tratamendu ikastaroa 4-6 astekoa da.

Cardialgia kardiomiopatia atzeko planoan - ahoz, 0,25 g egunean 2 aldiz. Tratamendu ikastaroa 12 egunekoa da.

Istripu zerebrobaskularrak

Fase akutua - sendagaiaren dosifikazio forma 10 egunez erabiltzen da, eta, ondoren, 0,5-1,0 g eguneroko droga hartzen dute. Tratamenduaren ikastaro orokorra 4-6 astekoa da.

Istripu zerebrobaskular kronikoa - 0,5 g egunean ahoz. Tratamenduaren ikastaro orokorra 4-6 astekoa da. Ikastaro errepikatuak (normalean urtean 2-3 aldiz) posible dira medikuarekin kontsultatu ondoren.

Hainbat etiologiaren hemoftalmoa eta erretinako hemorragiak, erretinako zaineko erdiko tronboia eta haren adarrak, hainbat etiologiaren erretinopatia (diabetikoa, hipertentsioa)

Botikaren dosifikazio forma 10 egunetan erabiltzen da, eta, ondoren, 0,5 g eguneko droga hartzen dute egunero, dosi osoa aldi berean hartuz edo 2 dosi banatuz. Tratamendu ikastaroa 20 egunekoa da.

Gainkarga mental eta fisikoa, kirolarien artean

Helduak 0,25 g egunean 4 aldiz ahoz. Tratamenduaren ikastaroa 10-14 egunekoa da. Beharrezkoa izanez gero, tratamendua 2-3 aste igaro ondoren errepikatzen da.

Kirolariak 0,5-1,0 g ahoz entrenatu aurretik egunean 2 aldiz. Ikastaroaren iraupena prestakuntza aldian 14-21 egunekoa da, lehiaketa aldian - 10-14 egun.

Alkoholaren erretiro sindromea

Barruan, 0,5 g egunean 4 aldiz. Tratamendu ikastaroa 7-10 egunekoa da.

Contraindications

- Substantzia aktiborako edo sendagaiaren edozein substantzia lagungarrirekiko hipersentsibilitatea

presio intrakraniala handitu da (irteera venosa haustea tumore intrakraneala)

- haurdunaldia eta edoskitzea, aldi honetan botikaren erabilera klinikoari buruzko datu faltagatik

- 18 urte baino gutxiago dituzten haurrak eta nerabeak, aldi honetan botikaren erabilera klinikoari buruzko datu faltagatik

Droga elkarrekintzak

Agente koronario dilatatzaileen eragina, zenbait hipertentsio sendagarriak, bihotzeko glukosidoak hobetzen ditu.

Antianginaleko sendagaiekin, antikoagulanteekin, plaka antiagreganteekin, antiarritmikoekin, diuretikoekin, bronkodilatatzaileekin konbinatu daiteke.

Takikardia moderatua eta arterialaren hipotentsioa sor litezkeen gaitasunak kontutan hartuta, eragin bera duten sendagaiekin konbinatuta egin behar da.

Argibide bereziak

Sendagaiaren erabilera luzea duten gibeleko eta giltzurruneko gaixotasun kronikoak dituzten pazienteetan kontuz ibili behar da.

Mildronate® ez da sindrome koronario akutua lortzeko lehen lerroko sendagaia.

Drogaren ibilgailuak gidatzeko gaitasunean edo potentzialki arriskutsuak diren mekanismoen eraginaren ezaugarriak

Ibilgailua gidatzeko edo potentzialki arriskutsuak diren makinak zaindu behar dira.

Gaindosi

Mildronate® drogarekin sobredosi kasuak ez dira ezagutzen. Droga toxiko txikia da.

Gaindosi kasuetan, tratamendu sintomatikoa.

Kaleratze orria

Kapsulak 250 mg. 10 kapsulak polivinil klorurozko film baten metalezko ontzi batean jartzen dira polivinilideno klorurozko estaldura batekin eta aluminiozko paperarekin. 4 sarrerako gelaxka-paketea, estatua eta errusiera hizkuntzak erabiltzeko argibideekin batera, kartoizko pakete batean sartzen dira.

Farmakozinetika

Ahozko administrazioaren ondoren, sendagaia azkar xurgatzen da, bioaniztasuna% 78koa da. Gehienezko kontzentrazioa (C_Gehienez) odol-plasmaan irensten eta 1-2 ordu lehenago lortzen da. Gorputzean metabolizatzen da batez ere gibelean, giltzurrunak kanporatzen dituzten bi metabolito garrantzitsu eratuz. Erdi-bizitza (T₁/₂) ahoz hartzen denean, dosiaren araberakoa da, 3-6 ordukoa da.

Erabili haurdunaldian eta edoskitze garaian

Haurdun dauden emakumeen erabileraren segurtasuna ez da aztertu, beraz, fetuaren gainean eragin kaltegarriak ekiditeko, haurdun daudenetan drogak erabiltzea kontraindikatuta dago.

Esnearekiko gehiegikeriak eta jaioberriaren osasunean duten eragina ez dira aztertu, beraz, beharrezkoa izanez gero, drogak erabiltzeak edoskitzea eten beharko luke.

Bigarren mailako efektua

Meldonioa oso ondo jasaten da normalean. Hala ere, paziente suszeptiboetan, baita gomendatutako dosia gainditzen duten kasuetan ere, nahi ez diren erreakzioak gerta daitezke.
Nahigabeko drogen erreakzioak sistemako organoen klaseen arabera maiztasun maila honen arabera multzokatzen dira: oso maiz (> 1/10), maiz (> 1/100 eta 1/1000 eta 1/10 000 eta