Clopidogrel - pilulak erabiltzeko jarraibideak, zantzuak, ekintza mekanismoa, bigarren mailako efektuak eta prezioa

Deskribapenari dagokiona 28.01.2015

• Izena latina: clop>

Clopidogrel drogaren pilulak substantzia aktibo beraren 75 mg ditu hidrosulfato moduan.

Substantzia osagarriak: prosalv, laktosa monohidratoa, koloidal silizio dioxidoa, croscarmellose sodioa, sodio fumaratoa.

Maskorraren osaera: opadray II arrosa (hipromelosa, laktosa monohidratoa, titanio dioxidoa, karminak, koloratzaile burdin oxidoa horia, makrogola), silikonaren emultsioa.

Kaleratze orria

Arrosaz estalitako pilulak forma bikonbexak dira, zuri-horia atalean.

• 14 tableta paketetan, paperezko 1 edo 2 pakete.
• 7 edo 10 pilula bakoitzeko paketetan, 1, 2, 3 edo 4 paketetan.
• Ontziak 7 edo 10 pilula; 1, 2, 3 edo 4 babak paper pakete batean.
• 14 edo 28 pilula polimero botilan, 1 botila paper pakete batean.
• Polimero bateko 14 edo 28 tableta, 1 lata paper pakete batean.

Farmakodinamika eta farmakokinetika

Sendagaiak plaketen agregazioa kentzen du eta selektiboki murrizten du adenosina difosfatoa (ADP) plaketen hartzaileei lotzea eta, gainera, adenosinaren difosfatoaren ekintzaren azpian glopopoteinen hartzaileak aktibatzeko gaitasuna murrizten du. Droga plaketen konexioa murrizten da, antagonistek eragindako ADP askatuaren eraginez. Drogaren molekulek ADP plaketetako errezeptoreekin konbinatzen dute eta, ondoren, plaketek betiko galtzen dute ADP estimulazioarekiko sentsibilitatea.

Plaketetako agregazioa inhibitzeko efektua lehenengo dosia egin eta bi ordu lehenago gertatzen da. Agregazioa ezabatzeko maila 4-7 egunen barruan handitzen da eta aldi honen amaieran bere gailurrera iristen da. Kasu honetan, eguneroko kontsumoa eguneko 50-100 mg izan behar da. Kalte baskular aterosklerotikoa badago, drogak hartzeak gaixotasunaren aurrera egitea ekiditen du.

Droga hartu ondoren, denbora gutxian tratamendu gastrointestinalean xurgatzen da. Drogaren biodisponibilitatea% 50ekoa da; elikagaiak ez du maila horretan eragiten. Botikaren metabolismoa gibelean gertatzen da. Odol plasmaren barruan, droga hartu eta ordubete arte gehienezko balioak lortzen dira. Ezabatzeko bizitza erdia zortzi ordukoa da, giltzurrunak kanporatu eta hesteetan barrena.

Argibide bereziak

Botikaren erabilera gaixoaren egoeraren jarraipen etengabearekin lotzen da. Honako zantzu zehatzak daude eskuragarri:

1. 75 urte baino gehiago dituzten pazienteetan, lehenengo dosi handituaren araua indargabetu beharko litzateke.
2. Terapia prozesuan, sistema hemostatikoaren zantzuak jarraitu behar dituzu, gibelaren egoera funtzionala aztertzeko.
3. Zauriak edo beste arrazoi batengatik odola galtzeko arriskua handitzen duten pazienteekin kontuz erabili.
4. Odol-galerarekin lotutako gaixotasunen aurrean, kontuan hartu behar da drogak odoljarioa denbora luzatzen duela.
5. Ibilgailuak gidatzerakoan, kontuan izan clopidogrelak zorabioak sor ditzakeela.

Haurdunaldian

Orain arte, ez dago ikasketa osorik eta klopidogrelak haurdunaldian duen eragina eta fetuaren garapena ez dira oinarri esperimentalak garatu. Hori dela eta, droga ez da haurdunaldian agindutakoa. Droga bularreko esnetara pasatzen den kontzentrazioaren frogarik ez dago. Beraz, ez da gomendatzen Clopidogrel hartzea edoskitze garaian.

Erabilerarako adierazpenak

Miokardioko infartuaren ondoren gaixoen aterotrombotikoen prebentzioa (egun batzuetatik 35 egunetara), infartu iskemikoa (7 egunetik 6 hilabetera) edo gaixotasun arterial periferiko diagnostikatua dutenen kasuan.

Gertaera aterotrombotikoen prebentzioa (azido azetilsalizilikoarekin batera) sindrome koronario akutua duten pazienteetan:

- ST segmentua igo gabe (angina ezegonkorra edo miokardioko infartua, Q uhinik gabe);

- ST segmentuaren igoerarekin (miokardio infartu akutua) drogen tratamendua eta trombolisia egiteko aukerarekin.

Contraindications

- hemorragia akutua (adibidez, ultzera peptiko edo hemorragia intrakranial baten ondorioz hemorragia);

- laktosarekiko intolerantzia hereditario arraroa, laktasa gabezia eta glukosa-galactosa gaizki xurgatzea;

- 18 urte baino gutxiago dituzten haurrak eta nerabeak (segurtasuna eta eraginkortasuna ez dira ezarri)

- Clopidogrelarekiko edo sendagaiaren soberakin batzuekiko duten hipersentsibilitatea.

- gibeleko gutxiegitasun moderatua, hemorragiarako predisposizioa posible baita (esperientzia kliniko mugatua)

- giltzurrun-gutxiegitasuna (esperientzia kliniko mugatua)

- hemorragia garatzeko predisposizioa duten gaixotasunak (batez ere gastrointestinala edo intraokularra),

- steroid antiinflamatorioak ez diren esteroideen aldibereko administrazioa, barne COX-2 inhibitzaile selektiboak,

- warfarina, heparina, glikoproteina IIb / IIIa inhibitzaileen aldi bereko erabilera;

Nola erabili: dosifikazioa eta tratamendua

CYP2C19 isoenzimaren jarduera normala duten helduak eta adineko gaixoak

Clopidogrel-SZ ahoz hartu behar da, edozein dela ere, elikagaien kontsumoa.

Miocardioko infartua, infartu iskemikoa eta arteria periferikoko oklusio gaixotasuna diagnostikatu zuten

Droga 75 mg 1 aldiz / egunean hartzen da.

Miokardioko infartua (MI) duten gaixoetan, tratamendua lehenengo egunetatik MIra 35. egunetik hasi daiteke, eta kolpe iskemikoa duten gaixoetan (II), MItik 7 egunera eta 6 hilabetera.

Sindrome koronario akutua ST segmentuko altituderik gabe (angina ezegonkorra, miokardioko infartua Q uhinik gabe)

Clopidogrel-SZ tratamendua 300 mg-ko karga-dosi bakarreko dosi batekin hasi behar da eta, ondoren, 75 mg-ko 1 aldiz / eguneko dosian jarraitu behar da (azido azetilsalizilikoarekin batera, plakaren aurkako agente gisa 75-325 mg / eguneko dosian). Dosi handiagoetan azido azetilsalizilikoa erabiltzeak odoljarioa izateko arrisku handiagoa duelako, azido acetilsaliziliko gomendagarria ez da 100 mg baino handiagoa izan behar. Eragin terapeutiko maximoa tratamenduaren hirugarren hilabetean ikusten da. Tratamendu ikastaroa urtebete artekoa da.

Sindrome koronario akutua ST segmentuko altitudearekin (miokardioko infartu akutua ST segmentuko altitudearekin)

Clopidogrel 75 mg-ko 1 aldiz / eguneko dosian preskribatzen da karga-dosi baten hasierako dosi bakarrarekin azido azetilsalizilikoarekin batera antiagregulatzaile gisa eta trombolitikoekin (edo trombolitikorik gabe). Konbinazio terapia lehenbailehen hasten da sintomak hasi eta gutxienez 4 astez jarraitzen du. 75 urtetik gorako pazienteetan Clopidogrel-SZ-rekin tratamendua hasi behar da kargatzeko dosirik hartu gabe.

Genetikoki gutxitutako CYP2C19 isoenzima funtzioa

CYP2C19 isoenzima erabiliz metabolismoa ahultzeak clopidogrelen efektu antiplaketen eragina gutxitzea eragin dezake. CYP2C19 isoenzima erabiliz metabolismoa ahultzen duten pazienteen dosi optimoa ez da oraindik ezarri.

Ekintza farmakologikoa

Plaka antiplaktika. Clopidogrel prodrug bat da, eta metabolito aktiboetako bat plaketen agregazioaren inhibitzailea da. Clopidogrel metabolito aktiboak selektiboki inhibitzen du adenosinaren difosfatoa (ADP) P2Y12 plaketen hartzaileari lotzea eta ondoren ADPek bitartekatutako GPIIb / IIIa konplexua aktibatzea, plaketen agregazioa ezabatuz. Lotura atzeraezina dela eta, plaketek ADP estimulazioan mantentzen dute bizitza osorako (gutxi gorabehera 7-10 egun), eta plaketen funtzio normala berrezartzea plaketen berritze tasari dagokion abiaduran gertatzen da. ADP ez den agonistek eragindako plaketen agregazioa askatutako ADPk plaketen aktibazioa areagotzea ere inhibitzen du. delako Metabolito aktibo baten eraketa P450 isoenzimak erabiliz gertatzen da, horietako batzuk polimorfismoan desberdinak izan daitezke edo beste sendagaiengatik inhibitu daitezke; paziente guztiek ez dute plaketen aurkako tratamendu egokia izan.

Bigarren mailako efektuak

Nerbio-sistema zentraletik eta periferikotik: gutxitan - buruko mina, zorabioak eta parestesia, gutxitan - bertigoa, oso gutxitan - gustu sentsazioen urraketa.

Sistema kardiobaskularraren aldetik: oso gutxitan - vasculitis, odol presioaren beherakada nabarmena, intrakrania hemorragia, okula hemorragia (juntadura, ehun eta erretinan), hematoma, sudur-hezurrak, arnas bideetatik hemorragia, odoljario gastrointestinala, retroperitoneal hemorragia fatala emaitza, hemorragiak giharretan eta artikulazioetan, hematuria.

Arnas sistematik: oso gutxitan - bronkospasma, pneumoniaitis interstiziala.

Digestio sistematik: sarritan - beherakoa, sabeleko mina, dispepsia, gutxitan - urdaileko ultzera eta ultzera duodenala, gastritis, oka, goragalea, idorreria, flatulentzia, oso gutxitan - pancreatitis, kolitisak (kolitis ulceratiboak edo linfokitikoak barne), estomatisa, gibeleko gutxiegitasun akutua, hepatitisa.

Gernu sistematik: oso gutxitan - glomerulonefritisa.

Odol-koagulazio sistematik: gutxitan - odoljarioaren denbora luzatzea.

Sistema hemopoietikotik: gutxitan - trombocitopenia, leukopenia, neutropenia eta eosinofilia, oso gutxitan - purpura tronbohemolitiko trombocitopenikoa, tronbozitopenia larria (plaketen kopurua 30 × 109 / l baino txikiagoa edo txikiagoa), agranulocytosis, granulocitopenia, apopulitopenia

Larruazalaren eta larruazalpeko ehunen artean: oso gutxitan - larruazaleko ustelkeria eta azkura, oso gutxitan - angioedema, urtikaria, eritemia erupzioa (klopidogrelarekin edo azido azetilsalizilikoarekin lotua), oso gutxitan - dermatitis bortitza (eritema multiforme, Stevens-Johnson sindromea, toxikoa, toxikoa) ), ekzema eta liken plana.

Sistema muskuloskeletaletik oso gutxitan - artralgia, artritis, mialgia.

Sistema immunologikoaren aldetik: oso gutxitan - erreakzio anafilaktikoak, serum gaixotasuna.

Elkarrekintza

Clopidogrelarekin aldi berean egoteak odoljarioaren intentsitatea areagotu dezake eta, beraz, ez da gomendagarria konbinazio hau erabiltzea.

IIb / IIIa hartzaileen blokeatzaileak klopidogrelarekin batera erabiltzeak zuhurtzia-arriskua areagotzeko arriskua handitzen duten pazienteetan (lesioak eta esku-hartze kirurgikoak edo bestelako baldintza patologikoak) erabiltzea.

Azido azetilsalizilikoak ez du klopidogrelen eragina aldatzen, eta ADPk plaketen agregazioa inhibitzen du, baina clopidogrelek azido azetilsalizilikoa kolagenoek eragindako plaketen agregazioan eragiten du. Hala ere, azido azetilsalizilikoa clopidogrelarekin 500 mg 2 aldiz / eguneko agente antipiretiko gisa egiteak aldi berean erabiltzeak ez du eraginik izan clopidogrelen administrazioak eragindako odoljario denbora. Klopidogrelaren eta azido azetilsalizilikoaren artean, elkarrekintza farmakodinamikoa posible da eta horrek hemorragia izateko arriskua handitzen du. Hori dela eta, aldibereko erabilerarekin kontuz ibili behar da, nahiz eta azterketa klinikoetan gaixoek urtebetez klopidogrelarekin eta azido azetilsalizilikoarekin konbinazio terapia jaso.

Boluntario osasuntsuekin egindako ikerketa klinikoaren arabera, clopidogrel hartzerakoan, ez da beharrezkoa heparina dosia aldatu behar izana eta haren eragin antikoagulantea ez da aldatu. Heparina aldibereko erabilerak ez zuen klopidogrelen aurkako plaka efektua aldatu. Clopidogrel eta heparina artean, elkarrekintza farmakodinamikoa posible da, eta horrek hemorragia arriskua handitu dezake, beraz, droga horien aldi berean erabiltzeak zuhurtzia eskatzen du.

Erabilerarako argibideak

Clopidogrel paziente helduen egunean 1 aldiz erabiltzen da (bazkal aurretik, bazkal ondoren), edozein dela ere janaria. Tableta ez da mastekatu behar. Edan ur asko (gutxienez 70 ml). Botikaren dosi terapeutiko gomendagarria 75 mg eguneko (tableta bat) da.

Bihotzeko gaixotasun akutuen aplikazio metodoa: mediku kardiologiako saileko helduei klopidogrelari 300 mg eman behar zaizkie behin. Ondoren, terapia 75 mg-ko mantentze-dosian jarraitu da, maizago azido azetilsalizilikoarekin konbinazioetan 0,075 eta 0,325 g-tan.

! Garrantzitsua Odoljarioa ekiditeko, ez hartu 100 mg azido azetilsaliziliko baino gehiago.

Onartzeko iraupena ez da zehazki ezagutzen. Droga hartzeak pazientearen egoera normalera arte iraungo du, bertaratutako medikuaren iritziz.

Tratamendu ikastaroa bihotzeko eraso baten fase akutuen garaian: clopidogrel dosia eguneko 75 mg da, hasierako karga dosia 300 mg azido azetilsalizilikoarekin eta trombolitoekin batera.

! Garrantzitsua Garrantzitsua da 75 urte igaro ondoren gaixoek medikazioaren karga-dosiak erabiltzea baztertzea.

Erregimenaren iraupena gutxienez hilabetekoa da.

Oharpenen kasuan, honako hau egin behar da:

1. Hurrengo pilula hartu aurretik 12 ordu baino gehiago geratzen badira, edan ezazu pilula berehala.
2. Klopidogrelen hurrengo dosia 12 ordu baino lehenago aplikatu aurretik - hartu hurrengo dosia une egokian (ez igo dosia).

Klopidogloaren erabilera modu independentean eta etengabe uztea debekatuta dago, gaixoaren egoerak okerrera egin dezakeelako, azpian dagoen gaixotasuna berriro gertatuz gero.

Gaindosi

Clopidogrel dosi altuak modu arrazionalean erabiltzeak ondorio hauek ekar ditzake:

• hemorragia,
• hemorragiaren iraupena handitu

Gaindosi tratamendua sintomatikoa da. Plaketetako masan oinarritutako drogen transfusioa da eraginkorragoa.

Alkoholarekin

Alkoholarekin elkarreraginean daudenean, urdaileko eta hesteetako narritadura probabilitatea handitzen da, hemorragia sor daitekeelako. Hori dela eta, klopidogrelaren eta alkoholaren konbinazioa alde batera utzi behar da, oso bateragarritasun txikia dutelako.

Konpainia farmazeutikoek Clopidogrel ordezkoak sortzen dituzte:

• Agrela,
• Gridoklyayn,
• Aterokard,
• Aviks,
• Hainbat fabrikatzaileren Clopidogrel - Izvarino, Tatkhimpharmpreparaty, Canon Pharma, Severnaya Zvezda (SZ), Biocom (Clopidogrelen errusiar analogiak), Teva, Gideon Richter, Ratiopharm, Zentiva,
• Atrogrel,
• Kardogrel,
• Diloksol,
• Zilt,
• Arepleks,
• Deplatt,
• Noklot,
• Klopakt,
• Klorelo,
• Klopiks,
• Klopidal,
• Lodigrel,
• Orogrel,
• Tromborel,
• Plazep,
• Lopirel,
• Plavix,
• Reodar,
• Trombiks,
• Plagiatu dut
• Trombeks,
• Platogril,
• Pingel,
• Reomaks,
• Trombonet,
• Klopideks,
• Plavigrel,
• Flamogrel.

Droga horiek guztiek ez dute desberdintasunik substantzia aktiboaren osaeran eta dosian. Aldea fabrikatzaile eta kostuetan bakarrik dago.

Farmakozinetika

Absorption. Egunean 75 mgko ahozko dosi bakar eta errepikatu ondoren, klopidogrelak azkar xurgatzen du. Konposatu nagusiaren plasmako batez besteko gehienezko kontzentrazioak (gutxi gorabehera 2,2-2,5 ng / ml 75 mg ahozko dosi bakarraren ondoren) administraziotik gutxi gorabehera 45 minutu inguru behatu ziren.Gernuan kanporatutako klopidogrelen metabolitoen arabera, xurgapena gutxienez% 50 da.

Banaketa. Clopidogrel-a eta zirkulatzen duen metabolito nagusia (aktiboa) alderantziz lotzen dira plasma-proteinekin invitro (98 eta% 94, hurrenez hurren). Lotura hau ez dago saturatuta. invitro kontzentrazio sorta zabal batean zehar.

Metabolismoa. Clopidogrel gibelean azkar metabolizatzen da. invitro eta invivo clopidogrel-a bi modu nagusitan metabolizatzen da: bata esterasesek mediatzen du eta hidrolisia eramaten du azido karboxiliko baten deribatu inaktiboa izatera (odolean zirkulatzen duten metabolitoen% 85), bestea (% 15) P450 zitokromo ugariren bitartekaritza da. Lehenik, clopidogrel 2-oxo-clopidogrel bitarteko metabolito batera metabolizatzen da. 2-oxo-clopidogrel bitarteko metabolitoaren ondorengo metabolismoak metabolito aktibo bat eratzea dakar, klopidogrelaren tiol deribatua. invitro bide metaboliko hau CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 eta CYP2B6 bitartekatzen dute. Isolatuta egon den tiol metabolito aktiboa invitro Azkar eta atzeraezinez, plaketen hartzaileekin harremanetan jartzen da eta, beraz, plaketen agregazioa inhibitzen du.

C_Gehienez metabolito aktiboa bi aldiz handiagoa da clopidogrel-eko 300 mg-ko karga-dosi bakarraren ondoren, 75 mg-ko mantentze-dosia egin ondoren lau egunetan baino. C_Gehienez botika hartu ondorengo 30-60 minututan ikusia.

Kentzea. Drogaren% 50 inguru gernuan kanporatzen da eta gutxi gorabehera% 46, fecesekin, administrazioa hasi eta 120 ordu lehenago. 75 mgko ahozko dosi bakarraren ondoren, klopidogrelaren erdibizitza ezabatzea 6 ordukoa da. Metabolismoaren zirkulazio nagusiaren erdia-bizitza erdibideko administrazioa bakar eta errepikatu ondoren 8 ordukoa da.

Farmakogenetika. 2-oxo-clopidogrel metabolito aktiboa eta bitarteko metabolito baten eraketan parte hartzen du CYP2C19. Klopidogrelen metabolito aktiboaren farmakokinetika eta efektu antiplaketarioak plaketen agregazio proban neurtuta exvivo, aldatu CYP2C19 genotipoaren arabera.

CYP2C19 * 1 alelea guztiz funtzionatzen duen metabolismoari dagokio, CYP2C19 * 2 eta CYP2C19 * 3 aleloak ez funtzionalak diren bitartean. Aleloak CYP2C19 * 2 eta CYP2C19 * 3 dira funtzio murriztua duten alelo gehienek azal zurian (% 85) eta asiarretan (% 99) metabolismo nahikoa duten. Funtzio falta edo murriztua duten beste aleloak, besteak beste, CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 eta * 8 dira. Funtzio metaboliko murriztua duten gaixoak funtzionalak ez diren bi aleloren eramaileak dira. Argitaratutako datuen arabera, CYP2C19 jarduera metaboliko baxua duen genotipoaren agerpenaren maiztasuna% 2koa da gutxi gorabehera% Caucasoid lasterketan,% 4 Negroid lasterketan eta% 14 Mongoloid arrazakoa.

Egindako ikerketen bolumena ez da nahikoa clopidogrelen metabolismo nahikoa duten pazienteen emaitzetan.

Giltzurrun-funtzio okertua. Eguneroko 75 clopidogrel hartzerakoan metabolismo zirkulatzaile nagusiaren kontzentrazioa txikiagoa izan zen giltzurruneko gaixotasun larriak dituzten pazienteetan (kreatinina garbitzea 5 eta 15 ml / min artean) eta horien kreatinina garbitzea 30-60 ml / min da. eta gizabanako osasuntsuak. Aldi berean, giltzurrunetako gaixotasun larria duten pazienteetan ADPk eragindako plaketen agregazioan efektu inhibitzailea murriztu zen (% 25) gizabanako osasuntsuetan eragin berberarekin alderatuta, odoljarioa denbora luzatu egin zen 75 jaso zituzten pertsona osasuntsuetan. mg clopidogrel eguneko. Gainera, tolerantzia klinikoa ona zen gaixo guztietan.

Gibeleko funtzioa okertzea. Gutxiegitasun hepatiko larria duten pazienteetan, 75 eguneko 75 ml clopidogrel-dosi egitean 10 egunez hartzean, plaketen agregazioaren ADPk eragindako indargabetzea gizabanako osasuntsuetan antzekoa izan zen. Hemorragiaren denboraren batez besteko hazkundea ere antzekoa izan zen bi taldeetan.

Race. CYP2C19 aleloen nagusitasuna, CYP2C19 bitarteko metabolismo txarra eta ondorioz, arraza edo etnia araberakoa da. Asiako populazioei buruzko datu mugatuak soilik daude literaturan CYP genotipo honek emaitza klinikoetarako duen esanahia ebaluatzeko.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Clopidogrelak animalietan egindako haurdunaldian eragin zituen ikerketek ez dute eragin negatiboa haurdunaldian, enbrioiaren / fetuaren garapenean, lanean eta erditze garapenean.

Edoskitze. Ez da ezagutzen klopidogrelak gizakien bularreko esnetara pasatzen den ala ez. Animaliak egindako ikerketek frogatu dute sendagaia bularreko esnetara pasatzen dela. Aurretik neurri gisa, edoskitzea eten egin behar da clopidogrelarekin tratamenduan.

Droga gehienak bularreko esnetan kanporatzen direnez, eta, gainera, bularreko edoskitzeetan kaltegarriak diren erreakzio larriak garatzeko aukera dagoenez, sendagilea bertan behera uzteko edo edoskitzeari uzteko erabakia hartu beharko litzateke, ama erizainarengan clopidogrel terapiaren beharra dagoelako.

Ugalketa funtzioa. Animalien ikerketetan, clopidogrelak ez zuen ugalketa-funtzioan eragin.

Dosierra eta administrazioa

Clopidogrel-a eguneroko ahozko administraziorako pentsatuta dago, edozein dela ere, janari-kontsumoa.

dosi

Helduak eta adinekoak

Eguneroko ohiko dosia 75 mg ahozkoa da egunean behin.

Sindrome koronario akutua:

- sindrome koronario akutua segmentuen gorakadarik gabeST(angina ezegonkorra edo miokardioko infartua hortzik gabe)Q): Klopidogrelen tratamendua 300 mg-ko karga-dosi bakarrarekin hasi behar da eta, ondoren, egunean 75 mg-ko dosiarekin jarraitu behar da (azido azetilsalizilikoarekin 75-325 mg-ko dosi eguneko). Ez da gomendagarria 100 mg azido azetilsaliziliko dosi bat gainditzea, izan ere, ASA dosi handiagoak odoljarioa izateko arrisku handiagoa dago. Ez da formalki ezarri tratamenduaren iraupenik onena Saiakuntza klinikoko datuek erregimena 12 hilabetetan erabiltzea berresten dute eta gehienezko prestazioa 3 hilabeteren buruan ikusten da.

- miokardioko infartu akutua segmentuaren gorakadarekinST: clopidogrel egunean egunean behin, 75 mg-ko dosian preskribatzen da 300 mg-ko hasierako dosi bat erabiliz azido azetilsalizilikoarekin batera beste trombolitikoekin edo gabe. 75 urtetik gorako pazienteen kasuan, clopidogrelen tratamendua egin behar da karga-dosirik erabili gabe. Konbinazio terapia lehenbailehen hasten da sintomak hasi eta gutxienez lau astez jarraitzen du. Ez dira kasu honetan aztertu clopidogrel-en ASArekin konbinazio baten abantailak kasu honetan.

Atril fibrilazioa: 75 mg clopidogrel egunean egunean. ASA ASA (75-100 mg / eguneko) eman eta jarraitu klopidogrelarekin batera.

Dosi bat saltatzeko kasuan:

- sartzeko ohiko denboraren ondorengo 12 ordu baino gutxiago: dosia berehala hartu behar da, hurrengo dosia aurreikusitako orduan hartu behar da;

- Onartzeko ohiko ordua baino 12 ordu baino gehiago: hurrengo dosia aurreikusitako orduan hartu behar da, bikoiztu gabe.

Umeak eta nerabeak

Ez da finkatu populazio pediatrikoan clopidogrelen segurtasuna eta eraginkortasuna.

Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak

Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak tratatzeko esperientzia txikia da.

Gibeleko funtzio urria duten gaixoak

Diatesia hemorragikoa posible den gibeleko gaixotasun moderatuak dituzten pazienteak tratatzeko esperientzia txikia da.

Segurtasun neurriak

Odoljarioak eta hematologikoak bigarren mailako efektuak

Hemorragiaren eta bigarren mailako efektu hematologikoen garapena adierazten duten tratamenduetan sintoma klinikoak agertzen badira, berehala odol azterketa egin behar da. Odoljarioa izateko arrisku handiagoa dela eta, kautxoa hartu behar da warfarinarekin batera.

Clopidogrel zuhurtziaz erabili behar da trauma, kirurgia edo beste baldintza patologikoekin lotutako odoljario arriskua handitzen duten pazienteetan, baita azido azetilsalizilikoarekin, azido acetilsalizilikoarekin, antiinflamatorioak ez diren esteroideekin ere, COX-2 inhibitzaileak, heparina eta glicoproteinaren inhibitzaileak. IIb / IIIa, serotonina birziklatzeko inhibitzaile selektiboak (SSRIs) edo hemorragia arriskua duten beste sendagai batzuk, hala nola pentoxifilina. Odoljarioa seinaleak, odoljario latentea barne, ageriko jarraipen zehatza behar da, batez ere tratamenduaren lehenengo asteetan eta / edo ebakuntza bihotz inbaditzaileen ondoren. Ez da gomendagarria clopidogrelen ahozko antikoagulanteekin erabiltzea, konbinazio honek odoljarioaren intentsitatea handitu dezakeelako.

Interbentzio kirurgikoen kasuan, plakaren aurkako efektua nahi ez bada, clopidogrelarekin tratamendua amaitu behar da ebakuntza egin baino 7 egun lehenago. Beharrezkoa den medikuari eta dentistaren berri eman behar zaio gaixoak kirurgia egin behar badu edo medikuak paziente berri bat preskribatzen badu.

Clopidogrel kontuz erabili behar da hemorragia arriskuan dauden pazienteetan (batez ere gastrointestinala eta intraokularra). Clopidogrel hartzerakoan, kontuz ibili traktu gastrointestinalaren gaixotasunak sor ditzaketen drogak erabiltzen (adibidez, azido azetilsalizilikoa eta AINEak).

Kontuan izan behar duzu hemorragia gelditzea clopidogrel-a hartzen duen bitartean (bakarka edo ASArekin batera) denbora gehiago behar duela, zure medikuari jakinarazi behar diotela ohiko ezohiko kasuen berri (kokapenari eta / edo iraupenei dagokienez).

Purpura tronbozotopeniko tronbotikoa (TTP)

Klopidogrelaren ondoren purpura trombocitopeniko tronbotikoaren (TTP) kasuak oso bakanak izan dira. Trombocitopenia eta anemia hemolitiko mikangiopatikoa izan ziren, bai sintoma neurologikoekin, giltzurrun-funtzioarekin edo sukarrarekin konbinatuta. TTParen garapena bizitza arriskutsua izan daiteke eta premiazko neurriak behar ditu, tartean plasmafresia.

Eskuratutako hemofiliaren garapenaren kasuak jakinarazi dira clopidogrel hartu ondoren. Odoljarioarekin edo gabe hemorragiarekin aktibatutako tromboplastina partzialki aktibatuta dagoen denboraren kasuan, hazi hemofilia garatzeko probabilitatea hartu beharko litzateke. Eskuratutako hemofiliaren diagnostiko baieztatua duten pazienteek espezialistek kontrolatu eta tratatu beharko lukete, klopidogrel terapia eten egin behar da.

Datu nahikoa ez denez, clopidogrel ez da preskribatu behar trazatu iskemiko akutuaren ondorengo 7 egunetan.

CYP2C19 jarduera metaboliko murriztua duten pazienteetan, gomendatutako dosietan, clopidogrelak clopidogrelen metabolito aktiboaren kantitate txikiagoa ematen du eta plaka antipletal txikiagoa du. Sindrome koronario akutua duten jarduera metaboliko murriztua duten gaixoek edo perkonezko esku hartze koronarioa jasan duten eta gomendatutako dosietan clopidogrel terapia jaso duten pazienteek CYP2C19-ren jarduera funtzional normala duten gaixoek baino konplikazio kardiobaskularrak garatzeko arriskua handiagoa izan dezakete.

Clopidogrel-a CYP2C19-k zati batean metabolito aktibo batera metabolizatzen denez, espero da entzima honen jarduera supprimitzen duten botikek clopidogrelen metabolismo aktiboaren droga-kontzentrazioen jaitsiera ekarriko dutela. Elkarrekintza horren esanahi klinikoa ez da aztertu. CYP2C19 inhibitzaile sendo edo moderatuen aldibereko erabilera baztertu behar da.

Kontuz ibili behar da clopidogrel drogak batera jasotzen dituzten pazienteetan - CYP2C8 isoenzimaren substratuak.

Erreaktibitate alergikoa

Gaixoak hiopentsidin batzuekiko hipersentsibilitatearen historia izan beharko lukete (adibidez ticlopidina, prasugrel), izan ere, tiamopiridinekin erreaktibitate gurutzatu alergikoaren kasuak ezagutzen dira. Cloridogrelarekiko hipersentsibilitatearen seinaleak tratatzeko garaian, arreta handiz behatu behar da tenienopiridinekin hipersentsibilitate handiagoa duten pazienteak. Tienopiridinak larritasun desberdineko erreakzio alergikoak sor ditzake, hala nola, rash bat, Quincke-ren edema edo erreakzio hematologikoak, hala nola tronbozitopenia eta neutropenia. Tienopiridina baten aurrean erreakzio alergikoak edo / eta erreakzio hematologikoak izan dituzten gaixoek arrisku handiagoa izan dezakete beste tiopiridinaren aurrean erreakzio berdina edo desberdina izateko.

Drogaren osaerak karmuazin koloratzailea (E-122) dauka, erreakzio alergikoak sor ditzakeena.

Giltzurrun-funtzio okertua

Giltzurruneko funtzio urria duten pazienteetan clopidogrelarekin duten esperientzia terapeutikoa mugatua da. Zuhurtziaz gero paziente horietan erabili behar da droga.

Gibeleko funtzioa okertzea

Clopidogrel zuhurtziaz erabili behar da gibeleko funtzio moderatua duten gaixoetan, eta horrek giltzadura hemorragikoa eragin dezake.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta potentzialki arriskutsuak diren bestelako mekanismoetan eragina izatea. Clopidogrel-ek ez du eraginik edo eragin txikia du ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta bestelako mekanismoetan.