Roxeracene, aurkitu, erosi

Drogaren izen komertziala: Roxera

Jabea ez den Nazioarteko izena: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Dosier forma: filmaz estalitako pilulak

Substantzia aktiboa: rosuvastatin

Talde farmakoterapeutikoa: lipidoak jaisteko drogak.

Sendagai hipokolesterolemikoak eta hipotriglizeridemikoak. HMG CoA reductase inhibitzaileak.

Ezaugarri farmakologikoak:

Roxer prestaketaren ekintzaren helburua da hydroxymethylglutaryl-CoA reductase entzima mikrosomalaren jarduera ezabatzea. Kolesterolaren sintesi hasierako denbora mugatzeko katalizatzaile gisa jarduten du.

Profil lipidikoen adierazleen normalizazioa (lipidoen jaitsiera efektua) kolesterol osoaren, triglizeridoen, dentsitate baxuko lipoproteinen odol-kontzentrazioen jaitsiera dela eta, baita dentsitate handiko lipoproteinen kontzentrazioen gehikuntza ere. Sendagaia "Estatinak" talde farmakologikoa da.

Erabilerarako adierazpenak:

Hiperkolesterolemia primarioa (IIa mota Fredricksonen arabera) edo dislipidemia mistoa (IIb mota Fredricksonen arabera) dietaren osagarritzat dietaren eraginkortasunarekin eta tratamendurik ez duten beste metodoekin (adibidez, jarduera fisikoa, pisua galtzea), hiperkolesterolemia familiako homozigotak dietarekin batera eta beste lipidoen jaisteko terapia (adibidez, LDL-afereresia) edo terapia hori eraginkorra ez bada, hipertrigliceridemia (Fredrickson IV mota) dieta osatzeko moduan, aterosklerosi gisa progresio gisa moteltzeko. Chs eta Chs-LDLen plasma kontzentrazioa murrizteko terapia erakusten duten pazienteei dieta gehigarriak, konplikazio kardiobaskular handien prebentzio primarioak (iktusa, miokardioko infartua, arteriaren errebaskularizazioa) paziente helduetan arteria koronarioaren gaixotasun arrastorik gabe, baina bere garapena izateko arrisku handiagoarekin. (50 urtetik gorakoak gizonezkoentzat eta 60 urtetik gorakoak emakumezkoentzat, proteina C erreaktiboaren (≥2 g / l) plasma-kontzentrazio altuak gutxienez arrisku-faktore gehigarriren baten aurrean, hala nola hipertentsio arteriala Zia, plasma baxua HDL-Xc, erretzea, goiz arteria koronario familia historian gaixotasunak kontzentrazioa).

Haurdunaldia eta edoskitzea - Roxer haurdunaldian eta edoskitzean kontraindikatuta dago. Ugalketa adina duten emakumeek antisorgailu metodo egokiak erabili behar dituzte.

Kolesterotik sintetizatutako substantziak fetuaren garapenerako garrantzitsuak direlako, fetuaren HMG-CoA reductasa inhibitzeko arrisku potentzialak haurdunaldian droga erabiltzearen onurak gainditzen ditu.

Tratamenduan zehar haurdunaldiaren kasuan, drogak berehala gelditu beharko lirateke.

Ez dago daturik bularreko esnarekin rosuvastatinaren excretionari buruz (jakina da HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaile batzuk bularreko esnetan kanporatu daitezkeela), beraz, medikuaren erabilera eten egin behar da bularra ematen duen bitartean.

contraindications:

30 mg-ko eguneroko dosiarekin

Gibeleko gaixotasunak fase aktiboan (transaminases hepatikoen jardueraren etengabeko gehikuntza eta transaminasa hepatikoen jarduera odol-serumean gehitzea 3 aldiz baino gehiagotan VGNrekin alderatuta), giltzurrun-gutxiegitasun larria (CC 30 ml / min baino gutxiago), miopatia, ciclosporina aldi berean erabiltzea, pazienteak Konplikazio miotoxikoak garatzera predisposatuta dago, haurdunaldia, edoskitze aldia, antisorgailu metodo egokiak erabiltzen ez dituzten haurtxoak dituzten haurren kasuan, laktosarekiko intolerantzia, laktosa gabezia PS, glukosa-galaktosa malabsorption sindromea, adina 18 urte, rosuvastatin edo edozein droga osagai hypersensitivity.

Eguneroko dosia: 30 mg edo gehiago:

giltzurrunetako gutxiegitasun moderatua eta larria (CC 60 ml / min baino gutxiago), hipotiroidismoa.

muskuluen gaixotasunak historian (familiaren historia barne), miotoxicitatea HMG-CoA reductase inhibitzaileekin edo historiako fibateekin, alkohol gehiegizko kontsumoa, rosuvastatinaren plasma kontzentrazioa areagotzea eta aldi berean fibratuak erabiltzea; Mongoloid arrazako pazienteak.

30 mg-ko eguneroko dosiarekin kontuz:

65 urtetik gorako adina, arterialaren hipotentsioa, kirurgia estentsiboa, trauma, istilu metaboliko larriak, endokrinoak edo elektrolitoak edo kontrolik gabeko krisiak, ezetimibarekin aldi berean erabiltzea.

Dosierra eta administrazioa:

Droga ahoz hartzen da. Tableta ez masteatu edo ehotzeko, irentsi osotasunean, urarekin garbituta, eguneko edozein ordutan hartu daiteke, edozein dela ere janaria.

Roxer sendagaiarekin terapia hasi aurretik, pazienteak dieta hipokolesterolemiko estandarra jarraitu eta tratamenduan zehar jarraitu behar du. Drogaren dosia banan-banan hautatu behar da, terapiaren helburuen eta tratamenduaren erantzun terapeutikoaren arabera, plasmako lipidoen kontzentrazioei buruzko gomendio nazionalak kontuan hartuta.

Sendagarria hartzen hasten diren pazienteei edo HMG-CoA reduktasa inhibitzaile beste batzuek hartutako transferentziari, 10 edo 10 mg eguneko behin izan behar da.

Droga aldi berean erabiltzea gemfibrozil, fibratuekin eta azido nikotinikoarekin egunero 1 g baino gehiagoko dosian, pazienteei 5 mgko hasierako dosia gomendatzen zaie. Hasierako dosia aukeratzerakoan, plasmako kolesterol kontzentrazio indibidualak gidatu behar du, eta konplikazio kardiobaskularrak garatzeko izan dezakeen arriskua hartu behar da kontuan, eta albo-efektuen arriskuak ere kontuan hartu beharko lirateke. Beharrezkoa bada, dosia handitu egin daiteke 4 aste igaro ondoren.

Eguneko 40 mg-ko dosia aplikatzean bigarren mailako efektuak sor daitezkeen ondorioak direla-eta, sendagaiaren dosi txikiagoekin alderatuta, dosia eguneko 40 mg-ra igo ondoren dosi gehigarria gomendatutako hasierako dosia baino handiagoa da 4 aste terapia baino ezin da egin. Hipercolesterolemia maila larria duten eta konplikazio kardiobaskularrak garatzeko arrisku handia (batez ere familiako hiperkolesterolemia duten pazienteetan) 20 mg-ko dosi eguneko terapia nahi duten emaitza lortu ez duten eta RS izango medikuarekin gainbegiratuta egon. Egunean 40 mg dosi botika jasotzen duten gaixoen jarraipen zehatza egitea gomendatzen da.

Ez da gomendagarria egunean medikamentu bat kontsultatu ez duten pazienteetan 40 mg-ko dosia erabiltzea. 2-4 aste terapiaren ondoren eta / edo roxer prestaketaren dosia handitu ondoren, lipidoen metabolismoaren jarraipena egin behar da (beharrezkoa da dosiaren doikuntza beharrezkoa bada).

Giltzurruneko gutxiegitasun arina edo moderatua duten pazienteetan, ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Giltzurrun-gutxiegitasun larria duten pazienteetan (CC 30 ml / min baino gutxiago), roxer erabilera kontraindikatuta dago. Egunean 30 mg baino gehiagoko dosian botika erabiltzea kontraindikatuta dago giltzurrun gutxiegitasun moderatua eta larria duten pazienteetan (CC 60 ml / min baino gutxiago). Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua duten pazienteen kasuan, sendagaiaren hasierako dosia eguneko 5 mg da.

Roxer gibeleko gaixotasun aktiboa duten gaixoetan kontraindikatuta dago. Child-Pugh eskalan 9 puntu baino gehiagoko (C klasea) gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoetan ez da esperientziarik izan drogen erabilerarekin.

65 urtetik gorako pazienteei egunero 5 mg-ko dosia botika hartzen hastea gomendatzen zaie.

Rosuvastatinaren parametro farmakokinetikoak talde etniko desberdinetako pazienteetan aztertzerakoan, japoniar eta txinatarren rosuvastatinaren kontzentrazio sistemikoaren igoera nabaritu da. Izan ere, kontuan hartu beharko litzateke Roxer drogak paziente talde horietan erabiltzen direnean. Eguneko 10 eta 20 mg dosi erabiltzen direnean, Mongoloid arrazako pazienteentzako gomendatutako hasierako dosia eguneko 5 mg da. Mongoloide arrazako gaixoen kasuan, drogak 40 mg-ko dosian erabiltzea kontraindikatuta dago.

Drogaren erabilera 40 mg-ko dosian kontraindikatuta dago konplikazio miotoxikoak garatzeko predisposatutako gaixoetan. Eguneko 10 eta 20 mg dosi erabili behar badira, gaixoen talde honetarako gomendatutako hasierako dosia 5 mg da.

Gemfibrazilarekin erabiltzen denean, roxer prestaketaren dosia ez da eguneko 10 mg baino gehiago izan behar.

Beste droga batzuekin interakzioa:

Ziklosporina - rosuvastatina eta ciclosporina aldibereko erabilerarekin, rosuvastatinaren AUC batez beste boluntario osasuntsuetan ikusitakoa baino 7 aldiz handiagoa da. Rosuvastatinaren plasma kontzentrazioa 11 aldiz igo da.

Rosuvastatinarekin batera egiteak ez du zirkosporinaren kontzentrazioan eragina odol plasmaren kasuan.

Zeharkako antikoagulatzaileak - HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaileekin gertatzen den bezala, rosuvastatinaren terapia hastea edo aldi berean zeharkako anticoagulanteak hartzen dituzten pazienteetan bere dosia handitzea (adibidez, warfarina) MHO handitzea eragin dezake. Rosuvastatina kentzeak edo haren dosia murrizteak MHO gutxitzea eragin dezake. Horrelako kasuetan, MHOren jarraipena egitea gomendatzen da.

Ezetimibe - rosuvastatina eta ezetimibe aldibereko erabilera ez da bi botiken AUC edo Cmax aldaketekin batera. Hala ere, ezin da baztertu rosuvastatinaren eta ezetimibaren arteko elkarrekintza farmakodinamikoa, nahigabeko gihar erreakzioak sortzeko arrisku handiagoa dagoela.

Gemfibrozil eta lipidak gutxitzen dituzten beste drogak - rosuvastatina eta gemfibrozil aldibereko erabilerak bi aldiz biderkatzen dute Cmax eta AUC rosuvastatin. Gemfibrozil, fenofibratoak, beste fibratuak eta lipidoek azido nikotinikoaren dosi txikiagoak (egun handiak edo 1 g-ren baliokideak) miopatia arriskua handitu dute HMG-CoA reductase inhibitzaileekin erabiltzen denean (agian miopatia ere eragin dezaketelako. monoterapian). Zuntzak eta rosuvastatina aldi berean erabiltzea 30 mgko eguneroko dosian kontraindikatuta dago. Halako gaixoetan terapia eguneko 5 mg-ko dosiarekin hasi beharko litzateke.

GIB proteasa inhibitzaileak - GIB proteasa inhibitzaileen aldibereko erabilerak rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioa nabarmen handitu dezake. 20 mg rosuvastatina eta GIB proteasa inhibitzaileen bi konbinazio (lopinavir 400 mg / 100 mg ritonavir) konbinazio aldi berean erabiltzen dira oreka AUC (0-24 h) eta rosuvastatina Cmax gehituz 2 eta 5 aldiz hurrenez hurren.

Antacidoak: rosuvastatina eta antiacidoak aluminio eta magnesio hidroxidoa duten aldibereko erabilerak, rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioa% 50 inguru gutxitzea eragiten du. Eragin hori gutxiago nabaritzen da antiacidoak rosuvastatina hartu eta bi ordu lehenago erabiltzen badira.

Eritromikina - rosuvastatina eta erritromikina aldibereko erabilerak rosuvastatinaren AUC (0 t)% 20 murriztea eta Cmax% 30 gutxitzea eragiten du. Eritromikina erabiltzearen ondorioz hesteetako motibitatea areagotzea gerta daiteke.

Antisorgailu hormonalak / hormona ordezkatzeko terapia (HRT) - rosuvastatina eta antisorgailu hormonalak aldi berean egiteak etinil estradiolaren eta norgestrelen AUC% 26 eta% 34 handitzen du, hurrenez hurren. Plasmaren kontzentrazioaren gehikuntza hori kontuan hartu behar da antisorgailu hormonalen dosia hautatzean. Rosuvastatina eta hormona ordezkatzeko terapia aldi berean erabiltzeari buruzko daturik ez dago. Hala ere, konbinazio hau erabiltzerakoan ezin da antzeko efektua baztertu. Hala ere, konbinazio hau oso erabilia izan zen entsegu klinikoetan eta gaixoek ondo jasaten zuten.

Digoxina - Ez da espero rosuvastatinaren digoxinarekin elkarrekintza klinikoki esanguratsurik.

Citokromo P450-ren isoenzimak - rosuvastatina ez da ez inhibitzaile ezta P450 zitokromoaren induktorea ere. Gainera, rosuvastatina isoenzima sistema honen substratu ahula da. Ez dago elkarreragin klinikoki esanguratsurik rosuvastatinaren eta fluconazolen artean (CISP2C9 eta CYP3A4 isoenzimen inhibitzailea) eta ketokonazola (CYP2A6 eta CYP3A4 isoenzimen inhibitzailea). Rosuvastatina eta itraconazola (aldi berean CISP3A4 isoenzima inhibitzailea) aldi berean egiteak rosuvastatinaren AUC% 28 handitzen du, klinikoki hutsalak baitira. Beraz, ez da espero cytochrome P450-rekin lotutako elkarreragina.

gaindosi:

Gaindosi-koadro klinikoa ez da deskribatzen.

Drogaren eguneroko zenbait dosiren dosi bakarrarekin, rosuvastatinaren parametro farmakinetikoak ez dira aldatzen.

Tratamendua: sintomatikoa, gibeleko funtzioaren jarraipena eta CPK jarduera beharrezkoa da, ez dago antidoto zehatzik, hemodialisia ez da eraginkorra.

Bigarren mailako efektuak:

Bigarren mailako efektuen intzidentziaren sailkapena: oso maiz (> 1/10), maiz (> 1/100, baina 1/1000, baina 1/10 000, baina

Erabilerarako adierazpenak

Zer laguntzen dio Roxeri? Preskribatu droga honako kasu hauetan:

dislipidemia mistoa edo hiperkolesterolemia primarioa (dietaren gaineko terapia ez diren metodoen eraginkortasunarekin batera - pisu galera, jarduera fisikoa, etab.),
hiperkolesterolemia familiar homozigotikoa (aurreko tratamendu metodoaz gain),
IV motako hipertrigliceridemia (dietarekin batera),
aterosklerosiaren garapena plasmako Xc eta Xs-LDL kontzentrazioa gutxitzeko terapia agindutako pazienteetan,
bihotzeko gaixotasunaren prebentzio primarioa (arteriaren birbaskularizazioa, miokardioko infartua, infartua) arteria koronarioko gaixotasuna predisposizioa duten gaixoetan, baita adinekoetan ere;

Roxer erabiltzeko argibideak, dosia

Dosiak banaka aginduta daude, odol-plasmako kolesterolaren kontrolpean. Droga edaten dute janaria edozein dela ere, urarekin garbitu. Argibideen arabera, hasierako dosiak ez du Roxer 5 mg / 10 mg egunean 1 tablet gainditzen.

Gehieneko dosia eguneko 40 mg da.

Egunero gehienez 40 mg-ko dosia ematea posible da hiperkolesterolemia maila larria duten eta sistema kardiobaskularraren konplikazioak izateko arrisku handia duten pazienteei (batez ere familiako hiperkolesterolemia kasuetan), eta horietan, nahi ez zen emaitza lortu zen 20 mg egunekoarekin. Terapia burutzea gainbegiratu medikoa baino ez da egin behar.

Ez da gomendagarria egunean medikazioa egunean 40 mg-ko dosia hartzea medikua kontsultatu ez duten gaixoetan. 2-4 aste erabili ondoren edo sendagaiaren dosiaren igoera bakoitzean lipidoen metabolismoaren jarraipena egin behar da (beharrezkoa izanez gero, dosiaren doikuntza beharrezkoa da).

20 mg / eguneko dosia gehienezko genotipoak c.521CC edo s.421AA da. Gehieneko dosia (40 mg) kolesterola handitzeko eta bihotzekoak izateko arrisku handia duten pazienteei bakarrik eman diezaieke.

Antikoagulatzaileak (warfarina, etab.) Hartzeak estatinak odoljarioa eragin dezakeen aldi berean, eta bihotzeko glikosidoak (adibidez, digoxina) - azken horren kontzentrazioa handitzen du.

Hartzearen efektu terapeutikoa 5-8 eguneko epean gertatzen da, eta gehienezko efektua - 3-4 astez tratamendua.

Bigarren mailako efektuak

Erabilerarako argibideen arabera, Roxerren hitzordua ondoko efektu hauek izan ditzake:

Sistema immunologikoaren aldetik: angioedema eta hipersentsibilitatearekin lotutako beste erreakzio batzuk.
Nerbio sistematik: zorabioak, buruko mina, memoria galtzea, polineuropatia.
Hodietako gastrointestinatik: urdailean mina, goragalea, idorreria, pankreatitak, hepatitisa, zundaketak, beherakoa, transaminasa hepatikoen jarduera handitzea.
Larruazaletik: azkura, rash, Stevens-Jones sindromea.
Eskeletotik eta gihar sistematik: mialgia, miopatia, rabdomiolisia.
Gernu sistematik: proteinuria, hematuria.
Orokorra: astenia.

contraindications

Roxer honako kasu hauetan preskribatzea da.

hipersentsibilitatea rosuvastatinarekiko edo sendagaiaren edozein osagairen aurrean,
gibeleko gaixotasuna fase aktiboan (transaminasa hepatikoen jardueraren etengabeko gehikuntza eta transaminasa hepatikoen jarduera odol-serumean 3 aldiz baino gehiagotan handitzea VGNrekin alderatuta),
giltzurrunetako gutxiegitasun moderatua eta larria (creatinina Cl 60 ml / min baino gutxiago),
myopathy,
cyclosporine aldi berean erabiltzea,
konplikazio miotoxikoak garatzera predikatuta dauden gaixoak,
haurdunaldia, edoskitzea,
antisorgailu metodo egokiak erabiltzen ez dituzten haurtxoak dituzten emakumeetan,
hipotiroidismoaren,
gihar gaixotasunen historia (familiako historia barne),
miotoxikotasuna HMG-CoA reductase inhibitzaileen edo fibraten beste historia bat erabiltzen denean,
gehiegizko alkohol kontsumoa
odol-plasmako rosuvastatinaren kontzentrazioa handitzea ekar dezakeen
aldi berean fibratuak erabiltzea,
laktosarekiko intolerantzia, laktasa gabezia, glukosa-galactosaren malabsorzio sindromea,
Gaixo mongoloideak
adina 18 urte.

gaindosi

Gaindosiren irudi klinikoari buruzko informaziorik ez dago. Dosi altuak hartzerakoan substantzia aktiboaren parametro farmakinetikoen aldaketa ez da ikusten.

Rosuvastatinak ez du antidoto zehatzik; hemodialisia ez da eraginkorra. Gaindosi kasuetan, terapia sintomatikoa gibeleko funtzioaren eta kreatina fosfokinasaren jardueraren kontrolpean egiten da.

Roxeren analogiak, farmaziak prezioa

Beharrezkoa bada, Roxer substantzia aktiboarentzako analogikoa erabil dezakezu: hauexek dira drogak:

Rozulip,
Crestor,
Rozart,
Reddistatin,
Lipopraym,
rosuvastatin,
Suvardio,
Rozistark,
Rozufast,
Rozukard.

Analogoak aukeratzerakoan, garrantzitsua da ulertzea Roxer erabiltzeko argibideak, antzeko efektuak dituzten drogen prezioa eta berrikuspenak ez direla aplikatzen. Garrantzitsua da medikuaren kontsulta egitea eta ez botika independentea aldatzea.

Prezioa Errusiako farmaziak: Roxer pilulak 5 mg 30 pz. - 384tik 479 errublora, 10 mg 30 pieza. - 489tik 503 errublora, 15 mg 30 pieza. - 560 errublo.

Gorde tenperatura 25 ºC-tan. Ez mantendu haurren eskura. Iraupena 3 urtekoa da. Farmazietan, medikuaren errezeta baimena.

Medikuen arabera, Roxerrek kolesterola jaisten du modu eraginkorrean. Nabarmentzen da drogak antzeko efektua duten beste drogek baino azkarrago efektu terapeutikoa izaten hasten direla. Tolerantzia onarekin terapia luzea posible da. Gabezien artean kostu handia eta bigarren mailako efektuen garapena adierazten dira.

3 berrikuspen "Roxer"

Pilula hauekin odol-kolesterola jaitsi zen bi hilabetetan 9tik 5,8ra; erraz toleratu daiteke (arratsaldeetan buruko mina min hartzeko ohitura arraroak alde batera utzita), arin jokatzen du, erreakzio alergirik gabe. Medikuak etengabe hartzeko agindua eman zuen, drogaren prezioa frustrantea da, niretzat apur bat garestia da.

desamortizazioak hasi bezain laster, drogak hartzeari uzten dio, benetan laguntzen dio norbait, baina ez guztiei.

Saiatu nintzen. Hobekuntza lehen aste bukaeran gertatu zen, baina paraleloan dietan nengoen. Droga hartu zuen denbora luzez, 1,5 urte inguru 2 hilabeteko etenaldiarekin. Kolesterola jaitsi egiten da.

Kaleratze orria

Roxer pelikula zuriaren mintzaz estalitako piluletan erabil daiteke, itxura desberdina baita substantzia aktiboaren kontzentrazioaren arabera:

Edukiak dituzten tabletak rosuvastatin 5, 10 edo 15 mg-ko dosian, biribil forma biribila, izan behar dute. Alde batetik, etiketatzea substantzia aktiboaren dosiari dagokio: "5", "10" eta "15", hurrenez hurren.
Edukiak dituzten tabletak rosuvastatin 20 mg-ko dosian, biribila, biografikoa, biribila.
Edukiak dituzten tabletak rosuvastatin 30 mg-ko dosian, bizikleta, kapsularen forma dute eta bi aldeetatik arriskuak daude.
Edukiak dituzten tabletak rosuvastatin 40 mg-ko dosian, bizikleta, forma kapsularra dute.

Tabletaren taulan bi geruza argi ikusten dira, barrukoa zuria.

Ekintza farmakologikoa

Roxer drogen eragin farmakologikoa honako hau da:

Entzima mikrosomalen jarduera inhibitzea hydroxymethylglutaryl-CoA reductasesintesi goiztiarra mugatzeko katalizatzaile gisa jarduten duena kolesterola.
Lipidoen profila normalizatzea (lipidoen jaistearen eragina) jaitsiera dela eta odol guztizko kontzentrazioa kolesterola, triglizeridoak, lipoproteina dentsitate baxua eta kontzentrazioa handitzea lipoproteina dentsitate handiko

Sendagaia talde farmakologikoa daestatina”.

Farmakodinamika eta farmakokinetika

Behin gorputzean rosuvastatin Eragin hauek sortzen ditu:

Goi-kontzentrazioak murrizten laguntzen du dentsitate baxuko lipoproteina kolesterola,
Guztizko kontzentrazio altuak murrizten laguntzen du kolesterola,
Triglizeridoen kontzentrazio altuak murrizten laguntzen du.
Kontzentrazio handiagoak sustatzen ditu dentsitate handiko kolesterola lipoproteinak,
Kontzentrazioa murrizten laguntzen du dentsitate baxuko lipoproteina apolipoproteina (apoliproteina B),
Kontzentrazioa murrizten laguntzen du dentsitate baxuko lipoproteina kolesterola,
Kontzentrazioa murrizten laguntzen du oso dentsitate baxuko lipoproteina kolesterola,
Kontzentrazioa murrizten laguntzen du oso dentsitate txikiko lipoproteina triglizeridoak,
Kontzentrazioa sustatzen du odol-plasma apoliproteina A1,
Kolesterol kolorea erlazionatzen du dentsitate baxuko lipoproteinakto dentsitate handiko kolesterola lipoproteinak,
Ratio orokorrak murrizten ditu kolesterola to dentsitate handiko kolesterola lipoproteinak,
Ratioak murrizten ditu dentsitate baxuko lipoproteina kolesterola to dentsitate handiko kolesterol lipoproteinak
Ratioak murrizten ditu dentsitate baxuko lipoproteina apolipoproteina (apoliproteina B) to apolipoproteina A1.

Roxers-en erabileraren eragin kliniko nabarmenak sendagaiarekin tratamendua hasi eta astebetera garatzen da. Terapiaren gehieneko efektuaren% 90 inguru bi aste igaro ondoren nabaritzen da.

Lau astetan izaten da gehienezko efektua lortzeko, eta ondoren tratamendu aldi osoan mantentzen da.

Plasmaren kontzentrazio maximoa rosuvastatin pilula hartu eta bost ordu igaro ondoren, bodisponibilidad absolutuaren adierazlea% 20 da.

rosuvastatin bizipen biotransformatua gibelasintetizatzen duen zentro nagusia kolesterola eta metabolizatzea dentsitate baxuko lipoproteina kolesterola.

Substantziaren banaketa 134 litrokoa da gutxi gorabehera. % 90 inguru rosuvastatin lotzen da plasma proteinak (batez ere, albumina).

rosuvastatin neurri txikian metabolizatu da (% 10 inguru). In vitro gizakia erabiliz hepatocyte ikerketa metabolismoaren substantziek gutxieneko gaia dela erakutsi zuten metabolismoaren oinarritzat hartuta zitokromo P450 entzima sistema. Eta hau metabolismoaren ezin dira klinikoki garrantzitsuak izan.

Nagusia isoenzymeparte hartzen rosuvastatinaren metabolismoaCYP 2C9 da. Neurri txikiagoan parte hartzen dute prozesuan. isoenzymes 2C19, 3A4 eta 2D6.

Metabolizazio prozesuan bi nagusi metabolito:

N-desmethyl datuekin alderatuta, jardueraren erdia gutxiago rosuvastatin. Dagokionez lactone, orduan klinikoki inaktibotzat hartzen da.

rosuvastatin % 90etik gorako jarduera inhibitzailea du hydroxymethylglutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), odol-korronte orokorrean giza gorputzean zirkulatzen duena.

Gehien irenstua rosuvastatin (% 90 gutxi gorabehera) edukiekin aldatu gabe agertzen da kolon. Kasu honetan, xurgatu eta xurgatu gabeko substantzia aktiboa kanporatzen da.

Gainontzekoarosuvastatin giltzurrunak kanporatzen gernua (% 5 gutxi gorabehera - aldatu gabe).

Substantziaren erdibizitza 20 ordu ingurukoa da eta ez da drogaren dosiaren igoeraren araberakoa. Batez besteko liberazioa odol plasma orduko 50 litro inguru da. Batez besteko balioarekiko (aldakuntza-koefizientea) aldakortasun-indizea% 21,7 da.

Jarduera ezabatzen duten beste droga batzuekin gertatzen den bezala hydroxymethylglutaryl-CoA reductasegibelean harrapatzearosuvastatin OATP-S mintza garraiatzailearen inplikazioa sustatzen du. Horrek paper garrantzitsua du substantziak kentzeko prozesuan gibela.

rosuvastatin Dosi-menpeko esposizio sistemikoa da, substantziaren dosiaren gehikuntzaren proportzioan handitzen dena.

Sendagaiaren eguneroko erabilerak ez du aldaketarik eragin substantzia aktiboaren ezaugarri farmakokinetikoetan.

Pazientearen adinak eta generoak ez dute drogaren farmakokinetika eragiten. Aldi berean, ikerketek frogatu zuten Mongoloid arrazako pazienteetan, AUC eta plasma-kontzentrazio maximoak rosuvastatin gutxi gorabehera, Kaukasoko arrazako kide diren gaixoen kasuan.

Indiarrek antzeko adierazleak dituzte 1,3 aldiz gutxi gorabehera Kaukasokoentzat. Negroid arrazako eta Kaukasoko ordezkarientzat ez dago desberdintasun klinikoki adierazgarririk.

Gaixoen kasuan giltzurrun-gutxiegitasuna forma arin edo moderatuan, rosuvastatina eta kontzentrazio altuagoen adierazleak N-desmethyl plasmaan ia aldatu gabe geratzen da.

Forma larrietangiltzurrun-gutxiegitasuna plasma-kontzentrazio handiagoa adierazle rosuvastatin gutxi gorabehera hiru aldiz handitzen da, eta plasma kontzentrazio handiagoa adierazten du N-desmethyl- bederatzi aldiz inguru boluntario osasuntsuetan ikusitako adierazleekin konparatuz.

Plasmaren kontzentrazioa rosuvastatin zihoazen pazienteetan hemodialysisgutxi gorabehera, bi aldiz gainditu zituzten boluntario osasuntsuetan.

tan gibeleko gutxiegitasunagibeleko gaixotasun alkoholdun kronikoen ondorioz, plasma-kontzentrazioak rosuvastatin neurriz goratuta.

Gaixotasuna A klasean dago haurra pew eskala, kontzentrazio altuenaren adierazlea rosuvastatin in odol plasma eta AUC% 60 eta% 5 igo ziren, hurrenez hurren, gaixoekin alderatuta, gibela osasuntsu dagoena.

Gaixotasuna bada gibela B kategoriakoena da haurra pew eskala, adierazleak, hurrenez hurren,% 100 eta% 21 handitzen dira. C kategoriako gaixotasuna duten pazienteentzat, ez dago daturik, hau da, haientzako rosuvastatina esperientzia eskasarekin dago lotuta.

Contraindications

Rosuvastatina duten 5, 10 eta 15 mg arteko dosietan Roxer pilulak izendatzeko kontraindikazioak hauek dira:

drogaren osagai bat edo gehiagoren aurrean hipersensibilitatea,
forma aktiboak gibeleko patologiak (jatorri argirik gabeko gaixotasunak barne), baita etengabe hazten diren ezaugarriak ere hesteetako transaminasaketa zein baldintzatan hesteetako transaminasak hiru aldiz gutxiagotzen da
giltzurrunetako patologiazein orduetan kreatinina ez du 30 ml / min-ko tasa gainditzen,
oinordeko hereditario kronikoa gaixotasun neuromuskularragihar kalte primarioa (myopathy),
Antidepresibo baten erabilera batera cyclosporine,
garapenerako arrisku handiagoa diagnostikatu zuten konplikazio miotoxikoak,
intolerantzia laktosa,
laktasa gabezia,
glukosa galactosaren malabsorzioa,
haurdunaldia (Era berean, ez da botika erabiltzen ugalketa adineko emakumezkoentzat erabiltzen ez badira antisorgailu),
edoskitze
adina 18 urte.

Dosifikazio pilulak rosuvastatin 30 eta 40 mg kontraindikatuta daude:

sendagaiaren osagai bat edo gehiago dituzten hipersentsibilitatea duten gaixoak,
forma aktiboak dituzten pazienteak gibeleko patologiak (jatorri argirik gabeko gaixotasunak barne), baita etengabe hazten diren ezaugarriak ere hesteetako transaminasaketa zein baldintzatan hesteetako transaminasak hiru aldiz gutxiagotzen da
giltzurrunetako patologiazein orduetan kreatinina ez du 60 ml / min-ko tasa gainditzen,
hereditario progresibo kronikoa gaixotasun neuromuskularragihar kalte primarioa (myopathy),
hipotiroidismoaren,
Antidepresibo baten erabilera batera cyclosporine,
garapenerako arrisku handiagoa diagnostikatu zuten konplikazio miotoxikoak (gaixoaren historian beste inhibitzaile batek eragindako toxikotasun muskularrari buruzko ohar bat dagoenean hydroxymethylglutaryl-CoA reductase edo eratorritako prestaketa azido fibroikoa),
alkohol mendekotasuna
forma astunak gibeleko gutxiegitasuna,
Mongoloide arraza
aldi bereko harrera fibratoen,
intolerantzia laktosa,
laktasa gabezia,
glukosa galactosaren malabsorzioa,
haurdunaldia (gainera, droga ez da errezetarik gabeko emakumeentzat aginduta antisorgailuak erabiltzen ez dituztenean),
edoskitze
18 urte eta 70 urte baino gehiago dituzten adina.

Bigarren mailako efektuak

Roxeroy-rekin tratamenduan ondorengo bigarren mailako efektuak gerta daitezke:

disfuntzio sistema immunologikoahipersentsibilitatearen eraginez erreakzioak barne rosuvastatin edo beste drogaren osagaiak, garapena barne angioedema,
disfuntzio digestio aparatua, idorreria maizen moduan adierazita, eskualde epigastrikoan mina, goragalea. pankreatitis,
larruazalean eta larruazalpeko ehunetan gertatzen diren nahasteak eta larruazalean, larruazal azkuretan, larruazala,urtikaria,
muskulu eskeletikoaren disfuntzioa myalgia (askotan) eta batzuetan myopathy eta rhabdomyolysis,
nahaste orokorrak, hau da ohikoena astenia,
disfuntzio giltzurrun eta gernu bide, gehienetan gernuan proteinen kontzentrazioaren gehikuntza batera doazenak.

Roxerrek laborategiko parametroen aldaketan eragina izan dezake. Beraz, droga hartu ondoren, jarduera handitu egin daiteke kreatina kinasakontzentrazioaren adierazleak glukosa, bilirrubinagibeleko entzima gamma glutamil transpeptidasak, fosfatasa alkalinoa, eta hormona-plasmaren kontzentrazio-aldaketen adierazleak ere badira tiroide guruina.

Bigarren mailako efektuen maiztasuna eta larritasuna dosiaren araberakoak dira.

Roxer pilulak: erabiltzeko argibideak, administratzeko modua eta dosifikazio erregimena

Botika errezetatu aurretik, pazienteari dieta estandar batera joatea gomendatzen zaio, eta horren helburua maila murriztea da kolesterola. Dieta honetara atxikitzea beharrezkoa da eta tratamendu osoan zehar.

Dosia banaka hautatutako medikuak aukeratzen du terapiaren xedearen eta haren eraginkortasunaren arabera. Egunean edozein unetan drogak hartzeko baimena dago, ez dago jateko ordura lotuta.

Tableta osoki irentsi da, birrindu gabe, mastekatu gabe eta ur asko edan gabe.

Gaixoak hiperkolesterolemia sendagaia hartzen hasi beharko zenuke 5 edo 10 mg berdineko dosiekin rosuvastatin. Tabletak egunero ahoz hartzen dira. Gainera, egoera honek tratamendurik jaso ez duten pazienteei jarraitzen die estatinaeta jarduera iraultzen duten drogekin tratamendua egin duten pazienteentzat hydroxymethylglutaryl-CoA reductase.

Roxers-en hasierako dosia zehazterakoan, medikuak arreta kontzentrazioaren adierazleei arreta ematen die kolesterola, eta garapenerako arriskuak ere baloratzen ditu konplikazio kardiobaskularrak eta bigarren mailako efektuak.

Beharrezkoa den kasuetan, dosia hurrengo mailara egokitu daiteke, hala ere, doikuntza hori lehen hitzordua baino lau aste lehenago egiten da.

Erreakzio kaltegarriak naturan dosi menpekoak direlako eta 40 mg rosuvastatina hartzerakoan kantitate txikiagoetan hartzen denean baino, eguneroko dosia 30 edo 40 mg handitzen denean zaindu behar da:

gaixo larriak hiperkolesterolemia,
funtzioaren konplikazioak garatzeko aukera handiagoa duten gaixoak bihotz eta sistema baskularra (bereziki, pazientea diagnostikatzen bada) familiako hiperkolesterolemia).

Dosi txikiagoak hartzen badituzu rosuvastatin pazienteen kategoria horietan ez zuten espero zen emaitza eman, Roxersek 30 edo 40 mg eguneko dosi batean izendatu ondoren, gaixoek medikuaren gainbegipean egon behar dute beti.

Halaber, aldizkako gainbegiratze medikoa tratamendua berehala hasten den kasuetan 30 edo 40 mg-ko dosia adierazten da.

Erabilerarako argibideen arabera, Roxer 20 mg gaixotasunen prebentziorako hasierako dosi gisa adierazten da bihotz eta ontziak gaixoentzakohorrelako patologiak garatzeko arrisku handiagoa dute.

Funtzioaren narriadura moderatua duten pertsonak giltzurrun dosia doitzea ez da beharrezkoa, hala ere, sendagaia paziente talde honi arreta handiz agindua ematen zaio.

Murriztua den funtzioaren kasuan giltzurrun moderatua denean sakea kreatinina 60 ml / min dago, tratamendua 5 mg-ko dosiarekin hasten da. Drogaren dosi altuak (30 eta 40 mg) kontraindikatuak daude.

Disfuntzio larriak dituzten gaixoak giltzurrunDebekatuta dago drogak preskribatzea edozein dosietan.

Roxers dituzten pazienteei preskribatzerakoan gibeleko patologiak, adierazleak haurra pew eskala ez gainditu 7, ez da esposizio sistemikorik handitzen rosuvastatin.

Murriztutako funtzioaren adierazleak badira gibela8 edo 9 puntu berdina haurra pew eskala, sistemaren esposizioa handitzen da. Hori dela eta, sendagaia horrelako gaixoei errezetatu aurretik, funtzioaren azterketa osagarria behar da. giltzurrun.

Esperientzia duten 9 puntu baino gehiagoko gaixoak tratatzeko esperientzia haurra pew eskalafalta da.

Gaindosi

Ez dira deskribatzen gomendatutako dosia sendagaiaren dosia gainditzen duten adierazpen klinikoak. Roxerren dosi bakar bat eguneroko ezarritakoa baino zenbait aldiz handiagoa izan ondoren, farmakokinetikaren aldaketa klinikoki esanguratsuak rosuvastatin ez da ohar.

Gaindosi eta gertakarien kasuan intoxikazio sintomak gorputzak tratamendu sintomatikoa erakusten du, eta beharrezkoa izanez gero, laguntza-neurri multzo bat izendatzea.

Jardueren jarraipena ere gomendatzen da. kreatina kinasa eta funtzionalitatea ebaluatzeko proba bat egitea gibela.

Izendapenaren egokitasuna hemodialysis nekez jotzen da.

Elkarrekintza

Roxers-ekin batera cyclosporine nabarmen handitu AUC rosuvastatin (zazpi aldiz gutxi gorabehera), berriz, plasma-kontzentrazioa cyclosporine alda daiteke.

Droga antagonistekin aldibereko administrazioa K bitamina edo jarduera ezabatzen duten drogak hydroxymethylglutaryl-CoA reductase, tratamenduaren hasieran, baita titulu bidez eguneroko dosia handitzearekin batera, INR (nazioarteko normalizatutako ratioa) handitzea nabaritu daiteke.

Orokorrean, tituluarekin edo droga erretiro osoarekin dosi murrizketaren atzeko planoan, adierazle hori gutxitu egiten da.

Lipidoen jaisteko droga batekin batera ezetimiba ez du AUCen eta drogen bi plasmaren gehieneko kontzentrazio aldaketarik eragin. Hala ere, ez da baztertzen elkarreragin farmakodinamikorik.

Honekin batera gemfibrozil eta maila murrizten laguntzen duten beste droga batzuk lipidoakAUC eta bi plasmaren gehieneko kontzentrazioa handitzen da rosuvastatin.

Ikasketa bereziek erakutsi dute hitzordu horrekin fenofibrate potentzialki parametro farmakokinetikoen aldaketa egon daiteke, ordea, ez da baztertzen drogen elkarreragin farmakodinamikoa.

Mota drogak gemfibrozil eta fenofibratebaita drogak ere azido nikotinikoa, inhibitzaileekin hitzordua duten bitartean hydroxymethylglutaryl-CoA reductase garapen probabilitatea handitu myopathy (hau da, seguruenik, agente monoterapeutiko gisa agindutakoan antzeko efektua eragin dezaketen gaitasunagatik).

Roxers-ekin batera aldibereko erabilerarekin fibratoen, rosuvastatin 30 eta 40 mg arteko dosietan ez da preskribatzen. Hasieran eguneroko dosia rosuvastatin hartzen dituzten pazienteentzat fibratoen5 mg da.

Droga aldi berean erabiltzea inhibitzaileekin serineproteasak esposizioaren aldaketa eragiten du rosuvastatin. Hori dela eta, Roxer ez dago preskribatuta. GIB-Inhibitoreekin tratamendua egiten ari diren gaixo infektatuak serina proteasak.

Hartu bitartean antacid plasma kontzentrazioko drogak rosuvastatinerdia murriztu. Eragin horren larritasuna murrizteko, antacids Roxer pilulak hartu ondoren bi ordu hartzea gomendatzen da.

Aldibereko hitzorduaren atzean rosuvastatin batera erythromycin AUC tasa rosuvastatin % 20 gutxitzen da eta haren plasma-kontzentrazioa herena ingurukoa da. Mugikortasun handiagoa izan daiteke. heste-bideaharrera horrek sortzen duena erythromycin.

Roxers ahozko administraziorako antisorgailu hormonalekin konbinatuta, AUC adierazlea etinil estradiola % 26 handitzen da eta adierazle bera da norgestrel -% 34.

AUC mailen igoera hori dosi optimoa hautatzean kontuan hartu behar da. antisorgailuahozko administraziorako.

Ez dago datu farmakokinetikorik hormonen ordezko terapiarekin batera dauden drogekin batera. Hala ere, ez da baztertzen elkarreragiteko probabilitatea eta AUC handitzea.

Rosuvastatina markagailuarekin konbinatzeko azterketak digoxin ez zuen elkarrekintza klinikoki adierazgarririk erakutsi

rosuvastatin Ez du eragin larrigarririk eta ez pizgarririk isoenzymes sistema zitokromo P450. Gainera, metabolizazioa rosuvastatin haien eraginpean minimoa da eta ez da klinikoki esanguratsua.

Bien arteko elkarreragin esanguratsua rosuvastatin eta antifungikoak fluconazole eta ketoconazolezitokromo isoenzimen jarduera inhibitzen dutenik ez da nabaritzen.

Jarduera inhibitzen duen Intraconazole droga antifungalarekin konbinatzea isoenzyme 3A4 CYP-k% rosuvastatina% AUC handitzen du. Hala ere, igoera hori ez da klinikoki garrantzitsutzat jotzen.

Farmakozinetika

Ahozko administrazioaren ondoren odolean rosuvastatina plasmaren gehieneko kontzentrazioa (Cmax) lortzeko 5 ordu ingurukoa da. Substantzia baten biodisponibilitate absolutua

% 20. Metabolismoa gibelean gertatzen da batez ere. Banaketa bolumena gutxi gorabehera 134 litrokoa da. Substantzia gehienak (% 90 inguru) plasma proteinei lotzen zaizkie, batez ere albuminekin.

Rosuvastatinak metabolismo mugatua du

% 10). Substantzia zitokromo P450aren sustrai espezifikoak dira. Bere metabolismoan parte hartzen duen izoenzima nagusia CYP2C9 isoenzima da. Neurri txikiagoan gertatzen da isoenzimaren metabolismoan CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6. Ezagutzen diren metabolito nagusiak N-desmethylrosuvastatin (jarduera rosuvastatina baino 2 aldiz txikiagoa da) eta lactone metabolitoak dira (ez dute jarduera farmakologikorik). Plasma HMG-CoA murriztasa inhibitzeko jarduera farmakologikoa rosuvastatina dela eta ematen da (% 90 baino gehiago).

Substantziaren% 90 hestearen gainetik kanporatzen da aldaketarik gabe (xurgatu gabeko xurgatu / xurgatu rosuvastatina barne), gainontzekoak - giltzurrunak. Odol plasmako substantzia baten erdibizitza gutxi gorabehera 19 ordukoa da (dosia handitzeak ez du adierazle horretan eragiten). Plasmaren batez besteko kosmetika geometrikoa 50 l / h da (aldakuntza koefizientea -% 21,7).

Eguneroko sarrerarekin, parametro farmakinetikoen aldaketak ez dira ikusten. Esposizio sistemikoa handitzen da dosiaren proportzioan.

Ikerketa farmakokinetikoen arabera, Mongoloide arrazako pazienteetan (japoniarrak, filipinoak, txinatarrak, korearrak eta vietnamdarrak), AUC mediana eta rosuvastatinaren kontzentrazio maximoa 2 aldiz handitzen dira Caucasoid arrazarekin alderatuta, indiarrentzako AUC eta Cmax medianaren gehikuntza koefizientea 1,3 da.

Kreininina garbitzeko (CC) 30 ml / min baino gutxiago duten pazienteetan, rosuvastatina eta N-desmetilrosuvastatinaren plasma kontzentrazioa nabarmen handitzen da.

Gibeleko gibeleko gaixotasun kronikoetan, rosuvastatinaren plasma kontzentrazioa neurriz igo da. Alderatzean: gibeleko funtzio normala duten gaixoak / gibeleko gutxiegitasuna duten pazienteak (Child-Pugh eskalaren arabera: 7 edo puntu gutxiago / 8–9 puntu) Rosuvastatinaren AUC eta Cmax% 5 eta% 60/21 eta% 100 handitzen dira hurrenez hurren. 9 puntu baino gehiagoko gibeleko gutxiegitasuna duten pazienteetan rosuvastatina duten esperientzia ez da falta.

Osaketa eta askapenaren forma

Roxer sendagaia tabletan dago erabilgarri ahozko administraziorako (ahozko administrazioa). Pilulak film zurizko estaldura batez estalita daude. Biribil bikoa, albokoa, albo batean "10" marka duena, estanpatua. Drogaren osagai aktibo nagusia rosuvastatina da. Tableta batean duen edukia 10 mg da. Salbuespenak ere sartzen dira, besteak beste:

Macrogol 6000.
Metil metakrilato kopolimeroa.
Zelulosa mikrokristalinoa.
Silizio dioxido koloidalak
Titanio dioxidoa
Crospovidone.
Laktosa Monohidratoa.
Magnesioaren estearatua.

Roxer pilulak 10 pieza metalezko paketetan paketatzen dira. Kartoizko pakete batek 3 edo 9 babak eta droga erabiltzeko argibideak ditu.

Ezaugarri farmakologikoak

Roxer pilulen osagai aktibo nagusia, rosuvastatinak HMG-CoA reductase entzimaren jarduera blokeatzen du, kolesterola mevalonatoaren aitzindariaren sintesiaren erantzulea. Gibeleko zeluletan aktiboa da, eta horiek dira kolesterol endogeno (propioak) sintesiaren erantzuleak, ondorioz, odolean duen maila jaitsi egiten da. Era berean, drogaren erabileraren atzeko planoan, dentsitate baxuko eta oso baxuko lipoproteinak maila jaisten da (kolesterola arterien hormetan gordetzen laguntzen du) eta dentsitate handiko lipoproteinen kontzentrazioa handitzen da (kolesterola arterien hormetan gordetzeko prozesuaren intentsitatea murrizten da).

Roxer-en pilulak barruan hartu ondoren, osagai aktiboa nahiko azkarra da, baina ez da erabat xurgatzen odolean. Odol-fluxuarekin, gibeleko zeluletan sartzen da (hepatozitoak), eta bertan eragin terapeutikoa du. Rosuvastatina ez da metabolizatzen eta kanporatzen da batez ere fecesekin.

Dosierra eta administrazioa

Barruan, tableta ez da mastekatu behar, ez irentsi, osorik irentsi, urarekin garbitu, eguneko edozein ordutan hartu daiteke, edozein dela ere. Roxer-ekin terapia hasi aurretik, pazienteak dieta hipokolesterolemiko estandarra jarraitu eta tratamenduan zehar jarraitu behar du. Drogaren dosia banan-banan hautatu behar da, terapiaren helburuen eta tratamenduaren erantzun terapeutikoaren arabera, plasmako lipidoen kontzentrazioei buruzko gomendio nazionalak kontuan hartuta. Droga hartzen hasten diren gaixoentzako gomendatutako hasierako dosia edo HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaile batzuengandik transferitutako pazienteek Roxer droga 5 edo 10 mg eguneko 1 aldiz izan behar dute.

Droga aldi berean erabiltzea gemfibrozilarekin, fibratuekin, azido nikotinikoarekin lipidoen jaisteko dosietan (1 g / egunean baino gehiago), pazienteek 5 mg / eguneko drogaren hasierako dosia gomendatzen dute. Hasierako dosia aukeratzerakoan, plasmako kolesterol kontzentrazio indibidualak gidatu behar du, eta konplikazio kardiobaskularrak garatzeko izan dezakeen arriskua hartu behar da kontuan, eta albo-efektuen arriskuak ere kontuan hartu beharko lirateke. Beharrezkoa bada, dosia handitu egin daiteke 4 aste igaro ondoren.

Bigarren mailako efektuak garatzeko 40 mg / eguneko dosia erabiltzerakoan, sendagaiaren dosi baxuagoekin konparatuz gero, dosia gehienez 40 mg / eguneko gehikuntza izan behar da, hiperkolesterolemia larria duten eta konplikazio kardiobaskularrak garatzeko arrisku handia ( batez ere, familiako hiperkolesterolemia duten gaixoen kasuan) 20 mg / eguneko dosia duten terapia nahi den emaitza lortu ez duten medikuak eta medikuaren zaintzapean egongo direnak. Bereziki gomendagarria da medikazioa 40 mg / eguneko dosian jasotzen duten pazienteen jarraipena.

Ez da gomendagarria aurretik medikua kontsultatu ez duten pazienteetan 40 mg / eguneko dosia erabiltzea. 2-4 aste terapiaren ondoren eta / edo Roxer sendagaiaren dosia handitu ondoren, lipidoen metabolismoaren jarraipena egin behar da (dosia egokitzea beharrezkoa da).

Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak

Giltzurruneko gutxiegitasun arina edo moderatua duten pazienteetan, ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Giltzurrun-gutxiegitasun larria duten pazienteetan (CC 30 ml / min baino gutxiago), Roxer erabiltzea kontraindikatua dago. Roxerren erabilera 30 mg / egun baino gehiagoko dosian erabiltzea kontraindikatuta dago giltzurruneko gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteetan (CC 60 ml / min baino gutxiago). Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua duten pazienteen kasuan, Roxer-en hasierako dosi gomendagarria 5 mg / eguneko da.

Erabili haurdunaldian eta edoskitze garaian

Roxerren drogak haurdunaldian eta edoskitzean kontraindikatuta daude.

Ugalketa adina duten emakumeek antisorgailu metodo egokiak erabili behar dituzte.

Tratamenduan zehar haurdunaldiaren kasuan, drogak berehala gelditu beharko lirateke.

Giltzurrun-funtzio okertua

Rosuvastatina dosi altuak jasotzen dituzten pazienteetan (batez ere 40 mg / eguneko), proteinuria tubularra ikusi zen, proba-zerrendak erabiliz hauteman zena eta, gehienetan, aldizkakoa edo epe laburrerakoa. Halako proteinuriak ez du giltzurrunetako gaixotasun konkomitanteen akutorik edo aurrerapenik adierazten. Rosuvastatina merkaturatu ondorengo ikerketan nabaritutako giltzurruneko narriadura larriaren maiztasuna handiagoa da 40 mg / eguneko dosiarekin. Roxer sendagaia 30 edo 40 mg / eguneko dosian hartzen duten pazienteetan, tratamenduan zehar giltzurrun-funtzioaren adierazleak kontrolatzea gomendatzen da (gutxienez 1 hilabete 3 aldiz).

Eragina muskuloskelearen sisteman

Rosuvastatina dosi guztietan erabiltzerakoan, baina batez ere 20 mg / egunean gainditzen diren dosietan, sistema muskuloskeletikoan honako efektu hauek jakinarazi ziren: mialgia, miopatia, kasu bakanetan, rabdomiolisia. Rabdomiolisi kasu oso bakanak HMG-CoA reductase eta ezetimibe inhibitzaileen aldibereko erabilerarekin antzeman ziren. Konbinazio hori zuhurtziaz erabili behar da, interakzio farmakodinamikoa ezin baita baztertu. HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaile batzuen kasuan bezala, Roxer drogak merkaturatu ondorengo er rabdomiolisi maiztasuna handiagoa da dosia 40 mg / eguneko denean.

CPK jarduera zehaztea

CPK jarduera ezin da ahalegin fisiko biziaren ondoren zehaztu eta bere jarduera areagotzeko beste arrazoi posibleen aurrean, emaitzak interpretazio okerra ekar dezake. CPKren hasierako jarduera nabarmen gainditzen bada (arauaren goiko muga baino 5 aldiz handiagoa), azterketa errepikatua egin behar da 5-7 egun igaro ondoren. Ezin duzu terapiarik hasi beranalisiaren emaitzek hasierako KFK jarduera altua berresten badute (arauaren goiko muga gainditzen duten 5 aldiz baino gehiago).

Terapia hasi aurretik

Eguneroko dosiaren arabera, Roxer sendagaiak miaopatia / rabdomiolisi izateko arrisku faktoreak dituzten pazienteei preskribatu behar zaie, edo drogaren erabilera kontraindikatu behar da (ikus "Kontraindikazioak" eta "Kontuz").

Faktore horien artean daude:

giltzurrun-funtzioa gutxitzea,
hipotiroidismoaren,
gihar gaixotasunen historia (familiako historia barne),
Historian HMG-CoA reductase inhibitzaile edo fibratuen beste inhibitzaile batzuk hartzerakoan, efektu miotoxikoak,
gehiegizko edatea
65 urte baino gehiago
rosuvastatinaren odol-plasmaren kontzentrazioa handitzeko baldintzak,
zuntzen aldibereko erabilera.

Halako gaixoetan terapiaren arriskuak eta balizko onurak ebaluatu behar dira. Jarraipen klinikoa ere gomendatzen da. CPKren hasierako jarduera normalaren goiko muga baino 5 aldiz handiagoa bada, Roxer-ekin terapia ez da hasi behar.

Tratamenduarekin batera drogarekin

Gaixoari berehalako arreta medikoa behar zaiola jakinarazi behar zaio, gihar mina, ahultasun muskularra edo cramping bat-batean agertuz gero, batez ere gaixotasunarekin eta sukarrarekin batera. Horrelako gaixoetan CPK jarduera zehaztu beharko litzateke. Terapia eten behar da CPKren jarduera nabarmen handitzen bada (normalaren goiko mugaren aldean 5 aldiz baino gehiago) edo muskuluen sintomak nabarmenak badira eta eguneroko ondoeza sortzen badu (nahiz eta CPKren jarduera ez da goiko muga baino gehiago izan). arau). Sintomak desagertzen badira eta CPK jarduera normaltasunera itzultzen bada, kontuan hartu beharko litzateke Roxer edo HMG-CoA reductase inhibitzaileen erabilera berriro dosi baxuetan mediku gainbegiratzearekin. Sintomarik ezean CPKren jarduera kontrolatzea ez da zaila. Miopatia immunologikoa bitartekatutako kasuetan oso bakanak dira, adierazpen klinikoekin, muskulu ahulezia iraunkorraren ondorioz eta terapia garaian CPK serum jarduera areagotuz edo HMG-CoA reductasa inhibitzaileak geldituz, rosuvastatina barne. Muskulu eta nerbio sistemaren ikerketa osagarriak, azterlan serologikoak, baita terapia immunosupresiboa ere behar dira.

Ez zegoen rosuvastatina eta ondoko terapia hartzerakoan muskulu eskeletikoaren gaineko efektu handienik. Hala ere, miozitoaren eta miopatiaren intzidentzia handitu da HMG-CoA murriztasa inhibitzaileak hartzen dituzten pazienteetan azido fibroikoaren deribatuekin konbinatuta (adibidez gemfibrozil), ziklosporina eta azido nikotinikoa lipidoen jaitsiera dosietan (1 g baino gehiago / egunean), antifungikoen deribatuak. azola, GIB proteasa inhibitzaileak eta makrolido antibiotikoak.

HMG-CoA reductase inhibitzaile batzuekin erabiltzen denean, gemfibrozil miopatia arriskua handitzen da. Beraz, ez da gomendagarria Roxer eta gemfibrozil droga aldi bereko erabilera. Lipidoen plasmako kontzentrazioa gehiago aldatzeko abantailak lipidoen dosietan jaisteko Roxer fibratuekin edo azido nikotinikoarekin batera konbinatu beharko lirateke, izan litezkeen arriskuak kontuan hartuta. Roxer sendagarria 30 mg / eguneko dosi batean kontraindikatuta dago fibratuekin konbinatutako terapiarako. Rabdomiolisi arriskua areagotzearen ondorioz, Roxer ez da erabili behar gaixotasun giltzurrunaren garapena eragin dezaketen baldintza akutuak dituzten pazienteetan (adibidez, sepsia, hipotentsio arteriala, kirurgia zabala, trauma, larritasun metaboliko, endokrino eta elektrolitoak). edo kontrolik gabeko konbultsioak).

Eragina gibelean

Eguneroko dosiaren arabera, Roxer kontu handiz erabili behar da alkohol gehiegizko kontsumoa duten gaixoetan eta / edo gibeleko gaixotasuna duten historiak edo haren erabilera kontraindikatuta dago (ikus "Kontraindikazioak" eta "Kontuz").

Terapia hasi baino lehenago hasi eta 3 hilabete lehenago gibelaren proba funtzionalak zehaztea gomendatzen da. Roxer sendagaiaren erabilera eten egin beharko litzateke edo sendagaiaren dosia murriztu egin behar da odoleko serumean "gibeleko" transaminasen jarduera normalaren goiko muga baino 3 aldiz handiagoa bada.

Hipotiroidismoa edo nephrotic sindromearen ondorioz hiperkolesterolemia duten pazienteetan, azpiko gaixotasunen terapia Roxerren tratamendua egin behar da.

Dosier forma

Filmaz estalitako pilulak 5 mg, 10 mg, 20 mg eta 40 mg

Tablet batek dauka

substantzia aktiboa - rosuvastatin kaltzioa 5,21 mg, 10,42 mg, 20,83 mg edo 41,66 mg (5 mg rosuvastatinaren baliokidea, 10 mg, 20 mg eta 40 mg, hurrenez hurren),

inspomogatelnye Substantzia: zelulosa mikrokristalinoa, laktosa anhidroa, crospovidona, silizio dioxidoa, anhidro koloidalak, magnesio-estearatoa,

filma: ontziratutako metakrilato kopolimero nagusia, macrogol 6000, E171 titanio dioxidoa, laktosa monohidratoa.

Tabletak forma biribilak dituzte, azalera zertxobait bizkotxarekin, film zurizko estaldura batekin estalita, "5" alde batetik markatuta eta biribila (5 mg-ko dosia egiteko).

Tabletak forma biribilak dituzte, azalera zertxobait bizkotxarekin, film zurizko estaldura batekin estalita, alde batetik "10" markatuta eta biselatuak (10 mg-ko dosia egiteko).

Forma biribileko pilulak, film zurizko estaldura batekin, biselarekin (20 mg-ko dosia egiteko).

Kapsula-formako konprimituak azal bizkotxarekin, film zurizko armarriz estalita (40 mg-ko dosia egiteko).

Dosierra eta administrazioa

Droga terapiarekin hasi aurretik, pazienteak kolesterol baxua duen dieta estandarrean egon beharko luke eta dieta horri atxikitzen jarraitu tratamenduan zehar. Sendagaiaren dosia banaka ezartzen da, terapiaren helburuen arabera, pazienteak tratamenduaren erantzuna. Gomendatutako hasierako eguneroko dosia 5 mg eta 10 mg bitartekoa da eta egunean behin hartzen da. Dosia berdina da estatinak hartzen ari diren pazienteentzat lehenengo aldiz, edo terapia batetik bestera HMG inhibitzaile batekin, CoA reductasearekin. Hasierako dosia aukeratzerakoan, kontuan hartu behar da hasierako indibidual kolesterolaren maila eta dauden arrisku kardiobaskularrak, baita erreakzio kaltegarriak garatzeko arriskua ere.

Beharrezkoa bada, dosia handitu egin daiteke 4 aste igaro ondoren. Erreakzio kaltegarrien berri maiztasuna gero eta handiagoa denez, 40 mg-ko dosia hartzerakoan, eguneroko dosia 30 mg edo 40 mg-ra igo daiteke hiperlipidemia larria eta arrisku kardiobaskular handia duten pazienteentzat (bereziki, familiako hipercolesterolemia) , zeinetan ezinezkoa da dosi txikiagoak hartzerakoan xede lipidikoen maila lortzea, eta horren jarraipena egingo da. Pazienteei arreta berezia behar zaie 40 mg edo 30 mg dosi hartzen hasten direnean.

Dosia 40 mg-ra handitzea medikuaren gainbegiratzeari esker bakarrik dago. Ez da gomendatzen 40 mg-ko dosia aurretiaz hartu ez duten pazienteei. 2 aste terapiaren ondoren eta / edo Roxer dosia handitu ondoren, lipidoen metabolismoaren jarraipena egin behar da (beharrezkoa bada, dosi doikuntza).

Roxera® eguneko edozein ordutan hartu daiteke, edozein dela ere janaria.

Adinekoen erabilera

70 urtetik gorako pazienteei 5 mg-ko dosi batekin sendagarria hartzen hastea gomendatzen zaie

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoen dosia

Giltzurrun-gutxiegitasun arina edo moderatua duten pazienteetan, ez da beharrezkoa dosi doikuntza, medikazioaren hasierako dosia gomendagarria 5 mg da. Giltzurrun-funtzio moderatua duten pazienteetan (kreatinina garbitzeko 60 ml / min baino gutxiago) - drogak erabiltzea 40 mg-ko dosian kontraindikatuta dago. Giltzurrun-gutxiegitasun larria duten pazienteetan (kreatininaren garbiketa 30 ml / min baino gutxiago), Roxer® erabiltzea kontraindikatua dago.

Dosia gibeleko kalteak dituzten gaixoetan

Child-Pugh puntuazioak dituzten 7 edo gutxiago dituzten pazienteetan, ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Child-Pugh eskalan 9tik gorako puntuazioa duten gaixoetan ez dago esperientziarik.

Roxer® gibeleko gaixotasun aktiboa duten pazienteetan kontraindikatuta dago.

Japoniar eta txinatarren rosuvastatinaren kontzentrazio sistemikoa handitu dela nabarmendu da. Asiako pazienteentzat gomendatutako hasierako dosia 5 mg da. Drogaren erabilera 30 mg edo 40 mgko dosian erabiltzea kontraindikatuta dago Asiako arrazako pazienteetan.

Miopatia predisposizioa duten gaixoetan dosifikatzea

Miopatia garatzeko faktoreak dituzten pazienteei hasierako dosia gomendagarria 5 mg da. 40 mg eta 30 mgko dosiak kontraindikatuta daude horrelako gaixoetan.