Vildagliptin analogiak

Diabetes mellitus gaixotasun arrunta da. Sendagai asko garatu dira tratamendurako. Azukre indizea murrizteko, Vildagliptin substantzia aktiboa jariatzen da.

Baina ez da gaixo bakoitzarentzat egokia. Horregatik, enpresa farmakologikoek ordezko ugari bereizten dituzte, jarduketa-espektroan antzekoak. Irakurri Vildagliptin-en analogia merkeen erabilera, prezioak eta berrikuspenak.

Erabilerarako argibideak

Vildagliptin substantzia hipogluzemikoa da. Droga uharteko pankreako aparatu estimulatzaileen taldekoa da.

Botikak urdaila osoa edo hutsik hartu gabe eman daiteke. Elikagaien presentziak ez du xurgapen prozesuan eragiten.

Sendagaiak terapia gomendatzen du egindako azterketetan eta etengabeko gaixotasunaren larritasunean lortutako emaitzetan oinarrituta. Dosierra banaka esleitzen zaie paziente bakoitzari, beraz, arau orokorrak erreferentzia orokorrerako ematen dira.

Medikuntza eraginkorra erabiliz edo tratamendu konbinatuan 2 drogak erabiliz terapia egitean, dosia ez da 50 eta 100 mg gainditu egunean behin.

Bi osagaiko terapiak drogak barne hartzen ditu:

Tratamendu konbinatuarekin gertatzen den dosi berdina behar da, 100 mg-tan, eguneroko administraziorako hiru osagaiko terapiarako. Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea deribatuak.

50 mg-ko dosia sartzea gorputzean - eguneko behin (goiz edo arratsaldez). 100 mg behar den arauarekin - arrainen erabilera egunean 2 aldiz gertatzen da, esnatu eta oheratu aurretik.

Droga substantzia 2. motako diabetesa duten gaixoen tratamendurako soilik aginduta dago. Droga terapia independente gisa edo drogen konbinazio baten zati gisa erabiltzen da.

Gaitz maltzurrak sendatzeko, bi osagai aktibo behar dira. Kasu honetan, sendagai osagarriak bereizten dira:

  • intsulina,
  • Plasmaren azukrea gutxitzen duen edozein sendagai.

Vildagliptin Galvus izenaren pean dagoen drogak jasotako osagai aktiboa da. Azken hori eskuragarri dago arrasto biribil baten moduan, kolore zuria, hainbat grabatu alboetan.

Dragoian dagoen substantzia aktiboa da - 50 mg. Gainera, laktosa anhidroak eta magnesio-estearatoak erabiltzen dira. Pixka bat sodio karboximetimetil almidoia aurkeztea.

Substantzia aktiboa Galvusen osagai nagusia da eta eragin handia du. Eskualde desberdinetako farmaziek 1150etik 1300 errublo saltzen dute kostua.

Vildagliptin-ek Errusiako farmazia konpainiek eta atzerrikoek sortutako analogia ugari ditu. Fabrikatzaile motako sendagaien kalitatea ez da aldatzen, beraz, normalean erosten da, merkeagoa den substantzia.

Vildagliptinaren sinonimo guztiak droga hipogluzemikoak dira. Dira gizakiaren gorputzean eragina, plasma azukre maila jaisten. Beraz, beren kontraindikazioak eta bigarren mailako efektuak ia guztiz bat datoz.

Debekatuta dago egoeran dauden pertsonei eskatzea:

  • Osagai aktiboarekiko sentikortasun berezia,
  • Glukosako intolerantzia
  • 18 urte baino gutxiago dituzten haurrak,
  • ketoacidosis,
  • I motako diabetesa
  • Seme-alaba izateko epea,
  • Haurra elikatzeko unea,
  • Intsulinaren menpekotasuna
  • Giltzurruneko porrota.

Bigarren mailako efektuak ez dira idazkera okerrarekin gertatzen:

  • Buruko mina, zorabioak,
  • Erreakzio alergikoak,
  • Goragalea, indigestioa,
  • sleepiness
  • Hypoglycemia.

Zenbait kasutan Zenbait sendagai administratzen direnean, gainera, honako efektua sortzen da:

  • Galvus Met - Dardara eta flatulentzia,
  • Trazhenta, Onglisa - nasofaringitis, pankreatitis,
  • Glucovanoak, Gluconormak - azido laktikoa, sabelean mina, jateko gogoa galtzea,
  • Janumet - lotsa, aho lehorra, edema periferikoa, pankreatitisa
  • Amaril M - letargia, ezintasuna, kontzientzia nahasia, depresioa,
  • Gliformina - ahozko barrunbean sartu ondoren, metalezko pieza bat agertzen da, gaitz digestio-sistema.

Beste droga batzuek gutxitan erakusten dute bigarren mailako efektuak, edo guztiz bat datoz identifikatutako sintoma orokorrekin.

Errusiako

Etxeko farmakologiako konpainiek sortutako Vildagliptin analogien artean, zerrenda txiki bat dago: Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Gainerako drogak atzerrian ekoizten dira.

Vildagliptin ez da modu independentean erabiltzen aurkeztutako ordezkoetan. Ekintza-espektroaz eta gizakiaren esposizioaren kalitateaz arduratzen diren antzeko substantziekin ordezkatzen da.

Substantzia aktibo nagusiak Vildagliptinaren analogoetan isolatuta daude:

  • Metformina - Gliformina, Formmetina,
  • Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
  • Glazidazidoa + metformina - Glimekanika.

Bi substantzia aktibo bakarrik detektatzen dira gorputzean azukre-maila handia saihesten dutenak. Bakoitzak bereizten ez badu, drogak konbinazio tratamendu batean (Glimecomb) konbinatzen dira.

Prezioan, fabrikatzaile errusiarrak atzerrikoen atzetik daude. Atzerriko alderdiek balioa handitu zuten, 1000 errublo gainditu zituzten.

Formetina (119 errublo), Diabefarm (130 errublo), Glidiab (140 errublo) eta Gliclazida (147 errublo) dira Errusiako sendagai merkeenak. Gliformina garestiagoa da - 202 errublo. batez beste, 28 pilulatan. Garestiena Glimecomb da - 440 errublo.

Atzerriko

Diabetes mellitusaren manifestazioa ezabatzeko sendagaiak, beste herrialde batzuetan sortuak, etxeko ordezkoak baino kantitate handiagoetan agertzen dira.

Ondorengo drogak bereizten dira, gizakiengan odolean azukre tasa handiagoa kentzeko gai direnak.

  • AEB - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
  • Herbehereak - Onglisa,
  • Alemania - Galvus Met, Glibomet,
  • Frantzia - Amaril M, Glucovans,
  • Irlanda - Vipidia,
  • Espainia - Avandamet,
  • India - Gluconorm.

Atzerriko drogak Galvus dira, Vildagliptin. Oharra Suitzan ezarri da. Ez dira sinonimo absolutuak egiten.

Trukean antzeko sendagaiak eskaintzen dira, baina beste osagai nagusi batekin. Osagai bakarreko eta bi osagaiko prestakinen substantzia aktiboak bereizten dira:

  • Linagliptin - Trazhenta,
  • Sitagliptin - Onglisa,
  • Saxagliptin - Januvius,
  • Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
  • Rosiglitazona + Metformina - Avandamet,
  • Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
  • Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
  • Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
  • Glimepiridoa + Metformina - Amaril M.

Atzerriko drogek kostu handiagoa dute. Beraz, Gluconorm - 176 errublo, Avandamet - 210 errublo eta Glukovans - 267 errublo dira merkeenak. Kostu apur bat handiagoa - Glibomet eta Glimecomb - 309 eta 440 errublo. hurrenez hurren.

Prezio ertaineko kategoria Amaril M da (773 errublo). 1000 errublo kostatzen da. sendagaiak osatzen ditu:

  • Vipidia - 1239 igurtzi.,
  • Galvus Met - 1499 igurtzi.,
  • Onglisa - 1592 errublo.,
  • Trazhenta - 1719 igurtzi.,
  • Januvia - 1965 igurtzi.

Garestienak Combogliz Prolong (2941 errublo) eta Yanumet (2825 errublo) dira.

Horrela, Galvus, Vildagliptin substantzia aktiboa daukana, ez da droga garestiena. Prezio ertaineko kategorian agertzen da, atzerriko droga guztiak kontuan hartuta.

Galvus pilulak

Galvus 2 motako diabetesa duten gaixoetan odol azukrea kontrolatzeko diseinatutako droga hipogluzemikoa da. Substantzia aktiboa vildagliptin da. Drogei esker, glukagonoaren eta intsulinaren metabolismoaren kalitatea kontrolatzen da. Europako Antidiabetika Elkartearen arabera, monoterapian droga hau erabiltzea metforminarekiko kontraindikazioak badaude bakarrik dago. Irakurri arretaz Galvus pilulak erabiltzeko argibideak eta murrizketen zerrenda.

INN, fabrikatzaileak, prezioa

Galvus drogaren marka da. INN (nazioarteko izenik ez duen izena) - vildagliptin. Espainian (Novartis Pharmaica) eta Suitzan (Novartis Pharma) egiten da.

Medikuaren errezeten arabera erosi ahal izango duzu sendagaia edozein farmaziatan. 28 comprimitutako pakete baten prezioa 724tik 956 errublora da.

Ekintza farmakologikoa

Vildagliptin pankreako isleta aparatuak suspertzeko diseinatutako sendagaien klase berezia da, DPP-4aren inhibizio selektiboaren erantzulea. Horrek lehen mailako motako glukagono moduko peptido baten sintesia estimulatzea areagotzen du, baita glukosa-menpeko polipeptido insulinotropikoa ere. Elikagaiak hesteetan sartzen direnean, intretinen hormonak sortzen dira eta gorputzean intsulina ekoiztea eragiten dute. Fenomeno hau 1960an aurkitu zen, plasmaren intsulinaren kontzentrazioa neurtzeko modua aurkitu ondoren.

GLP-1 (glukagono moduko peptido-1) ezagunena da, II motako diabetearen mellitoaren atzeko planoan lehenengo kontzentrazioa jaisten baita. DPP-4 inhibitzaileei dagokienez, hormona maila nabarmen handitzen dute, eta horiek gehiago degradatzea ekiditen dute.

! Garrantzitsua 12-52 astez vildagliptina erabiltzen denean, urdailean hutsik dagoen odolean glukosa eta glukatutako hemoglobina kontzentrazioa nabarmen murrizten da.

Farmakozinetika

Gorputzean Vildagliptina nahikoa azkar xurgatzen da, bioaniztasun absolutua% 85era iristen da. Droga sabelean hutsik hartzerakoan, odolean gehienezko kontzentrazioa bi ordu baino gutxiagotan erregistratzen da. Janariarekin batera, droga% 19 motelago xurgatzen da, bi ordu eta erdi inguru.

Droga banaketa modu globalean gertatzen da globulu gorrien eta plasmaren artean. Vildagliptina baztertzeko modu nagusia biotransformazioa da. Substantziaren% 85 giltzurrunak kanporatzen ditu, eta gainerako% 15, hesteetan barrena.

Diabetesaren tratamenduan "Galvus" erabiltzea gomendatzen da dieta egokia eta ariketa fisikoa zaintzearekin batera. Droga erabiltzeko adierazpenak hauek dira:

  • metforminarekin batera ariketa dietetikoen eta ariketaren eraginik ez duten gaixoen hasierako tratamendua,
  • monoterapia gisa - metforminik hartu behar ez duten diabetikoentzat edo dietatik eta ariketa fisikotik aldaketarik ez dago,
  • bi osagaiko tratamendua thiazolidinedione eta metformina, intsulina, monoterapiaren ondorioz lortzen ez bada,
  • terapia hirukoitza konbinatua sulfonilurea eta metformin deribatuekin,
  • Intsulina eta metforminarekin tratamendu hirukoitz konplexua, aurreko metodo guztiekin glicemia mailari buruzko kontrol zehatzik ez badago.

Tratamendu ikastaroaren dosia, tratamendua, iraupena banaka hautatutako medikuak aukeratzen ditu.

Contraindications

Sendagai guztiak bezala, Galvus-ek erabilerari buruzko murrizketa esanguratsuak ditu paziente guztiek jakitun izan behar luketenak.
Onarpen murrizketak:

Kontu handiz, droga preskribatuta dago pankreatitis akutuaren atzeko planoan, giltzurruneko patologiaren fase amaieran eta hirugarren mailako bihotz gutxiegitasuna.

Bigarren mailako efektuak

Angioedemaren garapena vildagliptina hartzerakoan gerta daiteke angiotensina bihurtzeko entzima inhibitzaileekin batera. Konplikazio hau larritasun moderatua da. Normalean bere kabuz konpontzen da. Noizean behin, gibelak drogaren aurrean erreakziona dezake. Praktikek erakusten dute horrelako sintomek ez dutela botika terapia gehigarririk behar, harrera bertan behera uzteko nahikoa da.

Monoterapiak egunean 50 mg-ko dosia iradokitzen badu, fenomeno mingarriak sortzen ditu:

  • buruko
  • zorabioak,
  • idorreria,
  • goragalea,
  • periferiko putzua,
  • nasopharyngitis.

Metforminarekin tratamendu konbinatuarekin, antzeko sintomak ere antzeman daitezke.
Intsulinarekiko tratamendu integralarekin batera, hozteak, hipogluzemiak, flatulentziak eta errefluxu gastroesofageak lagunduta egon daitezke. Nekearen kronikaren sindromea batzuetan agerikoa da.
Aurrekoaz gain, erregistro osteko ikerketek pazienteetan grabatu zituzten, hala nola, hepatitisa, urtikaria, artralgia eta mialgia, pankreatitisak eta larruazaleko kalteak.

Gaindosi

Gaixoek 200 mg-rainoko substantzia aktiboa dosifikatzen dute. 400 unitatetara igotzeak muskulu mina eragin dezake, gutxitan hantura, parestesia, lipasa kontzentrazioa handitzea eta sukarra. Vildagliptin 600 mg baino gehiago hartzeak ALT eta CPK, mioglobina, eta C-erreaktiboen proteinak gehitzen ditu. Botikak gelditzeak sintomak desagerrarazten lagunduko du. Ezin da "Galvus" gaixoaren gorputzetik dialisi bidez kendu, baina hemodialisi metodoa erabil dezakezu.

Droga elkarreragina

Tratamendu konbinatuaren atzean, digoxina, warfarina, ramipril eta metformina, pioglitazona, amlodipina eta simvastatina, valsartan eta glibenklamida bezalako drogekin elkarreraginaren eragina ez da aurkitu.

"Galvus" glukokortikosteroideekin, tiazidoekin, simpatomimetikoekin eta hormona drogekin hartzen baduzu, vildagliptinaren funtzio hipogluzemikoa nabarmen murrizten da. Angiotensina bihurtzeko entzima inhibitzaileekin aldi berean administratzeko kasuan, angioedema sor daiteke. Egoera honek ez du botika eten beharrik, sintomak bere kabuz konpontzen dira.

Argibide bereziak

Galvus droga antidiabetikoa da, baina ez intsulinaren analogikoa. Erabileraren atzean, oso garrantzitsua da gibeleko lana aldizka kontrolatzea, substantzia aktibo aktiboak aminotransferasa indartzen laguntzen baitu. Hori ez da sintoma zehatzen bidez adierazten, baina hepatitisa garatzeko arriskua dago. Sabelean mina akutua egonez gero, hartzeari utzi behar zaio, horrek pancreatitis akutuaren garapena adierazten baitu.

Nerbio esperientziak, estresak droga hartzearen eragina murriztu dezake.

Goragalea eta narriadura koordinazioa izanez gero, ez da gomendatzen ibilgailuak gidatzea edo lan arriskutsu edo konplexuak egitea.

Mediku azterketak egin aurretik, garrantzitsua da sendagaia bi egunetan uztea: diagnostikoan zehar erabiltzen diren kontraste-agente guztietan, iodoa dago. Vildagliptinekin erreakzionatzen du, eta horrek gibelean eta giltzurruneko estresa garatzen laguntzen du, azido laktikoaren garapenarekin batera.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Ikerketa esperimentalek frogatu dute sendagaiaren gutxieneko dosiak ez duela inpaktu kaltegarririk enbrioiaren garapenean. Ez da emakumezkoen ugalkortasun urritasunaren zantzurik aurkitu. Oraindik ez dira azterketa zehatzagoak egin, beraz, ez dute berriro ere amaren eta haurraren osasuna arriskuan jarri. Gogoratu behar da odol azukrearen metabolismoa urratzen bada fetu anormalak sortzetiko izateko arriskua dagoela, eta heriotza eta jaioberri morbilitatea arriskua handitzen dela.

Erabilera haurtzaroan eta zahartzaroan

Hemezortzi urtetik beherako pazienteen artean pilulak hartzeko esperientziarik ez dago. Horregatik, ez da gomendagarria terapian sartzea.

65 urtetik gorako pertsonek ez dute droga hori erabiltzeko dosi doikuntza eta erregimen berezirik behar, baina erabili aurretik, endokrinologoarekin kontsultatu behar duzu, gibela eta giltzurrunak aldizka kontrolatu eta odol glukosa maila kontrolatu.

Analogoekin alderatzea

Galvus pilulek analogia ugari dituzte, saiatu gaitezen abantailak eta desabantailak ulertzen.

Drogaren izenaOnurakgabeziakPrezioa, igurtzi.
JanówDPP-4 entzima 24 orduz blokeatzen du, jateko gogoa murrizten du eta incretinaren hormonen ekintza luzatzen du.

Kostu handia.1400
VipidiyaEgun batez balio du, ez du gosea areagotzen. Odol azukrea azkar eta modu eraginkorrean murrizten du.Konposizioarekiko intolerantzia indibidualaren bigarren mailako efektuak.875
DiabetonGlukosa-maila normalizatzen du denbora gutxian, odol-koagorik eratzea ekiditen du. Pisua egonkortzeko aukera ematen du. Gutxieneko kontrako erreakzioak.Intsulinaren sintesia bermatzen duten zelulen heriotza eragiten du. Diabetesaren degenerazioa lehen motara eragin dezake. Intsulinarekiko erresistentzia hobetzen laguntzen du. Dieta zorrotza eskatzen du.310
metforminaSendagai hipogluzemiko askotan aurkitutako glukosa-kontzentrazioa murrizten du.
Arazo gastrointestinalaren garapena, anorexia arriskua, zapore sentsazioak alda daitezke.
Arazo gastrointestinalaren garapena, anorexia arriskua, zapore sentsazioak alda daitezke.290
YanumetKonposizioak metformina dauka. Drogarekiko tolerantzia ona.Kontraindikazio eta bigarren mailako efektuak, kostu handia.1800-2800
ForsigaEfektu positiboa antzematen da pankreako kalteekin ere. Glukosa gutxitzea drogearen lehen erabilerarekin gertatzen da.Kostu handia.2000-2700
GlyukofazhHipergluzemiaren sintomak berehala gelditzen ditu. Glukosa-maila leunki egonkortzen laguntzen du.Kontraindikazio ugari, bigarren mailako efektuak izateko arrisku handia.315
GlibometGlibenklamidetan eta metformin klorhidratan oinarritutako agente hipogluzemikoa da. Efektu hipolipidemikoa antzematen da. Tratamendu azkarra eta eraginkorra eskaintzen du. Dinamika positiboak konbinazio terapian lor daitezke.Bigarren mailako efektuak.345
SioforSubstantzia aktiboa metformina klorhidratoa da. Eragin terapeutikoa du. Pisua murrizten laguntzen du, kolesterol "txarrarekin" borrokatzen du.Kontraindikazio ugari.390
TrazhentaTolerantzia bikaina eta efektu bizkorra. Azukre maila normalizatzea bermatzen du, odola garbitzen du.Kostu handia.1600
AmarylAzukre maila mantentzen du dietak egiten eta ariketa bereziak egiten diren bitartean. Eraginkortasun handia dosi egokiarekin.Erreakzioaren eta pertzepzioaren abiadura murriztu egiten da, ez da nahikoa ibilgailuak gidatzea. Prezioa batez bestekoaren gainetik dago.355-800
maninMonoterapia eta konbinazio tratamendurako egokia. Odol azukrea egonkortzea normala da.Denek ez dute laguntzen, alboko sintomak agertzen lagundu dezakete. Kontraindikazio ugari daude.170
OnglizaSubstantzia aktiboa saxagliptina da. Odol azukrearen gutxitze azkarrak, metabolismoaren normalizazioak pisua galtzen laguntzen du.Prezio altua.1900

"Galvus" droga antidiabetikoa oso ezaguna da gaixoen artean, iritzi positibo asko daude.

Vladimir, 43 urte: “Metformin 500 mg hartzen ditut 50 mg goizez eta arratsaldez bi urtez. Dieta betetzeko sei hilabetez sistematikoki erabili ondoren, glukosa maila 4,5era jaitsi zen. Gainera, pisua galtzea posible zen. Lehenago 123 kg pisatzen baditut, orain pisua 93-95 kg artean dago, 178 cm igoz ".

Karina, 32 urte: "Nire mediku asistentziaren laudorio eta gomendio ugari izan arren, droga ez zitzaidan batere egokia. "Erabilpenean zehar zorabioak, ahultasuna eta sabeleko mina larriak izaten nituen, beraz, droga bertan behera utzi behar izan nuen."

Svetlana, 56 urte: "Aurretik, medikuak agindua zuen Maninil, baina ez zen etorri, ez zuen azukrea botatzen, osasuna larriagoa zen. Gainera, bihotzarekin eta odol hodiekin arazoak izaten ditut. Orduan, medikuak Galvus probatzeko gomendatu zidan. Hartzeko komenigarria da egunean pilulak edatea. Bere ekintzari esker, azukrea leuntzen da eta pixkanaka-pixkanaka, ez da nabarmen, eta, horregatik, egoera orokorra ez da okertzen. Oso ondo sentitzen naiz, bizitzaz gozatu eta berriro lan egin dezaket. "

Laburbilduz, esan daiteke Galvus etxeko merkatu farmakologikoan eskuragarri dauden sendagai hipogluzemiko seguru eta eraginkorrenetakoa dela. Sendagaia 2 motako diabetes mellitus tratamendurako egokia da. Konbinazio tratamendurako erabil daiteke, ariketa eta dieta berezi batekin konbinatuta.

INN
vildagliptin
Dosier forma
pilulak
Ekintza farmakologikoa

Eragile hipogluzemikoa da, pankreasko uhartetearen aparatuaren estimulatzailea, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) entzimaren inhibitzaile selektiboa.

DPP-4 jardueren inhibizio azkar eta osoak (% 90 baino gehiago) handitu egiten du 1 motako glutagono moduko peptidoaren eta glukosaren menpeko polipeptido insulinotropikoko sekrezio basalan eta estimulatuan egunean zehar zirkulazio sistemikoan.

Glagono antzeko 1 motako peptidoaren kontzentrazioa eta glukosaren menpeko insulinotropropipo polipeptidoa handituz, vildagliptinak pankreako beta zelulek glukosarekiko duten sentsibilitatea handitzen du eta horrek glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa hobetzen du.

Eguneroko 50-100 mg-ko dosia erabiltzen denean 2 motako diabetes mellitus duten gaixoetan, pankreako beta zelulen funtzioaren hobekuntza nabaritzen da.

Beta-zelulen funtzioaren hobekuntza hasierako kaltearen araberakoa da; beraz, diabetesa hobetuta ez duten gizabanakoetan (odol-plasmako glukosa-kontzentrazio normala duenean), drogak ez du intsulinaren sekrezioa estimulatzen eta ez du glukosa-kontzentrazioa murrizten.

1 motako glukagono moduko endogeno moduko peptidoaren kontzentrazioa handituz, vildagliptinak alfa zelulek glukosarekiko duten sentsibilitatea areagotzen du eta horrek glukosaren jariatzeari buruzko glukosaren erregulazioan hobekuntza dakar.

Otorduetan gehiegizko glukagonoaren kontzentrazioaren jaitsierak, intsulinarekiko erresistentzia gutxitzea eragiten du.

Intsulina / glukagono ratioa hipergetemiaren atzeko aldean, 1 motako glukagono moduko peptidoaren kontzentrazioaren eta polipetido insulinotropikoen glukosaren ondorioz, gibeleko ekoizpena gutxitu egiten da gibelean (prandial aldian eta otorduen ondoren), eta horrek glukosaren kontzentrazioa gutxitu egiten du odol-plasmako glukosan.

Vildagliptina erabiltzearekin batera, odol-plasmako lipidoen kontzentrazioaren beherakada nabaritzen da, hala ere, efektu hau ez dago lotuta 1. motako glutagon antzeko peptidoan edo polipeptido insulinotropiko glukosoaren menpe eta pankreako beta zelulen funtzioan hobetzearekin.

1 motako glutagono itxurako peptido baten kontzentrazioaren gehikuntzak urdaila hustu dezakeela moteldu dezake. Hala ere, vildagliptina erabiltzearen atzeko planoan ez da efektu hori ikusten.

Vildagliptina monoterapia gisa erabiltzen denean edo metforminarekin, sulfonilurearen deribatuekin, tiazolidinionarekin edo intsulina erabiliz, epe luzerako beherakada nabarmena antzematen da HB glukosilatuetan barau eta odol glukosaren barauetan.
Farmakozinetika

AUC drogearen dosia handitzearekin zuzenean proportzionala da.

Elikagaiekin hartutakoan, xurgapen-tasa apur bat murrizten da, Cmax% 19 gutxitzen da, TCmax 2,5 ordura handitzen da, xurgapen maila eta AUC ez dira aldatzen.

Proteinekin komunikazioa txikia da -% 9,3. Modu berdinean banatzen da plasma eta globulu gorrien artean. Banaketaren bolumena (sarreran / sarreran) - 71 l.

Banaketa ustez gehiegizkoa da.

Baztertze bide nagusia biotransformazioa da.

Droga dosiaren% 69k bihurketa jasaten du. Metabolito nagusia - LAY151 (dosiaren% 57) farmakologikoki inaktiboa da eta zanoaren osagaiaren hidrolisiaren produktua da. Dosiaren% 4 inguruk amida hidrolisia jasaten du.

DPP-4ren eragin positiboa drogen hidrolisian nabaritzen da.

Vildagliptina ez da metabolizatzen cytochrome P450 isoenzimak eta ez da horientzako substratua, ez ditu inhibitzen edo induzitzen.

T1 / 2 - 3h. Giltzurrunak kanporatzen ditu -% 85 (% 23 aldatu gabe), hesteak -% 15.

Gibeleko gutxiegitasun arina (5-6 puntu Child-Pyug arabera) eta gradu moderatua (6-10 puntu Child-Pyugen arabera) botikaren erabilera bakarraren ondoren, bioaniztasuna% 20 eta% 8 murrizten da, hurrenez hurren.

Gibeleko gutxiegitasun larrian (Child-Pyug-en arabera 12 puntu) bioaniztasuna% 22 handitzen da. Gehienezko biodisponibilitatearen gehikuntza edo beherakada,% 30etik gorakoa, ez da klinikoki esanguratsua.

Ez zegoen korrelaziorik gibeleko funtzioaren larritasunaren eta sendagaiaren biodisponibilitatearen artean.

Giltzurruneko narriadura arina, moderatua eta larria duten pazienteetan, amaierako CRFarekin (hemodialisi), Cmax% 8 -66% eta AUC% 32 -134% handitu da, eta horrek ez du loturarik nahastearen larritasunarekin, baita metabolismo inaktibo baten AUC areagotzea ere. LAY151 1,6-6,7 aldiz, urraketaren larritasunaren arabera. T1 / 2 ez da aldatzen.

Gehienezko biodisponibilitatea% 32 eta gehienez% 18 (70 urtetik gorako pazienteetan) ez da klinikoki esanguratsua eta ez du DPP-4 inhibizioan eragiten.
Erabilerarako adierazpenak

2. motako diabetes mellitus: monoterapia (dietoterapiarekin eta ariketa fisikoarekin batera) eta terapia konbinatua (metforminarekin, sulfonilurearen eratorriekin, tiazolidinionearekin, intsulinarekin) drogen terapia eraginkorra, ariketa fisikoa eta monoterapia horien kasuan.
contraindications

Hipersentsibilitatea, narriadura hepatikoa larria (ALT eta AST jarduera normalen goiko muga baino 2,5 aldiz handiagoa), giltzurrun-narriadura moderatua edo larria (hemodialisi CRF amaierako etapa barne), haurdunaldia, edoskitzea, haurtzaroa (18 urte arte).

Laktosa daukan Lfarentzat (aukerakoa): galactosaren intolerantzia, laktasa gabezia edo glukosa-galactosa gaizki xurgatzea.
Dosierraren erregimena

Barruan, edozein dela ere, janari-sarrerarekin, monoterapiarekin edo metforminarekin, tiazolidinionearekin edo intsulina duten bi osagai terapiarekin - 50 mg / egunez (goizez) edo 100 mg / egunez (50 mg goiz eta arratsaldez), bi osagairen terapiarekin sulfonilurearen eratorriak - 50 mg / egunean (goizean), diabetes mellitus ikastaro gogorragoa izanik, intsulina tratamendua jasotzen duten pazienteentzat - 100 mg / eguneko.

100 mg / eguneko dosi bat hartzen duen bitartean efektu kliniko nahikoa ez bada, beste hipogluzemiko batzuen preskripzio osagarria posible da: metformina, sulfonilurea deribatuak, tiazolidinione edo intsulina.

Sulfonylurea deribatuekin konparatuta, terapiaren eraginkortasuna 100 mg / eguneko dosian 50 mg / eguneko dosiaren antzekoa zen.
Bigarren mailako efektua

Maiztasuna: oso maiz (1/10 edo gehiago), maiz (1/100 baino gehiago eta 1/10 baino gutxiago), batzuetan (1/1000 baino gehiago eta 1/100 baino gutxiago), gutxitan (1/10000 baino gehiago eta 1/1000 baino gutxiago) oso gutxitan (1/10000 baino gutxiago).

Monoterapiarekin: nerbio sistemaren aldetik - maiz - zorabioak, batzuetan - buruko mina.

Digestio sistematik: batzuetan - idorreria.

CCC-tik: batzuetan - edema periferikoa.

50 mg-ko (1-2 aldiz) dosi batean erabiltzen denean, metforminarekin konparatuta: nerbio sistemaren aldetik - askotan - zorabioak, buruko mina, ikara.

50 mg / eguneko dosi batean erabiltzen denean sulfonilurea deribatuekin konparatuz: nerbio sistematik - askotan - zorabioak, buruko mina, astenia, dardara.

Egunean 50 mg-ko dosi batean erabiltzen bada, tiazolidinioneko deribatuekin konbinatuta: CCC-tik - askotan - edema periferikoa.

Bestelakoak: sarritan - gorputzaren pisuaren gehikuntza.

Egunero 50 mg-ko dosia erabiltzen denean intsulina-rekin batera: nerbio-sistematik - askotan - buruko mina.

Digestio sistematik: maiz - goragalea, flatulentzia, errefluxu gastroesofagiko gaixotasuna.

Metabolismoaren aldetik: askotan - hipogluzemia.

Monoterapia garaian edo beste sendagaiekin konbinatuta, erreakzio kaltegarriak arinak, aldi baterakoak izan ziren eta ez zuten botikak botatzeko beharrik izan. Angioedemaren intzidentzia (oso gutxitan - 1/10000 baino gehiago eta 1/1000 baino gutxiago) kontrol taldean antzekoa zen. Gehienetan angioedema ikusi zen ACE inhibitzaileekin konbinatzen zirenean, arinak ziren eta desagertu egiten ziren terapia jarraituarekin.

Ikastaro asintomatikoko funtzio hepatikoen narriadura (hepatitisa barne) gutxitan ikusi zen, kasu gehienetan independentziaz konpondu zena droga-terapia eten ondoren.
gaindosi

Sintomak: mialgia, parestesia iragankorra, sukarra, edema (periferikoa barne), lipasa jardueraren hazkunde iragankorra (normalaren goiko muga baino 2 aldiz handiagoa), CPK, ALT, C erreaktibo proteina eta mioglobinaren jarduera handitzea.

Tratamendua: sendagaia etetea, dialisia (drogak botatzea oso zaila da. Hala ere, vildagliptin-en hidrolisi metabolito nagusia (LAY 151) hemodialisi bidez ken daiteke).
elkarrekintza

Droga elkarreragiteko potentzial txikia du. Vildagliptin ez da zitokromo P450 isoenzimaren substraturik. Ez ditu inhibitzen edo induzitzen entzima horiek; ez da oso zaila elkarreragina substratuak, inhibitzaileak edo zitokromo P450 duten eragileak.

Vildagliptin aldibereko erabilerak ez du CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 eta CYP3A4 / 5 isoenzimoen substratuak diren drogen tasa metabolikoa eragiten.

Ez dira zehaztu 2 motako diabetes mellitusaren tratamenduan gehien erabiltzen diren drogekin elkarrekintzak (glibenclamida, pioglitazona, metformina) edo terapia sorta estu batekin (amlodipina, digoxina, ramipril, simvastatina, valsartan, warfarina).
Argibide bereziak

Kasu gutxitan, vildagliptina aplikatzean, aminotransferasesen jardueraren gehikuntza nabaritzen da (normalean adierazpen klinikoak izan gabe). Botikak errezetatu aurretik eta tratamenduaren lehenengo urtean (1 aldiz 3 hilabetetan), gibeleko funtzioaren parametro biokimikoak zehaztea gomendatzen da.

Aminotransferasen jardunaren hazkundearekin, emaitza behin eta berriz egindako ikerketen bidez berretsi beharko litzateke eta, ondoren, gibeleko funtzioaren parametro biokimikoak aldizka zehaztu, normalizatu arte.

AST edo ALT gehiegizko jarduera araudiaren goiko muga baino 3 aldiz handiagoa bada bigarren ikerketa batek baieztatzen badu, gomendagarria da botika bertan behera uztea.

Zelula edo gibeleko funtzioaren okerren beste seinale batzuekin batera, botika berehala gelditu behar da eta ez da berriro hasi behar gibeleko funtzioaren adierazleak normalizatu ondoren.

Intsulina terapia beharrezkoa bada, vildagliptina intsulinarekin batera soilik erabiltzen da.

Droga ez da erabili behar 1 motako diabetesa edo ketoacidosi diabetikoa tratatzeko.

Tratamendu aldian (zorabioak garatuz gero), beharrezkoa da ibilgailuak gidatzea saihestea eta erreakzio psikomotorren arreta eta abiadura areagotzea eskatzen duten jarduera arriskutsuak egitea.

Vildagliptin / Vildagliptin substantzia aktiboaren deskribapena.

formula: C17H25N3O2, izen kimikoa: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Talde farmakologikoa: metabolitoak / hipogluzemiko sintetikoak eta beste eragile batzuk.
Ekintza farmakologikoa: hypoglycemic.

Ezaugarri farmakologikoak

Vildagliptinak pankreako uhartetearen aparatua estimulatzen du eta selektiboki inhibitzen du dipeptidil peptidasa-4. 4 dipeptidyl peptidase-jardueraren inhibizio osoak eta azkarrak glukosaren menpeko polipeptido insulinotropikoko eta 1 motako gluptageno moduko glukosaren aurkako sekrezio basal eta estimulatua areagotzen du egun osoan zehar hesteetako zirkulazio sistemikoan.Glukosaren menpeko insulinotropiko polipeptidoaren eta 1 motako glukonaren antzeko peptidoaren edukia handituz, vildagliptinak pankreako beta zelulen glukosiaren sentsibilitatea areagotzen du eta horrek glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa hobetzen du. Beta-zelulen funtzionamenduaren hobekuntza hasierako kaltearen araberakoa da; diabetes mellitus gabeko gizabanakoetan (odolean glukosa normalarekin), vildagliptinak ez du intsulinaren sekrezioa estimulatzen eta ez du glukosa-kontzentrazioa murrizten. 1 motako peptido endogenoen edukia handituz, vildagliptinak alfa zelulek glukosarekiko sentikortasuna areagotzen dute eta horrek glukosaren kanporatzeari buruzko glukosaren menpeko erregulazioa hobetzen du. Otorduetan glukagono-maila altuak gutxitzeak intsulinarekiko erresistentzia murriztea eragiten du. Intsulglicemiaren intsulina / glukagono erlazioaren gehikuntzak, glukosaren menpeko polinptip insulinotropikoen maila eta 1 motako glukagono moduko peptidoaren gorakada dela eta, gibeleko glukosaren ekoizpena gutxitzea eragiten du bai prandioan, bai jan ondoren, eta ondorioz, odol-serumean glukosa maila gutxitzen da. Era berean, vildagliptina erabiltzerakoan, serumen lipidoen edukia murriztu egiten da, baina efektu hau ez dago vildagliptin-ek glukosoaren menpeko polipeptido insulinotropikoan eta glagagon antzeko 1 motako peptidoan eta hobetzeko pankreako zelulen funtzioan hobetzea.
Vildagliptin ahoz administratzen denean azkar xurgatzen da, erabateko biodegonagarritasuna% 85 da. Vildagliptin-en gehieneko kontzentrazioa seroan eta kontzentrazio-denboraren kurbaren eremuan gehitzea ia zuzenean proportzionala da vildagliptin dosiaren igoerarekin. Sendagaia urdailean hutsik hartzerakoan gehieneko kontzentrazioa ordu 1 45 minutu igaro ondoren lortzen da. Droga janariarekin hartzerakoan, vildagliptinaren xurgatze-tasa pixka bat murrizten da: kontzentrazio maximoa% 19 gutxitu da eta denbora 2,5 orduetara iristen da. Baina kontzentrazio-denboraren kurbaren zehar xurgapen mailaren eta eremuaren eraginak ez du bazkaririk. Plasma proteinak dituzten Vildagliptina gaizki lotzen da (% 9,3). Vildagliptina modu berdinean banatzen da globulu gorrien eta plasmaren artean. Ustez, drogaren banaketa gehiegizkoa da, orekan. Barneko administrazioa ondoren banaketa-bolumena 71 litrokoa da. Giza gorputzean vildagliptina biotransformatu da% 69. Metabolito nagusia LAY151 farmakologikoki inaktiboa da (dosiaren% 57), zano osagaiaren hidrolisi zehar sortzen dena. % 4 inguruk amidaren hidrolisia jasaten du. Vildagliptin cytochrome P450 isoenzimen parte hartzearekin ez da metabolizatzen. Vildagliptinak ez du CYP450 isoenzima zitokromoak induzitzen edo inhibitzen eta ez da P (CYP) 450 isoenzima. Irensten denean, drogaren% 85 gutxi gorabehera giltzurrunak kanporatzen dira,% 15 hesteetatik kanporatzen da, aldatu gabe (% 23) vildagliptina giltzurrunak kanporatzen dira. Ezabatzeko bizitza erdia 3 ordukoa da gutxi gorabehera eta ez da dosiaren araberakoa. Generoak, etnia eta gorputz-masaren indizeak ez dute vildagliptinaren farmakokinetika eragiten. Botikaren dosi bakar bat duten gibeleko gutxiegitasun arina eta moderatua duten pazienteetan, vildagliptinaren biodisponibilitatearen beherakada% 20 eta% 8 dira hurrenez hurren. Insuficientzia hepatiko larria duten pazienteetan, vildagliptinaren biodisponibilitatea% 22 handitzen da. Vildagliptin-en biodisponibilitatea gutxitzea edo gehitzea edo% 30etik gorakoa ez izatea ez da klinikoki esanguratsua. Giltzurrun-gutxiegitasun arina, moderatua eta larria duten pazienteetan, giltzurruneko gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan, hemodialisia vildagliptinaren kontzentrazio maximoa% 8 - 66% handitzen da eta kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian% 32 - 134, eta horrek ez du loturarik urraketaren larritasunarekin. giltzurruneko egoera funtzionala, baita 1,6 - 6,7 aldiz metabolismo inaktiboaren kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian eremua handitzea ere, arau haustearen larritasunaren araberakoa. Kasu honetan, vildagliptinaren bizitza erdia ez da aldatzen. 70 urtetik gorako gaixoetan, drogaren biodisponibilitatea% 32ko gehikuntza da (% 18ko gehieneko plasma-kontzentrazioa), ez baita klinikoki esanguratsua eta dipeptidil peptidasa-4 inhibizioan eragiten ez duena. 18 urtetik beherako pazienteetan vildagliptinaren farmakokinika ez da ezarri.

2 motako diabetes mellitus monoterapia edo konbinazio tratamenduaren zati gisa.

Vildagliptin eta dosia aplikatzeko metodoa

Vildagliptin ahoz hartzen da, edozein dela ere, janari kontsumoa. Medikuaren dosifikazio-erregimena medikuak banan-banan hautatzen du, jasangarritasunaren eta eraginkortasunaren arabera.
Vildagliptina erabiltzerakoan aminotransferasesen jarduera areagotzea posible da (normalean adierazpen klinikoak izan gabe), gomendatzen da izendatu aurretik gibelaren egoera funtzionalaren parametro biokimikoak zehaztea, baita aldizka terapiaren lehenengo urtean ere. Gaixoak aminotransferaseen jarduera handiagoa badu, emaitza hau bigarren ikerketa batek baieztatu behar du eta, ondoren, gibeleko egoera funtzionalaren parametro biokimikoak zehaztuko dira aldiro, normalizatu arte. Aminotransferasesen jarduera arauaren goiko muga hiru aldiz baino gehiago gainditzen bada eta bigarren azterketa batek baieztatzen badu, vildagliptina bertan behera utzi behar da. Jaunbizia edo gibeleko funtzio narriaduraren beste seinale batzuekin batera, vildagliptina berehala gelditu behar da. Gibelaren egoera funtzionalaren normalizazioarekin, vildagliptina ezin da berriro egin. Vildagliptin ez da erabili behar 1 motako diabetes mellitus duten pazienteetan, ezta ketoacidosi diabetikoa tratatzeko ere. Vildagliptina hartzen duten bitartean zorabioak garatzearekin batera, gaixoek ez dute mekanismoekin edo ibilgailuekin gidatu behar.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Esperimentuetan, gomendioa baino 200 aldiz handiagoa den vildagliptina hartzerakoan, drogak ez zuen enbrioiaren garapen goiztiarra eragin, ugalkortasun urria eta ez zuen eragin teratogenorik fetuan. Haurdun dagoen emakumeetan vildagliptina erabiltzearen inguruko datu nahikorik ez dago eta, beraz, ez da haurdunaldian erabili behar. Ez da ezagutzen vildagliptina bularreko esnetara pasatzen den ala ez, beraz ez da erabili behar laktazioan.

Galvus instrukzioa

egitura
1 fitxa. 50 mg ditu vildagliptin;
excipients: MCC, laktosa anhidroak, sodio karboximetil almidoia, magnesio-estearato,

ontziratzea
14, 28, 56, 84, 112 eta 168 orriko pakete batean.

Ekintza farmakologikoa
GALVUS - vildagliptin - pankreako aparatu insularraren estimulatzaileen klaseko ordezkariak, selektiboki inhibitzen du dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) entzima. DPP-4 jardueraren inhibizio azkar eta osoak (>% 90) hazkunde bat eragiten du 1 motako glutona moduko peptidoaren (GLP-1) eta glukosaren menpeko insulinotropiko polipeptido (HIP) sekrezio basalan eta egun osoan zehar egun osoan zehar.
GLP-1 eta HIP mailak handituz, vildagliptinak pankreako zelulek glukosarekiko duten sentsibilitatea areagotzen du eta horrek glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa hobetzen du. Vildagliptin 50-100 mg / dosi motako diabetes mellitus aplikatzean, pankreako? Zelulen funtzioaren hobekuntza nabaritzen da. ? -Zelulen funtzioaren hobekuntza maila hasierako kaltearen araberakoa da; beraz, diabetesa (odol glukosa normalarekin) ez duten gizabanakoetan, vildagliptinak ez du intsulinaren sekrezioa estimulatzen eta ez du glukosa murrizten.
GLP-1 endogenoaren mailak handituz, vildagliptinak β-zelulek glukosarekiko sentikortasuna areagotzen dute eta horrek glukagonoaren jariatzeari buruzko glukosaren menpeko erregulazioa hobetzen du. Otorduetan gehiegizko glukagonoaren mailak behera egiteak intsulinarekiko erresistentzia gutxitzea eragiten du.
Intsulina / glukagono ratioa hipergluzemiaren atzeko aldean, GLP-1 eta HIP mailen igoerak direla eta, gibeleko glukosaren ekoizpena gutxitzea eragiten du bai prandioan, bai bazkal ostean, eta horrek odol glukosa maila gutxitzea eragiten du.
Gainera, vildagliptina erabiltzearen atzeko planoan, odol plasmako lipidoen maila gutxitzen dela nabaritzen da. Hala ere, efektu hori ez da GLP-1 edo HIPen eraginarekin eta pankreako zelulen funtzioan hobekuntzarekin lotzen.
Jakina da GLP-1aren gehikuntzak hustuketa gastrikoa moteldu dezakeela, baina efektu hori ez da ikusten vildagliptina erabiltzearekin.
Vildagliptina 2 motako diabetes mellitus duten 5795 pazienteetan 12 eta 52 astetan monoterapia gisa edo metforminarekin, sulfonylurea deribatuekin, tiazolidinionarekin edo intsulinarekin batera erabiltzen denean, epe luzerako beherakada nabarmena nabaritzen da hemoglobina glikatuaren kontzentrazioan (HbA1c) eta odol glukosa barau gisa.

Galvus, erabiltzeko argibideak
2. motako diabetes mellitus:
- monoterapia gisa dieta terapia eta ariketa konbinatuta,
- metformina, sulfonilurea deribatuak, tiazolidinioneak edo intsulina duten bi osagaien konbinazio terapiaren baitan, dieta horiekin terapia, ariketa fisikoa eta monoterapia.

contraindications
Vildagliptinarekiko eta hipersensibilitatea Galvus-en beste edozein osagai,
18 urte baino gutxiagoko haurrek (eraginkortasuna eta segurtasuna ez dago finkatuta).
Arretaz:
gibelaren urraketa larriak, gibeleko entzimenen jarduera handiagoa duten pazienteak barne (ALT edo AST> normalaren goiko muga baino 2,5 aldiz handiagoa da - 2,5 × VGN),
giltzurrunetako narriadura moderatua edo larria (hemodialisi CRF amaierako fasean barne) - erabiltzeko esperientzia mugatua da; ez da sendagarria gaixoen kategoria honetarako.
gaixotasun hereditario arraroak - galactosaren intolerantzia, laktasa gabezia edo glukosa-galactosa gaizki xurgatzea.

Dosierra eta administrazioa
Galvus ahoz hartzen da, edozein dela ere janari-kontsumoa.
Botikaren dosi-erregimena banan-banan hautatu behar da, eraginkortasunaren eta jasangarritasunaren arabera.
Monoterapia garaian edo metforminarekin, tiazolidinionarekin edo intsulinarekin osatutako bi osagaien terapia gisa, 50 edo 100 mg eguneko 50 edo 100 mg da. Intsulina tratamendua jasotzen duten 2 motako diabetesa larria duten pazienteetan, Galvus 100 mg / eguneko dosian gomendatzen da.
50 mg / eguneko dosia preskribatu behar da 1 dosi goizez, 100 mg / eguneko dosia - 50 mg egunean 2 aldiz goizean eta arratsaldean.

Haurdunaldia eta edoskitzea
Ikerketa esperimentaletan, gomendatutakoa baino 200 aldiz handiagoa zen dosietan preskribatutakoan, drogak ez zuen emankortasuna eta enbrioiaren garapen goiztiarra eragin eta ez zuen eragin teratogenikorik fetuan. Galvus drogak haurdun dauden emakumeen erabilerari buruzko datu nahikorik ez dago eta, beraz, ez da haurdunaldian erabili behar droga. Emakume haurdunetan glukosaren metabolismoaren narriaduraren kasuan, sortzetiko anomaliak sortzearen arriskua handitzen da, baita jaioberri-morboa eta heriotza maiztasuna ere.
Bularreko esnearekin vildagliptina gizakiengan kanporatzen den ez dakigunez, Galvus ez da erabili behar laktazioan.

Bigarren mailako efektuak
Galvus monoterapia gisa erabiltzen denean edo beste sendagaiekin batera, erreakzio kaltegarrien gehienak arinak, aldi baterakoak izan ziren eta ez zuten terapia eten beharrik. Ez da korrelaziorik aurkitu gertakari kaltegarrien maiztasunaren (AE) eta adinaren, generoaren, etniaren, erabileraren iraupenaren edo dosifikazio-erregimenen artean. Galvus-rekin terapia garaian edema angioneurotikoaren intzidentzia ≥1 / 10.000koa izan zen. Galvus-eko terapiaren atzeko planoan, gutxiegitasun hepatikoa (hepatitisa barne) eta fluxu asintomatikoa gutxitan ikusi zen. Gehienetan, gibeleko funtzioaren indizeen urraketa eta desbideratzeak arauarekin konponbiderik gabe konpondu dira, drogoterapia eten ondoren. Galvus drogak 50 mg 1 edo 2 aldiz eguneko dosian erabiltzerakoan, gibeleko entzimenen jardueraren gehikuntza maiztasuna (ALT edo AST ≥3 × VGN) izan zen,% 0,2 edo% 0,3, hurrenez hurren (kontrol taldeko% 0,2rekin alderatuta) . Gehienetan gibeleko entzimenen jardueraren gehikuntza asintomatikoa izan zen, ez zen aurrera egin eta ez zen aldaketa kolestatikoak edo jaundizioa izan.

Argibide bereziak
Kasu gutxitan, vildagliptina aplikatzean, aminotransferasesen jardueraren gehikuntza nabaritzen da (normalean adierazpen klinikoak izan gabe). Botikak errezetatu aurretik eta tratamenduaren lehenengo urtean (1 aldiz 3 hilabetetan), gibeleko funtzioaren parametro biokimikoak zehaztea gomendatzen da. Aminotransferasen jardunaren hazkundearekin, emaitza behin eta berriz egindako ikerketen bidez berretsi beharko litzateke eta, ondoren, gibeleko funtzioaren parametro biokimikoak aldizka zehaztu, normalizatu arte. AST edo ALT gehiegizko jarduera araudiaren goiko muga baino 3 aldiz handiagoa bada bigarren ikerketa batek baieztatzen badu, gomendagarria da botika bertan behera uztea. Zelula edo gibeleko funtzioaren okerren beste seinale batzuekin batera, botika berehala gelditu behar da eta ez da berriro hasi behar gibeleko funtzioaren adierazleak normalizatu ondoren. Intsulina terapia beharrezkoa bada, vildagliptina intsulinarekin batera soilik erabiltzen da. Droga ez da erabili behar 1 motako diabetesa edo ketoacidosi diabetikoa tratatzeko. Tratamendu aldian (zorabioak garatuz gero), beharrezkoa da ibilgailuak gidatzea saihestea eta erreakzio psikomotorren arreta eta abiadura areagotzea eskatzen duten jarduera arriskutsuak egitea.

Droga elkarreragina
Galvusek interakziorako potentzial txikia du. Galvus ez da zitokromo P450 entzimenen substraturik, eta ez entzima horiek inhibitu edo eragotziko dituenez, Galvus-en elkarreragina substratuak, inhibitzaileak edo P450 duten drogekin interakzioa da. Vildagliptin aldibereko erabilerak ere ez du eragiten entzimenen substratuak diren drogen tasa metabolikoan: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 eta CYP3A4 / 5.

gaindosi
sintomak: 400 mg / dosi dagoenean sendagaia erabiltzerakoan, muskulu mina antzeman daiteke, gutxitan, biriketako eta iragazko parestesia, sukarra, edema eta lipasa kontzentrazio iragankorra (VGN baino 2 aldiz handiagoa). Galvus-en dosia 600 mg / handitzearekin batera, parestesia duten muturreko edema garatzea eta CPK, ALT, C erreaktibo proteina eta mioglobinaren kontzentrazioa handitzea posible dira. Gaindosi baten sintoma guztiak eta laborategiko parametroen aldaketak botika eten ondoren desagertzen dira.
tratamendua: Dialegiaren bidez gorputza drogak ezabatzea nekez da. Hala ere, vildagliptinaren metabolito hidrolitiko nagusia (LAY151) gorputzetik hemodialysia kendu daiteke.

Biltegiratzeko baldintzak
Leku ilunean 25 ºC-tik gorako tenperaturan.

Utzi Zure Iruzkina