Amlodipina eta lisinopril: drogen konbinazioa

Izen latinoa: Amlodipine + Lisinopril

ATX kodea: C09BB03

Osagai aktiboa: amlodipina (Amlodipina) + lisinopril (Lisinopril)

Ekoizlea: Severnaya Zvezda CJSC (Errusia)

Eguneratu deskribapena eta argazkia: 07/10/2019

Amlodipine + Lisinopril antihipertentsiboko droga konbinatua da, kaltzio kanal blokeatzaile motela eta angiotensina entzima (ACE) inhibitzailea duena.

Askatu forma eta konposizioa

Droga piluletan dago erabilgarri: biribila, zilindriko laua, ia zuria edo zuria, chamfer eta lerro zatitzailea (10 blister paketeetan, 3, 5 edo 6 paketetako kartoizko sorta batean, 30 zati pote edo botilan, kartoizko kaxa batean 1 lata edo botila. Bakoitzak "Amlodipine + Lisinopril" erabiltzeko argibideak ere baditu.

1 tableta dauka:

  • osagai aktiboak: amlodipina (amlodipine besilate moduan) + lisinopril (lisinopril dihydrate moduan) - 5 mg (6,95 mg) + 10 mg (10,93 mg), 10 mg (13,9 mg) + 20 mg (21 , 86 mg) edo 5 mg (6,95 mg) + 20 mg (21,86 mg),
  • osagai laguntzaileak: sodio karboximetil almidoia, aerosil anhidroak (silizio dioxido koloidal anhidroak), zelulosa mikrokristalinoa, magnesio estearatua.

Farmacodinamia

Amlodipina + Lisinopril antihipertentsiboa den droga konbinatua da. Horren ekintza mekanismoa bere osagai aktiboen propietateengatik da - amlodipina eta lisinopril.

Amlodipina kaltzio kanal blokeatzailea da, dihidropiridinaren deribatua. Eragin hipotentsiboa eta antiginala du. Bere jarduera antihipertentsiboa hormako baskularreko muskulu leunen gainean zuzenean erlaxatutako efektu lasaigarria da. Substantziak kaltzio ioien trantsizioa blokeatzen du horma baskularreko eta kardiomiitoetako muskulu zelulak leuntzeko. Amlodipinaren efektu antianginalak arteria koronario eta periferikoen eta arteriolen hedapena zehazten du. Angina pectorisarekin, miokardioko iskemiaren larritasuna murrizten laguntzen du. Arteriol periferikoen hedapenak OPSS (erresistentzia baskular osoaren periferikoa) gutxitzea dakar, bihotzean karga gutxitu eta oxigeno eskari miokardikoa. Miocardio koronarioen arteriak eta arteriolak hedatzeak miokardioko eremu iskemikoetan eta aldatu gabeak miokardioan sartzen diren oxigenoa handitzen du (batez ere, angina pectoral vasospastikoarekin). Amlodipinak arteria koronarioen espasmoa ekiditen du, erretzea barne.

Epe luzerako efektu hipotentsiboa dosiaren araberakoa da. Hipertentsio arterialarekin, egunean amlodipina hartzeak odol-presioaren (BP) beherakada klinikoki handia ematen du, 24 orduz, zutik eta etzanda.

Amlodipinearentzat, arterialaren hipotentsio akutuaren agerraldia ez da ezaugarria efektu antihipertentsiboaren agerpen motelarekin. Angina pectoris egonkorrarekin, eguneroko dosi bakar batek ariketa tolerantzia handitzen du, izaera iskemikoa duten angina erasoak eta ST segmentuen depresioa moteltzen laguntzen du, eta angina erasoen maiztasuna eta nitroglicerina edo beste nitratoak hartzeko beharra murrizten du.

Amlodipinak ez du mikokardioaren kontrakortasuna eta bere eroankortasuna eragiten. Ezkerreko hipertrofia ventrikularko miocardio maila murrizten du. Plaketetako agregazioa inhibitzen du, ez du bihotz-mailaren (HR) hausnarketarik eragiten, filtrazio-tasa glomerularra (GFR) areagotzen du eta eragin natriuretiko ahula du.

Odol presio klinikoki nabarmen jaitsi da 6-10 ordu igaro ondoren, efektuak 24 ordu irauten du. Nefropatia diabetikoa duten pazienteetan, drogak hartzeak ez du mikroalbuminuriaren larritasuna handitzen. Ez da amlodipinaren eragin kaltegarririk somatu metabolismoan edo plasma lipidoen kontzentrazioan. Bere erabilera patologia konkomitenteak dituzten pazienteentzat adierazten da, hala nola asma bronkiala, diabetes mellitus-a, gota.

Amlodipina angina pektorerako, arteriosklerosia karotidea, aterosklerosi koronarioa (itsasontzi batetik hiru arteria edo gehiagoren estenosiara) eta sistema kardiobaskularreko beste gaixotasun batzuetarako erabiltzea, baita miokardioko infartua edo larruazaleko koronario transuminal angioplastia handitzea saihestea ere. Arteria karotidoen intima-bitartekoek miokardioko infartu, kolpe, arteria koronarioko saihesbidearen edo saiheskiaren zeharkako kortexaren heriotza murrizten laguntzen dute angioplastia onaria. Gainera, bihotz gutxiegitasun kronikoa eta angina ezegonkorraren progresioaren ondorioz ospitaleratze kopurua murriztu egiten da, eta odol-korrontea leheneratzeko esku-hartzeen maiztasuna murrizten da.

III - IV klase funtzionalaren bihotz gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan NYHAren sailkapenaren arabera (New York Cardiac Association), amlodipina digoxinarekin, ACE inhibitzaileekin edo diuretikoekin batera egiteak ez du konplikazio eta heriotza arriskua areagotzen.

Bihotz gutxiegitasun kronikoaren etiologia ez iskemikoa (NYHA klase III - IV klase funtzionala), amlodipinak biriketako edema izateko arriskua areagotzen du.

Lisinoprilak, ACE inhibitzailea izateak, angiotensinaren II-aren formazioa murrizten du angiotensin I-tik, eta horrek angiotensina II-ren kontzentrazioan gutxitzea eta aldosteronaren sekrezioa murriztea eragiten du. Lisinoprilen ekintzaren azpian, bradikininaren degradazioa gutxitzen da eta prostaglandinen sintesia areagotu egiten da. Biriketako kapilarretako OPSS, karga, odol presioa eta presioa jaitsiz, substantziak odol bolumena handitzen du eta bihotz gutxiegitasun kronikoan jarduera fisikoarekiko miokardio tolerantzia handitzen du. Arteriak zainak baino neurri handiagoan hedatzen dira. Lisinoprilen efektuen zati bat ehunen erretina-angiotensina sisteman duen eraginagatik azaltzen da. Epe luzerako tratamenduaren atzean, hipertrofia miokardikoaren eta beheko erresistentziaren arterien hormetan beherakada dago.

Lisinoprilek miokardio iskemikoari odol hornidura hobetzen dio.

Bihotz-gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan ACE inhibitzaileak erabiltzeak bizi-itxaropena luzatzen du, eta miokardioko infartua izan duten pazienteetan bihotz-gutxiegitasunaren adierazpen klinikoak izan gabe, ezkerreko disfrikzio ventrikularraren progresioa moteltzen du.

Ahoz eman ondoren, lisinopril 1 ordu igaro ondoren hasten da, gehienezko efektu hipotentsiboa 6-7 orduren ondoren gertatzen da eta 24 ordu irauten du. Hipertentsio arteriala duten pazienteetan, efektu klinikoa tratamendua hasi eta egun batzuetara soilik behatzen da, eta sendagaiaren eraginkortasun egonkorra lortzeko, 30-60 egun behar izaten dira. Beherako erretiratzeak ez du hipertentsioaren gehikuntza nabarmenik eragiten. Eragin antihipertentsiboaz gain, lisinoprilak albuminuria murrizten laguntzen du, hipergluzemiarekin, endotelio glomerular hondatuaren funtzioa normalizatzen du. Diabetes mellitus duten gaixoetan ez du odolean glukosa-kontzentrazio maila eta hipogluzemiaren intzidentzia eragiten.

Droga batean bi osagai aktiboren propietateak konbinatuta daudenez, Amlodipine + Lisinopril-ek odol presioaren kontrol konparagarria lortzeko eta albo-efektu posibleak ekiditeko aukera ematen du.

Farmakozinetika

Amlodipina + Lisinopril barrutik hartu ondoren, substantzia aktiboen xurgapena gertatzen da traktu gastrointestinalean (GIT): amlodipina poliki-poliki eta ia erabat xurgatzen da, lisinopril kantitate batean

Hartutako dosiaren% 25. Aldi berean, janari-sarrerek ez dute haien xurgapenean eragiten. Gehienezko kontzentrazioa (CGehienez) amlodipinaren odol-plasma 6-12 orduren ondoren lortzen da, lisinopril - 6-8 ordu eman ondoren. Batez besteko biodisponibilidad: amlodipina -% 64–80, lisinopril -% 25–29.

Banaketaren bolumena (V.)d) amlodipina 21 l batez bestekoa da 1 kg gorputz pisu bakoitzeko, eta horrek ehunetan duen banaketa esanguratsua adierazten du.

Amlodipina plasma proteinei lotzea odolean dagoen% 97,5 da. Bere oreka-kontzentrazioa (Css) odol-plasmaan 7-8 egun erregularki hartu ondoren lortzen da.

Plaseko proteinekin lisinopril ahulki lotzen da.

Bi substantzia aktiboek odol-garuna eta plazenta-oztopoak gainditzen dituzte.

Amlodipina gibelean poliki-poliki baina aktiboki metabolizatzen da jarduera farmakologiko garrantzitsurik ez duten metabolitoak eratuz. Gibeleko "lehen igarotzea" ren eragina arbuiagarria da.

Lisinopril gorputzean ez da biotransformatua, giltzurrunak aldatu egiten dira aldatu gabe. Erdi-bizitza (T1/2) lisinopril 12 ordu da.

T1/2 Dosi bakar baten ondoren Amlodipina 35 eta 50 ordu artekoa izan daiteke, behin eta berriz erabiltzeko hondoan - 45 ordu inguru. Onartutako dosiaren% 60ra arte giltzurrunak kanporatzen dira:% 10 - aldatu gabe, gainontzekoak - metabolitoen moduan. Hesiaren bidez hesteetan, drogaren% 20-25 kanporatzen da. Amlodipinaren garbiketa osoa 0,116 ml / s / kg da edo 7 ml / min / kg da. Hemodialisiarekin amlodipina ez da kentzen.

T gibel-gutxiegitasunarekin1/2 Amlodipinak 60 ordu arte luzatzen du eta sendagaiak duen terapia luzearekin batera, gorputzean bere metaketa handitzea espero da.

Bihotz-gutxiegitasun kronikoan lisinoprilen xurgapena eta liberazioa gutxitzen dira, haren biodibertsitatea ez da% 16tik gorakoa.

Giltzurruneko kreatinina garbitzeko (CC) 30 ml / min baino gutxiago duten giltzurrunetan, odol-plasmako lisinopril-maila giltzurruneko funtzio normala duten gaixoetan baino zenbait aldiz handiagoa da. Honek C mailara iristeko denbora areagotzen duGehienez odol-plasma eta T-an1/2.

Adineko gaixoen kasuan, lisinoprilen odol-plasmaren kontzentrazio maila batez beste% 60 handitzen da, AUC (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian dagoen eremua) gaixo gazteena baino 2 aldiz handiagoa da.

Lisinoprilarekin zirrosia duten biodisponibilitatea% 30 murrizten da eta garbiketa - antzeko adierazleen% 50 gibeleko funtzio normala duten gaixoen kasuan.

Ez da finkatu amlodipina eta lisinoprilen arteko elkarreragina, ez dira urratzen sendagaiaren substantzia aktiboen farmakokinetika eta farmakodinamika bereizita.

Droga luzea gorputzean zirkulazioari esker, nahi duzun efektu klinikoa eguneko dosi-erregimenarekin lor dezakezu.

Contraindications

  • angioedemaren historia, ACE inhibitzaileen erabilerarekin lotutako kasuak barne,
  • angioedema hereditarioa edo idiopatikoa,
  • shock, kardiogenoak barne,
  • angina ezegonkorra (Prinzmetal angina izan ezik),
  • hipertentsio arteriala larria (90 mmHg baino gutxiagoko odol presio sistolikoa),
  • estenosi mitral hemodinamikoki esanguratsua, kardiomiopatia obstruktibo hipertrofikoa, aortiko orifiaren estenosi larria eta ezkerreko bentrikuluaren irteerako traktuko beste eragozpen hemodinamikoki esanguratsua,
  • miokardio infartu akutuaren ondoren bihotz gutxiegitasun ezegonkorra,
  • nefropatia diabetikoa duten gaixoetan angiotensina II hartzaileen antagonistak diren farmakoekin
  • diabetesa mellitus duten eta / edo giltzurrunetako funtzio moderatua edo larria duten CC (60 ml / min baino gutxiago) duten aliskiren edo aliskiren agenteak dituzten terapia arrunta
  • haurdunaldia
  • edoskitze
  • adina 18 urte
  • hiperesentsibilitatea ACE inhibitzaileekin edo dihidropiridinaren deribatuekin.
  • drogaren osagaiekiko intolerantzia indibiduala.

Kontu handiz, gomendagarria da Amlodipine + Lisinopril pilulak erabiltzea giltzurruneko funtzio larriagatik, giltzurruneko transplantearen ondorengo baldintza, giltzurrunetako arteria giltzurrun estenosi edo giltzurrunetako giltzurrun arteria estenosi, gibeleko funtzio okertua, azotemia, hiperkalemia, aldosteronismo primarioa, gaixotasun zerebrobaskularra, gutxiegitasun zerebrobaskularra, arteriaren hipotentsioa, bihotzeko gaixotasun koronarioa, sinusaren nerbio ahulearen sindromea (takikardia, bradikardia larria), koronarioa nahikoa, jatorri ez-iskemikoa duten bihotz-gutxiegitasun kronikoa (NYHA klase III - IV klase funtzionala), estenosi aortikoa edo mitrala, miokardioko infartu akutua eta hura gertatu eta 30 egunen buruan, hezur-muineko hematopoiesia inhibitzea, ehun konektiboaren gaixotasun autoimmuneak (lupus eritemato sistemikoa, esklerodermia) sodio kloruroa murrizten duen dieta jarraituz, emodialisa fluxu handiko dialisi mintzak erabiliz (adibidez, AN69), gorakoak, beherakoa eta gutxiagotzen duten beste baldintza batzuk CC (odol-bolumena) adineko paziente batean.

Ezaugarri farmakologikoak

Amlodipinak kaltzio kanal geldoak blokeatzen ditu, antianginala nabarmenagoa du, baita efektu antihipertentsiboa ere. Substantzia honen eraginpean, Ca ioiak isurtzen dira muskulu leunaren ehun zuzenean eta miocardioko zeluletara zuzenean murriztuz, odol-presioa eta erresistentzia baskular periferikoa murriztuz. Amlodipinak propietate angeluzuzenak erakusten ditu arteriolak ez ezik, arteriak ere hedatzen direlako, ondorengo karga murriztuz. Oxigenoen saturazio-eremua miokardioaren eta baita bere eremu iskemikoetan ere nabaritzen da. Azpimarratzekoa da Amlodipinak ST-tarte iskemikoa sortzea eragozten duela, takikardia erreflexurik eragin gabe. Ez dago inolako eraginik mikokardioaren eroankortasunean eta kontrakotasunean. Substantzia horren esposizioaren ondorioz, nitroglicerinaren beharra murriztu egiten da eta bihotzeko muskulua elikatzen duten ontzien estutze maiztasuna ere murriztu egiten da. Efektu hipotentsibo luzea manifestatzen da, gaixoak hartutako sendagaiaren dosiaren araberakoa. Gaixotasun iskemikoen kasuan, kardioprotektore nabarmenak eta baita aterosklerotikoen aurkako efektuak nabaritzen dira.

Amlodipinearekin, plaketen zelulen agregazioak moteldu egiten du. Iragazketa glomerularra hobetzen da, eta ez da nahikoa nabarmen ageri den efektu natriurretikoa. Botika erabiltzea gota, diabetea eta bronkia asma duten pertsonek drogak erabiltzea baimenduta dago. Harreraren eragin terapeutikoa 2-4 ordu igaro ondoren antzematen da, hurrengo egunerako irauten du.

Lisinopril ATP inhibitzaileen substantzietako bat da, aldosterona eta baita angiotensina 2 sortzen ditu, bradikininaren beraren produkzioa areagotzen du. Lisinoprilen eragina ez da renina-angiotensina-aldosterona sistemen funtzionamendura hedatzen. Lisinoprilen eraginpean, odol presioaren beherakada, presio biriketako kapilarretako presioa nabaritzen da, pre eta ondorengo karga gutxitzen da eta horrekin batera, giltzurruneko odol-fluxua handitzen da. Substantzia honek arteriak zabaltzen laguntzen du, odol-hornidura normalizatzen du mikokardiora, eta horrek iskemia jasan du. Erabilera luzea egonez gero, miokardioko arterien hormen hipertrofiaren larritasuna murriztu egiten da. Lisinoprilen eraginpean, disfuntzioa ezkerreko bentrikuluan, normalean miokardioko infartu baten ostean erregistratzen dena, inhibitzen da.

Lisinopril albuminuria murrizteko gai da, oso eraginkorra da hipertentsio arterialean, eta, bertan, errinina tasa baxua dago.Lisinoprilen efektu antihipertentsiboa erabili eta ordubetera antzematen da; ondorengo 6 orduetan, eragin terapeutiko altuena 24 orduz irauten du. Azpimarratzekoa da lisinoprilen administrazioa guztiz bortizki amaitzearekin batera, kentzeko efektua deituriko garapena ez zela erregistratu.

Lisinopril eta anplodipina bezalako osagaiak konbinatzeak osagai aktiboen erregulazioaren kontra eragindako erreakzio negatiboak agertzea ekiditen du. Konbinazio hau preskribatuta dago drogak bakarrik erabiltzeak espero ez duen eragin terapeutikoa izan ezean.

Droga horien odolean zirkulazio luzea dela eta egunean behin erabil daiteke. Lisinoprilak eta anplodipinak ez dute loturarik.

Erabilerarako adierazpenak

Ezinbesteko hipertentsioa lortzeko konbinazio terapia egitea.

Amlodipina eta lisinopril administratzeko modua

Bi drogak ahozko administraziorako daude pentsatuta. Sendagai antihipertentsiboak hartzen dituzten pertsonentzat, egunero erabiltzeko 1 pilula ezartzen zaizkio.

Diuretikoak hartzen ari bazina, orduan 2-3 egun inguru. amlodipina lisinoprilarekin erabili aurretik, droga diuretikoak bertan behera utzi beharko dira.

Sendagaien hasierako dosia eta giltzurrun-sistema narriadura duten pertsonen mantenimendu-terapia egiteko beharrezkoa den zehazteko, dosiak banan-banan titulatu eta identifikatu beharko dira, amlodipina eta lisinopril dosi berezi bat hartuz.

10 mg / 5 mg-ko dosi bateko sendagaia 10 mg eta 5 mg-ko titulu mantentze dosia duten pertsonei aginduta dago. Dosi altuen harrera mediku asistentzialak agindutako eskemaren arabera egiten da.

Tratamenduan zehar, giltzurruneko sistemaren, K eta Na serumen jarduera kontrolatu beharko da. Giltzurruneko sistemaren funtzioa okertzen denean, terapia geldituta, sendagaien dosia balio optimoetara murrizten da.

Kontuan izan behar da gibeleko patologiak dituzten pertsonetan amlodipinaren excretionaren moteltzea egon daitekeela.

Bigarren mailako efektuak

Drogak ondo toleratuta daude, baina zenbait kasutan, droga konbinazio hau hartzeak horrelako urraketak eragin ditzake:

  • NS: letargia, buruko mina larria, astenia, umorearen ezegonkortasuna, pentsamenduaren koherentzia eta desorientazioa, lotsa
  • Arnas sistema: eztul produktiboa
  • CVS: palpitazioak, takikardia, hipotentsio ortostatikoa, arritmia garatzea
  • Aparatu gastrointestinala: ahurtasunean gehiegizko sentsazioa, mina epigastrikoa, hesteen hondatzea, hepatitis edo jaundizioa garatzea, pankreatitisaren seinaleak, goragalea, beherakoa, maiz egiten diren gorakoak, janariarekiko interesa galtzea, hiperplasia gingival larria.
  • Sistema genitourinarioa: giltzurruneko funtzioa urritzea, urination urritzea, inpotentzia
  • Sistema hematopoietikoa: agranulocitosiaren seinaleak, hemoglobina eta hematokrita gutxitzea, eritropenia, leukopenia, tronbozitopenia eta neutropenia garatzea
  • Sistema muskuloskeletala: orkatila hantura, artralgia seinaleak, alergia sintomak
  • Laborategiko adierazleak: ESR handia, hiperbilirubinemia, gibeleko entzimenen jarduera areagotzea, hiperkreatinemia, urearen nitrogenoa areagotzea, hiperkalemia, antigorputz antinuklearren presentzia
  • Larruazala: urtikaria motako erupzioak, izerdia areagotzea, azkura larria, eritema agertzea, aurpegiko larruazaleko hiperemia, alopezia
  • Beste batzuk: egoera febril baten agerraldia, esternoaren atzean dauden mina, myalgiaren garapena.

Droga elkarrekintzak

Entzima hepatiko mikrosomalen induktoreekin batera hartzerakoan, amlodipinaren plasma-kontzentrazioaren beherakada antzeman daiteke eta oxidazio mikrosomikoen inhibitzaileak erabiltzen diren bitartean, beherakada handia antzematen da.

Potasioa gutxitzeko diuretikoak eta K (potasioa) beste aldi batzuetako erabilerak hiperkalemia garatzea eragin dezake. Ildo horretan, halako sendagaien kontsumoa espero den eragin terapeutikoa eta osasun arriskuak egon daitezkeela egiaztatu ondoren bakarrik egin beharko litzateke, beharrezkoa da odolean K maila kontrolatzea eta giltzurrun sistemaren funtzionamendua kontrolatzea ere.

Diuretiko batzuek odol-presioa jaitsi dezakete; antihipertentsiboak hartzen dituzten bitartean, efektu gehigarri bat ikus daiteke.

Estrogenoa duten sendagaiak, AINEak, simpatomimetikoak eta zenbait adrenostimulatzaileek amlodipina eta lisinopril konbinazioaren eragin terapeutikoa murriztu dezakete.

Antiazidoek kolestiraminarekin batera pilulen osagaiak xurgatzen dituzte minaren gastrointestinaz moteltzen.

Antipsikotikoek, amiodarona, α1-blokeatzaileek eta quinidinek ikusitako efektu hipotentsiboa hobetzen dute.

Litioan oinarritutako produktuak kentzea moteldu egin daiteke eta litioaren plasma kontzentrazioak kontrolatu beharko dira.

Prokainamidak, quinidinak QT tartea luza dezake.

Azpimarratzekoa da lisinoprilek K "lixibiatzea" murrizten duela terapia diuretikoa egiten duen bitartean.

Ca barne hartzen duten sendagaiek kaltzio kanal blokeatzaileen eraginkortasuna murriztu dezakete.

Zimetidina amlodipinearekin eta lisinoprilarekin bateragarria da. Hartzeko modurik onena zure medikuarekin kontsultatzea da.

gaindosi

Gaindosi, vasodilazio periferikoa, takikardia erasoak eta odol presioaren beherakada nabarmena gerta daitezke.

Amlodipina poliki xurgatu dela kontuan hartuta, ez da beharrezkoa garbitze-garun-prozedurarik; gomendagarria da sendagaiak enterosorbenteak hartzen hastea. Odol presioaren jaitsierarekin, iv dopamina eta kaltzio glukonatoa adierazten dira. Etorkizunean, odol presioa, diuresia, hidroelektrolito oreka kontrolatu beharko dira. Merezi du kasu honetan hemodialisi prozedura ez dela eraginkorra izango.

Amlodipina eta lisinopril prestaketak

Orain arte, hainbat droga sortzen dira, besteak beste, amlodipina lisinoprilarekin: Lisinopril Plus, Ekuatorea, Ekuatorea, Equapril. Sendagai horiek osagai bakoitzaren dosi finkoa dute. Tratamendua hasi aurretik, merezi du azterketa integrala egitea, kontsultatu mediku batekin eta zehaztu gaixotasunarentzako tratamendu egokiena. Beharrezkoa izanez gero, terapiaren garaian, hartutako botiken dosia doitzeko aukera egongo da.

Noiz hartzen da amlodipina?

Merkataritza-izenak: Amlothop.

Kaltzio kanal blokeatzaileen taldekoa da. Substantzia aktiboak efektu anti-iskemikoak, antihipertentsiboak, basodilatatzaileak (vasodilatatzaileak) ditu.

Hipertentsiorako erabiltzen da hipertentsio arteriala, angina pectoris, Raynaud gaixotasuna eta angiospasmarekin lotutako beste patologiak murrizteko.

Amlodipina kaltzio kanalen blokeoan oinarritzen da, odol hodietako gihar leunen kitzikapenean eta propietate vasodilatatzaileen kitzikapenean.

Droga arterien erresistentzia hemodinamikoa murrizten du, basokonstrikzio maila altuak eragindako hipertentsioa murrizten baitu: adrenalina, vasopressina, renina renina.

Bihotzeko gaixotasun koronarioekin batera, drogak bihotzean karga murrizten du, miokardioa elikatzen duten arteria koronarioen espasmoa arintzen du eta odol zirkulazioa hobetzen du.

Farmakologia

Lisinopril eta amlodipina dituen konbinazioa.

lisinopril - ACE inhibitzaile batek, angiotensinaren II-aren formazioa murrizten du angiotensin I.-tik. Angiotensina II-ren edukia gutxitzeak aldosterona askatzen du. Bradikininaren degradazioa murrizten du eta PG sintesia areagotzen du. OPSS, odol presioa, karga aurrekariak, biriketako kapilarretan presioa murrizten ditu, odol bolumenaren gehikuntza eragiten du eta estresarekiko tolerantzia miokardikoa areagotzen du bihotz gutxiegitasuna duten gaixoetan. Arteriak zainak baino neurri handiagoan hedatzen ditu. Eragin batzuk ehunen RAASen ondorioak dira. Erabilera luzearekin, miokardioaren hipertrofia eta horma erresistentearen arterien beherakada txikitzen da. Miokardio iskemikoari odol-hornidura hobetzen dio.

ACE inhibitzaileek bizi-itxaropena luzatzen dute bihotz gutxiegitasuna duten gaixoetan, eta ezkerreko disfrikzio bentrikularraren progresioa moteltzen dute paziente miokardioko infartuaren ondoren, bihotz gutxiegitasunaren agerpen klinikoak izan gabe.

Ekintza irentsi eta 1 ordura hasten da. Gehieneko hipertentsioaren eragina 6 orduren ondoren zehazten da eta irauten du 24 orduz. Hipertentsio arterialaren kasuan, hipertentsioaren eragina tratamendua hasi ondorengo lehen egunetan antzematen da, eragin egonkorra garatzen da 1-2 hilabetetan. Lisinopril indargabetzearekin batera, odol presioaren gehikuntza nabarmena ez da nabaritu.

RAASen eragin nagusia izan arren, lisinopril ere eraginkorra da hipertentsio arterialarentzako giltzurrun txikiko jarduerarekin. Odol presioa jaisteaz gain, lisinoprilak albuminuria murrizten du. Lisinoprilak ez du odolean glukosaren kontzentrazioan eragiten diabetesa mellitus duten gaixoetan eta ez du hipogluzemiaren kasuak areagotu.

amlodipine - dihidropiridinaren deribatuak, BKK-k, efektu antiginala eta antihipertentsiboa du. Kaltzio-kanalak blokeatzen ditu, kaltzio ioien zirkulazio transembrana murrizten du zeluletara (odol hodietako muskulu leunetara gehiago kardiomiitoak baino).

Eragina antianginala arteria koronarioen eta periferikoen eta arteriolen hedapenari esker gertatzen da: angina pectorisarekin isokemia miokardikoaren larritasuna murrizten du, arteriolak periferikoak zabaltzen ditu, OPSS murrizten du, bihotzean karga murrizten du eta miokardioaren oxigeno eskaria murrizten du. Miocardio aldaezin eta iskemikoetan arteria koronarioak eta arteriolak zabalduz, miokardioari oxigeno hornidura handitzen zaio (batez ere, angina vasospastikoarekin), arteria koronarioaren espasmoa ekiditen du (erretzeak eragindakoak barne). Angina egonkorra duten pazienteetan, eguneroko amlodipina dosi bakar batek ariketa tolerantzia handitzen du, angina pectoralen garapena eta ST segmentuaren depresio iskemikoa moteldu eta anginaren erasoen maiztasuna eta nitroglicerina eta beste nitratoen kontsumoa murrizten ditu.

Amlodipinak dosi-menpeko efektu antihipertentsiboa du. Eragin antihipertentsiboa odol hodietako muskulu leunen gaineko efektu vasodilatatzaile zuzena da. Hipertentsio arterialaren kasuan, dosi bakar batek odol-presioaren beherakada klinikoki garrantzitsua ematen du 24 ordutan (gaixoak etzanda eta zutik egonean). Amlodipina izendatzeko hipotentsio ortostatikoa nahiko arraroa da. Ez du ariketa tolerantziaren jaitsiera eragiten, ezkerreko bentrikuluaren egituratze-frakzioak. Ezker hipertrofia bentrikularreko miocardioaren maila murrizten du. Ez du mikokardioaren kontratibotasunari eta eroankortasunari eragiten, ez du bihotz-maiztasunaren hazkunderik isurtzen, plaketen agregazioa inhibitzen du, GFR areagotzen du eta eragin natriuretiko ahula du. Nefropatia diabetikoarekin ez du mikroalbuminuriaren larritasuna handitzen. Odol plasmako lipidoen metabolismoan eta kontzentrazioan ez du eragin kaltegarririk eta terapia erabil daiteke asma bronkiala, diabetes mellitusa eta gota duten pazienteetan. Presio arterialaren beherakada nabarmena 6-10 ordu igaro ondoren antzematen da; efektuaren iraupena 24 ordukoa da.

Amlodipina + lisinopril. Lisinoprilarekin amlodipina konbinatzeak substantzia aktiboren batek eragindako nahigabeko efektuak sor ditzake. Beraz, BKK-k, zuzenean arteriaolak zabalduz, gorputzean sodio eta fluidoen atzerapena eragin dezake eta, beraz, RAAS aktibatu dezake. ACE inhibitzaileak prozesu hori blokeatzen du.

Xurgapen. Ahoz eman ondoren, lisinopril digestio-hoditik xurgatzen da, bere xurgapena% 6tik 60ra aldatu da. Biodisponibilitatea% 29koa da. Elikatzeak ez du lisinoprilen xurgapenean eragiten.

Banaketa. Ia ez da plasmako proteinekin lotzen. CGehienez odol-plazan - 90 ng / ml, 6-7 ordu igaro ondoren lortzen da.BBB eta plazentaren hesiaren bidez iragazkortasuna txikia da.

Metabolismoa. Lisinopril ez da biotransformatuta gorputzean.

Ateratzea. Giltzurrunak aldatu gabe. T1/2 12,6 ordu da

Farmakokinetika paziente talde indibidualetan

Zahartzaroa Adineko gaixoetan, lisinoprilen kontzentrazioa odol-plasma eta AUC-en gaixo gazteetan baino 2 aldiz handiagoa da.

CHF. Bihotz gutxiegitasuna duten pazienteetan lisinoprilen xurgapena eta argia murriztu egiten dira.

Giltzurruneko porrota. Giltzurruneko porrota duten gaixoetan, lisinoprilen kontzentrazioa plasmaren kontzentrazioa baino gehiago da boluntario osasuntsuetan, T gehikuntzarekinGehienez plasma eta luzapena T1/2 .

Lisinopril hemodialisi bidez kanporatzen da.

Xurgapen. Ahozko administrazioa egin ondoren, amlodipina poliki-poliki eta ia erabat (% 90) xurgatu da digestio-hoditik. Amlodipinaren biodisponibilitatea% 64-80 da. Elikatzeak ez du amlodipina xurgatzen.

Banaketa. Odolean dagoen amlodipina gehiena (% 95-98) plasmako proteinekin lotzen da. CGehienez serumean 6-10 ordu igaro ondoren behatzen dass lortu 7-8 egun terapia ondoren. V. ertainad 20 l / kg da, eta horrek adierazten du amlodipina gehiena ehunetan dagoela eta zati txikiagoa odolean dagoela.

Metabolismoa. Amlodipinak metabolismo motela baina aktiboa izaten du gibelean, lehen mailako efektua nabarmenik ezean. Metabolitoek ez dute jarduera farmakologiko garrantzitsurik.

Ateratzea. Baztertzea bi fase osatzen dute, T1/2 Azken fasea 30-50 ordukoa da. Irenstutako dosiaren% 60 giltzurrunak kanporatzen dituzte batez ere metabolitoen bidez,% 10 aldatu gabe, eta% 20-25% metabolitoen bidez hesteak behazunarekin. Amlodipinaren garbiketa osoa 0,116 ml / s / kg da (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Farmakokinetika paziente talde indibidualetan

Zahartzaroa Adineko pazienteetan (65 urtetik gorakoak), amlodipinaren kanporatzea moteldu egiten da (T)1/2 - 65 h) paziente gazteekin alderatuta, ordea, diferentzia horrek ez du inolako garrantzi kliniko.

Gibeleko gutxiegitasuna. Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoetan, T hazkundea1/2 iradokitzen du erabilera luzearekin batera, gorputzean amlodipina pilatzea handiagoa izango dela (T1/2 - gehienez 60 ordu).

Giltzurruneko porrota ez du nabarmen eragiten amlodipinaren farmakokinetika.

Amlodipinak BBB zeharkatzen du. Hemodialisiarekin ez da kentzen.

Nekez da amlodipina + lisinopril konbinazioa osatzen duten substantzia aktiboen arteko elkarrekintza. Balioak AUC, TGehienez eta CGehienez , T1/2 ez aldatu substantzia aktibo bakoitzaren errendimenduarekin alderatuta. Jateak ez du substantzia aktiboen xurgapenean eragiten.

Aplikazioaren murrizketak

Giltzurrun-gutxiegitasun larria, giltzurrun-arteriaren estenosi bilatzailea edo giltzurrun arteria bakarreko estenosi azotemia progresiboa, giltzurruneko transplantea ondorengo egoera, azotemia, hiperkalemia, hiperaldosteronismo primarioa, gibeleko funtzio okertua, hipotentsio arteriala, gaixotasun zerebrovaskularra (gutxiegitasun garuneko zerebrobaskularra barne) bihotzeko gaixotasuna, gutxiegitasun koronarioa, sinusaren nerbio ahulearen sindromea (bradikardia larria, takikardia), bihotz gutxiegitasun kronikoa lasaiagoa da III - IV klase funtzionalaren etiologia sailkapenaren arabera NYHA, estenosi aortikoa, estenosi mitrala, miokardioko infartu akutua (eta miocardioko infartua gertatu eta hilabeteko epean), ehun konektiboaren gaixotasun sistemiko autoimmuneak (esklerodermia, lupus eritemato sistemikoa barne), hezur-muinaren hematopoiesia inhibitzea, diabetesa, sukaldea murriztea. gatzak, egoera hipovolemikoak (barne.)beherakoa, gorabeherak), zahartzaroa, hemodialisi iragazkortasun handiko mintzak (AN69 ®), LDL afereresia, erle edo liztor venomarekin desensibilizatzea.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Ez da gomendagarria haurdunaldian erabiltzea. Haurdunaldia diagnostikatzen denean, konbinazioa berehala gelditu behar da.

II eta III haurdunaldietan ACE inhibitzaileak onartzeak eragin kaltegarria du fetuaren kasuan (odol-presioaren beherakada nabarmenagoa, giltzurrun-gutxiegitasuna, hiperkalemia, garezur-hezurren hipoplasia, barneko heriotza posible dira). Ez dago fetuaren eragin negatiboaren frogarik haurdunaldiaren lehen hiruhilekoan erabiltzen bada. ACE inhibitzaileen barruko barneko esposizioa jasan duten haurtxo eta haurtxoentzako, jarraipen zehatza egitea gomendatzen da odol-presioaren, oliguriaren, hiperkalemiaren beherakada nabarmen bat hautemateko.

Ez da zehaztu haurdunaldian amlodipinaren segurtasuna, beraz, amlodipina ez da gomendagarria haurdunaldian.

Lisinopril plazenta zeharkatzen da eta bularreko esnetan estra daiteke. Ez dago amlodipina bularreko esnetan askatzearen frogarik. Hala ere, jakina da BCC beste dihidropiridinaren eratorriak bularreko esnetan kanporatzen direla.

Ez da gomendagarria laktazioan erabiltzea. Behar izanez gero, erabili edoskitzaroan, edoskitzea eten egin behar da.

Elkarrekintza

RAASen blokeo bikoitza angiotensinaren hartzailearen blokeatzaileak, ACE inhibitzaileak edo aliskiren hipotentsioa, hiperkalemia eta giltzurrun-funtzio okerrak (giltzurrun-akats akutua barne) arrisku handiagoa dute. Lisinopril jasotzen duten pazienteekin batera RAASen eragina duten beste sendagaiekin batera odol presioa, giltzurrun funtzioa eta elektrolito oreka kontrolatu behar dira.

Odol-plasmako potasio-edukiari eragiten dioten drogak: potasioa ez duten diuretikoak (adibidez espironolaaktona, amiloridoa, triamterena, eplerenona), potasioa duten elikagaiak, potasioko gatz ordezkoak eta serum potasioa areagotzen duten beste edozein droga (adibidez, heparina) hiperkalemia sor dezakete ACE inhibitzaileekin batera erabiltzen denean, batez ere. giltzurrun-gutxiegitasuna eta beste giltzurrunetako gaixotasunak izan dituzten pazienteetan. Potasio edukiari eragiten dioten drogak erabiltzen direnean, serum potasio edukia aldi berean kontrolatu behar da lisinoprilarekin. Hori dela eta, aldibereko erabilera arreta handiz justifikatu behar da, bai serum-potasioaren bai giltzurrun-funtzioaren inguruko kontu handiz eta jarraipenarekin. Potasioa ez duten diuretikoak aldi berean hartu ahal izango da amlodipina + lisinopril konbinazioarekin, gainbegiratze mediko zainduaren baldintzapean.

diuretikoak: terapia garaian diuretikoak erabiltzearen kasuan, amlodipina + lisinopril konbinazioarekin, hipertentsioaren eragina areagotu egiten da. Aldi berean erabili behar da kontuz. Lisinoprilek diuretikoen potasio-diuretikoa murrizten du.

Beste hipertentsio farmakoak: droga horien aldibereko administrazioak amlodipina + lisinopril konbinazioaren efektu antihipertentsiboa hobetu dezake. Nitroglicerina, beste nitrato edo baxuztatzaile batzuekin batera administrazioak odol-presioa nabarmen jaistea ekar dezake.

Antidepresibo triziklikoak / antipsikotikoak / anestesia orokorra / narkotiko analgesikoak: ACE inhibitzaileekin batera egiteak presioaren beherakada nabarmena eragin dezake.

etanol Hipertentsioaren eragina areagotzen du.

Allopurinol, procainamide, citostatics edo immunosuppressants (kortikoide sistemikoak) leuzopenia garatzeko arriskua handitu dezake ACE inhibitzaileak erabiltzen dituzun bitartean.

Antacidoak eta kolestiraminak ACE inhibitzaileekin hartzerakoan, ACE inhibitzaileen biodisponibilitatea murrizten da.

sympathomimetics ACE inhibitzaileen efektu antihipertentsiboa murriztu dezake, nahi duzun efektuaren lorpena arretaz kontrolatu behar da.

Sendagai hipogluzemikoak: ACE inhibitzaileak eta sendagai hipogluzemikoak hartzen dituzten bitartean (intsulina eta ahozko administraziorako agente hipogluzemikoak), odolean glukosaren kontzentrazioa jaisteko probabilitatea eta hipogluzemia arriskua handitu daitezke. Gehienetan, fenomeno hori tratamendu konbinatuaren lehen astean eta giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoetan antzematen da.

AINS (COX-2 inhibitzaile selektiboak barne): AINEen erabilera luzatuak, azido azetilsaliziliko dosi altuak 3 g / egunean baino gehiago izateak, ACE inhibitzaileen efektu antihipertentsiboa murriztu dezake. AINS eta ACE inhibitzaileak hartzerakoan efektu gehigarria agerian dago potasio serikoaren gehikuntzan eta giltzurruneko funtzioa narriadura ekar dezake. Eragin horiek itzulgarriak izan ohi dira. Oso gutxitan da giltzurrun-gutxiegitasun akutua garatzea, batez ere adineko pazienteetan eta deshidratazioa duten gaixoetan.

Litioa duten drogak: litioaren excretiona moteldu daiteke ACE inhibitzaileekin hartzerakoan, eta, hortaz, litioaren kontzentrazioa odol-serumean kontrolatu behar da aldi horretan. Litioko prestakinekin batera aldibereko erabilerarekin, neurotoxikotasuna (goragalea, gorakoa, beherakoa, ataxia, dardarak, zurruna) adieraztea areagotu daiteke.

Urrezko drogak: ACE inhibitzaileekin eta urrezko prestaketekin (sodio aurotiomalato) iv aldibereko erabilerarekin, sintoma konplexua deskribatu da, aurpegiko zuritzea, goragalea, gorakoa eta arterialaren hipotentsioa barne.

Dantrolena (iv administrazioa): Animalietan, verapamil eta iv dantrolenean administratu ondoren, fibrilazio bentrikular fatal eta hiperkalemiarekin lotutako kardiobaskularren porrota gertatu ziren. Hiperkalemia garatzeko arriskua ikusita, BCC aldibereko erabilera saihestu beharko litzateke, besteak beste amlodipina, hipertermia gaiztoak garatzeko joera duten gaixoetan eta hipertermia gaiztoen tratamenduan.

CYP3A4 isoenzima inhibitzaileak: Adineko gaixoen ikerketek erakutsi dute diltiazemek amlodipinaren metabolismoa inhibitzen duela, ziur aski CYP3A4 isoenzimaren bidez (plasma / serum kontzentrazioa ia% 50 handitzen da eta amlodipinaren eragina handitzen da). Ezin da baztertu CYP3A4 isoenzimaren inhibitzaile indartsuagoek (adibidez, ketoconazol, itraconazol, ritonavir) odol-serumean amlodipinaren kontzentrazioa handitu dezaketela. Aldi berean erabili behar da kontuz.

Isoenzimaren CYP3A4 induktoreak: Antiepileptikoko drogekin batera (adibidez, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, fosfitoitoina, primidona), rifampicina, San Joan olioarekin dauden drogak, odol plasmako amlodipina kontzentrazioa gutxitzea eragin dezake. Kontrol bat erakusten da amlodipinaren dosi posible batekin CYP3A4 isoenzimaren induzitzaileekin tratamenduan eta bertan behera utzi ondoren. Aldi berean erabili behar da kontuz.

Monoterapia gisa, amlodipina ondo konbinatu da thiazide eta begizta diuretikoak, anestesia orokorra, beta-blokeatzaileak, ACE inhibitzaileak, luze-antzeztea nitrato, nitroglycerin, digoxin, warfarina, atorvastatin, sildenafil, antacids (aluminio hidroxidoa, magnesio hidroxidoa), simethicone, Cimetidine, NSAIDs, antibiotikoak eta hypoglycemic agente eragile ahozko administraziorako.

CCBren efektu antihipertentsiboa eta antihipertentsiboa hobetzeko aukera dago aldi berean tiazido eta begizta diuretikoak, verapamilak, ACE inhibitzaileak, beta-blokeatzaileak, nitratoak eta bestelako vasodilatatzaileak, erabiltzerakoan beren efektu antihipertentsiboa hobetzeaz gain alfa adrenoblockers, antipsikotikoak.

Kontuz ibili behar da nitroglicerina, beste nitratoak edo bestelako vasodilatatzaileak erabiltzen diren bitartean, odol presioaren jaitsiera gehigarria posible baita.

100 mgko dosi bakarra sildenafil Funtsezko hipertentsioa duten pazienteetan ez du amlodipinaren farmakokinetikak eragiten.

Amlodipina behin eta berriz erabiltzea 10 mg-ko dosian eta atorvastatin 80 mg-tako dosian ez dago atorvastatinaren farmakokinetikaren aldaketa garrantzitsurik.

baklofenoa: baliteke antihipertentsioaren eragina areagotzea. Odol-presioa eta giltzurruneko funtzioa kontrolatu behar dira; beharrezkoa izanez gero, doitu amlodipina dosia.

Kortizidoak (mineralocorticosteroids eta kortikoideak), tetrakosaktida: efektu antihipertentsiboa gutxitzea (fluidoen atxikipena eta sodio ioiak kortikoideen ekintzaren ondorioz).

amifostine: amlodipinaren efektu antihipertentsiboa areagotu dezake.

Antidepresiboak triziklikoak: amlodipinaren efektu antihipertentsiboa handitzea eta hipotentsio ortostatikoa izateko arriskua handitzea.

erythromycin: aplikatzean, C handitzen daGehienez amlodipina paziente gazteetan% 22, adineko pazienteetan -% 50.

Antibiralak (ritonavir) areagotu BKK plasmaren kontzentrazioak, besteak beste amlodipine.

Antipsikotikoak eta isofluranoak - Dihidropiridinaren deribatuen efektu antihipertentsiboa areagotzea.

Amlodipinak ez du eraginik farmakokinetikoetan etanola.

Kaltzio prestaketak BCCren eragina murriztu dezake.

Amlodipinearekin aldi bereko erabilerarekin litioa duten drogak neurotoxikotasun agerpen posibleak (goragalea, gorakoa, beherakoa, ataxia, dardara, zurruna).

Ez du serumaren kontzentrazioan eragiten digoxin eta bere giltzurrun-garbitasuna.

Ekintzan ez du eragin handirik warfarin (PX).

Cimetidine ez du amlodipinaren farmakokinetika eragiten.

Erabilitakoan, amlodipina + lisinopril konbinazioaren efektu antihipertentsiboa murriztea posible da estrogenoak, sinpatomimetikoak.

Prokainamida, quinidina eta QT tartea zabaltzen duten beste sendagaiak, luzapen garrantzitsua ekar dezake.

Ikasketetan in vitro amlodipinak ez du plasmako proteinen lotura lotzen digoxina, fenitoina, warfarina eta indometakina.

Amlodipina hartuz pomeloa zukua ez da gomendagarria, izan ere, paziente batzuetan amlodipinaren biodisponibilitatea areagotu daiteke eta horrek eragin antihipertentsiboa areagotu dezake.

tacrolimus: amlodipinearekin aldi bereko erabilerarekin, odol-plasmako tacrolimus-en kontzentrazioa handitzeko arriskua dago, baina elkarreragin horren mekanismo farmakokinetikoa ez da guztiz aztertu. Amlodipina erabiltzen duen bitartean tacrolimusen efektu toxikoa ekiditeko, tacrolimus odolaren plasmaren kontzentrazioa kontrolatu behar da eta beharrezkoa bada tacrolimus dosia egokitu behar da.

clarithromycin: klaritromikina CYP3A4 isoenzimaren inhibitzailea da. Amlodipina eta klaritromikina aldi berean erabiltzearekin batera, arteriaren hipotentsioa garatzeko arriskua handitzen da. Gomendagarria da clarilitromikina duten amlodipina jasotzen duten pazienteen jarraipen medikoa arretaz egitea.

cyclosporine: Boluntario osasuntsuetan edo beste paziente talde batzuetan ciclosporina eta amlodipina erabiliz elkarreragin azterketak ez ziren egin, giltzurruneko transplantea egin zuten gaixoen kasuan izan ezik, zeinean ciclosporinaren gutxieneko kontzentrazio aldakorrak (batez besteko balioak:% 0-40) ikusi ziren. Giltzurruneko transplantea egiten ari diren pazienteetan amlodipina aldibereko erabilerarekin batera, odol-plasmako ziklosporinaren kontzentrazioa kontrolatu behar da, eta beharrezkoa izanez gero, murriztu dosia.

simvastatin: amlodipina aldibereko erabilerak 10 mg-ko dosian eta simvastatina 80 mg-ko dosian, simvastatinaren esposizioa% 77 handitzen du simvastatinaren monoterapiarekin alderatuta. Amlodipina jasotzen duten pazienteei simvastatina 20 mg / eguneko gehienezko dosian erabiltzea gomendatzen zaie.

Gaindosi

sintomak: odol presioaren jaitsiera nabarmena izan daiteke taikardiaren erreflexuarekin eta gehiegizko vasodilazio periferikoarekin (arterialaren hipotentsio larria eta iraunkorra izateko arriskua, baita shock eta heriotzaren garapenarekin ere).

tratamendua: garbiketa gastrikoa, karbono aktiboaren sarrerarekin, sistema kardiobaskular eta arnasguneen funtzioari eutsiz, gaixoari posizio horizontala emanez hankak altxatuta, CBC eta gernu irteera kontrolatzeko. Tonu baskularra leheneratzeko - vasoconstrictors erabiltzea (ez erabiltzeko kontraindikaziorik ezean), kaltzio kanalen blokeoaren ondorioak kentzeko - kaltzio glukonatoaren barneko administrazioa. Hemodialisia ez da eraginkorra.

sintomak: odol-presioaren jaitsiera nabarmena, aho mukosaren lehortasuna, larritasuna, gernu-atxikipena, idorreria, antsietatea, suminkortasuna areagotzea.

tratamendua: garbigailu gastrikoa, ikatz aktibatua hartuz, gaixoari hanka altxatuekin posizio horizontala emanez, bcc-a berriro jarriz - plasma ordezkatzeko irtenbideak, terapia sintomatikoa, sistema kardiobaskular eta arnasguneen funtzioak kontrolatzeko, CBC, urearen kontzentrazioa, kreatinina eta serum elektrolitoak, baita diuresia ere. Lisinopril gorputza hemodialisi bidez ken daiteke.

Alderdi teknikoak

Elkarrekin, lisinopril eta amlodipina Ekuatoreko prestaketan daude. Beste droga bat dago, merkatuan ez hain ezaguna. "Lisinopril Plus" izenarekin aurkezten da, osagai bateko 10 mg eta bigarrenaren 5 mg dituen tableta da. Amlodipina gutxiago izaten da. Pakete batek hiru eta sei dozena kapsulak ditu. Instantzia bakoitza zuriz margotuta dago, berdindutako mota baten forma biribila du. Aurreikusitako arriskua, chamfer. Tableta batean amlodipina besilato gisa aurkezten da, bigarren osagaia dihidrato baten moduan sartzen da. Fabrikatzaileak zelulosa, almidoia, magnesioa eta silizioa substantzia konposatu gisa erabili zituen.

Ekuatoreko pilulak, bi osagai aktibo horiek ere badituzte, zirkulu lau baten moduan egiten dira. Chamfer, arriskuak aurreikusten dira. Hue - zuria edo ahalik eta gertuen. Gainazaletako bat grabazioarekin osatzen da. Hainbat dosi aukera daude. Amlodipina botiketan sartzen da besilato moduan, lisinopril dihidratoaren bidez irudikatzen da. Dosifikazio aukerak daude: 5 eta 10, 5 eta 20, 10 eta 10, 10 eta 20 mg, hurrenez hurren. Amlodipina eta lisinoprilaz gain, konposizioak almidoia, zelulosa, magnesio molekulak dituzte stearate moduan. Pakete batek 10 eta 60 pilulak ditu. Kopuru zehatza paketearen kanpoaldean aipatzen da. Hemen, kopia bakoitzean osagai aktiboen dosia zehazten da.

Amlodipina: ezaugarriak

Sarritan, pazienteek medikazio terapia konbinatua agindatzen dute programan amlodipina, indapamida eta lisinopril sartzearekin. Zerrenda horretako lehen substantziak iraunkorra du (bere indarra dosiaren araberakoa) presioan. Sistema baskularraren giharretako hormetan eragina du. Hipertentsio arterialaren kasuan, bolumen egoki baten dosi bakarrak egun batean adierazleek klinikoki nahikoa izatea bermatzen dute. Hau posizioan eta zutik finkatuta dago, eta etzanda dago.

Amlodipina sartzearekin batera ikastaro bat egiten ari diren pazienteetan hipotentsio ortostatikoa oso gutxitan agertzen da.Botikak ez du jarduera fisikoarekiko suszeptibitatea txikitzen. Erabilerarekin batera, ezkerreko bihotzaren bentrikuluan prozesu hipertrofikoen larritasuna gutxitzen da. Kasu honetan, bihotzeko muskuluaren eroankortasuna, kontrakotasuna ez da okerrera egiten, ez da bihotz-maiztasuneko hazkunderik ikusten. Amlodipina eta lisinopril pilulak administratzeak giltzurrun iragazketa iragazketa jarduera areagotu eta plaketen agregazioa moteldu egiten da. Esan gabeko adierazpen natririkoa dago. Ez dago eragin negatiborik metabolismoan, odolaren gantz profilean. Amlodipina diabetesa, gota eta asma onargarria da. Presioaren gaineko eragin nabarmena 6-10 orduren buruan grabatzen da eta egun bat irauten du.

Lisinopril: ezaugarriak

Lizinopril eta amlodipina dituen osagarriak diren produktuekin ikas daitekeenez, erabiltzeko argibideak, lehen aipaturiko osagaiak irenstea eragin eta gero iragartzen du. Gehienezko errendimendua puntu honen ondoren 6,5 orduko batez bestekoa da. Eraginkortasuna gordetzeko iraupena egunera arte iristen da. Hipertentsio arterialarekin, eragina kurtsoa hasi eta lehen egunetan behatzen da, hilabete bat edo bi ondoren egoera egonkortzen da.

Substantziaren bat-bateko kentze beharraren kasuak ikusi dira. Ezeztapen horri egotzitako presioaren igoera nabarmenik ez da izan. Lisinoprilen eraginpean, presio jaitsierak, albuminuriaren ondorioak gutxitzen dira. Hipergluzemiarekin, drogak asaldatutako endotelioa glomerularra normalizatzen laguntzen du. Diabetesian ez du zirkulazio-sisteman glukosa-edukiari eragiten. Lisinopril erabiltzeak ez ditu hipogluzemiaren arriskuak areagotzen.

Substantziak konbinatzea

Lisinopril eta amlodipina bateragarriak direnez, konbinazio eragile eraginkorrak garatu dira. Horietako bat "Ekuatore" izenarekin ematen da. Substantziak kontuan hartzen diren osagai biak ditu. Konbinazio horrek substantzia aktibo bakoitzean berezkoak diren bigarren mailako efektuen arriskua murrizteko aukera ematen du. Jakina, agente konbinatu bat erabiltzea baimentzen da espezialista baten gainbegiratzean, arriskuak oso handiak baitira, baina gaixoak bereizita botika bakoitza baino hobeto jasaten dute gaixoek.

Noiz behar da?

Berrikuspenetatik ondorioztatu daitekeen moduan, "Amlodipina" eta "Lisinopril" maiz hipertentsioa arteriala zuzentzeko droga bat behar duten pertsonei aginduak ematen zaizkie. Aurretik, medikuak ikastaro konbinatuaren arrazoitasuna argitzen du. Erabili sendagaia zantzuen arabera soilik. Probabilitate handia duen auto-administrazioak nahi ez diren efektuak sor ditzake. Hipertentsioa da medikazioarekin lotutako jarraibideetan aipatzen den zantzu bakarra.

Konbinazioa: arriskutsua al da?

Presioaren adierazleak kontrolatzeko konbinazio-substantzia bat aginduta duten pertsonek, batzuetan, osagaiek elkarrengan eragiteko duten arrisku handia dute. Azterketek erakutsi dutenez, interakzio kimiko horren arriskua ia txikia da. Substantziaren erdia, gehieneko kontzentrazioa edo substantziak gorputzean banatzeko mendekotasuna egiaztatzen da. Parametro hauek zuzentzea ez da finantzak bateratzean edo bereizita erabiltzean finkatzen. Ez dago menpekotasunik bazkariaren aldian. Elikagaiek ez dute konposatuen xurgapen-maila doitzen. Osagaien zirkulazio sisteman luzaroak egunero botika erabiltzeko aukera ematen du.

Nola erabili?

Ahoz hartu behar da amlodipina eta lisinoprila dituen droga konbinatua. Harrera ez da otordu baten araberakoa. Osagai sendagarriak ur garbiarekin edan behar da gehigarririk gabe, zentzuzko zenbatekoan. Gomendatutako eguneroko dosi bakarra kapsula bat da. Produktua egunero denbora egonkorrean erabiltzea komeni da. Tablet bat baino gehiago ez da egunean erabili behar.

Sendagai konbinatuak hartu beharko lirateke osagai aktiboen dosia haietako bakoitzaren bolumen optimoaren kasuan bereziki. Lehenik eta behin, medikuak paziente jakin baterako dosi finkoak zehazten ditu, gero sendatutako konbinatuen aldaerekin alderatzen ditu. Ekuatore eta Lisinopril Plus sendagaien balizko kaleratzeak goian adierazi ziren. Ezin izan bada askatu formatu egokirik aurkitu, pazienteari konposatu horien sarrera bereizia eman behar diozu.

Tratamenduaren ñabardurak

Medikuak amlodipina eta lisinopril biltzen dituen droga konbinaturen bat aginduko balu, baina medikuntzaren erabileraren hasieran odol-presioa nabarmen jaitsi bada, gaixoak jarrera supina hartu behar du eta hartu behar du. Tratamendu medikuaren laguntza bilatu behar da. Normalean transistorearen fenomenoak ez du kurtso terapeutikoa alde batera uztera behartzen, baina batzuetan dosia murriztea beharrezkoa da. Dosi bat esperimentalki hautatzea beharrezkoa izanez gero, osagaiak farmazia-produktu bereizietan deskribatzen dira ikastaroa eratzeko aldian.

Batzuetan, pazienteari osagai anitzeko ikastaroa agintzen zaio (adibidez, aldi berean amlodipina, lisinopril rosuvastatina). Praktikak erakusten duen moduan, pazienteak sendagaien programaren elementu gehiago behar duenean, orduan eta handiagoa izango da zerbait galtzeko arriskua. Gaixoak "Ekuatorea" erabiltzeko aldia galdu badu, hurrengo aldian itxaron beharko zenuke. Errazio bakarra erabiltzen den bakoitzean. Aurreko dosia saltatzen bada, ez da hurrengoa bikoiztu behar. Ez duzu pasahitza itzultzeko beharrik.

"Ekuatorea" hartzeko kontraindikazio zorrotza da drogak barne hartzen duen edozein osagairen suszeptibilitate handiagoa. Hau ere osagai nagusiei eta konposatu laguntzaileei aplikatzen zaie. Ezin duzu substantzia erabili giza gorputzak dihydropyridine edo ACE inhibitzaileak prozesatzeko edozein produkturen suszeptibilitate handiagoa badu. Gaixoak aurretik ACE inhibitzaile bat erabili badu eta horrek Quincke-ren edema eragin du, fenomeno hau beste arrazoi batzuengatik ikusi bada, ezin da "Ekuatorea" erabili. Debekatuta dago drogak forma idiopatikoko angioedemarekin edo faktore hereditario batengatik hartzea, baita shock egoeran ere, shock kardiogenikoarekin. Droga ez da angina ezegonkorrerako agindua. Salbuespen kasua Prinzmetal gaixotasuna bezala ezagutzen den gaixotasun mota da. Ezin da arteriari presio murriztua egiteko forma larriagatik erremediorik eman, adierazleak 90 unitate baino gutxiago direnean, eta bihotz-eraso akutua lehenago transmititu bada bihotz-funtzio ezegonkorrean bihotzaren funtzio nahikoa ez badago. Droga ez da erabiltzen aliskiren edo beste produktu farmazeutikoren bat hartu behar bada, zeinen osaera duen substantzia hau, diabetearekin, giltzurrun narriadura larriarekin edo larriarekin.

"Ekuatorea", "Equamer" (amlodipina, lisinopril rosuvastatina) dituen droga ez da haurdunaldian erabiltzen. Ezin duzu edoskitzeagatik eta nerabezaroan erremedio konbinatua erabili, diabetesa dela eta nefropatia izateko angiotensina bigarren motaren hautematerako hartzaile sistemaren antagonistak behar badituzu. Formatu hemodinamikoki esanguratsua den bihotzeko bentrikulu-irteeraren oztopoak ezartzen ditu mugak, eta baita estenosi mitrala ere.

Aukera dezakezu, baina kontu handiz

Batzuetan, konbinazio erremedio bat estenosi aortikoa dela eta, miopatia mota batzuk, zerebrovaskula patologiak preskribatzen dira. Horrelako baldintzek arreta handiagoa eskatzen dute. Garrantzitsua da gaixoaren egoera aldian behin egiaztatzea, barneko sistema eta organoen errendimendua kontrolatzea. Zehaztasunak kasua behar du, pazienteak potasioarekin lotutako diuretikoak, potasio prestaketak eta potasio gatz ordezkoak erabiltzera behartuta badago. Nabarmentzekoak dira gorputzean potasio gehiegi duten gizakiak, sodio eza, eta mielosopresioa, gaixotasun diabetikoa eta giltzurrun estenosi simetrikoa dituztenak.

Hipertentsio arterialarentzako oso konbinatutako sendagaiak preskribatzen dira pertsona batek giltzurruneko transplantea egin badu, hemodialisia jasan behar badu, aldosteronismo primarioa jasaten badu edo gatz murrizketa larria duten jakiak kontsumitzen baditu. CYP3A4 entzima konposatua inhibitzen duten substantziak erabili behar direnean, entzima horren eragileak pazientearen egoeraren jarraipen erregularra behar du.

Nahi ez diren efektuak

Konbinazio-sendagaiak hartzeak, amlodipina eta lisinoprilak barne hartuz, zirkulazio-sisteman hemoglobina, hematokritaren kontzentrazioa gutxitzea eragin dezake. Funtzio hematopoietikoa inhibitzeko arriskua dago. Erreakzio alergikoa izateko arriskua dago, odol glukosa handitu edo gutxitu. Muskuluko hipertonikotasuna, neuropatia eta estrapiramidal nahasteak oso arraroak dira. Ikusmena, loa, kontzientziarekin arazoak izateko arriskua dago. Depresionatutako egoerak, antsietatea, ahalmena posible dira. Batzuek zurruna nabaritu zuten. Oso gutxitan bihotzekoa izan zen. Bihotz taupaden maiztasuna eta abiadura urratzeko arriskua dago, atril fibrilazioa. Hipotentsioa posible da, garunean odol-fluxua nahasteko arriskua dago. Raynaud sindromea eratu daiteke.

Pneumonia, pankreatitis, hepatitis kasuak erregistratzen dira. Gibeleko gutxiegitasuna, hesteetako nahasteak, sabeleko mina daude. Beste batzuek eztula, arnasa eta aho lehorra zituzten. Entseguek gibeleko entzimaren jardueraren hazkundea izan dezakete.

Zertarako eskatzen da lisinopril?

Sendagaia angiotensina bihurtzeko entzimaren jarduera inhibitzen duten sendagaien klasekoa da. Hipertentsiorako, arteria koronarioetako espasmoa erabiltzen da (angina pectoris, miokardioko infartua).

Eragina vasodilatzailea du, II. Angiotensinaren tonu baskularrean eragina murrizten du eta bradikininaren edukia handitzen du eta horrek arteriak dilatatzen ditu.

Tentsio fisiko eta psikologikoan bihotzaren muskuluaren erresistentzia areagotzen du, eta miokardioko trofismoa hobetzen du, arteria koronarioak zabalduz. Erresistentzia baskularra murrizten du, bihotzean estresa murriztuz.

Nola hartu amlodipina eta lisinopril elkarrekin?

Amlodipina egunean 5 mg erabiltzen da arteria koronarioko gaixotasunerako eta hipertentsiorako.

Lisinopril monoterapian 5 mg behin preskribatzen da. Hartzearen eragina falta bada, dosia handitu egiten da. Mantentze-dosia eguneko 20 mg da.

Dosia kardiologo batek banaka agindutakoa da.

Amlodipina ezaugarritzea

Droga kaltzio kanal blokeatzaileen taldekoa da. Merkataritza izena Amlodipine da. Odol presioa jaisten laguntzen du eta angina erasoak prebenitzen ditu. Droga arteriak dilatatu eta bihotzeko muskuluan karga murrizten du eta, gainera, oxigeno-entrega miokardioko ehunetara bizkortzen du. Sendagaiak espasmo baskularra prebenitzen laguntzen du, askotan erretzaile zaharrenetan gertatzen dena.

Droga hau hartzerakoan, bihotzeko muskuluak jarduera fisikora egokitzea hobetzen da.

Gainera, botikak odol hodien lumena zabaltzen du, odol zirkulazioa azkartuz. Sendagaiak plaketen itsatsi tasa murrizten laguntzen du, baina ez du eraginik eragiten gorputzean dauden prozesu metabolikoetan.

Administrazioa egin ondoren, osagai aktiboa odol plasmako proteinekin% 95 lotzen da, eta horrek denbora gutxian presioa murriztea ahalbidetzen du. Eraginketa antihipertentsiboa 30-60 minuturen ondoren agertzen da. Serumean gehienezko kontzentrazioa 6 ordutan lortzen da.

Nola funtzionatzen du lisinoprilak?

Sendagaia ACE inhibitzaileen taldekoa da, aldosteronaren jariaketan eragiten duena. Nazioarteko izena - Lisinopril. Droga biriketako kapilarretan odol presioa eta presioa murrizten ditu. Sendagaia bihotz gutxiegitasuna duten gaixoak tratatzeko erabiltzen da, izan ere jarduera fisikora miokardioaren egokitzapena hobetzen du.

Tresnak arteriak zabaltzen eta iskemiaren eremuan odol fluxua azkartzen laguntzen du. Droga ezkerreko bentrikuluaren ehun suntsiketaren progresioa motelduz doa. Botikak bihotz gutxiegitasun kronikoa duten gaixoen bizitza luzatzeko gai da.

Nola hartu amlodipina eta lisinopril?

Amlodipina egunero 5 mg hartzen hasten da, janaria edozein dela ere (goiz edo arratsaldez). Kasu larrietan, medikuek zehaztutako dosia 2 aldiz preskribatzen dute - 10 mg. Lisinopril eguneko 1 mg ere hartzen da 10 mg-tik hasita, edozein dela ere bazkaria (ahal izanez gero, goizean). Tratamenduaren ibilbidea medikuak zehazten du.

Presioaren eraginez

Hipertentsio arterialarekin, Amlodipina egunean 1 mg, 5 mg eta Lisinopril 10-20 mg eguneko agindua dago.

Hipertentsio arterialarekin, Amlodipina egunean 1 mg preskribatzen da.

Medikuen iritzia

Pavel Anatolyevich terapeuta Novosibirsk

Hipertentsio arteriala eta bihotzekoak izateko arriskua duten bi sendagai preskribatzen ditut. Eragina konplexua dela eta, konplikazioen probabilitatea murriztu egiten da. Zenbait kasutan, konbinazio honek garuneko hemorragia babesten du, batzuetan heriotzaz josita dagoena.

Evgenia Alexandrovna, kardiologoa, Penza

Droga horien konbinazioa aspaldidanik erabili da praktika terapeutikoan, izan ere Hipertentsio arteriala eta bihotzeko gaixotasuna duten gaixo baten egoera hobetzen laguntzen du. Pilulak dosi murriztuetan preskribatzen ditut erreakzio kaltegarriak izateko arriskua murrizteko. Terapia hasi baino 2 egun lehenago bertan behera utzi behar direla dio pazienteari diuretikoak.

Tamara Sergeevna kardiologoa Ulyanovsk

Droga hauek maiz konbinatu ohi dira bihotz eta odol patologiak dituzten pazienteen tratamenduan emaitza onena lortzeko. Botikak errezetatu aurretik, pazienteei bularreko organoen X izpien azterketa egitea gomendatzen diet eta kontraindikazioak identifikatzeko beharrezko probak gainditu ditzazun.

Pazienteen berrikuspenak Amlodipine eta Lisinopril

Peter, 62 urte, Kiev

Sendagai horien konbinazio bat hartu zuen miokardioko infartuaren ondoren, berriro gerta ez dadin. Presioa egonkorra zen terapia garaian, baina tratamendua gelditu bezain laster, egoerak okerrera egin zuen. Orain pilulak hartzen ditut berriro eta ez ditut kardiologo baten argibideak ahazten.

Igor, 55 urte, Otradny

Hipertentsioarekin batera, bi botika aldi berean aginduta zeuden, izan ere presio gehikuntzak etengabeak izan ziren. Tratamendua hasi zen bigarren egunean, hobeto sentitu nintzen, burua minik gabe gelditu zen eta goragalea desagertu zen. Hartu horrelako sendagaiak aldizka.

Elena, 49 urte, Salavat

Hipertentsio arterialarekin borrokan aritu naiz denbora luzez. Ez da funtsik lagundu. Orduan, medikuak botika horien konbinazio bat agindu zion. Eragina ez zen luzera etorri eta hurrengo egunean hobera egin nuen.

Utzi Zure Iruzkina