Amprilan® (Amprilan)

ACE blokeatzen denean gutxitzen da AEBren-2, reninaren jarduera handitzen da, ekintza handitzen da bradykininekoizpena handitzen da aldosterone. Drogaren efektu hemodinamikoak eta antihipertentsiboak ontziaren lumena zabalduz ematen dira, OPSS murriztuz. Botikak ez du eraginikbihotz-maiztasuna. Epe luzerako tratamenduak ezkerreko hipertrofia bentrikularraren erregresioa ekar dezake hipertentsio arteriala. beherakada hipertentsioa Droga hartu eta 1-2 ordu igaro ondoren, antihipertentsiboko efektuak irauten du egun batez.

Gaixoen kasuan bihotz gutxiegitasuna arrisku murriztua bihotzekoak, bat-bateko heriotza, gaixotasunaren aurrerapena, larrialdi ospitaleratze kopurua eta kopurua hipertentsioaren krisiak. Gaixoen kasuan diabetes beherakada dago mikroalbuminuriarenarriskua murrizten du nephropathy. Efektu horiek odol presio maila edozein dela ere garatzen dira.

Adierazpenak Amprilana

• bihotz gutxiegitasuna (ikastaro kronikoa)
• hipertonikoa gaixotasunak,
• arteria koronarioaren gaixotasunabihotz.

Gaixoak erabiltzeko adierazpenak diabetes: nefropatia.

Contraindications

• hypersensitivity osagaiei
• bihotzeko akatsak (mitrala, aortikoa, konbinatua),
• bularra,
• cardiomyopathy,
• giltzurrun sistemaren patologia,
• hyperaldosteronism,
• haurdunaldia,
• adina 18 urte.

Bigarren mailako efektuak

Gehienetan, hipertentsioaren beherakada nabarmena izaten da;sinkopa, buruko minak, eztul lehorra, bronchospasmlarruazaleko rash, larritzea gastritis eta pankreatitis entzimenen kontzentrazioan, artikulazioetan eta muskuluen mina handituz.

Ez da hain ohikoa arritmia, Palpitations, angina pektoreamiokardioko infartuak korapilatuta, Raynaud-en sindromea, baskulitis, asteno-depresio sindromea loaren nahastearekin, eraso iskemiko iragankorrak eta trazu bat, inpotentzia, giltzurruneko sistema narriatuta, kontzentrazio handituz creatina eta urea gernuan erreakzio alergikoakneutropenia moduan laborategiko parametroen aldaketa, erythropenia.

Erreakzio kaltegarrien larritasunaren aurrerapenarekin, medikua kontsultatzea gomendatzen da eta aldi baterako Amprilan sendagaia hartzeari uztea gomendatzen da.

Askatu forma eta konposizioa

Amprilanen osagai aktibo nagusia ramipril da.

Tabletetan dauden osagai osagarriak: sodio kroskarmelosa, almidoia pre-preziaturatua, sodio stearyl fumaratoa, sodio bikarbonatoa, laktosa monohidratoa, koloratzaileak.

Eskuragarri dauden dosiak: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg eta ramipril 10 mg pilulatan.

Amprilan konprimituak (7 edo 10 pilulak blister batean) obalatuak dira, gainazal laua eta alea. Tableten kolorea botikaren dosiaren arabera desberdina da: zuria edo ia zuria (1,25 mg eta 10 mg bakoitza), horia argia (2,5 mg bakoitza), arrosa gurutzatu (5 mg bakoitza),

Ekintza farmakologikoa

Farmacodinamia. Amprilan ekintza luzeko ACE inhibitzailea da. Angiotensina bihurtzeko entzimak angiotensina II bihurtzea azkartzen du angiotensin I-tik, kinazarekin berdina da - bradikininaren matxura azkartzen duen entzima. Amprilanek ACEren blokeoaren ondorioz, angiotensina IIaren kontzentrazioa gutxitzen da, odinaren plasmako reninaren jarduera areagotzen da, bradikininaren ekintza eta aldosteronaren ekoizpena handitu egiten da eta horrek odolean potasio edukia handitzen du.

Amprilanek efektu antihipertentsiboak eta hemodinamikoak ditu odol hodien hedapenaren ondorioz eta erresistentzia periferiko osoa murrizten dute. Kasu honetan, bihotz-maiztasuna ez da aldatzen. Amprilan dosi bakarraren ondoren presioaren beherakada 1-2 ordu igaro ondoren antzematen da; 3-6 ordutik aurrera efektu terapeutikoa gehienez eta 24 ordu irauten du.

Sendagaiarekin tratamendu luzearekin, ezker hipertrofia bentrikularra gutxitzen da, bihotzaren funtzioan eragin negatiborik ez dagoen bitartean.

Farmakozinetika.

Substantzia aktiboa digestio-hoditik azkar xurgatzen da (abiadura ez da janari-sarreren araberakoa). Aplikazioa egin eta ordubetera, odolean substantzia aktiboaren gehieneko kontzentrazioa lortzen da. Ramiprilen% 73 arte proteina plasmikoekin lotzen da.

Drogak gibelean apurtzen dira, metabolipen aktiboa ramiprilat eratuz (azken honen jarduera ramipril beraren jarduera baino 6 aldiz handiagoa da) eta konposatu aktibo diketopiperazina. Odolean dagoen ramiprilaten gehieneko kontzentrazioa botika erabili ondorengo 2 eta 4 ordu antzematen da, tratamendu laugarren egunean etengabeko kontzentrazio terapeutikoa. Ramiprilatoen% 56 inguru plasma proteinei lotzen zaie.

Ramipril eta ramiprilaten% 60 giltzurrunak kanporatzen dituzte metabolitoen bidez, ramiprilaren% 2 baino gutxiago gorputzetik aldatzen da. Ramiprilaten bizitza erdia 13-17 ordutara da, ramiprilena - 5 ordukoa.

Giltzurruneko funtzioa gutxituta, ramipril eta metabolitoen excretion tasa murriztu egiten da. Insuficiencia hepática duten gaixoetan, ramipril-a ramiprilat bihurtzea moteldu egiten da, odol-serumean ramipril-en edukia handitzen da.

Dosierra eta administrazioa

Pilulak ahoz hartzen dira, bazkaria edozein dela ere, ez mastekatu, fluido ugari edan.

Sendagaiaren dosia medikuak banan-banan hautatzen du paziente bakoitzerako, kontuan izanik zantzuak, drogarekiko tolerantzia, gaixotasun konbinatuak eta gaixoaren adina. Dosi hautatzerakoan, odol presioaren adierazlea izan behar da kontuan. Patologia mota guztietako sendagaiaren gehienezko dosia eguneko 10 mg da. Tratamenduaren ibilbidea luzea izan ohi da, medikuak ere ezarritakoa.

Hipertentsio arterialarekin Gomendatutako hasierako dosia 2,5 mg da egunero. Behar izanez gero, dosia bikoiztu daiteke 7-14 egunetan.

Bihotz gutxiegitasun kronikoan sendagaiaren hasierako dosi gomendatua 1,25 mg da (1-2 aste ondoren bikoiztu daiteke).

Bihotz gutxiegitasunarekin, miokardioko infartu akutuaren ondoren 2-9 egunetan gertatu zen, egunean 5 mg Amprilan hartzea gomendatzen da - goizean eta arratsaldean 2,5 mg. Tratamenduan zehar presioa nabarmen jaisten bada, dosia erdira murrizten da (egunean 1,25 mg bi aldiz). 3 egun igaro ondoren, dosia berriro igotzen da. Egunean 2,5 mg-ko dosian botika hartzen badu gaixoak berriro gaizki toleratzen badu, Amprilan-ekin tratamendua bertan behera utzi behar da.

Nefropatia (giltzurrunak eta diabetikoak patologia hedatuak).Gomendatutako hasierako dosia eguneko 1,25 mg da. 14 egunetik behin, dosia bikoiztu egiten da eguneko 5 mg-ko mantenimendu dosia lortu arte.

Miokardioko infartuaren ondoren bihotz gutxiegitasuna prebenitzea. Kurtso terapeutikoaren hasierako fasean, Amprilan 2,5 mg egunean pilulak preskribatzen dira. Astebete igaro ondoren, dosia eguneko 5 mg-raino handitzen da, beste 2-3 astez - egunean 10 mg-ko mantenimendu-dosia egitera.

Arteriazko oklusioarekin eta koronar saihesbidearen kirurgiarekin Amprilan 2,5 mg hartzen da egunean, 7 egunez. Gero, 2-3 astez, droga 5 mg eguneko hartzen da, dosia handitu ondoren beste bi aldiz - eguneko 10 mg.

Argibide bereziak

1. Giltzurruneko funtzioaren narriadura funtzionala duten pazienteentzat, Amprilanen hasierako dosia 1,25 mg izan behar da eta eguneroko gehieneko dosia 5 mg.
2. Gibeleko gutxiegitasuna duten pazienteentzat, hasierako dosia 1,25 mg da, eguneroko gehieneko dosia 2,5 mg.
3. Amprilan diuretikoak hartzen dituzten pazienteei aginduta badago, diuretikoen dosia baliogabetzea edo murriztea beharrezkoa da. Halaber, horrelako gaixoen jarraipena etengabe kontrolatzea eskatzen du, batez ere adineko pazienteak (65 urtetik gorakoak).
4. Amprilan kontu handiz hartzen da ehun konektiboaren gaixotasun sistemikoak dituzten gaixoetan, diabetes mellitus, angina pectoral ezegonkorra.
5. Drogak eragin negatiboa du fetuarengan (giltzurrunetako biriketako eta hezurretako hipoplasia, hiperkalemia, giltzurruneko funtzioa) eta kontraindikatuta dago haurdun dauden emakumeetan. Amprilan isuri aurretik, garrantzitsua da haurtxoak dituzten emakumeek haurdunaldia baztertzea.
6. Amprilan hartzerakoan, edoskitzea bertan behera utzi behar da.

Biltegiratzeko baldintzak eta baldintzak

Gorde sendagaia 25 ºC baino handiagoa ez den tenperaturan, hezetasunetik eta eguzki argietatik babestuta ez dagoen leku batean, haurrek eskura ez dezaten. Amprilan pilulen iraupena 3 urtekoa da. Paketean adierazitako dataren ondoren, ezin da drogarik hartu.

Amprilan-en (antzeko substantzia aktiboa duten drogak) antzeko egiturak dira:

3D irudiak

Dosierra eta administrazioa

barruan, jateko ordua edozein dela ere (hau da, pilulak hartu aurretik, baita aurretik edo zehar jan ondoren) ere, ur asko edan (1/2 kopa). Ez hartu ez masteatu pilulak hartu aurretik.

Dosia hauxe da: drogarekiko eragin terapeutikoaren eta pazientearen tolerantziaren arabera.

Amprilan ®-rekin tratamendua luzea izan ohi da eta kasu bakoitzean iraupena medikuak zehazten du.

Besterik adierazi ezean, orduan giltzurrun eta hepatiko funtzio arruntarekin, ondorengo dosi erregimenak gomendatzen dira.

Normalean, hasierako dosia goizean 2,5 mg / egunekoa da. Dosi honetan Amprilan ® hartzerakoan 3 astetan edo gehiagotan, odol presioa normalizatzea ezinezkoa bada, dosia 5 mg / eguneko igo daiteke. 5 mg-ko dosia nahikoa eraginkorra ez bada, 2-3 asteren buruan oraindik bikoiztu daiteke 10 mg-ko eguneroko gehienezko dosiari.

Eguneroko dosia 5 mgko eraginkortasun antihipertentsiboa nahikoa ez duten 10 mg / eguneko gehitzeko alternatiba gisa, tratamenduari beste agente antihipertentsiboak gehitzea posible da, bereziki diuretikoak edo BKK.

Gomendatutako hasierako dosia 1,25 mg / eguneko da. Gaixoak terapiaren erantzunaren arabera, dosia handitu egin daiteke.

Dosia 1-2 asteko tarte batekin bikoiztea gomendatzen da. Egunero 2,5 mg edo gehiagoko dosia hartu behar baduzu, egunean behin erabil daiteke, edo bi dositan banatu.

Eguneroko gehienezko dosia 10 mg da.

Nefropatia diabetikoa edo ez-diabetikoa

Gomendatutako hasierako dosia 1,25 mg / eguneko da. Dosia 5 mg / eguneko igo daiteke. Baldintza hauekin, 5 mg / egun baino gehiagoko dosiak ez dira behar bezala aztertu azterketa kliniko kontrolatuetan.

Miokardioko infartua, infartua edo heriotza kardiobaskularra garatzeko arriskua murriztea arrisku kardiobaskular handia duten gaixoetan

Gomendatutako hasierako dosia 2,5 mg / eguneko da.

Gaixoak Amprilan ®arekiko duen tolerantziaren arabera, dosia pixkanaka handitu daiteke.

Tratamendua astebete igaro ondoren dosia bikoiztea gomendatzen da eta hurrengo 3 asteetan, 10 mg / eguneko ohiko mantentze-dosia handitzea.

Ez da azterketa kliniko kontrolatuetan 10 mg / egun baino gehiagoko dosia erabili. Ez da ondo ulertzen Cl6 kreatinina 0,6 ml / segundo baino gutxiago duten pazienteetan drogak erabiltzea.

Bihotz gutxiegitasun klinikoa lehen egunetan (2 eta 9 egun artean) miokardioko infartu akutuaren ondoren garatu zen

Gomendatutako hasierako dosia 5 mg / eguneko da, 2,5 mgko 2 dosi bakarrean banatuta (goiz eta arratsaldez). Gaixoak hasierako dosi hori onartzen ez badu (hipertentsioaren gehiegizko beherakada antzematen da), gomendagarria da 1,25 mg egunean 2 aldiz hartzea 2 egunez.

Ondoren, gaixoaren erreakzioaren arabera, dosia handitu daiteke. Gomendagarria da hazkundearen dosia bikoiztea 1-3 eguneko tartearekin. Gainera, eguneroko dosi osoa, hasieran 2 dositan banatuta, behin erabil daiteke.

Gomendatutako gehieneko dosia 10 mg da.

Gaur egun, bihotz gutxiegitasun larria duten gaixoen tratamenduan esperientzia (III - IV klase funtzionala sailkapenaren arabera) NYHA) miokardioko infartu akutua gertatu eta berehala ez da nahikoa. Gaixo hauek Amprilan ®-rekin tratamendua egitea erabakitzen badute, tratamendua ahalik eta dosi txikienarekin hastea gomendatzen da - 1,25 mg / eguneko, eta arreta berezia behar da dosi gehikuntza bakoitzarekin.

Gaixo talde bereziak

Giltzurrun-funtzio okertua. Cl creatinina 50 eta 20 ml / min / 1,73 m 2 bitartekoekin, eguneroko hasierako dosia normalean 1,25 mg izaten da. Eguneroko gehienezko dosia 5 mg da.

Fluidoen eta elektrolitoen galera guztiz zuzentuta, hipertentsio arteriala larria, eta, gainera, odol presioaren gehiegizko jaitsierak nolabaiteko arriskua badu (adibidez, arteria koronario eta zerebraleko lesio ateroskleroko larriak). Hasierako dosia 1,25 mg / eguneko murrizten da.

Aurreko terapia diuretikoa. Ahal izanez gero, diuretikoak 2-3 egun bertan behera utzi behar dira (diuretikoen ekintzaren iraupenaren arabera) Amprilan ® tratamenduarekin hasi aurretik edo gutxienez hartutako diuretikoen dosia murrizteko. Gaixo horien tratamendua Amprilan ®-en dosi txikiena izan behar da - 1,25 mg / eguneko goizean. Lehen dosia hartu eta Amprilan ® eta / edo begizta diuretikoen dosia handitu den bakoitzean, gaixoek gainbegiratu medikoa egon behar dute gutxienez 8 orduz kontrolik gabeko hipotentsiozko erreakzioa ekiditeko.

65 urtetik gorako adina. Hasierako dosia 1,25 mg / eguneko murrizten da.

Gibeleko funtzioa okertzea. Amprilan ® hartzerakoan odol presioaren erreakzioa handitu daiteke (ramiprilat kanporatzea murriztuz), edo ahuldu (ramipril inaktiboa ramiprilat aktibo bihurtzea dela eta). Hori dela eta, tratamenduaren hasieran gainbegiratze medikoa behar da. Eguneroko gehienezko dosia 2,5 mg da.

Fabrikatzailea

JSC "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka zesta 6, 8501 Novo mesto, Eslovenia.

Errusiako enpresa batean ontziratu edo / eta biltegian, honako hau adierazi behar da: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Errusia, Moskuko eskualdea, Istra, ul. Mosku, 50.

Tel .: (495) 994-70-70, faxa: (495) 994-70-78.

Errusiako Federazioko / erakundearen Krka, dd, Novo mesto JSC kontsumitzaileen kexak onartzen ditu: 125212, Mosku, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, solairua 22.

Tel .: (495) 981-10-95, faxa (495) 981-10-91.

Farmakozinetika

Ramipril ahozko administrazioa eman ondoren, Amprilan oso azkar xurgatzen da traktu gastrointestinalaren (traktu gastrointestinala)% 50-60 mailan. Elikagaiekin aldi berean egoteak xurgapena moteldu egiten du, baina ez du eragina odolean sartu den substantzia kantitatean. Ramiprilaren biotransformazio / aktibazio presistemiko intentsiboaren ondorioz, gibelean batez ere hidrolisi bidez, ramiprilat (metabolito aktiboa da, ramiprilak baino 6 aldiz aktiboagoa ACE inhibizioari dagokionez) eta diketopiperazina (jarduera farmakologikorik ez duen metabolitoa) eratzen dira. Gainera, diketopiperazina azido gluuronikoarekin konbinatzen da eta ramiprilat glukuronatua eta azido diketopiperazinikora metabolizatzen da.

Ramiprilen biodisponibilitatea ahozko dosiaren araberakoa da eta% 15 (2,5 mg) eta 28% (5 mg) aldatzen da.Ramiprilaten biodisponibilitatea 2,5 mg eta 5 mg ramipril ahozko administrazioak egin ondoren

Adierazle horren% 45 dosi berdinak barne-hartzearen ondoren lortu ziren.

Amprilan barruan hartu ondoren, ramiprilen plasma-kontzentrazio maximoa 1 ordu igaro ondoren lortzen da, ramiprilat - 2-4 ordu igaro ondoren Plasmaren ramiprilat-mailaren jaitsiera hainbat fasetan gertatzen da: banaketa-fasea eta T desagerraraztea._1/2 (Bizitza erdia)

3 h, T-rekin bitarteko urratsa_1/2

15 h eta azken fasea Ramiprilat-en eduki oso txikia du plasma eta T-n_1/2

4-5 egun, hau da, ramiprilat askatzea motela dela ACE hartzaileekin. Azken fasearen iraupena izan arren, ramipril ahoz 2,5 mg edo gehiago egunean behin hartuz gero, sendagaia hartu eta 4 egun igaro ondoren ramiprilat plasmaren kontzentrazioa oreka daiteke. Amprilan T eraginkorra administrazioa, noski_1/2 dosiaren araberakoa da eta 13 eta 17 ordu artekoa da

Ramipril plasma proteinei lotzen zaie% 73 inguru, ramiprilat -% 56.

Ramiprilen ahozko administrazioa ondoren, isotopo erradioaktibo batekin etiketatuta, 10 mg-ko dosian, erradioaktibitatearen% 39 arte hesteetatik kanporatzen da,% 60 inguru giltzurrunak kanporatzen dira. Hodietako hodietako drainatzea duten gaixoetan ramipril giltzurrunetan 5 mg hartzearen ondorioz eta hesteetan barrena, ramipril eta haren metabolitoen kantitate ia berdinak askatzen dira administraziotik lehenengo 24 orduetan.

Gernuan eta behazunetan hartutako substantziaren% 80-90 inguru ramiprilat eta haren metabolito gisa identifikatu ziren. Ramipril glukuronidoak eta diketopiperazinak osatzen dute

Dosi osoaren% 10-20, eta zehaztu gabeko ramipril -

Animalietan egindako ikerketa preklinikoetan, ramiprilak bularreko esnetara pasatzen direla ikusi zen.

Giltzurruneko funtzioa urrituta duten pazienteetan, 60 ml / min baino gutxiagoko kreatinina (CC) kanporatzea ramiprilat eta haren metabolitoak ezabatzen dira. Honek, plasma-kontzentrazioa handitu eta giltzurrun-funtzio normala duten pazienteekin alderatuz gero eta txikiagoa da.

Ramipril (10 mg) dosi altuak hartzeak gibeleko funtzioa okertzen duenean, ramiprilen metabolismo presistemikoa gutxitzea eta metabolito aktiboaren excrezio motelagoa dakar.

Boluntario osasuntsuetan eta hipertentsio arteriala duten gaixoetan, ez zen ramipril eta ramiprilat pilaketa klinikoki esanguratsurik ikusi Amprilanekin bi asteko terapia eguneko 5 mg-ko dosian. Bi asteko antzeko ikastaroaren ondoren, bihotz gutxiegitasuna izan zuten pazienteek 1,5-1,8 aldiz igo zuten ramiprilat maila odol plasma eta kontzentrazio denboraren kurbaren azpian (AUC).

Ramipril eta ramiprilat ezaugarri farmakokinetikoak 65-75 urte bitarteko adineko boluntario osasuntsuetan ez dira nabarmen datozen boluntario osasuntsu gazteak dituztenen artean.

Ezaugarri farmakologikoak

farmacodinamia

Ramiprilat "gibeleko" entzimenen eraginez sortutako ramipril metabolito aktiboa da. Ramiprilat ekintza luzeko ACE inhibitzailea da (ACE sinonimoak: kininasa II, dipeptidil karboxxi dipeptidasa I). Plasma eta ehunetan ACE-k angiotensina I bihurtzeko angiotensina II-a bihurtzen du, efektu vasoconstrictor duena, eta bradikininaren matxura, eragin basodilatatzailea duena. Hori dela eta, ramipril barrutik hartzerakoan, angiotensina IIaren eraketa gutxitzen da eta bradikinina pilatzen da, eta horrek basodilatazioa eta odol presioa (BP) gutxitzea eragiten du. Ramiprilek kallikrein-kininaren sistemaren jardueraren hazkundeak odol-plasma eta ehunetan prostaglandina sistemaren aktibazioa eta prostaglandinak sintesiaren hazkundea eragiten ditu, endoteliozitoetan oxido nitrikoaren (N0) eraketa estimulatzen dutenak, eragin kardioprotektiboa eragiten du.

Angiotensina II-k aldosteronaren produkzioa estimulatzen du. Ramipril hartzeak aldosteronaren sekrezioa gutxitzea eta odoleko serumean potasio edukia areagotzea dakar.

Odol-plasmako angiotensina II-ren kontzentrazioan gutxitzen denean, feedback negatiboaren arabera reninaren jariaketan duen efektu inhibitzailea ezabatzen da eta horrek plasmaren erretinaren jarduera areagotzea dakar.

Suposatzen da kontrako erreakzio batzuen garapena (bereziki, eztul lehorra) bradikininaren jardueraren gehikuntzarekin lotzen dela.

Hipertentsio arteriala duten gaixoetan Ramipril hartzeak odol-presioa gutxitzea eragiten du "etzanda" eta "zutik" dauden posizioetan bihotz-tasaren (HR) konpentsazio igoerarik gabe. Ramipril-ek nabarmen murrizten du basakeriaren periferikoen erresistentzia osoa (OPSS), ia giltzurruneko odol-fluxuan eta glomerular filtrazio-tasan aldaketarik eragin gabe. Eragin antihipertentsiboa drogako dosi bakarra irensten duenetik 1 eta 2 ordura agertzen hasten da, eta bere balio altuena 3-6 ordu igaro ondoren eta 24 ordu irauten du. Amprilan hartzearekin batera, efektu antihipertentsiboa pixkanaka handitzen joan daiteke, normalean 3-4 astez egonkortzen da eta gero denbora luzez irauten du. Droga bat-batean etetzeak ez du odol-presioaren gorakada bizkor eta nabarmenik ekarri ("erretiratzea" sindromea).

Hipertentsio arteriala duten pazienteetan, ramiprilek hipertrofia miokardikoaren eta horma baskularraren garapena eta progresioa moteltzen ditu.

Bihotz gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan (CHF) ramipril-ek OPSS murrizten du (bihotzaren ondorengo karga murrizten du), kanal venosaren ahalmena handitzen du eta ezkerreko bentrikuluaren (LV) betetze-presioa murrizten du eta horrek, ondorioz, bihotzean prekarizazioa gutxitzen du. Paziente horietan, ramipril hartzerakoan, bihotz-irteera handitu egiten da, LVren kanporatze frakzioa (LVEF) eta ariketa tolerantzia hobetzen da.

Nefropatia diabetiko eta ez diabetikoarekin Ramipril hartzeak giltzurrun-gutxiegitasunaren progresio-tasa eta amaierako giltzurruneko porrotaren agerpena murrizten ditu eta, horrela, hemodialisi edo giltzurruneko transplantearen beharra murrizten da. Nefropatia diabetiko edo ez diabetikoaren hasierako faseetan, ramiprilak albuminuriaren intzidentzia murrizten du.

Lesio baskularrak direla eta gaixotasun kardiobaskularrak garatzeko arrisku handia duten gaixoetan (bihotzeko gaixotasun koronarioak diagnostikatuta, arteria periferikoen obliteransen historia, trazuaren historia) edo diabetes mellitus gutxienez arrisku-faktore gehigarri bat duten (mikroaluminuminuria, hipertentsio arteriala, guztizko kontzentrazioaren gehikuntza. kolesterola (OXc), dentsitate handiko kolesterol lipoproteinen (HDL-C) erretzea kontzentrazioa jaistea. Ramipril terapia estandarra gehitzea murrizten da Miokardioko infartuaren, kolpearen eta heriotza kardiobaskularraren intzidentzia deskribatzen du. Gainera, ramiprilek heriotza-tasa orokorra murrizten du, baita birzirkulazio-prozeduren beharra ere, eta bihotz-gutxiegitasunaren agerpena edo progresioa moteltzen du.

Miocardio infartu akutuaren lehen egunetan garatu diren adierazpen klinikoak dituzten bihotzeko gutxiegitasuna duten gaixoetan (2-9 egun), mirikardiaren infartu akutua hasi zenetik 3tik 10era hasi zen ramiprilen erabilera, heriotza murriztua (% 27), bat-bateko arriskua. heriotza (% 30), bihotz gutxiegitasuna larria izateko arriskua (III-IV klase funtzionala NYHA sailkapenaren arabera) / terapiarekiko erresistentea (% 23), bihotz gutxiegitasunaren garapenaren ondorioz geroago ospitaleratzeko aukera (% 26).

Gaixoen biztanleria orokorrean, baita diabetes mellitus duten pazienteetan ere, hipertentsio arteriala duten eta hipertentsio arterialarekin, ramiprilak nefropatia eta mikroaluminuminuria gertatzeko arriskua murrizten du.

Farmakozinetika

Ahozko administrazioa egin ondoren, ramiprila oso azkar xurgatzen da traktu gastrointestinalean (% 50-60). Jateak bere xurgapena moteldu egiten du, baina ez du xurgapenaren osotasunean eragiten.

Ramipril metabolismo / aktibazio presistemiko intentsiboa izaten da (gibelean hidrolisi bidez batez ere). Ramiprilat da metabolito aktibo bakarra. ACE inhibizioarekiko jarduera ramiprilena baino 6 aldiz handiagoa da. Gainera, ramiprilen metabolismoaren ondorioz, diketopiperazina, jarduera farmakologikorik ez duena, eratzen da, ondoren azido glukuronikoarekin konjugatzen dena, ramiprilat glukuronatua eta azido diketopiperazinikora ere metabolizatzen da.

Ahozko administrazioaren ondoren ramiprilen biodisponibilitatea% 15 (2,5 mg-ko dosi baterako) eta% 28 artekoa da (5 mg-ko dosiarengatik). Ramiprilat metabolismo aktiboaren biodisponibilitatea, 2,5 mg eta ramipril 5 mg irenstu ondoren% 45 da gutxi gorabehera (dosi berdinetan barne-hartzearen ondoren bere bioaniztasunarekin alderatuta).

Ramipril barruan hartu ondoren, ramipril eta ramiprilat plasmaren kontzentrazio maximoak 1 eta 2 eta 4 orduren ondoren lortzen dira, hurrenez hurren. Ramiprilatoren plasma-kontzentrazioaren jaitsiera hainbat fasetan gertatzen da: banaketa eta excretion fasea ramiprilaten erdibideko 3 ordu inguruko iraupenarekin eta, ondoren, tarteko fasea T1 / 2 ramiprilat, gutxi gorabehera, 15 ordu, eta azken fasea Ramiprilat kontzentrazio oso baxuarekin plasma eta T1 / 2 ramiprilat, gutxi gorabehera 4-5 egun. Azken fase hori ramiprilat ACE hartzaileekiko lotura sendotik askatzen da. Aipatu azken fase luzea ramiprilen ahozko dosi bakarrarekin 2,5 mg edo gehiagoko dosian, ramiprilaten plasmaren kontzentrazio oreka tratamendua lortu ondoren 4 egun inguru lortzen da. Drogaren erabilera "eraginkorra" da T1 / 2 dosiaren arabera 13-17 ordu da.

Odoleko plasma proteinekin komunikazioa% 73koa da ramiprilarentzat eta% 56 ramiprilatarentzat.

Barruko administrazioa egin ondoren, ramipril eta ramiprilaten banaketa-bolumena 90 L eta gutxi gorabehera 500 L da, hurrenez hurren.

Isotopo erradioaktibo batekin etiketatutako ramipril (10 mg) irensteaz gero, erradioaktibitatearen% 39 hesteetatik kanporatzen da eta giltzurrunak% 60 inguru. Ramiprilen barne-hartzearen ondoren, dosiaren% 50-60 gernuan aurkitzen da ramipril eta haren metabolitoen moduan. Ramiprilaten barne-hartzearen ondoren, dosiaren% 70 inguru gernuan aurkitzen da ramiprilat eta haren metabolitoen bidez, hau da, ramipril eta ramiprilat barneko administrazioak eginez, dosiaren zati garrantzitsu bat hesteetatik kanpo uzten da bilharekin, giltzurrunak saihestuz (% 50 eta% 30, hurrenez hurren). Hodietako hodietako drainaketa duten pazienteetan 5 mg ramipril ahoz eman ondoren, giltzurrunak eta hesteen bidez ia ramipril eta haren metabolitoak kanporatzen dituzte, administrazioa egin ondorengo lehenengo 24 orduetan.

Gernu eta behazunetako metabolitoen% 80 inguru ramiprilat eta ramiprilat metabolito gisa identifikatu ziren. Ramipril glukuronidoa eta ramipril diketopiperazina zenbateko osoaren% 10-20 dira gutxi gorabehera, eta gernuan dagoen Ramiprilen eduki gabeko% 2 gutxi gorabehera. Animalien ikerketek frogatu dute ramipril bularreko esnetan kanporatzen dela.

60 ml / min baino gutxiago duten kreatinina garbitzeko (CC) likido giltzurrunaren kasuan, giltzurrunak ramiprilat eta haren metabolitoak kanporatzen ditu. Honek ramiprilaten plasma-kontzentrazioa areagotzea dakar, giltzurrun-funtzio normala duten gaixoetan baino mantsoago jaisten baita.

Ramipril dosi altuetan (10 mg) hartzerakoan, gibeleko funtzioak okerrera egiten du ramiprilen metabolismo presistematikoa ramiprilat aktiboraino eta ramiprilat ezabatzea motelagoa da. Boluntario osasuntsuetan eta hipertentsio arteriala duten gaixoetan, ramiprilarekin 5 mg-ko eguneroko dosian bi hileroko tratamendua egin ondoren, ez dago ramipril eta ramiprilat metaketa klinikoki esanguratsurik. Bihotz gutxiegitasuna duten gaixoetan, ramiprilarekin 5 mg eguneko eguneroko dosian tratatu ondoren, ramiprilataren plasma kontzentrazioen 1,5-1,8 aldiz igo da eta kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian (AUC).

Adineko boluntario osasuntsuetan (65-75 urte), ramipril eta ramiprilat farmakokinetikoak ez dira oso desberdinak gazte boluntario osasuntsuenetan.

Erabili haurdunaldian eta edoskitze garaian

Amprilan haurdunaldian kontraindikatuta dago, fetuarengan eragin kaltegarria izan dezakeelako: fetuaren giltzurrunak garatzea, fetuaren eta jaioberrien odol-presioa gutxitzea, giltzurrun-funtzio okertua, hiperkalemia, garezur-hezurren hipoplasia, biriken hipoplasia.

Hori dela eta, haurtxoak dituzten emakumeetan droga hartu aurretik, haurdunaldia baztertu behar da.

Emakume batek haurdunaldia planifikatzen badu, orduan ACE inhibitzaile batekin tratamendua eten beharko litzateke.

Amprilan tratamenduan zehar haurdunaldia gertatuz gero, lehenbailehen hartzeari utzi behar diozu eta gaixoari beste sendagai batzuk hartzera eraman, haurrarentzako arriskua gutxien erabiliko delarik.

Amprilan-ekin tratamendua edoskitzaroan beharrezkoa bada, edoskitzea eten egin behar da.

Amprilan, erabiltzeko argibideak (Metodoa eta dosifikazioa)

Ramipril janari-kontsumoaren independentziaren barruan agintzen da. Tabletek fluido ugari edatea gomendatzen da. Droga egokia hautatzen duen medikuak agindutako medikua da, pazientearen sendagaiaren eta tolerantziaren osagaiak kontuan hartuta. Amprilan 2,5 mgko dosi txikiekin hartzen hastea gomendatzen da, gehienez zifrak gehitzeko aukerarekin - 10 mg. Sendagaiaren iraupena medikuak zehazten du kexen eta datuen arabera, arretaz bildutako historia medikoa.

Amprilan ND eta NL erabiltzeko jarraibideak: egunean 1 pilula. Dosi-doikuntza posiblea tratamenduan zehar. Terapiaren iraupena ez da mugatua.

Dosier forma

Tabletak 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg eta 10 mg

Tablet batek dauka

substantzia aktiboa - ramipril 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg,

excipients: sodio bikarbonatoa, laktosa monohidratoa, kroskarmelosa sodikoa, almidoia prezelatinizatua (almidoia 1500), sodio stearyl fumaratoa (1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg eta 10 mg-ko dosietarako,

dosifikaziorako 2,5 mg: pigmentu nahasketa PB22886 horia (laktosa monohidratoa, burdin oxido horia (E 172)),

5 mg-ko dosia egiteko: pigmentu nahasketa PB24899 gorria (laktosa monohidratoa, burdin oxido gorria (E 172), burdin oxidoa horia (E 172))

Tablet obalatuak, zuriak ia zuriak,

chamfered (1,25 mg eta 10 mg dosi)

Tablet obalatuak lauak, horia argia, chanfered (2,5 mg-ko dosia egiteko)

Tablet lauak, forma obalatua, arrosakoa, aldaxka eta ikusgai dauden inklusioekin (5 mg-ko dosia egiteko)

Gaindosi

Botikaren gaindosi baten sintomak dira bradycardia (pultsu arraroa), odol-presioaren beherakada nabarmena, shock egoera giltzurrun-gutxiegitasun akutua. Behin-behineko larrialdietarako neurriak daude garbiketa gastrikoa eta aplikazio puntualaenterosorbents, eta shock mehatxuarekin, hipertentsioa areagotzen duten drogak sartzea.

Elkarrekintza

pressor sympathomimetics, antiinflamatorioak ez diren esteroideen aurkako talde batek, kortikoide hormonek efektu hipotentsoaren larritasuna murriztu dezakete. raminiprila. Hobetu antipsikotikoen aurkako antipikotikoen eragin hipotentsiboa. Ez da gomendagarria Amprilan litio-taldeko drogak, urrea, potasioa duten diuretikoak, agente hipogluzemikoak, zitostatikoak, potasio prestakinak eta immunosupresatzaileak ez izatea.

Askatu inprimakia eta ontziak

7 edo 10 pilulak metrailazko ontzi batean kokatzen dira, poliamida laminatua / aluminioa / polivinil kloruroa eta aluminiozko papera duen film batean.

7 pilulak dauzkaten ontzi bi blisterretan aurkezten dira, paketean dauden pilulen antolamenduan desberdinak direnak.

4, 12 edo 14 (7 tableta bakoitza) edo 2, 3 edo 5 (10 pilula bakoitza) blister paketeak estatuan eta errusiar hizkuntzatan erabiltzeko jarraibideekin batera kartoizko paketean jartzen dira