Glucophage: erabiltzeko jarraibideak

Glucophage pilulak dira:

• 500 edo 850 mg: film estaliak, zuriak, bizkotxak, biribilak, sekzio biribilak - masa zuri homogeneoa (500 mg: 10 pieza. Babak, 3 edo 5 babak kartoizko sorta batean, 15 pieza. Babak. 2 edo 4 babak kartoizko sorta batean, 20 piezak babak, 3 edo 5 babak kartoizko sorta batean, 850 mg: 15 piezak babak, 2 edo 4 babak kartoizko sorta batean, 20 pieza. 3 edo 5 babak kartoizko sorta batean),
• 1000 mg: film estalita, zuria, bizikletakoa, obalatua, bi aldeetan oreka eta "1000" inskripzioa alde batean, masa zuri uniforme baten zeharkako sekzioa (10 babak, 3, 5, 6 edo 12 babak kartoizko sorta batean, 15 pieza. Babak, 2, 3 edo 4 babak kartoizko sorta batean).

1 tabletaren osaerak honako hauek ditu:

• Substantzia aktiboa: metformin klorhidratoa - 500, 850 edo 1000 mg,
• Osagai osagarriak (hurrenez hurren): povidona - 20/34/40 mg, magnesio estearatua - 5 / 8,5 / 10 mg.

Filmaren osaera:

• 500 eta 850 mg pilulak (hurrenez hurren): hipromelosa - 4 / 6,8 mg,
• 1000 mg pilulak: opadra garbia (macrogol 400 -% 55,55, hipromelosa -% 90,9, macrogol 8000 -% 4,55) - 21 mg.

Farmacodinamia

Metforminak hipergluzemiaren agerpenak murrizten ditu eta hipogluzemiaren garapena eragozten du. Sulfonilurearen deribatuak ez bezala, substantziak ez du intsulina gorputzaren produkzioa hobetzen eta ez du eragin hipogluzemikoa gizabanako osasuntsuetan. Metforminak errezeptore periferikoek intsulinarekiko duen sentsibilitatea murrizten du eta zeluletan glukosaren erabilera hobetzen du eta gibeleko glukosaren sintesia ere inhibitzen du glukogenolisi eta glukogenogenesiaren inhibizioagatik. Substantziak hesteetan glukosaren xurgapena ere moteldu egiten du.

Metforminak glukogenoaren sintesia aktibatzen du glukogenoaren sintesiaren gainean jokatuz eta mintz-glukosa motako garraio mota guztien garraio ahalmena handitzen du. Lipidoen metabolismoan ere onuragarria da, triglizeridoen kontzentrazioa, dentsitate baxuko lipoproteinak eta kolesterol totala murriztuz.

Glucofage tratamenduaren atzeko planoan, gaixoaren gorputzaren pisua etengabe mantentzen da edo neurriz murrizten da.

Azterketa klinikoek sendagaiaren eraginkortasuna baieztatzen dute diabetesa prebenitzeko diabetesa duten pazienteetan arrisku faktore gehigarriak dituzten 2 motako diabetesa garatzeko, gomendatutako bizimodu aldaketek ez badute bermatzen kontrol glikemiko egokia.

Farmakozinetika

Ahoz eman ondoren, metformina digestio-hoditik guztiz xurgatzen da. Biodisponibilitate absolutua% 50-60ra iristen da. Substantzia baten odol-plasmako kontzentrazio maximoa gutxi gorabehera 2,5 ordura iritsi ohi da, eta 2 μg / ml edo 15 µmol ingurukoa da. Glucofage janariarekin batera hartzean, metforminaren xurgapena gutxitu eta moteldu egiten da.

Metformina gorputzeko ehunetan azkar banatzen da eta proteinekin soilik lotzen da neurri txikian. Glucofageren osagai aktiboa gernuan oso gaizki metabolizatzen da. Pertsona osasuntsuetan metforminaren garbitasuna 400 ml / min da (hau da, kreatininaren argia baino 4 aldiz handiagoa). Gertakari honek sekrezio tubular aktiboaren presentzia frogatzen du. Erdi-bizitza 6,5 ​​ordukoa da gutxi gorabehera. Giltzurruneko porrota duten gaixoetan, handitu egiten da eta sendagaiaren metaketa arriskua handitzen da.

Erabilerarako adierazpenak

Argibideen arabera, Glucophage 2 motako diabetes mellitus tratatzeko agindua dago, batez ere obesitatea duten pazienteetan, jarduera fisikoaren eta dieta terapiaren eraginkortasunarekin:

• Helduak: monoterapia gisa edo, aldi berean, ahozko beste hipogluzemiako sendagaiekin edo intsulinarekin,
• 10 urte bitarteko haurrak: monoterapia gisa edo aldi berean intsulina bezala.

Contraindications

• Giltzurrun-gutxiegitasuna edo giltzurrun-funtzioa gutxitzea (kreatinina (CC) minutu bakoitzeko 60 ml baino gutxiago),
• Diabetikoa: ketoacidosis, precoma, koma,
• Ehunxia ehun ekar dezaketen gaixotasun kroniko edo akutuen adierazpen klinikoak, besteak beste, bihotz gutxiegitasuna, arnas gutxiegitasuna, miokardio infartu akutua,
• Giltzurruneko disfuntzioa garatzeko arriskua dagoen baldintza akutuak: gaixotasun infekzioso larriak, deshidratazioa (gorabeherak, beherakoa), shock
• Gibelaren funtzioa, gibeleko gutxiegitasuna,
• Lesioak eta kirurgia estentsiboa (intsulina terapia adierazten den kasuetan),
• Azido laktikoa (historia barne),
• Etanolen intoxikazio akutua, alkoholismo kronikoa,
• Dieta hipokalorikoa betetzea (egunean 1000 kcal baino gutxiago),
• Erradiologikoa edo erradioterapia azterketak egin eta gutxienez 48 ordu lehenago eta 48 ordu igaro ondoren, iodoak dituzten kontrasteak dituzten iodoak barne hartzen dituztenean,
• haurdunaldia
• Drogaren hipersentsibilitatea.

Glucofagoak kontu handiz hartu behar dira 60 urtetik gorako gaixoetan, emakume erizainak, baita lan fisiko astunak egiten dituzten pazienteetan ere (azido laktikoa izateko arrisku handia duelako).

Glucofage erabiltzeko argibideak: metodoa eta dosia

Glucophage ahoz hartu behar da.

Helduentzat, droga monoterapia gisa edo aldi berean ahozko beste hipogluzemiako sendagaiekin erabil daiteke.

Tratamenduaren hasieran, Glucofage 500 edo 850 mg gomendatzen dira normalean. Droga egunean 2-3 aldiz hartzen da otorduekin edo bazkal ondoren. Odolean glukosa-kontzentrazioaren arabera, dosi pixkanaka gehitzea posible da.

Glucofage-aren eguneroko dosia 1.500-2.000 mg (gehienez 3.000 mg) izaten da. Droga egunean 2-3 aldiz hartzeak tratamendu gastrointestinalaren bigarren mailako efektuen larritasuna murrizten du. Halaber, dosiaren pixkanaka gehikuntzak sendagaiaren tolerantzia gastrointestinala hobetzen lagun dezake.

Egunean 2000-3000 mg-ko dosi metformina jasotzen duten pazienteak Glucofage-ra 1000 mg-ra eraman daitezke (gehienez - 3000 mg eguneko, 3 dositan banatuta). Beste droga hipogluzemikoa hartzerakoan trantsizioa planifikatzerakoan, hartu behar duzu eta Glucofage erabiltzen hasi aurreko dosian.

Odol glukosa kontrol hobea lortzeko, metformina eta intsulina aldi berean erabil daitezke. Glucofageren hasierako dosi bakarra 500 edo 850 mg izaten da normalean, administratzeko maiztasuna egunean 2-3 aldiz izaten da. Intsulina dosia hautatu behar da odolean glukosa-kontzentrazioaren arabera.

10 urtetik gorako haurrentzako Glucofage monoterapia gisa edo aldi berean intsulina bezala hartu daiteke. Hasierako dosi bakarra 500 edo 850 mg izaten da, administrazio maiztasuna - eguneko 1 denbora. Odolaren glukosaren kontzentrazioan oinarrituta 10-15 egun igaro ondoren, dosia egokitu daiteke. Eguneroko gehieneko dosia 2000 mg da, 2-3 dositan banatuta.

Adineko gaixoek metformin dosi bat aukeratu behar dute giltzurrun funtzioaren adierazleen jarraipen erregularrean (kreatinina serikoa urtean gutxienez 2-4 aldiz zehaztu behar da).

Glucofagia egunero hartzen da, etenik egin gabe. Terapia amaitzean, gaixoak horren berri eman beharko dio medikuari.

Bigarren mailako efektuak

• Digestio-sistema: oso maiz - oka, goragalea, beherakoa, jateko gogoa, sabeleko mina. Gehienetan, horrelako sintomak terapiaren hasierako garaian garatzen dira eta, normalean, berehala pasatzen dira. Gastrointestinarekiko tolerantzia hobetzeko, gomendagarria da glukofagoak hartzea otorduetan egunean edo 2-3 aldiz. Dosia pixkanaka handitu behar da,
• Nerbio-sistema: askotan
• Metabolismoa: oso gutxitan - azido laktikoa, terapia luzearekin, B12 bitaminaren xurgapena gutxitu daiteke, eta bereziki kontuan hartu beharko litzateke anemia megaloblastikoa duten pazienteetan;
• Gibela eta tratamendu biliarra: oso gutxitan - hepatitisa, gibeleko funtzioa urrituta. Orokorrean, metformina erretiratu ondoren erreakzio kaltegarriak erabat desagertzen dira,
• Azala eta larruazalpeko ehuna: oso gutxitan - azkura, erritmoa, erupzioa.

Haurrengan bigarren mailako efektuak larritasun eta izaera antzekoak dira gaixo helduen kasuan.

Gaindosi

Glucophage 85 g-ko dosian hartzerakoan (hau da eguneroko gehienezko dosia 42,5 aldiz), gaixo gehienek ez zuten hipogluzemiaren agerpenik erakutsi. Hala ere, pazienteek azido laktikoa garatu zuten.

Gaindosi garrantzitsu batek edo lotutako arrisku faktoreen presentziak akidosi laktikoaren garapena eragin dezake. Egoera honen sintomak gertatuz gero, Glucofage tratamendua berehala gelditzen da, pazientea premiazkoa da ospitale batean eta gorputzean laktatoaren kontzentrazioa diagnostikoa argitzeko zehazten da. Metformina eta laktatoa kentzeko modurik eraginkorrena hemodialisia da. Terapia sintomatikoa ere adierazten da.

Argibide bereziak

Metforminaren metaketa dela eta, konplikazio arraroa baina larria da posible - akidosi laktikoa (larrialdi tratamendua ezean hilkortasun probabilitate handia dago). Gehienetan, gaixotasuna giltzurrun-gutxiegitasun larria duten diabetes mellitus duten pazienteetan garatzen da. Erlazionatutako beste arrisku faktore batzuk ere kontuan hartu behar dira: ketosia, diabetes mellitus deskonpensatua, alkoholismoa, gibeleko gutxiegitasuna, barau luzea eta hipoxia larriarekin lotutako edozein baldintza.

Acidosi laktikoaren garapena muskulu-cramps bezalako zeinu ez-espezifikoen bidez adieraz daiteke, sintomak dispeptikoak, sabeleko mina eta astenia larriak lagunduta. Gaitza arnasaren gabezia azidotikoa eta hipotermia dira koma ondoren.

Glucophage aplikazioa aurreikusitako ebakuntza kirurgikoak baino 48 ordu lehenago eten behar da. Kirurgia hasi baino 48 ordu lehenago berriz hasi ahal izango da terapia, giltzurruneko funtzioa azterketa egiterakoan normala izan bada ere.

Glucofage hartu aurretik, eta erregularki etorkizunean, kreatininaren garbitasuna zehaztu beharko litzateke: giltzurrun-funtzio normala duten pazienteetan - urtean behin, gutxienez, adineko pazienteetan, eta baita kreatininaren garbitasuna normalaren muga txikiagoan ere - urtean 2-4 aldiz. .

Zailtasun berezia behar da adineko pazienteetan giltzurruneko funtzio narriadura izan daitekeenean, baita Glucofage aldibereko erabilerarekin ere, antihipertentsiboak, diuretikoak edo ez-esteroideen aurkako antiinflamatorioak.

Glucophage pediatrian erabiltzerakoan, tratamendu aurretik 2 motako diabetesa hobetzeko diagnostikoa baieztatu behar da. Metformina ez da nerabezarora eta hazkundeari eragiten. Hala ere, epe luzeko datu faltak direla eta, gomendagarria da hauteskundeetan parametro horietan glufagagoak izan dezakeen eragina arretaz kontrolatzea, batez ere nerabezarora. Jarraipenik zailena 10-12 urte bitarteko haurrentzat behar da.

Gaixoei gomendatu diete egun guztian zehar karbohidratoak kontsumitzen dituzten dieta jarraitu dezaten. Gehiegizko pisua izanez gero, dieta hipokalorikoari atxikitzen jarraitu behar duzu (baina egunean 1000 kcal baino gutxiago ez).

Diabetesa kontrolatzeko, laborategiko probak aldizka egitea gomendatzen da.

Monoterapiarekin, metforminak ez du hipogluzemia eragiten, hala ere, intsulina edo beste hipogluzemiko agenteekin batera erabiltzen direnean (sulfonilureak, repaglinida barne), kontuz ibili behar da ibilgailuak gidatzeko eta mekanismo konplexuak.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Haurdunaldian konpentsatu gabeko diabetesa fetuaren sortzetiko malformazioak eta perinatal hilkortasuna handitzen dira. Ikerketa klinikoetako froga gutxiek baieztatzen dute haurdun dauden pazienteetan Metformina hartzeak ez duela jaioberrietan diagnostikatutako malformazioen intzidentzia handitzen.

Haurdunaldia planifikatzerakoan, baita Glucofage tratamenduan zehar prediabetesarekin eta 2 motako diabetes mellitus kasuan ere, drogak bertan behera utzi behar dira. 2 motako diabetesa duten pazienteei intsulina terapia aginduta dago. Plasma glukosaren maila normaletik gertuen dagoen mailan mantendu behar da fetuaren sortzetiko malformazioak izateko arriskua minimizatzeko.

Metformina bularreko esnetan zehazten da. Glucofage hartzen zuten bitartean haurtxo jaioberrietan ez ziren alboko erreakzioak ikusi. Hala ere, gaixoen kategoria honetan botikaren erabilerari buruzko informazioa gaur egun nahikoa ez denez, ez da gomendagarria edoskitzaroan metformina erabiltzea. Edoskitzeari uzteko edo jarraitzeko erabakia haurraren edoskitzearen onurei eta haurtxoari kaltegarriak diren erreakzioen arriskuarekin korrelazioaren ondoren hartzen da.

Droga elkarreragina

Glucofagia ezin da aldi berean erabili iopa erradioaktiboak dituzten agenteekin.

Droga ez da gomendatzen etanolarekin batera hartzea (alkohol intoxikazio akutikoa duten azido laktikoa izateko arriskua areagotzen da gibeleko porrotaren kasuan, kaloria gutxiko dieta eta desnutrizioa jarraituz).

Kontuz hartu behar da Glucofage danazolarekin, klorpromazinarekin, glukokortikosteroidekin topiko eta sistemikoetarako erabiltzeko, "begizta" diuretikoak, beta2-adrenergiko agonistak injekzio gisa. Arestian aipatutako sendagaiekin batera, batez ere tratamenduaren hasieran, odol glukosaren jarraipena maizago egin behar da. Beharrezkoa bada, tratamenduan zehar metforminaren dosia egokitu beharko litzateke.

Angiotensina bihurtzen duten entzima inhibitzaileak eta beste hipertentsio farmako batzuk odol glukosa jaitsi dezakete. Beharrezkoa bada, metforminaren dosia egokitzea beharrezkoa da.

Glukofagoak akarbosarekin, sulfonilurea deribatuekin, salicilatoekin eta intsularekin aldi berean erabiltzearekin batera, hipogluzemia garatu daiteke.

Botika katjonikoek (digoxina, amiloridoa, procainamida, morfina, quinidina, triamterenak, kinina, ranitidina, vankomikina eta trimetoprimoa) metforminarekin lehiatzen dute garraio hodikoko sistemetarako. Horrek bere batez besteko kontzentrazio maximoa handitu dezake (Cmax).

Glucophage analogiak hauek dira: Bagomet, Glucophage Long, Glycon, Glyminfor, Gliformin, Metformin, Langerin, Metadiene, Metospanin, Siofor 1000, Formmetin.

Glucofage berrikuspenak

Glucofagei buruzko iritzi ugariak dira pisu galeraren erabilerarekin zerikusia dutenak. Zenbait gaixoren arabera, medikuak gomendatu zuen pisua galtzeko metodo hori, ez dietak ez ariketak laguntzen. Gainera, drogak gehiegizko kilogramoen aurka egiteko ez ezik, emakumeen ugalketa funtzioa berreskuratzeko ere erabiltzen da. Hala ere, metformina helburu horietarako hartzea ez da beti eraginkorra: horrelako esperimentuek patologia larriak garatzea eragin dezakete. Horrelako ikerketen emaitza zehatzak ez dira ezagutzen. Diabetesarekin, glukofago eraginkorra da eta askotan pisua galtzen laguntzen du.

Glukofagoen prezioa farmaziak

Farmazietan, Glucofage 500 mg-ren prezioa 105-127 errublo ingurukoa da (30 pilulak paketean sartuta daude) edo 144-186 errublo (60 pilula daude paketean). 127-187 errublo ingururengatik 850 mg-ko dosia duen sendagaia erosi dezakezu (30 pilulak paketean sartuta daude) edo 190-244 errublo (60 pilulak paketean sartuta daude). Glucofageren kostua 1000 mg-ko dosiarekin gutxi gorabehera 172-205 errublo ingurukoa da (30 pilulak paketean sartuta daude) edo 273-340 errublo (60 tableta daude paketean).

Ekintza farmakologikoa

Glucofage®-k hipergluzemia murrizten du, hipogluzemiaren garapena eragin gabe.Sulfonilurea deribatuak ez bezala, ez du intsulinaren sekrezioa estimulatzen eta ez du

efektu hipogluzemikoa gizabanako osasuntsuetan. Hartzaile periferikoek intsulinarekiko duten sentikortasuna eta glukosa zelulek erabiltzearen sentikortasuna areagotzen du. Gibeleko glukosaren ekoizpena murrizten du glukoneogenesia eta glukogenolisia inhibituz. Glukosaren heste-xurgapena atzeratzen du.

Metforminak glukogen sintesia estimulatzen du glukogenoaren sintesiaren gainean jokatuz. Mintz-glukosa-garraio mota guztietako garraio-ahalmena handitzen du.

Gainera, lipidoen metabolismoan eragin onuragarria du: kolesterol osoaren, dentsitate baxuko lipoproteinen eta triglizeridoen edukia murrizten du.

Metformina hartzen ari zaren bitartean, gaixoaren gorputzaren pisua egonkorra izaten da, edo neurriz jaitsi.

3D irudiak

Dosiaren inprimakiaren deskribapena

500 eta 850 mg pilulak: zuriak, borobilak, bikonbexak, film estaliak, sekzio zeharkatuan - masa zuri homogeneoa.

1000 mg pilulak: zuria, obala, bizikletakoa, film gaineko estalki batekin estalita, bi aldeetan Notch batekin eta "1000" aldean grabatuta, sekzio gurutzatuan - masa zuri homogeneoa.

Glucofage ® drogaren adierazpenak

2 motako diabetes mellitus, batez ere obesitatea duten pazienteetan, dietoterapiaren eta jarduera fisikoaren eraginkortasunarekin:

- helduen kasuan, monoterapia gisa edo ahozko beste agente hipogluzemikoekin edo intsulinarekin batera;

- monoterapia gisa edo intsulina konbinatuta 10 urtetik gorako haurrengan;

2 motako diabetearen prebentzioa 2 motako diabetea garatzeko arrisku-faktore gehigarriak dituzten prediabetesak dituzten gaixoetan, bizimodu aldaketek ez baitzuten kontrol glikemiko egokia lortzen.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Haurdunaldian konpentsatu gabeko diabetes mellitus jaiotze akatsak eta perinatal hilkortasuna handitzeko arriskua dago. Datu kopuru mugatu batek haurdun dauden emakumeekin metformina hartzeak ez du haurren jaiotze akatsak izateko arriskua areagotzen.

Haurdunaldia planifikatzerakoan, baita metformina prediabetesarekin eta 2 motako diabetesa hartzean, haurdunaldiaren kasuan ere, droga eten egin behar da, eta 2. motako diabetearen kasuan, intsulina terapia aginduta dago. Odol-plasmako glukosa-edukia normaletik gertuen dagoen mailan mantentzea beharrezkoa da fetuaren malformazioak izateko arriskua murrizteko.

Metformina bularreko esnetara pasatzen da. Metformina hartzen ari zen bitartean haurtxo jaioberrietan bigarren mailako efektuak ez ziren ikusi. Hala ere, datu kopuru urria dela eta, ez da gomendagarria edoskitzaroan drogak erabiltzea. Edoskitzeari uzteko erabakia haurraren edoskitzearen onurak eta bigarren mailako efektuak izan ditzaketen arriskuak kontuan hartuta hartu beharko lirateke.

Elkarrekintza

Iopa erradiopakuak dituzten agenteak: diabetesa duten gaixoen giltzurrun-gutxiegitasun funtzionalaren atzean, iodoa duten agente erradikalak erabiliz X izpien azterketak acidosi laktikoaren garapena eragin dezake. Glucofage ®-rekin tratamendua 48 ordu lehenago eten behar da edo X izpien azterketa egiteko denbora iodoa duten agente erradikak erabiliz eta ez da berriro hasi behar 48 orduren buruan, betiere giltzurruneko funtzioa azterketan zehar normala izan bada.

alkohol: alkohol intoxikazio akutuarekin, azido laktikoa garatzeko arriskua handitzen da, batez ere desnutrizioaren kasuan, kaloria gutxiko dieta jarraituz, eta gibeleko gutxiegitasunarekin ere. Droga hartzen ari zaren bitartean, alkoholak eta etanola duten drogak saihestu behar dira.

Kontuz ibili behar duten konbinazioak

danazol: danazolen aldibereko administrazioa ez da gomendatzen azken horien efektu hiperglicemikoa saihesteko. Danazolarekin tratamendua beharrezkoa bada eta azken hau gelditu ondoren, Glucofage ® drogaren doikuntza beharrezkoa da odolean glukosa-kontzentrazioaren kontrolpean.

chlorpromazine: dosi handietan hartzen denean (100 mg / eguneko) glukosaren kontzentrazioa handitzen da odolean, intsulinaren askapena murriztuz. Antipsikotikoen tratamenduan eta azken hau gelditu ondoren, dosi doitzea beharrezkoa da odol glukosa kontzentrazioaren kontrolpean.

GKS ekintza sistemikoa eta tokikoa glukosaren tolerantzia murriztea, odolean glukosaren kontzentrazioa handitzea eta batzuetan ketosia eragitea. Kortikoideen tratamenduan eta azken hartze hori gelditu ondoren, Glucofage ® drogaren doikuntza beharrezkoa da odolean glukosa-kontzentrazioaren kontrolpean.

diuretikoak: begizta diuretikoen aldibereko erabilerak akidoi laktikoaren garapena ekar dezake giltzurruneko porrot funtzionalaren ondorioz. Glucofage ® ez da aginduko Cl creatinina 60 ml / min baino txikiagoa bada.

injekzio gisa administratzen β₂-adrenomimetikoak: odolean glukosaren kontzentrazioa handitzea β estimulatzen duelako₂adrenoceptor. Kasu honetan, odolean glukosaren kontzentrazioa kontrolatu behar da. Behar izanez gero, intsulina gomendatzen da.

Goiko drogen aldi bereko erabilerarekin, odol glukosaren jarraipen maizagoa egin daiteke, batez ere tratamenduaren hasieran. Behar izanez gero, metforminaren dosia doitu daiteke tratamenduan zehar eta amaitu ondoren.

Antihipertentsiboak, ACE inhibitzaileak izan ezik, odol glukosa jaitsi dezake. Behar izanez gero, metforminaren dosia egokitu behar da.

Glucofage ® drogak aldi berean erabiltzearekin, sulfonilurea deribatuekin, intsulina, acarbosa eta salicilatoekin batera, hipogluzemiaren garapena posible da.

nifedipinoa xurgapena eta C areagotzen ditu_Gehienez metformina.

Droga katjonikoak (amiloride, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamteren, trimetoprim eta vancomicina) giltzurrunetako tubuluetan metforminarekin lehiatzen dira garraio tubularreko sistemetarako._Gehienez .

Dosierra eta administrazioa

Monoterapia eta konbinazio terapia 2 ahozko diabetesa duten ahozko beste hipogluzemiko eragileekin konbinatuta. Hasierako dosia 500 edo 850 mg izaten da egunean 2-3 aldiz, otorduetan edo ondoren.

10-15 egunetik behin gomendatzen da dosia doitzea odol-plasmako glukosa-kontzentrazioa neurtzearen emaitzetan oinarrituta. Dosiaren igoera motelak tratamendu gastrointestinalaren bigarren mailako efektuak murrizten laguntzen du.

Drogaren mantentze dosia 1500-2000 mg / eguneko izaten da. Tratamendu gastrointestinalaren bigarren mailako efektuak murrizteko, eguneroko dosia 2-3 dositan banatu behar da. Gehieneko dosia 3000 mg / eguneko da, 3 dositan banatuta.

2000-3000 mg / eguneko dosietan metformina hartzen duten pazienteek Glucofage ® 1000 mg sendatu dezakete. Gomendatutako gehieneko dosia 3000 mg / eguneko da, 3 dositan banatuta.

Beste agente hipogluzemiko bat hartzearen trantsizioaren plangintza egiterakoan: beste droga bat hartzeari utzi behar diozu eta Glucofage ® drogak lehen aipatutako dosian hartzen hasi behar duzu.

Intsulinarekin konbinatzea. Odol glukosa kontrol hobea lortzeko, metformina eta intsulina 2 motako diabetesa duten pazienteetan konbinazio terapia gisa erabil daiteke. Glucofage ®-ren hasierako dosia 500 edo 850 mg 2-3 aldiz izaten da egunean, eta intsulina dosia odolean glukosa-kontzentrazioaren arabera hautatzen da.

Prediabeteentzako monoterapia. Ohiko dosia 1000-1700 mg / egunean izaten da otorduetan zehar edo egunean, 2 dosi banatuta.

Kontrol glikemikoa aldian-aldian egitea gomendatzen da, drogak gehiago erabiltzearen beharra baloratzeko.

Giltzurruneko porrota. Metformina giltzurrun-gutxiegitasun moderatua duten pazienteetan erabil daiteke (Cl kreatinina 45-59 ml / min) bakarrik badaiteke akidosi laktikoa izateko arriskua areagotu dezaketen baldintzarik izan ezean.

Cl creatinina duten pazienteak 45-59 ml / min. Hasierako dosia eguneko 500 edo 850 mg da. Gehieneko dosia 1000 mg / eguneko da, 2 dositan banatuta.

Giltzurruneko funtzioa arretaz kontrolatu behar da (hilean behin 3-6).

Cl kreatinina 45 ml / min baino txikiagoa bada, berehala gelditu beharko litzateke droga.

Zahartzaroa Giltzurruneko funtzioaren murrizketa posible bat dela eta, metforminaren dosia hautatu behar da giltzurrun-funtzioaren adierazleen jarraipen erregularrean (zehaztu kreatininaren kontzentrazioa odol-serumean gutxienez 2-3 aldiz urtean).

Umeak eta nerabeak

10 urtetik gorako haurrengan Glucofage ® monoterapian nahiz intsulina konbinatuta erabil daiteke. Hasierako dosia eguneko 500 edo 850 mg da egunean 1 otorduetan edo ondoren. 10-15 egun igaro ondoren, dosia odol glukosaren kontzentrazioaren arabera egokitu behar da. Eguneroko gehieneko dosia 2000 mg da, 2-3 dositan banatuta.

Glucofage ® egunero hartu behar da, etenik gabe. Tratamendua eten egiten bada, pazienteak medikuari jakinarazi beharko dio.

Fabrikatzailea

Ekoizpen fase guztiak, kalitate kontrola igortzea barne. Merck Sante SAAS, Frantzia.

Ekoizpen gunearen helbidea: Centre de Productionion Semois, 2, rue du Pressoir Ver, 45400, Semois, Frantzia.

Edo, nanolek LLC droga nanbaliatzearen kasuan:

Amaitutako dosiaren inprimakiaren produkzioa eta ontzia (lehen ontzia) Merck Santé SAAS, Frantzian. Centre de production Semois, 2 rue du Pressoire Ver, 45400 Semois, Frantzia.

Bigarren mailakoa (kontsumitzaileen ontziak) eta kalitate kontrola igortzea: Nanolek LLC, Errusia.

612079, Kirov eskualdea, Orichevsky barrutia, Levintsy herria, "NANOLEK" konplexua biomedikoa

Ekoizpen fase guztiak, kalitate kontrola igortzea barne. Merck S.L., Espainia.

Ekoizpen gunearen helbidea: Polygon Merck, 08100 Mollet Del Valles, Bartzelona, ​​Espainia.

Inskripzio ziurtagiriaren titularra: Merck Santé SAAS, Frantzia.

Kontsumitzaileen erreklamazioak eta gertaera kaltegarriei buruzko informazioa LLC Merk helbidera bidali behar dira: 115054, Moscow, ul. Gordina, 35.

Tel .: (495) 937-33-04, (495) 937-33-05.

Glucofage ® drogaren iraupena

Filmaz estalitako 500 mg pilulak - 5 urte.

Filmaz estalitako 500 mg pilulak - 5 urte.

pilulak 850 mg-ko 5 urteko filmarekin estalitako pilulak.

pilulak 850 mg-ko 5 urteko filmarekin estalitako pilulak.

filmaz estalitako pilulak 1000 mg - 3 urte.

filmaz estalitako pilulak 1000 mg - 3 urte.

Ez erabili paketean adierazitako iraungitze-dataren ondoren.

Glucophage konposizioa

Osagai aktiboa: metformin hidrokloruroa, 1 tablet estalitako 500 mg ditu 500 mg metformin klorhidrato, 390 mg metformin dagozkionak; 1 estalitako tableta 850 mg 850 metformin klorhidrato ditu, 662,90 mg metformin, 1 tableta estalita. 1000 mg-ko maskorrak 1000 mg metformin klorhidrato dauka, 780 mg metformin dagozkionak.

Salbuespenak: K 30, magnesio-estearatoa, 500 mg-ko comprimitutako film-estaldura, hippromelosa 850 mg, 1000 mg opadra KLIA piluletarako (Hypromellose, macrogol 400, macrogol 8000).

Glucofage askatzeko inprimakia

Filmaz estalitako pilulak.

Oinarrizko propietate fisiko-kimikoak: 500 mg estalitako pilulak, 850 mg pilula biribilak azalera biribilarekin, filmaz estalitako pilulak, filmaz estalitako pilulak, obuluzko formako 1000 mg konprimituak, biribilarekin, kolore zuriko film konprimituak dituzten konprimituak. , orkatila bi aldeetan eta "1000" grabatua alde batean.

Talde farmakologikoa

Ahoko agente hipogluzemikoak, intsulina salbuespen. Biguaniden bidez. ATX A10V A02 kodea.

Glukofago farmakologia

Metformina antihyperglycemic efektua duen biguanidoa da. Glukofagoak, ekintza-mekanismoa glukosaren erabilera hobetzea da, plasma glukosa-maila murrizten du urdaileko huts batean nahiz jan ondoren. Ez du intsulinaren sekrezioa estimulatzen eta ez du mekanismo honek bitartekatutako efektu hipogluzemikoa eragiten.

Metforminak hiru modutan funtzionatzen du:

1. glukosa ekoizteko gibelean glukogenoa eta glukogenolisia inhibitzea dela eta,
2. Muskuluen intsulinarekiko sentsibilitatea hobetzen du eta horrek periferikoen kontsumoa hobetzea eta glukosa erabiltzea dakar,
3. hesteetan glukosaren xurgapena atzeratzen du.

Metforminak glukogenoaren sintesia zelulaz gain estimulatzen du. Mintzetako glukosa-garraio mota ezagun guztien garraio-ahalmena handitzen du (GLUT).

Odol-glukosa-mailetan duen eragina edozein dela ere, metforminak lipidoen metabolismoan eragin positiboa du. Eragin hori dosi terapeutikoekin frogatu da epe ertaineko edo epe luzeko kontrol klinikoetan: metforminak kolesterol osoa, dentsitate baxuko lipoproteinak eta triglizeridoak jaisten ditu.

Metformina erabiltzearekin batera entsegu klinikoetan, pazientearen gorputzaren pisua egonkor mantendu zen edo neurriz murriztu zen.

Xurgapen. Metformina hartu ondoren, kontzentrazio maximoa (Tmax) lortzeko denbora 2,5 ordukoa da. 500 mg edo 800 mg pilulen biodisponibilitatea% 50-60 ingurukoa da boluntario osasuntsuetan. Irentsi ondoren, xurgatzen ez den zatiketa lurretan kanporatzen da eta% 20-30 artekoa da.

Ahoz eman ondoren, metforminaren xurgapena saturatu eta osatu gabe dago.

Metforminaren xurgapenaren farmakokinetika lineala ez dela uste da. Metformin dosi gomendatuetan erabiltzen denean, plasma-kontzentrazio egonkorrak 24-48 orduren buruan lortzen dira eta 1 μg / ml baino gutxiago dira. Saiakuntza kliniko kontrolatuetan, metformina plasmatikoen gehienezko maila (Cmax) ez da 5 µg / ml gainditu, baita dosi maximoak ere.

Aldibereko bazkari batekin, metforminaren xurgapena gutxitzen da eta apur bat moteldu egiten da.

850 mg-ko dosia irenstu ondoren, plasmaren gehieneko kontzentrazioa% 40 gutxitzea, AUC% 25 gutxitzea eta plasmako gehieneko kontzentrazioa lortzeko 35 minutu gehiago izan dira. Aldaketa horien esanahi klinikoa ez da ezagutzen.

Banaketa. Plasmaren proteina lotzea arbuiagarria da. Metformina globulu gorrietan sartzen da. Odolean gehieneko kontzentrazioa odol-plasmaren kontzentrazio maximoa baino txikiagoa da eta aldi berean igaro ondoren lortzen da. Odol globulu gorriek bigarren banaketa ganbera irudikatzen dute. Banaketaren batez besteko bolumena (Vd) 63-276 litro bitartekoa da.

Metabolismoa. Metformina gernuan aldatu gabe ateratzen da. Gizakiengan ez da metabolitaterik aurkitu.

Ateratzea. Metforminaren giltzurrun-garbitasuna> 400 ml / min da. Horrek adierazten du metformina filtrazio glomerularraren eta sekrezio tubularraren bidez kanporatzen dela. Administrazioa egin ondoren, ezabatzeko bizitza erdia 6,5 ​​ordukoa da gutxi gorabehera. Giltzurrun-funtzioa okertuta badago, giltzurrun-garbitasuna gutxitzen da kreatininaren garbitasunaren proportzioan, eta, beraz, ezabatzen dira erdibizitza, eta ondorioz, metformina plasmatikoen maila handitzen da.

Ezaugarri klinikoen ezaugarri gluzofagoa

2 motako diabetes mellitus dieta terapiaren eta ariketa fisikoaren erregulartasunarekin, batez ere gehiegizko pisua duten pazienteetan:

• monoterapia edo konbinazio terapia gisa ahozko beste agente hipogluzemikoekin batera edo helduen tratamendurako intsulinarekin batera,
• monoterapia edo terapia konbinatua intsulinarengandik 10 urte bitarteko haurren eta nerabeen tratamendurako.

2 motako diabetesa eta gehiegizko pisua duten paziente helduen diabetearen konplikazioak murrizteko dieta-terapiaren eraginkortasunarekin lehen mailako droga gisa.

Dosier forma

Pelikulaz estalitako 500 mg, 850 mg eta 1000 mg

Tablet batek dauka

substantzia aktiboa metformina klorhidratoaren 500 mg, 850 mg edo 1000 mg da;

excipients: povidona, magnesio-estearato,

Pelikularen estalduraren konposizioa hidroxipropil metilcelulosa da; 1000 mg-ko piluletan, opadra hutsa YS-1-7472 (hidroxipropil metilcelulosa, macrogol 400, macrogol 8000).

Glucophage 500 mg eta 850 mg: biribil konprimitutako pilulak, zuriz estalitako zuriak

Glucofage 1000 mg: obaloak, konprimitu bikin-bexkatuak, film zurizko estaldura batekin estalita. Bi aldeetan apurtzeko arriskua eta tabletaren alde batean "1000" markatzeko arriskua dago.

Ezaugarri farmakologikoak

Metformin pilulak ahoz eman ondoren, plasmaren gehieneko kontzentrazioa (Cmax) lortzen da gutxi gorabehera 2,5 ordu (Tmax) ondoren. Pertsona osasuntsuetan biodisponibilitate absolutua% 50-60 da. Ahozko administrazioaren ondoren, metforminaren% 20-30 kanporatzen da aldaketarik gabeko traktu gastrointestinalaren (GIT) bidez.

Ohiko dosietan eta administrazio moduetan metformina erabiltzen denean, plasma- kontzentrazioa konstante bat lortzen da 24-48 orduren buruan eta orokorrean 1 μg / ml baino txikiagoa da.

Arbuiagarria da metformina plasmako proteinei lotzearen maila. Metformina globulu gorrietan banatzen da. Odolean gehienezko maila plasman baino txikiagoa da eta aldi berean lortzen da. Banaketaren batez besteko bolumena (Vd) 63–276 litro da.

Metformina gernuan aldatu gabe ateratzen da. Gizakiengan ez da metforminaren metaboliturik identifikatu.

Metforminaren giltzurrun-garbitasuna 400 ml / min baino gehiago da, eta horrek metformina ezabatzea adierazten du filtrazio glomerularra eta sekrezio tubularra erabiliz. Ahozko administrazioaren ondoren, erdibidea 6,5 ​​ordukoa da gutxi gorabehera.

Giltzurrun-funtzioa okertuta badago, giltzurrun-garbitasuna murriztu egiten da kreatininaren garbitasunaren proportzioan, eta, beraz, ezabatzearen erdibizitza areagotu egiten da eta horrek metformina plasmatikoen maila handitzen du.

Metformina biguanide bat da, antihiperglicemiko efektua duena, plasma basal eta postprandial glukosa maila murrizten duena. Ez du intsulinaren sekrezioa estimulatzen eta, beraz, ez du hipogluzemia eragiten.

Metforminak 3 ekintza mekanismo ditu:

(1) gibeleko glukosa-produkzioa murrizten du glukoneogenesia eta glukogenolisia inhibituz,

(2) muskuluetako glukosa periferikoaren kontsumoa eta erabilera hobetzen du intsulinaren sentsibilitatea handituz,

(3) glukosaren heste-xurgapena atzeratzen da.

Metforminak glukogenoaren barneko zelulen sintesia estimulatzen du. Mintz-glukosa-garraio mota guztietako gaitasuna ere hobetzen du (GLUT).

Ikerketa klinikoetan, metformina hartzeak ez zuen gorputzeko pisuan eragina izan, ezta apur bat murriztu ere.

Glukemian eragina duen edozein dela ere, metforminak eragin positiboa du lipidoen metabolismoan. Dosi terapeutikoak erabiliz kontrolatutako saiakuntza klinikoetan, metforminak kolesterol osoa, dentsitate baxuko lipoproteinak eta triglizeridoak jaisten direla ikusi zen.

Droga elkarrekintzak

Alkohola: azido laktikoa garatzeko arriskua alkohol intoxikazio akutuak areagotzen du, batez ere gosea edo desnutrizioa eta gibeleko gutxiegitasuna gertatzen diren kasuetan. Glucofage®-rekin tratamenduan, alkoholak eta drogak dituzten drogak saihestu behar dira.

Iodoa duten kontrastea duten euskarriak:

Iodoa duten kontraste-agenteen barrutik administrazioak giltzurruneko porrota eragin dezake. Horrek metformina metatzea ekar dezake eta azido laktikoa sor dezake.

EGFR> 60 ml / min / 1,73 m2 duten pazienteetan, metformina erabiltzea eten egin behar da aurretik edo azterlanean zehar iodoa duten kontraste-agenteak erabiliz, ez berretsi azterketa baino 48 ordu lehenago, eta soilik giltzurruneko funtzioa berriro ebaluatu ondoren. emaitza normalak, betiere gero hondatu ez bada.

Larritasun moderatua duten giltzurruneko funtzioa gutxitzen duten pazienteetan (EGGF 45-60 ml / min / 1,73 m2), metformina eten behar da iodoa duten kontraste-agenteak erabili baino 48 ordu lehenago, eta ez da berriro hasi aurretik azterketa baino 48 ordu lehenago eta errepikatu ondoren bakarrik. giltzurruneko funtzioaren ebaluazioa, emaitza normalak eman dituena eta gero ez dela okerrera egingo.

Kontuz ibili behar duten konbinazioak

Eragin hipergluzemikoa duten sendagaiak (glukokortikoideak (efektu sistemikoak eta tokikoak) eta sinpomomimetikoak): odol glukosaren zehaztapen maizagoa behar da, batez ere tratamenduaren hasieran. Beharrezkoa izanez gero, metforminaren dosia egokitu egin beharko litzateke, azken hau bertan behera utzi arte.

Diuretikoek, batez ere begizta diuretikoek, azido laktikoaren arriskua areagotu dezakete giltzurruneko funtzioan izan dezaketen eragin negatiboa dela eta.

Askatu inprimakia eta ontziak

Filmaz estalitako pilulak, 500 mg eta 850 mg:

20 pilulak polivinil klorurozko eta aluminiozko paperaren filmen paketeetan jartzen dira.

Estatuko eta errusiar hizkuntzatan erabiltzeko jarraibideekin batera 3 saski pakete daude kartoizko kaxa batean

Filmaz estalitako pilulak, 1000 mg:

15 pilulak polivinil klorurozko eta aluminiozko paperaren filmen paketeetan jartzen dira.

4 sarrerako paketeak Estatuan eta errusiar hizkuntzan erabiltzeko jarraibideekin batera kartoizko kaxa batean jartzen dira

Haurdunaldia eta edoskitzea

Haurdunaldian konpentsatu gabeko diabetes mellitus jaiotze akatsak eta perinatal hilkortasuna handitzeko arriskua dago. Datu kopuru mugatu batek haurdun dauden emakumeekin metformina hartzeak ez du haurren jaiotze akatsak izateko arriskua areagotzen.

Haurdunaldia planifikatzerakoan, baita Metformin hartzen ari zaren bitartean haurdunaldiaren kasuan ere, droga eten egin behar da eta intsulina terapia eman behar zaio. Odol-plasmako glukosa-edukia normaletik gertuen dagoen mailan mantentzea beharrezkoa da fetuaren malformazioak izateko arriskua murrizteko.

Metformina bularreko esnetan kanporatzen da. Metformina hartzen ari zen bitartean haurtxo jaioberrietan bigarren mailako efektuak ez ziren ikusi. Hala ere, datu kopuru urria dela eta, ez da gomendagarria edoskitzaroan botika erabiltzea. Edoskitzeari uzteko erabakia hartu behar da edoskitzearen onurak eta arrisku potentziala kontuan hartuta

bigarren mailako efektuak haur batean.

Aplikazioaren ezaugarriak

Ibilgailuak eta mekanismoak gidatzeko gaitasunean duen eragina

Glucofage®-rekin monoterapiak ez du hipogluzemia eragiten, beraz, ez du ibilgailuak eta mekanismoak gidatzeko gaitasunean eragiten.

Hala ere, pazienteei arreta jarri behar zaie hipogluzemia izateko arriskuaz, metformina hipogluzemiko beste droga batzuekin batera (sulfonilurearen deribatuak, intsulina, repaglinida, etab.) Batera erabiltzean.