Aprovel, pilulak 150 mg, 14 pz.

Mesedez, Aprovel erosi aurretik, 150 mg pilulak, 14 pieza. Begiratu horri buruzko informazioa fabrikatzailearen webgune ofizialeko informazioarekin edo zehaztu eredu zehatzaren zehaztapena gure enpresako arduradunarekin!

Gunean adierazitako informazioa ez da eskaintza publikoa. Fabrikatzaileak salgaien diseinuan, diseinuan eta ontzian aldaketak egiteko eskubidea du. Gunean katalogoan aurkeztutako argazkien ondasunen irudiak jatorrizkoaren araberakoak izan daitezke.

Gunean katalogoan adierazitako ondasunen prezioari buruzko informazioa ez dago dagokion produktuaren eskaera egiterakoan.

Ekintza farmakologikoa

Baserri-taldea: angiotensina II hartzailearen blokeatzailea.
Ekintza farmakologikoa: Aprovel antihipertentsiboa den droga da, angiotensin II hartzaileen antagonista selektiboa (AT1 mota).
Irbesartan indartsua da, aktiboki ahozko angiotensina II hartzailearen antagonista hartzen denean (AT1 mota). Angiotensina II-ren efektu fisiologikoki esanguratsuak blokeatzen ditu, AT1 motako hartzaileen bidez egina, angiotensina II-aren sintesia edo ibilbidea edozein dela ere. Angiotensin II (AT1) hartzaileen gaineko efektu antagoniko espezifiko batek reninaren eta angiotensinaren II plasma-kontzentrazioen igoera eta aldosteronaren plasma-kontzentrazioak gutxitzea eragiten du. Drogaren gomendatutako dosiak erabiltzerakoan, potasio ioien serum kontzentrazioa ez da nabarmen aldatzen. Irbesartanek ez du kininasa II (angiotensin bihurtzeko entzima) inhibitzen, eta honen bidez, angiotensina II-ren eraketa eta bradikinina suntsitzen dira metabolismo aktiboetan. Irbesartan ekintzaren agerpena lortzeko, ez da beharrezkoa haren aktibazio metabolikoa.
Irbesartan odol presioa (BP) jaisten da bihotz maiztasunean gutxieneko aldaketarekin. Egunean 300 mg-rainoko dosietan hartutakoan, odol-presioaren jaitsiera naturan dosi araberakoa da. Hala ere, irbesartan dosiaren gehikuntzarekin, efektu hipotentsuaren gehikuntza hutsala da.
Odol presioaren gehienezko jaitsiera irentsi ondoren 3-6 orduz lortzen da eta antihipertentsioaren efektuak gutxienez 24 ordu irauten du. Irbesartan dosi gomendatuak hartu eta 24 ordura, odol-presioaren jaitsiera% 60-70 da, odol-presio diastoliko eta sistolikoaren aldean drogarentzako gehieneko hipotentsioarekin alderatuta. Egunean behin 150-300 mg-ko dosian hartzen bada, odol-presioaren beherakada zenbatekoa interdose-tartearen amaieran (hau da, droga hartu ondorengo 24 orduetan) gaixo baten posizioan etzanda edo eserita dago batez beste 8-13 / 5-8 mm RT .st. (hipertentsio sistolikoa / diastolikoa) plazeboa baino handiagoa da.
Egunean behin, 150 mg-ko dosia hartzeak, antihipertentsioaren erantzun bera eragiten du (hurrengo presioa hartu aurretik eta odol-presioa batez besteko jaitsiera 24 ordutan), bi dosi banatuta.
Aprovel drogaren eragin hipotentsiboa 1-2 asteko epean garatzen da, eta gehienezko efektu terapeutikoa tratamendua hasi eta 4-6 astera lortzen da. Tratamendu luzearen atzeko planoaren aurkako efektu antihipertentsiboak jarraitzen du. Tratamendua eten ondoren, odol presioa pixkanaka bere jatorrizko baliora itzultzen da. Botika bertan behera uzten denean, ez dago erretiro sindromerik.
Aprovel drogaren eraginkortasuna ez da adinaren eta generoaren araberakoa. Negroid arrazako gaixoek erantzun txikiagoa dute Aprovel mototerapiarekin (renina-angiotensin-aldosterone sistemari eragiten dioten gainerako sendagai guztiak bezala).
Irbesartanek ez du azido uriko serorik edo gernu-azido uriko excretionari eragiten.
Farmakokinetika: ahozko administrazioa ondoren, irbesartan ondo xurgatu da, bere bioaniztasun absolutua% 60-80 ingurukoa da. Aldibereko jateak ez du nabarmen eragiten irbesartan biodibertsitatea.
Plasmako proteinekin komunikazioa% 96 da gutxi gorabehera. Odolaren osagai zelularrekin lotzea hutsala da. Banaketa bolumena 53-93 litro da.
14C-irbesartan ahozko administrazioaren edo barneko administrazioak egin ondoren, zirkulatzen duen plasmaren erradioaktibitatearen% 80-85 aldatzen da irbesartan aldatu gabe. Irbesartan gibelean metabolizatzen da azido glukuronikoarekin oxidazioa eta konjugazioa. Irbesartanen oxidazioa, batez ere, P450 CYP2C9 zitokromoaren laguntzarekin egiten da. Ibesenzima CYP3A4 irbesartanen metabolismoan izandako parte-hartzea hutsala da. Zirkulazio sistemikoko metabolito nagusia irbesartan glukuronidoa da (% 6 gutxi gorabehera).
Irbesartan farmakoinetika dosi lineal eta proportzionala da 10 eta 600 mg bitarteko dosietan, 600 mg gainditzen diren dosietan (gomendatutako gehienezko dosia bikoitza), irbesartanen zinetika ez-lineala bihurtzen da (xurgapena gutxitzen da). Ahozko administrazioa egin ondoren, plasmaren kontzentrazio maximoak 1,5-2 ordu igaro ondoren iristen dira. Erabateko garbitasuna eta giltzurrun-garbitasuna 157-176 eta 3-3,5 ml / min dira, hurrenez hurren. Irbesartanen azken erdibizitza 11-15 ordukoa da. Eguneroko dosi bakarrarekin, oreka plasmaren kontzentrazioa (Css) 3 egun igaro ondoren lortzen da. Egunero irbesartan eguneroko erabilerarekin, odol plasmaren metaketa mugatua nabaritzen da (% 20 baino gutxiago). Emakumeek (gizonezkoekin konparatuta) plasma irbesartan kontzentrazio pixka bat altuagoa dute. Hala ere, ez da antzematen erbesartan generoaren arteko desberdintasunak eta erbesartan pilaketa. Ez da beharrezkoa Irbesartan dosia emakumeen doikuntza. Adineko pazienteetan (≥65 urte) AUC (kontzentrazio-denboraren kurba farmakokinetikoaren azpian) eta Cmax (plasma-kontzentrazio maximoa) balioak adin txikiagoko pazienteetan baino zertxobait altuagoak dira. Hala ere, azken bizitza erdiak ez dira nabarmen. Adineko gaixoen doikuntza ez da beharrezkoa.
Irbesartan eta haren metabolitoak gorputzetik kanporatzen dira, bai bilearekin eta baita gernurekin ere. 14C-irbesartan ahozko administrazioa edo administrazioa egin ondoren, erradioaktibitatearen% 20 inguru gernuan aurkitzen da, eta gainontzekoak fecesetan. Administratutako dosiaren% 2 baino gutxiago gernuan kanporatzen da aldatu gabeko irbesartan gisa.
Giltzurrun-funtzio okertua: giltzurrun-funtzio urria duten gaixoetan edo hemodialisia jasaten duten pazienteetan, irbesartanen farmakokinetika ez da nabarmen aldatzen. Irbesartan ez da gorputzetik hemodialisirik kentzen.
Gibeleko funtzio okertua: larritasun arina edo moderatua duten gibeleko zirrosia duten gaixoetan, irbesartan parametro farmakokinetikoak ez dira nabarmen aldatzen. Ez dira egin hepatiko narriadura larria duten pazienteetan ikerketa farmakokinetikoak.

• Hipertentsio funtsezkoa
• Nefropatia arterialaren hipertentsioarekin eta 2 motako diabetes mellitusarekin (konbinazio antihipertentsiboko terapiaren baitan).

Bigarren mailako efektuak

Plazebo-kontrolatutako ikerketetan (1965eko gaixoek irbesartan jaso zituzten), honako erreakzio kaltegarriak adierazi ziren.
Nerbio-sistema zentralaren alde batetik: maiz - zorabioak.
Sistema kardiobaskularretik: batzuetan - takikardia, beroa.
Arnas aparatutik: batzuetan - eztula.
Digestio sistematik: maiz - goragalea, oka, batzuetan - beherakoa, dispepsia, bihotzerrea.
Ugalketa-sistematik: batzuetan - disfuntzio sexuala.
Gorputzaren osotasunean: askotan nekea, batzuetan bularreko mina.
Laborategiko adierazleen aldetik: sarritan - KFK-ren gehikuntza nabarmena (% 1,7), sistema muskuloeskeletikoaren adierazpen klinikoekin batera.
Hipertentsio arteriala eta 2 motako diabetes mellitus eta mikroaluminuminuria duten giltzurrunetako funtzio normala duten pazienteetan, zorabioak ortostatikoak eta hipotentsio ortostatikoa pazienteen% 0,5ean ikusi ziren (plazeboarekin baino maizago). Microalbuminuria eta giltzurrun funtzio normala duten odol presio handia duten pazienteetan, hiperkalemia (% 5,5 mmol / L baino gehiago) aurkitu zuten taldeko gaixoen% 29,4an 300 mg irbesartan eta plazeboko taldeko pazienteen% 22an.
Diabetea mellitus arteriala duten hipertentsio arterialak, giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa eta proteinuria larria pazienteen% 2an, kontrako erreakzio osagarriak nabaritu ziren (plazeboa baino maizago).
Nerbio-sistema zentralaren aldean: maiz - zorabioak ortostatikoak.
Sistema kardiobaskularretik: askotan - hipotentsio ortostatikoa.
Sistema muskuloskeletaletik: sarritan - mina hezurretan eta giharretan.
Laborategiko parametroen arabera: hiperkalemia (% 5,5 mmol / l baino gehiago) gertatu zen irbesartan jaso duten gaixoen% 46,3an eta plazeboko taldeko pazienteen% 26,3an. Hemoglobinaren beherakada, klinikoki esanguratsua ez zena, ikusi da irbesartan jaso duten gaixoen% 1,7an.
Merkaturatze-aldian ondorengo erreakzio kaltegarriak ere identifikatu ziren:
Erreakzio alergikoak: oso gutxitan - rash, urtikaria, angioedema (angiotensin II hartzailearen beste antagonistekin gertatzen den bezala).
Metabolismoaren aldetik: oso gutxitan - hiperkalemia.
Nerbio-sistema zentralaren aldetik: oso gutxitan - buruko mina, belarrietan zurruntzen.
Digestio sistematik oso gutxitan - dispepsia, gibeleko funtzioa, hepatitisa okertua.
Sistema muskuloskeletaletik: oso gutxitan - myalgia, artralgia.
Gernu sistematik: oso gutxitan - giltzurruneko funtzioa (gutxiagotutako giltzurruneko porrotaren kasu isolatuak barne).

Argibide bereziak

Kontuz, Aprovel arteria giltzurruneko giltzurrun estenosi duten gaixoei preskribatu behar zaie hiper-arteria larria eta giltzurrun-gutxiegitasun akutua izan dezaketen arriskua dela eta.
Botika izendatu aurretik Aprovel tratamenduak diuretikoekin dosi altuetan deshidratazioa sor dezake eta Aprovel tratamenduaren hasieran hipotentsioa izateko arriskua areagotzen du. Diuretikoekin tratamendu intentsiboaren ondorioz, janari, beherakoa edo oka egiten duten gatz-sarrerak murriztea, baita hemodialisia jasaten duten gaixoetan ere, dosi doitzea egokitzea beharrezkoa da.
Ikerketa esperimentalen emaitzak
Laborategiko animalietan egin diren ikerketetan ez dira Aprovelen efektu mutagenoak, klastogenikoak eta kartzinogenikoak ezarri.
Pediatriako erabilera
Ez da ezarri sendagaiaren segurtasuna eta eraginkortasuna haurrengan.
Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan duen eragina
Ez dago zantzurik Aprovel hartzeak ibilgailuak gidatzeko edo makineria funtzionatzeko duen gaitasunean.