Jardinak: erabiltzeko argibideak, analogiak eta berrikuspenak, prezioak Errusiako farmaziak

Empagliflozin haurdunaldian erabiltzea kontraindikatuta dago, eraginkortasunari eta segurtasunari buruzko datu nahikorik ez dagoelako.
Animalietan preklinikoetan lortutako datuek empagliflozin bularreko esnetan sartzea adierazten dute. Ez da baztertzen edoskitzea jaioberri eta haurren esposizio arriskua. Empagliflozin edoskitzaroan erabiltzea kontraindikatuta dago. Edoskitze garaian empagliflozina erabili behar bada, edoskitzea eten egin behar da.

Dosierra eta administrazioa

Monoterapia edo konbinazio terapia
Gomendatutako hasierako dosia 10 mg da (1 tableta 10 mg dosi) egunean behin, ahoz.
10 mg-ko eguneroko dosiak kontrol glukemiko egokia ematen ez badu, dosia 25 mg-ra igo daiteke (1 tableta egunean 25 mg-ko dosia). Eguneroko gehieneko dosia 25 mg da.
JARDINAK drogak eguneko edozein ordutan hartu daitezke.
Droga bat edo gehiago hartzea saihesteko ekintzak
Dosi bat saltatzen denean, gaixoak droga hartu behar du hori gogoratu bezain laster.
Ez hartu dosi bikoitza egun batean.
Gaixo talde bereziak
GFR 45 eta 90 ml / min / 1,73 m2-ren giltzurrun-gutxiegitasunean ez da beharrezkoa dosi doikuntza.
GFR duten 45 ml / min / 1,73 m2 baino gutxiago duten giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteei ez zaie gomendagarritasunik eragiten sendagaia erabiltzea.
Ez da beharrezkoa gibeleko funtzio okerraren dosia doitzea.

Gaindosi

sintomak
Entsegu kliniko kontrolatuetan, empagliflozin dosi bakarrak 800 mg (eguneko gehienezko dosia) lortu zuen boluntario osasuntsuetan eta 2 mg diabetesa duten pazienteetan 100 mg (eguneroko gehienezko dosia) iristen diren dosi asko. Gernu-bolumenaren gehikuntza ez da dosiaren araberakoa eta ez zuen esanahi kliniko bat. Ez dago esperientziarik 800 mg-tik gorako dosiarekin.
tratamendua
Gaindosi bada, gomendagarria da xurgatu gabeko sendagaia tratamendu gastrointestinala kentzea, jarraipen klinikoa eta tratamendu sintomatikoa egitea.

Beste drogekin elkarreragina
In vitro drogen elkarreraginaren ebaluazioa
Empagliflozinek ez du CYP450 isoenzimak inhibitzen, aktibatzen edo induzitzen. Giza empagliflozinaren metabolismoaren bide nagusia glukuronidazioa da UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 eta UGT1A9 uridine-5′-difosfo-glukuronosiltransferaseen parte hartzearekin. Empagliflozinek ez du UGT1A1 inhibitzen. CYP450 eta UGT1A1 isoenzimen sustratuak diren empagliflozinaren eta drogen arteko elkarrekintzak ez dira uste.
Empagliflozin glycoprotein P (P-gp) eta bularreko minbiziaren aurkako proteina (BCRP) substantzia da. baina dosi terapeutikoetan ez ditu proteina horiek inhibitzen. In vitro ikerketen datuetatik abiatuta, uste da empagliflozinak P glopoproteinaren (P-gp) substratuak diren drogekin elkarreragiteko gaitasuna ez dela oso zaila. Empagliflozin sustratzaile anioniko organikoen substratua da: OATZ, OATP1B1 eta OATP1VZ, baina ez da garraiatzaile anioniko organiko 1 (OAT1) eta garraiatzaile katjoniko organiko 2 (OST2). Hala ere, empagliflozin-en farmakoen interakzioak lehen deskribatutako proteina garraiatzaileen substratuak diren drogekin.
In vivo drogen elkarreraginaren ebaluazioa
Empagliflozinaren farmakinetika ez da boluntario osasuntsuetan aldatzen metformina, glimepiridoa, pioglitazona, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide eta hidroklorotiazidarekin batera erabiltzen direnean. Empagliflozina gemfibrozil, rifampicin eta probenecid-en erabilera konbinatuak empagliflozin-en AUC-ren gehikuntza erakutsi zuen% 59, 35 eta% 53, hurrenez hurren. Hala ere, aldaketa horiek ez dira klinikoki garrantzitsuak izan.
Empagliflozin-ek ez du efektu klinikoki esanguratsurik metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, warfarina. digoxina, ramipril, simvastatina, hidroklorotiazida, torasemida eta ahozko antisorgailuak.
diuretikoak
Empagliflozin-ek tiazidoaren eta "begiztaren" diuretikoen efektu diuretikoa hobetu dezake eta horrek, aldi berean, deshidratazio eta arteriaren hipotentsioa arriskua handitu dezake.
Bere jariatzea hobetzen duten intsulina eta drogak
Bere jariatzea hobetzen duten intsulinak eta sendagaiek, esate baterako sulfonilureak, hipogluzemiaren arriskua areagotu dezakete. Hori dela eta, empagliflozina aldi berean erabiltzea intsulina eta bere jariatzea hobetzen duten sendagaiekin, agian beharrezkoa da haien dosia murriztea, hipogluzemia arriskua ekiditeko.

Argibide bereziak

JARDINS droga ez da gomendagarria 1 motako diabetes mellitus duten pazienteentzat eta diabetiko ketoacidosi tratamendurako.
JARDINS eguneroko gehienezko dosiak 113 mg laktosa dauka, beraz, ez da erabili behar sendagaiaren gaixotasun arraroak dituzten gaixoetan, hala nola, laktasa-gabezia, laktosarekiko intolerantzia, glukosa-galactosa-malabsorzioa.
Azterketa klinikoek frogatu dute empagliflozinekin tratatzeak ez duela arrisku kardiobaskularra handitzen. Empagliflozin 25 mg-ko dosian erabiltzeak ez du QT tartearen luzapena ekarri.
JARDINAK sendagaiaren erabilerarekin batera sulfonilurearen deribatuekin edo intsulina erabiliz, sulfonilurea / intsulina deribatuen dosia murriztea beharrezkoa da hipogluzemiaren arriskua dela eta.
Ez da aztertu sendagai hipogluzemikoen konbinazioak
Empagliflozin ez da Glucagon antzeko peptido 1 antzeko analogiekin konbinatu (GLP-1).
Giltzurruneko funtzioen jarraipena
JARDINS sendagaiaren eraginkortasuna giltzurrunen funtzioaren araberakoa da. Hori dela eta, gomendagarria da giltzurrun-funtzioa kontrolatzea hitzordua baino lehen eta aldian-aldian tratamenduan zehar (gutxienez urtean behin), baita terapia konjuntiboa izendatu aurretik ere, eta horrek kalte egin diezaioke giltzurruneko funtzioan. Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoak (GFR 45 mlmin baino gutxiago). drogak hartzea ez da gomendagarria.
Adineko gaixoak
75 urte edo gehiago dituzten gaixoek deshidrataziorako arrisku handiagoa dute. Empagliflozinarekin tratatutako gaixoetan, hipovolemiak eragindako erreakzio kaltegarriak maizago ikusi ziren (plazeboa jaso duten pazienteekin alderatuta). 85 urtetik gorako pazienteetan empagliflozinekin duten esperientzia mugatua da, beraz, ez da gomendagarria JARDINS sendagaia preskribatzea 85 urte baino gehiago dituzten pazienteei.
Hipovolemia garatzeko arriskuan dauden pazienteetan erabiltzea
Jarduteko mekanismoaren arabera, JARDINS botikaren administrazioak odol-presioaren neurketa murriztea eragin dezake. Hori dela eta, sendagaia kontu handiz erabili behar da presio arterialaren gutxitzea nahitaezkoa ez den kasuetan, adibidez, gaixotasun kardiobaskularrak dituzten pazienteetan, hipertentsio arterialak hartzen dituzten pazienteetan (hipotentsio arterialaren historia dutenak), baita 75 urte baino gehiago dituzten pazienteetan ere.
Gaixoak sendagaia hartzen duenean JARDINS. Jariakinen galera ekar dezaketen baldintzak garatzen dira (adibidez, traktu gastrointestinalaren gaixotasunekin), gaixoaren egoera, odol presioa arretaz kontrolatu behar da, baita hematokritak eta elektrolitoen oreka ere. Aldi baterako beharrezkoa izan daiteke, ura oreka berrezartzeko, botika etetea.
Gernu-traktuko infekzioak
Gernu-traktuko infekzioak, esaterako, empagliflozin-ekin 25 mg eta plazeboarekin konparatzen zen, eta handiagoa da empagliflozin-rekin 10 mg-ko dosian. Gernu-traktuko infekzioak konplikatu ziren (pielonefritisa eta urosepsia, esaterako) antzeko maiztasunarekin ikusi ziren empagliflozin eta plazeboak hartzen zituzten pazienteetan. Gernu-traktu konplikatuen kasuan, empagliflozin terapia aldi baterako etetea beharrezkoa da.
Gernu analisien laborategia
JARDINAK sendagaia hartzen duten pazienteetan ekintza-mekanismoaren arabera, gernuan glukosa zehazten da.

Ibilgailuak eta mekanismoak gidatzeko gaitasunean duen eragina
Ez dira egin empagliflozin-ek ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta mekanismoen eraginari buruzko ikerketa klinikoak. Gaixoek kontuz ibili beharko dute ibilgailuak eta mekanismoak gidatzerakoan, izan ere, JARDINS droga erabiltzean (batez ere sulfonilurearen deribazioekin eta / edo intsulinarekin konbinatuta) hipogluzemia sor daiteke.

Eskuragarri dauden Jardins Ordezkoak

NovoNorm (pilulak) Balorazioa: 163

Analogikoa 59 errubloetatik merkeagoa da.

NovoNorm farmako azpitalde beraren tableta prestaketa da, baina substantzia aktibo desberdina duena. Repaglinida 0,5 eta 2 mg bitarteko dosian erabiltzen da. Erabilerarako adierazpenak antzekoak dira, baina kontraindikazioak desberdinak dira tabletan DV desberdinak direla eta, beraz, arretaz irakurri argibideak eta kontsultatu medikuari.

Diagnostikatu (pilulak) Balorazioa: 142

Diagninide prezioen kategoria berdineko errusiar ordezkoa da, pakete bakoitzeko pilula kopuru bera duena. Substantzia aktiboaren osaera eta dosia Jardins-ek ere ez du desberdina, baina 2. motako diabetesa jarduera fisiko eta dieta eraginkorrarekin tratatzeko agindua dago.

Drogari buruzko informazio orokorra, haren osaera

Monoterapia garaian odol azukrea kontrolatzeko erabiltzen da Jardins droga. Gainera, tresna hau osagai gisa erabil daiteke terapia konplexuan diabetesa tratatzeko garaian.

Tresna hipogluzemikoko beste droga batzuekin batera erabil daiteke. Hala nola, sendagaiak intsulina edo metformina izan daitezke.

Produktu farmakologikoen merkatuan dagoen sendagaia konposatu kimiko aktiboen kantitatean desberdina den bi bertsioetan saltzen da.

Konposatu aktibo nagusiaren dosiaren arabera, prestaketaren pilulak osagai aktiboaren 10 edo 30 mg eduki ditzake.

Konposatu aktibo nagusiaz gain, drogaren tableta batean osagai hauek daude:

• laktosa monohidratoa,
• zelulosa mikrokristalinoa,
• giproloza,
• sodio kroskarmelosa
• silizea,
• magnesio estearatua.

Drogaren pilulak estalita daude eta osagai hauek ditu:

1. Opadra horia,
2. Valium,
3. titanio dioxidoa
4. talko hautsa
5. macrogol 400,
6. burdin oxidoa horia da.

Droga hau erabiltzerakoan, gogoan izan behar da Jardinsek 2 motako diabetesa duen gaixo baten odolean azukre maila normalizatzeak ezin duela pertsona bat gaitz horretatik salbatu.

Botikaren ezaugarri farmakologiko nagusiak

Droga Jardins medikuntza modernoan erabiltzen da maiz 2 urteko diabetesa duen odol handiko azukrea zuzentzeko.

Medikuen espezialisten berrikuspenek adierazten dute tresna honek gaixoaren gorputzean azukrearen edukia modu eraginkorrean kontrolatzea eta emaitza bikainak lortzea ahalbidetzen duela.

Empagliflozin, sendagaiaren konposatu aktibo nagusia izanda, proteina menpeko glukosa-garraiatzaile espezializatu baten lehiazko inhibitzaile aktiboa eta itzulgarria da.

Konposatu honek 2 motako diabetesa duen gaixo baten gorputzean azukre maila kontrolatzeko gaitasuna hobetzen du. Drogaren substantzia aktiboaren eragina giltzurruneko glukosaren berregortze maila murrizten laguntzen du. Droga erabiltzerakoan, gernuan azukrearen edukia handitzen da eta horrek gorputzetik gehiegizko glukosa azkar desagerrarazten laguntzen du.

Drogaren erabilerak ez du kalteik eragiten beta zelulen jardueran. Konposatu aktiboak pankreako ehunetan eragin onuragarria du eta horrek bere funtzionalitatea hobetzen laguntzen du.

Empagliflozina gorputzean gantzak erretzeko prozesuak nabarmen eragiten du eta 2 motako diabetesa duen gaixoaren pisua murrizten laguntzen du. Drogaren erabileraren eragin gehigarri hori oso garrantzitsua da 2 motako diabetesa duten gehiegizko pisua duten pertsonentzat.

Drogaren osagai aktiboaren erdibizitza 12 orduz burutzen da. Botikaren eguneroko dosi bakarrarekin substantzia aktiboaren gorputzean dosi egonkorra lortzen da botikaren bosgarren dosia hartu ondoren.

Giza gorputzetik, hartutako drogaren% 96a kanporatzen da. Metabolitoen uzkurdura hesteak eta giltzurrunak erabiliz egiten da. Hesteen bidez, konposatu aktiboa aldatzen da. Giltzurrunak zeharkatzen direnean, drogaren osagai aktiboaren% 50 soilik kanporatzen da.

Gorputzean konposatu aktiboaren kontzentrazioak giltzurruneko edo gibeleko funtzio urritasuna duen gaixoak duen eragin handia du.

Giza gorputzaren pisuak, generoak eta adinak ez dute nabarmen eragiten farmakoaren osagai aktiboaren farmakokinetika.

Drogak erabiltzeko argibideak

Droga terapia mono edo konplexua erabiltzen da. Gomendatutako dosia 10 mg da - egunean pilula bat. Droga ahoz ematen da.

10 mg-ko eguneroko dosia ez bada gai efektu glikemiko normal bat emateko, erabilitako dosia eguneko 25 mg-ra igo daiteke. Drogaren gehienezko dosia 25 mg artekoa izan daiteke.

Droga edozein unetan hartzeko baimena da, bazkariaren erregimena edozein dela ere.

Droga hartzeko unea galduz gero, ez duzu egunean botikaren dosi bikoitza hartu behar.

Giltzurruneko porrota maila handiarekin, ez da gomendagarria botika erabiltzearen eraginkortasunik ez izateagatik.

Gaixoak gibelean anomaliak baditu, gibeleko gutxiegitasuna agerikoa bada, ez da beharrezkoa hartutako sendagaiaren doikuntza.

Ez da gomendatzen droga erabiltzea haurra eta edoskitzerakoan, amaren eta haurraren drogaren eraginkortasunari eta segurtasunari buruzko datu faltagatik.

Giltzurruneko porrotaren kasuan, sendagaiaren eraginkortasuna porrota ez funtzionalaren mailaren araberakoa da.

Giltzurrunak funtzioarekin kontsumitzea gomendatzen da droga batekin terapia egin aurretik; horrez gain, gomendatzen da giltzurrunen jarduna gutxienez urtean Jardins erabiltzean.

Debekatuta dago drogak haurtzaroan erabiltzea. Erabilera debekua 18 urtetik beherako paziente guztiei aplikatzen zaie. Botikaren eraginkortasunari eta segurtasunari buruzko ikerketa faltagatik gertatu da.

Ez da gomendagarria medikazioa erabiltzea 75 urtetik gorako gaixoen tratamenduan. Gehienetan deshidratazio egoeraren garapen maila altuarekin lotzen da.

Ez duzu tresna erabili behar 1 motako diabetes mellitus duten gaixoak tratatzeko eta gaixoak ketoacidosi diabetikoa duten kasuetan.

Jardins sendagaiaren gehieneko dosia erabiltzean, 113 mg lactosa inguru sartzen da gaixoaren gorputzean.

Tresna hau ez da erabili behar pazienteak laktasa gabezia, laktosarekiko intolerantzia edo glukosa-galactosaren malabsorzioa gorputzean.

Bigarren mailako efektuak eta kontraindikazioak droga erabiltzerakoan

Empagliflozina hartzearen bigarren mailako efektu ohikoena hipogluzemiaren sintomak agertzea da.

Gehienetan hipogluzemian ageri den bigarren mailako efektua drogak sulfonilurearen deribatuekin edo intsulinarekin batera erabiltzean agertzen da.

Hipogluzemiaz gain, empagliflozina erabiltzen duten pazienteetan bigarren mailako efektuak ikus daitezke.

Medikua erabiltzerakoan bigarren mailako efektu ohikoenak hauek dira:

1. Gaixotasun infekziosoak eta parasitoak agertzea, hala nola vulvovaginitis, balanitis, baginazko kandidiakia eta gernu-traktuko infekzioak.
2. Gorputzean prozesu metabolikoaren aldaketen ondorioz, hipovolemia gerta daiteke.
3. Gernu-igoera nabarmena.
4. Deshidratazio zantzuak ageri dira, adinekoen artean drogen erabilerarekin gehienetan antzematen dena.

Drogaren inguruko berrikuspenek, erabili dutenek, gaixoaren gorputzean bigarren mailako efektuak larriagoak direla adierazten dute. Bigarren mailako efektuen lehen seinaleak agertzen direnean, medikua hartzeari utzi behar diozu eta zure laguntza eskatu.

Honako hauek dira drogak erabiltzearen kontraindikazio nagusiak:

• 1 motako diabetesa
• filtrazio glomerular tasa oso baxua
• ketoacidosi diabetikoa,
• laktosarekiko intolerantzia
• haurdunaldia eta edoskitzea,
• deshidratazioa gertatzea mehatxatzen duen gorputzaren egoera.

Droga hartu aurretik, zure medikua kontsultatu behar duzu eta gorputzaren azterketa egin, kontraindikazioren bat izanez gero.

Drogaren analogia, kostua eta beste drogekin elkarreragina

Errusiako merkatu farmakologikoan, Empagliflozin oinarritzat hartutako Jardins droga soilik saltzen da. Hortik ondorioztatu dezakegu Errusiako merkatuan ez dagoela droga horren analogiarik. Kalitate hipogluzemikoak dituzten beste eragile batzuek bestelako eragina dute gorputzean.

Drogaren kostua droga saltzeko eskualdearen araberakoa da, baita droga hornitzailearen araberakoa ere. Errusiako Jardins drogaren batez besteko kostua 850-1030 errublo bitartekoa da.

Droga erabiltzerakoan, kontuan hartu behar da tiazido diuretiko batzuen erabileraren efektu diuretikoa hobetzeko gai dela, eta horrek deshidratazio eta arteriaren hipotentsioa garatzen lagun dezake.

Nahitaezkoa da Jardins-ek hipertentsioa areagotzeko diseinatutako sendagaiekin konbinatzea.

Hormona naturalaren produkzioa aktibatzen duten intsulina sintetikoa, jardinak eta sendagaiak aldi berean erabiltzeak hipogluzemiaren seinaleak agertzea eragin dezake. Terapia konplexua egitean, sendagaiaren dosia eta drogak administratzeko kontu handiz egin behar da arretako medikuaren zaintzapean. Artikulu honetako bideoan diabetesa tratamenduei buruz hitz egingo da.

Moskuko farmaziak lorategietan prezioak

Medikuek jardins buruzko iritziak

Glicemiaren aurka nahiko eraginkorra da, pisua galtzen laguntzen du.

Konplikazio urogenitaleen arriskua handitzea.

Droga honek gluzemian eragin ona du, baina higiene erregularra behar du, eta hori ez da posible paziente guztientzat. Dieta terapiaren arauak errespetatu gabe, karbohidratoen metabolismoaren xede adierazleak glukemian gehikuntza ez oso handia duten pazienteetan lor daitezke. Gernu-glukosa kentzearen ondorioz kaloria-kontsumoa murriztea efektu positibo gehigarria da, ordea, denboran mugatua.

Diabetes mellitus eta bihotz gutxiegitasun kronikoa duten pazienteentzako sendagai aproposa da.

Paziente horietan gernua azukre ziropa da, eta horrek nabarmen handitzen ditu infekzio genitalaren arriskuak. Gaixoek zorrotz errespetatu behar dute higiene. FDAren txostena gogoratu nahi dut gangrena perineala izateko arrisku handiagoa duela, infekzio genitala izateko arrisku handiagoa izateagatik.

Sendagai hau kardiologian iraultza moduko bat da. Diabetes mellitus kardiologiaren adar bihurtzen ari da pixkanaka, eta diabetesa kontrolatzeko droga benetan eraginkorra da sistema kardiobaskularrean duen eraginari dagokionez.

1 motako diabeterako hipogluzemia bikaina. Beste droga hipogluzemikoekin eta intsulina oso ondo doa. Zeharkako efektu diuretikoa du.

Prezioa batez bestekoaren gainetik dago.

Oso ondo funtzionatzen du. Gaixoek erabilera erosotasuna nabaritzen dute - egunean 1 aldiz, eta horrek nabarmen hobetzen du pazientea.

"Jardins" droga da diabetesa tratatzeko une eraginkorrena. Droga hau Errusiako Federazioan erregistratuta dago. Gaixo askok "intsulina pilulak" deitzen diote. Eragina oso azkar agertzen da. Gaur egun, droga hau intsulinaren alternatiba da.

Jardins Gaixoen Iritziak

2012. urteaz geroztik sortu zen gaixotasuna. Azukrea ez zen gutxitu botikekin; beraz, intsulina gainean jarri zen 3 urtez. Hasieran 16-14 unitate mantentzen zituen, gero 18-16, eta azken 4 hilabeteetan. 22-18 unitate Baina sendagileak ez ditu drogak aldatzen, dosia handitzen du. Eta hala gertatu zen, Jardinsek laguntza humanitarioarekin jokatu zuen, proba bat emateko. Hiru egunen ondoren, azukrea - 10 unitate, eta 8 unitate. Bizitzeko indarra eta gogoa ditut! Baina hilabete bat da, ez dute idatzirik doan, ez dago zeure burua erosteko modurik. Baina oso gomendatzen dut, tratamenduan aurrerapenik ez dutenentzat, zalantzarik gabe lagunduko duela.

Farmakologia

Ahoko hipogluzemia. Empagliflozin 2. motako sodioaren menpeko glukosa motako inhibitzaile itzulgarria, aktiboa, selektiboa eta lehiakorra da, entzimaren jardueraren% 50 (IC) inhibitzeko behar den kontzentrazioarekin.₅₀), 1,3 nmol berdina. Empagliflozinaren selektibitatea hesteetako glukosa xurgatzeaz arduratzen den 1 motako sodioaren menpeko glukosaren garraioaren selektibitatea baino 5.000 aldiz handiagoa da.

Gainera, aurkitu zen empagliflozinek selektibitate handia duela hainbat ehunetan glukosaren homeostasiaz arduratzen diren glukosa-garraiatzaileek.

Sodio-menpeko motako 2 glukosa-garraiatzailea da glukosaren glomeruli giltzurrunetik odolera itzultzea.

Empagliflozin-ek kontrol mota glikemikoa hobetzen du 2 motako diabetesa duten gaixoetan, glukosa glukosortzea berreskuratuz. Mekanismo hau erabiliz giltzurrunek jarritako glukosa zenbatekoa odolean glukosa eta GFR kontzentrazioaren araberakoa da. 2 motako diabetesa eta hipergluzemia duten pazienteen sodio-menpeko eramaileak inhibitzea giltzurrunak gehiegizko glukosa ezabatzea dakar.

Saiakuntza klinikoetan ikusi zen 2 motako diabetesa duten pazienteetan giltzurrunek glukosaren excretionak handitu egin zirela berehala empagliflozin dosia aplikatu ondoren, efektu hori 24 orduz jarraitu zen. Giltzurrunak glukosaren excretionaren gehikuntza 4 asteko tratamendu epea amaitu arte jarraitu zen; empagliflozina erabiltzea 25 mg-ko dosi 1 aldiz / egunean, batez beste, 78 g / egunean. 2 motako diabetes mellitus duten gaixoetan, giltzurrunak glukosaren excretionaren gehikuntzak berehala murriztu zuen glukosaren kontzentrazioan odol-plasmaren kasuan.

Empagliflozin-ek odol-plasmako glukosa-kontzentrazioa murrizten du barauen kasuan eta baita jan ondoren.

Empagliflozinaren ekintza-mekanismoa ez dago pobreziako β-zelulen egoera funtzionalaren eta intsulinaren metabolismoaren arabera. Empagliflozinaren efektu positiboa zelulen β-zelulen jarduera funtzionalaren markatzaileetan, HOMA-β indizea (homeostasia ebaluatzeko eredua) eta proinsulinaren intsulinarekiko erlazioa ere nabaritu ziren. Gainera, giltzurrunak glukosa ezabatzeak kaloria galtzea eragiten du, hau da, ehun adiposoen bolumena gutxitzea eta gorputzeko pisua gutxitzea.

Empagliflozina erabiltzerakoan behatutako glukosuria diuresi igoera txikiarekin batera dator, eta horrek odol presioaren neurketa txikia ekar dezake.

Empagliflozin monoterapia gisa erabili zen ikerketa klinikoetan, metforminarekin konbinatutako terapia, metforminarekin konbinatutako terapia 2 motako diabetes mellitus diagnostikatu berri duten pazienteetan, metforminarekin eta sulfonylurea deribatuekin konbinatutako terapia, pioglitazona +/- metforminarekin konbinatutako terapia, terapia konbinatua linagliptin 2 motako diabetes mellitus diagnostikatu berri duten gaixoetan, linagliptinarekin konbinatutako terapia, metformin terapia gehitu zitzaion FDI metforminarekin glimepiridarekin (2 urteko azterlan bateko datuak), intsulina-rekin konbinatutako terapia (intsulina injekzio anitz) +/- metforminarekin, terapia konbinatuarekin intsulina basilarekin, terapia konbinazioarekin dipeptidil peptidase-4 inhibitzailearekin (DPP-4), metforminarekin +/- Ahozko beste droga hipogluzemikoa estatistikoki esanguratsua dela ikusi da hemoglobina glikosilatuan (Hb)_A1c), glukosako plasma glukosa-kontzentrazioen beherakada, baita odol-presioa eta gorputzaren pisua ere.

Farmakozinetika

Empagliflozinaren farmakokinetika modu zabalean aztertu da boluntario osasuntsuetan eta 2 motako diabetesa duten gaixoetan.

Irentsi ondoren, empagliflozina azkar xurgatzen da, C_Gehienez empagliflozin odolaren plasma 1,5 ordu igaro ondoren lortzen da.Ondoren, plasmaren empagliflozin kontzentrazioa bifasikoa gutxitzen da. Plasmako kontzentrazio egonkorrean zehar batez besteko AUC 4740 nmol × h / l izan zen, eta C balioa_Gehienez - 687 nmol / L. Elikatzeak ez du efektu klinikoki garrantzitsurik empagliflozinaren farmakokinetan.

Boluntario osasuntsuetan eta 2 motako diabetes mellitus duten pazienteetan empagliflozinaren farmakokinetika orokorrean antzekoa izan zen.

V_d odol-plasma batean etengabeko kontzentrazioan 73.8 l inguru egiten ditu. Empagliflozin 14 C etiketako boluntario osasuntsuek ahozko administrazioa egin ondoren, plasmako proteinei lotzea% 86koa izan zen. Empagliflozin erabiltzen denean 1 ordu / egun C_ss plasmaren kasuan, bosgarren dosiaren ondoren iritsi zen.

Gizakien empagliflozinen metabolismoaren bide nagusia glukuronidazioa da UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 eta UGT1A9 uridine-5'-difosfo-glukuronosiltransferasen parte hartzearekin. Empagliflozinaren metabolitoak gehien detektatutako hiru glukuroniko konjugatuak dira (2-O, 3-O eta 6-O glukuronidoa). Metabolito bakoitzaren efektu sistemikoa txikia da (empagliflozinaren eragin osoaren% 10 baino gutxiago).

T_1/2 gutxi gorabehera, 12,4 ordu dira. Emagliflozina 14 C etiketatu boluntario osasuntsuetan irenstu ondoren, dosiaren% 96 gutxi gorabehera kanporatu zen (hesteetan zehar -% 41, giltzurrunak -% 54). Hesteen bidez, etiketatutako droga gehienak aldaezinak ziren. Etiketatutako drogaren erdia soilik giltzurrunak aldatu zituzten.

Farmakokinetika pazienteen talde berezietan

Giltzurrun-gutxiegitasun arina, moderatua eta larria duten pazienteetan (30 2) eta amaierako giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan, empagliflozinaren AUC gutxi gorabehera% 18,% 20, 66 eta% 48 igo da hurrenez hurren, funtzio normala duten gaixoekin alderatuta. giltzurrunak Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua duten eta C faseko giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan_Gehienez plasmaren empagliflozina giltzurruneko funtzio normala duten gaixoen kasuan, baloreen antzekoak ziren. Giltzurrun-gutxiegitasun arina edo larria duten pazienteetan_Gehienez plasmaren empagliflozina giltzurruneko funtzio normala duten gaixoetan baino% 20 handiagoa zen gutxi gorabehera. Biztanleriaren azterketa farmakokinetikoko datuek erakutsi zuten empagliflozinaren garbiketa osoa GFR jaitsi egin zela eta horrek drogaren eragina areagotzea ekarri zuen.

Gaixotasun hepatiko arina, moderatua eta larria duten pazienteetan (Child-Pugh sailkapenaren arabera), empagliflozin-en AUC-ko balioak% 23,% 47 eta% 75 igo ziren, hurrenez hurren, eta C_Gehienez gutxi gorabehera% 4,% 23 eta% 48 hurrenez hurren (gibeleko funtzio normala duten pazienteekin alderatuta).

IMC, generoa, arraza eta adinak ez zuten efektu klinikoki handirik izan empagliflozinaren farmakokinetan.

Haurretan empagliflozinen farmakokinetikaren azterketak ez dira egin.

Kaleratze orria

Tabletak, filmak estaliak, kolore horia argia, biribila eta bizkotxikoa da, ertz biselatuak dituena, konpainiaren sinboloarekin grabatuta alde batetik eta "S10" bestetik.

Salbuespenak: laktosa monohidratoa - 162,5 mg, zelulosa mikrokristalinoa - 62,5 mg, hipolosa (hidroxipropil zelulosa) - 7,5 mg, kromoselosa sodikoa - 5 mg, koloidal silizio dioxidoa - 1,25 mg, magnesio estearatua - 1,25 mg.

Maskorraren osaera: Opadry horia (02B38190) - 7 mg (hippromelosa 2910 - 3,5 mg, titanio dioxidoa - 1,733 mg, talkoa - 1,4 mg, macrogol 400 - 0,35 mg, burdina oxido horia - 0,018 mg).

10 pieza - babak (1) - kartoi paketeak.
10 pieza - babak (3) - kartoi paketeak.

Droga ahoz hartzen da eguneko edozein ordutan, edozein dela ere, janari kontsumoa.

Gomendatutako hasierako dosia 10 mg 1 aldiz / eguneko da. 10 mg-ko eguneroko dosiak kontrol glukemiko egokia ematen ez badu, dosia 25 mg 1 aldiz / egunean handitu daiteke.

Eguneroko gehieneko dosia 25 mg da.

Dosi bat saltatzen denean, gaixoak droga hartu behar du hori gogoratu bezain laster. Ez hartu dosi bikoitza egun batean.

GFR 45 eta 90 ml / min / 1,73 m 2 bitarteko giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteentzat, ez da beharrezkoa doikuntzaren doikuntza. GFR 2 duten giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan, ez da gomendagarria drogak erabiltzea eraginkortasunagatik.

Ez da beharrezkoa gibeleko funtzio okerraren dosia doitzea.

Elkarrekintza

Empagliflozinak tiazidoaren eta "begiztaren" diuretikoen efektu diuretikoa hobetu dezake eta horrek, aldi berean, deshidratazio eta arteriaren hipotentsioa arriskua handitu dezake.

Bere jariatzea hobetzen duten intsulinak eta sendagaiek, esate baterako sulfonilureak, hipogluzemiaren arriskua areagotu dezakete. Hori dela eta, empagliflozina aldi berean erabiltzea intsulina eta bere jariatzea hobetzen duten sendagaiekin, agian beharrezkoa da haien dosia murriztea, hipogluzemia arriskua ekiditeko.

In vitro drogen elkarreraginaren ebaluazioa. Empagliflozinek ez du CYP450 isoenzimak inhibitzen, aktibatzen edo induzitzen. Gizakien empagliflozinen metabolismoaren bide nagusia glukuronidazioa da UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 eta UGT1A9 uridine-5'-difosfo-glukuronosiltransferasen parte hartzearekin. Empagliflozinek ez du UGT1A1 inhibitzen. CYP450 eta UGT1A1 isoenzimen sustratuak diren empagliflozinaren eta drogen arteko elkarrekintzak ez dira uste.

Empagliflozin P-glikoproteina eta bularreko minbiziaren erresistentzia proteina zehazteko (BCRP) substratua da, baina ez ditu proteina horiek dosi terapeutikoetan inhibitzen. In vitro ikerketen datuetatik abiatuta, uste da empagliflozinak P-glikoproteinaren substratuak diren drogekin elkarreragiteko gaitasuna ez dela oso zaila. Empagliflozin sustratzaile anioniko organikoen substratua da: OAT3, OATP1B1 eta OATP1B3, baina ez da garraiatzaile anioniko organikoen 1 (OAT1) eta garraiatzaile katjoniko organiko 2 (OST2). Hala ere, empagliflozin-en drogak elkarreragina arestian deskribatutako proteina garraiatzaileen substratuak diren drogekin.

In vivo drogen elkarreraginaren ebaluazioa. Empagliflozin-en erabilera konbinatuarekin beste droga batzuekin batera, ez da inolako elkarreragin farmakinetikorik esanguratsurik egon. Ikerketa farmakokinetikoen emaitzek adierazten dutenez, ez da zertan aldatu Jardins ® sendagaiaren dosia aldatu behar den bitartean.

Empagliflozinaren farmakinetika ez da boluntario osasuntsuetan aldatzen metformina, glimepiridoa, pioglitazona, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide eta hidroklorotiazidarekin batera erabiltzen direnean. Empagliflozina gemfibrozil, rifampicin eta probenecid-en erabilera konbinatuak empagliflozin-en AUC-ren gehikuntza erakutsi zuen% 59, 35 eta% 53, hurrenez hurren. Hala ere, aldaketa horiek ez dira klinikoki garrantzitsuak izan.

Empagliflozinak ez du eragin klinikoki garrantzitsurik boluntario osasuntsuetan metformina, glimepirido, pioglitazona, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide eta ahozko antisorgailuetan.

Bigarren mailako efektuak

Empagliflozin edo plazeboa jaso duten pazienteetan gertakari kaltegarriak izan ziren. Erreakzio negatibo ohikoena hipogluzemia izan zen, sulfonilurea edo intsulina deribatuekin batera empagliflozina erabiltzearekin behatu zena.

Plazeagin kontrolatutako ikerketetan empagliflozin jaso duten pazienteetan ikusitako kontrako erreakzioak ondoren agertzen dira, organoen eta sistemen sailkapenarekin eta nahiago duten maiztasun adierazgarria duten MedDRA terminoen arabera. Maiztasun kategoriak honela definitzen dira: maiz (≥1 / 10), maiz (≥1 / 100 eta 2 bitarte)

Kontuz: hipovolemia garatzeko arriskua duten gaixoak (hipotentsio arterialaren historia duten sendagai antihipertentsiboak erabiltzea), fluidoak galtzea eragiten duten gaixotasun gastrointestinalak, sistema genitourinarioaren infekzioak, sulfonilureak edo intsulina deribatuak konbinatuta erabiltzea, karbo gutxiko dieta, diabetosido ketoacidosia historia, pankreako beta zelulen ezkutuko jarduera baxua, 75 urtetik gorako pazienteak.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Empagliflozin haurdunaldian erabiltzea kontraindikatuta dago, eraginkortasunari eta segurtasunari buruzko datu nahikorik ez dagoelako.

Empagliflozin edoskitzaroan erabiltzea kontraindikatuta dago. Animalietan preklinikoetan lortutako datuek empagliflozin bularreko esnearekin isolatzea adierazten dute. Ez da baztertzen haurtxoak eta bularra duten haurren esposizio arriskua. Edoskitzean empagliflozina erabili behar bada, edoskitzea eten egin behar da.

Giltzurruneko funtzio urria erabiltzeko

Jardins ® sendagaiaren eraginkortasuna giltzurrunen funtzioaren araberakoa da. Hori dela eta, giltzurruneko funtzioa kontrolatzea gomendatzen da aurretik tratatu aurretik eta aldian zehar (gutxienez urtean 1 aldiz), baita terapia konjuntiboa izendatu aurretik ere, eta horrek kalte egin diezaioke giltzurruneko funtzioari.

GFR 45 eta 90 ml / min / 1,73 m 2 bitarteko giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteentzat, ez da beharrezkoa doikuntzaren doikuntza. GFR 2 duten giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan, ez da gomendagarria drogak erabiltzea eraginkortasunagatik.

Erabilera adineko pazienteetan

75 urte edo gehiago dituzten gaixoek deshidrataziorako arrisku handiagoa dute. Empagliflozinarekin tratatutako gaixoetan, hipovolemiak eragindako erreakzio kaltegarriak maizago ikusi ziren (plazeboa jaso duten pazienteekin alderatuta).

85 urtetik gorako pazienteetan empagliflozinekin duten esperientzia mugatua da, eta, beraz, ez da gomendatzen Jardins ® droga adin horretako pazienteei preskribatzea.