Glyclad droga: erabiltzeko argibideak

30 mg aldatutako askatutako pilulak

Tablet batek dauka

substantzia aktiboa - gliclazida 30 mg

excipients: hypromellose (4000 **), hypromellose (100 **)

kaltzio karbonatoa, laktosa monohidratoa, silizio dioxido koloidalak, magnesio estearatua

** Hiposelosaren% 2 (m / v) likositate nominalaren balioa

Tablet obalatuak, zuriak ia zuriak, zertxobait bizkargunak

Talde farmakoterapeutikoa

Diabetesaren tratamendurako bitartekoak. Azukrea gutxitzen duten drogak ahozko administraziorako. Sulfonilureoen deribatuak. gliclazide

A10VB09 ATX kodea

Ekintza farmakologikoa

Farmakozinetika

Xurgapena eta banaketa

Droga barrutik hartu ondoren, gliclazidoa tratamendu gastrointestinalaren guztiz xurgatzen da. Plastikan gliclazidaren kontzentrazioa pixkanaka handitzen da administrazioaren lehen 6 orduetan eta 6tik 12ra irauten duen lautada bateraino iristen da. Banakako aldakortasuna nahiko txikia da. Elikatzeak ez du xurgapen mailaren eraginik. Banaketaren bolumena gutxi gorabehera 30 litrokoa da. Plasmaren proteina loteslea% 95 da gutxi gorabehera. Gliclada®-ren eguneroko dosi bakar batek glikazido-kontzentrazio eraginkorra odol-plasmako 24 orduz mantentzea bermatzen du.

Gliclazida gibelean metabolizatzen da batez ere. Lortzen diren metabolitoek ez dute jarduera farmakologikorik. 120 mg-koa hartutako dosiaren eta sendagaiaren kontzentrazioa plasmaren artean duen erlazioa denborarekiko dependentzia lineala da.

Gliclazidaren bizitza erdia (T1 / 2) 12-20 ordukoa da. Giltzurrunak kanporatzen ditu batez ere metabolitoen ondorioz,% 1 baino gutxiago gernuan kanporatzen da aldatu gabe.

Farmakokinetika kasu kliniko berezietan

Adinekoen kasuan, parametro farmakinetikoen aldaketa klinikoki garrantzitsurik ez da antzeman.

farmacodinamia

Gliclada® bigarren belaunaldiko sulfonilurea eratorritako taldeko ahozko hipogluzemia da. Antzeko sendagaietatik desberdintzen da lotura endokiklikoa duen N eraztun heterozikliko bat edukitzearen ondorioz.

Glyclada®-k odoleko glukosa gutxitzen du intsulinaren sekrezioa estimulatuz Langerhans uhartetxoak R zelulekin. Bi urteko tratamenduaren ondoren, intsulina postprandialaren maila eta C-peptidoen jariaketaren maila handitzen dira. 2. motako diabetes mellitus-en kasuan, drogak intsulinaren sekrezioaren gailurra lehengoratzen du glukosaren ingurumenari erantzuteko eta intsulinaren sekrezioaren bigarren fasea hobetzen du. Intsulinaren sekrezioan gehikuntza handia antzeman da elikagaien sarrera eta glukosaren ondorioz estimulazioari erantzunez.

Karbohidratoen metabolismoan eragina izateaz gain, Glyclada®-k mikrokirkulazioan eragina du. Droga odol hodietako tronboi txikia izateko arriskua murrizten da, diabetes mellitusaren konplikazioen garapenean parte har dezaketen bi mekanismoei eraginez: plaketen agregazio eta atxikimendu inhibizio partziala eta plaketen aktibazio faktoreen kontzentrazioa gutxitzea (beta-tromboglobulina, Tromboxano B2), eta baita fibrinolitikoa ere leheneratzea. endotelio baskularraren jarduera eta ehun plasminogenoen aktibatzailearen jarduera areagotzea.

Dosierra eta administrazioa

Droga paziente helduei zuzenduta dago soilik.

Gosaria da tableta (k) hartu gabe gosaldu bitartean hartzea. Hurrengo egunean hurrengo dosia galdu baduzu, ezin duzu dosia handitu.

Glyclad®-ren eguneroko dosia 30 eta 120 mg bitartekoa da (1 eta 4 pilulak). Sendagaiaren dosia gaixoaren banakako erantzun metabolikoaren arabera hautatzen da.

Gomendatutako hasierako dosia eguneko 30 mg da. Glukosa kontrol eraginkorrarekin, dosi hori mantentze terapia gisa erabil daiteke.

Glukosa-maila desegoki kontrolatuta, sendagaiaren eguneroko dosia pixkanaka handitu daiteke 60, 90 edo 120 mg-ra. Dosi bakoitzaren gehikuntzaren arteko tartea gutxienez 1 hilabetekoa izan behar da, glukosa-maila gutxitu ez zenean pazienteak izan ondoren 2 aste eman ondoren. Horrelako kasuetan, dosia terapia hasi eta 2 astera handitu daiteke. Gomendatutako gehieneko dosia eguneko 120 mg da.

80 mg Glyclazide piluletatik Glyclad aldatutako askatutako piluletara aldatzea®

Gaixoen odolean glukosa-kontzentrazioaren kontrol eraginkorra 80 mg glikoslide pilulekin erabiliz, Glyclada® drogarekin ordezkatu daitezke Glyclada® prestakinaren 1 mg = 1 tableta glicklidoen proportzioan.

Beste droga hipogluzemiko bat Glyclad aldatzea®

Trantsizioan, aurreko medikazioaren dosia eta erdibizitza kontuan hartu beharko lirateke. Normalean ez da trantsizio aldirik behar. Glyclada®-ren sendagarria 30 mg-rekin hasi beharko litzateke eta, ondoren, erreakzio metabolikoaren arabera egokitu behar da.

Bizimodu luzea duten sulfonilurea taldeko beste sendagaietatik aldatzerakoan, bi sendagaien efektu gehigarria saihesteko, zenbait egunetan droga ez den epea behar da.

Horrelako kasuetan, Glyclad® piluletara egindako trantsizioa 30 mgko hasierako dosi gomendagarriarekin hasi beharko litzateke eta, ondoren, dosi igoera erreakzio metabolikoaren arabera.

Erabili beste antidiabetikoekin batera

Gliclada® biguanidoekin, alfa-glukosidasaren inhibitzaileekin edo intsulinarekin batera preskriba daiteke. Medikuntzaren gainbegiratzeari esker hasi behar da aldi berean intsulina.

Gaixo zaharrak (65 urte baino gehiago)

65 urtetik beherako pazienteen dosi berean preskribatzen da botika.

Giltzurrun-funtzio arina edo moderatua duten pazienteetan, botika ohiko dosietan preskribatzen da.

Hipogluzemia arrisku handiagoa duten gaixoak: desnutrizioarekin, nahaste endokrino larriak edo gaizki konpentsatuak dituztenak (hipopituitarismoa, hipotiroidismoa, hormona adrenokortikotropiko eza), kortikoide terapia luzea eta / edo altuak egin ondoren, gaixotasun kardiobaskular larriak hastea gomendatzen da. eguneroko dosia 30 mg.

Bigarren mailako efektuak

hipogluzemia (sarrerako irregulartasunak edo saltegietako bazkariak egonez gero): buruko mina, gosea akutua, goragalea, oka egitea, nekea, lo istiluak, agitazioa, nahasmena, agresibitatea, arreta kontzentrazio eskasa, erreakzioa moteldu, depresioa, babesgabetasuna, ikusmen eta hizketa nahasteak. , afasia, paresia, dardara, sentikortasun gutxitua, zorabioak, bradikardiak, konbultsioak, autokontrola galtzea, lotsa, arnasketa baxua, konortea galtzea, delirioa, koma eta heriotza ekar ditzake. Sintoma adrenergikoak posible dira: izerdi itsaskorra, antsietatea, takikardia, hipertentsioa, bihotzean mina, arritmia

sabeleko mina, goragalea, gorabeherak, beherakoa, idorreria (gosaria bitartean droga hartuz gutxitu daiteke)

Entzima hepatikoen maila (ALT, AST, fosfatasa alkalinoa), hepatitis (gutxitan), hiponatremia maila handitu itzulgarria

larruazaleko rash, azkura, urtikaria, angioedema, eritema, erupzio makulopapularrak, erreakzio bortitzak (Stevens-Johnson sindromea, nekrolisi epidermiko toxikoa)

anemia, leuzopenia, tronbozitopenia, granulititopenia, panitopenia (botika erretiratu ondoren itzulgarria)

ikusmen narriadura iragankorra, batez ere tratamenduaren hasieran, odol glukosaren aldaketak direla eta

Contraindications

Gliclazidarekiko edo sendagaiaren osagai lagungarrietarako hipersentsibilitate ezaguna, baita sulfonilurea taldeko edo sulfonamidetako beste sendagai batzuekiko

1 motako diabetesa

ketoacidosis diabetikoa, precomatosia eta koma diabetikoa

giltzurrunetako edo gibeleko gutxiegitasun larria

haurdunaldia eta edoskitzea

Droga elkarrekintzak

Gliclazida eta mikonazolaren erabilera konbinatuak hipergluzemiarekin duen arriskuarekin erlazionatuta daude, koma hipogluzemikoraino.

Gliclazida ez da gomendatzen fenilbutazonarekin eta alkoholarekin batera hipogluzemiak izateko arrisku handiagoa izateagatik. Droga tratatzeko aldian beharrezkoa da alkoholik edatea eta alkoholak dituzten botikak hartzea.

Hipogluzemia garatzeko arriskuarekin lotuta, kontuz ibili behar da beste talde batzuetako gliclazida eta antidiabetikoak (intsulinak, akarbosa, biguanidoak), beta-blokeatzaileak, fluconazola, angiotensina bihurtzeko entzima inhibitzaileak (captopril, enalapril) eta H2 hartzaileen antagonisten antagonistak. (IMAO), sulfonamidak eta antiinflamatorio ez esteroideak.

Gliclazida eta danazola batera erabiltzea ez da gomendagarria odol glukosa areagotzeko arriskua dela eta. Beharrezkoa bada, horrelako konbinazio bat izendatzeak odolean eta gernuan glukosa maila kontrolatu behar du, eta zenbait kasutan, gliclazido dosia egokitu danazolarekin tratamenduan eta ondoren.

Hiperglicemia garatzeko arriskua ikusita, gliclazida klorpromazina konbinatzerakoan kontuz ibili behar da (eguneko> 100 mg-ko dosian, azken honek intsulina jariatzeko gutxitzea eragiten du). Klorpromazinaren terapiaren iraupenari dagokionez, gliclazidaren doikuntza egin behar da.

Glucocorticosteroids (sistemiko eta tokiko erabilerarako: intraartikularra, azpikoa edo larruazala, rectal) eta tetrakosaaktidoek, glukosazazidarekin batera hartzen dutenean, odol glukosa maila handitzen dute eta, karbohidratoen tolerantzia gutxiagotuta, ketosia sor dezakete. Tratamenduan zehar eta glukokortikoideen terapiaren ondoren, gliclazidaren doikuntza behar da.

Kontuz ibili behar da erritodrina, salbutamol eta tertbutalina (intravenously) gliclazideren erabilera konbinatuan hipergluzemia garatzeko arriskua dela eta. Behar izanez gero, joan intsulina terapiara.

Gliclazida antikoagulanteekin (warfarina, etab.) Konbinatutako erabilerarekin, efektu antikoagulantearen gehikuntza antzeman daiteke.

Argibide bereziak

Pazienteak (gosaria barne) janari erregularrarekin soilik agindua hartu behar du.

Hipogluzemiaren arriskua kaloria gutxiko dieta batekin handitzen da, gehiegizko edo gehiegizko ariketa fisikoa egin ondoren, alkohola edanez edo hipogluzemiako hainbat drogaren erabilera konbinatuaren kasuan.

Hipogluzemia izateko arriskua handitu dela ikusita, gomendagarria da aldian behin karbohidratoak hartzea (janaria berandu hartzen bada, elikagai nahikoa kontsumitzen ez bada edo elikagaiak karbohidrato gutxi badu).

Hipogluzemia garatu daiteke sulfonilurea deribatuak erabili ondoren. Kasu batzuk larriak eta iraupen luzekoak izan daitezke. Ospitaleratzea beharrezkoa da, eta glukosa ere zenbait egunetan beharrezkoa izan daiteke.

Pasarte hipogluzemikoak garatzeko arriskua murrizteko, pazientearen instrukzio arretaz egin behar da.

Hipogluzemia arriskua areagotzen duten faktoreak:

Gaindosi

Giltzurrunetako eta gibeleko gutxiegitasuna: Gliclazidaren propietate farmakokinetikoak eta farmakodinamikoak alda daitezke giltzurrunetako gutxiegitasun hepatikoa edo larria duten gaixoetan. Gaixoetan gertatzen diren pasarte hipogluzemikoak iraupen luzea izan dezakete eta, beraz, jarraipen egokia egin behar da.

Gaixoari jakinarazi behar zaio dieten garrantziaz, jarduera fisiko erregularrarekin eta odol glukosa mailaren jarraipen erregularrarekin. Pazienteek eta haien familiek hipogluzemiaren arriskua azaldu behar dute, bere sintomak, tratamendu metodoak eta konplikazio hau garatzeko predisposatzen diren faktoreei buruz hitz egin behar da.

Odol glukosaren kontrol eskasa

Terapia antidiabetikoa jasotzen duen paziente baten odolean glukosa-kontzentrazioa kontrolatzeko eraginkortasuna faktore hauek murriztu daiteke: sukarra, lesioak, infekzioak edo esku-hartze kirurgikoak. Zenbait kasutan, intsulina errezetatzea beharrezkoa izan daiteke.

Ahozko antidiabetikoko edozein sendagairen eraginkortasun hipogluzemikoa, gliclazida barne, gaixo askotan jaitsi egiten da denboran zehar diabetearen progresioagatik edo sendagaiaren erantzunarekiko gutxiagotzeagatik (bigarren mailako tratamendu-efektua). Terapiaren eraginaren bigarren mailako gabeziaren ondorioa dosi doikuntza egoki baten ondoren bakarrik egin daiteke eta gaixoak dieta bat jarraitzen badu.

Odol glukosaren kontrola ebaluatzean, gomendagarria da hemoglobina glikatuaren maila (edo glukosa odol venousaren plasmako barauetan) neurtzea.

Glukosa-6-fosfato deshidrogenasa gabezia duten gaixoei sulfonilurea drogak emateak anemia hemolitikoa ekar dezake. Glukosazidoa glukosazida errezetatzerakoan kontuz ibili behar da glukosa-6-fosfato deshidrogenasa gabezia duten pazienteetan eta kontuan hartu behar da tratamendu alternatiboa beste klase bateko droga batekin.

Espezifikoei buruzko Informazio Berezia

Gliclada®-k lactosa dauka. Galaktosarekiko intolerantzia, Lapp laktasa gabezia edo glukosa-galactosa gaitzen duten gaixotasun gaixotasunak dituzten gaixoek ez dute sendagai hau hartu behar.

Drogaren ibilgailuak gidatzeko gaitasunean edo potentzialki arriskutsuak diren mekanismoen eraginaren ezaugarriak

Kontuz ibili behar da ibilgailuak edo bestelako mekanismoak gidatzean, batez ere terapiaren hasieran.

Gaindosi

sintomak: hipogluzemia moderatua eta larria

tratamendua: hipogluzemia moderatua duten sintomak, kontzientzia galdu gabe edo nahaste neurologikoen seinaleak, karbohidratoak sartzea, dosia egokitzea eta / edo dieta aldatzea kentzea. Zaintza medikoa zorrotza egin behar da sendagileak gaixo egonkorra eta arriskutsua dela ziurtatu arte.

Hipogluzemiaren atal larriek, koma, konbultsio edo bestelako arazo neurologikoez lagunduta, larrialdiko arreta eta berehala ospitaleratzea eskatzen dute. Koma hipogluzemikoa gertatzen bada edo susmatzen bada, glukagonoa eta glukosa-irtenbide kontzentratuaren 50 ml (% 20-30 barnean) berehala injektatu beharko lirateke, eta, jarraian, glukosa-soluzioaren% 10eko infusioa jarraitu, odolaren glukosa-kontzentrazioa 1 g / l baino handiagoa dela ziurtatzen du. . Gaixoak gainbegiratze mediko zorrotza izan beharko luke. Hemodialisia ez da eraginkorra.

Talde farmakologikoa

Ahoko agente hipogluzemikoak, sulfonamidak, urearen deribatuak. ATX A10V B09 kodea.

Gliclazida ahozko droga hipogluzemikoa da, sulfonilurearen deribatua, nitrogenoa daukan eraztun heterozikliko baten presentziagatik beste droga batzuetatik desberdintzen dena.

Glikazidoak plasma glukosa maila murrizten du, Langerhans uharteko pankorretako β zelulek intsulinaren sekrezioa estimulatzeagatik. Intsulina postprandialaren maila eta C-peptidoaren jariaketaren gehikuntza iraungo du, nahiz eta droga erabili 2 urte igaro ondoren. Gliclazidak propietate hemovaskularrak ere baditu.

Intsulina jariatzean eragina.

II motako diabetesa duten pazienteetan, gliclazidak intsulinaren sekrezioaren gailurra lehengoratzen du glukosa-sarrerarekin erantzuteko eta intsulinaren sekrezioaren bigarren fasea handitzen du. Intsulinaren sekrezioan gehikuntza handia gertatzen da, janari-sarrerarekin edo glukosa-kargarekin bat etorriz.

Glikazidoak mikrotrombosi murrizten du diabetes mellitusaren konplikazioen garapenean egon daitezkeen bi mekanismoengatik:

• Plaketen agregazioa eta atxikimendua partzialki inhibitzen ditu, plaketen aktibazio-markatzaile kopurua murrizten du (β-tromboglobulina, tromboxano B 2)
• Endotelio baskularraren jarduera fibrinolitikoan eragiten du (TRA jarduera handitzen du).

Helburu nagusia honako hauek izan ziren: makrosaskular nagusiak (heriotza kardiobaskularra, hilkorra ez zen miokardioko infartua, ez-hilgarria) eta gertakari mikrobaskularrak (kasu berriak edo okerragoa nefropatia, erretinopatia).

Entsegu klinikoetan 11.140 paziente sartu ziren. Sarrera epearen 6 asteetan gaixoek azukrea gutxitzeko ohiko terapia egiten jarraitu zuten. Ondoren, ausazko printzipio baten arabera, pazienteei glikemia kontrol erregimen estandarra (n = 5569) edo erregimen glikoslidoa, aldatutako askatutako pilulak administratzeko erregimena eman zitzaien, gluzemia kontrol intentsiboa lortzeko estrategian oinarrituta (n = 5571). Kontrol glikemiko intentsiboa lortzeko estrategia, gliclazida izendatzeko, tratamendu hasieratik konprimitutako aldaketak izan zituzten, edo gliclazida izendatzerakoan, askatutako aldaketak dituzten tabletak, terapia estandarraren ordez (gaixoak sartzerako orduan jaso zuen terapia), dosia ahalik eta gehien handitu zen eta ondoren. azukrea gutxitzeko beste sendagaiak gehituz gero, beharrezkoa izanez gero, hala nola, metformina, acarbosa, tiazolidinatuak edo intsulina. Gaixoek arreta handiz kontrolatu eta zorrotz jarraitu zuten dieta.

Behaketak 4,8 urte iraun zuen. Gliclazidarekin, askatutako askatutako pilulen tratamenduaren emaitza, glicemia kontrol intentsiboa lortzeko estrategiaren oinarria (batez beste lortutako HbAlc maila -% 6,5) glicemia kontrol estandarraren aldean (batez beste HbAlc-maila% 7,3) gutxitu zen. Konplikazio makro eta mikrovaskular handien% 10eko arrisku erlatiboa (HR) 0,90,% 95 Cl 0,82, 0,98 p = 0,013, kontrol intentsiboko gaixoen% 18,1 taldeko pazienteen% 20ren aldean. kontrol estandarra). Gliclazidak kontrolatutako intentsitatezko kontrolerako estrategiaren abantailak terapiaren oinarrian askatutako askatutako pilulak hauek dira:

• Gertaera mikrobaskular garrantzitsuen arrisku erlatiboa% 14 gutxitzea (HR 0,86,% 95 Cl 0,77, 0,97, p = 0,014,% 9,4 versus% 10,9),
• kasu berrien arrisku erlatiboa gutxitzea edo nefropatia% 21 gutxitzea (HR 0,79,% 95 Cl 0,66 - 0,93, p = 0,006,% 4,1% 5,2%).
• % 8ko murrizketa esanguratsua da lehenengo aldiz gertatu zen mikroalbuminuriaren arrisku erlatiboan (HR 0,92,% 95 Cl 0,85 - 0,99, p = 0,030,% 34,9% 37,9%).
• giltzurruneko gertaeren arrisku erlatiboa% 11 gutxitzea (HR 0,89,% 95 Cl 0,83, 0,96, p = 0,001,% 26,5 kontra).

Ikerketaren amaieran, kontrol intentsiboko taldeko pazienteen% 65 eta% 81,1 (kontrol estandarraren% 28,8 eta% 50,2)% HbAlc ≤% 6,5 eta ≤ 7% lortu zuten, hurrenez hurren. Kontrol intentsiboko taldeko gaixoen% 90ek gliclazida hartu zuten, askatutako aldaketa zuten pilulak (eguneroko batez besteko dosia 103 mg zen), eta% 70ek 120 mg-ko gehieneko eguneroko dosia hartu zuten. Gliclazidetan oinarritutako kontrol glikemiko intentsiboen taldean, askatutako aldatutako pilulak, gaixoaren gorputzaren pisua egonkor mantendu zen.

Gliclazidan oinarritutako glikazido kontrol intentsiboan oinarritutako estrategiaren abantailak ez ziren odol presioa jaistearen mendekoak.

Odol plasmako gliclazida maila igotzen da lehenengo 6:00 aldian, drogak eman eta handik sei eta hamabi ordu arte dagoen lautada batera.

Banakako gorabeherak arbuiagarriak dira.

Glikizida erabat xurgatzen da. Jateak ez du xurgapen-tasan eta hedapenean eragiten.

Plasmaren proteina loteslea% 95 da gutxi gorabehera. Hartutako dosiaren arteko erlazioa 120 mg artekoa da eta kontzentrazio-denboraren kurbaren eremua lineala da. Banaketaren bolumena gutxi gorabehera 30 litrokoa da.

Gliclazida gibelean metabolizatzen da eta gernuan kanporatzen da; substantzia aktiboaren% 1 baino gutxiago gernuan kanporatzen da aldatu gabe. Ez dago metabolitarik aktiborik plasmaan.

Gliclazidaren bizitza erdia 12-20 ordukoa da.

Adineko gaixoen kasuan, ez dago aldaketarik klinikoki garrantzitsurik sendagaiaren farmakokinetikan.

Aldatutako askapena duten pilulak, Glyclada sendagaiaren dosi bakarrak, plasmetan glicazidoaren kontzentrazio eraginkorra mantentzen du 24 orduz.

II motako diabetesa:

• odoleko glukosa gutxitzea eta kontrolatzea glukosa-maila normalizatzeko ezinezkoa denean dieta, ariketa fisikoa edo pisua galtzea
• II motako diabetes mellitus konplikazioak prebenitzea: konplikazio makro eta mikro-zirkularrak izateko arriskua murriztea, kasu berriak barne edo II motako diabetes mellitus duten pazienteetan nefropatia okertzea.

Fabrikatzailea

Krka, dd Novo Mesto, Eslovenia

Šmarješka 6, 8501 Novo Mesto, Eslovenia

Kazakhstango produktuen (ondasunen) kalitateari buruzko kontsumitzaileak onartzen dituen erakundearen helbidea

Krka Kazakhstan LLP, Kazakhstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19, 1. eraikina,

Beste droga batzuekin eta beste interakzio mota batzuekin elkarreragitea

Drogak erabiltzerakoan, hipogluzemia eta hipergetemia eragin ditzaketen aldi berean, Sidid-ek pazienteari ohartarazi dio tratamenduan zehar odol glukosa-maila kontrolatu behar dela. Sendagai hipogluzemiko baten dosifikazioa egokitu daiteke droga hauekin tratamenduan zehar eta ondoren.

Hipogluzemia arriskua areagotzeko sendagaiak

Mikonazolek (sistemikoki erabiltzeko, gel oromukozkoak) efektu hipogluzemikoa hobetzen du hipogluzemiaren edo komaren sintomak sor daitezkeen garapenarekin.

Ez da gomendatzen konbinazioak

Fenilbutazonak (erabilera sistemikorako) sulfonilurearen eragin hipogluzemikoa hobetzen du (plasmako proteinekin duen lotura ordezkatzen du eta / edo bere irteera murrizten du). Komeni da beste antiinflamatorio bat erabiltzea eta pazienteak autokontrolaren beharra eta garrantzia erakartzea. Beharrezkoa izanez gero, Glyclad dosia hanturazko aurkako terapiaren ondoren eta ondoren erregulatzen da.

Alkoholak erreakzio hipogluzemikoa hobetzen du (erreakzio konpentsatzaileak inhibituz), eta ondorioz, koma hipogluzemikoa agertzea eragin dezake. Saihestu alkohola duten drogak eta alkohola erabiltzea.

Kontuz ibili behar duten konbinazioak

Drogaren eragin hipogluzemikoa indartzea eta, zenbait kasutan, hipogluzemia garatu liteke horrelako botika batzuekin (intsulina, acarbosa, metformina, tiazolidinazioak, dipeptidil peptidasa 4 inhibitzaileak), glukosa-1-fosfatoen hartzaile agonistak. ACE inhibitzaileak (captopril, enalapril), H 2 hartzailearen antagonistak, MAO inhibitzaileak, sulfonamidak, klitromikina eta antiinflamatorioak ez diren esteroideak.

Odol glukosa handitzea eragin dezaketen sendagaiak

Ez da gomendatzen konbinazioak

Danazol: Danazolen efektu diabetogenoa.

Substantzia aktibo honen erabilera saihestu ezin bada, pazienteari ohartarazi behar zaio gernosean eta odolean glukosa autokontrolatzeko beharraz eta garrantziaz. Baliteke agente antidiabetikoen dosia doitzea danazolarekin tratamenduan zehar eta ondoren.

Kontuz ibili behar duten konbinazioak

Klorpromazina (antipsikotikoa): klorpromazina dosi altuak erabiltzeak (> 100 mg eguneko) odolean glukosa-maila areagotzen du (intsulinaren sekrezioaren jaitsiera dela eta).

Odolaren glukosa-maila kontrolatzeko beharrari eta garrantziari buruz ohartarazi behar zaio gaixoari. Gerta liteke substantzia aktibo antidiabetikoen dosia doitzea antipsikotikoen tratamenduan zehar eta ondoren.

Glukokortikoideek (sistemikoki eta gaurkotasunerako erabiltzeko: intraartikularrerako, azaleko eta rectalerako prestaketak) eta tetrakosaktrina odol glukosa handitzen dute ketosiaren garapenarekin (glukokortikoideen bidez karbohidratoen tolerantzia murriztua dela eta).

Gaixoari ohartarazi behar zaio odol glukosa maila kontrolatzeko beharrari eta garrantziari buruz, batez ere tratamenduaren hasieran. Agente antidiabetikoen dosia doitu behar da glukokortikoideen tratamenduan zehar eta ondoren.

Erritodrina, salbutamola, terbutalina (c) odolean glukosa-maila handitzen dute beta-2 agonisten ondorioz.

Odol glukosa maila kontrolatu behar dela ohartarazi behar da. Behar izanez gero, pazientea intsulinara eraman behar da.

Konbinatu beharreko kontuak

Antikoagulanteekin terapiak (warfarina, etab.) Sulfonilurea prestaketek antikoagulanteen efektua hobetu dezakete aldi berean tratamenduarekin. Antikoagulanteen dosia egokitzea beharrezkoa da.

Aplikazioaren ezaugarriak

Tratamendua dieta osoa eta erregularra (gosaria barne) jarraitzeko gai diren pazienteei aginduta dago. Garrantzitsua da aldian behin karbohidratoak kontsumitzea hipogluzemia izateko arriskua areagotzen delako, janaria berandu hartzen denean, kantitate eskasean edo elikagaiak karbohidrato gutxi badaude. Hipogluzemia izateko arriskua handitu egiten da kaloria gutxiko elikadurarekin, jarduera fisiko luzea eta luzearekin, alkoholarekin edo agente hipogluzemikoen konbinazioarekin.

Hipogluzemia sulfonilurearen prestakuntzak aldi berean erabiltzeagatik gerta daiteke eta (ikus "Kontrako erreakzioak") zenbait kasutan larria eta luzea izan daiteke. Batzuetan ospitaleratzea eta zenbait egunetan glukosa erabiltzea beharrezkoa da.

Gaixoen azterketa sakona, sendagaiaren dosi jakin bat erabiltzea eta dosifikazio eta aplikazio erregimenari atxikimendu zorrotza behar dira hipogluzemiaren arriskua murrizteko.

Hipogluzemia arriskua areagotzen duten faktoreak:

• ezezkoa edo (batez ere, adineko pazienteetan) gaixoari lankidetzan aritzeko ezintasuna,
• kaloria gutxiko edo janari irregularrak, pintxoak, barau aldiak edo dieta aldaketak,
• jarduera fisikoaren eta karbohidratoen mailaren arteko oreka urratzea,
• giltzurrun-gutxiegitasuna
• gibeleko gutxiegitasun larria
• Glyclad-en gaindosi bat,
• sistema endokrinoaren zenbait gaixotasun: tiroideo gaixotasuna, hipopituitarismoa eta adrenal gutxiegitasuna,
• beste sendagai batzuen aldibereko erabilera (ikusi "Beste droga batzuekin eta beste interakzio mota batzuekin elkarreragina" atala).

Giltzurrunetako eta gibeleko gutxiegitasuna

Gliclazidaren farmakokinetika eta / edo farmakodinamika alda daitezke giltzurrunetako gutxiegitasun hepatikoa edo larria duten gaixoetan. Halako gaixoetan gertatzen diren hipogluzemiaren atalak luzatu egin daitezke eta zenbait neurri eskatzen dituzte.

Gaixoen informazioa

Gaixoari eta bere senitartekoei abisatu behar zaie hipogluzemiaren arriskuaz, bere sintomak azaldu (ikus "Atzerriko erreakzioak"), tratamendua, baita bere garapena arriskua areagotzen duten faktoreak ere.

Pazienteek dietaren, ariketa erregularraren eta odol glukosaren neurketen garrantziaz jabetu beharko lirateke.

Odol glukosaren erregulazioa urratzea

Honako faktore hauek eragin dezakete odol-glukosa-maila erregulatzeko antidiabetikoak hartzen dituzten pazienteetan: sukarra, trauma, infekzioa edo kirurgia. Zenbait kasutan, intsulina beharrezkoa izan daiteke.

Edozein sendagai antidiabetikoren eraginkortasun hipogluzemikoa, gliclazida barne, gutxitu egiten da denborarekin paziente askotan: diabetearen larritasunaren progresioagatik edo tratamenduarekiko erantzuna gutxiagotzeagatik gerta daiteke. Fenomeno hau bigarren mailako porrota izenez ezagutzen da, lehen lerroko droga batekin tratamenduan substantzia aktiboa eraginkorra ez denean. Dosi-doikuntza eta dieta egokia egin beharko lirateke pazienteak bigarren mailako porrotaren taldeari erreferentzia egin aurretik.

Hemoglobina glikosilatuaren maila (edo odol plasma venosoan dagoen azukre maila) zehaztea gomendatzen da. Odol glukosaren auto-jarraipena ere egokia izan daiteke.

Glukosa-6-fosfato deshidrogenasa gabezia duten gaixoen tratamenduak sulfonylurea prestaketekin tratatzeak anemia hemolitikoa ekar dezake. Gliclazida sulfonilurea prestaketen klase kimikokoa denez, glukosa-6-fosfat deshidrogenasa gabezia duten pazienteak kontuz ibili beharko lirateke, sulfonilurea ez duten drogekin tratamendu alternatiboa ere kontuan hartu beharko litzateke.

Osagai batzuei buruz Argibide Bereziak

Glicladak laktosa dauka. Laktosarentzako intolerantzia hereditario arraroa duten gaixoek, galactosemia edo glukosa-galactosaren malabsorzio sindromea dutenek ez dute droga hau hartu behar.

Erabili haurdunaldian edo edoskitze garaian.

Haurdunaldian gliclazidaren erabilerarekin ez dago esperientziarik, nahiz eta beste sulfonilureo batzuen erabilerari buruzko froga batzuk egon.

Diabetesaren kontrola haurdunaldiaren aurretik lortu behar da diabetesa kontrolatzeko ezarekin lotutako sortzetiko malformazioak izateko arriskua murrizteko.

Ez da gomendagarria ahozko antidiabetikoen erabilera, intsulina da haurdunaldian diabetesa tratatzeko sendagai nagusia. Gomendagarria da pazientea intsulinara lekualdatzea aurreikusitako haurdunaldiaren kasuan edo gertatzen denean.

Gliclazida edo haren metabolitoak bularreko esnetan sartzearen inguruko datuak ez daude erabilgarri. Haur batean hipogluzemia garatzeko arriskua ikusita, edoskitzen ari diren emakumeen kontraindikazioa dago drogen erabilera.

Beste mekanismo batzuekin gidatzean edo lan egitean erreakzio-tasan eragiteko gaitasuna.

Glicladak ez du eraginik auto bat gidatzeko edo makineriarekin lan egiteko gaitasunean. Hala ere, pazienteek kontu handiz ibili beharko dute hipogluzemiaren sintomak agertzen direnean eta kontuz ibili behar da makineria gidatzen edo erabiltzen denean, batez ere tratamenduaren hasieran.

Alderantzizko erreakzioak

Gliclazide eta sulfonylurea deribatuekin izandako esperientziatik abiatuta, honako bigarren mailako efektuen berri eman da.

Elikadura irregularrak eta bereziki sulfonilurea prestaketekin terapia garaian askaria, Glyclad barne, hipogluzemiaren garapena ekar dezake. Hipogluzemiaren sintomak posibleak: buruko mina, gosea larria, goragalea, oka, nekea, loaren trastornoak, antsietatea, suminkortasuna, kontzentrazioa gutxitzea, kontzientzia galtzea eta erreakzioak moteltea, depresioa, ikusmena eta mintzamena nahastea, afasia, dardara, paresia, narriadura sentsoriala. , zorabioak, autokontrola galtzea, delirioa, konbultsioak, arnasketa baxua, bradikardia, lotsa, konortea galtzea eta baita ondorio latza duen koma garatzea ere.

Gainera, sistema adrenergikoko nahaste baten adierazpenak ikus daitezke: izerdia areagotzea, larruazala itsutzea, antsietatea, takikardia, hipertentsio arteriala, bihotz palpitazioak, angina pektoria eta arritmia.

Normalean karbohidratoak (azukrea) hartu ondoren desagertzen dira sintomak. Hala ere, edulkoratzaile artifizialek ez dute eraginik. Beste sulfonilurea prestaketekin izandako esperientziak erakusten du hipogluzemia behin eta berriz gerta daitekeela, nahiz eta berehala neurri eraginkorrak hartu.

Hipogluzemia atalak larriak eta luzaroak badira, azukre-sarrerak aldi baterako kontrolatzen baditu ere, berehala ospitaleratzea eta larrialdiko arreta medikoa behar dira.

Hipogluzemia kasu gehienak intsulina terapia konjuntiboa duten pazienteetan ikusten dira.

Bigarren mailako efektuak

Hesietako gastrointestinatik: sabeleko mina, goragalea, oka, dispepsia, beherakoa eta idorreria. Sintoma hauek gliclazida hartuz gosaldu bitartean gutxitu edo gutxitu daitezke.

Ondorengoak ez diren efektu ez hain arruntak dira.

Larruazalaren eta larruazalpeko ehunen artean: erupzioak, azkura, urtikaria, angioedema, gorritasuna, erupzio makulopapularrak, erreakzio bortitzak (adibidez, Stevens-Johnson sindromea eta nekrolisi epidermiko toxikoa).

Sistema zirkulatibo eta linfatikoetatik: parametro hematologikoen aldaketak, besteak beste, anemia, leuzopenia, tronbozitopenia, granulokitopenia. Fenomeno horiek bakanak dira eta normalean desagertu egiten dira droga.

Gibeleko eta hodi biliarraren aldetik: gibeleko entzimenen maila (AST, ALAT, fosfatasa alkalinoa), hepatitisak (kasu isolatuak). Igerikeria kolestatikoa izanez gero, botikaren erabilera eten egin beharko litzateke.

Ikusmenaren organoaren aldetik: aldi baterako ikusmen narriadura, odolean glukosa-mailaren aldaketak direla eta, aldi baterako ikusmen urritasuna gertatzen da, batez ere tratamenduaren hasieran.

Sulfonilurea produktuen berezko efektuak:

Beste sulfonilurea prestaketekin gertatzen den bezala, eritrocitopenia, agranulocitosia, anemia hemolitikoa, panitopenia, baskulitis alergikoa, hiponatremia, gibeleko entzima altuak eta gibeleko funtzio okerrak ere egon dira (adibidez, kolestasiaren eta jaundizioarekin) eta hepatitisak desagertu ondoren. kasu partikularrek gibeleko gutxiegitasuna arriskuan jartzen dute.

Ezaugarri farmakologikoak

Gliclazida ahozko droga hipogluzemikoa da, sulfonilurearen deribatua, nitrogenoa daukan eraztun heterozikliko baten presentziagatik beste droga batzuetatik desberdintzen dena.

Gliclazidak plasma glukosa maila murrizten du, Langerhans pankreako uharteetako β-zelulek intsulinaren sekrezioa estimulatzeagatik. Intsulina postprandialaren maila eta C-peptidoaren jariaketaren gehikuntza iraungo du, nahiz eta droga erabili 2 urte igaro ondoren.

Gliclazidak propietate hemovaskularrak ere baditu.

Intsulina jariatzean eragina.

II motako diabetesa duten pazienteetan, gliclazidak intsulinaren sekrezioaren gailurra lehengoratzen du glukosa-sarrerarekin erantzuteko eta intsulinaren sekrezioaren bigarren fasea handitzen du. Intsulinaren sekrezioan gehikuntza handia gertatzen da, janari-sarrerarekin edo glukosa-kargarekin bat etorriz.

Gliclazidak mikrotrombosi murrizten du diabetes mellitusaren konplikazioen garapenean parte hartu dezaketen bi mekanismo:

• Plaketen agregazioa eta atxikimendua partzialki inhibitzen ditu, plaketen aktibazio-markatzaile kopurua murrizten du (β-tromboglobulina, tromboxano B 2)
• Endotelio baskularraren jarduera fibrinolitikoan eragiten du (TRA jarduera handitzen du).

II motako diabetearen konplikazioen prebentzioa.

ADVANCE ausazko nazioarteko saiakuntza ausazko nazioarteko zentroa da, diseinu bifaktoriala duena, kontrol glikemiko intentsiboko estrategia baten (HbAlc ≤% 6,5) oinarritutako glikosidoen askapenean dauden tabletetan (Gliclazide MR) oinarritutako azterketa bat da. presioa perindopril / indapamidaren konbinazio finkoa erabiliz plazeboarekin alderatuta egungo terapia estandarraren atzealdean (konparazio itsu bikoitza) nagusiaren gaineko efektuaren arabera mikro eta mikrobirikularreko gertaerak II motako diabetesa duten pazienteetan.

Helburu nagusia honako hauek izan ziren: makrosaskular nagusiak (heriotza kardiobaskularra, hilkorra ez zen miokardioko infartua, ez-hilgarria) eta gertakari mikrobaskularrak (kasu berriak edo okerragoa nefropatia, erretinopatia).

Ikerketan II motako diabetesa mellitus duten 11 140 paziente (batez bestekoa: 66 urte, IMC (gorputz masaren indizea) 28 kg / m 2, diabetesa 8 urte, HbAlc% 7,5 eta SBP / DBP (sistolikoa) presio arteriala / presio diastolikoa) 145/81 mmHg). Gaixo horien artean,% 83k hipertentsioa zuten, 325 pazienteek eta% 10ek gaixotasun makro eta mikro baskularrak, hurrenez hurren, eta% 27an, mikroaluminuminuria (MAU) hauteman zen. Gaixo gehienak II motako diabetesa baino lehen tratatu ziren,% 90 - drogak hartuz (% 47 - monoterapia,% 46 - terapia bikoitza eta% 7 - terapia hirukoitza) eta% 1 intsulina eta% 9, berriz, dieta bakarrarekin. Hasieran, sulfonilurea (% 72) eta metformina (% 61) preskribatu ziren batez ere. Terapia osagarriak odol-presioa jaisten duten sendagaien% 75, lipidoak gutxitzen dituzten drogak (% 35, estatinak -% 28), aspirina eta beste plaka antipletalak (% 47) barne hartzen zituzten. Perindopril / indapamida eta azukre-jaisteko ohiko terapia konbinatuaren administrazioa 6 astetan zehar, ausazko printzipioa zuten pazienteei kontrol glikemikoen erregimen estandarra (n = 5569) edo MR glicazidaren erregimena glikemia kontrolatzeko intentsiboaren estrategian oinarritutako (n = 5571) esleitu zitzaien. Kontrol glikemiko intentsiboa egiteko estrategia Gliclazide MRa preskribatzearen oinarrian oinarritu zen tratamendu hasieratik edo Gliclazide MR errezetatzea terapia estandarraren ordez (gaixoa sartzerako orduan jasotzen zen terapia), dosi posible gehiena izan arte eta, hala behar izanez gero, azukrea gutxitzen duten beste droga batzuk gehitzea, hala nola: metformina, akarbosa, tiazolidinazioak edo intsulina. Gaixoek arreta handiz kontrolatu eta zorrotz jarraitu zuten dieta.

Behaketak 4,8 urte iraun zuen. Gliclazide MR tratamenduaren emaitza, kontrol glikemiko intentsiboa lortzeko estrategiaren oinarria (batez beste lortutako HbAlc maila% 6,5 da) glikemia kontrol estandarraren aldean (batez beste lortutako HbAlc maila% 7,3 da),% 10 gutxitu da batez besteko erlatiboa. Konplikazio makro eta mikro-zirkular handien arriskua ((HR) 0,90,% 95 Cl 0,82, 0,98 p = 0,013, kontrol intentsiboko taldeetako gaixoen% 18,1 kontrol talde estandarraren pazienteen% 20ren aldean). Terapia oinarritutako gliclazida MR izendatzearekin kontrol glikemiko intentsiboaren estrategiaren abantailak hauek dira:

• Gertaera mikrobaskular garrantzitsuen arrisku erlatiboa% 14 murriztea nabarmen (HR 0,86,% 95 Cl 0,77, 0,97, p = 0,014,% 9,4 vs% 10,9),
• kasu berrien arrisku erlatiboa murriztea edo nefropatia% 21 murriztea nabarmen (HR 0,79,% 95 Cl 0,66 - 0,93, p = 0,006,% 4,1 eta% 5,2),
• Mikroalbuminuriaren arrisku erlatiboaren beherakada nabarmena% 8an sortu zen (HR 0,92,% 95 Cl 0,85 - 0,99, p = 0,030, 34,9% vs 37,9%);
• giltzurruneko gertaeren arrisku erlatiboa% 11 gutxitzea (HR 0,89,% 95 Cl 0,83, 0,96, p = 0,001,% 26,5 vs% 29,4).

Ikerketaren amaieran, kontrol intentsiboko taldeko gaixoen% 65 eta% 81,1 (kontrol estandarraren% 28,8 eta% 50,2)% HbAlc helburua ≤ 6,5 eta ≤ 7% artean lortu zuten, hurrenez hurren.

Kontrol intentsiboko taldeko gaixoen% 90ek Gliclazide MR hartu zuten (eguneroko batez besteko dosia 103 mg zen); horietako% 70ek gehienez 120 mgko eguneroko dosia hartu zuten. Gliclazide MR-n oinarritutako kontrol glikemiko intentsiboan, pazientearen gorputzaren pisua egonkor mantendu zen.

Glycoslazide MR-an oinarritutako glicemia kontrol intentsiboko estrategiaren abantailak ez zeuden odol presioa jaistearen menpe.

Odol-plasmako gliclazida maila igotzen da lehenengo 6:00 aldian, sendagaia eman ondoren 6-12 ordu irauten duen lautada batera iritsi arte. Gliclazida erabat xurgatzen da traktu gastrointestinalean. Jateak ez du xurgapen-tasan eta hedapenean eragiten.

120 mg-ko dosiaren eta kontzentrazio-denboraren kurbaren eremuaren arteko erlazioa lineala da. Plasmako proteinei lotzea% 95 da.

Gliclazida gibelean metabolizatzen da ia eta gernuan kanporatzen da. Gliclazidaren% 1 baino gutxiago gernuan aldatu gabe. Ez dago metabolitarik aktiborik plasmaan.

Gorputzetik gliclazidaren erdia 12-20 ordukoa da. Banaketaren bolumena gutxi gorabehera 30 litrokoa da.

Botikaren dosi bakarra erabiltzen denean, gliclazidaren kontzentrazioa odol-plasmaren barruan mantentzen da 24 orduz.

Adineko pazienteetan, parametro farmakinetikoak ez dira nabarmen aldatzen.

Banakoen arteko aldakortasuna txikia da.

II motako diabetesa:

• odol glukosa gutxitzea eta kontrolatzea glukosa-maila normalizatzea ezinezkoa denean dieta, ariketa edo pisu galeraren bidez
• II motako diabetes mellitus konplikazioak prebenitzea: konplikazio makro eta mikro-zirkularrak izateko arriskua murriztea, kasu berriak barne edo II motako diabetes mellitus duten pazienteetan nefropatia okertzea.

Erabili haurdunaldian edo edoskitze garaian

Ez da gomendagarria ahozko antidiabetikoen erabilera, intsulina da haurdunaldian diabetesa tratatzeko sendagai nagusia. Gomendagarria da gaixoak intsulinara lekualdatzea aurreikusitako haurdunaldiaren kasuan edo gertatzen denean.

Gliclazida edo haren metabolitoak bularreko esnetan sartzearen inguruko datuak ez daude erabilgarri. Haur batean hipogluzemia garatzeko arriskua ikusita, edoskitze aldian botikaren erabilera eten beharko litzateke.