Nola erabili droga Saroten?
3- (10,11-dihidro-5H-dibenzoa, d baliogabetua-5-ilidena) -N, N- dimetilpropano-1-amina klorhidratoa
Dosierra:
ekintza luzeko kapsulak.
Substantzia aktiboa - 56,55 mg amitriptilina klorhidratoa (50 mg amitriptilina dagokio).
eszipienteak - azukre esferak 123.074 mg, azido stearikoa 0,123 mg, xaraka (argizaririk gabeko shellac) 8.480-14.140 mg, talkoa 16.016-29.610 mg, povidona 0,724-1,086 mg.
Kapsula huts baten konposizioa - gelatina 65,0 mg, burdina koloratzaile oxido gorria (E 172) 0,98 mg, titanio dioxidoa (E 171) 0,33 mg.
gogorra, gelatina kapsulak, opakuak, gorputza eta tapa gorri-marroiak. Kapsularen tamaina 2. zk.
Kapsula Edukia - pelleteak ia zuritik horixkara.
Ezaugarri farmakologikoak
Amitriptilina antidepresibo triziklikoa da. Amitriptilina hirugarren amina da, antidepresibo triziklikoen artean kokapen zentrala du, gutxi gorabehera aktiboa delako in vivo nerbio-amaiera presinaptikoek serotonina eta norepinefrina hartzearen inhibitzaile gisa. Nortriptilina konposatuaren metabolito nagusia norepinefrina hartzearen inhibitzaile nahiko indartsua da, baina serotoninaren kontsumoa ere blokeatzen du. Amitriptyline-k propietate antikolinergiko, antihistaminergiko eta sedatiboak nahiko indartsuak ditu eta katekolaminen eraginak ere indartzen ditu.
Loaren begi bizkorraren fasea (BDG) inhibitzea antidepresiboen jardueraren seinale gisa hartzen da. Antidepresibo triziklikoek, baita serotonina selektiboa eta MAOI birziklapen inhibitzaileak ere, BDH fasea kendu eta uhin motelaren lo sakona hobetzen dute.
Amitriptilinak umore maila patologikoki murrizten du.
Eragina sedatzailea dela eta, amitriptilinak garrantzi berezia du depresioaren tratamenduan, antsietateak, asaldurak, antsietateak eta lo istiluak eragindakoak.
Drogaren eragin analgesikoa ez dago antidepresiboekin lotuta, izan ere, analgesia aldarte aldaketak baino askoz ere lehenago gertatzen da, eta, askotan, behar baino askoz ere dosi txikiagoa hartzearen ondorioz aldarte aldaketak bermatzeko.
Gaueko enuresia modu eraginkorrean tratatzea posible da.
Absorption. Tabletetan botikaren ahozko administrazioak odol-serumean gehienezko maila lortzea zehazten du 4:00 (t) inguruan Gehienez = 3,89 ± 1,87 ordu, 1.03-7.98 ordu bitartea). 50 mg hartu ondoren, C-ren batez besteko balioa Gehienez = 30,95 ± 9,61 ng / ml, 10,85-45,70 ng / ml (111,57 ± 34,64 nmol / L, 39,06-164, 52 nmol / L). Ahozko batez besteko erabilgarritasuna% 53 da (F abs = 0,527 ± 0,123, 0,219-0,756 bitartea). Banaketa. Plasmaren proteina loteslea% 95 da gutxi gorabehera. Amitriptilina eta haren metabolito nagusia - nortriptilina - plazenteriaren barrera sartzen dira. Metabolismoa. Amitriptilinaren metabolismoa nagusiki desmetilazioa (CYP2C19, CYP3A) eta hidroxilazioa (CYP2D6) gertatzen da, eta ondoren azido gluuronikoarekin konjugazioa gertatzen da. Gainera, metabolismoa genetikoki zehaztutako polimorfismoa da. Metabolito aktibo nagusia amina nortriptilina bigarren mailakoa da. Nortriptilina norepinefrinaren kontsumoaren inhibitzaile indartsuagoa da serotonina baino, eta amitriptilinak arrakastaz inhibitzen du bi neurotransmisoreen kontsumoa. Metabolito gehiago (cis eta trans-10-hydroxyamitriptyline, baita cis eta trans-10-hydroxyinortriptyline) ere nortriptilinaren antzeko profila dute. Demetilnortriptilina eta amitriptilina-N oxidoa odol-plazetan kantitate txikietan baino ez daude. Azken horietan, jarduera erabat gabea da.
Gehikuntza gernuarekin gertatzen da batez ere. Giltzurrunak aldatu gabeko amitriptilinaren irteera arduragarria da (% 2 inguru).
Bularreko haurtxoak elikatzen dituzten ametan, amitriptilina eta nortriptilina bularreko esnetara pasatzen dira kopuru txikietan. Emakumeen esnetan eta odol-serumean duen kontzentrazioaren proportzioa 1 da: 2. Haurrari emandako eguneroko zenbatekoa (amitriptilina + nortriptilina) amaren amitriptilina dosiaren% 2 da, gutxi gorabehera, haurraren gorputzaren pisuari dagokionez (mg / kg).
Amitriptilina eta nortriptilina plasmatikoen maila oso egonkorrak gaixo gehienetan astebeteko epean lortzen dira. Egoera horretan, egunean zehar odol-plasmaren maila amitriptilina eta nortriptilinaren berdina da egunean ohiko pilulekin tratatzen direnean.
Adineko gaixoek erdibide luzeagoa dute eta metabolismo gutxiago izaten dute.
Zenbait larritasun gibelean kalteak xurgapen hepatikoa mugatu dezake eta horrek odolaren plasmako drogaren kontzentrazio handiagoa sor dezake.
Giltzurrunetako porrotak ez du eraginik sendagaiaren zinetikan.
Polimorfismo. Drogaren metabolismoa polimorfismo genetikoaren araberakoa da (isoenzimak CYP2D6 eta CYP2C19). Harreman farmakokinetikoa / farmakodinamikoa. Depresio nagusietako arazo plasmatikoen kontzentrazioa 100-250 ng / ml da (≈370-925 nmol / l) (amitriptilina eta nortriptilina batera).
Depresio gogorra, batez ere antsietatearen, asalduraren eta loaren nahasteen ezaugarriekin.
Antizipiotikoekin batera eskizofrenia duten gaixoen depresioak, aluzinazioak eta mania paranoideak areagotzea ekiditeko.
Mina kronikoaren sindromea.
Gaueko enuresia patologia organikorik ezean.
Contraindications
Amitriptilina edo sendagaiaren edozein osagairen hipersentsibilitatea.
Azkenaldian miokardioko infartua jasan zuen. Edozein motatako blokeoak edo arritmiak, baita arteria koronarioaren gutxiegitasuna ere.
MAOI (MAO inhibitzaileak) erabiliz aldi berean tratamendua kontraindikatuta dago (ikus "Atala" beste drogekin eta beste interakzio mota batzuekin "elkarreragitea").
Amitriptilina eta MAOI aldibereko administrazioak serotonina sindromearen garapena eragin dezake (sintomak konbinatzea, antsietatea piztea, nahasmena, dardara, miokloia eta hipertermia).
Amitriptyline-rekin tratamendua 14 egunetan has daiteke MAOI ez-negoziagarriak ez diren negozioak erabiltzeari utzi ondoren, eta, halaber, moclobemide eta selegilina itzulgarriak botatzeko egun 1 baino gutxiagora.
MAOIren erabilerarekin tratamendua amitriptilina gelditu eta 14 egun lehenago hasi daiteke.
Beste droga batzuekin eta beste era batzuetako interakzioekin
MAO inhibitzaileak (ez-selektiboa, baita A moclobemide selektiboa eta B selegilina) - "serotonina sindromea" izateko arriskua (ikus "Contraindications" atala).
Simpatomimetikoak: amitriptilina adrenalina, efedrina, isoprenalina, noradrenalina, fenilefrina eta fenilpropanolaminaren eragin kardiobaskularrak hobetzeko gai da.
Neurona blokeatzaile adrenergikoak: antidepresibo triziklikoek guanetidina, betanidina, reserpina, klonidina eta metodoparen efektu antihipertentsiboak oztopatu ditzakete.
Antikolinergikoak: antidepresibo triciklikoak gai dira horrelako drogen eraginak begiaren, nerbio-sistema zentralaren, hesteen eta maskurikoen artean. Horiek aldi berean erabiltzea hesteetako paralisi arriskua areagotzeko, hiperpirexia saihestu behar da.
Elektrokardiogramak QT tartearen luzapena eragiten duten sendagaiek, besteak beste, droga antiarritmikoak (quinidina), antihistaminak (astemizola eta terfenadina), zenbait droga antipsikotikoak (bereziki pimozida eta sertindola), zisapridoak, halofantrina eta sotalolek arritasun ventrikularra probabilitatea areagotu dezakete. antidepresibo triziklikoekin.
Antifungiko eragileek, esaterako, fluconazol eta terbinafina, antidepresibo triziklikoen kontzentrazioa areagotzen dute odol-serumean eta toxikotasun konposantearen larritasuna. Desagertze eta arritmia kasuak gertatu dira, hala nola torsade de pointes.
Arreta berezia eskatzen duten konbinazioak
CNS depresiboak: amitriptilina alkoholaren, barbituritoen eta nerbio-sistema zentralaren beste depresoreen efektu sedatiboak hobetu daitezke.
Antidepresibo triziklikoen farmakokinetan beste sendagaien eragina
Antidepressibo triziklikoak, amitriptilina barne, gibeleko cytchrome P450 isoenzima CYP2D6 metabolizatzen dute. CYP2D6 biztanleriaren polimorfismoaren ezaugarria da eta bere jarduera psikotropiko askok eta beste droga batzuek ere ken dezakete, hala nola, antipsikotikoak, serotonina birziklatzeko inhibitzaileak citalopramak izan ezik (isoenzima inhibitzaile oso ahulak dira), β-adrenergiko blokeatzaileak eta antiarritmikoak. . CYP2C19 eta CYP3A isoenzimak ere amitriptilinaren metabolismoan parte hartzen dute.
Barbituratuek, beste entzima-estimulatzaileek bezala, rifampicina eta carbamazepina bezala, metabolismoa areagotu dezakete eta, horrela, antidepresibo triziklikoen edukia gutxitzea eragin dezakete odol-plazan eta efektu antidepresiboa gutxitzea.
Zimetidinak eta metilfenidatoak, kaltzio kanalen blokeatzaileen prestaketek eta odol-plasmako konposatu trikiklikoen mailak eta dagokien toxikotasuna handitzen dituzte.
Antidepresibo triziklikoek eta antipsikotikoek elkarren metabolismoa bata bestearen gainetik kentzen dute eta horrek desamortizazio atalasea gutxitzea eta desamortizazioak sor ditzake.
Fluconazol eta terbinafina bezalako agente antifungikoek amitriptilina eta nortriptilina serum maila handitu dituzte. Etanolaren aurrean, amitriptilinaren plasma askearen kontzentrazioak eta nortriptilina kontzentrazioak areagotu ziren.
Aplikazioaren ezaugarriak
Amitriptilina ez da aldi berean aginduko MAO inhibitzaileekin (ikus "Kontraindikazioak" eta "Beste droga batzuekin eta beste interakzio mota batzuekin").
Droga dosi altuak erabiltzen direnean, bihotzeko erritmoaren asaldurak eta arterialaren hipotentsio larriak garatzeko aukerak handitzen dira. Baldintza horien garapena posible da bihotzeko gaixotasunak dituzten pazienteetan dosi konbentzionalak erabiliz.
Amitriptilina konbentzitu behar zaie trastorno konbultsiboak, gernu atxikipena, hipertrofia prostatikoa, hipertiroidismoa, sintoma paranoideen aurrean, baita gibeleko edo kardiobaskularreko gaixotasun larriak dituzten pazienteei ere.
Depresioa bere buruaz beste egiteko arrisku handiagoa du. Halako arriskua egon daiteke, sendatze egonkorra lortu arte eta noizean behin terapiaren zehar. Izan ere, hobekuntza tratamenduaren lehen asteetan edo luzeagoa izan ez daitekeenez, gaixoek estuki kontrolatu beharko lukete hobekuntza hori gertatu arte. Esperientzia kliniko orokorretatik, jakina da suizidio arriskua suspertzeko hasierako faseetan gora egin dezakeela. Suizida gertakarien historiarekin edo suizidio pentsamendu maila handia duten gaixoek tratamendua baino lehenago dakite bere buruaz beste egiteko edo bere buruaz beste egiteko arriskua dutela eta tratamendu garaian jarraipen estua jaso beharko luketela. Buruko nahasteak dituzten paziente helduen antidepresiboen plazeekin kontrolatutako plazeboen meta-analisi batek 25 urtetik beherako pazienteetan antidepresiboak erabiltzerakoan portaera suizida izateko arriskua handitu dela erakutsi zuen.
Hipertiroidismoa duten pazienteei edo tiroidei hormona prestakinak hartzen dituzten pazienteei amitriptilina errezetatzerakoan arreta berezia behar da, arritmia kardiakoak garatzea posible baita.
Adineko pazienteak batez ere hipotentsio posturala garatzeko amitriptilina tratatzeko garaian.
Nahaste maniko-depresiboak dituzten gaixoetan, gaixotasun trantsizioa fase manikoan posible da, gaixoaren gaixotasun fase manikoa hasi zenetik, amitriptilina terapia eten behar da.
Eskizofreniaren osagai depresiboa lortzeko amitriptilina erabiltzen denean, sintoma psikotikoen hazkundea posible da. Amitriptilina antipsikotikoekin batera preskribatu behar da.
Begiaren aurreko ganbararen azaleko sakonera eta angelu estua duten gaixoetan, glaukoma akutuaren erasoak posible dira ikaslearen dilatazioagatik.
Terapia garaian anestesiak antidepresibo tetraziklikoak erabiltzeak arritmiak eta arterialaren hipotentsioa arriskua handitu dezake. Ahal izanez gero, utzi amitriptilina erabiltzen kirurgia baino egun batzuk lehenago. Larrialdi kirurgia saihestezina bada, anestesistaren tratamendua amitriptilinaren berri ematea derrigorrezkoa da.
Gaixotasun psikotropikoen antzera, amitriptilina gorputzaren intsulinarekiko eta glukosarekiko sentsibilitatea aldatzeko gai da, eta, horretarako, diabetesa mellitus duten pazienteetan terapia antidiabetikoa zuzentzea eskatzen du.
Antidepresibo triziklikoak erabiltzeko hiperpirexia kasuak izendatu zirenean, aldi berean, medikamentu antikolinergiko edo antipsikotikoekin, batez ere eguraldi beroan.
Tratamendu luzea egin ondoren terapiaren bat-bateko etetzeak atzeraketako sintomak sor ditzake, buruko mina, gaixotasun, insomnio eta suminkortasun moduan.
Amitriptylinea kontu handiz erabili behar da SSRI hartzen duten pazienteetan.
excipients: drogaren pilulak laktosa monohidratoa dute. Galaktosarekiko, laktasiaren gabeziak edo glukosa-galactosa gaizki xurgatzeko gaitasunak dituzten gaixotasun hereditario arraroak dituzten gaixoek ez dute droga hau hartu behar.
Erabilera haurdunaldian eta edoskitze garaian
Amitriptilina ez da haurdunaldian preskribatu behar, baldin eta pazienteak espero duen onurak fetuaren arrisku teorikoa gainditzen ez badu. Haurdunaldiaren hirugarren hiruhilekoan antidepresibo triziklikoen dosi altuak emateak zailtasun neurovaskularrak sor ditzake haurtxoetan. Jaioberrietan, txostenen arabera, amitriptilina eta gernu-atxikipenak nortriptilina (amitriptilinaren metabolitoa) ondorioak direla eta, ametriptilina eta gernu-atxikipenen ondorioak soilik izan ziren, droga haurdun aurretik erditu aurretik.
Droga bularreko esnetara kontzentrazio baxuan pasatzen da, beraz, haurraren gainean dosi terapeutikoak hartzerakoan duen eragina oso zaila da. Seme-alabak jasotako dosia amaren dosiaren% 2 da gutxi gorabehera, haurraren pisuari dagokionez (mg / kg). Klinikoki beharrezkoa bada, amitriptilina terapiaren zehar amagandiko edoskitzea jarrai daiteke, baina haurraren jarraipena egitea gomendatzen da, batez ere jaiotzaren lehenengo 4 asteetan.
Erabilerarako adierazpenak
Depresioa (batez ere, antsietatearekin, asaldurarekin eta loaren asaldurekin, besteak beste)haurtzaroan, endogenoak, nahigabeak, erreaktiboak, neurotikoak, drogak, garuneko kalte organikoak dituztenak, alkohol erretiroa), psikosi eskizofrenikoak, nahaste emozionalak nahastuta, portaera nahasteak (jarduera eta arreta), gaueko enuresia (maskuriko hipotentsioa duten gaixoen kasuan izan ezik), bulimia nerbiosea, min kronikoa (minbizia duten gaixoen min kronikoa, migraina, gaixotasun erreumatikoak, aurpegiko minak atipikoak, neuralgia postherpetikoa, traumatismo post-traumatikoa) ia, diabetikoa edo beste neuropatia periferikoa), buruko mina, migraina (prebentzioa), urdaileko ultzera peptikoa eta duodenoa.
Nola erabili: dosifikazioa eta tratamendua
Barruan, mastekatu gabe, berehala jan ondoren (muki gastrikoaren narritadura murrizteko). Helduen hasierako dosia gauez 25-50 mg da, eta ondoren dosia 5-6 egunetan 150-200 mg / eguneko 3 dosi handitzen da (dosiaren gehienezkoa gauez hartzen da). 2 asteren buruan hobekuntzarik ez badago, eguneroko dosia 300 mg-ra handitzen da. Depresioaren seinaleak desagertzen badira, dosia 50-100 mg / eguneko murrizten da eta terapia gutxienez 3 hilabetez jarraitzen da. Zahartzaroan, nahaste arinak dituztenean, 30-100 mg / eguneko (gauez) dosi bat zehazten da, eragin terapeutikoa lortu ondoren, gutxieneko dosi eraginkorrera aldatzen dira - 25-50 mg / eguneko.
Barruan edo iv (poliki injektatzen da) 20-40 mg-ko dosian egunean 4 aldiz, pixkanaka-pixkanaka ordezkatuz. Tratamenduaren iraupena ez da 6-8 hilabete baino gehiagokoa.
Enuresi gaueko 6-10 urte bitarteko haurrengan - 10-20 mg / egunez gauez, 11-16 urte bitartekoak - 25-50 mg / egunez.
Haurrak antidepresibo gisa: 6-12 urte bitartekoak - 10-30 mg edo 1-5 mg / kg / eguneko zatiketetan, nerabezaroan - 10 mg 3 aldiz egunean (beharrezkoa izanez gero, 100 mg / eguneko).
Migrainen prebentziorako, izaera neurogenikoko min kronikoak dituztenak (buruko min luzatuak barne) - 12,5-25 eta 100 mg / eguneko (gehienezko dosia gauez hartzen da).
Ekintza farmakologikoa
Antidepresiboa (antidepresiboa triziklikoa). Zenbait analgesiko (jatorri zentrala), H2-histamina blokeatzeko eta antiserotoninaren aurkako ekintza batzuk ditu, gaueko gernu-inkontinentzia kentzen laguntzen du eta jateko gogoa murrizten du.
Antikolinergiko efektu periferiko eta zentrala du. Hartzaile m-kolinergikoekiko kidetasun handia du, H1-histamina hartzaileekiko kidetasunarekin eta efektu blokeatzaile alfa-adrenergikoekiko kidetasunarekin. Ia azpi-taldeko farmako antiarritmikoen propietateak ditu, quinidinak dosi terapeutikoetan bezala, erortze bentrikularra moteldu egiten du (gaindosi bat egonez gero, blokeo intraventrikular larria eragin dezake).
Antidepresioaren ekintzaren mekanismoa norepinefrina kontzentrazioaren igoerarekin lotzen da sinapseetan eta / edo serotonina nerbio-sistema zentralean (haien alderantzizko xurgapena gutxitzea). Neurotransmisore horien metaketa neurona presinaptikoen mintzek beren alderantzizko harrapaketaren inhibizioaren ondorioz gertatzen da. Erabilera luzearekin, garunean beta-adrenergikoen eta serotoninaren errezeptoreen jarduera funtzionala murrizten du, transmisio adrenergikoa eta serotonergikoa normalizatzen du eta sistema horien oreka leheneratzen du, egoera depresiboetan asaldatuta dagoena. Antsietate-depresio egoeretan antsietatea, asaldura eta depresio sintomak murrizten ditu.
Anti-minbiziaren aurkako mekanismoa urdaileko zelula parietaletan H2-histamina hartzaileak blokeatzeko gaitasunari esker gertatzen da, bai eta efektu sedatzailea eta m-antikolinergikoa edukitzea ere (urdaileko ultzera peptikoaren eta ultzera duodenalaren kasuan, minak arintzen ditu eta ultzerak sendatzen ditu).
Oheratzeko garaian eraginkortasuna antigolinergikoen jarduera dela dirudi, maskuri luzatzeko gaitasuna areagotzeko, beta-adrenergikoen estimulazio zuzena, agonista alfa-adrenergikoen jarduera, esfinterren tonua areagotuz eta serotoninaren blokeoaren erdialdearekin batera.
Eragin analgesiko zentrala du, nerbio sistema zentralean, batez ere serotoninan, eta sistema opioide endogenoen gaineko efektuetan monoaminak kontzentrazioan izandako aldaketengatik gertatzen dela uste da.
Bulimia nerbiosorako ekintza mekanismoa ez dago argi (depresioaren antzekoa izan daiteke). Depresiorik gabe eta presentzia duten pazienteetan drogen eragin nabaria da depresioan eta bulimian gutxitzen den bitartean, depresioaren beraren ahultzea batera antzeman daiteke.
Anestesia orokorra egitean, odol presioa eta gorputzaren tenperatura jaisten ditu. Ez du MAO inhibitzen.
Antidepresiboa efektua erabiltzen hasi eta 2-3 aste barru garatzen da.
Bigarren mailako efektuak
Efektu antikolinergikoak: ikusmena lausotu, ostatuen paralisia, mydriasia, presio intraokularra handitu (tokiko predisposizio anatomikoa duten gizabanakoetan - aurreko ganberaren angelu estu bat), takikardia, aho lehorra, nahasmena, delirioa edo haluzinazioak, idorreria, hesteetako oztopo paralitikoa, urinatzeko zailtasuna izerdia gutxitu.
Nerbio sistematik: lotsa, astenia, desagertzea, antsietatea, desorientazioa, haluzinazioak (batez ere adineko pazienteetan eta Parkinsona gaixotasuna duten gaixoetan), antsietatea, asaldura, antsietate motorra, egoera manikoa, egoera hipomanikoa, agresibitatea, memoriaren narriadura, despersonalizazioa depresioa areagotzea, kontzentratzeko gaitasuna gutxitzea, insomnioa, "amesgaiztoa" ametsak, bostekoa, astenia, psikosi sintomak aktibatzea, buruko mina, miokloia, disartria, dardara FIR muskuluak, batez ere, besoak, eskuak, burua eta hizkuntza, neuropatia periferikoa (paresthesia), miastenia gravis, myoclonus, ataxia, estrapiramidal sindromea, azelerazioa eta seizures areagotzea, EEG aldatzen.
CCC aldeetatik: takikardia, palpitazioak, zorabioak, hipotentsio ortostatikoa, ECG aldaketa ez-espezifikoak (ST tartea edo T olatua) bihotzeko gaixotasunik ez duten gaixoetan, arritmia, odol presioaren gaitasuna (odol presioa murriztu edo handitu), konekzio intraventrikular asaldura (konplexuaren hedapena. QRS, aldaketak PQ tartean, hankaren hankaren blokeoa).
Digestio-sistematik: goragalea, gutxitan hepatitisa (gibeleko funtzio okertua eta jaitsiera kolestatikoa barne), erredurak, gorabeherak, gastralgia, jateko gogoa eta gorputz-pisua handitzea edo jateko gogoa eta gorputzeko pisua gutxitzea, estomatitisak, zaporea aldatzea, beherakoa, mingainaren iluntzea.
Sistema endokrinotik: testikulen tamaina (edema) handitzea, ginekomastia, ugaztunen guruinen tamaina handitzea, galactorrea, libidoa gutxitzea edo handitzea, potentzia gutxitzea, hipoxikemia edo hipergluzemia, hiponatremia (basopresinaren ekoizpena gutxitzea) eta sindrome desegokia.
Organo hemopoietikoetatik: agranulocitosia, leukopenia, tronbozitopenia, purpura, eosinofilia.
Erreakzio alergikoak: larruazaleko rash, azala azkura, urtikaria, fotosentsibilitatea, aurpegia eta mihia hantura.
Bestelakoak: ile-galera, tinkoa, edema, hiperpxiaxia, linfo-linfonodak, gernu atxikipena, pollakiuria, hipoproteinemia.
Iraungitze sintomak: tratamendu luzearen ondoren bat-bateko ezeztapenarekin - goragalea, gorakoa, beherakoa, buruko mina, gaixotasuna, loaren asaldurak, ezohiko ametsak, ezohiko arousal, tratamendu luzearen ondoren pixkanaka bertan behera uztea - suminkortasuna, antsietate motorra, lo istiluak, ezohiko ametsak.
Ez da finkatu sendagaiaren administrazioarekin lotura: lupus antzeko sindromea (artritis migratzailea, antigorputz antinuklearren agerpena eta faktore erreumatoide positiboa), gibeleko funtzioa okertzea, ageusia.
Iv-ren aurkako tokiko erreakzioak: tromboflebita, linfagitisak, erredura sentsazioa, larruazaleko erreakzio alergikoak. Sintomak. Nerbio-sistema zentralaren alboetatik: lotsa, estupor, koma, ataxia, haluzinazioak, antsietatea, asaldura psikomotorra, kontzentratzeko gaitasuna gutxitzea, desorientazioa, nahasmena, disartria, hiperreflexia, giharren zurruntasuna, koreoretosia, sindrome epileptikoa.
CCC-tik: odol-presioa, takikardia, arritmia, intrakardiako eroankortasuna gutxitzea, ECG aldaketak (batez ere QRS), shock, bihotz gutxiegitasuna, antidepresibo triziklikoaren intoxikazioa, shock, bihotz gutxiegitasuna oso kasu gutxitan.
Bestelakoak: arnas depresioa, arnasa gutxitzea, zianosi, gorabeherak, hipertermia, miriakia, izerdia handitzea, oliguria edo anuria.
Sintomak gaindosi ondorengo 4 ordu garatzen dira, gehienez 24 ordu igaro ondoren eta 4-6 egun irauten dute. Gaindosi bat susmatzen bada, batez ere haurren kasuan, gaixoa ospitaleratu beharko litzateke.
Tratamendua: ahozko administrazioa: garbitoki gastrikoa, ikatz aktiboaren administrazioa, terapia sintomatikoa eta solidarioa, efektu antikolinergiko larriak (presio arteriala murriztea, arritmiak, koma, baxua mioklonikoak) - kolinesterasaren inhibitzaileen administrazioa (fisostigmina ez da gomendatzen desamortizazioak izateko arrisku handiagoa duelako). ), hipertentsioa eta ur-elektrolitoen oreka mantenduz. 5 egunez CCCren funtzioen kontrola (ECG barne) agertzen dira (erorketa 48 ordu edo geroago gertatu daiteke), antisorgailuen terapia, aireztapen mekanikoa eta berpizteko neurriak. Hemodialisia eta behartutako diuresia ez dira eraginkorrak.
Argibide bereziak
Tratamendua hasi aurretik, hipertentsioaren kontrola beharrezkoa da (presio baxua edo neketsua duten pazienteetan are gehiago jaitsi daiteke), tratamendu aldian odol periferikoa kontrolatu behar da (zenbait kasutan agranulozitosia garatu daiteke eta, beraz, odol argazkia kontrolatzea gomendatzen da, batez ere. gorputzaren tenperatura handitzea, gripearen antzeko sintomak eta eztarriko mina garatzea), terapia luzearekin - CVS eta gibeleko funtzioen kontrola. Adineko eta CCC gaixotasunak dituzten gaixoetan, bihotz-maiztasunaren gaineko kontrola, hipertentsioa, ECG adierazten da. Aldaketa klinikoki hutsak ager daitezke ECGn (T uhinaren leuntzea, S-T segmentuaren depresioa, QRS konplexuaren hedapena).
Gurasoen erabilera ospitale batean bakarrik egin daiteke, medikuaren gainbegiratuta, ohe atsedena terapiako lehen egunetan.
Kontuz ibili behar da etzanda edo eserita dagoen posizio bertikal batera abiatuta.
Tratamenduan zehar, etanola baztertu behar da.
Esleitu MAO inhibitzaileak erretiratu eta 14 egun lehenago, dosi txikietatik hasita.
Tratamendu luzea egin ondoren administrazioaren bat-bateko etenaldiarekin, "erretiratzea" sindromearen garapena posible da.
150 mg / eguneko Amitriptylineak jarduera konbultsiboen atalasea murrizten du (predisposatutako gaixoetan epileptikoen deserosketaren arriskua, baita sindromea konbultsiboa agertzea eragiten duten beste faktore batzuen presentzia ere, adibidez, edozein etiologiaren garuneko kalteak hartu beharko lirateke, antipsikotikoak erabiltzen diren bitartean (antipsikotikoak)). etanolari uko egitean edo propietate antisorbadoreak dituzten drogak erretiratzean (benzodiazepinak adibidez)
Depresio gogorra ekintza suizidak izateko arriskua dago, eta horrek iraun dezake remisio handia lortu arte. Ildo horretan, tratamenduaren hasieran, benzodiazepina taldeko edo antipsikotikoen taldeko drogekin konbinazio bat eta etengabeko gainbegiratze medikoa (fidagarriak diren agenteei drogak gordetzeko eta igortzeko agindua ematea) adierazi daiteke.
Depresio fasean nahaste afektibo ziklikoak dituzten pazienteetan, terapiak egoera maniko edo hipomanikoak garatu ditzake (beharrezkoa da dosia murriztea edo sendagaia bertan behera uztea eta sendagai antipsikotikoak preskribatzea). Baldintza horiek gelditu ondoren, zantzurik badago, dosi baxuetan tratamendua berriz hasi daiteke.
Ondorio kardiotoxiko posibleak direla eta, tirozotozosi gaixoak edo tiroideen hormona prestakinak jasotzen dituzten pazienteak tratatzeko orduan kontuz ibili behar da.
Terapia elektrokonbultsiboekin konbinatuta, gainbegiratze mediko arretaz aginduta dago.
Aurrez aurre dauden gaixoetan eta adineko gaixoetan, drogen psikozien garapena eragin dezake, batez ere gauez (drogak eten ondoren, egun gutxiren buruan desagertzen dira).
Heste-hestura paralisia sor dezake, batez ere idorreria kronikoa duten pazienteetan, adinekoengan edo ohean atseden hartzera behartuta dauden pazienteetan.
Anestesia orokorra edo tokikoa egin aurretik, anestesiologoari ohartarazi behar zaio gaixoak amitriptilina hartzen ari dela.
Ekintza antikolinergikoak direla eta, lakrimazio murrizketa eta malko likidoaren konposizioan muki kantitatearen gehikuntza erlatiboa dira, kontaktu lenteak erabiltzen dituzten pazienteetan kornea epitelioan kalteak ekar ditzaketenak.
Erabilera luzearekin, hortz-kareen intzidentzia areagotzen da. Erriboflavin beharra handitu daiteke.
Animalien ugalketaren ikerketa batek fetuaren gaineko eragin kaltegarria agerian utzi du, eta ez dira egin haurdun dauden emakumeetan azterketa egokiak eta zorrotz kontrolatuak. Haurdun dauden emakumeetan, drogak amaren mesederako izan nahi badu fetuaren arrisku potentziala gainditzen badu soilik.
Bularreko esnetan barneratzen da eta haurtzaroan lotsa eragin dezake.
Jaioberrietan "atzera egite" sindromearen garapena ekiditeko (arnasa gutxitasuna, lotsa, hesteetako kolika, nerbio sinesgarritasuna areagotzea, hipotentsioa edo hipertentsioa, dardara edo espastia fenomenoak), amitriptilina pixkanaka bertan behera uzten da espero den jaiotza baino gutxienez 7 aste lehenago.
Haurrak overdosi akutuaren aurrean sentikorragoak dira, arriskutsutzat eta potentzialki kaltegarriak izan daitezkeenak.
Tratamendu aldian, zaindu behar da ibilgailuak gidatzerakoan eta erreakzio psikomotorren arreta eta abiadura areagotzea eskatzen duten beste jarduera batzuk burutzen direnean.
Arretaz
Nahaste konbultsiboak, gernu atxikipena, hiperplasia prostatikoa, gibeleko edo gaixotasun kardiobaskular larriak, tiroide guruineko hiperfuntzioa, sintoma paranoideak, nahaste afektibo bipolarra (depresio fasea utzi ondoren), hipertentsio intraokularra (predisposizio anatomikoa duten gizabanakoetan - angelu estu bat)
aurreko ganbara), alkoholismo kronikoa, hezur-muineko hematopoiesia ezabatzea, maskuriko hipotentsioa, asma bronkiala, tratamendu gastrointestinalaren funtzio motorea gutxitzea (ileo paralitikoen arriskua), aldi berean administratzea serotonina hautaketa inhibitzaile selektiboekin (ISRS), zahartzaroa, haurdunaldia.
Dosierra eta administrazioa
Saroten Retard kapsulak hartzerakoan, urarekin edatea gomendatzen da. Kapsulak, ordea, ireki daitezke eta haien edukiak (pelletak) ahoz hartu daitezke. Pilak ez dira mastekatu behar.
Depresio pasartea. Baldintza depresiboak eskizofrenian. Egunean behin preskribatzen da oheratu baino 3-4 ordu lehenago.
Saroten Retard-ekin tratamendua gauean 50 mg-ko kapsula batekin hasi behar da. Beharrezkoa izanez gero, astebeteren buruan eguneroko dosia pixkanaka 2 - 3 kapsuletara igo daiteke arratsaldean (100-150 mg). Hobekuntza markatua lortu ondoren, eguneroko dosia gutxieneko eraginkorra izatera murriztu daiteke, normalean 1-2 kapsuletaraino (50-100 mg / eguneko).
Antidepresionistaren eragina normalean 2 eta 4 aste igaro ondoren garatzen da.Depresiorako terapia sintomatikoa da, beraz, antidepresiboak erabiltzen jarraitzea gomendatzen da, Saroten Retard barne, denbora luzez efektu nabarmen bat lortu ondoren - gehienez 6 hilabetera, berriro gerta ez dadin. Depresio errepikakorra duten pazienteetan (unipolarra), Saroten Retard epe luzerako administrazioa behar da, zenbait urtera arte, erretentsuaren aurkako efektua duten mantentze-dosietan.
Gaixo zaharrak (65 urtetik gorakoak) 50 mg kapsula iluntzean.
Giltzurruneko funtzioa gutxitzea
Amitriptilina giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoen ohiko dosietan preskribatu daiteke.
Gibeleko funtzioa gutxitzea
Gibelaren narriadura duten gaixoetan medikazioa erabiltzerakoan kontuz ibili behar da, ahal den guztietan serum amitriptilinaren kontzentrazioa kontrolatu behar da.
Terapia amaitutakoan, drogak erretiratzea gomendatzen da zenbait astetan zehar pixkanaka-pixkanaka egitea, "erretiro" erreakzioak garatzea saihesteko (ikus "Bigarren mailako efektuak").
Erabili haurdunaldian edo edoskitze garaian
Amitriptilina ez da haurdunaldian preskribatu behar, baldin eta pazienteak espero duen onurak fetuaren arrisku teorikoa gainditzen ez badu. Haurdunaldiaren hirugarren hiruhilekoan antidepresibo triziklikoen dosi altuak emateak zailtasun neurovaskularrak sor ditzake haurtxoetan. Jaioberrietan, txostenen arabera, amitriptilina eta gernu-atxikipenak nortriptilina (amitriptilinaren metabolitoa) efektuak direla eta, ametriptilina eta gernu-atxikipenen ondorioak soilik ezarri ziren, droga haurdun aurretik erditu aurretik.
Droga bularreko esnetara kontzentrazio baxuan pasatzen da, beraz, haurraren gainean dosi terapeutikoak hartzerakoan duen eragina oso zaila da. Seme-alabak jasotako dosia amaren dosiaren% 2 da gutxi gorabehera, haurraren pisuari dagokionez (mg / kg). Klinikoki beharrezkoa izanez gero, amitriptilina terapian zehar edoskitzea jarraitu daiteke, baina haurraren jarraipena egitea gomendatzen da, batez ere jaiotzaren lehenengo 4 asteetan.
Gaindosi
Sintomak kardiakoak: arritmiak (taquitritmia ventricular, flutter flicker, fibrillation ventricular). EKG batek normalean PR tarte luzatua erakusten du, QRS konplexuaren hedapena, QTaren hedapena, T uhinaren hedapena edo atzerakada, ST segmentuaren depresioa, baita bihotz bloke maila desberdinak ere bihotz geldialdira arte. QRS konplexuaren handitzeak normalean argi eta garbi erlazionatzen du toxikotasun larritasuna gehiegizko dosi akutuen ondoren. Bihotz gutxiegitasuna, arterialaren hipotentsioa, shock kardiogenikoa garatzen da. Azido metabolikoa eta hipokalemia areagotzen ari dira. Nahasmen posibleak berriro piztu ondoren, antsietatea piztea, haluzinazioak eta ataxia.
Tratamendua: ospitaleratzea (zainketa intentsiboetako unitatean). Tratamendua sintomatikoa eta solidarioa da. Urdaila eta garbitzeko hustuketa gastrikoa, baita ondorengo faseetan ere, karbono aktiboko prestakinak adierazten dira. Ezinbestekoa da egoera arretaz kontrolatzea, nahiz eta itxuraz kasu arinak izan. Balio ezazu kontzientziaren egoera, pultsuaren izaera, odol presioaren balioa eta arnas funtzioa, denbora gutxian elektrolitoen eta odol gasen edukia zehaztu beharko litzateke. Ziurtatu aireko bidea intubazio bidez behar izanez gero. Oro har, behartutako aireztapenarekin tratamendua gomendatzen da arnasketa posibleak ekiditeko. EKGaren jarraipen etengabea 3-5 eguneko epean egin behar da. QRS tartea, bihotz gutxiegitasuna eta arritmia bentrikularrak hedatuz, odolaren aldaera alkalinoaren pH-a eraginkorra izan daiteke (bikarbonato disoluzio bat edo hiperbentilazioa), sodio kloruroaren (100-200 mmol Na +) soluzio hipertoniko azkar administratuz. Arritmia bentrikularrarekin, antiarrintmiko tradizionalak erabiltzea posible da, esate baterako, 50-100 mg lidokain (1-1,5 mg / kg) barnean, eta ondoren infusioa 1-3 mg / min-ko abiaduran.
Beharrezkoa bada, aplikatu kardiobisioa eta desfibrilazioa. Zirkulazio gutxiegitasuna zuzena plasma ordezkoen laguntzarekin, eta kasu larrietan, dobutamina infusioa (lehendabizi 2-3 mg / kg orduko) dosi gehikuntzarekin, eraginaren arabera. Estimulazioa eta konbultsioak diazepam administratzean gelditu daitezke.
Gehiegizko dosiarekiko sentikortasuna banakako da. Aldi berean, kardiotoxikotasun fenomenoak eta auzitegia garatzeko joera dute bereziki haurrek.
Helduetan, 500 mg-ko dosiek intoxikazio moderatua eta larria eragin dezakete; aldiz, 1000 mg-tako dosiak hilgarriak izan ziren.
Alderantzizko erreakzioak
Amitriptylineak beste antidepresibo triziklikoak hartzerakoan gertatzen diren antzeko efektuak sor ditzake. Jarraian agertzen diren bigarren mailako efektu batzuk (buruko mina, dardara, arreta gutxitzea, idorreria eta libidoa gutxitzea) depresioaren sintomak ere izan daitezke eta normalean depresioaren egoera hobetzen doan heinean.
Ondoko zerrendan honako konbentzioak erabiltzen dira. OMEk MedDRA terminoak nahiago zituen organo sistemako klaseetarako: maiz (> 1/10), maiz (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Beste droga batzuekin interakzioa:
Amitriptylineak nerbio-sistema zentrala zapaltzen duen alkoholaren, barbituritoen eta bestelako substantzien eragina hobetu dezake.
MAO inhibitzaileekin batera erabiltzeak krisi hipertentsiboa sor dezake. Amitriptilinak antinolinergikoen ekintza hobetzen duenez, haiekin batera aldibereko administrazioa saihestu behar da.
Adrenalinaren, noradrenalina eta abarren sinpatomimetikoen ekintza hobetzen du. Horren ondorioz, substantzia horiek dituzten tokiko anestesiak ez dira aldi berean erabili amitriptilinarekin.
Klonidina, betanidina eta guanetidinaren eragina antihipertentsiboa murriztu dezake.
Antipsikotikoekin batera preskribatutakoan, kontuan izan behar da antidepresibo triziklikoek eta antipsikotikoek elkarren metabolismoa oztopatzen dutela elkarrenganako metabolismoa, atalasea nahigabe jaisteko.
Cimetidinekin aldibereko erabilerarekin, amitriptilinaren metabolismoa moteldu, odol-plasmaren kontzentrazioa handitu eta efektu toxikoak garatzeko aukera dago.
Farmacodinamia
Amitriptilina talde triziklikoaren parte da. Mina hirugarren mailako amina da. Triziklikoen kategoriako substantzia zentrala da. In vivo nerbio presinaptikoen serotonina eta norepinefrina hartzearen inhibitzaile gisa ia berdina da.
Deskonposizio produktu nagusia, nortriptilina, norepinefrina hartzearen inhibitzaile indartsua da, baina serotonina hartzeak blokeatu dezake. Amitriptyline-k propietate antikolinergiko, sedatibo eta anti-histaminergiko indartsuak ditu, eta, gainera, katekolaminen eraginak indartzeko gai da.
Lo egiteko fasearen DBD erreprimitzea antidepresiboen efektu aktiboen seinale da. Trikikloek, eta, horrez gain, serotonina birziklatzeko gaikako inhibitzaileek, baita MAOek ere, BDH fasearen prozesua inhibitzen dute eta lo sakonaren etapa (uhin motela) ere hobetzen dute.
Amitriptylineak umore murriztua duen umore gaixotasuna hobetzen du.
Amitriptilinaren efektu sedatiboak depresioaren tratamenduaren alderdi garrantzitsuak dira, ilusio, antsietate, antsietate eta lo arazoak gehitzen baitira. Antidepresioaren efektuak tratamendua hasi eta 2-4 aste igaro ondoren hasten dira agertzen, eta, bitartean, sendagaiaren efektu sedatiboa ez da gutxitzen.
Drogaren propietate analgesikoak ez dira antidepresiboak lotzen, analgesia aldarte aldaketak gertatu baino askoz lehenago hasten baita. Askotan, efektu hori lortzeko nahikoa dosi txikiagoa izaten da gaixoaren aldarteak aldatzeko baino.
Farmakozinetika
Barne administrazioa egin ondoren, amitriptilinaren biodisponibilitatearen adierazlea% 60 da gutxi gorabehera. Plasmaren proteina loteslea% 95 da gutxi gorabehera. Osagai aktiboaren odol-serumaren gailur-kontzentrazioa erabili ondoren 4-10 ordu inguru iristen da eta nahiko egonkorra izaten jarraitzen du.
Osagai aktiboaren metabolizazio prozesua hidroxilazio bidez gertatzen da, baita desmetilazioa ere. Deskonposizioaren produktu nagusia nortriptilina da.
Amitriptilinaren bizitza erdia 16-40 ordu bitartekoa da (batez beste 25 ordukoa), eta nortriptilinaren erdia 27 ordukoa da gutxi gorabehera. Elementu terapeutikoaren geldirik dagoen kontzentrazioa 1-2 asteren ondoren ezartzen da.
Amitriptilinaren kanporatzea gernarekin gertatzen da batez ere, eta, gainera, kantitate txikietan excretatzen da fecesetan.
Amitriptilina, eta horrekin nortriptilina, plazenta bidez pasa eta bularreko esnetara dosi txikietan sartzeko gai dira.
Bigarren mailako efektua
Amitriptylineak beste antidepresibo triziklikoek sortutakoen antzeko efektuak sor ditzake. Jarraian agertzen diren bigarren mailako efektu batzuk, hala nola, buruko mina, dardara, arreta urritzea, idorreria eta libidoa gutxitzea, depresioaren sintomak ere izan daitezke eta depresioaren hobekuntzarekin gutxitu ohi dira.
Bigarren mailako efektuen intzidentzia honela adierazten da:
oso maiz (> 1/10), maiz (> 1/100 etatik 1/1000 eta 1/10000 bitarte)
