Apidra - erabiltzeko argibide ofizialak

Apidra dosiaren forma larruazalpeko (sc) administraziorako irtenbide bat da: ia kolorerik edo kolorerik gabeko likido gardena (10 ml botilan, 1 botila kartoizko kaxa batean, 3 ml kartutxoetan, blister batean): 5 kartutxo xiringa boligraforako. "OptiPen" edo 5 kartutxo xurgatzeko boligrafo batean "OptiSet", edo "OptiClick" 5 kartutxo sistemetan muntatuta.

1 ml soluzio ditu:

• substantzia aktiboa: intsulina glulisina - 3,49 mg (gizakiaren intsulina 100 UIren baliokidea),
• osagai laguntzaileak: trometamola, m-cresol, polysorbate 20, sodio kloruroa, azido klorhidriko kontzentratua, sodio hidroxidoa, injekziorako ura.

Contraindications

• hypoglycemia,
• haurren adina 6 urte arte (erabilerari buruzko informazio klinikoa mugatua da),
• hipersentsibilitatea intsulina glulisinarekiko edo sendagaiaren beste edozein osagairekiko.

Kontuz, Apidra haurdunaldian erabiltzeko gomendatzen da.

Insuficiencia hepática duten gaixoek intsulina dosi txikiagoa behar dute glukoneogenesiaren beherakada eta intsulinaren metabolismoa moteltzeagatik.

Intsulina beharra gutxitzea giltzurrun-gutxiegitasunarekin eta zahartzaroan ere (giltzurrun-funtzioaren ondorioz) posible da.

Dosierra eta administrazioa

Apidra intsulina bazkal aurretik administratzen da (0-15 minutu) edo berehala bazkari baten bidez injekzio bidez edo infusio jarraitua larruazalpeko gantzetan, pump-action sistema erabiliz.

Botikaren dosia eta modua banaka hautatzen dira.

Apidra irtenbidea terapia konplexuko erregimenetan erabiltzen da ekintza ertaineko intsulina dutenekin edo intsulina / ekintza luzeko intsulina analogikoarekin; ahozko sendagai hipogluzemikoekin batera konbinatuta dago.

Gomendagarriak drogak administratzeko gorputz arloak:

• s / c injekzioa - sorbaldan, izterrean edo sabelean sortzen da, eta sabeleko horman sartzeak xurgapen zertxobait azkarragoa ematen du.
• infusio jarraitua - sabeleko larruazalpeko gantzetan egiten da.

Infusio eta injekzio lekuak botikaren ondorengo administrazioarekin txandakatu beharko zenituzke.

Apidra dosiaren forma konponbidea denez, ez da berreginaldirik erabili behar baino lehen.

Xurgapen-tasa eta, horren arabera, drogen agerpena eta iraupena jarduera fisikoaren eraginpean alda daitezke, disoluzioaren injekzioaren lekuaren eta aldatzen ari diren beste faktore batzuen arabera.

Droga administratzean kontu handia izan behar da odol hodietan zuzenean sartzeko probabilitatea baztertzeko. Prozeduraren ondoren, injekzio eremua ez da masajatu behar.

Pazienteei injekzio teknikak irakatsi behar zaizkie.

Sendagaia intsulina infusiorako ponpa sistema erabiliz administratzean, konponbidea ezin da beste sendagai / agente batzuekin nahastu.

Apidra irtenbidea ez da beste edozein sendagairekin nahasten gizakiaren isofan-intsulina ezik. Kasu honetan, Apidra xiringan sartu behar da lehenengo eta injekzioa nahastu eta berehala egiten da. Injekzioa baino askoz lehenago nahastutako soluzioen erabilerari buruzko datuak ez daude eskuragarri.

Kartutxoak OptiPen Pro1 intsulina xiringatazko penarekin edo antzeko gailuekin erabili behar dira, fabrikatzaileak agindutakoa kartutxoa kargatzeko, orratza lotzeko eta intsulina injektatzeko. Kartutxoa erabili aurretik, drogaren ikusizko ikuskapena egin beharko zenuke. Injekziorako, solido argi inklusiborik ez duen soluzio argia eta kolorekoa baino ez da egokia. Instalatu aurretik, kartutxoa 1-2 orduz mantendu behar da giro-tenperaturan, eta konponbidea sartu aurretik, airearen burbuilak kendu behar dira kartutxatik.

Erabilitako kartutxoak ezin dira berriro bete. OptiPen Pro1 xiringa luma hondatuta ezin da erabili.

Xiringatila gaizki funtzionatuz gero, kartutxotik irtenbidea 100 UI / ml-ko kontzentrazioan intsulinarentzako egokia den plastikozko xiringa batean atera daiteke eta gero pazienteari eman.

Xiringa luma berrerabilgarria gaixo bakar bati injektatzeko erabiltzen da (infekzioak ekiditeko).

Gomendio eta arau guztiak aipatu behar dira Apidra soluzioa kudeatzeko kartutxo sistema eta OptiKlik xiringa lurra erabiltzerakoan, erantsitako pistoi mekanismoa duten beirazko kartutxoak dira, plastikozko edukiontzi garden batean finkatuta daude eta 3 ml glulisina intsulina disoluzio dituzten.

Bigarren mailako efektuak

Intsulinaren terapiaren nahigabeko efektu ohikoena hipogluzemia da, normalean intsulina behar baino dosi handiagoa denean.

Medikua administrazioarekin erlazionatutako kontrako erreakzio kaltegarriak entsegu klinikoetan erregistratutako gaixoen arabera (zerrenda agerraldi-maiztasunaren hurrengo gradazioa erabiliz ematen da:% 10 baino gehiago - oso maiz,% 1 baino gehiago, baina% 10 baino gutxiago - askotan, gehiago % 0,1, baina% 1 baino gutxiago - batzuetan,% 0,01 baino gehiago, baina% 0,1 baino gutxiago - oso gutxitan,% 0,01 baino gutxiago - oso gutxitan):

• metabolismoa: oso maiz - hipogluzemia, bat-batean gertatzen diren sintomak lagunduta: izerdi hotza, larruazalaren zuritasuna, nekea, antsietatea, dardara, nerbio-asaldura, ahultasuna, nahasmena, lotsa, kontzentratzeko zailtasunak, ikusmen arazoak, goragalea, gehiegizko gosea, buruko mina, palpitazio larriak, hipogluzemiaren gehikuntzaren ondorioak hauek izan daitezke: kontzientzia eta / edo desamortizazioak galtzea, garuneko funtzioaren behin-behineko edo behin betiko hondatzea, muturreko kasuetan, emaitza latza
• larruazala eta larruazalpeko ehuna: sarritan - manifestazio alergikoak, hala nola hantura, hiperemia, azkura injekzio gunean, normalean bere kabuz terapia jarraituarekin, oso gutxitan lipodistrofia, batez ere, intsulina administratzeko tokiak beste edozein eremutan / botika berriro administratzean urratzeagatik. toki beretik
• hipersentsibilitate erreakzioak: batzuetan - sufocazioa, bularreko estutasuna, urtiketak, azkura, dermatitis alergikoa, erreakzio alergiko orokortuen kasu larrietan (anafilactic barne), bizitza arriskuan dago.

Glulisinaren intsulina gaindosi dosiaren sintomarik ez dago datu zehatzik, baina Apidra dosi altuen erabilera luzea dela eta, hipogluzemiaren larritasun maila desberdinak posible dira.

Gaixotasunaren terapia gaixotasunaren mailaren araberakoa da:

• hipogluzemia arina duten pasarteak - glukosa edo azukrea duten produktuak erabiltzeari uztea; diabetesa duten gaixoek beti gomendagarriak izaten dituzte cookieak, gozokiak, azukre findua, fruitu zuku gozoa,
• hipogluzemia larria duten pasarteak (kontzientzia galtzearekin) - gelditu intramuscularly (intramuscularly) or sc 0,5 mg mg glucagon edo iv (barneko) glukosa (dextrosa) administrazioak erantzunik ezean 10-15 minutuz Kontzientzia berreskuratu ondoren, gaixoari karbohidratoak barrurantz ematea gomendatzen zaio hipogluzemian behin eta berriz erasoa ekiditeko, ondoren, hipogluzemia larriaren kausa ezartzeko eta, halaber, gaixoaren horrelako pasarteak garatzea saihesteko, beharrezkoa da denbora pixka bat ospitalean behatzea.

Argibide bereziak

Gaixoak beste fabrikatzailetik edo intsulina mota berri batengandik intsulina transferitzearen kasuan, gainbegiratze mediko zorrotza behar da, terapia osorik zuzentzea beharrezkoa baita.

Intsulina dosi desegokiak edo arrazoirik gabeko terapia amaitzea, batez ere 1 motako diabetesa duten pazienteetan, hipergluzemia eta ketoacidosia diabetikoa sor daitezke. Hipogluzemiaren garapen posiblearen garaia erabilitako intsulinaren ekintza abiaduraren araberakoa izango da zuzenean eta, beraz, tratamendu erregimenaren zuzenketarekin aldatu daiteke.

Hipogluzemiaren garapenaren sintomak nabarmen alda ditzaketen baldintza nagusiak:

• diabetearen presentzia luzea gaixoan,
• neuropatia diabetikoa,
• intsulina terapia areagotzea,
• zenbait drogen aldi bereko erabilera, adibidez, β blokeatzaileak,
• animalia jatorriko intsulinan gizakiaren intsulina bihurtzea.

Intsulina dosi zuzentzea ere beharrezkoa izan daiteke motorren jardueraren edo elikaduraren erregimenetan aldaketaren bat gertatuz gero. Jan ondoren berehala lortutako jarduera fisiko handiak hipogluzemia garatzeko probabilitatea areagotu dezake. Giza intsulina disolbagarriaren ekintzarekin alderatuta, hipogluzemia intsulinarekiko analogia azkarreko analogiak administratu eta geroago garatu daiteke.

Konpentsatu gabeko erreakzio hipergligemikoek kontzientzia, koma edo heriotza gerta dezakete.

Gaixotasun konbinatuek edo gainkarga emozionalek gaixoaren intsulina beharra ere alda dezakete.

Droga elkarreragina

Apidra-ren farmakokinetikoen elkarreraginaren inguruan ez da azterketarik egin, baina antzeko sendagaientzako eskuragarri dauden datuetan oinarrituz, ondorio klinikoko interakzio farmakokinetikoa oso zaila dela ondorioztatu daiteke.

Zenbait droga / botika glukosaren metabolismoan eragina izan dezakete. Horrek, intsulina glulisinaren dosia egokitzea eta terapiaren eta gaixoaren egoeraren jarraipen zehatzagoa egin dezake.

Beraz, Apidra soluzioarekin batera erabiltzen denean:

• ahozko hipogluzemiak, angiotensina bihurtzeko entzima inhibitzaileak, disopiramidak, fluoxetina, fibratuak, monoamino oxidasaren inhibitzaileak, propoxifenina, pentoxifilina, sulfonamidaren antimikrobioak, salikilatuak - intsulinaren efektu hipogluzemikoa areagotu dezake eta hipogluzemia areagotu dezake.
• glukokortikosteroideak, diuretikoak, danazola, diazoxidoa, isoniazidoa, somatropina, fenotiazinaren deribatuak, simpatomimetikoak (epinefrina / adrenalina, terbutalina, salbutamola), estrogenoak, tiroide hormonak, progestinak (ahozko antisettiboak), antipsikotina, antipsikotina, antipsikotina, antipsikotina, antipsikotina intsulinaren efektu hipogluzemikoa murrizteko gai,
• klonidina, β-blokeatzaileak, etanola, litio-gatzak - intsulinaren efektu hipogluzemikoa areagotu edo ahultzen dute;
• pentamidinak - hipogluzemia sor dezake, eta ondoren hiperglizemia;
• jarduera sympatholytic duten sendagaiak (β-blokeatzaileak, guanetidina, klonidina, reserpina) - hipogluzemiarekin larritasuna murriztu dezakete edo aktibazio adrenergiko erreflexuaren sintomak ezkutatu.

Intsulina glulisinaren bateragarritasunari buruzko ikerketak ez dira egin, beraz, Apidra ez da beste sendagaiekin nahastu behar, salbuespena gizakiaren isofan-intsulina da.

Infusio ponpa erabiliz soluzioa sartzerakoan, Apidra ez da beste sendagaiekin nahastu behar.

Apidraren antzekoak hauek dira: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, Insulin MK, Insulin-Fereyn CR, Gansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), Monosuinsulin (MK, MP) ), Humulin Regular, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insuran R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Biltegiratzeko baldintzak eta baldintzak

Gorde beren kartoizko paketetan, argira sartu gabe, 2-8 ºC-ko tenperaturan. Ez izoztu. Ez mantendu haurren eskura!

Paketea ireki ondoren, gorde argietatik babestutako leku batean 25 ºC-ko tenperatura arte. Lehenengo erabileraren ondoren, sendagarriaren iraupena 4 aste da (gomendagarria da etiketan agertzen den konponbidearen lehenengo hartzearen data markatzea).

Ezaugarri farmakologikoak

Intsulinaren eta intsulinaren analogien ekintza garrantzitsuena, intsulina glulisina barne, glukosaren metabolismoaren erregulazioa da. Intsulinak odolean glukosaren kontzentrazioa murrizten du, ehun periferikoek, batez ere eskeletoko muskuluak eta ehun adiposoak, glukosa xurgatzea estimulatzen dute, gibelean glukosaren eraketa inhibituz. Intsulinak adipozitoetan lipolisia kentzen du, proteolisia inhibitzen du eta proteinen sintesia areagotzen du. Boluntario osasuntsuetan eta diabetes mellitusa duten pazienteetan egindako ikerketek frogatu dute sc administrazioarekin insulina glulisina azkarrago jokatzen hasten dela eta ekintza iraupen laburragoa duela gizakiaren intsulina disolbagarriak baino. Larruazalpeko administrazioa odolean glukosaren kontzentrazioa jaisten denean, intsulina glulisinaren ekintza 10-20 minututan hasten da. Barrura administratzen direnean, intsulina glulisinaren eta gizakiaren intsulina disolbagarriaren eragina hipogluzemiaren indar berdina da. Intsulina glulisinaren unitate batek gizakiaren intsulina disolbagarriaren unitateak duen glukosa gutxitzeko jarduera bera du.

1 motako diabetesa duten gaixoen azterketa fasean, intsulina glulisinaren eta gizakiaren intsulina disolbagarriaren glukosa gutxitzen duten profilak larruazaletik administratu ziren 0,15 U / kg-ko dosi desberdinetan 15 minutuko otordu estandarraren aldean. Ikerketaren emaitzek erakutsi zuten bazkari bat baino 2 minutu lehenago administratutako insulina glulisina ematen zela kontrol glukemiko berdina bazkari bat baino 30 minutu lehenago gizakiaren intsulina disolbagarriak bezala. Bazkari bat baino 2 minutu lehenago administratuta, intsulina glulisinak bazkaldu ondoren kontrol glikemiko hobea eman zuen gizakiaren intsulina disolbagarriak bazkaldu baino 2 minutu lehenago. Bazkaria hasi eta 15 minutura glulisinaren intsulinak bazkariaren ondoren kontrol glukemiko bera eman zion gizakiaren intsulina disolbagarriari, otordua baino 2 minutu lehenago.

Intsulina glulisina, intsulina lispro eta gizakiaren intsulina disolbagarriekin obesuen talde batean egindako ikerketa batek frogatu zuen paziente horietan intsulina glulisinak ezaugarri bizkorrak mantentzen dituela. Azterketa honetan, AUC osoaren% 20ra iristeko denbora 114 min izan zen intsulina glulisinarentzat, 121 min insulina lisprorentzat eta 150 min giza intsulina disolbagarriarentzat eta AUQ._{(0-2 h)}Glukosa jaistearen jarduera goiztiarra islatuz hurrenez hurren, 427 mg / kg izan zen intsulina glulisinarentzat, 354 mg / kg insulina lisprorentzat eta 197 mg / kg gizakiaren intsulina disolbagarriarentzat.

Ikasketa klinikoak
1 motako diabetesa.
III fasearen 26 asteko saiakuntza klinikoan, intsulina glulisina intsulina lisproarekin konparatuz, larruazalpean bazkaldu baino gutxiagotan (0-15 minutu), 1 motako diabetesa duten pazienteek intsulina glargina intsulina intsulina gisa erabiltzen zutenean, intsulina glulisina konparagarria zen. lispro intsulinarekiko kontrol glikemikoarentzat, hemoglobina glikatuaren (HbA) kontzentrazioan izandako aldaketagatik baloratu zen_1c) azterketaren amaierako puntuan hasierako balioarekin konparatuz. Intsulina administratu zenean, glulisinak, lyspro intsulina tratamenduarekin ez bezala, ez zuen intsulina basalaren dosi gehikuntza behar.

12 asteko III fasearen III ikerketa klinikoa 1 motako diabetesa duten pazienteek intsulina glargina jaso zuten terapia basal gisa erakutsi zuten jaten ondoren insulina glulisinaren administrazioak duen eraginkortasuna bazkaria baino lehen intsulina glulisinaren aldean zegoela (0-rekin). -15 min) edo gizakiaren intsulina disolbagarria (otorduak baino lehen 30-45 min).

Bazkariak baino lehen intsulina glulisina jaso duten gaixoen taldean, HbAren beherakada nabarmen handiagoa antzeman da_1c giza intsulina disolbagarria jasotzen duten pazienteen taldearekin alderatuta.

2. motako diabetesa
26 asteko III fasea entsegu klinikoa egin zen eta segurtasun azterlanean 26 asteko jarraipena egin zen, intsulina glulisina (otorduak baino lehen 0-15 minutu) gizakiaren intsulina disolbagarriarekin konparatzeko (otorduak baino lehen 30-45 minutu), 2 motako diabetes mellitus duten pazienteetan injektatu ziren larruazalean, eta, gainera, intsulina-isofanoa intsulina basal gisa erabiliz. Intsulina glulisina gizakiaren intsulina disolbagarriarekin konpara daitekeela frogatu da, HbA kontzentrazioen aldaketen aldean_1c 6 hilabeteren ondoren eta 12 hilabete ondoren tratamenduarekin hasierako balioarekin alderatuta.

Intsulina perfusio jarraian ponpa motako gailua erabiliz (1 motako diabetes mellitusarentzat) Apidra ® edo insulina aspart tratatu duten 59 pazienteetan bi tratamendu taldeetan, kateter oklusioaren intzidentzia baxua ikusi zen (hilean 0,08 oklusio droga hitza hartzerakoan). Apidra ® eta 0,15 oklusio hilean insulina aspart erabiltzen dutenean, eta baita antzeko injekzio gunean erreakzio maiztasuna ere (% 10,3 Apidra ® erabiltzen denean eta% 13,3 insulina aspart erabiltzen denean).

1 motako diabetes mellitus duten haurren eta nerabeen artean, egunean intsulina oinarrizkoa egunean iluntzean, intsulina glargina edo egunero eta bi aldiz goizean eta iluntzean, insulina insulina, tratamenduaren eraginkortasuna eta segurtasuna intsulina glulisinarekin eta intsulina lisproarekin konparatzerakoan. bazkaria baino 15 minutu lehenago administratzeko, kontrol glikemikoa, hipogluzemiaren intzidentzia, hirugarrenen esku hartzea eskatzen zuena, baita hipogluzemiaren atal larrien intzidentzia bi tratamendu taldeetan konparatzeko modukoa zela erakutsi zen. Gainera, 26 aste tratatu ondoren, lispro intsulinarekin konparatuz kontrol glikisina lortzeko gaixoek intsulina tratamendua jasotzen duten pazienteek intsulina basalaren eguneroko dosiak, intsulina azkarrez eta intsulina dosi oso handiagoak behar zituzten.

Lasterketa eta generoa
Helduetan saiakuntza kliniko kontrolatuetan, intsulina glulisinaren segurtasunean eta eraginkortasunean ez ziren desberdintasunak erakutsi arrazaren eta generoaren arabera bereizitako azpi-taldeen azterketan.

Farmakozinetika
Intsulinan, glulisinan, B3 posizioan gizakiaren intsulina asparagina aminoazidoak ordezkatzeak lisina eta B29 posizioan lisina azido glutamikoarekin xurgatzen du.

Xurgapena eta Biodisponibilitatea
Boluntario osasuntsuetan eta 1 motako eta 2 motako diabetes mellitus duten pazienteen kontzentrazio-denborako kurba farmakinetikoek frogatu zuten gizakiaren intsulina disolbagarriarekin alderatuz glulisinaren xurgapena gutxi gorabehera 2 aldiz azkarragoa zela eta lortutako plasma-kontzentrazio maximoa (Cmax) gutxi gorabehera 2 izan zela. aldiz gehiago.

1 mellitus diabetikoa duten pazienteei egindako azterlan batean, 0,15 U / kg-ko dosian, intsulina glulisinaren administrazioa egin ondoren._Gehienez (plasmako kontzentrazio maximoa hasteko denbora) 55 minutukoa zen, eta C_Gehienez 82 ± 1,3 µU / ml zen T aldean_Gehienez82 minutukoa, eta C_Gehienez46 ± 1,3 mcU / ml gizakiaren intsulina disolbagarriarentzat. Intsulina glulisinarentzako zirkulazio sistemikoaren batez besteko egoitza-denbora laburragoa izan zen (98 minutu) gizakiaren intsulina disolbagarriarentzat (161 minutu) baino.

2 motako diabetes mellitus duten pazienteei egindako ikerketa batean, 0,2 PECES / kg C-ko intsulina glulisin administrazioa egin ondoren_Gehienez 91 μED / ml izan zen 78 eta 104 μED / ml bitarteko latitudearekin.

Intsulina s / c administratu zenean, glulisina aurreko sabeleko hormaren, izterretik edo sorbaldako eskualdean (muskulu deltoideen eskualdean), xurgapena azkarragoa zen aurreko sabeleko hormaren eskualdean sartu zenean, botika izterrean duen botikarekin. Deltoideen eskualdearen xurgapen-tasa tarteko zen. Sc administrazioaren ondoren insulina glulisinaren erabateko erabilgarritasuna gutxi gorabehera% 70koa zen (% 73 aurreko sabeleko hormatik, 71 muskulu deltoidetik eta% 68 hipotik) eta aldakortasun txikia izan zuten paziente desberdinetan.

Banaketa eta kentzea
Intsulina glulisinaren eta gizakiaren intsulina disolbagarriaren banaketa eta barne-hartzearen ondoren, antzekoak dira; banaketa-bolumenak 13 litro eta 21 litro eta 13 eta 17 minutuko erdi-bizitza dituzte, hurrenez hurren. Intsulina administratu ondoren, glulisina gizakiaren intsulina disolbagarria baino azkarrago ateratzen da, 42 minutuko bizitza erdia du eta 86 minutuko gizakiaren intsulina disimulagarriaren itxura erdiarekin alderatuta. Intsulina glulisinaren azterketetan zeharkako azterketan, bai gizabanako osasuntsuetan eta bai 1 motako eta 2 motako diabetesa dutenetan, itxurazko ezabaketaren erdibizitza 37 eta 75 minutu artekoa izan zen.

Farmakokinamikoak pazienteen talde berezietan
Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak
Giltzurruneko egoera funtzional zabala duten diabetesa duten gaixoen kasuan egindako ikerketa klinikoan (kreatinina garbitzeko (CC)> 80 ml / min, 30-50 ml / min, ® haurdun dauden emakumeetan. Intsulina glulizinaren erabilerari buruz lortutako datu kopuru mugatua. haurdun dauden emakumeek (haurdunaldiko 300 emaitza baino gutxiago eman dituzte), ez du haurtzaroan, fetuaren garapenean edo jaioberrian izan duen eraginik adierazi. intsulina glulisine eta giza intsulina arteko lichy haurdunaldia, enbrioi / garapen fetal, erditzea eta post-mina garapen aldean.

Emakume haurdunetan Apidra ® erabiltzeak prebentzioa eskatzen du. Odolean glukosa-kontzentrazioaren jarraipena eta kontrol glikemiko egokia mantentzea beharrezkoa da.

Haurdunaldiaren aurreko edo gestazioko diabetesa duten gaixoek kontrol glikemiko egokia izan behar dute ikuskera aurretik eta haurdunaldian zehar. Haurdunaldiaren lehen hiruhilekoan, intsulinaren beharra gutxitu egin daiteke eta bigarren eta hirugarren hiruhilekoetan normalean handitu egin daiteke. Jaio eta berehala, intsulina eskaria azkar gutxitzen da.

Diabetesa duten gaixoek medikuaren berri eman beharko lukete haurdun dauden edo haurdun geratzeko asmoa duten.

Edoskitze aldia
Ez da ezagutzen insulina glulisina bularreko esnetara pasatzen den ala ez, baina, orokorrean, intsulina ez da bularreko esnetara pasatzen eta ez da ahozko administrazioak xurgatzen.

Edoskitze garaian emakumeen kasuan, intsulina dosifikatzeko erregimena eta dieta behar dira.

Dosierra eta administrazioa

Apidra ® tratamendu erregimenetan erabili behar da, ekintza ertaineko intsulina edo ekintza luzeko intsulina edo iraupen luzeko intsulina analogikoa. Gainera, Apidra ® ahozko droga hipogluzemikoekin batera (PHGP) erabil daiteke.

Apidra ® dosiaren erregimena banan-banan hautatzen da medikuaren gomendioen arabera, pazientearen beharren arabera. Diabetesa duten paziente guztiei odol glukosa-kontzentrazioa kontrolatzea gomendatzen zaie.

Erabil ezazu pazienteen talde berezietan
Umeak eta nerabeak
Apidra ® 6 urtetik gorako haurren eta nerabeen artean erabil daiteke. 6 urtetik beherako haurrengan drogaren erabilerari buruzko informazio klinikoa mugatua da.

Adineko gaixoak
Diabetea mellitus duten adineko pazienteetan farmakokinetika eskuragarri dauden datuak ez dira nahikoak.
Zahartzaroan giltzurrun-funtzioak okertuta intsulina-beharrak gutxitzea eragin dezake.

Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak
Giltzurrun-gutxiegitasunean intsulina beharra gutxitu egin daiteke.

Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoak
Gibeleko funtzio okerra duten pazienteetan, intsulina beharra gutxitu egin daiteke glukoneogenesirako gaitasun murriztua eta intsulinaren metabolismoa moteldu delako.

Osaketa eta askapenaren forma

10 ml-ko ontzietan edo 3 ml-ko kartutxoetan, kartoizko 1 ontzi batean edo ontzi-geruza batean 5 kartutxo OptiPen xiringaren boligrafora edo OptiSet xiringaren boligrafora edo OptiClick kartutxo sistemarekin muntatutako kartutxoak. .

Farmacodinamia

Intsulina glulisina gizakiaren intsulinaren ohiko intsulinarekiko analogia da. Intsulina glulisina azkarrago jokatzen hasten da eta ekintza iraupen laburragoa du gizakiaren intsulina disolbagarriak baino. Intsulinaren eta intsulinaren analogien ekintza garrantzitsuena, intsulina glulisina barne, glukosaren metabolismoaren erregulazioa da. Intsulinak odolean glukosaren kontzentrazioa murrizten du, ehun periferikoek, batez ere eskeletoko muskuluak eta ehun adiposoak, glukosa xurgatzea estimulatzen dute, gibelean glukosaren eraketa inhibituz. Intsulinak adipozitoen lipolisi eta proteolisia inhibitzen ditu eta proteinen sintesia hobetzen du. Boluntario osasuntsuetan eta diabetes mellitusa duten pazienteetan egindako ikerketek frogatu dute sc administrazioarekin insulina glulisina azkarrago jokatzen hasten dela eta ekintza iraupen laburragoa duela gizakiaren intsulina disolbagarriak baino. Odolean glukosa-maila jaisten denean / intsulina glulisinaren ekintza 10-20 minututan hasten da. Iv administrazioarekin, intsulina glulisinaren eta gizakiaren disolba disolbagarriaren odol-glukosa-maila jaistearen eraginak berdinak dira. Intsulina glulisinaren unitate batek gizakiaren intsulina disolbagarriaren unitateak duen glukosa gutxitzeko jarduera bera du.

1 faseko diabetes mellitus duten gaixoen azterketa fasean, intsulina glulisinaren eta gizakiaren intsulina disolbagarriaren profilak glukosa gutxitzen diren profilak ebaluatu ziren, s.c.-k 0,15 unitate / kg-ko dosi desberdinetan administratu zituen 15 minutuko otordu estandarraren aldean.

Ikerketaren emaitzek erakutsi zuten intsulina glulisina, otordu bat baino 2 minutu lehenago ematen zela, gizakiaren intsulina disolbagarria bezala bazkaldu ondoren kontrol glikemiko bera ematen zela, 30 minutu bazkal aurretik. Bazkari bat baino 2 minutu lehenago administratuta, intsulina glulisinak bazkaldu ondoren kontrol glikemiko hobea eman zuen gizakiaren intsulina disolbagarriak bazkaldu baino 2 minutu lehenago. Glulisinaren intsulina, otordua hasi eta 15 minutu geroago, otorduen ondoren gizakiaren intsulina bezala kontrol glikemikoa eman zuen otordua baino 2 minutu lehenago.

Loditasuna. Intsulina glulisina, intsulina lispro eta gizakiaren intsulina disolbagarriekin egindako obesioen talde batean egindako ikerketa batek erakutsi zuen paziente horietan intsulina glulisinak bere ezaugarri bizkorrak mantentzen dituela. Azterketa honetan, AUC osoaren% 20ra iristeko denbora 114 min zen intsulina glulisinarentzat, 121 min insulina lisprorentzat eta 150 min gizakiaren intsulina disolbagarriarentzat, eta AUC (0-2 ordu), glukosa jaistearen jarduera goiztiarra islatzen zuen 427 izan zen. mg · kg -1 - insulina glulisinarentzat, 354 mg · kg -1 - insulina lisprorentzat eta 197 mg · kg -1 - gizakiaren intsulina disolbagarriarentzat, hurrenez hurren.

1 motako diabetesa. III faseko 26 asteko saiakuntza kliniko batean, zeinean insulina glulisina lispro intsulinarenarekin alderatu zen, otorduak baino gutxiagotan (0-15 minutu), 1 gaixotasun diabetesa duten pazienteak, intsulina glargina eta intsulina glulisina intsulina intsulina gisa erabiltzen zirenean. Lyspro intsulinaren kontrakoa izan zen kontrol glikemikoarekiko, hemoglobina glikosilatuaren (HbA) kontzentrazioaren aldaketaz baloratu zena._1C) azterketaren amaierako unean emaitzarekin konparatuz. Odol glukosaren balio konparagarriak ikusi ziren, auto-jarraipena eginez. Intsulina glulisinarekin batera, intsulina tratatzearekin kontrastearekin, lyspro-k ez zuen intsulina basalaren dosi gehikuntza behar.

12 asteko III fasearen III azterketa klinikoa 1 motako diabetesa duten pazienteek intsulina glargina jaso zuten terapia basal gisa erakutsi zuten bazkariak egin ondoren insulina glulisinaren administrazioak eraginkortasuna bazkaldu baino lehen intsulina glulisinaren aldean zegoela (0-rekin –15 min) edo gizakiaren intsulina disolbagarria (otordu aurretik 30–45 min).

Azterketa protokoloa bete duten gaixoen populazioan, otorduak baino lehen intsulina glulisina jaso zuten gaixoen taldean, HbAren beherakada nabarmen handiagoa antzeman zen._1C giza intsulina disolbagarria jasotzen duten pazienteen taldearekin alderatuta.

2 motako diabetes mellitus. 26 asteko III fasea entsegu klinikoa egin zen 26 asteko jarraipenarekin segurtasun azterketa baten bidez egin zen intsulina glulisina (otorduak baino lehen 15 minutu) gizakiaren intsulina disolbagarriarekin konparatzeko (otorduak baino lehen 30-45 min) 2 motako diabetes mellitus duten pazienteetan sc administratu ziren, intsulina-isofanoa basal gisa erabiltzeaz gain. Gaixoen batez besteko gorputzaren masa indizea 34,55 kg / m 2 zen. Intsulina glulisina gizakiaren intsulina disolbagarriarekin konpara daitekeela frogatu da, HbA kontzentrazioen aldaketen aldean_1C 6 hilabeteko tratamenduaren ondoren, emaitzarekin alderatuta (% 0,46 intsulina glulisinarentzat eta% -0,30 gizakiaren intsulina xurgatzeko, p = 0,0029) eta 12 hilabete ondoren tratamenduarekin alderatuta (% -0,23 - Intsulina glulisinarentzat eta% -0,13 gizakiaren intsulina disolbagarriarentzat, aldea ez da esanguratsua). Azterketa honetan, paziente gehienek (% 79) ekintza laburraren intsulina eta insulina insulinarekin nahastu zituzten berehala injekzioa baino lehen. Ausazko unean, 58 gaixoek ahozko hipogluzemiak erabiltzen zituzten eta dosi berean erabiltzen jarraitzeko argibideak jaso zituzten.

Arraza jatorria eta generoa. Helduetan saiakuntza kliniko kontrolatuetan, intsulina glulisinaren segurtasunean eta eraginkortasunean ez ziren desberdintasunak erakutsi arrazaren eta generoaren arabera bereizitako azpi-taldeen azterketan.

Farmakozinetika

Intsulina glulisinan, B3 posizioan, gizakiaren intsulina asparagina aminoazidoak ordezkatzeak lisina eta B29 posizioan lisina azido glutamikoarekin xurgatzen du.

Xurgapena eta biodisponibilitatea. Boluntario osasuntsuetan eta 1 eta 2 motako diabetes mellitus duten pazienteen kontzentrazio-denboraren kurba farmakinetikoek erakutsi zuten intsulina glulisina gizakiaren intsulina disolbagarriarekin konparatuta 2 aldiz azkarragoa izan zela eta C aldiz bi aldiz handiagoa izan zela._Gehienez .

1 mellitus diabetikoa duten pazienteetan egindako azterlan batean, intsulina glulisina 0,15 u / kg T-ko dosian administratu ondoren_Gehienez (C agerraldia egiteko unea. C_Gehienez ) 55 min eta C izan ziren_Gehienez plasmaren (82 ± 1,3) µed / ml zen T aldean_Gehienez 82 min eta C osatzen dute_Gehienez osagaia (46 ± 1,3) μed / ml, gizakiaren intsulina disolbagarriarentzat. Intsulina glulisinarentzako zirkulazio sistemikoaren batez besteko egoitza-denbora laburragoa izan zen (98 min) gizakiaren intsulina arruntarentzat (161 min) baino.

2 motako diabetes mellitus duten pazienteei egindako azterlan batean, 0,2 u / kg C-ko dosi batean intsulina glulisinaren administrazioa egin ondoren_Gehienez 91 µed / ml izan zen 78 eta 104 μed / ml bitarteko latitudearekin.

Intsulina glulisina larruazalpeko aurrekaldearekin aurreko sabeleko horman, izterrean edo sorbalda (gihar deltoidearen eskualdea), xurgapena azkarra izan zen aurreko sabeleko horman sartu zenean, izterrean botikaren administrazioarekin alderatuta. Deltoideen eskualdearen xurgapen-tasa tarteko zen. Injekzio gune desberdinetan intsulina glulisinaren (% 70) erabateko erabilgarritasuna antzekoa izan zen eta aldaera baxua izan zuten paziente desberdinen artean. Aldakuntza koefizientea (CV) -% 11.

Banaketa eta erretiratzea. Intsulina glulisina eta gizakiaren intsulina disolbagarriak iv administrazioaren ondoren banatzea eta kanporatzea antzekoak dira, banaketa bolumenak 13 eta 22 L, eta T_1/2 13 eta 18 min osatzen dute, hurrenez hurren.

Intsulina administratu ondoren, glulisina gizakiaren intsulina disolbagarria baino azkarrago ateratzen da, itxurazko T-a du_1/2 42 minutu itxurazko Tarekin alderatuta_1/2 Giza intsulina disolbagarria 86 minutuz osatua. Intsulina glulisinaren azterketak zeharkako azterketan, gizabanako osasuntsuetan eta 1 motako eta 2 motako diabetesa dutenetan, itxurazko T_1/2 37 eta 75 minutu bitarteko denbora izan zuen.

Gaixo talde bereziak

Giltzurruneko porrota. Giltzurruneko egoera funtzional zabala duten diabetesa duten gizabanakoetan egindako ikerketa klinikoan (Cl creatinina Cl> 80 ml / min, 30-50 ml / min, T_Gehienez eta C_Gehienez helduen kasuan antzekoa. Helduen kasuan bezala, elikagaien azterketa baino lehen administratzen denean, intsulina glulisinak odol-glukosa kontrol hobea eskaintzen du otorduen ondoren, gizakiaren intsulina disolbagarria baino. Jan ondoren odol glukosa-kontzentrazioaren hazkundea (AUC 0–6 h - odol glukosa-kontzentrazioaren kurbaren eremua - 0 eta 6 h bitarteko denbora) 641 mg · h · dl -1 izan zen - intsulina glulisina eta 801 mg · h · dl -1 - gizakiaren intsulina disolbagarriarentzat.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Haurdunaldia. Haurdun dauden emakumeetan intsulina glulisinaren erabilerari buruzko informazio nahikorik ez dago.

Animalien ugalketa azterketek ez dute diferentziarik aurkitu intsulina glulisinaren eta gizakiaren intsulinaren artean, haurdunaldia, fetuaren / fetuaren garapena, erditzea eta erditze garapenaren aldean.

Haurdun dauden emakumeei botikak preskribatzerakoan, zaindu behar da. Odol glukosa maila kontrolatu behar da.

Haurdunaldiaren aurretik edo diabetesa gestazionala duten gaixoek kontrol metaboliko optimoa mantendu behar dute haurdunaldian zehar. Haurdunaldiaren lehen hiruhilekoan, intsulinaren beharra gutxitu egin daiteke eta bigarren eta hirugarren hiruhilekoetan normalean handitu egin daiteke. Jaio eta berehala, intsulina eskaria azkar gutxitzen da.

Edoskitzeko. Ez da ezagutzen intsulina glulisina bularreko esnetara pasatzen den ala ez, baina orokorrean intsulina ez da bularreko esnetan sartzen eta ez da irensten bidez xurgatzen.

Erizaintzako amek intsulina eta dietaren doikuntza behar dute.

Gaindosi

sintomak: Intsulina dosi gehiegizkoa da, beharrizanari dagokionez, hau da, elikagaien kontsumoa eta energia kontsumoa determinatuta, hipogluzemia garatu daiteke.

Ez dago datu zehatzik intsulina glulisinaren sobredosi baten inguruan. Hala ere, bere gaindosiarekin, hipogluzemia garatu daiteke forma arin edo larrian.

tratamendua: Hipogluzemia arina duten pasarteak glukosa edo azukrea duten elikagaiekin gelditu daitezke. Horregatik, gomendagarria da diabetesa duten gaixoek beti azukre zatiak, gozokiak, cookieak edo fruta gozoa eramatea.

Hipogluzemia larria duten pasarteak, pazienteak kontzientzia galtzen duen bitartean, 0,5-1 mg glukagono intramuskular edo sc administraziotik eten daitezke, hau da, argibide egokiak jaso dituen pertsonak, edo dextrosaren (glukosa) administrazioak mediku batek egina. Gaixoak 10-15 minutuz glukagonaren administrazioari erantzuten ez badio, iv dextrosa ere administratu behar da.

Kontzientzia berreskuratu ondoren, gomendagarria da gaixoari karbohidratoak barrurantz ematea hipogluzemian berriro ez gertatzeko.

Glukagonoa administratu ondoren, pazienteari ospitale batean behatu behar zaio hipogluzemia larri honen zergatia finkatzeko eta antzeko beste pasarte batzuk garatzea saihesteko.

Ibilgailuak eta mekanismoak gidatzeko gaitasunean duen eragina

Pazienteei kontuz ibili behar da eta ibilgailuak edo makineria gidatzen duten bitartean hipogluzemia garatzea saihestu behar da. Hau bereziki garrantzitsua da hipogluzemiaren garapena adierazten duten sintomak antzemateko edo hipogluzemiaren maiztasuneko pasarteak dituzten sintomak hautemateko gaitasuna murriztu edo ez duten gaixoetan. Halako pazienteetan, ibilgailuekin edo bestelako mekanismoekin gidatzeko aukeraren arazoa banan-banan erabaki beharko litzateke.

Erabilera eta manipulaziorako jarraibideak

bideetan
Apidra ® ontziak intsulina xiringarekin unitate eskala egokiarekin erabiltzeko eta intsulina ponpa sistemarekin erabiltzeko pentsatuta daude.

Aztertu botila erabili aurretik. Soluzioa argia eta kolorerik ez badu eta partikula ikusgai ez badu soilik erabili beharko da.

Sc infusio jarraia ponpa sistema erabiliz.

Apidra ® intsulina etengabeko sc infusiorako (NPII) erabil daiteke, kateter egokiak eta urtegiak dituzten intsulina perfusio egokia lortzeko.

Infusio multzoa eta urtegia 48 orduz behin ordezkatu behar dira arau aseptikoak betez.

NPI baten bidez Apidra ® jasotzen duten pazienteek intsulina alternatiboa izan beharko lukete, ponpa sistemaren porrota gertatuz gero.

kartutxoak
Kartutxoak AllStar intsulina penarekin batera erabili behar dira, eta gailu honen fabrikatzailea erabiltzeko jarraibideen arabera. Ez dira berriro erabili behar xingilla boligrafoekin, izan ere, dosifikazio zehaztasuna xiringa boligrafo honekin bakarrik ezarri zen.

Fabrikatzaileak AllStar xiringa boligrafoa erabiltzeko argibideak kartutxoaren kargatzeari, orratza erantsiz eta intsulina injekzioarekin jarraitu behar dira. Erabili aurretik kartutxoa. Soluzioa argia eta kolorekoa ez bada bakarrik erabili behar da, ez dituen partikula solido ikusgairik. Kartutxoa xurgatzeko boligrafoan sartu aurretik, kartutxoa giro tenperaturan egon behar da 1-2 orduz. Injekzioa egin aurretik, kartoizko aire burbuilak kendu behar dira (ikus xiringatila erabiltzeko argibideak). Xiringa luma erabiltzeko argibideak zorrotz jarraitu behar dira. Ezin dira kartelak hustu. "OlStar" xiringa luma (AllStar) hondatuta badago, ezin da erabili.

Boligrafoak ez badu ondo funtzionatzen, konponbidea kartutxotik atera daiteke 100 pieza / ml-ko intentsitaterako intsulinarentzako egokia den plastikozko xiringa batean eta pazienteari administratu.

Infekzioa ekiditeko, luma berrerabilgarria gaixo berean bakarrik erabili behar da.