Sulfanilamidak - drogen zerrenda, erabiltzeko zantzuak, alergia
Gaur egun diabeterako denbora azukrea gutxitzen duten sulfonamida drogak eta biguanidoak erabiltzen dira. Osotasunerako joera duten adineko pazienteetan bereziki eraginkorrak dira. Gazteetan diabetes mellitus larrian intsulina injekzioekin batera sulfonamida drogak erabiltzea intsulina injekzio kopurua murrizteko. Diabetes mellitus intsulinarekiko erresistentzien kasuan, zenbait kasutan sulfanilamida prestaketak erabiltzeak efektu positiboa ematen du, intsulinaren ekintza indartuz eta kontrafaktoreen eta intsulina inhibitzaileen eragina ezabatuz. Haurtzaroan eta nerabeetan diabetes mellitus intsulina gabezia absolutua duten kasuetan, azukrea gutxitzen duten sulfonamida drogak ez dira eraginkorrak.
negatiboak efektu azukrea gutxitzen duten sulfanilamida drogak nahiko txikiak dira, baina zenbait kasutan odol globulu zurien, plaketen eta neutrofiloen beherakada antzeman daiteke.
batzuk gaixoa ohartu goragalearen itxura. Manifestazio alergikoak posible dira. Azukre gutxitzen duten sulfonamida drogak erabiltzea haurdunaldian eta lehen haurtzaroan kontraindikatuta dago, giltzurruneko kalte larriak eta zirrosia. Nerabezaroan eta gaztaroan, STH azukrearen eragina areagotzea. Kasu horietan, azukrea gutxitzen duten sulfonamida drogek hipergluzemia murrizten lagun dezakete eta intsulina prestaketekin konbinatu daitezke.
Gaur egun, jaulkitzen dira sulfanilamida gutxitzeko prestatutako azukreak: BZ-55 (padisan, oranila, inepol, carbutamide, glucidoral, bukarban), D-860 (rastinona, tolbutamida, butamida, artosina, orinasa, orabet, dolipol, etab.).
Gaur egun ugariak ikerketa aurkitu zen BZ-55 (nadizan eta haren analogiak) azukre jaisteko efektu nabarmenagoa dutela D-860 taldeko drogekin alderatuta. Hala ere, D-860 taldeko drogak (rastinona eta haren analogiak) toxiko gutxiago dira.
Azukrea gutxitzen duten sulfa drogak egunean 0,5 g 1-2-3 aldiz izendatu. Eguneko dosia 3 g handitu dezakezu. Baina hobe da dosi moderatuak atxikitzea botikaren eragin toxikoa ekiditeko.
R-607 droga (klorpropamida, diabenesis, oradian) 250 mg pilulatan erabiltzen da. 250-500 mg eguneko batez besteko dosia. R-607 droga da aktiboena azukrea gutxitzen duten eta sulfonamidako beste droga batzuekin alderatuta.
Tsiklamid (K-386) bere egiturazko formulan tolbutamidatik gertu dago (D-860).
Ahozko administraziorako diabetearen tratamendua biguanidoak erabiltzen dira, eta horiek egitura kimikoaren arabera hiru multzotan banatu daitezke: fenetilbiguanidoak (DWI, fenformina, dibotina), butilbiguanidoak (silubina, buformip, adebita) eta dimetilbiguanidoak glukofagoa, metformina). DVVI 25 mg pilulatan eskuragarri dago, eguneroko dosia 125 mg da, eguneroko dosi altuena 150 mg. Glucofago 0,5 g-ko pastillak egunean 2-3 aldiz pilatzen dira. 3 g-ko eguneroko dosi handiena.
prestaketa butilbiguanid (silubina) 50 mgko piluletan dosifikatzen da. Eguneko dosia 150 mg. 300 mg-ko eguneroko dosirik handiena. Silubinaren analogia Hungariako droga adebit da. Gaur egun, Ingalaterran, iraupen luzeko silubina prestatzea lortu zen, 24 orduz (Silubin retard).
biguaniden bidez hipogluzemia eragin, intsulinaren ekintza indartuz. Ehunen bidez glukosaren kontsumoa handitzea. Odolean azido laktiko eta pirubikoen edukia handitu glukosa sartuz eta glukoneogenesia murriztu. Horrez gain, biguanideek fosforilazio oxidatiboa hobetzen dute zelula mitokondrian. Badira behaketak diabetesa duten gaixoetan biguanideek, gizentasunak izateko joera, gehiegizko intsulina askatzea murrizten dutela, jateko gogoa murriztea eta pisua galtzea sustatzea. Azukre gutxitzen duten sulfanilamidaren prestaketekin alderatuta, biguanidoak nerabeen eta haurren diabetean eraginkorrak dira intsulina endogenoaren produkzioa nabarmen murrizten denean.
Eragin toxikoak biguanide zertxobait, ordea, goragalea, gorakoa, mina epigastrikoan. Bnguanidoen erabilera luzea zuten paziente batzuek ahultasuna, pisu galera nabaritu zituzten. Intsulinarekin terapia konbinatuak prozesu metabolikoak normalizatzen laguntzen du. Bnguanide prestaketek azukrea gutxitzen duten sulfanilamida drogekin konbinatuta, eragin ona dute diabetesa duten intsulinarekiko erresistentzietan.
Fokatu barrura terapia erretinopatia diabetesa konpentsatzera bideratu beharko litzateke. Esteroide anabolikoen prestaketak gomendatzen dira, bitamina terapia, lidasak odol hodien iragazkortasuna hobetzen du, baina ez da gomendagarria hemorragikoen aurrean. Kasu horietan, kaltzio kloruroa, rutina eta vicalina adierazten dira. Erretinopatia diabetikoaren eta hipertentsio arterialaren aurrean, hipertentsioarekin lotutako hipertentsioaren beherakada adierazten da.
Diabetikoekin nephropathy Zaila da diabetesa konpentsatzea, baldintza hipogluzemikoak direla eta. Intsulina dosi txikien administrazioa, odol azukre mailaren araberakoa da, gernu probetan azukrerik ez baitago. Elikadurari dagokionez, gatza, gantzak, haragia egosi behar da. Proteinen sintesia hobetzeko, droga esteroide anabolikoak (nerabol, retabolil eta abar) preskribatzen dira. Uremia kasuetan, garbiketa gastrikoa, oxigenoa, odol transfusioa eta bihotzeko drogak erabiltzen dira.
Polineuritisaren tratamenduan Fisioterapia, masaje, fisioterapia ariketak gomendatzen dira. Intsulina terapia egokiak, bitaminoterapiak (B1, B6, B12 eta C konplexuak) gaixoen egoera hobetzen du.
Sulfonamidak antibiotikoak al dira edo ez?
Bai, sulfonamidak antibiotikoen talde bereizi bat dira, nahiz eta hasiera batean penizilina asmatu ondoren ez ziren sailkapenean sartu. Denbora luzez, konposatu naturalak edo erdi-sintetikoak soilik "benetakoak" izan ziren, eta ikatz-tarotik sintetizatutako lehenengo sulfonamida eta haren eratorriak ez ziren horrelakoak. Baina gerora egoera aldatu egin zen.
Gaur egun, sulfonamidak ekintza bakteriostatikoen antibiotikoen multzo handia dira, prozesu infekziosoen eta hanturazko patogenoen sorta zabal baten aurka aktiboak. Lehenago, sulfonamida antibiotikoak askotan erabiltzen ziren medikuntzako hainbat arlotan. Baina denborarekin, gehienek esanahia galdu dute bakterioen mutazioak eta erresistentziak direla eta, gaur egun, agente konbinatuak maizago erabiltzen dira helburu terapeutikoetarako.
Sulfonamidak sailkatzea
Aipagarria da sulfonamida drogak aurkitu zirela eta penizilina baino askoz lehenago sendagai gisa erabiltzen hasi zirela. Koloratzaile industrial batzuen eragin terapeutikoa (bereziki, pronosil edo "streptocide gorria") Gerhard Domagk bakteriologo alemanak agerian utzi zuen 1934an. Estrefokockeen aurka aktibo den konposatu honi esker, bere alaba sendatu zuen, eta 1939an Nobel Saria lortu zuen.
Eragina bacteriostatikoa pronosil molekularen zati zikintzeaz gain, aminobenzenesulfamidak (baita streptocida zuria) eta sulfonamides taldeko substantziarik sinpleena ere, aurkitu zuen 1935. Aldaketaren bidez, klaseko gainerako prestakuntza guztiak etorkizunean sintetizatu ziren. horietatik oso erabiliak dira medikuntzan eta albaitaritzan. Ekintza antimikrobianoen antzeko espektroa edukita, parametro farmakinetikoen araberakoak dira.
Droga batzuk azkar xurgatu eta banatzen dira, beste batzuk, berriz, xurgatu egiten dira. Gorputzetik kanporatzeko iraupenean aldea dago, eta, ondorioz, sulfonamida mota hauek bereizten dira:
- Ekintza laburraren bizitza erdia 10 ordu baino gutxiagokoa da (estreptokidoa, sulfadimidina).
- Iraupen ertaina, zeinen T 1 /210-24 ordu - sulfadiazina, sulfametoxazola.
- Epe luzerako ekintza (T bizitzaren erdia 1 egunetik 2ra) - sulfadimetoksinoa, sulfonometoxina.
- Superlongoa - sulfadoxina, sulfametoxipiridazina, sulfalena - 48 ordu baino luzeagoak ateratzen dira.
Sailkapen hori ahozko sendagaietan erabiltzen da. Hala ere, badira tratamendu gastrointestinalaren xurgapenik ez duten sulfanilamidak (ftalil sulfathiazol, sulfaguanidina), eta baita zilar sulfadiazina ere gaurkotasunean erabiltzeko.
Sulfanilamidaren prestaketen zerrenda osoa
Medikuntza modernoan erabiltzen diren sulfanilamideen antibiotikoen zerrenda merkataritza-izenekin eta askatzeko formaren adierazpena da taulan:
Substantzia aktiboa | Drogaren izena | Dosier forma |
sulfanilamide | streptocid | Hauts eta pomada% 10 kanpoko erabilerarako |
Estrepido zuria | Kanpoko agente hautsa | |
Streptocide disolbagarria | Liniment% 5 | |
Streptocid-Lect | Hauts d / nar. aplikazioetan | |
Streptocide pomada | Kanpoko erremedioa,% 10 | |
Sulfadimidine | sulfadimezin | Tabletak 0,5 eta 0,25 g |
sulfadiazine | sulfazin | Table. 500 mg |
Zilar sulfadiazina | Sulfargin | Pomada% 1 |
Dermazin | Krema d / nar. % 1eko eskaera | |
Argedin | Kanpoko krema% 1 | |
Zilarrezko Sulfathiazol | Argosulfan | Nar krema. |
Sulfametoxazola trimetoprimarekin konbinatuta | Bactrim | Esekidura pilulak |
Biseptol | Table. 120 eta 480 mg, esekidura, kontzentratu d / infusio disoluzioaren prestaketa | |
Berlotsid | Tabletak, susp. | |
Dvaseptol | Table. 120 eta 480 mg | |
Co-trimoxazole | Tab. 0,48 g | |
sulfalen | sulfalen | 200 mg pilulak |
sulfamethoxypyridazine | sulfapiridazin | Tab. 500 mg |
sulfaguanidin | sulgin | Table. 0,5 g |
sulfasalazine | sulfasalazine | Tab. 500 mg |
sulfacetamide | Sulfio sodikoa (Albucid) | Begiak% 20 |
sulfadimetoksin | sulfadimetoksin | 200 eta 500 mg pilulak |
Sulfaetidol | Olestezin | Laukizuzen osagarriak (benzokainarekin eta itsas buckthorn olioarekin) |
etazol | Table. 500 mg | |
ftalilsulfatiazol | ftalazol | 0,5 g pilulak |
Dagoeneko eskuragarri daude drogen zerrendako sulfonamida antibiotiko guztiak. Zenbait iturri talde horretako beste droga batzuk aipatzen dira (adibidez, Urosulfan), aspalditik eten zirenak. Gainera, alfanologiako medikuntzan soilik erabiltzen diren sulfanilamida antibiotikoak daude.
Sulffonamidoen ekintza-mekanismoa
Patogenoen hazkuntza gelditzea (mikroorganismo gram-negatiboak eta gram-positiboak, zenbait protozoo) azido para-aminobenzoiko eta sulfonamidaren egitura kimikoaren antzekotasunari zor zaio. PABA beharrezkoa da zelulak garapen faktore garrantzitsuenak sintetizatzeko - folatoa eta dihidrofolatua. Hala ere, bere molekula sulfanilamidaren egiturarekin ordezkatzen denean, prozesu hori eten egiten da eta patogenoaren hazkundea gelditu egiten da.
Droga guztiak digestio-hodian xurgatzen dira xurgapen-abiadura eta gradu desberdinekin. Digestio-sisteman adsorbatzen ez direnak hesteetako infekzioak tratatzeko adierazten dira. Ehunaren banaketa nahiko uniformea da, metabolismoa gibelean burutzen da, kanporatzea - giltzurrunak batez ere. Aldi berean, biltegietako sulfonamidak (luzeak eta ultra-luzeak jarduten dituztenak) giltzurrunetako hodietan xurgatzen dira eta horrek bizitza erdibide luzea azaltzen du.
Sulfonamidak erabiltzeko adierazpenak
Patogenoen hazkuntza gelditzea (mikroorganismo gram-negatiboak eta gram-positiboak, zenbait protozoo) azido para-aminobenzoiko eta sulfonamidaren egitura kimikoaren antzekotasunari zor zaio. PABA beharrezkoa da zelulak garapen faktore garrantzitsuenak sintetizatzeko - folatoa eta dihidrofolatua. Hala ere, bere molekula sulfanilamidaren egiturarekin ordezkatzen denean, prozesu hori eten egiten da eta patogenoaren hazkundea gelditu egiten da.
Droga guztiak digestio-hodian xurgatzen dira xurgapen-abiadura eta gradu desberdinekin. Digestio-sisteman adsorbatzen ez direnak hesteetako infekzioak tratatzeko adierazten dira. Ehunaren banaketa nahiko uniformea da, metabolismoa gibelean burutzen da, kanporatzea - giltzurrunak batez ere. Aldi berean, biltegietako sulfonamidak (luzeak eta ultra-luzeak jarduten dituztenak) giltzurrunetako hodietan xurgatzen dira eta horrek bizitza erdibide luzea azaltzen du.
Sulfonamideen alergia
Sulfanilamida konbinatuen prestakuntza alergenikoen maila altua da erabiltzearen arazo nagusia. Zentzu honetan zailtasun berezia da GIBarekin kutsatutako pneumoniaren pneumonia tratatzea, Biseptol beraientzako aukeratutako droga baita. Hala ere, gaixoen kategorietan trimoxazolarekiko erreakzio alergikoak garatzeko aukerak hamar aldiz handitzen dira.
Beraz, sulfanilamideen alergiarekin, Biseptol eta ko-trimoxazoletan oinarritutako bestelako prestakuntza konbinatuak pazienteari kontraindikatuak daude. Intolerantzia maiz agertzen da erupzio orokor txikiarekin, sukarra ere gerta daiteke eta odolaren osaera (neutro- eta tronbozitopenia) alda daiteke. Kasu bereziki larrietan - Lyell eta Stevens-Johnson sindromeak, eritema multiformea, shock anafilaktikoa, Quincke-ren edema.
Sulfonamideen aurkako alergia batek eragindako droga bertan behera uztea eskatzen du, baita alergien aurkako drogak erabiltzea ere.
Sulffonamideen bigarren mailako efektuak
Talde honetako droga asko toxikoak eta gaizki jasaten dituzte, eta hori izan zen penicilina aurkitu ondoren haien erabilera murrizteko arrazoia. Alergiez gain, dispeptika nahasteak, buruko mina eta sabeleko mina, apatia, neuritis periferikoa, hematopoiesia, bronkospasmoa, poliuria, giltzurrunaren disfuntzioa, nefropatia toxikoa, mialgia eta artralgia sor ditzakete. Gainera, kristaluria garatzeko arriskua areagotzen da, beraz, sendagai ugari hartu eta ur alkalino gehiago edan behar duzu.
Beste sendagai batzuekin elkarreragina
Ez da sulfonamidetan beste antibiotikoekiko erresistentzia gurutzaturik ikusi. Ahozko agente hipogluzemikoekin eta zeharkako koagulanteekin konbinatzen direnean, haien eragina hobetzen da. Ez da gomendagarria antibiotikoak-sulfonamidak konbinatzea tiazido diuretikoekin, rifampicinarekin eta ziklosporinarekin.
Zein desberdintasun dago sulfonamidak eta sulfonamidak
Izen kontsonanteak izan arren, konposatu kimiko hauek funtsean desberdinak dira. Sulfonamidak (ATX C03BA kodea) diuretikoak dira: diuretikoak. Taldeko drogak dira, besteak beste, hipertentsioa, purutasuna, gestosia, diabetea insipidoa, obesitatea eta bestelako patologiak gorputzean jariatzearekin batera.
Sulfonamides
sulfonamides - mikrobioen deribatuak bikotea (π)-aminobenzenesulfamida - azido sulfanilikoaren amida (para-aminobenzeno azido sulfonikoa). Substantzia horietako asko antibacterial gisa erabili izan dira XX. Mendearen erdialdetik. pare bat-Aminobenzenesulfamida - klase konposatu errazena - streptocide zuria ere deitzen zaio eta oraindik medikuntzan erabiltzen da. Estruktura apur bat konplexuagoa da, sulfonamida pronosil (streptocide gorria) talde horretako lehenengo sendagaia izan zen eta, oro har, munduko antibacterial sintetikoko lehen droga.
1934an, G.-k antibiotikoen propietateak aurkitu zituen.Domagk. 1935ean, Pasteur Institutuko (Frantzia) zientzialariek aurkitu zuten efektu antibacterikoa zuen molekularen sulfanilamida zati bat zela, eta ez kolorea ematen zuen egitura. Estrepizida gorriaren "printzipio aktiboa" sulfanilamida dela ikusi zen, metabolismoan zehar sortzen dena (estreptokidoa, streptocida zuria). Estrektizida gorria ez da erabili, eta sulfanilamida molekula oinarri hartuta, deribatuen zati handi bat sintetizatu da, eta horietako batzuk medikuntzan oso erabiliak izan dira.
Parametro farmakologikoak
Sulfanilamidek bakteriostatikoki jokatzen dute, hau da, jarduera kimioterapeutikoa dute bakterio gram-positibo eta gram negatiboek eragindako infekzioetan, protozoo batzuk (malaria patogenoak, toxoplasmosiak), klamidiak (trakomarekin, paratrakoma).
Azalpen folikoa eta dihidrofolikoa eta bestelako substantziak - horien azido paraaminobenzoikoa biltzen dituen molekula azido parabolikoen arabera. Ekintza-mekanismoa sulfanilamide zatiaren egiturazko antzekotasunarekin lotzen da pare bat-aminobenzoic acid (PABA) - dihydropteroate synthetase entzimaren substratua, azido dihidropteroikoa sintetizatzen duena, eta horrek dihydropteroate sintetasa inhibizio lehiakorra dakar. Horrek, era berean, dishidropteroato dihidrofteroen sintesian eten bat sortzen du eta, ondoren, tetrahidrofolatua eta, ondorioz, bakterioetan azido nukleikoen sintesia urratzea.
Eragin terapeutikoa lortzeko, ehunetan jasotako azido para-amobobenzoikoa erabiliz mikroorganismoen aukera saihesteko dosi nahian eman behar dira. Sulffonamideen dosi desegokiak egoteak edo tratamendua goizegi uzteak sulfonamidoen ekintza gehiago sor dezaketen patogenoen iragazki erresistenteak sor ditzake. Klinikoki esanguratsuak diren bakterio gehienak sulfonamideen aurrean erresistenteak dira. Kontuan izan behar da droga batzuek, horien molekulak azido para-aminobenzoikoko gainontzekoak (adibidez, novokaina), antisulfanilamida efektua izan dezakeela.
Parametro farmakologikoak edit. |
2.5.2.2. Sulfa drogak
Sulfanilamidak - antimikrobianoen agenteak, azido sulfanilikoaren amidoaren deribatuak (streptizida zuria). Aurkikuntzak, efektu errezeptiboko substantzia zitotoxikoek mikroorganismoei kalte selektiboak egiteko aukerari buruz baieztatu zuten. Talde honetako lehen droga prontosil (estripozido gorria) saguak hiltzea eragotzi zuen. estreptococo hemolitikoen hamar aldiz dosi kutsatu batekin kutsatuta.
30ko hamarkadaren bigarren erdialdean sulfanilamida molekula oinarritzat hartuta, beste konposatu asko sintetizatu ziren (norsulfazol, etazole, sulfazina, sulfacil eta abar). Antibiotikoen sorrerak sulfonamidekiko interesa murriztu dute, baina ez dute esanahi klinikoa galdu. Orain, "ekintza luzea" erabiltzen da (sulfapiridazina, sulfalena, etab.) Eta batez ere konbinazio sendagaiak (ko-trimoxazol eta haren analogiak, tartean trimetoprimak sulfonamidaz gain) . Drogek ekintza antimikrobianoen espektro zabala dute (bakterio gram-positiboak eta gram negatiboak, klamidiak, zenbait protozoo - malaria patogenoak eta toxoplasmosiak, onddo patogenoak - aktinomicetoak, etab.).
Sulfanilamidak talde hauetan daude banatuta:
2. Tratamendu gastrointestinalean erabat xurgatzen diren drogak, baina poliki-poliki giltzurrunak kanporatzen dituzte (ekintza luzea): sulfametoxipiridazina (sulfapiridazin), sulfonometoxinina, sulfadimetoksina, sulfenoa.
Lehenengo eta bigarren taldeak, traktu gastrointestinalean ondo xurgatzen direnak, infekzio sistemikoak tratatzeko erabiltzen dira, eta hirugarrena - hesteetako gaixotasunak tratatzeko (drogak ez dira xurgatzen eta digestioaren lumenean jarduten dute), laugarrena - topikoki, eta bosgarrena (sendagaiak trimetoprimarekin) eraginkorrak dira. arnas- eta gernu-infekzioekin, gaixotasun gastrointestinalekin jokatu.
Jarduteko mekanismoa. Sulfanilamideek bakteriostasia eragiten dute. Azido para-aminobenzoikoko (PABA) antagonista lehiakorrak dira, mikroorganismoek azido folikoa sintetizatzeko beharrezkoak direnak. Azken hori koentzimoaren formetan (dihidrofolatua, tetrahidrofolatua) purina eta pirimidinaren oinarrien eraketan parte hartzen dute, mikroorganismoen hazkuntza eta garapena bermatzen dutenak. Sulfanilamidak PABAren egitura kimikoan oso hurbil daude eta, beraz, PABAren ordez zelula mikrobiko batek harrapatzen ditu. Ondorioz, azido folikoaren sintesia gelditu egiten da. Giza zelulak ez dira azido folikoa sintetizatzeko gai (janariarekin batera dator) eta horrek droga horien ekintza antimikrobianoen selektibitatea azaltzen du. Sulfanilamidek ez dute PABA osatzen duten bakteriei eragiten. PABA kantitate handia duten pus, odol eta ehun suntsiketako produktuen aurrean, drogak ez dira eraginkorrak. Biotransformazioaren ondorioz PABA osatzen duten sendagaiak (novokaina, dicaina) sulfonamidaren antagonistak dira.
Konbinatutako drogak: ko-trimoxazola (bakterioa, biseptola), sulfatona, sulfa drogaz gain (sulfametoxazola, sulfamonometoxina), trimetoprimak, antibacterial oso aktiboak dira. trimethoprimazido dishidrofolikoaren erredukosa inhibituz, azido tetrahidrofoliko aktiborantz igarotzea blokeatzen du. Horrenbestez, sulfanilamida prestatu konbinatuak sartuta, azido folikoaren sintesia ez ezik, koentzima aktiboa (tetrahidrofolatoa) bihurtzea ere inhibitzen da. Droga bakterioen jarduera da bakterio gram-positiboen eta gram negatiboen aurka.
Sulfonamidak administratzeko bide nagusia ahoaren bidez egiten da. Heste meharrean, azkar eta erabat xurgatu egiten dira (drogak astunagoak izan ezik - ftalazola, ftazina, salazosulfanilamidoak, hesteetako infekzioetarako agindutakoak), odolean plasma proteinak lotzen dira eta, ondoren, lotura pixkanaka askatzen hasten dira, antimikrobianoen jarduera erakusten hasten dira, soilik antimikrobianoak dira. frakzioa. Sulffonamide ia guztiek ehun hesi hegalak ondo pasatzen dituzte, hepatoematikoak, odol-garunak eta plazentarioak barne. Biotransformatuak dira gibelean, eta batzuk behazunetan sekretu egiten dira (batez ere ekintza luzekoak, beraz arrakastaz erabiltzen dira hodietako infekzioetarako.
Sulfamiden biotransformazio modu nagusia azetilazioa da. Metilito azetilatuek antibacterian eragindako jarduera galtzen dute, gaizki disolbagarriak dira eta ingurune azidoan gernuak giltzurrun kanalek kaltetzen edo korapilatzen dituzten kristalak eratzen dituzte Gernu-traktuko infekzioaren kasuan, sulfonamidak preskribatzen dira; horiek gernuan pixka azetilatuak eta kanporatzen dira modu askean (urosulfan, etazole).
Biotransformaziorako beste modu bat glukuronidazioa da. Iraupen luzeko gehienek (sulfadimetoxina, sulfalenoa) jarduera galtzen dute azido glukuronikoarekin lotuz. Lortzen diren glukuronidoak erraz disolbagarriak dira (ez dago kristaluria arriskurik).
Hala ere, haurtzaroan haien izendapena oso arriskutsua da, glukuronil transferasaren (glukuronidazio katalizatzailearen) heldutasun funtzionalak sulfonamidaren odolean metatzea eta intoxikazioa eragiten baitu. Sulfonamidak eta haien biotransformacin produktuak gernuan kanporatzen dira batez ere. Giltzurruneko gaixotasunekin, excretion moteldu egiten da - efektu toxikoak gerta daitezke.
Ekintzaren selektibitate nabarmenagoa izan arren, sulfonamide drogek konplikazio ugari ematen dituzte: erreakzio alergikoak, organo parenchimalak (giltzurrunak, gibela) kalteak, nerbio-sistema, odola eta odola osatzen duten organoak. Konplikazio maiz agertzen da kristaluria sulfonamidak eta haien metabolito azetilatuak giltzurrunetan, uretan eta gernu maskuriko kristalizazioaren ondorioz. Prezipitatutakoan harea, harriak osatzen dute, giltzurruneko ehuna narritatuz, gernu-traktuak estutu eta giltzurrunetako kolikoak sortzen dituzte. Prebentziorako, edari oparoa errezetatzen da, gernuaren azidotasuna murrizten da (citratoak edo sodio bikarbonatoa gernua alkalizatzeko agindua ematen da). 2-3 sulfonamidaz osatutako konbinazioak erabiltzea oso eraginkorra da (kristaluria probabilitatea 2-3 aldiz murrizten da).
Odol konplikazioak zianosi, metogoglobinemia, anemia hemolitikoa, leuzopenia eta agranulozitosia dira.
Zianosi eritrocito anhidrasi karbonikoaren blokeoaren ondorioz garatzen da, eta horrek zailtzen du karbono dioxidoaren itzulera eta hemoglobinaren oxigenazioa. Peroxidasen eta katalasesen jardueraren inhibizioak peroxidoen globulu gorrietan peroxidoak pilatzea eta hemoglobina burdinaren ondorengo oxidazioa (methemoglobina) bultzatzen ditu. Sulfa hemoglobina duten globulu gorriek erresistentzia osmotikoa galtzen dute eta lisatuta daude (anemia hemolitikoa).
Hezur muinean, sulfonamideen eraginpean, odol-zelulak sortzen dituzten kalteak ikus daitezke, eta horrek agranulozitosia, anemia anplastikoa garatzea eragiten du.
Odoleko zelulen elementuen eraketa gorputzak elikagaiekin jasotzen duen azido folikoaren nahitaezko parte hartzearekin gertatzen da, edo hesteetako flora mikrobio saprofitoaren funtsezko produktu gisa: sulfonamideek hesteetako mikroorganismo saprofitoak inhibitzen dituzte erabilera luzearekin, eta elikagaiekin azido folikoen kontsumoa ez badago. anemia aplastikoa gerta daiteke.
Leuzopeniaren agerraldia zink duten entzimak blokeatzearen ondorioz gertatzen da, kantitate handietan globulu zurietan. Anilinaren deribazio gisa sulfonamidek leukozitoetan duten eragin toxiko zuzena ere nabarmena da.
Nerbio-sistema zentralean sulfonamideen ekintza agerikoa da zorabioak, buruko mina, erreakzio geldoak, depresioak. Nerbio-sistema periferikoan kalteak neuritis, polineuritis (hipovitaminosis B 1, kolinaren azetilazio narriada).
Sulfanilamidak, batez ere bakterioak, ez dira haurdun dauden emakumeei aginduak eman behar, izan ere, droga horiek eragin teratogenoak dituzte eta fetuaren garapenerako arriskua suposatzen dute. Erizainek ez dute sulfonamidarik hartu behar, esnetan kanporatzen baitira.
Praktika klinikoetarako sulfonamidak duen garrantzia gutxiagotu egin da azkenaldian, tentsio erresistente ugari direla eta, konbinazio sendagaiak oso erabiliak dira oraindik: antibacterian jarduera handia, erresistentzia poliki-poliki garatzen ari da, eta konplikazioen portzentaje txikia. Gernu eta hesteetako infekzioak, arnas gaixotasunak (bronkitisa, otitis media, sinusitisa) erabiltzen dira. Kotimoxazola preskribatzen da pneumonia pneumokistikoa duten HIESaren gaixoentzat, eta hori da gaixoen heriotza kausa nagusia.
Topikoki aplikatutakoan, gogoan izan behar da drogak zauri garbian bakarrik jokatzen dutela, izan ere, Puseak, ehun nekrotikoek eta odolak PABA kantitate handia dute, eta horrek sulfonamideen jarduera antibacterianak inhibitzen ditu. Beraz, zauria aurrez tratatu behar da, hidrogeno peroxidoarekin eta beste antiseptikoekin garbitu eta, ondoren, droga aplikatu. Gainera, sulfonamidek granulazioak eratzea inhibitzen dute, beraz, zauria sendatzeko aldian tokiko beste bitarteko batzuekin ordezkatu behar dira.