Sendagaia tableta moduan bakarrik dago eskuragarri. Tabletek beste kolore bat izan dezakete. Konposatu aktiboaren eta koloratzaileen kontzentrazioaren araberakoa da. Maskor berezi batez estalita daude.

1 pilulak 2,5 mg saxagliptin eta 500 edo 1000 mg metformin klorhidrato ditu. Tabletek forma alargun konbexua dute. Metforminaren kontzentrazioaren arabera, kolore marroia, arrosa edo horia izan dezakete. Bi aldeetan tinta urdinez egindako dosi zantzuak daude. Osagai osagarriak hauek dira: karmelosa sodioa, magnesio-estearatoa eta zelulosa.

Sendagaia tableta moduan bakarrik dago eskuragarri.

Pilulak babarrun babes bereziko 7 pieza daude. bakoitzean. Kartoizko pakete batek 4 babak eta erabiltzeko argibide osoak ditu.

Ekintza farmakologikoa

Sendagaiak bere osaeran 2 konposatu aktibo konbinatzen ditu. Horrek tresna unibertsala bihurtzen du 2 motako diabetesa tratatzeko. Saxagliptinak inhibitzaile gisa jokatzen du, aktiboki laguntzen du egitura peptidoen ekoizpenean, eta Metformina biguanidoen taldekoa da. Metabolito aktiboak askotariko aldaketetan askatzen dira.

Metforminak glukoneogenesia moteltzeko gaitasuna du. Gantz oxidazioa gelditu egiten da eta intsulinaren suszeptibitatea nabarmen handitzen da. Zelulen glukosaren erabilera azkarragoa da. Metforminaren eraginpean, glukogenoaren sintesia hobetzen da. Azukrea astiroago xurgatzen da traktu gastrointestinaleko organoetan, eta horrek pisua galtzen azkar laguntzen du.

Saxagliptinak intsulinaren askapen nahiko azkarra bultzatzen du pankreako beta zeluletatik. Mekanismo hori odol plasmako glukosa edukiaren araberakoa da. Glukagonoaren jariaketa gutxitzen da eta gibearen glukosaren zenbait elementu egituratan glukosa ekoiztea ekiditen da. Saxagliptinak hormona espezifikoak, inkretinak murrizten laguntzen du. Aldi berean, odolean beren maila igotzen da, eta urdaileko huts batean dagoen glukosa kopurua gutxitu egiten da bazkari nagusiaren ondoren.

Farmakozinetika

Saxagliptin metabolito bihurtzeko beti izaten da. Metformina, giltzurruneko tubuluen filtrazio ona egin ondoren ere, gorputzetik kanporatzen da erabat aldatu gabe. Substantzia aktiboen kontzentrazio maximoa pilula hartu ondorengo 6 ordu behatzen da.

Metformina, giltzurruneko tubuluen filtrazio ona egin ondoren ere, gorputzetik kanporatzen da erabat aldatu gabe.

Contraindications

Ez da erabiltzen 1 motako diabetearen tratamenduan, ezta diabetiko ketoacidosis garatzeko kasuan ere, izan ere, horrelako baldintzetan botikak ez du nahi den eragin terapeutikoa izango.

Gainera, medikuntza hartzeko hainbat kontraindikazio zorrotz daude:

• giltzurrunetako funtzio normala
• azido laktikoa,
• laktosarekiko intolerantzia eta intsulina dosi handiak tratatzeko erabiltzea,
• konplikazio kardiobaskularrak
• shock kardiobaskularra, septizemia,
• miokardio infartu akutua,
• drogaren osagai aktiboekiko hipersentsibilitatea,
• azido metaboliko akutua eta kronikoa,
• adina 18 urte
• kaloria gutxiko dieta
• haurdunaldia eta edoskitze aldia,
• iodoa duten kontraste-agenteen tratamendurako erabilera; giltzurrunetako porrot akutua garatzea ekar dezake.

Comboglyz giltzurruneko funtzio normala urratuz kontraindikatuta dago.
Konbinazio kardiobaskularren kasuan kontraindikatuta dago.
Comboglyz kontraindikatuta dago miokardio infartu akutuan.
Comboglyz kaloria gutxiko dietan kontraindikatuta dago.

Kontraindikazio horiek guztiak absolutuak dira. Gehienetan, horrelako patologiekin, intsulina diabetesa tratatzeko erabiltzen da.

Nola hartu combogliz?

Terapia antiglukemikoa erabiltzerakoan, Combogliz-en dosia paziente bakoitzari preskribatu behar zaio, osasun egoera orokorraren arabera. Sendagaia arratsaldean hartzeko gomendatzen da, hobeto janariarekin batera. Saxagliptin dosi bakarraren tamainak ez du 2,5 mg baino gehiago izan behar edo kasu larrietan eguneko 5 mg.

Pilulak osorik irenstea komeni da mastekatu gabe. Ur irakinarekin garbitu behar da.

Zitokromo isoenzimekin behin eta berriz erabiltzean, gomendatutako dosia eguneko 1 mg-ko tablet bat da.

Pilulak osorik irenstea komeni da mastekatu gabe.

Comboglize-ren bigarren mailako efektuak

Gaixoek maiz ohartzen dira nahi gabeko erreakzioen garapena:

• buruko mina, migraina maiz agertzen den arte
• intoxikazio sintomak, goragalea, gorakoak eta beherakoa larria direla adierazita;
• sabelean minak ateratzen
• gernu sistemaren konplikazio infekziosoak,
• aurpegia eta gorputz hantura,
• hezur-hauskortasuna areagotzen da, hurrenez hurren, horrek Saksagliptin (2,5 eta 10 mg bitarteko dosien talde-analisia) eta plazeboa hartzerakoan hausturak izateko arriskua areagotzen du.
• hypoglycemia,
• agerpen alergikoak larruazaleko erupzioak eta urtikaria
• flatulence,
• zenbait produkturen gustu pertzepzioa urratzea posible da.

Gaixoek askotan nahigabeko erreakzio gogorren garapena nabaritzen dute buruko mina izanik.
Gaixoek maiz ohartzen dira nahigabeko alboko erreakzioen garapena flatulentzia moduan.
Gaixoek maiz nabaritzen dute nahi gabeko erreakzioen garapena goragalea dela.

Horrelako sintomak erabat desagertu beharko lirateke dosiaren doikuntzaren ondoren edo botika erabat erretiratu ondoren. Intoxikazio seinaleak geratzen badira, desintoxikazio terapia sintomatikoa behar liteke.

Argibide bereziak

Sendagaiak hartzerakoan, ezinbestekoa da azterketak egitea giltzurrunak aldaketak kontrolatzeko. Azido laktikoa izateko arrisku handia dago. Hori gertatzen da batez ere adinekoekin.

Saksagliptina erabiltzerakoan, dosi-menpeko linfozitoen batez besteko kopurua murriztea gerta daiteke. Eragin hori Metformin-ekin hasierako erregimenean 5 mg-ko dosia hartzean antzematen da Metformin-ekin monoterapiarekin alderatuta.

Erabilera haurdunaldian eta edoskitze garaian

Ez da gomendagarria seme-alaba izan bitartean. Gaur egun, ez dago ikerketa nahikoa pilulek fetuaren gainean efektu teratogenoak edo enbriogenikoak dituzten ala ez jakiteko. Sendagai batek fetal anormalak eta hazkundearen atzerapena eragin dezake. Beharrezkoa bada, haurdun dauden emakume guztiak intsulina tratamendura eramaten dira dosi eraginkor baxuan.

Ez da gomendagarria keinua hartu bitartean botika hartzea.

Ez dago datu fidagarririk botika bularreko esnetara pasatu daitekeen ala ez. Hori dela eta, laktatzea gelditzea gomendatzen dute adituek.

Erabilera zahartzaroan

Arreta bereziarekin, sendagaia adinekoei agindutakoa da. Hainbat konplikazio garatzeko arriskua handitzen dute. Horregatik, terapeutaren eta endokrinologoaren osasun egoeraren jarraipen etengabea behar da. Halako beharra izanez gero, dosia txikiena izatera murrizten da, eta horregatik lortu nahi den efektu terapeutikoa lortzen da. Plazebozko ekintza sortzeko, bitamina-konplexu osagarriak ezartzen dira adineko gaixo batzuentzat, batez ere buruko nahasteak dituztenentzat.

Giltzurruneko funtzio urritasunerako eskaera

Erabilera luzea duten acidosis metabolikoa izateko arrisku handiagoa dago. Hobe da giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa duten pazienteek dosia ahalik eta gutxien murriztea edo hartzerakoan uko egitea.

Debekatuta dago gibeleko patologiak dituzten gaixoak hartzea.

Comboglize-ren gaindosi

Gaixoek ondo jasaten dute sendagaia. Gaindosi kasu gutxi daude. Dosi handi baten ustekabeko administrazioak bakarrik izan dezake azido laktikoaren garapena iradokitzen duten sintomak. Hauen artean ohikoena:

• arnas aparatuaren arazoak
• nekea eta suminkortasun larria,
• giharreko kranpoiak
• sabeleko mina larria
• azetonaren usaina ahotik agertzea.

Kasu honetan, garbiketa gastrikoa edo hemodialisia lagun dezake. Hipogluzemia maila arina izanik, gozoa jan edo te gozoa edatea gomendatzen da.

Beste drogekin elkarreragina

Comboglize-ren erabilera konbinatuak beste droga batzuekin lagundu dezake laktatoaren plasma-kontzentrazioak areagotzen. Botika horien artean daude:

• magnesio prestaketak
• Azido nikotinikoa
• rifampicin,
• diuretikoak,
• isoniazid,
• tiroideen hormonak,
• kaltzio tubulu blokeatzaileak,
• estrogens.

Comboglize-a azido nikotinikoarekin batera erabiltzeak laktatoaren plasma-kontzentrazioa handitzen lagun dezake.
Combogliz Rifampicin-en erabilera konplexuak laktatoaren plasma kontzentrazioa handitu dezake.
Comboglize-a diuretikoekin batera egiteak laktatoaren plasma-kontzentrazioa areagotu dezake.

Pioglitazona-rekin konbinazioak ez du Saxagliptin-en farmakokinetika eragiten. Gainera, konbinazioa Saksagliptinaren erabilera bakarrekoa da. Ondoren, 3 ordu 40 mg Famotidineren ondoren, farmakoen ezaugarriak ere ez dira aldatzen.

Combogliz hartzerakoan, funts horien eraginkortasuna gutxitu egin daiteke:

• fluconazole,
• erythromycin
• ketoconazole,
• furosemida,
• verapamil,
• etanola.

Gaixoak zerrendatutako substantziaren bat hartzen badu, zure medikuari behin betiko jakinarazi behar diozu.

Alkoholen bateragarritasuna

Alkoholarekin debekatuta dago diabetes mellitus bat duten gaixoei. Sendagaien eragina eragin dezake.

Konposizio desberdinak dituztenak, baina efektu terapeutikoan guztiz berdinak:

• Konbinatu Prolong,
• Bagomet,
• Yanumet,
• Galvus Met,
• Glibomet.

Comboglizen analogia bat Bagomet da.
Comboglize-ren analogikoa Glybomet da.
Comboglize-ren analogikoa Yanumet da.

Ordezko terapia hasi baino lehen, hautatutako erremedioari buruzko argibideak arretaz irakurri behar dituzu, izan ere, horietako bakoitzak kontraindikazio eta erreakzio gogorrak izan ditzake. Gainera, sendagaiaren dosia desberdina da.

Biltegiratzea droga baldintzak

Gorde eguzki-argia erortzen ez den leku batean. Biltegiratze tenperatura - gela. Sendagaiak leku lehorrean egon behar du eta haur txikiengandik ahalik eta gehien babestu behar da.

Sendagaiak errezetarekin farmazia batean erosi daitezke.

Comboglize-ri buruzko iritziak

Stanislav, 44 urte, diabetologoa, San Petersburgo: "Medikuntza aspalditik daramat praktikan. Eragina ona da. Diabetes mellitus bigarren mota duten gaixoen odoleko azukre-maila jaitsi egiten da tratamenduaren ondoren. Denbora luzez normaltasunez mantentzen da eta horrek medikuntza unibertsala bihurtzen du. "Luzea baino gutxiago kostatzen da, baina haien eragina berdin-berdina da. Nahiz eta konposizioa berdina izan. Paziente batzuek erreakzio alergikoak izaten dituzte urtikari moduan. Baina dena azkar desagertzen da. Hori dela eta, medikua gomendatzen dut paziente guztiei".

Varvara, 46 urte, endokrinologoa, Penza: "Nire odol azukrea normalizatzeko sendagai bat errezetatzeko erabili nuen. Baina gaixoen kritika txarrak egon ziren. Izan ere, kontrako erreakzio larriak askotan garatzen dira. Gaixoek ere intoxikazio sintoma larriak izaten dituzte ospitalean. Horrelako kasuetan, tratamendua bertan behera utzi behar da eta ordezkatu pentsatu behar duzu. Horregatik, pazienteek ahalik eta dosi txikienarekin hastea gomendatzen dut gorputzaren erreakzioa ikusteko. Dena normala bada, tratamendu ikastaroa jarraitu daiteke eta dosia pixkanaka handitu.

Valery, 38 urte, Mosku: "Endokrinologo batek pilulak eman zizkidan. Bigarren motako diabetesa dut. Azukre maila normaltasunez itzuli zen. Balio horiek zenbait denbora jarraitu zuten terapia amaitu ondoren. Lehenengo egunetan gaixotasun orokorra sentitzen nuen. Pixka bat gaixorik nengoen eta buruko mina nuen. Pixkanaka. dena desagertu egin zen, sendagaiaren eragina areagotzen hasi da. Medikuntza apur bat garestia da ".

Andrei, 47 urte, Rostov-on-Don: "Sendagaia ez zen ondo moldatu. Lehenengo pilularen ondoren gaizki sentitu nintzen. Ematen hasi nintzen. Buruhausteak ez ninduen denbora luzez gelditu. Mediku bat ikusi behar izan nuen. Medikuak errezetatu zizkion. Batzuek erreakzio negatibo berberei buruz hitz egin zuten. Dena normaltasunez itzuli ondoren, botika horren analoga bat zehaztu zen, baina ondoren ere intoxikazio larriaren ondorioz erreakzio kaltegarriak gertatu ziren. Gainera, larruazal alergiak agertu ziren. Horregatik, intsulina errezetatu zitzaion ".

Julia, 43 urte, Saratov: "Medikuaren ekintzarekin pozik nago. Azukre maila normaltasunez itzuli da. Pisua galdu dut dietarik gabe. Bihotza minduta gelditu da. Nire osasun orokorra hobetu egin da. Lehen egunetan buruko minak pixka bat min egin dit, baina gero dena egonkortu da. Denek gomendatzen dut".

Talde farmakologikoa

Ahoko hipogluzemia. Dipeptidyl peptidase inhibitzailea (DPP-4 inhibitzailea). A10B N. PBX kodea.

II motako diabetesa duten gaixo helduen dieta eta ariketa gain, saxagliptin eta metformin tratamendua egokia bada.

Dosierra eta administrazioa

Terapia antihiperglicemikoa erabilita, Comboglyz XR dosia banaka zehaztu behar da, pazientearen egungo tratamendu erregimenaren, eraginkortasunaren eta tolerantziaren arabera, eta ez du gainditu behar 2000 mg-ko askatutako metforminaren 5 mg-ko gehienezko dosia. Orokorrean, Combogliz XR prestaketa eguneko behin erabili behar da, arratsaldean, otorduetan, dosia handituz pixkanaka metforminaren erabilerarekin lotutako bigarren mailako efektuak murrizteko.

Saxagliptina eta metformina dituen konbinazio-sendagaiak dituen terapia egokia bada, saxagliptina dosi gomendagarria 2,5 mg edo 5 mg eguneko da.

Metformin hidrokloruroaren askapen iraunkorreko hasierako dosia egunero 500 mg da egunero, eta eguneko 2000 mg-ko dosi batera tititu daiteke. Comboglyz XR-ren gehienezko dosia - Saxagliptin 5 mg / Metformin 2000-ren askapen iraunkorra egunean 2,5 mg / 1000 mg-ko bi pilulatan erabiltzen da egunean.

Ez da azterlan berezirik egin Combogliz XR-ren segurtasuna eta eraginkortasuna ikertzeko aldez aurretik beste antihiperglicemiko agente batzuekin tratatutako gaixoetan, eta ondoren Combogliz XRra transferitu dira. II motako diabetesa tratatzeko aldaketak arretaz eta etengabe kontrolatu beharko lirateke, kontrol glukemikoan aldaketak egon baitaitezke.

XR Combogliz pilulak osorik irentsi behar dira, baina ez birrindu, xehatu edo mastekatu. Batzuetan, zurrunbiloetan Combogliz XRren osagai ez-aktiboak jatorrizko tabletaren antza duen masa leuna eta motela dirudi.

CYP3A4 / 5 inhibitzaile sendoak.

P450 3A4 / 5 inhibitzaile potenteekin erabiltzen denean (CYP3A4 / 5) (adibidez, ketokonazol, atazanavir, klaritromikina, indinavir, itraconazole, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir eta tlitrominin tliticromina, .

Alderantzizko erreakzioak

Monoterapia eta osagarrien konbinazio terapia

Bigarren mailako efektu ohikoenak (horren garapena saxagliptin 2,5 mg-ko dosian gutxienez 2 gaixoetan edo gutxienez 2 gaixoetan saxagliptin 5 mg-ko dosian jasotzen duten 2 pazienteren artean) terapia kentzearekin lotu izanaren berri izan da. linfopenia (% 0,1 eta% 0,5 aldean% 0, hurrenez hurren), erupzioak (% 0,2 eta% 0,3 versus% 0,3), odol-kreatinina maila altuak (% 0,3 eta 0) % aldean% 0) eta CPK maila handiagoa izan zen odolean (% 0,1 eta% 0,2% 0).

Saxagliptina 2,5 mg-ko dosian jasotzen duten pazienteetan, buruko mina (% 6,5) izan zen erreakzio negatibo bakarra% frequency5eko maiztasunarekin eta askoz ere sarriago plazeboa jasotzen zuten pazienteetan baino.

Saxagliptin jasotzen duten gaixoen% ³2an 2,5 mg saxagliptin dosian 5 mg-ko dosian eta placeboan baino% ³1% gehiago agertzen ziren sinusitisa (% 2,9 eta% 2,6 1) ,% 6, hurrenez hurren), sabeleko mina (% 2,4 eta% 1,7 versus% 0,5), gastroenteritis (% 1,9 eta% 2,3 versus% 0,9) eta gorabeherak (2,2 % eta% 2,3 versus% 1,3).

Hausturaren maiztasuna 1 eta 0,6 izan zen paziente-urteko 100, hurrenez hurren, saxagliptin (2,5 mg, 5 mg eta 10 mg-ko dosi analisi konbinatua) eta plazeboarentzat. Saxagliptinarekin tratatutako gaixoen hausturen maiztasuna ez da handitu denboran zehar. Harreman kausalik ez da finkatu eta azterketa preklinikoek ez dute saxagliptinak hezurretan izan ditzakeen eragin negatiborik frogatu.

Ikerketa klinikoko programa batean trombocitopenia bezalako fenomenoa, purpura tronbokitopeniko idiopatikoen diagnostikoarekin bat datorren bezalako fenomeno bat ikusi zen.

Tratamenduik jaso ez duten II motako diabetesa duten gaixoetan metforminarekin erabiltzen den saxagliptinarekin erlazionatutako alabaina

Saxagliptin eta metformin konbinazio terapia jasotzen duten pazienteetan, osagarri gisa edo hasierako konbinazio terapia gisa, beherakoa tratamendu talde bakoitzeko pazienteen% ≥5etan gertatu zen gertaera gastrointestinala bakarra zen. Beherakoaren intzidentzia% 9,9,% 5,8 eta% 11,2 izan zen taldean saxagliptina 2,5 mg, 5 mg eta plazebo-taldeko dosian, hurrenez hurren, ikerketan zehar, saxagliptina metforminari gehituz. Maiztasuna% 6,9 eta% 7,3koa izan zen 5 mg saxagliptin eta metformina eta metformina monoterapia jaso zituzten taldeetan, hasierako konbinazio terapiaren azterketa metformina erabiliz.

Hipogluzemiaren kontrako erreakzioei buruzko informazioa hipogluzemiaren txosten guztietan oinarrituta zegoen. Ez zen beharrezkoa glukosa-maila aldi berean neurtzea. Hipogluzemiaren% 3,4 izan zen tratamendu esperientziarik ez zuten gaixoetan, saxagliptin 5 mg-ko plus metformin dosian, eta% 4,0 metformin monoterapia jasotzen zuten pazienteetan.

Hipersentsibilitate erreakzioak

Urtikaria eta aurpegiko edemaren kontrako erreakzio kaltegarriak salatu ziren saxagliptin 2,5 mg-ko dosian, saxagliptin 5 mg eta plazeboetan, hurrenez hurren,% 1,5,% 1,5 eta 0,4 pazienteetan. Fenomeno hau duten gaixoetako inork ez zuen ospitaleratzea beharrik izan, eta ez zen inolako bizitzarik arriskuan jarri.

Gorputzaren egoeraren adierazle nagusiak

Saxagliptinarekin edo metforminarekin konbinatutako terapia duten monoterapia jaso duten pazienteetan, ez ziren ikusi gorputzaren egoeraren adierazleetan aldaketa klinikoki garrantzitsuak.

Metforminak jasotako askapen iraunkorreko tratamendu klorhidratoaren tratamendua jaso duten pazienteen% 5aren garapenaren berri eman zuten, eta plazeboa duten pazienteek baino, beherakoa eta goragalea / oka egin ziren.

Linfozitoen kopuru absolutua

Ikerketa klinikoetan, normatik laborategiko desbideratzeen intzidentzia antzekoa izan zen saxagliptin hartzen duten pazienteetan 5 mg-ko dosian eta plazeboa hartzen zutenetan.

Saxagliptinak ez zuen eragin kliniko handirik edo iraunkortasunik eragin plaketen zenbaketan.

Bitamina-maila gutxitu da ₁₂ serumean, adierazpen klinikoak egin gabe, pazienteen% 7an gutxi gorabehera behatu zen.

Erabili haurdunaldian edo edoskitze garaian

Haurdun dauden emakumeek drogaren erabilerari buruzko datu egokirik ez dago.

Droga ez da haurdunaldian erabili behar.

Beharrezkoa izanez gero, tratamenduak edoskitzea eten egin beharko luke.

Combogliz XRen segurtasuna eta eraginkortasuna ez dira ezarri paziente pediatrikoetan.

Aplikazioaren ezaugarriak

Azido laktikoa konplikazio metaboliko arraroa baina larria da eta Comboglyz XR tratamenduan metformina metatu izanaren ondorioz garatu daiteke; akidosi laktikoan hilkortasuna% 50 da. Azido laktikoa ere garatu daiteke zenbait baldintza fisiopatologikorekin lotuta, besteak beste, diabetes mellitus-a, eta ehun hipoperfusio larria eta hipoxemia. Azido laktikoa odoleko laktatoaren maila (> 5 mmol / L) handitzea da, pH-aren jaitsiera, elektrolitoen konposizioa urratzea eta anioiaren tartea handitzea eta laktato / piruvatoaren erlazioa handitzea. Metformina azido laktikoaren kausa bada, plasma metforminaren maila normalean> 5 μg / ml dira. Metformin klorhidratoa jasotzen duten pazienteetan azido laktikoaren intzidentzia oso txikia da. Jakinarazitako kasuetan, azido laktikoa diabetesa eta giltzurruneko narriadura larria duten pazienteetan gertatu zen, besteak beste, giltzurruneko gaixotasun sortzetikoak eta giltzurruneko hipoperfusioa. Azido laktikoa garatzeko arriskua areagotu egiten da tratamendu medikoa behar duten bihotz gutxiegitasun congestiboa duten pazienteetan, bereziki hipoperfusio eta hipoxemia ahalbidetzeko bihotz-gutxiegitasun congestiboa edo ezegonkorra duten pazienteetan.

Askotan, azido laktikoen agerpena ez da batere nabaria eta ez dira espezie ez-sintomak soilik sortzen, besteak beste, gaixotasuna, mialgia, arnasketa ezinegona, larritasuna areagotzea eta mina ez larria. Acidosis nabarmenagoa izanik, hipotermia, arteriaren hipotentsioa eta bradiriritmia gerta daitezke. Gaixoak eta bere sendagileak horrelako sintomek duten garrantziaz gogoratu beharko lirateke, eta gaixoari berehala jakinarazi behar diotela jakinarazi behar zaio gaixoari. Metformina eten behar da, egoera argitu arte. Horretarako, seruan elektrolitoen maila, zetonak, odolean glukosa eta, adierazten bada, odolaren pH-a, laktatoaren maila eta baita metformina odola ere zehaztu ditzakezu.

Plasmako laktatoaren maila barazteko odol venosoan, goiko normal normaletik gora, baina metformina hartzen duten pazienteetan 5 mmol / L baino gutxiago, ez dute zertan azido laktikoaren mehatxurik adierazten eta beste mekanismo batzuen bidez azaldu daiteke, esate baterako, gaizki kontrolatutako diabetesa edo obesitatea, gehiegizko jarduera fisikoa edo laginak prozesatzeko arazo teknikoak.

Lactacidosis susmagarria izan behar da paziente diabetikoen azido metabolikoarekin ketoacidosi (ketonuria eta ketonemia) zantzurik gabe.

Acidosi laktikoa larrialdi bat da, tratamendua ospitale batean egiten denean. Metformina hartzen ari den azido laktikoa duen gaixoarentzat, drogak berehala bertan behera uzten ditu eta laguntza-neurri orokorrak preskribatzen dira. Metformin klorhidratoak dialisi bat izaten du (170 ml / min-ko desnibelarekin. Parametro hemodinamiko onekin), hortaz, berehalako hemodialisia gomendatzen da acidosis tratatzeko eta metformina metatua kentzeko. Horrelako neurriek, askotan, sintomak erregresio bizkorra eta berreskuratzea ekartzen dute.

Gibeleko funtzioa okertzea

Gaixotasun gibeleko akidosia laktikoaren hainbat kasutan lotu denez, Combogliz XR administrazioa saihestu behar da gibeleko gaixotasun zantzu klinikoak edo laborategikoak dituzten pazienteetan.

Giltzurruneko funtzioen ebaluazioa

Beren adina normal muga gainditzen duten serum kreatinina maila duten pazienteek ez dute Combogliz XR jaso behar. Adineko gaixoen kasuan, Comboglize XR prestaketa arretaz titulatu behar da gutxieneko dosi bat eragin glikemiko nahikoa ezarri arte, giltzurruneko funtzioak adinarekin okerrera egiten duelako. Adineko pazienteetan, bereziki 80 urtetik gorako pazienteetan, giltzurrun-funtzioa aldizka kontrolatu behar da, eta, oro har, Comboglize XR drogaren zati den metformina gehieneko titulua izan beharko litzateke.

Combogliz XR-rekin terapia hasi aurretik, eta, gutxienez, urtean 1 aldiz, beharrezkoa da giltzurrun-funtzioa kontrolatzea eta ohiko eran gauzatzea.

Gaixoen% 7k gutxi izan dute B bitamina gutxitzea ₁₂ aldez aurretik arauarekin bat datorren odol-serumaren maila anormaletara, adierazpen kliniko gabe. Antzeko beherakada, ziurrenik B bitamina xurgatzearen gaineko eraginagatik ₁₂ B-faktore intrinseko konplexua ₁₂ oso gutxitan dago anemiarekin eta oso azkar regruntzen da metformina eten ondoren edo B bitamina duten osagarriak errezetatu ondoren ₁₂ . Combogliz XR hartzen duten pazienteei odol azterketa kliniko orokorra egin behar zaie urtero, eta desbideratzeak behar bezala identifikatu eta tratatu beharko lirateke.

Pertsona batzuk (B bitamina xurgatzeko edo nahikoa ez dutenak) ₁₂ edo kaltzioa) B bitamina-maila baxuagoak dira ₁₂ normalaren azpitik. Gaixo horiek B bitamina maila estandarraren azterketa egin behar dute. ₁₂ odol-serumetan 2-3 urteko tartearekin.

Alkoholak metforminaren eragina laktatoaren metabolismoan hobetzen du. Gaixoei abisatu egin behar zaie edari alkoholdunen gehiegizko kontsumitze arriskuaz, bai kasu bakanetan bai etengabe, Combogliz XR droga erabiltzen dutenean.

Combogliz XR erabiltzea aldi baterako eten behar da kirurgia irauten duen bitartean (elikagaiak edo likidoen sarrerarekin murriztea ez duten esku-hartze txikiak izan ezik) eta ez da erabili behar gaixoak janaria ahoz hartzeko gai den arte eta giltzurruneko funtzioa ez da normala.

Aldez aurretik kontrolatutako II motako diabetesa zuten gaixoen egoera klinikoen aldaketak

II motako diabetesa duen gaixo bat, aldez aurretik ondo kontrolatuta dago Comboglyz XR erabiltzeagatik, laborategiko probetatik edo gaixotasun klinikoetatik desbideratzeak (bereziki gaixotasun lausoak edo argirik gabekoak), azkar ebaluatu beharko litzateke ketoacidosi edo azido laktikoa agertzeko.

Erabili hipogluzemia eragiten duten drogekin

Intsulinaren sekrezioaren estimulatzaileek, esaterako, sulfonilurea bezalako hipogluzemiak eragiten dute. Hori dela eta, saxagliptinarekin batera erabiltzen denean, intsulinaren sekrezioaren estimulatzaile baten dosia murriztu daiteke hipogluzemia arriskua murrizteko.

Hipoglicemia ez da garatzen metformin monoterapia erabiltzen duten gaixoetan erabiltzeko baldintza normaletan, baina gerta daiteke kaloria gutxiko jakiak kontsumitzen direnean, jarduera fisiko bizia kaloria handiko osagarriekin konpentsatzen ez denean, edo glukosa (hala nola sulfonilurea eta intsulina) murrizten duten beste droga batzuekin batera. edo alkohol etilikoa. Ekintza hipogluzemikoarekiko bereziki sentikorra da uda eta ahuldutako gaixoak dira, gaizki jaten dutenak, adrenal gabeziarekin edo hipofisi guruinarekin, alkohol intoxikazioarekin. Adineko pazienteetan eta beta-adrenergiko hartzaileak hartzen dituzten pazienteetan, zaila da uler daitekeen hipogluzemia.

Giltzurruneko funtzioari edo metforminaren farmakokinetikoei eragiten dieten sendagaiak

Giltzurruneko funtzioan eragin negatiboa izan dezaketen edo aldaketa hemodinamiko larriak ekar ditzaketen sendagaiak edo metforminaren farmakokinetika, esate baterako, giltzurrun sekrezio hodiaren bidez kanporatzen diren sendagaiak, adibidez, kontu handiz erabili behar dira.

Kontraste iododun agenteen administrazio intravaskularra duten azterketa erradiologikoak

Kontrastatutako agente iodinatuen administrazio intravaskularra egin duten ikerketek giltzurrun-funtzioaren narriadura akutua eragin dezakete eta metformina jasotzen duten pazienteetan azido laktikoarekin lotu dira.

Akidoi laktikoaren kolapso kardiobaskularrarekin (shock) lotutako edozein arrazoirengatik, bihotz gutxiegitasun congestivo akutua, miokardio infartu akutua eta hipoxemia eragindako beste gaixotasun batzuek eta aurreko azotemia sor dezakete. Gaixotasun horiek Combogliz XR jasotzen duten pazienteetan agertzen denean, botika premiazkoa eten behar da.

Odol glukosaren kontrola galtzea

Edozein diabeteseko erregimenetan egonkortu den gaixo batek sukarra, trauma, gaixotasun infekziosoak edo kirurgia bezalako egoeraren bat bizi badu, aldi baterako kontrol glukemikoaren galera gerta daiteke. Horrelakoetan, Combogliz XR eten eta intsulina aldi baterako administratzea beharrezkoa izan daiteke. Combogliz XR hartzeak berriro ere hasi dezake eraso akutua kontsultatzen.

Efektu baskularrak

Combogliz XR erabiltzearekin edo beste edozein antidiabetikorekin batera gaixotasun makro-baskularraren arriskua murrizteko froga konklusiboak eman zituzten ikerketa klinikoak ez dira egin.

Erabilera adineko pazienteetan

Saxagliptina eta metformina giltzurrunak partzialki kanporatzen direlako eta oso giltzurruneko funtzioa adineko pazienteetan murrizten denez, Comboglize XR kontuz erabili behar da paziente zaharragoetan.

Saxagliptin. Udako eta paziente gazteen arteko erreakzioan ez ziren desberdintasun klinikoak egon, baina ezin da baztertu adineko paziente batzuen sentsibilitate handiagoa.

Metforminaren klorhidroa. XR comboglyz giltzurruneko funtzio normala duten pazienteetan bakarrik erabili behar da. Metforminaren hasierako eta mantentze-dosia egonkorra izan behar da adineko pazienteetan, gaixoen talde horretan giltzurrun-funtzioa gutxitu zelako. Dosi-doikuntza giltzurruneko funtzioaren balorazio sakon baten ostean egin behar da.

Ez da ikerketa berezirik egin Comboglize XR-ren segurtasuna eta eraginkortasuna aztertzeko aldez aurretik beste antihiperglicemiko agente batzuekin tratatu diren pazienteetan, eta ondoren Combogliz XRra transferitu dira.

II motako diabetesa tratatzeko aldaketak arretaz eta etengabe kontrolatu beharko lirateke, kontrol glukemikoan aldaketak egon baitaitezke.

Pankreatitisa duten gaixoak. Merkaturatze osteko ikerketetan, pankreatitis akutuaren txostenak jaso ziren. Gaixoek pankreatitis akutuaren sintoma ezaugarri baten berri eman behar diete: sabeleko mina larria. Pankreatitisaren susmoa badago, XR Comboglize eten behar da.

Bihotz gutxiegitasuna. SAVOR ikerketan, saxagliptina jasotzen duten pazienteetan bihotz gutxiegiketen ondorioz ospitaleratzeen intzidentzia handiagoa izan zen plazeboa jasotzen zutenetan baino, nahiz eta ez zen harreman kausalik ezarri. Kontuz gomendatzen da Comboglize XR erabiltzea bihotz gutxiegitasuna dela eta ospitaleratzeko arrisku-faktore ezagunak dituzten gaixoetan, hala nola, bihotz gutxiegitasunen historia edo giltzurruneko narriadura moderatua edo larria. Pazienteei bihotz-gutxiegitasunaren sintomak ezaugarriaz jabetu behar zaie eta horrelako sintomak berehala jakinarazi behar dituzte.

Artralgia larria eta ezgaitzailea. Erregistro osteko aldian, artralgia larria eta ezgaitzeko kasuak grabatu ziren DPP-4 inhibitzaileekin batera. Sintomak agertzeko denbora terapia hasi eta egun batzuetara bitartekoa zen. Sintomen larritasuna gutxitu egin da drogak eten ondoren. Zenbait gaixoek sintoma bat berriro jasan zuten terapia berberarekin terapiarekin hasi eta beste DPP-4 inhibitzaile bat agindu ondoren.

Beste mekanismo batzuekin gidatzean edo lan egitean erreakzio-tasan eragiteko gaitasuna.

Ez da egin ibilgailuak gidatzeko eta mekanismoekin lan egiteko gaitasunaren gaineko eragina. Zorabioak erreakzio kaltegarria izanik, tratamenduan zehar ibilgailuak gidatzea edo mekanismoekin lan egitea saihestu behar da.

Beste droga batzuekin eta beste interakzio mota batzuekin elkarreragitea

Entzima induzitzaileak CYP3A4 / 5

Saxagliptin. Rifampicinak nabarmen gutxitu zuen saxagliptinarekiko esposizioa, ez zen aldaketarik izan, 5-hydroxyaxaxagliptin bere metabolito aktiboaren kontzentrazio-denbora kurbaren (AUC) eremuan. Rifampicinak ez zuen eraginik dipeptidil peptidase-4 (PPP-4) jardueraren inhibizioan 24 orduko tartean. Beraz, ez da gomendagarria saxagliptin dosia egokitzea.

CYP3A4 / 5 Entzima inhibitzaileak

CYP3A4 / 5 inhibitzaile moderatuak

Saxagliptin. Diltiazemek saxagliptinarekiko esposizioa hobetu du. Saxagliptinaren plasma-kontzentrazioaren antzeko igoerak espero dira zitokromo P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) beste inhibitzaile moderatu batzuen aurrean (adibidez, amprenavir, aprepitant, eritromikina, fluconazol, fosamprenavir, pomeloa zukua eta belaramila). Hala ere, ez da gomendatzen saxagliptinaren dosia doitzea.

CYP3A4 / 5 inhibitzaile sendoak

Ketoconazolek nabarmen handitu zuen saxagliptinarekiko esposizioa. Saxagliptinaren plasma-kontzentrazioaren gehikuntza esanguratsua espero da CYP3A4 / 5 inhibitzaile potenteen aurrean (adibidez, atazanavir, clarithromycin indinavir, itraconazole, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir eta telithromycin).

Teorikoki, droga katjonikoek (adibidez, amiloridoa, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, kinina, ranitidina, triamterenak, trimetoprimak edo vancomicina), giltzurrun sekrezio tubularrak kanporatzean metforminarekin elkarreragin dezakete, garraio sistema tubular bateratu baten lehian. Ahozko administraziorako metforminaren eta cimetidinaren arteko interakzio motak antzeman ziren boluntario osasuntsuetan, metformina eta cimetidina interakzioari buruzko dosi bakarrarekin eta dosi anitzekin, eta gehieneko kontzentrazioaren gehikuntza ikusi zen (C _Gehienez ) metformina plasma eta odol osoan% 60 eta AUC-ren metformina% 40 plasmatik eta odol osoak% 40. Dosi bakarreko azterketa batean, erdibizitza ez zen aldatu. Metforminak ez du eraginik izan zimetidinaren farmakokinetikoetan. Horrelako interakzioak teorikoak izaten jarraitzen duten arren (zimetidinekin elkarreragina izan ezik), gomendagarria da pazienteek askotan egiaztatu eta Comboglyz XR eta / edo interferentzia drogak doitzea, paziente horiek gertakariko sistema hodikoko sistema tubularraren bidez kanporatzen direnean.

II motako diabetesa duten pazienteen dosi bakarreko elkarreraginean egindako ikerketan, metformina eta glibenclamidaren batera administrazioak ez dute ez farmakinetika ez metforminaren farmakodinamika aldatu. AUC eta C gutxitu ziren _Gehienez glibenclamida, baina fenomeno horiek oso aldakorrak ziren. Azterketa hau behin erabiltzen zenetik eta odolean glibenklamida-mailaren eta farmakodinamikan izandako eraginen artean ez dago korrelaziorik, elkarrekintza horren garrantzia klinikoa ez da ziurra.

Dosi bakarra erabiliz metformina eta furosemidaren arteko elkarreraginaren ikerketa batek, boluntario osasuntsuen partaidetzarekin batera, administrazioak bi sendagaien parametro farmakokinetikoetan izan zuen eragina erakutsi zuen.

Boluntario osasuntsuetan metformina eta nifedipinaren interakzioari buruzko ikerketa batek erakutsi du nifedipinearekin batera administrazioak C-ren balioa handitu duela. _Gehienez eta plasmako metformina AUC% 20 eta% 9, hurrenez hurren, eta gernuan kanporatutako sendagaiaren kopurua handitu da. T balioa _Gehienez eta bizitza erdia ez zen aldatu. Nifedipinak metforminaren xurgapena hobetu zuen. Metforminaren eragina nifedipinan minimoak izan ziren.

Erabili beste droga batzuekin

Zenbait droga hipergluzemia ekar dezakete eta odol glukosaren kontrola galtzen lagundu dezakete. Hala nola, drogak tiazidak eta beste diuretikoak, kortikoideak, fenotiazidoak, tiroideen hormona prestaketak, estrogenoak, ahozko antisorgailuak, fenitoina, azido nikotinikoa, simpatomimetikoak, kaltzio kanal blokeatzaileak eta isoniazida. Combogliz XR prestaketa jasotzen duen pazienteari horrelako funtsak eskatzean, beharrezkoa da gaixoaren odol glukosa maila kontrolatzeko galeraren seinaleak estuki kontrolatzea. Combogliz XR jasotzen duen paziente batean horrelako drogak baliogabetzen direnean, hipogluzemiaren sintomak estuki kontrolatu behar dira.

Boluntario osasuntsuetan, dosi bakar batekin elkarreragiteko ikerketen baitan ematen direnean, metformina eta propanololaren farmokinetika, baita metformina eta ibuprofenoa ere ez ziren aldatu.

Metforminak ez du plasmako proteinekin lotzen nabarmen; horregatik, proteina asko lotzen duten drogekin duen interakzioa (esaterako, salizilatoak, sulfonamidak, kloramfenikol eta probenekidoak) oso zaila da sulfonilureekin alderatuta, plasmako proteinekin oso lotzen dena.

Droga elkarrekintzak

Saxagliptin eta Metformin Klorhidratoa

Saxagliptinaren dosi bakarrak (100 mg) eta metformina (1000 mg) aldi berean erabiltzeak ez zuen saxagliptinaren edo metforminaren farmakokinetika aldatu boluntario osasuntsuetan.

Combogliz XR erabiltzearekin sendagaien interakzio farmakokinetikoari buruzko azterlan bereziak ez dira egin, nahiz eta antzeko ikerketak egin saxagliptina eta metformina bereizita erabiliz.

In vitro drogen elkarreraginaren analisia

Saxagliptinaren metabolismoa batez ere CYP3A4 / 5 bitartekatzen da.

The in vitro Ikerketetan, saxagliptinak eta haren metabolito aktiboak CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 edo 3A4 kendu dituzte, baina ez dute CYP1A2, 2B6, 2C9 edo 3A4 induzitu.

Saxagliptina eta haren metabolito aktiboa proteinei lotzea in vitro giza serumean arbuiagarria da. Beraz, proteinen loturak ez du eragin handirik izango saxagliptinaren edo beste sendagaien farmakokinetikoan.

In vivo drogen elkarreraginaren analisia

Saxagliptinaren eragina beste sendagaietan

Ikerketetan, saxagliptinak ez zuen metformina, glibenklamida, pioglitazona, digoxina, simvastatina, diltiazem eta ketokonazolaren farmakokinetika nabarmen aldatu.

Metformina. Saxagliptin dosi bakarra (100 mg) eta metformina (1000 mg), hOCT-1 eta hOCT-2 substratuen aldibereko erabilerak, ez dute metforminaren farmakinetika aldatu gizabanako osasuntsuetan. Beraz, saxagliptina ez da hOCT-1 eta hOCT-2 bitarteko garraioaren inhibitzaile.

Glyburide. Saxagliptin dosi bakarra (10 mg) eta glibenclamide (5 mg), CYP2C9-ren substratuaren ondorioz, glibenclamidaren Cmax balioa odol-plazan% 16 handitu zen. Hala ere, glibenclamidaren AUC balioa ez da aldatu. Beraz, saxagliptinak ia ez du CYP2C9 bitartekatzen duen metabolismoa inhibitzen.

Pioglitazona. Saxagliptin (10 mg) eta pioglitazona (45 mg), CYP2C8 substratuaren ondorioz, egunean behin (behin), odol-plasmako pioglitazonaren Cmax balioa% 14 handitu zen. Hala ere, pioglitazonaren AUC balioa ez da aldatu. Horrela, saxagliptinak ez zuen nabarmen moteldu edo CYP2C8 metabolismoa hobetu.

Digoxin. The saxagliptin (10 mg) eta digoxin (0.25 mg), 0. substratuaren P-gp, dosi anizkoitzen ondorioz (egunean behin), digoxinaren farmakokinetika ez da aldatu. Beraz, saxagliptina ez da inhibitzaile ezta P-gp bitarteko transferentziaren induzitzailea ere.

Simvastatin. Saxagliptin (10 mg) eta simvastatin (40 mg), CYP3A4 / 5 substratuen dosi anitzetan (egunean behin) erabiltzearen ondorioz, simvastatinaren farmakokinetika ez da aldatu. Beraz, saxagliptina ez da inhibitzaile ezta CYP3A4 / 5 bitartekatutako metabolismoaren eragilea ere.

Diltiazem. Saxagliptin (10 mg) eta diltiazem (360 mg, askapen iraunkorreko dosia) konposizioaren ondorioz (egunean behin) (CYP3A4 / 5) inhibitzaile moderatua, diltiazemaren Cmax balioa odol plasmatikan% 16 igo zen. Hala ere, diltiazem-en AUC balioa ez da aldatu.

Ketoconazole. Saxagliptinaren dosi bakarra (100 mg) eta aldi berean erabiltzearen ondorioz

Askatzeko inprimakia, konposizioa eta ontzia

Filmak kaleratzeko oharra aldatutako tabletak. Tablet batek honako hauek ditu: Substantzia aktiboak: metformina - 1000 mg, saxagliptina - 2,5 mg. 7 pieza - babak (4) - kartoi paketeak.
7 pieza - babak (8) - kartoi paketeak.

Filmak kaleratzeko oharra aldatutako tabletak. Tablet batek honako hauek ditu: Substantzia aktiboak: metformina - 1000 mg, saxagliptina - 5 mg. 7 pieza - babak (4) - kartoi paketeak.

Filmak kaleratzeko oharra aldatutako tabletak. Tablet bat dauka: Substantzia aktiboak: metformina - 500 mg, saxagliptina - 5 mg. 7 pieza - babak (4) - kartoi paketeak.

Droga elkarreragina

Zenbait droga hipergluzemia areagotzen da (tiazidoak eta beste diuretikoak, glukokortikosteroideak, fenotiazinak, tiroide hormonak dituzten iodoaren prestaketak, estrogenoak, ahozko antisorgailuak, fenitoina, azido nikotinikoa, simpatomimetikoak, kaltzio kanal blokeatzaile geldoak eta isoniazida). Combogliz hartzen ari den gaixo batean horrelako drogak preskribatzerakoan edo bertan behera uztean, odolean glukosa-kontzentrazioa kontrolatu behar da. Metformina odol plasmako proteinekin lotzeko maila txikia da, eta, beraz, nekez gertatzen da plasma proteinei lotuta dauden drogekin elkarreragitea, hala nola, salicilatoak, sulfonamidak, kloramfenikol eta probenekidak (sulfonilurearen deribatuekin alderatuta, neurri handi batean lotzen baitira). proteina serumekin).

ISOZIMEN induktoreak CYP3A4 / 5

Rifampicinak nabarmen murrizten du saxagliptinaren esposizioa, 5-hydroxy-saxagliptin bere metabolito aktiboaren AUC aldatu gabe. Rifampicinak ez du DPP-4 inhibizioa odol plasmaren inhibizioan tratatzen 24 orduko tratamenduaren tartean.

CYP3A4 / 5 isoenzima inhibitzaileak

Diltiazemek saxagliptinaren eragina areagotzen du elkarrekin erabiltzen direnean. Odol plasmako saxagliptinaren kontzentrazioaren gehikuntza espero da amprenavir, aprepitant, eritromycin, fluconazole, fosamprenavir, pomeloa zukua eta verapamil erabiltzearekin. Hala ere, ez da saxagliptin dosia gomendatzen. Ketoconazolek nabarmen hazten du saxagliptinaren kontzentrazioa plasmaan. Saxagliptinaren plasma-kontzentrazioaren igoera esanguratsu bat espero da CYP3A4 / 5 nzoenzymes beste inhibitzaile indartsu batzuk erabiltzen direnean (adibidez, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir eta telithromycin). CYP3A4 / 5 isoenzimen inhibitzaile indartsua konbinatzen denean, saxagliptin dosia 2,5 mg-ra murriztu behar da.

Giltzurrunak filtrazio glomerularraren bidez giltzurrunak hiltzen diren farmako katjonikoek (adibidez, amiloride, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamterona, trimetoprim edo vancomycin) kanporatzen dituzte, eta teorikoki metforminarekin elkarreragin dezakete. Metforminaren eta cimetidinaren drogen elkarreraginaren drogak administrazio bakarreko eta errepikatuarekin egindako ikerketetan, boluntario osasuntsuetan metformina eta cimetidina elkarrekintza ikusi ziren, boluntario osasuntsuetan metformina gehieneko kontzentrazioa% 60 handitu zen eta metformina AUC% 40 igo zen plasmaren eta osotasunean odol. Metforminak ez du zimetidinaren farmakokinetika eragiten. Gomendagarria da pazienteei arretaz kontrolatzea eta, beharrezkoa izanez gero, dosia egokitzea giltzurrun hodiko sistemaren bidez kentzen diren drogak katjonikoak hartzen dituzten pazienteetan.

Metforminaren eta furosemidaren drogen elkarreraginaren drogak dosi bakarrarekin egindako ikerketa batean, boluntario osasuntsuetan egindako azterketan, elkarrekintza farmakokinetikoa agerian geratu zen. Furosemidak Cmax metformina plasma eta odolean% 22 handitzen du eta AUC odolean% 15, metforminaren giltzurrunaren aldaketa nabarmenik gabe. Metformin, Cmax eta AUC konbinatzen direnean, furosemida% 31 eta% 12 murriztu da hurrenez hurren, eta erdibizitza% 32 murriztu da furosemidearen giltzurrun-garbitasunean aldaketa nabarmenik egin gabe. Ez dago metforminaren eta furosemidaren elkarreraginei buruzko daturik epe luzeko erabilera konbinatuarekin.

Metforminaren eta nifedipinaren sendagaien arteko interakzioari buruzko ikerketa batean, boluntario osasuntsuetan egindako ikerketa batean, nifedipinak plasmako metformina Cmax% 20 eta AUC% 9 handitzen du eta giltzurruneko kanporatzea handitzen du. Tmax eta T1 / 2 ez dira aldatu. Nifedipinak metforminaren xurgapena areagotzen du. Metforminak ia ez du eraginik nifedipinaren farmacokinetikan.

Saxagliptin eta Metformin

Saxagliptinaren dosi bakarrak (100 mg) eta metformina (1000 mg) dosi konbinatuak boluntario osasuntsuetan ez du saxagliptinaren edo metforminaren farmakokinetika nabarmen eragiten. Combogliz erabiltzearekin droga-interakzioen inguruko farmakokinetika berezirik ez da egin, nahiz eta ikerketa horiek bere osagai indibidualekin egin diren: saxagliptina eta metformina.

Beste drogen eragina saxagliptin-en

Glibenclamida: saxagliptinaren erabilera bakarra (10 mg) eta glibenclamida (5 mg), CYP2C9 isoenzimaren substratua, saxagliptinaren Cmax% 8 handitu zen, hala ere, saxagliptinaren AUC ez zen aldatu.

Pioglitazona: saxagliptinaren behin eta berriz erabiltzeak (10 mg) eta pioglitazona (45 mg), CYP2C8 isoenzima (indartsua) eta CYP3A4 (ahulak) duen substratuak ez du saxagliptinaren farmakokinetika eragiten.

Digixina: saxagliptinaren behin eta berriz erabiltzen den egunean (10 mg) eta digoxina (0,25 mg), P-glikoproteinaren substratua, ez du saxagliptinaren farmakokinetika eragiten.

Simvastatina: saxagliptinaren erabilera errepikatu konbinatuak egunean behin (10 mg) eta simvastatina (40 mg), CYP3A4 / 5 isoenzimen substratua, saxagliptinaren Cmax% 21 handitu ziren, hala ere, saxagliptinaren AUC ez zen aldatu.

Diltiazem: saxagliptina (10 mg) eta diltiazem (oreka 360 mg dosi luzatuan), CYP3A4 / 5 isoenzimoen inhibitzaile moderatua, saxagliptinaren Cmax% 63 handitzen da eta AUC 2,1 aldiz. Metabolismo aktiboaren Cmax eta AUC mailetan% 44 murriztu da, hurrenez hurren.

Ketoconazola: saxagliptin dosi bakarra (100 mg) eta ketoconazole (oreka 12 mg bakoitzean 200 mg) oreka saxagliptinaren 2,4 eta 3,7 aldiz Cmax eta AUC handitzen dira, hurrenez hurren. Horri esker, metabolismo aktiboaren Cmax eta AUC% 96 murriztu dira hurrenez hurren.

Rifampicina: saxagliptin dosi bakarra (5 mg) eta rifampicina (600 mg egunero orekan egotearekin) batera saxagliptina Cmax eta AUC% 53 eta% 76 murrizten du, hurrenez hurren, Cmax dagokion gehikuntzarekin (% 39), baina inolako garrantzirik gabe. AUC aldaketak metabolito aktiboan.

Omeprazol: saxagliptinaren erabilera anitz konbinatu bat egunean 10 mg-ko dosian eta omeprazol 40 mg-ko dosian, CYP2C19 isoenzimaren substratua (indartsua) eta CYP3A4 isoenzima (ahula), isoenzima CYP2C19 inhibitzaileak ez du MRP-3 ordezkatzen.

Aluminio hidroxidoa + magnesio hidroxidoa + simetikona: saxagliptin dosi bakarrak erabiltzea (10 mg) eta aluminio hidroxidoa (2400 mg), magnesio hidroxidoa (2400 mg) eta simetikona (240 mg) murrizten ditu. Hala ere, AUC saxagliptina% 26 murrizten da. saxagliptin ez da aldatzen.

Famotidina: saxagliptina (10 mg) dosi bakarra hartuz 3 ordu famotidina (40 mg), hOCT-1, hOCT-2 eta hOCT-3 inhibitzaileen dosi bakarra, saxagliptinaren Cmax ez da aldatzen.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Comboglis haurdunaldian botikaren erabilera aztertu ez denez, ez da haurdunaldian sendagairik aginduko.

Ez da ezagutzen saxagliptina edo metformina bularreko esnetara pasatzen den ala ez. Combogliz drogak bularreko esnetan sartzeko aukera baztertzen ez denez, botikaren erabilera edoskitzaroan kontraindikatuta dago.

Nola erabili droga Comboglize?

Comboglize 2. motako diabetesaren tratamendu konplexuan erabiltzen den botika ona da. Odol azukrea normalizatzen laguntzen du. Konposizioak 2 osagai aktibo ditu. Tresna modu zabalagoan erabiltzeko aukera ematen du.