Captopril-STI (Captopril-STI)

Captopril-STI: erabiltzeko argibideak eta berrikuspenak

Izena latina: Captopril-STI

ATX kodea: C09AA01

Osagai aktiboa: Captopril (Captoprilum)

Fabrikatzailea: АВВА РУС, ОАО (Errusia)

Deskribapena eta argazkia eguneratzen: 19/07/2019

Captopril-STI angiotensinaren entzima bihurtzeko (ACE) inhibitzailea da.

Askatu forma eta konposizioa

Dosifikazio forma - pilulak: bizkotxoa, zuria edo zuria, koloratze krematsuarekin, marmol argi arina, usain ezaugarria, alde batetik - arriskuarekin (kartoizko 1 plastikozko ontzi batean edo 60 pilula edo 2, 3, 4 kartoizko pakete batean). 10 edo 10 pilulatako blister paketeak 10 pilula bakoitza eta Captopril-STI erabiltzeko argibideak).

Konposizio 1 pilula 25/50 mg:

• substantzia aktiboak: captopril - 25/50 mg,
• osagai laguntzaileak: talkoa - 1/2 mg, povidona K-17 - 1.975 / 3,95 mg, zelulosa mikrokristalinoa - 6,97 / 13,94 mg, arto almidoia - 7,98 / 15,96 mg, magnesio estearatua - 1 / 2 mg, laktosa monohidrato - 100/200 mg pisatzen duen tableta lortzeko.

Askatzeko inprimakia, ontzia eta osaera

10 pieza - ontzi paketeak (2) - kartoi paketea.
10 pieza - blister paketeak (3) - kartoizko paketeak.
10 pieza - blister paketeak (4) - kartoizko paketeak.
10 pieza - blister paketeak (5) - kartoizko paketeak.
10 pieza - ontzi paperak (6) - kartoizko paketeak.

Farmacodinamia

Captopril-STI angiotensinaren II angiotensin I-ren formazioa murrizten duen ACE inhibitzailea da eta horrek aldosterona askatzea zuzenean murriztea eragiten du. Testuinguru horretan, bihotzaren ondoren eta aurrez kargatzea, hipertentsioa (BP), baita periferiako erresistentzia baskular totala murrizten dira.

Drogaren ekintza farmakologikoak, bere substantzia aktiboaren propietateak direla eta (captopril), hauek dira:

• arterien hedapena (zainak baino neurri handiagoan),
• prostaglandinaren sintesia gehitzea eta bradikininaren degradazioa gutxitzea,
• giltzurruneko eta koronarioko odol-fluxua handitzea,
• Miocardioko hormen hipertrofiaren larritasuna gutxitzea eta erresistentzia motako arterien arteria (sendagaiaren erabilera luzearekin),
• miokardio iskemikoari odol hornidura hobetua,
• plaketen agregazioa gutxitu,
• gutxitzea Na + bihotz gutxiegitasunean,
• odol presioa jaistea takikardia erreflexua garatu gabe (vasodilatadore zuzenekoen kontrakoa - minoxidil, hidralazina), eta oxigeno eskariaren miokardioaren gutxitzea eragin du.

Captopril-STIren efektu antihipertentsiboa ez da plasma reninaren jardueraren araberakoa, eta haren erabileraren atzeko aldean odol presioaren jaitsiera antzematen da hormonaren maila normal eta are murriztuetan, eta, ondorioz, ehunen renina-angiotensina sistemetan eragina dago.

Bihotz gutxiegitasuna duten gaixoetan, angiotensina bihurtzeko entzima inhibitzaileak dosi egokian hartzeak ez du odol presiorik eragiten.

Ahoz eman ondoren, odol presioaren gehienezko beherakada 1 eta 5 ordu igaro ondoren antzematen da. Hipotentsio efektuaren iraupena Captopril-STI dosiaren araberakoa da eta zenbait astetan balio optimoak lortzen ditu.

Ekintza farmakologikoa

Agente antihipertentsiboa, ACE inhibitzailea. Ekintza antihipertentsiboaren mekanismoa ACE jardueraren inhibizio lehiakorrarekin lotzen da. Honela, angiotensina I angiotensina II bihurtzearen tasa gutxitzea eragiten du (efektu vasoconstrictor nabarmenagoa du eta aldosterona sekrezioa estimulatzen du suprarenal kortexean). Gainera, captoprilak kinina-kalikreinen sisteman eragina duela dirudi, bradikininaren matxura saihestuz. Eragin antihipertentsiboa ez da plasma reninaren jardueraren araberakoa. Odol-presioaren jaitsiera hormona-kontzentrazio normaletan eta are murriztuetan nabaritzen da, hau da, RAAS ehunen gaineko eragina dela. Odol fluxua koronarioa eta giltzurruna handitzen du.

Eragina vasodilatatzailea dela eta, OPSS murrizten du (kargaren ondoren), biriketako kapilarretan (karga) eta biriketako ontzietan duen erresistentzia areagotzen du, bihotz irteera eta tolerantzia ariketa handitzen ditu. Erabilera luzearekin, ezkerreko hipertrofia bentrikular bikoiztasunaren larritasuna murrizten du, bihotz gutxiegitasunaren aurrerapena ekiditen du eta ezkerreko dilatazio bentrikularraren garapena moteltzen du. Bihotz gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan sodioa murrizten laguntzen du. Arteriak zainak baino neurri handiagoan hedatzen ditu. Miokardio iskemikoari odol-hornidura hobetzen dio. Plaketen agregazioa murrizten du.

Giltzurrunetako glomerulien arteriole eferenteen tonua murrizten du, hemodinamika intrakubularrak hobetuz eta diabetiko nefropatia garatzea eragozten du.

Farmakozinetika

Ahozko administrazioaren ondoren, gutxienez% 75 azkar xurgatzen da digestio-hoditik. Aldi berean jateak xurgapena% 30-40 murrizten du. Odol-plasmako C max 30-90 minutu igaro ondoren lortzen da. Proteinen lotura, batez ere albuminarekin,% 25-30 da. Bularreko esnetan kanporatua. Gibelean metabolizatzen da captopril disulfide dimer eta captopril cysteine ​​disulfide eratuz. Metabolitoak farmakologikoki inaktiboak dira.

T 1/2 3 ordu baino gutxiago da eta giltzurrun-gutxiegitasunarekin (3,5-32 ordu) handitzen da. % 95 baino gehiago giltzurrunak kanporatzen ditu,% 40-50 aldatzen ez direnak, gainerakoak - metabolitoen moduan.

Giltzurruneko gutxiegitasun kronikoan pilatzen da.

Droga adierazpenak

Bigarren mailako efektua

Nerbio-sistema zentralaren eta nerbio-sistema periferikoaren aldean: zorabioak, buruko mina, nekea, astenia, parestesia.

Sistema kardiobaskularretik: hipotentsio ortostatikoa, gutxitan - takikardia.

Digestio sistematik: goragalea, gosea galtzea, zapore sentsazioak urratzea, gutxitan - sabeleko mina, beherakoa edo idorreria, transaminasa hepatikoen jarduera areagotzea, hiperbilirubinemia, kalte hepatokelularren seinaleak (hepatitisa), kasu batzuetan - kolestasia, kasu isolatuetan - pancreatitis.

Sistema hemopoietikotik: gutxitan - neutropenia, anemia, tronbozitopenia, oso gutxitan gaixotasun autoimmuneak dituzten gaixoetan - agranulocitosia.

Metabolismoaren aldetik: hiperkalemia, azidoa.

Gernu sistematik: proteinuria, giltzurruneko funtzioa okertzea (urea eta kreatinina kontzentrazioa handitzea odolean).

Arnas sistematik: eztul lehorra.

Erreakzio alergikoak: larruazaleko rash, gutxitan - Quincke-ren edema, bronkospasma, serum gaixotasuna, linfadenopatia, zenbait kasutan - antigorputz antinuklearren agerpena odolean.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Kontuan izan behar da captopril haurdunaldiaren II eta III hiruhilekoetan erabiltzeak garapena eta nahaste fetala sor ditzakeela. Haurdunaldia ezartzen bada, captopril berehala kendu behar da.

Captopril bularreko esnetan kanporatzen da. Beharrezkoa izanez gero, edoskitze garaian erabiltzeak erabaki behar du amagandiko edoskitzea amaitzea.

Giltzurruneko funtzio urria erabiltzeko

Giltzurruneko gutxiegikeriaren ondoren, egoerari kasu egin behar zaio.

Giltzurruneko funtzioa urrituta egonez gero, eguneroko dosia murriztu behar da.

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoetan potasioa duten diuretikoak eta potasiozko prestakuntzak aldi berean erabiltzea saihestu behar da.

Argibide bereziak

Kontuz ibili behar da ACE inhibitzailearen terapia, angioedema hereditarioa edo idiopatia duten pazienteetan angioedemaren historia dagoenean, estenosi aortikoa, gaixotasun zerebroak eta kardiobaskularrak (gutxiegitasun garunbaskularrak, bihotzeko gaixotasun koronarioak, gutxiegitasun koronario larria), Ehun konektiboaren gaixotasun autoimmuneak (SLE barne, esklerodermia), hezur-muinaren hematopoiesia inhibitzea, diabetesa, hiperkalemia, giltzurruneko giltzurrunetako estenosia, Giltzurrun bakarraren arteria, giltzurruneko transplantearen ondorengo egoera, giltzurrunetako eta / edo gibeleko gutxiegitasuna, sodio murrizketak dituzten dieta baten atzeko planoan, adineko gaixoen kasuan BCC gutxitzea (beherakoa, oka).

Bihotz-gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan, captopril erabiltzen da arreta handiz kontrol medikuarekin.

Kaptopril bat hartzerakoan kirurgian gertatzen den hipotentsio arteriala likidoaren bolumena berriz kenduz kanporatzen da.

Potasioa ez duten diuretikoen eta potasioaren prestakuntzen aldibereko erabilera saihestu behar da, batez ere giltzurrun-gutxiegitasuna duten eta diabetesa.

Captopril hartzean, erreakzio positibo faltsua antzeman daiteke gernona azetona aztertzerakoan.

Haurretan captopril erabiltzea posible da beste drogak eraginkorrak ez badira.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan duen eragina

Arreta handitu behar da ibilgailuak gidatzerakoan edo arreta handiagoa eskatzen duten beste lan batzuk egitean zorabioak posible dira, batez ere captoprilen hasierako dosiaren ondoren.

Droga elkarreragina

Immunosopresoreekin, zitostatikoekin batera aldibereko erabilerarekin, leuzopenia garatzeko arriskua handitzen da.

Potasioa gutxitzen duten diuretikoekin (aldi berean, espironolactona, triamteren, amiloride barne), potasio prestakinak, gatz ordezkoak eta potasioa duten elikagaien dieta osagarriak izan daitezke, hiperkalemia garatu daiteke (batez ere giltzurruneko funtzio urria duten gaixoetan). ACE inhibitzaileek aldosteronaren edukia murrizten dute eta horrek atzerapena dakar gorputzean potasioaren kanporatzea edo bere osagarria mugatzearen atzeko planoan.

ACE inhibitzaileen eta AINEen aldibereko erabilerarekin, giltzurruneko disfuntzioak garatzeko arriskua handitzen da, oso gutxitan ikusten da hiperkalemia.

"Begiz" diuretikoekin edo tiazidiko diuretikoekin aldibereko erabilerarekin, arterialaren hipotentsio nabarmena posible da, batez ere diuretikoaren lehenengo dosia hartu ondoren, itxuraz hipovolemia dela eta, horrek captoprilen efektu antihipertentsiboaren gehikuntza iragankorra dakarrela. Hipokalemia arriskua dago. Giltzurruneko disfuntzioak garatzeko arrisku handiagoa.

Anestesiarako drogak aldi berean erabiltzearekin, arterialaren hipotentsio larria posible da.

Azatioprinarekin aldi bereko erabilerarekin, ACE inhibitzaileen eta azatioprinaren eraginpean anemia garatu daiteke. Leuzopenia garatzeko kasuak deskribatzen dira, hezur-muinaren funtzioaren inhibizio gehigarriarekin lotuta egon daitezkeenak.

Alopurinolarekin aldibereko erabilerarekin, nahaste hematologikoak garatzeko arriskua handitzen da, hipersentsibilitate erreakzio larriak garatzeko kasuak deskribatzen dira, Stevens-Johnson sindromea barne.

Aluminio hidroxidoaren, magnesio hidroxidoaren, magnesio karbonatoaren aldibereko erabilerarekin, captoprilen biodisponibilitatea murriztu egiten da.

Azido azetilsalizilikoak dosi altuetan captoprilen efektu antihipertentsiboa murriztu dezake. Ez da zehatz-mehatz azido azetilsalizilikoa ACE inhibitzaileen eraginkortasun terapeutikoa murrizten duen arteria koronarioa eta bihotz gutxiegitasuna duten gaixoetan. Elkarrekintza honen izaera gaixotasunaren ibilbidearen araberakoa da. Azido azetilsalizilikoak, COX eta prostaglandinaren sintesia inhibituz, vasoconstriction eragin dezake eta horrek bihotz-irteera gutxitzea eta ACE inhibitzaileak jasotzen dituzten bihotz-gutxiegitasuna duten gaixoen egoera okertzea eragiten du.

Odol-plasmaren digoxinaren kontzentrazioaren igoeraren berri ematen da captopril digoxinarekin aldi bereko erabilerarekin. Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoetan sendagaien elkarreraginaren arriskua handitzen da.

Ibuprofenoa aldibereko erabilerarekin batera, captoprilen efektu antihipertentsiboa gutxitzen da, itxuraz prostaglandinaren sintesia inhibizioaren eraginez NSAIDen eraginpean (ustez, ACE inhibitzaileen efektu hipotentsiboa garatzeko eginkizuna dela uste da).

Intsulinak, agente hipogluzemikoak eta sulfonilurea deribatuak dituzten aldibereko erabilerarekin, hipogluzemia garatu daiteke glukosarekiko tolerantzia handiagoa dela eta.

ACE inhibitzaileekin eta interleukina-3 aldibereko erabilerarekin, arteriaren hipotentsioa garatzeko arriskua dago.

Interferon alpha-2a edo interferon beta aldi berean erabiltzearekin batera, granulokitopenia larriaren garapenaren kasuak deskribatzen dira.

Clonidina harrapatzetik katoprilera pasatzerakoan, bigarrenaren efektu antihipertentsiboa pixkanaka garatzen da. Captidrilak jasotzen dituzten pazienteetan klonidina bat-bateko erretiroa hartzerakoan, odol presioaren gehikuntza nabarmena posible da.

Litio karbonatoaren aldibereko erabilerarekin, litioaren kontzentrazioa odol-serumean handitzen da, intoxikazio sintomak lagunduta.

Minoxidilarekin, sodio nitroprussidarekin batera aldatzen denean, efektu antihipertentsiboa hobetzen da.

Orlistat aldibereko erabilerarekin, captopril gutxiago eraginkorra izan daiteke eta horrek odol presioa areagotzea eragin dezake, krisi hipertentsiboa eta garuneko hemorragia kasu bat deskribatu dira.

Pergolidoarekin ACE inhibitzaileen aldibereko erabilerarekin, efektu antihipertentsiboa handitzea posible da.

Probenecid-ekin aldibereko erabilerarekin, captopril-ren giltzurruna garbitzen da.

Procainamidarekin aldi bereko erabilerarekin, leukopenia garatzeko arrisku handiagoa da.

Trimetoprimarekin aldi bereko erabilerarekin, hiperkalemia garatzeko arriskua dago, batez ere giltzurrun-funtzio urria duten pazienteetan.

Klorpromazina aldibereko erabilerarekin, hipotentsio ortostatikoa garatzeko arriskua dago.

Ziklosporinekin aldibereko erabilerarekin giltzurruneko porrot akutuaren garapenaren berri ematen da, oliguria.

Eritropoietinak erabiltzen diren bitartean, antihipertentsiboen sendagaien eraginkortasuna gutxitzea posible dela uste da.

Bigarren mailako efektuak

Kontrako erreakzioak>% 10 - oso maiz (>% 1 eta% 0,1 eta% 0,01 eta + odol-serumean. Diabetes mellitus-en kasuan, giltzurrun-gutxiegitasuna, potasioa duten diuretikoak hartzea, potasioa duten sendagaiak edo drogak handitzen dira). potasioa odolean (adibidez, heparina) hiperkalemia garatzeko arriskua areagotzen da. Ildo horretan, gomendagarria da terapia konbinatua saihestea potasioa duten diuretikoekin eta potasioarekin.

Captopril-STI administratzen den bitartean hemodialisi kasuetan, oso garrantzitsua da iragazkortasun-mintzak dituzten dialisi mintzak erabiltzea saihestea (adibidez, AN69), horrelako kasuetan erreakzio anafilactoideak garatzeko probabilitatea handitzen baita.

Edema angioneurotikoa agertzen denean, angiotensina bihurtzeko entzima inhibitzailea bertan behera uzten da, pazienteari arretaz kontrolatzen zaio eta tratamendu sintomatikoa agintzen zaio.

Kontuan izan behar da captopril hartzerako garaian azetonaren gernuaren analisiaren emaitza positibo faltsua izan daitekeela.

Gatz baxua edo gatzik gabeko dieta duten gaixoek Captopril-STI hartu beharko dute arteriazko hipotentsioa izateko arriskua areagotzearen ondorioz.

Contraindications

Hipersentsibilitatea (ACEko beste inhibitzaile batzuetara barne), angioedema (terapiaren historia ACE inhibitzaileekin edo hereditarioarekin), giltzurrun / gezurreko gutxiegitasun larria, hiperkalemia, giltzurruneko giltzurrunetako estenosia, giltzurrun bakar baten estenosia azotemia progresiboa, egoera giltzurrunak transplantatu ondoren, IHSS, gaixotasun eta gaixotasun eta odol-fluxua LV-tik, haurdunaldia, edoskitzea, 18 urtetik beherako adina (ez da ezarri eraginkortasuna eta segurtasuna).

Nola erabili: dosifikazioa eta tratamendua

Barruan, bazkaria baino ordubete lehenago, arterialaren hipertentsioarekin, tratamendua egunean 12,5 mg-ko dosi eraginkor txikiena hasten da. Beharrezkoa izanez gero, dosia pixkanaka handitzen da 2-4 asteko tartearekin, dosi optimoa lortu arte. Hipertentsio arterial arina eta moderatua dutenekin, mantenimendu dosia 25 mg eguneko 2 aldiz izaten da, gehienezko dosia egunean 50 mg izaten da. Hipertentsio arteriala larrian, hasierako dosia egunean 12,5 mg da 2 aldiz, eta gero pixkanaka handitzen da gehienez 150 mg eguneko (50 mg 3 aldiz egunean).

CHFen kasuan, eguneroko hasierako dosia eguneko 6,25 mg da 3 aldiz, beharrezkoa izanez gero, handitu dosia gutxienez 2 asteko tarte batekin. Batez besteko mantentze dosia 25 mg 2-3 aldiz izaten da egunean. Eguneroko gehienezko dosia 150 mg da.

Klinikoki egonkorra den pazienteetan miokardioko infartua sufritu ondoren LV funtzioa gutxitzen duten kasuetan, gatopriloa miokardioko infartua gertatu eta 3 egun lehenago has daiteke. Hasierako dosia 6,25 mg / eguneko da, eta, ondoren, eguneroko dosia 37,5-75 mg-ra igo daiteke 2-3 dosi (drogaren tolerantziaren arabera) gehienez 150 mg / eguneko.

Nefropatia diabetikoan 75-150 mg / eguneko dosia zehazten da 2-3 dosian. 1 motako diabetesa mellitus macroalbuminuria (30-300 mg / eguneko) - 50 mg egunean 2 aldiz. 500 mg / egun baino gehiagoko proteina-clearancearekin - 25 mg egunean 3 aldiz.

Giltzurrun-funtzio urriarekin (CC gutxienez 30 ml / min / 1,73 sq) - 75-100 mg / eguneko. Giltzurruneko disfuntzio maila nabarmenagoa izanik (CC 30 ml / min / 1,73 m baino gutxiago), hasierako dosia ez da 12,5 mg baino gehiago egunean 2 aldiz, orduan beharrezkoa izanez gero, pixkanaka-pixkanaka handitzen da captopril dosia tarte luzearekin efektu terapeutikoa lortu arte, baina eguneroko dosia ohi baino txikiagoa izan behar du.

Adineko gaixoetan, hasierako dosia 6,25 mg egunean 2 aldiz da.

Elkarrekintza

Eragina antihipertentsiboa indometacina eta beste AINE batzuen bidez ahultzen da, besteak beste COX-2 inhibitzaile selektiboak (Na + atzeratuak eta Pg sintesiaren beherakada), batez ere, reninaren kontzentrazio baxuaren eta estrogenoen atzerapenarekin (Na + atzeratua).

Tiazuro diuretikoekin, basodilatatzaileekin (minoxidilarekin) konbinatzeak efektu hipotentsiboa areagotzen du.

Potasioa ez duten diuretikoekin, K + prestaketekin, potasio osagarriekin, gatz ordezkoekin (K + kantitate garrantzitsuak dauzkate) hiperkalemia arriskua handitzen da.

Li + drogek jariatzea moteltzen du, odolean duen kontzentrazioa handituz.

Allopurinol edo procainamida hartzen duten bitartean captopril izendatzearekin batera, Stevens-Johnson sindromea eta neutropenia garatzeko arriskua handitzen da.

ACE inhibitzaileen eta urrezko prestaketen aldibereko erabilerarekin (sodio auriotiomalatoa), sintoma konplexua deskribatu da, aurpegiko zuritzea, goragalea, gorakoa eta odol presioa gutxitzea.

Intsulina eta beste ahozko hipogluzemiak: hipogluzemiaren arriskua.

Immunopresiboak jasotzen dituzten pazienteetan (azathioprine edo ziklofosfamida barne) gaixoen captopril erabiltzeak nahaste hematologikoen arriskua areagotzen du.

Askatu inprimakiak eta osaera

Prestaketa substantzia kristal zuria da, metilan, alkohol etilikoan eta uretan erraz disolbagarria, sufre usain ahula duena. Drogaren disolbagarritasuna azetato etilikoan eta kloroforman okerragoa da. Substantzia ez da eterretan disolbatzen.

Produktua tableta korrugatuetan eskuragarri dago, barneko edo sublingual administratzeko.

12,5-100 mg-ko kantitatean dagoen osagai aktibo nagusiaz gain, pilulak substantzia laguntzaile batzuk ditu: silizio dioxidoa, azido stearikoa, MCC, almidoia, etab.

Nola funtzionatzen duen

Captoprilen eragin farmakologikoa oraindik aztertzen ari da.

Sendagaiarekin renina-angiotensina-aldosterona (PAA) sistemaren aurkako kentzeak bihotz gutxiegitasuna eta hipertentsio arteriala tratatzeko eragin positiboa dakar.

Captopril-en ekintza, hipertentsioaren erresistentzia baskular osoa (OPSS) ahultzea da.

Giltzurrunak sintetizatutako erretinak odolean jokatzen du plasma globulinaren gainean, eta depaptido inaktiboa eta angiotensina eratzea eragiten du. Ondoren, ACE (angiotensina bihurtzeko entzima) eraginpean, jatorri endogenoko substantzia vasokonstritorea, angiotensina l angiotensin ll bihurtzen da, eta horrek aldosterona sintesia estimulatzen du adrenal kortexaren bidez. Horren ondorioz, ura eta sodioa atxikitzen dira ehunetan.

Captopril-en ekintza, hipertentsioaren erresistentzia baskular osoa (OPSS) ahultzea da. Kasu honetan, bihotz irteera handitzen da edo aldatu gabe geratzen da. Giltzurrunetako glomeruluen filtrazio-tasa ere ez da aldatzen.

Droga bakarra hartu ondoren, sendagaiaren eragin hipotentsiboaren agerpena 60-90 minututan gertatzen da.

Botika denbora luzez aginduta dago, izan ere Ontzietako odol-presioa gutxitzen da pixkanaka drogaren eraginpean. Captopril tiazidiko diuretikoekin batera konbinatuta, haien gehitzea nabaritzen da. Beta blokeatzaileekin konbinatzeak ez du eraginaren anplifikazioa eragiten.

Presio arteriala zenbaki normaletara iristen da pixkanaka, takikardia eta hipotentsio ortostatikoa sortu gabe. Ez da presio arterialaren gorakada bizkorrik eta drogen erretiro zorrotzarekin.

Bihotz maiztasuna gutxitzea, presio arteriala gutxitzea, bihotz karga, biriketako erresistentzia baskularra, bihotz irteera handitzea eta ariketa tolerantziaren testaren adierazleak guztiak dira sistema kardiobaskularraren patologia duten pazienteetan. Gainera, efektu horiek lehenengo dosia hartu ondoren pazienteetan antzematen dira, tratamenduan zehar irauten duten bitartean.

Substantzia aktiboa zuku gastrikoan disolbatzen da eta odolean hesteetan sartzen da. Odolean gehienezko kontzentrazioa ordubete inguru iristen da.

Sendagaia giltzurruneko hipertentsioaren tratamendura zuzenduta dago.

Odolaren bidez, substantziak biriketako eta giltzurruneko ACE entzimenari buruz jarduten du eta inhibitzen du. Droga erdia baino gehiago kanporatzen da aldatu gabeko egoeran. Metabolismo inaktibo baten ondorioz giltzurrunak kanporatzen dira gernuaren bidez. Drogaren% 25-30 odol proteinekin lotzen da. Substantziaren% 95 giltzurrunak kanporatzen ditu 24 ordu igaro ondoren. Administrazioa egin eta bi ordu geroago, odolean dagoen kontzentrazioa erdia gutxitzen da.

Sendagaia hartzen duten gaixoen giltzurrunek porrotak gorputzaren atzerapena eragiten du.

Zer laguntzen du

Droga hau tratatzeko da:

1. Hipertentsio arteriala: tabletaren forma lehen mailako terapia gisa erabiltzen da giltzurrun-funtzio kontserbatua duten pazienteetan. Giltzurrun-funtzio urria duten gaixoek, batez ere kolagenoza sistemikoa dutenek, ez dute erabili behar beste sendagaietan dagoeneko bigarren mailako efektuak identifikatu badira. Tresna monoterapia gisa edo beste substantzia farmakologikoekin batera erabil daiteke.
2. Bihotz gutxiegitasun kongestiboa: Captopril terapia digitalisarekin eta diuretikoekin batera erabiltzen da.
3. Infartu osteko ezkerreko bentrikuluaren funtzioa urratzea: gaixo horien biziraupen-tasa handitzen da bihotz-irteerako frakzioa% 40ra murriztu delako.
4. Nefropatia diabetikoa: dialisi eta giltzurruneko transplantearen beharra gutxitzen da nahaste nefrotikoen progresioa murriztuz. Intsulinaren menpeko diabetes mellitus eta nefropatia 500 mg / eguneko proteinuriarekin erabiltzen da.
5. Giltzurruneko hipertentsioa.

Bihotz gutxiegitasun kongestiboan, Captopril terapia digitalisarekin eta diuretikoekin batera erabiltzen da.

Nola hartu captopril

Hipertentsio arterialarekin, hartu sublingualki edo ahoz jan ondoren.

Botikak otorduak baino ordubete lehenago edan behar da urdailaren edukiak% 30-40 murriztu dezake substantziaren xurgapena.

Epe luzerako terapia sendagaia barruan hartzearekin batera. Substantzia larrialdiko zainketarako erabiltzen bada, esfortzu emozional edo fisikoak eragindako odol-presioa areagotzen bada, mihiaren azpian ematen da.

Ahozkotasuna eman eta 15 minutura, substantzia odolean zirkulatzen da.

Sublingual administrazioarekin, efizientziaren biodisponibilitatea eta agerpen-tasa handitzen dira.

Terapiaren hasiera gaueko eta goizeko dosietan banatutako sendagaia ematen da.

Terapiaren hasiera gaueko eta goizeko dosietan banatutako sendagaia ematen da.

Bihotz gutxiegitasunaren terapiak egunean hiru aldiz droga bat erabiltzea dakar. Captoprilen helburua bakarrik presioa behar bezala murrizteko gai ez bada, hidroklorotiazida bigarren hipertentsio gisa deskribatzen da. Bi substantzia horiek (kaposidoa) biltzen dituen dosi forma berezi bat ere badago.

Presio handiko tratamendua 25-50 mg-ko eguneroko dosiarekin hasten da. Ondoren, dosia handitu egiten da, medikuak agindu bezala, poliki-poliki, hipertentsioa normala izan arte. Hala ere, ez luke 150 mg-ko gehienezko balioa gainditu behar.

Bihotz gutxiegitasuna sendatzeak 6,5-12,5 mgko dosi bakarrak erabiltzea eskatzen du, beharrezkoa izanez gero.

Bihotz gutxiegitasuna sendatzeak 6,5-12,5 mgko dosi bakarrak erabiltzea eskatzen du, beharrezkoa izanez gero.

Onarpen hasiera bihotzean muskuluari kalte egin eta hirugarren egunean gertatzen da. Medikuntza eskemaren arabera edaten da:

1. 6,25 mg birritan egunero lehenengo 3-4 egunetan.
2. Astean zehar 12,5 mg egunean 2 aldiz.
3. 2-3 aste - 37,5 mg, 3 dositan banatuta.
4. Droga erreakzio kaltegarririk gabe toleratzen bada, eguneroko dosia 75 mg-ra doitzen da, beharrezkoa izanez gero, 150 mg-ra.

Captopril hirugarren egunean hasten da bihotzeko muskuluan kalteak egin ondoren.

Gernuan albumina eduki handia duen diabetearen mellitusak egunero drogen substantzia baten dosi bikoitza erabiltzea eskatzen du, 50 mg-koa. Proteina kopuruak eguneroko gernuan 500 mg gainditzen baditu - 25 mg hiru aldiz.

Diabetea mellitus motako nefrofatiarekin batera, 75-100 mg / eguneko dosia 2-3 dositan banatzen da.

Gaindosi

Gomendatutako dosiak baino gehiago hartzeak odol-presioaren beherakada nabarmena eragin dezake. Gainera, arterial enbor handien, bihotzeko eta garuneko odol hodien tromboembolismoaren konplikazioa ere egon daiteke, eta horrek, bihotzekoa eta kolpea sor ditzake.

Captopril sobredosi batekin, hemodialisia beharrezkoa da.

Tratamendu taktika gisa hartu dira neurri hauek:

1. Garbitu urdaila sendagaiaren dosia bertan behera utzi edo murriztu ondoren.
2. Odol presioa berreskuratu, pazienteari hankak altxatuta posizio etzan bat emanez, eta ondoren, gatz, Reopoliglyukin edo plasma barneko infusio barneratu.
3. Epinefrina barnean edo larrutan sartu odol-presioa handitzeko. Eragile desentsibilizatzaile gisa, hidrokortisona eta antihistaminak erabili.
4. Hemodialisia egin.

Opor baldintzak farmazia batetik harrapatzeko

Latinez inprimaki berezi batean idatzitako errezeta baten arabera bakarrik, adibidez:

1. Rp. Captoprili 0,025.
2. D.t.d. N 20 tabuletietan.
3. S. 1 tableta goiz eta arratsaldez otorduak baino ordu erdi lehenago.

Drogaren prezioa 9-159 errublo aldatzen da.

Mediku eta gaixoen iritziak Captoprili buruz

Oksana Aleksandrovna, Pskov, ginekologoa: "Captopril anbulantzia gisa erabiltzen dut krisientzako. Sarritan huts egiten du eta, beraz, hobe da arreta jartzea: generikoa edo jatorrizko sendagaia da. "

Maria, 45 urte, Mosku: "Presioa gehiegizko kardiologo baten gomendioaren arabera edaten dut droga. Eragina ez da ohiko moxonidinatik baino okerragoa. Bere "lehen sorospen" funtzioa primeran betetzen du, eta prezio polit horretan. "

Vitaliy Konstantinovich, Krasnodar, kardiologoa: "Gaixoak aukera baten aurrean baldin badu, Kapoten edo Captoprilekin hornitzea, lehenengoa gomendatuko nuke. Bai, bi drogen substantzia aktiboa berdina da, baina bat jatorrizkoa da, eta bigarrena kopia da. Pazienteak askotan kexatzen dira drogen eragin eskasagatik, nahiz eta laguntza azkarra eta eraginkorra izan behar den egoeretan erabiltzen den. Kapoten gomendatzen dut hipertentsio krisia duten gaixoei, niretzat ere droga hau hartuko nukeelako. Gainera, prezioak aukera ematen du. "

UKPDS azterketa

2 motako diabetean BB erabiltzearen segurtasunaren eta eraginkortasunaren lehenengo froga bat UKPDS azterketa burutzea izan zen. Honek morboko eta hilkortasun kardiobaskularra alderatu zituen, baita konplikazio mikvaskaskularrak (MD, DR) ere, hipertentsioa duten diabetesa duten ACE inhibitzailea jaso zutenak. captopril 25-50 mg-ko dosian egunean 2 aldiz (400 pertsona), edo atenolol BB selektiboa 50-100 mg / eguneko dosian (358 pertsona).

Bi taldeetan behaketa-aldia (8,4 urte) igaro ondoren, hipertentsioaren kontrol maila berdina lortu zen: 144/83 mmHg. Art. captopril taldean eta 143/81 mm RT. Art. atenolol taldean. Aldi berean, azken estimatutako puntuetan ez zen desberdintasun nabarmenik egon (diabetearekin lotutako hilkortasuna, gertaera kardiobaskularren maiztasuna, konplikazio mikrobaskularrak) taldeen artean. Bestela esanda, captopril-ek eta atenolol-ek babes babes bera eragin zuten 2 motako diabetesa duten gaixoen kasuan.

Iruzkin gisa, UKPDS azterketa 1970eko hamarkadaren amaieran hasi zela esango nuke, captopril munduko merkatuan ACE inhibitzaile bakarra zela. Urte haietan, eguneko 25-100 mg-ko harrapaketa-erregimena hartu zen egunean 2 aldiz. Hala ere, geroago onartu zen sendagaiaren horrelako erregimena ez dela gai izaten antihipertentsio iraunkorra egunez, droga honek iraupen laburra duelako (4-6 ordu).

Presio arteriala kontrolatzeko, 150 mg-ko eguneroko dosian botikaren 3-4 aldiz behar da. Hori dela eta, aktore laburreko captopril-a luzeko atenololarekin konparatzea ez zen guztiz zuzena dosifikazio-erregimenean. Hala ere, bi drogek babes babes bera izan zuten. UKPDS azterketaren emaitzak lortu ondoren, agerian geratu zen 2 motako diabetesa eta AT duten gaixoetan BB selektiboaren erabilera segurua eta eraginkorra dela.

GEMINI azterketa (The Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol konparazioa hipertentsiboetan)

Heldutako itsu bikoitzeko ale honetan, helburua zen 2 motako diabetesa duten gaixoetan hipertentsioaren tratamenduan bi BBren konparaketa zuzena egitea: metoprolola, β1 selektiboko BB eta carvedilol, ez selektiboa ez den BB, α1-AR blokeatzeko propietate osagarria duena. Ikertzaileek iradoki dute α1-AR blokeoa dela eta, carvedilolek metoprololarekiko abantaila izango duela jada frogatutako baxodilatzailearen jardueragatik, baita, seguru asko, parametro metabolikoetan (dislipidemia, IR) onuragarriagoa delako ere, α1-AR blokeoa baita. TG apurtzen duen lipoproteinaren lipasa jarduera handitzea.

Ikerketan hipertentsioa eta 2 motako diabetesa duten 1235 paziente bildu ziren. Talde batek (n = 737) metoprolol tartrata jaso zuen 50-200 mg-ko bi aldiz egunean 2 aldiz, bigarrenak (n = 498) carvedilola jaso zuen 6,25-25 mg-ko 2 aldiz egunean 35 astez. Aldi berean, paziente guztiek aurrez agindutako RAS blokeatzaileak (ACE inhibitzaileak edo ARA) hartzen jarraitu zuten aurreko dosian. Kontrol glukemikoen adierazleak alderatzean, ondorioztatu da carvedilol taldean tratamenduan zehar, HbAlc-ren batez besteko balioak ez direla aldatu, metoprolol taldean% 0,15 handitu diren bitartean, intsulinarekiko sentsibilitatea (NOMA indizearen arabera zehaztuta) carvediloletan hobetu da, baina ez metoprololean ( indizea 9,1 eta 2 murriztu da, hurrenez hurren). UIA arriskua nabarmen txikiagoa izan da carvediloletan metoprololarekin baino (% 6,4 eta% 10,3, hurrenez hurren).

Hala, azterketa honek erabat kendu zuen diabetesa BB erabiltzearen arriskuaren mitoa eta frogatu du carvedilolek ez duela 2 motako diabetesa kontrol metabolikoa kaltetzen, baita ehunek intsulinarekiko sentsibilitatea hobetzen dutela ere. Jakina, azterketa honen emaitzak ezin dira BB talde osora bidali, carvedilolek α1 blokeatzaile baten propietate osagarriak dituelako, eta horrek lortzen dituen eragin metabolikoak azaltzen ditu. Azterketa honetan, carvediol (Dilatrend) Hoffman-la Roche-k erabili zuen.

BB eta bihotz gutxiegitasuna

BB-k bihotz gutxiegitasunean duen eraginkortasuna aztertzea izan da azterlan ugariMERIT-HF (Metoprolol CR: XL Randomized Intervention Trial in congestive Heart insuficience), CIBIS-II (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) eta SENIORS (Nebivolol Intervention of the Effects of Results and Rehospitalization in Seniors in heart).

MERIT-HF azterketaren helburua zen bihotz gutxiegitasuna duten pazienteetan BBren segurtasuna eta eraginkortasuna zehaztea. 63 urte bitarteko 3991 gaixo izan ziren HYHA II-IV graduko bihotz gutxiegitasunarekin. Sartutako gaixoen% 25 inguru 2. motako diabetesa zuten pazienteak ziren: itsu bikoitzeko metodoa erabiliz, pazienteak 2 taldetan banatu ziren ausaz: metoprolol CR (ekintza luzea) 25 eta 200 mg-ko dosia jaso zuten. Aldi berean, gaixoek diuretikoak (% 90), ACE inhibitzaileak (% 89) eta digitalak (% 63) hartzen jarraitu zuten. Ikerketa goiztiarra amaitu zen tratamendua hasi eta urtebetera, metoprololaren abantaila nabaria zela eta. Hildako osoa eta kardiobaskularra hurrenez hurren, metoprololarekin% 34 eta% 38 txikiagoak ziren.

Antzeko emaitzak CIBIS-II azterketan lortu ziren, bisoprolol drogak gaixoen antzeko kategorian aztertu zituen. Ikerketa honetan, 2 motako diabetesa duten gaixoen kopurua% 12koa izan da. Bisoprololen hilkortasun kardiobaskularra% 34 murriztu da.

Duela gutxi, CIBIS-III azterketa burutu zen. Helburua zera zen: bisoprololarekin monoterapia hastea eta biopropsol kronikoa duten gaixoak BB bisoprolol eta ACE inhibitzaileen enalapril konbinaziora transferitzea, ez dela tratamendua alderantzizko ordenarekiko baxuagoa (ACE inhibitzaileen enalapril ondoren BB bisoprolola sartzea saihestea). heriotza eta ospitaleratzeen zenbatekoak. Droga bakoitzarekin monoterapiako 6 hilabeteko emaitzek, lehen aldiz konbinazio tratamendura (18 hilabete) transferentziaren ondoren, bihotz-gutxiegitasun kronikoa tratatzeko (BB bisoprolol edo ACE inhibitzaileen enalaprilarekin) tratamendua hastearen hipotesiak baieztatzen duen hipotesia baieztatzen du. ) eta gaixo bakoitzari dagokionez, medikuaren erabakian oinarritu beharko litzateke.

Bi ikerketetan diabetesa duten gaixoen azpi-taldearen bereizketa batean, frogatu zen BD-a jaso zuten 2 diabetesa zuten pazienteen heriotza-arriskua BD-rekin tratatutako diabetesa ez zuten gaixoetan baino% 46 txikiagoa zela.

SENIORSek egin duen placebo-kontrolatutako bikoitza itsu, ausazko eta kontrolatutako placeboak, nebivolol (jarduera baodilatatzailea duen BB selektiboa) eraginkortasuna ebaluatzea bihotz gutxiegitasunaren tratamenduan. Azterlanak 2.000 gaixo baino gehiago (> 70 urte) baino gehiago hartu zituen; horietatik% 26k 2. motako diabetesa izan zuten. Behaketa 2 urte ingurukoa izan zen. Horren ondorioz, nebivololek eraginkortasuna eta tolerantzia ona frogatu zituen pazienteen talde honen tratamenduan, baita 2 motako diabetesa duten pazienteetan ere: hilkortasun kardiobaskularra eta ospitaleratze tasak nabarmen murriztu ziren plazebo taldearekin alderatuta.

Horrela, burututako ikerketek bihotz-gutxiegitasun kronikoa duten diabetesa duten pazienteetan BB erabiltzearen abantailak nabariak dira.

BB infartu osteko tratamenduan

Infartu osteko garaian BB erabiltzeko aukera MIAMI (Metoprolol In Acute Myocardial Infarction), ISIS-1 (Infart Survival First Nazioarteko Ikerketa), CAPRICORN (Carvedilol Post Infarct Survival Control in LV disfuntzioa) azterlanetan aztertu zen.

Azterketa horietan guztietan frogatu da infartu osteko aldian BB erabiltzea (miokardio infartu akutuaren ondorengo lehen 3 hilabeteetan) eraginkorragoa dela diabetesa duten pazienteetan diabetesa ez duten pazienteetan baino.

Horrela, ikerketa horiek guztiak infartu osteko garaian bihotzeko gaixotasun koronarioa duten diabetesa duten pazienteek BB erabiltzearen abantaila ukaezina frogatzen dute. Gainera, Bezafibrate Infartuen Prebentzioan (B1P) azterketan erakusten den bezala, bihotzeko gaixotasun koronarioak dituzten diabetesa duten pazienteetan BD bertan behera uztea hilkortasuna bikoizten da.

Diabetesean BB erabiltzearen abantailak agerikoak badira ere, lehen bezala, diabetesa duten gaixoen% 40-50ek bakarrik jasotzen dute infartu osteko garaian. Seguruenik, horrek azal dezake azken urteotan diabetesa duten pazienteetan biztanleriaren heriotza kardiobaskularra gutxitzeko joera orokorra izan arren, bihotz patologiaren maiztasuna ez dela bakarrik murriztu, are gehiago handitu baita.