Xelevia droga: erabiltzeko argibideak > Tratamendua eta prebentzioa

Filmaz estalitako piluletan eskuragarri. Kolore krematikoko tabletak, alde bateko pelikularen mintzaren aldean "277" grabatuta dago, eta beste aldean guztiz leunak dira.

Osagai aktibo nagusia sitagliptin fosfato monohidratoa da, 128,5 mg-ko dosian. Substantzia osagarriak: zelulosa mikrokristalinoa, kaltzio hidrogeno fosfatoa, kromoselosa sodioa, magnesio-estearatoa, magnesio stearyl fumaratoa. Pelikularen estaldura polivinil alkoholak, titanio dioxidoak, polietilenglikolak, talkak, horia eta burdina oxido gorriak osatzen dute.

Drogak babak erabil daitezke 14 pilulatan. Kartoizko pakete batean babak eta bi erabiltzeko argibideak daude.

Non eta nola injektatu diabetesa hobetzeko intsulina - irakurri artikulu honetan.

Ekintza farmakologikoa

Bigarren motako diabetesa tratatzeko xedea. Ekintza mekanismoa DPP-4 entzimaren inhibizioan oinarritzen da. Substantzia aktiboa intsulina eta beste antiglicemikoen ekintzekin desberdintzen da. Glukosaren menpeko hormona insulinotropikoaren kontzentrazioa handitzen da.

Pankreako zelulek glukagonoaren jariaketa ezabatzen dute. Horrek gibeleko glukosaren sintesia murrizten laguntzen du eta ondorioz hipogluzemiaren sintomak murrizten dira. Sitagliptinaren ekintza pankreako entzimenen hidrolisia inhibitzera zuzenduta dago. Glukagonoaren jariaketa murriztu egiten da eta, beraz, intsulina askatzea suspertzen da. Kasu honetan, intsulina glikosilatuaren indizea eta odolean glukosaren kontzentrazioa murrizten dira.

Xelevia 2. motako diabetesa tratatzea da.

Farmakozinetika

Pilula barruan hartu ondoren, substantzia aktiboa digestio-hoditik azkar xurgatzen da. Elikatzeak xurgapena eragiten du. Odolean duen kontzentrazio maximoa ordu pare baten ondoren zehazten da. Biodisponibilitatea altua da, baina proteina egiturekin lotzeko gaitasuna baxua da. Metabolismoa gibelean gertatzen da. Droga gorputzetik kanporatzen da gernuarekin batera giltzurrun iragazketaren bidez aldatu gabe eta oinarrizko metabolitoen moduan.

Erabilerarako adierazpenak

Medikamentu hau erabiltzeko jarraibide zuzenak daude:

2 motako diabetesa duten pazienteetan metabolismo glikemikoa hobetzeko monoterapia,
terapia konplexua hastea metformin motako diabetesa patologiarekin,
2 motako diabetearen terapia, dieta eta ariketa funtzionatzen ez dutenean,
intsulina osagarria
sulfonilurea deribatuekin konbinatuz kontrol glikemikoa hobetzeko,
Bigarren motako diabetesa thiazolidinediones-ekin konbinatutako terapia.

Contraindications

Erabilerarako jarraibideetan adierazten diren zuzeneko kontraindikazioak, erabiltzeko argibideetan honako hauek dira:

sendagaiaren osagaien hipersentsibilitatea,
haurdunaldia eta edoskitzea
adina 18 urte
ketoacidosi diabetikoa,
1 motako diabetesa
giltzurruneko funtzio urria.

Xelevia 2 motako diabetearen tratamenduan erabiltzen da, dieta eta ariketa funtzionatzen ez dutenean.

Kontu handiz, Xelevia giltzurruneko gutxiegitasun larria eta moderatua duten pertsonei aginduta dago, pancreatitisaren historia duten pazienteei.

Nola hartu Xelevia?

Tratamenduaren dosia eta iraupena zuzenean gaixotasunaren larritasunaren araberakoak dira.

Monoterapia egitean, medikazioa eguneroko 100 mgko hasierako dosi batean hartzen da. Droga bera ikusten da sendagaia metforminarekin, intsulinarekin eta sulfonilureekin batera erabiltzean. Terapia konplexua egitean, komeni da hartutako intsulina dosia murriztea, hipogluzemiaren garapena ekiditeko.

Ez hartu botikaren dosi bikoitza egun batean. Osasun orokorrean aldaketa nabarmenarekin, dosi doikuntza behar da. Zenbait kasutan, pilulen erdia edo laurdena preskribatzen dira, batez ere plazebo efektua bakarrik dutenak. Eguneroko dosia aldatu egin daiteke gaixotasunaren konplikazioen adierazpenak eta drogen erabileraren eraginkortasuna kontuan hartuta.

Xeleviaren bigarren mailako efektuak

Xelevia hartzerakoan, bigarren mailako efektu hauek gerta daitezke:

erreakzio alergikoak
jateko gogoa galtzea
idorreria,
konbultsioak,
takikardia,
insomnioa,
paresthesia,
ezegonkortasun emozionala

Gutxitan gertatzen da hemorroideak areagotzea. Tratamendua sintomatikoa da. Baldintza larrietan, konbultsioez lagunduta, hemodialisia egiten da.

Erabilera zahartzaroan

Funtsean, adineko gaixoek ez dute dosi doikuntza behar. Baina egoera okertzen bada edo tratamenduak espero ez diren emaitzak ematen baditu, hobe da pilulak hartzeari uztea edo dosia gutxitzea.

Adineko gaixoek ez dute Xelevia dosiaren doikuntza behar.

Erabilera haurdunaldian eta edoskitze garaian

Ez dago substantzia aktiborik fetuaren gaineko eraginari buruzko datu zehatzik. Hori dela eta, debekatuta dago gestazio garaian droga hori erabiltzea.

Droga bularreko esnetara pasatzen den ala ez datu fidagarririk ez dagoenez, hobe da edoskitzea uztea terapia hori beharrezkoa bada.

Giltzurruneko funtzio urritasunerako eskaera

Botikaren preskripzioa kreatininaren argiaren araberakoa izango da. Zenbat eta handiagoa izan, orduan eta txikiagoa da preskribatutako dosia. Giltzurrun-funtzio nahikoa ez balitz, hasierako dosia eguneko 50 mg-ra egokitu daiteke. Tratamenduak nahi ez duen eragin terapeutikoa ematen ez badu, botika bertan behera utzi behar duzu.

Gibeleko funtzio urritasunetarako eskaera

Giltzurrun-gutxiegitasun maila arina izan arren, ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Kasu honetan eguneroko dosia 100 mg izan behar da. Gibeleko gutxiegitasun maila larriarekin bakarrik, ez da sendagai honekin tratamendua egiten.

Gibeleko gutxiegitasun maila larriarekin, Xelevia ez da preskribatzen.

Xeleviaren gaindosi

Gehiegizko kasurik ez dago. Droga intoxikazio larriaren egoera 800 mg baino gehiagoko dosi bakarra hartzerakoan gerta daiteke. Kasu honetan, bigarren mailako efektuen sintomak larriagotu egiten dira.

Tratamenduak garbiketa gastrikoa, desintoxikazio gehiago eta mantentze terapia biltzen ditu. Diziplina luzea erabiliz gorputzari toxinak kendu ahal izango zaizkio, izan ere Hemodialisi estandarra da gaindosi kasu arinak soilik.

Beste drogekin elkarreragina

Sendagaia metformina, warfarina eta ahozko antisorgailu batzuekin konbinatu daitezke. Substantzia aktiboaren farmakokinika ez da aldatzen terapia konbinatuarekin ACE inhibitzaileekin, plaka anti-plaketekin, lipidoen jaisteko drogekin, beta blokeatzaileekin eta kaltzio kanal blokeatzaileekin.

Horrek, halaber, antiinflamatorioak ez diren esteroideen aurkako drogak, antidepresiboak, antihistaminak, protoi ponparen inhibitzaileak eta zenbait zutabe disfuntzio kentzeko zenbait droga ere barne hartzen ditu.

Digoxinarekin eta Cyclosporinekin konbinatzen direnean, odol-plasmako substantzia aktiboaren kontzentrazioaren igoera txiki bat ikusten da.

Alkoholen bateragarritasuna

Ezin duzu drogarik hartu alkoholarekin. Drogaren eragina murriztu egiten da eta dispeptikaren sintomak areagotu egingo dira soilik.

Sendagai honek antzeko antzekoak ditu substantzia aktiboari eta eraginari dagokionez. Hauen artean ohikoenak hauek dira:

sitagliptin,
Sitagliptin fosfato monohidratoa,
Janów,
Yasitara.

Fabrikatzailea

Fabrikazio enpresa: Berlin-Chemie, Alemania.

Mantendu Xelevia haur txikietatik urrun.

Mikhail, 42 urte, Bryansk

Medikuak Xelevia terapia nagusitzat hartzea gomendatu zuen. Hilabete bat erabili ondoren, barazki azukrea pixka bat handitu zen, 5 baino lehenago zegoen orain, 6-6,5era iristen da. Gorputzak jarduera fisikoarekiko duen erreakzioa ere aldatu egin da. Lehenago, kirolean ibili edo jolastu ondoren, azukrea nabarmen jaitsi zen, eta nabarmen, 3. adierazlea 3. Xelevia hartzerakoan ariketaren ondoren azukrea poliki-poliki jaisten da, pixkanaka eta normala da. Hobeto sentitzen hasi zen. Beraz, droga gomendatzen dut.

Alina, 38 urte, Smolensk

Xelevia intsulinaren osagarri gisa onartzen dut. Hainbat urte daramat diabetesa gaixorik eta botika eta konbinazio ugari probatu ditut. Gehien gustatzen zait hau. Sendagaiak azukre altuari bakarrik erantzuten dio. Orain jaisten bada, drogak ez du "ukituko" eta zorrotz igoko. Pixkanaka jarduten du. Egunean zehar ez da azukrerik botatzen. Badago beste puntu positibo bat, erabiltzeko argibideetan deskribatzen ez dena: dieta aldatzea. Hamaiketakoa ia erdia murrizten da. Hau ona da.

Mark, 54 urte, Irkutsk

Sendagaia berehala etorri zen. Aurretik, Januvia hartu zuen. Haren ostean, ez zen ona izan. Xelevia hartu eta zenbait hilabete igaro ondoren, azukre maila normaltasunera ez ezik, osasun osora ere itzuli zen. Askoz ere indar gehiago sentitzen dut, etengabe askaria beharrik ez dut. Hipogluzemia zer den ia ahaztu zait. Azukreak ez du salto egiten, hondoratu egiten da eta poliki-poliki eta pixkanaka igotzen da, eta horri gorputzak ondo erantzuten dio.

Askatu forma eta konposizioa

Xelevia dosiaren forma filmaz estalitako pilulak dira: beixak, bizkotxak, biribilak, alde leunak, alde batetik "277" grabatuta (kartoizko kaxa batean 14 pilulak bakoitzeko bi pilulak) eta Xelevia erabiltzeko argibideak.

Konposizioa 1 tableta:

substantzia aktiboa: sitagliptin fosfato monohidratoa - 128,5 mg (sitagliptin edukiari dagokio - 100 mg),
osagai laguntzaileak: sodio stearyl fumaratoa - 12 mg, magnesio-estearatoa - 4 mg, kromoselosa sodikoa - 8 mg, errefini gabeko kaltzio hidrogeno fosfatoa - 123,8 mg, zelulosa mikrokristalinoa - 123,8 mg,
film estaldura: Opadry II beige 85F17438 burdin oxido gorria (E 172) -% 0,37, burdin oxidoa horia (E 172) -% 3,07, talka -% 14,8, polietilen glicol (macrogol 3350) -% 20,2 titanio dioxidoa (E 171) -% 21,56, alkohol polivinilikoa -% 40 - 16 mg.

Farmacodinamia

Xelevia DPP-4 entzimaren inhibitzaile oso selektiboa da. Ahoz hartzen denean eta 2 motako diabetesa hobetzeko tratamendura zuzenduta dago.

Xelevia (sitagliptin) substantzia aktiboa glucagon antzeko peptido-1 (GLP-1) eta amilinaren, α-glukosidasaren inhibitzaileen, γ-hartzailearen agonisten peroxisome ugaritzailea aktibatzen duten (PPAR-γ), intsulina, sulfonilurea eratorriak eta biguanidoak dira. eta ekintza farmakologikoa. DPP-4 inhibituz, sitagliptinak intzretinen familiaren bi hormonen kontzentrazioa handitzen du: GLP-1 eta glukosa-menpeko polipeptido insulinotropikoa (HIP).

Familia horretako hormonak hesteetan ezkutatzen dira 24 orduz, janari-sarrerei erantzunez, haien kontzentrazioa handitzen da. Intzretinak glukosa-homeostasia erregulatzeko barne-sistema fisiologikoaren zati dira. Odoleko glukosa normal edo altuen atzealdean, intretinen familiaren hormonek intsulinaren sintesia areagotzen laguntzen dute eta haren jariaketa β-zelulen bidez, adenosina monofosfato ziklikoarekin (AMP) lotutako mekanismo intracelularrak seinaleztatzen dira.

Halaber, GLP-1ek glukagonoaren jariaketa areagotzen du α-zelula pankreatuen bidez. Glukagonoaren kontzentrazioa gutxitzea intsulina handitzeak glukosaren glukosaren ekoizpena gutxitzea eragiten du eta horrek, azken batean, glukemia gutxitzea eragiten du. Jarduteko mekanismo hau desberdina da sulfonilurearen eratorriekiko; izan ere, odolean glukosa gutxi duten intsulina askatzea suspertzen dute. Horrek sulfoneek eragindako hipogluzemia agertzea laguntzen du, ez bakarrik 2 motako diabetes mellitus duten gaixoetan, baita pertsona osasuntsuetan ere.

Odolean glukosa-kontzentrazio baxuan daudenean, intzestinen efektuak zerrendatzen dira glukagonoaren jariakuntzan eta intsulinaren askapenean. HIP eta GLP-1ek ez dute glukagonaren askapenean eragiten hipogluzemiari erantzunez. Baldintza fisiologikoetan intzretinen jarduera DPP-4 entzimaren bidez mugatzen da, produktu hidraulikoak azkar hidrolizatzen dituena. Sitagliptinak prozesu hau ekiditen du, ondorioz HIP eta GLP-1 forma aktiboen plasma-kontzentrazioak areagotzen dira.

Inkretinaren edukia handituz, Xeleviak glukosaren menpeko intsulina askatzen du eta glukagonoaren jariaketa murrizten laguntzen du. 2 motako diabetes mellitus hipergluzemia duten pazienteetan, glukagonoaren eta intsulinaren sekrezioan gertatzen diren aldaketek balio dute HbA glukatutako hemoglobinaren kontzentrazioa murrizteko. _1C eta odol-plasmako glukosa gutxitzea, urdail huts baten gainean zehaztutakoa eta estres proba baten ondoren.

Xelevia 2 dosi mellitus diabetean dosi bakarra hartzeak 24 orduz DPP-4 entzimaren jarduera inhibitzea eragiten du. Glukosa baraztea murrizteko balio du, baita glukosa edo elikagaiak kargatu ondoren ere, glukagonaren kontzentrazioa odol-plazan gutxitzea, intsulina eta intsulinarekiko kontzentrazioa areagotzea. peptidoa, GLP-1 eta ISU zirkulatzen duten intretinen kontzentrazioa 2 edo 3 aldiz handituz.

Giltzurruneko porrota

50 mg-ko eguneroko dosian sitagliptinaren azterketa irekia egin zen giltzurrun-gutxiegitasun kronikoaren larritasun-maila desberdinetarako farmakokinetika aztertzeko. Ikerketan sartutako boluntarioak talde hauetan banatu ziren:

Giltzurruneko gutxiegitasun arina duten pazienteak: kreatinina garbitzea (CC) 50-80 ml 1 min,
Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua duten pazienteak: CC 30-50 ml 1 min bakoitzeko,
Giltzurruneko gutxiegitasun larria duten gaixoak: CC 9 puntu) falta dira. Hala ere, kontuan hartuta substantzia nagusiki giltzurrunak kanporatzen dituela, ez da halako kasuetan kasu handirik egin behar.

Zahartzaroa

Gaixoen adinak ez zuen eragin klinikoki garrantzitsurik izan sendagaiaren parametro farmakokinetikoetan. Gaixo gazteagoekin alderatuta, sitagliptinaren adina (65 eta 80 urte bitartekoak)% 19 inguru handiagoa da. Adinaren arabera, Xelevia dosiaren doikuntza ez da burutzen.

Xelevia, erabiltzeko argibideak: metodoa eta dosia

Tabletak ahoz hartzen dira, janaria edozein dela ere. Drogaren gomendatutako dosia egunean 1 tableta (100 mg) da. Xelevia monoterapian erabiltzen da, bai aldi berean metformin / sulfonylurea deribatuekin / PPAR-agonistekin, bai metforminarekin eta sulfonilurearen deribatuekin / metforminarekin eta PPAR-γ agonistekin / intsulinarekin (metforminik gabe edo gabe).

Xelevia-rekin batera erabiltzen diren sendagaien dosi-erregimena hautatzen da sendagai horientzako gomendatutako dosien arabera.

Xelevia intsulina edo sulfonilurea deribatuekin tratamendu konbinatuaren atzean, komeni da intsulina eta sulfonilurea deribatuekin ohiko gomendatutako dosiak murriztea, intsulinak edo sulfonak eragindako hipogluzemiaren probabilitatea murrizteko.

Pilulak saltatzean, pazienteak galdutako dosia gogoratu ondoren ahalik eta azkarren hartzea gomendatzen da. Kontuan izan behar da egun berean drogaren dosi bikoitza erabiltzea onartezina dela.

Giltzurrun-gutxiegitasun arina dosifikatzeko erregimena zuzentzea (CC ≥ 50 ml 1 min bakoitzeko, gutxi gorabehera 1 kremako 1 dL bakoitzeko sero creatinina kontzentrazioari dagokionean emakumezkoetan eta ≤ 1,7 mg 1 dL gizonetan).

Giltzurruneko gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteetan, sitagliptin dosiaren doikuntza beharrezkoa da.Xelevia piluletan bereizketa-arriskurik ez dagoenez eta 25 edo 50 mg-ko dosi batean askatzen ez direnean (baina 100 mg-ko dosian soilik), ezin da horrelako pazienteen dosi-erregimena ziurtatu. Ildo horretan, gaixoen kategoria honetako sendagaia ez dago preskribatuta.

Giltzurruneko porrotaren atzeko planoan sitagliptina erabiltzeak giltzurrun-funtzioaren balorazioa eskatzen du terapia hasi aurretik eta aldian-aldian zehar.

Gibeleko gutxiegitasun maila arin eta moderatuetan, baita adineko pazienteetan ere, drogaren dosia ez da doitzen. Ez da ikertu Xelevia gibeleko gutxiegitasun larriaren atzeko planoan.

Hasierako konbinazio terapia metforminarekin

Placebo kontrolatutako 24 asteko ikerketa faktoriala egin zen sitagliptinaren konbinazio tratamenduaren hasierako 100 mg-ko eguneroko dosian eta metformina 1000 edo 2000 mg eguneroko dosian (sitagliptin 50 mg + 500 edo 1000 mg metformin egunean 2 aldiz). Lortutako datuen arabera, droga hartzearekin lotutako gertakari kaltegarriak maizago ikusi ziren (≥% 1eko maiztasuna dutenak) sitagliptin + metformin jasotzen duten taldean metformin monoterapiarekin baino. Monoterapian sitagliptin + metformin eta metformin taldeetan bigarren mailako efektuak izan ziren (hurrenez hurren):

beherakoa -% 3,5 eta% 3,3;
gorakoak -% 1,1 eta% 0,3;
buruko mina -% 1,3 eta 1,1;
dispepsia -% 1,3 eta% 1,1;
hipogluzemia -% 1,1 eta% 0,5;
flatulentzia -% 1,3 eta% 0,5.

Erabilera konposantua sulfonylurea deribatuekin edo sulfonilurea deribatuekin eta metforminarekin

Glagepiridarekin edo glimepiridarekin eta metforminarekin eguneko 100 mg sitagliptinarekin konbinatutako plazeboan kontrolatutako plaboan 24 astetan, hipogluzemia garatu zen maizago (% ≥ 1eko maiztasunarekin) garatu zen plazeboa glimepiridoarekin jaso duen taldearekin alderatuta. edo glimepiridoa eta metformina. Bere garapenaren maiztasuna% 9,5 / 0,9 zen, hurrenez hurren.

Hasierako konbinazio terapia PPAR-γ agonistekin

Sitagliptinarekin konbinazioen hasierako tratamendua 24 astean azterketa egitean 100 mg-ko eguneroko dosian eta pioglitazona 30 mg-ko eguneroko dosian sitagliptin konbinatzen duten taldean, bigarren mailako efektuak maizago ikusi ziren (monoterapia ≥% 1 maiztasunarekin) pioglitazona jaso duen taldean baino. . Monoterapian sitagliptin + pioglitazone eta pioglitazone taldeetan gertakari kaltegarriak izan ziren (hurrenez hurren):

hipogluzemia sintomatikoa:% 0,4 eta% 0,8;
Odol glukosa kontzentrazioan gutxitzea asintomatikoa:% 1,1 eta 0.

Konbinazio terapia metforminarekin eta PPAR-y agonistekin

Plazebo-kontrolatutako azterketa eguneko 100 mg sitagliptin erabiliz egin zen, aldi berean rosiglitazona eta metforminarekin batera, bi talderen partaidetzarekin - azterketa drogarekin konbinazio bat jaso zuten pazienteek eta placeboarekin konbinazio bat jaso zutenek. Lortutako datuen arabera, kontrako erreakzioak maizago ikusi ziren (% ≥% 1eko maiztasuna dutenak) sitagliptin jasotzen zuten taldean plazeboa jasotzen zuen taldean baino.

Talde horien behaketaren 18an, bigarren mailako efektuak honako maiztasunarekin adierazi ziren:

gorakoak -% 1,2 eta% 0,
buruko mina -% 2,4 eta% 0,
hipogluzemia -% 1,2 eta% 0,
goragalea -% 1,2 eta% 1,1;
beherakoa -% 1,8 eta% 1,1.

Talde horietako behaketaren 54. astean bigarren mailako efektu gehiago ikusi ziren ondorengo maiztasunarekin:

edema periferikoa -% 1,2 eta% 0,
buruko mina -% 2,4 eta% 0,
goragalea -% 1,2 eta% 1,1;
larruazaleko onddoen infekzioa -% 1,2 eta% 0,
eztula -% 1,2 eta% 0,
hipogluzemia -% 2,4 eta% 0,
goiko arnas traktuko infekzioak -% 1,8 eta% 0,
gorakoak -% 1,2 eta% 0.

Intsulina eta terapia konbinatuak

Eguneroko 100 mg sitagliptinaren erabilera konbinatuaren plabo-kontrolatutako plazeboko 24 astetan eta intsulina dosi etengabea (metforminik gabe edo horrekin), bigarren mailako efektuak maizago ikusi ziren (% ≥ 1eko maiztasunarekin) sitagliptina jasotzen duten taldean intsulinarekin batera (metforminik gabe edo ez) ) plazeboko taldean intsulina baino (metforminarekin edo gabe). Gertakari kaltegarrien eragina (hurrenez hurren) izan zen:

buruko mina -% 1,2 / 0,
gripea -% 1,2 /% 0,3;
hipogluzemia -% 9,6 / 5,3.

24 asteko beste ikerketa batek, sitagliptina intsulina terapiarako tresna osagarri gisa erabili zen (metforminik gabe edo horrekin), ez zuen agerian drogak hartzearen inguruko inolako erreakziorik.

Pankreatitis

Sitagliptina 100 mg-ko eguneroko dosian edo dagokion kontroleko droga (aktiboa edo plazeboa) erabiltzeko ausazko bikoitza eta ausazko 19 saiakuntza klinikoren azterketa orokorraren arabera, baieztatu zen baieztatu gabeko pankreatitis akutuaren intzidentzia 0,1 kasukoa zela talde bakoitzeko terapiako 100 urteko paziente bakoitzeko.

Biziko seinaleetan edo elektrokardiogrametan desbideratuta klinikoki garrantzitsuak, QTc tartearen iraupena barne, ez ziren sitagliptinarekin antzeman.

Sitagliptin Segurtasun Kardiobaskularraren Ebaluazio Azterketa (TECOS)

TECOS 7332 paziente hartzen zituzten eguneko 100 mg sitagliptin (edo 50 mg eguneko oinarria filtrazio glomerular tasa ≥ 30 eta 2 zen) eta 7339 paziente jaso zituzten plazeboa jaso zuten pertsonen populazio orokorrean. terapia.

Droga edo plazeboa tratamendu estandarrari gehitu zitzaizkion, HbAren xede maila aukeratzeko estatuko estandarren arabera_1C eta arrisku kardiobaskularreko faktoreak kontrolatzea. 2004an 75 urtetik gorako pazienteak bildu ziren behaketan, 970k sitagliptina jaso zuten eta 1034 plazeboa jaso zuten. Bi taldeetan bigarren mailako efektu larrien intzidentzia orokorra berdina izan zen. Diabetes mellitusarekin lotutako konplikazioen ebaluazioak, aurretik jarraipena egiteko adierazitakoa, agerian utzi zuen sitagliptin / plazeboa hartzerakoan taldeen artean ondorio kaltegarriak izan zitezkeela, giltzurrun-funtzioa okertuta (% 1,4 / 1,5) eta infekzioa barne (18, % 4 / 17,7). 75 urte edo gehiago dituzten bigarren mailako efektuaren profila biztanleria orokorraren antzekoa izan zen.

Hipogluzemia larriaren pasarteen intzidentzia "tratatzeko asmoa" duten eta hasiera batean sulagilurea eta / edo intsulina terapia jaso duten gaixoen populazioan sitagliptin / plazeboa hartzerakoan% 2,7 / 2,5 izan zen, hurrenez hurren. Gainera, hasieran sulfonilurea eta / edo intsulina prestaketarik hartu ez zuten pazienteetan, maiztasun hori% 1 / 0,7 zen, hurrenez hurren. Azterketan zehar, drogak / plazeboa hartzerakoan pancreatitisaren baieztatutako kasuen intzidentzia% 0,3 / 0,2 izan zen eta neoplasia gaiztoak -% 3,7 / 4, hurrenez hurren.

Erregistro osteko behaketak

Sitagliptina monoterapian eta / edo beste droga hipogluzemiekin konbinatuta, erregistroaren ondorengo jarraipenek bigarren mailako efektu osagarriak agertu dituzte. Datu horiek zehaztu gabeko zenbaki bateko biztanleriaren bidez borondatez lortu zirenez, ezin da fenomeno hauen tratamenduarekin maiztasuna eta kausa harremana ezarri.

Hauek dira:

angioedema,
hipersentsibilitate erreakzioak, anafilaxia barne,
pruritoa / rash, urtikaria, pemphigoid, larruazaleko baskulitisak, larruazaleko patologiak esfoliatiboak, Stevens-Johnson sindromea barne,
Pankreatitis akutua, forma hemorragikoa eta nekrotikoa barne, emaitza zakarrak izan gabe,
giltzurrun-funtzioa gutxitzea, giltzurrun-gutxiegitasun akutua barne (kasu batzuetan dialisi beharrezkoa da),
goiko arnas traktuko infekzioak
nasopharyngitis,
gorabeherak, idorreria,
buruko mina,
artralgia, myalgia,
mina gorputz-adarretan, bizkarrean.

Laborategiko aldaketak

Ikerketa kliniko gehienetan leukozitoen kopuruak hazkunde txiki bat izan zuen sitagliptina jasotzen duten pazienteetan (egunean 100 mg) plazebo-taldearekin alderatuta (200 μl batez beste, terapiaren hasieran adierazlea 6600 µl zen), hau da, neutrofilo kopurua handitu egin da.

Azido uriko edukiaren gehikuntza txiki bat (0,2 mg 1 dl bakoitzeko) detektatu zen 100 eta 200 mg sitagliptin eguneko plazeboarekin alderatuta. Terapia hasi aurretik, batez besteko balioa 5,5,5 mg zen 1 litro bakoitzeko. Ez da gout kasurik jakinarazi.

Sendagaia jasotzen duen taldean fosfasa alkalino osoaren jaitsiera txikia ere egon zen, plazeboaren taldearekin alderatuta (litro bakoitzeko ia 5 UI, batez beste, terapia hasi baino lehen, kontzentrazioa litro bakoitzeko 56 eta 62 UI izan zen). entzimaren hezur funtzioa gutxitu

Laborategiko parametroetan aldaketak ez dira klinikoki esanguratsutzat jotzen.

Hypoglycemia

Ohar klinikoen arabera, hipogluzemiaren intzidentzia sitagliptinarekin monoterapian edo bere patologia aldi berean ez eragiteko drogekin (pioglitazona, metformina) tratamendua plazeboko taldean zegoen antzekoa izan zen. Beste hipogluzemia batzuekin gertatzen den bezala, hipogluzemia Xelevia administrazioan gertatu zen sulfonilurearen deribazioekin edo intsularekin batera. Sulffonok eragindako hipogluzemia probabilitatea murrizteko, sulfonilurearen deribatuaren dosia murriztu egiten da.

Adineko pazienteetan terapia

Xeleviaren segurtasuna eta eraginkortasuna 65 urtetik gorako paziente zaharrei (409 paziente) 65 urtetik beherako boluntarioen taldekoekin alderatu ziren. Ildo horretan, ez da beharrezkoa gaixoaren adinaren arabera dosifikazio erregimena egokitzea. Kontuan izan behar da adineko pazienteak giltzurrun-gutxiegitasuna gertatzera joaten direla. Hori dela eta, adin-talde honetan giltzurrun-gutxiegitasun larria dagoenean, beste edozein bezala, sitagliptinaren dosia egokitu egiten da.

TECOS azterketan, boluntarioek sitagliptina 100 mg-ko eguneroko dosian (edo 50 mg eguneko filtrazio glomerular tasa ≥ 30 eta 2) zuten edo plazeboarekin jaso zuten. Tratamendu estandarrei gehitu zitzaizkien xede HbA maila zehazteko dauden estatuko estandarren arabera._1C eta arrisku kardiobaskularreko faktoreak kontrolatzea. Ikasketa-aldiaren batez besteko (3 urte) amaieran 2 motako diabetesa duten gaixoetan, terapia estandarraz gain, sendatzeak ez zuen bihotz-gutxiegitasuna dela eta ospitaleratzeko probabilitatea areagotu (arrisku-erlazioa -% 95eko konfiantza-tartea - 0,83tik) 1,2, p = 0,98 sistema kardiobaskularrekiko bigarren mailako efektu larriak izateko arriskua (arrisku-erlazioa - 0,98,% 95eko konfiantza-tartea - 0,89tik 1,08ra, p CYP) 2C8, CYP 2C9 eta CYP 3 A 4. In vitro datuen arabera , gainera, ez ditu CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 eta CYP 2 D 6 isoenzimak inhibitzen eta ez du CYP 3 A 4 isoenzima eragiten.

Metformin sitagliptinekin konbinatutako erabilera anitzekin, bigarren parametro farmakinetikoetan aldaketa garrantzitsuak ez ziren 2 motako diabetes mellitus duten pazienteetan ikusi.

2. motako diabetesa duten pazienteen azterketa farmakokinetikoen populazioetatik lortutako datuek erakutsi zuten baterako tratamenduak ez duela eragin klinikoki sendagarria sendagaiaren farmakokinetikan. Azterketa honek 2 motako diabetesa izateko gehien agindutako drogak ebaluatu ditu, besteak beste:

β-blokeatzaileak,
lipidoak gutxitzeko drogak (ezetimibea, zuntzak, estatinak),
antidepresiboak (esaterako, sertralina, fluoxetina, bupropioa),
Plaka antiplaktiboak (adibidez clopidogrel),
antihistaminikoak (adibidez, cetirizina),
Eraikuntzaren disfuntzioaren tratamendurako sendagaiak (adibidez sildenafil),
antiinflamatorio ez esteroideak (zelecoxib, diclofenac, naproxen),
protoi pump inhibitzaileak (esaterako, lansoprazol, omeprazole),
antihipertentsiboak (esate baterako, hidroklorotiazida, kaltzio kanal blokeatzaile geldoak, angiotensina II hartzailearen antagonistak, entzima inhibitzaile bihurtzeko angiotensina).

AUC eta C igoera txikia _m_ah digoxina (% 11 eta% 18, hurrenez hurren) sitagliptinarekin duen konbinazioarekin nabarmendu zen. Igoera hori ez da klinikoki esanguratsua. Terapia bateratuarekin ez dira gomendatzen dosia aldaketak.

AUC eta C handitu dira _m_ah Sitagliptin (% 29 eta% 68, hurrenez hurren) 100 mg-ko dosian erabiltzerakoan ikusi zen ciclosporina dosi bakarrarekin (P-glicoproteinaren inhibitzaile indartsua) ahozko administraziorako 600 mg-ko dosian. Botikaren ezaugarri farmakokinetikoetan behatutako aldaketak ez dira klinikoki esanguratsutzat hartzen. Cyclosporine edo P-glicoproteinaren beste inhibitzaile batekin konbinazio bat erabiltzen denean (adibidez, ketokonazol), ez da gomendagarria Xelevia dosia aldatzea.

Biztanleria eta boluntario osasuntsuen (N = 858) biztanleen azterketa farmakokinetikoaren arabera (konbinaziozko sendagai ugari daude) (N = 83, ia erdia giltzurrunen bidez kanporatzen da), substantzia horiek ez dute eragin klinikokirik sitagliptinaren farmakokinetikan.

Xeleviaren analogoak Yasitara, Sitagliptin phosphate monohydrate, Januvia dira.

Adierazpenak eta kontraindikazioak

"Xelevia" erabiltzeko adierazpenak hauexek dira:

diabetiko batek hipogluzemiarekiko sentsibilitatea jaitsi du neuropatiaren edo bestelako osasun arazoen eraginpean,
gauean hipogluzemiak sortzearen mesedea
zahartzaroa
arreta-kontzentrazio handiagoa izateko mekanismo konplexuak gidatzen edo lan egiten denean,
hipogluzemiaren ohiko erasoak sulfonilurea hartzen duten bitartean.

Hartu aurretik, oso garrantzitsua da kontraindikazioak ezagutzea. Hauek dira:

seme-alaba izatea, edoskitzea,
1 motako diabetesa
ketoacidosis diabetikoa, 18 urte baino gutxiagokoa,
giltzurrunetako forma moderatua edo larria.

Haurdun dauden emakumeen sendagaiaren eraginkortasunari eta segurtasunari buruzko azterlanak kontrolatu ez direla eta, Xelevia ez da gomendagarria haurdunaldian erabiltzeko. Halaber, ez da bularreko esnearekin batera haren kanporatzeko aukerak aztertu, beraz, edoskitzearekin batera, kontraindikatuta dago.

Dosierra eta gaindosi

Drogaren gomendatutako dosia 100 mg eguneko 1 da. Ahoz hartzen da droga nagusi gisa edo metforminarekin edo beste osagai aktibo batzuekin drogak dituen osagarri gisa. Sendagaia hartzea ez dago elikagaiekin lotuta. "Xelevia" eta sendagai osagarriak dosifikatuz, haien ratioa jarraibideko medikuak ezarri du, jarraibideen gomendioak kontuan hartuta.

Pilula bat galdu ezkero, ahalik eta lasterren hartzea gomendatzen da, pertsona hori gogoratu ondoren. Egun batean debekatuta dago drogaren dosi bikoitza hartzea.

Boluntario osasuntsuetan egindako entsegu klinikoetan, diabetikoentzat gehienez 800 mg-ko dosia jaso zuten drogak. Adierazleen gutxieneko aldaketak ez dira esanguratsuak. 800 mg-tik gorako dosiak ez dira aztertu. 4 astez 400 X-en "Xelevia" hartzerakoan kontrako erreakzioak ez dira atzeman.

Baina, arrazoiren batengatik sobredosi bat gertatu bada, gaixoa ondo sentitu ez bada, horrelako gertaerak antolatzea beharrezkoa da:

tratatu gabeko sendagaia tratamendu gastrointestinala kentzea,
adierazleen jarraipena, besteak beste, ECG baten bidez bihotzaren lana kontrolatzea;
mantentze-tratamendua egitea.

Substantzia aktiboa sitagliptin gaizki dializatuta dago. Prozeduraren 4 orduko saioan% 13,5 bakarrik kanporatzen da. Azken errekurtso gisa izendatzen da.

Gorputzari sendagaiaren osagai bat kanporatzeko modu nagusia giltzurruneko excretion bidez izaten da. Giltzurruneko patologia duten gaixoen kasuan, dosia batez bestekoa da, baina giltzurrunak arazoen seinaleen kasuan gutxitzen da:

porrot moderatua edo larria
giltzurrunetako gutxiegitasun kronikoaren fase terminala.

Ondorio

Drogaren deskribapenarekin eta honen inguruko berrikuspenekin bat etorriz, ondorioztatu dezakegu eraginkorra dela eta eragin positiboa duela gaixoen ongizatean. Abantaila ukaezina da gorputzean bigarren mailako efektuak ia ez izatea. Jakina, pertsona batek ezin izango du dosia aukeratu, eta are gehiago beste sendagai batekin konbinazio egokia, bere osasunari kalte egin gabe. Horretarako, endokrinologoarekin harremanetan jarri behar duzu, eta ez automedikuntzarik egin.

Osaketa eta askapenaren forma

Tablet - 1 tablet:

Substantzia aktiboa: sitagliptin fosfato monohidratoa - 128,5 mg, sitagliptin edukiari dagokiona - 100 mg,
Honakoak: zelulosa mikrokristalinoa - 123,8 mg, kaltzio gabeko hidrogeno fosfato kaltzinatua - 123,8 mg, kromoselosa sodikoa - 8 mg, magnesio estearatua - 4 mg, sodio stearyl fumaratoa - 12 mg,
egituraren osaera: opadry II beige, 85F17438 - 16 mg (alkohol polivinilikoa -% 40, titanio dioxidoa (E171) -% 21,56, macrogol 3350 (polietilenglikol) -% 20,2, talkoa -% 14,8, burdin oxido horia (E172) -% 3,07 , burdin oxidoa gorria (E172) -% 0,37).

14 pieza - babak (2) - kartoi paketeak.

Tabletek, pelikula beige koloreko estalkiarekin biribilak dira, biribilak, alde batetik "277" grabatua dute eta bestean leuna.

Xelevia droga (sitagliptin) ahozko dosi aktiboa da, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) entzimaren inhibitzaile oso selektiboa da, 2 motako diabetes mellitus tratatzeko. Sitagliptina egitura kimikoan eta ekintza farmakologikoan desberdina da glucagon antzeko 1 peptido-1 (GLP-1), intsulina, sulfonylurea deribatuak, biguanidoak, gamma hartzailearen agonistak peroxisome proliferatorearen bidez aktibatuta (PPAR-γ), alfa-glukosidasa inhibitzaileen eta amilinaren analogien arabera. DPP-4 inhibituz, sitagliptinak intzretinen familiako bi hormonen kontzentrazioa handitzen du: GLP-1 eta glukosa-menpeko polipeptido insulinotropikoa (HIP). Egunean zehar intzretinen familiako hormonak hesteetan ezkutatzen dira, eta horien kontzentrazioa handitu egiten da janari-hartzearen ondorioz. Intzretinak glukosa-homeostasia erregulatzeko barne-sistema fisiologikoaren zati dira. Odol glukosa kontzentrazio normal edo altuetan, intretinen familiaren hormonek intsulinaren sintesia areagotzen laguntzen dute, baita pankreako beta zelulek jarritako proteina adenosina monofosfato ziklikoarekin (AMP) lotutako mekanismo intrazelularrak seinaleztatzeagatik ere.

GLP-1ek ere glufonaren jariaketa areagotzen laguntzen du, alfa zelulen bidez. Glukagonoaren kontzentrazioaren beherakadak intsulinaren kontzentrazioaren gehikuntzaren atzean glukosaren gibearen ekoizpena murrizten laguntzen du eta horrek, azken batean, glukemia gutxitzea eragiten du. Ekintza-mekanismo hau sulfonilurearen deribatuen ekintza-mekanismoarengandik bereizten da. Odolaren glukosa-kontzentrazio baxuan intsulina askatzea estimulatzen duena, hau da, sulfoneek eragindako hipogluzemia garatzeaz gain, 2 motako diabetesa duten gaixoen kasuan bakarrik, baita pertsona osasuntsuetan ere.

Odolean glukosa-kontzentrazio baxuan daudenean, intretinen intsulinaren askapenean eta glukagonoaren jariatzean gutxitzen diren efektuak ez dira ikusten. GLP-1ek eta HIPek ez dute glukagonoaren askapenean eraginik hipogluzemiari erantzunez. Baldintza fisiologikoetan, incretinen jarduera DPP-4 entzimaren bidez mugatzen da, produktu azkarrak hidretizatzen ditu intretinak.

Sitagliptinak intretinen hidrolisia saihesten du DPP-4 entzimaren bidez, eta, horrela, GLP-1 eta HIP forma aktiboen plasma kontzentrazioak areagotzen dira. Inkretinen kontzentrazioa handituz, sitagliptinak glukosaren menpeko intsulina askatzen du eta glukagonoaren jariaketa murrizten laguntzen du. 2 motako diabetes mellitus hipergluzemia duten pazienteetan, intsulinaren eta glukagonoaren sekrezioan gertatzen diren aldaketek HbA1C glukosilatutako hemoglobinaren kontzentrazioa gutxitzea eta glukosa plasmatikoaren kontzentrazioa gutxitzea eragiten dute, urdail huts baten gainean eta estres proba baten ondoren.

2 motako diabetes mellitus duten gaixoetan, Xelevia dosi bat hartzeak DPP-4 entzimaren jarduera 24 orduz inhibitzea ekartzen du, eta, horren ondorioz, GLP-1 eta HIP intretinen zirkulazioaren kontzentrazioa 2-3 faktore gehiagotzen da, intsulinaren eta C plasmaren kontzentrazioa handitzen da. peptidoa, odol-plasmako glukagonoaren kontzentrazioaren jaitsiera, glukosaren barauaren beherakada, baita glukemia gutxitzea glukosa kargatu edo elikagaien kargaren ondoren ere.

Sitagliptinaren farmakokinetika modu zabalean deskribatu da gizabanako osasuntsuetan eta 2 motako diabetesa duten gaixoetan. Pertsona osasuntsuetan, 100 mg sitagliptin ahozko administrazioa egin ondoren, drogaren xurgapen azkarra antzematen da gehienezko kontzentrazioarekin (Cmax), administraziotik 1 eta 4 ordu bitartekoa. Kontzentrazio-denboraren kurbaren (AUC) eremua dosiaren proportzioan handitzen da eta subjektu osasuntsuetan 8,52 µmol / L * ordu da 100 mg ahoz hartzen denean, Cmax 950 nmol / L da. Sitagliptinaren plasma AUC% 14 handitu zen gutxi gorabehera drogearen 100 mgko hurrengo dosiaren ondoren, lehenengo dosia hartu ondoren oreka egoera lortzeko. Sitagliptin AUCren barruko eta zeharkako bariazio koefizienteak arbuiagarriak ziren.

Sitagliptinaren erabateko erabilgarritasuna% 87 da gutxi gorabehera. Sitagliptin eta gantz-elikagaien kontsumo konbinatuak farmakokinetikan eraginik ez duenez, Xelevia sendagaia otordua edozein dela ere agindu daiteke.

Boluntario osasuntsuetan 100 mg sitagliptin dosi bakar baten ondoren orekan banaketaren batez besteko bolumena 198 l da. Plasmako proteinei lotzen zaien sitagliptin frakzioa nahiko txikia da% 38an.

Sitagliptinaren% 79 gutxi gorabehera giltzurrunak aldatzen dira. Gorputzean jasotako sendagaiaren zati txiki bat bakarrik metabolizatzen da.

14C etiketatutako sitagliptina barruan eman ondoren, sitagliptin erradioaktiboen% 16 gutxi gorabehera kanporatu zen metabolito gisa. Sitagliptin 6 metabolitoen aztarnak atzeman ziren, ziurrenik DPP-4 inhibitzailearen jarduerarik ez zutenak. In vitro azterlanek agerian utzi dute sitagliptinaren metabolismo mugatuan parte hartzen duten isoenzimak CYP3A4 eta CYP2C8 direla.

14C etiketatutako sitagliptina boluntario osasuntsuak eman ondoren, gutxi gorabehera administratutako sitagliptina% 100 kanporatu zen:% 13 hesteetan barrena,% 87 giltzurrunak droga hartu ondoren astebetean. 100 mg-ko ahozko administrazioak sitagliptinaren bizitza erdia ezabatzeko gutxi gorabehera 12,4 ordukoa da; giltzurrun-garbitzea gutxi gorabehera 330 ml / min da.

Sitagliptinaren excretiona giltzurrunak kanporatzen dira batez ere, sekrezio tubular aktiboaren mekanismoaren bidez. Sitagliptina hirugarren motako gizakien anioi organikoen garraiatzailea (hOAT-3) garraiatzeko substratua da, giltzurrunak sitagliptinaren kanporatzean egon daiteke. Klinikoki ez da hOAT-3ren inplikazioa sitagliptina garraiatzean. Sitagliptina p-glikoproteinaren substratua ere bada, giltzurrunek sitagliptinaren excretionean ere parte har dezakete. Hala ere, ziklosporina, p-glikoproteinaren inhibitzailea, ez zuen sitagliptinaren giltzurrun-garbitasuna murriztu.

Farmakokinetika pazienteen taldeetan:

Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak:

Eguneko 50 mg-ko dosian sitagliptinaren azterketa irekia egin zen giltzurrun-gutxiegitasun kronikoaren larritasun maila desberdinak dituzten pazienteetan. Ikerketan sartutako gaixoak giltzurrun-gutxiegitasun arina duten gaixoen taldeetan banatu ziren (kreatinina-garbitasuna 50 eta 80 ml / min), moderatua (kreatinina-clearance 30etik 50 ml / min) eta giltzurrun-gutxiegitasun larria (creatinina-clearance 30 ml / min baino gutxiago) , baita dialisi behar duen giltzurrun-gutxiegitasunaren fase terminalarekin ere.

Giltzurrun-gutxiegitasun arina duten pazienteetan, ez zen sitagliptinaren plasma-kontzentrazioan aldaketa klinikoki esanguratsua izan boluntario osasuntsuen kontrol taldearekin alderatuta.

Sitagliptinaren AUC bikoitza izan da kontrol taldearekin alderatuta giltzurrun-gutxiegitasun moderatua duten pazienteetan; gutxienez, lau aldiz handitu da AUC giltzurrun-gutxiegitasun larria duten pazienteetan, eta giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan kontrol taldearekin alderatuta. Sitagliptina hemodialisi bidez zertxobait kendu zitzaion: dosiaren% 13,5 bakarrik kendu zitzaion gorputzari 3-4 orduko dialisi saio batean.

Horrela, sitagliptinaren kontzentrazio terapeutikoa odol-plazan (giltzurrun-funtzio normala duten gaixoen kasuan) giltzurrun-gutxiegitasun moderatu-larria duten pazienteetan, beharrezkoa da dosiaren doitzea.

Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoak:

Gutxiegitasun hepatiko moderatua duten pazienteetan (Child-Pugh eskalan 7-9 puntu), 100 mg-ko dosi bakarra duten sitagliptin AUC eta Cmax batez bestekoa% 21 eta% 13 handitzen dira hurrenez hurren. Beraz, ez da beharrezkoa gibeleko gutxiegitasun arina edo moderatua izateko dosia doitzea.

Ez dago datu klinikoik sitagliptinaren erabilerari buruzko gutxiegitasun hepatiko larria duten gaixoetan (9 puntu baino gehiago Child-Pugh eskalan). Hala ere, sitagliptina giltzurrunak nagusiki kanporatzen direlako, ez da espero behar aldaketa hepatiko larria duten pazienteetan sitagliptinaren farmakokinetikaren aldaketa garrantzitsurik.

Gaixoen adinak ez zuen eragin klinikoki esanguratsua sitagliptinaren parametro farmakokinetikoetan. Gaixo gazteagoekin alderatuta, adineko gaixoek (65-80 urte)% sitagliptin kontzentrazioa% 19 handiagoa da. Adinaren arabera ez da dosi doikuntza egin behar.

Ahoko hipogluzemia.

Xelevia bigarren mailako efektuak

Sitagliptina, oro har, ondo jasaten da bai monoterapian bai hipogluzemikoko beste droga batzuekin batera. Saiakuntza klinikoetan, gertakari kaltegarrien intzidentzia orokorra, baita gertakari kaltegarriak direla-eta drogen erretiroaren maiztasuna ere, plazeboak zituztenen antzekoak izan ziren.

Sitagliptinarekin egindako 18 plazetan kontrolatutako 4 ikerketen arabera (100-200 mg-ko eguneroko dosian, 100-200 mg-ko monofinarekin edo konbinazioarekin), metforminarekin edo pioglitazonarekin, ez zen azterketa sendagarriarekin erlazionatutako kontrako erreakziorik ikusi. Horien maiztasuna gaixoen taldean% 1 baino handiagoa zen. sitagliptin hartuz. 200 mg-ko eguneroko dosi baten segurtasun-profila 100 mg-ko eguneroko dosi baten segurtasun-profilaren parekoa zen.

Aurreko saiakuntza klinikoetan lortutako datuak aztertuta, sitagliptin hartzen duten pazienteetan hipogluzemiaren intzidentzia orokorra plazeboaren antzekoa zela erakutsi zuten (sitagliptin 100 mg-1,2%, sitagliptin 200 mg-0,9%; plazeboa -% 0,9). Bi dosietan sitagliptina hartzerakoan kontrolatutako gertakari gastrointestinalaren maiztasuna (plazeboa hartzerakoan gertatzen zen antzekoa izan zen (eguneko 200 mg-ko dosian eguneko 200 mg-ko dosian) sitagliptina hartzerakoan goragalea agertzea izan ezik): sabeleko mina (sitagliptin 100 mg - 2 % 3, sitagliptin 200 mg -% 1,3, plazeboa -% 2,1), goragalea (% 1,4,% 2,9,% 0,6), gorakoa (% 0,8,% 0,7) ,% 0,9), beherakoa (% 3,0,% 2,6,% 2,3).

Ikerketa guztietan, hipogluzemiaren kasuan, erreakzio kaltegarriak erregistratu ziren hipogluzemiaren sintomak klinikoki adierazitako txosten guztien arabera. Odol glukosaren kontzentrazioaren neurketa paraleloan ez zen beharrezkoa.

Metforminarekin konbinatutako terapia hastea:

24 asteetan, plazaginaz kontrolatutako plazerra kontrolatutako sitagliptinarekin 100 mg-ko eguneroko dosian eta metformina eguneroko dosian 1000 mg edo 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg edo 1000 mg x 2 aldiz) eguneroko dosian. Metformin monoterapia taldearekin alderatuta, honako gertakari kaltegarriak ikusi dira:

Droga hartzearen ondoriozko kontrako erreakzioak% gt1 maiztasunarekin ikusi ziren sitagliptin tratamendu taldean eta metotinaren tratamendu taldean monotipoetan baino sarriago: beherakoa (sitagliptina + metformina -% 3,5, metformina -% 3,3), dispepsia (1, % 3,% 1,1), buruko mina (% 1,3,% 1,1), flatulentzia (% 1,3,% 0,5), hipogluzemia (% 1,1,% 0,5), gorakoa (% 1,1,% 0,3).

Sulfonilurea deribatuekin edo sulfonilurea deribatuekin eta metforminarekin konbinatzea:

Sitagliptin (100 mg-ko eguneroko dosia) eta glimepiride edo glimepiride eta metformina-rekin konbinatutako terapiaren aurkako 24 asteetan plabo-kontrolatutako ikerketa batean, honako gertakari kaltegarriak ikusi ziren ikerketa medikuaren taldean plazeboa eta glimepiridoa edo glimepiridoa eta metformina hartzen dituzten gaixoen taldearekin alderatuta:

Droga hartzearen ondoriozko kontrako erreakzioak% gt1-eko maiztasunarekin ikusi ziren sitagliptinarekin tratamendu-taldean eta plazeboarekin konbinatutako terapian baino sarriago: hipogluzemia (sitagliptin -% 9,5, plazeboa -% 0,9).

Hasierako konbinazio terapia PPAR-γ agonistekin:

Sitagliptinarekin konbinazio terapia hasteko 24 astean 100 mg-ko eguneroko dosian eta pioglitazona 30 mg-ko eguneroko dosian, honako gertakari kaltegarriak ikusi dira konbinazio-tratamendu taldean pioglitazona-monoterapiarekin alderatuta:

Droga hartzearen ondoriozko kontrako erreakzioak% gt1 maiztasunarekin ikusi ziren sitagliptina tratatzeko taldean eta piotitazona monoterapian tratamendu taldean baino sarriago: odol glukosa kontzentrazioan gutxitzea asintomatikoa (sitagliptin + pioglitazona -% 1,1, pioglitazona -% 0,0) hipogluzemia sintomatikoa (% 0,4,% 0,8).

PPAR-y agonistekin eta metforminarekin konbinatzea:

Sitagliptinaren tratamenduan (100 mg-ko eguneroko dosia) sitagliptinaren tratamenduan egindako ikerketaren arabera, rosiglitazona eta metforminarekin batera medikuntza taldean egindako ikerketaren arabera, honako gertakari kaltegarriak ikusi ziren plazebo srosiglitazona eta metformina hartzen ari ziren gaixoen aldean:

Behaketa 18 astean:

Droga hartzearen ondoriozko kontrako erreakzioak% Gt1-eko maiztasunarekin ikusi ziren sitagliptinarekin tratamendu taldean eta plazeboarekin konbinatutako terapian baino sarriago: buruko mina (sitagliptin -% 2,4, plazeboa -% 0,0), beherakoa (1,8 %,% 1,1), goragalea (% 1,2,% 1,1), hipogluzemia (% 1,2,% 0,0), oka (% 1,2,% 0,0).

Behatzeko 54 astetan:

Droga hartzearen ondoriozko kontrako erreakzioak% Gt1 maiztasunarekin ikusi ziren sitagliptin tratamendu taldean eta plazeboarekin konbinatutako terapian baino sarriago: buruko mina (sitagliptin -% 2,4, plazeboa -% 0,0), hipogluzemia (2,4). % 0,0), goiko arnas bideetako infekzioak (% 1,8,% 0,0), goragalea (% 1,2,% 1,1), eztula (% 1,2,% 0,0), larruazaleko onddoen infekzioa (% 1,2,% 0,0), edema periferikoa (% 1,2,% 0,0), gorakoa (% 1,2,% 0,0).

Intsulina konbinatzea:

Konbinazio-terapiaren sitagliptina (eguneroko dosi batean 100 mg) eta intsulina dosi konstantea (metforminarekin edo gabe) ikertutako droga-taldean 24 asteetan, plazeboa eta intsulina hartzen dituzten gaixoen taldearekin (metforminarekin edo gabe), gertakari kaltegarriak:

Droga hartzearen ondoriozko kontrako erreakzioak% gt1 maiztasunarekin ikusi ziren sitagliptin tratamendu taldean eta maizago intsulina tratatzeko taldean (metforminarekin edo gabe): hipogluzemia (sitagliptina + intsulina (metforminarekin edo gabe) -% 9,6, plazebo + intsulina (metforminarekin edo gabe) -% 5,3), gripea (% 1,2,% 0,3), buruko mina (% 1,2,% 0,0).

24 asteko beste ikerketa batean, zeinetan gaixoek sitagliptina intsulina terapia gehigarri gisa jaso zuten (metforminarekin edo gabe), ez zen erreakzio kontrajarik egon drogak maiztasuna hartzearen eta% gt1-ren maiztasunarekin sitagliptinaren taldean (100 mg-ko dosian). ), eta plazeboen taldean baino maizago.

Sitagliptina erabiltzearen ausazko 19 azterketa kliniko orokorretan egindako azterketa orokor batean 100 mg-ko eguneroko dosian edo dagokion kontroleko droga (aktiboa edo plazeboa), baieztatu gabeko pancreatitis akutuaren akatsa 0,1 kasukoa izan zen talde bakoitzeko 100 paziente-urteko tratamenduan.

Ezin izan zen desbideratze klinikoki esanguratsurik izan seinaleekin edo EKG (QTc tartearen iraupena barne) sitagliptin tratamenduan.

Sitagliptin Segurtasun Kardiobaskularraren Ebaluazio Azterketa (TECOS):

Sitagliptinaren segurtasun kardiobaskularrari buruzko ikerketan (TECOS) 7332 paziente hartu ziren eguneko 100 mg hartzen zituzten sitagliptin (edo 50 mg eguneko oinarria filtrazio glomerularraren tasa (eGFR) zenbatzen bada eta gt30 eta 50 ml / min / 1 zen). 73 m) eta tratamendua agindutako pazienteen populazio orokorrean plazeboa hartzen zuten 7339 gaixoren artean. Azterketa sendagaia (sitagliptin edo plazeboa) terapia estandarrari gehitu zitzaizkion, HbA1C xede maila hautatzeko eta arrisku kardiobaskularreko faktoreak kontrolatzeko dauden estatuko estandarren arabera. Azterlanak 2004an 75 urte edo gehiagoko pazienteak bildu zituen (970 paziente hartu zituzten sitagliptin eta 1034 plazeboa). Sitagliptin hartzen duten gaixoetan gertakari kaltegarriak larriak izan ziren. Diabetesarekin aldez aurretik identifikatutako konplikazioen ebaluazioen arabera, taldeen arteko gertaeren aurkako gertakarien parekoa da, hala nola infekzioak (% 18,4 sitagliptin hartzen duten pazienteetan eta% 17,7 plazeboko pazienteetan) eta giltzurrun-funtzioa okerrera ( % 1,4 sitagliptin hartzen duten pazienteetan eta% 1,5 placeboko pazienteetan). 75 urte edo gehiagoko gaixoen gertakari kaltegarrien profila biztanleria orokorraren antzekoa izan zen.

Tratamendua agindutako pazienteen artean ("tratatzeko asmoa"), hasieran intsulina terapia eta / edo sulfonilureoak jaso zituztenen artean, hipogluzemia larriaren intzidentzia% 2,7 izan zen sitagliptin hartzen zuten pazienteetan eta 2; Plazeboa hartzen duten pazienteetan% 5. Hasieran intsulina eta / edo sulfonilurea jaso ez zuten gaixoen artean, hipogluzemia larriaren intzidentzia% 1,0koa izan zen sitagliptin hartzen zuten pazienteetan eta% 0,7 plazeboa hartzen zuten pazienteetan. Pankreatitisak baieztatutako kasuen intzidentzia% 0,3 izan zen sitagliptin hartzen zuten pazienteetan eta% 0,2 plazeboan hartutako pazienteetan. Neoplasia gaiztoen minbizia baieztatutako kasuen% 3,7 izan zen sitagliptina hartzen duten pazienteetan eta% 4,0 plazeboa hartzen zuten pazienteetan.

Sitagliptina monoterapian eta / edo konbinazio terapiarekin batera beste agente hipogluzemikoekin egindako jarraipenaren ondoren, gertaera kaltegarriak osagarriak identifikatu ziren. Datu horiek neurri mugagabeko biztanleriaren borondatez lortu zirenez, ezin da zehaztu gertakari kaltegarri hauen terapiarekin maiztasuna eta kausa harremana. Hauek dira:

Hipersentsibilitate erreakzioak, besteak beste, anafilaxia, angioedema, erupzioak, urtikaria, larruazaleko baskulitisak, larruazaleko gaixotasun esfoliatiboak, Stevens-Johnson sindromea barne, pancreatitis akutua, hemorragikoak eta nekrotikoak direnean, emaitza latz eta ez-hilgarriak dituztenak, giltzurruneko funtzio okertua barne, giltzurrun akutua barne. gutxiegitasuna (batzuetan dialisi beharrezkoa da), goiko arnas traktuko infekzioak, nasofaringitisa, idorreria, oka, buruko mina, artralgia, mialgia, gorputz mina, bizkarreko mina, azkura, pemfigoidea.

Laborategiko adierazleen aldaketak:

Sitagliptinaren tratamendu-taldeetan laborategiko parametroen maiztasun desbideraketak (eguneroko 100 mg-ko dosi batean) plazebo-taldeen maiztasunarekin alderatu zen. Saiakuntza kliniko gehienetan, baina ez guztietan, leukozitoen kopuruaren gehikuntza txikia egon da (gutxi gorabehera 200 / µl plazeboarekin alderatuta; tratamenduaren hasieran batez besteko edukia 6600 / µl izan da), neutrofiloen gehikuntzaren ondorioz.

Medikuntzaren saiakuntza klinikoko datuen azterketan azido urikoaren kontzentrazioan hazkunde txiki bat agertu zen (gutxi gorabehera 0,2 mg / dl plazeboarekin alderatuta, tratamenduaren aurreko batez besteko kontzentrazioa 5-5,5 mg / dl zen) sitagliptin 100 eta 200 mg-ko dosian jaso zuten pazienteetan. egun. Ez zen gotaren garapenik gertatu. Fosfatasa alkalino totalaren kontzentrazioan beherakada txiki bat egon da (gutxi gorabehera 5 UI / L plazeboarekin alderatuta, tratamenduaren aurreko batez besteko kontzentrazioa 56-62 UI / L izan zen), partzialki fosfatase alkalinoaren hezur-zatiketan gutxitu egin da.

Laborategiko parametroetan zerrendatutako aldaketak ez dira klinikoki esanguratsutzat jotzen.

Beste drogekin elkarreraginaren inguruko ikerketetan, sitagliptinak ez zuen eragin klinikoki esanguratsua honako farmakoen farmakokinetikan: metformina, rosiglitazona, glibenklamida, simvastatina, warfarina, ahozko antisorgailuak. Datu horietan oinarrituta, sitagliptinak ez du CYP3A4, 2C8 edo 2C9 isoenzimak inhibitzen. In vitro datuetan oinarrituta, sitagliptinak ere ez du CYP2D6, 1A2, 2C19 eta 2B6 isoenzimak inhibitzen eta ez du CYP3A4 isoenzima induzitzen. Sitagliptinarekin batera metformina behin eta berriz errepikatzeak ez zuen eragin handirik izan sitagliptinaren parametro farmakokinetikoek 2 motako diabetes mellitus duten gaixoetan.

2 motako diabetes mellitus duten gaixoen biztanleriaren azterketa farmakokinetikoaren arabera, terapia konbinatuak ez zuen eragin klinikoki esanguratsua sitagliptinaren farmakokinetikan. Ikerketak 2 motako diabetes mellitus duten gaixoen artean gehien erabiltzen diren drogak ebaluatu ditu, besteak beste: lipidoak jaisten dituzten sendagaiak (estatinak, fibratuak, ezetimibe), plaka antiagregatzaileak (clopidogrel), antihipertentsiboak (ACE inhibitzaileak, angiotensina II hartzailearen antagonistak, beta-blokeatzaileak, blokeatzaileak) Kaltzio kanal “motelak”, hidroklorotiazida), antiinflamatorio ez-esteroideak (naproxena, diclofenac, celecoxib), antidepresiboak (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistaminikoak (cetiri zine), protoi pump inhibitzaileak (omeprazole, lansoprazole) eta zutitzearen disfuntzioa tratatzeko drogak (sildenafil).

AUC (% 11) handitu da pixka bat, baita digoxinaren batez besteko Cmax (% 18) ere sitagliptinarekin konbinatuta. Igoera hori ez da klinikoki esanguratsua. Ez da gomendatzen digoxinaren edo sitagliptinaren dosia aldatzea batera erabiltzen direnean.

Sitagliptinaren AUC eta Cmax igoera% 29 eta% 68 hurrenez hurren, 100 mg sitagliptin ahozko dosi bakarra eta 600 mg ziklosporina ahozko dosi bakar bat erabiltzea konbinatu ziren pazienteetan, p-glikoproteinaren inhibitzaile indartsua izan ziren. Sitagliptinaren ezaugarri farmakokinetikoetan behatu diren aldaketak ez dira klinikoki esanguratsutzat jotzen. Xelevia dosia aldatzea ez da gomendagarria ziklosporinekin eta p-glicoproteinaren beste inhibitzaileekin konbinatuta (adibidez, ketoconazol).

Gaixoen eta boluntario osasuntsuen (N = 858) biztanleria oinarritutako azterketa farmakokinetiko batek (konbinazioen aurkako botika ugari) (N = 83, gutxi gorabehera giltzurrunak kanporatzen ditu) ez du agerian substantzia horien eragin klinikoki esanguratsurik sitagliptinaren farmakokinetan.

Xelevia dosia

Xeleviaren gomendatutako dosia 100 mg da egunero ahozko monoterapia gisa, edo metforminarekin, edo sulfonylurea deribatuekin batera, edo PPAR-γ agonistekin (tiazolidinazioak), edo intsulina (metforminarekin edo gabe), edo metforminarekin eta sulfonilurearen deribatua, edo metformina eta PPAR-γ agonistak.

Xelevia hartu daiteke otorduak kontuan hartu gabe. Metforminaren, sulfonilurearen deribatuen eta PPAR-γ agonisten dosi-erregimena hautatu behar da sendagai horientzako gomendatutako dosien arabera.

Xelevia sulfonilurea deribatuekin edo intsulinarekin konbinatzerakoan, komeni da sulfonilurea edo intsulina deribatuarekin ohiko gomendatutako dosia murriztea, sulfoneak edo intsulinak eragindako hipogluzemia garatzeko arriskua murrizteko.

Gaixoak Xelevia sendagaia hartzea galduz gero, medikua ahalik eta lasterren hartu behar da gaixoak galdutako droga gogoratu ondoren.

Onartezina da egun berean Xelevia dosi bikoitza hartzea.

Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak:

Giltzurruneko gutxiegitasun arina duten pazienteek (kreatinina garbitzeko (CC) eta 50 g / ml), gizonezkoetan eta -1 lt .7 mg / dl serum kreatinazko kontzentrazioari dagokio, eta emakumezkoetan -1,5 mg / dl) ez dute Xeleviaren doikuntza behar.

Giltzurruneko gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteetan sitagliptinaren dosia doitu beharra dagoenez, Xelevia erabiltzea ez da gaixoen kategoria honetan agertzen (100 mg piluletan arriskuak ez izatea eta 25 mg eta 50 mg dosi eza ez dira onartzen bere dosia giltzurruneko gaixoetan. larritasun moderatua eta larria gutxitzea).

Dosi-doikuntzaren beharra dela eta, gomendagarria da giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoek giltzurrun-funtzioa ebaluatzea sitagliptinarekin tratamendua hasi aurretik eta aldian-aldian zehar.

Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoak:

Ez da Xeleviaren dosi doikuntzarik egin behar hepatikoa epatiko-moderatua duten gaixoen kasuan. Droga ez da aztertu gibeleko gutxiegitasun larria duten gaixoetan.

Ez da Xeleviaren doikuntza dosirik egin behar adineko pazienteetan.

Boluntario osasuntsuetan egindako entsegu klinikoetan, 800 mg dosi bakarra sitagliptin dosi bakarra izan zen. Eguneko 800 mg-ko dosian eguneko 800 mg-ko dosian, Sitagliptin-en ikerketetan gutxieneko aldaketak ikusi ziren, ez dira klinikoki esanguratsutzat jotzen. Gizakien egunean 800 mg baino gehiagoko dosia ez da aztertu.

Saiakuntza klinikoen lehen fasean, sitagliptinarekin tratamenduarekin lotutako edozein ondorio kaltegarri gertatu zen behin eta berriro ez da 28 egunetan sendagaia hartzen 400 egun eguneko dosian.

Gaindosi izanez gero, laguntza-neurri estandarrak hasi behar dira: xurgatu gabeko sendagaia tratamendu gastrointestinala kentzea, funtsezko zeinuak kontrolatzea, EKG barne, baita mantentze-terapia izendatzea, beharrezkoa izanez gero.

Sitagliptina gaizki dializatuta dago. Ikerketa klinikoetan, dosiaren% 13,5 soilik kendu zitzaion gorputzari 3-4 orduko dialisi saio batean. Beharrezkoa bada, dialisi luzea preskribatu daiteke. Sitagliptinarentzako dialisi peritonealaren eraginkortasuna ez dago frogarik.

Sitagliptina gorputzetik kanporatzeko bide nagusia giltzurruneko excretion da. Giltzurruneko funtzio excretorio normala duten pazienteetan gertatzen diren plasma-kontzentrazio berdinak lortzeko, giltzurruneko gutxiegitasun gutxikoa edo moderatua duten pazienteek, baita hemodialisia edo dialisi peritoneala behar duten giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa duten etapa amaieran dauden pazienteek ere, Xeleviaren doikuntza doitu behar da. .

Sitagliptina hartzen duten pazienteetan pankreatitis akutuaren garapenaren berri eman da, hala nola, emaitza mortal eta ez-fatalak izan dituzten hemorragiko edo nekrotikoen artean. Gaixoek pankreatitis akutuaren sintomen ezaugarrien berri eman behar diete: sabeleko mina larria eta iraunkorra. Pankreatitisaren adierazpen klinikoak desagerrarazi ziren sitagliptin eten ondoren. Ustezko pancreatitisaren kasuan Xelevia eta potentzialki arriskutsuak diren beste sendagaiak hartzeari utzi behar zaio.

Sitagliptin-en entsegu klinikoen arabera, hipogluzemiaren intzidentzia monoterapian edo konbinazio terapian hipogluzemia eragiten ez duten drogekin (metformina, pioglitazona) alderatu zen plazeboko taldean. Beste hipogluzemia batzuekin gertatzen den bezala, hipogluzemia sitagliptinarekin behatu zen intsulina edo sulfonilurea deribatuekin konbinatuta. Sulfoneek eragindako hipogluzemia garatzeko arriskua murrizteko, sulfonilurearen deribatuaren dosia murriztu beharko litzateke.

Adinekoen erabilera:

Azterketa klinikoetan, sitagliptinaren eraginkortasuna eta segurtasuna adineko pazienteetan (6565 urte, 409 paziente) 65 urte baino gutxiago dituzten pazienteen parekoak izan ziren. Ez da beharrezkoa adinaren arabera dosifikatzea. Adineko gaixoek giltzurrun-gutxiegitasuna garatzeko aukera handiagoa dute. Horren arabera, beste adin-taldeetan gertatzen den moduan, giltzurrun-gutxiegitasun larria duten pazienteetan dosia egokitzea beharrezkoa da.

Sitagliptin Segurtasun Kardiobaskularraren Ebaluazio Azterketa (TECOS):

Askatzeko inprimakia, konposizioa eta ontzia

Pelikula estaldurako konprimitu bikin-bexkats beigeetan sortzen da. Osagaiak:

sitagliptin fosfato monohidratoa (100 mg sitagliptin),
kaltzio hidrogeno fosfatu gabeko
zelulosa mikrokristalinoa,
sodio stearyl fumaratoa
sodio kroskarmelosa
magnesio estearatua.

14 pilula ontzi batean ontziratzen dira (2 kartoi batean).

Droga elkarreragina

Ez da beste eragile batzuek Xeleviaren eraginkortasunean eragin klinikoa izan. Hori dela eta, egoera horrek ez du beren dosiaren aldaketa behar. Salbuespenak sulfonilurea eta intsulina dira.

Sitagliptinak ez du eraginkortasun sendoen eraginkortasunik. Konbinazio terapiaren prozesuan beste eragileekin ez zen elkarreragin garrantzitsurik egon.

Hala ere, osasun arriskua ekiditeko, tratamendua ematerakoan, espezialista bati beste sendagai batzuk hartzearen berri eman beharko zaio.

Argibide bereziak

Hipogluzemia saihesteko, terapia bateratuetan beste hipogluzememia batek hartutako dosia murriztea gomendatzen da.

Garrantzitsua da 65 urtetik gorako adinekoek giltzurrunen egoera kontrolatzea, organo horrek konplikazioetara joera handiagoa baitu. Halako gaixoek hipogluzemia izan ohi dute antzeko beste farmako batzuekin batera terapia garaian.

Ez du eraginik kardiobaskularrean.

Substantzia aktiboak berak ez du makina bat gidatzeko edo mekanismoekin lan egiteko gaitasunean eragiten. Hala ere, konbinazio terapian, litekeena da bigarren mailako efektu hori. Beraz, kasu honetan, hobe da gidatzea alde batera uztea.

Preskripzioan bakarrik kaleratzen da!

Analogoekin alderatzea

Janów. Sitagliptin oinarritutako droga. Herbehereak "Merck Sharp" enpresa ekoizten du. Bilketarako prezioa 1600 errublo eta handiagoa izango da. Tresnak ematen duen ekintza Xeleviaren antzekoa da. Inkretinen mimetikoa da, odol azukreari eragiten diona eta are gehiago murrizten du diabetikoaren gogoa. Hori dela eta, sarritan obesitatea duten pertsonei preskribatzen zaie bigarren mailako gaixotasun gisa. Minusetatik - kostua. Analogiko osoa da.

Yasitara. Tabletak konposizioan sitagliptinarekin. Fabrikatzailea Pharmasintez da, Errusia. Drogaren etxeko analoga, antzeko eragina eta kontraindikazio multzoa ditu.Kategoria honetako kostu estandarra. Tratamendua errezetatzeko erosoagoa da, osagai aktiboaren hiru dosi baitauzka: 25, 50 eta 100 mg sitagliptin. Hala ere debekatuta dago haurdun dauden emakume eta haurrei. Minus artean - hipogluzemiak eragiten ditu maiz.

Vipidiya. Inkretinen mimetikoa ere bada, baina apogliptina dauka. 12,5 eta 25 mgko pilulak erabilgarri daude. Prezioa - 800 eta 1150 errublo, dosiaren arabera. Takeda GmbH-k fabrikatua, Japonia. Bere ekintza antzekoa da, baina eraginkorragoa. Ez eman haurrei eta haurdun dauden emakumeei ikerketaren datu faltagatik. Kontraindikazio estandarrak eta bigarren mailako efektuen zerrenda.

Invokana. Canagliflozin oinarritutako pilulak. Janssen-Silag konpainia italiarra ekoizten du. Kostua altua da: 2600 errublo 100 pieza bakoitzeko. Diabetesa tratatzeko metforminaren eta dietaren eraginkortasunarekin erabiltzen da. Hala ere, terapia medikuak hautatutako dieta batekin konbinatu behar da nahitaez. Kontraindikazioak estandarrak dira.

Galvus Met. Diabetesa konbinazio erremedio bat da, substantzia baten eragina jada nahikoa ez denean. Metforminaz eta vildagliptinaz osatuta dago. Tabletak Novartis enpresa suitzarrak ekoizten ditu. Prezioa - 1500 errubloetatik gorakoa. Eragina luzea da, 24 ordu inguru. Ezin da erabili haurren, haurdun dauden eta edoskitzen ari diren emakumeetan. Adinekoen kasuan, kontuz erabiltzen da. Ez da egokia intsulinaren ordezko gisa.

Trazhenta. Sendagai honek linagliptina dauka, DPP-4 inhibitzailea ere bada. Beraz, bere ekintza Xeleviaren antzekoa da. Lehentasunezkoa da hesteen bidez kanporatzen dela batez ere, hau da, giltzurrunetan estres gutxiago sortzen da. Beste droga batzuekin batera erabil daiteke. Onartzeko debekuak antzekoak dira. Bigarren mailako efektu ugari ere badaude. Kostua - 1500 errubloetatik. "Beringer Ingelheim Pharma" konpainia ekoizten du Alemanian eta AEBetan.

Beste medikamentu batera aldatzea mediku batek bakarrik egiten du. Auto-medikazioa onartezina da!

Oro har, diabetesa duten pertsonek positiboki hitz egiten dute droga honi buruz. Bere eraginkortasun eta harrera erraztasuna nabarmentzen dira. Batzuentzat, erremedio hau ez zen egokitzen.

Valery: "Galvus hartzen nuen, asko gustatu zitzaidan. Orduan, nire ospitalean pribilegioak emateari utzi zioten, eta medikuak Xelevia aldatzeko gomendatu zidan. Ez nuen aldea nabaritu. Antzeko moduan egiten dute lan, medikuak azaldu duenez. Azukrea normala da, ez ditut saltoak ematen. Tratamendu aldian, "bigarren mailako efektuak" ez dira gertatu. Sendagai honekin pozik nago. "

Ala: "Medikuak Xelevia ere gehitu zuen intsulinan, lehenak ez baitzuen beti azukrea atxikitzen baldintza normaletan. Hiruhilekoan dosia murriztu ondoren, efektua ahalik eta gehien sentitzen hasi nintzen. Adierazleak ez dira jauzi egiten, probak onak dira, baita osasun egoera orokorra ere. Gutxiago jan nahi dudala ohartu naiz. Medikuak azaldu du era horretako droga guztiek modu horretan jokatzen dutela. Beno, hori da plus bat. "