Aterocardium droga: erabiltzeko argibideak

Aterokardioa pelikulaz estalitako piluletan erabil daiteke: biribilak, bizkotxak, arrosak (10 pieza ontzi batean, 1 edo 4 babak dituzten kartoizko sorta batean).

Konposizioa 1 tableta:

• substantzia aktiboa: clopidogrel (clopidogrel hidrosulfato moduan) - 75 mg,
• osagai laguntzaileak: magnesio-estearatoa, povidona, laktosa monohidratoa, almidoia pregelatinizatua, polietilen glicol 6000, zelulosa mikrokristalina,
• zinema armarria: Opadry II Arrosa (hippromelosa, triazetina, titanio dioxidoa, laktosa monohidratoa, polietilen glicol, indigo karminia aluminio berniz, berniz koloreko xarma xarmangarria).

Erabilerarako adierazpenak

Aterokardioa aterotrombosi baten agerpenak saihesteko erabiltzen da ondorengo gaixoen kategorietan:

• iktusa iskemikoa izan duten pazienteak (tratamendua kolpe baten ondoren 7 egunetan hasten da, baina gertatu ez diren 6 hilabete beranduago),
• miokardioko infartua izan duten gaixoek (tratamendua bihotzekoak gertatu eta egun batzuetara hasten da, baina gutxienez 35 egun igaro ondoren),
• arteria periferikoetako gaixotasunak dituzten gaixoak (aterotrombosi baskularra eta beheko muturren arterietan kalteak),
• miokardioko infartu akutua eta ST segmentuaren igoera aldi berean dituzten ASA (azido azetilsalizilikoa) (terapia estandarra jasotzen duten pazienteetan eta tratamendu trombolitikoan adierazitako pazienteetan);
• sindromea koronario akutua duten ST segmentuko altituderik gabe (miokardioko infartua Q uhinik gabe edo angina ezegonkorra) aldi berean azido azetilsalizilikoarekin.

Contraindications

• gibeleko gutxiegitasun larria
• hemorragia intrakraneala, ultzera peptikoa eta hemorragia akutua izateko arriskua duten beste zenbait baldintza,
• laktasa gabezia, galaktosaren intolerantzia, glukosa-galactosa malabsorzio sindromea,
• 18 urte baino gutxiago dituzten haurrak eta nerabeak,
• haurdunaldia,
• edoskitze
• Sentsibilitate indibiduala clopidogrelarekiko edo sendagaiaren osagai lagungarriren batekin.

Erlatiboa (Aterokardioa kontu handiz erabiltzen da):

• gutxiegitasun hepatiko moderatua eta arina,
• giltzurrun-gutxiegitasuna
• dialisi hemorragikoa (historia),
• odoljarioa izateko arrisku handiagoa duten esku-hartze kirurgikoak, lesioak eta bestelako baldintza patologikoak,
• Harkarina, ASA, antiinflamatorioak ez diren esteroideekin eta glicoproteinaren IIb / IIIa inhibitzaileekin batera.

Dosierra eta administrazioa

Aterokardioko pilulak ahoz hartzen dira, janari-kontsumoa edozein dela ere.

Helduentzako gomendatutako dosia, adineko pazienteak barne, egunean 1 tableta da.

ST segmentuaren igoerarik gabeko sindrome koronario akutuan, tratamendua 300 mg-ko karga-dosi batekin hasten da behin, eta, ondoren, dosi estandarrarekin (75 mg) egunean jarraitu da azido azetilsalizilikoarekin konbinatuta 75-325 mg-ko eguneroko dosian. Azido azetilsalizililiko dosi altuak hartzeak odoljario probabilitatea areagotzen du eta, beraz, ez da gomendatzen egunean 100 mg ASA baino gehiago hartzea.

Ez da zehaztu tratamenduaren iraupenik onena, baina ikerketen emaitzek frogatu dute Aterokardioa 12 hilabetera arte hartu behar dela. Terapiaren gehienezko eragina sendagaia erabili eta hiru hilabete igaro ondoren ikusi zen.

ST segmentuaren gorakadarekin miokardioko infartu akutuan, tratamendua karga dosi bakarrarekin hasten da (300 mg) azido azetilsalizilikoarekin batera, trombolitikoekin edo gabe. 75 urtetik gorako pazienteei ez zaie karga-dosirik aginduko. ASA administrazioa ahalik eta lasterren hasten da eta gutxienez 4 aste irauten du.

Bigarren mailako efektuak

• digestio-sistema: sarritan - nahaste dispeptikoak, sabeleko mina, odoljario gastrointestinala, beherakoa, gutxitan - goragalea, oka, gastritis, duodeno eta urdaileko ultzerak, flatulentzia, idorreria, oso gutxitan - hemorragia retroperitoneala, oso gutxitan - estomatitis, kolitis (in barne, linfozitoak edo ulceratiboak), pankreatitisa, odol retroperitoneal eta gastrointestinalaren odoljarioa, emaitza latz batekin,
• sistema epatikoa: oso gutxitan - hepatitisa, gibeleko gutxiegitasun akutua, gibeleko funtzioaren azterketak,
• sistema kardiobaskularra: sarritan - hematoma, oso gutxitan - vasculitis, hemorragia larria, arteriaren hipotentsioa, zauri operatibo batetik hemorragia,
• sistema hematopoietikoa: gutxitan - leukopenia, trombocitopenia, eosinofilia, oso gutxitan - neutropenia (larria barne), oso gutxitan - anemia, agranulocitosia, granulocitopenia, purpura tronbozotopeniko tronbotikoa, panitopenia, trombocitopenia larria,
• arnas aparatua: sarritan - sudur sudurkariak, oso gutxitan - bronkospasmak, biriketako hemorragia, hemoptisia, pneumonitis interstiziala,
• nerbio sistema zentrala: gutxitan - zorabioak, parestesia, odoljario intrakraneala (batzuetan fatala), buruko mina, oso gutxitan - zaporea asaldatzea, haluzinazioak, nahasmena,
• sentsoreen organoak: gutxitan - okula, konjuntibidala edo erretinako hemorragia, gutxitan - zorabioak belarriaren eta labirintoaren patologia dela eta;
• sistema muskuloskeletala: oso gutxitan - artritisa, mialgia, hemartrosia, artralgia,
• gernu sistema: oso gutxitan - hematuria, oso gutxitan - plasmaren kreatinina, glomerulonefritisa gehitzea;
• larruazala eta larruazalpeko ehuna: sarritan - larruazaleko hemorragia, gutxitan - azkura, erupzioak, purpura, oso gutxitan - urtikaria, liken plana, eritemaren erupzioa, ekzema, dermatitis bularra, angioedema,
• erreakzio alergikoak: oso gutxitan - erreakzio anafilaktikoak, serum gaixotasuna,
• laborategiko adierazleak: gutxitan - odoljarioaren denbora luzatzea,
• beste batzuk: oso gutxitan - sukarra.

Argibide bereziak

Odoljarioa susmatuz gero, azterketa egokiak edo / eta odol azterketa zehatza egin behar dira premiazkoa.

Aterokardioa proposatutako esku-hartze kirurgikoa baino 7 egun lehenago bertan behera utzi behar da, sendagaiak hemorragiaren iraupena handitzen baitu.

Pazienteei ohartarazi behar zaie clopidogrelarekin tratatzen diren bitartean hemorragia luzeagoa izan daitekeela eta geroago gelditu daitekeela. Odoljario ezohiko edo lokalizazioko kasu bakoitza zure medikuari jakinarazi behar zaio.

Aterokardioak ez du eraginik edo eragin txikia du erreakzio psikomotorraren abiadura eta kontzentratzeko gaitasunean. Droga hartzen ari zarenean zorabioak sortzen badira, gidatzeari eta potentzialki arriskutsuak diren beste jarduera batzuei uko egin behar diezu.

Ekintza farmakologikoa

Plaketen agregazioan heparina ez den beste inhibitzaile batzuk. Ezaugarri farmakologikoak. Clopidogrel-ek selektiboki inhibitzen du adenosina difosfatoa (ADP) plaketen gainazalean hartzailearekin lotzea eta GPIIb / IIIa konplexuaren ondoren aktibatzea ADPren eraginpean eta, beraz, plaketen agregazioa inhibitzen du. Clopidogrel-ek beste agonistek eragindako plaketen agregazioa ere inhibitzen du ADP askatutako plaketen jardueraren gehikuntza blokeatuz eta plakaren ADP errezeptoreak aldatzen ditu atzeraezin. Klopidogrelekin elkarreragin zuten plaketak beren bizitza zikloaren amaiera arte aldatu dira. Plaketen funtzio normala berreskuratu egiten da plaketen berritze tasarekin bat etorriz.
Drogaren 75 mg-ko eguneroko dosi errepikatuetan erabiltzen den lehenengo egunetik aurrera, ADP-k eragindako plaketen agregazioan motelketa nabarmena antzematen da. Ekintza hau progresiboki areagotu eta egonkortu egiten da 3 eta 7 egun artean. Egonkorra denean, 75 mg-ko eguneroko dosiaren eraginpean dagoen agregazio inhibizioaren batez besteko maila% 40 eta% 60 bitartekoa da. Plaketen agregazioa eta odoljarioaren iraupena, batez beste, tratamendua eten ondoren 5 egun lehenago itzuli zen.
Ahoz eman ondoren 75 mg-ko dosian, digestio-hoditik azkar xurgatzen da. Aldatu gabeko clopidogrelen plasmako batez besteko plasma-kontzentrazioak (2,2-2,5 ng / ml inguru ahozko 75 mg dosi bakarraren ondoren) gutxi gorabehera, irensteko 45 minutu inguru lortu ziren. Xurgapena gutxienez% 50ekoa da, gernuan clopidogrel metabolitoen agortzeak erakusten duen moduan. Klopidogrel eta metabolismo nagusia (inaktiboa) odolean inguratzen duten in vitro gizakien plasma proteinei lotzen zaie (% 98 eta% 94, hurrenez hurren). Lotura hau in vitro saturatuta geratzen da kontzentrazio ugariren inguruan.
In vitro eta in vivo bi daude
Clopidogrel metabolismoaren bide nagusien hedapena da: esterasesen parte hartzearekin igarotzen da eta hidrolisira eramaten da azido karboxiliko baten deribatu inaktiboa eratuz (plasmaren inguruan zirkulatzen diren metabolito guztien% 85 hartzen du parte) eta bestetik, cytochrome P450 sistemaren entzimak parte hartzen dute. Lehenik, clopidogrel 2-oxo-clopidogrel bitarteko metabolito bihurtzen da. 2-oxo-clopidogrel metabolismoaren ondorioz, tiol deribatua, metabolito aktiboa, sortzen da. In vitro, bide metaboliko hau CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6 entzimek bitartekatzen dute. Clopidogrelen metabolito aktiboa, in vitro isolatuta zegoena, azkar eta modu itzulezinean plaketetako hartzaileekin lotzen da, plaketen agregazioa inhibituz.
Irentsi eta 120 ordu igaro ondoren, hartutako dosiaren% 50 gutxi gorabehera gernuan kanporatzen da eta% 46 fecesekin. Dosi bakar bat ahoz eman ondoren, clopidogrelen erdibizitza 6 ordu ingurukoa da. Odolean zirkulatzen duen metabolito nagusia (ez aktiboa) erdibizitza 8 ordukoa da, medikazioa behin eta berriz administratu ondoren.
Hainbat CYP450 entzima polimorfikok clopidogrel metabolito aktiboa bihurtzen dute, aktibatuz. CYP2C19 2-oxo-clopidogrel-en metabolito aktiboa eta bitarteko metabolitoa eratzean parte hartzen du. Metaboleta aktiboaren eta plaka anti-plaketen efektuen farmakokinetika, plaketen agregazioaren neurketaren arabera, CYP2C19-ren genotipoaren araberakoak dira. CYP2C19 * 1 alelea guztiz funtzionatzen duen metabolismoari dagokio, eta CYP2C19 * 2 eta CYP2C19 * 3 aleloak, berriz, ahuldutako metabolismoari dagozkio. Alelo hauek zurietan funtzioa ahultzen duten aleloen% 85 dira eta asiarrak% 99. Ahuldutako metabolismoarekin lotutako beste alelo batzuk CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 eta * 8 dira, baina askoz ere gutxiago dira biztanleriaren kasuan.

Dosierra eta administrazioa

Helduak eta adineko gaixoak. Barruan, egunean 1 pilula (75 mg) egunean behin, edozein dela ere janari kontsumoa.

Sindrome koronario akutua (ACS) duten pazienteen segmentuaren igoerarik gabe (angina ezegonkorra edo miokardioko infartua Q olatu gabe ECGren gainean), Aterokardioaren tratamendua 300 mg-ko karga dosi bakarrarekin hasten da eta, ondoren, 75 mg-ko dosiarekin jarraitzen da egunean behin azido azetilsalizilikoarekin konbinatuta ( ASA) eguneko 75-325 mg-ko dosian. ASA dosi handiagoak erabiltzeak odoljarioa izateko arriskua areagotzen duenez, gomendagarria da 100 mg-ko azido azetilsaliziliko dosia ez gainditzea. Ez da ezarri tratamenduaren iraupen optimoa. Ikerketen emaitzek sendagarria 12 hilabetetan erabiltzea iradokitzen dute eta 3 hilabeteko tratamenduaren ondoren antzeman zen gehieneko efektua.

ST segmentuaren igoera duten miokardio infartu akutua duten pazienteentzat, clopidogrel-a 75 mg eguneko agindua ematen zaio, ASArekin batera 300 mg-ko karga-dosi bakarra hasita, trombotikoekin edo gabe. 75 urte baino gehiago dituzten gaixoen tratamendua clopidogrel dosirik kargatu gabe hasten da. Konbinazio terapia lehenbailehen hasi behar da sintomak hasi eta gutxienez lau astez jarraitu behar du. Klopidogrelarekin ASArekin lau aste baino gehiagoz konbinatu izanaren onurak ez dira gaixotasun honetan aztertu.

Farmakogenetika. CYP2C19 metabolismoa ahulduta dutenetan, clopidogrelen tratamenduarekiko erantzun murriztua ikusi zen. Metabolismo ahul bat duten gizabanakoen dosi optimoa ez da oraindik ezarri.

Giltzurruneko porrota. Giltzurruneko porrota duten gaixoetan drogak erabiltzeko esperientzia mugatua da. Droga zuhurtziaz erabili behar da (ikus "Erabileraren ezaugarriak" atala).

Gibeleko gutxiegitasuna. Gaixotasuna duten gibeleko gaixotasunak dituzten gaixoen kasuan drogak erabiltzeko esperientzia eta gutxitzea hemorragiaren aukera. Droga zuhurtziaz erabili behar da (ikus "Erabileraren ezaugarriak" atala).

Adierazpenak eta dosifikazioa:

Helduetan sintoma aterotrombotikoak prebenitzea:

Sindrome koronario akutua duten pazienteetan

Miokardio infartua izan duten pertsonak (egun batzuen buruan terapia hasi behar da, baina bihotzekoak sortu zirenetik 35 egunera ez), kolpe iskemikoa (terapia hasi behar da 7 egun igaro ondoren, baina ez 6 hilabete baino gehiago). Gaixotasun arterial periferikoen identifikatutako gaixoak (muturreko beheko ontzien aterosklerosia eta arterien kalteak)

EKG baten gainean ST segmentuko igoerarik ez duten pazienteetan (miokardioko infartua Q uhinik gabe edo angina ezegonkorrarekin), azido azetilsalizilikoarekin perkutaneo koronarioan zehar instalatutako stent bat izan zutenak barne.

Myocardial infartu akutua duten pazienteetan, ST segmentua azido azetilsalizilikoarekin batera igotzen denean (droga terapia estandarra jasotzen duten eta tratamendu trombolitikoa behar duten pazienteetan)

Helduek eta adineko gaixoek egunean 1 tableta (75 mg) hartu behar dute ahoz, janari-kontsumoa edozein dela ere.

Sindromea koronario akutua duten ST segmentuaren igoerarik gabeko (myocardial infartua Q uhinik edo ez angina ezegonkorra), 300 mg-ko dosi bat prescribatzen da tratamenduaren hasieran.

Ondoren, 1 pilula (75 mg) egunean behin preskribatzen da, azido azetilsalizilikoarekin konbinatuta 75-325 mg / eguneko dosian.

Ez da terapiaren iraupen optimorik ezarri.

Ikerketen emaitzen arabera, tratamendua hasi eta 3 hilabete igaro ondoren, gehienezko eragina erregistratu zen, eta drogaren erabileraren onura 12 hilabetekoa izan zen.

Miocardioko infartu akutua duten pazienteetan, ST segmentuaren igoera EKGn erregistratzen denean, egunean 75 mg-ko dosian aginduta dago.

Aterocardium hartzen hasi behar da azido azetilsalizilikoarekin batera 300 mg-ko karga-dosiarekin.

75 urtetik gorako gaixoen tratamendua kargatzeko dosirik gabe egin behar da. Aterokardioaren eta azido azetilsalizilikoaren konbinazio terapia sintomak hasi eta berehala hasi behar zen eta 4 astez jarraitu behar zen. Ez da frogatu ingesta luzeago baten onurak.

CYP 2C19 metabolismoa motelduta duten pazienteetan, Aterocardium-ekin tratamenduari erantzun txikia eman zitzaion.

Gaixo horien dosi optimoa ez da oraindik ezarri.

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan Aterocardiumekin duen esperientzia mugatua da. Preskribatu droga arretaz horrelako pertsonei.

Kontu handiz, Aterokardioa gibeleko gaixotasunak dituzten pazienteei eta hantura hemorragikoa garatzeko arrisku handia duten pertsonei preskribatzen zaie.

Bigarren mailako efektuak:

Sistema hematopoietikotik: leukopenia, tronbozitopenia, eosinofilia, neutropenia (larria barne), purpura trombozitopeniko tronbotikoa, panitopenia, anemia (aplastikoa barne), trombocitopenia larria, granulokitopenia, agranulocitosia.

Sistema kardiobaskularretik: hematomak, hemorragia larriak, hipotentsio arteriala, baskulitisak, zauri osteko operazioak.

Digestio-sistematik: beherakoa, dispepsia, sabeleko mina, hemorragia gastrointestinala, idorreria, goragalea, urdaileko ultzera, oka, gastritis, flatulentzia. Gutxiago arruntak kolitisa (linfozitoak edo ulceratiboak barne), pankreatitisa, estomatisa, gastrointestinala eta retroperitoneal hemorragia izan daitezke.

Gibeletik: hepatitisa, gibeleko gutxiegitasun akutua, gibeleko proba funtzionalen narriadura.

Nerbio-sistema zentralaren aldetik: parestesia, zorabioak, buruko mina, odoljario intrakraneala (batzuetan heriotza amaitzen da), haluzinazioak, zapore nahastea, nahasmena.

Zentzumenen organoetatik: erretinako, okular, konjuntibuletako hemorragia, belarriaren edo labirintoaren patologiarekin lotutako zorabioak.

Larruazaletik eta larruazalpeko ehunetatik: larruazal azpiko hemorragia, azkura, purpura, larruazaleko erupzioak, eritemia erupzioak, angioedema, bularreko dermatitak (Stevens-Johnson sindromea, eritema multiformea, nekrolisi epidermiko toxikoa), liken planoa, ekzema, urtikaria.

Arnas sistematik: sudur-hezurrak, arnas hemorragia (biriketako hemorragia, hemoptisia), pneumonitis interstiziala, bronkospasma.

Sistema muskuloskeletikotik: artritisa, hemartrosia, mialgia, artralgia.

Gernu sistematik: hematuria, odolean kreatinina maila handitu, glomerulonefritis.

Hipersentsibilitate erreakzioak: erreakzio anafilaktikoak, serum gaixotasuna.

Laborategiko parametroen aldaketak: plaketen eta neutrofiloen maila gutxitzea, odoljarioen denboraren igoera.

Beste bigarren mailako efektuak: sukarra, injekzio gunean odoljarioa.

Beste sendagai eta alkoholekin interakzioa:

Proteinen inhibitzaileak IIb / IIIa. Sendagaiak kontu handiz preskribatu behar dira hemorragia izateko arrisku handia duten gaixoei kirurgia, trauma edo beste II. II / IIIa inhibitzaileak erabiltzea eskatzen duten bestelako baldintza patologikoak direla eta.

Eskatu. ASAk ez du clopidogrelen efekzio inhibitzailea ADPk eragindako plaketen agregazioan, baina clopidogrelek ASAren efektua plaken plaken agregazioan hobetzen du kolagenoen ekintzaren azpian.

500 mg ASA aldi berean egunean bi aldiz eguneko administrazioak ez zuen hemorragiaren denboraren aldaketa nabarmenik ekarri. Aterocardium eta ASA aldibereko erabilerak kontuz ibili behar da, hemorragia izateko arriskua baitago.

Ahozko antikoagulatzaileak. Odoljarioa izateko arrisku handia dela eta, ez da gomendagarria ahozko antikoagulanteen eta aterokardiaren erabilera konbinatua.

Heparina. Ikerketek frogatu dute clopidogrelen erabilerak ez duela heparinaren eraginik eragiten eta ez dutela azken horien doikuntza doitu beharrik. Heparina onartzeak ez zuen clopidogrelen eraginik izan. Odoljarioa izateko arriskua areagotzea dela eta, ez da gomendagarria droga horien aldibereko erabilera.

Eragile tronbolitikoak. Aterocardium, fibrina bera edo fibrinaren berariazko agente trombolitikoen eta heparina batera administratzeko segurtasuna miocardioko infartu akutua duten pazienteetan aztertu da. Odoljarioa garatzeko probabilitatea berdina zen agente trombolitikoen eta heparina ASAren erabilera konbinatuarekin.

NSAIDs. Aterocardium eta naproxen aldi bereko erabilerak hemorragia gastrointestinala akutua izateko arriskua areagotzen du. Ez dago daturik klopidogrelen interakzioaren aurkako antiinflamatorioak ez diren esteroideekin.

Beste droga batzuekin konbinatzea. Clopidogrelen metabolito aktiboa CYP 2C19-ren ekintzaren arabera eratzen denez, entzima honen jarduera murrizten duten sendagaiak erabiltzeak metabolito aktiboaren kontzentrazioa gutxitzea eta, beraz, Aterokardioaren efektu klinikoa gutxitzea eragiten du. Hori dela eta, Aterocardium eta CYP 2C19 jardueran eragina duten drogak aldi berean administratzea saihestu behar da. Honako hauek dira: esomeprazola, omeprazola, fluoxetina, fluvoxamina, moclobemida, voriconazola, ticlopidina, fluconazola, ciprofloxacina, carbamazepina, zimetidina, kloramfenikola eta oxcarbazepina.

Protoi ponpa inhibitzaileak.

Frogatuta dago CYP 2C19 entzimaren inhibizio maila protoi ponparen inhibitzaileen taldeko farmakoen aurkakoa ez dela berdina. Existitzen diren datuek talde honetako farmaziak Aterocardium eta edozein drogen artean elkarreragiteko aukera adierazten dute. Ez dago froga konbentziorik azido klorhidrikoaren produkzioa murrizten duten beste sendagaiek (antacidoak, H2 blokeatzaileak) Aterocardium-en efektu antiplaketariek eragiten dutenik.

Aterocardium-en atenolol eta nifedipine-rekin batera erabiltzeak ez du droga horien eraginkortasun klinikoa aldatu. Gainera, clopidogrel-en propietate farmakodinamikoak aldatu gabe zeuden cimetidina, digoxina, teofilina, estrogenoa eta fenobarbitalarekin erabiltzen ziren bitartean.

Antacidoek ez dute clopidogrelen xurgapenean eragiten.

Ikerketek erakutsi dute clopidogrelen karbonilen deribatuak cytchrome P450 2C9 lana inhibitu dezakeela. Baliteke horrek ASAren, tolbutamidaren eta fitoitoinaren plasma-kontzentrazioak areagotzea eragin dezakeela. Horren metabolismoa zitokromoaren P450 2C9 eraginpean dago. Baina ikerketen emaitzek erakusten dutenez, tolbutamida eta fenitoina atherocardekin modu seguruan har daitezke.

Ez da elkarreragin klinikoki esanguratsurik aurkitu Aterocardium eta beta-adrenergic blokeatzaileen artean, diuretikoak, kaltzio kanal blokeatzaileak, ACE inhibitzaileak, antacidoak, antidiabetikoak, antiepileptikoak, antiepileptikoak, kolesterolen aurkako jaisteko drogak eta hormona ordezkatzeko terapia III antagonistak.

Osaera eta propietateak:

1 tableta dauka:

Clopidogrel 75 mg

Osagai osagarriak: zelulosa mikrokristalinoa, magnesio-estearatoa, laktosa monohidratoa, almidoia pregelatinizatua, polietilenglikol 6000, povidona K 25, burdin oxido gorria (E 172)

Osagai aktibo nagusia - clopidogrel - selektiboki inhibitzen du ADPren lotura plaketen gainazalean errezeptoreei lotzea eta ondoren ADParen eraginpean dauden GPIIb / IIIa konplexuen aktibazioa, eta, ondorioz, plaketen agregazioa inhibitzen da.

Beste agonistek eragindako plaketen agregazioa ere inhibitzen da plaka-plaken jardueraren gehikuntza blokeatuz ADP askatu eta plaka-plakaren hartzailearen errezeptoreak aldatzen dituela.

Clopidogrelarekin elkarreragin zuten plaketek aldaketa aldatu egiten dute beren bizitza zikloaren amaiera arte.

Plaketetako funtzioa normala da odol zelula hauek berritzeko behar den denboraren ondoren.

Drogaren 75 mgko dosi errepikatuetan erabiltzen den lehen egunetik, ADPk eragindako plaketen agregazioa nabarmen kentzen da.

Eragin hori pixkanaka hobetzen da, tratamenduaren 3. eta 7. egunen arteko tartean egonkortzen da.

Egoera egonkorrean 75 mg-ko dosi baten azpian agregazioaren inhibizioaren batez besteko maila% 40-60 da.

Odoljarioaren iraupena eta plaketen agregazio tasa berriro ere oinarriara itzuli dira, batez beste, terapia amaitu ondoren 5 egunetan.

Drogaren ahozko administrazioa 75 mg-ko dosian egin ondoren, digestio-hodian xurgapen azkarra gertatzen da. Aldatu gabeko clopidogrel-plasmako plasma-kontzentrazio altuak (2,2-2,5 ng / ml-ko kopurua 75 mg-ko ahozko administrazioa egin ondoren) 45 minututara iritsi ziren Aterocardium hartu ondoren.

Clopidogrel gernuaren gehiegikeriaren arabera, substantzia aktiboaren xurgapena gutxienez% 50 da.

In vitro esperimentuetan, clopidogrel-a eta bere metabolito inaktiboa odol-plasmako proteinei lotzen zaie. Konexio honek bere saturazioa mantentzen du kontzentrazio sorta zabal batean zehar.

Clopidogrelen metabolismo naturala gibelean egiten da. In vivo eta in vitro metabolizatzeko bi modu daude.

Lehena esterasesen parte hartzearekin igarotzen da. Hidrolisia azido karboxiliko deribatu bat eratuz lortzen da (konposatu honek odolean dauden metabolito guztien% 85 osatzen du).

Bigarren bide metabolikoa cytrome P450 entzima sistemaren parte hartzearekin burutzen da.

Lehenik, 2-oxo-clopidogrel bitarteko metabolitoa clopidogreletik eratzen da eta, ondoren, metabolito aktiboa (tiol deribatua) bihurtzen da. In vitro isolatutako metabolito aktiboa azkar eta modu itzulezinean elkarreragiten da plaketen hartzailearen aparatuarekin, eta horrek plaketen agregazioa eten du.

Administratutako dosiaren% 50 inguru gernuan kanporatzen da eta% 46 inguru, fecesekin 120 ordu igaro ondoren. Dosi bakar baten erdibizitza 6 ordukoa da.

Metabolismo inaktiboaren erdibizitza 8 ordukoa da (bai dosi bakar baten ondoren, bai behin eta berriz administratu ondoren).

Tablet estaliak 75 mg 10, 40 zk.

Jatorrizko ontzian 25 gradu Celsius baino gehiagoko tenperaturan.

Ezaugarri farmakologikoak

Clopidogrel-ek selektiboki inhibitzen du adenosina difosfatoa (ADP) plaketetako gainazal batean hartzaile bati lotzea eta ADPk GPIIb / IIIa konplexuaren ondoren aktibatzea eta, beraz, plaketen agregazioa inhibitzen du. Clopidogrel-ak beste agonistek eragindako plaketen agregazioa ere kentzen du, askatutako ADPek plaketen jardueraren gehikuntza blokeatzen du eta plakaren ADP errezeptoreak aldatzen ditu. Klopidogrelekin elkarreragin zuten plaketak beren bizitza zikloaren amaiera arte aldatu dira. Plaketeta funtzioa ohiko plaketen berritze tasari dagokion tasa berreskuratzen da.

75 mg-ko eguneroko dosi errepikatuetan administratzen den lehenengo egunetik, ADPk eragindako plaketen agregazioaren motelketa nabarmen bat agertzen da. Ekintza hau progresiboki areagotu eta egonkortu egiten da 3 eta 7 egun artean. Egonkorra denean, 75 mg-ko eguneroko dosiaren eraginpean dagoen agregazio inhibizioaren batez besteko maila% 40 eta% 60 bitartekoa da. Plaketen agregazioa eta hemorragiaren iraupena tratamendua eten ondorengo 5 egunetan, gehienez ere, oinarriara itzuli da.

Ahoz eman ondoren 75 mg-ko dosian, digestio-hoditik azkar xurgatzen da.

Aplikatu ondoren 45 minutu inguru lortu zen aldatu gabeko clopidogrelen plasma gehieneko kontzentrazioa (2,2-2,5 ng / ml inguru ahoz 75 mg dosi bakarraren ondoren). Xurgapena gutxienez% 50ekoa da, gernuan clopidogrel metabolitoen agortzeak erakusten duen moduan. Klopidogrel eta metabolismo nagusia (inaktiboa) odolean inguratzen duten in vitro gizakien plasma proteinei lotzen zaie (% 98 eta% 94, hurrenez hurren).

Lotura hau in vitro mantendu daiteke kontzentrazio ugaritan.

Clopidogrel gibelean metabolizatzen da. In vitro eta in vivo, bere metabolizaziorako bi modu nagusi daude: bata esterasesen parte hartzearekin gertatzen da eta hidrolisia eramaten du azido karboxiliko baten deribatu inaktiboa eratuz (odol-plasmaren inguruan zirkulatzen duten metabolito guztien% 85 hartzen baitu), eta cytocrome P450 sistemaren entzimak parte hartzen dute. .

Lehenik, clopidogrel 2-oxo-clopidogrel bitarteko metabolito bihurtzen da. 2-oxo-clopidogrel metabolismoaren ondorioz, tiol deribatua, metabolito aktiboa, sortzen da. In vitro, bide metaboliko hau CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 eta CYP2B6 entzimek bitartekatzen dute. Clopidogrelen metabolito aktiboa, in vitro isolatuta zegoena, modu bizkorrean eta atzeraezinean lotzen da plaketen hartzaileekin, eta horrela plaketen agregazioa inhibitzen du.

Irentsi eta 120 ordu igaro ondoren, dosiaren% 50 gutxi gorabehera gernuan kanporatzen da eta% 46 fecesen bidez. Dosi bakar baten ahozko administrazioa egin ondoren, clopidogrelen erdibizitza 6:00 inguru da. Odolean zirkulatzen duen metabolito nagusia (ez aktiboa) erdibizitza 8:00 da, medikuaren erabilera bakar eta errepikatu ondoren.

Farmakogenetika. Hainbat CYP450 entzima polimorfikok clopidogrel metabolito aktiboa bihurtzen dute, aktibatuz. CYP2C19 2-oxo-clopidogrel-en metabolito aktiboa eta bitarteko metabolitoa eratzean parte hartzen du. Metaboleta aktiboaren eta plaka anti-plaketen efektuen farmakokinetika, plaketen agregazioaren neurketaren arabera, CYP2C19-ren genotipoaren araberakoak dira. CYP2C19 * 1 alelea guztiz funtzionatzen duen metabolismoari dagokio, eta CYP2C19 * 2 eta CYP2C19 * 3 aleloak, berriz, ahuldutako metabolismoari dagozkio. Alelo horiek aleloen% 85aren erantzule dira, funtzioa ahultzen da zurian eta% 99 Asian. Ahuldutako metabolismoarekin lotutako beste alelo batzuk CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 eta * 8 dira, baina askoz ere gutxiago dira biztanleriaren kasuan.

Helduetan aterotrombosi prebenitzea

• miokardioko infartua izan duten pazienteetan (tratamenduaren hasiera egun batzuk lehenago da, baina 35 egun lehenago hasi eta gutxienez), kolpe iskemikoa (tratamenduaren hasiera 7 egunkoa da, baina ez da 6 hilabete beranduago hasi) edo gaixotasuna diagnostikatzen zaienean arteria periferikoak (beheko muturretako ontzien arterien eta aterotrombosi kalteak),
• sindrome koronario akutua duten pazienteetan:

̶ sindrome koronario akutua ST segmentuaren altituderik gabe (angina ezegonkorra edo miokardioko infartua Q uhinik gabe), azido azetilsalizilikoarekin (ASA) konbinatuta, stent bat izan duten pazienteetan.

̶ miokardioko infartu akutua ST segmentuaren gehikuntzarekin, azido azetilsalizilikoarekin konbinatuta (medikazio estandarra jasotzen duten eta terapia trombolitikoa erakusten duten pazienteetan).

Gainazal aterotrombotiko eta tromboembolikoen prebentzioa. ASArekin batera Clopidogrel fibrilazio atrikoa duten paziente helduetan adierazi da, gutxienez arrisku-faktore bat duten gertakari baskularrak gertatzeko. Horietan K bitamina antagonistekin tratatzeko kontraindikazioak daude (AVK) eta hemorragia izateko arrisku txikia dutenak, aterotrombotiko eta tromboembolikoak gertatzeko. trazua barne. Ikus "Ezaugarri farmakologikoak" atala ere.

Droga elkarreragina

Ez da gomendatzen Aterocardium terapia ahozko antikoagulanteekin konbinatzea odoljario intentsitatea areagotzeko mehatxua delako.

Klopidogrelak beste sendagai / prestakinekin aldi berean erabiltzea posible da:

• Antiinflamatorio ez esteroideak (COX-2 inhibitzaileak barne), ASA, proteina IIb / IIIa inhibitzaileak, trombolitikoen sendagaiak, heparina: hemorragia egiteko aukera dago (erabili klopidogreak konbinazio honekin zuhurtziaz);
• fluconazol, fluoxetina, omeprazole, moklobemida, esomeprazole, voriconazole, carbamazepina, ticlopidina, kloramfenikola, ciprofloxacina, fluvoxamina, oxcarbazepina, cimetidina (metabolismoaren jarduera CYP2C19 gutxitzen da) metabolismoaren metabolismoa gutxitzen da.
• protoi ponparen inhibitzaileak: elkarrekintza-erreakzioak posible dira. Beraz, ez dira gomendagarriak konbinazio horiek, ezinbestekoa denean izan ezik,
• Citokromo P450 2C9 erabiliz metabolizatzen diren sendagaiak: posible da droga horien plasma handitzea plasmaan (tolbutamida eta fenitoina izan ezik, segurua baita Aterokardioarekin erabiltzea),
• atenolol, nifedipina, estrogenoa, cimetidina, fenobarbitalak, teofilina, antacidoak, digoxina, diuretikoak, ACE inhibitzaileak (angiotensina bihurtzeko entzima), beta-blokeatzaileak, kaltzio kanal blokeatzaileak, antiepileptikoak, hipokolesterolemikoak eta beste droga batzuk. ontzi koronarioak zabalduz, GPIIb / IIIa antagonistek, hormonen ordezko terapiako sendagaiek: ez da elkarreragin klinikoki esanguraturik adierazi.

Aterokardioaren analogoak honako hauek dira: Clopidogrel, Plavix, Aspirin Cardio, Dipyridamole.

Bigarren mailako efektua

hematoma, oso arraroa

arrunta - hemorragia larria, zauri operatibo batetik odoljarioa, baskula, arterialaren hipotentsioa,

digestio sistematik: ohikoa - sabeleko mina, beherakoa, dispepsia, hemorragia gastrointestinala, ezohikoa - goragalea, idorreria, urdaileko eta ultzera duodenala, gastritis, oka, flatulence, oso ohikoa - hemorragia retroperitoneala, oso gutxitan ohikoa - pancreatitis, kolitisa (ultzerak edo linfozitoak barne), odoljario gastrointestinala eta retroperitoneal fatal, estomatitis,

hepatobiliaritik: oso arraroa - gibeleko gutxiegitasun akutua, hepatitisa, gibeleko funtzioaren azterketak,

nerbio-sistema zentraletik: ez da ohikoa - buruko mina, parestesia, zorabioak, intrakranial hemorragia (zenbait kasutan, fatal), oso gutxitan ohikoa - nahasmena, haluzinazioak, zaporea asaldatzea,

zentzumen organoak: ez da ohikoa - begien hemorragia

(konjuntibitatea, okularra, erretinala), oso gutxitan ohikoa - zorabioak (belarriaren eta labirintoaren patologia),

larruazalaren eta larruazalpeko ehunaren aldean: arrunta - larruazaleko hemorragia, ez ohikoa - larruazaleko erupzioa, azkura, purpura, oso gutxitan ohikoa - angioedema, eritemia, eritemia dermatitikoa (nekrosi epidermiko toxikoa, Stevens-Johnson sindromea, eritema multiforme, kraemia), liken plana

arnas sistematik: arruntak - sudurkariak, oso gutxitan ohikoak - arnas hemorragia (hemoptisia, biriketako hemorragia), bronkospasma, pneumonitis interstiziala,

sistema muskuloskeletaletik: oso gutxitan ohikoa - hemartrosia, artritisa, artralgia, myalgia,

gernu sistematik: ez da ohikoa - hematuria, oso gutxitan ohikoa - glomerulonefritisa, kreatinina odolean handitu da;

Hipersentsibilitate erreakzioak ikusi dira, oso gutxitan ohikoak - serum gaixotasuna, erreakzio anafilactikoak;

laborategiko adierazleak: ez da ohikoa - hemorragiaren denbora luzatzea, neutrofiloen eta plaketen mailaren jaitsiera;

beste batzuk: ohikoa - injekzio gunean hemorragia, oso gutxitan ohikoa - sukarra.

Beste droga batzuekin eta beste interakzio mota batzuekin elkarreragitea

Ahozko antikoagulatzaileak. Klopidogrelarekin batera erabiltzea ez da gomendagarria, hemorragiaren intentsitatea areagotzeko arriskua baitago.

Glicoproteinaren IIb, / IIIAren inhibitzaileak. Aterokardioa kontu handiz erabili behar da hemorragia izateko arrisku handiagoa duten gaixoetan, trauma, kirurgia edo beste II. Glicoproteinen inhibitzaileak, IIAa inhibitzaileak.

Azido azetilsalizilikoa (ASA). ASAk ez du clopidogrelen efektu inhibitzailea ADPk eragindako plaketen agregazioan aldatzen, baina clopidogrelak ASAren eragina hobetzen du kolagenoek eragindako plaketen agregazioan. Hala ere, 500 mg ASA 2 aldiz egunean 1 aldiz 1 aldiz aldi berean erabiltzeak ez zuen odoljario denbora gehikuntza handirik eragin, clopidogrelaren erabilera dela eta. Klopidogrelaren eta azido azetilsalizilikoaren arteko elkarreragina posible baita hemorragia izateko arrisku handiagoarekin, droga horiek aldi berean erabiltzeak zuhurtzia eskatzen du. Hala eta guztiz ere, clopidogrel eta ASA elkarrekin urtebetez erabili ziren.

Heparina. Ikerketaren arabera, clopidogrelek ez zuen heparina egokitzeko dosirik behar eta ez zuen heparinak koagulazioan duen eragina aldatu. Heparina aldibereko erabilerak ez zuen klopidogrel plaketen agregazioan eragin inhibitzailea aldatu. Clopidogrel eta heparinaren arteko interakzioa hemorragia izateko arrisku handiagoa izan daitekeenez, aldi berean erabiltzeak zuhurtzia eskatzen du.

Eragile tronbolitikoak. Clopidogrel, fibrina berariazko edo fibrinaren berariazko agente trombolitikoak eta heparina aldi berean erabiltzearen segurtasuna miokardioko infartu akutua duten pazienteetan ikertu da. Odoljario klinikoki esanguratsuen maiztasuna, droga tronbolitikoen eta heparina ASArekin aldi berean erabiltzen zenaren antzekoa izan zen.

Antiinflamatorio ez esteroideak (AINEak). Clopidogrel eta naproxen aldibereko erabilerak hemorragia gastrointestinala latza kopurua handitu dezake. Hala ere, drogak NSAIDekin duen elkarreraginaren inguruko daturik ez dagoen bitartean, oraindik ez dago argi edo hemorragiaren arriskua NSAID guztiekin erabiltzen denean. Hori dela eta, zuhurtzia beharrezkoa da AINS, bereziki COX-2 inhibitzaileak, clopidogrelarekin erabiltzen direnean.

Konbinatzea beste sendagai batzuekin.

Clopidogrel bere metabolito aktibo bihurtzen denez CYP2C19-ren eraginpean, entzima honen jarduera murrizten duten drogak erabiltzeak clopidogrelen metabolito aktiboaren kontzentrazioa odol-plasmaren murrizketan eragin dezake, baita eraginkortasun klinikoa gutxitu ere. CYP2C19 jarduera inhibitzen duten drogen aldibereko erabilera saihestu behar da.

CYP2C19ren jarduera inhibitzen duten drogak omeprazol, esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine eta cloramphenicol.

Protoi ponpa inhibitzaileak. Frogek CYP2C19 jardueraren inhibizio maila protoi ponpa inhibitzaileen klaseko hainbat drogen jardunaren araberakoa izan arren, klase horretako ia droga guztiekin elkarreragiteko aukera adierazten duten frogak daude. Hori dela eta, protoi ponparen inhibitzaileen aldibereko erabilera saihestu beharko litzateke, beharrezkoa ez bada behintzat. Ez dago frogarik sabelean azido-produkzioa murrizten duten beste sendagaiek, esate baterako, H 2 blokeatzaileak (cimetidina salbuespen gisa, CYP2C9 inhibitzailea da) edo antacidoak, clopidogrelen plaka antiplaketarraren jarduerari eragiten diotenik.

Ikerketen ondorioz, ez zen elkarreragin klinikoki esanguratsurik aurkitu klopidogrelarekin batera atenololarekin, nifedipinearekin edo bi sendagaiekin batera. Gainera, clopidogrelen jarduera farmakodinamikoa ia aldatu gabe mantendu zen fenobarbitalarekin eta estrogenoarekin erabiltzen zen bitartean.

Digoxinaren edo teofilinaren propietate farmakokinetikoak ez ziren aldatu clopidogrelen erabilera bitartean. Antacidoek ez dute clopidogrelen xurgapenean eragiten.

Ikerketen datuek iradokitzen dute clopidogrelen karboxilo metabolitoek P450 2C9 zitokromoaren jarduera galaraz dezaketela. Horrek potentzialki areagotu ditzake fenitoina, tolbutamida eta AINEak, P450 2C9 metabolizatutako metabolismoak. Hala eta guztiz ere, ikerketen emaitzek adierazten dute fenitoina eta tolbutamida modu seguruan erabil daitezkeela clopidogrelarekin.

Ez ziren drogen arteko elkarreragin klinikoki esanguratsuak diuretikoekin, beta-blokeatzaileekin, ACE inhibitzaileekin, kaltzio kanal blokeatzaileekin, ontzi koronarioak dilatatzen dituzten eragileak, antacidoak, hipogluzemiak (intsulina barne), hipokolesterolemikoak, droga antiepileptikoak, GPIIb / IIIa antagonistekin eta GPIIb / IIIa antagonistekin.

Aplikazioaren ezaugarriak

Odoljarioa eta hematologia nahasteak. Hemorragiaren eta bigarren mailako efektu hematologikoen arriskua dela eta, berehala egin behar dira odol azterketa zehatza eta / edo beste proba egokiak, drogak erabiltzerakoan odoljario sintomak ikusten badira (ikus

Aurreikusitako interbentzio kirurgikoa izanez gero, plaka antipletak aldi baterako erabiltzea eskatzen badu, clopidogrelarekin tratamendua eten behar da kirurgia baino 7 egun lehenago. Gaixoek medikuari (dentista barne) clopidogrel erabiltzen ari direla jakinarazi behar diote, kirurgia egin aurretik, edo beste droga bat erabili aurretik. Clopidogrelak hemorragiaren iraupena luzatzen du eta, beraz, kontu handiz erabili behar da hemorragia izateko arrisku handiagoa duten pazienteetan (batez ere gastrointestinala eta intraokularra).

Pazienteei ohartarazi behar zaie klopidogrelarekin tratamenduan (bakarka edo ASArekin konbinatuta) odoljarioa ohi baino beranduago gelditu daitekeela eta medikuak jakinarazi behar diela ezohiko (lekuan edo iraupenean) hemorragia.

Purpura trombozitopeniko tronbotikoa (TTP). Purpura trombocitopeniko trombotikoaren kasuak (TTP) oso gutxitan ikusi dira klopidogrelen administrazioak egin ondoren, zenbaitetan epe laburrera egin ondoren ere. TTP tronbozitopenia eta anemia hemolitiko mikangiopatikoen bidez adierazten da manifestazio neurologikoekin, giltzurruneko disfuntzioarekin edo sukarrarekin. TTPk kaltegarria izan daitekeen egoera arriskutsua da, eta, hortaz, berehalako tratamendua behar du, plasmafresia barne.

Eskuratutako hemofilia. Clopidogrel erabili ondoren eskuratutako hemofilia garatzeko kasuak jakinarazi dira. Hemorragiarekin batera edo gehiagora ez datorren APTT (aktibatutako tromboplastinaren denbora partziala) baieztatutako kasuetan, eskuratutako hemofilia diagnostikatzeko galdera hartu beharko litzateke. Eskuratutako hemofilia diagnostikatu duten pazienteek medikuaren gainbegiradapean egon beharko lukete eta tratamendua jaso, clopidogrelen erabilera eten egin behar da.

Berriki jasandako kolpe iskemikoa. Datu nahikoa ez denez, ez da gomendatzen clopidogrel preskribatzea kolpe iskemiko akutuaren ondorengo 7 egunetan.

Zitokromoa P450 2 C19 (CYP2C19). Farmakogenetika CYP2C19-ren funtzio genetikoki murriztua duten pazienteetan, clopidogrelen metabolito aktiboaren kontzentrazio txikiagoa dago odol-plazan eta efektu antiplaketar gutxiago nabaritzen da. Orain CYP2C19 genotipoa identifikatzeko probak daude gaixo batean.

Clopidogrel bere metabolito aktibo bihurtzen denez CYP2C19-ren eraginpean, entzima honen jarduera murrizten duten drogak erabiltzeak, odol-plasmako clopidogrelen metabolito aktiboaren kontzentrazioa gutxitzea eragin dezake. Hala ere, interakzio horren esanahi klinikoa ez da argitu. Beraz, CYP2C19 inhibitzaile sendo eta moderatuen aldibereko erabilera baztertzea da neurria (ikus

Tiopiridinen arteko erreaktibitate gurutzatua. Gaixoak beste tiopiridin batzuekiko hipersentsibilitatearen historia (esaterako, ticlopidina, prasugrel) ikusi beharko lirateke, tiamopiridinen artean alergia gurutzatuaren inguruko txostenak egon direlako (ikus atala "Kontrako erreakzioak"). Tienopiridinak erabiltzeak larritasun arina edo larria duten erreakzio alergikoak sor ditzake, esate baterako, rash bat, Quincke-ren edema edo trombocitopenia eta neutropenia bezalako erreakzio hematologikoak. Tienopiridina baten aurrean erreakzio alergikoak edo / eta erreakzio hematologikoak izan dituzten gaixoek arrisku handiagoa izan dezakete beste tiopiridinaren aurrean erreakzio berdina edo desberdina garatzeko. Erreaktibitate gurutzatuaren jarraipena gomendatzen da.

Giltzurrun-funtzio okertua. Giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan clopidogrel erabiltzeko esperientzia terapeutikoa mugatua da, beraz, horrelako gaixoei sendagaia agindu behar zaie (ikus "Dosierra eta Administrazioa" atala).

Gibeleko funtzioa okertzea. Gibeleko gaixotasun moderatuak dituzten eta drogak hemorragia izateko arriskua duten gaixoetan drogak erabiltzeko esperientzia mugatua da, beraz, horrelako pazienteei zuhurtziaz eskatu behar zaie clopidogrel bat (ikus "Dosierra eta Administrazioa" atala).

Excipients. Aterokardioak laktosa dauka. Gaixotasun hereditario arraroak dituzten gaixoek, hala nola galaktosaren intolerantzia, Lapp laktasearen gabezia edo glukosa-galactosaren desoreka okerra ez dute droga hau erabili behar.

Erabili haurdunaldian edo edoskitze garaian

Haurdunaldian clopidogrelen erabilerari buruzko datu klinikoen faltagatik, droga ez da haurdun dauden emakumeei preskribatu behar (neurri gisa). Animaliekin egindako esperimentuek ez zuten agerian utzi clopidogrelak haurdunaldian, enbrioian / fetuaren garapenean, erditzean eta ondorengo garapenean.

Ez da ezagutzen clopidogrel bularreko esnetan kanporatzen den ala ez. Animalien ikerketek frogatu dute bularreko esnetan kanporatzen dela, beraz, edoskitzea eten egin behar da drogarekin tratamenduan.

Ugalkortasuna. Laborategiko animalietan egin diren ikerketetan ez zen atzeman ugalkortasunean clopidogrelen eragin kaltegarriak.

Gaindosi

Sintomak: hemorragia denbora luzea honako konplikazioekin.

Tratamendua sintomatikoa da. Beharrezkoa bada, hemorragiaren denbora luzearen zuzenketa azkarra, drogearen efektua plaken arteko masa transfusioz ken daiteke. Klopidogrelen jarduera farmakologikoaren antidotoa ez da ezagutzen.

Alderantzizko erreakzioak

Odolaren eta sistema linfatikoen aldean: tronbozitopenia, leuzopenia, eosinofilia, neutropenia, neutropenia larria, purpura tronbotitopeniko tronbotikoa (TTP) (ikus atala "Erabilerazko pekulitasunak"), anemia aplastikoa, panitopenia, agranulocitosia, trombocitopenia granulokitopenia, anemia.

Sistema immunologikoaren aldeetatik: serum gaixotasuna, erreakzio anafilactoideak, hiopentsidin gurutzatuen hipersentsibilitatea (adibidez, ticlopidina, prasugrel) (ikus

Nerbio sistematik: odoljario intrakraneala (zenbait kasutan - fatala), buruko mina, parestesia, zorabioak, gustuen pertzepzio aldaketa.

Ikusmenaren organoaren albo batetik: odoljarioa begi eremuan (konjuntibula, ikuskizuna, erretina).

Entzumen eta oreka organoen aldetik: zorabioak.

Sistema baskularretik: hematoma, hemorragia larria, zauri kirurgikoaren hemorragia, baskulitis, arterialaren hipotentsioa.

Hodietako gastrointestinatik: hemorragia gastrointestinala, beherakoa, sabeleko mina, urdaileko ultzera baten dispepsia eta ultzera duodenala, gastritis, gorabehera, goragalea, idorreria, flatulentzia, hemorragia retroperitoneala, hemorragia gastrointestinala eta retroperitoneala, kolitis fatala, pancreatitis (bereziki, ultzerak edo linfozitoak), estomatisa.

Digestio sistematik: gibeleko gutxiegitasun akutua, hepatitisa, gibeleko funtzioen adierazleen emaitza anormalak.

Azalaren eta larruazalpeko ehunen artean: larruazaleko hemorragia, erupzioa, pruritoa, hemorragia intradermikoa (purpura), dermatitis bortitza (nekrolisi epidermiko toxikoa, Stevens-Johnson sindromea, eritema multiformea), edema angioneurotikoa, erupzio eritematikoa, erupzioa, urtikaria, botikak eosinofilia eta manifestazio sistemikoekin (DRESS sindromea), ekzema, likenplanoa.

Hezur-muskulu sistemaren aldetik, lotura eta hezur-ehuna: hemorragia muskuloskeletala (hemartrosia), artritisa, artralgia, mialgia.

Giltzurrunak eta gernu sistematik: glomerulonefritis hematuria, odolean kreatinina handitu da.

Nahaste psikiatrikoak: haluzinazioak

Nahaste arnaskorra, torakoa eta mediastinala: sudur-hezurrak, arnas bideetako odoljarioak (hemoptisia, biriketako hemorragia), bronkospasma, pneumonitis interstiziala, pneumonia eosinofilikoa.

Ohiko nahasteak: sukarra.

Laborategiko azterketak: hemorragia luzea, neutrofilo eta plaketen kopurua gutxitzea.