Amitriptyline - depresio forma larrien aurkako antidepresiboa

Deskribapenari dagokiona 22.09.2014

• Izena latina: amitriptyline
• ATX kodea: N06AA09
• Substantzia aktiboa: amitriptyline
• ekoizlea: Grindeks (Letonia), Nycomed (Danimarka), Sintesia (Errusia), Ozonoa (Errusia), ALSI Pharma (Errusia)

Drageak eta pilulak Amitriptyline-k 10 edo 25 mg substantzia aktibo ditu amitriptyline hydrochloride.

Tabletetan substantzia osagarriak zelulosa mikrokristalinoa, talka, laktosa monohidratoa, silizio dioxidoa, magnesio-estearatoa, almidoia pregelatinizatua dira.

Drageetan dauden substantzia osagarriak hauek dira: magnesio-estearatoia, patata-almidoia, talkoa, polivinilpirrolidona, laktosa monohidratoa.

Disoluzioaren 1 ml substantzia aktiboaren 10 mg ditu. Substantzia osagarriak hauek dira: azido klorhidrikoa (sodio hidroxidoa), dextrosa monohidratoa, infusiorako ura, sodio kloruroa, benzetonio kloruroa.

Farmakodinamika eta farmakokinetika

Drogak gosea murrizten du, ohe garbitzailea ezabatzen du antiserotoninaren ekintza. Drogak efektu antikolinergiko zentral eta periferiko nabarmenak ditu. Antidepresiboa efektua nerbio-sisteman serotonina eta norepinefrina kontzentrazioa handituz lortzen da sinapsetan. Epe luzerako terapia garunean serotonina eta beta-adrenergikoen hartzaileen jarduera funtzionala gutxitzea eragiten du. Amitriptilinak depresioaren adierazpenen larritasuna murrizten du, asalduraantsietatea zehar antsietatea eta depresioa. H2-histamina errezeptoreak urdaileko horman (zelula parietalak) blokeatuz antiulcer efektua ematen da. Botikak gorputzaren tenperatura, odol presioa jaisteko gai da anestesia orokorrarekin. Botikak ez du monoamina oxidasa inhibitzen. Antidepresionistaren eragina terapiako 3 asteren ondoren agertzen da.

Odolean substantzia baten kontzentrazio maximoa ordu batzuk igaro ondoren gertatzen da, normalean 2-12 ondoren. Gernuarekin metabolitoak bihurtzen dira. Proteinekin ondo lotzen da.

Contraindications

Oharpenaren arabera, droga ez da miokardioko infartuetarako erabiltzen, osagai nagusiarekiko intolerantziarekin. angelu-itxiera glaukomaintoxikazio akutua psikoaktibo, analgesiko, hipnotikoekin, alkohol intoxikazio akutuarekin. Medikamendua edoskitzaroan contraindication da, erortzearen barneko zuzkidura urraketa larriak, eroentzio bidezko eroaletasuna. Sistema kardiobaskularraren patologiarekin, hezur-muineko hematopoiesiaren inhibizioarekin. psikiko maniko-depresiboakasma bronkiala, alkoholismo kronikoa, digestio aparatuaren funtzio motorra gutxitu, trazu, gibeleko eta giltzurruneko patologia, hipertentsio intraokularragernu atxikipena, hiperplasia prostatikoa, maskuriko hipotentsioa, tirotoxikosi, haurdunaldia, epilepsia Amitriptilina kontu handiz agindutakoa da.

Gaindosi

Manifestazioak nerbio sistema: koma, estuporea, larritasuna, antsietatea, haluzinazioak, ataxia, sindrome epileptikoa, choreoathetosis, Hyperreflexia, ataxiophemiamuskulu ehunaren zurruntasuna, nahasmena, desorientazioa, kontzentrazio okertua, asaldura psikomotorra.

Amitriptilina gaindosi baten agerpenak sistema kardiobaskularra: intrakardiako zuzendaritza urratzea, arritmia, takikardia, hipertentsioa, shock bihotz gutxiegitasunaoso gutxitan - bihotzekoa.

Aipatu ere anuriaoliguria, izerdi handiagoa, hipertermia, oka, arnasa gutxitzea, arnas aparatuaren depresioa, zianosi. Agian drogen intoxikazioa.

Gainazal baten ondorio negatiboak saihesteko, larrialdi-garbitoki gastrikoa eta kolinesterasaren inhibitzaileen administrazioa behar dira anticolinergikoen adierazpen larrietan. Gainera, uraren elektrolito oreka, odol presio maila mantentzea eskatzen du, sistema kardiobaskularra kontrolatzea, berpiztea eta neurri antisorbatzaileak, beharrezkoa izanez gero. Diuresi behartuaeta hemodialisia ez da eraginkorra izan amitriptilina gaindosi baten kasuan.

Elkarrekintza

Eragina antihipertentsiboa, arnas depresioa, nerbio sisteman efektu deprimitzailea nerbio-sistema zentrala inhibitzen duten sendagaien errezeta bateratuarekin antzematen da: anestesiko orokorrak, benzodiazepinak, barbituratuak, antidepresiboak eta beste. Hartzen denean, sendagaiak efektu antikolinergikoen larritasuna hobetzen du amantadine, antihistaminikoak, biperiden, atropina, antiparkinsonian drogak, fenotiazina. Droga indadion, komarin deribatuen, zeharkako antikoagulanteen jarduera antikoagulantea hobetzen du. Eraginkortasuna gutxitzea alfa blokeatzaileak, Phenytoin. fluvoxamine, fluoxetina odolean botikaren kontzentrazioa handitzea. Desordena epileptikoak garatzeko arriskua handitzen da, eta efektu anticolinergiko eta sedatibo zentrala ere hobetzen da terapia konbinatuarekin benzodiazepinekin, fenotiazinez eta antikolinergikoekin. Aldibereko harreramethyldopaerreserpina, betanidina, guanetidina, clonidine hipotentsioaren eragin larritasuna murrizten du. Kokaina hartzerakoan, arritmia garatzen da. Delirium disulfiram azetaldehidrogenasa inhibitzaileak hartzerakoan garatzen da. Amitriptyline-k sistema kardiobaskularrean duen eragina hobetzen du phenylephrine, Norepinephrine, epinephrine, Isoprenaline. Hiperpxiaxia izateko arriskua areagotzen da antipsikotikoen, m-antikolinergikoen erabilerarekin.

Argibide bereziak

Terapia egin aurretik, nahitaezkoa da presio arteria maila kontrolatzea. Amitriptilina guraso-administrazioa ospitale bateko gainbegiratze medikoarekin batera administratzen da. Tratamenduaren lehen egunetan, ohe atsedena beharrezkoa da. Etanola hartzeari uko egitea beharrezkoa da. Terapiaren gaitzespen zorrotzak eragin ditzake erretiro sindromea. Egunean 150 mg baino gehiagoko dosian dagoen botikak jarduera konbultsiboen atalasea gutxitzea dakar, eta hori kontuan hartu behar da predisposizioa duten gaixoetan epileptiko desamortizazioak garatzerakoan. Beharbada hipomanikoaren garapena edo egoera manikoak Depresio fasean nahasmendu ziklikoak eta afektiboak dituzten gizabanakoetan. Beharrezkoa bada, tratamendu hori dosi txikiekin berriro hasten da, baldintza hauek gelditu ondoren. Tirootoxikosi duten gaixoen tratamenduan kontuz ibili behar da tiroidoxikosi duten gaixoen tratamenduan, efektu kardotoxikoak sortzeko arriskua egon daitekeelako. Sendagaiak adineko pertsonen hesteetako buxadura paralitikoaren garapena eragin dezake, baita idorreria kronikoa ere. Nahitaezkoa da anestesistei ohartaraztea amitriptilina hartzeari buruz anestesia lokal edo orokorra egin aurretik. Epe luzerako terapia garapena bultzatzen du txantxarra. Erriboflavinaren behar handiagoa. Amitriptilina bularreko esnetara pasatzen da; haurtxoetan, berriz, larritasuna handitzen du. Botikak gidatzeak eragina du.

Medikuntza Wikipedia-n deskribatzen da.

Ekintza farmakologikoa

Depresiorako erremedioa. Antsietatea, emozio larria, depresio sintomak murrizten ditu. Depresioaren aurkako ekintza-printzipioa norepinefrina kantitatearen napspinesaren eta / edo serotonina nerbio-sistema zentralean (haien alderantzizko xurgapenaren gutxitzea) zor da. Neurotransmisore horien pilaketa neurona presinaptikoen mintzek beren alderantzizko harrapaketa dela eta ikusten da.

Antidepresibo baten ekintza bi edo hiru asteren buruan gertatzen da drogak ematen hasi zirenetik.
Amitriptilinak M sedikatzailea, anti-kolinergerikoa, antihistaminikoa, antiserotonina, timoleptikoa, anxiolitikoa eta analgesikoa, antiulcer efektua ditu.

Anestesia orokorrean zehar, odol-presioa eta gorputzaren tenperatura jaisten ditu.
Ez du monoamina oxidasa inhibitzen.

Dosierra egiteko inprimakiak

Amitriptyline fabrikatzaile askok osatzen dute. Sendagai nagusiak: pilulak, injekziorako irtenbidea:

• injekzio-soluzioa - 20 mg / 2 ml ingurak, ontziak 10 mg / ml,
• pilulak 0,025 g
• azukrez estalitako pilulak 10 mg, 25 mg,
• pilulak, filmaz estalitako 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
• drageak 25 mg
• askapen iraunkorreko kapsulak 50 mg.

Drogaren konposizio kuantitatiboa eta substantzia aktiboaren grabitate espezifikoa ere desberdinak izan daitezke.

Injekzioaren konponbidearen konposizioa:

• agente aktiboa - amitriptyline hydrochloride,
• excipients - glukosa (dextrosa), injekziorako ura.

Filmaz estalitako pilulen konposizioa:

• substantzia aktiboa amitriptilina klorhidrato da,
• excipientes - magnesio estearato, talka, povidona, patata almidoia, zelulosa mikrokristalinoa, laktosa monohidratoa.

Maskorraren konposizioa: propilenglicol, hipromelosa, titanio dioxidoa, talka.
Tableten osaera:

• substantzia aktiboa - amitriptyline,
• excipientes - laktosa, magnesio-estearatoa, zelulosa mikrokristalinoa, sodio kroskarmelosa, polietilen glicol 6000, talka, polisorbato 80, silizio dioxido koloidalak, hippromelosa, titanio dioxidoa (E 171), karmoisina (E 122).

Askapen iraunkorreko kapsulen konposizioa:

• substantzia aktiboa amitriptilina klorhidrato da,
• excipient - azido stearikoa, azukre-esferak, zelula (ez argizaria shellac), talkoa, povidona.

Kapsula hutsen konposizioa gelatina, burdin tindatzaile oxido gorria (E 172), titanio dioxidoa (E 171) dira.

• Depresio forma larriak, batez ere, antsietate sintomak tipikoak dituztenak, emozio arousal, lo istiluak: errepikakorrak (errepikakorrak), erreaktiboak (buruko trauma ondoren), neurotikoak, drogak, alkohol erretiroa, garuneko kalte organikoa, haurtzaroan barne,
• buruko aktibitatearen trastorno eskizofrenikoak, depresio-egoerak eskizofrenia duten gaixoetan,
• egoera emozionalaren asaldura nahasiak,
• arreta, jarduera,
• gaueko enuresia (maskuriko hormen tonu murriztua duten gaixoen kasuan izan ezik),
• bulimia urduria
• Min kronikoaren sindromea - minbizia duten gaixoen mina, migraina, gaixotasun erreumatikoak, aurpegiko minak atipikoak, neuralgia postherpetikoa, hainbat jatorritako neuropatiak (diabetikoa, post-traumatikoa, beste neuropatia periferikoa),
• buruko mina,
• migraina profilaxia,
• urdaileko eta duodenoaren ultzera peptikoa.

Antidepresibo triziklikoak nahasmendu larriak izateko lehen lerroko sendagai bihurtzen dira.

Administratzeko eta dosifikatzeko metodoa

Amitriptilina ahoz hartu behar da jan ondoren berehala jan ondoren, mukosa gastrikoaren narritadura murrizteko.
Helduen hasierako dosia 25-50 mg da ohean, gero dosia 5-6 egunetan 150-200 eguneko egunean hiru dosi handitzen da, dosiaren zatirik handiena lo egitean preskribatzen da. 14 egunen buruan hobekuntzarik ez badago, eguneroko dosia 300 mg-tara handitzen da.

Depresioaren seinaleak desagertzen badira, dosia eguneko 50-100 mg murrizten da eta terapia gutxienez hiru hilabetez jarraitzen da.
Zahartzaroan, nahaste arinak dituztenean, eguneko 30-100 mg-ko dosia ezartzen da gauean, efektu terapeutikoa lortu ondoren, eguneko 25-50 mg-ko gutxieneko dosi eraginkorrak aldatzen dira.

Injekzioak poliki-poliki administratzen dira 20-40 mg dosi egunean lau aldiz, pixkanaka-pixkanaka ordezkatuz. Tratamenduaren iraupena ez da 6-8 hilabete baino gehiagokoa.
Gaueko enuresiarekin:

• 6-10 urte bitarteko haurrengan - 10 eta 20 mg egunez gauez,
• 11-16 urte bitarteko haurrengan - 25-50 mg / eguneko.

Haurrak antidepresibo gisa:

• 6-12 urte bitartekoak - 10-30 mg edo 1-5 mg eguneko pisu kilogramo bakoitzeko,
• nerabeak - 10 mg egunean hiru aldiz, beharrezkoa izanez gero - eguneko 100 mg arte.

Migrainen prebentziorako, min neurogeniko kronikoarekin, buruko mina luzatuak - 12,5 - 25 eta 100 mg eguneko. Gehieneko dosia gauez hartzen da.

Bigarren mailako efektua

Prozesu neuralen gaineko efektuaz gain, amitriptilina bigarren mailako efektu neurokimiko ugariek ezartzen dute beren bigarren mailako efektuak:

• M1-kolinergikoen errezeptoreen aurkako antagonismoak sindrome antikolinergiko baten garapena zehazten du: takikardia, aho lehorra, ostatuaren nahastea, idorreria, gernu atxikipena, nahasmena (delirioa edo haluzinazioak), hesteetako paralisi obstrukzioa,
• Errezeptore alfa1-adrenergikoen blokeoak zirkulazio ortostatikoak nahasten ditu (zorabioak, ahultasuna, kontzientzia gutxitzea, desagertzea), takikardia erreflexua,
• H1-histamina hartzaileen blokeoa - sedazioa, pisua gehitzea,
• Garuneko eta bihotzeko ehunetako ioi-metabolismoaren aldaketek konbultsibotasun-atalasearen atalasea murrizten dute eta ekintza kardiotoxikoaren agerpena lortzen laguntzen dute - miokardioaren aurkako uzkurdurak eta bulkadak erritmoa urratzen da.

Bigarren mailako efektuen larritasunak maiz dosi desegokiak erabiltzea eragiten du eta gaixoek terapiarekiko atxikimendua nabarmen murrizten dute, eta horrek nabarmen murrizten du tratamenduaren eraginkortasuna.

Antidepresibo triziklikoek pozoitze larria izateko arriskua dela eta, joera suizida duten pazienteek aukeratzen dituzte beren nahiak gauzatzeko. Hori dela eta, drogak aginduta daude, pazienteak bere buruaz beste egiteko kopuru nahikoa pilatu ez dezan.

Analitika analitikoa

Osagai aktibo nagusia amitriptiloak dituzten prestaketak Amizol, Elivel, Saroten retard dira. Konbentzionalki, drogaren analogien artean antidepresibo triziklikoen taldeko drogak daude: imipramina, clomipramina, desipramina, doxepina, pipofesina, tianeptina. Hala ere, haien jarduera farmakologikoa aldatu egiten da.

Oro har, edozein antidepresiboren tratamenduaren eragina, batez ere erabilera luzearekin, burmuineko neurotransmisore eta hartzaileen sistema gehienetan eragin konplexuaren bidez gauzatzen da. Beraz, depresioaren aurkako drogen efektu psikotropiko, neurotropiko eta somatotropoen espektro indibiduala efektu horien lehen eta indarraren erlazioaren araberakoa da. Haien kontabilitate konbinatuak kasu bakoitzean benetako droga bakarra aukeratzeko aukera ematen du eta horrek terapiaren arrakasta klinikoa zehazten du.

Kontuz! Sendagaiaren deskribapena erabiltzeko argibide ofizialen bertsio sinplifikatua eta osagarria da. Drogari buruzko informazioa helburu informatiboetarako soilik ematen da eta ez da erabili behar medikamentuetarako gida gisa.

Dosier forma

Tablet estaliak, 25 mg

Tablet batek dauka

substantzia aktiboa - amitriptilina klorhidrato amitriptilina 25 mg dagokionez;

excipients: laktosa monohidratoa, zelulosa mikrokristalinoa, sodio kroskarmelosa, hippromelosa, magnesio-estearatoa, silizio dioxido koloidalak, polietilenglicol 6000, titanio dioxidoa (E 171), talkoa, polisorbato 80, carmoisina (E 122).

Pilulak biribilak dira, estalitakoak, arrosa argitik hasi eta arrosaraino, goiko eta beheko gainazal konbektuak dituztenak. Luparen azpian dagoen failaren gainean nukleoa geruza jarrai batez inguratuta ikus daiteke.

Ezaugarri farmakologikoak

Farmakozinetika

Amitriptilina tratamendu gastrointestinala ondo xurgatzen da, plasmaren gehieneko kontzentrazioa ahozko administrazioa gertatu eta 6 ordu ingurura iristen da.

Amitriptilinaren biodisponibilitatea% 48 ± 11 da,% 94,8 ±% 0,8 plasma proteinekin lotuta dago. Parametro hauek ez dira gaixoaren adinaren araberakoak.

Erdi-bizitza 16 ± 6 ordukoa da, banaketa-bolumena 14 ± 2 l / kg da. Bi parametroak nabarmen handitzen dira gaixoaren adina handituz.

Amitriptilina gibelean nabarmen desmetilatuta dago metabolito nagusira - nortriptilina. Bide metabolikoen artean hidroxilazioa, N-oxidazioa eta azido glukuronikoarekin batera egiten dira. Droga gernuan kanporatzen da, batez ere metabolitoen bidez, modu askean edo konjugatuan. Garbitasuna 12,5 ± 2,8 ml / min / kg da (ez da gaixoaren adinaren araberakoa),% 2 baino gutxiago gernuan kanporatzen da.

farmacodinamia

Amitriptilina antidepresibo triziklikoa da. Ezaugarri antimuskarinikoak eta sedatiboak ditu. Eragin terapeutikoa norepinefrina eta serotonina (5HT) presinaptikoak berriro hartzearen (eta, ondorioz, desaktibatzea) nerbio presinaptikoen amaieraren murrizketan oinarritzen da.

Nahiz eta, normalean, antidepresibo efektu nabarmen bat agertu, tratamendua hasi eta 10-14 egunera arte, jarduera inhibizioa administrazioa hartu eta ordubete lehenago behatu daiteke. Horrek iradokitzen du ekintza mekanismoak sendagaiaren beste propietate farmakologikoak osa ditzakeela.

Dosierra eta administrazioa

Tratamendua dosi txikiekin hasi behar da, pixkanaka handituz, erantzun klinikoa arreta handiz eta intolerantziaren edozein adierazpen.

helduentzat: Hasierako dosia gomendagarria eguneko 75 mg da, dosi zatituetan edo gauez osotasunez hartua. Eragin klinikoaren arabera, dosia 150 mg / eguneko igo daiteke. Komeni da dosia handitzea egunaren amaieran edo ohean.

Ekintza sedatzailea normalean azkar agertzen da. Drogaren aurkako antidepresiboa 3-4 egun igaro ondoren gerta daiteke, efektua behar bezala garatzeko 30 egun iraun dezake.

Berreragiteko probabilitatea murrizteko, iluntzean edo oheratu aurretik 50-100 mg-ko mantenimendu dosia hartu behar da.

haurrak: droga ez da gomendagarria 16 urtetik beherakoentzat.

Adineko gaixoak (65 urte baino gehiago): gomendatutako hasierako dosia egunean 10-25 mg da hiru aldiz pixkanaka gehikuntza behar izanez gero. Dosi altuak onartzen ez dituzten adin-talde honetako pazienteentzat, 50 mg-ko eguneroko dosia nahikoa izan daiteke. Beharrezko eguneko dosia, hainbat dositan edo behin, nahiago da arratsaldean edo oheratu aurretik.

Pilulak osorik irentsi behar dira, mastekatu gabe eta urarekin edan gabe.

Medikua medikuak agindutako baldintzen arabera hartu behar da, tratamendua etetea osasunerako arriskutsua izan baitaiteke. Gaixoaren egoeraren hobekuntza eza antzeman daiteke tratamendua hasi eta lau astera arte.

Bigarren mailako efektuak

Beste sendagai batzuen antzera, amitriptylineak, estalitako pilulak, batzuetan erreakzio kaltegarriak sor ditzake paziente batzuetan, batez ere lehen aldiz agindutakoan. Bigarren mailako efektu horiek ez ziren guztiak amitriptilina tratamenduan behatu ziren; horietako batzuk amitriptilina taldeko beste droga batzuk erabiltzen zirenean gertatu ziren.

Kontrako erreakzioak agerpen maiztasunaren arabera sailkatzen dira: maiz (> 1/10), maiz (> 1/100 etatik 1/1000 eta 1/10000 arte