Carbamazepine Retard-Akrikhin > Tratamendua eta prebentzioa

Epilepsia (abszesuak, desagertze mioklonikoak edo letargikoak izan ezik) - sintoma konplexuak eta sinpleak dituzten desamortizazio partzialak, desamortizazio toniko klonikoekin lehen mailako eta bigarren mailako desamortizazioak, desamortizazio mistoa (monoterapia edo beste antisorbatzaileekin konbinatuta).

Baldintza maniko akutuak (monoterapia eta Li + eta beste droga antipsikotikoekin konbinatuta). Fase-fluxuak nahaste afektiboak (bipolarrak barne) larriagotzea prebenitzea, agerpen klinikoak ahultzea.

Alkoholaren erretiroaren sindromea (antsietatea, konbultsioak, hiperkoeragarritasuna, loaren arazoak).

Neuropatia diabetikoa minarekin.

Erdialdeko jatorriko diabetesa. Izaera neurohormonala duen poliuria eta polidipsia.

Aplikazioa ere posible da (adierazpenak esperientzia klinikoan oinarrituta daude, ez da azterlan kontrolaturik egin):

- nahaste psikotikoekin (arazo afektibo eta eskizoafektiboekin, psikoseekin, paniko-nahasteekin, eskizofreniaren tratamenduarekiko erresistentearekin, sistema limikoaren funtzio okertua),

- Garuneko kalte organikoa, depresioa, koreea duten gaixoen portaera oldarkorra duten

- antsietatea, disforia, somatizazioa, zurruna, senila dementzia, Kluver-Bucy sindromea (amigdala konplexuaren aldebiko suntsipena), nahaste obsesibo-konpultsiboak, benzodiazepina erretiratzea, kokaina,

- mina jatorri neurogenikoarekin: bizkarrezur-muina, esklerosi anizkoitza, neuritis idiopatiko akutua (Guillain-Barré sindromea), polineuropatia diabetikoa, mamu minak, hanka nekatuen sindromea (Ekboma sindromea), espasmo hemifacial, neuropatia post-traumatikoa eta neuralgia .

- Migrainen profilaxiarako.

Dosier forma

Kendu iraunkorreko pilulak, 200 mg edo 400 mg

substantzia aktiboa - carbamazepina 200 mg edo 400 mg,

eszipienteak: eudragit RS 30D-amonio metakrilato kopolimeroa (B mota) dispertsioa, triazetina (glizerol triazetatoa), talkoa, eudragit L 30D-55 metacriliko azido-etil akrilato kopolimeroa (1: 1) dispertsioa% 30, crospovidona, anidozko silizio koloidalak zelulosa mikrokristalinoa.

Tabletak kolore zuriak edo horixkak dira, biribilak, hirusta-hosto ertzak biselatuak dituena, gainazal laua dute, gurutze itxurako erruzko lerroek bi aldeetan eta alboko gainazalean 4 notak dituzte.

Contraindications

Carbazazepina edo antzeko produktu kimikoekiko duten hipersentsibilitatea (adibidez, antidepresibo triziklikoak) edo beste edozein osagairen aurrean, hezur-muineko hematopoiesia (anemia, leuzopenia) nahasteak, porfiria etengabe akutua (historia barne), AV blokea, aldi berean MAO.C inhibitzaileak zuhurtziaz hartuz. Bihotz gutxiegitasuna gutxitzea, diluzioaren hiponatremia (ADH hipersekrezio sindromea, hipopituitarismoa, hipotiroidismoa, adrenal gabezia), alkoholismo aurreratua (CNS depresioa areagotzen da, carbamazepina metabolismoa areagotzen da), hezur-muineko hematopoiesia kendu egiten da, eta gibeleko gutxiegitasuna anemiarekin lotzen da. , hiperplasia prostatikoa, presio intraokularra handitu da

Nola erabili: dosifikazioa eta tratamendua

Barruan, bazkaria likido kopuru txikia izan gabe.

Tablet atzeragarriak (pilulak edo erdiak) irentsi behar dira osorik, mastekatu gabe, likido kopuru txikiarekin egunean 2 aldiz.Zenbait gaixoetan, retard pilulak erabiltzen direnean, beharrezkoa izan daiteke sendagaiaren dosia handitzea.

Epilepsia. Hau posible den kasuetan, carbamazepina monoterapia gisa agindua eman behar da. Tratamendua eguneroko dosi txikia erabiltzen hasten da, eta gero poliki-poliki handitzen da efektu optimoa lortu arte.

Carbamazepina etengabeko terapia antiepileptikoa gehitzea pixkanaka egin behar da, erabilitako sendagaien dosiak aldatzen ez diren bitartean edo, behar izanez gero, doitu.

Helduentzako, hasierako dosia egunean 100-200 mg da 1-2 aldiz. Ondoren, dosia poliki handitzen da efektu terapeutiko onena lortu arte (normalean 400 mg 2-3 aldiz egunean gehienez 1,6-2 g / eguneko).

4 urtetik gorako haurrak - 20-60 mg / eguneko hasierako dosi batean, 20-60 mg handitzen dira pixkanaka egunero. 4 urtetik gorako haurren kasuan - 100 mg / eguneko hasierako dosian, dosia pixkanaka handitzen da, astero 100 mg. Laguntza-dosiak: 10-20 mg / kg eguneko (hainbat dosi): 4-5 urte - 200-400 mg (1-2 dosi), 6-10 urte - 400-600 mg (2-3 dosi ), 11-15 urte bitartean - 600-1000 mg (2-3 dosi).

Trigeminal neuralgiarekin, 200-400 mg / eguneko lehen egunean agindutakoa da, pixkanaka 200 mg / eguneko gehituz doa pixkanaka mina gelditu arte (400-800 mg / eguneko batez beste), eta ondoren gutxieneko dosi eraginkorrera murriztu. Jatorri neurogenikoko mina izanez gero, hasierako dosia 100 mg egunean 2 aldiz izaten da lehenengo egunean, orduan dosia ez da gehienez 200 mg / egunean handitzen, beharrezkoa izanez gero, 100 mg handituz 12 orduz, mina arindu arte. Mantentze-dosia 200-1200 mg / eguneko hainbat dosi da.

Adineko gaixoen eta hipersentsibilitatea duten gaixoen tratamenduan, hasierako dosia egunean 100 mg da 2 aldiz.

Alkohola kentzeko sindromea: batez besteko dosia 200 mg 3 aldiz eguneko da, kasu larrietan, lehenengo egunetan, dosia egunean 400 mg-ra igo daiteke 3 aldiz. Erretentzio sintomak larriak izateko tratamenduaren hasieran, droga sedatibo-hipnotikoekin batera (clomethiazole, klordiazepoxido) batera errezetatzea gomendatzen da.

Diabetes insipidus: helduen batez besteko dosia eguneko 200 mg 2-3 aldiz da. Haurren kasuan, haurraren adinaren eta gorputzaren pisuaren arabera murriztu behar da dosia.

Neuropatia diabetikoa, mina lagunduta: batez besteko dosia eguneko 200 mg 2-4 aldiz izaten da.

Psikosi afektibo eta eskizoafektiboen bortxaketen prebentzioan - 600 mg / egunean 3-4 dosi.

Baldintza maniko akutu eta afektibo (bipolar) nahasteetan, eguneroko dosiak 400-1600 mg dira. Eguneroko batez besteko dosia 400-600 mg da (2-3 dosi). Manikia egoera akutuan, dosia azkar handitzen da, nahaste afektiboen mantentze terapiarekin - pixkanaka (tolerantzia hobetzeko).

Ekintza farmakologikoa

Antiepileptic droga (dibenzazepine deribatua), normotimikoa, antimaniacal, antidiuretic (diabetesa insipidus duten pazienteetan) eta analgesikoa (neuralgia duten pazienteetan) ere badituena.

Jarduteko mekanismoa Na + kanal tentsioen blokeoarekin lotzen da. Horrek neuronen mintza egonkortzea, neuronen serieen isurketak agertzea inhibitzea eta bultzaden eroapen sinaptikoa gutxitzea eragiten du. Deposarizatutako neuronetan Na + menpekotasuneko ekintza potentzialak berriro sortzea eragozten du. Aminoazido glutamato neurotransmisore zirraragarria askatzea murrizten du, desamortizazio atalasea murrizten du eta abar. Desamortizazio epileptikoa garatzeko arriskua murrizten du. K + eroankortasuna handitzen du, tentsioz itxitako Ca2 + kanalak modulatzen ditu, eta horrek ere eragin dezake antisorgailuaren eragina.

Nortasun-aldaketa epileptikoak zuzentzen ditu eta, azken finean, gaixoen gizarteratzea areagotzen du, gizartearen errehabilitazioan laguntzen du. Droga terapeutiko nagusitzat eta antisorgailuzko beste sendagaiekin batera preskribatu daiteke.

Eraginkorra da desamortizazio fokaletan (partzialak) (sinplea eta konplexua), bigarren mailako generalizazioarekin batera edo ez lagunduta, desamortizazio epileptiko toniko-kloniko orokorretan, baita mota horien konbinazioetan ere (normalean eraginkorrak ez diren desamortizazio txikietan - petit mal, ausentziak eta konfigurazio mioklonikoak) .

Epilepsia duten gaixoek (batez ere haur eta nerabeetan) eragin positiboa dute antsietatearen eta depresioaren sintometan, baita suminkortasuna eta agresibitatea gutxitzea ere. Funtzio kognitiboan eta errendimendu psikomotorrean eragina dosi menpekoa eta oso aldakorra da.

Eragina antisorgaitzailearen agerpena ordu batzuetatik egun batzuetara aldatu ohi da (batzuetan hilabetera arte, metabolismoaren auto-indukzioa dela eta).

Neurongia trigeminal funtsezko eta bigarren mailako kasuekin, mina erasoak agertzea ekiditen du. Bizkarrezur-muinaren lehortasunean, traumatiko osteko parestesian eta postherpetic neuralgian mina neurogenikoa arintzeko eraginkorra. Minbiziaren neuronomiarekin mina ahultzea 8-72 ordu igaro ondoren nabaritzen da.

Alkohola kentzeko sindromearen kasuan, prestutasun konbultsiboetarako atalasea areagotzen du (normalean egoera horretan murrizten baita) eta sindromearen adierazpen klinikoen larritasuna murrizten du (kitzikapen handiagoa, dardarak, ibilera nahasteak).

Diabetese insipidoak dituzten pazienteetan ur orekaren kalte-ordain azkarra eragiten du, diuresia eta egarria murrizten ditu.

Ekintza antipsikotikoa (antimaniacal) 7-10 egunen buruan garatzen da, dopamina eta norepinefrina metabolismoaren inhibizioaren ondorioz gerta daiteke.

Dosifikazio luzea egiteak, carbamazepinaren kontzentrazio egonkorrago mantentzea bermatzen du odolean "gailurrik" eta "hondoraturik" gabe. Horrek terapiaren konplikazioen maiztasuna eta larritasuna murrizteko aukera ematen du, terapiaren eraginkortasuna areagotzeko dosi baxuak erabiltzen direnean ere. Et al. Forma luzearen abantaila garrantzitsua da egunean 1-2 aldiz hartzeko aukera.

Bigarren mailako efektuak

Hainbat kontrako erreakzioen maiztasuna ebaluatzerakoan, honako mailaketa hauek erabili ziren: oso maiz -% 10 eta maizago, askotan% 1-10, batzuetan% 0,1-1, oso gutxitan% 0,01-0,1, oso gutxitan% 0,01.

Dosi-menpeko erreakzio kaltegarriak normalean egun gutxiren buruan desagertzen dira, bai espontaneoki bai sendagaiaren dosia aldi baterako murriztu ondoren. Nerbio-sistema zentralaren kontrako erreakzioen garapena drogen gehiegizko erlatiboa dela eta substantzia aktiboaren kontzentrazioan gorabehera garrantzitsuak direla eta. Horrelako kasuetan, drogak plasmaren kontzentrazioa kontrolatzea gomendatzen da.

Nerbio-sistema zentralaren albo batetik: oso maiz - zorabioak, ataxia, lotsa, astenia, maiz - buruko mina, ostatuaren paresia, batzuetan - nahigabeko mugimendu anormalak (adibidez, dardarak, dardarak "iraunkorrak" - asterixis, distoniak, tics), nistagmus, gutxitan - diskinesia orofacial nahaste oculomotorrak, hizketa-nahasteak (adibidez, disartria), nahaste koreoreideoak, neuritis periferikoa, parestesia, miastenia gravis eta parese sintomak. Carbamazepina sindromea antipsikotiko gaiztoen garapena eragin edo bultzatzen duen sendagai gisa, batez ere antipsikotikoekin batera preskribatutakoan, ez dago oraindik argi.

Buruko esparrutik: gutxitan - haluzinazioak (ikusizko edo entzumenezkoak), depresioa, jateko gogoa, antsietatea, portaera oldarkorra, agitazioa, desorientazioa, oso gutxitan - psikosi aktibazioa.

Gutxitan agertzen da mota askotako hipersentsibilitatearen erreakzioak sukarrarekin, larruazaleko erritmoekin, baskulitisarekin (larruazal baskulitisaren adierazpen gisa eritemak barne), linfadenopatia, linfoma, artralgia, leuzopenia, eosinofilia, gibeleko funtzioaren adierazpenak eta hepatosplenomegalia adierazten duten seinaleak hainbat konbinazioetan aurkitzen da). Parte har dezake, etab.organoak (adibidez, birikak, giltzurrunak, pankrea, miokardioa, kolonak). Oso gutxitan - meningitisa aseptikoa mioklooarekin eta eosinofilia periferikoarekin, erreakzio anafilactoidearekin, angioedemarekin, pneumonitis alergikoarekin edo pneumonia eosinofilikoarekin. Aurreko erreakzio alergikoak gertatzen badira, botikaren erabilera eten beharko litzateke.

Organo hematopoietikoak: oso maiz - leukopenia, maiz - trombocitopenia, eosinofilia, gutxitan - leukozitosia, linfadenopatia, azido folikoaren gabezia, oso gutxitan - agranulocitosia, anemia aplastikoa, benetako aplasia eritrocitikoa, anemia megaloblastikoa, pemorrosi akutua, peremosia, akutua anemia.

Digestio sistematik: oso maiz - goragalea, gorakoa, askotan - aho lehorra, batzuetan - beherakoa edo idorreria, sabeleko mina, oso gutxitan - glositisa, estomatitisa, pankreatitisa.

Gibearen aldetik: oso maiz - GGTaren jardueraren gehikuntza (gibelean entzima hori induzitzearen ondorioz), eta horrek ez du garrantzirik, askotan - fosfatasa alkalinoaren jardueraren gehikuntza, batzuetan - "gibeleko" transaminasen jardueraren gehikuntza, gutxitan - kolestatikoen hepatitisa, parenchimala (hepatokelularra) edo mota mistoa, jaundisa, oso gutxitan - hepatitis granulomatoak, gibeleko gutxiegitasuna.

CCC-tik: oso gutxitan - bihotz-eroaleen asaldurak, odol-presioa gutxitu edo handitu da, oso gutxitan - bradikardia, arritmiak, AV blokeak ahultze baldintzak, kolapsoa, larriagotu edo bihotz gutxiegitasuna garatzea, bihotzeko gaixotasun koronarioak areagotzea (angina erasoak gertatzea edo areagotzea barne); tromboflebita, tromboemboliaren sindromea.

Sistema endokrinoaren eta metabolismoaren artean: sarritan - edema, fluidoen atxikipena, pisua handitzea, hiponatremia (plasma osmolaritatea jaitsi da ADHren antzeko efektua dela eta, kasu bakanetan, diluzioko hiponatremia dakar, letargia, gorakoa, buruko mina, desorientazioa). eta gaixotasun neurologikoak), oso gutxitan - hiperprolaktinemia (galactorrea eta ginekomastia lagun daitezke), L-tiroxina kontzentrazioaren jaitsiera (T4 libre, T4, T3) eta TSH-ren kontzentrazioa handitzea (normalean ez dira bateragarriak). adierazpen klinikoak), kaltzio-fosforoaren metabolismoa gutxitu da hezur-ehunetan (gutxienez plasma Ca2 + eta 25-OH-kolecalciferol): osteomalacia, hiperkolesterolemia (HDL kolesterola barne) eta hipertrigliceridemia.

Sistema genitourinarioaren arabera: oso gutxitan - inteftiko nefritia, giltzurrun-gutxiegitasuna, giltzurrun-funtzioa gutxitzea (adibidez albuminuria, hematuria, oliguria, urea / azotemia), gernua handitu, gernu-atxikipena, gutxitu.

Sistema muskuloskeletaletik: oso gutxitan - artralgia, mialgia edo zurtoinak.

Zentzumenen organoetatik oso gutxitan - zaporean nahasteak, lentearen hodeiak, konjuntibitisa, entzumen urritasuna, besteak beste. tinnitus, hyperacusis, hypoacusia, tonuaren pertzepzio aldaketak.

Bestelakoak: larruazaleko pigmentazio, purpura, aknea, izerdi handitzea, alopezia. Hirsutismoaren kasu bakanak jakinarazi dira, baina konplikazio horrek carbamazepinearekin duen harreman kausala oraindik ez dago argi. Sintomak: normalean nerbio sistema zentralaren, CVSaren eta arnas aparatuaren nahasteak islatzen dituzte.

Nerbio-sistema zentralaren eta organo sentsorialen aldean - nerbio-sistema zentralaren zapalkuntza, desorientazioa, lotsa, asaldura, haluzinazioak, desnibel, koma, ikusmen arazoak (begien aurrean lainoa), disartria, nistagmoa, ataxia, disinesia, hiperreflexia (hasiera batean), hiporeflexia (gero) ), konbultsioak, nahaste psikomotorrak, miokloiak, hipotermia, mydriasia).

CCC-tik: takikardia, presio arteriala gutxitu, batzuetan hipertentsioa handitu, trabentzio bidezko estekak QRS konplexuaren hedapenarekin, bihotz-geldialdiarekin.

Arnas aparatuaren aldetik: arnas depresioa, biriketako edema.

Digestio-sistematik: goragalea eta gorakoa, elikagaiak ebakuazioa urdailetik urruntzea, koloneko motibitatea jaitsi da.

Gernu sistematik: gernu atxikipena, oliguria edo anuria, fluidoen atxikipena, hiponatremia diluzioa.

Laborategiko adierazleak: leuzozitosia edo leuzopenia, hiponatremia, acidosis metabolikoa, hiperglicemia eta glukosuria, KFKren muskulu-zifraren hazkundea.

Tratamendua: ez dago antidoto zehatzik. Tratamendua gaixoaren egoera klinikoan, ospitalizazioan, carbamazepina-ren kontzentrazioa plasmatikan zehaztea da (droga honekin intoxikazioa baieztatzeko eta gaindosi-maila kalkulatzeko), garbitoki gastrikoa, ikatz aktiboaren izendapena (eduki gastrikoaren berandu ebakuazioa 2 eta 3 eguneko xurgapena atzeratzea eta berriro aplikatzea ekar dezake). berreskuratzeko garaian intoxikazio sintomak agertzea).

Derrigorrezko diuresia, hemodialisia eta dialisi peritoneala ez dira eraginkorrak (dialisi intoxikazio larriaren eta giltzurruneko porrotaren konbinazioarekin adierazten da). Haur txikiek odol transfusioa behar dute. Arreta intentsiboko unitatean laguntza sintomatikoa, bihotzaren funtzioak, gorputzaren tenperatura, korneko erreflexuak, giltzurruneko eta maskuriko funtzioak, elektrolito nahasteak zuzentzea. Odol presioaren jaitsierarekin: buruaren muturrarekiko posizioa jaitsi egin da, plasma-ordezkoekin, eraginkortasunarekin - iv dopamina edo dobutamina, bihotzeko erritmoaren asaldurekin - tratamendua banan-banan hautatzen da, konbultsioekin - benzodiazepinak sartu (adibidez, diazepam), zuhurtziaz (depresioaren gehikuntza posible baten ondorioz). arnasketa) beste antisorbadoreak (adibidez, fenobarbitalak) ezartzea. Hiponatremia diluzioaren garapenarekin (uraren intoxikazioa) - fluidoen sarrerarekin eta% 0,9 NaCl soluzioaren barruko infusio geldoarekin murriztea (edema garunaren garapena saihesten lagun dezake). Karbono-sorbalden gainean Hemosorption gomendatzen da.

Argibide bereziak

Epilepsiaren monoterapia dosi txikien izendapenarekin hasten da, banaka handituz, nahi den efektu terapeutikoa lortzeko.

Komeni da plasmaren kontzentrazioa zehaztea dosi egokiena hautatzeko, batez ere konbinazio terapiarekin.

Gaixoak carbamazepina lekualdatzerakoan, aurrez agindutako sendagai antiepileptikoaren dosia murriztu behar da pixkanaka, erabat bertan behera utzi arte.

Carbamazepina bat-batean etetzeak epileptiko desamortizazioak sor ditzake. Tratamendua eten behar bada, gaixoak beste droga antiepileptiko batzuetara eraman behar dira horrelako kasuetan adierazitako prestaketaren azalaren azpian (adibidez, diazepama intraven edo zuzenki administratuta, edo fenitoina administratua iv).

Hainbat dira gorabeherak, beherakoa eta / edo elikadura gutxitzea, convulsions eta / edo arnas depresioa jaioberrietan beren amek carbamazepina hartu zuten aldi berean beste antisorbatzaileekin (erreakzio horiek jaioberrietan "atzera egite" sindromearen adierazpenak izan daitezke).

Karbamazepina errezetatu aurretik eta tratamenduan zehar, gibeleko funtzioaren azterketa beharrezkoa da, batez ere gibeleko gaixotasuna duten pazienteetan, baita adineko pazienteetan ere. Dauden gibeleko disfuntzioen gehikuntzaren kasuan edo gibeleko gaixotasun aktiboa gertatzen denean, drogak berehala eten beharko lirateke. Tratamendua hasi aurretik, odol-irudia (plaka-kopurua, erretikulito kopurua), serum Fe kontzentrazioa, gernu analisia, odol-urearen kontzentrazioa, EEG, serum elektrolitoaren kontzentrazioa (eta aldian-aldian tratamendua) zehaztea ere beharrezkoa da. hiponatremiaren garapen posiblea). Ondoren, adierazle horiek kontrolatu beharko lirateke astean behin tratamenduaren lehen hilabetean, eta hilero.

Carbamazepina berehala kendu behar da Stevens-Johnson sindromea edo Lyell-en sindromea garatzen ari direla uste duten erreakzio alergikoak edo sintomak agertzen badira. Larruazaleko erreakzio arinak (exantema makular edo makulopapular isolatuak) normalean egun edo aste batzuen buruan desagertzen dira tratamendu jarraituarekin edo dosi murrizketaren ondoren (gaixoak une honetan medikuak estuki kontrolatu beharko lituzke).

Carbamazepinak jarduera antikolinergiko ahula du. Presio intraokularra areagotzen bazaie pazienteei agindutakoan, haren jarraipen etengabea beharrezkoa da.

Azkenaldian gertatzen diren psikosiak aktibatzeko aukera hartu behar da kontuan, eta adineko pazienteetan desorientazioa edo arnasa garatzeko aukera.

Orain arte, gizonezko ugalkortasun urritasuna eta / edo narriaduraren espermatogenesia txostenak bereiztu dira (ez dute oraindik zehaztu karbazazinearekin nahaste horien lotura).

Hilekoaren arteko odoljarioen berri ematen da aldi berean ahozko antisorgailuak erabili ziren kasuetan. Carbamazepinak kaltegarria izan dezake ahozko antisorgailuen sendagarritasuna, beraz, ugalketa-adineko emakumeek haurdunaldiaren aurkako babes metodoak erabili beharko lituzkete tratamenduan zehar.

Carbamazepina medikuntza gainbegiratupean bakarrik erabili behar da.

Beharrezkoa da gaixotasun hematologikoen eboluzioaren berezko toxikotasunen seinale goiztiarrei eta larruazaleko eta gibeleko sintomei buruzkoa. Gaixoari medikua berehala kontsultatu behar zaiola jakina da, hala nola, sukarra, eztarriko minak, erupzioak, ahoko mukosaren ultzera, ubelduraren kausa, hemorragiak petechia edo purpura.

Gehienetan, plaketen eta / edo globulu zurien zenbatekoan beherakada iragankorra edo iraunkorra ez da anemia aplastikoaren edo agranulozitosiaren agerpenaren eragilea. Hala ere, tratamendua hasi aurretik, baita aldian zehar tratamendu odolean ere, odol azterketa klinikoak egin behar dira, besteak beste, plaketak eta, agian, erreticulozitoak zenbatuz, baita Feren kontzentrazioa odolean.

Leukopenia asintomatiko progresiboa ez da atzera egitea eskatzen. Hala ere, leukopenia progresiboa edo leuzopenia progresiboa agertzen bada, gaixotasun infekzioso baten sintomak lagunduta.

Tratamendua hasi aurretik, azterketa oftalmologikoa egitea gomendatzen da, fundusaren zirrikitu lanpara batekin eta presio intraokularra neurtzea beharrezkoa izanez gero. Presio intraokularra handitzen duten pazienteei sendagaia errezetatzekotan, adierazle horren jarraipen etengabea behar da.

Etanolaren erabilera alde batera uztea gomendatzen da.

Forma luzea duen droga behin gauez har daiteke. Tablet retard-ak aldatzerakoan dosia handitu beharra oso arraroa da.

Karbamazepinaren dosiaren arteko erlazioa, haren kontzentrazioa eta eraginkortasun klinikoa edo tolerantzia oso txikiak badira ere, carbamazepinaren kontzentrazioaren zehaztapen erregularra erabilgarria izan daiteke ondorengo egoeretan: erasoen maiztasunaren gehikuntza nabarmenarekin, gaixoak sendagaia behar bezala hartzen ari den egiaztatzeko garaian. haurdunaldian, haurren edo nerabeen tratamenduan, drogak ustezko gaizki xurgatzearekin, gaixoak hartu badu erreakzio toxikoen garapenarekin maet zenbait drogak.

Ugalketa-adina duten emakumeetan, carbamazepina monoterapia gisa erabili behar da ahal den neurrian (gutxieneko dosi eraginkorra erabiliz) - tratamendu antiepileptiko konbinatuak egin dituzten haurtxoetan jaioberriei sortutako anomalien maiztasuna handiagoa da droga hauetako bakoitza monoterapia gisa jaso dutenentzat baino.

Haurdunaldia gertatzen denean (haurdunaldian carbamazepina izendatzea erabakitzen denean), terapiaren itxaropenak eta izan ditzakeen konplikazioak arretaz konparatzea beharrezkoa da, batez ere haurdunaldiko lehen 3 hilabeteetan. Jakina da epilepsia pairatzen duten amek jaiotako haurrek garapen barneko nahasteetara predisposatuta daudela, malformazioak barne. Carbamazepinak, beste antiepileptikoko farmako guztiak bezala, nahaste horien arriskua areagotu dezake. Sortzetiko gaixotasunen eta malformazioen kasuen berri isolatuak daude, besteak beste, ornodun arkuak (spina bifida) ez ixtea. Pazienteei malformazioen arriskua areagotzeko eta diagnostiko antinatikoa jasotzeko gaitasunaren inguruko informazioa eman behar zaie.

Antiepileptikoko drogek azido folikoen gabezia areagotzen dute, haurdunaldian askotan antzematen dena eta horrek haurren jaiotza akatsen intzidentzia areagotu dezake (haurdunaldiaren aurretik eta bitartean, azido folikoaren osagarria gomendatzen da). Jaioberriei hemorragia handitzea ekiditeko, gomendagarria da haurdunaldiaren azken asteetan emakumeek, baita jaioberriek K1 bitamina ere preskribatzea.

Carbamazepina bularreko esnetara pasatzen da; bularreko edoskitzearen onura eta gerta litezkeen ondorioak etengabeko terapiarekin alderatu behar dira. Carbamazepina hartzen duten amek bularra ematen diete haurtxoari, betiere haurraren aurkako balizko erreakzioen jarraipena egiten badute (adibidez, larritasun larria, larruazaleko erreakzio alergikoak).

Tratamendu aldian, kontuz ibili behar da ibilgailuak gidatzerakoan eta erreakzio psikomotorren arreta eta abiadura areagotzea eskatzen duten bestelako jardueretan.

Carbamazepina CYP 3A4 inhibitzaileekin batera aldatzeak odol plasmaren kontzentrazioa areagotu eta erreakzio kaltegarriak garatzea eragin dezake. CYP 3A4 induzitzaileen erabilera konbinatuak carbamazepinaren metabolismoa azkartzea, odol plasmako kontzentrazioa gutxitzea eta efektu terapeutikoa gutxitzea eragin dezake; aitzitik, haien abolizioak carbamazepinaren biotransformazio tasa murriztu eta kontzentrazioa handitzea eragin dezake.

Plasmaren carbamazepina kontzentrazioa verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (helduen kasuan, bakarrik dosi altuetan), macrolyth, eritromina, eritromina, eritromina, eritromina, eritromina (itraconazol, ketoconazole, fluconazole), terfenadina, loratadina, isoniazida, propoxifenoa, pomeloa zukua, GIB infekzioaren tratamenduan erabiltzen diren proteasa birikoak (adibidez, ritonavir) - dosiaren erregimenaren doikuntza beharrezkoa da carbamazepine plasma kontzentrazio jarraipena.

Felmabatek carbamazepinaren plasmaren kontzentrazioa murrizten du eta carbamazepinaren kontzentrazioa handitzen du - 10,11 - epoxidoa, eta aldi berean felbamatoaren seroan dagoen kontzentrazioaren beherakada posible da.

Carbamazepinaren kontzentrazioa murrizten da fenobarbital, fenitoina, primidona, metsuximide, fensuximide, teofilina, rifampicina, cisplatina, doxorubicina, seguru asko: klonazepam, valpromida, azido valproikoa, oxcarbazepina eta lurrinak dituzten produktu belarrak.Karbazazepina azido valproikoa eta primidona batera desplazatzeko aukera dago plasma proteinen ondorioz, eta farmakologikoki aktibatuta dagoen metabolitoaren kontzentrazioa handitu (carbamazepina-10,11-epoxidoa). Finlepsina azido balproikoa duten erabilera konbinatuarekin, koma eta nahasmena gerta daitezke.

Isotretinoinak aldatzen du biodamaterialtasuna edo / eta carbamazepina eta carbamazepina-10,11-epoxidaren argitasuna (plasma carbamazepinaren kontzentrazioa kontrolatzea beharrezkoa da). Carbamazepine du plasma kontzentrazioa murriztu daiteke (jaitsiera edo baita ondorioak erabat neutralizatzeko) eta drogak honako zuzenketa dosi eska dezake: klobazama, clonazepam, digoxin, ethosuximide, primidone, azido valproic, alprazolam, corticosteroids (prednisona, dexametasona), cyclosporine, Tetracyclines (doxycycline) , haloperidol, metadona, estrogenoa eta / edo progesterona dituzten ahozko prestaketak (antisorgailu metodo alternatiboen aukeraketa beharrezkoa da), teofilina, ahozko antikoagulatzaileak (warf rin, fenprocoumone, dicumarol), lamotrigina, topiramato, antidepresiboak triziklikoak (imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina), clozapina, felbamato, tiagabina, oxcarbazepina, GIB infekzioa tratatzeko erabiltzen den proteasa inhibitzaileak, kalinazina) kanalak (dihydropyridones talde bat, adibidez felodipina), itraconazol, levothyroxine, midazolam, olanzapine, praziquantel, risperidone, tramadol, ciprasidone. Odol-plasmako fenitoina maila handitu edo jaisteko aukera dago carbamazepinaren atzeko planoan eta mefenitoinaren maila handitzeko. Karbamazepina eta litioaren prestakuntzak aldi berean erabiliz, bi substantzia aktiboen eragin neurotoxikoak hobetu daitezke.

Tetracyclines-ek carbamazepinaren eragin terapeutikoa arindu dezake. Parazetamolarekin konbinatzen denean, gibelean eragin toxikoa izateko arriskua handitzen da eta eraginkortasun terapeutikoa gutxitzen da (parazetamolaren metabolismoa azkartzen da).

Karbamazepina aldibereko administrazioak fenotiazinekin, pimozidarekin, tioxantenekin, mindindonarekin, haloperidolarekin, maprotilinarekin, klozapinarekin eta antidepresibo triziklikoekin nerbio-sistema zentralean efektu inhibitzailea areagotzea eta carbamazepinaren efektua areagotzea dakar. Monoamina oxidasaren inhibitzaileek krisi hiperpiretikoen, krisi hipertentsiboen, desamortizazioen eta heriotzaren arriskua areagotzen dute (monoamina oxidasaren inhibitzaileek carbamazepina gutxienez 2 astez agindua eman baino lehen bertan behera utzi beharko dute edo, egoera klinikoak ahalbidetzen badu, aldi luzeago batean ere).

Diuretikoekin (hidroklorotiazidarekin, furosemidarekin) batera aldatzeak hiponatremia ekar dezake, manifestazio klinikoekin batera. Gihar-erlaxatzaile ez despolarizatzaileen (pankuronio) eraginak arintzen ditu. Horrelako konbinazio bat erabiltzekotan, baliteke giharren erlaxatzaileen dosia handitzea, pazientearen egoeraren jarraipen zaindua beharrezkoa den bitartean, giharren erlaxatzaileak azkar gelditzeko aukera dela eta. Carbamazepinak etanolen tolerantzia murrizten du. Droga mielotoxikoek drogaren hematotoxikotasuna areagotzen dute.

Zeharkako antikoagulanteen, antisorgailu hormonalen, azido folikoaren, praziquantelen metabolismoa azkartzen du, eta tiroideen hormona ezabatzea hobetzen du.

Anestesia (enflurano, halotano, fluorotan) drogen metabolismoa azkartzen du eta efektu hepatotoxikoak izateko arriskua areagotzen du, metoxifluranoen metabolito nefrotoxikoen eraketa handitzen du. Isoniazidaren efektu hepatotoxikoa hobetzen du.

Gaindosi

sintomak normalean nerbio sistema zentralak, kardiobaskularrak eta arnas sistemak dituzten nahasteak islatzen dituzte.

Nerbio-sistema zentrala eta organo sentsorialak - nerbio sistema zentralaren funtzioak zapaltzea, desorientazioa, lotsa, asaldura, haluzinazioak, koma, ikusmena lausoa, hizketa lausoa, disartria, nistagmoa, ataxia, disinesia, hiperreflexia (hasieran), hiporeflexia (geroago), konbultsioak, nahaste psikomotorrak, miokloia, hipotermia. mydriasis)

Sistema kardiobaskularra: takikardia, odol presioa gutxitu, batzuetan hipertentsioa handitu, trakzio barrikuntzako asaldurak QRS konplexuaren dilatazioarekin, desoreka, bihotz gelditzea,

Arnas sistema: arnas depresioa, biriketako edema,

Digestio-sistema: goragalea, gorakoa, janaria ebakuazioa atzeratzea urdailetik, koloneko motilitatea gutxitu zen,

Gernu sistema: gernu atxikipena, oliguria edo anuria, fluidoen atxikipena, hiponatremia.

Ez dago antidoto zehatzik. Tratamendu sintomatiko solidarioa beharrezkoa da zainketa intentsiboko unitatean, bihotzaren funtzioak, gorputz-tenperatura, korneko erreflexuak, maskuriko giltzurruneko funtzioak eta elektrolito-nahasteak zuzentzea. Agente honekin intoxikazioa baieztatzeko carbamazepinaren plasma kontzentrazioa behar da eta gaindosi maila, garbitze gastrikoa eta ikatz aktiboaren izendapena ebaluatu. Eduki gastrikoaren ebakuazio berantiarrak 2 eta 3 egunetan xurgapena atzeratu dezake eta intoxikazio sintomak berreskuratzeko garaian berriro agertzea.

Derrigorrezko diuresia, hemodialisia eta dialisi peritoneala ez dira eraginkorrak. Hala ere, dialisi intoxikazio larria eta giltzurruneko porrotaren konbinaziorako adierazita dago. Haurren kasuan, hematotransfusioaren beharra egon daiteke.

Askatu inprimakiak eta ontziak

10 pilulatan metrailetan ontziraturiko paketetan polivinil klorurozko eta aluminiozko paperezko film batetik.

5 blister pakete estatuan eta errusiar hizkuntzatan erabiltzeko jarraibideekin batera kartoizko kaxa batean jartzen dira.

Farmaziako opor baldintzak

Izena eta erakundearoizvoditelya

"Teva Operations Poland Sp.z.o.o"

80. or. Mogilska, 31-546 Krakovia, Polonia

Izena eta herrialdeaerrolda txartelaren titularra

“Teva Pharmaceutical Polska Sp.z.o.o”, Polonia

Enbalatzeko erakundearen izena eta herrialdea

"Teva Operations Poland Sp.z.o.o", Polonia

Kazakhstango Errepublikako produktuen (ondasunen) kalitatearen inguruan kontsumitzaileen kexak onartzen dituen erakundearen helbidea:

LLP "ratiopharm Kazakhstan"

050000, Kazakhstango Almaty Errepublika, Al-Farabi etorbidea 19,

Elkarrekintza

Citochrome CYP3A4 da carbamazepina metabolismoa eskaintzen duen entzima nagusia. Carbamazepina CYP3A4 inhibitzaileekin batera aldatzeak plasmaren kontzentrazioa areagotu eta erreakzio kaltegarriak sor ditzake. CYP3A4 induzitzaileen erabilera konbinatuak carbamazepinaren metabolismoa azkartzea, carbamazepina plasmaren kontzentrazioa gutxitzea eta efektu terapeutikoa gutxitzea eragin dezake. Aitzitik, haien abolizioak carbamazepinaren metabolismoaren tasa murriztu dezake eta kontzentrazioa handitu dezake.

Plasma carbamazepinaren kontzentrazioa handitu da: verapamil, diltiazem, felodipina, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (helduen kasuan, bakarrik dosi altuetan), makrolideak, eritromycinina, eritromycinina azoles (itraconazol, ketoconazole, fluconazole), terfenadina, loratadina, isoniazida, propoxifenoa, pomeloa zukua, GIB infekzioaren tratamenduan erabiltzen diren proteasa birikoak (adibidez, ritonavir) - dosiaren erregimenaren doikuntza beharrezkoa da carbamazepine plasma kontzentrazio jarraipena.

Felbamatoak carbamazepinaren plasmaren kontzentrazioa murrizten du eta carbamazepine-10,11-epoxide kontzentrazioa handitzen du, eta, aldi berean, felbamatoaren odolean dagoen kontzentrazioan aldi berean gutxitzen da.

Carbamazepinaren kontzentrazioa fenobarbital, fenitoina, primidona, metsuximide, fensuximide, teofilina, rifampicina, cisplatin, doxorubicin, murrizten da, seguru asko: klonazepam, valpromide, azido valproikoa, oxcarbazepina eta Hypercum duten produktu begetalak. Karbamazepina azido valproikoarekin eta primidonearekin desplazatzeko aukeraren berri ematen da plasma proteinen ondorioz eta farmakologikoki aktibatuta dagoen metabolitoaren kontzentrazioan (carbamazepine-10.11-epoxide).

Isotretinoinak alda daiteke karbazazina eta carbamazepina-10,11-epoxidoaren biodibertsitatea eta / edo garbitasuna (carbamazepinaren plasma-kontzentrazioa beharrezkoa da).

Carbamazepinak plasma-kontzentrazioa murriztu dezake (efektuak murriztu edo are gehiago neutralizatzeko) eta dosi doikuntza behar du honako drogetarako: clobazam, clonazepam, etosuximida, primidona, azido valproikoa, alprazolam, GCS (prednisolona, dexamethasona), ziklosporina, doxycycorol, galixericiodolina Estrogenoak eta / edo progesterona dituzten sendagaiak (antisorgailu metodo alternatiboen aukeraketa beharrezkoa da), teofilina, ahozko antikoagulanteak (warfarina, fenprokumona, dicumarola), lamotrigina, topiramatoa, triziklikoa haien antidepresiboak (imipramina, amitriptilina, nortriptilina, klomipramina), clozapina, felbamato, tiagabina, oxcarbazepina, GIB infekzioa tratatzeko erabilitako proteasa inhibitzaileak (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMK (dihidropiridina, levidropinridona, levidropinridona midazolam, olazapina, praziquantel, risperidone, tramadol, cyprasidone.

Badira txostenak carbamazepina hartzen ari zaren bitartean, plasmako fenitoina maila handitu edo jaitsi daitekeela eta mefenitoina maila handitu daitekeela (kasu bakanetan).

Carbamazepina paracetamolarekin konbinatzen denean gibelean eragin toxikoak izateko arriskua areagotzen du eta eraginkortasun terapeutikoa murrizten du (parazetamolaren metabolismoa azkartzen du).

Karbamazepina aldibereko administrazioak fenotiazinekin, pimozidarekin, tioxantenekin, mindindonarekin, haloperidolarekin, maprotilinarekin, clozapinekin eta antidepresibo triziklikoekin nerbio-sistema zentralean eragin inhibitzailea areagotu eta carbamazepinaren efektu antikonvulsiboa ahultzea dakar.

MAO inhibitzaileek krisi hiperpiretikoak, krisi hipertentsiboak, desamortizazioak, heriotza (carbamazepina izendatu aurretik, MAO inhibitzaileak gutxienez 2 aste bertan behera utzi beharko lirateke edo, egoera klinikoak ahalbidetzen badu, aldi luzeago batean ere).

Diuretikoekin (hidroklorotiazidarekin, furosemidarekin) batera aldatzeak hiponatremia ekar dezake, manifestazio klinikoekin batera.

Gihar-erlaxatzaile ez despolarizatzaileen (pankuronio) eraginak arintzen ditu. Horrelako konbinazio bat erabiltzearen kasuan, giharren erlaxatzaileen dosia handitzea beharrezkoa izan daiteke. Gaixoak estuki kontrolatzea beharrezkoa da. Izan ere, beren ekintzaren amaiera azkarragoa da posible).

Zeharkako antikoagulatzaileen, antisorgailu hormonalen metabolismoa, azido folikoa, praziquantelen metabolismoa azkartzen du, eta tiroideen hormona ezabatzea hobetzen du.

Efektu hepatotoxikoen arriskua areagotzeko anestesia orokorrerako (enflurano, halotano, fluorotan) drogen metabolismoa azkartzen du eta metoxifluranoen metabolito nefrotoxikoen eraketa hobetzen du.

Isoniazidaren efektu hepatotoxikoa hobetzen du.

Droga mielotoxikoak sendagaiaren hematotoxikotasunaren adierazpenak areagotzen ditu.

Farmakodinamika eta farmakokinetika

Osagai aktiboa eratorria da dibenzazepine. Droga antimaniacal, normotimikoa, antidiuretikoa du (pazienteen kasuan) diabetesa insipidoa), mina sendatzeko (batera.) neuralgia) esposizioa.

Drogaren eraginaren printzipioa tentsioz estalitako sodio kanalen blokeoan oinarritzen da. Horrek neuronen isurketak gertatzea inhibitzea eragiten du, neuronen mintza egonkortzea, eta horrek eraginkortasun bultzada sinaptikoaren erortzea eragiten du.

Drogak depolarizatutako neuronen egituran sodioaren menpeko ekintza potentzialen birsortzea eragozten du.

Carbamazepinak askatutako glutamatoaren murrizketa dakar (aminoazido neurotransmisorea) eta horrek garapen arriskua murrizten du desamortizazio epileptikoa. Haur eta nerabeekin epilepsia drogak hartzen ari zaren bitartean, joera positiboa dago depresioaren eta antsietatearen larritasunari dagokionez, baita agresibitate murriztua, suminkortasuna ere.

Adierazle psikomotorren, funtzio kognitiboen eragina naturan dosi menpekoa da, kasu bakoitzean aldakorra.

tan neuralgia trigemina (funtsezkoa, bigarren mailakoa) mina erasoen maiztasuna gutxitzen da.

tan neuralgia postherpetikoapost-traumatikoetarako paresthesia, bizkarrezurra lehorra - Carbamazepinak mina neurogenikoa arintzen laguntzen du.

tan alkohol erretiroa drogak sintomatologia nagusiaren larritasuna murriztu dezake (muturretako dardara, suminkortasun handiagoa, joera nahasteak), gogortasun leunaren atalasea handitzen du.

Gaixoen kasuan diabetes drogak bero sentsazioa murrizten du, diuresia, ur orekaren kalte-ordain azkarra eragiten du.

Eragina antimaniakala (antipsikotikoa) 7-10 egun terapiaren ondoren erregistratzen da eta metabolismoaren inhibizioaren ondorioz garatzen da noradrenaline, dopamina.

Carbamazepina modu luzea erabiltzeak odolean substantzia nagusiaren kontzentrazio egonkorra lortzea ahalbidetzen du, "hondoratzeak" eta "gailurrak" erregistratu gabe.

Carbamazepine pilulak, erabiltzeko argibideak (metodoa eta dosia)

Droga ahoz hartzen da ur kopuru nahikoa erabiliz. Iraupen luzeko pilulek (Carbamazepine Retard) ez dute mastekatzen, irentsi osoa egunean, bi aldiz.

Epilepsiarekin botikak monoterapia ahalik eta gehien agintzen du. Tratamendua dosi txikiekin hastea gomendatzen da dosifikazio mailakatuarekin, eta horrek emaitza ezin hobea lortzeko aukera ematen du. Helduen hasierako dosia 100-200 mg egunean 1-2 aldiz izaten da, pixkanaka botika-kopurua handitzen da.

Neuralgia trigeminala: lehenengo terapia eguna 200-400 mg da, eguneko 400-800 mg pixkanaka hazten delarik, orduan carbamazepina droga pixkanaka bertan behera uzten da.

Hasierako dosia jatorri neurogenikoko mina sindromearekin 100 mg da bi aldiz egunero, dosi gehikuntzarekin 12 orduz, mina arintzea lortu arte. Mantentze dosia eguneko 200-1200 mg da, hainbat dosi diseinatuta.

Batez besteko dosia alkohola ateratzeko sindromearekin eguneko 200 mg da hiru aldiz, egoera larrian, dosia 400 mg eguneko hiru aldiz handitzen da.

Terapiaren lehen egunetan, errezetatzea gomendatzen da klordiazepoxidoa, klomethiazola eta beste sedatibo-hipnotikoak.

tan diabetes insipidoa helduei 200 mg egunean 2-3 aldiz agintzen zaie.

tan neuropatia diabetikoa mina Egunean 200 mg preskribatzen dira egunean 2-4 aldiz.

prebentzioa psikosi eraginkorra eta afektiboa: 600 mg eguneko 3-4 dosi.

Eguneko dosia nahaste bipolarrak, afektiboak, baldintza maniakoak hostoak 400-1600 mg.

Carbamazepine Acry erabiltzeko argibideak antzekoak dira.

Karbamazepina eta alkohola

Alkohola edan ondoren erretiroaren sintomak tratatzeko erabiltzen da droga. Pertsona baten egoera emozionala hobetzen du.Hala ere, tratamendu hori ospitale batean bakarrik erabili behar da eta ez da gomendatzen bi sendagai horiek batera erabiltzea nerbio sistemaren gehiegizko estimulazioa saihesteko.

Karbamazepinari buruzko iritziak

Medikuntzarako erabiltzen diren sendagaiei buruzko foroetan berrikuspen gutxi daude. Funtsean, iritziak botikak droga gisa duen eraginari buruz uzten ditu.

Sendagai bat depresio-baldintza eta buruko nahasteen tratamenduan erabiltzen denean, ikuspuntuak bere eraginkortasun eskasarekin adierazten dira analogiko modernoagoekin konparatuz, eta, aldi berean, bigarren mailako efektu gutxiago izaten dituzte. Trigeminen neuralgia tratatzeko orduan, botikak eraginkortasunik ez duela uste da.

Era berean, drogaren erabileraren ondorioa insomnioa izan daiteke.

Karbamazepina akrearen inguruko iritziak antzekoak dira.

Drogaren konposizioa

Carbamazepine retard pilulak osagai aktiboaren eduki desberdinak eskuragarri daude:

Osagai aktiboa: 200 edo 400 mg carbamazepina
Osagai osagarriak: karbomeroa, CMC, Aerosil, E 572, sodio CMC.

Ekintza luzea duen sendagaia, drogaren formula berezi batekin lortzen dena: irenstu ondoren substantzia aktiboak ohikoa baino luzeago mantentzen du bere eragina.

200 mg drogak - tableta zuriak, grisak edo beigeak zilindro lau baten formakoak. Inklusio zuriak posible dira, efektu zoragarria sortuz. Horrelako egitura onargarria da eta ez da akats gisa hartzen. Sendagaia 10 piezako zelula plaketan jartzen da. Paketea: 1/2/5 plaka, oharpenarekin batera.

400 mg drogak - biribilak, elipsearen formako tabletaren gainazal bolumetriak. 50 ontzako PET ontzietan ontziratuta. Koadroan - 1 edukiontzi, argibideak.

Sendatzeko propietateak

Drogaren efektu antisorbatzailea carbamazepinaren propietateengatik lortzen da, iminostilbeno konposatu triziklikoaren propietateengatik. Substantzia baten gaitasun antisorbadoreak Na + kanalen jarduera murrizteko mekanismo baten bidez adierazten dela uste da. Esposizioaren ondorioz, mintza neuralak egonkortu egiten dira eta bulkada sinaptikoak murrizten dira. Aldi berean, glutamato aminoazidoaren askapena murriztu egiten da, atalase konbultsiboaren maila normalizatzen da eta horrek epilepsia konfiskatzeko aukera murrizten du. Antisorgailuaren efektuari dagokionez, K + eroankortasuna hobetzeko mekanismoa eta kaltzio-kanalak egonkortzeko modua ere funtzionatzen du.

Gaixoak carbamazepina hartzen hasi eta denbora gutxira, pazientearen hobekuntza sozialaren seinaleak ere agertzen dira, eta horrek laguntzen du besteekin komunikatzen.

Haurrengan, drogak gehiegizko antsietatea, antsietatea eta erasoa arintzen ditu. Gaitasun kognitiboan duen eragina erabilitako dosiaren arabera agerikoa da.

Eragina antisorgaitzailearen agerpena aldakorra da - administrazioa hartu eta ordu batzuetara edo egun batzuetatik aurrera (zenbait gaixoetan tratamendua egin eta hilabete batzuen buruan osa daiteke).

Ahoz eman ondoren, substantzia digestio-hoditik ia erabat xurgatu da, dosiaren plasma plasma proteinei lotzen zaie.

Gibelean metabolizatzen da, bere entzimenen partaidetzarekin. Ezabatzearen erdibizitza 12-30 ordukoa izaten da. Gernuarekin kanporatzen da batez ere (ia% 70-75 ehuneko), gainerakoak fecesekin.

Eskatzeko metodoa

Karbamazepina erretardoa hartzea gomendatzen da, erabiltzeko argibideen arabera, otorduetan edo osatu ondoren. Gaixoak irensteko arazoak baldin baditu, pilulak desegin moduan hartu behar dira, sendagaiaren eragin luzea mantentzen baita.

Eguneroko dosia 400 eta 1200 mg bitartekoa da (hainbat dosi), gehienez, debekatuta dagoena gainditzea, 1600 mg da.

epilepsia

Ekintza luzea duen droga antiepileptikoa monocourse batekin ahalik eta lasterren egitea gomendatzen da.Hasierako dosia minimoa izan behar da eta, ondoren, gorputzaren erreakzioa aztertu ondoren, eskatutako mailara igo daiteke. Substantzia aktiboa plasmaren kontzentrazioa kontrolatzeko behar duzun denbora guztian.

Kalte luzagarria duten sendagaiak dagoeneko abian den tratamendu antiepiletikoari gehitzen bazaizkio, hori pixkanaka egin beharko da, pixka bat sartuz. Edozein arrazoi gaixoak ezin balu drogak edan, orduan pilulak lehen aukerarekin hartzen dira ohiko dosian, debekatuta dago dosi bikoitza edo hirukoitza edatea.

Helduak: 200 mg karbamazepina pilulen eguneroko dosia 1 eta 2 unitatekoa da; ondoren, beharrezkoa da drogaren eguneroko zenbatekoa, behar izanez gero, balio handiagoetara. Mantentze-tratamendurako, 800 eta 1200 mg bitarteko 1-2 dosi erabiltzea baimenduta dago. Gomendatutako erregimena: hasierako zenbatekoa - arratsaldean 200-300 mg hartu, mantentze ikastaroarekin - goizean - 200-600 mg, arratsaldean - 400 eta 600 mg artean.
Haurrak eta nerabeak (4-15 urte): hasieran - 200 mg / eguneko eta gero 100 mg / eguneko handitu. nahi duzun mailara. 4-10 urteko gaixoen mantentze-tratamendurako - 400 eta 600 mg bitarteko eguneroko dosia, adineko haurrentzat (11-15 urte) - 600 eta 1000 mg / eguneko.

Administrazioaren iraupena gorputzak sendagaiaren aurrean dituen erreakzio indibidualen araberakoa da. Pazienteak ekintza luzea duen sendagaia transferitzeko erabakia, ikastaroaren iraupena eta abar ñabardurak banaka zehazten dira. Karbamazepinaren dosia murrizteko beharra, bertaratutako medikuak zehazten du. Droga osorik kentzeko aukerari buruzko erabakia gaixotasuna ez bada agertzen 2-3 urteko epean. Tratamendua eten egin behar da pixkanaka, 1-2 urte ematen dira dosia murrizteko.

Neuralgia trigeminala, nerbio neuralgia glosofaringea

Terapiaren hasieran, 200 eta 400 mg botikaren bi dosi banatuetan preskribatzen dira. Karbamazepinaren dosia handitu daiteke mina desagertu arte, 400-800 mg / eguneko arte. Eragin terapeutikoa lortu ondoren, lortutako emaitza mantentzeko dosi murriztuak erabil daitezke 400 mg egunero. Eguneroko maximoa 1,2 g da.

Substantzia aktiboarekiko sentikortasuna duten adineko pazienteek eta 100 mg egunean bi aldiz preskribatzen dira. Gainera, handitzea posible da mina gelditu arte bakarrik. Batez beste, 3-4 ordu / egunean hartu behar duzu. 200 mg bakoitza. Gaixotasunaren seinaleak desagertu ondoren, sendagaiaren kopurua pixkanaka mantentze terapia mailara murrizten da.

Nola bertan behera utzi Carbamazepine Retard

Administrazioa uzteak medikazio luzatu baten ekintzaren berezitasuna hartu beharko luke kontuan. Bat-bateko kentzeak epilepsiaren aurkako erasoak sor ditzake, beraz dosia pixkanaka murriztu behar da. Gaixo hori droga horretatik beste droga antiepileptiko batera lekualdatzerakoan, agian nahigabeko sintomak gelditzeko droga osagarriak hartzea beharrezkoa izan daiteke.

Haurdunaldian eta edoskitze garaian

Karbamazepina haurdunaldian eta edoskitzean erabiltzeak zainketa handia behar du.

Kontserbatutako ugalketa funtzioak dituzten emakumezkoen kasuan, komenigarria da monoterapia drogetan erabiltzea, kasu honetan haurraren anomaliak eta patologiak izateko arriskua nabarmen txikiagoa baita beste antiepileptiko batzuekin tratamendu erregimen integratua burutzean.

Emakume bat haurdun geratu zen carbamazepina zehar, edo gestazio aldian erabili behar izan bazen ere, beharrezkoa da enbrioiaren / fetuaren garapena ekar lezakeen terapiaren onurak eta balizko konplikazioak aztertzea. Hau bereziki garrantzitsua da lehen hiru hilabeteetan antiepileptikoa erabiltzen bada.

Sendagaiak errezetatzerakoan, efektu terapeutikoa ematen duen dosi txikiena hartu beharko zenuke eta odol plasmako substantzia aktiboaren kontzentrazio maila kontrolatu behar duzu etengabe.

Gestazio garaian ez da terapia etetea, jakina baita patologia areagotzea arriskutsua dela amarentzat eta erditu gabeko haurrarentzat. Jada fidagarria da jada amaren epilepsia pairatzen duten haurren kasuan, sarritan gertatzen direla barruko barreneko garapenean arazoak. Aldi berean, carbamazepinak patologien garapena eragin dezakeen susmoak daude, izan ere, espina bifida sortzetiko eta bizkarrezur kableko patologiak, deformazio kraniofacialak, zakila anormalak, anormalitate kardiobaskularrak eta bestelako nahasteak dituzten haurren jaiotzaren kasuak erregistratu dira. Drogaren eta anomalia horien arteko lotura guztiz frogatuta ez dagoen arren, ezin da horiek garatzeko probabilitatea baztertu.

Emakumeak fetuaren garapenean izan litezkeen konplikazioen berri eman behar zaie eta aldizkako diagnostikoa egin behar zaie.

Edozein medikuntza antiepileptiko bezala, carbamazepinak gorputzean azido folikoaren kontsumoa areagotu dezake eta horrek haurren jaiotze akatsak areagotu ditzake. Hori dela eta, gestazio garaian, bitamina-aportazio gehigarria behar da.

Haurdun dagoen emakumeak sendagaia azken faseetan hartu bazuen (batez ere azken asteetan), orduan jaioberri batek K1 bitamina ikastaroa behar du kentzeko balizko sindrome baten intentsitatea minimizatzeko. Patologia konbultsioak, arnasa gutxitasuna, trastorno gastrointestinala, apetito eskasa ageriko dira.

Edoskitzea

Carbamazepina esnetan kanporatu daiteke, beraz, preskribatzerakoan, tratamenduaren onurak eta haurrarentzako izan daitezkeen arriskuak aztertu behar dira. Terapia garaian, edoskitzea baztertu behar da. Medikuak HBri uko egin beharrik ez balu, haurraren egoera etengabe kontrolatu behar da Carbamazepinaren denborazko bigarren mailako efektuak identifikatu eta desagerrarazteko.

Droga elkarrekintzak gurutzatu

Carbamazepine Retard erabiltzea substantzia aktiboaren eta beste botikekin elkarrekintzaren berezitasunak kontuan hartuta egin behar da.

Carbamazepinaren eraldaketa metabolikoak CYP3A4 zitokromoaren parte hartzearekin gertatzen dira. Entzima sistema hori inhibitzen duten sendagaiekin konbinatuz gero, plasmako antiepileptikoen kontzentrazioa handitzen da, eta horrek eragin terapeutikoak hobetzen laguntzen du. Induzitzaileekin batera administrazioak substantziaren metabolismoa azkartzen eta plasmaren edukia murrizten eta emaitza terapeutikoa murrizten laguntzen du.
Karbazepinaren kontzentrazioa gorputzean, verapamil, felodipine, fluoxetine, trazodone, cimetidine, acetazolamide, macrolides, cirofloxacin, azoles, stiripentol, terfenadine, isoniazid, oxbutynin, ticlopidine, ritonavir eta beste batzuen eraginpean handitzen da. Hori dela eta, aldibereko administrazioa eginez, aplikatutako dosiaren zuzenketa behar da gorputzean substantziaren edukiaren irakurketen arabera.
Karbazepinaren kontzentrazio maila jaitsi egiten da felbamatoarekin konbinatuta, eta azken botikaren edukia ere alda daiteke.
Loxapina, primidona, azido balproikoa eta haren deribatuak, carbamazenarekin batera hartzen direnean, edukia handitu dezakete.
Carbamazepina plasmatik desplazatu daiteke azido valproikoa eta primidona, eta, beraz, haren metabolito edukia handitu daiteke. Azido balproikoarekin batera hartzerakoan, kontuan izan behar da horrelako konbinazioak koma eta perturbazioa sor ditzakeela kontzientzian.
Carbamazepinak plasma klubazam, digoxina, primidona, glukokortikosteroideak, ziklosporina, tetraziklinak, hormona estrogenoarekin edo progesteronarekin, teofilina, ahozko antikoagulanteak, TCAs, bupropion, sertralina, felbamate, occupazazine, clupazepazine, clupazepazine, clupazepazine eta beste hainbat droga.Drogaren edozein preskripzio carbamazepinekin bateragarritasuna egiaztatu beharko litzateke, eta horietako bakoitzaren dosia egokitu behar da emaitzen arabera.
Carbamazepina fenitoinoarekin konbinatzerakoan, kontuan izan beharko litzateke sendatze propietateen elkarrekiko eragina, baita mefenitoinaren maila igotzea ere.
Drogaren erabilera bateratzeak litio edo metoklopramida duten drogekin batera eragin dezake toxikoki gorputzean.
Carbamazepinaren eragina tetraziklinarekin batera egindako kurtsoa ahultzen da.
Tratamenduan zehar, parazetamola erabiltzen denean kontuz ibili behar da, gibelean duen eragin toxikoa hobetzen delako eta efektu terapeutikoa murriztu egiten delako (prozesu metabolikoak azkartzea dela eta).
Carbamazepinak errepresioaren efektua hobetzen du fenotiazina, tioxanteno, haloperidol, klozapina, TCAren NS zentralean, baina konbinazio honekin ahultzen da.
IMAOk krisi hiperpiretiko eta hipertentsiboen mehatxua areagotzeko gai dira, sindrome konbultsiboak, heriotza. Prozesu latzak saihesteko, carbamazepinaren eta MAOren artean, gutxienez bi asteko denbora-tartea mantendu behar da.
Duretikoekin batera drogak antiepileptikoen administrazioak hiponatremia eragin dezake.
Carbamazepinak muskulu erlaxatzaile ez despolarizatzaileen eragin terapeutikoa ahultzen du eta, beraz, beharrezkoa da dosia handitzea plasmaren presentzia etengabe kontrolatzearekin.
Zenbait kasutan, antiepileptikoa levetirzetamarekin konbinatzerakoan, azken botikaren eragin toxikoa areagotu egin daiteke.
Carbamazepinak alkohol etilikoaren tolerantzia murrizteko gaitasuna du.
Droga mielotoxikoak sendagaiaren hematotoxikotasuna indartzen du.
Antiepileptikoak zeharkako antikoagulanteen, antisorgailu hormonalen, azido folikoaren eta praziquantelen, anestesien eta tiroideen hormonen ezabaketa metabolikoa azkartzen du. Isoniazidoak gibelean duen karga toxikoa hobetzen du.

Bigarren mailako efektuak eta gaindosi

Gorputzaren erreakzio negatibo batzuk (batez ere nerbio sistema zentrala, azala eta tratamendu gastrointestinalarenak) tratamendu ikastaroaren hasieran agertzen dira gehienetan, dosi handiak erabili ondoren edo adineko pazienteetan.

Dosiaren menpeko bigarren mailako efektuak bere kabuz desagertzen dira edo dosi txikiagoak egin ondoren. NS erdiko nahasteen sintomak intoxikazio arinarengatik edo odolean droga kontzentrazio maila desberdintasunak gerta daitezke. Kasu honetan, drogen edukiaren zantzuak etengabe kontrolatu behar dituzu patologiaren garapena ekiditeko.

Tratamenduan zehar, carbamazepinaren bigarren mailako efektu ohikoenak hauek dira:

Odol organoen aldetik: leukopenia, leuzozitosia, plaketen kopuru patologikoki baxua, eosinofilia, linfo nukleoaren aldaketak, azido folikoen gabezia, odol zelula zurien kopurua anormalki txikia, eritrocitoen aplasia, anemia mota ezberdinak (aplastikoa / megoblastikoa / hemolitikoa, etab.), Porfiria, disfuntzioa, disfuntzioa, disfuntzioa, disfuntzioa, disfuntzioa, disfuntzioa bizkarrezur-muina.
Immunitatea: erupzioak, vasculitis, artralgia, meningitis aseptikoa, anafilaxia, Quincke-ren edema.
Sistema endokrinoa eta metabolismoa: edema, likido metaketa, pisu igoera, hiponatremia, oso gutxitan hiperhidratazioa (konposantea letargia, buruko minak, zorabioak, nahaste neurologikoak), hiperprolaktinemia galactorrea edo ez, tiroideoaren nahasteak, kaltzio gutxitu hezurrak, kolesterol altua.
Burua: haluzinazioa (ikusmenak, "ahotsa"), depresioa, jateko gogoa edo gabezia, antsietatea, erasoa, asaldura, nahasmena, lehendik dauden psikosesak areagotzea.
NS: sedazioa, dardara, distonia, tics, muskulazio okularraren nahasteak, hizketa aparatua, neuropatia periferikoa, sentsazio galera, gihar ahultasuna, zapore sentsazio desitxuratuak, SNC, memoriaren narriadura.
Ikusmena: entzumena nahastea, hepatitis B presioa areagotzea, lentearen hodeitzea, zurruna / zurbila, hipoa edo hiperakusia
Bihotzeko eta odol hodietako gaixotasunak: kardiako eroankortasuna, hipertentsio arteriala edo hipertentsioa, bradikardia, erritmo bihotzeko nahastea, bihotzeko gaixotasun koronarioa areagotzea, tromboflebita, biriketako embolia.
Arnasketa: biriketako erreakzio alergikoak (sukarra, apnea, pneumonia ...).
Organo digestiboak: aho lehorra, idorreria / beherakoa, mina, pankreatitisa, mihiaren hantura.
Gibela: entzimenen jarduera eta kontzentrazio aldaketak, gibeleko gutxiegitasuna.
Dermisa eta z / g zuntza: dermatitisa, urtikaria (forma larria posiblea), SLE, azkura, Stevens-Johnson sindromea, Lyell, fotosentsibilitatea, eritema (poliformea, kolpatua), pigmentazio nahasteak, aknea, purpura, izerdi larria, gizonezkoen ilea. ile galera.
Sistema muskuloskeletala: artikulazio mina, gihar mina, cramping, hausturak jasateko susmena.
Sistema genitourinarioa: giltzurruneko disfuntzioa, nefritia, gernu areagotzea, urination urritzea, inpotentzia, espermatogenesiaren nahasteak.
Bestelako sintomak: nekea, 6 motako herperovirus erreaktibatzea.

Carbamazepinak kontzentratzeko eta erabakiak azkar hartzeko gaitasunean eragina izan dezake. Hori dela eta, erabiltzeko unean, zuhurtzia handiagoa behar da ibilgailuak gidatzerakoan edo gaixoaren osasunerako edo bizitzarako mehatxua suposatzen duen edozein motatako jardueretan jarduterakoan.

Intoxikazioa arnas depresioa, hiperreflexia, eta ondoren hiporeflexiarako trantsizioa, tenperatura jaitsiera, tratamendu gastrointestinalaren nahasteak eta albo-efektu biziak agertzen dira.

Carbamazepinaren antidoto zehatzik ez dagoenez, sobredosi kanporatu egiten da urdaila garbituz, sorbentak hartuz eta terapia sintomatikoa eginez.

Gaixoak etengabe kontrolatu behar du intoxikazio seinaleak erabat desagertu arte. Behar izanez gero, haurrei odol transfusioa egiten zaie.

Carbamazepine analogiak eta sinonimoak bertaratutako espezialistak aukeratu beharko ditu.

Sun Pharma (India)

prezioa: luzatzeko. Table. 200 mg (30 pieza) - 81 errublo, 400 mg (30 pieza) - 105 errublo.

Ohiko edo luzaroko efektua duten drogak. Drogaren eragin terapeutikoa jasotako carbamazepinari esker lortzen da. Erabilerarako adierazpenak eta erabileraren ezaugarriak - norberaren adierazpenak jarraituz.

Farmakozinetika

Xurgapena motela baina osoa da (jateak ez du xurgapen tasaren eta hedaduraren tasak nabarmen eragiten). Ohiko tabletaren dosi bakarraren ondoren, Stax 12 ordu igaro ondoren lortzen da. Ez dago desberdintasun klinikoki esanguratsurik substantzia aktiboaren xurgatze-maila sendoaren hainbat dosi-forma erabiltzerakoan ahozko administraziorako (bio-erabilgarritasuna retard pilulak hartzerakoan beste dosi forma batzuk hartzerakoan baino% 15 txikiagoa da). 400 mg carbamazepina ahozko administrazioa egin ondoren, hartutako dosiaren% 72 gernuan kanporatzen da eta% 28 fecesen bidez. Hartutako dosiaren% 2 inguru gernuan kanporatzen da carbamazepina aldatu gabe,% 1 inguru - 10,11-epoxi metabolito gisa. Haurretan, carbamazepina azkarrago kentzearen ondorioz, drogaren dosi altuagoak erabiltzea beharrezkoa da gorputzeko pisu bakoitzeko kg-rekin. Ez dago frogarik carbamazepinaren aldaketen farmakokinetika adineko pazienteetan (heldu gazteekin alderatuta). Karbamazepinaren farmakokinetikaren inguruko daturik ez dago giltzurruneko edo hepatikoko funtzio urria duten pazienteetan.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Epilepsia duten haurdun dauden emakumeak ardura handiz tratatu behar dira.

Carbamazepina hartzen duen emakumea haurdun geratzen bada edo haurdunaldia planifikatzen badu, edo haurdunaldian carbamazepina erabiltzen hasi behar bada, drogaren onura potentzialak arretaz ebaluatu beharko lirateke arrisku posibleen aldean, batez ere haurdunaldiko lehen hiru hilabeteetan. Gutxieneko dosi eraginkorrak zehaztu behar dira eta plasma-mailak kontrolatu.

Haurdunaldian ezin da tratamendu antiepileptiko eraginkorra gelditu, gaixotasunaren larria oso kaltegarria baita amaren eta fetuaren kasuan.

Emakume erizainak erabiltzea

Carbamazepina bularreko esnetan kanporatzen da (gutxi gorabehera plasma - kontzentrazioaren% 60). Edoskitzearen abantailak haurtxoetan atzeratutako gertakari atzeratuen probabilitatearen arabera ebaluatu beharko lirateke. Carbamazepina hartzen duten amek bularra eman dezakete haurtxoek estu kontrolatzen badute balizko kontrako erreakzioak identifikatzeko (adibidez, gehiegizko maiztasuna, larruazaleko erreakzio alergikoa).

Bigarren mailako efektua

Dosi-menpeko erreakzio kaltegarriak normalean egun gutxiren buruan desagertzen dira, bai espontaneoki bai sendagaiaren dosia aldi baterako murriztu ondoren.

Nerbio-sistema zentralaren aldetik: oso maiz - zorabioak, ataxia, somnolentzia, ahultasun orokorra, askotan - buruko mina, ostatuaren paresia, batzuetan - nahigabeko mugimendu anormalak (adibidez, dardarak, dardarak "astindu" - asterixis, distonia, tics), nistagmus, oso gutxitan, diskinesia orofacial, perturbazio okulomotorrak, hizketa-nahasteak (adibidez, disartria edo hizketa lausotua), korreoatetoide nahasteak, neuritis periferikoa, parestesia, giharren ahultasuna eta parese sintomak.

Buruko esferaren aldetik: gutxitan - haluzinazioak (ikusizko edo entzumenezkoak), depresioa, harekinLOgosea, antsietatea, portaera oldarkorra, asaldura, desorientazioa, oso gutxitan - psikosi aktibazioa.

Erreakzio alergikoak: askotan - urtikaria, batzuetan - eritroderma, gutxitan - lupus antzeko sindromea, larruazalaren azkura, oso gutxitan - eritema exudatibo multiformeak (Stevens-Johnson sindromea barne), nekrolisi epidermiko toxikoa (Lyell sindromea), fotosentsibilitatea. Gutxitan agertzen da mota askotako hipersentsibilitatearen erreakzioak, sukarrarekin, larruazaleko erritmoekin, baskulitisarekin (eritema nodosum barne, larruazaleko baskulitisaren agerpen gisa), linfadenopatia, linfoma, artralgia, leukopenia, eosinofilia, hepatosplenomegaly eta gibeleko funtzioa eta hepatosplenomenia. adierazpenak hainbat konbinazioetan aurkitzen dira). Baliteke beste organo batzuek (adibidez, birikak, giltzurrunak, pankreak, miokardioa, kolonak) ere parte hartzea. Oso gutxitan - meningitisa aseptikoa mioklooarekin eta eosinofilia periferikoarekin, erreakzio anafilactoidearekin, angioedemarekin, pneumonitis alergikoarekin edo pneumonia eosinofilikoarekin. Aurreko erreakzio alergikoak gertatzen badira, botikaren erabilera eten beharko litzateke.

Digestio sistematik: oso maiz - goragalea, gorakoa, askotan - aho lehorra, batzuetan - beherakoa edo idorreria, sabeleko mina, oso gutxitan - glositisa, estomatitisa, pankreatita. Gibearen aldetik: oso maiz - gamma-glutamil transferasaren jardueraren gehikuntza (gibelean entzima hori indukzioaren ondorioz), eta horrek normalean ez du esanahi klinikoa, askotan - fosfatasa alkalinoaren jardueraren gehikuntza, batzuetan - "gibeleko" transaminasaren jardueraren gehikuntza, gutxitan - hepatitis kolestatikoa, parenchimala (batzuetan). hepatokelularra) edo mota mistoa, jaundisa, oso gutxitan - hepatitis granulomatoak, gibeleko gutxiegitasuna.

CCC-tik: gutxitan - bihotz-eroaleen asaldurak, odol-presioa gutxitu edo handitu da, oso gutxitan - bradikardia, arritmiak, AV blokeak ahultzea, kolapsatzea, larritzea edo bihotz-gutxiegitasun kronikoa garatzea, bihotzeko gaixotasun koronarioak areagotzea (angina erasoak agertzea edo areagotzea barne) , tromboflebita, sindromea tromboembolikoa.

Sistema endokrinoaren eta metabolismoaren artean: sarritan - edema, fluidoen atxikipena, pisua handitzea, hiponatremia (plasma osmolaritatea jaitsi da ADHren antzeko efektua dela eta, kasu bakanetan, diluzioko hiponatremia dakar, letargia, gorakoa, buruko mina, desorientazioa). eta nahaste neurologikoak), oso gutxitan - prolaktina-mailen igoera (galactorrea eta ginekomastia lagun dezake), L-tiroxina maila jaitsi (T4 askea, T4, TK) eta TSH mailaren hazkundea (normalean ez da bateratzen). I adierazpen kliniko), kaltzio eta fosforo metabolismoaren istiluen hezur-ehuna ere (Ca2 + eta 25-OH-cholecalciferol odol plasma batean) kontzentrazioa murriztea: osteomalacia, kolesterol (HDL kolesterola) eta hipertriglizeridemia barne.

Sistema genitourinarioarengandik: oso gutxitan - nefrite interstiziala, giltzurrun-gutxiegitasuna, giltzurrun-funtzioa okertzea (adibidez, albuminuria, hematuria, oliguria, urea / azotemia handitzea), gernua handitzea, gernu-atxikipena, gutxitzea. Sistema muskuloskeletaletik: oso gutxitan - artralgia, mialgia edo zurtoinak. Zentzumenen organoetatik oso gutxitan - zaporean nahasteak, lentearen hodeiak, konjuntibitisa, entzumen urritasuna, besteak beste. tinnitus, hyperacusis, hypoacusia, tonuaren pertzepzio aldaketak.

Bestelakoak: azalaren pigmentazio, purpura, aknea, izerdia, alopezia nahasteak.

Aplikazioaren ezaugarriak

5 urte arteko adina: ez da gomendatzen Carbamazepine-200-Maxpharma Retard droga erabiltzea.

Auto bat gidatzeko eta mugitzeko mekanismoekin lan egiteko gaitasunean duen eragina

Tratamendu aldian, beharrezkoa da erreakzio psikomotorren arreta eta abiadura areagotzea eskatzen duten jardueretan arriskutsuak izatea.

Segurtasun neurriak

Carbamazepinak jarduera antikolinergiko ahula du; presio intraokularra duten pazienteei aginduta, etengabe mantendu behar da.NNAmandoa. Azkenaldian gertatzen diren psikosiak aktibatzeko aukera hartu behar da kontuan, eta adineko gaixoetan desorientazioa edo arnasa garatzeko aukera. Orain arte, gizonezko ugalkortasun urritasuna eta / edo narriaduraren espermatogenesia txostenak bereiztu dira (ez dute oraindik zehaztu karbazazinearekin nahaste horien lotura). Hilekoaren arteko odoljarioen berri ematen da aldi berean ahozko antisorgailuak erabili ziren kasuetan. Carbamazepinak kaltegarria izan dezake ahozko antisorgailuen fidagarritasunean, beraz, haurtxoak dituzten emakumeei tratamenduan zehar jaiotza kontrolatzeko metodo alternatiboak eman behar zaizkie. Carbamazepina medikuntza gainbegiratupean bakarrik erabili behar da.

Etanolaren erabilera alde batera uztea gomendatzen da.

Agranulozitosia eta anemia aplasikoa carbamazepinekin lotzen dira. Hala ere, baldintza horien intzidentzia txikia dela eta, zaila da carbamazepinearentzako arrisku maila zehatza zehaztea. Tratatu gabeko populazio osoaren arrisku osoa urtean 4,7 pertsonakoa da agranulozitosian eta 2,0 pertsona urtean milioi anemia aplastikoagatik.

Forma luzea behin, gauez hartu daiteke.

Epilepsiaren monoterapia dosi txikien izendapenarekin hasten da, banaka handituz, nahi den efektu terapeutikoa lortzeko.

Carbamazepina bat-batean etetzeak epileptiko desamortizazioak sor ditzake. Tratamendua eten behar bada, gaixoa beste droga antiepileptiko batera eraman behar da horrelako kasuetan adierazitako sendagaiaren azpian (adibidez, diazepama intraven edo zuzenki administratuta, edo fenotoina barne-bidez administratua). Hainbat dira gorabeherak, beherakoa eta / edo elikadura gutxitzea, convulsions eta / edo arnas depresioa jaioberrietan beren amek carbamazepina hartu zuten aldi berean beste antisorbatzaile batzuekin batera (agian erreakzio hauek erretiro sindromearen agerpenak dira jaioberrietan).

Carbamazepina berehala kendu behar da hipersentsibilitate erreakzioak edo sintomak agertzen badira, Stevens-Johnson sindromearen edo Lyell sindromearen garapena proposatuz. Larruazaleko erreakzio arinak (exantema makular edo makulopapular isolatuak) normalean egun edo aste batzuen buruan desagertzen dira, baita tratamendu jarraitua edo dosi murrizketaren ondoren ere (gaixoak une honetan medikuak estuki kontrolatu behar du).

Nahigabeko erreakzioak gertatzen direnean, hala nola, sukarra, eztarriko mina, erupzioak, aho mukosaren ultzerazioa, zuritu gabeko agerpenak, petechia edo purpura moduko hemorragiak, medikua berehala kontsultatu behar da.

Tratamendua hasi aurretik, eta aldian-aldian, tratamendu prozesuan zehar, odol azterketa klinikoak egin behar dira, besteak beste, plaketen kopurua eta seguru asko erreticulozitoak zenbatzeko, baita odol-serumaren burdina maila ere. Leukopenia asintomatiko progresiboa ez da atzera egitea eskatzen. Hala ere, leukopenia progresiboa edo leuzopenia progresiboa agertzen bada, gaixotasun infekzioso baten sintomak lagunduta. Tratamendua hasi aurretik, azterketa oftalmologikoa egitea gomendatzen da, fundusaren zirrikitu lanpara batekin eta presio intraokularra neurtzea beharrezkoa izanez gero. Presio intraokularra handitzen duten pazienteei sendagaia errezetatzerakoan, adierazle horren jarraipen etengabea behar da. Frogatuta dago, HLA-B * 1502 aleloak, txinatar eta Thailandiako jatorria duten pertsonetan, Stevens-Johnson sindromearen (SJS) arriskuarekin lotuta daudela, carbamazepinearekin tratamenduan. Ahal den neurrian, horrelako gaixoek alamulu honen presentzia egiaztatu beharko litzateke carbamazepinearekin tratatu aurretik. Probaren emaitza positiboen kasuan, carbamazepina ez litzateke hasi behar, beste tratamendu metodo posible bat ez dagoenean izan ezik. HLA-B * 1502 presentzia negatibotzat jotzen duten pazienteetan, Stevens-Johnson sindromea garatzeko arriskua oso txikia da, erreakzio hori oso gutxitan erregistratzen bada ere, baina garatu daiteke. Datu falta dela eta, ez dago jakiterik erreakzioren bat izateko arriskuan dauden Asiako hego-ekialdeko pertsona guztiek. Frogatuta dago HLA-B * 1502 alelea ez dagoela Stevens-Johnson sindromearekin lotuta arraza zuriko gaixoetan. HLA-B * 1502 aleloak ez du carbamazepinaren larruazaleko erreakzio kaltegarriak larriagoak izateko arriskua aurreikusten, esaterako, antisorgailuen aurkako hipersentsibilitate sindromea edo larria ez den larritasuna (erupzio makulopapularra).

Ezaugarri farmakologikoak

Farmacodinamia.
Antiepileptic droga, dibenzazepine deribatua. Antiepileptikoekin batera, drogak ere eragin neurotropikoa eta psikotropikoa du.

Karbamazepinaren ekintza-mekanismoa orain arte partzialki azaldu da soilik. Carbamazepinak neurrigabeko neuronen mintzak egonkortzen du, neuronen serie-isurketak kendu eta pultsio zirraragarrien transmisio sinaptikoa murrizten du.Seguruenik, carbamazepinaren ekintza-mekanismo nagusia da neurona despolarizatuetan sodioaren menpeko ekintza-potentzialak berriro agertzea saihestea tentsio irekiko sodio-kanalen blokeoa dela eta.

Epilepsia duten gaixoetan monoterapia gisa erabiltzen denean (batez ere haur eta nerabeetan), drogaren efektu psikotropikoa nabaritu zen, antsietatearen eta depresioaren sintometan eragin positiboa jasotzen zuen eta sinesgarritasuna eta oldarkortasuna murriztu ziren. Ez dago batere daturik sendagarriak botikaren funtzio kognitiboetan eta psikomotorretan duen eraginari buruz: zenbait ikerketetan efektu bikoitza edo negatiboa erakutsi zen, drogaren dosiaren mende zegoena; beste zenbait ikerketetan, drogaren arreta positiboan eta memorian eragin positiboa agerian geratu zen.

Eragile neurotropiko gisa, droga eraginkorra da hainbat gaixotasun neurologikoetan. Beraz, adibidez, trigemina neuralgia idiopatiko eta bigarren mailakoekin, mina paroxistikoko erasoak agertzea ekiditen du.

Alkohola kentzeko sindromearen kasuan, drogak konbultsibotasun prestakuntzaren atalasea areagotzen du, egoera honetan normalean gutxitzen baita eta sindromearen adierazpen klinikoen larritasuna murrizten du, hala nola suminkortasun handiak, dardarak eta ibilera nahasteak.

Diabetes insipidoa duten gaixoetan, drogak diuresia eta egarria murrizten ditu.

Agente psikotropikoa denez, drogak nahaste afektiboetan eraginkorrak dira, hots, baldintza maniko akutuen tratamenduan, nahaste afektibo (maniko-depresiboak) bipolarren tratamendu solidarioarekin (bai monoterapia gisa, bai antipsikotikoekin, antidepresiboekin edo litioarekin batera), psikoz eskizeproaktiboen erasoak, eraso manikoak dituztenak, non antipsikotikoekin batera erabiltzen den, baita ziklo azkarrak dituzten psikosi maniko-depresiboak ere.

Drogaren adierazpenak mania kentzeko gaitasuna dopamina eta norepinefrina elkartrukearen inhibizioaren ondorioz gerta daiteke.

Farmakozinetika
absortzio
Ahoz eman ondoren, carbamazepina ia erabat xurgatzen da, xurgapena nahiko poliki gertatzen da (elikagaien sarrerak ez du nabarmen eragiten tasa eta xurgapen maila). Iraunkortutako pilulen ahozko administrazioa (bakarka edo errepikatu ondoren), plasmaren kontzentrazio maximoa (C)_Gehienez) 24 orduren buruan lortzen da. Bere balioa ohiko tabletaren kasuan baino% 25 txikiagoa da. Kaleratze luzeko pilulak hartzerakoan, plasmaren carbamazepinaren kontzentrazioaren aldakuntzak nabarmen txikiagoak dira, oreka-kontzentrazioaren gutxieneko balioaren beherakada handirik ez dagoen bitartean. Sendagaia askapen iraunkorreko pilulak egunean 2 aldiz hartzerakoan, plasmaren substantzia aktiboaren kontzentrazioan aldaketak oso txikiak dira.

Substantzia aktiboaren askapen iraunkorreko piluletako substantzia aktiboaren biodisponibilitatea, gutxi gorabehera, carbamazepinaren beste dosi forma batzuek baino% 15 txikiagoa da.

Karbamazepinaren plasma-kontzentrazioak 1-2 aste igaro ondoren lortzen dira. Lortzeko unea indibiduala da eta gibeleko entzima sistemen auto-indukzio mailaren araberakoa da carbamazepinak, heteroindukzioa aldi berean erabiltzen diren beste droga batzuek, baita pazientearen egoeraren arabera, terapia izendatzeko, sendagaiaren dosia eta tratamenduaren iraupena ere. Eremu terapeutikoan oreka-kontzentrazioen balioen arteko diferentzia nabarmenak ikusten dira: paziente gehienetan, balio horiek 4 eta 12 μg / ml bitartekoak dira (17-50 μmol / l).

banaketa
Umeen plasmako proteinei lotzea -% 55-59, helduetan -% 70-80. Banaketa itxurazko bolumena 0,8-1,9 l / kg da. Kontzentrazioak fluido zerebrospinaletan eta gatzetan sortzen dira, proteinekin lotu gabeko substantzia aktiboaren zenbatekoarekin proportzionalak direnak (% 20-30).Plakaren hesiaren bidez zakiltzen da. Bularreko esnetan kontzentrazioa plasmaren% 25-60 da.

Karbamazepinaren xurgapen osoa ikusita, itxurazko banaketa bolumena 0,8-1,9 l / kg da.

metabolismoaren
Carbamazepina gibelean metabolizatzen da. Biotransformazioaren bide nagusia epoxydiol bidea da. Horren ondorioz, metabolito nagusiak eratzen dira: 10.11-transdiol deribatua eta azido glukuronikoarekin batera egotea. Giza gorputzean carbamazepina-10,11-epoxidoa bihurtzen da carbamazepina-10,11-transdiol bihurtuz gizakiaren mikrosomap entzima epoxido hidrolasa erabiliz.

Carbamazepina-10,11-epoxidoaren kontzentrazioa (metabolismo farmakologikoki aktiboa) carbamazepina-ren kontzentrazioaren% 30 inguru da plasmetan.

Carbamazepinaren karbazazepina-10,11-epoxidoari biotransformazioa ematen dion isoenzima nagusia citokromo P450 ZA4 da. Erreakzio metaboliko horien ondorioz, beste metabolito baten kopuru esanguratsua ere eratzen da - 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane.

Karbamazepinaren metabolismoaren beste bide garrantzitsu bat UGT2B7 isoenzimaren eraginpean dauden deribatu monohidroxilatuen eta baita N-glukuronidoen eraketa da.

hazkuntza
Droga ahozko administrazio bakarraren ondoren aldatu gabeko carbamazepinaren erdibizitza 36 ordukoa da batez beste, eta medikazioaren dosi errepikatu ondoren - batez beste 16-24 ordu, tratamenduaren iraupenaren arabera (gibeleko entzima sistemen autoindukzioaren ondorioz). Gibeleko entzimak induzitzen dituzten beste sendagaiak aldi berean hartzen dituzten pazienteetan (adibidez, fenitoina, fenobarbitala), carbamazepinaren bizitza erdia ezabatzea batez beste 9-10 ordukoa da. 400 mg-ko carbamazepina ahozko administrazioa egin ondoren, hartutako dosiaren% 72 giltzurrunak eta hesteetako% 28 kanporatzen dira. Onartutako dosiaren% 2 giltzurrunak kanporatzen dira carbamazepina aldatu gabe,% 1 inguru - farmakologikoki aktiboa den 10,11-epoxy metabolito moduan. Ahozko administrazio bakarraren ondoren, carbamazepinaren% 30 gernuan kanporatzen da epoxydiol bide metabolikoaren amaierako produktuen moduan.

Gaixoen taldeetan farmakokinetikaren ezaugarriak
Haurrengan, carbamazepina azkarrago kentzearen ondorioz, beharrezkoa izan liteke drogaren dosi altuagoak erabiltzea gorputzeko pisu kilogramo bakoitzeko, helduekin alderatuta.

Ez dago frogarik carbamazepinaren aldaketen farmakokinetika adineko pazienteetan (heldu gazteekin alderatuta).

Oraindik ez dago erabilgarri giltzurrun edo hepatika funtzioa duten pazienteetan carbamazepinaren farmakokinetikaren inguruko datuak.

Erabili haurdunaldian eta edoskitze garaian.

Carbamazepina azkar sartzen da plazentan eta kontzentrazio handiagoa sortzen du fetuaren gibelean eta giltzurrunetan.

EEG substantzia kontzentratua kontrolatzeko odol-plasma erregularki gomendatzen da.

Haurdunaldia gertatzen denean, terapiaren eta espero daitezkeen konplikazioen onura alderatzea beharrezkoa da, batez ere haurdunaldiaren lehen hiruhilekoan.

Jakina da epilepsia pairatzen duten amen haurrek garapen barneko nahasteetara predisposatuta daudela, malformazioak barne. Carbamazepina nahaste horien arriskua handitzeko gai da. Sortzetiko gaixotasunen eta malformazioen kasuen berri isolatuak daude, besteak beste, ornodun arkuak (espina bifida) eta sortzetiko beste anomaliak ez ixtea: akats kraniofacialen garapenean akatsak, sistema kardiobaskularrak eta beste organo sistemak, hipospadiak.

Iparraldeko Haurdunen Erregistroaren arabera, jaiotzetik 12 aste barru diagnostikatu behar duten kirurgia, sendagai edo kosmetika zuzentzea eskatzen duten anormalitate estrukturalekin lotutako malformazio gordinen intzidentzia,% 3,0koa izan zen haurdun dauden emakumeen artean lehen hiruhilekoan carbamazepina hartu zuten monoterapia gisa, eta % 1,1 haurdun dauden antiepileptikorik hartu ez zuten haurren artean.

Epilepsia duten carbamazepine retard-Akrikhin haurdun dauden emakumeekin tratamendua kontu handiz egin behar da. Carbamazepine retard-Akrikhin gutxieneko dosi eraginkorrean erabili behar da. Odol plasmako substantzia aktiboaren kontzentrazioaren jarraipen erregularra egitea gomendatzen da.Kontrako antisorgaitza eraginkorra izanez gero, haurdunak emakumeak carbamazepina gutxieneko kontzentrazioa mantendu behar du odol-plazan (4-12 μg / ml bitarteko terapeutikoa), izan ere, sortzetiko malformazioak garatzeko dosiaren menpeko arrisku baten berri dago (adibidez, malformazioen intzidentzia 400 baino gutxiagoko dosia erabiltzen denean). eguneko mg dosi txikiagoekin baino txikiagoa zen).

Gaixoei jakinarazi behar zaie malformazioen arriskua areagotzeko aukera eta horren inguruko diagnostiko antenatikoa.

Haurdunaldian ez da eten behar tratamendu antiepileptiko eraginkorra, gaixotasunak aurrera egiteak eragin negatiboa izan dezakeelako aman eta fetuan.

Antiepileptikoko drogek azido folikoen gabezia areagotzen dute, haurdunaldian askotan antzematen dena eta horrek haurren jaiotze akatsen intzidentzia areagotu dezake eta, beraz, azido folikoa aurreikusitako haurdunaldiaren aurretik eta haurdunaldian gomendatzen da. Jaioberrien konplikazio hemorragikoak prebenitzeko, gomendagarria da haurdunaldiko azken asteetan emakumeei, baita jaioberriei ere, K bitamina ezartzea.

Epilepsiko desamortizazioen eta / edo arnas depresioaren zenbait kasu deskribatu dira jaioberri hauen amek drogak aldi berean hartu zituzten beste antisorbatzaileekin. Gainera, gorabehera, beherakoa eta / edo hipotrofia kasu ugari azaltzen dira carbamazepina jaso duten haurtxo jaioberrietan. Agian erreakzio horiek erretiro sindromearen adierazpenak dira jaioberrietan.

Carbamazepina bularreko esnetara pasatzen da, bertan dagoen kontzentrazioa odol-plasmako kontzentrazioaren% 25-60 da, beraz, edoskitzeak izan ditzakeen onurak eta posibleak ez diren ondorioak alderatu behar dira etengabeko terapiaren testuinguruan. Bularra hartzen duen bitartean edoskitzearekin batera, haurrari jarraipena egin behar diozu erreakzio kaltegarriak garatzeko aukerarekin (adibidez, larritasun larria, larruazaleko erreakzio alergikoak). Carbamazepina antatalean edo bularreko esnearekin jaso duten haurren kasuan, hepatitis kolestatikoa duten kasuak deskribatzen dira, eta, beraz, horrelako umeak kontrolatu behar dira hepatobiliary sistematik bigarren mailako efektuak diagnostikatzeko.

Haur adingabeak dituzten gaixoei ahozko antisorgailuen eraginkortasuna murriztuz ohartarazi behar zaie carbamazepina erabiltzen duten bitartean.