Nola erabili Cozaar?

Substantzia aktiboa da antagonistaerrezeptore 2 angiotensina. Substantziak erabat blokeatzen ditu efektu guztiak. angiotensinamodu hori edozein dela ere entzima sintetizatu zen, edo zein iturritatik lortu zen. Jakina da hori 2 angiotensina(boteretsu vasoconstrictor) garapen faktore garrantzitsua da hipertentsio arteriala. Gainera, substantzia aktiboak ez du horrela jokatzen angiotensinaren antagonista.

Instalazioak berariaz lotzen ditu espezifikoak AT1 hartzaileakbesteen hartzaileei eragin gabe ioi kanalak eta hormona. Losartanek ez du eraginik kininasa 2 eta bradykinin. Frogatuta dago drogaren substantzia aktiboa ez dela horren kausa edema.

Sendagaia hartu ondoren, supresioaren arteko alderantzizko harremana desagertu egiten da 2 angiotensina eta sekretuak erreninaAitzitik, jarduera ARPhanditzen.

6 astez botikarekin tratamendua egin ondoren, kontzentrazioa angiotensina 2 2-3 aldiz handitzen da. Hartzaile jakin batzuen blokeo eraginkorra gertatzen da. Droga hartzen hasi eta 14-48 egunera dagoeneko erabat agertzen da.

Frogatuta dago sendagaiak ez duela eraginik begetatiboa n.s. eta erreflexuak, azukrearen kontzentrazioa odol. Losartan oso farmakokinikoki desberdina da ACE inhibitzaileakefektuak blokeatzen ditu 1. eta 2. angiotensinaeraginik izan gabe bradykinin(ACE inhibitzaileak kontrakoa jokatu).

Drogaren dosifikazioa areagotu ahala, bere eragin hipotentsiboa handitzen da.

Gizon osasuntsuekin azterketa bat egitean, droga 100 mg hartu ondoren, gatz baxua edo gatz altua izan behar dute dietaabiadura filtrazio glomerularra,filtrazio frakzioaeta giltzurrunak bere osotasunean ez ziren aldatu. Hala ere, giltzurruneko gernu azidoaren kanporatzea eta gernu-sodio edukia handitu ziren.

Emakumeetan Menopausiaren eta sufritu ondorengo aldia handitu egin zen hipertentsioahileroko 50 mg botika eguneko kontsumoarekin PGez da aldatu.

Saiakuntza klinikoetan, helburua ongizatearen, heriotzaren eta bihotz-erasoen maiztasuna ebaluatzea zen. HNS eguneroko dosifikaziotik losartanen, egiaztatu da 150 mg-ko dosi batean sendagai bat 50 mg baino askoz ere eraginkorragoa dela. 4 urte egin dira azterketak.

Tabletak sartu ondoren Tratamendu gastrointestinala, Cozaarren osagai aktiboa ondo xurgatzen da, zirkulazio sistemikoan sartzen da metabolizatzen (% 14) gibeleko ehunetan. losartanen formak aktiboak (carboxylated) eta aktiboa (N-2-tetrazol-glucuronide) metabolitoen. Biodisponibilitatea% 30 ingurukoa da. Losartanen gehieneko kontzentrazioa 60 minutu igaro ondoren, haren metabolitoak, 3,5 ordu igaro ondoren antzematen da. pharmacokinetic parametroak elikagaien kontsumorako independentea dira.

Droga plasma proteinei lotzeko oso maila altua du -% 99 inguru. Substantzia aktiboa ez da barneratzenodol-garuneko hesi.

Sendagaia metabolitoen bidez edo giltzurrunek eta gantzenek aldatu gabe egiten dute, hots, 120 minututan eta 5-6 ordutan hurrenez hurren. Egunean 100 mg droga hartzerakoan, ez da gorputzean pilatzen.

Parametro farmakokinetikoak ez adinaren araberakoa. Hala ere, emakumezkoetan, substantzia aktiboaren plasma-kontzentrazioa gizonezkoetan baino 2 aldiz handiagoa da.

Gibeleko gaixotasuna duten pazienteetan (batera) zirrosi) plasma-kontzentrazioa jende osasuntsuena baino hainbat aldiz handiagoa da.

tankreatininaren garbiketa 10 ml baino gehiago minutuko, ez diren pertsonetan hemodialysis, droga adierazleak ez dira nabarmen desberdinak. Produktua ez da lehortzen zehar hemodialysis.

Erabilerarako adierazpenak

• pairatzen duten pertsonak hipertentsio arteriala,
• giltzurrunak babesteko orduan diabetes2 mota batera proteinuria,
• bihotzekoak garatzeko arriskua murrizteko (kolpea, bihotzekoa) edo hilkortasuna duten gaixoen kasuanezkerreko hipertrofia bentrikularra eta handitu egin zen HELL,
• bihotz gutxiegitasun kronikoarekin, intolerantziarekin edo eraginkortasun faltarekin ACE inhibitzaileak,
• garapenaren intzidentzia murrizteko Giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa (fase terminalean, transplantea beharrezkoa bada edo hemodialysis).

Contraindications

• tan alergiak bere osagaietan,
• intolerantziarekin laktosa,glukosa galactosa malabsorzio sindromeaedo defizita laktasa,
• Gibeleko gaixotasun larriak dituzten pertsonak
• 18 urtetik beherakoak
• batera aliskiren,
• haurdun dauden emakumeak eta edoskitzen ari direnak.

Kontuz ibili behar da:

• tan aldebiko estenosia giltzurruneko arteriak edo giltzurruneko arteriaren estenosia (gaixoak giltzurrun bat badu)
• gaixoarekin bihotz gutxiegitasun larriabatez ere konbinazioan eta giltzurrun-gutxiegitasuna,
• tanBihotzeko gaixotasun iskemikoa edo arritmia kardiakoak,
• giltzurruneko transplantea egin ondoren,
• tan mitral edo estenosi aortikoa,
• pazienteak dituzten gaixotasun zerebrobaskularrak, Quincke-ren edemahistoria barne
• murriztuan BCC.

Bigarren mailako efektuak

Handitu diren gaixoak HELL sendagaia oso ondo jasaten da. Alderantzizko erreakzioak dira izaera iragankorra, denbora pasa, ez da beharrezkoa droga erretiratzea.

Maiz agerikoa: zorabioaklarruazala erreakzio ortostatikoak.

• lo istiluak, buruko min, astenia,
• palpitazioak, bularreko mina, ahultasuna, nekea, edema periferikoa,
• takikardiamina eskualde epigastrikoa,
• indigestioak, Goragalea, beherakoa,
• giharren cramps, bizkarreko mina,
• errinitis, Eztula, sinusitis, faringitisa eta infekzioek eragindako goiko arnas bideetako beste gaixotasunak.

tan 2 motako diabetesa garatuena: ahultasuna, zorabioak, hyperkalemia, arteriaren hipotentsioa.

Gaixoak hartzen duen eguneroko dosiaren araberakoa da erreakzio kaltegarrien maiztasuna eta izaera. Beraz, eguneko 150 mg Cozaar hartzerakoan, maiz gertatzen zen: hyperkalemiagiltzurrun-gutxiegitasuna, gutxitzea HELLmaila handitzea kreatininapotasioa eta urea odolean.

Droga erregistratu ondorengo aldian, bigarren mailako efektu hauek identifikatu ziren:

• gorakoak, gibeleko gutxiegitasuna, hepatitis,
• tronbozitopenia, myalgia,
• dysgeusia eta migraine,
• anemia, arthralgia,
• libidoa jaitsi eta inpotentzia,
• urtikariagorritasuna eta erupzioak larruazalean, larruazalaren argi sentikortasuna.

Cozaar erabiltzeko jarraibideak (metodoa eta dosia)

Droga ahoz aginduta dago, edozein dela ere janaria.

Dosierra eta erregimena arretako medikuak zehaztu beharko ditu, eta medikuntza hipertentsio arterialerako beste sendagaiekin konbinatu daiteke.

Cozaar erabiltzeko argibideak

Presio arterialarekin, hasierako dosia = 50 mg eguneko.

Tratamendua hasi eta 21-42 egun igaro ondoren, drogak bere eraginkortasun maximoa lortzen du.

Behar izanez gero, dosia eguneko 100 mg-ra igo daiteke.

Handitu diren pazienteentzat HELL lagunduta ezkerreko hipertrofia bentrikularra edo 2 motako diabetesa hasierako dosia eguneko = 50 mg ere bada (orduan 100 mg-raino handitzen da).

Pertsonak CHF tratamenduaren lehen faseetan, egunean 12,5 mg hartu ditzakezu drogak. Dosierra 7 egunez behin handitzen da (25 mg, 50 mg, 100 mg eta 150 mg) gaixoak bezala.

Baxuan odol bolumen zirkulatzailea(hartu ondoren diuretikoak) Hasierako dosia eguneko 25 mg da.

Halaber, dosi doikuntza beharrezkoa da gibeleko gaixotasun larrietan.

Gaindosi

Ez dago drogen gehiegikeriaren frogarik. Suposatzen da sendagaiaren dosi handiak hartzeak beherakada handia ekarriko duela HELLeta takikardia.

Tratamendu gisa terapia sintomatikoa eta solidarioa egiten du. hemodialysiseraginkorra.

Elkarrekintza

Sendagaia ezin da konbinatu aliskirentan diabetes edo giltzurruneko gutxiegitasunarekin.

Konbinatuta daudenean COX-2 inhibitzaile selektiboak, antiinflamatorio ez esteroideak batera losartanen Bi taldeen eraginkortasuna gutxitzen da.

Cozaar-ekin konbinatzea Spironolactone, Amiloride, Triamtereneta beste batzuk potasioa duten diuretikoakpotasio maila handitzen du odolean.

Jakina da hori rifampicin droga honen plasma-kontzentrazioa murrizteko gai.

Losartanek litioa gorputzetik kentzeko prozesua zailtzen du.

Arreta handiz, sendagaia eta PNVSHorrek ekar dezake (batez ere adineko pertsonetan, deshidratazioa duten gaixoetan) giltzurrunetan zama handitzea. Aldaketak itzulgarriak dira, normalean botikaren bat bertan behera utzi ondoren desagertzen dira.

Argibide bereziak

Droga ez da eraginkorra Negroid arrazako gaixoen bihotz-erasoen maiztasuna murrizteko. Kasu honetan, atenolola eraginkorragoa izan zen. Honen ondorioa da ACE inhibitzaileak eta angiotensinaren antagonistakeraginkorragoa Negroid arrazako pazienteetan.

Sendagaiak ez du zentzurik agindutakoan hiperaldosteronismo primarioa, ez du murriztenHELL.

Bigarren mailako efektu batzuek erreakzio psikomotorren abiadura eta zehaztasuna eragin ditzaketelako, gomendagarria da gidatzea saihestea droga erabiltzen duzun bitartean.

Cozaar-en analogoak

Jatorrizko drogak osagai aktiboen antzeko talde batekin analogia ugari ditu:Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Lozap, Closart, Lozartin, Lorista, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm.

Drogaren analogiak ere badira: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Cozaar sendagaiaren propietate farmakologikoak

farmacodinamia
Angiotensina II vasoconstrictor indartsua da, renin-angiotensin sistemaren hormona aktiboa eta hipertentsioaren fisiopatologiaren faktore garrantzitsuenetako bat. Angiotensina IIk ehun askotan aurkitu duen AT1 hartzailearekin lotzen da (adibidez, muskulu leuna baskularra, guruin adrenal, giltzurruna eta bihotza), eta efektu biologiko garrantzitsuen kaskada zehazten du, basokonstrikzioa eta aldosterona askatzea barne. Angiotensina IIak muskulu leunen zelulen ugaritzea ere estimulatzen du. Baldintzetan in vitro eta in vivo losartan eta bere metabolito farmakologikoki aktiboak - azido karboxilikoak (E-3174) anigotensina IIaren efektu fisiologikoki esanguratsuak blokeatzen ditu, edozein dela ere, sintesia iturria edo bidea. Losartan selektiboki AT1 hartzailearekin lotzen da, ez du beste hormona-hartzaile eta ioi-kanalekin lotzen edo blokeatzen. Losartanek ez du ACE (kininasa II) inhibitzen, bradikininaren matxura sustatzen duen entzima. Ondorioz, AT1 hartzailearen blokeoarekin zerikusirik ez duten efektuak (adibidez, bradikininaren efektuaren larritasunaren gehikuntza) ez ziren lotu losartan erabilerarekin.
Losartan erabiltzeak gaixotasun kardiobaskularren ondorioz hilkortasun orokorra murriztu dezake, hipertentsioa (hipertentsioa) eta ezkerreko hipertrofia bentrikularra duten pazienteetan infartu eta miokardio infartu kasu kopurua, efektu nefroprotektiboa du II motako diabetes mellitus proteinuria duten pazienteetan.
Farmakozinetika
absortzio
Ahozko administrazioaren ondoren, losartan ondo xurgatu eta lehenengo pasabidearen metabolismoa jasaten du azido karboxilikoaren eta metabolismo aktiboen metabolito aktiboa eratuz. Losartanen ahozko biodisponibilitate sistemikoa% 33 ingurukoa da. Losartan eta haren metabolito aktiboaren batez besteko gailurrak batez beste 1 ordu eta 3-4 ordu igaro ondoren iristen dira, hurrenez hurren. Droga janariarekin hartzeak ez du losartanen kontzentrazioa odol-plazan eragiten.
banaketa
Losartan eta haren metabolito aktiboa plasmako proteinekin, batez ere albuminarekin, lotzea% 99 baino gehiago da. Banaketa bolumena - 34 l. Ikerketa aurkitu du losartan gaizki sartzen dela BBBn edo ez duela batere barneratzen.
ezabatzea
Losartan eta bere metabolito aktiboaren plasmena 600 eta 50 ml / min ingurukoa da, hurrenez hurren. Losartan eta bere metabolito aktiboaren giltzurrunketa 74 eta 26 ml / min inguru dira, hurrenez hurren. Ahoz eman ondoren, dosiaren ia% 4 kanporatu egiten da gernuan aldatu gabe eta dosiaren% 6 inguru metabolito aktibo gisa. Losartan potasioaren ahozko administrazioa 200 mg-rainoko dosian, botikaren eta haren metabolito aktiboaren farmakokinetika lineala da.
Ahozko administrazioaren ondoren, sendagaiaren kontzentrazioa eta odol plasmako metabolito aktiboa gutxitzen dira esponentzialki 2 orduko bizitza erdiarekin losartan eta 6-9 ordu metabolito aktiboarentzako. Losartan C14 etiketatuen ahozko administrazioa egin ondoren, erradioaktibitatearen% 35 inguru gernuan hautematen da,% 58 fezetan.
Farmakokinetika pazienteen talde berezietan
Adineko gaixoak
Hipertentsio arteriala duten hipertentsioa (arterial hipertentsioa) duten odol-plasmako losartan eta haren metabolito aktiboa ez dira nabarmen adin txikikoen hipertentsioa (arterial hipertentsioa) dutenen kasuan.
Paul
Losartanen odolaren plasmaren kontzentrazioa 2 aldiz handiagoa izan zen hipertentsioa (emakumezkoen hipertentsioa) duten emakumezkoetan baino. Metabolismo aktiboaren odol-plasmako pazienteen kontzentrazioa ez zen desberdina izan. Alde farmakokinetiko hau ez da klinikoki esanguratsua.
Gibeleko eta giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak
Gibeleko zirrosi alkoholikoa arina edo moderatua duten pazienteetan ahoz hartzen denean, losartan eta haren metabolito aktiboa odol-plasmako kontzentrazioan 51.7 aldiz zehaztu ziren, hurrenez hurren, gizonezko boluntario gazteekin alderatuta.
Losartan odol-plasmako kontzentrazioa 10 ml / min baino gehiagoko kreatinina kentzeko gaixoen kasuan ez zen giltzurruneko funtzio normala duten gizabanakoen aldean. Hemodialysia duten gaixoen AUC 2 aldiz handiagoa izan zen giltzurrun-funtzio normala zuten gaixoekin alderatuta. Metabolismo aktiboaren odolaren plasmaren kontzentrazioa ez da aldatzen giltzurruneko funtzio urria duten gaixoetan edo hemodialisi jasaten duten pazienteetan. Losartan eta haren metabolito aktiboa ez dira hemodialisi bidez kanporatzen.

Haurdunaldian eta edoskitze garaian

Sendagaia guztiz debekatuta dago haurdunaldia. Beste antihipertentsibo batzuekin aldatu beharko litzateke.

Bularreko esnetan droga ez ote den zehatz ezagutzen. Hori dela eta, Cozaar tratamenduarekin bularra gomendatzen da etetea.

Askatu forma eta konposizioa

Cozaar dosi-forma - filmaz estalitako pilulak: zuriak, forma obalatuko tabletek bereizketa-arriskua dute alde batetik eta "952" grabatzea bestetik, tanta formakoak - "960" grabatzea alde batetik eta gainazal leuna bestetik (arabera. 50 mg 14 zatitan, 100 mg 7 edo 14 piezetan. Babak, 1 edo 2 babak dituzten kartoizko sorta batean).

Substantzia aktiboa losartan potasioa da, 1 pilulatan - 50 edo 100 mg.

Osagai osagarriak: arto almidoia pregelatinizatua, laktosa monohidratoa, zelulosa mikrokristalinoa, magnesio estearatua.

Maskorraren konposizioa: hipromelosa, hipolosa (% 0,3 silizio dioxidoarekin), carnauba argizaria, titanio dioxidoa.

Cozaar drogaren erabilera

Cozaar janariak hartu gabe hartu daiteke. Cozaar beste hipertentsio batzuekin batera preskribatu daiteke.
AH (hipertentsio arteriala)
Gaixo gehienen hasierako eta mantentze-dosia ohikoa 50 mg eguneko 1 da. Gehieneko hipertentsioaren eragina terapia hasi zenetik 3-6 astera lortzen da. Zenbait gaixoetan, eragin nabarmenagoa lortzeko, beharrezkoa da dosia egunean 100 mg-ra handitzea.
Sendagaia preskribatzerakoan BCC murriztua duten gaixoei (adibidez, diuretiko dosi altuak dituzten tratamenduak direla eta), hasierako dosia 25 mg izan daiteke egunean behin (ikusi IRAKUNDE BEREZIAK).
Giltzurrunetako gutxiegitasuna duten paziente zaharrentzako edo hasierako dosi bat aukeratu beharrik ez dago, hemodialisia duten pazienteak barne. Gibeleko gaixotasuna duten pazienteek ohiko dosia baino txikiagoa izan dezakete.
Hipertentsioa (hipertentsioa) eta ezkerreko hipertrofia bentrikularra duten gaixoetan arrazoi kardiobaskularrak direla eta konplikazioak eta hilkortasuna izateko arriskua murriztea.
Cozaar-en hasierako dosi ohikoa 50 mg eguneko 1 da. Tentsio arterialaren aldaketaren arabera, hidroklorotiazida dosi txikia ere erabiltzen da eta / edo Cozaar dosia egunean 100 mg-ra handitzen da.
Nefroprotekzioa proteinuria duten II motako diabetes mellitus duten pazienteetan
Hasierako dosia egunero 50 mg da egunero. Egunean behin 100 mg-ra igo daiteke dosia, presio arterialaren aldaketen arabera. Cozaar aldi berean preskribatu daiteke beste hipertentsio batzuekin (diuretikoak, kaltzio kanal blokeatzaileak, α- edo β-adrenorezeptore blokeatzaileak eta erdiko jarduna duten drogak), baita intsulina eta beste hipoglicemiko asko erabiltzen diren drogekin ere (adibidez, sulfonilureak, glitazonak eta glukosaxasa inhibitzaileak).

Cozaar drogaren interakzioak

Ikerketa farmakokinetikoetan, ez da losartan elkarrekintza klinikoki esanguratsurik hidroklorotiazidarekin, digoxinarekin, warfarinei, cimetidinei, fenobarbitalari, ketokonazolari eta eritromikinekin. Warfarina eta fluconazola, losartan metabolito aktiboaren maila jaisten dela jakinarazi dute. Elkarrekintza horien eragin klinikoak ez dira ebaluatu.
Angiotensina IIaren beste inhibitzaile batzuekin gertatzen den bezala, potasioa ez duten diuretikoak (espirinolaktona, triamterenak, amiloridoak), potasioa duten gehigarriak edo potasio gatzak batera erabiltzeak hiperkalemia sor dezake.
NSAIDek, COX-2 inhibitzaile selektiboak barne, diuretikoek eta beste hipertentsio batzuek duten eragina murriztu dezakete. Beraz, drogen eragin antihipertentsiboa - angiotensin II hartzailearen antagonistek gutxitu egin dezakete NSAIDen aldibereko erabilerarekin, COX-2 inhibitzaileak barne.
NSAIDen tratamenduan giltzurrun-funtzioa gutxituta duten paziente batzuetan (COX-2 inhibitzaileak barne), angiotensin II hartzailearen antagonisten batera egiteak giltzurrun-funtzioan beste murrizketa bat ekar dezake. Eragin horiek itzulgarriak izan ohi dira.

Iritziak Cozaar-i buruz

Drogari buruz Interneten dauden foroetan oso ondo hitz egiten da. Administrazio sistematikoarekin, drogak odol presioa normalizatzen du eta oso gutxitan izaten ditu bigarren mailako efektuak. Eroso, bere sarrerarekin ez dago lotuta janari ingesta.

Berrikuspenak Cozaar-i buruz:

"Droga arrunta, baina ez du berehala lagundu, administrazioaren 3. astearen inguruan nonbait baizik",

"Kirurgiaren ondoren, Cozaar hartu dut astebete. Presioa 220 116 izatetik 130 87 murriztu zen. Bigarren mailako efektua ahultasuna da, baina anestesiarekin bekatu egiten dut. Hori baino lehen beste sendagai batzuk probatu nituen, ez zidaten lagundu. "

Farmakozinetika

Ahoz hartzen denean, losartan nahiko xurgatu eta metabolizatzen da. Jarduera farmakologikoa duen metabolito karboxilatuaren eta metabolismo inaktiboen bidez gibelean "lehen igarotzea" eragiten du. Substantziaren biodisponibilitate sistemikoa tableta moduan% 33 da. Losartan eta haren metabolito aktiboaren gehienezko kontzentrazioak, batez beste, 1 ordu eta 3-4 ordu eman ondoren, erregistratzen dira, hurrenez hurren. Cozaar janari estandarrean kontsumitzen denean, odol plasmako osagai aktiboaren kontzentrazio profila aldatu gabe dago.

Losartan eta haren metabolito aktiboa plasmako proteinekin (batez ere albuminarekin) lotzeko maila% 99ra iristen da. Losartanen banaketa bolumena 34 litrokoa da. Arratoietan egindako esperimentuek frogatu dute substantziarentzako ia odol-garun hesirik ez dagoela.

Cozaar dosiaren% 14 gutxi gorabehera, ahoz edo barnean hartzen denean, bere metabolito aktibora pasatzen da. Honez gain, metabolito farmakologikoki ez-aktiboak identifikatu ziren. Horien artean, 2 metabolito nagusi dira, alboko butil katearen hidroxilazioan eratzen direnak, eta bigarren mailako metabolito bat - N-2-tetrazol-glukuronidoa.

Cozaar-en substantzia aktiboaren plasma eta bere metabolito aktiboaren gutxi gorabehera 600 ml / min eta 50 ml / min dira, hurrenez hurren. Konposatu horien giltzurrun-garbitasuna gutxi gorabehera 74 ml / min eta 26 ml / min da, hurrenez hurren. Losartan ahozko administrazioarekin, hartutako dosiaren% 4 inguru gernuan aldatzen da eta dosiaren% 6 inguru modu berdinean kanporatzen da metabolito aktiboa dela eta. Losartan eta bere metabolito aktiboarentzat, Cozaar ahozko administrazioarekin 200 mg-ko dosietan dauden parametro farmakokinetikoen linealtasuna ezaugarri da.

Ahoz eman ondoren, losartan-en edukia eta haren metabolito aktiboa plasman gutxitzen dira esponentzialki, eta azken erdibizitza gutxi gorabehera 2 eta 6-9 ordukoa da, hurrenez hurren. Cozaar egunean 100 mg-ko dosian hartzen denean, losartan edo haren metabolito aktiboa ez da gorputzean somatzen. Losartan eta haren metabolito aktiboak giltzurrunetan zehar egiten dira, baita hesteetan behazunarekin ere. 14 C atomoekin etiketatutako losartan ahozko administrazioa egin ondoren, gizonezkoetan, gutxi gorabehera isotopo erradioaktiboen% 35 gernuan aurkitzen da eta fecesetan% 58. Losartan 14 C-ko barne-hartzearen bidez, erradioaktibitatearen% 43 inguru gernuan zehazten da eta% 50 fezetan.

Plasma losartan maila arterialaren hipertentsioa duten emakumeen kasuan bi aldiz handiagoa izan zen baldintza berdinak dituzten gizonetan baino. Bi sexuetako pazienteetan metabolito aktiboaren kontzentrazioa ia ez zen desberdina izan. Hala ere, fenomeno horrek ez du ia esanahi kliniko bat.

Cozaar ahozko administrazioa duten gibeleko zirrosi arina eta moderatua duten gaixoetan, losartan eta odol-plasmako metabolito aktiboa 5 eta 1,7 aldiz handiagoa izan zen, hurrenez hurren, esperimentuan borondatez parte hartu zuten gizon gazteek baino.

Cozaar erabiltzeko jarraibideak: metodoa eta dosia

Cozaar pilulak egunean behin ahoz hartzen dira, une egokietan eta edozein dela ere, janari-kontsumoa edozein dela ere.

Sendagaiaren dosia medikuak agindutakoa da, argibide klinikoetan oinarrituta.

Gomendatutako dosi Cozaar:

• Hipertentsio arteriala: 50 mg hasierako dosi gisa eta mantenimendu dosi gisa, beharrezkoa izanez gero, efektu handiagoa lortzeko, 100 mg hartu daitezke. Eragin hipotentsu egonkorra gertatzen da 3-6 aste terapiaren ondoren. KKC murriztua duten gaixoen kasuan, sendagaiaren hasierako dosia 25 mg-ko zenbatekoan preskribatzen da. Gibeleko patologiaren historia adierazten bada, sendagaiaren dosia murriztu beharko litzateke. Adin aurreratuak eta giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteek, dialisi duten pazienteek barne, ez dute hasierako dosiaren doikuntza behar;
• Bihotz gutxiegitasun kronikoa: hasierako dosia 12,5 mg da, astean behin titulazioa gomendatzen da, mantentze-dosi indibiduala lortuz (12,5 mg, 25 mg edo 50 mg),
• 2. motako diabetes mellitus proteinuriarekin: hasierako dosia 50 mg da, odol presioaren beherakada (BP) kontuan hartuta, dosia 100 mg-ra igo behar da pixkanaka. Drogaren erabilera konbinatua diuretikoekin, alfa eta beta adrenoblockerrekin, kaltzio kanal blokeatzaileekin, zentralki jarduten duten drogekin, beste agente hipogluzemikoekin (glitazonak, sulfonilureak, glukosidasa inhibitzaileak) eta intsulina agertzen da,
• Hipertentsio arteriala eta ezkerreko hipertrofia bentrikularra: lotutako gaixotasun kardiobaskularrak eta heriotza garatzeko probabilitatea murrizteko hasierako dosia 50 mg da. Presio arterialaren jaitsiera maila dela eta, terapia gehiago dosia 100 mg-ra handitzea edo hidroklorotiazida dosi baxuak preskribatzea da.

Bigarren mailako efektuak

Cozaar erabiltzearen kontrol klinikoetan, bigarren mailako efektuak nabaritu ziren:

• Sistema kardiobaskularretik: takikardia, palpitazioak,
• Arnas sistematik: sudur mukosaren hantura, eztula, goiko arnas traktuko infekzioa, faringitisa, sinusitisa,
• Digestio sistematik: goragalea, dispepsia, beherakoa,
• Nerbio sistematik: insomnioa, buruko mina, zorabioak,
• Sistema muskuloskeletaletik: giharreko cramps, bizkarreko mina,
• Gorputzaren osotasunean: nekea eta ahultasuna, bularrean eta / edo sabelean mina, hantura;
• Laborategiko parametroen arabera: hiperkalemia (alanine aminotransferasaren gorakada drogak erretiratu ondoren normaltasunez itzultzen da).

Praktika kliniko zabaletan adierazi da Cozaar administrazioarekin izandako kontrako erreakzioak:

• Digestio-aparatua: gibeleko funtzioa gutxitzea, gutxitan hepatitisa,
• Sistema hematopoietikoa: trombocitopenia, anemia,
• Sistema muskuloskeletala: artralgia, mialgia, gutxitan - rabdomiolisia,
• Nerbio sistema: migraina, gutxitan disgeusia,
• Arnas sistema: eztula,
• Erreakzio dermatologikoak: azkura, urtikaria, larruazalaren koloreak,
• Erreakzio alergikoak: gutxitan - vasculitis, Shenlein-Genoch gaixotasuna, angioedema, besteak beste glotisa hantura, laringea, arnas trazadurarekin eta / edo ezpainak, aurpegia, mihia edo faringea hantura (gaixo batzuek hipersentsibilitate erreakzioak izan zituzten aurreko dosi batekin). ACE inhibitzaileak).

Oro har, Cozaar ondo jasaten da, bigarren mailako efektuak iragankorrak eta agerikoak dira sendagaia eten behar ez duen forma arin batean.

Cozaar-en ekintza farmakologikoa

Cozaar-en argibideek adierazten dute botika hori baskularreko erresistentzia periferikoa murrizteko gai dela, presioa odol-fluxuaren zirkulu txikiagoan, odol-presioa, kargatzea eta, gainera, efektu diuretikoa duela.

Gainera, Cozaar-ek erakusten duen berrikuspenean, droga honek ez du hipertrofia miokardikoa agertzea ahalbidetzen. Bihotz gutxiegitasuna duten pazienteentzat, jarduera fisikoa hobeto transferitzeko preskribatzen da Cozaar.

Cozaar-i buruzko berrikuspenen arabera, droga 1 aldiz hartuz gero, 6 ordu igaro ondoren, hipertentsio sistolikoa eta diastolikoa gutxitzen dira. Antzeko efektuak 24 ordu irauten du. Emaitza onena lortzeko botikarekin tratamendu orokorra ez da 3-6 aste baino gutxiago izan behar.

Dosierra eta administrazioa

Cozaar-en argibideetan esaten den bezala, drogak bazkaria hartu aurretik, zehar edo ondoren hartzen dira. Gaixotasun jakin baten tratamendurako, Cozaar bakarrik erabil daiteke edo hipertentsioaren aurkako borrokan dauden beste sendagaiekin konbinatu daiteke.

Gaixoak hipertentsioa badu, Cozaar tratamendua 50 mg-ko dosi batekin hasi behar da egunean 1 aldiz. Droga hartzearen eraginik onena drogaren lehen erabileraren ondoren 3-6 aste gertatzen da. Beharrezkoa bada, medikuak eguneroko dosia 100 mg-ra igo dezake (1 aldiz 24 ordutan).

Cozaar-en berrikuspenetan, adierazten da zirkulatutako odol-bolumen murriztua duten gaixoek tratamendua hasi behar dutela egunean 25 mg-ko gehienezko dosia egitean.

Adineko pertsonek, baita giltzurrunetako gutxiegitasuna duten pazienteek ere, dialisi jarraitzen dutenek, ez dute Cozaar-en argibideetan adierazitako dosierretara doikuntzarik behar.

Gezur hepatikoa duten gaixoei egun gutxienez Cozaar kantitatea murriztu behar zaie.

Gaixotasun kardiobaskularrekin lotutako agerraldia murrizteko, baita hipertrofia bentrikularreko eta arterialako hipertentsioa duten pertsonen hilkortasuna murrizteko ere, paziente guztiei, salbuespenik gabe, Cozaar-eko 50 mg-ko hasierako dosia preskribatzen zaio 1 ordu baino gehiago 24 ordutan. Cozaar-en inguruko iritziek erakusten dutenez, medikuak, gainera, hidroklorotiazidaren dosi txiki bat preskribatzen du edo Cozaar-en ingesta nabarmen handitu dezakezu (gehienez 100 mg egunean behin). Kasu honetan, presio arteriala jaisteko adierazleak kontuan hartu behar dira.

2 motako diabetesa eta proteinuria duten gaixoen giltzurruneko funtzio normalari aurre egiteko, egunean 50 mg-ko dosia egin behar da. Horren ostean, Cozaar-en eguneroko erabilera 100 mg-ra handitzen da, odol presioaren jaitsiera kontrolatzen den bitartean. Aztertutako sendagaia intsulina, diuretikoekin eta agente zentralekin konbinatu daiteke, baita hainbat droga hipogluzemirekin ere.

Gaixoak bihotz gutxiegitasun kronikoa badu, Cozaar-en lehenengo dosiak ezin du eguneko 12,5 mg gainditu, egunero tratamenduaren lehenengo astean jarraituz. Bigarren astean, dosia eguneko 25 mg handitzen da, hirugarrenean, eguneko 50 mg arte.

Osaketa eta askapenaren forma

25 dosierrak 25 mg-ko zenbateko baliokidea dauka losartan potasioa. Tablet zuri bakoitza film obalatua da, film batekin estalia, alde batetik 951 markatuta.

50eko dosia duten pilulak 25 pilula ahulenak etiketatzearen eta losartan potasioaren 50 mg substantzia aktiboaren zenbatekoa dira. Pilula zuri bakoitzak film obalo bat du, 952 markakoa

Losartan potasioko 100 mg-ko dosi handiena duten pilulek pilula zuri baten itxura dute, tanta bat 960 markatuz.

Ibilgailuak eta mekanismo konplexuak gidatzeko gaitasunean duen eragina

Ez dira egin Cozaarrek ibilgailuak gidatzeko eta mekanismo konplexuekin lan egiteko duen gaitasunaren gaineko eragina ebaluatzeko ikerketak. Hala ere, terapia antihipertentsiboko ikastaro bat hartzerakoan, kontzentrazioa handitu eta berehalako erreakzio psikomotorrak behar dituzten lan arriskutsuak izan behar dituzunean gidatu edo burutzean kontuz ibili behar da. Hori drogak hartzerakoan zorabioak eta loak izateko arriskua dago, batez ere tratamenduaren hasieran edo dosi gehikuntzarekin.

Metodoaren eta aplikazioaren ezaugarriak

Cozaar elikadura-egitaraua edozein dela ere erabiltzen da, egunero garrantzitsua da pilulak hartzeko aukeratutako moduari atxikitzea soilik. Argibideak gomendatzen du irentsi pilulak edateko urarekin mastekatu gabe.

Gaixoaren egoeraren arabera, egunean behar den botika dosia hautatzen da. Hasierako fasean Cozaar 50 edo 100 mg dosi erabiltzea 24 ordutan erabiltzea da. Ezagutzen dira eguneko 25 mg-ra botikaren kontzentrazio txikiagoa preskribatzeko kasuak. Erabili argibideak zorrotz bete eta ez gainditu 100 mg-ko dosia 24 ordutan. Sendagai bakoitzaren kantitatea arretako medikuak zehazten du.

6-16 urte bitarteko pazienteen arau estandarra haurraren gorputzaren pisuaren arabera kalkulatzen da.

• 20-49 kg medikuntza hartzeko araua eguneko 25 mg da, eguneko dosi bakoitzeko 50 mg-ra igo daiteke.
• 50 kg eta gehiago - eguneko 50 mg, eguneko 100 mg igo daitezke.

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoen eta hemodialisi-gaixoen hasierako dosia aldatu beharrik ez dago.

Gaixoaren historia medikuan gibearen eraginkortasuna urratzen bada, dosi nabarmen txikiagoa hartu beharko litzateke.Giltzurrun-gutxiegitasun larria duten pazienteetan Cozaar botikak modu eraginkorrean eta seguruan erabiltzeko esperientzia klinikoki frogatuta dago. Beraz, gaixoen talde honetara hitzordua kontraindikatuta dago.

75 urtetik gorako pazienteetan 25 mg-ko hasierako dosia har daiteke, nahiz eta normalean ez da beharrezkoa paziente horien doikuntza.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Argibideen arabera, Cozaarrek haurdunaldian preskribatzea debekatuta dago. Renin-angiotensin sistemari eragiten dioten haurdunaldiko II eta III hiruhilekoetan drogak hartzeak akats larriak ekar ditzake edo garatzen ari den fetuaren heriotza ere, beraz, droga bertan behera uzten da haurdunaldia gertatu ondoren. Errininaren garapenarekin lotutako giltzurruneko perfusioa bigarren hiruhilekoan fetuaren kasuan gertatzen da. Fetoarentzako arriskua handitzen da Cozaar haurdunaldiaren bigarren edo hirugarren hiruhilekoan hartzen bada.

Ez da gomendagarria edoskitzaroan tratatzea. Gaixoen kategoria honetan losartan erabiltzeko esperientzia ez da nahikoa, eta ez da ezagutzen substantzia bularreko esnetan sartzen den ala ez. Hori dela eta, amaren tratamendu onuragarriak eta haurrarentzako izan litezkeen arriskuak erlazionatu behar dira eta amagandiko edoskitzeari utzi edo Cozaar bertan behera utzi erabakitzea.

Droga elkarreragina

Ez da ezarri Cozaar-en elkarrekintza klinikoki digoxina, warfarina, hidroklorotiazida, cimetidina, ketokonazola, fenobarbital eta eritromikina.

Fluconazol eta rifampicina hartzerakoan metabolismo aktiboaren maila jaitsi izanaren eragina ez da aztertu botikaren efektu klinikoan.

Potasioaren osagarriak, triamterenak, spironolaaktona, amiloridea eta beste potentzia batzuk, potasioa duten gatzak eragozten duten beste droga batzuek aldi berean egiteak odolean dagoen potasio maila areagotu dezake.

Litio prestakinekin konbinatzen denean, losartanek kanporatzea murrizten du eta serum kontzentrazioa handitzen du.

Antiinflamatorio ez esteroideak (AINEak), COX-2 ziklooxigenase inhibitzaile selektiboek drogaren eragin hipotentsiboa murrizten dute.

Giltzurruneko funtzioa urrituta duten pazienteetan, sendagaiak eta AINEk batera egoteak, COX-2 inhibitzaile selektiboak barne, giltzurrun-funtzioa okerrera egin dezakete. Elkarrekintza honen eragina itzulgarria da.

Metabolismo aktiboaren plasma-kontzentrazioen beherakadak fluconazol erabiltzerakoan Cozaar-ekin batera, losartan-en kontzentrazioa odol-plazan handitzen du.

Cozaar-en analogoak hauek dira: Blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex, Vanatex Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Haurdunaldiaren erabilera

Haurdun dauden emakumeek ez dute Cozaar hartu behar, drogak hartzea fetuarentzat arriskutsua izan daitekeelako. Haurdun geratzeko asmoa baduzu, eztabaidatu zure medikuarekin hartu ditzakezun beste sendagai batzuekin zure hipertentsio arteriala kontrolatzeko. Medikuntza hartzen ari zaren bitartean haurdunaldia gertatzen bada, eten ezazu berehala terapia eta galdetu medikuari.

Ez da jakiten losartan bularreko esnetara pasatzen den ala ez. 6 urtetik beherako paziente pediatrikoei eragiten dien arriskua ikusita, elikadurari utzi behar diozu botikaren erabilera aldian.

Biltegiratzeko baldintzak

Mantendu sendagaia eguzki-argietatik urrun 30 gradu Celsius gainditzen ez duten haurrek eta maskotek ezin duten leku batean.

Tableta bakoitzak hurrenez hurren 25, 50 edo 100 mg potasio losartan osagai aktibo edukitzen ditu. Osagai osagarri gisa, zelulosa mikrokristalinoa eta laktosa hidratatua, almidoia pregelatinizatua, magnesio-estearatoa eta hidroxiproxilo zelulosa eta hidroxipropil metil zelulosa, titanio dioxidoa, carnauba argizaria erabiltzen dira.