Amikacin 500 droga: erabiltzeko argibideak

Espektro zabaleko antibiotiko erdi sintetikoa jarduera bakterizidarekin. Erribosomak 30S azpitaldeari lotuz, garraio eta mezularitzako ARN konplexua eratzea ekiditen du, proteinen sintesia blokeatzen du eta, gainera, bakterien mito zitoplasmikoak suntsitzen ditu.

Oso aktiboa da mikroorganismo aerobiko gram-negatiboen aurka - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Indole positiboa eta indol-negatiboa Acinotea zurtoin Proteus mollinoterida. ), zenbait mikroorganismo gram-positibo - Staphylococcus spp. (penizilinarekiko erresistenteak direnak, zefalosporina batzuk), Streptococcus spp-en aurka neurrizkoak direnez.

Benzilpenicilina aldibereko administrazioak eragin sinergikoa du Enterococcus faecalis-eko arrainekiko.

Ez du mikroorganismo anaerobikoei eragiten.

Amikacinek ez du jarduerarik galtzen amino aminozikosidoak aktibatzen dituzten eta entzimaren aurka, tobramycin, gentamicin eta netilmicin-en aurkako erresistentzien aurkako aktibo egon daitezen.

Farmakozinetika

Intramuskular (IM) administrazioa egin ondoren, azkar eta erabat xurgatzen da. 7,5 mg / kg dosi bakoitzeko a / m-ko administrazioa duen Stax maximoa 21 μg / ml da. Kontzentrazio maximoa (TSmax) lortzeko denbora 1,5 ordu inguru da i / m eman ondoren. Plasma-proteinekin komunikazioa -% 4-11.

Oso ondo banatuta dago zelulaz kanpoko fluidoan (abszesuen edukia, efektu pleurala, aszitikoa, perikardikoa, sinoviala, linfatikoa eta peritonealen edukia)

fluidoa), gernuan aurkitutako kontzentrazio altuetan, aholku txikian, bularreko esnetan, begiaren umore uretan, bronkio-sekrezioan, esputuan eta likido zerebrospinalan (LCR). Gorputzeko ehun guztietara barneratzen da zelulaz gain pilatzen den tokian, kontzentrazio altuak antzematen dira odol-hornidura ona duten organoetan: birikak, gibela, miokardioa, bazterrak, eta batez ere giltzurrunetan, eta bertan pilatzen da geruza kortikoan, kontzentrazio txikiagoak - giharretan, ehun adiposoetan. eta hezurrak.

Helduentzako terapia ertaineko dosietan agindutakoan, amikakoa ez da odol-garuneko barrera sartzen. Meningoen hanturarekin, iragazkortasuna pixka bat handitzen da. Jaioberrietan, LCRetan kontzentrazio altuagoak lortzen dira helduetan baino, plazentziatik igarotzen dira - fetuaren odolean eta likido amniotikoan aurkitzen da. Banaketa bolumena helduen kasuan - 0,26 l / kg, haurrengan - 0,2-0,4 l / kg, jaioberrietan - astebete baino gutxiago duten eta gorputz pisua 1,5 kg baino gutxiago - 0,68 l / kg arte astebete baino gutxiago eta gorputzaren pisua 1,5 kg baino gehiago - 0,58 l / kg arte, fibrosi kistikoa duten pazienteetan - 0,3-0,39 l / kg. I / m administrazioarekin batez besteko kontzentrazio terapeutikoa 10-12 orduz mantentzen da.

Ez da metabolizatu. Bizimodu erdia (T1 / 2) helduetan 2-4 ordukoa da, jaioberrietan -5-8 ordu, adin txikikoetan - 2,5-4 ordu. T1 / 2ren azken balioa 100 ordu baino gehiagokoa da (zelulazko biltegietatik askatu) .

Giltzurrunak kanporatzen ditu filtrazio glomerularraren bidez (% 65-94), batez ere aldatu gabe. Giltzurrunetako garbiketa - 79-100 ml / min.

T1 / 2 giltzurrun-funtzioa duten helduen kasuan aldatu egiten da narriadura-maila, 100 ordu arte, fibrosi kistikoa -1-2 orduko pazienteetan, erredurak eta hipertermia duten gaixoen kasuan, T1 / 2 batez bestekoa baino laburragoa izan daiteke sakea handitu delako. .

Hemodialisi garaian kanporatzen da (% 50 4-6 ordutan); dialisi peritoneala ez da hain eraginkorra (% 25 48-72 ordutan).

Erabilerarako adierazpenak

Amikacinearekiko sentikorra diren mikroorganismoek eragindako gaixotasun infekzioso eta hanturazko larrien tratamendurako zuzenduta dago: arnasbideak (bronkitisa, pneumonia, eme pleurala, biriketako abszesua), sepsia, endokarditis septikoa, nerbio sistema zentrala (meningitisa barne) eta sabeleko barrunbea (barne) peritonitisa), tratamendu genitourinarioa (pielonefritisa, zistitisa, uretritis), larruazala eta ehun bigunak (kutsatutako erredurak, kutsatutako ultzerak eta hainbat generen presioak), hodi biliarra, hezurrak eta artikulazioak (osteomielitisa barne) zauriak infe ktsiya, operazio osteko infekzioak.

Contraindications. Hipersentsibilitatea (beste aminoglukosidoen historia barne), nerbio-neuritis entzumena, giltzurrun gutxiegitasun kroniko larria (CRF) azotemia eta uremia, haurdunaldia, edoskitzea ...

Kontuz. Myasthenia gravis, parkinsonismoa, botulismoa (aminogluzidoek transmisio neuromuskularra urratzea eragin dezakete, eta horrek eskeletoko giharrak gehiago ahultzea eragiten du), deshidratazioa, giltzurruneko porrota, jaioberria, haurtzaroaren goiztasuna, adin aurreratua.

Haurdunaldia eta edoskitzea

. Amikacinaren erabilera haurdunaldian kontraindikatuta dago. Aminoglycosides enbrioiaren garapena oztopatu dezake haurdun dagoen emakume bati ematen zaionean. Aminoglycosides plazenta zeharkatzen da, eta haurtzaroan streptomicina jaso duten haurrengan amestutako bilakaera gortunaren garapena izan zen. Bihotzean edo jaioberrian bigarren mailako efektu larriak aurkitu ez badira beste aminoglycosides haurdun zeudenean, balizko kalteak daude. Arrazak eta saguak amikacinen ugalketa azterketetan ez zuten amikacin hartzearen ondorioz ugalkortasun edo fetu kaltearen zantzurik erakutsi.

Ez da ezagutzen amikakoa bularreko esnetara pasatzen den ala ez. Amikacina erabiltzen den bitartean, ez da gomendagarria edoskitzea.

Dosierra eta administrazioa

Infekzio gehienetan, administrazio intramuskularra gomendatzen da. Bizitza arriskuan dauden infekzioen kasuan edo administrazio intramuskularra ezinezkoa bada, poliki-poliki barrutik preskribatzen dira jet batean (2-3 minutu), edo infusioa (% 0,25 soluzioa 30 minutuz).

Administrazio intramuskularra eta barnekoa

Amikacin intramuscularly eta intravenously administratu daiteke. Mikroorganismo sentikorrak eragindako infekzio konplikatuetarako gomendatutako dosietan preskribatutakoan, erantzun terapeutikoa 24-48 orduren buruan lor daiteke.

3-5 eguneko epean erantzun klinikoa lortzen ez bada, terapia alternatiboa preskribatu behar da.

Amikacina eman aurretik, hau da:

• giltzurrun-funtzioa ebaluatzea serum kreatininaren kontzentrazioa neurtuz edo kreatininaren garbitze-maila kalkulatuz (beharrezkoa da giltzurrun-funtzioa aldian-aldian ebaluatzea amikacina erabiltzen duzunean);

Ahal izanez gero, serum amikacinen kontzentrazioa zehaztu behar da (aldian zehar serum-kontzentrazio maximo eta minimoak

Saihestu 35 μg / ml baino gehiagoko amikacinaren sero-kontzentrazioa (injekzioa egin ondorengo 30-90 minutu), serum-kontzentrazio minimo bat (hurrengo dosia baino lehenago) 10 μg / ml baino gehiagokoa.

Giltzurrun-funtzio normala duten pazienteetan, amikacina eguneko 1 aldiz eman daiteke. Kasu honetan, serum-kontzentrazio maximoa 35 μg / ml baino handiagoa izan daiteke. Terapiaren iraupena 7-10 egunekoa da.

Guztizko dosia, administrazio-bidea edozein dela ere, ez da 15-20 mg / kg / egun gainditu behar.

Infekzio korapilatsuetan, 10 egun baino gehiagoko tratamendu ikastaroa beharrezkoa denean, giltzurruneko funtzioa, entzumen eta sistema sentsorialen sistema, baita serum amikacin maila ere kontrolatu behar dira.

3-5 egunen buruan hobekuntza klinikoa ez badago, amikacinaren erabilera gelditu behar da eta mikroorganismoek amikacinearekiko duten sentsibilitatea berriro egiaztatu beharko litzateke.

12 urtetik gorako helduak eta haurrak - giltzurruneko funtzio normalarekin (kreatinina garbitzea> 50 ml / min) i / m edo iv 15 mg / kg / eguneko 1 aldiz egunean edo 7,5 mg / kg 12 orduro. Eguneroko dosi osoa ez da 1,5 g gainditu behar. Endokarditis eta febril neutropeniarako, eguneroko dosia 2 dositan banatu behar da, izan ere 1 egunean eguneko sarrera nahikoa.

Haurrak 4 aste - 12 urte - giltzurrun-funtzio normala dutenak (kreatinina garbitzea> 50 ml / min) i / m edo i / v (poliki-poliki infusioa) 15-20 mg / kg / eguneko 1 aldiz eguneko edo

7,5 mg / kg 12 orduro. Endokarditisarekin eta febril neutropeniarekin, eguneroko dosia 2 dositan banatu beharko litzateke, izan ere 1 egunean eguneko sarrera nahikoa. Jaioberriak - hasierako karga dosia 10 mg / kg da, eta gero 7,5 mg / kg 12 orduro.

Haur goiztiarrak - 7,5 mg / kg 12 orduro.

Barruko administraziorako gomendio bereziak. Helduentzako eta haurrentzako, amikacin soluzioa normalean 30-60 minutuz infusatzen da.

2 urtetik beherako haurrei 1 eta 2 ordu eman behar zaizkie.

Amikacin ez da aurrez nahastu behar beste sendagaiekin, baizik eta banan-banan eman behar da, gomendatutako dosiaren eta administrazio-moduaren arabera.

Adineko patenteak. Amycacin giltzurrunak kanporatzen ditu. Giltzurrun-funtzioa ebaluatu behar da eta giltzurruneko giltzurruneko funtzio okerrarekin gertatzen den moduan eman behar da.

Bizitza arriskuan dago eta / edo Pseudomonasek eraginda. Dhelduen oz 500 mg handitu daiteke 8 orduro, baina amikacin ez da gehiago eman behar

Eguneko 1,5 g, eta ez 10 egun baino gehiago. Ikastaroaren gehienezko dosia ez da 15 gramo baino gehiago izan behar.

Gernu-traktuko intsektuak (Pseudomonas-ek eragindakoak ez diren beste batzuk). Dosi berdina

7,5 mg / kg / eguneko 2 dosi berdinetan banatuta (helduen kasuan 250 mg egunean 2 aldiz baliokidea da).

Giltzurruneko giltzurruneko funtzio narriagarriaren amikaina-pui dosiaren kalkulua (kreatininaren argitasuna

Gaindosi

Sintomak: erreakzio toxikoak (entzumen galera, ataxia, zorabioak, gernu arazoak, egarria, jateko gogoa galtzea, goragalea, gorabeherak, deiak edo belarrietan zurruntasun sentsazioa).

Tratamendua: transmisio neuromuskularraren blokeoa eta horren ondorioak - hemodialisia edo dialisi peritoneala, antikolinesterasa drogak, kaltzio-gatzak, aireztapen mekanikoa, bestelako terapia sintomatikoak eta solidarioak.

Beste drogekin elkarreragina

Balizko gehigarriak izan daitezkeen beste efektu toxiko batzuengatik saihestu beharko lirateke sistematikoki edo tokiko aldi bereko erabilera potentzialki nefrotoxiko edo ototoxikoekin. Nefrotoxikotasuna areagotzen da aminoglososidoen eta cefalosporinen arteko administrazioarekin. Cefalosporinekin batera egoteak, krematozina serikoa areagotu dezake zehazten denean. Ototoxikotasuna izateko arriskua handitzen da amikacinen diuretikoekin azkar jarduten duten aldi berean erabiltzean, batez ere diuretikoa barrutik administratzen denean. Diuretikoek aminoglycosidesen toxikotasuna handitu dezakete ototoxicitate atzeraezina izatera, odol-serumetan eta ehunetan antibiotikoen kontzentrazioan izandako aldaketengatik. Furosemida eta azido etakrilikoa dira, berez, droga ototoxikoa da.

Amikacinaren administrazio intraperitoneala ez da gomendatzen anestesikoen edo giharrak lasaitzen dituzten gaixoetan (eterrak, halotanoa, D-tubokurarina, succinilcolina eta decametonium), blokeo neuromuskularrak eta ondorengo arnas depresioak gerta daitezke. .

Indometakina jaioberrietan plasmaren amikacinaren kontzentrazioa handitu dezake.

Giltzurruneko narriadura larria duten pazienteetan, aminoglycoside jardueraren beherakada gerta daiteke penizilina drogekin batera.

Bipfosfonatuekin aminoglososidoak batera administratzeko hipokalzemia arriskua handitzea.

Nefrotoxikotasuna izateko arriskua eta, agian, ototoxikotasuna platino konposatuekin aminoglycosidesekin batera administratzeko.

Abisu eta neurri bereziak

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoetan edo entzumenean edo aparatu vestibularrean kalteak dituzten pazienteetan erabili. Gaixoak estuki kontrolatu behar dira aminoglycosides potentzialen ototoxicity eta nefrotoxicity direla eta. Segurtasuna ez da 14 egun baino gehiagoko tratamendu-aldian ezarri. Dosierren neurriak eta hidratazio egokia ikusi behar dira.

Giltzurrun-funtzioa gutxitzen duten edo filtrazio glomerularra murriztu duten pazienteetan, giltzurrun-funtzioa metodo konbentzionalak ebaluatu behar dira tratamendu aurretik eta aldian behin terapian zehar. Eguneroko dosiak murriztu egin behar dira eta / edo dosien arteko tarteak serumaren kreatininaren kontzentrazioaren arabera zabaldu behar dira odolean maila anormal handiak pilatu ez daitezen eta ototoxicitatea izateko arriskua gutxitzeko. Drogaren eta giltzurrun-funtzioaren serum-kontzentrazioaren jarraipen erregularra oso garrantzitsua da adineko pazienteetan, giltzurrun-funtzioaren jaitsiera posible baita eta hori ez da ageriko odol-urea eta kreatinina seromako azterketen emaitzetan agerikoa.

Terapiak zazpi egun edo gehiago iraungo badu giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoetan edo beste 10 egunetan beste pazienteetan, aurretiazko audiogramaren datuak lortu beharko dira eta terapiaren zehar berriro ebaluatu beharko lirateke. Amikacinen terapia eten egin behar da zomorro edo entzumen galeraren sentsazio subjektiboa garatzen bada, edo ondorengo audiogramek maiztasun altuen pertzepzioan beherakada nabarmena erakusten badute.

Giltzurruneko ehunaren narritadura-seinaleak badaude (adibidez, albumina, globulu gorriak edo linfozitoak), hidratazioa handitu behar da eta sendagaiaren dosia murriztu. Nahaste hauek normalean desagertu egiten dira tratamendua amaitzean. Hala ere, azotemia eta / edo gernuaren irteera progresiboa murrizten bada, tratamendua eten beharko litzateke.

Neuro / Ototoxicity. Neurotoxikotasuna, vestibular eta / edo aldebiko ototoxicity entzumenarekin batera adierazita, aminoglycosides jasotzen duten pazienteetan gerta daiteke. Aminoglososidoek eragindako ototoxicitatea izateko arriskua handiagoa da giltzurrun-funtzio urria duten pazienteetan, baita dosi altuak jasotzen dituztenean edo terapiaren iraupena 7 egun baino gehiagokoa dela. Vestibular kalteak eragin ditzakeen zorabioak. Neurozeptizitatearen beste adierazpen batzuk, besteak beste, amorrua, larruazalaren ukituak, giharretako kranpoiak eta cramping dira. Ototoxikotasuna izateko arriskua handitzen da esposizio maila handituz gero eta gailur iraunkorreko gailurrarekin edo hondar seriko kontzentrazio altuarekin. Amikacina erabiltzea aminoglycosides alergia duten gaixoetan edo giltzurrunetako narriadura subklinikoa edo kalteak zortzigarren nerbioan eragindako drogak aldez aurretik administratzea nefrotoxiko eta / edo ototoxikoak (streptomicina, dihidrostreptomikina, gentamicina, tobramikina, kanamycin, kanamycin B polinomia) , cefaloridina edo viomizina) kontu handiz hartu behar da kontuan, toxikotasuna hobetu baitaiteke. Paziente horietan, amikacina erabiltzen da, medikuaren arabera, onura terapeutikoak balizko arriskuak gainditzen baditu.

Toxikotasun neuromuskularra. Bloke neuromuskularra eta arnasketa-paralisia gertatu ziren, parenteralaren ondoren, instilazioa (praktika ortopedikoan, sabeleko barrunbea ureztatzea, empemaren tratamendu lokala) eta aminoglycosides ahozko administrazioa egin ondoren. Arnasketa paralisia egiteko aukera edozein modutan aminoglycosides sartzearekin batera kontuan hartu beharko litzateke, batez ere anestesikoak, giharretako erlaxatzaileak (tubokurarina, succinylcholine, decametonium) jasotzen dituzten pazienteetan edo odol zitrato anticoagulatutako transfusio masiboa jasotzen duten pazienteetan. Bloke neuromuskularren bat gertatzen bada, kaltzio gatzek arnasketa paralisia kentzen dute, baina baliteke aireztapen mekanikoa beharrezkoa izatea. Aminoglycosides kontuz erabili behar da muskulu nahasteak dituzten pazienteetan (myasthenia gravis edo parkinsonismoa), giharren ahultasuna larriagotu baitezakete transmisio neuromuskularraren eragin potentzialak direla eta.

Giltzurrunetako toxikotasuna. Aminoglycosides potentzialki nefrotoxikoak dira. Nefrotoxikotasuna garatzeko arriskua handiagoa da giltzurruneko funtzio urria duten pazienteetan, baita dosi altuak eta epe luzeko terapia jasotzen dutenean ere. Tratamendu garaian hidratazio ona behar da; giltzurruneko funtzioa ebaluatu behar da ohiko metodoak erabiliz aurretik eta tratamenduan zehar. Tratamendua eten egin behar da azotemia handituz edo gernuan pixkanaka gutxitzearekin.

Adineko gaixoetan giltzurrun-funtzioaren murrizketa posible da, eta hori ez da ageriko ohiko emanaldi-probetan (serum nitrogeno urea edo serum fehein). Kreatininaren garbitasuna zehazteko baliagarriagoa izan daiteke horrelako kasuetan. Aminoglycosides tratamenduarekin batera adineko pazienteen giltzurrun funtzioa kontrolatzea bereziki garrantzitsua da.

Giltzurrun-funtzioa eta zortzigarren nerbio-funtzioaren jarraipena egin behar da terapiaren hasieran giltzurrun-gutxiegitasun ezaguna edo susmagarria duten pazienteetan, baita hasierako giltzurrun-funtzioa normala duten pazienteetan ere, baina tratamenduan zehar giltzurruneko funtzioaren narriaduraren seinaleak dituzte. Amikacinen kontzentrazioa dosifikazio egokia ziurtatzeko eta potentzialki toxikoak diren maila ekiditeko. Gernu kontrolatu behar da grabitate espezifikoa gutxitzeko, proteinen gehiegikeria areagotzeko eta eritrozituria. Odol urea, serum kreatinina edo kreatininaren garbiketa aldian behin neurtu behar dira. Serie audiogramak lortu behar dira adineko pazienteetan, batez ere arrisku handiko pazienteetan. Ototoxicity seinaleak (zorabioak, zomorroak, zomorroak eta entzumena galtzea) edo nefrotoxikotasuna sendagaiaren etena edo dosia egokitzea eskatzen dute.

Beste neurotoxiko edo nefrotoxiko batzuen (bacitracina, cisplatina, anfotericin B, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina B, kolistina, vancomicina edo beste aminoglicoside batzuk) aldi berean eta / edo sekuentziala erabiltzea saihestu beharko litzateke. Toxikotasuna izateko arriskua areagotzen duten beste faktore batzuk adin aurreratua eta deshidratazioa dira.

Beste batzuk. Aminoglycosides azkar eta ia erabat xurgatu dira topikoki aplikatzen denean, prozedura kirurgikoekin konbinatuta. Gortasun itzulezina, giltzurrun-gutxiegitasuna eta blokeo neuromuskularren ondorioz heriotza izan dira eremu kirurgiko handiak eta txikiak ureztatzeko garaian.

Beste antibiotiko batzuen antzera, amikacinaren erabilerak mikroorganismo intentsiboen gehiegizko hazkuntza ekar dezake. Kasu honetan terapia egokia preskribatu behar da.

Ikusmenaren galera atzeraezineko kasuak gertatu dira amikacin injekzioaren begian bularrean sartu ondoren.

Askatu forma eta konposizioa

Sendagaia igortzen da:

• I / m eta iv administraziorako zuzendutako soluzioa da. 1 ml-k 250 mg amikacin ditu, 2 eta 4 ml-ko ampolletan,
• Injekziorako irtenbidea prestatu den hautsa, botila batean (10 ml) 250 mg, 500 mg edo 1 gramo amikacin eduki ditzake.

Contraindications

Drogaren oharpenaren arabera, Amikacinen erabilera kontraindikatuta dago:

• Haurdun dauden emakumeak
• Nerbio entzumenaren neuritisarekin,
• Giltzurrunetako gutxiegitasun kronikoa larria duten pazienteek uremia eta / edo azotemia dute;
• Amikacinarekiko hipersentsibilitatearen aurrean, sendagaiaren edozein osagai lagungarri, aminoglycosides beste (historia barne).

Amikacin preskribatuta dago, baina arreta handiz eta etengabeko zaintza medikoarekin:

• Deshidratazioarekin,
• Emakumeak edoskitze garaian
• Myasthenia gravisekin,
• Parkinsonismoa duten gaixoak
• Giltzurruneko porrotarekin,
• Jaioberriak eta haurtxo goiztiarrak,
• Adineko pertsonak
• Botulismoarekin.

Dosierra eta administrazioa Amikacin

Soluzioa (hautsa prestatuta) Amikacin, jarraibideen arabera, intramuscularly edo intravenously administratu behar da.

6 urtetik gorako helduen eta haurren dosia gorputzeko pisu kilogramo bakoitzeko 5 mg da, 8 orduko tartean edo 7,5 mg / kg 12 orduz. Tratamendu genitourinarioko bakterioen infekzio konplikatuekin, posible da 250 mg-ko dosia preskribatzea 12 orduro. Haren ondoren hemodialisi saio bat behar baduzu, beste injekzio bat egin dezakezu 3-5 kg ​​pisuko kg bakoitzeko.

Helduen gehienezko eguneroko dosia 15 mg / kg da, baina eguneko 1,5 gramo baino gehiago. Tratamenduaren iraupena, normalean, 3-7 egun da - sarreran, 7-10 egun - a / m-rekin.

Amikacin haurrentzat agintzen da honela:

• Haur goiztiarrak: lehenengo dosia 10 mg kg da, eta gero 7,5 mg / kg 18-24 orduro;
• 6 urtera arte jaio eta haurtxoentzako: lehenengo dosia 10 mg / kg da, eta gero 7,5 mg / kg 12 orduz.

Kutsatutako erredurak izanez gero, pazienteen kategoria honetan amikacinen erdibizitza laburragoa dela eta, sendagaiaren dosia 5-7,5 mg / kg izaten da normalean, baina administrazio maiztasuna handitzen da 4-6 orduro.

Amikacin barnean sartzen da 30-60 minutuz. Premiazkoa izanez gero, jet injekzioa bi minutuz onartzen da.

Tantazko administrazioa barnean hartzeko, botika% 0,9 sodio kloruroaren disoluzioarekin edo% 5 dextroso disoluzioarekin diluitzen da, substantzia aktiboaren kontzentrazioa 5 mg / ml gainditu ez dadin.

Dosi murriztea edo injekzioen arteko tartea handitzea beharrezkoa da giltzurruneko giltzurruneko funtzio urria duten pazienteei.

Amikacinen bigarren mailako efektuak

Amikacinekin tratamendua egin zuten gaixoen berrikuspenen arabera, droga honek bigarren mailako efektuak izan ditzake, hala nola:

• Sabela, goragalea, gibeleko funtzio okertua,
• Leukopenia, tronbozitopenia, anemia, granulokitopenia,
• Hormikotasuna, buruko mina, transmisio neuromuskular urria (arnasketa gelditu arte), efektu neurotoxikoa garatzea (tinglinga, entumea, giharretako zuritzea, epilepsia),
• Entzumen galera, gorren atzeraezina, labirintoa eta vestibular nahasteak,
• Oliguria, mikrohematuria, proteinuria,
• Erreakzio alergikoak: larruazaleko hiperemia, rash, sukarra, azkura, Quincke-ren edema.

Horrez gain, Amikacinen barneko administrazioa eginda, berrikuspenen arabera, flebita, dermatitisa eta perifititisa garatzea, baita injekzio gunean mina sentitzea ere posible da.

Argibide bereziak

Droga erabili aurretik, hautatutako patogenoekiko duten sentsibilitatea zehaztu behar da.

Amikacinekin tratatzen den bitartean, astean gutxienez, giltzurrunak, aparatu vestibularra eta nerbio entzumearen funtzioak egiaztatu beharko dira.

Amikacin farmakoki bateragarria da B eta C bitaminekin, cefalosporinak, penizilinak, nitrofurantoina, potasio kloruroa, eritromikina, hidroklorotiazida, capreomicina, heparina eta anfotericina B.

Gernu-traktuko gaixotasun infekziosoak eta hanturagarriak tratatzen ari diren pazienteek fluido ugari edan behar dute (diuresi egokia emanez).

Kontuan izan behar da Amikacinen erabilera luzearekin, mikroorganismo erresistenteen garapena posible dela. Hori dela eta, dinamika kliniko positiborik ezean, beharrezkoa da droga hori bertan behera uztea eta terapia egokia egitea.

Amikacinen analogiak

Amikacinen egiturazko analogiak Amikacin-Ferein, Amikacin-Vial, Amikacin Sulfate, Amikin, Amikabol, Selemicin, Hemacin dira.

Talde farmakologiko bera izateak eta jarduteko mekanismoen antzekotasunak direla eta, ondorengo drogak Amikacinen antzekoak izan daitezke: Bramitob, Gentamicin, Kanamycin, Neomycin, Sisomycin, Florimycin sulfate, etab.

Biltegiratzeko baldintzak eta baldintzak

Amikacin B taldeko antibiotikoa da farmaziak errezetarik gabe botatakoa. 2 urteko iraupena 2 urtekoa da fabrikatzaileak gomendatutako biltegiratze arauak betez. 5-5 ºС tenperatura, leku lehorra eta iluna.

Testuan akats bat aurkitu al duzu? Hautatu eta sakatu Ctrl + Sartu.

Askatu inprimakia, ontzia eta osaera Amikacin

Barrualdeko eta intramuskularreko administraziorako irtenbidea gardena, kolorerik gabeko edo zertxobait kolorekoa da.

eszipienteak: sodio disulfita (sodio metabolisulfitoa), sodio zitrato d / i (sodio zitrato pentasesquihidrato), azido sulfurikoa diluituta, ura d / i.

2 ml - beira ontzi (5) - babak (1) - kartoizko paketeak.
2 ml - beira ontzi (5) - babak (2) - kartoizko paketeak.
2 ml - beira beira (10) - babak (1) - kartoizko paketeak.
2 ml - beira beira (10) - kartoizko kaxak.

Barrualdeko eta intramuskularreko administraziorako irtenbidea gardena, kolorerik gabeko edo zertxobait kolorekoa da.

eszipienteak: sodio disulfita (sodio metabolisulfitoa), sodio zitrato d / i (sodio zitrato pentasesquihidrato), azido sulfurikoa diluituta, ura d / i.

4 ml - beira ontzi (5) - babak (1) - kartoizko paketeak.
4 ml - beira ontzi (5) - babak (2) - kartoizko paketeak.
4 ml - beira ontzi (10) - babak (1) - kartoizko paketeak.
4 ml - beira beira (10) - kartoizko kaxak.

Kolore zuria edo ia zuriaren barruko administrazioa eta barruko muskuluetarako irtenbide bat prestatzeko hautsa higroskopikoa da.

10 ml (1) edukiera duten botilak - kartoizko paketeak.
10 ml-ko edukiera duten botilak (5) - kartoizko paketeak.
10 ml-ko edukiera duten botilak - kartoizko paketeak.

Talde nosologikoen sinonimoak

Prezioak Moskuko farmaziak

Utzi zure iruzkina

Oraingo informazio eskariaren indizea, ‰

Erregistratutako Vital eta Essential Drogak

Amikacinen erregistro ziurtagiriak

• P N001175 / 01

• PL-003 317

• PL-004 398

• PL-003 391

• LSR-002 156/09

• LSR-002 348/08

• LS-000 772

• LSR-006 572/09

• P N003221 / 01

• S-8-242 N008784

• S-8-242 N008266

RLS ® enpresaren webgune ofiziala. Errusiako Interneteko farmazia sorta drogen eta ondasunen entziklopedia nagusia. Rlsnet.ru droga katalogoak erabiltzaileei argibideak, prezioak eta deskribapenak eskaintzen dizkie drogak, dieta osagarriak, gailu medikoak, gailu medikoak eta bestelako produktuak. Gida farmakologikoak oharraren osaerari eta formari buruzko informazioa, ekintza farmakologikoa, erabiltzeko zantzuak, kontraindikazioak, bigarren mailako efektuak, drogen elkarreraginak, drogak erabiltzeko metodoa eta farmazia konpainiak biltzen ditu. Medikuen direktorioak medikuntza eta produktu farmazeutikoen prezioak ditu Mosku eta Errusiako beste hiri batzuetan.

Debekatuta dago informazioa transmititzea, kopiatzea eta zabaltzea RLS-Patent LLC-ren baimenik gabe.
Www.rlsnet.ru gunearen orrialdeetan argitaratutako informazio materialak aipatzean, informazio iturriaren esteka behar da.

Gauza interesgarri asko

Eskubide guztiak erreserbatuta.

Ez da materialen erabilera komertziala onartzen.

Informazioa medikuntzako profesionalei zuzenduta dago.

Ezaugarri farmakologikoak

Farmakozinetika

Intramuskular (IM) administrazioa egin ondoren, azkar eta erabat xurgatzen da. 7,5 mg / kg-ko dosi bakoitzean i / m-ko administrazioa duten Cmax-en gehieneko kontzentrazioa 21 μg / ml da. Kontzentrazio maximoa (TCmax) lortzeko denbora 1,5 ordu inguru da i / m eman ondoren. Plasma-proteinekin komunikazioa -% 4-11.

Likido zelulaz kanpo banatzen da (abszesuen edukia, pleuralak, aszitikoa, perikardikoa, sinoviala, linfatikoa eta peritoneal fluidoak) kontzentrazio altuetan gernuan, baxuan - behazunetan, bularreko esnetan, begiaren umore uretan, bronkio-sekrezioan, esputuan eta bizkarrezurrean. fluidoa (CSF) Gorputzeko ehun guztietara barneratzen da zelulaz gain pilatzen den tokian, kontzentrazio altuak antzematen dira odol-hornidura ona duten organoetan: birikak, gibelak, miokardioak, bazterrak, eta batez ere giltzurrunetan, eta bertan pilatzen da geruza kortikoan, kontzentrazio txikiagoak - giharretan, ehun adiposoetan eta hezurretan. .

Helduentzako neurri dosi terapeutikoetan (normala) agindutakoan, amikakoa ez da odol-garuneko barrera sartzen (BBB), eta meningesen hanturarekin, iragazkortasuna pixka bat handitzen da. Jaioberrietan, LCRetan kontzentrazio altuagoak lortzen dira helduetan baino, plazentziatik igarotzen dira - fetuaren odolean eta likido amniotikoan aurkitzen da. Banaketa bolumena helduengan - 0,26 l / kg, haurrengan - 0,2 - 0,4 l / kg, jaioberrietan - astebete baino gutxiagotan. eta gorputzaren pisua 1,5 kg baino gutxiago - 0,68 l / kg arte, astean 1 baino gutxiago. eta gorputzaren pisua 1,5 kg baino gehiago - 0,58 l / kg arte, fibrosi kistikoa duten pazienteetan - 0,3 - 0,39 l / kg. Barneko edo intramuskularreko administrazioa batez besteko kontzentrazio terapeutikoa 10-12 orduz mantentzen da.

Ez da metabolizatu. Bizimodu erdia (T1 / 2) helduengan 2-4 ordukoa da, jaioberrietan 5-8 ordukoa, haurren adinekoena 2,5-4 ordukoa da. ).

Giltzurrunak kanporatzen ditu filtrazio glomerularraren bidez (% 65 - 94), batez ere aldatu gabe. Giltzurruneko garbiketa - 79-100 ml / min.

T1 / 2 giltzurruneko funtzio urria duten helduen kasuan aldatu egiten da urraketa mailaren arabera - 100 ordu arte, fibrosi kistikoa duten pazienteetan - 1 - 2 ordu, erredurak eta hipertermia duten pazienteetan, T1 / 2 batez bestekoa baino laburragoa izan daiteke sakea handitu delako. .

Hemodialisi zehar kanporatzen da (% 50 4-6 ordutan); dialisi peritoneala ez da hain eraginkorra (% 25 48 - 72 ordutan).

farmacodinamia

Espektro zabaleko antibiotiko erdi sintetikoa jarduera bakterizidarekin.Erribosomak 30S azpitaldeari lotuz, garraio eta mezularitzako ARN konplexua eratzea ekiditen du, proteinen sintesia blokeatzen du eta, gainera, bakterien mito zitoplasmikoak suntsitzen ditu.

Mikroorganismo aerobiko gram negatiboen aurka oso aktiboa - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Mikroorganismo gram-positiboak - Staphyloccus spp. (penizilinarekiko erresistenteak direnak, zenbait zefalosporina), Streptococcus spp-en aurka neurriz aktiboak direnak.

Benzilpenicilina aldibereko administrazioak, eragin sinergikoa du Enterococcus faecalis-en tentsioen aurka.

Ez du mikroorganismo anaerobikoei eragiten.

Amikacinek ez du aktibitatea galtzen beste aminoglukosidoak aktibatzen dituzten entzimenen azpian, eta aktibo egon daitezke Pseudomonas aeruginosa-ren aurkako irainen aurka tobramikina, gentamicina eta netilmicin-en aurka.

Droga elkarrekintzak

Farmakikoki bateragarria da penizilinekin, heparina, cefalosporinak, capreomicina, B anfotericin, hidroklorotiazida, eritromikina, nitrofurantoina, B eta C bitaminekin eta potasio kloruroarekin.

Sinbenismoa erakusten du carbenicilina, benzilpenicilina, cefalosporinekin elkarreragitzean (giltzurrunetako gutxiegitasun kroniko larria duten pazienteetan, beta-laktamiko antibiotikoekin konbinatuta, aminoglycosidesen eraginkortasuna gutxitu daiteke). Azido nalidixikoak, B polimiksina, zisplatina eta vankomikinak oto- eta nefrotoxikotasuna izateko arriskua areagotzen dute.

Diuretikoak (batez ere furosemidoa, azido etilikrilikoa), zefalosporinak, penizilinak, sulfonamidak eta antiinflamatorioak ez diren esteroideen aurkako drogak, nefronen tubuluen sekrezio aktiboa lortzeko lehian, aminoglososidoak ezabatu eta odolean duten kontzentrazioa areagotzen dute, nefro- eta neurotoxikotasuna areagotuz.

Nefrotoxiko edo ototoxikoko beste droga batzuekin batera aldatzea ez da gomendatzen bigarren mailako efektu arriskutsuak direla eta.

Nefrotoxikotasun hazkundea izan da, aminoglycosides eta cefalosporinen guraso-laguntzarekin batera. Cefalosporinak batera egiteak serum kreatinina areagotu dezake.

Curariform drogen eragin muskularraren eragina hobetzen du.

Metoxifluranoak, polimixinak parenteralak, kapreomizina eta transmisio neuromuskularrak blokeatzen dituzten bestelako drogak (hidrokarburo halogenatuak anestesiko gisa arnastea, opioideen analgesikoak), eta odol transfusio kantitate kontserbatzaileek dituzten kantitate handiek arnasketa gelditzeko arriskua areagotzen dute.

Indometakinaren administrazioak guraso aminogluzosideen efektu toxikoak izateko arriskua areagotzen du (erdibideko hazkundea eta gutxitzea).

Myasthenic anti-drogen eragina murrizten du.

Bifosfonatoekin aminoglososidak batera administratzeko hipokalzemia arrisku handiagoa dago. Nefrotoxikotasuna eta, agian, ototoxikotasuna izateko arrisku handiagoa da aminoglycosides platinoarekin prestatutako konbinazioekin.

Tiamina (B1 bitamina) aldibereko administrazioa erabiliz, sodio bisulfitoaren amikacin sulfatoaren konposizioan osagai erreaktiboa suntsitu daiteke.

Askatu inprimakia eta ontziak

Substantzia aktiboaren 500 mg gomazko tapoi hermetikoz itxita dauden botiletan, aluminiozko tapekin kortxatuta eta "FLIPP OFF" txapelak inportatutako.

Etiketa paperez edo idazketaz osatutako etiketa botila bakoitzari itsatsita dago, edo auto-itsasgarria etiketa inportatzen da.

Botila bakoitza, Estatuan eta Errusiako hizkuntzatan erabiltzeko onartutako argibideekin batera, kartoizko pakete batean kokatzen da.

Amikacin drogaren adierazpenak

Mikroorganismo gram-negatiboak (gentamicin, sisomicina eta kanamicina erresistenteak) edo gaixotasun infekziosoak eta hanturazkoak eragindako gaixotasun infekziosoak eta mikroorganismo gram-positiboak eta gram negatiboak dituzten elkarteak:

• arnas traktuko infekzioak (bronkitisa, pneumonia, pleural empyema, biriketako abszesua),
• sepsis,
• endokarditis septikoa,
• CNS infekzioak (meningitisa barne),
• sabeleko barrunbeko infekzioak (peritonitisa barne),
• gernu-traktuko infekzioak (pielonefritisa, zistitisa, uretritis),
• larruazaleko eta ehun bigunetako infekzio purulentoak (kutsatutako erredurak, kutsatutako ultzerak eta jatorri askotako presioak).
• tratamendu biliarreko infekzioak
• hezur eta artikulazioen infekzioak (osteomielitisa barne),
• zaurien infekzioa
• infekzio postoperatorioak.

Dosierraren erregimena

Droga intramuskularki administratzen da, barnean (jet batean, 2 minutuz edo tantaka) 6 urtetik gorako helduen eta haurren kasuan - 5 mg / kg 8 orduz edo 7,5 mg / kg 12 orduz. konplikatu gabea) - 250 mg 12 orduro, hemodialisi saio baten ondoren, 3-5 mg / kg dosi gehigarria preskribatu daiteke.

Helduen gehienezko dosia 15 mg / kg / eguneko da, baina ez da 1,5 g / egunean baino gehiago 10 egunez. Sarreran a / rekin tratamenduaren iraupena 3-7 egunkoa da, a / m - 7-10 egunekoa.

Jaio goiztiarrentzat, hasierako dosi bakarra 10 mg / kg da, gero 7,5 mg / kg 18-24 orduro, jaioberriei eta 6 urtetik beherako haurrei, hasierako dosia 10 mg / kg da eta gero 7,5 mg / kg 12. h 7-10 egunetan.

Kutsatutako erreduretan, 4-7,5 mg / kg-ko dosia behar da 4-6 ordu bakoitzean T 1/2 laburragoa (1-1,5 ordu) gaixoen kategoria honetan.

In / in amikacin tinkotasunez administratzen da 30-60 minutuz, beharrezkoa bada, jet bidez.

Iv administratzeko (tantaka), botika aurrez diluitzen da 200 ml dextrosa (glukosa) disoluzioarekin edo% 0,9 sodio kloruroko disoluzioarekin. Iv-ren soluzioan amikacinaren kontzentrazioak ez du 5 mg / ml gainditu behar.

Giltzurruneko giltzurruneko funtzioa urrituta badago, beharrezkoa da dosia murriztea edo administrazioen arteko tarteak gehitzea. Administrazioen arteko tartea handitzen denean (QC balioa ezezaguna bada eta pazientearen egoera egonkorra bada), droga-administrazioaren arteko tartea honako formula hau ezartzen da:

interval (h) = serum kreatininaren kontzentrazioa × 9.

Serum kreatininaren kontzentrazioa 2 mg / dl bada, orduan gomendatutako dosi bakarra (7,5 mg / kg) administratu behar da 18 orduz behin.Tartearen gehikuntzarekin, dosi bakarra ez da aldatzen.

Aldatu gabeko dosi-erregimenarekin dosi bakar bat gutxitzea gertatuz gero, giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteentzako lehenengo dosia 7,5 mg / kg da. Ondorengo dosien kalkulua honako formula honen arabera egiten da:

Gaixoaren ondorengo dosia (mg) 12 orduz behin = KK (ml / min) gaixoan × hasierako dosia (mg) / KK normala da (ml / min).

Bigarren mailako efektua

Digestio sistematik: goragalea, gorakoa, gibeleko funtzioa okertzea (transaminasa hepatikoen jarduera areagotzea, hiperbilirubinemia).

Sistema hemopoietikotik: anemia, leuzopenia, granulokitopenia, tronbozitopenia.

Nerbio-sistema zentralaren eta nerbio-sistema periferikoaren aldean: buruko mina, atsekabea, efektu neurotoxikoa (gihar-zuritzea, entumea, ukipena, epilepsia), transmisio neuromuskular urria (arnasketa).

Zentzumenen organoetatik: ototoxikotasuna (entzumen galera, trastorno vestibularra eta labirintikoa, gorren itzulezina), aparatu vestibularraren efektu toxikoak (mugimenduen aurkikuntza, zorabioak, goragalea, oka).

Gernu sistematik: nefrotoxikotasuna - giltzurruneko funtzioa gutxitzea (oliguria, proteinuria, mikrohematuria).

Erreakzio alergikoak: larruazaleko ustelkeria, azkura, larruazala hustea, sukarra, Quincke-ren edema.

Tokiko erreakzioak: mina injekzio gunean, dermatitisa, flebitoa eta periferibitisa (iv-rekin).

Haurdunaldia eta edoskitzea

Droga haurdunaldian kontraindikatuta dago.

Funtsezko zantzuen aurrean, drogea emakumezko edoskitzetan erabil daiteke. Kontuan izan behar da aminogluzidoak bularreko esnetan kanporatzen direla kantitate txikietan. Hesietako gastrointestinotik oso gaizki xurgatzen dira eta haurtxoetan ez dago horrekin lotutako konplikazioak.

Droga elkarreragina

Sinbenismoa erakusten du carbenicilina, benzilpenicilina, cefalosporinekin elkarreragitzean (giltzurrunetako gutxiegitasun kroniko larria duten pazienteetan, beta-laktamiko antibiotikoekin konbinatuta, aminoglycosidesen eraginkortasuna gutxitu daiteke).

Azido nalidixikoak, B polimiksina, zisplatina eta vankomikinak oto- eta nefrotoxikotasuna izateko arriskua areagotzen dute.

Diuretikoak (batez ere furosemidoa), cefalosporinak, penizilinak, sulfanilamidak eta AINEak, nefroiaren tubuluen sekrezio aktiboa lortzeko lehian, aminoglososidoak ezabatzea blokeatzen dute, odolean duten kontzentrazioa handitzen dute, nefro- eta neurotoxikotasuna areagotuz.

Amikacinek sendabide erretentzaileen muskulu erlaxatzailean duen eragina hobetzen du.

Amikacin, metoxiflurano, polimixina parenteralak, kapreomizina eta transmisio neuromuskularrak blokeatzen dituzten beste droga batzuekin (hidrokarburo halogenatuak - anestesia arnastea, opioide analgesikoak) erabiltzen direnean, odol transfusio kopuru handiak citrato kontserbadoreekin arnasketa arriskua areagotzen du.

Indometakinaren administrazioak guraso aminoglycosidesen efektu toxikoak izateko arriskua areagotzen du (T 1/2 gehikuntza eta garbitze jaitsiera).

Amikacinek anti-myasthenic drogen eraginkortasuna murrizten du.

Farmakikoki bateragarria da penizilinekin, heparina, cefalosporinak, capreomicina, B anfotericin, hidroklorotiazida, eritromikina, nitrofurantoina, B eta C bitaminekin eta potasio kloruroarekin.