Intsulina analogikoak: drogak zure formaren ordezkoa

Intsulinaren analogiak intsulina molekula baten egitura kimikoa aldatua da, intsulina-hartzaileekin elkarreragiten dute, baina haien jardunaren iraupena hormona naturalaren desberdina da.

Ultrashort prestaketak - lisina intsulina ( "Humaloe"), intsulina aspart ( "NovoRanid"), intsulina glulisina ( "Apidra"). Hauen ekintzetan, honako abantaila dute: ekintzaren agerpen azkarrak intsulina otorduak baino lehen administratzea ahalbidetzen du. Injekzioa otorduen ondoren egin daiteke, dosi bat aukeratuz janari kopuruaren arabera. Ultrasoinu intsulinaren ekintzaren iraupena, gutxi gorabehera, odol azukrearen maila igotzen den garaiari dagokio, beraz, otordu artean mokadutxoa ekidin dezakezu.

Lyspro intsulina ("Humalog") egiturazkoa da intsulina naturalaren molekulatik. Giza intsulina naturalean, aminoazidoaren prolina B katearen 28. postuan kokatzen da, eta lisina 29. postuan. Lyspro intsulina analogikoaren egituran aminoazido horiek "berrantolatu" daude, hau da. 28. postuan lisina lokalizatzen da, 29. postuan - prolina. Hortik dator analogikoaren izena - insulina lispro. Intsulina molekularen "berrantolatzeak" bere propietate biologikoen aldaketa ekarri du; bere larruazalpeko administrazioarekin batera, ekintzaren hasiera laburtu egiten da intsulina naturalaren ekintza laburrarekin alderatuta. Lyspro intsulinaren efektu hipogluzemikoa administrazioa hasi eta 15 minutu lehenago hasten da. Bere iraupena ekintza laburra duen intsulinarena baino laburragoa da.

Intsulina lispro erabiltzen hasi zenetik urte batzuetara, jatorrizko intsulina analogiko berria garatu zen. B intsulina B katearen 28. postuan, aminoazidoaren prolina negatiboki kargatutako aminoazido aspartiko baten ordez kokatzen da, bere izenaren oinarria izan zena - intsulina aspart ( "PovoRapid"). Aminoazido aspartiko negatiboaren kargak egoteak hexamero egonkorrak eratzea eragozten du eta injekzio gunetik intsulazio molekulak azkar xurgatzea bultzatzen du monomeroen formetan.

Intsulina glulisina ("Apidra") B katearen 3. eta 29. posizioan aminoazidoak berrantolatu direlako ezaugarri da.

Intsulina oso laburra duten hiru prestakuntza: Novorapid, Humalog eta Apidra-k aukera ematen dute diabetesa mellitus duten gaixoen karbohidratoen metabolismoaren egoera pertsona osasuntsu baten ezaugarriei esker, nabarmen hipergluzemia postprandial (jan ondoren) murriztuz. Otordu bakoitzaren aurretik drogak sartu behar dira.

Ekintza luzeko drogak. Intsulina detemir (Levemir) pH neutroa duten ekintza ertaineko intsulinaren analogo disolbagarria da. Detemir giza intsulinaren eratorritako azetilatua da eta eragin biologikoa hedatua du. Intsulina detemirren ekintza luzearen mekanismoa albumina intsulina hexameroen konplexuak eratuz bermatzen da.

Intsulina glargina ("Lantus") gizakiaren iraupen luzeko intsulinaren analogo disolbagarria da, Riisulin NPH baino iraupen luzeagoa duen intsulinaren analogia biosintetikoa da. Intsulina glargina molekularen egitura gizakiaren intsulinaren araberakoa da. A21 posizioan, glicina asparagina ordezkatu da eta bi arginina hondar B beste katearen NH2-muturrean kokatzen dira. Intsulina molekularen egituran gertatzen diren aldaketa horiek puntu isoelektrikoa pH azidoaren baliora aldatzen dute - 5,4 (gizakiaren intsulina naturala) 6,7 izatetik, beraz, intsulina glargina gutxiago soluzionatzen da pi I-ren balio neutroan eta poliki-poliki xurgatu egiten da eta horrek esan nahi du jarduten duela.

Eragin luzeko drogak super. Horiei egiten die erreferentzia Intsulina degludec ("Treciba® Penfill®") oso iraupen luzeko intsulina da. Lurpeko kukutua eman ondoren, degludec-ek oxigeno disolbagarriez osatutako biltegi bat eratzen da, apurka-apurka odolean xurgatzen direnak, azukrea gutxitzeko efektu egonkorra eta egonkorra eskainiz 42 ordu baino gehiago.

Intsulinaren ekintza konbinatuen prestakuntza (bi fasetan) ezaugarri hipogluzemikoa larruazalpeko administrazioa hasi eta 30 minutura hasten dela, gehienez 2-8 ordu igaro eta 18-20 ordu arte irauten duela. Insulina aspartato eta insulina aspartato proteina luzatuak (protofan) konbinatzen dituzte. Ordezkaria - intsulina aspart bifasikoa (NovoMix 30 "),

Prestaketa bifasikoa intsulina degludec eta intsulina aspart ("Rysodeg® Penfill®") 100 piezetan% 70 ultra-luzeko intsulina degludec eta% 30 ekintza azkarreko intsulina asparta ditu. Intsulina basikoa erabiltzen duten paziente askok otorduetan zehar injekzio gehigarriak hartzera behartzen dituzte. Droga bi intsulina motaz osatuta dagoenez, ekintza luzea eta bizkorra denez, gaixoei aukera ematen die azukreak otorduetan kontrolatzeko eta hipogluzemiako erasoak ekiditeko.

Intsulina administratzeko gailu modernoek (xiringa boligrafoak, beharrik gabeko injektagailuak, eramangarriak diren intsulina-banatzaileak) asko errazten dute intsulina.

Munduko diabetesa federazioa (IDF) Farmazia-enpresa garrantzitsuetara jo zuen: intsulina eta diabetesa nazionalen elkarte eta fabrikatzaileen fabrikatzaileei 100 urteko UI / ml-ko kontzentrazioa duten intsulina prestakin forma bakarra erabiltzeko gomendioa egin zieten. Ekimen honek OMEren laguntza du.

Intsulinaren erabileraren bigarren mailako efektuak, aldiz, intsulina injekzioaren gunean erreakzio alergikoak agertzen dira (antihistaminak aginduta daude). Injekzio gunean lipodistrofia posiblea. Intsulinarekiko erresistentzia sekundarioa garatzen da haren aurkako antigorputzak sortzearen ondorioz, antagonismo hormonalak (glukagonoaren gehiegizko produkzioa, STH, tiroide hormonak, etab.), Hormonaren hartzailearen sentsibilitatea galtzea eta beste arrazoi batzuk argi ez izatea. Gehienetan animalia jatorriko intsulina erabiltzen denean gertatzen da, beraz, horrelako egoeretan gizakiaren intsulina aldatzea gomendatzen da. Intsulina dosia handitzea posiblea da endokrinologoarekin adostuta soilik.

Hipogluzemia intsulina gaindosi baten ondorioz gerta daiteke. Azukrea edo gozokiak premiaz gelditzen da. Hipogluzemia garaiz gelditu ez bazen, koma hipogluzemikoa garatzen da. Koma hipogluzemikoaren sintomak: izerdi hotza, muturretako dardara, ahultasuna, gosea, ikasle zabalak. Konbultsioak garatzen dira, kontzientzia galdu egiten da. Kasu honetan, beharrezkoa da 2-3 minutu 20-50 ml glukosa-soluzio baten edo intramuskularki 1 mg glukagono baten bidez, normalean,% 0,5% 0,1 ml-ko 0,1 adrenalina disoluzio bidez ematea. Kontzientzia berreskuratu ondoren, glukosa-soluzioa ahoz hartu behar da. Hori egin ezean heriotza ekar dezake.

Hormona gabeziak koma diabetikoa ekar dezake.

Ekintza Ezaugarriak

Intsulinarekiko oso ekintza laburrak odolean xurgatzen hasten dira, administratzen den unetik 10-20 minutura. Gehienezko ekintza administrazioa amaitu eta ordubetera gertatzen da eta ez dira 3 ordu baino gehiago irauten. Ekintzaren guztizko iraupena 3 eta 5 ordu bitartekoa da.

Basal-bolus erregimenean ekintza laburra duten intsulina eta ekintza motzeko intsulinen analogiak analogia "elikagaien" funtzio bera betetzen duten arren, ezaugarri farmakodinamikoak nabarmen dira. Desberdintasun horiek argi eta garbi azaltzen dira NovoRapid® intsulinarekiko ultrasoinu intsulinaren analogia eta ekintza laburreko intsulina prestaketetako baten azterketa kliniko baten emaitzak.

Hau aurkitu da:

NovoRapid®-en gailurrak ekintza laburreko intsulinarena baino bi aldiz altuagoak dira,
NovoRapid® ekintza gailurrak administraziotik 52. minutuan gertatzen dira, eta ekintza laburraren intsulina ekintza txikienak 109. minutuan lortzen dira,
NovoRapid®-ren xurgapen-tasa injekzio-gunearen lokalizazioaren menpe dago,
NovoRapid® drogen ekintza gailurraren eta iraupenaren agerraldia ez dago bere dosiaren arabera.
NovoRapid®-en ekintzaren iraupen laburrak% 72 murrizten du gaueko hipogluzemia larria izateko arriskua intsulina-ekintza laburrarekin alderatuta.

Ultrasortzioko intsulina analogikoen xurgapenaren eta ekintzaren ezaugarri farmakodinamikoek intsulinaren jarduna jan ondoren glukosa xurgatu eta erabiltzearekin sinkronizatzeko aukera gehien ematen dituzte.

3. irudian ikus daiteke ultrasoinu intsulinaren ekintza profila intsulinaren sekrezioaren profiletik oso gertu dagoela pertsona osasuntsu batean.

Intsulinazko ultrasoinu analogikoak erabiltzeko gomendioak Drogaren xurgapen azkarrak ahalbidetzen du drogak berehala administratzea, bazkal ostean edo berehala.

Intsulinarentzako analogia ultra-motzeko iraupen laburrak ez ditu pintxoak barne hartzen. Hau bizimodua eta doako dieta aldatu nahi dituzten nerabeentzat komenigarria da. Ezusteko gosea duten haur txikietan, abantaila handia da jan ondoren 5 minuturen buruan intsulina ultra-laburreko analogia bat sartzeko gaitasuna:

Honek intsulina dosia haurraren jaten den karbohidratoen kopuruetara doitzen laguntzen du.
Hau beharrezkoa da haurra poliki-poliki jaten badu eta indize gluzemiko baxua duten karbohidratoak dituzten elikagaiak kontsumitzen baditu, glukosa poliki xurgatu egiten da jan ondoren lehenengo orduan glukosa nabarmen jaitsi dadin.
Garrantzitsua da haurrak janari karbohidratoez gain, proteina eta gantz kopuru handia duen janaria jaten badu, otordu bat egin eta 3 ordu odol azukrea gehitzea saihesteko.

Zein desberdintasun daude drogen artean?

Giza intsulinaren analogoak aukeratzerakoan irizpide nagusietako bat, hain zuzen ere, gorputzean duen eraginaren abiadura da. Adibidez, badaude oso azkar jokatzen dutenak eta injekzio bat jan aurretik hogeita hamar edo berrogei minutu egin behar dira. Badaude, ordea, oso iraupen luzea dutenak, epe hori hamabi ordura iritsi daiteke. Azken kasu honetan, ekintza modu honek diabetesa mellitusean hipogluzemiaren garapena eragin dezake.

Intsulina analogiko ia ia guztiek azkar jokatzen dute. Ezagunena bertako intsulina da, injekzioaren laugarren edo bosgarren minutuan jokatzen du.

Oro har, analogo modernoek dituzten abantailak nabarmendu behar dira:

Irtenbide neutroak.
Droga DNA birkonbinanteen teknologia modernoaren bidez lortzen da.
Intsulinarekiko analogia modernoak propietate farmakologiko berriak ditu.

Aurreko propietate guztiei esker, azukre-mailetan bat-bateko erpinak garatzeko arriskuaren eta xede adierazle glikemikoen artean oreka ezin hobea lortu zen.

Droga moderno ezagunen artean identifika daitezke:

Ultrasoinu intsulina analogikoa, hau da, Apidra, Humalog, Novorapid.
Luzea - Levemir, Lantus.

Gaixoak injekzioen ondoren ondorio negatiboak baldin baditu, medikuak intsulina ordezkatzea proposatzen du.

Baina hori egin behar duzu espezialista baten gainbegiratze estuan eta ordezkatu prozesuan gaixoen ongizatea etengabe kontrolatu behar duzu.

Humalog-en ezaugarriak (lispro eta mix 25)

Intsulina ezagunenetako bat da: giza hormonaren analogia. Bere berezitasuna pertsona baten odol-fluxuan azkar xurgatzen da.

Nabarmentzekoa da, halaber, erregulartasunarekin eta dosi berean injektatzen baduzu, injekzioa egin eta lau ordu igaro ondoren, hormonaren kontzentrazioa jatorrizko mailara itzuliko dela. Giza intsulinarekiko ohikoarekin alderatuta, epe hori askoz ere laburragoa da azken sei ordu inguru irauten baitu.

Giza intsulinaren ordezko honen beste ezaugarri bat da ahalik eta aurreikuspenik handiena izatea, beraz, egokitzapen-aldia konplexurik gabe igarotzen da eta nahiko erraza da. Botikaren iraupena ez da dosiaren araberakoa. Beharrean, droga horren dosia handitzen baduzu ere, bere jardunaren epea berdina izango da. Eta horrek, aldi berean, pazienteak glicemia atzerapenik izan ez duela bermatzen du.

Aurreko ezaugarri guztiak gizakiaren intsulina arruntenaren antzekoak dira.

Humalog mix 25ari dagokionez, hemen aipatu behar da, besteak beste, osagaien nahasketa dela:

Lispro hormonaren masa protaminatua (% 75).
Intsulina Humalog (% 25).

Lehen osagaiari esker, drogak gorputzari esposizio-aldirik onena izaten dio. Giza hormonaren intsulina analogia guztien artean, hormona beraren produkzio basikoa errepikatzeko aukerarik handiena ematen du.

Hormona konbinatua gaixotasun honen bigarren tipoa jasaten duten pertsonei preskribatu ohi zaie. Zerrenda honetan zaharrak edo memoria arazoak dituzten pazienteak daude.

Hormona hori bazkal aurretik edo berehala administratu daitekeelako da.

Zer aukeratu - Apidra, Levemir edo Lantus?

Lehen hormonaz hitz egiten badugu, orduan bere propietate fisiologikoetan goian deskribatutako Humalog-en antzekoa da. Baina jarduera mitogenikoari eta metabolikoari dagokionez, gizakiaren intsulinarekiko guztiz berdina da. Beraz, denbora mugagabean erabil daiteke. Garrantzitsua da ohartzea injekzioa egin eta berehala jokatzen hasten dela.

Humalogen kasuan bezala, gizakiaren intsulinaren analogia hau adin aurreratuetako pertsonek aukeratzen dute. Azken finean, berehala hartu daiteke bazkal aurretik edo ondoren.

Levemirren kasuan, batez besteko iraupena du. Egunean bitan erabili beharko da eta, ondoren, egun osoan zehar kontrol glukemiko basiko egokia mantendu ahal izango da.

Lantok, aldiz, oso azkar jokatzen du. Gainera, disolbatzen da ingurune zertxobait azido batean, eta askoz ere okerragoa da ingurune neutral batean. Oro har, zirkulazioak hogeita lau ordu inguru irauten du. Beraz, gaixoak egunean behin bakarrik injektatzeko aukera du. Garrantzitsua da kontuan hartzea gorputzeko edozein lekutan zulatu daitekeela: urdaila, besoa edo hanka. Hormonaren batez besteko jarduteko epea hogeita lau ordukoa da, eta maximoa hogeita bederatzi.

Lantok abantaila hauek ditu:

Intsulinaren menpe dauden gorputzeko ehun periferiko guztiek azukrea askoz hobeto kontsumitzen hasten dira.
Ongi murrizten da odol glukosa.
Gantzak, proteinak zatitzeko prozesua moteltzen du, beraz, odolean eta gernuan azetona maila handitzeko arriskua gutxitzen da.
Gorputzeko muskulu ehun guztien metabolismoa hobetzen du.

Azterketa guztiek baieztatzen dute gizakiaren intsulinaren azken ordezkoa aldizka erabiltzeak hormona honen produkzio naturala gorputzean erabat imitatzea ahalbidetzen duela.

Nola egin aukera egokia?

Gorputzean intsulina zerk ordezkatu dezakeen galdetu zitzaionean, lehenengo gauza da pazientearen azterketa osoa egitea eta diabetesa mellitus gaixotasunaren ikastaroaren ezaugarri guztiak identifikatzea. Guztiz debekatuta dago aurrez agindutako ordezkoa aldatzea edo injekzioak erabiltzea pilulak bakarrik hartu ondoren, medikurik bisitatu gabe.

Azterketa sakona egin ondoren, medikuak bere baimena eman dezake droga aldatzeko edo lehen aldiz preskribatzeko.

Ez ahaztu tresna jakin bat erabiltzerakoan beharrezkoa dela pazientearen azterketa osagarria egitea aldian-aldian. Hori egin behar da, injekzioak hartzerakoan gaixoaren gorputzeko pisuan aldaketa nabarmenak gertatzen diren ala ez zehazteko, beste gaixotasun konkomitante batzuk garatzen diren ala ez eta hipogluzemia arriskua dagoen ala ez zehazteko. Hori guztia bilatzeko, gaixoak bere tokiko endokrinologoa bisitatu behar du eta bere osasun egoera argitu.

Aurreko gomendioez gain, dieta egokiarekin beti jarraitu behar duzu. Gainera, bizimodu osasuntsua eramatea. Aire freskoko ohiko ibilaldiek egoera normalizatuko dute eta baita gaixoaren gorputzak berak eragindako intsulina hormonala ekoiztea ere.

Berriki, dieta egokia eta dieta berezi bat aukeratzeko aholku ugari daude, pankrea berrezartzen eta aipatutako hormonaren produkzioa hobetzen lagunduko dutenak. Baina, jakina, horrelako gomendioak erabiltzen hasi aurretik, zure medikuari kontsultatu behar diozu. Artikulu honetako bideoak intsulinaren propietateei buruz hitz egiten du.

Intsulina iraunkorreko analogoak erabiltzeko gomendioak

Dosi-menpeko efektuarekin lotuta, Levemir® drogaren injekzioak egunean 1 edo 2 aldiz egiten dira.

Haurra eta nerabeetan droga birritan administratzeko gaitasuna hobeagoa da: haur txikietan - egun osoan zehar hipogluzemiak izateko joera handia duelako, baita intsulina behar txikia duelako eta haur helduagoetan ere, egunez eta gauez intsulinaren premia desberdinak direla eta. ordu. Atzerriko literaturaren arabera, Levemir® jasotzen duten haurren eta nerabeen% 70 drogaren administrazio bikoitza dago.

Odoleko glukosa-mailak hobeto kontrolatzeko, Levemir®-ren administrazio bikoitzarekin, arretako medikuaren gomendioen arabera, haurrek eta nerabeek gaueko intsulina dosia eman diezaieke bai afalostean, bai oheratu aurretik, bai goizeko dosiaren ondoren. Kasu honetan, desiragarria da analogo basalaren goizeko dosia aldi berean administratzea bolo intsulinaren dosiarekin.

Lantus® egunean behin ematen da, aldi berean, arratsaldean, oheratu aurretik.

Gauez drogaren injekzio bakarrarekin gauean odol azukre maila baxua antzematen bada eta dosi murrizketak odol azukrea goizez handitzen badu, intsulinaren injekzioa gaueko lehen orduetara edo goizetara transferitzen saiatu zaitezke.

Erregimen bakarreko intsulina analogikoekin luzaroko terapia aldatzerakoan, zaindu egin behar da eta lehenengo egunetan botika% 10 murriztu den dosian administratu behar da egun osoan zehar hipogluzemiak izateko arrisku handia duelako.

Bi aldiz bi aldiz ematen direnean intsulina analogikoen eguneroko dosiaren hasierako banaketa gutxi gorabehera berdina da:% 50 goizean eta% 50 arratsaldean. Etorkizunean, eguneko eta gaueko intsulinarentzako beharrak dagokion orduetan glikemia mailaren arabera titulatzen dira.

Intentsitate handiko intsulinaren analogien ezaugarria, ekintza luzea duten intsulinen kontrastea, kontzentrazio gailur nabarmenen gabezia da, eta horrek hipogluzemia arriskua murrizten du. Drogek jarduera ona izaten dute beren iraupen osoan, eta horrek azukrea gutxitzeko eraginkortasun egonkorra ematen du.

Amaitzeko, azpimarratu beharra dago, intsulinaren analogoek gizakien intsulinak baino hainbat abantaila badituzte ere, odol azukrea kontrolatu gabe diabetesa konpentsatu gabeko haurrengan drogak aldatzeak espero duen hobekuntzarik ez duela emango. Diabetetikoarentzako kaltegarria den kalte-ordaina lortzeko aukera dago intsulina prestakin tradizionaletan eta analogikoetan. Intsulina terapia arrakastatsua gaixotasuna autokontrol etengabe eta esanguratsuan eta autokontrolaren jarraipen medikoan oinarritzen da!

Siofor eta haren bigarren mailako efektuak erabiltzeko argibideak

Artikulazioak tratatzeko, gure irakurleek ondo erabili dute DiabeNot. Produktu honen ospea ikusita, zure arreta eskaintzea erabaki genuen.

Erabilerarako argibideetan Siofor droga antidiabetikoak erabilerarako argibide zehatzak eskaintzen ditu. 2. motako diabetesa tratatzeko ez ezik, gaixotasun larri hau prebenitzeko droga eraginkorrenetakoa da. Hartzen duten pazienteetan, odol kopurua hobetzen da, patologia kardiobaskularrak garatzeko arriskua gutxitzen da eta gorputzaren pisua gutxitzen da.

Droga ekintza

Siofor diabetearen aurkako kalitate handiko sendagaia da, metformina substantzia aktiboa duena. Tablet moduan erabil daiteke dosifikazioarekin: Siofor 500 mg, 850 eta 1000 mg.

Tresna hau erabiltzeak odol azukre maila jaistea ahalbidetzen du, eta ez bakarrik jan ondoren. Adierazle orokorra ere gero eta txikiagoa da. Hau metformina pankrearen eraginagatik lortzen da. Intsulinaren gehiegizko produkzioa inhibitzen du eta horrek hipogluzemiak ekiditen ditu. Sioforrek diabetetik hartzeari esker, gaixoek hiperinsulinemia ekiditeko gai dira, odolean intsulina maila handiagoa dagoen egoera patologikoa. Diabetesian, gorputzaren pisua handitzea eta gaixotasun kardiobaskularrak garatzea eragiten du.

Siofor diabetesa erabiltzeak muskulu-zelulek glukosa odoletik xurgatzeko gaitasuna areagotu dezakete eta intsulinaren gaineko pertzepzioa areagotu.
Taldeko gastrointestinalean talde honetako drogen eraginpean, elikagaiak gorputzean sartzen diren karbohidratoen xurgapen-tasa murriztu egiten da, gantz-azido askeen oxidazioa azkartu egiten da, glukosaren matxura aktibatzen da, gosea kendu egiten da eta horrek pisua galtzea eragiten du.

Diabetikoek sendagaia hartu eta dieta berezi bat jarraituz, batzuetan pisu galera izaten dute. Hala ere, ez da adierazlea Siofor pisua galtzeko bitarteko bat dela. Paziente askok denbora luzez hartzen dute droga eta haren analogiak, baina pisu-galera handia nabaritzen da kasu bakanetan.

Instrukzio ofizialak ez du ezer esaten sendagaiak pisua galtzea sustatzen duenik. Medikamendu larria erabiltzea auto-medikaziorako ez da merezi. Hartu aurretik, espezialista bat kontsultatu behar duzu eta jakin pisua galtzeko erabil daitekeen ala ez. Agian, medikuak sendagaiak erabiltzearen esperientzia eta pazientearen proben emaitzak aipatuz, Siofor 500 dosi minimoak hartzea gomendatuko du. Hala ere, gogoan izan behar da pisua galtzea ahaleginik egin gabe funtzionatuko duela.

Siofor hartu ondoren, pazienteen berrikuspenek eta adituen behaketek erakutsi zuten: pisua galtzen dezakezu. Baina kaloria gutxiko dieta jarraitzen baduzu eta erraz digeritzen diren karbohidratoen kopurua murrizten baduzu.

Aplikazioa eta dosifikazioa

Argibide ofizialek argibide argiak ematen dituzte Siofor eta haren analogiak hartzeko. 500, 1000 eta Siofor 850 dosierren erabilera 2 motako diabetesa duten paziente helduentzat bakarrik dago adierazita, obesitatearekin eta aurrez agindutako terapiaren eraginkortasunarekin.

Duela gutxi, adituek gero eta gehiago hasi dira prediabetesaren tratamendurako 500 mg edo Siofor 850 dosi preskribatzen. Pankreak sortutako intsulina kantitatearen jaitsieraren ezaugarria da. Diagnosi hori duten pertsonek diabetesa garatzeko arriskua dute. Droga aldi berean, pazienteari dieta betetzeko zorrotza agintzen zaio.

Gainera, medikuntza emakumezkoetan obulutegiko polikistikoa egiteko agindutako terapiaren zati da. Patologia hori duten gaixoek karbohidratoen desoreka izaten dute askotan.

Hala ere, Siofor 500, 850 edo 1000 mgren bigarren mailako efektuak bere hitzordura muturreko kontuz hurbiltzera behartzen dute.

Diabetesari dagokionez, sendagaia hiru dosi baino ezin da preskribatu: 500, 850 eta Siofor 1000. Kasu jakin batean zer nolako dosia hartu behar den medikuak bakarrik zehazten du, bere egoera orokorraren arabera. Gehienetan botika dosi txikienarekin hasten da: 500 mg. Gaixoak egoera prediabetikoa badu, dosi hori, normalean, ez da gainditzen. Gainera, Siofor 500 gorputzaren pisua murriztu behar duten pazienteei aginduta dago.

Gaixoak sendagaia hasi eta 7 egunera bigarren mailako efektuak ez baditu, dosia handitzen da eta Siofor 850. Preskribituak medikuak gainbegiratzen dira pilulak, eta desbideratzeak ez badira, 7 egunetik behin dosia metformina 500 mg handitzen da eraginkorrenera. balioak.

Botikaren dosia handitzeak ondorio kaltegarriak ekar ditzake. Kasu honetan, dosia aurreko adierazpenera murriztea eskatzen da. Gaixoaren egoera normalera itzultzen denean, berriro saiatu behar duzu dosia ahalik eta eraginkorrena izan dadin.

Tableta osoa hartu behar da, ez mastekatu eta garbitu ur askorekin.
Hobe da berehala hartu edo zuzenean jan ondoren.
Siofor 500 preskribatzen bada, arratsaldean behin eta hobeto hartzen da bigarren mailako efektuak izateko arriskua murrizteko.
Siofor 1000 mg preskribatzen bada, tableta bi dositan banatu behar da.

Medikuak agindutako gehienezko dosia Siofor 1000 mg da. Terapia eraginkorra eta pisua galtzea nahikoa da pazientea egunean 2 aldiz hartzea. Tratamenduan zehar, gaixoari odol azterketa orokor eta biokimikoa egitea gomendatzen zaio giltzurrunak eta gibeleko lana aztertzeko.

Kontraindikazioak eta bigarren mailako efektuak

Jende askok Siofor eta haren analogiak erabiltzea erabakitzen dute pisua galtzeko. Siofor hartu ondoren ere ez dira gelditzen bigarren mailako efektuak oso posibleak direlako. Tratamendua hasi aurretik, argibideak arretaz irakurri behar dituzu eta zure medikuarekin hitz egin.

Droga hau edo haren analogikoa hartzen duen pertsona batek edari alkoholdunen erabilera erabat utzi beharko luke. Siofor eta alkohola bateraezinak dira. Haien konbinazioak ondorio oso larriak ekar ditzake: gibela suntsitzea atzeraezina.

Siofor hartzerakoan, horrek eragiten dituen kontraindikazioak deshidratazioa pairatzen dutenekin erlazionatuta daude, gibeleko eta giltzurruneko funtzioak okertu dituzte eta sistema kardiobaskularrarekin arazoak dituzte. Sendagaiak hartzeari utzi behar diozu gaixotasun infekziosoetan, gorputz-tenperatura altuan, ebakuntza aurretik edo lesio baten ondoren. Emakumeak haurdunaldian eta edoskitzeari utzi behar zaizkio. Gainera, droga 1 motako diabetean kontraindikatuta dago.

Sendagaia ez dago haurrei aginduta. 60 urtetik gorako jendea mugatuta dago. Ez erabili lan fisiko astunetan dihardutenentzat edo kirolean aktiboki parte hartzen dutenentzat. Baldintza hori betetzen ez bada, gero eta nabarmenagoak dira bigarren mailako efektuak garatzeko arriskua.

Siofor eta haren analogiak 500 mg, 850 eta Siofor 1000 substantzia aktiboen dosifikazioarekin hartzerakoan, ez da gomendagarria arreta handitzea eta autoa gidatzea eskatzen duten lanak egitea. Bestela, hipogluzemia garatzeko arriskua handitzen da.

Sendagai hau hartzearen bigarren mailako efektuak diabetesa lortzeko beste sendagaiak erabiltzerakoan maizago gertatzen direla egiaztatzen da pazienteen berrikuspen ugariek eta espezialisten behaketek. Manifestazio negatiboak Siofor 850 hartzean eta 500 mg-ko gutxieneko dosia erabiltzen denean gertatzen dira. Gaixo batek goragalea eta sabeleko mina, beherakoa, gorabeherak edo flatulence kexatu daiteke. Gainera, drogak anemia eta erreakzio alergikoak sor ditzake.

Drogaren erabilera luzeak akidosi laktikoa eragin dezake. Hori da giharretan eta sabelean mina eragiten duen bigarren mailako efektu arriskutsuena. Gaixoak lotsa sentitzen du, arnasa gutxitasuna, gorputzaren tenperatura eta presio arteriala jaitsi egiten dira, bere bihotz maiztasunak behera egiten du. Sintoma horiek agertzen direnean, pazienteak premiazko arreta medikoa behar du.

Intsulina bifasikoa

Insulin aspart bioteknologia eta ingeniaritza genetikoko metodoak erabiliz lortzen den intsulina da. Saccharomyces cerevisiae legamia genetikoki eraldatutako mota batzuek sortzen dute, eta helburu horrekin lantzen dira farmazia industrian. Sendagaiak odol azukrea gutxitzen du 1 motako diabetesa duten gaixoetan, erreakzio alergikoak eragiten ez dituen bitartean eta ez du immunitate-sistema inhibitzen.

Funtzionamenduaren printzipioa

Sendagai hau intsulinaren hartzaileekin lotzen da ehun adiposoetan eta gihar zuntzetan. Odolean glukosa maila murriztu egiten da, ehunek glukosa modu eraginkorragoan xurgatu dezaketelako, gainera, zeluletara hobeto sartzen da, gibelean duen eraketa-tasa, aldiz, moteldu egiten da. Gantzak gorputzean zatitzeko prozesuak proteinen egituren sintesia areagotu eta azkartzen du.

Botikaren ekintza 10-20 minutu igaro ondoren hasten da, eta odolean duen kontzentrazio maximoa 1-3 orduren ondoren nabaritzen da (hau gizakiaren hormona ohikoarekin alderatuta 2 aldiz azkarragoa da). Intsulina monokomponente hau NovoRapid izenaren izenean saltzen da (horretaz gain, intsulina bipartidun aspart ere badago, osaera desberdina baita).

Abantailak eta desabantailak

Insulina aspart (fase bifasikoa eta bakarrekoa) gizakiaren intsulina arruntengandik pixka bat desberdina da. Zenbait posizioetan, aminoazidoaren prolina azido aspartikoa (aspartato izenaz ere ezagutzen da) ordezkatzen da. Horrek hormonaren propietateak bakarrik hobetzen ditu eta ez du inolaz ere eragiten bere tolerantzia onarekin, jarduerarekin eta alergenotasun txikiarekin. Aldaketa honi esker, botika hau bere analogiak baino askoz ere azkarrago jokatzen hasten da.

Intsulina mota honek duen sendagaiaren desabantailen artean, oso gutxitan gertatzen da, baina albo-efektu posibleak izan daitezke.

Hauek dira:

hantura eta larritasuna injekzio gunean,
lipodistrofia,
larruazaleko rash
azala lehorra,
erreakzio alergikoa

Intsulina modernoaren ezaugarriak

Zenbait muga daude gizakiaren intsulina erabiltzerakoan, esate baterako, esposizioaren agerpen motela (diabetikoek injekzioa eman behar diete 30-40 minutu jan aurretik) eta lan denbora gehiegi (12 ordu arte), eta horrek ezinbesteko baldintza izan dezake hipogluzemia atzeratua izateko.

Joan den mendearen amaieran, gabezia horiek kenduko lituzkeen intsulinaren analogiak garatzeko beharra sortu zen. Intentsitate laburreko intsulinak ekoizten hasi ziren ahalik eta erdibiderik laburrenarekin.

Horrek bertako intsulinaren propietateetara hurbildu zituen, odolean sartu eta 4-5 minutu igaro ondoren inaktibatu daitezkeenak.

Gailurrik gabeko intsulina aldaerak larruazalpeko gantzetik modu uniformean eta leunki xurgatu daitezke eta ez dute gaueko hipogluzemia eragin.

Azken urteotan aurrerapauso handia egon da farmakologian, nabaritzen baita:

disoluzio azidoetatik neutralera igarotzea
gizakiaren intsulina lortzea DNA birkonbinanteen teknologia erabiliz,
propietate farmakologiko berriak dituzten kalitate handiko intsulinaren ordezkoak sortzea.

Intsulinaren analogoek gizakiaren hormonaren ekintzaren iraupena aldatu egiten dute diabetikoarentzako terapiaren ikuspegi fisiologiko indibiduala lortzeko.

Drogek odol azukre jaitsiera arriskuen eta xede glikemia lortzearen arteko oreka ezin hobea lortzea ahalbidetzen dute.

Intsulinaren analogia modernoak, ekintzaren garaiaren arabera, normalean hauek bereizten dira:

ultrahorta (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill),
luzea (Lantus, Levemir Penfill).

Gainera, ordezko sendagaiak konbinatzen dira, erlazio jakin batean ultrahortearen eta hormona luzearen nahasketa dira: Penfill, Humalog mix 25.

Humalog (lispro)

Intsulina honen egituran, prolina eta lisinaren posizioa aldatu ziren. Droga eta gizakiaren intsulina disolbagarriaren arteko aldea intermolekular elkarteen espontaneotasun ahula da. Hori ikusita, lispro diabetiko baten odolean azkarrago xurgatu daiteke.

Drogak dosi berean eta aldi berean injektatzen badituzu, orduan Humalog-ek gailurra 2 aldiz azkarrago emango du. Hormona hau askoz azkarrago desagerrarazten da eta 4 orduren ondoren bere kontzentrazioa jatorrizko mailara iristen da. Giza intsulina sinplearen kontzentrazioa 6 orduren buruan mantenduko da.

Lyspro ekintza laburra duen intsulina txikiarekin konparatuz, lehenak gibeleko glukosaren ekoizpena askoz ere indartsuago kendu dezakeela esan dezakegu.

Humalog drogaren beste abantaila bat dago: aurreikusgarriagoa da eta dosi-aldia elikadura-karga erraztu dezake. Sarrera-substantziaren bolumenaren gehikuntzaren ondorioz esposizioaren iraupenaren aldaketarik ez izatearen ezaugarria da.

Giza intsulina sinplea erabiliz, bere lanaren iraupena dosiaren arabera alda daiteke. Hortik sortzen da 6 eta 12 orduko batez besteko iraupena.

Humalog intsulina dosifikazioarekin batera, lanaren iraupena ia maila berdinean mantentzen da eta 5 ordukoa izango da.

Hortik dator lispro dosia handitzearekin batera, hipogluzemia atzeratzeko arriskua ez dela handitzen.

Aspart (Novorapid Penfill)

Intsulinaren analogo honek ia primeran imita dezake intsulina-erantzun egokia janari-hartzerakoan. Bere iraupen laburrak otorduen artean nahiko ahula den efektua eragiten du eta horri esker odol azukrearen gaineko kontrolik onena lortu daiteke.

Tratamenduaren emaitza intsulinaren analogiekin gizakiaren intsulina arrunt arruntarekin konparatzen badugu, odol osteko azukre maila kontrolatzeko kalitatearen gorakada nabarmena izango da.

Detemir eta Aspart-ekin tratamendu konbinatuak aukera hau ematen du:

ia% 100 normalizatu hormona intsulinaren eguneroko profila,
hemoglobina glikosilatuaren maila modu kualitatiboan hobetzeko,
baldintza hipogluzemikoak garatzeko probabilitatea nabarmen murriztea,
murriztu diabetiko baten odol azukrearen anplitudea eta gailurra.

Aipagarria da intsulina basal-boloekin terapia duten terapia garaian, gorputzeko pisuaren batez besteko igoera nabarmen behatu izan dela behaketa dinamikoko aldi osoan.

Glulisina (Apidra)

Apidra gizakiaren intsulina analogikoa esposizio ultra-laburreko droga da. Ezaugarri farmakinetikoen, farmakodinamikoen eta biodisponibilitatearen arabera, Glulisina Humalog-en baliokidea da. Bere jarduera mitogeniko eta metabolikoan, hormona ez da gizakiaren intsulina sinplea baino. Horri esker, denbora luzez erabili ahal izango da, eta guztiz segurua da.

Oro har, Apidra erabili behar da:

epe luzeko giza intsulina
intsulina basal analogikoa.

Gainera, drogak lanaren hasiera azkarragoa eta gizakiaren hormona normala baino iraupen txikiagoa du. Diabetesa duten gaixoek gizakien hormona baino janariarekin erabiltzeko malgutasun handiagoa erakutsi dezakete. Intsulinak bere eragina hasten du berehala eta odol azukre maila 10-20 minutu jaisten da Apidra larruazaletik injektatu ondoren.

Adineko gaixoengan hipogluzemia saihesteko, medikuek gomendatzen dute drogak berehala jatea edo berehala jan ondoren. Hormonaren epe murriztua "gainjartze" efektua saihesten laguntzen du, eta horrek hipogluzemiak prebenitzea ahalbidetzen du.

Glulisina eraginkorra izan daiteke gehiegizko pisua dutenentzat, horren erabilerak ez baitu pisu gehiagorik eragiten. Droga kontzentrazio maximoaren agerpen azkarreko ezaugarriek hormona erregular eta lispro beste mota batzuekin alderatuta.

Apidra pisu gehiegizko pisu desberdinetarako egokia da, malgutasun handia duelako. Obesitate mota bisceralean, sendagaiaren xurgapen-tasa alda daiteke eta horrek zaildu egiten du kontrol glukemiko prantziala.

Detemir (Levemir Penfill)

Levemir Penfill giza intsulinaren analogikoa da. Batez besteko funtzionamendu denbora du eta ez du gailurrik. Horrek egunean zehar kontrol glukemiko basikoa bermatzen laguntzen du, baina erabilera bikoitza izan behar du.

Larruazalpean ematen denean, Detemirrek albumina serumarekin lotzen duten substantziak eratzen ditu fluido interstizialean. Horma kapilarretik igaro ondoren, intsulina odol-korrontean albumina lotzen da.

Prestaketan, zatiki askea biologikoki aktiboa da soilik. Hori dela eta, albumina eta haren gainbehera motela izateak errendimendu luzea eta gailurra eskaintzen du.

Levemir Penfill intsulinak diabetesa duen gaixoaren gainean jokatzen du eta intsulina basalaren behar osoa betetzen du. Larruazalpean eman aurretik ez du astindurik ematen.

Glargin (Lantus)

Glarginaren intsulinaren ordezkoa oso azkarra da. Droga hau oso ondo eta guztiz disolbagarria da ingurune apur bat azido batean, eta euskarri neutroan (larruazalpeko gantzetan) oso disolbagarria da.

Lurpeko kukutua eman ondoren, Glargin neutralizazio erreakzioan sartzen da mikroprecipitazioarekin, hau da, droga hexameroak gehiago askatu eta intsulina hormona monomero eta dimeroetan zatitzeko.

Diabetesa duen paziente baten odol isurketarako Lantusen fluxu leuna eta mailakatua denez, kanalean bere zirkulazioa 24 orduren buruan gertatzen da. Horrek egunean intsulinaren analogiak egunean behin bakarrik injektatzea ahalbidetzen du.

Zink kopuru txikia gehitzen denean, intsulina Lantusek zuntz geruza larruazalean kristalizatzen du eta horrek xurgatzeko denbora luzatzen du. Drogaren nolabaiteko ezaugarri horiek guztiak bere profil leuna eta guztiz gailurra bermatzen dute.

Glargin larruazalpeko injekzioa egin eta 60 minutu igaro ondoren hasten da funtzionatzen. Gaixoaren odol-plazan duen kontzentrazio egonkorra lehenengo dosia eman zenetik 2-4 ordu igaro ondoren antzeman daiteke.

Ultrasoinu honen aurkako injekzioaren denbora zehatza (goizez edo arratsaldez) eta berehalako injekzio gunea (urdaila, besoa, hanka) edozein dela ere, gorputzaren esposizioaren iraupena hauxe izango da:

batez beste - 24 ordu
gehienez - 29 ordu.

Intsulina Glargin ordezkatzea hormona fisiologikoari oso dagokio, eraginkortasun handia duelako:

intsulinarekiko (batez ere, koipeak eta giharrak), azukrearen kontsumoa estimulatzen du.
glukoneogenesia inhibitzen du (odol glukosa gutxitzen du).

Gainera, drogak nabarmen uzten du ehun adiposoen (lipolisia), proteinen deskonposizioa (proteolisia) zatitzeko prozesua, eta gihar ehunen produkzioa hobetzen du.

Glargin-en farmakokinetikaren azterketa medikoek frogatu dute botika honen banaketarik gabeko gailurrak ia% 100 posible duela hormona intsulinaren endogenoarekiko produkzio basikoa 24 orduren buruan imitatzea. Aldi berean, nabarmen murrizten dira baldintza hipogluzemikoak eta odol azukre-mailetan jauzi zorrotzak.

Humalog nahasketa 25

Droga hau honako hauek osatzen dute:

Lispro hormonaren% 75 protaminatutako esekidura,
% 25 intsulina Humalog.

Hau eta beste intsulina analogiak ere askatzeko mekanismoaren arabera konbinatzen dira. Sendagaiaren iraupen bikaina ematen da lispro hormonaren esekidura protaminatuaren ondorioz, hormonaren produkzio basala errepikatzea ahalbidetzen duelako.

Lispro intsulinarekiko gainerako% 25 esposizio-aldi oso laburra duen osagaia da, eta horrek eragin positiboa du glicemian jan ondoren.

Nabarmentzekoa da nahasketaren osagaian Humalog-ek gorputzari askoz azkarrago eragiten diola hormona laburrarekin alderatuta. Postpradial glycemia kontrol maximoa ematen du eta, beraz, bere profila fisiologikoagoa da ekintza laburreko intsulina aldean.

Intsulina konbinatuak bereziki gomendatzen dira 2 motako diabetesa duten pertsonei. Talde honetan, oro har, memoria arazoak dituzten adineko pazienteak biltzen dira. Horregatik, hormona otorduak baino lehenago edo berehala ondoren gaixo horien bizi-kalitatea nabarmen hobetzen laguntzen du.

60 eta 80 urte bitarteko diabetikoen osasun egoerari buruzko ikerketek Humalog nahasketa 25 erabiliz droga erabiliz erakutsi zuten karbohidratoen metabolismoaren kalte-ordain bikaina lortu zutela. Hormona bazkaldu aurretik eta ondoren, medikuek pisu igoera txikia eta hipogluzemia oso baxua lortu zuten.

Zein da intsulina hobea?

Aztertzen diren sendagaien farmakokinetika konparatzen badugu, orduan mediku asistentzialaren izendapena nahiko justifikatuta dago diabetes mellitus kasuan, bai lehen bai bigarren motetan. Intsulina horien arteko aldea esanguratsua da tratamenduan zehar gorputzeko pisua handitzea eta odolean glukosa-kontzentrazioan gaueko aldaketak gutxitzea.

Gainera, garrantzitsua da egunean zehar injekzio bakarraren beharra nabarmentzea, askoz ere erosoagoa baita pazienteentzat. Bereziki altua da Glargin gizakiaren intsulina analogikoaren eraginkortasuna 2 motako diabetesa duten pazienteentzako metforminarekin konbinatuta. Azterketek erakutsi dute azukre-kontzentrazioan gaueko erpinetan beherakada handia izan dela. Horrek eguneroko gluzemia fidagarrian normalizatzen laguntzen du.