Comboglizzen, aurkitu, erosi

Prestaketaren izen komertziala: Komboglize Prolong

Jabe ez den nazioarteko izena: Metformina (metformina) + Saxagliptin (saxagliptin)

Dosierra: Filmaz estalitako pilulak

Substantzia aktiboa: Metformin klorhidratoa + saxagliptina

Talde farmakoterapeutikoa: Ahozko administraziorako agente hipogluzemikoa (dipeptidyl peptidase 4 inhibitzailea + biguanida).

Ezaugarri farmakologikoak:

Combogliz Prolong-ek bi droga hipogluzemiko konbinatzen ditu ekintza mekanismo osagarriekin, kontrol mota glikemikoa hobetzeko 2 motako diabetesa (DM2) duten gaixoetan: saxagliptina, dipeptidyl peptidase 4 inhibitzailea (DPP-4), eta metformina, biguanide klaseko ordezkaria.

Heste txikitik janari-sarrerarekin erantzuteko, intrektu-hormonak odolean askatzen dira, hala nola, glagagon antzeko peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko polipeptido insulinotropikoa (HIP). Hormona horiek intsulina beta pelulen beta zeluletatik askatzea sustatzen dute, odolean glukosa-kontzentrazioaren arabera, baina DPP-4 entzimak zenbait minutuz inaktibatzen ditu. GLP-1ek ere glukagonoaren sekrezioa gutxitzen du pankreako alfa zeluletan, gibeleko glukosa ekoizpena murriztuz. 2 motako diabetesa duten pazienteetan, GLP-1 kontzentrazioa txikiagoa da, baina GLP-1arekiko intsulinaren erantzuna izaten jarraitzen du. Saxagliptinak, DPP-4 inhibitzaile lehiakorra izateak, intretinen hormonen inaktibazioa murrizten du eta, horrela, odolean kontzentrazioa handitzen da eta jan ondoren glukosa bularra gutxitzen da.

Metformina 2 motako diabetesa duten pazienteetan glukosaren tolerantzia hobetzen duen hipogluzemia da, glukosa kontzentrazio basal eta postprandialak jaisten dituena. Metforminak gibeleko glukosaren produkzioa murrizten du, hesteetan glukosaren xurgapena gutxitzen du eta intsulinarekiko sentsibilitatea areagotzen du, xurgapen periferikoa eta glukosaren erabilera handituz. Sulffonilurea prestaketek ez bezala, metforminak ez du hipogluzemia eragiten 2 motako diabetesa duten edo pertsona osasuntsuak dituzten pazienteetan (egoera berezietan izan ezik, ikusi "Atalak" eta "Argibide Bereziak") eta hiperinsulinemia. Metformin terapiaren garaian, intsulinaren sekrezioak ez du aldaketarik izan, nahiz eta barazteko intsulina kontzentrazioak eta eguneko otorduetan erantzuna gutxitu.

Erabilerarako adierazpenak:

2. motako diabetes mellitus dieta eta ariketa uztartuta, kontrol glikemikoa hobetzeko.

contraindications:

- Sendagaiaren edozein osagairekiko banakako sentikortasuna.

- Hipersentsibilitate erreakzio larriak (anafilaxia edo angioedema) DPP-4 inhibitzaileentzat;

- 1 motako diabetes mellitus (ez da erabili)

- Intsulinarekin erabili (ez da aztertu)

- Sortzetiko galaktosa intolerantzia, laktasa gabezia eta glukosa-galactosa gaizki xurgatzea;

- 18 urte arteko adina (segurtasuna eta eraginkortasuna ez da aztertu)

- Giltzurrunetako disfuntzioa (kreatinina serikoa ≥1,5 mg / dl gizonezkoetan, ≥1,4 mg / dl emakumeen kasuan edo gutxieneko kreatinina), porrot kardiobaskular akutua (shock), miokardio infartu akutikoa eta septizemia barne;

- Giltzurrunetako disfuntzioak garatzeko arriskua duten gaixotasun akutuak: deshidratazioa (oka, beherakoa), sukarra, gaixotasun infekzioso larriak, hipoxia-baldintzak (shock, sepsia, giltzurruneko infekzioak, bronkopulmonary gaixotasunak),

- Acidosis metaboliko akutua edo kronikoa, ketoacidosi diabetikoa barne, komarekin edo gabe,

- Ehunxia ehunen garapena ekar dezaketen gaixotasun akutuen eta kronikoen adierazpenak (arnasketa, bihotz gutxiegitasuna, miokardio infartu akutua);

- Kirurgia eta lesio larriak (intsulina terapia adierazten denean),

gibeleko funtzioa

- Alkoholismo kronikoa eta etanolen intoxikazio akutua;

- Acidosis laktikoa (historia barne),

- Erradisotopoa edo erradiografiako azterketak egin eta gutxienez 48 ordu lehenago eta 48 orduko epean, iodoa duten kontraste-agenteak sartu ondoren.

- Dieta hipokalorikoa betetzea (askatutako metformina jasotzen duten gaixoen% 5ak, eta plazebo-taldean baino maizago garatzen zirenak) beherakoa eta goragaleak / botatakoak izan ziren.

Saxagliptina merkaturatu ondoren erabiltzen diren bigarren mailako efektuak jakinarazi dira: pancreatitis akutua eta hipersentsibilitate erreakzioak, besteak beste, anafilaxia, angioedema, rash eta urtikaria barne. Ezinezkoa da fenomeno horien garapenaren maiztasuna modu fidagarrian balioestea, mezuak tamaina ezezaguna duen biztanle batek jaso baititu (ikus "Kontraindikazioak" eta "Argibide Bereziak" atalak).

Linfozitoen kopuru absolutua

Saxagliptina erabiltzerakoan, linfozitoen kopuru absolutuaren dosi-mendeko batez besteko beherakada ikusi zen. Plazeek kontrolatutako bost asteko bost konbinazioen datuak aztertzean, 2200 zelula / μl hasierako batez besteko linfozitoen kopuru osoaren batez beste 100 eta 120 zelula / µl gutxitu ziren, saxagliptina 5 mg eta 10 mg-ko dosian hurrenez hurren, alderatuta. plazebo batekin. Antzeko efektua ikusi zen saxagliptina 5 mg-ko dosian hartzean hasierako metforminarekin konparatuta metformin monoterapiarekin alderatuta. Ez zegoen desberdintasunik 2,5 mg saxagliptina eta plazeboaren artean. Linfozitoen kopurua ≤ 750 zelula / µl zen gaixoen proportzioa% 0,5,% 1,5,% 1,4 eta% 0,4 saxagliptin tratamendu taldeetan 2,5 mg-ko dosian, 5 mg-ko dosian. , 10 mg eta plazebo dosi, hurrenez hurren. Saxagliptina behin eta berriz erabiltzen zuten paziente gehienetan ez da berriro behatu, nahiz eta zenbait gaixoetan linfocito kopurua berriro jaitsi saxagliptinarekin terapiarekin berriro hasi zen. Horrek saxagliptina indargabetu zuen. Linfozitoen jaitsiera ez zen manifestazio klinikoekin batera joan.

Saxagliptin terapiaren bidez linfozitoen kopurua murrizteko arrazoiak ez dira ezagutzen plazeboarekin alderatuta. Ezohiko edo luzaroko infekzioa gertatuz gero, linfozitoen kopurua neurtu behar da. Ez da ezagutzen saxagliptinaren linfozitoen kopuruan linfozito kopuruan anormalitateak dituzten gaixoetan (adibidez, gizakiaren immunodeficientzia birusa).

Saxagliptinak ez zuen efektu klinikoki esanguratsurik edo sekuentzialik izan plaketen zenbaketan segurtasun eta eraginkortasun kontroleko sei proba itsu klinikoetan.

B12 bitamina kontzentrazioa

29 astetan iraun duten metforminaren azterketa klinikoetan, gaixoen% 7k gutxi gorabehera, BZ bitamina-kontzentrazio normala baino lehen balio anormaletara iritsi zen. Hala ere, gutxitze hori oso gutxitan gertatzen da anemia garatzean eta azkar berreskuratzen da metformina eten edo B12 bitamina gehitzearekin batera.

gaindosi:

Droga gehiegizko gomendioa baino 80 aldiz handiagoa izan arren, ez da intoxikazio sintomarik deskribatzen. Gaindosi izanez gero, terapia sintomatikoa erabili behar da. Saxagliptina eta haren metabolito nagusia hemodialisi bidez kanporatzen dira (excretion rate: dosiaren% 23 4 ordutan).

Metformin overdose kasuak egon dira, 50 g baino gehiago hartuz. Hipoglicemia kasuetan% 10 inguru garatu da, baina ez da zehaztu erlazio kausala metforminarekin. Metforminaren gaindosiaren kasuen% 32an, pazienteek acidosis laktikoa izan zuten. Metformina dialisi zehar ateratzen da, eta garbitasuna 170 ml / min izatera iristen da.

Iraungitze data: 3 urte

Farmaziak botatzeko baldintzak: Preskripzio bidez.

ekoizlea: Bristol Myers Squibb, AEB