Berrikuspenak Rosulip-entzat

Rosulip tableta bikonbex biribiletan dago eskuragarri, kolore zuria edo ia zuria, estaldura film maskorra da, alde batetik "E" grabatua dago, eta beste aldean - "591" (dosi 5 mg), "592" (dosi 10 mg ), "593" (20 mg-ko dosia), "594" (40 mg-ko dosia). Tablet hauek babak 7 paketetan ontziratzen dira, kartoizko sorta batean 2, 4 eta 8 babak daude.

Farmakodinamika eta farmakokinetika

Rosuvastatina substantzia aktibo gisa entzima lehiakorren inhibitzaile selektiboa da HMG-CoA reductase3-hydroxy-3-metylglutaryl CoA bihurtzeko katalizatzen duena mevalonate- aurrekari famatua kolesterola.

Hepatozitoen gaineko LDL hartzaileen hazkuntza dela eta rosuvastatinLDLaren xurgapena eta katabolismoa hobetzen dira, eta prozesu sintetikoak ere ezabatu egiten dira lipoproteinaoso dentsitate baxua gibelean. Gainera, rosuvastatinak eragin klinikoki garrantzitsua du parametro biokimiko hauetan:

• kontzentrazioa handitzen du kolesterolaeta edukia dentsitate handiko lipoproteinak (abr. X - HDL),
• guztizko kontzentrazioa murrizten du kolesterolabatera triglizeridoak,
• kontzentrazioa murrizten du apolipoproteina B(APOV) triglizeridoakbaita lipoproteinaoso dentsitate baxua (abbr. TG-VLDLP),
• edukia handitzen du apolipoproteina A-I (APOA-I),
• eduki altuak murrizten ditu kolesterolabatera dentsitate baxuko lipoproteinak (abr. X - LDL), kolesterolaeta neLPVP(Xc - HDL ez denak) kolesterolabatera oso dentsitate baxuko lipoproteinak (Xc - VLDLP), baita horien ratioa ere: Xc - LDL / Xc - HDL, guztira. Xc / Xc - HDL, Xc - ez HDL / Xc - HDL, APOV / APOA-I.

Normalean, astean terapia efektu terapeutikoa lor daiteke, eta terapia 2 aste igaro ondoren, ahalik eta gehieneko% 90eko eraginkortasun maila lortzen da. Gehienezko efektua lortzeko, 4 aste terapia behar dituzu eta, ondoren, ohiko sarrerarekin mantendu.

Plasmaren kontzentrazio maximoa rosuvastatinahozko administrazioa 5 orduren buruan lortzen da. Biodisponibilitate absolutuaren maila% 20 artekoa da (dosiaren proportzioan gora egiten du). rosuvastatinGibelaren xurgapen intentsiboa jasanez gero, kolesterolaren sintesian agertzen da eta LDL-C kanporatu egiten da. Substantzia aktiboaren% 90 inguru odol plasmako proteinekin lotzen da (aurrez. albumina).

metabolismoaren rosuvastatin: core ez den substratu gisa isoenzymes(lehen CYP2C9) zitokromo P450, metabolito nagusiak aktiboak dira N-desmetil rosuvastatinainactive lactone metabolitoen.

Dosiaren ia 90% aldatu gabe rosuvastatinhesteetan kanporatua, dosiaren% 5 giltzurrunak. Ezabatzeko bizitza erdia 19 ordukoa da, dosiaren igoera kontuan hartu gabe.

Erabilerarako adierazpenak

• mota IIA Fredricksonen sailkapenaren arabera lehenhiperkolesterolemiamota IIbmistoa hiperkolesterolemia (gainera dieta),
• batera dietaeta odol lipidoak jaitsi ditzaketen beste tratamendu metodo batzuk (adib. LDL-ren aferentzia) hereditarioarekin hiperkolesterolemia homozigotikoa,
• mota IV Fredricksonen sailkapenaren arabera hipertriglizeridemiaosagarri gisa dieta,
• batera dietaeta guztizko maila murrizten duen terapia. Xs, Xs-LDL progresiborako moteltzeko atherosclerosis,
• konplikazio kardiobaskularrak prebenitzeko, besteak beste: miokardioko infartua, trazu bat, arteriaren berraskularizazioa adierazpen kliniko gabe, baina garapenerako arrisku handiagoarekin bihotzeko gaixotasun koronarioakhala nola, arrisku-faktoreen aurrean hipertentsio arteriala, HDL-C baxua, erretzea, gaixotasun iskemikoen garapenaren hasierako familiaren historian.

Contraindications

• hypersensitivityRosulip-en osagaietara
• gibeleko gaixotasunaren fase aktiboa, serumaren jardueraren gehikuntza iraunkorra barne transaminases,
• giltzurruneko narriadura funtzional larria kreatininagehienez 30 ml minutuko
• myopathyeta predisposizioa konplikazio miotoxikoak,
• terapia cyclosporine,
• emakumeak haurdunaldian eta edoskitze garaian,
• 18 urte arte
• prestaketaren edukiarekin lotuta laktosakontraindikazioa berea da intolerantzia, eskasiaentzima - laktasabarne glukosa galactosaren malabsorzioa.

Botika hau kontu handiz erabiltzen da garatzeko arriskua badago. myopathyedo rhabdomyolysis, giltzurrun-gutxiegitasunagibeleko gaixotasunen historia sepsis, arteriaren hipotentsioa, hipotiroidismoaren.

Gainera, kontu handiz, Rosulip terapia gehiegizkoa kontsumitzen duten pazienteei ematen zaie alkohola65 urtetik gorakoak, Asian lasterketa aplikagarria fibratoenrosuvastatina, kirurgia estentsiboa edo lesioen plasma kontzentrazioa handitzea.

Gaindosi

Rosuvastatina dosi gehiagotan hartzen denean, tratamendu sintomatikoa egin behar da, zehatza delako antidotoa gaur egun ez da existitzen, arrakasta baizik hemodialysis nekez. Gainera, funtsezko funtzioak mantentzera zuzendutako jarduerak burutu behar dira, CPK serikoaren maila eta gibeleko funtzioak kontrolatzea gomendatzen da.

Elkarrekintza

• C Ziklosporina AUCrosuvastatinBoluntario osasuntsuetan baino zazpi aldiz handitzen da, gainera, rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioa hamaika aldiz handitzen da eta Ziklosporina ez da aldatzen.
• C bitamina K antagonistak(adibidez warfarin) Rosulip terapiaren hasieran edo sendagaiaren dosia handituz, PV eta MHO handitu daitezke. Rosulip kentzeak edo dosi murrizketak MHO gutxitzea eragin dezake, beraz, MHOren kontrola beharrezkoa da.
• Rosuvastatinaren konbinazioa gemfibrozileta lipidikoa-jaisteabitartekoek plasmaren gehieneko kontzentrazioa eta rosuvastatinaren AUC bikoiztea eragin dezakete.
• C ezetimibaelkarrekintza farmakodinamikoa eta bigarren mailako efektuen garapena posible dira.
• C proteasa inhibitzaileak - rosuvastatinaren esposizioaren gehikuntza garrantzitsua da.
• Antacidoekin rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioan% 50 inguru gutxitu da.
• C erythromycin- rosuvastatinaren AUC murriztea ia% 20 eta Cmax% 30, seguraski heritromizinaren eraginpean hesteetako motibitatea handitu delako.
• C ahozko antisorgailuak eta garaiz hormona ordezkatzeko terapia Etinil estradiolaren AUC (% 26) eta norgestrel (% 34) handitzen dira.
• Rosuvastatina duten drogen erabilera konbinatua itraconazole(CYP3A4 isoenzimaren inhibitzaile batek) rosuvastatinaren AUC% 28 inguru handitzea eragiten du, eta hori klinikoki erreakzio hutsala da.

Analogikoak Rosulip

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 54 errublokoa da. Analogikoa 384 errublo merkeagoa da

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 324 errubloetatik. Analogikoa merkeagoa da 114 errublo

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 345 errublokoa da. Analogikoa 93 errublo merkeagoa da

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 369 errublokoa da. Analogikoa merkeagoa da 69 errublo

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 418 errublokoa da. Analogikoa 20 errublo merkeagoa da

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 660 errublokoa da. Analogikoa garestiagoa da 222 errublo

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 737 errublokoa da. Analogoa garestiagoa da 299 errubloetan

Loturak zantzuen arabera

Prezioa 865 errublokoa da. Analogoa garestiagoa da 427 errubloetan

Ekintza farmakologikoa

Rosuvastatina HMG-CoA reductasearen inhibitzaile selektiboa eta lehiakorra da, 3-hydroxy-3-metilglutaryl-coenzyme A mevalonate bihurtzeko katalizatzen duen entzima, kolesterolaren aitzindaria (Xc). Rosuvastatinak gibeleko zelulen azalean dauden LDL hartzaileen kopurua handitzen du, eta horrek LDLen xurgapena eta katabolismoa areagotzen du eta gibelean VLDLren sintesia ere inhibitzen du. Ondorioz, VLDL eta LDL partikulen kopurua murriztu egiten da.

Dentsitate baxuko lipoproteinen kolesterolaren (HDL-C), kolesterol totala eta triglizeridoen kontzentrazio handiagoa murrizten du eta, gainera, dentsitate handiko kolesterol lipoproteinen (HDL-C) kontzentrazioa handitzen du. Gainera, rosuvastatinak apolipoproteina B (ApoB), HDL kolesterola (Xc-ez HDL kolesterola), lipoproteina kolesterola (Chs-VLDL) oso txikia da, dentsitate oso baxuko lipoproteinen triglizeridoak (TG-VLDL) handitzen ditu eta apolipinopoproteopopin ).

Rosuvastatinak Xs-LDL / Xs-HDL, kolesterol totala / Xs-HDL, Xs-ez HDL / Xs-HDL eta ApoV / ApoA-I ratioak ere murrizten ditu.

Tratamendua hasi eta astebetera botikaren eragin terapeutikoa agertzen da. Terapia 2 astetan, eraginkortasuna ahalik eta gehienen% 90era iristen da. Gehienezko efektu terapeutikoa terapiaren 4. astean lortzen da eta ohiko erabilerarekin mantentzen da.

Rosuvastatinaren segurtasuna eta eraginkortasuna ez dira frogatu pediatrian. Gaixoen kategoria honetarako, droga erabiltzearen esperientzia gaixo kopuru txikia da (8 urte eta gehiago) hiperkolesterolemia hereditario homozigotoa dutenak.

Farmakozinetika

C_Gehienez plasma rosuvastatin irensteko 5 ordu ingurura iritsi ohi da. Drogaren erabateko biodisponibilitatea% 20 ingurukoa da.

Rosuvastatina gibelean intentsitate handiz xurgatzen da eta bertan gertatzen da kolesterolaren sintesia nagusia eta LDL-C kanporatzea. V_d rosuvastatina 134 litrora iristen da.

Rosuvastatinaren% 90 inguru plasma proteinekin lotzen da, batez ere albumina.

Rosuvastatinak gibelean metabolismo mugatua du (% 10 inguru). Zitokromo P450 sistemaren isoenzimen muina ez den sustratua da. Rosuvastatinaren metabolismoan parte hartzen duen isoenzima nagusia CYP2C9 da. Isoenzimak CYP2C19, CYP3A4 eta CYP2D6 gutxiago dira metabolismoan.

Rosuvastatinaren identifikatutako metabolito nagusiak N-desmetil eta lactone metabolitoak dira. N-desmetiloa rosuvastatina baino% 50 aktiboagoa da gutxi gorabehera, laktona metabolitoak farmakologikoki inaktiboak dira. HMG-CoA reductasa zirkulatzen inhibitzeko jarduera farmakologikoaren% 90 baino gehiago rosuvastatinak ematen du, gainontzekoak metabolitoak dira.

Rosuvastatina dosiaren% 90 gutxi gorabehera kanporatzen da hesteetan barrena.

Dosiaren% 5 inguru giltzurrunak aldatu gabe ateratzen dira. T_1/2 odolaren plasmako droga gutxi gorabehera 19 ordukoa da eta ez da aldatzen drogaren dosia handitzearekin. Rosuvastatinaren plasma garbitasuna batez beste 50 l / h-ra iristen da (aldakuntza koefizientea -% 21,7).

HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaileekin gertatzen den bezala, kolesterol mintzaren garraiatzailea rosuvastatinaren gertaera hepatikoan parte hartzen du, eta horrek funtsezko rola du rosuvastatina ezabatzeko orduan.

Rosuvastatinaren biodisponibilitate sistemikoa handitzen da dosiaren proportzioan. Egunean hainbat aldiz drogak erabiltzen direnean, parametro farmakokinetikoak ez dira aldatzen.

Farmakokinetika pazienteen talde berezietan

Generoak eta adinak ez dute efektu klinikoki esanguratsua rosuvastatinaren farmacokinetikan.

Ikerketa farmakokinetikoek AUC eta C median gutxi gorabehera bikoitza izan dute_Gehienez plasma rosuvastatina Mongoloide arrazako pazienteetan (japoniarrak, txinatarrak, filipinarrak, vietnamdarrak eta korearrak) Kaukasoko arrazako ordezkariekin alderatuta, Indiako gaixoetan, AUC eta C median hazkundea agertzen da_Gehienez 1,3 aldiz. Azterketak ez du farmakokinetikaren alde klinikoki esanguratsurik erakutsi Kaukasoko arrazako ordezkarien eta Negroid arrazako ordezkarien artean.

Giltzurrun-gutxiegitasun arina eta moderatua duten pazienteetan, rosuvastatinaren edo N-desmetilen plasma-kontzentrazioa ez da nabarmen aldatzen. Giltzurruneko gutxiegitasun larria duten pazienteetan (CC 30 ml / min baino gutxiago), odol-plasmako rosuvastatina kontzentrazioa 3 aldiz handiagoa da eta N-desmetil kontzentrazioa boluntario osasuntsuetan baino 9 aldiz handiagoa da. Hemodialisi duten pazienteetan rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioa gutxi gorabehera boluntario osasuntsuetan baino% 50 handiagoa zen.

Gibeleko porrotaren fase desberdinak zituzten gaixoek ez dute T igoerarik izan_1/2 rosuvastatina (Child-Pugh eskalan 7 edo txikiagoa duten pazienteak). Child-Pugh eskalan 8 eta 9 puntuazio dituzten 2 gaixoek T hazkundea izan zuten_1/2gutxienez 2 aldiz. Child-Pugh eskalan 9 puntuazioa baino handiagoa duten pazienteetan rosuvastatina erabiltzearen esperientziarik ez dago.

- Hiperkolesterolemia primarioa (IIa mota Fredricksonen arabera) edo hiperkolesterolemia mistoa (Fredricksonen arabera IIb motakoa) dietaren osagarri gisa, dieta eta tratamenduak ez diren beste metodo batzuk (adibidez, ariketa fisikoa, pisua galtzea) nahikoa ez direnean,

- hiperkolesterolemia hereditario homozigotoa dietaren osagarri gisa eta odolean lipido-kontzentrazioak jaistera zuzendutako bestelako tratamendu metodoak (adibidez, LDL afereresia), baita metodo horiek nahikoa eraginkorrak ez diren kasuetan ere;

- hipertrigliceridemia (IV mota Fredricksonen arabera), dieta osagarri gisa;

- Aterosklerosiren progresioa garatzea dietaren osagarri gisa, pazienteak barne Chs eta Chs-LDL guztizko maila murrizteko terapia erakusten dutenak,

- konplikazio kardiobaskular handien prebentzioa (infartua, miokardioko infartua, arteriaren birbaskularizazioa) paziente helduen arteria koronarioaren gaixotasun arrastorik ez duten pazienteetan, baina bere garapena izateko arrisku handiagoarekin (50 urtetik gorakoentzat gizonezkoentzat eta 60 urtetik gorakoentzat, C-proteina erreaktiboen kontzentrazioa). (≥2 mg / L) gutxienez arrisku-faktore gehigarriren baten aurrean, hala nola hipertentsio arteriala, HDL-C kontzentrazio baxua, erretzea, bihotzeko gaixotasun koronarioen hasierako historia familiarra).

Dosierraren erregimena

Droga ahoz hartzen da. Tableta osoa irentsi behar da, urarekin garbitu, mastekatu edo birrindu gabe. Rosulip ® eguneko edozein ordutan hartu daiteke, edozein dela ere janari-kontsumoa.

Rosulip ® tratamendua hasi aurretik, pazienteari dieta estandarra eman behar zaio kolesterola eduki gutxi duen. Gaixoak dieta jarraitu behar du terapia osoan zehar. Botikaren dosia banan-banan hautatu behar da, tratamenduaren adierazpenen eta erantzun terapeutikoaren arabera, xedeetako lipidoen mailan dauden gomendioak kontuan hartuta.

Droga hartzen hasitako pazienteei Rosulip ® hasierako dosia gomendagarria edo HMG-CoA murriztasa inhibitzaileetatik transferitutako pazienteentzat 5 edo 10 mg 1 aldiz / eguneko da. Hasierako dosia aukeratzerakoan, pazienteak kolesterolaren edukiarekin gidatu behar du eta konplikazio kardiobaskularrak garatzeko arriskua hartu behar da kontuan, eta beharrezkoa da bigarren mailako efektuen arriskua ebaluatzea ere. Beharrezkoa bada, 4 aste igaro ondoren dosia handitu daiteke.

4 astez gomendatutako hasierako dosia gainditzen duen dosia aplikatu ondoren, ondorengo hazkundea 40 mg-ra igo daiteke hipercolesterolemia larria duten eta konplikazio kardiobaskularrak izateko arrisku handia duten pazienteetan (batez ere hiperkolesterolemia familiarra duten pazienteetan). terapiaren emaitza 20 mg-ko dosian erabiltzen denean, eta espezialista baten zaintzapean egongo dena.Bereziki gomendagarria da medikazioa 40 mg-ko dosian jasotzen duten gaixoen jarraipen egokia.

egiteko 65 urtetik gorako pazienteak tratatzea Gomendatutako hasierako dosia 5 mg da. Ez da beharrezkoa pazienteen adinarekin lotutako beste dosi aldaketarik.

Giltzurruneko gutxiegitasun arina edo moderatua duten gaixoak dosia doitzea ez da beharrezkoa. Giltzurruneko funtzio moderatua duten pazienteak (CC 60 ml / min baino gutxiago) 5 mgko hasierako dosia gomendatzen da. 40 mg-ko dosia kontraindikatuta dago pazienteekin giltzurruneko narriadura moderatua. tan giltzurrun-gutxiegitasun larria Rosulip ® edozein dosi kontraindikatuta dago.

10 mg eta 20 mg dosi botiketan preskribatzerakoan, Mongoloid arrazako pazienteei hasierako dosia gomendagarria 5 mg da. Drogaren erabilera 40 mg-ko dosian kontraindikatuta dago Mongoloid arrazako pazienteetan.

10 mg eta 20 mg dosi botiketan preskribatzerakoan, miopatia predisposatutako gaixoentzako hasierako dosia 5 mg da. Medikamentua 40 mg-ko dosian administratzea kontraindikatuta dago miopatiaren garapenerako predisposizioa adieraz dezaketen faktoreekin.

2-4 aste terapiaren ondoren eta / edo Rosulip ® dosiaren igoerarekin, lipidoen metabolismoaren jarraipena egin behar da, beharrezkoa izanez gero, dosi doikuntza beharrezkoa da.

Bigarren mailako efektua

Rosuvastatin terapiarekin batera, kontrako erreakzio arinak eta iragankorrak izan ziren. HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaileekin gertatzen den bezala, rosuvastatin terapiarekin erlazionatutako kontrako erreakzioen maiztasuna dosiaren menpekoa da.

Erreakzio kaltegarriak sailkatzea agerraldiaren maiztasunaren arabera: maiz (> 1/100 etatik 1/1000 eta 1/10 000 bitarte)

Haurdunaldia eta edoskitzea

Rosulip ® haurdunaldian eta edoskitzean (edoskitzea) kontraindikatuta dago. Terapia garaian haurdunaldia diagnostikatzen denean, berehala eten beharko litzateke drogaren erabilera.

Ugalketa adina duten emakumeak antisorgailu metodo egokiak erabili behar ditu.

Kolesterola eta haren biosintesia produktuak fetuaren garapenerako garrantzitsuak direnez, HMG-CoA reductasa inhibitzeko arrisku potentziala gainditzen du sendagaiak erabiltzeak.

Ez dago daturik rosuvastatina bularreko esnearekin esleitzearen inguruan, beraz, edoskitze garaian droga erabili behar baduzu, edoskitzea eten behar da.

Gibelaren narriadura erabiltzeko

10 eta 20 mg pilulak dituzten sendagaiak gibeleko gaixotasunetan kontraindikatuta daude fase aktiboan, besteak beste, serum transaminasa jardueraren gehikuntza etengabea eta serum transaminasa jardueraren gehikuntza (3 aldiz baino gehiago VGN aldean). Kontu handiz, Rosulip ® 10 eta 20 mg-ko dosia eman behar zaio gibeleko gaixotasunen historiagatik.

40 mg-ko pilulak dauzkaten drogak fase aktiboan gibeleko gaixotasunetan kontraindikatuta daude, transaminasen serumaren jardueraren gehikuntza iraunkorra eta odol-serumaren transaminasien jardueraren gehikuntza (VGNrekin alderatuta 3 aldiz baino gehiago). Child-Pugh eskala falta da. Kontuz, Rozulip ® 40 mg-ko dosia eman behar zaio gibeleko gaixotasunen historiagatik.

Giltzurruneko funtzio urria erabiltzeko

10 eta 20 mg pilulak dituzten sendagaiak giltzurrunetako narriadura larrian (CC 30 ml / min baino gutxiago) kontraindikatuta dago. Kontu handiz, sendagaia 10 eta 20 mg-ko dosietan eman behar da giltzurrun-gutxiegitasunerako.

40 mg-ko pilulak daraman droga, giltzurrun-gutxiegitasun moderatuan kontraindikatuta dago (60 ml / min baino gutxiagoko CC). Kontu handiz, sendagaia 40 mg piluletan erabili behar da giltzurrun-gutxiegitasun arina duten pazienteetan (CC 60 ml / min baino gehiago).

Argibide bereziak

Rosulip ® sendagaia 40 mg-ko dosian erabiltzen denean, giltzurrun-funtzioaren adierazleak kontrolatzea gomendatzen da.

Dosia guztietan Rosulip ® sendagaia erabiltzen denean, batez ere 20 mg baino gehiago, myalgia, miopatia eta, kasu gutxitan, rabdomiolisia garatu ziren.

CPK jarduera zehaztea ez da ahalegin fisiko biziaren ondoren egin behar edo CPK jarduera areagotzeko beste arrazoiren baten aurrean egon, eta horrek emaitzen interpretazio okerra ekar dezake. CPKren hasierako jarduera nabarmen handitzen bada (VGN baino 5 aldiz handiagoa), 5-7 egun igaro ondoren, bigarren neurketa bat egin beharko litzateke. Ez zenuke terapiarik hasi behar, proba errepikatu batek KFKren jarduera handitu dela baieztatzen badu (VGN baino 5 aldiz handiagoa).

Rosulip ® (baita HMG-CoA reductase inhibitzaileekin batera) preskribatzerakoan rabdomiolisi arrisku-faktoreak dituzten pazienteetan ere, beharrezkoa da espero diren onura eta arrisku potentzialen ratioa eta behaketa klinikoa egitea.

Gaixoari berehala esan behar zaio medikuari berehala jakinarazi behar diola muskulu mina, ahulezia edo cramping bat-bateko agerpenaren kasuak, batez ere gaixotasunarekin eta sukarrarekin batera. Horrelako gaixoetan CPK jarduera zehaztu beharko litzateke. Terapia eten behar da CPKren jarduera nabarmen handitzen bada (5 aldiz baino gehiago VGNrekin alderatuta) edo gihar sintomak nabarmenak badira eta eguneroko ondoeza sortzen badu (CPKren jarduera VGNrekin alderatuta 5 aldiz txikiagoa bada ere). Sintomak desagertzen badira eta CPK jarduera normalera itzultzen bada, kontuan hartu behar da dosi baxuagoetan Rosulip edo HMG-CoA reductase inhibitzaileak izendatzea gaixoaren jarraipen kontu handiz. Sintomarik ezean CPK jardueraren jarraipena ez da zaila. Ez zen eragin toxiko handien eskeletal giharrean Rosulip ® erabiltzean konbinazio terapiaren gisa. Myositiaren eta miopatiaren intzidentziaren gehikuntza gertatu zen HMG-CoA reductase inhibitzaileak hartzen dituzten pazienteetan azido fibroikoaren deribatuekin (gemfibrozil barne), ziklosporina, azido nikotinikoa lipidoen jaitsierako dosietan (1 g baino gehiago) eta inhibitzaileak, azole antifungikoak dituzten inhibitzaileak. makrolidoen taldeko proteasak eta antibiotikoak. Gemfibrozil-ek miopatia arriskua handitzen du HMG-CoA reductase inhibitzaile jakin batzuekin batera ematen denean. Hortaz, Rosulip ® eta gemfibrozil droga aldi bereko administrazioa ez da gomendagarria. Espero den onuraren eta arrisku potentzialaren arteko erlazioa arreta handiz neurtu beharko litzateke Rosulip ® sendagaiaren eta fibratuen edo azido nikotinikoaren arteko konbinazio lipidoak gutxitzeko dosietan (1 g / egun)

Tratamendua hasi eta 2-4 aste igaro eta / edo Rosulip ® dosiaren gehikuntzarekin, lipidoen metabolismoaren jarraipena egin behar da (beharrezkoa da dosia doitzea).

Terapia hasi baino lehen eta transaminasen jarduera zehaztea gomendatzen da eta terapia hasi eta 3 hilabetera. Rosulip ® sendagaia eten egin behar da edo dosia murriztu behar da odol-serumean transaminasaseen jarduera VGN baino 3 aldiz handiagoa bada.

Hipotiroidismoa edo nephrotic sindromea dela eta hipercolesterolemia duten pazienteetan, gaixotasun nagusien terapia Rosulip ®-rekin tratamendua hasi aurretik egin behar da.

Ez daude erabilgarri Child-Pugh 9 puntuazio baino gehiagori dagozkien gibeleko funtzio okerrak dituzten gaixoen sendagaiaren erabilerari buruzko datuak.

Biriketako gaixotasun interstizialaren kasu oso bakanen berri eman da estatina batzuekin tratatutako pazienteetan. Normalean, kasu horiek epe luzeko estatinen terapiarekin behatu dira. Intsumiso biriketako gaixotasuna arnasaren gabeziak, produkzio-eztulak eta egoera orokorra okertzen dela adierazten du (nekea, pisua galtzea eta sukarra). Biriketako gaixotasun interstiziala susmatzen bada, estatina terapia eten behar da.

Ikerketa farmakokinetikoen emaitzek adierazten dutenez, Mongoloid arrazako pazienteetan rosuvastatinaren biodisponibilitatea Caucasoid arrazako ordezkarietan baino handiagoa da.

Rosulip ® ez da hartu behar laktosarekiko intolerantzia, laktasa gabezia edo glukosa-galactosaren desabsorzioa duten gaixoetan, drogak laktosa dauka.

Pediatriako erabilera

Drogaren eraginkortasuna eta segurtasuna 18 urtetik beherako haurrak eta nerabeak ez dago instalatuta. Praktika pediatrikoan drogak erabiltzeko esperientzia haur askok (8 urtetik gorakoak) hipercolesterolemia familiako homozigotoak izatera mugatzen da. Gaur egun ez da gomendatzen Rosulip ® haurrengan erabiltzea.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan duen eragina

Gaixoak kontuz ibili beharko dira gidatzen edo lanean ari direnean, arreta kontzentrazio handiagoa eta erreakzio psikomotorraren abiadura behar baitute zorabioak gerta daitezke terapia garaian.

Droga elkarreragina

cyclosporine: rosuvastatina eta cyclosporine aldibereko erabilerarekin, rosuvastatinaren AUC batez beste boluntario osasuntsuetan ikusitakoa baino 7 aldiz handiagoa zen. Aldibereko erabilerak rosuvastatina odol plasmako kontzentrazioan 11 aldiz handitzea dakar, ziklosporinaren plasma kontzentrazioa ez da aldatzen.

K bitamina antagonistak: rosuvastatinaren terapia hastea edo K bitamina antagonistak aldi berean jasotzen dituzten pazienteetan (adibidez, warfarina) pazienteek dosi bat handitzea eragin dezakete protrombinaren denbora eta MHO. Rosuvastatina kentzeak edo haren dosia murrizteak MHO gutxitzea eragin dezake. Horrelako kasuetan, MHO kontrolatzea gomendatzen da.

Gemfibrozil eta lipidoak gutxitzeko drogak: rosuvastatina eta gemfibrozil erabilera konbinatuak C bider 2 aldiz gehitzea eragiten du_Gehienez odol plasma eta rosuvastatinaren AUC. Elkarrekintza farmakodinamikoa posible da. Gemfibrozil-ek, beste fibratuek eta azido nikotinikoek lipidoak gutxitzen dituzten dosietan (1 g / egunean baino gehiago) miopatia arriskua handitu dute HMG-CoA erredaktasa inhibitzaileekin erabiltzen denean, agian miopatia ere eragin dezaketelako. monoterapian. Droga gemfibrozil, fibratuekin eta azido nikotinikoarekin hartzen duten bitartean lipidoak gutxitzeko dosietan (1 g / egunean baino gehiago), 5 mgko hasierako dosia gomendatzen zaie pazienteei. Rosuvastatinarekin terapia 40 mg-ko dosian kontraindikatuta dago fibratuen erabilerarekin batera.

ezetimiba: Rosulip ® eta ezetimibe drogaren aldibereko erabilera ez zen AUC eta C aldaketekin batera etorri_Gehienez biak drogak. Hala ere, ezin da baztertu bigarren mailako efektuak garatzeko elkarrekintza farmakodinamikoa rosuvastatinaren eta ezetimibaren artean.

GIB proteasa inhibitzaileak: elkarreragiteko mekanismo zehatza ezezaguna den arren, GIB proteasa inhibitzaileen batera administrazioak rosuvastatinaren esposizioa nabarmenki eragin dezake. Boluntario osasuntsuetan 20 mg rosuvastatina aldibereko erabileraren farmakokinetika azterlan farmakinetiko batek, bi protease inhibitzaile (400 lopinavir / 100 mg ritonavir) konbinazio prestatu ditu boluntario osasuntsuetan._(0-24) eta C_Gehienez rosuvastatina, hurrenez hurren. Beraz, ez da gomendagarria rosuvastatinaren eta proteasa inhibitzaileen aldibereko administrazioa GIB gaixoen tratamenduan.

antacids: rosuvastatina eta antacid suspentsio antakidoen aldibereko erabilerak rosuvastatinaren plasma-kontzentrazioa% 50 inguru gutxitzea eragiten du. Eragin hori ez da nabarmenagoa antacidoen esekidura rosuvastatina hartu eta bi ordu lehenago erabiltzen bada. Elkarrekintza horren esanahi klinikoa ez da aztertu.

erythromycin: Rosuvastatina eta erritromikina aldibereko erabilerak rosuvastatinaren AUC% 20 eta C murriztea dakar_Gehienezrosuvastatina% 30, seguruenik, eritromikina hartzearen ondorioz hesteetako motibitatea areagotu da.

Ahozko antisorgailuak / hormona ordezkatzeko terapia (HRT):rosuvastatinaren eta ahozko antisorgailuen aldibereko erabilerak etinil estradiol AUC eta norgestrel AUC% 26 eta% 34 handitzen ditu, hurrenez hurren. Plasma-kontzentrazioaren gehikuntza hori Rosulip-ekin ahozko antisorgailu dosi bat hautatzean kontuan hartu beharko litzateke. Rosulip eta HRT aldibereko erabilerari buruzko datu farmakokinetikoak ez dira falta. Beraz, antzeko efektua ezin da konbinazio hau erabiltzerakoan baztertu. Hala ere, konbinazio hau oso erabilia izan zen entsegu klinikoetan eta gaixoek ondo jasaten zuten.

Beste botika batzuk: rosuvastatinaren digoxinarekin elkarrekintza klinikoki esanguratsurik ez da espero.

Citokromo P450-ren isoenzimak: in vivo eta in vitro ikerketek frogatu dute rosuvastatina ez dela inhibitzaile eta ez P450 sistemako zitokromoaren isoenzimen induktorea. Gainera, rosuvastatina isoenzima horien substratu ahula da. Ez zen elkarreragin klinikoki esanguratsua rosuvastatina eta fluconazolaren artean (CISP2C9 eta CYP3A4 isoenzimen inhibitzailea) eta ketokonazola (CYP2A6 eta CYP3A4 isoenzimen inhibitzailea). Rosuvastatina eta itraconazolaren erabilera konbinatuak (CYP3A4 isoenzimaren inhibitzailea) rosuvastatinaren AUC% 28 handitzen du (klinikoki hutsalak). Horrela, ez da espero cytochrome P450 sistemarekin lotutako interakzioak.

Droga segurtasuna

Adingabeek droga honen erabileraren eraginkortasuna eta segurtasuna oraindik ez dira ezarri. Ez dago estatistikarik 18 urtetik beherako haurren tratamenduari buruz.

70 urtetik gorako gaixoen kasuan, medikuak preskribatzen du botika erabiltzea gutxieneko dosian.

Rosulip plus bakarrik erabili behar da beste sendagaiekin batera.

Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoek ez dute dosia doitu beharrik. Giltzurruneko narriadura moderatuetan, drogak beste drogak erabiltzeak emaitzak eman ez baditu bakarrik erabil daiteke.

Gibelaren urraketa txikiekin, dosia doitzea ez da beharrezkoa. Rosulip ez da gomendagarria hepatutasun moderatua edo larria duten pazienteentzat, ezta gaixotasun akutuak ere.

Eskatzeko metodoa

Giltzurrun-funtzio moderatua duten pazienteentzat (creatinina Cl 60 ml / min baino gutxiago), 5 mg-ko hasierako dosia gomendatzen da. 40 mg-ko dosia kontraindikatuta dago giltzurrun-funtzio moderatua duten pazienteetan. Giltzurruneko porrot larrian, Rosulip dosi guztietan kontraindikatuta dago.
10 eta 20 mg dosi preskribatzerakoan, asiar arrazako pazienteentzako hasierako dosia 5 mg da. Drogaren administrazioa 40 mg-ko dosian da Asiako arrazako pazienteentzat kontraindikatuta dago.
10 eta 20 mg dosi preskribatzerakoan, miopatia predisposatutako gaixoentzako hasierako dosia 5 mg da. Medikamentua 40 mg-ko dosian administratzea kontraindikatuta dago miopatiaren garapenerako predisposizioa adieraz dezaketen faktoreekin.
2-4 aste terapiaren ondoren eta / edo Rosulip dosia handitu ondoren, lipidoen metabolismoaren jarraipena egin behar da eta beharrezkoa da dosia egokitzea.

Talde farmakologikoa

Serum kolesterola eta triglizeridoak murrizten dituzten drogak. HMG-CoA reductase inhibitzaileak. ATX kodea C10A A07.

Hiperkolesterolemia primarioa (Pa mota, hiperkolesterolemia familiar heterozigotikoa izan ezik), edo dislipidemia mistoa (IIb mota) dietaren osagarri gisa, dieta baten eraginkortasuna edo farmazia ez diren beste eragile batzuk (adibidez, ariketa, pisu galera) nahikoa ez denean.

Familiako hiperkolesterolemia homozigotoak dieta eta bestelako tratamendu hipolipidemikoen osagarri gisa (adibidez LDL afereresia), edo horrelako tratamenduak egokiak ez direnean.

Nahaste Kardiobaskularren Prebentzioa

Rosulip ® adierazten da gaixotasun kardiobaskular aterosklerotikoak garatzeko arrisku handiagoa duten paziente helduen gertakari kardiobaskular larriak izateko arriskua murrizten dela, adina, hipertentsio arteriala, HDL kolesterol baxua, proteina C erreaktiboa handitzea. erretzea edo bihotzeko gaixotasun koronarioen garapena izan duen familiako historia izatea.

Gaixotasunaren progresioa moteldu edo atzeratzeko asmoz, lipidoak gutxitzen dituzten sendagaiak agertzen diren pazienteetan.

Umeak eta nerabeak (10 eta 17 urte bitartekoak: mutilak - II etapa Tanner eskalan eta gainetik, neskak - lehen hilekoaren ondoren urtebete gutxienez).

Hipercolesterolemia primarioaren tratamendua (Pa mota) edo dislipidemia mistoa (IIb mota) tratatzeko dieta hiperkolesterolemia heterozigotikoa dela eta, dietaren eraginkortasuna edo drogaz kanpoko beste metodo batzuk (adibidez, ariketa, pisua galtzea) nahikoa ez denean.

Alderantzizko erreakzioak

Rosulipu ®-rekin ikusitako kontrako erreakzioak arinak eta iragankorrak izan ohi dira.

Sistema immunologikotik : hipersentsibilitate erreakzioak, angioedema barne.

Sistema endokrinoa: diabetes mellitus.

Nerbio sistematik : buruko mina, zorabioak

Hesietako gastrointestinatik : idorreria, goragalea, sabeleko mina, pankreatita.

Larruazalaren eta larruazalpeko ehunen aldetik: azkura, ustelkeria eta erlauntza.

Sistema muskuloskeletaletik, ehun konektiboa eta hezurrak : myalgia miopatia (myositis barne) eta rabdomiolisia.

Baldintza orokorra: astenia.

HMG-CoA reductase inhibitzaileekin gertatzen den bezala, erreakzio kaltegarrien maiztasuna dosiaren menpe dago.

Giltzurrunak eragina

Rosulip ® jasotzen duten pazienteetan proteinuria kasuak egon ziren, jatorri tubularkoak batik bat (azterketa banda erabiliz zehaztu ziren).

Eskeletoko giharrean eragina

Eskeletoko muskuluengatik, hala nola, mialgia, miopatia (miozitisa barne) eta gutxitan erromatirolisi giltzurruneko porrot akutuarekin edo gabe, Rosulipu ®-eko edozein dosi ikusi ziren, batez ere> 20 mg-ko dosiarekin. Rabdomiolisi kasu bakanak, batzuetan giltzurrun-gutxiegitasunarekin lotuak, rosuvastatin eta beste estatinekin erlazionatu dira.

Rosuvastatina hartzen duten pazienteetan, CPK (CPK) mailen araberako dosia handitu da; kasu gehienetan, fenomenoa ahula, asintomatikoa eta aldi baterako izan da. CK-ko mailak (> 5 normalaren goiko mugatik) gainditzen badira (tratamendua eten behar da).

Eragina gibelean

HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaileekin gertatzen den bezala, rosuvastatina hartzen duten gaixoen kopuru txikiek transaminasekiko dosiaren araberako igoera erakutsi zuten, kasu gehienetan fenomenoa arina, asintomatikoa eta aldi baterako izan zen.

Laborategiko adierazleen gaineko eragina

HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaileekin gertatzen den bezala, rosuvastatina hartzen duten gaixoen kopuru txikiek transaminasa hepatikoen maila eta CPK-ko igoera dosi proportzionala izan zuten.

Epe luzean kontrolatutako saiakuntza klinikoetan, Rosulip ®-ek ez zuen gaixoaren egoerari buruzko eragin kaltegarririk erakutsi; kontaktu lenteak erabiltzen ditu.

Rosulip ® hartzen duten pazienteetan, ez da adrealaren kortexaren disfuntziorik egon.

Marketin osteko aplikazioen esperientzia

Aipatutakoaz gain, Rosulipu ® aplikazioa merkaturatu ondorengo epean honako fenomenoak grabatu ziren.

Nerbio sistematik: polineuropatia, memoria galtzea.

Arnas sistematik, bularreko eta hesteetako organoak: eztula, arnasa motza.

Digestio sistematik: beherakoa.

Digestio sistematik: jaundice, hepatitis transaminases hepatikoen jarduera handitu da.

Larruazalaren eta larruazalpeko ehunen aldetik: Stevens-Johnson sindromea.

Sistema muskuloskeletaletik: miopatia inmuno-bitartekatua, artralgia.

Giltzurrunak: hematuria.

Botikaren erabilerarekin lotutako baldintza orokorrak eta nahasteak: hantura.

Ugalketa sistematik eta ugaztun guruinetatik: gynecomastia.

Odolaren alde: tronbozitopenia.

Zenbait estatina erabiltzen direnean, honako bigarren mailako efektuak jakinarazi dira:

• depresioa
• lo istiluak, insomnioa eta amesgaiztoak barne,
• disfuntzio sexuala,
• biriketako gaixotasun interstizialaren kasu partikularrak, batez ere terapia luzearen kasuan,
• tendoi gaixotasunak, batzuetan haustura zailtzen direla.

Rabdomiolisi, giltzurrunetako eta gibeleko narriadura larria (batez ere transaminasen maila altuena) handiagoa izan zen 40 mg-ko dosiarekin.

10-17 urte bitarteko haurrak

Haurrentzako eta helduentzako Rosulipu ® segurtasun profila antzekoa da. Hala ere, haurrentzako eta helduentzako Rosulipu ® erabiltzeko neurriak berdinak dira.

Erabilera haurdunaldian eta edoskitze garaian

Rosulipu ® segurtasuna haurdunaldian eta edoskitze garaian ez da aztertu.

Rosulip ® haurdunaldian eta edoskitzaroan kontraindikatuta dago.

Ugalketa adina duten emakumeek Rosulipu ® hartzen duten bitartean antisorgailu egokiak erabili behar dituzte.

Kolesterola eta kolesterolaren beste biosintesi produktuak fetuaren garapenerako ezinbestekoak direnez, HMG-CoA reductasa inhibitzeko arrisku potentzialak haurdunaldian droga erabiltzearen onura potentzialak gainditzen ditu. Gaixoak haurdun gelditzen bazen droga erabiltzerako garaian, tratamendua berehala gelditu beharko litzateke.

Ez da gomendagarria Rosulipu ® erabiltzea 10 urtetik beherako haurrentzat.

Rosuvastatinaren eragina hazkunde linealean (hazkundea), gorputzaren pisuan, IMC (gorputz masaren indizea) eta 10-17 urte bitarteko Tanner eskalan sexu ezaugarri sekundarioen garapena urtebetean bakarrik ebaluatu zen. Ikerketa drogarekin 52 aste erabili ondoren, ez zen inolako eraginik izan altueran, gorputzeko pisuan, IMC edo garapen sexualean.

Aplikazioaren ezaugarriak. Giltzurrunak eragina

Dosi altuetan Rosulip ® jaso duten pazienteetan, batez ere 40 mg, proteinuria kasuak egon ziren (azterketa-tira erabiliz), jatorri tubularkoak eta, gehienetan, aldi baterakoak. Proteinuriak ez zuen giltzurrunetako gaixotasun akuturik edo progresiborik adierazi. Komertzializazio osteko garaian giltzurrunek izan zituzten kalte larriak 40 mg-ko dosia izan ohi ziren.

Eskeletoko giharrean eragina

Gihar eskeletikoaren kalteak, hala nola, mialgia, miopatia eta gutxitan erromdomiolisia ikusi ziren Rosulip ® dosi guztiak dituzten gaixoetan, batez ere 20 mg baino gehiagoko dosietan. Ezetimibe HMG-CoA reductase inhibitzaileekin batera erabiltzen denean, rabdomiolisi kasuak oso gutxitan jakinarazi dira. Ezin da elkarreragin farmakodinamikoa egiteko aukera baztertu, eta, beraz, konbinazio hori kontuz erabili behar da.

HMG-CoA reductase inhibitzaileen erabilerarekin gertatzen den bezala, merkaturatze osteko Rosulipu ® erabiltzearekin lotutako rabdomiolisi kasuak 40 mg-ko dosi gehiagorekin ikusi ziren. Miopatia immunoteknikoko nekrotizazio kasuen kasuen berri ematen da, muskulu ahultasun iraunkorrek erakusten duten modu klinikoan eta tratamenduan zehar edo estatinekin tratamendua eman ondoren CPIN serum maila handitu dela, rosuvastatina barne. Kasu honetan, ikerketa neuromuskular eta serologiko osagarriak, droga immunosopresiboak tratatzea beharrezkoa izan daiteke.

CPK maila zehaztea

CPK maila ez da ahalegin fisiko garrantzitsu baten ondoren neurtu behar edo CPK areagotzeko arrazoi alternatibo posibleen aurrean egon, eta horrek emaitzen interpretazioa oztopatu dezake. CPKren hasierako mailak nabarmen handitzen badira (> 5 arauaren goiko mugatik), baieztapen azterketa osagarria egin behar da 5-7 eguneko epean. Behin eta berriz aztertutako emaitzek hasierako maila> 5 baieztatzen badute arauaren goiko mugatik, ez da tratamendua hasi behar.

Rosulip ®, HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaile batzuen antzera, miopatia / rabdomiolisia garatzen laguntzen duten faktoreak dituzten pazienteetan kontu handiz erabili behar da. Faktore horien artean daude:

• giltzurrun-funtzioa gutxitzea
• hipotiroidismoaren
• gihar gaixotasun hereditarioak gizabanako edo familiako historia batean egotea,
• beste HMG-CoA reductase inhibitzaile edo fibratuek eragindako miotoxikotasunen historia,
• alkohol gehiegikeria
• adina> 70 urte
• Droga plasmaren gehikuntza eragin dezakeen egoerak plasmaren kasuan,
• zuntzen aldibereko erabilera.

Halako gaixoentzat beharrezkoa da sendagaia erabiltzerakoan arriskua eta onura alderatzea, jarraipen klinikoa ere gomendatzen da.

Tratamenduan zehar

Gaixoei ohartarazi behar zaie argitu gabeko gihar mina, gihar ahultasuna edo uholdeak berehala jakinarazi behar direla, batez ere, gaixotasun edo sukarrarekin batera badaude. Horrelako gaixoetan CPK maila zehaztu beharko litzateke. Tratamendua eten behar da CPK maila nabarmen handitzen bada (> 5 VMN-tik) edo gihar sintomak larriak badira eta eguneroko bizitzan ondoeza sortzen badu (nahiz eta CPK ≤ 5 VMN-ren maila). Sintomak desagertu eta CPK mailak normalera itzultzen badira, Rosulip ® edo HMG-CoA reductasearen inhibitzaile alternatiboa berriro probatu daiteke, baina dosi minimoetan eta kontrol estuan. Aipatutako sintomarik ez duten pazienteetan CPK mailaren jarraipen erregularra ez da beharrezkoa.

Hala ere, miosiaren eta miopatiaren intzidentzia handiagoa ikusi da azido fibroikoen deribatuak dituzten beste HMG-CoA murriztase inhibitzaileak erabiltzen dituzten pazienteetan, gemfibrozil, ziklosporina, azido nikotinikoa, azole antifungikoak, proteasa inhibitzaileak eta makrolide antibiotikoak erabiliz. Gemfibrozil-ek miopatia arriskua handitzen du HMG-CoA reductase inhibitzaile batzuekin erabiltzen den bitartean; beraz, Rosulip ® ez da gomendagarria gemfibrozilarekin batera erabiltzeko gomendagarria. Lipidoen maila aldaketen aldaketen eragin onuragarriak Rosulipu ® fibratuekin edo niacinarekin aldi berean erabiltzean arrisku potentzialekin konparatu behar dira konbinazio hau erabiltzen denean. Rosulipu® aldibereko erabilera 40 mg-ko dosian eta fibratuak kontraindikatuta dago.

Rosulip ® kontu handiz erabili behar da miopatia garatzen laguntzen duten faktoreak dituzten pazienteetan, hala nola giltzurrun-gutxiegitasuna, adin aurreratua, hipotiroidismoa edo plasmako drogen kontzentrazioa handitu daitekeen egoeretan.

Rosulip ® ez da erabili behar miopatia garatzen laguntzen duten baldintza larriak eta larriak dituzten gaixoetan edo erromatololiaren ondorioz giltzurruneko porrota garatzeko arriskua (sepsia, hipotentsioa, kirurgia estentsiboa, trauma, metabolismo larria, endokrinoak edo elektrolitoak nahasteak eta kontrolik gabeko convulsions).

Eragina gibelean

HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaile batzuen antzera, Rosulip ® kontu handiz erabili behar da alkohol eta gibeleko gaixotasunen bat izan duten pazienteetan.

Gomendagarria da gibelaren funtzioa egiaztatzea botikaren erabilera hasi aurretik eta 3 hilabeteko tratamenduaren ondoren. Odol-serumaren transaminasen mailak hiru aldiz baino gehiagotan normalen goiko muga gainditzen badu, Rosulip erabiltzea eten egin beharko litzateke. Merkaturatze-aldian gibeleko funtzio larria (batez ere transaminasa hepatikoaren gehikuntza) izan zen gehienetan 40 mg-ko dosiarekin.

Hipotiroidismoa edo nephrotic sindromea eragindako hiperolesterolemia sekundarioa duten gaixoetan, azpian dagoen gaixotasunaren tratamendua egin behar da lehenengo, eta ondoren Rosulipu ® erabiltzea komeni da.

Farmakokinetikaren ikerketetan, esposizio sistemikoa handitu da Mongoloid arrazako pazienteetan Europako arrazako ordezkariekin alderatuta.

Ez da gomendatzen proteasa inhibitzaileekin drogak aldi berean erabiltzea.

Galaktosarentzako intolerantzia hereditario arraroa duten gaixoek, Lapp laktasiaren gabeziak edo glukosa-galactosaren malabsorzioa ez dute droga hau erabili behar.

Elkarri biriketako gaixotasuna

Biriketako gaixotasun interstizialaren kasuak isolatu dira zenbait estatinekin, batez ere epe luzeko terapiaren kasuan. Nahastearen sintomak arnasa gutxitzea, eztul produktiboa eta egoera orokorra okertzea (nekea, pisua galtzea eta sukarra) dira. Gaixoak biriketako gaixotasun interstiziala garatu dela uste bada, estatinak erabiltzea eten egin behar da.

HMG-CoA reductasearen beste inhibitzaileekin gertatzen den bezala, HbA1c eta serum glukosa maila igo ziren rosuvastatinarekin. Zenbait kasutan, adierazle horiek diabetesa diagnostikatzeko muga gainditu dezakete, batez ere diabetesa garatzeko arrisku handia duten gaixoetan.

10-17 urte bitarteko haurrak

Rosuvastatinaren eragina hazkunde linealean (hazkundea), gorputzaren pisuan, IMC (gorputz masaren indizea) eta 10-17 urte bitarteko Tanner eskalan sexu ezaugarri sekundarioen garapena urtebetean bakarrik ebaluatu zen.

Ibilgailuak gidatzerakoan erreakzio-tasan eragiteko gaitasuna

Ez da egin rosuvastatinak ibilgailuak gidatzeko edo beste mekanismo batzuekin lan egiteko gaitasunean duen eragina.

Hala ere, propietate farmakodinamikoak kontuan hartuta, oso zaila da Rosulip ®-ek erreakzio-tasan eragina izatea gidatzeko edo beste mekanismo batzuekin lan egitean. Hala ere, kontuan hartu behar da terapia garaian zorabioak gerta daitezkeela.

Rosulip erabiltzeko jarraibideak: metodoa eta dosia

Rosulip ahoz hartzen da. Tableta osoa irentsi behar da, mastekatu eta birrindu gabe, eta urarekin garbitu. Lipidoak jaisteko agenteak eguneko edozein ordutan hartu daitezke, edozein dela ere janari-kontsumoa.

Droga hartu aurretik, gaixoak dieta estandar batera aldatu behar du Chs-en eduki gutxi duen eta ikastaroan zehar jarraitu beharko du. Medikuak rosuvastatinaren dosia banan-banan hautatzen du, tratamenduaren zantzuen eta eraginkortasunaren arabera, baita xede lipidikoen mailan dauden gomendioak kontuan hartuta ere.

Aurretik estatinak jaso ez dituzten edo HMG-CoA reductasa inhibitzaileak hartzetik transferitu ez diren pazienteei gomendatzen zaie egunean 1 aldiz Rosulip hartzea 5 edo 10 mg-ko hasierako dosian. Hasierako dosiaren aukeraketa egin behar da, kolesterol maila indibidualak gidatuta eta konplikazio kardiobaskularrak izan litezkeen gaitasunak kontutan hartuta, eta nahi ez diren efektuen arriskua ere kontuan hartuta.

Beharrezkoa bada, handitu dosia ikastaroa hasi eta lau astera. 4 astez hasierako dosia gainditzen duen dosia hartu ondoren, 40 mg-ra gehitzea gehitzen zaio hiperkolesterolemia maila larriarekin eta konplikazio kardiobaskularren mehatxua areagotuz (batez ere hiperkolesterolemia familiarra duten gaixoen kasuan) ezinezkoa zenean nahi ez zen emaitza lortzea. dosi 20 mg. Dosi horren gehikuntzaren aldian, baita Rosulip 40 mg-ko dosian geroago administrazioak ere, gaixoek espezialista baten gain-kontrolpean egon beharko lukete.

10 eta 20 mg pilulak preskribatzerakoan, miopatiara joaten diren pertsonek Rosulip 5 mg-ko hasierako eguneroko dosian hartzea gomendatzen da. Miopatia gertatzeko joera adierazten duten faktoreen aurrean, drogak 40 mg-ko dosian izendatzea kontraindikatuta dago.

Giltzurruneko narriadura funtzional moderatua duten pazienteetan (CC 60 ml / min baino gutxiago), Rosulip-en hasierako dosia 5 mg izan behar da.

Adineko gaixoentzako (65 urtetik gorakoak) hasierako dosia 5 mg da.

Mongoloide arrazako ordezkariak, rosulip pilulak 40 mg-ko dosian kontraindikatuak daude; 10 mg eta 20 mg pilulak erabiltzen direnean, 5 mg-ko dosia hartzen hastea gomendatzen da.

2-4 astez tratamenduarekin eta / edo dosiaren gehikuntzaren atzean, lipidoen metabolismoa kontrolatu behar da. Beharrezkoa bada, egokitu dosia.

Bigarren mailako efektuak

Rosulip tratamenduan grabatutako urraketak arinak eta iragankorrak izan ohi ziren. Rosuvastatina hartzearen ondorioz sortutako bigarren mailako efektuen maiztasuna dosiaren araberakoa da.

• sistema muskuloskeletikoa: askotan - myalgia, oso gutxitan - miopatia (myositis barne) eta rabdomiolisi giltzurruneko porrot akutua garatzearekin edo hori gabe, maiztasun ezezagun batekin - miopatia necrotizatzen duen immunitatearekin, dosi menpeko igoera kreatina fosfokinasa (CPK) handitu da gaixoen kopurua, gehienetan asintomatikoa, hutsala eta aldi baterako da), oso arraroa da; artralgia,
• digestio-sistema: askotan - sabeleko mina, goragalea, idorreria, gutxitan - iragankorra, asintomatikoa, transaminas hepatikoen jardueraren hazkunde arina, gutxitan - pancreatitis, oso arraroa - hepatitisa, jaundisa, maiztasun ezezaguna - beherakoa,
• nerbio sistema: maiz - zorabioak, buruko mina, oso gutxitan - memoria galtzea / galera, polineuropatia,
• sistema immunologikoa: oso gutxitan - hipersentsibilitate erreakzioak (edema angioneurotikoa barne),
• larruazala eta larruazalpeko egiturak: gutxitan - erupzioa, larruazala azkura, urtikaria, maiztasun ezezaguna - Stevens-Johnson sindromea;
• arnas aparatua: maiztasuna ezezaguna - arnasaren gutxitasuna, eztula,
• gernu-sistema: proteinuria (10-20 mg-ko dosia jasotzen denean - gaixoen% 1 baino gutxiago, 40 mg-ko dosia jasotzen duenean -% 3 inguru), terapia garaian gutxitzen edo desagertzen den eta ez du esan nahi lehendik dagoen giltzurruneko gaixotasun baten akutua edo larriagotzea. oso arraroa - hematuria,
• beste batzuk: sarritan - sindrome astenikoa, oso gutxitan - ginekomastia, maiztasun ezezagunarekin - tiroide guruinaren nahaste funtzionalak;
• laborategiko adierazleak: oso gutxitan - tronbozitopenia, maiztasun ezezaguna - hipergluzemia, bilirubina, glukosilatutako hemoglobina, fosfatasa alkalinoaren jarduera handitu, gamma glutamil transpeptidasa.

Zenbait estatinekin tratamenduan, ondorengo erreakzio kaltegarriak ere grabatu ziren: maiztasun ezezagunarekin - lo istiluak (amesgaiztoak eta insomnioa barne), depresioa, disfuntzio sexuala, kasu isolatuak - biriketako gaixotasun interstiziala (batez ere erabilera luzearekin).

Haurdunaldia eta edoskitzea

Haurdunaldian eta edoskitze garaian, Rosulip erabiltzea kontraindikatuta dago.

Terapia garaian haurdunaldia diagnostikatzen bada, drogak berehala gelditu beharko lirateke. Haurtzaroko adineko emakumeek antisorgailu egokiak erabili behar dituzte tratamendu garaian. Chs eta haren biosintesia produktuak fetuaren garapenerako garrantzi handia dutenez, HMG-CoA reductasa inhibitzeko balizko mehatxuak drogen terapiaren onurak gainditzen ditu.

Edoskitze garaian Rosulip erabili behar duten emakumeek edoskitzeari utzi behar diote, ez dagoelako bularreko esnearekin rosuvastatina esleitzearen inguruko daturik.

Erabilera haurtzaroan

Populazio pediatrikoan Rosulip-en eraginkortasuna eta segurtasuna ez daude frogatuta. Paziente kategoria honetan rosuvastatina erabiltzeko esperientzia hiperkolesterolemia hereditarioa duen forma homozigotoa duten 8 urte eta gehiago dituzten paziente txikietara mugatzen da.

18 urtetik beherako haurrek eta nerabeek ez dute drogarik hartu behar.

Giltzurruneko funtzio urriarekin

Giltzurrun-gutxiegitasun maila larria (CC 30 ml / min baino gutxiago) dagoenean, Rosulip erabiltzea dosi guztietan kontraindikatuta dago.

40 mg pilulak giltzurrunetako gutxiegitasun neurriarekin (CC 60 ml / min baino txikiagoak) contraindicatuta daude, maila arinekin - kontu handiz erabili behar da.

Giltzurrun-gutxiegitasunerako 10 eta 20 mgko pilulak kontu handiz hartu behar dira. Giltzurruneko narriadura funtzional moderatua duten pazienteentzat (CC 60 ml / min baino gutxiago), Rosulip-en hasierako dosia 5 mg izan behar da.

Gibeleko funtzioarekin

Argibideen arabera, Rosulip gibeleko gaixotasunaren fase aktibo baten aurrean kontraindikatuta dago, baita transaminasen serumaren jarduera etengabe handitu eta 3 aldiz baino gehiagotan VGNa gainditzen duen jardueran ere. Gibeleko gaixotasunen historialarik badago, sendagaia kontu handiz erabili behar da.

Rosulip-i buruzko iritziak

Berrikuspen batzuen arabera, Rosulip-ek modu eraginkorrean murrizten ditu odolean kolesterol-maila gorakorrak, eta horrela, aterosklerosia eta arazo kardiobaskularrak garatzeko arriskua murrizten da. Hala ere, terapiaren emaitza onak lortzeko, sendagaia jasotzen duten pazienteek ere jarduera fisikoaren maila egokia mantentzea gomendatzen dute eta ziur egon behar dela dieta egokia betetzen.

Lipidoen jaistearen aurkako desabantailak, besteak beste, kontraindikazioen zerrenda eta bigarren mailako efektuak garatzea, batez ere goragalea eta bihotzekoa. Halaber, Rosulip-en kostu nahiko handiagatik kexu dira gaixo asko.