Hormona-nahasteak

Sendagaien sailkapena: lehen eta bigarren belaunaldia eta lehen belaunaldia gaur egun ia ez da erabiltzen bigarren mailako efektu desatseginen masa dela eta, azken analogiek efektu terapeutiko onena eta alboko sintomen intzidentzia baxua duten bitartean.

Osaketa eta jarduteko mekanismoa

Sulfonilurearen deribatuak, pankreako zelula osasuntsuak soilik aktibatzen dituzten drogak. Beren jarduteko mekanismoa guruinek intsulina jariatzea da. Horretarako, beharrezkoa da kaltzioa zeluletan sartzen uzten ez duten kanalak blokeatzea eta honen despolarizazioa inhibitzea. Kaltzioa jasotzean, zelulak ilusioa du eta intsulina jariatzen hasten da, diabetearen mellitoan odolean kantitate handiak baitira intsulinarekiko sentsibilizazio murriztua dela eta.

Diabetesian, azukrea odolean eta organoetan sartzen da, baina intsulina-maila nahikoa ez da xurgatu. Konposizioan sulfonilurea duten sendagaiek ziklo zital hau geldiarazten dute.

Horrenbestez, sulfonilureatik eratorritako sendagaiek ematen dituzten eragin nagusiak hauek dira:

  • Pankreako zelulen estimulazioa
  • Babestu intsulina apurtzen duten entzima eta antigorputzetatik,
  • Estimulatu intsulinaren errezeptoreen eta zelulekiko sentikortasunarentzako.
  • Glukoneogenesia inhibitzen dute, hau da, glukosaren sintesia beste substantziengatik eta, gainera, zetona-gorputzen kopurua murrizten dute.
  • Gantzen matxura debekatu.
  • Paraleloki, pankreako glukagonoaren eta somatostatinaren sekrezioa blokeatuta dago,
  • Hornitu gorputza zinka, burdina.

1. belaunaldiko drogen zerrenda:

  • karbutamida
  • tolbutamide
  • chlorpropamide
  • tolazamide

Talde honetako drogak 2 motako diabetes mellitus tratatzeko bakarrik agindutakoak dira, zelulek intsulinarekiko duten sentsibilitatea ahulduta dagoenean. 1 motako diabetearen kasuan, pankreak ezin ditu bere funtzio guztiak bete.

! Garrantzitsua Monoterapia gisa edo beste talde batzuetako drogekin batera preskribatu daiteke, baina erabat kontraindikatuta dago talde bereko hainbat sendagai aldi berean hartzea.

Gaixotasuna kontrolatu gabe dagoela uste da, aurrerapen luzearekin, beste diabetikoekin tratamenduarekin erreakziorik egin gabe, artikulu honetan deskribatutako sendagaiak izendatzeko zantzuak direla.

Kontraindikazioak eta bigarren mailako efektuak

Drogak gibelean eta neurri batean giltzurrunen bidez metabolizatzen direlako, terapia gernu eta sistema biliarreko gaixotasun kronikoetan kontraindikatuta dago.

Gainera, ezin duzu droga hau preskribatu:

  • 18 urte baino gutxiagoko haurrek, haurren gorputzean eraginik ez dutela argitu zenetik,
  • Haurdun dauden emakumeak eta edoskitze garaian (fetuaren eta haurtxoaren egoeran eragin negatiboa izan dela frogatu denez),
  • 1 motako diabetesa.

Dosierra eta administrazioa

Drogak piluletan daude eskuragai, ahoz hartuak. Dosierra botika jakin baten askapenaren, bere osaeraren eta gaixoaren egoeraren, bere analisien emaitzen, batera dauden gaixotasunen eta beste inguruabar batzuen araberakoa da.

Segurtasun neurriak

Bereziki garrantzitsua da ikastaroaren eraginkortasuna ez ezik, gibeleko eta giltzurruneko gaixotasun kronikoak dituzten pertsonei diabetesa tratatzeko ere. Organo horien desintoxikazio funtzio faltagatik, odolean dauden botika-maila nabarmen handitu daiteke eta bigarren mailako efektu larriak sor ditzake.

Haurdun dauden emakumeek agente hipogluzemikoen datuen multzoa erabiltzeari utzi behar diote eta intsulina aldatu behar dute haurra jasotzeko eta elikatzeko.

Diabetesaz gain, gaixotasun larri kronikoak dituzten adinekoek eta pazienteek kontuz ibili beharko lukete sendagai talde hau errezetatzeko, hipogluzemia izateko arrisku handia dutelako eta dosi kontrolatua ezartzeko zailtasunak dituztelako.

PSMren elkarreragina beste droga batzuekin

Garrantzitsua da tratamendua beste sendagaiekin konbinatzea arretaz kontrolatzea, batez ere gaixotasun kroniko konkomitenteei terapia aginduz.

Droga talde batzuek sulfonilurearen deribatuen ekintza indartu dezakete edo alderantziz, haien ekintza inhibitzen dute eta horrek erabiltzea uztea eskatzen du.

Sendagaiak tratatzeko ikastaro egokia ezartzeko, beharrezkoa da endokrinologoak beste espezialista batzuen errezetak eta gaixoak etengabe hartzen dituen sendagaien zerrendak arretaz aztertzea.

Beste agente hipogluzemikoak, sulfonilurea deribatuez gain, intsulinaren sekrezioan eragina duten sendagai sintetikoen multzoak dira.

Taldearen izenaordezkariakMekanismoa
meglitinidesrepaglinide, nateglinideBeta zelulen potasio kanalak blokeatzea
biguaniden bidezmetforminaGluconeogenesia blokeatzen du, intsulinarekiko ehunen sentsibilitatea handituz
tiazolidinedionapioglitazona eta rosiglitazonaZelulek intsulinarekiko duten sentikortasuna handitzea, intsulinaren errezeptoreen eraketa handituz
Alpha Glucosidase inhibitzaileakakarbosa, miglitolaHesteetako glukosa xurgatzea blokeatu
Inkretinomimetikiliraglutida, exenatida, lixisenatidaIntsulinaren sekrezioa handitu

“Dmitry, 67 urte. Duela gutxi, diabetesa oso maila larrian garatu zen, azukrea eta bihotzeko arazo tasa altuekin ospitaleratu behar izan zen. Medikuak glibenclamida ere gehitu dio metforminari. Hiru hilabete baino gehiago daramatzat. Azukrea erori egin da, goragalea kezkagarria da, baina ez tratamendua bertan behera uzteko. Pozik nago diabetesa atzera egin duelako ".

"Andrey, 48 urte. Bost urte baino gehiago daramat gaixo. Denbora luzez, "metformina" dosi altuek azukrea maila normalean mantentzen utzi zuten. Glimepiridoa gehitu behar nuen, askoz errazagoa zen. Azukrea erori egin da eta gehienez 7-7,5 izaten jarraitzen du, bigarren mailako eraginik izan gabe. Nire egoera aldiro aztertzen dut, probak egin eta nire medikuarekin kontsultatzen dut, nire errendimendua hobetzen ari dela aldarrikatzen duena.

“Elena, 41 urte. Aspalditik nago gaixo, denbora horretan botika asko probatu nituen, baina "glikozida" aldatzean, egonkortasuna iritsi zen. Proba guztiak normalera itzuli ziren, eta orain posible da dosia ahalik eta gutxien murriztea eta glukosa normala izatea dieta eta ariketaren bidez. "

Analogo eta ordezko asko desberdinak dira. Prezioak pakete bakoitzeko 60-350 errublo artean daude. Tratamendu ikastaroak hainbat kostu eta hainbat botika dosi eskatzen ditu. Preskripzio bidez saltzen da. Hitzordua baino lehen, endokrinologoak diagnostiko sakona egiten du azterketa batekin, laborategiko probak egiteko, sulfonilurea deribatuak izendatzeko beharra finkatzeko.

Hasierako faseetan, dieta eta ariketa zorrotz batekin gelditu daiteke diabetesa. Gaixoak modu honetan glukosa maila kontrolatu ezin badu, botikak aginduko dira. Dosi txiki batekin hasten dira, pazientearen egoera eta tratamenduaren eraginkortasuna egiaztatu dira.

Hala nola, terapia gaixotasunaren bidea gelditzen ez bada, medikuak medikazio larriak egitera joaten da, "tolbutamida" eta antzeko drogak bere kategorian sartzen dira. Hitzordua baino lehen, garrantzitsua da pankrearen, gibeleko eta giltzurruneko egoera funtzionala zehaztea. Intsulinaren jariaketaren estimulazio intentsiboa hasten denez, posible da beta zelulen funtzionalitatea urratzea. Gainera, garrantzitsua da drogen metabolismoa aurrera ateratzen duten organoen funtzioa mantentzea.

Sulfonilurea deribatuen ekintza-mekanismoa.

1. Pankreako beta zelulak estimulatu (odolean intsulina maila mantentzen dutenak, intsulinaren formazio eta sekrezio azkarra ziurtatzen dute) eta glukosarekiko sentikortasuna areagotzen dute.

2. Intsulinaren ekintza indartu, intsulinaren jarduera kendu (intsulina apurtzen duen entzima), intsulina proteinekin duen lotura ahultzen du eta intsulina lotzen duen antigorputzak murriztu.

3. Muskulu eta ehun adiposoen hartzaileek intsulinarekiko duten sentikortasuna handitzea, intsulina errezeptoreen kopurua handitzea ehun mintzetan.

4. Glukosaren erabilera muskuluetan eta gibelean hobetu intsulina endogenoa indartuz.

5. Gibela glukosa askatzea debekatu, glubonogenesia (gorputzean glukosa proteina, gantzak eta karbohidratoak ez diren beste substantzia batzuetatik eratzea), ketosia (zetona-gorputzen edukia areagotzea) gibelean inhibitzea.

6. Ehun adiposoetan: lipolisi (gantzak haustea) inhibitzea, triglizeridoen lipasa ekoizteko jarduera (triglizeridoak glicerol eta gantz azido askeak apurtzen dituen entzima) hobetzen dute, glukosaren xurgapena eta oxidazioa hobetzen dira.

7. Kendu Langerhans uharteetako alfa zelulen jarduera (alfa zelulek glukagonoa jariatzen dute, intsulinaren antagonista).

8. Ezabatu somatostatinaren jariaketa (somatostatinak intsulinaren sekrezioa inhibitzen du).

9. Zinka, burdina, magnesioa odol-plasmako edukia handitzea.

Efektu hipogluzemikoa inhibitzen dute.

  • Niacina eta haren deribatuak, saluretikoak (tiazidoak), laxatiboak,
  • indometakina, tiroide hormonak, glukokortikoideak, simpatomimetikoak,
  • barbiturriak, estrogenoak, klorpromazina, diazoxidoa, acetazolamida, rifampicina,
  • isoniazida, antisorgailu hormonalak, litio gatzak, kaltzio kanal blokeatzaileak.

Sulfonilureak 2 motako diabetesa tratatzeko

izen

substantzia aktiboa

Adibide komertzialakDosia 1 pilulatan
mg
Droga ekintza
Gliclazide Gliclazidum (deribatua)

belaunaldi II sulfonylureas)

Diaprel jauna
Gliclada
Diagen
60
30, 60
30
  • ehunek intsulinarekiko sentikortasuna areagotzen du
  • aterosklerosiaren garapena inhibitzen du
  • mikrotrombi-eraketa murrizten du (plaketen atxikimendua ekiditen du).
gliquidone

Glihidon (bigarren belaunaldiko sistema

sulfonylureas)

Glurenorm30
  • % 95 behazunarekin kanporatzen da, eta ez giltzurrunen bidez. Horrek giltzurrun-gutxiegitasunean segurua izaten du
glimepiride

hirugarren belaunaldia (Altar)

Amaryl
Glibetic
Symglic
1-4
1-4
1-6
  • ehunek intsulinarekiko sentikortasuna areagotzen du
  • aterosklerosiaren garapena inhibitzen du
  • mikrotrombi-formazioa murrizten du (plaketen atxikimendua ekiditen du),
Glipizid Glipizidum (bigarren belaunaldiko sulfonilurearen deribatua)Glibenese
Glipizida bp
5,10
5
  • ehunek intsulinarekiko sentikortasuna areagotzen du
  • mikrotrombi-formazioa murrizten du (plaketen atxikimendua ekiditen du),

Sulfonylurea drogak jarduteko mekanismoa

Talde honetako farmako guztiek batez ere pankreako beta zelulen gainean jokatzen dute.

  • Droga hauek pankreako zeluletan sortzen dira (SUR1 deituriko hartzailea) eta, beraz, intsulinaren sekrezioa suspertzen dute. Horrek odol-intsulina-maila areagotzea dakar, eta horrek odol-azukre-maila murrizten du
  • Hau pankreako zelulek intsulina ekoizteko eta askatzeko gai badira soilik.
  • Beraz, droga horiek ez dute funtzionatzen eta ez dute eraginik 1 motako diabetean.
  • Badakizu, 2 motako diabetesa dutenekin, beta-zelulek "apaltzen" dute eta ez dira denborarekin intsulina ekoizteko gai. Kasu honetan, jada beharrezkoa izango da intsulina gorputzean berriro ematea larruazalpeko injekzioetan, eta sulfonilurea erabiltzea ez da eraginkorra.
  • Gainera, ikerketek frogatu dute droga horiek gibeleko, giharretako eta gantz zelulek intsulinarekiko duten sentikortasuna handitu dezaketela.

Presio sulfonilureoak nori ematen zaizkion drogak

Drogak 2 motako diabetea baduzu eta Metformin ezin baduzu erabili kontraindikazioengatik edo bigarren mailako efektu larriak badituzu.

Hala ere, kasu honetan (batez ere, gehiegizko pisua edo obesitatea baduzu), DPP-4 inhibitzaileen taldeko (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) edo SGLT-2 inhibitzaileen taldeko (Forxiga, Invokana) droga gehiago erabil daitezke. ez dute pisua handitzen, sulfonilureak ez bezala.

Diabetes mellitus-en, metformina hartzen ari bazara, zaindu zure dieta eta ariketa aldian-aldian, eta, hala ere, zure odol azukrearen maila onargarriaren gainetik dago, sulfonylurea deribatuak ere hurrengo tratamendu urratsa izan daitezke.

Contraindications

Sulfonilurea deribatuak ez dira egoera hauetan erabili behar:

  • Sulfonamurea edo antibiotikoen aurkako sentikortasuna sentikorra sulfonamide taldean (Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim bezalako antibiotikoen aurkako erreakzio alergikoa baduzu - zure medikuari jakinarazi beharko diozu)
  • 1 motako diabetesa
  • ketoacidosis,
  • Gezur hepatiko edo / eta giltzurruneko disfuntzio larria (glicidona izan ezik, bileratik eratorria; beraz, giltzurruneko gutxiegitasuna baldin badago erabil daiteke).
  • Haurdunaldia eta edoskitzea.

Goiko sendagaiak ere ez dira erabili behar gorputzaren intsulina beharra nabarmen handitzen den egoeretan - adibidez, infekzio larriak edo prozedura kirurgikoak dituztenetan. Egoera horietan, zure medikuak intsulina aldi baterako erabiltzea gomendatu dezake.

Sulfonilureoen deribatuak nola hartu

Talde honetako droga guztiak ahoz hartzen dira.

  • Handik gutxira hartu behar dira edo bazkariekin.
  • Glimepiride eta Gliclazide askapen iraunkorrak (adibidez, Diaprel MR) eguneko 1 ordu hartzen dira goizean gosarian.
  • Gliclazida egunero bi aldiz erabiltzen da.
  • Glicidona eta glipizida erabiltzeko metodoa gomendatutako dosiaren araberakoa da - dosi txiki bat egunean 2 edo 3 aldiz baino gehiago preskribatu daiteke.
  • Normalean, medikuak lehenik eta behin gomendatzen du sendagaiaren dosi txikiagoa, eta gero handitu egin daiteke botikaren eraginkortasuna ahulegia bada (hau da, azukrearen balioak oso handiak badira ere).
  • Sendagaia hartzen baduzu, ez igo hurrengo dosia. Hau hipogluzemia arriskua dago.
  • Ez ezazu zeure burua medikatu. Dosierrak zure osasun hornitzaileak agindutakoak dira.

Droga talde hau erabiltzearen abantailak:

  • glukosa murrizteko eraginkorra,
  • diabetesa konpentsazioan duen eragin ona. Glututako hemoglobinaren maila% 1-2 jaistea (metforminaren antzekoa),
  • Intsulinaarekiko ehunekiko sentikortasunarekin lotutako sendagaiaren efektu osagarriak.
  • dosifikazio metodo sinplea
  • zentzuzko prezioa.

Sulfonylurea deribatuen bigarren mailako efektuak

Bigarren mailako efektu nagusia hipogluzemiaren arriskua da. Hipogluzemia arriskua areagotzen da botika osagarriak hartzen badituzu, hala nola, acenocumarol edo warfarina, antibiotiko jakin batzuk, aspirina edo beste antiinflamatorio ez esteroideak, hala nola, ibuprofenoa.

Gainera, arrisku hori areagotu egiten da ariketa fisikoa, alkohol kontsumoa eta tiroideo gaixotasunak edo elikadura okerraren arteko bizikidetzaren kasuan.

Sulfonilurea erabiltzearen beste eragin kaltegarria gorputzaren pisuaren gehikuntza da, diabetearen kasuan oso nahigabea, intsulinarekiko erresistentzia areagotzen duelako.

Utzi Zure Iruzkina