Glibenclamida: drogaren deskribapena, berrikuspenak eta argibideak

Ahoko hipogluzemia. Sulfonilureoen deribatuak.

ATX kodea: A10VB01.

Glibenklamidak odolean glukosaren kontzentrazioa murrizten du. Plasmaren intsulinaren kontzentrazioaren gehikuntza eta glukosa-maila gutxitzen dira pixkanaka. Prozesu metabolikoei eragin diezaiokeela. Ekintza administrazioaren ondorengo 2 ordu garatzen da, gehienez 7-8 ordu igaro ondoren eta 8-12 ordu irauten du.

Beste drogekin elkarreragina

Zeharkako antikoagulatzaileen eragina hobetzen du.
Gernu-azido eragileek (amonio kloruroa, kaltzio kloruroa, azido askorbikoa dosi handietan) glibenklamidaren eragina areagotzen dute.

Antifungikoa sistemikoa bitartez (azole eratorriak), fluoroquinolones Tetracyclines, chloramphenicol, H2-blokeatzaileak, beta-blokeatzaileak, ACE inhibitzaileak, nonsteroidal antiinflammatory drogak, monoamine Oxidasa inhibitzaileak, clofibrate, bezafibrate, probenecid, acetaminophen, ethionamide, anabolikoen, pentoxifylline, allopurmnol ziklofosfamidoak, reserpinak, sulfonamidak eta intsulinak hipogluzemia garatzen laguntzen dute.
Barbiturratoak, fenotiazinak, diazoxidoa, glukokortikoideak eta tiroideen hormonak, estrogenoak, gestagenoak, glukagonoak, drogak adrenomimetikoak, gatz litikoak, azido nikotinikoen deribatuak, rifampicina eta saluretikoak ahuldu egiten dituzte efektu hipogluzemikoa.

Contraindications

Glibenclamida kasu hauekin kontraindikatuta dago:

  • intsulinarekiko menpeko diabetesa (1 mota), haur eta nerabeen kasuan,
  • ketoacidosi diabetikoa,
  • precoma diabetikoa edo koma,
  • pankrearen kentzea
  • koma hiperosmolarra,
  • giltzurrunetako edo gibeleko gutxiegitasun larria (kreatininaren garbiketaren balioa 30 ml / min baino txikiagoa da),
  • erredura handiak
  • lesio anizkoitz larriak
  • esku-hartze kirurgikoak
  • heste oztopoa,
  • sabeleko paresa
  • elikagaien malabsorzioa hipogluzemiaren garapenarekin,
  • leukopenia,
  • sendagarritasun indibiduala drogarekiko, baita beste sulfa eta sulfonilureas ere;
  • haurdunaldia eta edoskitzea
  • 14 urte arte.

Haurdunaldia planifikatzen duten emakumeek, eta haurra izateaz gain, intsulina aldatu edo edoskitzea guztiz gelditu beharko lukete.

Dosierra eta administrazioa

Glibenclamida ur kopuru txikiarekin garbitu behar da. Sendagilearen hasierako dosia eta zenbatekoa zehazten du medikuak paziente bakoitzari banakako mantentze terapiarako, gernuan eta odolean glukosa-maila aztertzearen emaitzetan oinarrituta. Glibenclamidak behar dituen erabilerarako argibideak dira.

Drogaren hasierako dosia pilulen erdia (2,5 mg) da egunean. Beharrezkoa bada, eguneroko dosia handitu daiteke odolean glukosa-kontzentrazioa kontrolatzen jarraituz. Dosi-hazkundea pixkanaka-pixkanaka eguneko 2,5 mg eginez egin behar da, terapeutikoki eraginkorra den dosia lortu arte.

Gehieneko dosia eguneko 3 pilulatakoa izan daiteke (15 mg). Zenbateko hori gainditzeak ez du efektu hipogluzemikoa hobetzen.

Eguneko dosia gehienez 2 pilulatan bada, orduan hartu behar dira, goizean, otorduak baino lehen. Droga kantitate handiagoa erabili behar baduzu, hobe bi dositan egitea, eta ratioa 2: 1 (goizez eta arratsaldez) izan behar du.

Adineko gaixoek tratamenduarekin hasi behar dute dosi erdi batekin, eta handitu egingo da astean 2,5 mg baino gehiago eguneko tartearekin.

Pertsona baten gorputzaren pisua edo bizimodua aldatzen bada, dosia egokitu behar da. Gainera, zuzenketa egin beharko litzateke hiper- edo hipogluzemia garatzeko arriskua areagotzen duten faktoreak badaude.

Droga horren sobredosi batekin, hipogluzemia hasten da. Bere sintomak:

  1. izerdia handitu
  2. antsietatea,
  3. takikardia eta hipertentsioa, bihotzean mina, arritmia,
  4. buruko mina,
  5. jateko gogoa, gorakoa, goragalea,
  6. lotsa, apatia,
  7. eraso eta antsietatea
  8. kontzentrazio urria,
  9. depresioa, kontzientzia nahasia,
  10. pareia, dardara,
  11. sentsibilitate aldaketa
  12. erdiko geneesaren konbultsioak.

Zenbait kasutan, bere manifestazioetan, hipogluzemiak infartu baten antza du. Koma garatu daiteke.

Gaindosi tratamendua

Hipogluzemia arina eta moderatua izanda, karbohidratoak (azukre xerrak, te gozoa edo fruta zukua) larrialdiko sarrerarekin gelditu daiteke. Hori dela eta, diabetikoek beti glukosaren 20 g inguru eraman behar dituzte (lau azukre zati).

Edulkoratzaileek ez dute eragin terapeutikoa hipogluzemiarekin. Gaixoaren egoera oso larria bada, ospitaleratu egin behar da. Ziurtatu saiatu nahian botaka sortzen eta preskribatzen duzun likidoa (ura edo limonada sodio sulfatoarekin eta aktibatutako karbonoarekin), baita droga hipogluzemikoak ere.

Bigarren mailako efektua

Metabolismoaren aldetik has daiteke:

hipogluzemia, askotan gauean, hau da:

  • buruko mina,
  • gosea,
  • goragalea,
  • loaren perturbazioa
  • amesgaiztoak
  • antsietatea,
  • shake,
  • izerdi itsaskor hotzaren sekrezioa
  • takikardia,
  • kontzientzia nahasia
  • nekatuta sentitzen
  • hizketa- eta ikusmen-nahasteak

Batzuetan, konbultsioak eta komak egon daitezke, baita:

  1. alkoholarekiko sentikortasun handiagoa
  2. pisu igoera
  3. dislipidemia, ehun adiposoen metaketa,
  4. erabilera luzearekin, tiroide guruinaren hipofuntzioaren garapena posible da.

Digestio sistematik:

  • goragalea, gorakoa,
  • nekea, ondoeza eta sabeleko mina sentitzea,
  • flatulence, bihotzerrea, beherakoa,
  • gosea igo edo gutxitu,
  • kasu bakanetan gibeleko funtzioa asaldatu daiteke, hepatitisa, ikur kolestatikoa eta porfiria garatu daitezke.

Sistema hemopoietikotik:

  1. oso gutxitan anemia aplastikoa edo hemolitikoa egon daiteke;
  2. lekopeniya,
  3. agranulocytosis,
  4. pancytopenia,
  5. eosinophilia,
  6. tronbozitopenia.

  • eritema multiformea, fotosentsibilitatea edo dermatitis exfoliatiboa gutxitan garatzen dira,
  • Tiazida moduko agenteei, sulfonamidei edo sulfonilureei zeharkako alergia gerta dakieke.

Bigarren mailako efektuak:

Hormona antidiuretikoaren sekrezio desegokia, hau da:

  • zorabioak,
  • aurpegiaren hantura
  • eskuak eta orkatilak
  • depresioa
  • ahulezia,
  • konbultsioak,
  • stupor,
  • koman,
  • ostatu-nahastea (iragankorra).

Nahi ez diren erreakzioak edo ohikoak ez diren fenomenoak izanez gero, zure sendagilearekin tratamendu gehiagorekin kontsultatu beharko zenuke, bitartean, Glibenclamida atzeratu egin beharko da.

Aplikazioaren ezaugarriak

Medikuak beti izan behar du talde honetako drogek pazienteen aurreko erreakzioen berri izan. Glibenclamida beti gomendatutako dosietan eta eguneko zehaztutako orduetan bakarrik erabili behar da. Hau da erabiltzeko argibide zehatzak, eta, bestela, Glibenclamida ez da gomendagarria.

Medikuak zehazten du dosia, egunean zehar onarpen banaketa egokia eta erabiltzeko ordua, pazientearen eguneroko erregimenean oinarrituta.

Droga odol glukosa optimoa izan dadin, medikuntza hartzearekin batera dieta berezi bat jarraitu behar da, ariketa fisikoak egin eta gorputzaren pisua murriztu behar da. Hori guztia erabiltzeko argibideak izan behar du.

Gaixoak eguzkian igarotako denbora mugatzen eta janari gantz kopurua murrizten saiatu beharko luke.

Drogak hartzerakoan neurriak eta akatsak

Lehen hitzordua medikuaren kontsultaren aurretik egon behar da beti, ezin duzu sendagaia gomendatutako denbora baino luzeago erabili. Glibenclamida eta antzekoak kontuz erabili behar dira sindromea febrilarekin, gutxiegitasun adrenalarekin, alkoholismoarekin, tiroideen gaixotasunekin (hiper edo hipotiroidismoarekin), gibeleko funtzio okerren kasuan, baita adineko pazienteetan ere.

Bost urtetik gorako monoterapiarekin bigarren mailako erresistentzia gerta daiteke.

Laborategiko jarraipena

Glibenclamidarekin tratatzen den bitartean, odolean dagoen kontzentrazioa kontrolatu behar duzu etengabe (dosia hautatzen den bitartean, astean behin egin behar da hori), baita hemoglobina glikatuen maila ere (gutxienez hiru hilean behin), leku hau garrantzitsua da eta glukosa gernuan. Horrek ahalbidetuko du denboran droga horren aurkako erresistentzia primarioa edo bigarren mailakoa nabaritzea.

Odol periferikoaren egoera ere kontrolatu beharko zenuke (batez ere globulu zurien eta plaketen edukia), baita gibeleko funtzioa ere.

Droga terapiaren hasieran hipogluzemia izateko arriskua

Tratamenduaren hasierako faseetan, egoera hau garatzeko arriskua handitzen da, batez ere otorduak saltatu edo bazkari irregularrak gertatzen badira. Hipogluzemia garatzen laguntzen duten faktoreak:

  1. gaixoek, batez ere adinekoek, mediku batekin lankidetzan aritzeko eta Glibenclamide edo haren analogiak hartzeko aukerarik ez izatea,
  2. desnutrizioa, elikadura ohitura irregularrak edo falta diren otorduak,
  3. karbohidratoen kontsumoaren eta jarduera fisikoaren arteko desoreka.
  4. dietan akatsak
  5. alkohola edatea, batez ere desnutrizioa badago,
  6. giltzurrun-funtzioa gutxitzea,
  7. gibeleko disfuntzio larria,
  8. drogen gaindosi
  9. Karbohidratoen metabolismoan eragina duten sistema endokrinoaren konpentsatu gabeko gaixotasunak, baita hipogluzemiaren kontraregulazioa ere, gutxiegitasun hipofisarioa eta adrenokortikoa barne, tiroideen funtzioa okertuta,
  10. beste droga batzuen aldibereko erabilera.

Antzeko drogak indarrean:

  • gliclazida (30mg pilulak),
  • gliclazida (80 mg bakoitza),
  • gliclazide maxpharma,
  • diadeon,
  • diabetesa MV,
  • glyurenorm.

Glibenclamida ahozko administraziorako agente hipogluzemikoen taldekoa da. Ekintza-mekanismo konplexua du, pankreatikoa eta pankreatikoaren efektua duena.

Farmakozinetika

Ahozko administrazioa egin ondoren, belar tratamenduan glibenklamidaren xurgapen oso azkar eta praktikoa gertatzen da. In vitro askatzeko azterketek frogatu zuten Glibenclamide osagai aktiboak 15 minuturen buruan substantzia aktiboaren% 63 botatzen duela,% 72 60 minuturen buruan. Aldi berean, jateak odol-plasmaren kontzentrazioa gutxitzea eragin dezake urdaileko huts batean erabiltzearekin alderatuta. Glibenclamidak albumina odol-plasmako loturarekin lotzea% 98 baino gehiago da. Gibelean, glibenklamida ia erabat bi metabolito nagusi bihurtzen da: 4-trans-hydroxy-glibenclamide eta 3-cis-hydroxy-glibenclamide. Bi metabolito neurri berean kanporatzen dira giltzurrunak eta gibelean. Glibenclamidaren batez besteko erdia bizitza odol-plasma batetik 1,5-3,5 ordukoa da. Ekintzaren iraupena, ordea, ez dator odol plasmaren erdibideko bizitzarekin. Gibeleko funtzio mugatua duten pazienteetan, plasmaren excrezioa murriztu egiten da. Giltzurrun-gutxiegitasun neurriarekin (kreatininaren likidoa 30 ml / min), glibenclamidaren eta bi metabolito nagusien kanporatzea aldatzen da, giltzurrun-gutxiegitasun larriarekin, metaketa posible da.

Nola erabili: dosifikazioa eta tratamendua

Dosia adinaren, larritasunaren diabetesa, larritzeko odol glukosaren kontzentrazioa eta jan ondorengo 2 orduen araberakoa da. Eguneroko batez besteko dosia 2,5 eta 15 mg bitartekoa da. Administratzeko maiztasuna egunean 1-3 aldiz izaten da 20-30 minutu jan aurretik. 15 mg / egun baino gehiagoko dosiek ez dute efektu hipogluzemikoaren larritasuna handitzen. Adineko pazienteetan hasierako dosia 1 mg / eguneko da.

Droga hipogluzemikoak antzeko ekintza mota batekin ordezkatzerakoan, goian emandako eskemaren arabera preskribatzen dira, eta aurreko botika berehala bertan behera uzten da. Biguanidoetatik aldatzean, eguneroko hasierako dosia 2,5 mg da, beharrezkoa izanez gero, eguneroko dosia 5-6 egunetik behin 2,5 mg handitzen da kalte-ordaina lortu arte. 4-6 aste barru kalte-ordainik eman ezean, konbinazio terapia erabaki behar da.

Bigarren mailako efektuak

Hipogluzemia (dosifikazio-erregimena eta dieta desegokia urratuz), pisu igoera, sukarra, artralgia, proteinuria, erreakzio alergikoak (larruazala, azkura), dispepsia (goragalea, beherakoa, epigastrioan ardura sentsazioa), nahaste neurologikoak (paresia, sentsibilitate nahasteak) , hemopoiesia (anemia hipoplastikoa edo hemolitikoa, leukopenia, agranulocitosia, panitopenia, eosinofilia, trombocitopenia), gibeleko funtzio okertua (kolestasia), porfiria cutaneo berantiarra, zapore aldaketak, poliuria, argazkia ensibilizatsiya, buruko mina, nekea, ahultasuna, zorabioak.

Overdose. Sintomak: hipogluzemia (gosea, izerdia, ahultasun larria, palpitazioak, dardarak, antsietatea, buruko mina, zorabioak, insomnioa, suminkortasuna, depresioa, garun edema, narriadura eta ikusmena, kontzientzia narriatua), coma hipogluzemikoa.

Tratamendua: pazientea kontziente bada, hartu azukrea barnean, kontzientzia galtzearekin - injektatu iv dextrose (iv bolus - 50% dextrose disoluzioa, eta ondoren 10% disoluzioaren infusioa), 1-2 mg glucagon s / c, i / m edo iv, diazoxidoa 30 mg iv 30 minutuz, glukosa-kontzentrazioa 15 minutuz kontrolatzen du, baita pH, urea nitrogenoa, kreatinina eta elektrolitoak odolean zehaztea ere. Kontzientzia berreskuratu ondoren, pazienteari janari aberatsak eman behar zaizkio erraz digeritzen diren karbohidratoetan (hipogluzemiak berriro garatzea ekiditeko). Garun edema, manitol eta dexametasona.

Argibide bereziak

Odolean glukosa maila aldizka kontrolatu behar da urdaileko huts batean eta jan ondoren, odolean eta gernuan glukosaren edukiaren eguneroko kurba.

Diabetesaren esku-hartze kirurgikoak edo diabetesa konpentsatzeko garaian, intsulina prestaketak erabiltzeko aukera hartu beharko litzateke kontuan.

Pazienteei ohartarazi behar zaie hipogluzemia izateko arrisku handiagoaz etanolen ingesta kasuetan (disulfiram moduko erreakzioen garapena barne: sabeleko mina, goragalea, oka, buruko mina), AINEak eta gosea.

Tratamenduan zehar, ez da gomendatzen eguzkitan denbora luzez egotea.

Dosi-doikuntza beharrezkoa da gehiegizko estresa fisiko eta emozionalerako, dieta aldatzeko.

Hipogluzemiaren adierazpen klinikoak maskara daitezke beta-blokeatzaileak, klonidina, reserpina eta guanetidina hartzerakoan.

Tratamendu aldian, zaindu behar da ibilgailuak gidatzerakoan eta erreakzio psikomotorren arreta eta abiadura areagotzea eskatzen duten beste jarduera batzuk burutzen direnean.

Glibenclamide drogari buruzko galderak, erantzunak, berrikuspenak


Emandako informazioa medikuntzako eta farmaziako profesionalei zuzenduta dago. Drogaren inguruko informazio zehatzena fabrikatzaileak ontzira atxikitako argibideetan dago. Gure web orrialdean edo beste edozeinetan argitaratutako informaziorik ezin da espezialista baten helegite pertsonalaren ordezkoa izan.

Gaindosi

Terapia:% 20 - glukosaren% 20 - 100 ml-ko injekzio barneko injekzioa eta / edo zainetan kateterismoa ezinezkoa bada) 1-2 ml gluagagonoko injekzio intramuskular edo larruazalpean. Kontzientzia berreskuratu ostean, karbohidratoak ahoz ematen dira (20-30 karbohidrato berehala eta 2 eta 3 orduro) hurrengo 24 eta 48 orduetan edo glukosa-infusio luzea (% 5 eta 20) ematen da. Posible da intramuscularly 1 ml glucagon 48 orduz 48 orduz behin administratzea.Odol azukrearen aldizkako jarraipena gutxienez 48 orduz egoera hipogluzemiko larria amaitu ondoren. Intoxikazio maila handia duten kasuetan (asmo suizidak dituzten kasuetan), kontzientzia galtzea jarraitzen badu,% 5-10 glukosako infusio luzea egiten bada, odolean glukosaren nahi den kontzentrazioa gutxi gorabehera 200 mg / dl izan behar da. 20 minutu igaro ondoren,% 40 glukosa soluzio bat berriro sartzea posible da. Koadro klinikoa aldatzen ez bada, kontzientzia galtzeko beste arrazoi batzuk bilatu behar dira, garuneko edema (dexametazona, sorbitol) terapia egitea, pazientearen jarraipen intentsiboa eta terapia. Intoxikazio akutuan, goian aipatutako neurriekin batera egin daitezke, baita intoxikazioak ezabatzeko neurri orokorrak ere (garbiketa gastrikoa, botikak eragindakoak), eta ikatz aktibatua ere agindu. Glibenclamida ez da hemodialisi bidez ateratzen.

Biltegiratzeko baldintzak

Gorde haurren eskura ez dauden 25 ºC-ko tenperatura.

Argibide orria:
Glibenclamida - pilulak.
30 tableta edukiontzietan.

1 tabletaglibenclamide 5 mg glibenklamida dauka.
Salbuespenak: laktosa monohidratoa, patata-almidoia, sodio kroskarmelosa, povidona 25, magnesio-estearatua, silizio dioxido koloidalak, E 132 indigo karminak.

Utzi Zure Iruzkina