Biguanidoak diabetearen tratamenduan

Diabetesarentzako sendagaien klaseak banaka esleitzen zaizkio paziente bakoitzari. Biguanidoak diabetiko baten odol-glukosa maila jaisteko diseinatutako sendagaiak dira. Sendagaia piluletan sortzen da. Maizago, droga 2 motako diabetes mellitus duten gaixoentzako terapia adjuvanterako terapia gisa agindutakoa da. Monoterapiarekin droga gutxitan preskribatzen da (kasuen% 5-10). Biguanidoak erabilera mugatuan oinarritzen dira, azpiko gaixotasunaren bigarren mailako efektuak direla eta. ...

Monoterapiarekin droga gutxitan preskribatzen da (kasuen% 5-10). Biguanidoak erabilera mugatuan oinarritzen dira, azpiko gaixotasunaren bigarren mailako efektuak direla eta. Dispepsia gastrikoa sendagai bat preskribatzen den ohiko konplikazioa da.

Drogaren jarduteko modua

2. motako azukrearekin, biguanidoak hartzen dituzten pertsonak intsulinarekiko sentikorra bihurtzen dira, baina ez da haren pankreako irteerarik handitzen. Aldaketen atzean, gizakiaren odolean intsulina maila oinarria handitu da. Metforminarekin tratatzeko beste faktore positiboa gaixoaren gorputzaren pisua gutxitzea da. Intsulinarekin batera tratatutako sulfonilureekin, efektua pisua galtzearen aurkakoa da.

Kontraindikazioen zerrenda

Jarduera fisiko larrian parte hartzen duten pertsonak (kirolariak, eraikitzaileak, industriako langileak) arrisku-taldean sartzen dira. Tentsio handiko pertsonak botika hartzearen ondorioak baino gehiago dira. Terapia prestakuntza psikologikoarekin batera egiten da, emozioen aurrekariak normalizatzeko.

Nola funtzionatzen dute

Diabetesarentzako biguanidoak 1970eko hamarkadaz geroztik erabiltzen dira. Ez dute intsulinaren sekrezioa sortzen pankreak. Horrelako drogen ekintza glukoneogenesiaren prozesuaren inhibizioaren ondorioz gertatzen da. Mota horretako botikarik ohikoena Metformina (Siofor) da.

Sulfonilurea eta haren eratorriak ez bezala, Metforminak ez du glukosa jaisten eta ez du hipogluzemia eragiten. Hau bereziki garrantzitsua da gaueko barau ostean. Droga jan ondoren odol azukrearen gehikuntza mugatzen du. Metforminak zelulek eta gorputzeko ehunek intsulinarekiko duten sentikortasuna areagotzen du. Gainera, zeluletan eta ehunetan glukosaren kontsumoa hobetzen du, hesteetako traktuan bere xurgapena moteltzen du.

Erabilera luzearekin, biguanideek eragin positiboa dute gantzen metabolismoan. Glukosa gantz-azido bihurtzeko prozesua moteldu egiten dute, eta zenbait kasutan triglizeridoen edukia murrizten dute odolean. Intsulina gabezian biguanidoen eragina ez da hautematen.

Metformina digestio-hoditik ongi xurgatu eta odol-plasmara sartzen da eta bertan irenstea lortu eta bi ordura heltzen da. Ezabatzeko bizitza erdia 4,5 ordu artekoa da.

Adierazpenak eta kontraindikazioak

Intsulina konbinatuta biguanidoen erabilera. Azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin batera har ditzakezu.

Droga dela eta kontraindikatuta dago horrelako kasuetan:

• intsulina menpeko diabetesa (obesitatearekin konbinatuta dagoenean izan ezik),
• intsulina ekoizpena gelditzea,
• ketoacidosis,
• giltzurrun-gutxiegitasuna, gibeleko funtzioa gutxitzea,
• gutxiegitasun kardiobaskularra eta arnasgarria,
• deshidratazioa, shock,
• alkoholismo kronikoa,
• azido laktikoa,
• haurdunaldia, edoskitzea,
• kaloria gutxiko dieta (eguneko 1000 kilokaloria baino gutxiago),
• haurren adina.

Kontuz ibili behar da 60 urtetik gorako pertsonei biguanidoak aplikatzeak lan fisiko astuna egiten badute. Kasu honetan, akidosi laktikoko koma garatzeko arrisku handia dago.

Bigarren mailako efektuak eta gaindosi

Kasuen ehuneko 10 eta 25 inguru, biguanidoak hartzen dituzten gaixoek bigarren mailako efektuak izaten dituzte, hala nola ahoan metalezko zaporea, jateko gogoa galtzea eta goragalea. Horrelako sintomak izateko aukera murrizteko, garrantzitsua da sendagai horiek otorduekin edo ondoren hartzea. Dosia pixkanaka handitu behar da.

Zenbait kasutan, anemia megaloblastikoaren garapena posible da, zianocobalaminen gabezia. Oso gutxitan, erupzio alergikoak azalean agertzen dira.

Gaindosi izanez gero, akidosi laktikoaren sintomak gertatzen dira. Egoera honen sintomak ahultasuna, arnasketa ezinegona, lotsa, goragalea eta beherakoa dira. Azpimarratzekoak dira muturren hoztea, bradikardia, hipotentsioa. Azido laktikoaren tratamendua sintomatikoa da.

Botikaren dosia banan-banan ezarri behar da. Glukometro bat eduki behar duzu beti. Ongizatea ere kontuan hartu behar da: askotan bigarren mailako efektuak dosifikazio okerraren ondorioz bakarrik garatzen dira.

Biguanidoekin tratamendua dosi baxuarekin hasi behar da - ez 500-1000 g baino gehiago egunean (hurrenez hurren, 1 edo 2 tableta 0,5 g). Bigarren mailako efektuak ikusten ez badira, orduan dosia handitu daiteke. Egunean gehienezko dosia 3 gramokoa da.

Beraz, Metformin diabetesa tratatzeko eta prebenitzeko tresna oso eraginkorra da. Droga erabiltzeko argibideak arretaz jarraitu behar dira.

Erabilerarako adierazpenak

B. diabetes mellitus tratamendurako erabil daiteke: a) tratamendu metodo independente gisa, b) sulfanylurea prestaketekin konbinatuta, c) intsulina konbinatuta.

Azterketa klinikoek B. mellitus motako diabetesa duten gaixoen tratamendurako B. erabiltzeko aukera ezarri dute, ketoacidosia duten gaixoen salbuespenarekin. Hala ere, tratamendu metodo independente gisa B. pisu gehiegizko pisua duten pazienteetan diabetesa modu arinerako soilik erabil daiteke.

Diabetes mellitus B. tratamendua, gaixotasun hau tratatzeko beste metodo guztiak bezala, nahaste metabolikoen konpentsazio printzipioan oinarritzen da. B. tratamenduko dieta ez da diabetes mellitus duten gaixoen ohiko dietaren araberakoa. Pisu normala duten pazienteetan, kaloria eta konposizio osoa izan behar da, azukrea eta erraz digeritzen diren karbohidratoak (arroza, semolina, etab.) Izan ezik, eta gehiegizko pisua duten pazienteetan subkalorikoa izan behar da gantzak eta karbohidratoak murriztuz. azukrea izan ezik.

B. azukrea gutxitzeko efektua erabat hedatzen da erabilera hasi eta egun batzuen buruan.

Tratamenduaren eraginkortasuna ebaluatzeko, gutxienez zazpi egunez hartu behar dira. B. tratamenduak ez badu nahaste metabolikoen konpentsaziorik sortzen, orduan eten beharko litzateke tratamendu metodo independente gisa.

B.arekiko bigarren intsentsibilitatea oso gutxitan garatzen da: Joslin klinikaren arabera (E. P. Joslin, 1971), gaixoen% 6 baino gehiagotan ez da gertatzen. B. etengabeko harreraren iraupena paziente bereiziek - 10 urte eta gehiago.

Sulfanylurea prestaketekin tratatzean, B gehitzeak nahasmendu metabolikoak konpentsa ditzake, sulfanylurea drogekin bakarrik tratamendua eraginkorra ez denean. Droga horietako bakoitzak bestearen ekintza osatzen du: sulfonilurea prestaketek intsulinaren sekrezioa estimulatzen dute eta B. glukosaren periferikoen erabilera hobetzen dute.

Sulfanylurea eta B. prestaketekin tratamendu konbinatuak 7-10 eguneko epean burutzen baditu, ez du konpentsazio metabolikorik sortzen, orduan eten beharko litzateke eta intsulina pazienteari eman behar zaio. B. eta sulfonamidekin konbinatutako terapiaren eraginkortasunaren kasuan, bi sendagaien dosiak are murriztea posible da. B.-k pixkanaka erretiratzearekin batera, odol azukrearen eta gernuaren adierazleen arabera erabakitzen da osagaietan hartutako sendagaien dosia murrizteko aukera.

Intsulina jasotzen duten gaixoen kasuan, B.-ren erabilera nahiko maiz murrizten da intsulina beharra. Odol azukre maila normala lortzen den aldian agindutakoan, intsulina dosia% 15 inguru jaitsi behar da.

B-ren erabilera diabetesa duten intsulinarekiko erresistentzientzako forma da. Zenbait gaixoen gaixotasunari buruzko ikastaro neketsua izanik, B. erabiltzea posible da odol azukre maila nolabaiteko egonkortasuna lortzeko, baina paziente gehienetan diabetesa lortzeko gaitasuna ez da gutxitzen. B. egoera hipogluzemikoek ez dute eragiten.

Biguanideen prestaketak eta horien erabilera

B.-en dosi terapeutikoak toxikoak direnekiko hurbiltasuna dela eta, B.-ren tratamenduaren printzipio orokorra da tratamendu hasieran dosi txikiak erabiltzea ondorengo hazkundearekin 2-4 egunetik behin tolerantzia ona izanez gero. K. prestaketa guztiak berehala hartu behar dira bazkariaren ondoren bigarren mailako efektuak saihesteko horia-hesteak. traktu.

B. ahoz hartua. Heste lodian xurgatu eta ehunetan azkar banatzen dira. Dosi terapeutikoak hartu ondoren odolean duten kontzentrazioa 0,1-0,4 μg / ml baino ez da lortzen. B. lehentasunezko metaketa giltzurrunetan, gibelean, suprarenal guruinetan, pankreasetan, guruinetan antzematen da. tratua, birikak. Horietako kopuru txiki bat zehazten da garunean eta ehun adiposoan.

Fenetilbiguanida N-p-hydroxy-beta-fenethylbiguanide-ra metabolizatzen da, dimetilbiguanida eta butilbiguanida ez dira gizakietan metabolizatzen. Fenetilbiguanidoaren herena metabolito gisa kanporatzen da, eta bi heren aldaezinak dira.

B. gernuan eta fecesetan kanporatzen da. Beckman-en (R. Beckman, 1968, 1969) arabera, fenetilbiguanida eta haren metabolitoa gernuan aurkitzen dira% 45-55 bitartean, eta butilbiguanidoa - hartutako 50 mg-ko dosi bakarraren% 90ean, dimetilbiguanidoa 36 gernan kanporatzen da. ordu. hartutako dosi bakarraren% 63ren kasuan, B. xurgatu ez den zati bat fezekin kanporatzen da, baita haietako zati txiki bat hesteetan sartzen zen bilekin. Epe erdiko biola, B.ren jarduerak apprx egiten du. 2,8 ordu.

Tabletetan sortutako B-ren azukrea gutxitzeko efektua agertzen da, hartzearen ondoren 0,5-1 orduren buruan, gehieneko efektua 4-6 ordu igaro ondoren lortzen da eta, ondoren, eragina gutxitu eta 10 orduz gelditzen da.

Phenforminak eta buforminak, kapsuletan eta drageetan eskuragarri, xurgapen motelagoa eta iraupen luzeagoa eskaintzen dute. B.-k ekintza luzearen prestaketak gutxiagotan eragiten ditu bigarren mailako efektuak eragiteko.

Fenetilbiguanid: Phenformin, DBI, 25 mg pilulak, 50-150 mg eguneroko dosia 3-4 dosi, DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapsulak, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (kapsulak edo drageak egiteko). 50 mg, 50-150 mg eguneroko dosia, hurrenez hurren, egunean 1-2 aldiz 12 orduko tartearekin.).

Butyl Biguanide: Buformin, Adebit, 50 mg-ko pilulak, 100-300 mg-ko eguneroko dosia 3-4 dosi, Silubin retard, 100 mg-ko dragee, 100-300 mg-ko eguneroko dosia, hurrenez hurren, egunean 1-2 aldiz 12 orduko tartearekin .

Dimetilbiguanid: Metformina, Glucofag, 500 mgko pilulak, eguneroko dosia - 1000-3000 mg 3-4 dosian.

Biguanidoen bigarren mailako efektua horia-quiche alde batetik hainbat urraketa ager daiteke. tratua - ahoan metalezko zaporea, gosea galtzea, goragalea, gorabeherak, ahultasuna, beherakoa. Arau-hauste horiek guztiak desagertu egiten dira drogak hartu eta gutxira. Denbora pixka bat igaro ondoren, B.-ren administrazioa berriro hasi daiteke, baina dosi baxuagoetan.

Ez dira deskribatzen B. tratamenduan gibelean eta giltzurruneko kalte toxikoak.

Diabetes mellitus duten gaixoen azido laktikoa garatzeko aukeraren inguruan eztabaidatu zen literaturak B. tratamenduan. B. Diabetes Mellitus-en Azido Metaboliko Ez Ketonemikoen Aztertzeko Batzordeak (1963) adierazi zuen B. tratamenduan pazienteen odolean azido laktikoaren maila apur bat handitu daitekeela.

Azido laktiko maila handia duen azido laktikoa odolean eta B. diabetesa duten pazienteetan odol-pH gutxitzea oso bakanak dira - ez da maizago botika horiek jasotzen ez dituzten pazienteetan baino.

Klinikoki, azido laktikoa gaixoaren egoera larria da: prostrazio egoera, Kussmaul arnasketa, koma, ertza heriotza amaitzean. B. tratamenduan zehar diabetesa duten pazienteetan azido laktikoa garatzeko arriskua ketoacidosia, gutxiegitasun kardiobaskularra edo giltzurruna dutenean eta mikrocirkulazio nahasteekin eta ehunen hipoxiarekin gertatzen diren beste arazo batzuk sortzen dira.

Contraindications

B. kontraindikatuta daude ketoakidosi kasuan, gutxiegitasun kardiobaskularrean, giltzurrun-gutxiegitasunean, gaixotasun febriletan, preoperatorioetan eta ebakuntza osteko operazioetan, haurdunaldian.

Bibliografia: Vasyukova E.A. eta Zephyr o v a G.S. Biguanides tratatzeko diabetearen tratamenduan. Klin, ezti., T. 49, 5. zk., Or. 25, 1971, bibliogr., Diabetes mellitus, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr., Z at z at k A. eta. buruz. Biguaniaes-en eragina glu-kose hesteen xurgapenean, Diabetes, v. 17, or. 492, 1968, K r ​​a 1 1 L. P. Ahozko agente hipogluzemikoen erabilera klinikoa, in: Diabetes mellitus, ed. M. Elienberg-ek a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970, Williams R. H., Tanner D. C. a. D e 1 1 W. D. Fenetilamil, eta isoamil-diguanuroen ekintza hipogluzemikoak, Diabetes, v. 7, or. 87, 1958, Williams R. H. a. o. Fenetildiguanidoaren azido hipogluzemikoarekin erlazionatutako ikerketak, Metabolismoa, v. 6, or. 311, 1957.