Vildagliptin - argibideak, analogiak eta gaixoen berrikuspenak

Vildagliptin droga hipogluzemikoa da eta praktika klinikoan erabiltzen da, intsulina ez den diabetesa tratatzeko. Artikuluan vildagliptina aztertuko dugu - erabiltzeko argibideak.

Kontuz! Anatomiko-terapeutikoa-kimikoa (ATX) sailkapenean, vildagliptina A10BH02 kodearen bidez adierazten da. Jabetzarik gabeko Nazioarteko Izena (INN): Vildagliptin.

Farmakodinamika eta farmakokinetika: deskribapena

Vildagliptin dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitzailea da. Entzimak bi hormona gastrointestinala (deitzen direnak ere) desaktibatzen ditu: 1 motako peptido glufagonoa (GP1T) eta polipeptido insulinotropikoa (GZIP) glukosaren menpekoa. Biek laguntzen dute intsulina askatzen, elikagaiak jatean erantzunez askatzen dena.

DPP-4 inhibitzaileak 2 motako diabetesa (T2DM) inhibitzaileak intsulina substantzia askatzea eta glukagonaren efektua murriztea eta, ondorioz, glukemia gutxitzea eragiten du.

Vildagliptina oso azkar xurgatzen da ahozko administrazioa ondoren. Plasmaren kontzentrazio maximoa 1-2 orduren ondoren antzematen da Biodisponibilitatea% 85ekoa da. Vildagliptina 2/3 inguru metabolizatzen da eta gainontzekoak aldatu gabe. Citokromoen eta oxidazioen bidez oxidazioak funtzio txikia du drogaren metabolismoan. Metabolito nagusia ez da farmakologikoki aktiboa. Droga% 85 gernuaren bidez kentzen da eta% 15 aulkiaren bidez. Kanporaketa erdibizitza 2 eta 3 ordu artekoa da.

Adierazpenak eta kontraindikazioak

Vildagliptin dozena bat azterketa kliniko egin da 2 motako diabetesa duten pertsonetan. Gaixoen HbA1c kontzentrazioetan% 7,5 eta% 11 bitartekoa izan zen. Ondorengo azterlan guztiak itsu bikoitzak ziren, eta 24 aste ere iraun zuten.

Hiru ikerketek alderatu zuten vildagliptin monoterapia (50 mg birritan egunero) beste antidiabetikoekin. 760 pertsona artatu zituzten vildagliptin edo metforminarekin (1000 mg / eguneko) urtean zehar. Vildagliptiptin taldean, HbA1c-ren batez besteko maila% 1,0 murriztu zen, metformin taldean -% 1,4. Alde horrek ez zigun hasierako hipotesia sendoki baieztatzen vildagliptina metformina baino eraginkorra ez zela. Gaixoen erdia bigarren urtez jarraitu zuten eta emaitza lehen urtearen ondoren ia berdina izan zen. Bigarren ikerketa batean, HbA1c% 0,9 murriztu zen vildagliptinarekin eta% 1,3 rosiglitazonarekin (behin 8 mg / egunean). Akarbosarekin konparatuta (hiru aldiz 110 mg / eguneko), HbA1c-ren beherakada antzeman zen vildagliptinaren alde (% 1,4 versus% 1,3).

4 ikerketetan, lehendik zegoen terapia antidiabetikoarekin kontrol glikemikoarekin konforme ez zeuden pertsonei vildagliptina edo plazeboa errezetatu zitzaizkien. Lehenengo ikerketak vildagliptina metforminarekin (≥1600 mg / eguneko) erabili zuen, bigarrenak pioglitazonarekin (45 mg / egun) edo glimepiridarekin (≥ 3 mg / eguneko), eta laugarrenak intsulinarekin (≥30E / egun). Vildagliptin-en 4 konbinazio erabiliz, HbA1c-ren kontzentrazioan beherakada nabarmen handiagoa lor daiteke. Sulfonilurea aztertzerakoan, vildagliptinaren bi dosiren arteko aldea (50.000 mcg eguneko) txikiagoa izan zen metformina eta pioglitazona ikerketetan baino.

Beste ikerketa batean, aurretik tratatu gabeko 2 motako diabetesa zuten 607 paziente lau taldetan banatu ziren: lehenengoak vildagliptina (ehun mg / eguneko) jaso zuen, bigarrenak pioglitazona (hogeita hamar mg / egunean), eta beste biek vildaglitina eta pioglitazoa jaso zituzten. Botika hartzerakoan, HbA1c% 0,7 murriztu zen, pioglitazona% 0,9, eta dosi txikiagoa% 0,5, eta dosi handiagoa% 1,9. Hala ere, ikerketa honetan erabilitako konbinazio terapia ez da koherentea diabetesa 2 nbgf-ren hasierako tratamenduarekin.

Inkretinek bizitza erdia oso laburra dute eta entzimak azkar suntsitzen ditu. Vildagliptinarekin hainbat entsegu daude bai monoterapian bai beste aukera terapeutiko batzuekin konbinatuta: metformina eta glitazona.

Bigarren mailako efektuak

Plazeboarekin baino maizago gertatzen diren bigarren mailako efektuak zorabioak, buruko mina, edema periferikoa, idorreria, artralgia eta goiko arnas bideetako infekzioak dira. Hipogluzemia kasu partikularretan soilik gertatzen da.

Saiakuntza kliniko guztietan, monoterapiarekin eta beste aukera terapeutikoekin konparatuta, ikusitako bigarren mailako efektuak odolean azido urikoaren maila handitzea eta fosfatasa alkalino serikoaren maila gutxitzea dira.

Transaminasa mailak oso gutxitan igotzen dira. Hala ere, efektu hepatotoxikoak ehun mg-ko eguneroko dosiarekin gertatzen dira. Vildagliptin dosi altuetan animalien ikerketetan arritmia hilgarria gertatu bazen ere, azterketa klinikoek frogatu dute lehen graduko AV blokeen maiztasuna handiagoa dela sendagaia hartzerakoan.

Animalien ikerketek frogatu dute drogak larruazaleko lesio nekrosikoak sor ditzakeela, baita giltzurrun-funtzioa okerrera ere. Gizakietan normalean horrelako baldintzak ez ziren gertatzen. Hala ere, AEBetako Elikagaien eta Drogasuneko Administrazioak (FDA) onarpena atzeratu zuen medikazioaren segurtasuna frogatu arte.

Dosierra eta gaindosi

Vildagliptin 50 mg pilulatan dago eskuragarri. Droga motako diabetesa gaixoen tratamendurako Errusia n onartu da. Eguneroko dosiak ez du 50 mg baino gehiago izan behar. Droga terapia hasi aurretik, eta ondoren lehenengo urtean hiru hilean behin, transaminasen maila kontrolatu behar da.

Nefropatia duten gaixoak (creatinina garbitzea berrogeita hamar ml / min baino gutxiago), hepatopatia larria eta transaminasen maila nabarmen handiak (normalaren goiko muga 2,5 aldiz gainditzen dutenean) debekatuta daude. Kontuz ibili behar da bihotz gutxiegitasun progresiboan (NYHA III eta IV), vildagliptina gaizki ulertzen baita. Ez dago haurdunaldian, edoskitzearen erabilerari buruzko daturik. 16 urtetik beherako pazienteei ez zaie gomendatzen drogak erabiltzea.

2013an, bi ikerketek pancreatitis eta pankreako zelulen metaplasia izateko arrisku handiagoa antzeman zuten. Ikerketak aldizkarietan argitaratu ziren, FDAri eta Europako Sendagaien Agentziari esker, pancreatitisaren arriskua tratatzeko azterketa osagarriak eskatzeko.

Elkarrekintza

Saiakuntza klinikoetan ez da beste sendagaiekin elkarreragina ikusi. Elkarreragiteko probabilitatea baxua da, vildagliptina ez delako metabolizatzen cytrome Chrome P450-aren superfamiliaren bidez eta, beraz, ez du ekiditen cytchrome P450 drogak metabolizatutako degradazioa. Droga beste eragile antidiabetikoekin, tiazido diuretikoekin, kortikoideekin, tiroideoekin eta simpatomimetikoekin elkarreragin dezake.

Drogaren analogia nagusiak.

Praktikariaren eta pazientearen iritzia.

Vildagliptin tratamendua beste metodo batzuen eraginkortasunagatik aginduta dago: dietan, jarduera fisikoan edo metforminaren aurrean ez dago erantzunik. Sendagaiak modu eraginkorrean murrizten ditu odolean monosakaridoen kontzentrazioa, baina ondorio kaltegarriak eragin ditzake, beraz azterketa erregularrak egin behar dira.

Viktor Alexandrovich, diabetologoa

Metformina preskribatu zen, horrek ez zuen lagundu eta dispepsia larria eragin zuen. Ondoren vildaglptin bihurtu ziren, eta horrek gluzemia hobetu eta sintomak murriztu zituen. Digestioa hartu ondoren sentsazioa hobetu zen. Glicemia aldizka neurtzen da - dena normala da. Aurrerago jarraituko dut.

Prezioa (Errusiako Federazioan)

Vildagliptinaren prezioa (50 mg / eguneko) 1000 errublo da hilean. Sitagliptina (100 mg / eguneko), beste DPP-4 inhibitzailea, ia bi aldiz garestia da eta hilean 1800 errublo kostatzen da, baina konparazio zuzena egin ezean, ez da ezagutzen bi eragile horiek dosi horietan baliokideak diren ala ez. Metforminarekin edo sulfonilureekin tratamendua, dosi altuenean ere, hilean 600 errublo baino txikiagoa da.

Tip! Edozein bitarteko erabili aurretik, espezialista bat kontsultatu behar duzu, izan litezkeen ondorioak ekiditeko. Auto-botikak onak baino kalte gehiago egin dezake.

Medikuen iritziak Galvus-i buruz

Vildagliptin, hau da. Galvus denbora eta nire gaixoek probatutako sendagaia da. Tratamendu indibidualaren helburuak, hipogluzemiaren arrisku txikia, oso ondo eta azkar lortzen dira. Kostua ere ezin da poztu, beraz, "Galvus" izendatzea gustatzen zait.

Egunean bitan erabili.

Oso efektu ona hartzen denean eta kontrol glikemiko bikaina. Adinekoak ere izendatzen ditut - dena ondo dago!

2 motako diabetesa tratatzeko Errusiako gehien agindutako sendagaietako bat. Eraginkortasuna eta segurtasuna denbora probatu dira. Gaixoek oso ondo toleratzen dute, glukosa maila eraginkortasunez murrizten du, eta hipogluzemia izateko arriskua oso txikia da. Garrantzitsua da bere prezio merkeak, bai medikuak bai pazienteak atsegin dituena.

Vildagliptin ("Galvus") IDDP-4 taldeko bigarren sendagaia da, Errusiako Federazioan 2 motako diabetesa duten gaixoen tratamendurako, beraz, gure herrialdean erabiltzeko esperientzia nahiko luzea da. Galvusek gaixoek ondo toleratzen duten sendagai eraginkor eta segurua da, ez du pisua irabazten laguntzen eta, gainera, arrisku txikiak ditu hipogluzemiari dagokionez. Droga hori giltzurruneko funtzioa murrizteko erabil daiteke, eta hori bereziki garrantzitsua da 2 motako diabetesa duten gaixo nagusiak tratatzeko. Ikerketa prekliniko eta klinikoen emaitzek iradokitzen dute DPP-4 inhibitzaileak (Galvus barne) hipogluzemia gisa erabiltzeko potentziala izan daitekeela, baina baita terapia nefroprotektibo gisa erabiltzea ere.

Galvus gaixoen berrikuspenak

"Galvus" drogaren inguruko iritzia idaztea ere erabaki zuen. Zoritxarrez, droga hau hartzeak infernura bihurtu zuen nire bizitzaren urtea. Belauneko gonartrosia daukat eta denek ulertzen dute zein zaila den. Esango dut okerrena hankak min egiten didala. Mina gizakia besterik gabe hasten denean, ohean joan, hankak luzatu edo okertu, beste aldera biratu, hankak ukitu. Antza, kukiar bakoitzean granada bat dagoela eta lehertzeko zorian daudela, orduan hiltzea besterik ez da. Oso minaren atalasea dut, medikuak ere harrituta daude eta jasanezina dela esaten badut, horrelako mina nekez egongo da. Horrela bizi izan nuen 2018 urte osoa eta infernuko bizitza hau Galvusek antolatu zuen. Hori dela eta, artikulazioekin edo bizkarrezurrekin arazoren bat dutenekin ohartarazi nahi dut, edo hankak eta bizkarreko mina hasi besterik ez dut egin behar. Honen arrazoia "Galvus" -aren harrera izan daiteke, oso maiz artralgia eragiten duena. Urtarrilaren 2tik hartzeari utzi nion eta nire bizitza alaia bihurtu zen. Ez dut esango hanka berriak hazi direnik, baina hankak ohean luzatu ditzaket, hanketako muskuluak ukitu ditzaket mina basatiak sentitu gabe eta hori zoriontasuna da dagoeneko, halako oinazeen ondoren.

9 urteko 2. motako diabetesa. Medikuak lehenik Siofor agindu zion. 1 aldiz edan nuen, ia oparitu nuen - nire bizitzako egunik txarrena! Duela sei hilabete, Galvusek aholkatu zuen medikuak. Hasieran pozik nengoen "Siofor efektua" ez zegoela, baina azukrea ia ez zen gutxitzen, baina sabelean mina zegoen, janaria ez zela urdailetik harago joaten eta han harriarekin eteten zela eta egunero. Baliogabetuta - buruak ez du minik.

2 motako diabetesa duela 3 urte lortu nuenean, berehala intsulina jarri zidaten eta "Galvus" idatzi nuen. Urtebete gutxienez edan behar duzula esan dute. Edaten nuen bitartean, azukrea normal mantentzen zen. Baina orduan oso garestia zen niretzat, eta urtebetez edan ondoren, hori erosteari utzi nion. Orain azukre maila altua da. Eta galvus erostea ordaindu dezaket, baina gibelean duen eragin negatiboaren beldur naiz.

Galvus + Metformin hartu nuen hilabete. Ez zen oso ondo sentitzen. Onartzen utzi zuen, hobe zen. Hilabete batez atseden hartuko dut eta berriro saiatu nahi dut. Eta azukrearen emaitzak onak dira sendagai hau hartzerakoan.

Bigarren urtean Galvus 50 mg hartzen dut metformin 500 mg goiz eta arratsaldez. Tratamenduaren hasieran, pilulak intsulinan zeuden 10 + 10 + 8 unitate eskemaren arabera, 8 luzea. Sei hilabete geroago, 12 azukre azukrea 4,5-5,5era jaitsi zen! Orain pilulak egonkorrak dira 5,5-5,8! Pisua 114 eta 98 ​​kg murriztu zen 178 cm-ko gehikuntzarekin. H.E. Calorie Calculator programa informatikoan kontatzen ari naiz. Guztiei aholkatzen diet! Interneten, edozein aukera dezakezu.

Amak 2 motako diabetea du. Medikuak Maninil errezetatu zuen lehenik, baina arrazoiren batengatik ez zen amarekin ondo moldatzen, eta azukrea ez zen gutxitu eta bere osasuna ez zen oso ona. Kontua da nire ama ere ez dagoela ondo bihotzarekin. Orduan Galvusek ordezkatu zuen, hau oso droga ona da. Oso komenigarria da hartzea, baita otorduak baino lehen, baita ondoren ere, eta egunean behin pilula batean bakarrik. Azukrea murriztu egiten da ez nabarmen, baina pixkanaka, ama oso ondo sentitzen den bitartean. Apur bat haserretzen duen gauza bakarra da gibelean negatiboki eragiten duela, baina laguntza emateagatik amak hainbat belar edaten ditu, beraz, dena ondo dago.

Deskribapen laburra

Galvus droga (vildagliptin substantzia aktiboa) droga hipogluzemikoa da, bere ekintza farmakologikoa, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) entzimaren inhibitzaileekin lotuta eta 2 motako diabetes mellitus tratatzeko erabiltzen da. Azkenaldian, digestio-hodien hormona kontzeptua intsulinaren sekrezioaren erregulatzaile gisa nabarmen zabaldu da. Zentzu honetan, biologikoki aktiboenak, aztertu direnak glukosa-menpeko polipeptido insulinotropikoak dira, HIP gisa laburtua eta glagagon antzeko peptidoa, GLP-1 gisa laburtua. Substantzia hauen izena intzestinak dira: hormona gastrointestinala jariatzen da janari-sarrerarekin erantzuteko eta pankreako β-zelulek intsulinaren jariaketa aktibatzeko ("inkretinen efektua" deiturikoa). Farmakologian, ordea, ez dago bide errazik: GLP-1 eta GUIak ez dira oso luzaro bizi, eta horrek baztertzen du sendagai gisa erabiltzeko aukera. Ildo horretatik, kanpotik intretinentziak ez sartzea proposatu zen, baina intretinen endretse naturalak ahalik eta gehien mantentzen saiatzea, suntsitzen duen entzimaren ekintza deprimituz, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Entzima hau inhibitzeak HIP eta GLP-1en bizitza eta jarduera luzatzen ditu, odolean duten kontzentrazioa handituz. Horrek esan nahi du intsulina / glukagono erlazioa maila berdinean dagoela, β-zelula pankreatikoen intsulinaren sekrezioa estimulatzen dela, eta α-zelulen glukronoa ezabatzen den bitartean. Laburbilduz, artikuluaren sarrerako zatia, esan beharra dago DPP-4 inhibitzaileak droga hipogluzemikoen talde berria dela, batez ere, bere intraktinak aktibatzera.Gainera, aurretiazko kalkuluen arabera, sendagai horiek beste antidiabetikoen aldean dute abantaila eraginkortasun / segurtasun erlazioari dagokionez.

Laborategiko, ikerketa klinikoko eta merkaturatzeko osteko azterketak "lana" berresten du intsulina endogenoaren kontzentrazioa handitzeko, glukagonoen maila jaisteko, gibelean glukosaren eraketa inhibitzeko eta ehunekiko intsulinarekiko erresistentzia murrizteko. Ezin da ukatu DPP-4 inhibitzaileak oso talde itxaropentsuak direla 2 motako diabetesa tratatzeko. Droga horien artean "erretzailea" Novartis farmaziar konpainia ospetsu famatuaren droga galvus da. Errusian 2008an droga hau erabiltzen hasi zen eta denbora gutxian endokrinologoekiko errespetuzko jarrera lortu zuen, profesionalen gozamenarekin mugatuz. Hori, oro har, ez da harritzekoa, galvusaren froga-oinarri handia dela eta. 20 mila boluntario baino gehiagok parte hartu zuten entsegu klinikoetan, drogaren eraginkortasuna baieztatu zen bai monoterapiaren esparruan, bai hipogluzemikoen beste agente batzuekin batera (metformina, sulfonilurea deribatuak, tiazolidinioneko deribatuak) eta intsulina. Galvus-en abantailetako bat hainbat gaixotasun "mordo bat" duten gaixo nagusietan erabiltzeko aukera da, besteak beste, patologia kardiobaskularrak eta giltzurrunak.

Galvus zaurgarria den organo bakarrenetarikoa gibela da. Ildo horretan, farmakologia ikastaroa egiten ari den bitartean, gibeleko parametro funtzionalen jarraipena egin behar da eta, jaunbizioaren lehen zantzuetan, berehala gelditu ezazu farmakoterapia eta gero galvusa utzi. 1 motako diabetearekin, galvus ez da erabiltzen.

Galvus piluletan dago eskuragarri. Dosifikazio-erregimena medikuak banan-banan hautatzen du, drogak hartu ditzakezu, elikagaien kontsumoa kontuan hartu gabe.

Farmakologia

Ahoko hipogluzemia. Vildagliptin - pankreako aparatu insularraren estimulatzaileen klaseko ordezkari batek, selektiboki inhibitzen du dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) entzima. DPP-4 jardueraren inhibizio azkar eta osoak (>% 90) hazkunde bat eragiten du 1 motako glutona moduko peptidoaren (GLP-1) eta glukosaren menpeko insulinotropiko polipeptido (HIP) sekrezio basalan eta egun osoan zehar egun osoan zehar.

GLP-1 eta HIP kontzentrazioak handituz, vildagliptinak pankreako β-zelulek glukosarekiko duten sentikortasuna areagotzen du eta horrek glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa hobetzen du.

2-1 diabetes mellitus duten gaixoetan vildagliptina 50-100 mg / eguneko dosian erabiltzerakoan, β-zelula pankreatikoen funtzioaren hobekuntza nabaritzen da. Β-zelulen funtzioaren hobekuntza maila hasierako kaltearen araberakoa da; beraz, diabetesa ez duten gizabanakoetan (odol plasmako glukosa-kontzentrazio normala duenean), vildagliptinak ez du intsulinaren sekrezioa estimulatzen eta ez du glukosa gutxitzen.

GLP-1 endogenoen kontzentrazioa handituz, vildagliptinak α-zelulek glukosarekiko sentikortasuna areagotzen dute eta horrek glukagonoaren jariatzeari buruzko glukosaren menpeko erregulazioa hobetzen du. Otorduetan gehiegizko glukagonoaren mailak behera egiteak intsulinarekiko erresistentzia gutxitzea eragiten du.

Intsulina / glukagona hipergluzemiaren atzeko aldean, GLP-1 eta HIP kontzentrazioen gehikuntza dela eta, gibeleko glukosaren ekoizpena gutxitzea eragiten du, bai prandioan, bai jan ondoren, eta ondorioz, glukosaren kontzentrazioa gutxitzen da odoleko plasmaan.

Gainera, vildagliptina erabiltzearen atzeko planoan, odol plasmako lipidoen mailan beherakada nabaritzen da. Hala ere, efektu hori ez da GLP-1 edo HIP efektuarekin lotzen eta pankrea β-zelulen funtzioaren hobekuntzarekin.

Jakina da GLP-1aren gehikuntzak hustuketa gastrikoa moteldu dezakeela, baina efektu hori ez da ikusten vildagliptina erabiltzearekin.

Vildagliptina 2 motako diabetes mellitus duten 5795 pazienteetan 12 eta 52 astetan monoterapia gisa edo metforminarekin, sulfonylurea deribatuekin, tiazolidinionarekin edo intsulinarekin batera erabiltzean, epe luzerako beherakada nabarmena izan da hemoglobina glikatuaren kontzentrazioan (HbA)_1c) eta odol glukosa barau.

Vildagliptin eta metformina konbinazio bat 2 motako diabetes mellitus duten pazienteentzako hasierako tratamendu gisa erabili zenean, HbAren dosi menpeko beherakada ikusi zen 24 astetan_1c eta gorputz pisua droga hauekin monoterapiarekin konparatuz. Hipogluzemia kasuak minimoak izan ziren tratamendu taldeetan.

Ikerketa kliniko batean, vildagliptina 50 mg 1 aldiz / eguneko dosian 6 hilabetez aplikatzean 6 hilabeteko diabetes mellitus pazienteetan, neurrizko giltzurruneko (GFR ≥30 eta 2) edo larria (GFR 2) graduarekin batera. HbA_1cplazebo taldearekin alderatuta.

Ikerketa kliniko batean, vildagliptina 50 mg-ko 2 aldiz / egunean metforminarekin / gabe metforminarekin intsulinarekin batera (batez besteko dosi bat 41 UU / eguneko) 2 motako diabetes mellitus duten gaixoen kasuan, HbAren beherakada ikusi zen._1c amaieran (% -0,77), hasierako adierazlearekin, batez beste,% 8,8. Plazeboaren aldea (% -0,72) estatistikoki esanguratsua izan zen. Ikerketa drogak jasotzen dituen taldean hipogluzemiaren intzidentzia plazeboko taldean hipogluzemiaren intzidentziaren parekoa izan zen. Estudio kliniko batean vildagliptina 50 mg-ko bi aldiz bi aldiz / egunean metforminarekin (≥1500 mg / eguneko) batera glimepiridearekin (≥4 mg / eguneko) 2 motako diabetesa duten pazienteetan_1c estatistikoki% 0,76 murriztu da nabarmen (hasierako adierazlea, batez beste,% 8,8).

Farmakozinetika

Vildagliptina irensten da, azkarren,% 85eko biodisponibilitate erabatekoarekin. Dosi terapeutikoen tartean, C-ren igoera_Gehienez vildagliptin plasma eta AUC drogen gehikuntzarekin ia proportzionala da.

Urdail huts batean irenstu ondoren, C-ra iristeko unea_Gehienez vildagliptin odolaren plasma 1 h 45 min da. Elikagaiekin aldibereko sarrerarekin, sendagaiaren xurgapen-tasa apur bat murrizten da: C-ren beherakada_Gehienez % 19 eta handitzeko denbora handitu arte 2 ordu 30 minutu arte. Hala ere, jateak ez du xurgapen eta AUC mailan eragiten.

Vildagliptina plasmatiko proteinei lotzea baxua da (% 9,3). Droga modu berdinean banatzen da plasma eta globulu gorrien artean. Vildagliptin banaketa ustez extravascularly gertatzen da, V_ss iv administrazioa ondoren 71 litro da.

Biotransformazioa da vildagliptin kanporatzeko bide nagusia. Giza gorputzean, drogaren dosiaren% 69 bihurtzen da. Metabolito nagusia - LAY151 (dosiaren% 57) farmakologikoki inaktiboa da eta zanoaren osagaiaren hidrolisiaren produktua da. Botikaren dosiaren% 4 inguruk amida hidrolisia egiten du.

Ikerketa esperimentaletan, DPP-4ren eragin positiboa drogen hidrolisian nabaritzen da. Vildagliptin ez da metabolizatzen CYP450 isoenzimen partaidetzarekin. Vildagliptina ez da substratua, ez du inhibitzen eta ez du CYP450 isoenzimak eragiten.

Droga barrutik hartu ondoren, dosiaren% 85 inguru giltzurrunak kanporatzen dituzte eta% 15 hesteen bidez, aldatu gabeko vildagliptina ren giltzurruna% 23 da. T_1/2 irenstea ondoren 3 ordu ingurukoa da, dosia edozein dela ere.

Farmakokinetika kasu kliniko berezietan

Generoak, IMC eta etnia ez dute vildagliptinaren farmakokinetikoan eragiten.

Larritasun arina edo moderatua duten gibeleko funtzioa duten pazienteetan (6-10 puntu Child-Pugh sailkapenaren arabera), botikaren erabilera bakarraren ondoren, vildagliptinaren biodisponibilitatea% 20 eta% 8 gutxitu dira, hurrenez hurren. Gibeleko disfuntzio larria duten pazienteetan (12 puntu Child-Pugh sailkapenaren arabera), vildagliptinaren biodisponibilitatea% 22 handitzen da. Vildagliptinaren gehieneko biodisponibilitatearen gehikuntza edo beherakada ez da% 30etik gorakoa, ez da klinikoki esanguratsua. Ez zegoen korrelaziorik gibeleko funtzioaren larritasunaren eta sendagaiaren biodisponibilitatearen artean.

Giltzurruneko funtzio urria, AUC arina, moderatua edo larria duten pazienteetan, vildagliptin 1,4, 1,7 eta 2 aldiz handitu zen boluntario osasuntsuekin alderatuta, hurrenez hurren. LAY151 metabolitoaren AUC 1,6, 3,2 eta 7,3 aldiz handitu da eta BQS867 - 1,4, 2,7 eta 7,3 aldiz metabolitoaren metabolismoa arinak, moderatuak eta larriak giltzurruneko funtzioa duten pazienteetan, hurrenez hurren. Giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa duten fase amaierako gaixoen (CRF) datu mugatuek adierazten dute talde honetako adierazleak giltzurruneko narriadura larria duten pazienteen antzekoak direla. Giltzurrunetako narriadura larria duten gaixoen kasuan, LAY151 metabolitoaren kontzentrazioa fase amaierako CRF duten pazienteetan 2-3 aldiz igo da. Hemodialisi garaian vildagliptina kentzea mugatua da (dosi bakarraren ondoren 4 ordu 3-4 ordu baino gehiagoko iraupena du).

Botikaren biodisponibilitatearen gehienezko igoera% 32an (C igoera_Gehienez % 18) 70 urtetik gorako pazienteetan ez da klinikoki esanguratsua eta ez du DPP-4 inhibizioan eragiten.

Ez dira ezarri vildagliptinaren ezaugarri farmakokinetikoak 18 urte baino gutxiago dituzten haurren eta nerabeen kasuan.

Kaleratze orria

Pilulak kolore horia zuri-argia, biribila, leuna, ertz biselatuak ditu. Alde batetik "NVR" gainazala dago, bestean "FB".

Salbuespenak: zelulosa mikrokristalinoa - 95,68 mg, laktosa anhidroa - 47,82 mg, sodio karboximetil almidoia - 4 mg, magnesio estearatua - 2,5 mg.

7 pieza - babak (2) - kartoi paketeak.
7 pieza - babak (4) - kartoi paketeak.
7 pieza - babak (8) - kartoi paketeak.
7 pieza - babak (12) - kartoi paketeak.
14 pieza - babak (2) - kartoi paketeak.
14 pieza - babak (4) - kartoi paketeak.
14 pieza - babak (8) - kartoi paketeak.
14 pieza - babak (12) - kartoi paketeak.

Galvus ahoz hartzen da, edozein dela ere janari-kontsumoa.

Botikaren dosi-erregimena banan-banan hautatu behar da, eraginkortasunaren eta jasangarritasunaren arabera.

Droga gomendagarria monoterapia garaian edo metforminarekin, tiazolidinionearekin edo intsulinarekin osatutako bi osagaien terapiaren baitan (metforminarekin edo metforminarekin batera) eguneko 50 mg edo 100 mg da. Intsulina tratamendua jasotzen duten 2 motako diabetesa larriagoa duten pazienteetan, Galvus 100 mg / eguneko dosian gomendatzen da.

Galvus dosi gomendagarria, konbinazio hirukoitzeko terapiaren baitan (vildagliptin + sulfonylurea deribatuak + metformina) 100 mg / eguneko da.

50 mg / eguneko dosia hartu behar da 1 ordu goizean. 100 mg / eguneko dosia 50 mgko 2 dosi banatu behar dira goizez eta arratsaldez.

Dosi bat galdu baduzu, hurrengo dosia lehenbailehen hartu behar da, eguneroko dosia ez da gainditu behar.

Sulffonilurearen eratorriekin bi osagaien konbinazio terapia gisa erabiltzen denean, Galvus-en dosi gomendatua 50 mg 1 ordu / egunean da. Sulfonylurea deribatuekin batera agindutakoan, 100 mg / eguneko dosia duten sendagaien terapiaren eraginkortasuna 50 mg / eguneko dosian berdina izan zen. 100 mg-ko eguneroko gehienezko gomendatutako dosiaren erabilera klinikoarekin nahikoa ez denez, gluzemia hobeto kontrolatzeko, hipogluzemiako beste sendagai batzuen preskripzio osagarria posible da: metformina, sulfonilurea deribatuak, tiazolidinionea edo intsulina.

Larritasun arina duten giltzurrunetako eta gibeleko funtzioa duten pazienteetan, ez da beharrezkoa sendagaiaren dosiaren erregimena zuzentzea. Neurketa neurriko eta larria duten giltzurruneko funtzioa duten pazienteetan (hemodialisi giltzurrunetako gutxiegitasun kronikoaren amaierako fasean barne), drogak 50 mg 1 aldiz / eguneko dosian erabili behar dira.

Adineko pazienteetan (≥ 65 urte) ez da Galvus-en doikuntzarik egin behar.

18 urte baino gutxiago dituzten haurren eta nerabeen kasuan Galvus erabiltzeko esperientziarik ez dagoenez, ez da gomendatzen pazienteen kategoria honetan drogak erabiltzea.

Gaindosi

Galvus ondo jasaten da 200 mg / eguneko dosian ematen denean.

Sintomak: drogak 400 mg / eguneko dosian erabiltzerakoan, muskulu mina antzeman daiteke, gutxitan - biriketako eta iragazki iragankorreko parestesia, sukarra, hantura eta lipasa kontzentrazio iragankorra (VGN baino 2 aldiz handiagoa). Galvus dosia 600 mg / eguneko gehikuntzarekin, muturreko edema garatzea parestesia eta CPK, ALT, C erreaktibo proteina eta mioglobinaren kontzentrazioa handitzea posible da. Gaindosi baten sintoma guztiak eta laborategiko parametroen aldaketak botika eten ondoren desagertzen dira.

Tratamendua: drogak gorputzetik dialisi bidez kentzea ez da oso zaila. Hala ere, vildagliptinaren metabolito hidrolitiko nagusia (LAY151) gorputzetik hemodialysia kendu daiteke.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Galvus drogak haurdun dauden emakumeen erabilerari buruzko datu nahikorik ez dago eta, beraz, ez da haurdunaldian erabili behar droga.

Bularreko esnearekin vildagliptina gizakiengan kanporatzen den ez dakigunez, Galvus ez da erabili behar edoskitzean (edoskitzea).

Ikerketa esperimentaletan, gomendatutakoa baino 200 aldiz handiagoa zen dosietan erabiltzen denean, drogak ez du emankortasun narriadura eta enbrioiaren garapena eta ez du eragin teratogenorik eragin.

Argibide bereziak

Izan ere, NYHA sailkapenaren arabera III klase funtzionalaren bihotz gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan vildagliptina erabiltzearen inguruko datuak (1. taula) mugatuak dira eta ez dute onartzen
Ondorioz, gomendagarria da Galvus kontuz erabiltzea gaixoen kategoria honetan.

Ez da gomendagarria vildagliptin erabiltzea bi klaseetako IV bihotz gutxiegitasun kronikoa duten IV klase funtzionala NYHA sailkapenaren arabera gaixoen talde honetan vildagliptina erabiltzearen inguruko datu klinikoen faltagatik.

1. Taula. Bihotz-gutxiegitasun kronikoa duten gaixoen egoera funtzionalaren sailkapena (New York), NYHA, 1964

Gibeleko funtzioa okertzea

Izan ere, kasu bakanetan, vildagliptinaren erabilerak aminotransferasesen jardueraren gehikuntza erakutsi zuen (normalean adierazpen klinikoak izan gabe), gomendagarria da gibeleko funtzioaren parametro biokimikoak zehaztea Galvus preskribatu aurretik, baita aldian-aldian sendagaiarekin tratamenduaren lehen urtean ere (behin 3 hilero behin). Gaixoak aminotransferaseen jarduera handiagoa badu, emaitza hori bigarren ikerketa baten bidez berretsi beharko litzateke eta, ondoren, gibeleko funtzioaren parametro biokimikoak aldizka zehaztu, normalizatu arte.AST edo ALTren jarduera VGN baino 3 aldiz handiagoa bada (errepikatutako azterketek baieztatu duten moduan), gomendagarria da botika bertan behera uztea.

Galvus erabiltzerakoan gibeleko funtzio okerrak edo bestelako seinaleak garatuz gero, berehala gelditu beharko litzateke drogoterapia. Gibeleko funtzioaren adierazleak normalizatu ondoren, ezin da berriro tratamendua hartu.

Beharrezkoa bada, intsulina terapia Galvus intsulinarekin batera soilik erabiltzen da. Droga 1 mellitus duten gaixoetan edo ketoacidosi diabetikoa tratatzeko ez da droga behar.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan duen eragina

Galvus drogak ibilgailuak gidatzeko duen gaitasunean eta kontrol mekanismoetan ez du eraginik ezarri. Droga tratamenduan zehar zorabioak garatuz, gaixoek ez dute ibilgailurik gidatu behar edo mekanismoekin lan egin.

Ekintza farmakologikoa

Vildagliptin (latinezko bertsioa - Vildagliptinum) Langerhans uhartea estimulatzen duten substantzien klasea da eta pankreasan 4 eta dipeptidyl peptidase-jarduera aktibatzen dute. Entzima honen efektua suntsitzailea da 1 motako glukagono antzeko peptidoarentzat (GLP-1) eta glukosaren menpeko polieptido insulinotropikorako (HIP).

Ondorioz, dipeptidyl peptidase-4aren ekintza substantzia kentzen da eta GLP-1 eta HIP produkzioa hobetzen da. Beren odol-kontzentrazioa handitzen denean, vildagliptinak beta zelulek glukosarekiko duten sentikortasuna hobetzen du eta horrek intsulinaren produkzioa areagotzen du. Beta-zelulen funtzionamenduaren igoera-tasa haien kalte-mailaren araberakoa da zuzenean. Beraz, vildagliptina duten drogak erabiltzen dituztenean azukrearen balore normalak dituzten pertsonek ez dute azukrea jaisten duen hormona eta, jakina, glukosa.

Gainera, drogak GLP-1 edukia handitzen duenean, aldi berean, glukosaren sentsibilitatea handitzen da alfa zeluletan. Halako prozesu batek, hormona alfa zelulen ekoizpenaren glukosaren menpeko erregulazioa areagotzea dakar. Otorduak jaten dituen bitartean edukia handitu izateak hormona intsulinarekiko immunitatea kentzen laguntzen du.

Intsulinaren eta glukagonoaren erlazioa handitzen denean, hau da, HIP eta GLP-1en balio handiagoaren arabera, egoera hiperglizemikoan, gibeleko glukosa neurri txikiagoan sortzen hasten da, bai elikagaien kontsumoaren garaian eta baita ondoren ere, eta horrek diabetearen odol-plasmako glukosa-edukia gutxitzen du.

Kontuan izan behar da, Vildagliptina erabiliz, lipidoen kopurua gutxitu egiten dela jan ondoren. GLP-1 edukiaren gehikuntzak, batzuetan, sabeleko askapenaren moteltzea eragiten du, izoztean ez zen halako eraginik antzeman.

52 aste baino gehiagoko 6.000 paziente inguruk egindako ikerketa batek frogatu du vildagliptina erabiltzeak glukosa-maila jaitsi dezakeela urdaila huts batean eta hemoglobina glikatatuan (HbA1c): droga erabiltzen denean:

• drogen tratamenduaren oinarri gisa
• metforminarekin konbinatuta,
• sulfonilurea deribatuekin konbinatuta,
• tiazolidinionearekin batera,

Glukosa maila ere jaitsi da vildagliptin intsulina erabiltzearekin batera.

Nola aurkitu zen vildagliptina

Inkretinei buruzko lehen informazioa duela 100 urte baino gehiago agertu zen, 1902an. Substantziak hesteetako mukotik isolatu ziren eta secretinak deitzen ziren. Ondoren, jakiak digeritzeko beharrezkoa den pankreatik entzimak askatzen dituzten gaitasuna aurkitu zuten. Urte batzuk geroago, iradokizunak sekrezioak guruinaren jarduera hormonalari ere eragin diezaioke. Kontuan izan da glukosuria duten gaixoetan, inkretinaren aitzindaria hartzerakoan, gernuan azukre kopurua nabarmen gutxitzen dela, gernuaren bolumena gutxitzen dela eta osasuna hobetzen dela.

1932an, hormonak izen modernoa lortu zuen: glukosa-menpeko insulinotropiko polipeptidoa (HIP). Duodenoaren eta jejunumaren mukosaren zeluletan sintetizatuta dagoela frogatu da. 1983an, 2 glukagono moduko peptidoak (BPL) isolatu ziren. Bihurgunetan, GLP-1ek intsulinaren sekrezioa eragiten duela glukosaren kontsumoaren ondorioz, eta bere jariatzea diabetikoetan murrizten da.

GLP-1 ekintza:

• diabetesa duten pazienteetan intsulina askatzea estimulatzen du
• elikagaien sabelaren presentzia luzatzen du,
• janari beharra murrizten du, pisua galtzen laguntzen du,
• eragin positiboa du bihotzean eta odol-hodietan,
• pankreasan glukagonaren produkzioa murrizten du - intsulinaren ekintza ahultzen duen hormona.

Intretinak DPP-4 entzimarekin zatitzen ditu, hau da, hesteetako mukara barneratzen duten kapilarretako endotelioan. Horretarako, 2 minutu behar dira.

Aurkikuntza horien erabilera klinikoa 1995ean hasi zen Novartis farmaziak. Zientzialariek DPP-4 entzimaren lana oztopatzen duten substantziak isolatu ahal izan zituzten, horregatik, GLP-1 eta HIPen bizimodua hainbat aldiz handitu zen eta intsulinaren sintesia ere handitu zen. Segurtasun-azterketa gainditu duen horrelako ekintza-mekanismoarekin kimikoki egonkorra den lehenengo substantzia vildagliptina izan zen. Izen horrek informazio asko xurgatu du: hona hemen agente hipogluzemikoen klase berria "gliptina" eta bere sortzailearen Willhower izenaren zati bat, eta drogak glikemia "gl" murrizteko duen gaitasunaren adierazpena eta baita "bai", edo dipeptidilamino-peptidasa, DPP entzima osoak ere. -4.

Vildagliptinaren ekintza

Diabetesa tratatzeko inkretinen aroaren hasiera ofizialki 2000. urtea da, DPP-4 inhibitzeko aukera Endokrinologoen Kongresuan lehenengo aldiz frogatu zenean. Denbora gutxian, vildagliptinak posizio sendoa lortu du diabetoterapiaren terapia estandarrak munduko herrialde askotan. Errusian 2008an erregistratu zen substantzia. Orain vildagliptina urtero sartzen da funtsezko sendagaien zerrendan.

Azkeneko arrakasta vildagliptinaren propietate bereziak direla eta, nazioarteko 130 azterketa baino gehiagoren emaitzek baieztatu dituzte.

Diabetesarekin batera, drogak honako aukera ematen du:

1. Kontrol glukemikoa hobetu. 50 mg-ko eguneroko dosian Vildagliptin-ek azukrea gutxitzen laguntzen du batez beste 0,9 mmol / L artean. Hemoglobina glikadatua batez beste% 1 murrizten da.
2. Glukosaren kurba leuntzea gailurrak ezabatuz. Postprandial glikemia gehienez 0,6 mmol / L gutxitzen da gutxi gorabehera.
3. Eguneko eta gaueko odol-presioa modu fidagarrian murriztea tratamenduaren lehen sei hilabeteetan.
4. Lipidoen metabolismoa hobetu batez ere dentsitate baxuko lipoproteinen kontzentrazioa murriztuz. Zientzialariek uste dute efektu osagarria dela, ez du zerikusia diabetesa konpentsatzeko hobekuntzarekin.
5. Murriztu pisua eta gerria paziente obesuengan.
6. Vildagliptin tolerantzia ona eta segurtasun handia du. Erabilitako garaian hipogluzemiaren atalak oso bakanak dira: arriskua sulfonilurea deribatu tradizionalak hartzerakoan baino 14 aldiz txikiagoa da.
7. Droga ondo doa metforminarekin. Metformina hartzen duten pazienteetan, 50 mg vildagliptin tratamenduak gehitzeak GH% 0,7 murriztu dezake, 100 mg% 1,1.

Argibideen arabera, Galvus-en ekintza, vildagliptinaren izen komertziala, pankreako beta zelulen eta glukosa-mailaren bideragarritasunaren araberakoa da. Lehen motako diabetean eta 2 motako diabetikoetan beta zelulen kaltetuen ehuneko handia dutenetan, vildagliptinak ez du indarrik. Pertsona osasuntsuetan eta glukosa normala duten diabetikoetan ez du egoera hipogluzemorik eragingo.

Gaur egun, vildagliptina eta haren analogiak metforminaren ondorengo 2. lerroko sendagaitzat hartzen dira. Gaur egun ohikoenak diren sulfonilurea deribatuak ordezkatu ditzakete, intsulinaren sintesia hobetzen dutenak, baina askoz ere seguruak ez direnak.

Vildagliptin duten drogak

Vildagliptinaren eskubide guztiak Novartis-en jabetzakoak dira, eta horrek ahalegin eta diru asko inbertitu ditu droga merkaturatzeko eta merkaturatzeko. Tabletak Suitzan, Espainian, Alemanian ekoizten dira. Laster, linean Errusia abiaraztea espero da Novartis Nevako sukurtsalean. Substantzia farmaziak, vildagliptinak berak, Suitzako jatorria baino ez du.

Vildagliptinak 2 Novartis produktu ditu: Galvus eta Galvus Met. Galvus-en substantzia aktiboa vildagliptina baino ez da. Tabletek 50 mg-ko dosi bakarra dute.

Galvus Met metformina eta vildagliptin konbinazioa dira pilulatan. Eskuragarri diren dosifikazio aukerak: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Aukera horri esker, diabetearen ezaugarriak kontuan hartu behar dira paziente jakin batean eta medikazio dosi egokia zehaztasunez hautatu.

Diabetikoen arabera, tableta bereizietan Galvus eta metformina hartzea merkeagoa da: Galvus-en prezioa 750 errublo ingurukoa da, metformina (Glucofage) 120 errublokoa da, Galvus Meta 1600 errublo ingurukoa da. Hala ere, Galvus Metom konbinatuarekin tratamendua eraginkorragoa eta erosoagoa dela onartu zen.

Galvus-ek ez du analogiarik vildagliptina dutenik, substantzia prebentzio debekuaren menpean baitago. Gaur egun, debekatuta dago vildagliptina duten sendagaiak ekoiztea ez ezik, substantzia bera garatzea ere. Neurri honek aukera ematen dio fabrikatzaileari edozein sendagai berri erregistratzeko beharrezkoak diren ikerketa ugarien kostuak ordaintzeko.

Onarpenerako adierazpenak

Vildagliptin 2 motako diabetesa soilik dago adierazita. Argibideen arabera, pilulak preskribatu daitezke:

1. Metforminaz gain, bere dosi optimoa diabetesa kontrolatzeko nahikoa ez bada.
2. Diabetikoetan sulfonilurea (PSM) prestaketak ordezkatzeko hipogluzemiaren arrisku handiagoa dutenak. Arrazoia zahartzaroa, dieta ezaugarriak, kirolak eta bestelako jarduera fisikoak, neuropatia, gibeleko funtzioa eta digestio prozesuak urritzea izan daitezke.
3. Diabetikoak PSM taldearentzako alergia dutenak.
4. Sulfonilurea beharrean, gaixoak intsulina terapiaren hasiera ahalik eta gehien atzeratu nahi badu.
5. Monoterapia gisa (vildagliptin bakarrik), Metformin hartuz gero, kontraindikatuta edo ezinezkoa da bigarren mailako efektu larriak direla eta.

Vildagliptinaren harrera huts egin gabe dieta diabetikoarekin eta heziketa fisikoarekin konbinatu behar da. Lan intsulinarekiko erresistentzia handia eta kontrolik gabeko karbohidratoen kontsumoa dela eta, oztopo gaindiezina izan daiteke diabetesa konpentsatzeko. Instrukzioak vildagliptina metformina, PSM, glitazona eta intsulina konbinatzeko aukera ematen du.

Botikaren dosia gomendagarria 50 edo 100 mg da. Diabetesaren larritasunaren araberakoa da. Botikak batez ere glukemia postprandialari eragiten dio, beraz, goizean 50 mg-ko dosia edatea komeni da. 100 mg berdin banatzen dira goizeko eta arratsaldeko harreretan.

Nahi ez diren ekintzen maiztasuna

Vildagliptinaren abantaila nagusia da erabiltzean zehar bigarren mailako efektuen intzidentzia baxua. PSM eta intsulina erabiltzen dituzten diabetikoen arazo nagusia hipogluzemia da. Nahiz eta maiz forma arin batean pasatu, azukre tantak nerbio sistemarentzat arriskutsuak dira eta, beraz, ahalik eta gehien ekiditen saiatzen dira. Erabilerarako argibideak vildagliptina hartzerakoan hipogluzemia izateko arriskua% 0,3-0,5 dela esan daiteke. Konparatzeko, kontrol-taldean ez zen botika hartzen, arrisku hori% 0,2koa izan zen.

Vildagliptinaren segurtasun handia da ikerketan zehar, diabetikoek ez zutela botikak bere alboko efektuengatik erretiratu behar izan, hala nola frogatu du vildagliptina eta plazeboa hartzen duten taldeetan.

Gaixoen% 10 baino gutxiagok salaketa zorabioak salatu zituzten eta% 1 baino gutxiago muturretako idorreria, buruko mina eta hantura. Aurkitu zen vildagliptin erabilera luzea ez dela bere bigarren mailako efektuak maiztasuna handitzea ekarriko.

Medikuntza Zientzietako Doktorea, Diabetologia Institutuko burua - Tatyana Yakovleva

Urte asko daramatzat diabetesa ikasten. Beldurgarria da hainbeste jende hiltzen denean, eta are gehiago desgaituta geratzen dira diabetearen ondorioz.

Berri onak kontatzen nago - diabetesa mellitus erabat sendatzen duen sendagaia garatzea lortu du Endokrinologia Ikerketa Zentroak. Momentuz, droga horren eraginkortasuna% 98ra gerturatzen ari da.

Beste berri on bat: Osasun Ministerioak segurtasuna bermatu du drogaren kostu handia konpentsatuko duen programa berezi bat onartzea. Errusian, diabetikoak maiatzaren 18ra arte (biak barne) lor daiteke - 147 errublo baino ez!

Argibideen arabera, drogak hartzearen kontraindikazioak vildagliptin, haurtzaro, haurdunaldi eta edoskitzerakoan hipersentsibilitatea baino ez dira. Galvus-ek laktosa osagai laguntzaile gisa dauka, beraz, intoleranteak direnean, debekatuta daude tableta hauek. Galvus Met onartzen da, ez baita laktosarik bere konposizioan.

Vildagliptin analogiak

Vildagliptinaren ondoren, hainbat substantzia gehiago aurkitu dira DPP-4 inhibitzen dutenak. Horiek guztiak analogikoak dira:

• Saksagliptin, Onglisa izen komertziala, Astra Zeneka ekoizlea. Saxagliptin eta metformina konbinazio deritzo Combogliz,
• Sitagliptina Januvioren prestaketetan dago, Berlingo-Chemie enpresako Xelevia Merck konpainiaren eskutik. Sitagliptin metforminarekin - Janumet bi osagaien pilulen substantzia aktiboak, Galvus Meta-ren analogikoa,
• Linagliptinek Trazhenta du izen komertziala. Sendagaia Beringer Ingelheim konpainia alemaniarraren garuna da. Linagliptin plus metformina tableta bakarrean Gentadueto deritzo;
• Alogliptina Vipidia pilulen osagai aktiboa da, Takeda Pharmaceuticals-ek AEBetan eta Japonian ekoizten dituena. Alogliptina eta metformina konbinazioa Vipdomet markaren pean egiten da,
• Gozogliptin vildagliptin-en etxeko analogo bakarra da. Satereks LLC enpresak kaleratzea aurreikusten da. Ekoizpen ziklo osoa, substantzia farmakologikoa barne, Moskuko eskualdean egingo da. Saiakuntza klinikoen emaitzen arabera, gozogliptinaren segurtasuna eta eraginkortasuna vildagliptinetik gertu zegoen.

Errusiako farmazietan gaur egun Ongliza erosi daiteke (hileko ikastaro baten prezioa 1800 errublo ingurukoa da), Combogliz (3200 errubloetatik), Jananu (1500 errublo), Kselevia (1500 errublo), Yanumet (1800etik aurrera) eta Trazhentu ( 1700 igurtzi.), Vipidia (900 rub. Tik.). Berrikuspen kopuruaren arabera, Galvusen analogien artean ezagunena Januvio dela esan daiteke.

Medikuek vildagliptinari buruzko iritziak

Medikuek balio handia dute vildagliptin. Sendagai honen abantailei deitzen diete ekintzaren izaera fisiologikoa, tolerantzia ona, efektu hipogluzemiko iraunkorra, hipogluzemiaren arrisku txikia, onura osagarriak mikroangiopatia garatzea ezabatzeko eta ontzi handien hormen egoera hobetzeko.

Vildagliptin, hain zuzen ere, nabarmen handitzen da tratamenduaren prezioa, baina zenbait kasutan (maiz hipogluzemian) ez dago alternatiba merezirik. Drogaren eragina metforminaren eta PSMren parekotzat jotzen da, denborarekin karbohidratoen metabolismoaren adierazleek pixka bat hobetzen dute.

Irakurri hau ere:

• Glyclazide MV pilulak diabetikoentzako gehien erabiltzen diren drogak dira.
• Dibicor pilulak: zein dira bere onura diabetesa duten pazienteentzat (kontsumitzaileentzako onurak)

Ziurtatu ikasten! Pilulak eta intsulina bizitza osorako administrazioa dela uste duzu azukrea kontrolpean izateko modu bakarra dela? Ez da egia! Zuk zeuk egiaztatu dezakezu hura erabiltzen hasita. gehiago irakurri >>

Zer da vildagliptin?

2. motako diabetesa tratatzeko sendagai aproposa bilatzen ari ziren bitartean, zientzialariek aurkitu dute posible dela odolean glukosa-kontzentrazioa erregulatzea hormona gastrointestinalaren laguntzarekin.

Urdailean sartzen diren elikagaiei erantzuteko sortzen dira eta elikagaien kantitatean dagoen glukosaren aurrean intsulinaren sintesia eragiten dute. Hormona horietako bat XX mendeko 30eko hamarkadan aurkitu zen, goiko hesteetako mukotik isolatuta zegoen. Konturatu da hipogluzemia eragiten duela. "Incretin" eman zioten.

2. motako diabetesa tratatzeko sendagai berrien garaia 2000. urtean hasi zen soilik, eta vildagliptin-en oinarritu zen. Novartis Pharma bere modura agente hipogluzemikoen klase berri bat izendatzeko aukera eman zitzaion. Horrela lortu zuten beren izena “gliptinak”.

2000. urteaz geroztik, 135 azterketa baino gehiago egin dira vildagliptinaren eraginkortasuna eta segurtasuna frogatu duten herrialde desberdinetan. Agerian utzi zen, halaber, metforminarekin konbinatzeak hipoglicemia eragiten duela biguanidoen eta glimepiridoaren erabilera konbinatuak baino hainbat aldiz gutxiago.

Errusian, 2008aren amaieran, lehenengo gliptina Galvus izenarekin erregistratu zen eta 2009an farmaziak sartu ziren. Geroago, "Galvus Met" izeneko metforminarekin bertsio konbinatua agertu zen merkatuan, eta 3 dosi dago eskuragarri.

Vildagliptinarekin sendagaiak

Errusian, 2 funts baino ez dira erregistratzen, glutina honetan oinarrituta.

Izen komertziala, dosia

Prezioa, igurtzi

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Beste herrialde batzuetan Eucreas edo, besterik gabe, Vildagliptin izeneko drogak daude.

Erabilerarako adierazpenak

Bertan oinarritutako drogak 2 motako diabetesa tratatzeko hartu dira. Oso garrantzitsua da kontsumoa jarduera fisiko erregularrarekin eta dieta berezi batekin uztartzea.

Zehazki, vildagliptin erabiltzen da:

1. Biguanide intolerantzia duten pertsonetan terapia duen droga bakarra da.
2. Metforminarekin konparatuta, dietak eta kirolak botererik ez dutenean.
3. Terapia bikoitzarekin, sulfonilurea deribatuekin, biguanidoekin, tiazolidinazionalekin edo intsulinarekin batera, droga hauekin monoterapiak, ariketa eta dieta erregularrarekin batera, ez zuten nahi zuten eraginik eman.
4. Terapiaz gain, hirugarren erremedio gisa: metformina eta sulfonilurea deribatuekin batera, dagoeneko oinarritutako drogak hartzen zituzten gaixoek kirola egin zuten eta dieta bat jarraitu zuten, baina ez zuten kontrol glikemiko egokia lortu.
5. Droga osagarri gisa, pertsona batek intsulina metforminarekin erabiltzen zuenean, eta kirolaren eta elikadura egokiaren atzeko planoan, ez zuen xede-glukosaren balioak jasotzen.

Kontraindikazioak eta bigarren mailako efektuak

2 motako diabetesa bezalako beste edozein modutan bezala, vildagliptinak zenbait baldintza eta gaixotasun ditu kontraindikazioen zerrendan, eta horietan sartzea zorrotz mugatzen da edo kontu handiz ematen da.

Hauek dira:

• Konposizioko edozein osagairekiko intolerantzia indibiduala,
• 1 motako diabetesa
• galactosa apurtzen duen entzima eza, bere intolerantzia,
• haurdunaldia eta edoskitze aldia,
• haurren adina
• bihotzaren eta giltzurruneko funtzio okerrak,
• azido laktikoa,
• azido metabolikoa gorputzean azido-base orekaren nahaste bat da.

Kontuz gomendatu da vildagliptina tratatzeko diagnostikatutako pertsonekin:

• pancreatitis akutua (iragana edo oraina),
• giltzurrunetako gaixotasun kronikoaren azken etapa hemodialisia burutzen denean,
• Bihotz gutxiegitasun kronikoaren III.

Vildagliptinak beste efektu hipogluzemikoekin alderatuta askoz ere bigarren mailako efektuak izan arren, hor daude oraindik, baina ahul adierazten dira:

1. Nerbio sistema (NS): zorabioak, buruko mina.
2. GIT: oso gutxitan, stool nahasteak.
3. Sistema kardiobaskularra: edema batzuetan besoetan edo hanketan agertzen da.

Metforminarekin konbinatuta:

1. NS: nahigabe eskuak dardara, zorabioak, buruko mina.
2. Tratamendu gastrointestinala: goragalea.

Vildagliptin farmazia merkatuan askatu ondoren jakinarazi ziren bigarren mailako efektuak:

• gibeleko gaixotasun hanturagarriak
• larruazala eta larruazaleko alergia erupzioak,
• pankreatitis,
• larruazaleko lesioak,
• minak artikulazioetan eta giharretan.

Drogaren azterketa ofiziala

Praktika klinikoan (EDGE) egin den ikerketa handiena interes berezia da. Munduko 27 herrialdetako CD-2 duten 46 mila lagunek parte hartu zuten. Lan globalean zehar, zuzenean kontrolatutako vildagliptina bat eta metforminarekin konbinatzen denean izango da kontrol eraginkorra.

Pertsona guztien artean, batez beste, glogaturiko hemoglobina maila% 8,2koa izan da.

Behaketaren xedea: Emaitzak ebaluatu pilulak hipogluzemikoen beste talde batzuekin alderatuta.

Zeregin nagusia: identifikatu hemoglobina glikatuaren gutxitzea duten gaixoen portzentajea (% 0,3 baino gehiago) ez duten muturreko edema izango, hipogluzemiaren garapena, traktu gastrointestinalean bigarren mailako efektuak direla eta porrotaren pisua (hasierako% 5 baino gehiago) ).

emaitzak:

• eraginkortasuna eta segurtasuna gaztetan (18 urte baino gehiago) eta zahartzaroan
• ia ez da gorputzaren pisua handitu.
• giltzurrunetako gaixotasun kronikoetarako erabil daiteke;
• Eraginkortasuna frogatu da iraun duen CD-2arekin ere;
• glukagonoaren produkzioa inhibitzen da
• pankreako β-zelulen funtzioa ahalik eta gehien mantentzen da.

Erabileraren abantailak eta desabantailak

Vildagliptin - agente hipogluzemikoen klase berri bateko droga. Eragin positiboa du gorputzean, droga zaharragoak ez bezala. Hasieran helmugako 2. lerroan kokatu zen 2. motako diabetesa, baina azken urteetan sendagaien lehen lerroari dagokio.

• tratamendu gastrointestinalaren bigarren mailako efektuak,
• vildagliptinak ez du pisuaren gehikuntzarik eragiten, batez ere metforminarekin konbinatuta;
• Pankreako β-zelulen funtzioa mantentzen du,
• intsulina eta glukogonaren arteko desoreka ezabatzen du;
• giza digestio-hodietako hormonen jarduera handitzen du.
• hipogluzemiaren arriskua murrizten du hainbat aldiz,
• Hemoglobina glikatuaren balioa murrizten du,
• piluletan egina,
• egunean 2 aldiz hartu gabe,
• aplikazioa ez dago elikagaien sabelean duen presentzia edo gabeziaren arabera.

• ez dira hartu behar 18 urte baino gutxiago dituzten haurrak, erizainak eta egoera onean dauden emakumeak
• sarrera debekatuta dago iraganean pankreatitis akutua diagnostikatu bazitzaion,
• kostua.

Vildagliptin analogiak

Ez du zuzeneko analogorik. Errusian, Galvus eta Galvus Met baino ez dira erregistratzen bere oinarrian. Talde bereko drogak antzekoak hartzen baditugu, "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia" bereiz ditzakegu.

Droga horien guztien substantzia aktiboak desberdinak dira, baina gliptinak dira. Belaunaldi berri bakoitzean gabezia eta efektu positibo gutxiago daude.

Inkretinen taldea kontuan hartzen badugu, "Baeta" eta "Saksenda" analogikoak izan daitezke. Gliptinak ez bezala, droga hauek larruazalpeko injekzioetan baino ez daude erabilgarri, eta horrek bere muga kopurua du.

Dena zorrotz banaka hautatzen da, eta 2 motako diabetesa okerrera egin dezaketen kontraindikazioei, bigarren mailako efektuei, eraginkortasunari, segurtasunari eta aldi bereko gaixotasunei arreta jarriz.

Errusiako

Etxeko farmakologiako konpainiek sortutako Vildagliptin analogien artean, zerrenda txiki bat dago: Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Gainerako drogak atzerrian ekoizten dira.

Vildagliptin ez da modu independentean erabiltzen aurkeztutako ordezkoetan. Ekintza-espektroaz eta gizakiaren esposizioaren kalitateaz arduratzen diren antzeko substantziekin ordezkatzen da.

Substantzia aktibo nagusiak Vildagliptinaren analogoetan isolatuta daude:

• Metformina - Gliformina, Formmetina,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glazidazidoa + metformina - Glimekanika.

Bi substantzia aktibo bakarrik detektatzen dira gorputzean azukre-maila handia saihesten dutenak. Bakoitzak bereizten ez badu, drogak konbinazio tratamendu batean (Glimecomb) konbinatzen dira.

Prezioan, fabrikatzaile errusiarrak atzerrikoen atzetik daude. Atzerriko alderdiek balioa handitu zuten, 1000 errublo gainditu zituzten.

Formetina (119 errublo), Diabefarm (130 errublo), Glidiab (140 errublo) eta Gliclazida (147 errublo) dira Errusiako sendagai merkeenak. Gliformina garestiagoa da - 202 errublo. batez beste, 28 pilulatan. Garestiena Glimecomb da - 440 errublo.

Atzerriko

Diabetes mellitusaren manifestazioa ezabatzeko sendagaiak, beste herrialde batzuetan sortuak, etxeko ordezkoak baino kantitate handiagoetan agertzen dira.

Ondorengo drogak bereizten dira, gizakiengan odolean azukre tasa handiagoa kentzeko gai direnak.

• AEB - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Herbehereak - Onglisa,
• Alemania - Galvus Met, Glibomet,
• Frantzia - Amaril M, Glucovans,
• Irlanda - Vipidia,
• Espainia - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Atzerriko drogak Galvus dira, Vildagliptin. Bere kaleratzea Suitzan ezarri da. Sinonimo absolutuak ez dira egiten.

Trukean antzeko sendagaiak eskaintzen dira, baina beste osagai nagusi batekin. Osagai bakarreko eta bi osagaiko prestakinen substantzia aktiboak bereizten dira:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazona + Metformina - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiridoa + Metformina - Amaril M.

Atzerriko drogek kostu handiagoa dute. Beraz, Gluconorm - 176 errublo, Avandamet - 210 errublo eta Glukovans - 267 errublo dira merkeenak. Kostu apur bat handiagoa - Glibomet eta Glimecomb - 309 eta 440 errublo. hurrenez hurren.

Prezio ertaineko kategoria Amaril M da (773 errublo). 1000 errublo kostatzen da. sendagaiak osatzen ditu:

• Vipidia - 1239 igurtzi.,
• Galvus Met - 1499 igurtzi.,
• Onglisa - 1592 errublo.,
• Trazhenta - 1719 errublo.,
• Januvia - 1965 igurtzi.

Garestienak Combogliz Prolong (2941 errublo) eta Yanumet (2825 errublo) dira.

Horrela, Galvus, Vildagliptin substantzia aktiboa daukana, ez da droga garestiena. Prezio ertaineko kategorian agertzen da, atzerriko droga guztiak kontuan hartuta.

Victoria Sergeevna

"Urte asko daramat diabetikoa. Eskuratutako gaixotasuna diagnostikatu zidaten (2 mota). Medikuak Galvus hartzeko agindua eman zidan, baina dosifikazioa minimoak izanik, handitu egin da, ez dit azukrea jaitsi, okerrera egin du.

Erupzio alergiko bat agertu zen gorputzean. Berehala aldatu nintzen Galvus Met-era. Berarekin bakarrik hobeto sentitu nintzen ".

Yaroslav Viktorovich

"Duela gutxi diagnostikatu zidaten diabetesa. Vildagliptin oinarritutako Galvus-ek berehala agindutakoa. Baina azukrea oso astiro jaisten zuen edo ez zuen batere lan egiten.

Farmaziara joan nintzen, non errusiar botikekin ordezkatzeko gomendatu zidaten, atzerriko bat baino okerragoa ez zena - Gliformin. Hartu ondoren bakarrik azukrea erori zitzaidan. Orain bera bakarrik onartzen dut. "