Telmista nola erabili?

Telmista 40 mg - antihipertentsiboa den droga, angiotensin II hartzailearen antagonista (AT1 mota).

40 mgko 1 tablet:

Osagai aktiboa: Telmisartan 40,00 mg

Bizkorrak: meglumina, sodio hidroxidoa, povidona-KZO, laktosa monohidratoa, sorbitola (E420), magnesioa estearatua.

Tablet obaloak, bikonbexak, kolore zuriko edo ia zuriak.

Farmacodinamia

Telmisartan angiotensina II hartzailearen antagonista espezifikoa da (ARA II) (AT1 mota), eraginkorra da ahoz hartzen denean. Angiotensina II hartzaileen AT1 azpiatalarekiko afinitate handia du eta honen bidez angiotensina II-ren ekintza gauzatzen da. Angiotensina II errezeptorearen konexioaren arabera aldentzen da, eta ez du agonista baten ekintza hartzaile horren aldean. Telmisartan angiotensina II hartzaileen AT1 azpiatalarekin soilik lotzen da. Konexioa etengabea da. Ez du afinitate bat beste errezeptore batzuekin, AT2 hartzaileekin eta gutxiago aztertutako beste angiotensinen hartzaileekin. Hartzaile horien esanahi funtzionala eta angiotensina II-rekin duten gehiegizko estimulazioaren eragina ere ez da aztertu. Horien kontzentrazioa handitu egiten da telmisartanaren erabilerarekin. Odosteroaren aldosteronaren kontzentrazioa murrizten du, ez du renina inhibitzen odol-plasman eta ns-ak ioi kanalak blokeatzen ditu. Telmisartanek ez du angiotensina bihurtzeko entzima (ACE) (kininasa II) inhibitzen (bradikinina ere apurtzen duen entzima). Beraz, ez da espero bradikininak eragindako bigarren mailako efektuen gehikuntza.

Gaixoetan, 80 mg-ko dosi telmisartanek angiotensina II-ren eragin hipertentsiboa erabat blokeatzen du. Ekintza antihipertentsiboaren agerpena telmisartan lehen administraziotik 3 orduren buruan nabaritzen da. Drogaren eragina 24 orduz irauten du eta 48 ordu arte izaten jarraitzen du. Eragin antihipertentsibo nabarmen bat normalean telmisartan administratu ondoren 4-8 astez garatzen da.

Hipertentsio arteriala duten gaixoetan, telmisartan presio sistolikoa eta diastolikoa (BP) jaisten da, bihotz-maiztasunari (HR) eragin gabe.

Telmisartan bortizki baliogabetzearen kasuan, odol-presioa pixkanaka bere jatorrizko mailara itzultzen da "erretiratzea" sindromea garatu gabe.

Farmakozinetika

Ahoz hartzen denean, traktu gastrointestinala (GIT) azkar xurgatzen da. Biodisponibilitatea% 50ekoa da. AUC (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian) gutxitu da telmisartan janariarekin batera aldi berean erabiltzea% 6 (40 mg-ko dosian)% 19 arte (160 mg-ko dosian). Irentsi eta 3 ordu geroago, odol-plasmaren kontzentrazioa berdintzen da, bazkariko denbora edozein dela ere. Gizonen eta emakumeen plasma-kontzentrazioetan aldea dago. Emakumeen odol-plasma eta AUCen gehieneko kontzentrazioa (gizonen kasuan) 3 eta 2 aldiz handiagoa izan zen hurrenez hurren (eraginkortasunean eragin handirik gabe).

Odol-plasmako proteinekin komunikazioa -% 99,5, batez ere albumina eta alfa-1 glicoproteinekin.

Oreka kontzentrazioan agertzen den banaketa bolumenaren batez besteko balioa 500 litro da. Azido glukuronikoarekin konjugazioan metabolizatzen da. Metabolitoak farmakologikoki inaktiboak dira. Erdi-bizitza (T1 / 2) 20 ordu baino gehiagokoa da. Batez ere hesteetan kanporatzen da aldaketarik gabe eta giltzurrunez - hartutako dosiaren% 2 baino gutxiago. Plasmaren garbitze osoa altua da (900 ml / min), baina odol fluxu "hepatikoa" (1500 ml / min inguru) alderatuta.

Pediatriako erabilera

Telmisartanen farmakokinetikaren adierazle nagusiak telmisartan hartu zuten 6 eta 18 urte bitarteko haurren artean 1 mg / kg edo 2 mg / kg 4 astez dosi bat egin ondoren paziente helduen tratamenduan lortutako datuekin konparatzen dira eta ez linealtasuna berresten dute. telmisartanen farmakokinetika, batez ere Cmax-ekin alderatuta.

Contraindications

Kontraindikazioak Telmistaren erabileran:

• Substantzia aktiboarekin edo drogen gehiegizko sentikortasunarekin.
• Haurdunaldia.
• Edoskitze aldia.
• Hegaletako gaixotasunak.
• Gaixotasun hepatiko larria (Child-Pugh C klasea).
• Diabetes mellitus duten edo giltzurrunetako gutxiegitasun moderatu edo larria duten pazienteetan aliskirenekin batera (filtrazio glomerular tasa (GFR))

Bigarren mailako efektuak

Bigarren mailako efektuen kasuek ez dute loturarik izan gaixoen generoa, adina edo arrazarekin.

• Gaixotasun infekziosoak eta parasitoak: sepsia, sepsia hilgarria, gernu-traktuko infekzioak (zistitisa barne), goiko arnas traktuko infekzioak.
• Odol eta sistema linfatikoaren nahasteak: anemia, eosinofilia, tronbozitopenia.
• Sistema immunologikoaren nahasteak: erreakzio anafilaktikoak, hipersentsibilitatea (eritema, urtikaria, angioedema), ekzema, azkura, larruazaleko erupzioak (drogak barne), angioedema (emaitza fatalekin), hiperhidrosia, larruazaleko erupzio toxikoak.
• Nerbio sistemaren urraketak: antsietatea, insomnioa, depresioa, desmuntatzea, bertigoa.
• Ikusmenaren organoaren nahasteak: ikusmen arazoak.
• Bihotzaren bortxaketak: bradikardia, takikardia.
• Odol hodien urraketa: odol presioaren beherakada nabarmena, hipotentsio ortostatikoa.
• Arnas aparatuaren, bularreko organoen eta mediastinoaren nahasteak: arnasaren gabezia, eztulak, biriketako gaixotasun interstiziala * (* merkaturatu ondorengo epean, biriketako gaixotasun interstizialaren kasuak deskribatu ziren, telmisartanekin aldi baterako harremana izan arren. Hala ere, ez dago harreman kausalik telmisartanarekin. instalatu da).
• Digestio-nahasteak: sabeleko mina, beherakoa, aho-mukosa lehorra, dispepsia, flatulentzia, urdaileko ondoeza, gorabeherak, zapore-perbertsioa (disgeusia), gibeleko funtzioa edo gibeleko gaixotasuna * (* gehienetan merkaturatu ondorengo behaketen emaitzen arabera). gibeleko funtzioaren / gibeleko gaixotasunen kasuak identifikatu dira Japoniako egoiliarretan)
• Muskulu eskeletaletik eta ehun konektiboaren nahasteak: artralgia, bizkarreko mina, muskulu espasmoak (txahal muskuluen cramps), beheko muturreko mina, mialgia, tendoi mina (tendinitisaren agerpenaren antzeko sintomak).
• Giltzurrunak eta gernu-traktuak: giltzurrun-funtzioa gutxitzea, giltzurrun-gutxiegitasun akutua barne.
• Injekzio gunean nahaste orokorrak eta nahasteak: bularreko mina, gripearen antzeko sindromea, ahultasun orokorra.
• Datu laborategiko eta instrumentalak: hemoglobina gutxitzea, azido urikoaren kontzentrazioa handitzea, odol-plasmako kreatinina, "gibeleko" entzimenen jarduera handitzea, creatina fosfokinasa (CPK) odoleko plasma, hiperkalemia, hipogluzemia (diabetesa mellitus duten pazienteetan).

Droga elkarreragina

Telmisartan-ek beste hipertentsio batzuen kontrako hipertentsioaren eragina areagotu dezake. Ez dira esanahi klinikoko beste interakzio mota batzuk identifikatu.

Digoxina, warfarina, hidroklorotiazida, glibenklamida, ibuprofenoa, paracetamol, simvastatina eta amlodipina batera egiteak ez du elkarrekintza klinikoki esanguratsurik ekarriko. Odol-plasmaren digoxinaren batez besteko kontzentrazioaren batez bestekoa% 20 igo da (kasu batean,% 39). Telmisartan eta digoxinaren aldibereko erabilerarekin, aldian-aldian komeni da digoxinaren kontzentrazioa odol-plazan zehaztea.

Renin-angiotensin-aldosterone sisteman (RAAS) jokatzen duten beste sendagaiak bezala, telmisartan erabiltzeak hiperkalemia eragin dezake (ikus "Argibide bereziak" atala). Arriskua areagotu egin daiteke beste drogekin aldibereko erabileraren kasuan, eta horrek hiperkalemia garatzea ere eragin dezake (gatzak dituzten potasioaren ordezkoak, potasioa ez duten diuretikoak, ACE inhibitzaileak, ARA II, antiinflamatorio esteroideak ez diren AINEak, besteak beste, ziklooxigenasa-2 | TsOGG-2 | immunosuppressante cyclosporine edo tacrolimus eta trimethoprim.

Hiperkalemia garatzea arrisku faktore konkomitenteen araberakoa da. Aurreko konbinazioak aldi berean erabiltzen badira ere arriskua handitzen da. Bereziki, arriskua oso altua da potasioarekin lotutako diuretikoekin batera erabiltzen bada, baita gatzak dituzten potasioaren ordezkoekin ere. Adibidez, ACE inhibitzaileekin edo AINEekin batera egiteak arrisku gutxiago du, neurri zorrotzak hartzen badira. ARA II-k, telmisartan adibidez, potasio galera murrizten du terapia diuretikoan zehar. Potasioa gutxitzen duten diuretikoak erabiltzeak, adibidez, espironolaaktona, eplerenona, triamterena edo amiloridea, potasioa duten gehigarriak edo potasioa duten gatz ordezkoak sor dezake potasio serikoa handitzea. Dokumentatutako hipokalemia aldibereko erabilera kontu handiz eta odol plasmaren potasioaren jarraipen erregularrarekin erabili behar da. Telmisartan eta ramiprilen aldibereko erabilerarekin, AUC0-24 eta Cmax ramipril eta ramiprilen Cmax hazkundea ikusi da. Fenomeno honen esanahi klinikoa ez da finkatu. ACE inhibitzaileen eta litioaren prestakuntzen aldibereko erabilerarekin, plasma litioaren edukiaren gehikuntza itzulgarria nabaritu zen, efektu toxikoak lagunduta. Gutxitan izan dira ARA II eta litio prestaketekin gertatu diren aldaketak. Litioa eta ARA II aldibereko erabilerarekin, gomendagarria da litioaren edukia odol-plazan zehaztea. NSAIDen tratamenduak, azido azetilsalizilikoa, COX-2 eta selektibo ez diren AINEak tratatzeak giltzurruneko porrot akutua eragin dezake paziente deshidratatuetan. RAASen aurka jarduten duten drogek eragin sinergikoa izan dezakete. AINEak eta telmisartan jasotzen dituzten pazienteetan, CBC-a tratamenduaren hasieran eta giltzurruneko funtzioa kontrolatu behar da. Diabetes mellitus edo giltzurrun-gutxiegitasun moderatua eta larria duten pazienteetan aliskiren aldi berean erabiltzea (filtrazio glomerular tasa GFR Moskuko farmaziak Telmista 40 mgren batez besteko kostua hauxe da:

• 28 tableta pakete bakoitzeko - 300-350 errublo.
• 84 pilulak paketero - 650-700 errublo.

Askatu forma eta konposizioa

Dosier forma Telmistak - pilulak: ia zuriak edo zuriak, 20 mg-ko dosian - biribila, 40 mg - bikonbaxak, obalatuak, 80 mg - bikonbexak, kapsula itxurakoak (material konbinatuaren ontzi batean 7 pieza, kartoizko kaxa batean 2, 4, 8) , 12 edo 14 babak, babak 10 pieza. 3, 6 edo 9 babak kartoizko kaxa batean).

Tabletaren osaera:

• substantzia aktiboa: telmisartan - 20, 40 edo 80 mg,
• excipientes: sodio hidroxidoa, laktosa monohidratoa, magnesio-estearatoa, meglumina, povidona K30, sorbitola (E420).

Erabilerarako argibideak Telmista: metodoa eta dosia

Tablet telmistak ahoz hartzen dira, bazkaltzeko ordua edozein dela ere.

Hipertentsio arterialarekin batera, egunero 20 edo 40 mg botika hartzen hastea gomendatzen da. Zenbait gaixoen kasuan, hipotentsio efektua lor daiteke 20 mg / eguneko dosian. Eragin terapeutiko nahikorik ez izanez gero, dosia eguneroko gehienez 80 mg-ra igo dezakezu. Dosi handitzearekin batera, kontuan hartu behar da Telmistaren gehienezko efektu hipotentsiboa terapia hasi zenetik 4-8 ​​aste igaro ondoren lortzen dela.

Morbilitate kardiobaskularra eta hilkortasuna murrizteko, egunero 1 aldiz botikaren 80 mg hartzea gomendatzen da.

Tratamenduaren hasierako fasean, odol presioa normalizatzeko metodo osagarriak behar dira.

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoen dosifikazio-erregimena egokitu beharrik ez dago, hemodialisi dutenak barne.

Larritasun arina edo moderatua duten gibeleko funtzioaren kasuan (Child-Pugh sailkapenaren arabera - A eta B klaseak), Telmistaren eguneroko gehieneko dosia 40 mg da.

Adineko gaixoen kasuan, telmisartanen farmakokinetika ez da aldatzen, beraz, ez da hauen sendagaiaren dosia doitu beharrik.

Jarduteko mekanismoaren deskribapena: farmakodinamika eta farmakokinetika

Telmisartan 1 motako angiotensinaren errezeptorearen antagonista da. Klase honetako farmako guztiak bezala, telmisartan angiotensina II gehiena banoaktiboa AT1 hartzailearen lotze gunetik desplazatzen da. Telmisartan odol hodiak dilatatu eta odol presioa jaisten da.

Telmisartan

Ikerketa berrien arabera, telmisartanek gantz zelulen hartzaile bereziak ere aktibatzen ditu gorputzean. Hartzaileek karbohidratoak gantz bihurtzea kontrolatzen dute eta gantz zelulek intsulinarekiko duten sentikortasuna areagotzen dute. Gaixo hipertentsibo askok odol lipido nahasteak eta odol azukrearen erregulazioa (sindrome metabolikoa) ere izaten dituzte. Gaixo horien kasuan, telmisartanek azukrea eta intsulina kontzentrazioa jaistearen abantaila du, baita triglizeridoen kontzentrazioa ere odolean HDLaren kontzentrazioa handitzen doan heinean.

Normalean ondo jasaten du telmisartan. Antihipertentsioaren eragina ahozko administrazioa gertatu eta 24 ordu inguru irauten du. Drogak ia erabat metabolizatzen du gibelean. Terapia luzearekin, telmisartan sei eta zortzi aste igaro ondoren lortzen da gehienezko efektua.

Telmisartan ahoz eman ondoren, plasmako kontzentrazioak 0,5-1 orduren buruan iristen dira. 40 mg-ko dosian,% 40ko biodisponibilitatea lortzen da. 160 mg-ko dosian,% 58ko biodisponibilitatea lortzen da, elikagaien zertxobait baino ez dena. Giltzurrunetako gaixotasunek ez dute telmisartan kanporatzea galarazten, beraz, dosi-murrizketa ez da beharrezkoa giltzurrun-gutxiegitasun arina edo moderatua duten pazienteetan. Botikak ia ez du bihotz maiztasunean eraginik.

Zitokromo P450 isoenzimak (CYP) ez direlako telmisartanen metabolismoan parte hartzen, ez da espero CYP inhibitzen duten edo metabolizatzen dituzten drogekin interakzioak. Telmisartan gehienez eta gutxieneko digoxina kontzentrazioak% 49 eta% 20 handitzen dira, hurrenez hurren. Botikak ez du warfarinaren eraginkortasunean eragiten, beraz, antikoagulanteen terapian kontu handiz erabil daiteke.

warfarin

Sartanen egitura kimikoak alderatzean, bere egitura tiazolidinazion molekula baten antza duela nabaritzen da - pioglitazona eta rosiglitazona intsulinaren hartzaileen sensibilizatzaileak. Telmisartan lipidoen eta azukrearen metabolismoa hobetzen duen sartano bakarra da. Tiazolidinazko egiturazko antzekotasunaz gain, telmisartanek beste sartar batzuek baino banaketa-bolumen handiagoa dute, substantziaren banaketa estrabaskular garrantzitsu bat adieraziz. Ezaugarri horiek direla eta, efektu kardiometabolikoak dituen substantzia gisa sailkatzen da.

PPAR aktibazioaren eragin terapeutikoa adibide gisa agonista selektiboa erabiliz aztertu da. Aurreko esperientzia klinikoak adierazten du telmisartanek ez duela PPAR-g aktibazio selektiboaren ondorioz eragindako bigarren mailako efektuak eragin behar. Saiakuntza kliniko handietan baieztatzen diren aurretiazko datu horiek frogatzen badira, telmisartan tresna garrantzitsua izan daiteke sindrome metabolikoa, diabetesa eta aterosklerosia prebenitzeko eta tratatzeko.

Askatu inprimakiak eta osaera

Sendagaia pilulak zuriak dira.Haien forma alda daiteke: 20 mg osagai aktibo biribil, 40 mg - obal konbokatua bi aldeetan, 80 mg - kapsulak forma konbexaren 2 aldeetan. Babak, kartoizko kutxetan egon daitezke.

Osagai aktiboa telmisartan da. Honez gain, konposizioa honako hauek dira: sodio hidroxidoa, sorbitola, K30 povidona, meglumina, magnesio-estearatoa, laktosa monohidratoa.

Ekintza farmakologikoa

Sendagaiak efektu antihipertentsiboa du. Osagai aktiboa angiotensina II hartzailearen antagonista da. Drogaren osagai honek angiotensina 2 desplazatzen du, hartzailearentzako agonista ez den bitartean. Gainera, plasma aldosterona gutxiago egiten du. Hipertentsioa txikitzen laguntzen du, bihotz-tasa berdina izaten jarraitzen du.

Arretaz

Kontuz ibili behar da larritasun moderatuaren gibeleko funtzioaren akatsen bat izanez gero. Mediku baten gainbegiratze-tratamendua beharrezkoa da giltzurrunetako arteria estenosi bilaterako. Giltzurruneko bat kendu eta giltzurruneko arteriaren estenosia ikusten bada, medikazioa kontu handiz hartu behar da. Aldi berean, giltzurruneko funtzioa kontrolatzen da.

Terapia garaian kontuz ibili behar da hiperkalemia, gehiegizko sodioa, kardiomiopatia obstruktibo hipertrofikoa, bihotz gutxiegitasun forma kronikoa, balbula aortikoa edo mitrala murriztea, zirkulazio odol bolumena gutxitzea eta hiperaldosteronismo primarioa.

Kontuz ibili behar da larritasun moderatuaren gibeleko funtzioaren akatsen bat izanez gero.

Telmista nola hartu

Kontsultatu zure medikuari dosi eta tratamendu erregimen egokia zehazteko. Tabletak ahoz hartzen dira. Sendagaien erabilera ez dago elikagaien ingestarekin lotuta.

Helduek gehienetan egunean 20-40 mg hartzeko agindua ematen dute. Zenbait gaixoek 80 mg behar dituzte telmisartanen eragin hipotentsiboa erakusteko. Giltzurruneko gaixotasuna duten adinekoek eta gaixoek ez dute dosi doikuntzarik behar.

Gibeleko patologiekin, eguneroko dosia 40 mg da. Gainera, terapiaren hasierako faseetan, baliteke odol presioa normalizatzen duten botikak edatea.

Erabilera haurdunaldian eta edoskitze garaian

Sendagaia ez dago haurdun eta edoskitzeagatik preskribatuta: jaioberri toxikotasuna eragiten du. Amak droga hori hartu bazuen gestazio aldian, oso litekeena da haurtxoak arteriaren hipotentsioa edukitzea.

Sendagaia ez dago haurdun eta edoskitzeagatik preskribatuta: jaioberri toxikotasuna eragiten du.

Beste drogekin elkarreragina

Beste antihipertentsibo batzuekin aldibereko administrazioa eginez, sendagaiaren eragina hobetzen da.

Odol-plasmako litioaren kontzentrazioa eta horren eragin toxikoa handitzen dira sendagaia arrastorik gabeko sendagaiekin erabiltzen denean.

ACE inhibitzaileekin hartzen dutenean, potasioa ez duten diuretikoekin eta potasioak ordezkatzen dituzten sendagaiekin, gorputzean oligoelementuen gehiegizko arriskua handitzen da.

Beste antihipertentsibo batzuekin aldibereko administrazioa eginez, sendagaiaren eragina hobetzen da.

NSAIDekin erabiltzen denean, drogaren eragina ahulagoa da.

Sendagaiak sinonimo ugari ditu. Aplikagarria: Teseo, Telpres, Mikardis, Telzap, Prirator. Valz, Lorista, Edbari, Tanidol ere erabiltzen dira.

Telmistar-en berrikuspenak

Eragin antihipertentsiboa azkarrengatik, drogak kritika positibo ugari jaso zituen.

Diana, 44 urte, Kaluga: "Errekurtso hau pazienteei preskribatzen diet maiz. Eraginkorra da, azkar jokatzen hasten da, bigarren mailako efektuak oso gutxitan gertatzen dira ".

Argibide telmista Presio handiko pilulak

Alisa, 57 urte, Mosku: "Medikuak Telmistari edateko agindu zion hipertentsio arteriala zela eta. Droga presio arteriala murrizten laguntzen du. Medikuntza hartu ondoren hobeto sentitzen naiz. "

Dmitry, 40 urte, Penza: "Droga merkea da, hipertentsioa murrizten laguntzen du. Eragina azkar agertzen da. Sarreragatik, giltzurruneko arazoak hasi ziren. Mediku bat ikusi behar nuen, erremedio berri bat jaso. "

Argibide bereziak

Telmista eta ACE inhibitzaileek aldi berean egoteak edo aliskiren-ren inhibitzaile zuzenak, RAAS (renin-angiotensin-aldosterone sistemaren aurkako ekintza bikoitza) giltzurrunen funtzionamendua okertzen du (giltzurruneko porrota akutua sor dezake), eta, gainera, hipotentsioa eta hiperkalemia arriskua areagotzen du. . Baterako terapia guztiz beharrezkoa bada, medikuntza estuarekin egin beharko litzateke, eta aldizka kontrolatu giltzurruneko funtzioa, odol-presioa eta elektrolito-maila odol-plazan.

Nefropatia diabetikoa duten pazienteetan, ez dira gomendatzen telmisartan eta ACE inhibitzaileak.

Tonu baskularra eta giltzurrun-funtzioa RAASen jardueraren araberakoak dira batez ere (adibidez, giltzurrunetako gaixotasuna duten pazienteetan, giltzurrunetako arteria estenosi bilaterala edo giltzurruneko arteria bakarraren estenosi edo bihotz gutxiegitasun kronikoa dutenak), RAASen eragina duten drogak erabiltzeak sor dezake. hiperazotemia, arterialaren hipotentsio akutua, oliguria eta giltzurrun-gutxiegitasun akutua (kasu bakanetan).

Potasioa duten diuretikoak, potasioa duten gatz-ordezkoak, osagarriak eta Telmista-rekin batera potasioaren kontzentrazioa areagotzen duten beste droga batzuk erabiltzen direnean, odolean dagoen potasio maila kontrolatu behar da.

Telmisartan batez ere behazunarekin kanporatzen denez, hodietako gaixotasun oztopatzaileekin edo gibeleko funtzioarekin nahastuta dagoenez, sendagaiaren garbitzea murriztea posible da.

Diabetesarekin eta arrisku kardiobaskular gehiagorekin, adibidez, bihotzeko gaixotasun koronarioak (bihotzeko gaixotasun koronarioak), Telmista erabiltzeak miokardioko infartua eta bat-bateko heriotza kardiobaskularra eragin ditzake. Diabetes mellitus duten gaixoetan, baliteke gaixotasun koronarioak diagnostikatzea, kasu honetan bere sintomak ez baitira beti gertatzen. Hori dela eta, droga terapia hasi aurretik, diagnostiko azterketa egokiak egin behar dira, jarduera fisikoa duen proba bat barne.

Ahozko administraziorako intsulina edo hipogluzemiak dituzten tratamendua jasotzen duten diabetesa duten gaixoetan, hipogluzemia garatu daiteke Terapiarekin batera. Halako gaixoek odolean glukosaren kontzentrazioa kontrolatu behar dute, izan ere, adierazle honen arabera, intsulina edo hipogluzemien dosia egokitu behar da.

Hiperaldosteronismo primarioan, antihipertentsiboko drogak erabiltzea (RAAS inhibitzaileak) normalean ez da eraginkorra. Horrelako gaixoei ez zaie gomendatzen Telmista hartzea.

Medikuntzaren erabilera posible da tiazido diuretikoekin batera, izan ere, konbinazio horrek odol-presioaren beherakada gehigarria ematen du.

Ikerketek frogatu dute Telmista eraginkorragoa dela Negroid arrazako pazienteetan. Gibeleko disfuntzioa telmisartanoaren erabilerarekin ikusi zen kasu gehienetan Japoniako bizilagunen artean.

Erabilerarako adierazpenak

• funtsezko hipertentsioaren aurrean,
• barneko organoak kaltetutako 2 motako diabetesa tratatzeko,
• 50 urtetik gorako gaixoen gaixotasunen aurrean sistema kardiobaskularreko gaixotasunak daudenean.

Administrazioa profilaktikoa egiteko, gaixoak gaixotasunen eta prozesu patologikoen historia izan dezakeen kasuetan erabiltzen da: trazua, zirkulazio-nahasteak eragindako odol periferikoko hodietako lanen desbideraketak edo diabetesa. Droga garaiz preskribatzeak bihotzekoak eta kolpeak izateko arriskua murrizten du.

Administrazio profilactikorako, sendagaia trazu baterako erabiltzen da.

Tratamendu gastrointestinala

Bigarren mailako efektuak, esate baterako, sabelean mina, hesteetako nahasteak nahasteak, dispepsia garatzea, etengabe hantura eta flatulentzia eta goragalea erasoak gutxitan gertatzen dira. Oso arraroa da, baina ez dira baztertzen ahozko barrunbean lehortasuna, sabeleko ondoeza eta zaporea desitxuratzea.

Sabelean mina bezalako bigarren mailako efektuak oso gutxitan gertatzen dira.

Ehun muskuloskeletal eta konektibotik

Sciatica (sabelean mina agertzea), gihar espasmoak, tendoian min egitea.

Azalean bigarren mailako efektuak azkura eta gorritasuna, urtikaria, eritema eta ekema garapena dira. Oso gutxitan, botikak hartzeak shock anafilaktikoa garatzea eragiten du.

Oso gutxitan, botikak hartzeak shock anafilaktikoa garatzea eragiten du.

Mekanismoak kontrolatzeko gaitasunean duen eragina

Ez dago inolako murrizketarik autoa gidatzeko eta mekanismo konplexuak lantzeko. Baina kontuan hartu behar da droga honen erabileraren aurrekariak ez direla baztertzen zorabioak erasoak diren alboko sintomak garatzeko arriskua.

Ez dago inolako murrizketarik autoa gidatzeko eta mekanismo konplexuak lantzeko.

Giltzurruneko funtzio urria erabiltzeko

Giltzurruneko disfuntzioa duten pazienteentzat gutxitan preskribatzen da. Horrelako egoeran, odolean eta kreatinan dauden substantziak potasioaren kontzentrazioaren gaineko kontrola ezarri behar da.

Osagai aktiboak behazunarekin kanporatzen dira, eta horrek, aldi berean, gibearen karga gehigarria eta gaixotasunak areagotzea eragingo du.

Gibeleko funtzio urritasunetarako eskaera

Debekatuta dago kolestasia, gaixotasun oztopoak edo giltzurruneko gutxiegitasuna duten diagnostikoak dituzten sendagaiak erabiltzea. Osagai aktiboak behazunarekin kanporatzen dira, eta horrek, aldi berean, gibearen karga gehigarria eta gaixotasunak areagotzea eragingo du.

Sendagaia hartzea onartzen da gaixoak giltzurrunetako gaixotasun maila arinak eta moderatuak baldin baditu. Halako egoeretan dosia minimoa izan behar da, eta medikua medikuaren gainbegiratzeari bakarrik hartu behar zaio.

Gaindosi

Gaindosi kasuak oso gutxitan diagnostikatzen dira. Sendagaiaren gehiegizko erabilera bakarrarekin gertatzen diren narriaduraren seinaleak takikardiaren eta bradikardiaren garapena, hipotentsioa dira.

Zailtasun larria izateko terapia sintomatikoa da. Hemodialisia ez da drogaren osagaiak odoletik kentzeko ezintasunaren ondorioz erabiltzen.

Berrikuspenak Telmista 80-ri buruz

Kasu gehienetan gaixoen eta sendagileen iritziak positiboak dira. Tresnak, behar bezala erabiltzen denean, gutxitan eragiten du alboko sintomak garatzea. Droga profilaktikoa dela ere frogatu da, 55 urtetik gorako pertsonengan bihotzekoak eta kolpeak bat-batean agertzeko arriskuak murriztuz.

Cyril, 51, kardiologoa: "Telmista 80-ren eragozpen bakarra efektu metatiboa da. Gaixo gehienek berehala bere egoera arindu nahi dute. Bihotzekoak izan dituzten adineko pertsonei medikua errezetatzen diet. "Tresnak konplikazio asko aurrezten ditu eta heriotza arriskuak murrizten ditu, epe luzeko behaketek frogatzen duten moduan."

Marina, 41 urte, medikuntza orokorra: "Telmista 80-k lehen mailako hipertentsio artifiziala ondo tratatzeko gai da. Konbinazio terapiarekin 2 graduko hipertentsioa tratatzeko ere eraginkorra da. Drogaren erabilera erregularrarekin, eragin positiboa lortzen da 1-2 asteren buruan, horrelako sintoma desatsegina ezabatuz presio etengabeak izan daitezen. Bigarren mailako efektuak oso arraroak dira. "

Maxim, 45 urte, Astana: "Mediku batek Telmist izendatu du hipertentsioaren hasierako etapa tratatzeko. Hori baino lehen gauza asko saiatu nintzen, baina beste bide batzuek alboko efektuak eragin zituzten edo ez zuten batere lagundu. Ez zen arazorik izan sendagai honekin. Sarrerarekin hasi eta 2 astera, presioa normaltasunera itzuli zen eta maila berean mantentzen da, jauzi desatseginik gabe. "

Ksenia, 55 urte, Berdyansk: "Menopausia hasi ondoren telmista hartzen hasi nintzen, izan ere presioa erabat oinazetuta. Droga adierazleak normalizatzen lagundu zuen. Jauziak gertatzen badira ere, hutsak dira eta ez dute kezka handirik ekartzen ”.

Andrei, 35 urte, Mosku: "Medikuak Telmist 80 aitari esleitu zion; 60 urte zituen, eta jada bihotzekoak zituen. Presioa etengabe jauzi egiten duela ikusita, bigarren bihotzekoa gertatzeko probabilitate handia dago. Sendagaia ia hilabete behar izan zuen jokatzen hasteko, baina aitari gustatu zitzaion hartzearen ondorioz presioa normaltasun osoz itzuli zela. "

Nola hartu eta zein presio, dosia

Jende askok galdetzen du: zein odol presio hartu behar duen telmistak. Tentsio arteriala murrizteko, 40 mg telmista egunean preskribatzen dira. Zenbait gaixoetan, nahiz eta egunero 20 mg-ko dosia izan, eragin nahikoa lor daiteke. Odol presioaren xede murrizketa lortzen ez bada, medikuak dosia eguneko 80 mg handitu dezake.

Droga tiazido taldeko agente deshidratatzaile batekin konbinatu daiteke (adibidez, hidroklorotiazida). Dosi-igoera bakoitzaren aurretik, medikuak lau eta zortzi aste bitarte itxaron beharko du, ordutik hona sendagaiaren gehieneko eragina agerian geratzen baita.

Aurretik zeuden baldintzetan kalte baskularrak saihesteko, gomendatutako dosia 80 mg telmisartan eguneko da. Tratamenduaren hasieran, hipertentsioaren jarraipena maiz gomendatzen da. Beharrezkoa izanez gero, medikuak dosia doituko du xedeko hipertentsioa lortzeko. Tabletek likidoarekin edo elikagai-kontsumoa hartu gabe hartzea gomendatzen da.

Dosier forma

40 mg eta 80 mg pilulak

Tablet batek dauka

substantzia aktiboa - 40 edo 80 mg telmisartan hurrenez hurren

excipients: meglumina, sodio hidroxidoa, povidona, laktosa monohidratoa, sorbitola, magnesio estearatua

Tablet obalatuak kolore zuriko edo ia zuriaren azal bizkotxarekin (40 mg-ko dosia egiteko).

Kapsula-formako konprimituak kolore zuriko edo ia zuriaren azal bizkotxarekin (80 mg-ko dosia egiteko)

Beste botikekin elkarreragina

Telmisartan P-450 zitokromoak biotransformatuta ez dagoenez, elkarreragiteko arrisku txikia du. Gainera, ez du P-450 isoenzimen jarduera metabolikoa in vitro ikerketetan eragiten, CYP2C19 isoenzimaren inhibizio arina izan ezik.

Telmisartanen propietate farmakokinetikoek ez dute warfarinaren aldi berean administrazioa eragiten. Warfarinaren (Cmin) gutxieneko kontzentrazioa pixka bat murriztu zen, baina hori ez zen odol koagulazio probetan gertatu. 12 boluntario osasuntsuekin elkarreragiteko azterketan, telmisartan AUC, Cmax eta Cmin digoxin mailak% 13 igo ziren. Digoxinaren bizkortze bizkorraren ondorioz gertatu da, seguru asko, plasmaren gehieneko kontzentrazioraino (Tmax) 1 eta 0,5 ordura jaitsi baita. Digmisinaren dosia telmisartanarekin batera doitzean, substantzia horren maila kontrolatu behar da.

Elkarreragin farmakokinetikoen beste ikerketa batzuek erakutsi dute telmisartan modu seguruan konbinatu daitekeela simvastatina (40 mg), amlodipina (10 mg), hidroklorotiazida (25 mg), glibenclamida (1,75 mg), ibuprofenoa (3x400 mg) edo paracetamol (1000 mg).

hydrochlorothiazide

Tip! Sendagai batzuk erabili aurretik, zure medikuari kontsultatu beharko zenioke. Ez da oso gomendagarria preskripzio sendoak hartzea zeure kabuz eta medikurik kontsultatu gabe.

Ezaugarri farmakologikoak

Farmakozinetika

Telmisartan azkar xurgatzen da, xurgatutako kantitatea aldatu egiten da. Telmisartanen biodisponibilitatea% 50 da gutxi gorabehera.

Elikagaiekin batera telmisartan hartzerakoan, AUC (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian)% 6ko hazkundea% 6 (40 mg-ko dosian)% 19 artekoa da (160 mg-ko dosian). Irentsi eta 3 ordu geroago, odol-plasmako kontzentrazioa kanpoan dago, bazkaria edozein dela ere. AUC-en gutxitze arinak ez du eragin terapeutikoa gutxitzen.

Gizonen eta emakumeen plasma-kontzentrazioetan aldea dago. Cmax (gehieneko kontzentrazioa) eta AUC emakumezkoetan gutxi gorabehera 3 eta 2 aldiz handiagoa izan zen gizonezkoekin alderatuta eraginkortasunean eragin handirik izan gabe.

Plasmako proteinekin komunikazioa% 99,5 baino gehiago da, batez ere albumina eta alfa-1 glicoproteinekin. Banaketa-bolumena 500 litrokoa da gutxi gorabehera.

Telmisartan hasierako materiala glukuronidoarekin konjugatuz metabolizatzen da. Ez da konjugatuaren jarduera farmakologikorik aurkitu.

Telmisartan farmakokinetikaren izaera asponentziala du, ezabatzeko erdibideko> 20 orduko iraupena duena. Cmax eta - neurri txikiagoan - AUC dosi desproportzionalki handitzen dira. Ez da telmisartan pilaketa klinikoki esanguratsurik hauteman.

Ahozko administrazioa egin ondoren, telmisartan ia erabat hesteetan kanporatzen da. Gernu-baztertze totala dosiaren% 2 baino txikiagoa da. Plasmaren garbitze osoa altua da (gutxi gorabehera 900 ml / min) odol-fluxu hepatikoarekin alderatuta (gutxi gorabehera 1500 ml / min).

Adineko gaixoak

Adineko pazienteetan telmisartanen farmakokinetika ez da aldatzen.

Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak

Hemodialisia jasaten duten giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan, plasma-kontzentrazio txikiagoak ikusten dira. Giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan, telmisartan plasma proteinekin gehiago lotzen da eta ez da dialisi zehar ateratzen. Giltzurruneko porrotarekin, bizitza erdia ez da aldatzen.

Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoak

Insuficiencia hepática duten gaixoetan, telmisartanen biodisponibilitate absolutua% 100era handitzen da. Gibeleko porrotaren erdibizitza ez da aldatzen.

farmacodinamia

Telmista® angiotensina II hartzailearen antagonista (AT1 motakoa) eraginkorra eta zehatza da ahozko administraziorako. Oso afinitate handia duen Telmisartan-ek angiotensina II kanporatzen du bere gune lotesleetatik AT1 subtipoaren hartzaileetan, angiotensina II-ren efektuaz arduratzen direnak. Telmista®-k ez du eragin agonistarik AT1 hartzailean. Telmista® selektiboki AT1 hartzaileekin lotzen da. Konexioa etengabea da. Telmisartanek ez du kidetasunik erakusten beste hartzaile batzuekin, AT2 hartzailearekin eta gutxiagotan aztertutako AT errezeptoreekin.

Hartzaile horien esanahi funtzionala eta angiotensina II-rekin duten gehiegizko estimulazioaren eragina ere ez da aztertu. Horien kontzentrazioa handitu egiten da telmisartan izendatzearekin batera.

Telmista®-k plasma aldosterona maila murrizten du, ez du renina blokeatzen giza plasma eta ioi kanaletan.

Telmista®-k ez du angiotensina bihurtzeko entzima (kinasa II) inhibitzen, bradikinina suntsitzen duena. Beraz, ez dago bradikininaren ekintzarekin lotutako bigarren mailako efektuen anplifikaziorik.

Gizakietan, 80 mg telmisartan dosi batek ia guztiz inhibitzen du angiotensina II-k eragindako odol-presioa (BP) gehitzea. Eragin inhibitzailea 24 ordu baino gehiago mantentzen da eta oraindik 48 orduren buruan zehazten da.

Funtsezko hipertentsio arterialaren tratamendua

Telmisartanen lehen dosia hartu ondoren, odol-presioa jaitsi egiten da 3 ordu igaro ondoren. Tentsio arterialaren gehieneko jaitsiera pixkanaka tratamendua hasi eta lau astera lortzen da eta denbora luzez mantentzen da.

Eragin antihipertentsiboa 24 ordu irauten du sendagaia hartu ondoren, hurrengo dosia hartu baino 4 ordu lehenago, hau da, anbulatorioko presio neurketak baieztatzen duena, baita sendagaien gutxieneko eta gehieneko kontzentrazioen arteko erlazio egonkorrak (% 80tik gora) ere, 40 eta 80 mg telmisartan egin ondoren entsegu klinikoetan .

Hipertentsio arteriala duten gaixoetan, Telmista®-k bihotz-tasa aldatu gabe, presio sistolikoa eta diastolikoa murrizten ditu.

Telmisartanen efektu antihipertentsiboa antihipertentsiboko beste klase batzuetako ordezkariekin alderatu zen, hala nola: amlodipina, atenolol, enalapril, hidroklorotiazida, losartan, lisinopril, ramipril eta valsartan.

Telmisartan bortizki baliogabetuz gero, hipertentsioa tratamendu aurreko baloreetara itzultzen da pixkanaka zenbait egunetan, hipertentsioa berriro hasten den seinalerik gabe (ez dago errebote sindromerik).

Ikerketa klinikoek frogatu dute telmisartan estatistikoki esanguratsua dela ezkerreko bentrikulu masa eta ezkerreko bentrikula masa indizea hipertentsio arteriala eta ezker hipertrofia duten gaixoen kasuan.

Telmisartan tratatutako hipertentsioa eta nefropatia diabetikoa duten gaixoek estatistikoki nabarmen murrizten dute proteinuria (mikroalbuminuria eta macroalbuminuria barne).

Nazioarteko saiakuntza kliniko anitzeko zentroetan, frogatu da telmisartan hartzen duten pazienteetan eztula lehorraren kasu nabarmen gutxiago izan direla angiotensina bihurtzen duten entzima inhibitzaileak (ACE inhibitzaileak).

Morbilitate eta hilkortasun kardiobaskularra prebenitzea

55 urtetik gorako gaixoetan arteria koronarioa, infartua, gaixotasun baskular periferikoa edo diabetesa mellitus duten helburu organoko kalteak (erretinopatia, ezkerreko hipertrofia bentrikularra, makro eta mikroaluminuminia) dituzten gaixoetan, telmisartanek miokardioko infartua, kolpeak eta ospitalizazioa murriztu dezakete. bihotz gutxiegitasuna eta gaixotasun kardiobaskularren ondorioz hilkortasuna murriztea.

Dosierra eta administrazioa

Funtsezko hipertentsio arterialaren tratamendua

Gomendatutako helduen dosia 40 mg da egunero.

Zenbait gaixoetan, 20 mg-ko eguneroko dosia eraginkorra izan daiteke.

Nahi den odol-presioa lortzen ez den kasuetan, egunean behin, Telmista® dosia gehienez 80 mg-ra igo daiteke.

Dosia handitzerakoan, kontuan izan behar da gehienetan antihipertentsiboa den efektua tratamendua hasi ondorengo lau eta zortzi asteren buruan lortzen dela.

Telmisartan tiazido diuretikoekin batera erabil daiteke, esate baterako, hidroklorotiazidarekin, zeinak telmisartanekin batera hipotentsio efektua duen.

Hipertentsio arteriala larria duten pazienteetan, telmisartan dosia 160 mg / eguneko da eta hidroklorotiazidarekin konbinatuta 12,5-25 mg / eguneko ondo toleratu zen eta eraginkorra zen.

Morbilitate eta hilkortasun kardiobaskularra prebenitzea

Gomendatutako dosia 80 mg da egunero.

Ez da zehaztu 80 mg-tik beherako dosiak eraginkorrak diren ala ez morbilitate kardiobaskularra eta heriotza murrizteko.

Morburazio eta hildako kardiobaskularrak prebenitzeko telmisartan erabiltzearen hasierako fasean, presio arterialaren jarraipena egitea gomendatzen da, eta BP zuzenketak ere egin daitezke odol presioa jaisten duten sendagaiekin.

Telmista® janaririk gabe hartu daiteke.

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoen dosia ez da beharrezkoa, barne hemodialisi duten gaixoen kasuan. Telmisartan ez da odoletik kentzen hemofiltrazioan.

Gibeleko funtzio arina edo moderatua duten pazienteetan, eguneroko dosia ez da 40 mg baino gehiago izan behar egunean egunean.

Dosia doitzea ez da beharrezkoa.

Ez da zehaztu telmisartanen segurtasuna eta eraginkortasuna 18 urtetik beherako haurrengan.

Haurdunaldia eta edoskitzea

Argibideen arabera, Telmista haurdunaldian kontraindikatuta dago. Haurdunaldiaren diagnostikoa eginez gero, drogak berehala gelditu behar dira. Beharrezkoa bada, haurdunaldian erabiltzeko homologatuta dauden beste klaseetako antihipertentsiboak agindu behar dira. Haurdunaldia planifikatzen duten emakumeei terapia alternatiboa erabiltzea gomendatzen zaie.

Drogaren ikerketa preklinikoetan ez ziren efektu teratogenorik hauteman. Baina aurkitu da haurdunaldiaren bigarren eta hirugarren hiruhilekoetan angiotensina II hartzailearen antagonistak erabiltzeak fetotoxikotasuna eragiten duela (oligohidramnios, giltzurrun-funtzioa gutxitzea, giltzurrun fetalaren hezurrak osifikatzea moteltzea) eta toxiko jaioberria (hipotentsio arteriala, giltzurruneko porrota, hiperkalemia).

Haurdunaldian amak Telmista hartu duten haurtxo jaioberriek gainbegiratze medikoa behar dute arteriaren hipotentsioa sor daitekeelako.

Bularreko esnetan telmisartan sartzearen inguruko informaziorik ez dagoenez, drogak bularra ematen duen bitartean kontraindikatuta dago.

Gibeleko funtzioarekin

Ez da gomendagarria sendagaia hartzea gibeleko funtzio larria duten pazienteetan (Child-Pugh sailkapenaren arabera - C klasea).

Insuficientzia hepatiko arin eta moderatuarekin (Child-Pugh sailkapenaren arabera - A eta B klaseak), Telmista erabiltzeak zuhurtzia eskatzen du. Kasu honetan, eguneroko sendagaiaren gehienezko dosia ez da 40 mg baino handiagoa izan behar.