II motako diabetes mellitus garapenean incretinen sistemaren zeregina

Enkretinak urdailean eta hesteetan sortzen diren hormona klaseak dira, haien bidez elikagaiak igaro ondoren. Incretin efektua ahozko glukosa intsulinaren ekoizpenean duen eragina da, pertsona bat 2 motako diabetesa duenean gutxitzen da. Frogatuta dago peptidoen konposizioan dauden sendagaiek diabetearen garapena galaraz dezakete.

GARRANTZITSUA EZAGUTU! Nahiz eta diabetes aurreratua etxean sendatu daiteke, kirurgiarik edo ospitaleetan egin gabe. Irakurri Marina Vladimirovna-k dioena. irakurri gomendioa.

Zer dira incretinak?

Goiko hesteetako mukosan hormona bat sortzen da. Laktosa ahoz hartzen baduzu, intsulina ekoizpenean gehikuntza dago. Heriotzean intretrina sortzen da eta hormona-maila erregulatzeko erabiltzen da. Entzimek intsulinaren sekrezio pankreatikoa areagotzen dute eta horrek azukrearen maila kontrolatzen du. Odolean glukosa igotzen bada prozesua gertatzen da.

Azukrea berehala murrizten da! Denboraren poderioz, diabetek gaixotasun ugari sor ditzakete, hala nola ikusmen arazoak, larruazaleko eta ilearen baldintzak, ultzerak, gangrena eta baita minbizi tumoreak ere. Jendeak esperientzia mingotsa irakatsi zuen azukre maila normalizatzeko. irakurri gehiago.

Intzretinak mugarri berria dira 2. motako diabetesa tratatzeko.

Zientzialariek glukona moduko 2 peptido identifikatu dituzte: GLP-1 eta GLP-2. Glutatiuma askatzea 10-15 minutu igaro ondoren gertatzen diren prozesu hormonal, nutrizional eta neurogenikoen araberakoa da. jan ondoren. GLP-1ek eta GUIek proteinen, karbohidratoen eta gantzak azkar xurgatzen laguntzen dute. GLP-1ek pankreako beta zelulen heriotza geldiarazi dezake eta suspertzea azkartu. Gainera, sistema kardiobaskularrean eragin positiboa du, satietate sentsazioa areagotzen du eta jateko gogoa murrizten du. Bitartekoek hormonaren ekintza luzatzen dute DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) ekintza blokeatuz.

Incretinen lana

Glukagonoaren antzeko peptidoaren ekintza honako hau da:

Talde honen prestaketak bihotzaren funtzionamendu normala laguntzen du.

  • Intsulina askatzea handitzen da eta horrek zelula berriak agertzea eragiten du.
  • Glukagonoaren bereizketa jaitsi da.
  • Hesietako digestioaren abiaduran eragiten du.
  • Bihotzean eta nerbio sisteman eragiten du:
    • odol-fluxua eta bihotzeko muskulu funtzioa hobetzen ditu;
    • bihotz irteera hobetzen du,
    • bihotzekoak izateko arriskua murrizten du.
  • Gantz eta proteinen glukosaren eraketa gibelean murrizten du.
  • Hezur-ehun eta garunean eragiten du:
    • ehunen suntsipen tasa murrizten du,
    • satiraren arduradun garuneko hartzaileei eragiten die,
    • kontsumitzen den janari kopurua murrizten du.

Jan ondoren, hesteetako hormak glukosa maila zehazten du. Inkretinek intsulinaren askapena areagotzen dute, pankreako beta zelulek sortzen dutena, azukrea murrizteko. Gibelak glukagonoa eratzen du, glukosaren eraketa sustatzen duena eta odolean bere maila ezin hobea mantentzen duena. Inkretinek glukagonaren hipersekrezioan jarduten dute eta errendimendua normalizatzen dute.

Diabetesa tratatzeko inkretinak dituen onurak

Gaixotasunaren tratamendua gorputzean azukrea murriztea eta hazkundearen arrazoiak ezabatzea da. Diabetesa sendatzeko, zure bizimodua aldatu behar duzu, dietak atxiki. Glukagono moduko peptidoetan oinarritutako sendagaiek gosea murrizten dute, sasi biziaren sentsazioa dela eta. Ondorioz, gorputzaren pisua murriztu egiten da. Zientzialariek gero eta gehiago aztertzen dute incretinak gorputzean duen eragina.

Nola erabiltzen dira?

Gaixotasuna tratatzeko erabiltzen diren drogak honako hauek dira:

  • "Janów". DPP-4 entzimaren lana blokeatzen du. Konplexua eta monoterapia beharrezkoa da.
  • Galvus inhibitzailea da substantzia aktiboa vildagliptina da.Erraz onartzen da eta ez da bigarren mailako efektuak agerian uzten. Konplexua eta monoterapiarako erabiltzen da.
  • "Ongliza". Giltzurruneko funtzio normaletan erabiltzen da.

Inkretinen suntsipena moteltzeko, drogek osagai nagusia - dipeptidyl peptidase-4 entzima erabiltzen dute. Diabetesaren aurkako sendagai guztien ekintza printzipioa hipogluzemiaren intzidentzia murriztea du helburu. "Januvia", "Galvus" eta "Onglisa" gaixotasunaren lehen adierazpenak erabiltzen dira. Adinekoentzako seguruak dira eta ez dute gaixotasuna aztertzen.

Oraindik ezinezkoa dirudi diabetesa sendatzea?

Orain lerro hauek irakurtzen ari direla ikusita, odol azukrearen aurkako borrokan ez dago garaipena zure aldetik.

Eta dagoeneko pentsatu al duzu ospitaleko tratamendua? Ulertzekoa da, diabetesa oso gaixotasun arriskutsua delako eta, tratatu ezean, heriotza sor daiteke. Etengabeko egarria, gernu bizkorra, ikuspegi lausoa. Sintoma horiek guztiak ezagunak zaizkizu.

Baina posible al da kausa efektua baino gehiago tratatzea? Egungo diabetesa tratamenduei buruzko artikulua irakurtzea gomendatzen dugu. Irakurri artikulua >>

Diabetesaren zelula amaren tratamendua Zientzialari gaztea

. pasarteak hipogluzemia, egokitu Maila hemoglobina glikatua (HbA1c)

in "oro har uharteetako zelulen transplantearen erregistroa pankreaguruin» (Elkarlaneko

hori terapia in vivo erabiliz analogs GLP-1 luzea ekintzakCan.

Flavonoideak diabetearen tratamenduan | Aldizkariaren artikulua.

Gainera, erradikal askeen sorgailu etengabeetako bat da gehiegizkoMailaglukosa.

Azukrea murriztea ahozko drogakune honetan aplikatzen da

Babarrunak azido gastrikoaren sekrezioa eta funtzioa hobetzen ditu pankreaguruin.

Larria hipogluzemia diabetesarekin: arrazoiak.

hypoglycemia edozeinetan drogahypoglycemicterapia gainbehera jotzen du Mailaglukosa

Mota eta dosia aztertu dira. hypoglycemicdrogakatzealdean harrera garatu zena hypoglycemic koma, berehala.

Azukrea murrizteaterapia diabetes mellitus II duten gaixoetan.

harrerahypoglycemicdrogak segurtasun neurri jakin batzuk betetzea eskatzen du.

Sendagai ugari drogak beherakoa eragin dezake. Baliteke bezain hutsala izatea ekintzaterapiaeta konplikazio larria aurkeztea tratamendua.

Alderdi modernoak hypoglycemicterapia Paziente.

Ikerketan zehar, honako adierazle hauek ebaluatu ditugu: hazkundea, pisuaindizea masagorputzaren, konplikazio makrobaskularren eta erabilitako intzidentzia hypoglycemicdrogak (intsulina, PSSP, inkretinomimetikoak (DPP4 inhibitzaileak, kontrako GPP1).

Tratamendua diabetes mellitus zelula amak | Zientzialari gaztea

. pasarteak hipogluzemia, egokitu Maila hemoglobina glikatua (HbA1c)

in "oro har uharteetako zelulen transplantearen erregistroa pankreaguruin» (Elkarlaneko

hori terapia in vivo erabiliz analogs GLP-1 luzea ekintzakCan.

2. motako diabetesa: azukre zuriak ez du zerikusirik | Zientzialari gaztea

Modu honetan pankreaguruinaren intsulina altxatuta ekoiztera behartuta

Kaloria azkar "intoxikatzen" duten egoeran pisuagorputzaren bihurtzen da

30 minutu igaro ondoren ahozko administrazioa egin ondoren harreraglukosa), eta urratze kuantitatiboak (adierazi.

Arrisku faktoreak eta diabetearen prebentzioa | Zientzialari gaztea

gehiegizkopisuagorputzaren.

Horrelako dieta batek gainkarga eragiten du pankreaguruin, bere agortzea eta suntsitzea, azken batean intsulinaren ekoizpenean eragina du.

Bakarrik eusten Mailaglukosa odolean muga normalen barruan, garapena ekidin daiteke.

Karbohidratoen metabolismoaren nahasteek zenbait parametrorengan duten eragina.

Ikerketek korrelazio nabarmen bat erakutsi dute Maila truke glukosa (hemoglobinaren glikatuen parametroen arabera - HbA1c) eta

Azukrea murrizteaterapia II motako diabetes mellitus duten gaixoetan: urpeko arrezifeak.

Obesitatea ugalketa disfuntzioaren kausa gisa

Jende askok erabiltzen du harrerafood bizitzako egoera zailetan lasaitzeko (estresarekiko erreakzio hiperfagikoa).

obesitatea edo gehiegizkopisuagorputzaren askotan anovulazio kronikoan laguntzen dute. Ikerketen emaitzek MF dela frogatu dute.

Flavonoideak tratamendua diabetes mellitus | Aldizkariaren artikulua.

Gainera, erradikal askeen sorgailu etengabeetako bat da gehiegizkoMailaglukosa.

Azukrea murriztea ahozko drogakune honetan aplikatzen da

Babarrunak azido gastrikoaren sekrezioa eta funtzioa hobetzen ditu pankreaguruin.

Diabetesaren eta eguzkiaren aurkako babesa

Artikulazioak tratatzeko, gure irakurleek ondo erabili dute DiabeNot. Produktu honen ospea ikusita, zure arreta eskaintzea erabaki genuen.

Eguzkiak erradiazio ultramoreak igortzen ditu eta horrek larruazala eta begiak kaltetu ditzake, batez ere eguzkia gailurrean dagoenean. Eguzkia igotzen denean, eguzkiarekiko esposizioa mugatzeko hainbat neurri hartu behar ditugu.

Larruazala babestea

Gutako askok eguzkiaz gozatzea gustatzen zaigu, baina beste batzuek ez dute isilik jasaten.

Errusiako Federazioko Osasun Ministerioak gomendatzen du jendeak eguzki babeslea erabiltzea gutxienez 15 egunez eguzkitako babesarekin. Gomendagarria da iluntzean 11: 00etatik 15: 00etara bitartean igarotzea.

Sulfonilureoak (ahozko antidiabetikoko medikuntza) erabiltzen dituzten diabetikoek jakitun izan behar dute pilula hauek eguzkiarekiko sentsibilitatea handitu dezaketela, eta eguzkiarekiko esposizioa mugatzeko neurriak hartu behar direla.

Diabetearen tratamenduan incretinen analogien erabilera

Gaur egun, sendagaiekin lotutako bi talde daude.

Lehenengo taldea GLP1 naturalak giza gorputzean izan ditzakeen eraginak imitatu ditzaketen drogak dira.

Bigarren drogen multzoak DPP-4 gorputzean eragina blokeatu dezakeen botikak biltzen ditu, intsulinaren ekintza luzatzen duena.

Errusiako merkatu farmakologikoan, GLP1aren antzeko bi prestaketa daude.

Honako hauek dira GLP1-ren antzekoak:

Sendagai hauek giza gorputzak sortutako GLP1-ren analogia sintetikoak dira, baina droga horien arteko aldea bizitza aktiboaren iraupen luzeagoa da.

Hauek dira droga horien desabantailak:

  1. Sendagaiak erabiltzea larruazalpeko injekzioak soilik.
  2. GLP1 kontzentrazioa nabarmen handitu daiteke. Egoera hipogluzemikoa duten seinaleak gaixo batean ager dezakeena.
  3. Drogek GLP1ari bakarrik eragiten diote eta drogek ez dute eragin handirik izan ERABetan.
  4. Sendagai hauek erabiltzen dituzten gaixoen erdiek goragalea, botaka dute bigarren mailako efektuak, baina bigarren mailako efektu iragankorrak dira.

Droga xiringatun boligrafoetan ekoizten da; bertan, 1 ml-ko dosian 250 mcg-ko dosian dago. Xiringatila 1,2 edo 2,4 ml bolumena du.

Victoza eta Baeta larruazaletik administratzen diren eta debekatuta dago haien intramuskular eta barneko administrazioa. Azken hori erraz konbinatu daiteke azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin.

Droga hauen kostua batez beste Errusian hilean 400 errublo ingurukoa da, eguneroko gutxieneko dosian erabiltzen denean.

DPP4 inhibitzaileen diabetesaren tratamenduan erabiltzea

Dipeptidyl peptidase-4 entzima hormona hausten laguntzen duen entzima da.

Hori dela eta, haren efektua blokeatzen baduzu, orduan hormonen ekintzaren iraupena handitu daiteke eta horrek intsulinaren produkzioa handituko du gorputzean.

Errusiako farmazia merkatuan, produktu medikoen multzoa hiru gailu medikuek osatzen dute.

Farmazia merkatuan horrelako drogak honako hauek dira:

Januvia talde horretako lehen drogetako bat da. Droga monoterapian nahiz tratamendu konplexuan erabil daiteke. Drogak eskuragarri dago tableta prestatzeko moduan.

Januvia erabiltzeak entzimaren lana 24 orduz blokeatzea ahalbidetzen du eta sendagaiak hartu ondoren 30 minutu jokatzen hasten da.

Drogaren erabileraren eragina terapia hasi eta handik hilabete batera dago jada.

Galvus DPP4 inhibitzaileen ordezkarietako bat da. Drogaren abantaila da bere erabilera aukera bazkari ordutegia edozein dela ere.

Galvus 2 motako diabetesa konplexua eta monoterapia erabil daiteke.

Onglisa azukre altuari aurre egiteko azken drogetako bat da. Droga mellitus duten pazienteei eskaintzen zaie drogak pilulak prestatzeko moduan.

Onglisa 2 motako diabetes mellitus monoterapian erabil daiteke, baita gaixotasunaren tratamendu konplexuan osagai gisa ere.

Onglisa erabiltzerakoan, arreta berezia jarri behar da giltzurruneko funtzionamendu normalean. Gaixoak giltzurruneko porrotaren forma arina badu, hartutako sendagaiaren doikuntza ez da burutzen, baina gaixoak giltzurrun-gutxiegitasun moderatua eta larria badu, erabilitako sendagaiaren dosia erdira murrizten da.

Kostata, drogak ez dira asko desberdintzen euren artean.

Batez beste, gaixo batek hilean 2.000 eta 2.400 errublo beharko ditu sendagai hauek tratatzeko.

GLP1 eta DPP4 inhibitzaileen analogien prestaketak erabiltzeko gomendioak

Bi talde horietako sendagaiak bigarren motako diabetes mellitusaren tratamenduan erabil daitezke gaixotasun baten presentzia hautematen den unetik.

Diabetesaren garapenaren hasierako fasean, garrantzitsua da pankreako ehunetako beta zelulen igerilekua mantentzea eta handitzea. Baldintza hau betetzen denean, diabetes mellitus denbora luzez konpentsa daiteke eta ez du intsulina terapia erabili behar gaixotasuna tratatzeko.

Preskribatutako botika kopurua hemoglobina glikatuaren azterketaren emaitzen araberakoa da.

Neurri terapeutikoek, intzretinetan oinarritutakoak, itxaropena ematen diete diabetesa tratatzeko pazienteei erradikalki laguntzeko eta, aldi berean, pankreako beta zelulen funtzionalitate maximoa mantentzen dute.

Adineko pazienteetan diabetesa tratatzeko intzetina motako sendagaiak erabiltzea da hoberena eta seguruena. Hori da droga mota hau erabiltzeak ez duela gaixoaren gorputzean baldintza hipogluzemikoak garatzen laguntzen.

Gainera, droga horiek erabiltzeak ez du adineko gaixoek etengabe kontrolatu behar glicemia.

Tratamendu terapeutikoak inkretina motako sendagaien laguntzarekin ez du gorputzean deskonpensazio zorrotzak garatzea sendagai-erregimena urratzen bada.

Abantaila horiek zehazten dute sendagaiak hautatzea adineko pertsonen diabetesa tratatzeko lehen lerroko sendagai gisa.

Artikulu honetako bideoan incretinen webinar bat eskaintzen da.

Adierazi zure azukrea edo hautatu generoa gomendioak bilatzeko Bilatu Ez da aurkitu Erakutsi Bilatu Ez da aurkitu Erakutsi Bilatu Ez da aurkitu.

Konkretinak eta intretinen mimetikoak (DPP4 inhibitzaileak eta GLP1 agonistak)

Egun on, blogeko irakurle ohiak eta gonbidatuak! Gaur egun mundu osoko medikuek erabiltzen dituzten sendagai modernoen inguruko artikulu zaila izango da.

Zeintzuk dira intretinak eta intretinen mimetikoak, zeinak dipeptidil peptidase 4 inhibitzaileen eta glucagon moduko peptido 1 agonisten taldeko drogak erabiltzen baitira diabetearen tratamenduan? Hitz luze eta konplexu horiek zer esan nahi duten ikasiko duzu gaur, eta garrantzitsuena, eskuratutako ezagutzak nola aplikatu.

Artikulu hau droga guztiz berrietan oinarrituko da: 1 (GLP1) peptidoaren eta dipeptidil peptidasa 4 (DPP4) blokeatzaileen antzekoak. Droga hauek intsektuen sintesian eta odolean glukosa erabiltzerakoan zuzenean parte hartzen duten hormona intretinentikoen ikerketetan asmatu ziren.

Kontrasteak eta 2 motako diabetesa

Hasteko, esango dizut zer diren intretrainak, laburki ere deitzen direnez. Mingabeak odolean intsulina maila areagotzen duten elikagaien kontsumitzearen ondorioz sortzen diren hormonak dira.

Bi hormonei aipatzen zaie intretinak: glukona bezalako peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko polineptido insulinotropikoa (HIP).

HIP hartzaileak pankreako beta zeluletan kokatuta daude eta GLP-1 hartzaileak hainbat organotan aurkitzen dira. Horregatik, intsulina ekoizpena suspertzeaz gain, GLP-1 errezeptoreak aktibatzeak hormona honen beste efektuak agertzea eragiten du.

Hona hemen GLP-1aren ondorioz agertzen diren efektuak:

  • Intsulinaren produkzioa estimulatzea pankreako beta zelulek.
  • Glukagonoaren produkzioa ezabatzea pankreako alfa zelulek.
  • Huste gastrikoa motelduz.
  • Jateko gogoa eta sakontasun sentsazioa areagotu dira.
  • Nerbio-sistema kardiobaskular eta zentralean eragin positiboa.

Intsulina GLP-1en sintesia eta ekoizpena handitzea glukosaren menpeko prozesua da. Horrek esan nahi du hormonak bere efektua odolean glukosa-maila altuetan aktibatu eta kanporatzen duela, eta glukosa kopuru normaletara murriztu bezain laster (4,5 mmol / L inguru), intsulinaren sekrezioaren estimulazioa gelditu egiten da. Oso garrantzitsua da, gorputza erreakzio hipogluzemikoetatik babesten duen mekanismo hau baita.

Dena argi eta garbi baldin badago lehenengo efektuarekin: intsulina gehiago dago - glukosa gutxiago, orduan zailagoa izango da bigarrenari aurre egitea. Glucagon alfa zelulek sortutako pankreako hormona da. Hormona hau intsulinaren aurkakoa da.

Glucagonoak glukosaren maila handitzen du odolean gibetik askatuz. Ez ahaztu gure gorputzean gibelean eta giharretan glukosa-erreserba handiak daudela energia-iturri gisa, glukogeno moduan.

Glukagonoaren produkzioa murriztuz, intretinen bidez glukosaren glukosa askatzeaz gain, intsulinaren sintesia areagotzen dute.

Zein da diabetesa dagokionez, hustuketa gastrikoa murriztearen eragin positiboa? Kontua da elikagaietako glukosaren zatirik handiena heste txikitik xurgatzen dela.

Hori dela eta, janaria hesteetan zati txikietan sartuko bada, orduan odol azukrea mantsoago igoko da eta bat-bateko jauzirik egin gabe, hau da, gainera.

Honek jan ondoren glukosa handitzeko arazoa konpontzen du (gluzemia postprandiala).

Jateko gogoa gutxitzeko eta 2 motako diabetes mellitus tratamenduan satietate sentsazioa areagotzeko balioa oso zaila da normalean. GLP-1ek hipotalamoan gose eta satietatearen inguruan zuzenean jarduten du.

Beraz, plus hau ere handia da.

Bihotzean eta nerbio sisteman eragin positiboa aztertzen ari da eta eredu esperimentalak baino ez daude, baina ziur nago etorkizun hurbilean efektu horiei buruz gehiago ikasiko dugula.

Efektu horiez gain, esperimentuetan frogatu zen GLP-1ek pankreako zelula berrien birsorkuntza eta hazkundea eta beta zelulen blokeak suntsitzea bultzatzen duela.Horrela, hormona honek pankreasak nekeetatik babesten du eta beta zelulen masa handitzen laguntzen du.

Zerk eragotziko digu hormona horiek sendagai gisa erabiltzea? Sendagai ia perfektuak izango lirateke, gizakien hormonen berdinak liratekeelako. Baina zailtasuna GLP-1 eta HIP oso azkar suntsitzen dela da (GLP-1 2 minututan, eta HIP 6 minututan) 4 motako dipeptidyl peptidase entzima (DPP-4).

Zientzialariek, ordea, irtenbide bat aurkitu dute.

Gaur egun munduan bi talde daude nolabait erlazionatutakoekin (GLP-1ek GUI baino efektu positibo gehiago dituenez, ekonomikoki errentagarria izan zen GLP-1ekin lan egitea).

  1. Giza GLP-1aren eraginak imitatzen dituzten drogak.
  2. DPP-4 entzimaren ekintza blokeatzen duten drogak, horrela hormonaren ekintza luzatzen da.

GLP-1 analogia 2 motako diabetearen tratamenduan

Gaur egun, Errusiako merkatuan GLP-1 analogoen bi sendagai daude: Bayette (exenatida) eta Victoza (liraglutida). Droga horiek gizakien GLP-1aren analogia sintetikoak dira, baina ekintzaren iraupena askoz ere luzeagoa da.

Goian aipatu ditudan giza hormonen efektu guztiak dituzte. Hori da, zalantzarik gabe, abantaila bat. Gainera, plusek gorputzaren pisua batez beste 4 kg murriztu dute 6-12 hilabeteetan. eta batez beste% 0,8-1,8% murriztu da hemoglobina glikadatuan.

Zer da hemoglobina glikatua eta zergatik kontrolatu behar duzun, "Hemoglobina glikolatua: nola hartu?" Artikulua irakur dezakezu.

Kontratuen arabera:

  • Lurpeko administrazioa soilik, hau da, ez dago tablet formarik.
  • GLP-1 kontzentrazioa 5 aldiz handitu daiteke eta horrek baldintza hipogluzemikoak izateko arriskua areagotzen du.
  • GLP-1aren eraginak areagotu egiten dira; drogak ez du GUI-an eragiten.
  • % 30-40an, bigarren mailako efektuak goragalea, gorakoak ikus daitezke, baina izaera iragankorrak dira.

Baeta xiringako boligrafoetan erabil daiteke (intsulina xiringaren boligrafoen antzekoa) 250 mg-ko dosian 1 mg. Boligrafoak 1,2 eta 2,4 ml arteko bolumenetan daude. Pakete bakarrean - boligrafo bat.

Diabetes mellitus tratamendua 5 mcg-ko dosia bi aldiz egunean 1 hilabetean hasten da tolerantzia hobetzeko, eta, hala behar izanez gero, dosia egunean 10 mcg-ra bi aldiz handitzen da.

Dosi gehikuntza gehiago izateak ez du sendagaiaren eragina hobetzen, baina bigarren mailako efektu kopurua areagotzen du.

Bayetako injekzioa gosaria eta afaria baino ordubete lehenago egiten da, ezin da bazkal ondoren egin. Injekzioren bat falta bada, hurrengoa izendatutako orduan egiten da, egitarauaren arabera. Injekzioa larruazalean, sabelean edo sorbaldan ematen da. Ezin da intramuscularly edo intravenously administratu.

Droga leku itxi eta hotzean gorde behar da, hau da, hozkailuko atean, ez utzi izoztea. Xiringa luma hozkailuan gorde behar da injekzioa egin ondoren.

30 egun igaro ondoren, Bayeta-rekin xiringa luma bota da, nahiz eta drogak bertan gelditzen diren, denbora hori igaro ondoren droga partzialki suntsitzen baita eta ez baitu nahi den efektua. Ez gorde erabilitako sendagaia orratz erantsiarekin, hau da.

Erabilera bakoitzaren ondoren, orratza desegin eta bota egin behar da eta beste bat injektatu aurretik, injekzio berria egin behar da.

Byeta azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin konbinatu daiteke. Droga sulfonilurea prestaketekin konbinatzen bada (maninila, diabetea eta abar), orduan hauen dosia murriztu beharko litzateke hipogluzemia garatzeko.

Hipogluzemiari buruzko artikulu bereizi bat dago, beraz, esteka jarraitzea eta azterketa egitea gomendatzen dizut hori egin ez baduzu. Byeta metforminarekin batera erabiltzen bada, metformin dosia ez da aldatzen, izan ere

Kasu honetan hipogluzemia nekez dago.

Biktima xiringa-boligrafoetan ere eskuragarri dago, 1 mg-ko dosian 1 ml. Xiringatzailearen bolumena 3 ml da. 1, 2 edo 3 xiringa boligrafoak saltzen dituzte pakete bakoitzeko. Xiringatila biltegiratzea eta erabiltzea Baiten antzekoa da.

Diabetes mellitoaren tratamendua Victozarekin batera egunean behin egiten da, gaixoak aukeratu dezakeena, edozein dela ere, elikagaien kontsumoa. Droga larruazalean, sabelean edo sorbaldan ematen da.

Halaber, ezin da intramuscular eta intravenous administraziorako erabili.

Victozaren hasierako dosia eguneko 0,6 mg da. Astebete igaro ondoren, dosia 1,2 mg-ra igo dezakezu pixkanaka. Gehieneko dosia 1,8 mg da, dosia 1,2 mg-ra handitu eta astebetera has daiteke. Dosi horren gainetik, droga ez da gomendagarria. Baetaren analogiaz, Viktozu azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin erabil daiteke.

Eta orain garrantzitsuena buruz - bi drogen prezioa eta erabilgarritasuna. Droga-talde hau ez da diabetesa duten gaixoen tratamendurako lehentasunezko sendagaien zerrendan sartzen. Hori dela eta, droga horiek beren dirua erosi beharko dute. Egia esan, droga horiek ez dira merkeak.

Prezioa administratutako botiken dosiaren eta paketearen araberakoa da. Adibidez, 1,2 mg-ko bolumena duen Baeta-k 60 droga-dosi ditu. Zenbateko hori nahikoa da hilabete 1. betiere, preskribatutako eguneroko dosia 5 mcg bada. Kasu honetan, drogak batez beste 4.600 errublo balioko du hilean.

Hau Victoza bada, orduan gutxienez 6 mg-ko eguneroko dosiarekin, sendagaiak 3.400 errublo balioko ditu hilean.

DPP-4 inhibitzaileak 2 motako diabetearen tratamenduan

Gorago esan dudan bezala, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) entzimak intretinen hormonak suntsitzen ditu. Hortaz, zientzialariek entzima hori blokeatzea erabaki zuten, ondorioz hormona horien eragin fisiologikoa luzatzea zen.

Droga talde honen abantaila handia da bi hormonen gehikuntza - GLP-1 eta HIP, eta horrek sendagaiaren eragina hobetzen du.

Puntu positiboa ere bada hormona hazkundea 2 aldiz baino gehiagotan gertatzen dela tarte fisiologikoan, eta horrek erabat ezabatzen ditu erreakzio hipogluzemikoak.

Droga horiek administratzeko modua plus bat ere izan daiteke: tableta prestaketak dira, ez injekzioak. DPP-4 inhibitzaileentzako ia ez dago bigarren mailako efekurik, izan ere

hormonak muga fisiologikoetan handitzen dira, pertsona osasuntsu batean egongo balitz bezala. Inhibitzaileak erabiltzen direnean, hemoglobina glikatuen maila% 0,5-1,8 murrizten da.

Baina droga horiek ez dute ia eraginik gorputzaren pisuan.

Gaur egun, hiru droga daude Errusiako merkatuan: Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia talde honetako lehen droga da, Estatu Batuetan erabiltzen hasi zena lehenengo, eta gero mundu osoan. Droga hau monoterapian eta azukre gutxitzen duten beste droga batzuekin eta baita intsulinan ere erabil daiteke. Januvia-k entzima blokeatzen du 24 orduz, administrazioa hasi eta 30 minutura jokatzen hasten da.

Tabletetan eskuragarri dago 25, 50 eta 100 mg dosierretan. Gomendatutako dosia eguneko 100 mg da (egunean 1 aldiz), janari-ingesta edozein dela ere hartu daiteke. Giltzurruneko porrotaren kasuan, dosia 25 edo 50 mg murrizten da.

Aplikazioaren eragina lehen hilabetean dagoeneko ikus daiteke, barau eta postprandial odol glukosa maila murriztu egiten baita.

Konbinazio terapiaren erosotasuna lortzeko, Januvia metformin - Yanumet prestaketa konbinatu baten moduan sortzen da. Bi dosi erabilgarri: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin eta 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Inprimaki honetan pilulak egunean 2 aldiz hartzen dira.

Galvus DPP-4 inhibitzaile taldeko kidea ere bada. Bazkaria edozein dela ere hartzen da. Galvusen hasierako dosia 50 mg da egunean behin, beharrezkoa izanez gero, dosia 100 mg-ra handitzen da, baina dosia egunean 50 mg banatzen da.

Galvus azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin batera erabiltzen da.Hortaz, Galvusmet bezalako droga konbinatua dago, bere osaketan metformina ere baduena. 500, 850 eta 1000 mg metformin dituzten pilulak daude, eta Galvus dosia 50 mg izaten da.

Orokorrean, terapia konbinazio bat preskribatzen da monoterapiaren porrota egiteko. Galvusmet-en kasuan, droga 2 aldiz hartzen da egunean. Gainerako drogekin batera, egunean 1 aldiz bakarrik hartzen da Galvus.

Giltzurruneko funtzioaren narriadura arina izanik, ezin da sendatu dosia. Januvia eta Galvus bi sendagaiak alderatzean, hemoglobina glikatuan, glicemia postprandialean (azukrea jan ondoren) eta glukemian baraukako aldaketak antzeman ziren.

Onglisa DPP-4 talde inhibitzailearen azken sendagaia da. Droga 2,5 eta 5 mgko piluletan sortzen da. Bazkaria edozein dela ere hartzen da egunean 1 aldiz. Monoterapia moduan eta azukre gutxitzen duten beste sendagaiekin batera erabiltzen da. Baina orain arte ez dago metforminarekin konbinatutako sendagairik, Yanuviya edo Galvusen kasuan gertatzen den bezala.

Giltzurruneko gutxiegitasun arina izan ezean, ez da beharrezkoa dosi doikuntzarik, batez besteko eta larria den fasean medikazioaren dosia 2 aldiz murrizten da. Yanuvia eta Galvusekin alderatuz gero, ez da desberdintasun nabarmenik eta esanguratsurik antzeman alboko eraginen maiztasunean edo maiztasunean. Hori dela eta, sendagaiaren aukera medikuaren prezioaren eta esperientziaren araberakoa da.

Zoritxarrez, droga horiek ez dira lehentasunezko sendagaien zerrenda federalean sartzen, baina zenbait eskualdeetan aukera dago sendagile horiek erregistro erregionaletik gaixoei tokiko aurrekontuaren kontura. Beraz, berriro ere, droga horiek zure diruarekin erosi behar dituzu.

Prezioari dagokionez, droga hauek ere ez dira oso desberdinak. Adibidez, Januviarekin mellitus diabetesa 100 mg-ko tratamendurako, batez beste 2.200-2.400 errublo gastatu beharko dituzu. 50 mg-ko dosi batean Galvusek hilean 800-900 errublo balioko dizkizu. Onglisa 5 mg hilean 1.700 errublo kostatzen dira. Prezioak adierazgarri hutsak dira, lineako dendetatik harturik.

Nori agintzen zaio droga talde horiek? Bi talde horietako drogak gaixotasuna debutatu bitartean errezeta egin diezaieke, ordaindu dezaketenentzat, noski. Une honetan bereziki garrantzitsua da mantentzea eta, agian, pankreako beta zelulen igerilekua areagotzea ere, orduan diabetes mellitus ondo konpentsatuko da denbora luzez eta ez du intsulina izendatuko.

Zenbat droga preskribatzen diren aldi berean diabetea detektatzeko hemoglobina glikatuaren mailaren araberakoa da.

Hori da niretzat. Dirudienez, ez dakit hori kudeatzeko gai zaren. Baina badakit irakurleen artean badagoela droga horiek jasotzen dituzten pertsonak. Hori dela eta, medikuaren inguruko nire inpresioak partekatzeko eskaera egiten dizut. Tratamendu berri batera aldatzeko edo ez pentsatzeko oraindik baliagarria izango dela uste dut.

Eta gogoratu droga eraginkorrenak izan arren, diabetesa elikaduraren normalizazioa Ariketa arruntekin batera protagonismoa du.

2. motako diabetesa tratatzea: aukera berriak eta droga modernoak

Mundu osoan, diabetesa duten pertsonen urteko gehikuntza izan da. Arazoaren zati bat elikadura-ezaugarriekin lotuta dago, eguneroko janarietan erraz digeritzen diren karbohidrato asko baitago.

Baina janaria ez da soilik gaixotasunaren hedapenaren kausa.

Diagnosi pandemikoaren faktore nagusietako bat predisposizio genetikoa da. Horrek esan nahi du azukre-maila handiak posteritatean agertzea saihestezina dela gurasoren batek gutxienez gaixotasun hau jasan badu.

Glukosa-tolerantzia aldatu duten gaixoen kopurua oso handia denez, industria farmazeutikoak eraginkortasun handiko farmakoak sortzen ditu. Bizitza errazten dute, eta dieta eta ariketa erregimen bat jarraitzen dutenean, odol azukre maila kontrolatzen laguntzen dute.

Sulfonilureoen eta biguanidoen deribatuak: drogen gaur egungo garrantzia

Joan den mendeko 60. hamarkadaz geroztik, odol azukre-maila kontrolatzeko era eraginkorrean drogen garapen aktiboa hasi zen.

Diabetesarentzat erabiltzen zen lehen droga-taldea, jendeak benetan laguntzen zuena, sulfonilureoak ziren.

Sendagaien ekintzaren funtsa sinplea da - pankreako zelulak estimulatzen dituzte, intsulinaren produkzioaz arduratzen direnak. Ondorioz, hormona-jariaketa igo egiten da eta odol azukrea gutxitu egiten da 2 motako diabetearekin.

Sulfonilurea prestaketak

Hiru belaunaldi daude sulfonilureak. Lehen taldeko sendagaiak gaur egun ia ez dira erabiltzen, farmazia industriak tolbutamida eta karbamidaren ekoizpen mugatua jarraitzen du.

Azukrea gutxitzen duten lehen belaunaldiko sulfonilureoak ez dira ekoizpenetik erabat baztertzen. Bigarren eta hirugarren taldeetako sendagaiak oso erabiliak dira gaur egun praktika klinikoan.

Errusiako eskualde askotan, herritar kategoria guztientzako erabilgarri bakarra izaten jarraitzen dute.

Honako hauek dira sulfonilurea deribatuen bigarren eta hirugarren belaunaldiei lotutako diabetesa pilulak:

Glibenclamida ospetsuena, lehenengo garatu zena, baina gaur arte ez du garrantzirik galdu. Bere izenak "belarrira" dira diabetes mellitus duten paziente askotan:

Maninil bereziki ezaguna da, askapen mikroionizatutako forma baitu, sendagaiaren xurgapena errazten baitu.

(Hirugarren) belaunaldi berria glimeperido batek botika batek adierazten du. Ondorengo marka komertzialen bidez ezagutzen da:

Glimeperida ez da aurreko sendagaiekin alderatzen ekintza mekanismoan, baina eragin egonkorragoa du dosi baxuetan, eta gaixoek ere hobeto jasaten dute.

2 motako diabetes mellitus prestazioen sulfonylurea prestakinen abantaila nagusiak:

  • efektu ona eta egonkorra,
  • goi mailako latitudea terapeutikoa - behin eta berriz dosia handitu dezakezu intoxication beldurrik gabe,
  • tolerantzia ona
  • kostu baxua
  • gehienez egunean bi aldiz,
  • bateragarriak diren beste antidiabetikoekin,
  • erabilgarritasuna farmaziak nahiz eta urruneko eskualdeetan.

Hala ere, hirugarren belaunaldiko drogak eraginkortasunez erabiltzeko, baldintza garrantzitsuena beharrezkoa da - pankreako zelulek intsulina ekoiztu behar dute gutxienez kantitate moderatuetan.

Hormonarik ez badago, orduan ez du zentzurik Langerhans uhartetxoen lana suspertzea. Gaixotasuna diabetesa duten pazienteekin oztopatzen duen bigarren faktorea eraginkortasuna gutxitzea da hainbat urtetan erabili ondoren.

Sulfonylurea prestakinekiko erresistentzia garatzen da eta horrek odol glukosa handitzea dakar.

Ondorioz, beharrezkoa da dosia gehien jasaten duen neurrian handitzea edo beste antidiabetikoko piluletara aldatzea.

Biguanideen artean - 2 motako diabetesa duen sendagai ospetsuenetarikoa, gaur egun metformina soilik oso erabilia da.

Bere abantaila nagusia da intsulinaren hartzaileen ekintza hobetzen duela eta glukosaren metabolismoa azkartzen duela. Horrenbestez, hormona maila baxua izan arren, odol azukrearen beherakada luzea posible da. Metforminak pisua murrizten du eta gosea murrizten du, eta hori garrantzitsua da paziente obesuen kasuan. Droga erabat antidiabetikoko ia droga modernoekin konbinatzen da.

Ahozko sendagai hipogluzemiko berriak: funtsezko onurak

Diabetesaren tratamenduaren arrakastaren osagai garrantzitsuena otorduen ondoren glukosa-maila modu eraginkorrean kontrolatzeko gaitasuna da.

Denbora tarte horretan gertatzen da bere gorakadaren gehieneko gailurra, eta horrek negatiboki eragiten du gaixotasunaren ibilbidea. Horrela, eragiketa antidiabetiko laburrak garatu ziren.

Klinikak talde honetakoak dira - repaglinide eta nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) Ezaugarri hauek ditu:

  • Aho batez hartu aurretik, janaririk ez badago, orduan medikuntzaren beharra desagertuko da,
  • glikemia postprandial (jan ondoren) murrizten du, odolean glukosa-maila orokorrari eragin gabe.
  • azkar, ahaltsu eta labur jokatzen du
  • ez da gorputzean pilatzen; giltzurrunak erraz kanporatzen ditu, baita nahikoa ez den arren;
  • kostu baxua - publiko orokorrarentzat eskuragarria,
  • oinarrizko antidiabetikoen errazak konbinatzen dira repaglinidean,
  • Kontraindikazio eta bigarren mailako efektu txikiak ditu.

Repaglinidaren desabantaila nagusia monoterapiarekin eraginkorra dela da. Diabetes mellitusaren forma arinak edo beste sendagai batzuekin batera erabil daiteke. Dena den, oinarrizko eragile eraginkorren presentziak estaltzen du repaglinidaren onura terapeutikoak, glukosaren tolerantzia urritzeko lehen aukera gisa.

Diabetesarentzako sendabide nahiko berria da dapagliflozin. Jarduteko mekanismoa funtsean desberdina da beste antidiabetikoen piluletatik.

Droga aktiboki glukosaren glukosaren berrosorbzioa inhibitzen du eta horrek gernuan kanporatzen du. Horren ondorioz, glikemia gutxitzen da pankreako zelula funtzio eraginkorra izan ezean.

Errusiako merkatuan aurkeztu zuten izen komertzialarekin "Forsiga".

Dapagliflozinaren ezaugarri nagusiak:

  • funtsean jarduteko mekanismo berria - ez da intsulina hartzaileen egoerak Langerhans uhartetxoetan,
  • bikaina terapia hasteko,
  • menpekotasuna ez da garatzen, hamarkadetan erabil daiteke errendimendua murriztu gabe,
  • drogaren jarduera murriztu egiten da obesitatea duten gaixoetan,
  • kostu handia
  • ezin da diuretikoekin konbinatu, batez ere furosemidarekin,
  • hemoglobina maila altuarekin konplikazio tromboembolikoen arriskua areagotzen da,
  • ezin da erabili 2. motako diabetesa adinekoen kasuan. Terapia hasteko gehienezko adina 74 urtekoa da.

Gaur egun, praktikan, dapagliflozina neurri batean erabiltzen da, batez ere obesitatea ez duten gazteetan. Baina drogak aukera onak ditu.

Gaur egun diabetesa izateko drogen tratamendua pentsaezina da tiazolidinediona. Berriki talde honetako drogak oso erabiliak dira praktika klinikoan. Ekintza luzeko sendagai seguruak dira, eta gluzemia maila egonkortzen dute.

Oinarrizko tratamendu solidarioa lortzeko bitartekoak dira eta nahitaezko eguneroko kontsumoa eskatzen dute. Ekintza mekanismoa PPARy hartzaileen estimulazioa da, intsulinaren hautematea hobetzen duten zelulen artean.

Horren ondorioz, pankreasak sortutako hormonaren dosi nahikoa ez da oso eraginkorra azukre maila normalizatzeko.

Tiazolidinazioarekin erlazionatutako 2 motako diabetesa pilulak - roksiglitazon eta pioglitazona. Haien ezaugarri nagusiak:

  • dosi bakar batek osatutako 24 orduko azukrea kontrolatzen du,
  • ondo babestu postprandial gailurretatik,
  • dosi erraza doitzea - ​​2, 4 eta 8 mg,
  • overdose kasurik ez da jakinarazi,
  • adinekoetan erabil daiteke;
  • kolesterola jaisten du
  • sendagai bakarra bezala egokia
  • insulina propiorik ezean - talde honetako diabetesa erabat alferrak dira
  • askotan tratamenduan zehar, edema gertatzen da.

Tiazolidinazioak hartzerakoan kontuz ibili behar da emakumeak premenopausian. Ziklo normala izan ezean, roxiglitazonak ovulazioa sortzen du, eta horrek aurreikusi gabeko haurdunaldia ekar dezake, modu artifizialean eten beharko dena.

2. motako diabetesa tratatzeko azken drogak

Garapen zientifikoak etengabe daude diabetesa duten gaixoen bizi kalitatea hobetzen lagunduko duten drogak bilatzeko.

Azken urteetan pilulak berriak agertu dira 2 motako diabetean odol azukrea murrizteko - inkretinomimetiki. Beren ekintzaren funtsa glukagona polipeptidoaren jardueraren estimulazioa eta luzapena dira.

Langerhans zeluletan intsulinaren sintesia aktibatzen duen hormona da. Incretin-metimetroen multzoa honako hauek dira:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Ezagutzen duten nonahiko praktika klinikoan. sitagliptin merkataritza izenarekin "Janów» eta vildagliptin (Galvus). Diabetesarentzako pilula hauek ezaugarri hauek dituzte:

  • dosi bakar baten ondoren, kontrol glikemiko egokia,
  • erreakzio baxuen espektro txikia
  • Monoterapia duten gaixoen bizi-kalitatea hobetzea,
  • ez konbinatu sulfonilurea deribatuekin eta intsulina batekin,
  • egokia terapia hasteko,
  • menpekotasuna eta egonkortasuna erabilera luzearekin ere ez da gertatzen.

Incretinomimetikoak ikuspegi oso ona duten 2 motako diabetesa tratatzeko drogak dira.

Glufagona polipeptidoaren estimulatzaileen azterketak arrakasta handia izan dezake gaixotasunaren kontrolean eta pazienteak neurri terapeutikoetan atxikitzea.

Horien erabilera faktore bakarra da. Kostu nahiko altua da. Hala ere, 2 motako diabetesa erabiltzen duten sendagaiak federal eta eskualdeko onurak jasotzen dira.

Baina zer egin behar da glukagona polipeptidoa gaizki ekoizten duten eta ahozko bideen bidez estimulatzeak ez duela nahi den efektua ekartzen? 2 motako diabetesa duten sendagai berriak hormona honen analogien injekzioak dira. Izan ere, horrelako drogak inkretinomimetiko berberak dira, baina parenteraz ematen dira. Pilulak hartzeko beharra desagertu egiten da.

Kontuan izan behar da inkretinen mimetikaren injekzioak ez direla intsulinekin lotuta, beraz, ez direla bere erabateko gabeziarako erabiltzen.

Incretin mimetika parenteralen multzoa honako hauek dira:

  • exenatide,
  • dulaglutid,
  • lixisenatide,
  • liraglutida (ezagunena "Saksenda" izenarekin ezagutzen dena).

Injekzioko incretin mimetikoak sendagaien belaunaldi berria da, intsulina ez den diabetesa duten pazienteetan kontrol glikemikoari aurre egiteko. Egunean behin, larruazalpean edo izterretik injektatzen dira.

Normalean, gaixotasunaren forma larrietan ere, gluzemiaren kontrol osoa lor daiteke. Hala ere, beharrezkoa bada, metforminarekin konbinatu daitezke hartzaileen jarduera hobetzeko xede-zeluletan.

Gainera, horrelako konbinazioa bereziki itxaropentsua da 2. motako diabetesa gaztetan obesitatearekin konbinatzen bada.

Kontrol glukemikoaren benetako aurrerapausoa dulaglutidoa da (Trulicity). Inkektinazko mimetika injektagarria da, baina jarduteko epe luzea du. Injekzio bakarra nahikoa da 7 egunez, eta hilabete batez, 4 injekzio baino ez dira nahikoa.

Dietarekin eta ariketa fisiko moderatuarekin batera, dulaglutidak gaixoei kalitatezko bizimodua eramatea ahalbidetuko die eta ez da 2 motako diabetesa duten pilulen eguneroko kontsumoaren menpe egon.

Azken injekzioen erabilera mugatzen duten 2 faktore baino ez daude. Gaixo guztiak ez dira ados injekzioekin pilulak modu alternatiboan daudenean, baita kostu handia ere.

Ondorio

Hala, gaur egun aukera terapeutiko ugari daude 2 motako diabetesa tratatzeko modu eraginkorrean. Talde desberdinetako drogak eta injektagarriak diren tabletak dira.

Farmazia-industria modernoaren ezaugarriak ulertzen dituen esperientziadun espezialista batek erraz aukeratuko du pazientearentzako beharrezko terapia, bere banakako ezaugarriak kontuan hartuta. Diabetesarentzako drogak gaixo baten beharrezko praktikotasuna eta erosotasuna uztartzen ditu.

Zenbait injekzio-irtenbidek neurri terapeutikoen beharra gogoratzen dute astero.

Terapia farmakologikoaren aukera berrien azterketa ez da gelditzen - odol azukrea murrizteko sendagai erosoak eta seguruak sortzen dira, eta horri esker gaixotasun desatsegina garatzen duten gaixoen etorkizunari begirada baikorra ematen zaio.

Januvia, Onglisa eta Galvus bigarren motako diabetesa tratatzeko |

Intzretinak konposatu biologikoki aktiboak diren klase bat da. Hesteko gastrointestinalean sortzen diren hormonak janariarekin betetzearen ondorioz.

Hormona hauen produkzioak beta zelulen sekrezioa hobetzen du pankreako hormona intsulinaren bidez.

Bi hormona mota daude intretinentzat. Lehenengo barietatea glukonaren moduko peptidoa da, eta bigarrena, glukosaren menpeko polipeptido insulinotropikoa.

Ikerketek erakutsi dute konposatu horiek, edo antzekoek, intsulina ekoizpenean eragina izan dezaketeela eta, beraz, odol azukre mailan eragina dutela.

Infretinak erabiltzea mugarri berria da diabetearen tratamenduan.

Kontua da jan ondoren incretinen eraginpean, intsulinaren bolumen osoaren% 70 sortzen dela, odolera isurtzen dena. Adierazle hauek pertsona osasuntsu baten gorputzarekin erlazionatzen dira. 2 motako diabetes mellitus duen gaixo batean, adierazle hori nabarmen murrizten da.

Bi hormona mota glukagono proteina konposatuen familiakoak dira. Hormona hauen ekoizpena hesteetako urruneko guneetan hasten da jan ondoren. Hormonak odolean sartzen dira jan eta minutu gutxira.

Hormonen bizitza aktiboa oso laburra da eta minutu gutxira iristen da.

Endokrinologoek konposatu horien azterketak arrazoia eman zuen konposatu bioaktibo horiek potentzial terapeutiko handia dutela.

Ikerketen ondorioz, ikusi zen GLP1ek pankreako beta zelulen apoptosia prozesua inhibitzeko gaitasuna duela, eta pankreako zelulen birsorkuntza prozesua indartzen laguntzen duela.

Era berean, berreskuratzeko prozesuek zelulek sortutako intsulina kantitatea handitzen laguntzen dute.

GLP1-en gorputzaren lanaren ondorioz, efektu hauek agertzen dira:

  1. Intsulinaren produkzioa estimulatzea pankreako beta zelulek.
  2. Pankreako ehun alfa zelulek glukogagonen ekoizpen prozesuetan duten eragina kentzen du.
  3. Urdaila husteko prozesua motelduz.
  4. Jaitsiera gosea eta areagotzea.
  5. Eragin positiboa sistema kardiobaskularra eta nerbio-sistema zentralaren funtzionamenduan.

GLP1-aren sintesia eta haren aktibazioa gorputzean glukosa maila altuetan gertatzen dira. Glukosa gutxituz gero, GLP1aren ekintza eten egiten da eta horrek gorputza baldintza hipogluzemikoengandik babesten laguntzen du.

Diabetearen tratamenduan incretinen analogien erabilera

Gaur egun, sendagaiekin lotutako bi talde daude.

Lehenengo taldea GLP1 naturalak giza gorputzean izan ditzakeen eraginak imitatu ditzaketen drogak dira.

Bigarren drogen multzoak DPP-4 gorputzean eragina blokeatu dezakeen botikak biltzen ditu, intsulinaren ekintza luzatzen duena.

Errusiako merkatu farmakologikoan, GLP1aren antzeko bi prestaketa daude.

Honako hauek dira GLP1-ren antzekoak:

Sendagai hauek giza gorputzak sortutako GLP1-ren analogia sintetikoak dira, baina droga horien arteko aldea bizitza aktiboaren iraupen luzeagoa da.

Hauek dira droga horien desabantailak:

  1. Sendagaiak erabiltzea larruazalpeko injekzioak soilik.
  2. GLP1 kontzentrazioa nabarmen handitu daiteke. Egoera hipogluzemikoa duten seinaleak gaixo batean ager dezakeena.
  3. Drogek GLP1ari bakarrik eragiten diote eta drogek ez dute eragin handirik izan ERABetan.
  4. Sendagai hauek erabiltzen dituzten gaixoen erdiek goragalea, botaka dute bigarren mailako efektuak, baina bigarren mailako efektu iragankorrak dira.

Droga xiringatun boligrafoetan ekoizten da; bertan, 1 ml-ko dosian 250 mcg-ko dosian dago. Xiringatila 1,2 edo 2,4 ml bolumena du.

Victoza eta Baeta larruazaletik administratzen diren eta debekatuta dago haien intramuskular eta barneko administrazioa. Azken hori erraz konbinatu daiteke azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin.

Droga hauen kostua batez beste Errusian hilean 400 errublo ingurukoa da, eguneroko gutxieneko dosian erabiltzen denean.

DPP4 inhibitzaileen diabetesaren tratamenduan erabiltzea

Dipeptidyl peptidase-4 entzima hormona hausten laguntzen duen entzima da.

Hori dela eta, haren efektua blokeatzen baduzu, orduan hormonen ekintzaren iraupena handitu daiteke eta horrek intsulinaren produkzioa handituko du gorputzean.

Errusiako farmazia merkatuan, produktu medikoen multzoa hiru gailu medikuek osatzen dute.

Farmazia merkatuan horrelako drogak honako hauek dira:

Januvia talde horretako lehen drogetako bat da. Droga monoterapian nahiz tratamendu konplexuan erabil daiteke. Drogak eskuragarri dago tableta prestatzeko moduan.

Januvia erabiltzeak entzimaren lana 24 orduz blokeatzea ahalbidetzen du eta sendagaiak hartu ondoren 30 minutu jokatzen hasten da.

Drogaren erabileraren eragina terapia hasi eta handik hilabete batera dago jada.

Galvus DPP4 inhibitzaileen ordezkarietako bat da. Drogaren abantaila da bere erabilera aukera bazkari ordutegia edozein dela ere.

Galvus 2 motako diabetesa konplexua eta monoterapia erabil daiteke.

Onglisa azukre altuari aurre egiteko azken drogetako bat da. Droga mellitus duten pazienteei eskaintzen zaie drogak pilulak prestatzeko moduan.

Onglisa 2 motako diabetes mellitus monoterapian erabil daiteke, baita gaixotasunaren tratamendu konplexuan osagai gisa ere.

Onglisa erabiltzerakoan, arreta berezia jarri behar da giltzurruneko funtzionamendu normalean. Gaixoak giltzurruneko porrotaren forma arina badu, hartutako sendagaiaren doikuntza ez da burutzen, baina gaixoak giltzurrun-gutxiegitasun moderatua eta larria badu, erabilitako sendagaiaren dosia erdira murrizten da.

Kostata, drogak ez dira asko desberdintzen euren artean.

Batez beste, gaixo batek hilean 2.000 eta 2.400 errublo beharko ditu sendagai hauek tratatzeko.

GLP1 eta DPP4 inhibitzaileen analogien prestaketak erabiltzeko gomendioak

Bi talde horietako sendagaiak bigarren motako diabetes mellitusaren tratamenduan erabil daitezke gaixotasun baten presentzia hautematen den unetik.

Diabetesaren garapenaren hasierako fasean, garrantzitsua da pankreako ehunetako beta zelulen igerilekua mantentzea eta handitzea. Baldintza hau betetzen denean, diabetes mellitus denbora luzez konpentsa daiteke eta ez du intsulina terapia erabili behar gaixotasuna tratatzeko.

Preskribatutako botika kopurua hemoglobina glikatuaren azterketaren emaitzen araberakoa da.

Neurri terapeutikoek, intzretinetan oinarritutakoak, itxaropena ematen diete diabetesa tratatzeko pazienteei erradikalki laguntzeko eta, aldi berean, pankreako beta zelulen funtzionalitate maximoa mantentzen dute.

Adineko pazienteetan diabetesa tratatzeko intzetina motako sendagaiak erabiltzea da hoberena eta seguruena.Hori da droga mota hau erabiltzeak ez duela gaixoaren gorputzean baldintza hipogluzemikoak garatzen laguntzen.

Gainera, droga horiek erabiltzeak ez du adineko gaixoek etengabe kontrolatu behar glicemia.

Tratamendu terapeutikoak inkretina motako sendagaien laguntzarekin ez du gorputzean deskonpensazio zorrotzak garatzea sendagai-erregimena urratzen bada.

Abantaila horiek zehazten dute sendagaiak hautatzea adineko pertsonen diabetesa tratatzeko lehen lerroko sendagai gisa.

Artikulu honetako bideoan incretinen webinar bat eskaintzen da.

Adierazi zure azukrea edo hautatu generoa gomendioak bilatzeko Bilatu Ez da aurkitu Erakutsi Bilatu Ez da aurkitu Erakutsi Bilatu Ez da aurkitu.

Konkretinak eta intretinen mimetikoak (DPP4 inhibitzaileak eta GLP1 agonistak)

Egun on, blogeko irakurle ohiak eta gonbidatuak! Gaur egun mundu osoko medikuek erabiltzen dituzten sendagai modernoen inguruko artikulu zaila izango da.

Zeintzuk dira intretinak eta intretinen mimetikoak, zeinak dipeptidil peptidase 4 inhibitzaileen eta glucagon moduko peptido 1 agonisten taldeko drogak erabiltzen baitira diabetearen tratamenduan? Hitz luze eta konplexu horiek zer esan nahi duten ikasiko duzu gaur, eta garrantzitsuena, eskuratutako ezagutzak nola aplikatu.

Artikulu hau droga guztiz berrietan oinarrituko da: 1 (GLP1) peptidoaren eta dipeptidil peptidasa 4 (DPP4) blokeatzaileen antzekoak. Droga hauek intsektuen sintesian eta odolean glukosa erabiltzerakoan zuzenean parte hartzen duten hormona intretinentikoen ikerketetan asmatu ziren.

Kontrasteak eta 2 motako diabetesa

Hasteko, esango dizut zer diren intretrainak, laburki ere deitzen direnez. Mingabeak odolean intsulina maila areagotzen duten elikagaien kontsumitzearen ondorioz sortzen diren hormonak dira.

Bi hormonei aipatzen zaie intretinak: glukona bezalako peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko polineptido insulinotropikoa (HIP).

HIP hartzaileak pankreako beta zeluletan kokatuta daude eta GLP-1 hartzaileak hainbat organotan aurkitzen dira. Horregatik, intsulina ekoizpena suspertzeaz gain, GLP-1 errezeptoreak aktibatzeak hormona honen beste efektuak agertzea eragiten du.

Hona hemen GLP-1aren ondorioz agertzen diren efektuak:

  • Intsulinaren produkzioa estimulatzea pankreako beta zelulek.
  • Glukagonoaren produkzioa ezabatzea pankreako alfa zelulek.
  • Huste gastrikoa motelduz.
  • Jateko gogoa eta sakontasun sentsazioa areagotu dira.
  • Nerbio-sistema kardiobaskular eta zentralean eragin positiboa.

Intsulina GLP-1en sintesia eta ekoizpena handitzea glukosaren menpeko prozesua da. Horrek esan nahi du hormonak bere efektua odolean glukosa-maila altuetan aktibatu eta kanporatzen duela, eta glukosa kopuru normaletara murriztu bezain laster (4,5 mmol / L inguru), intsulinaren sekrezioaren estimulazioa gelditu egiten da. Oso garrantzitsua da, gorputza erreakzio hipogluzemikoetatik babesten duen mekanismo hau baita.

Dena argi eta garbi baldin badago lehenengo efektuarekin: intsulina gehiago dago - glukosa gutxiago, orduan zailagoa izango da bigarrenari aurre egitea. Glucagon alfa zelulek sortutako pankreako hormona da. Hormona hau intsulinaren aurkakoa da.

Glucagonoak glukosaren maila handitzen du odolean gibetik askatuz. Ez ahaztu gure gorputzean gibelean eta giharretan glukosa-erreserba handiak daudela energia-iturri gisa, glukogeno moduan.

Glukagonoaren produkzioa murriztuz, intretinen bidez glukosaren glukosa askatzeaz gain, intsulinaren sintesia areagotzen dute.

Zein da diabetesa dagokionez, hustuketa gastrikoa murriztearen eragin positiboa? Kontua da elikagaietako glukosaren zatirik handiena heste txikitik xurgatzen dela.

Hori dela eta, janaria hesteetan zati txikietan sartuko bada, orduan odol azukrea mantsoago igoko da eta bat-bateko jauzirik egin gabe, hau da, gainera.

Honek jan ondoren glukosa handitzeko arazoa konpontzen du (gluzemia postprandiala).

Jateko gogoa gutxitzeko eta 2 motako diabetes mellitus tratamenduan satietate sentsazioa areagotzeko balioa oso zaila da normalean. GLP-1ek hipotalamoan gose eta satietatearen inguruan zuzenean jarduten du.

Beraz, plus hau ere handia da.

Bihotzean eta nerbio sisteman eragin positiboa aztertzen ari da eta eredu esperimentalak baino ez daude, baina ziur nago etorkizun hurbilean efektu horiei buruz gehiago ikasiko dugula.

Efektu horiez gain, esperimentuetan frogatu zen GLP-1ek pankreako zelula berrien birsorkuntza eta hazkundea eta beta zelulen blokeak suntsitzea bultzatzen duela. Horrela, hormona honek pankreasak nekeetatik babesten du eta beta zelulen masa handitzen laguntzen du.

Zerk eragotziko digu hormona horiek sendagai gisa erabiltzea? Sendagai ia perfektuak izango lirateke, gizakien hormonen berdinak liratekeelako. Baina zailtasuna GLP-1 eta HIP oso azkar suntsitzen dela da (GLP-1 2 minututan, eta HIP 6 minututan) 4 motako dipeptidyl peptidase entzima (DPP-4).

Zientzialariek, ordea, irtenbide bat aurkitu dute.

Gaur egun munduan bi talde daude nolabait erlazionatutakoekin (GLP-1ek GUI baino efektu positibo gehiago dituenez, ekonomikoki errentagarria izan zen GLP-1ekin lan egitea).

  1. Giza GLP-1aren eraginak imitatzen dituzten drogak.
  2. DPP-4 entzimaren ekintza blokeatzen duten drogak, horrela hormonaren ekintza luzatzen da.

GLP-1 analogia 2 motako diabetearen tratamenduan

Gaur egun, Errusiako merkatuan GLP-1 analogoen bi sendagai daude: Bayette (exenatida) eta Victoza (liraglutida). Droga horiek gizakien GLP-1aren analogia sintetikoak dira, baina ekintzaren iraupena askoz ere luzeagoa da.

Goian aipatu ditudan giza hormonen efektu guztiak dituzte. Hori da, zalantzarik gabe, abantaila bat. Gainera, plusek gorputzaren pisua batez beste 4 kg murriztu dute 6-12 hilabeteetan. eta batez beste% 0,8-1,8% murriztu da hemoglobina glikadatuan.

Zer da hemoglobina glikatua eta zergatik kontrolatu behar duzun, "Hemoglobina glikolatua: nola hartu?" Artikulua irakur dezakezu.

Kontratuen arabera:

  • Lurpeko administrazioa soilik, hau da, ez dago tablet formarik.
  • GLP-1 kontzentrazioa 5 aldiz handitu daiteke eta horrek baldintza hipogluzemikoak izateko arriskua areagotzen du.
  • GLP-1aren eraginak areagotu egiten dira; drogak ez du GUI-an eragiten.
  • % 30-40an, bigarren mailako efektuak goragalea, gorakoak ikus daitezke, baina izaera iragankorrak dira.

Baeta xiringako boligrafoetan erabil daiteke (intsulina xiringaren boligrafoen antzekoa) 250 mg-ko dosian 1 mg. Boligrafoak 1,2 eta 2,4 ml arteko bolumenetan daude. Pakete bakarrean - boligrafo bat.

Diabetes mellitus tratamendua 5 mcg-ko dosia bi aldiz egunean 1 hilabetean hasten da tolerantzia hobetzeko, eta, hala behar izanez gero, dosia egunean 10 mcg-ra bi aldiz handitzen da.

Dosi gehikuntza gehiago izateak ez du sendagaiaren eragina hobetzen, baina bigarren mailako efektu kopurua areagotzen du.

Bayetako injekzioa gosaria eta afaria baino ordubete lehenago egiten da, ezin da bazkal ondoren egin. Injekzioren bat falta bada, hurrengoa izendatutako orduan egiten da, egitarauaren arabera. Injekzioa larruazalean, sabelean edo sorbaldan ematen da. Ezin da intramuscularly edo intravenously administratu.

Droga leku itxi eta hotzean gorde behar da, hau da, hozkailuko atean, ez utzi izoztea. Xiringa luma hozkailuan gorde behar da injekzioa egin ondoren.

30 egun igaro ondoren, Bayeta-rekin xiringa luma bota da, nahiz eta drogak bertan gelditzen diren, denbora hori igaro ondoren droga partzialki suntsitzen baita eta ez baitu nahi den efektua. Ez gorde erabilitako sendagaia orratz erantsiarekin, hau da.

Erabilera bakoitzaren ondoren, orratza desegin eta bota egin behar da eta beste bat injektatu aurretik, injekzio berria egin behar da.

Byeta azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin konbinatu daiteke. Droga sulfonilurea prestaketekin konbinatzen bada (maninila, diabetea eta abar), orduan hauen dosia murriztu beharko litzateke hipogluzemia garatzeko.

Hipogluzemiari buruzko artikulu bereizi bat dago, beraz, esteka jarraitzea eta azterketa egitea gomendatzen dizut hori egin ez baduzu. Byeta metforminarekin batera erabiltzen bada, metformin dosia ez da aldatzen, izan ere

Kasu honetan hipogluzemia nekez dago.

Biktima xiringa-boligrafoetan ere eskuragarri dago, 1 mg-ko dosian 1 ml. Xiringatzailearen bolumena 3 ml da. 1, 2 edo 3 xiringa boligrafoak saltzen dituzte pakete bakoitzeko. Xiringatila biltegiratzea eta erabiltzea Baiten antzekoa da.

Diabetes mellitoaren tratamendua Victozarekin batera egunean behin egiten da, gaixoak aukeratu dezakeena, edozein dela ere, elikagaien kontsumoa. Droga larruazalean, sabelean edo sorbaldan ematen da.

Halaber, ezin da intramuscular eta intravenous administraziorako erabili.

Victozaren hasierako dosia eguneko 0,6 mg da. Astebete igaro ondoren, dosia 1,2 mg-ra igo dezakezu pixkanaka. Gehieneko dosia 1,8 mg da, dosia 1,2 mg-ra handitu eta astebetera has daiteke. Dosi horren gainetik, droga ez da gomendagarria. Baetaren analogiaz, Viktozu azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin erabil daiteke.

Eta orain garrantzitsuena buruz - bi drogen prezioa eta erabilgarritasuna. Droga-talde hau ez da diabetesa duten gaixoen tratamendurako lehentasunezko sendagaien zerrendan sartzen. Hori dela eta, droga horiek beren dirua erosi beharko dute. Egia esan, droga horiek ez dira merkeak.

Prezioa administratutako botiken dosiaren eta paketearen araberakoa da. Adibidez, 1,2 mg-ko bolumena duen Baeta-k 60 droga-dosi ditu. Zenbateko hori nahikoa da hilabete 1. betiere, preskribatutako eguneroko dosia 5 mcg bada. Kasu honetan, drogak batez beste 4.600 errublo balioko du hilean.

Hau Victoza bada, orduan gutxienez 6 mg-ko eguneroko dosiarekin, sendagaiak 3.400 errublo balioko ditu hilean.

DPP-4 inhibitzaileak 2 motako diabetearen tratamenduan

Gorago esan dudan bezala, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) entzimak intretinen hormonak suntsitzen ditu. Hortaz, zientzialariek entzima hori blokeatzea erabaki zuten, ondorioz hormona horien eragin fisiologikoa luzatzea zen.

Droga talde honen abantaila handia da bi hormonen gehikuntza - GLP-1 eta HIP, eta horrek sendagaiaren eragina hobetzen du.

Puntu positiboa ere bada hormona hazkundea 2 aldiz baino gehiagotan gertatzen dela tarte fisiologikoan, eta horrek erabat ezabatzen ditu erreakzio hipogluzemikoak.

Droga horiek administratzeko modua plus bat ere izan daiteke: tableta prestaketak dira, ez injekzioak. DPP-4 inhibitzaileentzako ia ez dago bigarren mailako efekurik, izan ere

hormonak muga fisiologikoetan handitzen dira, pertsona osasuntsu batean egongo balitz bezala. Inhibitzaileak erabiltzen direnean, hemoglobina glikatuen maila% 0,5-1,8 murrizten da.

Baina droga horiek ez dute ia eraginik gorputzaren pisuan.

Gaur egun, hiru droga daude Errusiako merkatuan: Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia talde honetako lehen droga da, Estatu Batuetan erabiltzen hasi zena lehenengo, eta gero mundu osoan. Droga hau monoterapian eta azukre gutxitzen duten beste droga batzuekin eta baita intsulinan ere erabil daiteke. Januvia-k entzima blokeatzen du 24 orduz, administrazioa hasi eta 30 minutura jokatzen hasten da.

Tabletetan eskuragarri dago 25, 50 eta 100 mg dosierretan. Gomendatutako dosia eguneko 100 mg da (egunean 1 aldiz), janari-ingesta edozein dela ere hartu daiteke. Giltzurruneko porrotaren kasuan, dosia 25 edo 50 mg murrizten da.

Aplikazioaren eragina lehen hilabetean dagoeneko ikus daiteke, barau eta postprandial odol glukosa maila murriztu egiten baita.

Konbinazio terapiaren erosotasuna lortzeko, Januvia metformin - Yanumet prestaketa konbinatu baten moduan sortzen da. Bi dosi erabilgarri: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin eta 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Inprimaki honetan pilulak egunean 2 aldiz hartzen dira.

Galvus DPP-4 inhibitzaile taldeko kidea ere bada. Bazkaria edozein dela ere hartzen da. Galvusen hasierako dosia 50 mg da egunean behin, beharrezkoa izanez gero, dosia 100 mg-ra handitzen da, baina dosia egunean 50 mg banatzen da.

Galvus azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin batera erabiltzen da. Hortaz, Galvusmet bezalako droga konbinatua dago, bere osaketan metformina ere baduena. 500, 850 eta 1000 mg metformin dituzten pilulak daude, eta Galvus dosia 50 mg izaten da.

Orokorrean, terapia konbinazio bat preskribatzen da monoterapiaren porrota egiteko. Galvusmet-en kasuan, droga 2 aldiz hartzen da egunean. Gainerako drogekin batera, egunean 1 aldiz bakarrik hartzen da Galvus.

Giltzurruneko funtzioaren narriadura arina izanik, ezin da sendatu dosia. Januvia eta Galvus bi sendagaiak alderatzean, hemoglobina glikatuan, glicemia postprandialean (azukrea jan ondoren) eta glukemian baraukako aldaketak antzeman ziren.

Onglisa DPP-4 talde inhibitzailearen azken sendagaia da. Droga 2,5 eta 5 mgko piluletan sortzen da. Bazkaria edozein dela ere hartzen da egunean 1 aldiz. Monoterapia moduan eta azukre gutxitzen duten beste sendagaiekin batera erabiltzen da. Baina orain arte ez dago metforminarekin konbinatutako sendagairik, Yanuviya edo Galvusen kasuan gertatzen den bezala.

Giltzurruneko gutxiegitasun arina izan ezean, ez da beharrezkoa dosi doikuntzarik, batez besteko eta larria den fasean medikazioaren dosia 2 aldiz murrizten da. Yanuvia eta Galvusekin alderatuz gero, ez da desberdintasun nabarmenik eta esanguratsurik antzeman alboko eraginen maiztasunean edo maiztasunean. Hori dela eta, sendagaiaren aukera medikuaren prezioaren eta esperientziaren araberakoa da.

Zoritxarrez, droga horiek ez dira lehentasunezko sendagaien zerrenda federalean sartzen, baina zenbait eskualdeetan aukera dago sendagile horiek erregistro erregionaletik gaixoei tokiko aurrekontuaren kontura. Beraz, berriro ere, droga horiek zure diruarekin erosi behar dituzu.

Prezioari dagokionez, droga hauek ere ez dira oso desberdinak. Adibidez, Januviarekin mellitus diabetesa 100 mg-ko tratamendurako, batez beste 2.200-2.400 errublo gastatu beharko dituzu. 50 mg-ko dosi batean Galvusek hilean 800-900 errublo balioko dizkizu. Onglisa 5 mg hilean 1.700 errublo kostatzen dira. Prezioak adierazgarri hutsak dira, lineako dendetatik harturik.

Nori agintzen zaio droga talde horiek? Bi talde horietako drogak gaixotasuna debutatu bitartean errezeta egin diezaieke, ordaindu dezaketenentzat, noski. Une honetan bereziki garrantzitsua da mantentzea eta, agian, pankreako beta zelulen igerilekua areagotzea ere, orduan diabetes mellitus ondo konpentsatuko da denbora luzez eta ez du intsulina izendatuko.

Zenbat droga preskribatzen diren aldi berean diabetea detektatzeko hemoglobina glikatuaren mailaren araberakoa da.

Hori da niretzat. Dirudienez, ez dakit hori kudeatzeko gai zaren. Baina badakit irakurleen artean badagoela droga horiek jasotzen dituzten pertsonak. Hori dela eta, medikuaren inguruko nire inpresioak partekatzeko eskaera egiten dizut. Tratamendu berri batera aldatzeko edo ez pentsatzeko oraindik baliagarria izango dela uste dut.

Eta gogoratu droga eraginkorrenak izan arren, diabetesa elikaduraren normalizazioa Ariketa arruntekin batera protagonismoa du.

2. motako diabetesa tratatzea: aukera berriak eta droga modernoak

Mundu osoan, diabetesa duten pertsonen urteko gehikuntza izan da.Arazoaren zati bat elikadura-ezaugarriekin lotuta dago, eguneroko janarietan erraz digeritzen diren karbohidrato asko baitago.

Baina janaria ez da soilik gaixotasunaren hedapenaren kausa.

Diagnosi pandemikoaren faktore nagusietako bat predisposizio genetikoa da. Horrek esan nahi du azukre-maila handiak posteritatean agertzea saihestezina dela gurasoren batek gutxienez gaixotasun hau jasan badu.

Glukosa-tolerantzia aldatu duten gaixoen kopurua oso handia denez, industria farmazeutikoak eraginkortasun handiko farmakoak sortzen ditu. Bizitza errazten dute, eta dieta eta ariketa erregimen bat jarraitzen dutenean, odol azukre maila kontrolatzen laguntzen dute.

Sulfonilureoen eta biguanidoen deribatuak: drogen gaur egungo garrantzia

Joan den mendeko 60. hamarkadaz geroztik, odol azukre-maila kontrolatzeko era eraginkorrean drogen garapen aktiboa hasi zen.

Diabetesarentzat erabiltzen zen lehen droga-taldea, jendeak benetan laguntzen zuena, sulfonilureoak ziren.

Sendagaien ekintzaren funtsa sinplea da - pankreako zelulak estimulatzen dituzte, intsulinaren produkzioaz arduratzen direnak. Ondorioz, hormona-jariaketa igo egiten da eta odol azukrea gutxitu egiten da 2 motako diabetearekin.

Sulfonilurea prestaketak

Hiru belaunaldi daude sulfonilureak. Lehen taldeko sendagaiak gaur egun ia ez dira erabiltzen, farmazia industriak tolbutamida eta karbamidaren ekoizpen mugatua jarraitzen du.

Azukrea gutxitzen duten lehen belaunaldiko sulfonilureoak ez dira ekoizpenetik erabat baztertzen. Bigarren eta hirugarren taldeetako sendagaiak oso erabiliak dira gaur egun praktika klinikoan.

Errusiako eskualde askotan, herritar kategoria guztientzako erabilgarri bakarra izaten jarraitzen dute.

Honako hauek dira sulfonilurea deribatuen bigarren eta hirugarren belaunaldiei lotutako diabetesa pilulak:

Glibenclamida ospetsuena, lehenengo garatu zena, baina gaur arte ez du garrantzirik galdu. Bere izenak "belarrira" dira diabetes mellitus duten paziente askotan:

Maninil bereziki ezaguna da, askapen mikroionizatutako forma baitu, sendagaiaren xurgapena errazten baitu.

(Hirugarren) belaunaldi berria glimeperido batek botika batek adierazten du. Ondorengo marka komertzialen bidez ezagutzen da:

Glimeperida ez da aurreko sendagaiekin alderatzen ekintza mekanismoan, baina eragin egonkorragoa du dosi baxuetan, eta gaixoek ere hobeto jasaten dute.

2 motako diabetes mellitus prestazioen sulfonylurea prestakinen abantaila nagusiak:

  • efektu ona eta egonkorra,
  • goi mailako latitudea terapeutikoa - behin eta berriz dosia handitu dezakezu intoxication beldurrik gabe,
  • tolerantzia ona
  • kostu baxua
  • gehienez egunean bi aldiz,
  • bateragarriak diren beste antidiabetikoekin,
  • erabilgarritasuna farmaziak nahiz eta urruneko eskualdeetan.

Hala ere, hirugarren belaunaldiko drogak eraginkortasunez erabiltzeko, baldintza garrantzitsuena beharrezkoa da - pankreako zelulek intsulina ekoiztu behar dute gutxienez kantitate moderatuetan.

Hormonarik ez badago, orduan ez du zentzurik Langerhans uhartetxoen lana suspertzea. Gaixotasuna diabetesa duten pazienteekin oztopatzen duen bigarren faktorea eraginkortasuna gutxitzea da hainbat urtetan erabili ondoren.

Sulfonylurea prestakinekiko erresistentzia garatzen da eta horrek odol glukosa handitzea dakar.

Ondorioz, beharrezkoa da dosia gehien jasaten duen neurrian handitzea edo beste antidiabetikoko piluletara aldatzea.

Biguanideen artean - 2 motako diabetesa duen sendagai ospetsuenetarikoa, gaur egun metformina soilik oso erabilia da.

Bere abantaila nagusia da intsulinaren hartzaileen ekintza hobetzen duela eta glukosaren metabolismoa azkartzen duela. Horrenbestez, hormona maila baxua izan arren, odol azukrearen beherakada luzea posible da.Metforminak pisua murrizten du eta gosea murrizten du, eta hori garrantzitsua da paziente obesuen kasuan. Droga erabat antidiabetikoko ia droga modernoekin konbinatzen da.

Ahozko sendagai hipogluzemiko berriak: funtsezko onurak

Diabetesaren tratamenduaren arrakastaren osagai garrantzitsuena otorduen ondoren glukosa-maila modu eraginkorrean kontrolatzeko gaitasuna da.

Denbora tarte horretan gertatzen da bere gorakadaren gehieneko gailurra, eta horrek negatiboki eragiten du gaixotasunaren ibilbidea. Horrela, eragiketa antidiabetiko laburrak garatu ziren.

Klinikak talde honetakoak dira - repaglinide eta nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) Ezaugarri hauek ditu:

  • Aho batez hartu aurretik, janaririk ez badago, orduan medikuntzaren beharra desagertuko da,
  • glikemia postprandial (jan ondoren) murrizten du, odolean glukosa-maila orokorrari eragin gabe.
  • azkar, ahaltsu eta labur jokatzen du
  • ez da gorputzean pilatzen; giltzurrunak erraz kanporatzen ditu, baita nahikoa ez den arren;
  • kostu baxua - publiko orokorrarentzat eskuragarria,
  • oinarrizko antidiabetikoen errazak konbinatzen dira repaglinidean,
  • Kontraindikazio eta bigarren mailako efektu txikiak ditu.

Repaglinidaren desabantaila nagusia monoterapiarekin eraginkorra dela da. Diabetes mellitusaren forma arinak edo beste sendagai batzuekin batera erabil daiteke. Dena den, oinarrizko eragile eraginkorren presentziak estaltzen du repaglinidaren onura terapeutikoak, glukosaren tolerantzia urritzeko lehen aukera gisa.

Diabetesarentzako sendabide nahiko berria da dapagliflozin. Jarduteko mekanismoa funtsean desberdina da beste antidiabetikoen piluletatik.

Droga aktiboki glukosaren glukosaren berrosorbzioa inhibitzen du eta horrek gernuan kanporatzen du. Horren ondorioz, glikemia gutxitzen da pankreako zelula funtzio eraginkorra izan ezean.

Errusiako merkatuan aurkeztu zuten izen komertzialarekin "Forsiga".

Dapagliflozinaren ezaugarri nagusiak:

  • funtsean jarduteko mekanismo berria - ez da intsulina hartzaileen egoerak Langerhans uhartetxoetan,
  • bikaina terapia hasteko,
  • menpekotasuna ez da garatzen, hamarkadetan erabil daiteke errendimendua murriztu gabe,
  • drogaren jarduera murriztu egiten da obesitatea duten gaixoetan,
  • kostu handia
  • ezin da diuretikoekin konbinatu, batez ere furosemidarekin,
  • hemoglobina maila altuarekin konplikazio tromboembolikoen arriskua areagotzen da,
  • ezin da erabili 2. motako diabetesa adinekoen kasuan. Terapia hasteko gehienezko adina 74 urtekoa da.

Gaur egun, praktikan, dapagliflozina neurri batean erabiltzen da, batez ere obesitatea ez duten gazteetan. Baina drogak aukera onak ditu.

Gaur egun diabetesa izateko drogen tratamendua pentsaezina da tiazolidinediona. Berriki talde honetako drogak oso erabiliak dira praktika klinikoan. Ekintza luzeko sendagai seguruak dira, eta gluzemia maila egonkortzen dute.

Oinarrizko tratamendu solidarioa lortzeko bitartekoak dira eta nahitaezko eguneroko kontsumoa eskatzen dute. Ekintza mekanismoa PPARy hartzaileen estimulazioa da, intsulinaren hautematea hobetzen duten zelulen artean.

Horren ondorioz, pankreasak sortutako hormonaren dosi nahikoa ez da oso eraginkorra azukre maila normalizatzeko.

Tiazolidinazioarekin erlazionatutako 2 motako diabetesa pilulak - roksiglitazon eta pioglitazona. Haien ezaugarri nagusiak:

  • dosi bakar batek osatutako 24 orduko azukrea kontrolatzen du,
  • ondo babestu postprandial gailurretatik,
  • dosi erraza doitzea - ​​2, 4 eta 8 mg,
  • overdose kasurik ez da jakinarazi,
  • adinekoetan erabil daiteke;
  • kolesterola jaisten du
  • sendagai bakarra bezala egokia
  • insulina propiorik ezean - talde honetako diabetesa erabat alferrak dira
  • askotan tratamenduan zehar, edema gertatzen da.

Tiazolidinazioak hartzerakoan kontuz ibili behar da emakumeak premenopausian. Ziklo normala izan ezean, roxiglitazonak ovulazioa sortzen du, eta horrek aurreikusi gabeko haurdunaldia ekar dezake, modu artifizialean eten beharko dena.

2. motako diabetesa tratatzeko azken drogak

Garapen zientifikoak etengabe daude diabetesa duten gaixoen bizi kalitatea hobetzen lagunduko duten drogak bilatzeko.

Azken urteetan pilulak berriak agertu dira 2 motako diabetean odol azukrea murrizteko - inkretinomimetiki. Beren ekintzaren funtsa glukagona polipeptidoaren jardueraren estimulazioa eta luzapena dira.

Langerhans zeluletan intsulinaren sintesia aktibatzen duen hormona da. Incretin-metimetroen multzoa honako hauek dira:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Ezagutzen duten nonahiko praktika klinikoan. sitagliptin merkataritza izenarekin "Janów» eta vildagliptin (Galvus). Diabetesarentzako pilula hauek ezaugarri hauek dituzte:

  • dosi bakar baten ondoren, kontrol glikemiko egokia,
  • erreakzio baxuen espektro txikia
  • Monoterapia duten gaixoen bizi-kalitatea hobetzea,
  • ez konbinatu sulfonilurea deribatuekin eta intsulina batekin,
  • egokia terapia hasteko,
  • menpekotasuna eta egonkortasuna erabilera luzearekin ere ez da gertatzen.

Incretinomimetikoak ikuspegi oso ona duten 2 motako diabetesa tratatzeko drogak dira.

Glufagona polipeptidoaren estimulatzaileen azterketak arrakasta handia izan dezake gaixotasunaren kontrolean eta pazienteak neurri terapeutikoetan atxikitzea.

Horien erabilera faktore bakarra da. Kostu nahiko altua da. Hala ere, 2 motako diabetesa erabiltzen duten sendagaiak federal eta eskualdeko onurak jasotzen dira.

Baina zer egin behar da glukagona polipeptidoa gaizki ekoizten duten eta ahozko bideen bidez estimulatzeak ez duela nahi den efektua ekartzen? 2 motako diabetesa duten sendagai berriak hormona honen analogien injekzioak dira. Izan ere, horrelako drogak inkretinomimetiko berberak dira, baina parenteraz ematen dira. Pilulak hartzeko beharra desagertu egiten da.

Kontuan izan behar da inkretinen mimetikaren injekzioak ez direla intsulinekin lotuta, beraz, ez direla bere erabateko gabeziarako erabiltzen.

Incretin mimetika parenteralen multzoa honako hauek dira:

  • exenatide,
  • dulaglutid,
  • lixisenatide,
  • liraglutida (ezagunena "Saksenda" izenarekin ezagutzen dena).

Injekzioko incretin mimetikoak sendagaien belaunaldi berria da, intsulina ez den diabetesa duten pazienteetan kontrol glikemikoari aurre egiteko. Egunean behin, larruazalpean edo izterretik injektatzen dira.

Normalean, gaixotasunaren forma larrietan ere, gluzemiaren kontrol osoa lor daiteke. Hala ere, beharrezkoa bada, metforminarekin konbinatu daitezke hartzaileen jarduera hobetzeko xede-zeluletan.

Gainera, horrelako konbinazioa bereziki itxaropentsua da 2. motako diabetesa gaztetan obesitatearekin konbinatzen bada.

Kontrol glukemikoaren benetako aurrerapausoa dulaglutidoa da (Trulicity). Inkektinazko mimetika injektagarria da, baina jarduteko epe luzea du. Injekzio bakarra nahikoa da 7 egunez, eta hilabete batez, 4 injekzio baino ez dira nahikoa.

Dietarekin eta ariketa fisiko moderatuarekin batera, dulaglutidak gaixoei kalitatezko bizimodua eramatea ahalbidetuko die eta ez da 2 motako diabetesa duten pilulen eguneroko kontsumoaren menpe egon.

Azken injekzioen erabilera mugatzen duten 2 faktore baino ez daude. Gaixo guztiak ez dira ados injekzioekin pilulak modu alternatiboan daudenean, baita kostu handia ere.

Ondorio

Hala, gaur egun aukera terapeutiko ugari daude 2 motako diabetesa tratatzeko modu eraginkorrean. Talde desberdinetako drogak eta injektagarriak diren tabletak dira.

Farmazia-industria modernoaren ezaugarriak ulertzen dituen esperientziadun espezialista batek erraz aukeratuko du pazientearentzako beharrezko terapia, bere banakako ezaugarriak kontuan hartuta. Diabetesarentzako drogak gaixo baten beharrezko praktikotasuna eta erosotasuna uztartzen ditu.

Zenbait injekzio-irtenbidek neurri terapeutikoen beharra gogoratzen dute astero.

Terapia farmakologikoaren aukera berrien azterketa ez da gelditzen - odol azukrea murrizteko sendagai erosoak eta seguruak sortzen dira, eta horri esker gaixotasun desatsegina garatzen duten gaixoen etorkizunari begirada baikorra ematen zaio.

Januvia, Onglisa eta Galvus bigarren motako diabetesa tratatzeko |

Janów, Galvus, Viktoza, Onglisa, Baeta ...

Ziur drogen izenak ezagutzen dituzula, eta agian irakurle batzuek egunero erabiltzen dituzte diabetesa lortzeko konbinazio edo monoterapia moduan.

Gogoratzen baduzu, kolekistektomiaren ondoren gaixoentzako elikadura dietetikoari buruzko artikuluan, etorkizun hurbilean diabetesa tratatzeko norabide berri bati buruz hitz egingo dugula agindu genuen, egunero gero eta gehiago endokrinologoek praktikan jartzen dutena.

Inkretinei buruzkoa da.

Gaur talde honen prestaketetako bakoitza ahalik eta gehien deskribatzen saiatuko gara, beren efektu hipogluzemikoaren mekanismoak azaltzen eta, era berean, hitz batzuk esango ditugu erabileran zehar ikusitako efektu positibo osagarriei buruz.

Januvio, Galvus, Victoza ..

Oso maiz interesatzen zaie pazienteei efektu inkretinomimetikoa duten sendagaiak zein hobeak diren? Zer da eraginkorragoa: Galvus, Baeta, Onglisa edo Januvius? Galdera honi erantzun aurretik, begiratu dezagun zer diren intzinazioak.

Eta nola eragiten dute droga moderno horiek beren eragina?

Ohikoa izaten da digestio-hodiaren lumenean sortutako hormona bereziak deitzea. Substantzia horiek intsulinaren odolaren kontzentrazioa handitzen dute.

Giza gorputzean, kretinen sintesia aktibatzen da otordu baten aurrean.

Ezagunak dira 2 intsektu hormona nagusi. Hauek dira HIP (glukosa-menpeko insulinotropiko polipeptidoa) eta GLP-1 (glukagono antzeko peptido-1). GLP-1ek GUIak baino askoz ere efektu gehiago ditu.

Eta, ondorioz, GLP-1ek hainbat organo eta ehunetan eragin diezaioke "funtzio anitzeko txartel" baten presentziagatik - bere hartzaileak gorputzean barreiatuta daude, eta HIP hartzaileak pankreako beta zelulen azalean soilik daude. guruin.

Beraz, HIPen efektuak intsulina estimulatzeko efektuak soilik mugatzen dira elikagaien aurrean, eta GLP-1aren eraginak oso, oso anitzak dira. Nagusienak zerrendatzen ditugu:

  1. Intsulina hormonalaren produkzioa aktibatzea. Arestian esan bezala, kretinen produkzioaren gehikuntza gertatzen da janari-kontsumitzaileekin. Gainera, intretinen bidez intsulina eratzeko estimulazioa gluzemiaren eragin zuzena dago. Odoleko azukre mailan 5-5,5 mmol / L baino gehiago dagoenean, intsulinaren sekrezioa aktibatzen da. Normoglicemia gertatu ondoren, intrakulinak intsulina sortzen uzten dute. Inkretinen ekintzaren ezaugarri hau dela eta, ez da odol azukrea eta hipogluzemiaren sintomak garatzea nabarmen.
  2. Glukagonaren sintesia inhibitzea. Glucagon intsulinaren antagonista da. Bere produkzioa pankreako alfa zeluletan gertatzen da. Aurreko artikuluetan, glukagonoaren funtzionamenduaren mekanismoa behin eta berriz jakinarazi da. Labur errepikatuko dugu orain: hormona honek glikemia handitzen laguntzen du glukosa gibetik askatuz, glukogeno gisa gordetzen baita. Dirudienez, GLP-1 efektuak (glukagonoaren sintesia inhibitzea) odol azukre maila normal mantentzen ere laguntzen du, glukosa glukosa askatzea nabarmen ekidinez.
  3. GLP-1-aren eraginpean dagoen gosea ezabatzea goi-zentroan kokatzen den saturazio- eta gose-guneetan dago. Hipotalamoan dago. Ulertzen duzun bezala, gosea murriztuz, incretin GLP-1ek kilo gehigarrien bilketa eragozten du, eta horrek ere abantaila nagusietako bat da.
  4. Eduki gastrikoak husteko tasa murriztea. Eragin hori dela eta, hartutako janaria zati txikietan heste txikiaren lumenera mugituko da. Glukosa batez ere heste txikian xurgatzen denez, jan ondoren hipergluzemiaren garapen zorrotza ekidingo dugu.
  5. Guruina nekeetatik babestea. GLP-1en eraginpean, pankreako beta zelulen hazkuntza eta birsorkuntza neurri batean gertatzen da eta, aldi berean, haien suntsipena blokeatuta dago. Bestela esanda, GLP-1ek uharteetako zelulen masa osoa handitzen laguntzen du eta guruina erabat agortzen du.
  6. Nerbio-sistema kardiobaskular zentraleen funtzionamendua hobetzea. Ez dago froga zehatza GLP-1ek odol hodien, bihotzaren eta nerbio sistemaren egoera positiboan, baina uste dugu denbora hori baino ez dela. Zientzialariek ahal duten guztia egiten ari dira diabetesa duten pazienteei gai honi buruzko lorpen eta aurkikuntza berriekin azkar mesedez.

GLP-1ek hainbeste ondorio positibo ditu non oinarritutako sendagaia aukera ezin hobea izan litekeela 2 motako diabetesa duten gaixoen tratamendurako.

Hala ere, beti bezala, ez dago bat ", baina" ez da: da minutu besterik 2 suntsitu entzimaren arabera DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), hau adostu du, oso, oso gutxi ordena hormona ahal izateko guztiz ireki eta bere lana egin.

ISU 6 minututan suntsitzen da, hala ere, efektu positibo bakarra du: intsulinaren sintesia aktibatzea, lehen aipatu dugun bezala.

Eta hona hemen irtenbide bat (edo hobeto esanda, bi) zientzialariek aurkitu dutena gaur egun intzetina sintetikoa prestatzeko sorrerarekin

  • GLP-1aren analogia duten drogen multzoa eta intsulina honen efektu fisiologikoa (Viktoza, Baeta) imitatzen dutenak.
  • drogak talde bat entzimaren DPP-4 ekintza bere ekintza incretin blokeatzen bietan by azkenean GUI eta GLP-4 odolean (Janów, Ongliza eta Galvus) egoera aktiboan iraupena handitzea dakar.

Victoza eta Baeta

GLP-4 analoiek hormona bera baino askoz ere eragin handiagoa dute gizakiaren gorputzean. Epe luzerako 2 motako diabetes mellitus byte edo Victoza tratamenduan erabiltzeak lagundu egiten du hemoglobina glikadatuen maila% 1-1,8 murrizten, baita pisua batez beste 4-5 kg ​​murrizten ere 10-12 hilabetez.

Drogak xiringaren boligrafoetan eskuragarri daude: Baeta (Exenatide) - 250 mg-ko dosian 1 mg eta Victoza (Liraglutido) - 6 mg-ko dosian 1 ml. Baeta larruazalean, sabelean edo izterrean injektatzen da gosaria eta afaria baino 60 minutu lehenago.

Victoza eguneko edozein ordutan administratu daiteke, janaria edozein dela ere, baina injekzioak eguneko ordu berean egin behar dira, eta hori izango da pazientearen alternatiba gehien. Droga administratzeko teknika Bayetaren berdina da.

Bi sendagaiak beste agente hipogluzemikoekin batera erabil daitezke.

hau da metformina, eztabaidatu dugu zehatz-mehatz artikulu batekin "metformina mota 2 diabetes tratamenduan", ondoren murrizteko aurrez ezarritako GLP-1 ez da beharrezkoa dosia analogs, baina direnean sulfonylurea beharrezkoa dosia konbinatzen ahal izateko garapena saihesteko murriztuko bada hipogluzemia larria.

Droga horiek gordetzeko, intsulina gordetzeko analogiaz, beharrezkoa da hozkailuko atean. Lehen injekzioaren unetik gehieneko apal bizitza 30 egunekoa da, ezin duzu izoztu. Injekzio berria egin aurretik, orratza aldatu behar duzu.

Zoritxarrez, sendagai-talde honek bere eragozpenak ditu: hots: tableta-formarik ez egoteak, hau da, pazienteak, intsulinaren kasuan bezala, etengabe "orratzan eseri behar du", drogak GLP-1 eta analogia grafikoa baino ez dira. Eragina, batzuetan gertatzen dira bigarren mailako efektuak, hala nola izaera aldi baterakoak dituztenak, hipogluzemia izateko arrisku handia dago, batez ere tratamendu konbinatuarekin, kostu handiarekin (batez beste, Bayetaren hileko tratamenduak 150 $ balioko du, eta Victozak - 110-120 $). Zenbakiak adierazgarriak dira soilik s, eguneroko drogak eta euren ezberdinak farmazietan prezioak dosia arabera.

Zoritxarrez, gizakien GLP-1aren analogiak ez daude gaur egun 2 motako diabetesa duten gaixoen tratamendurako lehentasunezko sendagaien zerrendan. Beraz, zeure burua erosi behar dugu.

Januvius, Galvus, baita Ongliz ere

Hiru farmako guztien ekintza mekanismoa DPP-4 entzimaren ekintza blokeatzea du helburu.

Horrek gizonezkoen intretinen hormonen ekintza iraupena luzatzea dakar, eta GLP-1 eta GUI-ri buruzkoa da, eta horrek, noski, abantaila handia du.

Januvia (Sitagliptin), Onglisa (Saksagliptin) eta Galvus (Vildagliptin) tableta moduan daude eskuragarri, eta horrek askoz errazagoa da gaixoek gaixotasuna kontrolatzea GLP-1 analogiekin tratatzen direnean baino.

Ados, diabetiko guztiei ez zaie gustatzen egunean behin edo bitan urdailean edo hanketan min hartzea. Hartu pilula askoz erosoagoa da.

Erreakzio hipogluzemikoak ia inoiz ez dira DPP-4 inhibitzaileen erabileraz garatzen, maiz gertatzen da GLP-1 analogiaren erabilerarekin. Zalantzarik gabeko abantaila da Januvia eta talde horretako beste ordezkari batzuen kasuan ez dagoela bigarren mailako efektuak, izan ere, hormona-maila handitzea muga funtzionalen barruan gertatzen da.

Drogak urteko 0,7-1,8% murriztu du glicateda hemoglobina maila, hala ere, ez da ia gorputzaren pisua gutxitu haien atzeko planoan.

DPP-4 inhibitzaileen taldeko botikarik zaharrena Januvia da, entzimaren ekintza 24 orduz blokeatzen duena! Hori dela eta, nahikoa da egunean Januvia pilulatxo bat hartzea odol glukosa-maila balio normaletan mantentzeko.

Januvia drogak eskuragarri daude 25, 50 eta 100 mg piluletan. Elikatzeak ez du Januviaren metabolismoan eragiten, eta drogaren agerpena otordu ostean ordu erdi lehenago antzematen da.

Drogaren erabilera intsulinarekin konbinatu daiteke, baita azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin ere. Gainera, gaur egun Errusiako merkatuan Metformin eta Januvia dauzkaten prestaketa konbinatuak daude. Izena antzekoa da - Yanumet (500 mg Metformin + 50 mg Januvia, 1000 mg Metformin + 50 mg Januvia).

Galvus eta Onglisa Yanuviaren antzeko ekintzak dira. Galvusek konbinazio droga bat ere badu - Galvusmet, egunean 2 aldiz hartu behar dena.

Droga hauek intsulina eta ahozko beste hipogluzemiko eragileekin konbinatu daitezke, edo bakartasunez eman daitezke.

DPP-4 inhibitzaileen adierazitako hiru ordezkari horietatik zein da hobe esatea; hemen dagoeneko endokrinologoaren aukeraketa eta sendagaietako bakoitzarekin duen esperientziaren menpe dago dagoeneko dena.

Januvia, Onglizu eta Galvus prezioak gutxi gorabehera berdinak dira. Beraz, batez beste, 100 mg-ko dosia duen Yanuviarekin hileko tratamenduak 70-80 $ balioko du, Onglise 5 mg-ko dosian - 55-60 $, Galvus 50 mg-ko dosian - 25-30 $.

Foot babesa eguzkitik

Diabetea duten pertsonek hankak zaindu behar dituzte, diabetesa hanken nerbioak kaltetu eta sendatzeko zailtasunak sor ditzakeelako. Mozketak, erredurak eta artoak sendatzeko gai ez badira, hau da, arriskutsua izan daiteke diabetesa duten pertsonentzat. Horregatik, garrantzitsua da hankak kalteak ekiditea.

Diabetikoei ez zaie oinutsik ibiltzea gomendatzen, agian ez baitute nabaritzen erredurak edo igurtziak jaso dituztenik. Hankak igurtzi edo zuritzen ez dituzten oinetako erosoak eramatea ere garrantzitsua da, izan ere, horrek artoak ekar ditzake.

Eguzkitan zaudenean, egiaztatu oinak egun osoan zehar. Diabetesa duten pertsonei gomendagarria da, halaber, behatzetan eta goiko oinean eguzkitakoa erabiltzea.

Eguzkiaren aurkako begien babesa

premia guztiak zuzeneko eguzki-argia saihestu ditugu begiak, diabetes dugun edo ez, eguzkia erretinan, eguzki erretinopatia bezala ezagutzen kaltetu daitekeelako.

Diabetesak erretinopatia diabetikoa izateko arriskua ere areagotu dezake eta, horrela, diabetikoek eguzkiarengandik begiak babestu behar dituzte erretinan kalte gehiago izateko.

Pilulak eta drogak odol azukre jaistea zerrenda

Diabetes mellitus - gaixotasun kroniko bat gorputzean prozesu metabolikoak urraketa larriak eragindako. Zoritxarrez, ezinezkoa da hura sendatzea, eta horrek esan nahi du askotan gaixoa bere bizitzaren amaiera arte odol azukrea jaisteko pilula bereziak edukitzera behartzen dela bere egoera kontrolatzeko. Modernoak farmazia eskaintza drogak desberdinetan laguntza hori normalizatzeko eta plasma glukosa mantentzen kopuru bat.

Sendagaiak behar direnean

Substantzia aktiboaren eta organo jakin baten eraginaren arabera, azukrea jaisteko droga guztiak hainbat taldetan banatzen dira. Diabetesaren tratamenduan oso arraroa da mota bereko pilulekin kudeatzea, nahiz eta efektu konbinatua duten drogak egon.

Normalean, a medikuak hautatzen drogen hainbat eta haien dosi regimen banakako gaixoaren da. Oker konbinaketa eta gehiegizko dosi hypoglycemia eragin ditzake gaixoak ere. halaber behar da kontua beste botika hartu gaixoaren lotutako gaixotasun kronikoak diabetea hartu daiteke.

Hori dela eta, terapia zirkuituko hautatzen soilik bertaratu medikuak eta endocrinologist. Auto-tratamendua gaixoa bizi-mehatxu zuzena da.

Pills jaistea odol azukre-mailak ez dira beti beharrezkoa eta ez paziente guztiak diabetes pairatzeko.

Gaixotasuna bi motatakoa da:

  1. 2. motako diabetearekin ez da beharrezkoa odol azukrea jaisteko sendagairik hartzea - ​​nahikoa izango da dieta elikadura ez etetea eta jarduera fisikoa kontrolatzea. Bazkaria saltatzen bazen, gaixoak alkohola edaten zuen edo gehiegizko lana, azukre altua lortzeko pilula bat hartu behar zenuke, ahalik eta azkarren murrizteko.
  2. 1 motako diabetesa hobetzeko diagnostikoa duten pazienteak, odol azukrea gutxitzen duten sendagaiak etengabe behar dira, horiek gabe, gaixoak hil daitezke.

Zeintzuk eta noiz hartu behar dira?

Zein droga erabiltzen diren

Azukrea murrizteko pilula guztiak hiru kategoriatan banatu daitezke:

  1. Hormona intsulina pankreako ehun ekoizteko.
  2. Gorputzaren intsulinarekiko sentikortasuna handitzea.
  3. karbohidrato xurgapena heste mucosa blokeatzea.

Plasma glukosa maila altuak eraginkortasunez eta azkar normalizatzeko eta mantentzeko, oso gutxitan da talde bereko drogak botatzea.

Normalean drogak, azukrea murrizten konbinatu egin behar duzu, eta eraman zorrozki eredu jakin bat, Mediku txanda batean.

Pankreako sendagaiak

Talde honetako farmazia produktu ezagunenak:

Pankreako the intsulina hormona, eta horrek behar da funtsezkoa prozesu metaboliko kontrolatzeko jariatzen. Intsulina maila baxua bada, odol glukosa maila horren arabera handitzen da.

Intsulina ez dago kantitate nahikoa ekoizten direla eta funtzionala pankrea-gutxiegitasuna. Bere lana normalizatzen baduzu, hormona intentsiboago askatuko da, odol azukrea gutxituko da.

Droga guztiek ekintza iraupen desberdinak dituzte. Beraz, horietako batzuk egunean bizpahiru aldiz hartu behar dira, beste batzuk behin mozkortu ahal izateko. Garrantzitsua da aldi berean egitea, intsulina ekoizteko prozesua eten ez dadin. Ezinezkoa da talde honetatik bi drogak hartzea aldi berean, konplikazio bat baita hipogluzemiaren garapena.

Intsulina Sensibilizatzeko Drogak

Horien artean daude:

Batzuetan, pankreako intsulina ekoizten kantitate nahikoa, baina zelulak ez emaitza gisa hautematen - azukre pixka bat, nahiz gorputzean intsulina normal batekin. Kasu honetan, intsulinarekiko zelulen sentsibilitatea suspertzea beharrezkoa da.

Horrelako drogak ondo konbinatzen dira lehen taldeko sendagaiekin, eta intsulina hutsarekin. Normalean, gaixoak dira gomendagarriak diabetes mota 2, gehiegizko pisua batera.

Funtsean, funtsek ez dute inolako eraginik pankrearen funtzionamenduan. Horrek esan nahi du ezin dutela hipogluzemia bezalako bigarren mailako efektu larri eta arriskutsurik eragin.

Karbohidratoak xurgatzeko sendagaiak

Gaur egun talde honetako droga ezagunena Glucobay da. Azukrearen maila beti bazkaldu ondoren igotzen da, eta karbohidratoak hesteak zeharkatu eta mugitu ahala, glukosa-maila berriro murrizten da. Glucobai-k hesteetan karbohidratoak xurgatzea inhibitzen du eta, beraz, maila onargarriak mantentzen ditu.

Ez zenuke kontrolik hartu behar odol azukreagatik sendagarrienak direnik ere (gaixoaren iritziz).

Horiek guztiak, salbuespenik gabe, bigarren mailako efektuak dituzte, hala nola organoetan:

  • giltzurrun
  • gibela,

Horietako batzuen osagaiek alergia larriak eragiten dituzte zenbait botikatan hipersentsibilitatea duten gaixoetan. Haurra jasan eta elikatzeko garaian bereziki zaindu beharko lukete emakumeek. Bihotzekoak, kolpea eta gaixoaren beste baldintza akutu eta kritikoen kasuan, ez dira preskribatu edo preskribatu behar, baina ospitale batean etengabeko zaintza medikoarekin.

"Incretinak: aukera mota berriak 2 motako diabetearen tratamenduan" gaiaren inguruko lan zientifikoaren testua.

ALDAKETAK FUNTZIONALAK EGOERA immunitate sistema UNDER AURKAKO tuberkulosoak terapia HAURRENTZAKO Rikalo N.A., Guminska O.Yu.

Hitz gakoak: drogak antituberkuluak, hepatitis toxikoa, timoa, nerabeak.

Berrikuspen honek terapia antituberkulosoak immunitate-sistemaren egoera funtzionalean izan ditzakeen eraginen inguruko azken literaturaren azterketa aurkezten du. Tratamenduek eragindako hepatitisaren eta immunosupresioaren garapenaren arteko erlazioak deskribatu ditugu adin-talde desberdinetako pazienteetan.

UDC 616.379-008.64-085.357 Suprun O.E.

INCRETINS: 2. MOTA DIABETEN TRATAMENDUAREN AURKAKETA BERRIAK

Donetsk Estatuko Unibertsitate Medikoa. M. Gorky

2 motako diabetesa hobetzeko tratamenduari buruzko gaur egungo literaturaren berrikuspena egin da. Intretetikaren aurkako talde berri bat erabiltzeari arreta berezia ematen zaio, intretinen endogenoaren eragina areagotzean oinarrituta.

Gako-hitzak: 2 motako diabetesa

Modernoak Diabetology klinikoa oinarritutako oro har onartutako eskala handiko prospektiboa ikasketak emaitzen arabera, batez -UKPDS (Erresuma Batuan diabetes azterketa prospektiboa) eta DCCT (Test kontrolaren eta konplikazioak diabetes). Ikerketa hauek aurkitu dute diabetes mellitus-en kontrol glikemiko hobeak gaixotasun zoragarri honen konplikazioen intzidentzia eta larritasun txikiagoa ematen duela. Ikusitako gluzemia eta diabetes konplikazioak maila dependentzia lineala, nahiz eta gluzemia-tasa normal at (Stratton I.M. et al., 2000, Khaw K.T. et al., 2004). Ildo horretan, egungo diabetes tratatzeko jarraibideak kliniko gehien zerrendatzen dira glycemic helburuak ahalik normoglycemia hurbilago.

diabetes emaitzak tratamendua kontuan gehiago argi eta garbi erakusten du aukera mugatuak gaixotasunaren konplikazioak gutxitzeko regimens tradizionalaren esparruan. UKPDS azterketa klasikoan ere, hemoglobina glikolizatua (Hbalc) helburuak ez ziren lortu, eta azukrea gutxitzeko terapia intentsiboak gaixoen gorputzaren pisua eta hipogluzemiaren intzidentzia handitzea eragin zuen, eta gertaera mikrobaskularren arriskua murriztea ezinezkoa izan zen, arrisku kardiobaskularrak ezin ziren aldatu ( Erresuma Batuko Diabetes Prospektiba Ikerketa Taldea, 1998).

Antzeko ondorioak atera ziren urteetan eta DCCTren epe luzeko emaitzak aztertu zituzten jarraitzaile gisa. Epidemiologia Behaketa ikasketak eta diabetes konplikazioak (edic) eta esku-hartzeak (Natan D.M. et al., 2005).

Ikerketa SD- azterketa diabetes ezaugarri terapia oldarkorra gaixoen epe luzeko gaixotasuna (VADT) ikastaro batekin. Diabetesaren (ACCORD) eta Diabetes eta Hodietako Gaixotasunen Kontrolerako Arrisku Kardiobaskularraren Kudeaketa: Kont

Substantzia aktiboen askapen kontrolatuarekin (ADVANCE) prestatutako testen ebaluazio bortxatuaren test batek frogatu zuen zailtasunen objektibotasuna eta diabetean kontrol glikemiko intentsiboaren mugen errealitatea. Horietako inork ez du hilkortasun murrizketa lortu.Gainera, terapia erasokorren kausa guztiengatik heriotza eta kardiobaskularrak izateko arriskua handitu zen ACCORDen esparruan. Aldi berean, Hbalc helburuak (ezin dut aurkitu zer behar duzun? Saiatu literatura hautatzeko zerbitzua.

Interes handia du antidiabetikoen garapena, ekintza-printzipio guztiz berrietan oinarrituta. The drogak, hala nola baldintza garrantzitsu gehienak, eraginkortasuna terapeutikoa handiko batera, hobeto segurtasuna profila, baita gaitasuna diabetes progresio gehiago eta bere konplikazioak proiektuari laguntzen erlazionatutako faktoreak onuragarriak eragina izan da.

Hain zuzen ere, ahozko antidiabetikoen aurkako klase berri bat da, hain zuzen ere, 4 motako dipeptidyl peptidase inhibitzaileak (DPP-4) deiturikoak, zeinak sorrera hurbildu baitzuen zientzialari eta klinikoek pankreako uharteetako zelulen funtzioa leheneratzeko. Droga horien ekintza-mekanismoa DPP-4 entzima inhibitzearekin lotzen da, intretinentziak apurtzen baititu - elikagaiei erantzuteko intsulina sekretuan laguntzen duten faktore naturalak eta glukemia maila erregulatzen dute bai urdaileko huts batean nola postprandialean. 2 motako diabetes mellitus-aren arabera, intsulina sortzearen jaitsierak bere ekintzarekiko ehun periferikoarekiko erresistentziarekin konbinatuta, intretinen jarduera DPP-4 inhibitzaileekin batera luzatzeak intsulina ekoiztea bermatzen du elikagaien aurrean soilik "kontrainulina" glukagona hormona kentzen duen bitartean. DPP-4 inhibitzaileen efektu honek elikagaien kontsumoaren aurrean 2 motako diabetearen ezaugarria den intsulinaren sekrezioaren urraketa zuzentzen lagun dezake. gaixoen intsulinaren sekrezioaren profil fisiologikoa fisiologikoagoa izan dadin. DPP-4 inhibitzaileak, mototerapia moduan edo beste agente hipogluzemiko batzuekin batera, karbohidratoen metabolismoa hobetzen laguntzen dute, baina hori gaixoaren gorputzaren pisua handitu gabe gertatzen da (sulfonilurea drogekin edo glitazonekin batera) eta garapenerako arriskua handitu gabe. hipogluzemia (sulfonilurea prestaketekin batera).

Inkretinak intsulinaren sekrezioa glukosaren menpeko estimulatzen duten peptidoak dira eta duela gutxi interes handia izan dute efektu antidiabetikoengatik. Intsulinaren sekrezioa suspertzeaz gain, intsulinaren biosintesi fase guztiak hobetzen dituzte eta B zelulen funtzio hobeagorekin lotzen dira. Ikerketa preklinikoek frogatu dute B zelulak garbitzen dituztela, desberdintzea eta ugaritzea eta apoptosia murriztea, animalien ereduetan, B zelulen masa gehikuntzarekin lotura bat ezarri da. N-kretinen artean aktiboena glukagonoa bezalako peptidoa (GLP-1) eta glukosaren menpeko polieptido insulinotropikoa (HIP) dira. GLP-1 hormona endokrinoa da, intsulinaren sekrezioa estimulatzeaz gain, glukagonoaren jariaketa gutxitzen du eta eraketa endogenoak inhibitzen ditu.

glukosa, odol glukosa postprandialaren gorabeherak murriztuz. Gainera, GLP-1 gosea murriztu, eta horrek elikagaien kontsumoa eta pisuaren murrizketa gutxiago eramaten eraginpean, aurrerapena chyme bizkortzen bidez traktu gastrointestinala daiteke ere ikus daiteke sistema kardiobaskularrak 1.11 eragin positiboa. B zeluletan eragina bi intzretinetan ohikoa den arren, GUI-k ez du glukagonoaren jariaketa inhibitzen eta ez du hustuketa gastrikoa eta elikagaien ingesta eragiten. Hala ere, ISUek zeregina izan dezake lipidoen metabolismoaren erregulazioan.

Ikasita incretin azken mendean hasi zen. 1902an. Baylis-ek eta Starling-ek heste meharrean sortutako faktorea deskribatu zuten eta pankrearen sekrezioa estimulatzen du, "322.retronda" terminoa 1932an agertu zen lehenengo aldiz. ISU - lehenengo gizakiaren inkretina - 1973an isolatu zen, 1987an. Ireki giza GLP-1.

1964an.Zen lehen "incretin efektua" esperimentua, noiz intsulina erantzun bat zen gehiago denean intravenously administratzen baino ahozko glukosa batera nabarmenagoa deskribatu. "Incretin efektua" hobetu glukosa-intsulina eramaten pankrea-zeluletan. Kalkuluen M. Nauck et al., Elikagai erantzunez jariatzen intsulina guztien% 60, efektu horren ondorioz 3,4 da. 1986an 2 motako diabetean incretinaren eraginaren beherakada aurkitu da.

GLP-1 proglucon peptidoaren aitzindaria (preproglucon) eratorritako bi peptido formaren forma dago. 30 aminoazido-hondakinek osatutako isoforma, GLP-1 (7-36) -amidoa, odolean aurkitu den GLP-1aren% 80 inguru osatzen du, intretraina honen forma peptidiko aktibo nagusia da.

1995ean ageri den GLP-1 eta GIP zirkulatzen baldintza fisiologiko diren moduan DPP-4 entzima cleaved. Entzima honek bi aminoazidoren hondakinak kentinetan forma biologikoki aktiboak diren N-terminal muturretik kentzen ditu eta horrek hormona-jarduera ia erabat laburtuko duten zatiak laburtuko eraketa dakar. Datu horiek oinarri izan ziren DPP-4 entzimaren inhibitzaileak sortzea glukemia bezalako peptidoen efektuak mantenduz efizientzia eraginkorra izan daitekeela.

DPP-4 familia 4 entzima biltzen dituen poliol oligopeptidasesen azpifamilia da: DPP-4, fibroblast aktibazio proteina, DPP-8, DPP-9 eta bi proteina jarduera enzimatikorik gabe: DPP-4 - antzeko proteina-6 eta DPP-10. . DPP-4 entzima -azkena gehien taldearen banatzen, peptidyl-oxidasa forma azalera mintza lotuta aurkezten

zelula, eta forma disolbagarrian, odol plasman zirkulatzen duena. Gizakietan, DPP-4 adierazteko-siruetsya epitelio zelulak, endothelium kapilarra eta linfozitoak. Honako hauek dira adierazpenak traktu gastrointestinalean, hodietako hodiak, pankreako zelula exokrinoak, giltzurrunak, timoa, linfo-hodiak, maskuri, parotido eta guruin mamarioak, gibela, bazterrak, birikak, garuna. DPP-4 766 aminoazidoren hondakinek eta bi domeinuek osatzen dute: N-terminal B propeller domeinua eta C-terminal a- / hidrolasa domeinuan. DPP-4 katalitikoki aktiboa da dimer moduan, eta zentro aktiborako sarbidea b propultsorearen eta hidrolasa domeinuaren arteko hutsunea irekitzen da.

DPP-4ren substratuak hainbat neuropeptida, hormona eta kimiokina dira. GLP-1 eta HIP DPP-4ren substratu fisiologiko endogenoak dira, eta horien kontzentrazioa in vivo zirkulazioa DPP-4 jarduerarekin zuzenean lotuta dago.

incretins efektu fisiologiko egiten dira zehatz-hartzaileen dira, organo asko, pankrea eta garuna barne kokatuta loteslea. Odolean, GLP-1en erdibizitza 60 eta 90 segundokoa da, DPP-4 entzimak suntsipen azkarra duelako, GLP-1 hartzaileen antagonistak izan daitezkeen metabolitoak eratuz.

Incretins dira hesteetan zelulak egun osoan zehar batetik odolean sartu kaleratu, bere maila elikagai erantzunez handitzeko. HIP hesteetako K zelulek eta GLPek jariatzen dute.

1 - L-zelulak, eta GUI food zirkulatzen kontzentrazioak 10 aldiz handiagoa GLP-1 kontzentrazioa baino jasotzeko odolean gainean. Bi intretinen antzeko efektu insulinotropoak dituzte glukosa-kontzentrazioan 6,0 mmol / L-raino, baina glukosa-maila 7,8 mmol / L-tik gorakoetan, HIPak eragin txikia du intsulinaren sekrezioan. GLP-1ek ez bezala, GUIk ez du glukagonoaren jariaketa inhibitzen. GLP-1ek intsulinaren sekrezioan duen eragin maila odol plasmako glukosaren kontzentrazioaren araberakoa denez, GLP-1 intsulinaren sekrezioaren estimulazioa jaitsi egiten da glicemia maila balio normaletara hurbildu ahala.

hormona erregulazioa "heste-pankrea" barruan link funtzionala deritzo enteroinsulyarnoy ardatz.Ardatz entroinsularraren azterketa esperimental estentsiboak normalak dira eta obesitatea eta diabetesa bezalako baldintza fisiopatologikoetan

Idatzi 2, ikuskizunak incretins eragiten duten intsulina hormonaren handitzea glukosa-maila normala den bezala, eta, batez ere, gluzemia.

GLP-1aren efektu insulinotropikoak azterketa ugari egin dira animalien esperimentuetan. Beraz, glukosa-tolerantzia urria duten saguetan, GLP-1ek B zelulek erantzuteko gaitasuna areagotzen dute

hiperglicemiarako. Era berean, isolatu GLP-1 B zelula prozesatzeko zehar pankrea arratoi zelula sentikorrak mailak glukosa dira eta intsulina dira erantzule. GLP-1 antagonisten infusioek haurtxo eta karraskarien bidez, barazki plasma glukosa kontzentrazioa handitzea eta intsulina kontzentrazioa gutxitzea eragin zuten ahozko glukosaren ondoren. Bigarrenak behaketa adierazten of GLP-1 ekintza betetzeagatik emaitza dela intsulina eta glukosa handitu murrizteko. Gainera, intsulina-prozesuan eragin bizigarri gain, GLP-1 estimulatzen intsulina zelula vitro 4,11 uhartetxo zelula lerro biosintesia.

Glicemia maila sartze tasa eta glukosa odoletik kentzeko tasa zehazten da. Funtsean, glukosaren kontzentrazioa barau arruntaren barruan mantentzen da (3,8-5,6 mmol / L) gibeleko glukosaren ekoizpen-tasa eta ehun periferikoek glukosaren hartzearen arteko erlazioa mantenduz.

Odol plasma glukosa kontzentrazioa, bertan barau zehar gertatzen da, eta sintetizatu glucagon pankreako zelulak jaitsiera erantzunez. Honek glukosa odolaren fluxua handitzen laguntzen du (glukosa gibelean glugonogenesiaren eta glukogenolisi bidez sortzen da), eta horrek glukosaren kontzentrazioa odol-plasmaren barruan mantentzen du tarte fisiologiko estu baten barruan.

GLP-1 jariatzean postprandial neurohumoral erantzunez seinaleak eta elikagaien presentzia hesteak hasten da. Jateak odolean glukosaren kontzentrazioa areagotzen du eta horrek, GLP-1 eta GUI jariaketarekin batera, B zelulak estimulatzen ditu glukosa-maila erregulatzen duten bi peptido hormonen aldibereko sekrezioarekin - intsulina eta amilina. GLP-1ek glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa eragiten du. Intsulinak glukosa postprandial maila erregulatzen du glukosaren kontsumoa intsulinarekiko ehunek (gibela, muskuluak, ehun adiposoak) estimulatuz, horrela glukosa ezabatuz. Horrez gain, intsulina jariaketa suppresses glucagon jariaketa, orduan eta murrizketa ratioa "intsulina / glucagon" liderra eta glukosa ekoizpen jaitsiz gibela.

Horrela, GLP-1 glukosa homeostasiaren mantentzea laguntzen du, eta elikagai erregulatzaile gisa jokatzen eta B-zelula mantentzea egoera osasuntsu batean. GLP-1 eragina Insulinotropic da glukosa jaitsiz eta ekartzea hurbilago balioak normal, horrela hypoglycemia aukera murriztuz ahuldu.

GLP-1 suppresses glucagon jariaketa eta pankrea B zelulak glukosa maila arabera. GLParen efektu honek, glukagonoaren jariaketa kentzen badu, gutxitzea eragiten du

glukosaren gibelaren ekoizpena. Jateko sekrezioa egin ondoren, GLP-1ek intsulinaren sekrezioa hobetzen du eta pankreasak glukagonoaren jariaketa inhibitzen du. Horrela, intsulinak jariatutako glukagonaren intentsioa hobetzen da.

Oro har, konbinazio GLP-1 ondorioak elikagai estimulatzen intsulina batera, arautzen postpran-dially odol plasma glukosa. Plasmaren glukosa-kontzentrazioa, glukagonoak eragindako glukosaren eta intsulinak estimulatzen duen likidoaren arteko orekaren arabera zehazten da. Glukagonoaren eta intsulinaren sekrezioaren arteko erlazioak ekarpen garrantzitsua egiten du glukosaren homeostasia gorputzean mantentzeko.

GLP-1 funtzio garrantzitsuenetako bat hustuketa gastrikoaren tasan duen eragina da, eta horrek, aldi berean, glukosa postprandialeko mailaren gorabeheren eragina eragiten du. Suposatzen da hustuketa gastrikoaren prozesuaren erregulazioa GpP-1 ekintzaren azpian GLP-1 lotuz burutzen dela GLP-1 GLP-1 hartzaileei garunean lotuz, eta horrek nerbio vaguaren adarrak (n.Vagus) eta hustutze-prozesuaren erregulazioa lotzen dituela. urdaila

Gainera, GLP-1 Urdailean azido klorhidrikoaren produkzioa murrizten, beraz, bere kopuruaren arabera egokia ziurtatuz erantzunez solidoa elikagaien osagaiak jasotzen ari da. Horrela, GLP-1 urdailean edukiak digestioa arautzea laguntzen eta barruko sabelean Lumen bolumena murrizten. horren ondorioz orokorra da oszilazioak, postprandial glukosa mugatzeko substantzia elikagai-tasa inflow heste den kontrolatuta.

GLP-1ek elikagaien kontsumoaren erregulazio zentrala du. Hainbat animalia-eredu erabiliz, frogatu zen nerbio-sistema zentraleko hainbat tokitan aurkitutako GLP-1 hartzaileak, hipotalamoaren nukleoak eta arearen postrema barne, elikagaien kontsumoa kontrolatzeko prozesuan parte hartzen dutela.

Garrantzitsua da azpimarratzea hipotalamoen nukleoetarako eta arearen postrema egiteko ez dagoela odol-garuneko hesirik, eta horri esker, GLP-1ek gune horietara iristen da zirkulazio-ohetik. Ikasketak erakutsi dute GLP-1 administrazioa zuzenean karraskariak eramaten garuneko bentrikuluetan dosi-menpeko elikagai murriztea sartu dela.

of GLP-1 antagonista administrazio intraventricular, aitzitik, elikagaien kontsumoa handitzen, handitu gorputzaren pisua ondorioz.

Datu interesgarria da GLP-1 pankreako B zelula osasuntsuak mantentzen direla. Beraz, arratoia eta saguak osasuntsuetan GLP-1 sartzea, eta

glukosa tolerantzia halaber arratoiak zahar ugaritzea eta hazkundea hobetzeko B zelula kopurua pankreako ere emaitza. Animalien ereduetan, bai in vivo bai in vitro, frogatu da ez dela bereizi gabeko pankreako zelula progenitoreen zelulen b ugalketa suspertzea.

HIPP pankreako b zelulen gaineko ekintza-mekanismoa hainbat ereduetan aztertu da (b zelula isolatuetan, perfusatutako pankreasan, laborategi osoko animalietan). Honez gain, HIP molekularen gune aktiboa eta zelula aktibatzeko mekanismoak baldintza normal eta patologikoetan identifikatzeko errezeptore klonatuak erabiliz egin dira. Horrela, agerian horren bidez GUI desberdintzea eta mitogenesis uhartean postglacial zelula erregulazioan parte har dezakete, beste mekanismo. Obesitatearen eta 2 motako diabetearen intsulina-sekrezio narriadunaren gertakari ezagunarekin batera, HIP hartzaileen adierazpenean gutxiagotu egin zen pankreako β-zeluletan eta inkretinaren seinalearen transmisioari dagokion supresioa. Izan ere, 2 motako diabetean intretinen aurkako sentikortasun jaitsiera azaltzen da.

Hala, hormona-intretinen GLP-1 eta GUI propietate nagusiei buruzko eskuragarri dauden datuek adierazten dute hesteetako zelulek elikagaien ingestari erantzuteko jarritako hormona horien funtzio garrantzitsua. Horien eragina pankreako uhartetiko zelulek sortutako bi hormona funtsezkoen erlazioan gauzatzen da, baita intsulina eta glukagonoa ere. Elikagaien ingesta erregulatuz, chimia, ugaritzea eta B zelulak bereiztea sustatuz. Eragin metaketa horiek, zelulek glukosaren eraketa eta kontsumoaren prozesuen arteko oreka mantentzera zuzenduta, zeregin garrantzitsua dute gorputzean glukosaren homeostasiaren erregulazioan.

2. motako diabetean, incretinaren jarduna eten egiten da, baina exogenki administratutako GLP-1ak kontzentrazioak normalizatu ditzake bai urdaileko huts batean eta baita 1-3 bazkal ostean ere.Frogatuta zegoen GLP-1ek larruazalpeko administrazioarekin 2 motako diabetesa duten pazienteei (6 aste barru) B zelulen funtzioa hobetu zuela, glukosa maila eta glukosilatutako hemoglobina (HbA1c) maila, intsulinarekiko intsulinarekiko sentsibilitatea handitu zutela eta gorputzaren pisua ere murriztu zela.

Hala ere, odolean gpp-1 endogeno edo exogenoen zirkulazio aldia, 2 motako diabetesa tratatzeko tresna berri gisa, komenigarria da DPP-4 inhibitzaileak erabiliz GLP-1 azkar matxura ekiditeko. Ikuspegi horren errealitatea DPP-4 inhibitzaileen azterketa preklinikoetan frogatu zen intsulinarekiko erresistentziako 2. motako diabetesa eta glukosaren tolerantzia narriaduna animalietan.

intretormona hormona intzestina glukosaren tolerantzia hobetzen da.

DPP-4 inhibitzaileak erabiltzea, GLP-1 edukia handitzeko erabil daitekeena, modu benetan fisiologikoa da glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa berreskuratzeko eta glukagono maila altuak zuzentzeko - diabetes mellitusaren ezaugarri nagusiak.

Gainera, DPP-4 inhibitzaileak esperimentuan antitumor jarduera bat erakusteko, zitokinak eta chemokines ekoizpena estimulazioa arabera jarduten du transkripzio mailan. Aldi berean, erantzun immunologikoaren aldaera egokitzaileak eta genetikoki zehaztutakoak neoplasien eta linfo-nodoen barnean garatzen dira eskualdeko irteera-sisteman, eta horrek eragin antineoplastiko indartsua ematen du saguetan 8.11 tumore-eredu batzuekin alderatuta.

DPP-4 inhibitzaileak ekintza mekanismo On komunean asko beste antidiabetic droga klase berriekin - deiturikoak mimetics incretin. Eragile horiek kontrol glikemiko egokia lortzeko mekanismo fisiologiko naturalak ere imitatzen dituzte. Talde honetako lehenengo droga Byeta droga (Byetta) izan zen. Droga honen substantzia aktiboa exenatidoa da (exendin-4 sintetikoa). Baeta US Food and Drug Administration-k (FDA) onartu zuen 2005eko apirilean.

Exenatide Estatu Batuetako hego-mendebaldean Gila Monster musker erraldoiaren gatzetan aurkitutako proteina analogiko sintetikoa da. Substantzia honek narrasti laguntzen, bertan jaten oso arraroa da, baina oparo, saihestu bat-bateko odolean glukosa kontzentrazioa ere aldatzen eta horren maila nahiko egonkor bat mantentzeko.

Zenbait azterketa klinikoren emaitzen arabera, exenatidearen administrazio parenteralak kontrol glikemiko fidagarria ematen du (glukosaren baraua murriztea eta jatea ondoren) nahiz eta 2 motako diabetesa duten pazienteek ahozko antidiabetikoen aurkako beste drogak dituzten, nahikoa eraginkorrak ez diren, gehienez ere. dosi terapeutikoa. Gainera, drogaren erabileraren atzean, beste efektu terapeutiko mesedegarria nabaritzen da: dosi-menpeko gorputzaren pisua gutxitzea. Arrazoi bat dago, gainera, exenatida pankreako B zelulen neogenesiaren pizgarri zuzena dela sinesteko arrazoiak daude.

Garatu eta probatu injektatzen GLP-1 analogs sintetikoa dela egitura ezberdintasun batzuk bertako GLP-1-tik jada erdi-bizitza bat.

DPP-4 inhibitzaileak sortzerakoan, beste bide bat erabili zen: GLP-1 degradatzen duen entzima baten gainean jardutea, droga horiek GLP-1 hormonaren maila endogenoak areagotzen dituzte, incretinen sintetikoen administrazio exogenoetara jo gabe. Horrez gain, gurasoen artean administratzen den exenatida ez bezala, DPP-4 inhibitzaileak ahozko administraziorako dosi forma sendoak dira.

Gaur egun, DPP-4 taldeko inhibitzaileen taldeko hainbat droga onartzen dira 2 motako diabetesa tratatzeko.MERKren sitagliptina AEBetako Elikagaien eta Drogen Administrazioak 2006ko urrian eta Europako Sendagaien Agentziak 2007ko martxoan onartu zuten eta Novartis vildagliptin Medikuntzaren Europako Agentziak 2007ko uztailean onartu zuen. 2009an, Onglisa (saxagliptin) droga sartu zen merkatuan.

Onglisa (saxagliptin) ^ MS-477118), (S) -3-hydroxyadamantylglycine-L-cis-4,5-methano-prolinnitrile) DPP-4aren nitriloa duen inhibitzailea da C18H27O3 formula molekularra eta 333,4ko pisu molekularra ditu. Hau DPP-4 lehiakortasun inhibitzaile indartsua da, K = 0.6-1.3 nmol / L-ren etengabeko inhibizioa duena, lotzeko gaitasun motela islatzen duena. Farmakinetikaren ikerketa baten arabera, Onglise-k (saxagliptin) DPP-4-ren inhibizioa bi faseko prozesua dela uste da, "entzima-inhibitzaile" konplexu itzulgarri itzulgarria eratzea eta inhibitzailearen disoziazioa direla eta, ondorioz, entzimak modu aktiboan eta inaktiboan orekatzen du.

Onglisa (saxagliptina) erraz xurgatzen da ahozko administrazioaren ondoren. Onglisa (saxagliptin) eta haren metabolito nagusiaren odolean gehienezko maila 2 eta 4 ordu igaro ondoren, hurrenez hurren. Aldi berean drogarekin jateak Onglisa (saxagliptin) adierazle farmakinetikoen eragina du. Onglisa (saxagliptina) eta bere metabolitoak odol proteinekin lotzea ez da ia antzematen; beraz, zenbait alditan (gibelean edo giltzurrunetako gutxiegitasunean) plasmaren proteinen kontzentrazioan ez da aldaketarik eragiten Onglisa (saxagliptin) banaketan.

Sarrera 2 motako diabetesa duten pazienteetan Onglisa (saxagliptin) DPP-4 inhibitzea eragiten du 24 orduko epean. Glukosa kargatu ondoren, zirkulazio aktiboko intretinen mailak (GLP-1 eta HIP barne) 2-3ko faktorearen igoera dakar, eta, horren ondorioz, intsulina eta C-peptidoen kontzentrazioak areagotzea eta glukagonoen maila gutxitzea.

Onglisa (saxagliptina) in vitro metabolizatzen da metabolito aktibo baten formara (BMS-510849), eta haren jarduera jatorrizko molekularen erdia da. Biotransformazio hori

gibelean zitokromo P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) sistemaren parte hartzearekin gertatzen da. Gibeleko gutxiegitasunarekin, odolean metabolitoaren kontzentrazioa jaitsi egiten da (% 7 - 33). Bai Onglisa (saxag-liptina) bai haren metabolito nagusia DPP-4ren jardueraren inhibitzaile indartsuak dira saguak, arratoiak, txakurrak, cynomolgus tximinoak, rhesus tximinoak eta gizakiak in vitro.

Onglisa (saxagliptina) eta haren metabolitoa gorputzetik kanporatzen dira giltzurrunak eta gibelak. Onglisa (saxagliptin) batez besteko giltzurrunaren garbitasuna (230 ml / min inguru) giltzurruneko filtrazio maila ohikoa (120 ml / min inguru) baino handiagoa da, eta horrek giltzurrunak bere kanporatzea aktiboa adierazten du. Onglise (saxagliptin) administratutako C14aren% 22 inguru fekaletan aurkitu zen, zati batez behazunarekin kanporatua eta partzialki xurgatu gabeko materiala irudikatzen zuen.

Onglizarekin (saxagliptin) eta metforminarekin egindako hasierako tratamenduaren erregimen konbinatua 24 aste iraun zuen azterketa batean egin zen eta 2 motako diabetesa gaizki kontrolatutako 1306 paziente sartu ziren (oinarrizko% 9,5eko hemoglobina glicateda) . Gaixoak monoterapiara ausartu ziren metformin edo onglise (saxagliptin 10 mg) edo terapia konbinatuarekin saxagliptin (5 edo 10 mg) eta metforminarekin (eguneko 500 mg-tik hasita, eguneko 2000 mg-raino handituz). Tratamendu konbinatua bi monoterapia mota baino eraginkorragoa izan zen: saxagliptin dosi biak metforminarekin konbinatuta hemoglobina glicateda% 2,5 murriztu zuen hasierako balioaren arabera, eta monoterapia saxagliptinarekin% 1,7 baino ez, eta metforminak % 2,0.

Ausazko plazeboan

kontrol itsu bikoitzeko kontrolatua, 2 motako diabetesa duten 743 gaixoren kontrol glicemiko desegokia (HbA1c =% 8) metformin monoterapia (1500 mg / egun baino gehiago) jaso zuten, saxagliptina gehitzea tratamendu osagarri gisa (24 aste 2,5,5 dosian. edo 10 mg / egun) HbA1c-ren maila% 0,7,% 0,8 eta% 0,7 murriztu zuten, hurrenez hurren.

Ikerketa honen emaitzek efektu positiboak gehitzen dituzte Onglisa (saxagliptina) metforminaren tratamenduari gehitzen zaionean: glukosaren barazki jaitsiera (1,33 mmol / L plazeboarekin alderatuta) eta postprandiala, eta ondorioz, hemoglobina glikatuaren beherakada nabarmena izan zen, glukosa postprandialen gorabeherak izan ziren. askoz gutxiagotan. Onglisa (saxagliptin) ondoren pazientearen gorputzaren pisuan ez da estatistikoki aldaketarik egon, ezta plazebo taldearekin alderatuta hipogluzemiaren agerpenetan ere.

768 gaixoen inplikatuz mota nahikoa ez dituzten 2 diabetes beste 24 aste azterketa

glibenclamidaren dosi azpi-maximoak (HLA1c =% 8,4), 4 astez glibeklamidak 7,5 mg-ko dosian hartu ondoren, Onglisa (saxagliptin) 2,5 edo 5,0 mg / eguneko gaixoen artean ere preskribatu zen. bestean - glibenclamide dosia da onartzen gehienez (15 mg / egun) igo da. Bi dosietan Onglisa (sasagliptin) tratamenduaren eraginkortasuna areagotu zen glibenclamida dosi handiagoarekin alderatuta: HbA1c hasierako mailatik% 0,5-0,6 murriztu zen, eta pazienteen% 22 inguru bbA1c-ren xede maila lortu zen (% 7 azpitik) aldean taldeko glibenkalamida batera dua NA1s% 0,1 igo da. Onglisa (saxagliptina) gehitzeak, glibenklamida dosia handitzearekin batera, jan ondoren glukemia baraztea hobetu zuen eta B zelulen glukosaren erantzuna areagotu zuen.

32 asteko azterketa batean, non 2 motako diabetesa duten 858 gaixo helduek metformina 1.500 mg / egun baino gehiago hartu zuten eta% 6,5-10 baino gehiagoko HLA1c maila erakutsi zuten Onglisa (saxagliptina) 5 mg / eguneko gehitzea tratamendu honi HLA1c-ko% 0,74ko jaitsiera, hau da, HLA1c-ren% 0,80ko murrizketa antzeko taldean glipizidoa metformin monoterapian gehitu zen 14,7 mg / eguneko batez besteko eguneroko dosian. Saxagliptinarekin tratamendu gehigarria gorputz-pisuaren gutxitzea izan zen glipizidarekin alderatuta eta hipogluzemiaren maiztasun nabarmen txikiagoa izan zen Ongliza taldean glikemia larria izan zen. Hipogluzemia kasuetan ere, tratamenduarekin lotutako nahi ez diren beste efektuen maiztasuna nabarmenagoa izan zen Onglise jasotzen duten pazienteetan glipizida jasotzen dutenetan baino.

Azterketan, Onglizu (saxagliptina) gehitu zen tiazolidinazioekin (TZD) tratamendua egin zuten 565 pazienteren kasuan, hipergluzemia gaizki kontrolatuta zegoen monoterapiarekin TZD dosi egonkorrak zituzten. Saxagliptinaren 2,5 edo 5,0 mg / eguneko gehitzeak 24 asteren ondoren plazeboko taldearekin alderatuta, HbA1c gutxitu egin zen. Onglise (saxagliptina) jasotzen duten gaixoen% 42an lortu zen hemoglobina glikatuaren xede maila, eta% 26 bakarrik kontrol taldean. Saxagliptin taldean dagoen barau eta postprandial glikemia maila murriztu zen, eta alderaketa taldean ez zen aldatu.

DPP-4 taldetik antidiabetic agente abantaila garrantzitsu bat ona segurtasun profil inhibitzaileak da. kliniko ikasketak Ongliza (saxagliptin) ikusita ondo gaixoen toleratzen. Droga hartu ondoren ez da gertakari kaltegarririk gertatu, eta hori laborategiko probek baieztatu dute Onglis (saxagliptin) 40 mg-ko dosian hartu ondoren 2 aste igaro ondoren, drogak erabiltzeak elektrokardiogramaren OT tartearen parametroetan ez du eraginik izan.

hipogluzemia kasuak bakanak izan ziren. dosi ezberdinak erabiliz ikasketak ez ziren agerikoa Mykh-dosi menpeko bigarren mailako efektuak. Frequency eta gertaerak kontrako kontrol taldeak (plazeboa) antzekoak espektro. Gehien: buruko mina, goiko arnas infekzio eta gernu organoak, nasopharyngitis. Ez zegoen linfozitoak edo neutrophils kopurua ez du eraginik, zehazki, immunitate-sistemaren eragin negatiboa. beste laborategiko probak egiaztapena gibelaren funtzioa anomaliak barne emaitzak antzeman dira.

Horrela, sendagai antidiabetiko berrien sorrerak, horien artean infretinen endogenoaren eragina areagotzearen ondorioz, aukera berriak irekitzen ditu 2 motako diabetesa tratatzeko. Nahiz eta droga horien 2 klaseak (DPP-4 inhibitzaileak eta GLP analogikoak) konposatu kimikoki desberdinak eta estrukturalki independenteak izan, ekintza mekanismo antzekoa dute, glukosa-homeostasia erregulatzean datza. , elikagaien sarreran eta chimak sustatzearen gaineko efektuak, pankreako B zelulen bereizketa ugaritzean. DPP-4 inhibitzaileen abantaila garrantzitsu bat tabletetan erabiltzeko aukera da, GLParen injekzio analogikoekin kontrastean. Garrantzitsua da, halaber, DPP-4 inhibitzaileek ez dutela bigarren mailako efektu garrantzitsurik eragin, hipogluzemiaren intzidentzia handitzea eta gorputzaren pisua ez handitzea. DPP-4 inhibitzaileak eraginkorrak dira bai monoterapia moduan, baita metforminarekin konbinatuta, sulfonilurea, TZD deribatuak ere.

DPP-4 inhibitzaileak erabiltzeko aukerei buruzko azterlan berriak egiteak, droga mota hau toki egonkorra hartzen lagunduko du 2 motako diabetesa tratatzeko estrategian.

1. Ahren B. Estrategia berria 2 motako diabetesa probatu azterketa klinikoetan. Glucagono moduko 1 peptidoak (GLP-1) gaixotasunaren oinarrizko gaixotasunari eragiten dio / B. Ahren. // Lakartidningen. - 2005. - 102. zk. (8). - 5.545-549 or.

2. Ahren B. dipeptidyl peptidase -4 vildagliptin inhibitzailearen (beta) -cell funtzioarekin eta intsulinaren sentsibilitatearekin erlazionatuta.

1CRETINI: NEW1 AMOUNT1 SINCERA D1ABETH L1CUVANN1-en. Begiratu inguruan. Suprun O.E.

Gako-hitzak: pepinoen diabetesa 2 mota, squash, shkretini, saksashptin, onshza

Gaur egun egin du begirada T1 teratura-rekin 2 kamomila motako 2 beta arazoetarako. Errespetu berezia eman zaio diabeten aurkako drogen talde berriaren pilaketari, shkretishv endogenoaren eraginean sortua.

INCRETINS: POTENTZIAL BERRIA DIABETES MOTAKO TERAPIAN MELLITUS Suprun O.Ye.

Gako-hitzak: 2 motako diabetes mellitus, tratamendua, incretina, saxagliptin, onglyza

Azken literaturaren berrikuspen hau 2 motako diabetes mellitus terapiaren arazoari buruzkoa da. Arreta berezia ematen zaio sendagai antidiabetikoen talde berri bat aplikatzeari, intzetina endogenoak sortutako efektua hobetzean oinarrituta.

Zer gehiago jakin behar duzu pilulak buruz

Diabetesarentzako drogak hartzea beharrezkoa edo ez da beharrezkoa. Galdera eztabaidagarria da oraindik, izan ere, guztiek bigarren mailako efektuak eta kontraindikazio ugari dituzte.

Bigarren mailako efektuak gertatzeko prest egon behar duzu:

  • Biguanidoak - aulkiak ezegonkorrak, beherakoa, jateko gogoa galtzea eta janariarekiko aversioa, mihian metalezko zaporea, azido laktikoaren garapena. Horrelako fenomenoak neutralizatu ditzakezu azido folikoaren prestaketen eta B bitaminen laguntzarekin.
  • Sulfonylurea - migrainak, zurrumurruak, larruazaleko erupzioak, hepatitis kolekistikoaren garapena eta giltzurruneko porrota.
  • Karbohidratoen blokeatzaileek - hesteetan gasen eraketa eragin dezakete, sabelean zurrumurruak eragin ditzakete.

Normalean binaka agindutakoa:

  • sulfonilurea bi,
  • biguanidoak eta sulfonilurea,
  • sulfonilurea eta intzretinak.

Bigarren mailako efektuak nabarmenak badira edo gaixoak drogarekiko intolerantzia indibiduala badu, analogiko batekin ordezkatzen da.

Gaixoaren bizitza salbatzen duten pilulak dira. Baina drogak ez dira panazea, ezin duzu haiengan bakarrik oinarritzen eta medikuaren errezetak urratzen dituzte. Hau larrialdietarako laguntza baino ez da. Diabetesa tratatzeko puntu nagusiak oraindik ere elikadura egokia eta bizimodu osasuntsua izaten jarraitzen du.

Artikulazioak tratatzeko, gure irakurleek ondo erabili dute DiabeNot. Produktu honen ospea ikusita, zure arreta eskaintzea erabaki genuen.

Inkretinen aurkikuntzaren historia

Inkretinei buruzko lehen informazioa duela 100 urte baino gehiago agertu zen. 1902an, Bayliss-ek eta Starling-ek aurkitu zuten hesteetako mukuak pankrearen jariatze exokrinoa estimulatzen duen hormona duela, eta "secretina" deitu zioten.

Hala ere, Moore doktorearen arrakasta izugarria izan arren, istorio honen amaiera nahiko dramatikoa izan zen.

Kasu hau korapilatsua izan den arren, ezin da nabaritu Moore doktorearen arrakasta garrantzitsuak droga terapian, incretinen aitzindari bilakatu zena."Barretina" izen bera La Barre-k proposatu zuen 1932an, goiko hesteetako mukotik jarritako hormona bat izateko eta hipogluzemiak eragiteko gai zen.

Inkretinaren jarduera duen lehen hormona txerri duodenal muki extractotik isolatu zen. Urdaileko azido klorhidrikoaren sekrezioa inhibitzeko duen gaitasuna dela eta, peptidoa "polipeptido inhibitzaile gastrikoa" deitzen zen.

Geroago, aurkitu berri den peptido honen efektu biologiko nagusia glukosaren menpekoa da intsulinaren jariaketaren estimulazioa dela eta, horrekin lotuta, IPHa glukosa-menpeko eta insulinotropiko polipeptido gisa (HIP) izendatzea proposatu zen.

1983an, Bell-ek eta hamster proglucagon geneko lankideek glucagon moduko bi peptido kodetzen zituzten sekuentzia isolatu zuten - GLP-1 eta GLP-2. Saguaren ereduetan, GLP-1ek glukosaren menpeko intsulinaren sekrezioa estimulatzen zuela erakutsi zen, hau da.

Glucagon antzeko peptidoak, glukonagona bezala, proglucagon genearen produktuak dira. Pankreasan, gene hori irakurtzearen ondorioz, glukagonoa sintetizatzen da, eta heste txikiko L-zeluletan - GLP-1, GLP-2 eta glicina eztainua (enteroglucagon).

GLP-1 eta ISUren antzekotasunak eta desberdintasunak

GLP-1 eta GUI askatzea elikagaien, estimulu neurogenikoen eta hormonalen araberakoa da eta bazkaldu eta berehala gertatzen da: intretinen kontzentrazioaren gehikuntza nabarmena nabaritzen da 10-15 minutu igaro ondoren.

Ikerketaren emaitzek erakutsi zuten GLP-1 eta GUI jariaketa hesteetan gantzak eta karbohidratoak xurgatzeak estimulatzen duela. Proteinen xurgatzeak GLP-1 jariatzean ere eragina du. Gainera, K- eta L-zeluletatik intzormina hormonak askatzeko, nutriente horien hesteetako mukosarekin harreman sinplea nahikoa da eta horrek odolean intsulina maila azkar igotzea eragiten du.

Hala ere, GLP-1 plasma-kontzentrazioaren hazkundea L-zelulen zuzeneko aktibazioaren ondorioa da. Zelula horietako gehienak heste txikiaren zati distalean kokatuta daude eta denbora gehiago beharko litzateke mantenugaiak maila horretara iristeko.

Hesteetako incretinaren askapen erreakzioaren tasa azaltzen duen teoria alternatiboa erregulazio neurogenikoaren teoria da, eta horrek L-zelulen azalean kokatutako hartzaile muskariniko kolinergikoak aktibatzeak GLP-1aren sekrezioa eragiten duela suposatzen du.

Hirugarren hipotesia, inkretinen sekrezioaren hasiera goiztiarra azaltzeko diseinatua, eragin paracrinoaren teoria da. Hesteetako D zeluletatik askatutako somatostatinak intretinen sekrezioa kendu egiten du eta somatostatinaren ekintza inhibitzeak GLP-1 maila handitzea eragiten du.

ISU eta GPP-1 propietate orokorrak:

  • azkar (GLP-1 - 2 minutu barru, HIP barruan - 6 minutu) 4 motako dipeptidyl peptidase entzima (DPP-4) digeritzen da.
  • GLP-1 hesteetatik irten aurretik suntsitzen da, DPP-4 hesteetako mukosaren kapilarretako zelula endotelialen azalean baitago.
  • Β-zelulen masa handitzen lagundu (animalia-ereduetan)

ISU eta GLP-1 arteko desberdintasunak:

  • GUI:
    • Ez du janaria urdailetik ateratzen
    • Ez du saturazio eta gorputz pisuari eragiten
    • Ez du eragiten α-zelula pankreatikoen glukagonoaren sekrezioa
    • Ez du sistema kardiobaskularrean eragiten
    • HIPen sekrezioa diabetesa duten gaixoetan kontserbatuta
    • Ez du intentsulazko sekrezioa estimulatzen (edo ahulki estimulatzen) 2 motako diabetesa duten pazienteetan
  • GLP-1:
    • Elikagaiak urdailetik ebakuatzea moteltzen du
    • Elikagaien kontsumoa eta gorputzaren pisua murrizten ditu
    • Glukagonoaren sekrezioa murrizten da α-zelula pankreatikoek
    • Sistema kardiobaskularrean eragin positiboa du
    • 2 motako diabetesa duten pazienteetan GLP-1 sekrezioa murriztu egiten da
    • 2 motako diabetesa duten pazienteetan intsulinaren sekrezioa estimulatzen du

Helburuak eta GLP-1 jarduteko mekanismoa

  • Azukre maila egonkortzen da denbora luzez
  • Pankreako intsulinaren produkzioa leheneratzen du

Goiko datuen arabera, GLP-1 GUI baino erakargarriagoa da 2 motako diabetesa duten gaixoen tratamendurako.Ildo horretan, ikerketen gehiengoa jarduera biologikoa aztertzera eta T2DM terapia gisa GLP-1en analogiak sortzera bideratuta dago.

GLP-1en eraginen azterketa zehatza pankreasan ez ezik, gibeleko, sabeleko, garuneko, bihotzeko muskuluen ehunetan ere eragin zuzena erakutsi zuen.

GLP-1aren efektuak errezeptoreen (rGPP-1) bitartekariak dira, pankreako uharteetan, giltzurrunetan, bihotzean, urdailean, biriketan, baita nerbio sistema periferikoan eta zentralean ere.

  • Pankreako β-zeluletan

GLP-1ek pankrearen zati endokrinoan eragin ugari ditu, baina bere ekintza nagusia intsulinaren jariaketaren potentziala da.

Eragin horren mekanismoa honako hau da: GLP-1en hartzailearekiko harremana - zelulen cAMP zelulen kantitatearen gehikuntza - proteina kinasa A estimulatzea - ​​zelulen β-zelulen intsulina granuluen exokitosia.

Garrantzitsua da glukagona bezalako 1 peptido batek intsulinaren sekrezioa estimulatzea glukosaren menpe egotea, hau da. GLP-1ek intsulinaren sekrezioa estimulatzen du gluzemia balio altuetan. Plasma glukosaren maila normal mailara jaitsi bezain pronto (gutxi gorabehera 4,5 mmol / L), GLP-1aren eragin bizkorra desagertu egingo da.

Intsulinaren sekrezioa suspertzeaz gain, GLP-1ek intsulinaren biosintesi prozesuaren fase guztietan ere eragiten du, hau da. Intsulina biltegiak prestatzen ditu jariatzeko, eta horrek intsulina dendak agortzea saihesten du, jariatzea estimulatzen duelako.

Lan esperimentaletan, frogatu zen GLP-1ek zelulen β masa gehitzen dutela, haien ugaltzea eta neogenesia eta apoptosia blokeatuz. Hala ere, datu horiek ez dute gaur egun gizakiengan froga klinikoak.

  • Pankreako zeluletan

GLP-1ek glukagonoaren jariatzea gutxitzen du.

Eragina hau:

  • Α zelulen zeharkako estimulazioa intsulinaren eta somatostatinaren jariaketaren bidez.
  • Α-zelulen estimulazio zuzena, GLP-1 hartzaileak ere horietan aurkitzen baitira.
    • GLP-1en α-zelulen gaineko ekintza zuzena berrestea da 1. motako diabetesa duten pazienteetan (intsulina jariatzeko erabateko ezean), GLP-1 administrazioak glukagonoaren jariaketa ere kendu zuen eta gluzemia maila murriztu zuen.

Gluzagonaren sekrezioa GLP-1 bidez glukosaren menpe dago.

  • Hesietako gastrointestinalaren zeluletan (GIT)

Ilioan rGPP-1 estimulatzeak mugikortasun gastrointestinalaren murrizketa ematen du, hustuketa gastrikoa eta glukosaren xurgapena motelduz. Ondorioz, gluzemia postprandialen maila jaitsi da. Eragin horri "hesteetako balazta" deitzen zaio.

Fenomenoaren funtsa zera da: heste distaletan sartzen den janaria goiko hesteetako eta sabeleko motilitatea eta jarduera ezkutaria inhibitzeko gai dela. Fenomeno honen mekanismoa nerbio vaguaren zuntz aferenteak aktibatzearekin eta pultsuak eferentzian zehar igarotzearekin lotzen da.

Boluntario osasuntsuetan egindako ikerketa batek frogatu zuen hustuketa gastrikoaren tasan dosi-mendeko beherakada eragiten duela GLP-1 barneko administrazioak. Ondorioz, odol glukosa postprandiala maila basal mailara jaitsi da.

Uste da GLP-1 administrazioarekin glukosa post kontzentrazioaren jaitsiera batez ere hustuketa gastrikoaren inhibizioarengatik lortzen dela, eta ez bakarrik pankreako intsulinaren sintesiaren gehikuntzarengatik.

GLP-1erako hartzaileak miokardioan aurkitu dira eta praktika klinikoan aplikazioa aurkitu du. RGPP-1 falta zuten saguen azterketan ezkerreko bentrikuluaren eta disfuntzio diastolikoaren kontrakotasun murriztua agerian geratu zen eta txakurren azterketek frogatu zuten GLP-1 administrazioak bihotz gutxiegitasuna duten animalietan bihotz-funtzioa hobetu dezakeela.

Myocardial ischemia duten animalietan, GLP-1ek miokardioko infartuaren tamaina murrizteko duen gaitasuna frogatu zen, eta horrek iradokitzen du inkretina honen eginkizun kardioprotektiboa.

Horrez gain, bitartekorik gabeko rGPP-1 GLP-1 efektu onuragarria koronarioko odol-fluxuan aurkitu zen. Beraz, kardiomiopatia dilatatua duten txakurrei buruzko esperimentuan, frogatu zen GLP-1 metabolitoa (GLP-1 (9-36)), DPP-4 entzimak GLP-1 suntsitearen ondorioz, glukosaren fluxua hobetzen duela miokardiora, eta horrek ezkerreko funtzio ventrikularra hobetzen du. animalia horietan.

RGPP-1 hipotalamoaren nukleoetan topatu denez, saturazio-prozesuaren erantzule direnez, hartzaile horiengan eragina izan dezake jateko jokaeran. Arratoietan, GLP-1 garunaren bentrikuletan sartzeak elikagaien ingesta denbora eta haren kantitatea murrizten lagundu zuen, eta, aldi berean, GLP-1 antagonisten izendapenarekin kontrako efektua ikusi zen.

Ondorengo azterketek erakutsi zuten GLP-1 agonisten administrazio zentralak bazkariak eta uraren maiztasuna gutxitzea eragiten duela, eta horrek pisua galtzea eragiten du. Antzeko emaitzak lortu zituzten GLP-1 agonistek diabetesa duten pertsona osasuntsuetan eta obesitateetan, droga horien larruazalpeko administrazioak satietatearen agerpen azkarra eragin zuen, kontsumitutako janari kopurua gutxitzea eta pisua galtzea.

  • Gibelean, muskulu eskeletikoa, ehun adiposa

Gibelean, GLP-1ek gluzonogenesia inhibitzen du, eta ehun adiposoetan eta giharretan glukosaren kontsumoa sustatzen du. Hala ere, efektu horiek glukemia jaistean eragin txikiagoa dute, intsulinaren eta glukagonoaren jariaketaren erregulazioarekin alderatuta.

Esperimentuak frogatu zuen GLP-1ek hezurrezko berrezartzeko prozesua kontrolatzen duela. RGPP-1 ezean, osteopenia kortikala eta osteoklastak eta hezurrezko erresorbzioaren markagailuen gehikuntza ikusi ziren.

  • Eragin horiek kalcitoninaren aurrean ezabatu ziren, eta, ondorioz, GLP-1ek hezur-ehunetan duen babes-efektua kalcitoninaren menpeko mekanismo baten bidez gauzatzen dela adierazi zen.

2 motako diabetean incretin efektua

2. motako diabetesa eta obesitatea duten pazienteetan, intzintin efektuaren beherakada handia dago, hau da. gutxitu da intsulinaren sekrezioa ahoko glukosaren karga bati erantzunez, bere jariatzea glukosako glukosaren administrazioari erantzunez mantentzen duen bitartean (Fig. 5.)

Inkretinaren efektua gutxitzeak intsulinaren erantzuna urratzea dakar karbohidratoen kontsumorako eta, ondorioz, odol glukosaren gehikuntza.

2 motako diabetesa duten pazienteetan incretinen erantzunaren beherakadaren zergatiak aztertzerakoan, GLP-1 sekrezio txikiagorekin (HIP berehalako sekrezioarekin) lotu zela aurkitu zen. Prediabetesaren fasean, GLP-1 sekrezioaren beherakada ere nabaritzen da, hala ere, T2DM duten gaixoetan baino nabarmenagoa. (6. irudia)

  • Intrektuak elikagaien sarrerari erantzuteko sortutako hormona gastrointestinalak dira eta intsulinaren sekrezioa suspertzen dute.
  • "Inkretinen efektua" intsulinaren sekrezioaren aldea da, ahozko eta barneko glukosaren karga erantzunez.
  • Glukosaren menpeko intsulinaren jariaketa eta glukosaren menpeko glukagonoaren inhibizioa, GLP-1ek eskaintzen dituzten baldintzak, baldintza hipogluzemikoen aurkako babes mekanismoak dira.
  • GLP-1ek hustuketa gastrikoaren tasaren dosiaren menpeko dosia eragiten du. Horrek odol glukosa postprandialean gutxitzea nabarmen eragiten du. Ustez, efektu hori hustuketa gastrikoaren inhibizioaren ondorioz lortzen da batez ere, eta ez bakarrik pankreak intsulinaren sintesia areagotzearen ondorioz.
  • RGPP aktibatzeak eta GLP-1 metabolitoaren eragin zuzena bihotzeko muskuluan, GLP-1 analogien efektu kardiobaskularrak eskaintzen dituzte: bihotz-irteera handitu, miokardioko infartuaren eremua gutxitu eta odol-korronte hobetua.
  • GLP-1ek hipotalamoaren nukleoetan duen eragina, satietatearen agerpen azkarra, kontsumitzen den janari kopurua gutxitzen eta, ondorioz, gorputzeko pisua gutxitzen laguntzen du.
  • GLP-1ek ehun periferikoarekiko intsulinarekiko erresistentzia murrizten du eta gibeleko glukosa-ekoizpena murrizten du.
  • GLP-1ek osteoporosiaren eta osteopeniaren garapena ekiditen du.
  • Intsulinarekiko erresistentzia duten pazienteetan, intsulinaren sekrezioaren beherakada handia antzematen da ahozko glukosa-karga bati erantzunez, berriz, bere jariatzea glukosa-glukosaren administrazioari erantzunez mantentzen den bitartean. Intsulina efektua gutxitzeak intsulinaren erantzuna ahultzea dakar karbohidratoen kontsumorako eta, ondorioz, odol glukosaren gehikuntza.

  1. DEDOV I.I. et al. KARBOHIDRATUEN METABOLISMOA ETA INCRETINAK ERAIKITZEN MORBIDE OBESITATEA duten gaixoetan, BILI PANCREATIC BREASTING Bypass // Obesitatea eta Metabolismoa. 2014. 1. zk. 24-31.
  2. Moore B. diabetes mellitus tratamenduaren arabera ac>

Utzi Zure Iruzkina