Nola erabili Amoxiclav 312?

Ahozko esekidurarako hautsa, 156,25 mg / 5 ml eta 312,5 mg / 5 ml

5 ml esekidura (1 dosi pipeta) edukitzea

substantzia aktiboak: amoxicillin gisa amoxicillin trihydrate 125 mg, azido clavulanic potasio clavulanate 31,25 mg (156,25 mg / 5 ml dosifikatzeko) edo amoxicillin gisa amoxicillin trihydrate 250 mg, azido clavulanic gisa potasio clavulanate 62,5 mg (dosifikazioarentzat 312,5 mg / 5 ml)

eszipienteak: azido zitriko anhidroak, sodio zitrato anhidroak, zelulosa mikrokristalinoak, sodio karboximetil zelulosa, xantana gomea, silizio dioxido koloidal anidroak, silizio dioxidoa, marrubien usaina (156,25 mg / 5 ml dosifikaziorako), Cherry usaina (312,5 mg-ko dosia egiteko). / 5 ml), sodio benzoato, sodio sakarina, manitol.

Kristal hautsa zuritik horia argira.

Prestatutako esekidura ia zuritik horia esekitze homogeneoa da.

Ezaugarri farmakologikoak

Farmakozinetika

Amoxikilina eta azido clavulanikoa erabat disolbatzen dira disoluzio akuosoan, gorputzaren pHean. Bi osagaiak ondo xurgatzen dira ahozko administrazioa ondoren. Egokiena da amoxikilina / azido clavulanikoa hartzea otordu baten hasieran edo hasieran. Ahoz eman ondoren, amoxikilinaren eta azido klavarulanikoaren biodisponibilitatea% 70 ingurukoa da. Bi osagaien plasman botikaren kontzentrazioaren dinamika antzekoa da. Administrazioaren ondorengo ordubetera iristen dira serum-kontzentrazio maximoak.

Amoxicilina eta azido clavulanikoen kontzentrazioak amoxicilina / azido clavulanikoko prestaketen konbinazio bat hartzerakoan, amoxicilina eta azido clavulanic dosi baliokide baten ahozko bereizketa administrazioarekin antzemandakoen antzekoak dira.

Azido klavulaniko osoaren% 25 eta amoxikilinaren% 18 plasma proteinei lotzen zaizkie. Ahozko botikaren banaketaren bolumena gutxi gorabehera 0,3-0,4 l / kg amoxikilina eta 0,2 l / kg azido clavulaniko da.

Barruko administrazioa egin ondoren, amoxikilina eta azido clavulanikoa aurkitu ziren behazunean, sabeleko barrunbean, azalean, koipean, gihar-ehunetan, fluido sinovialan eta peritonealean, zuntzetan eta pusean. Amoxikilina gaizki sartzen da likido zerebrospinalera.

Amoxikilinak eta azido klavulanikoak plazentaren hesia zeharkatzen dute. Bi osagaiak ere bularreko esnetara pasatzen dira.

Amoxikilina gernuan kanporatzen da partzialki, azido peniziliko inaktiboan, hasierako dosiaren% 10 eta% 25 baliokidetzat hartuta. Azido klavoanikoa gorputzean metabolizatzen da eta gernuan eta fecesetan kanporatzen da, baita karbono dioxidoa kanporatutako airearekin ere.

Amoxicilina / azido clavulanikoen batez besteko ezabatze-orduak ordu 1 inguru dira eta batez besteko garbiketa 25 l / h inguru da. Amoxikilinaren% 60-70 eta azido klavarulanikoaren% 40-65 inguru gernuan aldatu gabe agortzen dira lehen 6 orduetan amoxicilina / azido klavulaniko pilulak dosi bakarra hartu ondoren. Hainbat ikerketetan ikusi zen amoxikilinaren% 50-85 eta azido klavulanikoaren% 27-60% gernuan kanporatzen direla 24 orduko epean. Azido clavulanikoen kopuru handiena kanporatu egiten da aplikazioaren ondorengo lehenengo 2 orduetan.

Probenecid-en aldibereko erabilerak amoxikilinaren askapena moteldu egiten du, baina droga horrek ez du eraginik azido clavulanikoaren giltzurrunetan.

Amoxikilinaren erdibizitza antzekoa da 3 hilabetetik 2 urte bitarteko haurren kasuan, baita helduagoetan eta helduetan ere. Bizitzako lehen asteetan medikazioa preskribatzerakoan (haurtxo goxoak barne) bizitzaren lehen asteetan, droga ez da egunean bi aldiz baino gehiago administratu behar, eta hori haurren giltzurruneko excretion ibilbidearen heldutasunarekin lotuta dago. Adineko gaixoek giltzurrunetako disfuntzioak jasaten dituztenez, sendagaiak paziente talde horri arreta handiz eman behar zaizkio, baina beharrezkoa izanez gero, giltzurrun-funtzioaren jarraipena egin behar da.

Plasmaren amoxikilina / azido clavulanikoaren garbiketa osoa proportzioan murrizten da giltzurrun-funtzioaren murrizketarekin. Amoxikilinaren garbitasunaren jaitsiera nabarmenagoa da azido clavulanikoarekin alderatuta, amoxikilina kopuru handiagoa giltzurrunetatik kanpo uzten baita. Hori dela eta, sendagaia giltzurruneko porrota jasaten duten pazienteei preskribatzerakoan, dosi doikuntza beharrezkoa da amoxikilina gehiegi pilatzea ekiditeko eta azido clavulanikoa behar den maila mantentzeko.

Gaixotasuna gibeleko gutxiegitasuna duten pazienteei preskribatzerakoan, kontuz ibili behar da dosi bat aukeratzerakoan eta gibeleko funtzioa kontrolatu behar da.

farmacodinamia

Amoxikilina penizilina taldeko (beta-laktam antibiotikoa) taldeko antibiotiko semisintetikoa da, eta entzima bat edo gehiago inhibitzen ditu (askotan penicilina lotzen duten proteinak) peptidoglicanoaren biosintesian parte hartzen duten bakterio zelularen osagai estrukturala da. Peptidoglycan sintesia inhibitzeak zelularen horma ahultzea dakar, normalean zelularen lisak eta zelulen heriotzak jarraitzen dute.

Amoxikilina bakterio erresistenteek sortutako beta-lactamasak suntsitzen du eta, beraz, amoxikilinaren jarduera bakarraren espektroak ez ditu entzima horiek sortzen dituzten mikroorganismoak.

Azido klavoanikoa beta-laktamikoa da, egiturazko penizilinekin lotzen dena. Zenbait beta-laktamasa inhibitzen ditu eta, horrela, amoxikilina desaktibatzea galarazten du eta bere jarduera-espektroa zabaltzen du. Azido klavoanikoak berak ez du efektu antibacterial klinikoki esanguratsurik.

Gutxieneko inhibizioaren kontzentrazioaren (T> IPC) denbora gainditzea amoxikilinaren eraginkortasunaren determinatzaile nagusia da.

Honako hauek dira amoxicilina eta azido clavulanicarekiko erresistentzia lortzeko bi mekanismo nagusiak:

azido klavulanikoek kentzen ez duten beta-laktamasa bakterioen eraginez, B, C eta D klaseak barne.

penizilina lotzen duten proteinen aldaketa, eragile bakterioaren jomuga patogenoarekiko kidetasuna murrizten duena.

Bakterioen iragazkortasuna edo efluxaren ponparen mekanismoek (garraio sistemek) bakterioen erresistentzia eragin dezakete edo mantendu dezakete, batez ere bakterio gram negatiboak.

Amoxicilina / azido clavulanikoa MICen muga-balioak Antimikrobianoen sentsibilitatea probatzeko Europako Batzordeak zehaztutakoak dira.

Askatu inprimakiak eta osaera

Drogaren dosia modu bisualan esekidura prestatzeko hauts zuria da. Konposatu aktibo gisa erabiltzen da 250 mg amoxicillin trihydrate (edo 500 mg) eta 62 mg azido clavulanic konbinazio. Palatabilitatea hobetzeko eta biodibertsitatea hobetzeko, substantzia aktiboak osagai hauekin osatzen dira:

• silizea koloidal deshidratatua,
• Gerezi zapore basatia
• benzoatoa, karboxilzelosa eta sodio sakarina,
• zelulosa mikrokristalinoa,
• xantaina,
• mannitol.

Agente antimikrobiano bat erabiltzen da gaixotasun infekziosoen aurrean.

Sendagaia beira-ontzietan dago. Hautsak ur irakinarekin diluitzean, esekidura bukatua lortzen da, hau da, tonu zuri edo horixka duen nahasketa homogeneoa.

Ekintza farmakologikoa

Antibiotikoak bakterizidak jokatzen ditu eta mikroorganismoen tentsio patogenoak hiltzen ditu. Ekintza-mekanismoa amoxikilinaren propietate antimikrobianoetan oinarritzen da, penizilina taldeko konposatu semisintetikoa. Beta-lactam agenteak peptidoglycan sintesiaz arduratzen diren substantzien jarduera entzimatikoa inhibitzen du. Konposatu hori beharrezkoa da patogeno infekziosoen mintz mintza normalki lotzeko eta indartzeko. Suntsitutakoan, kanpoko maskorra delaminatzen da eta bakterioaren zelulak presio osmotikoaren eraginpean hiltzen dira.

Aldi berean, amoxikilina ez da eraginkorra beta-laktamasak sortzen dituzten mikroorganismoen zelulen aurka. Entzimak antibiotiko erdi sintetikoa suntsitzen du eta, beraz, azido clavulanikoko potasio gatza gehitu zitzaion drogari, hura babesteko. Beta-lactamasesen jarduera inhibitzen du, eta amoxikilinak bakterioen heriotza eragiten du. Konbinazio honi esker, antibacterial eragileak ekintza espektro zabala du.

Farmakozinetika

Esekidura ahoz erabiltzean bi osagai aktiboak hesteetako esterasesen eraginpean askatzen dira eta heste txikiaren horman xurgatzen dira. Odolean sartzen direnean, penizilina eta beta-lactam semisintetikoak orduko serum maximoak lortzen dituzte. Bi konposatuek ia ez dute plasmako proteinekin lotzen. Albuminarekin, konplexuak substantzia aktiboen% 18-20 baino ez du osatzen.

Odolean sartzen direnean, penizilina eta beta-lactam semisintetikoak orduko serum maximoak lortzen dituzte.

Amoxikilinak biotransformazioa jasaten du hepatozitoetan azido clavulanikoa baino neurri txikiagoan. Substantzia aktiboak giltzurrunetatik kanporatzen dira filtrazio glomerularraren bidez bere jatorrian. Clavulanato kantitate batek gorputza uzten du produktuak metabolikoen bidez, fecesekin. Kanporaketa erdibizitza 60-90 minutu inguru egiten du.

Erabilerarako adierazpenak

Sendagaia bakterio izaerako gaixotasunetarako erabiltzen da mikroorganismo patogenoen kontrolik gabeko hazkundeak eragindakoak:

• goiko arnas traktuko eta ENT organoen infekzioa: abszes faringea, paranasal eta paranasal sinusen hantura, otitis media, amigdalitis, sinusitis,
• biriketako eta bronkietako hanturazko gaixotasunak (pneumonia, bronkitisa),
• zauri irekiko infekzioa, hezur ehunen kalteak (osteomielitisa), ehun bigunen infekzioa,
• hortzetako infekzioak (albeolitisa),
• Hodi biliarrari eta behazunari kalteak,
• gaixotasun ginekologikoak eta sexu transmisioko gaixotasunak (gonorrea eta klamidia).

Droga erabiltzeko baimenduta dago infekzioaren presentziarekin zerikusia duten konplikazio osteko ebakuntzak saihesteko edo estafilococcoaren hazkuntzaren eraginez.