Pentilina droga: erabiltzeko argibideak

Barruan, otordu batean edo ondoren, osorik irensten, 400 mg 2-3 aldiz egunean, ikastaroan, gutxienez 8 aste.

In / injekzioan edo injekzioan: 50-100 mg / eguneko (gatzetan) 5 minutuz. Barruan edo barrura / infusio batean: 100-400 mg / eguneko (gatz fisiologikoan), barneko infusioaren iraupena - 90-180 minutu, / a - 10-30 minutu, gehienez eguneroko dosi 800 eta 1200 mg hurrenez hurren. Infusio jarraia - 0,6 mg / kg / h 24 orduz, eguneroko gehienezko dosia 1200 mg.

Cl kreatinina 10 ml / min baino gutxiago duenean, dosia% 50-70 murrizten da. Hemodialisia duten gaixoen kasuan, tratamendua 400 mg / eguneko dosi batekin hasten da, normala den heinean gutxienez 4 eguneko tartearekin handitzen delarik.

Askatu forma eta konposizioa

• irtenbide barneko eta arterialaren administraziorako: gardena, kolorerik gabeko kolorekoa edo zurixka kolorekoa (5 ml fioletan, 5 ampola blister edo plastikozko erretilu batean, 1 ampola edo erretilu bat kartoizko sorta batean);
• Ekintza luzeko pilulak, filmaz estaliak: obalatuak, bizkotxak, zuriak (10 ontza ontzi batean, kartoizko pakete batean 2 babak).

Pentilin disoluzioaren 1 ampolaren konposizioa (5 ml):

• substantzia aktiboa: pententifilina - 100 mg,
• osagai osagarriak: sodio hidrogeno fosfato dihidratoa, sodio dihidrogeno fosfato dihidratoa, sodio kloruroa, disodio edetatoa, injekziorako ura.

Pentilina pilulen konposizioa:

• substantzia aktiboa: pententifilina - 400 mg,
• osagai osagarriak: magnesio-estearatoa, hippromelosa, macrogol 6000, silizio dioxido anidro koloidalak,
• oskola: hipromelosa, macrogol 6000, talka, E171 titanio dioxidoa.

Farmacodinamia

Pentoxifilina - Pentilinaren substantzia aktiboa - propietate erreologikoak (jariakortasuna) eta odol mikrocirkulazioa hobetzen dituen purina taldeko antiespasmodikoak. Drogaren ekintza-mekanismoa fosfodiesterasa inhibitzeko eta plaka-plaketan eta ATP ziklikoetan giltzurrunetan AMP ziklikoaren kontzentrazioa areagotzeko duen gaitasuna dela eta, energia potentziala saturatzen den bitartean, basodilazioa garatzen den neurrian, erresistentzia baskular periferiko orokorra gutxitzen da, kolpea eta minutuko odol bolumena handitzen ez den bitartean, bihotz maiztasuna ez da nabarmen. aldatzen ari da.

Pentoxifilina dilatatzen du arteria koronarioak, eta horrek oxigenoa igortzen du miocardiora (efektu antianginala) eta biriketako odol hodiak, eta horrek odol oxigenazioa hobetzen du.

Botikak arnas giharren tonua areagotzen du, batez ere diafragma eta intercostal giharrak.

Odol-zirkulazioa hobetzen du zirkulazio urritasuna duten guneetan, eritrozitoaren mintzaren elastikotasuna areagotzen du eta odol-biskositatea murrizten du.

Arteria periferikoen lesio oklusiboarekin (interlokuzio klausulatua), Pentilinak oinez distantzia luzatzen du, txahal muskuluen gaueko zoladurak eta mina atseden hartzen du.

Farmakozinetika

Pentoxifilina oso metabolizatuta dago globulu gorrietan eta gibelean. Ahozko administrazioa egin ondoren, traktu gastrointestinala ia erabat xurgatzen da. Tableten forma luzatuak sendagaiaren osagai aktiboa eta bere xurgapen uniformea ​​eskaintzen ditu.

Pentoxifilina gibelean zehar igarotze primarioa jasaten du, eta ondorioz bi metabolito farmakologikoki aktibo nagusi daude: 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (V metabolito) eta 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (I metabolito I), plasma. horren kontzentrazioa, pentoksifilina baino 8 eta 5 aldiz handiagoa da, hurrenez hurren.

Pentoxifilina eta haren metabolitoak ez dira plasmako proteinekin lotzen.

Forma luzean dagoen drogak 2-4 orduko epean gehienezko kontzentrazioa lortzen du. Modu berdinean banatzen da. Kanporaketa erdibizitza 0,5-1,5 ordukoa da.

Pentoxifilinaren erdibizitza 100 mg-ko dosi baten ondoren 1,1 ordukoa da. Banaketa-bolumen handia du (200 mg -168 L-ko infusioaren ondoren 30 minutuko infusioa egin ondoren), baita garbitasun handia ere (4500-5100 ml / min).

Jasotako dosiaren% 94 giltzurrunak kanporatzen ditu metabolitoen ondorioz (batez ere V metabolitoa),% 4 inguru hesteak. Kasu honetan, dosiaren% 90 gehienez kanporatzen da lehenengo 4 orduetan. Giltzurruneko narriadura larria duten pazienteengan moteldu egiten da metabolitoen gehiegikeria. Gibeleko funtzioa okertuta badago, pentoxifilinaren bizitza erdia luzatu egiten da eta haren bioaniztasuna handitzen da.

Pentoxifilina bularreko esnetan kanporatzen da.

Erabilerarako adierazpenak

• jatorri baskularra duen entzumen urritasuna.
• erretinan eta koroidean zirkulazio porrota kroniko, subakutua eta akutua dago,
• jatorri iskemikoa duen istripu zerebrobaskular kronikoa,
• endarteritis iraingarria,
• zirkulazio periferikoko nahasteak aterosklerosi, diabetes mellitus (angiopatia diabetikoa),
• angiopatia (parestesia, Raynaud-en gaixotasuna),
• ehun trofikoen lesioak, venous edo arteriaren mikrocirkulazio narriaduraren ondorioz (izozteak, tromboflebitis post sindromea, ultzera trofikoak, gangrena),
• Entzefalopatiak diszirkulatzailea eta aterosklerotikoa.

Contraindications

• garuneko hemorragiak,
• erretinako hemorragiak,
• hemorragia masiboa
• akats hemorragiko akutua,
• arritmia larriak,
• kontrolatu gabeko arteriaren hipotentsioa,
• miokardio infartu akutua,
• arteria koronarioen edo garunetako lesio aterosklerotiko larriak,
• porfiria,
• haurdunaldia, edoskitzea,
• adina 18 urte
• Pentilinaren osagaiak edo beste metilxantina batzuekiko duten hipersentsibilitatea.

• arteriaren hipotentsioa,
• bihotz gutxiegitasun kronikoa
• giltzurruneko funtzioa narriatuta (creatininaren clearance 30 ml / min baino gutxiago),
• gibeleko disfuntzio larria,
• hemorragiarako joera handiagoa, besteak beste, antikoagulatzaileak erabiltzen direnean, odol-koagulazio sistemaren nahasteak, berriki esku hartze kirurgikoak egin ondoren,
• pilula urdaileko eta duodenoaren ultzera peptikoa.

Injekziorako irtenbidea

Irtenbide moduan, Pentilina intravensean edo barrutik administratzen da.

Medikuak zehaztu egiten du paziente bakoitzarentzako nolako administrazioa eta botikaren dosi egokiena, zirkulazio-nahasteen larritasunaren eta pentoxifilinaren banakako tolerantziaren arabera. Barrubeko infusioa egiten da, gainaldean kokatuta.

Orokorrean, paziente helduen kasuan, drogak egunean 2 aldiz (goiz eta arratsaldez), 200 mg (5 ml bakoitzeko ampoules bakoitza) edo 300 mg (5 ml bakoitzeko 3 enplegatu) 250 edo 500 ml sodio kloruroaren% 0,9 soluzioan ematen dira. edo txirrina konponbidea. Infusio irtenbideekin bateragarritasuna banan-banan probatu behar da, baina irtenbide argiak bakarrik erabili behar dira.

Infusioaren iraupena gutxienez 60 minutukoa da pentoxifilina 100 mg-ko dosia egiteko. Injektatutako bolumenek gutxiagotu egin dezakete batera dauden gaixotasunen presentzia, adibidez, bihotz gutxiegitasuna. Horrelako kasuetan, merezi du infusio berezi bat erabiltzea infusioa kontrolatzeko.

Eguneko infusioaren ondoren, beharrezkoa izanez gero, Pentilin 400 mg pilulak ere aginduta daude - 2 pieza. Bi infusio tarte luzeagoetan egiten badira, 1 tableta hartu ahal izango da goiz (arratsaldeko 12ak aldera).

Baldintza klinikoen ondorioz barne-infusioa egunean behin bakarrik egin daitekeen kasuetan, Pentilin-en administrazioa osagarria da 3 zatitan. (2 pilulak eguerdian, arratsaldeko 1)

Kasu larrietan, adibidez, gangrena duten III - IV faseko ultzera trofikoak Fontaine sailkapenaren arabera - Lerish - Pokrovsky, mina larria atsedenean, sendagaiaren barneko administrazioa luzea da 24 orduz.

Gomendatutako dosiak intraarterialen administrazioa: tratamenduaren hasieran - 100 mg pentoxifilina 50-100 ml% 0,9 sodio kloruro soluzioan, hurrengo egunetan - 100-400 mg 50-100 ml% 0,9 sodio kloruro soluzioan. Administrazio-tasa 10 mg / minutukoa da, administrazioaren iraupena 10-30 minutukoa da.

Egunean zehar, sendagaia 1200 mg-ko dosian sartu dezakezu. Kasu honetan, dosi indibiduala ondorengo formularen arabera kalkulatu daiteke: 0,6 mg pentoxifilina orduko gorputzeko pisu kg bakoitzeko. Horrela, eguneroko dosia 1000 mg izango da 70 kg-ko pisua duen pazientearentzat, 1150 mg-koa 80 kg-ko pisua duen pazientearentzat.

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoek, sendagaiaren tolerantzia indibidualaren arabera,% 30-50 murrizten dute dosia.

Dosi murriztea gibeleko funtzio larria duten pazienteetan ere beharrezkoa da eta Pentilinen banakako tolerantzia ere kontuan hartu behar da.

Dosi txikiagoekin tratamendua hastea gomendatzen da hipertentsio baxua duten gaixoen mailan, baita hipertentsio txikiagoa duten pazienteetan ere (adibidez, bihotzeko gaixotasun koronario larriak dituztenean, garun-ontzien estenosi esanguratsua).

Pentilin 400 mg pilulak ahoz hartu behar dira, jan ondoren: irentsi osorik eta ur asko edan.

Gomendatutako dosia egunean 1 edo 2 aldiz pilula da. Ez gainditu eguneroko dosia 1200 mg.

Giltzurruneko gutxiegitasun kronikoa duten gaixoak (kreatininaren garbiketa

Dosier forma

400 mg filmaz estalitako pilulak

Tablet batek dauka

substantzia aktiboa - pentoksifilina 400 mg,

excipients: hipromelosa, macrogol 6000, magnesio-estearatoa, silizio dioxido koloidal anhidroa,

osaeraren osaera: hipromelosa, macrogol 6000, titanio dioxidoa (E 171), talkoa.

Obaluzko formako konprimituak azal bizkotxarekin, film zurizko estalki batekin estaliak

Ezaugarri farmakologikoak

Farmakozinetika

Ahoz eman ondoren, pentoxifilina azkar eta erabat xurgatzen da. Pentoxifilina iraunkorreko pilulen biodisponibilitatea% 20 ingurukoa da. Elikatzeak moteldu egiten du, baina ez du drogaren xurgapenaren osotasuna murrizten.

Plasmaren kontzentrazio maximoa 2 eta 4 orduren buruan gertatzen da. Pentoxifilina bularreko esnetan kanporatzen da, administrazioa hartu eta bi orduren buruan detektatuta, bietan aldatu gabe eta metabolitoen moduan.

Pentoxifilina batez ere gibelean metabolizatzen da eta neurri txikiagoan globulu gorrietan. Metabolismo garrantzitsua eta esplizitua jasaten du lehen pasadan. Metabolito aktiboen plasma-kontzentrazioak pentoxifilinaren kontzentrazioa baino 5 eta 8 aldiz handiagoa da. Kontrakzioa (α-keto reduktasa bidez) eta oxidazioaren bidez metabolizatzen da.

Metabolitoak gernuan kanporatzen dira batez ere (% 95 inguru). Hartutako dosiaren% 4 inguru kanporatzen da feces bidez. Giltzurruneko disfuntzio larrietan, metabolitoen excretiona moteldu egiten da. Disfuntzio hepatikoarekin, erdibizitza luzea da eta biodibertsitatea handitzen da. Ildo horretan, sendagaiak horrelako gaixoen gorputzean metatzea saihesteko, dosia murriztu behar da.

farmacodinamia

Pentoxifillineak odolaren propietate erreologikoak hobetzen ditu globulu gorrien deformazio patologikoki eraginez, plaketen agregazioa inhibituz eta odol-biskositate handiagoa murriztuz. Odolaren propietate erreologikoak hobetzeko pentoxifilina jarduteko mekanismoak odol globulu gorrien gehikuntza dakar ATP (adenosina trifosfatoa), cAMP (ziklo-adenosina monofosfatoa) eta beste nukleotido ziklikoen mailetan. Pentoxifilinak nabarmen murrizten du plasmaren eta odolaren biskositatea fibrinogenoaren kontzentrazioa murriztuz. Fibrinogenoaren kontzentrazioaren beherakada jarduera fibrinolitikoan gehikuntzaren eta sintesiaren beherakadaren emaitza da. Gainera, mintzari loturiko fosfodiesterasa entzimak (cAMP kontzentrazioa handitzea eragiten du) eta tromboxanoen sintesia inhibituz, pentoxifilinak plaketen agregazio espontaneoa eta behartua inhibitzen du eta, aldi berean, prostacyclin-en sintesia estimulatzen du (prostaglandin I2).

Pentoxifilinak monokito eta makrofagoetan interleukinaren produkzioa murrizten du eta horrek hanturazko erreakzioaren larritasuna murrizten du. Pentoxifillineak odol-fluxu periferikoa eta zerebroa hobetzen du, oxigenoaren presio partzialaren ehunaren presio partziala areagotzen du muturreko kaltetutako ischemikoen muskuluetan, garun-kortexan eta fluido zerebrospinalean, erretinopatia duten gaixoen erretinan.

Bigarren mailako efektuak

Honako hauek dira entsegu klinikoetan eta merkaturatze osteko aldian gertatu ziren kontrako erreakzioen kasuak.
Sistema kardiobaskularretik. Arritmia, takikardia, angina pectoris, odol presioa gutxitu, hipertentsioa areagotu.
Sistema linfatikotik eta odol sistematik. Trombocitopenia, purpura trombozitopenikoa, anemia aplastikoa (odol zelula guztien eraketa gelditze partziala edo osoa), pankitopenia, hilgarria izan daitekeena.
Nerbio sistematik. Zorabioak, buruko mina, meningitis aseptikoa, dardarak, parestesiak, kalamuak.
Hesietako gastrointestinatik. Asaldura gastrointestinala, presio sentsazioa sabelean, flatulentzia, goragalea, gorabeherak edo beherakoa.
Larruazaleko eta larruazalpeko ehunak. Hedadura, azalaren gorritasuna eta urtikaria, nekrolisi epidermiko toxikoa eta Stevens-Johnson sindromea.
Funtzio baskularra urratzea. Bero sentsazioa (beroa), odoljarioa, edema periferikoa.
Sistema immunologikotik. Erreakzio anafilaktikoak, erreakzio anafilactoideak, angioedema, bronkospasma eta shock anafilaktikoa.
Gibelaren eta behazunen aldetik. Kolestasia intrahepatikoa.
Buruko nahasteak Arousal, lo istiluak, haluzinazioak.
Ikusmeneko organoen aldetik. Ikusmen urritasuna, konjuntibitisa, erretinako hemorragia, erretinako urruntzea.
Beste. Hipogluzemia kasuetan, gehiegizko izerdia eta sukarra izan dira.

Haurdunaldia

Ez dago nahikoa esperientzia drogarekin Pentilin haurdun dauden emakumeak. Beraz, ez da gomendagarria haurdunaldian Pentilina preskribatzea.
Pentoxifilina kantitate txikietan bularreko esnetara pasatzen da. Pentilina aginduta badago, gelditu edoskitzea.

Beste drogekin elkarreragina

Intsulina edo ahozko antidiabetikoen berezko odol azukrea jaistearen eragina hobetu daiteke. Hori dela eta, diabetesa izateko sendagaiak jasotzen dituzten pazienteak arreta handiz kontrolatu behar dira.
Komertzializazio osteko aldian, anticoagulanteen jarduera handituaren kasuak jakinarazi ziren aldi berean pentoxifilinarekin eta bitamina anti-bitaminarekin tratatu ziren pazienteetan. Pentoxifilina dosifikatzea preskribatzen edo aldatzen denean, antikoagulanteen jarduera kontrolatzea gaixoen taldean egitea gomendatzen da.
Pentilin Hipertentsio eta drogen hipertentsioaren aurkako efektua areagotu dezake eta horrek odol presioa gutxitzea eragin dezake.
Zenbait gaixoetan pentoxifilina eta teofilina aldi berean erabiltzeak teofililina maila odolean handitzea eragin dezake. Hortaz, posible da maiztasuna handitzea eta teofilinaren erreakzio kaltegarrien agerpenak areagotzea.
Ketorolac, meloxicam.
Pentoxifilina eta ketorolac aldibereko erabilerak protrombinaren denbora gehitzea eta hemorragia arriskua handitzea ekar dezake. Hemorragiaren arriskua ere handitu daiteke pentoxifilina eta meloxicam aldibereko erabilerarekin. Hori dela eta, ez da gomendagarria droga hauekin aldibereko tratamendua.

Gaindosi

Gaindosi akutuaren hasierako sintomak Pentilinom goragalea, zorabioak, takikardia edo presio arteriala gutxitzea dira.Horrez gain, sukarra, asaldura, bero sentsazioa (beroa), konortea galtzea, areflexia, toniko klonikoen desamortizazioak eta kafe arrazoiren gorakoak ere sor daitezke odoljario intestinalaren seinale gisa.
Tratamendua. Gaindosi akutua tratatzeko eta konplikazioak gertatzeko, beharrezkoa da gainbegiratze mediko intentsibo orokorra eta zehatza eta neurri terapeutikoak hartzea.

Aplikazioaren ezaugarriak

Erreakzio anafilactiko / anafilactoideen lehen seinaleetan, pentoxifilinarekin tratamendua eten behar da eta medikuaren aholkularitza bilatu behar da.

Bereziki zainketa medikoen jarraipena egin behar da arritmia kardiakoak, arterialaren hipotentsioa, esklerosi koronarioa eta bihotzekoa edo kirurgia izan dutenentzat.

Pentoxifilina kasuan, bihotz gutxiegitasun kronikoa duten gaixoek lehenbizi odol zirkulazio konpentsazio fasera iritsi beharko lukete.

Lupus eritemato sistemikoa (SLE) edo ehun konektiboaren gaixotasun mistoak dituzten pazienteentzat, pentoxifilina preskribatu daiteke arriskuak eta onurak egon daitezkeen azterketa sakonak egin ondoren soilik.

Pentoxifilina eta ahozko antikoagulanteen aldibereko erabilerarekin hemorragia izateko arriskua dela eta, beharrezkoa da odol-koagulazio parametroen maiztasuneko jarraipena eta ohiko jarraipena egitea (nazioarteko normalizatutako erlazioa (MES)).

Pentoxifillinearekin tratamenduan anemia aplastikoa garatzeko arriskua dagoenez, odol zenbaketa orokorraren jarraipena beharrezkoa da.

Diabetesa duten pazienteetan eta intsulina edo ahozko agente hipogluzemikoak dituzten tratamenduak jasotzen dituztenean, pentoxifilina dosi altuak erabilita, posible da drogak odol azukrean duten eragina areagotzea (ikus "Atala" Beste batzuekin eta beste mota batzuetako elkarreraginekin ").

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan (kreatininaren garbiketa 30 ml / min baino gutxiago) edo gibeleko disfuntzio larria dutenean, pentoxifilinaren kanporatzea atzeratu egin daiteke. Jarraipen egokia egin behar da.

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoak. Giltzurruneko porrota duten gaixoetan (kreatininaren garbiketa 30 ml / min baino txikiagoa), dosi estandarraren% 50-70 arte gehienezko dosi baten titulazioa egin behar da, banakako tolerantzia kontuan hartuta, adibidez, egunean 400 mg pentoxifilina erabili behar da 2 aldiz egunean 400 mg 3 aldiz.

Gibeleko disfuntzio larriak dituzten pazienteak. Gibeleko disfuntzio larria duten pazienteetan, dosia murrizteko erabakia medikuak hartu beharko du, gaixoaren larritasuna eta tolerantzia kontuan hartuta.

Bereziki kontuz ibili behar da:

• arritmia kardiako larriak dituzten pazienteak,
• miokardioko infartua duten gaixoak
• hipertentsio arteriala duten gaixoak,
• garun eta koronarioen aterosklerosi larria duten gaixoak, batez ere hipertentsio arteriala eta bihotz arritmiak dituzten. Paziente horietan, droga erabiliz, angina erasoak, arritmiak eta hipertentsio arteriala posible dira;
• Giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteak (kreatininaren argitasuna 30 ml / min baino txikiagoa da),
• gibeleko gutxiegitasuna larria duten gaixoak,
• Odoljarioa izateko joera handia duten gaixoak, adibidez, antikoagulanteekin edo odol-koagulazio nahasteekin tratamendua. Odoljarioa lortzeko - ikus "Contraindications" atala,
• ultzera gastrikoa eta duodenalaren historia duten gaixoak, tratamendu kirurgikoa jasan berri duten pazienteak (hemorragia izateko arriskua handitu da. Hemoglobina eta hematokriten mailak kontrolatzea beharrezkoa da)
• Pentoxifilina eta K bitamina antagonistekin aldi berean tratatzen diren pazienteak (ikus atala "Beste drogekin eta beste interakzio mota batzuekin erlazionatuta"),
• Pentoxifilina eta agente hipogluzemikoekin aldi berean tratatzen diren pazienteak (ikus atala "Droga batzuekin eta beste interakzio mota batzuekin elkarreragina").

Erabilera haurdunaldian eta edoskitze garaian

Haurdun dagoen emakumezkoetan pentoxifilina erabiltzearen esperientzia nahikoa ez denez, ez da haurdunaldian preskribatu behar.

Edoskitzaroan, pentoxifilina bularreko esnetara pasatzen da. Hala ere, haurtxoak kopuru txikiak baino ez ditu jasotzen. Beraz, nekez da pentoxifilina erabiltzeak edoskitze garaian haurraren gaineko eraginik izan dezakeenik.

Ibilgailuak gidatzerakoan erreakzio-tasan eragiteko gaitasuna

Pentilinek ez du eragin handirik edo auto bat gidatzeko gaitasunean eta bestelako mekanismoetan. Hala ere, paziente batzuetan zorabioak eragin ditzake eta, beraz, zeharka auto bat gidatzeko gaitasun psikofisikoa eta bestelako mekanismoak murriztu. Gaixoek tratamenduari nola erantzuten dioten jakin arte, ez zaie gomendatuko autoa gidatzea edo beste mekanismo batzuekin lan egitea.