New Generation Diabetes Sendagaiak

Saxagliptin droga hipogluzemikoa da, praktika klinikoan erabiltzen dena, intsulina ez den diabetesa tratatzeko. Artikuluan saxagliptina aztertuko dugu - erabiltzeko argibideak.

Kontuz! Anatomiko-terapeutiko-kimikoen (ATX) sailkapenean, saxagliptina A10BH03 kodearen bidez adierazten da. Jaberik gabeko Nazioarteko Izena (latinez): Saxagliptin.

Kaleratze orria

Saxagliptina (С18Н25N3O2, Mg = 315,41 g / mol) sendagaietan dago, hauts zurizko kristal zuriaren formakoa da, eta uretan disolbagarria da. Droga pilulen moduan dago eskuragarri, 2,5 mg eta 5 mg film estaldurarekin. Merkataritza izen farmakoa: “Ongliza”.

Farmakodinamika eta farmakokinetika: deskribapena

Saxagliptina Errusian onartutako hirugarren gliptina da. Gliptinak mintz entzimenen inhibitzaile selektiboak dira. DPP-4 incretinak degradatzeaz arduratzen da. Inkretinak hesteetako zelula endokrinoetan eratzen dira. Garrantzitsuenak glukagono moduko peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko polipeptido insulinotropikoa (HIP) dira. Polipeptidoak jan ondoren ezkutatzen dira eta horrek intsulinaren sekrezioa eta glukagonaren produkzioa inhibitzea eragiten du. Saxagliptinak antidiabetiko efektua du. Kontuan izan behar da DPP-4 katalizatzen duela intretinen deskonposizioa ez ezik, zitokinak eta beste peptido batzuk ere.

Ahoz eman ondoren, saxagliptina azkar xurgatu da: 2 ordu igaro ondoren plasma-maila altuak lortzen dira. Ahozko biodibertsitatea% 70 ingurukoa da. Sendagaia CYP3A4 eta CYP3A5 bidez metabolizatzen da konposatu aktibora - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - eta baita garrantzitsuagoak ez diren beste metabolito batzuetara ere. M2-k drogearen jarduera farmakologikoaren erdia inguru du. Plasmaren erdibizitza bi eta bi ordu ingurukoa da eta M2koa 3 ordu ingurukoa. Droga gorputza aldatu gabe (% 70) eta gernuarekin (% 30) ateratzen da batez ere. Horren arabera, zinetika ez da aldatzen gibeleko funtzioaren jaitsierarekin.

Adierazpenak eta kontraindikazioak

Drogaren eraginkortasuna eta jasangarritasuna substantzia berri bat monoterapia edo adjuvant terapia gisa probatu ziren argitaratutako 6 ikerketetan aztertu zen. Azterketa hauek ez dituzte morboan eta hilkortasunean izan zituzten eraginak aztertu. Droga ez zen beste gliptinekin alderatu.

Itsu biko azterketa batean, diabetikoek saxagliptina edo plazeboa hainbat dosi jaso zituzten. Gaixoek ez zuten beste antidiabetikoren bat hartu. Eguneroko dosi "baxuak" jasotzen dituen kohorte batean, 282 pertsona artatu zituzten 12 astez. Plazeboaren aurkako tratamendua gutxiagotu egin zen HbA1c-en. Saxagliptinarekin droga hartu zuten talde guztietan beherakada handiagoa izan zen. Emaitza onena saxagliptin 5 mg-ko eguneroko dosian eman zen.

Bigarren azterketak, 265 lagunek parte hartu zuten, 24 aste iraun zuen. Drogaren hiru dosi eta plazebo taldea konparatu ziren. Plazeboaren batez besteko HbA1c balioa pixka bat handitzen zen bitartean, balio hori botikarekin gutxitzen zen. Erabiltzaile aktiboen% 35etik% 41era% 7 baino gutxiago HbA1c izan zuten. Gainera, odolean glukosa-maila (jan aurretik 2 ordu eta gero) nabarmen baxuagoa zen medikazioa erabiltzerakoan plazeboarekin baino.

24 asteko ikerketa batek glibenclamida erabili zuen 7,5-15 mg / eguneko dosian. Eragina gutxi izanez gero, metformina pazienteei eman zitzaien. Azterketan hasierako HbA1c-ko balioak dituzten 768 pertsonak parte hartu zuten,% 7,5 eta% 10 bitartekoa. Sulfonylurea-rekin batera, saxagliptin 2,5 mg-ko dosia murriztu da apur bat murriztu den glicated hemoglobina.

Beste ikerketa batean, diabetesa zuten 565 gaixoek droga edo plazeboa jaso zituzten glitazonarekin oinarrizko tratamendu egonkorra izateaz gain. Pioglitazonaren eraginkortasuna aztertzera bideratu zen azterketa. Azterketa honetan, egoera metabolikoaren hobekuntza garrantzitsua lortu da 24 asteren buruan substantzien konbinazio bat erabiliz.

18 urte baino gutxiago dituzten haur eta nerabeetan ez da drogarik aztertu. Saxagliptina ere hobea da haurdun dauden emakumeei preskribatzea ez den bitartean.

Bigarren mailako efektuak

Gaixoen% 5ek buruko mina, goiko arnasbideak eta gernu-traktuko infekzioak izan zituzten. Bigarren mailako efektuak antzekoak izan ziren plazeboko ikerketetan. Sinusitisa, sabeleko mina, gastroenteritis edo gorabeherak drogarekin aktiboki tratatutakoen% 2 baino gehiagotan jakinarazi dira. Linfozitoen kopuru absolutua droga erabiltzerakoan. Gaixo batek linfokitopenia zuen, baina orduan zientzialariek erradioterapia egiten ari zela jakin zuten.

Saxagliptina jasotzen duten gaixoen% 1,5ean erreakzio alergikoak (urtikaria, aurpegiko hantura) ikusi ziren. Hipogluzemia ia beti sulfonilurearekin konbinatutako terapiarekin gertatu zen. Orokorrean, saxagliptinak ez du pisu gehiagorik eragiten. Hala ere, edema periferikoa normalean botikak eguneko 5 mg-ko dosian erabiltzen zela ikusi zen. Zenbait ikerketen arabera, drogak pankreatitis akutua sor dezake.

Dosierra eta gaindosi

Droga ez da intsulina menpekoa ez duten diabetesa duten helduen eguneroko dosian 2,5 edo 5 mg monoterapia gisa tratatzeko edo metformina, sulfonylureas edo glitazonetarako osagarri gisa. Intsulinarekin konbinatzea ez da gomendagarria. Giltzurrun-funtzio okerren kasuan, gehienezko dosia 2,5 mg / eguneko da. Lehen hitzordua baino lehen, plasma kreatininaren maila egiaztatu behar da.

Elkarrekintza

CYP3A4 / 5 inhibitzaile sendoek - ketokonazolek - saxagliptina plasmatikoen maila handitzea eragin dezakete. Ketoconazolarekin batera ematea beharrezkoa bada, eguneroko dosia ez da 2,5 mg baino gehiago izan behar. CYP3A4 / 5 inhibitzaile ahulak, diltiazem adibidez, ez dute dosi murrizketa behar. Ezagutza zaharkituaren arabera, drogak ez du beste drogen zinetikari eragiten.

Saksagliptin - analogiak eta ordezkoak:

Dibetologo eta diabetiko baten iritzia drogaren inguruan.

Glyptins 2 motako diabetesa tratatzeko soilik erabiltzen dira. Talde horretako sendagai batek hipogluzemia eragin dezake dosi altuetan, beraz, kontuz ibili behar da. Oro har, drogek kontrako erreakzioen eta eraginkortasun handiko profil segurua dute.

Stanislav Alexandrovich, diabetologoa

Duela urtebete diabetesa jarri zuten. Hasieran dieta aldatzen saiatu nintzen, asko praktikatzen nuen, baina ez zen ezer eman. Medikuak lagundu ez zien hainbat droga errezetatu zituen. Dagoeneko 3 hilabete daramat saxagliptina edaten. Ez dut eragin kaltegarririk sentitzen, baina glicemia normaltasunera itzuli da.

Prezioa (Errusiako Federazioan)

Drogaren kostua, dosia edozein dela ere, hilean 2200 errublo da. Sendagaia vildagliptina baino garestiagoa da (hilean 1200 errublo). Hala ere, gomendatutako dosiak baliokideak diren ala ez adierazten da. Metformina da droga merkeena eta eraginkorrena: kostua 100 errublo da.

Tip! Erabili aurretik, medikua kontsultatzea gomendatzen da. Sendagaia errezeten bidez botatzen da zorrotz.

Saxagliptin gorputzaren diabetean jarduteko mekanismoa

Artikulazioak tratatzeko, gure irakurleek ondo erabili dute DiabeNot. Produktu honen ospea ikusita, zure arreta eskaintzea erabaki genuen.

Munduan 2 motako diabetesaren prebalentzia gero eta handiagoa da, pertsonen bizimodua eta elikadura ugaria direla eta. Hala ere, farmakologia ez dago geldirik, diabetesa tratatzeko substantzia berriak garatzen.

Substantzia horien klase berrietako bat intzretina mimetikoak dira, saxagliptina barne.

Intzretinen ekintza-mekanismoa

Intrektuak elikagaiak sartzen direnean tratamendu gastrointestinalaren ondorioz sortutako giza hormonak dira. Hauen ekintza dela eta, intsulinaren produkzioa handitzen da eta horrek glukosa xurgatzen laguntzen du, digestio garaian askatzen dena.

Orain arte, bi intzeta mota aurkitu dira:

• GLP-1 (glukona moduko peptido-1),
• ISU (polipeptido insulinotropikoa).

Lehenengo hartzaileak organo desberdinetan daude, eta horri esker efektu zabalagoa erakusten du. Bigarrena, pankreako β zelulen hartzaileek kontrolatzen dute.

Hauek dira beren ekintzaren mekanismo nagusiak:

• Hormona-intsulinaren sekrezioa handitzea pankreako zelulek,
• hustuketa gastrikoa motelduz,
• glukogonaren ekoizpena murriztea,
• jateko gogoa eta betetasun sentimendua,
• bihotzaren eta odol hodien hobekuntza, nerbio sisteman eragin positiboa.

Intsulina ekoizpenarekin batera glukosa hobeto xurgatzen da, baina normala bada, sekrezio prozesua gelditu egiten da eta pertsona ez da hipogluzemia arriskuan. Glukagonoaren bolumenaren jaitsierak, intsulina antagonista batek, gibeleko glukogenoaren kontsumoa murriztea eta glukosa librea askatzea dakar, eta aldi berean, giharretan glukogenoaren kontsumoa handitzen laguntzen du. Ondorioz, glukosa berehala erabiltzen da ekoizpen gunean, odolean sartu gabe.

Urdaila askatzen denean, janaria hesteetan sartzen da zati txikietan eta horrek glukosa xurgatzea odolean murrizten du eta, ondorioz, kontzentrazioa handitzen da. Multzo txikiagoetan jokatuz, gorputzak errazago xurgatzen du. Kasu honetan, gosearen gutxitzeak mugatu egiten du gehiegizko jarioa.

Orain arte zirkulazio sisteman izan duen eragina nabaritu da, baina ez da aztertu. Entzretinek pankreako β-zelulak azkarrago berreskuratzen laguntzen dutela aurkitu zen.

Ezinezkoa da forma hutsean hormonak kopuru nahikoa lortzea, beraz, zientzialariek antzeko funtzioak betetzen dituzten analogiak garatu dituzte:

• 1 glukona bezalako peptidoaren ekintza erreproduzitzea,
• Entzima suntsitzaileen efektuak murriztuz, horrela hormonen bizitza luzatuz.

Saxagliptin bigarren taldekoa da.

Kaleratze Inprimakiak

Saxagliptina Onglisa drogen zati da, DPP-4 inhibitzaile gisa jarduten duena. Tresna hau ez dago lehentasunezko sendagaien zerrenda federalean, baina diabetes mellitus duten pazienteei eman diezaieke aurrekontu lokalak finantzatuz.

Sendagaia eskuragarri dago tablet horixkako oskolarekin, 2,5 mg saxagliptin edo 5 mg bere klorhidratoarekin. Osaerak substantzia aktiboaren eragina optimizatzen duten osagaiak ere biltzen ditu. Pilulak etiketatuta daude dosia adieraziz.

Tabletak 10 pieza eta kartoizko kaxa bat ontziratuta daude.

Erabilerarako argibideak

Tabletak ahoz hartzen dira janari-kontsumoa kontuan hartu gabe. Kapsula irensten da osorik eta garbitu ur bolumen txikiarekin. Dosia terapia motaren eta gaixoaren ongizatearen araberakoa da.

Erabilera bereiziarekin, saxagliptina egunean 5 mg hartzea gomendatzen da.

Beste diabetikoekin konbinatutako terapiarekin, dosia eguneko 5 mg da. Gauza bera gertatzen da saxagliptinarekin dauden agente hipogluzemikoen konbinazio gehigarriarekin.

Substantzia metforminarekin erabiltzearen hasierako fasean, saxagliptinaren dosia 5 miligramokoa da eta metformina eguneko 500 miligramokoa da.

Giltzurruneko patologia duten gaixoen kasuan, dosia eguneko 2,5 mg-ra murrizten da. Hemodialisia erabiltzen bada, drogak osatu ondoren edaten da. Peritoneoaren dialisi garaian drogaren eragina ez da ikertu. Nolanahi ere, sendagaia errezetatu aurretik, adituek gomendatzen dute gaixoaren giltzurrunak aztertzea.

Gibeleko funtzio patologiak dituzten pazienteen kasuan, ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Tratamendua gomendio orokorren arabera egiten da. Hau ere adineko gaixoei aplikatzen zaie, baldin eta giltzurruneko arazorik ez badute.

Ez da azterketarik egin haurdun dauden haurren eta haurren seme-alabengan drogaren eragina. Hori dela eta, zaila da horren ondorioak aurreikustea. Gaixo horien kasuan, frogatutako beste erremedio batzuk erabili ohi dira. Emakume batek edoskitze garaian saxacgliptina hartzen badu, elikatzeari uko egin beharko dio.

CYP3A4 / 5 inhibitzaile aktiboekin aldibereko administrazioa gertatuz gero, drogaren eguneroko dosia erdira murrizten da.

Hauek dira sendagai hauek:

• ketoconazole,
• clarithromycin,
• atazanavir,
• indinavir,
• nefazodone,
• itraconazole,
• ritonavir,
• telithromycin,
• nelfinavir,
• Saquinavir eta beste.

Saxagliptina hartzerakoan, gaixoak gomendio orokorrak ezartzen jarraitzen du dieta antolatzeko, ariketa fisikoak dosifikatzeko eta egoera psikoemozionalaren jarraipena egiteko.

Zerk ordezkatu dezake saxagliptina?

Saxagliptina osagai nagusi gisa Onglise drogean garatzen da soilik, gaixoak bigarren mailako efektuak baldin baditu, analogiak erabili beharko ditu, besteak beste, DPP-4 entzimaren inhibitzaileak:

1. Janów - Estatu Batuetan garatutako mota honetako lehen tresnetako bat. 25, 50 eta 100 mg dosietan egiten da. Eguneroko araua 100 mg ingurukoa da. Drogaren eragina egun bat inguru irauten du. Batzuetan YanuMet markaren pean ekoizten da, eta horrez gain, metformina dauka.
2. Galvus - Suitzan sortutako sendagaia, eguneko 50 mg edo gehiagoko dosian erabiltzen da, maiz erabiltzen da intsulinarekin batera.
3. Nesina - Irlandan sortua, apolgiptin benzoate-an oinarrituta, 12,5 edo 25 mg-ko dosia duena. Egunero 1 pilula hartzen da.
4. Vipidia - drogen alogliptinaren substantzia nagusia, antzeko eragina duena, egunean behin hartzen da 25 mg-ko dosian.
5. Trazhenta - linagliptin-ean oinarritutako tresna, ahoz 5 mg pilulatan agertzen da.

Beste analogia batzuk erabiltzen dira, konposizio ezberdina dutenak, baina antzeko ekintza mekanismoa. Drogaren kostua desberdina da ekoizpen herrialdearen eta sendagaien konposizioaren arabera.

Saxagliptina biltzen duen Onglisa drogaren prezioa, 1700 eta 1900 errublo artean.

Droga belaunaldi berriak diabetesa duten pazienteetan glukosaren kontsumoaren arazoak askoz azkarrago eta errazago konpontzeko aukera ematen du.

Haien zerrenda oraindik oso zabala ez den arren, droga bakarra sortzen da saxagliptin oinarritzat hartuta, eta horrek eragin positiboa du diabetearen tratamenduan eta ez du hipoglizemia egoerarik sortzen. Aldi berean, badira substantzia aktibo desberdinak dituzten analogiak, baina antzeko efektu terapeutikoa dutenak.

2 motako diabeterako botikak

• 1 Droga motak
  • 1.1 2. motako diabetean azukrea gutxitzen duten sendagaien zerrenda
  • 1.2 Zelulek intsulinarekiko sentikortasuna areagotzen duten pilulak
    • 1.2.1 Tiazolidinatuak
  • 1.3 Prandial erregulatzaileak
  • 1,4 α-glukosidasaren inhibitzaileak
    • 1.4.1 Intsulinarekiko erresistentzia gutxitzea
  • 1.5 Droga berriak
  • 1.6 Beste droga batzuk
• 2 Zer kontraindikatuta daude?

2 motako diabetesa duten sendagai modernoek gaixoen bizitza osatu dute. Jakina da diabetes mellitus patologia dela gizakiaren gorputzean intsulinaren sintesi nahikorik adierazten duena eta horrek karbohidratoen metabolismoan arazoak sortzen ditu.Gaixotasun hau ezin da sendatu, esate baterako sudurra eta buruko mina. Arazoaren sintomak kentzea zaila da, beraz, diabetesa tratatzeko helburu nagusia gaixoaren egoera mantentzea da.

Droga motak

2. motako diabetesa duten tableta guztiek, glukosa-maila jaisteko funtzio nagusia izan arren, ezaugarri osagarriak dituzte diabetikoentzat. Merkatuan, produktu zaharrak eta agertu berri diren antidiabetikoen kontrako drogak berdinak dira. Diabetesaren sendagai berriak zenbait taldetan banatzen dira baldintza jakin batzuen arabera. Hala ere, gogoan izan behar da odol azukre maila jaisten duten edozein belaunaldiko intsulina sendagaiek ez dutela arazoa konponduko. Garrantzitsua da elikadura kontrolatzea (obesitatea ekiditea), jarduera fisikoa eta, garrantzitsuena, mediku erakundeetan azterketa programatua egitea garaiz.

Itzuli edukien taula

2. motako diabetean azukrea gutxitzen duten sendagaien zerrenda

Gaixotasunari aurre egiteko drogak azukrea gutxitzen duten sendagaien erabilera barne hartzen du. 2 motako diabetesa duten pilula guztiak mota hauetan daude banatuta:

• sendagai biguanidoak,
• dipeptidyl peptidase inhibitzaileak - IV,
• sulfonilurea deribatuak,
• sendagai intretinomimetikoak,
• α-glukosidasa inhibitzaileak,
• glitazones.

Itzuli edukien taula

Tiazolidinediona

Pioglar-ek zelulek intsulinarekiko duten sentikortasuna hobetzen du.

2 motako diabetesa adineko eta gazteei tratatzeko sendagai modernoak, zelulek hormonarekiko erantzuna baldintzatzen dutenak, tiazolidinazioak deritzo. Droga sorta honek ez du pankrearen funtzionamenduan eragiten, baizik eta zelulen egiturak eta ehunek intsulinarekiko duten suszeptibilitatea areagotzen du, lipidoen profila hobetzen duen bitartean. Emaitza hipogluzemikoa% 0,5etik% 2 artekoa da. Tratamendu horren gabezien artean, digestio aparatuaren nahasteak bereizten dira, drogak ere kontraindikatuta daude patologia larrietan, giltzurruneko edo bihotzeko gutxiegitasunean. Kategoria honetako erremedio eraginkorrenak:

Artikulazioak tratatzeko, gure irakurleek ondo erabili dute DiabeNot. Produktu honen ospea ikusita, zure arreta eskaintzea erabaki genuen.

• "Pioglar"
• "Diaglitazon".

Itzuli edukien taula

Prandial erregulatzaileak

Diabetesarentzako tratamendu modernoak buztinaren erabilera dira. Droga-talde honek iraupen nahiko laburra du, baina glukosa-kontzentrazioa jaisten da intsulina azkar ekoizteko aukera dela eta. Prandial diabetesaren drogak jan ondoren berehala funtzionatzen hasten dira, pankreasari eragiten diotenak. Marka arruntak:

Itzuli edukien taula

Α-glukosidasaren inhibitzaileak

Acarboseak karbohidratoen matxuraren erantzule diren entzima batzuk blokeatzen ditu, azukrea odolean azkar sartzea eragozten duena.

2 motako diabetesa terapiak antzeko drogak erabiltzea dakar. Drogaren efektu farmakologikoa karbohidratoen dietak lekualdatze graduan oinarritzen da karbohidratoak xurgatzeko ardura duten entzimenen jarduera blokeatuz. Gehienetan talde honetako produktu farmazeutiko bakarra preskribatzen dute, "Acarbose" izenekoa. Karbohidratoen kopurua, droga edan ondoren, aldatu gabe dago, baina prozesatzeko prozesua nabarmen handitzen da eta horrek glukosa jauzi egiteko aukera mugatzen du.

Itzuli edukien taula

Intsulinarekiko erresistentzia murriztea

2 motako diabetesa izateko tratamenduak gorputzaren intsulinarekiko erresistentzia murrizten duten sendagai eraginkorrak biltzen ditu. Zerrenda honetan tiazolidinatuen eta biguanidoen taldeko tableta eraginkorrenak daude. Bi azukre gutxitzen duten sendagaiek bi motako diabetesa tratatzeko hainbat abantaila dituzte. Horrelako produktuak baloratzen diren lehenengo arrazoia hipogluzemiaren arrisku nahiko txikia da. Honako hauek dira kolesterola jaisteko moduak eta, ondorioz, miokardioko infartuak eta bihotzeko beste patologiak izateko arriskua murriztea. Hala ere, horrelako sendagaiak hartzen badira, tratamendu gastrointestinalaren erreakzio nahigabeak posible dira.

Nahiz eta gehien erabiltzen diren antipiretikoak ezin dira erabili medikuaren errezetarik gabe. Arriskutsua da diabetesa tratatzea espezialista batekin kontsultatu gabe.

Itzuli edukien taula

Droga berriak

Galvus belaunaldi berriko hainbat sendagairi dagokie.

2. motako diabetesa duten sendagai modernoek ospe ona sortu dute jada medikuen produktuen merkatuan. Horrelako sendagaiak DPP-4 entzimaren eragin suntsitzaile saihestezinetik glukagonoa eta peptido-1 kontserbatzeko hartzen dira. Drogek azukrea murrizten dutenez gain, glukagonaren garapenean ere eragina dute eta horrek, era berean, intsulina ekoiztea eragozten du. Azukrea jaisteko pilulek gorputz-gehiegizko pisua gehitzen ez duten arren, kontrako erreakzio ugari dituzte. Beraz, gaixoak gibelean arazoak baldin baditu, hobe da horrelako drogak hartzea. 2 motako diabeterako injekzio berriak (Victoza, Baeta) eraginkorrak dira egun osoan zehar; horregatik, pazienteen eskaera handiagoa da. Gaixotasunari aurre egiteko sendagairik onena (zerrenda):

Itzuli edukien taula

Beste droga batzuk

Atzerrian, emaitza onak Diabetonekin tratatu ondoren agertzen dira.

2. motako diabetesa tratatzeko beste droga batzuk erabiltzea ahalbidetzen du. Bereziki, "Diabeton" bezalako dieta osagarriak tratamendu protokoloan sartzea aspalditik dago. Amerikako erremedio on honek pankrearen jarduera normalizatzen du, eta horretan intsulina hobeto sintetizatzen da eta hipogluzemia arriskua murrizten da. Argibideak pazienteari jakinarazten dio pilulak ondo edaten baditu, emaitza onak ez dituzula itxaroten. Hala ere, errealitatean ez da hain arrosa. Tratamendu teknika hau ez da nagusia eta ez du tratamendu erregimen estandarra baliogabetzen. Nolanahi ere, ez da bitarteko ezezagunak eraman behar. Zalantzarik izanez gero, garrantzitsua da medikua kontsultatzea.

Itzuli edukien taula

Zein erremedio daude kontraindikatuak?

Diabetes mellitus 2 graduko sendagaiek gorputz batean bigarren mailako efektuak dituzte, modu batean edo bestean. Baina horrekin batera, kontuz ibili beharko zenuke beste botika batzuk hartzen. Azukrea handitu ahala, arriskutsua da min hartzaile potoloak hartzea, sedatzaileak, izan ere, haien ekintzak odol glukosian jauzi gogorra eragin dezake. Garrantzitsua da medikazioa hartu aurretik argibideak arretaz aztertzea, konplikazio eta kontraindikazio posibleei buruz irakurtzea.

2 motako diabetes mellitus drogak: drogen zerrenda

Bigarren motako diabetes mellitusean, medikuak, normalean, dieta terapeutikoa, jarduera fisiko aktiboa ez ezik, agente hipogluzemiko bereziak ere agintzen ditu tabletan, eta horri esker, odolean glukosa-maila mantentzea ahalbidetzen da. Sendagaiak gaixoaren gorputzaren egoera orokorrean, odolean eta gernuan glukosa, gaixotasunaren ezaugarriak eta gaixotasun txikien presentziaren arabera hautatzen dira.

Denda espezializatuetan gaur egun 2 motako diabetesa hartzen duten belaunaldi berriko sendagaien zerrenda handi bat aurki dezakezu. Bien bitartean, azukrea gutxitzen duten sendagaiak aukeratu behar dira medikua kontsultatu ondoren, beharrezkoa baita gaixotasunaren ezaugarri guztiak, kontraindikazioak, baina baita beharrezkoa den dosia ere kontuan hartzea. Medikurik gabeko kontrolik gabe erabiltzeak osasunerako kaltegarria izan daiteke.

Garrantzitsua da kontuan hartzea drogak ez direla erabiltzen 1 motako diabetesa tratatzeko haurrengan eta haurdun dauden emakumeentzako diabetesa banan-banan aukeratzen direla.

Belaunaldi zaharreko eta belaunaldiko azukre-jaitsierak hiru motatan banatuta daude, konposizio kimikoan eta gorputzean eragina duten eran desberdintzen dira.

Sulfonamidaren tratamendua

• Diabetesaren antzeko agente hipogluzemikoek intsulina odolari modu aktiboagoan ekoizten eta ematen laguntzen dute.
• Gainera, sendagai honek organoen ehunen sentsibilitatea areagotzen du, intsulina behar den dosia lortzeko aukera ematen du.
• Sulfanilamideek zeluletan intsulina hartzaileen kopurua handitzen dute.
• Azukrea gutxitzen duten sendagaiek gibeleko glukosaren eraketa murrizten laguntzen dute.

Denbora luzez, diabetikoek lehen belaunaldiko drogak erabiltzen zituzten. Medikuntzaren eguneroko beharrari aurre egiteko, gaixoek 0,5 eta 2 gramo sulfonamidatik hartu behar izan zuten, hau da, nahiko dosi handia da. Gaur egun, bigarren belaunaldiko sendagaiak garatu dira, askoz ere eraginkorragoak direnak.

Hauen dosia askoz txikiagoa da, eta horrek bigarren mailako efektu gutxiago dakar.

Orokorrean, horrelako drogek gorputzean eragina dute 6-12 orduz. Egunean bitan 0,5 tableta hartzen dira egunean edo ondoren.

Zenbait kasutan, medikuak egunean hiru aldiz botika hartzea preskribatzen du odol glukosa pixkanaka gutxitzeko.

Odol azukrea jaisteaz gain, horrelako drogek odol hodietan eragin onuragarria dute, odol-fluxua hobetzen dute eta ontzi txikietan kalteak ekiditen dituzte. Bigarren belaunaldiko azukrea murrizteko pilulak barne, gorputzetik azkar kentzen dira eta giltzurrunak ez dituzte presio egiten, barneko organoak 2 motako diabetearen ondorioz konplikazioak garatuz.

Bien bitartean, sulfanilamidak diren eragile hipogluzemikoek eragozpenak dituzte:

1. Baliteke sendagai hau ez dela egokia paziente guztientzat.
2. Adineko pertsonei hori preskribatzen ez saiatzen dira, poliki poliki gorputzetik kentzen dituztenak. Bestela, drogak gorputzean pilatu daitezke eta horrek askotan egoera hipoglicemikoa eta koma eramaten ditu.
3. Sulfanilamidak mendekotasuna izan daiteke denbora pixka bat igaro ondoren sendagaia erabili eta bost urtera, ehunen hartzaileek haien efektuekiko duten sentsibilitatea jaitsi egiten delako. Ondorioz, hartzaileek eraginkortasuna galtzen dute.

Drogaren ezaugarri negatiboak sartzea sulfonamidak nabarmen murrizten du odol glukosa maila, eta horrek erreakzio hipogluzemikoa ekar dezake. Hipogluzemiaren forma larria klorpropamida eta glibenklamida taldeetako drogek eragiten dute. Hori dela eta, medikuak agindutako dosia zorrotz ikusi behar da eta ez auto-medikatu.

Garrantzitsua da gogoratzea glicemiak maiz gosea, edari alkoholdunak erabiltzea, ariketa fisiko indartsua eta aspirina ekar ditzakeela. Hori dela eta, sendagaia erabiltzen hasi aurretik, zure medikua kontsultatu behar duzu kontraindikazioen presentziari buruz.

Nori adierazita sulfa drogak hartzeko?

Mota honetako azukrea gutxitzeko drogak kasu hauetan agintzen dira:

• Lehenengo motako diabetes mellitus tratamenduan, dieta terapeutikoak odolean glukosa-maila murrizteko aukera ematen ez badu eta gaixoak ez du gehiegizko pisurik.
• Lehenengo motako diabetes mellitusarekin, gaixoak obesitatea badu.
• Lehenengo motako diabetes mellitus ezegonkorrekin.
• Pazienteak 1 motako diabetesa lortzeko intsulina tratamenduaren eragina ez badu sentitzen.

Zenbait kasutan, sulfonamidak intsulinarekin batera preskribatzen dira. Hori beharrezkoa da intsulinak gorputzean duen eragina hobetzeko eta diabetesa ezegonkorra forma egonkor bihurtzeko.

Lehen belaunaldiko sulfanilamidak bazkal aurretik, zehar eta ondoren hartu daitezke. Kasu honetan, dosia banaka agindutakoa da. Droga hartzen hasi aurretik, argibideak arretaz aztertu behar dituzu.

Mota horretako azukrea gutxitzen duten drogak oso kontu handiz hartzen dituzte dosi hertsian, izan ere, botikaren dosi okerra hartzeak odol glukosa, alergiak, goragalea, gorabeherak, urdaila eta gibela etetea eta leukozitoen eta hemoglobinaren kopurua gutxitzea eragin dezake.

Biguanideen tratamendua

Antzeko azukrea gutxitzen duten sendagaiek gorputzean eragina dute, ondorioz azukrea muskulu-ehunek azkarrago xurgatu dezakete. Biguanideen esposizioa zelulen hartzaileen gaineko eraginarekin lotuta dago, intsulinaren produkzioa hobetzen du eta odol azukrea normalizatzen laguntzen du.

Azukrea gutxitzen duten sendagaiek abantaila asko dituzte:

1. Odol glukosa gutxitu.
2. Glukosa xurgatu da hesteetan eta gibetik askatu da.
3. Drogek ez dute glukosa gibelean eratzen uzten.
4. Sendagaiak intsulinarekiko sentikorrak diren errezeptore kopurua handitzen du.
5. Drogek nahigabeko gorputzaren koipea apurtzen eta laguntzen dute.
6. Drogaren eraginpean, odol likidotasunak.
7. Gaixoaren gosea gutxitzen da eta horrek pisua galtzea ahalbidetzen du.

Biguanideek ez dute intsulinaren produkzioan eragiten, ehunetan glukosa aprobetxatzen laguntzen dute, gorputzean sartutako edo existitzen den intsulinaren eragina areagotzen du. Honek zelulek ez dituzte erreserbak agortzen.

Gaixoari intsulina ekoizpena normalizatzeagatik, gehiegizko gosea murriztu egiten da, oso erabilgarria diabetikoentzat eta obesitatea edo gehiegizko pisua dutenentzat. Glukosa hesteetan xurgatzearen jaitsiera dela eta, odolean lipidien zatikien maila normalizatzen da eta horrek aterosklerosia garatzea ekiditen du.

Hala ere, biguanideek desabantaila dute. Droga horiek produktu azidoak gorputzean metatzea ahalbidetzen dute, eta, ondorioz, ehun hipoxia edo oxigeno gosea sortzen da.

Droga arretaz erabili behar da adinekoen eta biriketako, gibeleko eta bihotzeko gaixotasunak dituzten pertsonentzat. Bestela, gaixoek oka, goragalea, zikin solteak, sabeleko mina eta alergiak izan ditzakete.

Biguanideek debekatuta dute erabiltzea:

• 60 urtetik gorako gaixoak
• hipoxia motaren baten aurrean,
• gibeleko eta giltzurruneko gaixotasun kronikoen kasuan,
• gaixotasun kirurgiko, infekzioso eta hanturazko akutuen baten aurrean.

Biguanidoak batez ere 2 motako diabetes mellitusaren diagnostikoa duten pazienteei aginduta daude, gorputzeko pisu normala duten eta ketoacidosi joerarik ez dutenak. Halaber, drogak diabetikoen tratamenduan erabiltzen dira, haien gorputzak ez baitu sulfonamidak onartzen edo droga horren menpekotasuna hartzen.

Biguanideek, izenean "atzerapen" izena dutenak, gorputzari ohiko drogei baino askoz ere luzeago eragiten diete. Sendagaia hartu behar duzu jan ondoren, ekintza sinple bat - hiru aldiz egunean, ekintza luzea - ​​egunean bi aldiz, goizean eta arratsaldean.

Sendagai mota honek, hala nola, adebit eta glifinina bezalako drogak biltzen ditu. Gainera, droga horiek pertsona osasuntsuek erabiltzen dituzte gorputzeko pisua handitzeko.

Saxagliptin substantziaren ezaugarriak

Ahozko erabilerarako agente hipogluzemikoa DPP-4 inhibitzailea da.

Saxagliptin monohidratoa hauts kristalinoa da, zuritik horia argia edo kolore marroi argira, ez higroskopikoa. Apur bat disolbagarria da uretan (24 ± 3) ºC-ko tenperatura, apur bat disolbagarria acetato etilikoan, disolbagarria metanol, etanol, alkohol isopropilikoan, acetonitril, azetona eta polietilenglikol 400 (PEG 400). Pisu molekularra 333,43 da.

Farmakologia

Saxagliptin DPP-4 lehiakide inhibitzaile itzulgarri indartsua da. 2 motako diabetes mellitus (DM2) duten gaixoetan, saxagliptin administrazioak DPP-4 entzimaren jarduera 24 orduz iraungitzen du. Glukosa irenstu ondoren, DPP-4aren inhibizioak GLP-1 eta HIP kontzentrazioa gutxitu egiten du, 2-3 aldiz. glukogona eta glukosaren menpeko beta zelulen erantzuna areagotu da eta horrek intsulinaren eta C-peptidoaren kontzentrazioa handitzea dakar.Pankreako beta zelulek intsulina askatzeak eta pankreako alfa-zeluletatik glukagona askatzeak gutxiagotzen dute glukoemia eta glukemia postprandialean.

Eraginkortasun eta Segurtasun Klinikoak

Saiakuntza klinikoko itsu bikoitzeko eta ausazko kontrolatuetan, saxagliptin terapia izan zen T2DM duten 17.000 gaixo baino gehiagok.

Saxagliptinaren eraginkortasuna eta segurtasuna egunean 2,5, 5 eta 10 mg-ko dosietan hartutakoan egunean 2 aldiz itsu bikoitzeko, kontrolatutako plazeboari buruzko 2 azterketa egin ziren, 2 motako diabetesa zuten. Saxagliptina hobekuntza estatistikoki esanguratsua izan da glicated hemoglobin (HbA)_1c), barazki plasma glukosa (GPN) eta gernu-glukosa (PPG) odol-plasma kontrolarekin alderatuta.

Saxagliptina monoterapia edo konbinazio terapia gisa aginduta zegoen. Gainera, saxagliptinarekin egindako terapia konbinatua monoterapian, glibenklamidarekin, tiazolidinazionarekin edo intsulinarekin monoterapia garaian konpentsatu gabe zeuden pazienteei edo metforminarekin konbinatu behar zen dietan eta ariketa batean konpentsatu gabeko pazienteei agindua eman zitzaien. Saxagliptina 5 mg-ko dosian hartzerakoan, HbA-ko beherakada_1c 4 aste igaro ondoren eta GPN - 2 aste ondoren nabaritu zen.

Saxagliptina jasotzen duten gaixoen taldean, metforminarekin, glibenclamidarekin edo tiazolidinatuekin batera, HbA gutxitzea_1c 4 aste ondoren eta GPN ere nabaritu dira - 2 aste ondoren.

Saxagliptin eta intsulina konbinazioen terapiaren ikerketa batek (metforminarekin konbinatuta) T2DM duten 455 pazienteren artean, HbAren beherakada nabarmena erakutsi du_1c eta BCP plazeboarekin alderatuta.

T2DM duten 257 pazienteren metformin eta sulfonylurea deribatuekin konbinatuta, saxagliptin terapiaren ikerketa batek HbAren beherakada nabarmena erakutsi du_LC eta PPG plazeboarekin alderatuta, metformina eta sulfonilurea deribatuekin konbinatuta.

Saxagliptinak lipidoen profilean duen eragina plazeboaren antzekoa da. Saxagliptin terapian zehar, ez da gorputz-pisuaren gehikuntzarik nabaritu.

2 motako diabetesa duten 858 pazienteren konparazio zuzeneko azterketan, saxagliptin 5 mg metforminari alderatuz glipizidarekin metforminarekin alderatuz, HbAren beherakada konparatiboa izan da._1chala ere, hipogluzemiaren atal kopuru askoz txikiagoarekin lotu zen - kasuen% 3% 36,3rekin glipizida gehitzearekin batera, baita saxagliptin terapia jasotzen duten pazienteetan gorputzaren pisua handitu ez izana ere (-1,1 kg saxagliptin taldean); +1,1 kg glipizida taldean).

104. astearen terapiaren arabera, gutxienez hipogluzemiaren atal bat gertatu zen saxagliptin eta metformin taldeko pazienteen% 3,5ean eta glipizidan eta metformin taldean% 38,4an, hasierako mailan pisu aldaketa -1,5 kg eta + izan zen. 1,3 kg, hurrenez hurren.

Azterketan dastatu (Saxagliptin diabetea hartzen duten pazienteetan emaitza kardiobaskularrak ebaluatzea), emaitza kardiobaskularrak 2.49 diabetesa duten 16.492 pazienteetan aztertu ziren (12.959 gaixotasun kardiobaskularra baieztatuta duten pazienteetan (KKB); konplikazio kardiobaskularrak izateko arrisku anizkoitza duten 3.533 pazienteetan) eta% 6,5eko balioak ≤HbA_LC CHF, angina ezegonkorra edo arteria koronarioen revascularization plazeboarekin alderatuta (RR: 1.02,% 95 CI: 0.94, 1.11). Heriotza orokorra konparagarria izan zen saxagliptin eta plazeboen taldeetan (RR: 1,11,% 95 CI: 0,96, 1,27).

Saxagliptin taldean bihotz gutxiegitasuna izan duten ospitaleratze maiztasuna handitu da (% 3,5, 289 paziente) plazebo taldearekin (% 2,8, 228 paziente) esanahi estatistiko nominalarekin (hau da, anitzetarako egokitu gabe. amaierako puntuak) (RR: 1,27,% 95 CI: 1,07, 1,51, P = 0,007). Saxagliptin bihotz gutxiegitasuna edo giltzurrunetako gutxiegitasuna izan zuten gaixoek ez zuten plazeboko taldearekin alderatuta endpoint end, bigarren endpoint eta hilkortasun orokorra.

Saxagliptin taldean, HbAren balioen dinamika_LC nabarmen nabarmenagoa zen, eta xede HbAren balioa lortu zuten gaixoen portzentajea_LCplazeboko taldean baino handiagoa zen. Aldi berean, terapia hipogluzemikoa areagotzea edo saxagliptin taldean intsulina gehitzea eskatzen zuten plazeboko taldean baino gaixo kopuru nabarmen txikiagoak.

2 motako diabetesa duten eta boluntario osasuntsuak zituzten gaixoek saxagliptinaren eta haren metabolito nagusiaren antzeko farmakokinetika erakutsi zuten. Saxagliptina oso azkar xurgatu zen urdaileko hutsean irentsi ondoren C lortuz_Gehienez saxagliptin eta metabolito nagusia plasmako 2 eta 4 orduz hurrenez hurren. Saxagliptin dosiaren gehikuntzarekin, C-ko igoera proportzionala nabaritu zen_Gehienez eta saxagliptinaren eta bere metabolito nagusiaren AUC balioak. Boluntario osasuntsuek saxagliptinaren ahozko administrazioa 5 mg-ko dosian egin ondoren, saxagliptin eta A metabolitoaren batez besteko AUC-ko balioak 78 eta 214 ng · h / ml izan ziren eta C-ren balioak._Gehienez plasma - 24 eta 47 ng / ml hurrenez hurren.

Azken Taren batez besteko iraupena_1/2 saxagliptina eta haren metabolito nagusia 2,5 eta 3,1 ordu izan ziren, hurrenez hurren, eta T-ren batez besteko balioa_1/2 plasma DPP-4 inhibitzea - ​​27 ordu. DPP-4 plasmaren jarduera inhibitzea saxagliptina hartu eta gutxienez 24 orduz egon ondoren, DPP-4arekiko afinitate handia du eta epe luzera lotzen zaio. Ez zen saxagliptinaren eta haren metabolito nagusiaren pilaketa esanguratsua egunero 1 aldiz drogarekin. Saxagliptina eta bere metabolito nagusiaren arabera, ez zen inolako menpekotasunik izan saxagliptina 14 aldiz eguneko 1 aldiz 2 eta 400 mg-ko dosietan eguneko 1.

Ahoz eman ondoren, saxagliptin dosiaren% 75 gutxienez xurgatu zen. Elikatzeak ez zuen saxagliptinaren farmakokinetika nabarmen eragin boluntario osasuntsuetan. Gantz gantz handiko bazkek ez zuten C-en eraginik izan_Gehienez saxagliptin, AUC, berriz,% 27 igo zen barauarekin alderatuta. T_Gehienez saxagliptina 0,5 ordu gutxi gorabehera handitu zen janariarekin batera barauarekin alderatuta. Hala ere, aldaketa horiek ez dira klinikoki esanguratsuak.

Saxagliptina eta haren metabolito nagusia odol-serum proteinei lotzeak ez du garrantzirik; horregatik, pentsa daiteke saxagliptina banatzeak hepatiko edo giltzurrun-gutxiegitasunean behatutako odol-serumaren proteinen osaeran aldaketak ez dituela aldaketa garrantzitsuak izango.

Saxagliptina metabolizatzen da batez ere CYP3A4 / 5 zitokromo P450 isoenzimen partaidetzarekin metabolito nagusia aktiboaren osaketarekin, DPP-4-ren eragin inhibitzailea saxagliptinetan baino 2 aldiz gutxiago nabarmentzen baita.

Saxagliptina gernuan eta behazunetan kanporatzen da. 14 C-saxagliptin etiketatu duten 50 mgko dosi bakarraren ondoren, dosiaren% 24 giltzurrunak kanporatu zituzten saxagliptina aldatu gabe eta% 36 saxagliptinaren metabolito nagusi gisa. Gernuan detektatutako erradioaktibitate osoa saxagliptin dosi onartuaren% 75ari dagokio. Saxagliptinaren giltzurruneko batez besteko garbitasuna 230 ml / min ingurukoa izan zen, CF batez besteko balioa 120 ml / min ingurukoa zen. Metabolito nagusiarentzat, giltzurrun-garbitasuna CF-ren batez besteko balioekin konparatzen zen.

Erradioaktibitate osoaren% 22 inguru fekaletan aurkitu da.

Gaixo talde bereziak

Giltzurrun-funtzio okertua. Giltzurruneko gutxiegitasun arina duten pazienteetan, saxagliptinaren eta haren metabolito nagusiaren AUC-ren balioak 1,2 eta 1,7 aldiz handiagoa izan ziren, hurrenez hurren, giltzurrun-funtzio normala duten gizabanakoak baino. AUC balioen igoera hori ez da klinikoki esanguratsua, beraz ez da beharrezkoa dosi doikuntza.

Giltzurruneko gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteetan, baita hemodialisi duten pazienteetan ere, saxagliptina eta haren metabolito nagusiaren AUC-ren balioa 2,1 eta 4,5 aldiz handiagoa izan zen, hurrenez hurren, giltzurrun-funtzio normala duten gizabanakoetan baino. Giltzurrun-funtzio moderatua eta larria duten pazienteentzat, baita hemodialisi duten pazienteentzat ere, saxagliptin dosia egunean 2,5 mg izan behar da (ikus "Kontuz").

Gibeleko funtzioa okertzea. Gaixotasun hepatiko arina, moderatua eta larria duten pazienteetan ez da saxagliptinaren farmakokinetikaren aldaketa klinikoki esanguratsurik egon, beraz ez da beharrezkoa paziente horien doikuntza doitzea.

Adineko gaixoak. 65-80 urte bitarteko pazienteetan, ez zen saxagliptinaren farmakokinetika aldean klinikoki esanguratsurik izan adin txikiagoko pazienteekin alderatuz (18-40 urte), beraz, ez da beharrezkoa adin-pazienteen doikuntza. Hala ere, esan beharra dago gaixoen kategoria honetan giltzurrun-funtzioaren jaitsiera handiagoa dela (ikus "Kontuz".

GMI. Dosierra doitzea ez da gomendagarria IMCaren arabera, ez baitzen saxagliptina itxuraz garbitzeko kobariate garrantzitsu gisa edo bere metabolito aktiboaren arabera, biztanleriaren azterketa farmakokinetikoan oinarrituta.

Paul. Ez da beharrezkoa generoaren arabera dosifikatzea. Saxagliptinaren farmakokinetikan ez da desberdintasunik aurkitu gizonen eta emakumezkoen artean. Metabolito aktiboaren esposizio-balioak gutxi gorabehera% 25 handiagoak dira emakumezkoetan gizonezkoekin alderatuta, baina ez dirudi desberdintasun horrek garrantzi klinikoa izango duenik. Populazioan oinarritutako azterketa farmakokinetikoa oinarritzat hartuta, generoa ez zen saxagliptin eta bere metabolito aktiboaren agerian uzten.

Arraza eta etnia. Ez da gomendagarria lasterketaren arabera dosifikatzea. Biztanleria farmakokinetikoaren azterketaren arabera, saxagliptinaren eta haren metabolito aktiboaren aldean Kaukasoko arrazako 309 parte-hartzaileetan eta Europako arraza ez duten 105 gai arrazetan (sei arraza talde barne), ez zen desberdintasun esanguratsurik saxagliptinaren eta haren metabolito aktiboen artean bi populazioen artean.

Saksagliptin substantziaren erabilera

2 motako diabetes mellitus dieta eta ariketa gain, kalitate kontrol kontrol glikemikoa hobetzeko:

- Metforminarekin konbinatutako terapia hastea,

- monforminarekin gehikuntzak metformina, tiazolidinatuak, sulfonilurea deribatuak, intsulina (metforminarekin konbinatuta) terapia honetan kontrol glikemiko egokia izan ezean,

- metformina eta sulfonilurea deribatuen konbinaziorako gehikuntzak terapia honetan kontrol glikemiko egokia izan ezean.

Contraindications

Sentsibilitate indibidual handiagoak, hipersentsibilitate erreakzio larriak (anafilaxia edo angioedema) DPP-4 inhibitzaileentzat, 1 motako diabetes mellitus (ez da erabili), ketoacidosis diabetikoa, haurdunaldia, edoskitzea, 18 urtetik beherakoak (ez da segurtasuna eta eraginkortasuna aztertu da).

Haurdunaldia eta edoskitzea

Haurdunaldian saxagliptina erabiltzea ez dela kontuan izan, ez da haurdunaldian preskribatu behar.

Ez da ezagutzen saxagliptina bularreko esnetara pasatzen den ala ez. Saxagliptina bularreko esnetan sartzeko aukera baztertzen ez denez, edoskitzea eten egin behar da tratamendu aldian saxagliptinarekin edo terapia eten behar da, haurrarentzako arrisku ratioa eta amaren onura kontuan hartuta.

FDA Ekintza Fetaleko Kategoria - B.

Ez dira egin haurdun dauden emakumeetan saxagliptina erabiltzearen azterketa egokiak eta zorrotz kontrolatuak. Haurdunaldian erabilera beharrezkoa da bakarrik beharrezkoa bada.

Saxagliptina arratoien bularraren esnetan isurtzen da gutxi gorabehera 1: 1 erlazioan, plasmaren kontzentrazioarekin. Ez da ezagutzen saxagliptina gizakien bularreko esnetan jariatzen den ala ez. Droga asko bularreko esnetan isurtzen direnez, haurdun dauden emakumeetan saxagliptina erabiltzen denean kontuz ibili behar da.

Hesteetan glukosaren xurgapena oztopatzen duten sendagaiak

Gaur egun, horrelako drogak ez daude oso hedatuta Errusian, kostu handia baitute. Bien bitartean, atzerrian, droga hauek oso ezagunak dira diabetikoen artean, eraginkortasun handia dutelako. Ospetsuena glubobai sendagaia da.

Glucobai edo acarbose, hesteetako glukosa xurgatzeko prozesua eta odol hodietan sartu ahal izateko prozesua moteltzeko aukera ematen du. Horrek diabetesa mota guztietan azukre maila jaisten laguntzen du. Halaber, sendagai honek odolean triglizeridoen kopurua murrizten du; 2 motako diabetesa duten gaixoen intsulina menpekotasuna garatzen dute eta horrek askotan aterosklerosia eragiten du.

Gehienetan globobai 2 motako diabetesa mellitus-ek agindutako tratamendu nagusi edo osagarria da sulfonamidekin konbinatuta. 1 motako diabetean droga hau intsulina gorputzean sartzearekin batera erabiltzen da. Kasu honetan, administratutako insulinaren dosia murriztu egiten da.

Sendagai honek erreakzio hipogluzemikoa eragiten ez duenez, glucobai adinekoei preskribatu ohi zaie. Bitartean, drogak bigarren mailako efektuak izan ditzake, esate baterako, aulkiak eta balazta solteak.

Glucobai ez da 18 urtetik beherako pazienteek hartu behar, tratamendu gastrointestinaleko gaixotasunak dituztenean, haurdunaldian edo edoskitzean. Neuropatia diabetikoak eragindako gastroparesian erabiltzea ez da gomendagarria.

Drogaren tratamendua lehenengo egunetan 0,05 gramoko egunean hiru aldiz egiten da. Behar izanez gero, dosia pixkanaka 0,1, 0,2 edo 0,3 gramo eguneratzen da egunean hiru aldiz. Ez da gomendagarria botika kopuru handiagoa. Dosia pixkanaka handitu behar da, astean bi edo bi segidan.

Glucobay bazkal aurretik baino ez da hartzen mastekatu gabe. Sendagaia ur kopuru txiki batekin garbitu behar da. Drogaren ekintza urdailean sartu eta berehala hasten da.

Nola hartu azukrea gutxitzen duten sendagaiak

Diabetesarentzako Manilin bezalako sendagai bat jan baino ordu erdi lehenago hartzen da. Glucobai otorduak baino lehen hartzen da, lehenengo janarekin batera jan daiteke. Gaixoak bazkaria baino lehen sendagaia hartzea ahaztu bazen, otorduak hartu ondoren botika hartzea onartzen da, baina 15 minutu beranduago.

Nolanahi ere, gaixoak azukrea gutxitzen duten drogak hartzea ahazten denean, debekatuta dago etorkizunean sendagaiaren dosia handitzea. Zure medikuak agindutako sendagaiaren dosia soilik edan behar duzu.

Haurdunaldian azukrea gutxitzen duten drogak hartzea

Haurdunaldian, azukrea gutxitzen duten drogak erabiltzea kontraindikatuta dago, plazenta fetuaren barnean sar baitezakete eta eragin negatiboa izan dezake jaio gabeko haurraren garapenean. Hori dela eta, haurdun dauden emakumeen diabetesa intsulina administratuz eta dieta terapeutikoa erabiliz tratatzen da.

Emakume batek 2 motako diabetesa badu eta aurretik droga hipogluzemiekin tratatu bada, pixkanaka intsulinara eramaten da. Aldi berean, medikuak pazientearen jarraipen zorrotza egiten du; odola eta gernuko azukrearen azterketak aldizka egiten dira. Intsulina preskribatuta dago azukrea gutxitzeko drogak hartzen ziren dosi horretan.

Hala ere, tratamendu nagusia batez ere dieta erregulatu eta menua egokitzea da.

Diagnostikoa diagnostikatutako haurdun dagoen emakumeak ez du gehienez 35 kcal eguneko pisu kilo bakoitzeko kontsumitu behar. Kilogramo bakoitzeko proteina pisu bakoitzeko bi gramo gehienez bi karbohidrato - 200-240 gramo. Koipea - 60-70 gramo.

Azkar digeritzeko karbohidratoen kontsumoa erabat alde batera utzi behar da, besteak beste, irina produktuak, semolina, gozogintza, gozokiak.Horren ordez, A, B, C, D, E, mineralak eta landare-zuntzak dituzten elikagaiak jan behar dituzu.

Gaindosi

Intoxikazio sintomak ez dira saxagliptinaren erabilera luzearekin gomendatzen dena baino 80 aldiz handiagoarekin deskribatu.

tratamendua: Gaindosi bada, terapia sintomatikoa erabili behar da. Saxagliptina eta haren metabolito nagusia hemodialisi bidez kanporatzen dira (excretion rate: dosiaren% 23 4 ordutan).

Saiakuntza kliniko kontrolatuetan, pertsona osasuntsuek saxagliptina ahoz 1 aldiz eguneko 400 mg / eguneko dosi batean 2 astez (MPD baino 80 aldiz handiagoa), ez ziren dosi menpeko erreakzio klinikoak eta ez zuten eragin klinikoki esanguratsurik QTc tartean edo bihotz erritmoan.

Substantzia saxagliptinari buruzko neurriak

Ez da saxagliptina metforminarekin eta tiazolidinazioarekin terapia hirukoitzaren erabilera erabili.

Erabili hipogluzemiak sor ditzaketen sendagaiekin batera. Sulffonilurearen eta intsulinaren deribatuek hipogluzemia eragin dezakete, beraz, hipogluzemia arriskua murrizteko saxagliptina erabiltzen duten bitartean, sulfonilurearen edo intsulinaren eratorrien dosia murriztea beharrezkoa da.

Hipersentsibilitate erreakzioak. Hipersentsibilitate erreakzio larriak, hala nola anafilaxia eta angioedema, saxagliptina merkaturatu ondoren erabili ziren. Hipersentsibilitate erreakzio larria garatzean, saxagliptina erabiltzeari utzi behar diozu, fenomenoaren garapenaren beste kausa batzuk ebaluatu eta diabetes mellitus terapia alternatiboa preskribatu (ikus "Kontraindikazioak" eta "Bigarren mailako efektuak").

Pancreatitis. Saxagliptina merkaturatu ostean, pankreatitis akutuaren kasuen inguruko txosten espontaneoak jaso dira. Saxagliptina hartzen duten pazienteek pankreatitis akutuaren sintomaren ezaugarriari buruz informatu behar dute - sabelean mina luzea eta luzea. Pankreatitisaren garapena susmatzen baduzu, saxagliptina hartzeari utzi behar diozu (ikus "Erabilerari buruzko murrizketak" eta "Bigarren mailako efektuak").

Ikerketan pankreatitisaren eragina dastatubaieztatu azterketa protokoloaren arabera% 0,3 izan zen saxagliptin eta plazeboen taldeetan, ausazko paziente guztien populazioan.

Pancreatitis. Ikerketa parte-hartzaileetan CVD aterosklerotiko baieztatuak edo BKV aterosklerotikoen arrisku-faktore ugari dituzten azterketetan dastatua) Pankreatitis akutua larria izan duten kasuak baieztatu ziren saxagliptina jasotzen duten 8403 pazienteetatik (% 0,2), plazeboa jaso zuten 8173 (% 0,1) pazienteetatik 9rekin alderatuta. Pankreitisaren arriskuen aurkako faktoreak% 88an (15/17) saxagliptina jaso duten pazienteetan eta% 100 (9/9) plazeboan jasotzen zirenetan aurkitu ziren.

Saxagliptin administrazioa hasi ondoren, pazienteen jarraipena egin behar da pankreatitisaren seinaleak eta sintomak identifikatzeko. Pankreatitisaren susmoa badago, saxagliptina berehala etenda eta neurri egokiak hartu behar dira. Ez da jakiten pankreatitisaren historia duten gaixoek saxagliptina erabiltzen dutenean pankreatitisak garatzeko arrisku handiagoa duten ala ez.

Bihotz gutxiegitasuna. Azterketan dastatu saxagliptin taldean bihotz gutxiegitasuna izan duen ospitaleratze maiztasuna handitu zen plazebo taldearekin alderatuta, baina ez da harreman kausalik ezarri. Bihotz gutxiegitasunagatik ospitalizaziorako arrisku-faktoreak dituzten pazienteetan saxagliptina erabiltzen denean, esate baterako, giltzurruneko gutxiegitasun moderatua edo larria. Gaixoei bihotz-gutxiegitasunaren sintomak eta ezaugarri horiek berehala jakinarazi behar direla jakinarazi behar zaie (ikus Farmakodinamika).

Bihotz gutxiegitasuna. Ikerketa parte-hartzaileetan CVD aterosklerotiko baieztatuak edo BKV aterosklerotikoen arrisku-faktore ugari dituzten azterketetan dastatu) saxagliptin tratamendu taldean ausazko gaixoen kopurua (289/8280,% 3,5) bihotz gutxiegitasunagatik ospitaleratu zuten plazeboko talde ausazkoarekin (228/8212,% 2,8). Lehen gertaeraren aurreko aldia aztertzerakoan, bihotz-gutxiegitasunagatik ospitaleratzeko arriskua handiagoa izan zen saxagliptin taldean (RR: 1,27,% 95 CI: 1,07, 1,51). Bihotz gutxiegitasuna izan duten pazienteek eta giltzurruneko gutxiegitasuna zuten gaixoek bihotz gutxiegitasunagatik ospitaleratzeko arrisku handiagoa zuten, tratamendua edozein dela ere.

Saxagliptin hartu aurretik bihotz gutxiegitasuna garatzeko arrisku handiagoa duten pazienteetan terapiaren arriskuak eta onurak izan beharko lirateke. Pazienteak kontrolatu behar dira tratamenduan zehar bihotz gutxiegitasunaren seinaleak eta sintomak hautemateko. Gaixoek bihotz-gutxiegitasunaren sintomak ezaugarrien berri eman behar diete eta horrelako sintomak berehala jakinarazi behar dituzte. Bihotz gutxiegitasuna garatuz gero, gaur egungo arreta medikoko arauen arabera gidatu beharko litzateke eta saxagliptina eten.

Arthralgia. Marketin osteko mezuek artikulazioen mina deskribatzen dute, besteak beste sendoa DPP-4 inhibitzaileak erabiltzen dituzunean. Gaixoetan, saxagliptina administrazioa gelditu ondoren, sintomak arintzea ikusi zen eta paziente indibidualetan sintomak berriro etorri ziren, DPP-4 inhibitzaile bera edo beste bat erabiltzen hasi zirenean. Drogaren erabilera hasi ondoren sintomak agertzea epe luzeko terapia garaian gertatzen da. Artikulazio mina larria garatuz gero, saxagliptina kasu bakoitzean ematen den etengabeko administrazioa baloratu beharko litzateke.

Konplikazio makrobaskularrak. Ez da azterketa klinikorik egin saxagliptinaren tratamenduan edo antidiabetikoen aurkako beste edozein konplikazio makroskaskularren arriskua murrizteko froga konklusiboak ezartzeko.

Erabil ezazu pazienteen talde berezietan

Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak. Giltzurruneko gutxiegitasun arina duten pazienteentzat (kreatinina Cl> 50 ml / min), ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteentzat (Cl kreatinina ≤50 ml / min), baita hemodialisia duten pazienteentzat ere, dosi doitzea gomendatzen da.

Peritoneal dialisi duten gaixoetan saxagliptina erabiltzea ez da aztertu.

Saxagliptin tratamenduarekin hasi aurretik eta tratamenduan zehar, giltzurruneko funtzioa ebaluatzea gomendatzen da.

Gibeleko funtzio urria duten gaixoak. Gibeleko funtzio okerren kasuan, ez da beharrezkoa dosi arina, moderatua eta larria egokitzea.

Adineko gaixoak. 16.492 pazienteetatik ausaz egin zen ikerketara. dastatu8561 gaixo (% 51,9) 65 urte edo gehiago zituzten eta 2330 gaixo (% 14,1) 75 urte edo gehiago. Horietatik 65 urtetik gorako 4290 gaixoek eta 75 urte edo gehiagoko 1169 gaixoek jaso zuten saxagliptina. Ikerketa klinikoen arabera, 65 urte edo gehiagoko pazienteetan, 75 urte edo gehiagoko pazienteetan eraginkortasun eta segurtasun adierazleak ez ziren adin txikiagoko pazienteen antzekoak. Adineko gaixoen doikuntza ez da beharrezkoa. Hala ere, dosi bat aukeratzerakoan, kontuan izan behar da gaixoen kategoria horretan giltzurrun-funtzioaren jaitsiera handiagoa dela.

Haurrak. Segurtasuna eta eraginkortasuna ez dira aztertu 18 urte baino gutxiago dituzten gaixoetan.

Erabilera bateragarria CYP3A4 / 5 inhibitzaile potenteekin

Ketoconazol, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir eta telithromycin bezalako inhibitzaile indartsuekin erabiltzen direnean, gomendatutako dosia egunean 2,5 mg da.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan duen eragina. Ez dira egin saxagliptinak ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoak duen eragina aztertzeko.

Gogoan izan saxagliptinak zorabioak sor ditzakeela.